Дългосрочна употреба на лидокаин. Вътрешни и чуждестранни аналози

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Лидокаин. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари или специалисти относно употребата на лидокаин в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са декларирани от производителя в анотацията. Аналози на лидокаин в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на аритмии и анестезия (облекчаване на болката) при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене.

Лидокаин- според химическата структура принадлежи към ацетанилидни производни. Има изразен локален анестетичен и антиаритмичен ефект. Локалният анестетичен ефект се дължи на инхибирането на нервната проводимост поради блокадата на натриевите канали в нервните окончания и нервните влакна. По своя анестетичен ефект лидокаинът значително (2-6 пъти) превъзхожда прокаина; действието на лидокаин се развива по-бързо и продължава по-дълго - до 75 минути, а когато се използва едновременно с епинефрин - повече от 2 часа, когато се прилага локално, разширява кръвоносните съдове, няма локално дразнещо действие.

Антиаритмичните свойства на лидокаина се дължат на способността му да стабилизира клетъчната мембрана, да блокира натриевите канали и да повишава пропускливостта на мембраната за калиеви йони. Без практически никакъв ефект върху електрофизиологичното състояние на предсърдията, лидокаинът ускорява реполяризацията във вентрикулите, инхибира 4-та фаза на деполяризация във влакната на Пуркиние (фаза на диастолна деполяризация), намалявайки техния автоматизм и продължителността на потенциала на действие, увеличава минималния потенциал разлика, при която миофибрилите реагират на преждевременна стимулация. Скоростта на бърза деполяризация (фаза 0) не се повлиява или леко намалява. Няма значителен ефект върху проводимостта и контрактилитета на миокарда (инхибира проводимостта само в големи, близки до токсични дози). Интервалите PQ, QRS и QT под влиянието му върху ЕКГ не се променят. Отрицателният инотропен ефект също е незначително изразен и се проявява за кратко време само при бързо приложение на лекарството в големи дози.

Фармакокинетика

Бързо се разпределя в органи и тъкани с добра перфузия, вкл. в сърцето, белите дробове, черния дроб, бъбреците, след това в мускулите и мастната тъкан. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери, секретира се с кърмата (до 40% от концентрацията в плазмата на майката). Метаболизира се главно в черния дроб (90-95% от дозата) с участието на микрозомални ензими с образуването на активни метаболити - моноетилглицин ксилидид и глицин ксилидид. Екскретира се с жлъчка и урина (до 10% непроменен).

Показания

• инфилтрационна, проводна, спинална и епидурална анестезия;
• терминална анестезия (включително в офталмологията);
• облекчаване и предотвратяване на повтарящи се камерни фибрилации при остър коронарен синдром и повтарящи се пароксизми на камерна тахикардия (обикновено в рамките на 12-24 часа);
• вентрикуларни аритмии, дължащи се на интоксикация с гликозиди.

Форма за освобождаване

Разтвор (инжекции в ампули за инжектиране и разреждане).

Спрей дозиран (аерозолен) 10%.

Капки за очи 2%.

Гел или мехлем 5%.

Инструкции за употреба и дозировка

Решение

За инфилтрационна анестезия: интрадермално, подкожно, интрамускулно. Нанесете разтвор на лидокаин 5 mg / ml (максимална доза 400 mg).

За блокада на периферни нерви и нервни плексуси: периневрално, 10-20 ml разтвор от 10 mg / ml или 5-10 ml разтвор от 20 mg / ml (не повече от 400 mg).

За проводна анестезия: периневрално прилагане на разтвори от 10 mg/ml и 20 mg/ml (не повече от 400 mg).

За епидурална анестезия: епидурална, разтвори от 10 mg / ml или 20 mg / ml (не повече от 300 mg).

За спинална анестезия: субарахноидна, 3-4 ml от 20 mg/ml разтвор (60-80 mg).

В офталмологията: разтвор от 20 mg / ml се влива в конюнктивалния сак, 2 капки 2-3 пъти с интервал от 30-60 секунди непосредствено преди операция или изследване.

За да се удължи действието на лидокаин, е възможно да се добави екстемпорен 0,1% разтвор на адреналин (1 капка на 5-10 ml разтвор на лидокаин, но не повече от 5 капки за целия обем на разтвора).

Като антиаритмично средство: интравенозно.

Лидокаин разтвор за интравенозно приложение 100 mg/ml може да се използва само след разреждане.

25 ml от 100 mg/ml разтвор трябва да се разредят със 100 ml физиологичен разтвор до концентрация на лидокаин 20 mg/ml. Този разреден разтвор се използва за прилагане на натоварващата доза. Въвеждането започва с натоварваща доза от 1 mg / kg (за 2-4 минути със скорост 25-50 mg / min) с незабавно свързване към постоянна инфузия със скорост 1-4 mg / min. Поради бързото разпределение (T1 / 2 приблизително 8 минути), 10-20 минути след първата доза, концентрацията на лекарството в кръвната плазма намалява, което може да изисква повторно болус приложение (на фона на постоянна инфузия) при доза, равна на 1 / 2-1 / 3 натоварващи дози, с интервал от 8-10 минути. Максималната доза за 1 час е 300 mg, на ден - 2000 mg.

Интравенозната инфузия обикновено се прилага за 12-24 часа с непрекъснато ЕКГ мониториране, след което инфузията се спира, за да се оцени необходимостта от промяна на антиаритмичната терапия на пациента.

Скоростта на екскреция на лекарството се намалява при сърдечна недостатъчност и нарушена чернодробна функция (цироза, хепатит) и при пациенти в напреднала възраст, което изисква намаляване на дозата и скоростта на приложение на лекарството с 25-50%.

При хронична бъбречна недостатъчност не се изисква корекция на дозата.

Капки за очи

Локално, чрез инсталиране в конюнктивалния сак непосредствено преди изследването или операцията, 1-2 капки. 2-3 пъти с интервал от 30-60 секунди.

Спрей

Дозата може да варира в зависимост от индикацията и размера на зоната, която ще се анестезира. Една доза спрей, освободена чрез натискане на дозиращия клапан, съдържа 3,8 mg лидокаин. За да се избегне достигането на високи плазмени концентрации на лекарството, трябва да се използват най-ниските дози, при които се наблюдава задоволителен ефект. Обикновено са достатъчни 1-2 удара на клапата, но в акушерската практика се прилагат 15-20 или повече дози (максималния брой е 40 дози на 70 kg телесно тегло).

Страничен ефект

• еуфория;
• главоболие;
• световъртеж;
• сънливост;
• обща слабост;
• невротични реакции;
• объркване или загуба на съзнание;
• дезориентация;
• конвулсии;
• шум в ушите;
• парестезия;
• безпокойство;
• понижаване на кръвното налягане;
• болка в гърдите;
• брадикардия (до сърдечен арест);
• кожен обрив;
• копривна треска;
• ангиоедем;
• анафилактичен шок;
• гадене, повръщане;
• чувство на топлина или студ;
• постоянна анестезия;
• еректилна дисфункция.

Противопоказания

• синдром на болния синус;
• тежка брадикардия;
• AV блокада 2-3 градуса (освен когато е поставена сонда за стимулиране на вентрикулите);
• синоатриална блокада;
• WPW синдром;
• остра и хронична сърдечна недостатъчност (3-4 FC);
• кардиогенен шок;
• изразено понижение на кръвното налягане;
• Синдром на Адамс-Стокс;
• нарушения на интравентрикуларната проводимост;
• ретробулбарно приложение при пациенти с глаукома;
• бременност;
• период на кърмене (прониква през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата);
• свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене.

Употреба при деца

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при деца.

специални инструкции

Необходимо е да се отменят МАО инхибиторите поне 10 дни предварително, в случай на планирана употреба на лидокаин.

Трябва да се внимава при прилагане на локална анестезия на силно васкуларизирани тъкани и се препоръчва аспирационен тест, за да се избегне вътресъдово инжектиране.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

лекарствено взаимодействие

Бета-блокерите и циметидинът повишават риска от развитие на токсични ефекти.

Намалява кардиотоничния ефект на дигитоксина.

Подобрява мускулната релаксация на курареподобни лекарства.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин повишават отрицателния инотропен ефект.

Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими (барбитурати, фенитоин, рифампицин) намаляват ефективността на лидокаин.

Вазоконстрикторите (епинефрин, метоксамин, фенилефрин) удължават локалния анестетичен ефект на лидокаин и могат да причинят повишаване на кръвното налягане и тахикардия.

Лидокаинът намалява ефекта на антимиастеничните лекарства.

Комбинираната употреба с прокаинамид може да предизвика възбуждане на ЦНС, халюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повишават риска от изразено понижение на кръвното налягане и брадикардия.

Засилва и удължава действието на мускулните релаксанти.

Комбинираната употреба на лидокаин и фенитоин трябва да се използва с повишено внимание, т.к. възможно е намаляване на резорбтивния ефект на лидокаин, както и развитие на нежелан кардиодепресивен ефект.

Под въздействието на МАО инхибиторите е вероятно повишаване на локалния анестетичен ефект на лидокаин и понижаване на кръвното налягане. Пациенти, приемащи МАО инхибитори, не трябва да получават лидокаин парентерално.

При едновременното назначаване на лидокаин и полимикизин В е необходимо да се следи дихателната функция на пациента.

При комбинираната употреба на лидокаин със хипнотици или седативи, опиоидни аналгетици, хексенал или натриев тиопентал е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система и дишането.

При интравенозно приложение на лидокаин при пациенти, приемащи циметидин, са възможни нежелани реакции като състояние на ступор, сънливост, брадикардия, парестезия. Това се дължи на повишаване на нивото на лидокаин в кръвната плазма, което се обяснява с освобождаването на лидокаин от връзката му с кръвните протеини, както и забавяне на инактивирането му в черния дроб. Ако е необходима комбинирана терапия с тези лекарства, дозата на лидокаин трябва да се намали.

При третиране на мястото на инжектиране с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, рискът от развитие на локална реакция под формата на болка и подуване се увеличава.

Аналози на лекарството Лидокаин

Структурни аналози на активното вещество:

• Versatis;
• Хеликаин;
• динексан;
• ксилокаин;
• лидокаин буфус;
• Лидокаин-Флакон;
• лидокаин хидрохлорид;
• лидокаин хидрохлорид кафяв;
• Луан.

При липса на аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, при които съответното лекарство помага, и да видите наличните аналози за терапевтичния ефект.

Лекарствена форма:  разтвор за интравенозно приложение; инжекцияСъединение:

Разтвор за интравенозно приложение: активно вещество: 2 ml разтвор съдържа 200 mg безводен лидокаин хидрохлорид (под формата на лидокаин хидрохлорид монохидрат 213,31 mg);помощни вещества: вода за инжекции

Инжекция: активно вещество: 2 ml разтвор съдържа 40 mg безводен лидокаин хидрохлорид (под формата на лидокаин хидрохлорид монохидрат 43 mg),помощни вещества: натриев хлорид за парентерални лекарствени форми, вода за инжекции.

Описание: Бистър, безцветен или почти безцветен воден разтвор, без мирис. Фармакотерапевтична група:Локален анестетик, антиаритмично средство ATX:  

N.01.B.B Амиди

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмични лекарства от клас Ib

Фармакодинамика:

Лидокаинът, според химичната си структура, принадлежи към ацетанилидни производни. Има изразено локално анестетично и антиаритмично (lb клас) действие. Локалният анестетичен ефект се дължи на инхибирането на нервната проводимост поради блокадата на натриевите канали в нервните окончания и нервните влакна. По анестетичното си действие значително (2-6 пъти) надвишава; действието на лидокаин се развива по-бързо и продължава по-дълго - до 75 минути, а когато се използва едновременно с епинефрин - повече от 2 часа. При локално приложение разширява кръвоносните съдове, няма локално дразнещо действие.

Антиаритмичните свойства на лидокаина се дължат на способността му да стабилизира клетъчната мембрана, да блокира натриевите канали и да повишава пропускливостта на мембраната за калиеви йони. Без практически никакъв ефект върху електрофизиологичното състояние на предсърдията, той ускорява реполяризацията във вентрикулите, инхибира IV фаза на деполяризация във влакната на Пуркиние (фаза на диастолна деполяризация), намалявайки техния автоматизм и продължителността на потенциала на действие, увеличава минималния потенциал разлика, при която миофибрилите реагират на преждевременна стимулация. Скоростта на бърза деполяризация (фаза 0) не се повлиява или леко намалява. Няма значителен ефект върху проводимостта и контрактилитета на миокарда (инхибира проводимостта само в големи, близки до токсични дози). Интервалите PQ, QRS и QT под влиянието му върху ЕКГ не се променят. Отрицателният инотропен ефект също е незначително изразен и се проявява за кратко време само при бързо приложение на лекарството в големи дози.

Фармакокинетика:Времето за достигане на максимална плазмена концентрация след интрамускулно инжектиране е 5-15 минути, при бавна интравенозна инфузия без начална насищаща доза - след 5-6 часа (при пациенти с остър миокарден инфаркт - до 10 часа). Плазмените протеини свързват 50-80% от лекарството. Бързо се разпределя (фаза на разпределение T1/2 - 6-9 минути) в органи и тъкани с добра перфузия, вкл. в сърцето, белите дробове, черния дроб, бъбреците, след това в мускулите и мастната тъкан. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери, секретира се с кърмата (до 40% от концентрацията в плазмата на майката). Метаболизира се главно в черния дроб (90-95% от дозата) с участието на микрозомални ензими с образуването на активни метаболити - моноетилглицинексилидид глицинексилидид, с полуживот съответно 2 часа и 10 часа. Интензивността на метаболизма намалява при чернодробни заболявания (може да бъде от 50 до 10% от нормалната стойност); в нарушение на чернодробната перфузия при пациенти след инфаркт на миокарда и / или със застойна сърдечна недостатъчност. Полуживотът при продължителна инфузия за 24-48 часа е около 3 часа; при нарушена бъбречна функция може да се увеличи 2 или повече пъти. Екскретира се с жлъчка и урина (до 10% непроменен). Подкисляването на урината увеличава отделянето на лидокаин.Показания:

Инфилтрационна, проводна, спинална и епидурална анестезия. Терминална анестезия (включително в офталмологията).

Облекчаване и предотвратяване на рецидивиращо камерно мъждене при остър коронарен синдром и повтарящи се пароксизми на камерна тахикардия (обикновено в рамките на 12-24 часа).

Вентрикуларни аритмии, дължащи се на интоксикация с гликозиди.

Противопоказания:

Синдром на болния синус; тежка брадикардия; атриовентрикуларен блок II-III степен (освен когато е поставена сонда за стимулиране на вентрикулите); синоатриална блокада, WPW синдром, остра и хронична сърдечна недостатъчност (III-IV FK); кардиогенен шок; изразено понижение на кръвното налягане, синдром на Adams-Stokes; нарушения на интравентрикуларната проводимост

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството;

Ретробулбарно приложение при пациенти с глаукома;

Бременност, кърмене (прониква през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата).

Внимателно:

Хронична сърдечна недостатъчност II-III степен, артериална хипотония, хиповолемия, атриовентрикуларен блок I степен, синусова брадикардия, тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, тежка миастения гравис, епилептиформени гърчове (включително анамнеза), намален чернодробен кръвоток, отслабени или възрастни пациенти ( над 65 години), деца под 18 години (поради бавен метаболизъм е възможно натрупване на лекарството), анамнеза за свръхчувствителност към други амидни локални анестетици.

Също така е необходимо да се вземат предвид общите противопоказания за провеждането на определен вид анестезия.

Дозировка и приложение:

За инфилтрационна анестезия: интрадермално, подкожно, интрамускулно. Нанесете разтвор на лидокаин 5 mg / ml (максимална доза 400 mg)

За блокада на периферни нерви и нервни плексуси: периневрално, 10-20 ml от 10 mg / ml разтвор или 5-10 ml от 20 mg / ml разтвор (не повече от 400 mg).

За проводна анестезия: периневрално приложение на разтвори от 10 mg/ml и 20 mg/ml (не повече от 400 mg).

За епидурална анестезия: епидурална, разтвори 10 mg / ml или 20 mg / ml (не повече от 300 mg).

За спинална анестезия: субарахноидален, 3-4 ml от 20 mg / ml разтвор (60-80 mg).

В офталмологията: разтвор от 20 mg / ml се влива в конюнктивалния сак 2 капки 2-3 пъти с интервал от 30-60 секунди непосредствено преди операция или изследване.

За да се удължи действието на лидокаин, е възможно да се добави ex tempore 0,1% разтвор на адреналин (1 капка на 5-10 ml разтвор на лидокаин, но не повече от 5 капки за целия обем на разтвора).

Като антиаритмично средство: интравенозно. Лидокаин разтвор за венозно приложение 100 mg/ml може да се използва само след разреждане! 25 ml от 100 mg/ml разтвор трябва да се разредят със 100 ml физиологичен разтвор до концентрация на лидокаин 20 mg/ml. Този разреден разтвор се използва за прилагане на натоварващата доза. Въвеждането започва с натоварваща доза от 1 mg / kg (за 2-4 минути със скорост 25-50 mg / min) с незабавно свързване към постоянна инфузия със скорост 1-4 mg / min. Поради бързото разпределение (полуживот приблизително 8 минути), 10-20 минути след първата доза, концентрацията на лекарството в кръвната плазма намалява, което може да наложи повторно болус приложение (на фона на постоянна инфузия) при доза, равна на 1/2-1/3 натоварваща доза, с интервал от 8-10 минути.

Максималната доза за 1 час е 300 mg, на ден - 2000 mg.

Интравенозната инфузия обикновено се прилага за 12-24 часа при непрекъснато ЕКГ мониториране, след което инфузията се спира, за да се прецени необходимостта от промяна на антиаритмичната терапия на пациента.

Скоростта на екскреция на лекарството се намалява при сърдечна недостатъчност и нарушена чернодробна функция (цироза, хепатит) и при пациенти в напреднала възраст, което изисква намаляване на дозата и скоростта на приложение на лекарството с 25-50%.

При хронична бъбречна недостатъчност не се изисква корекция на дозата.

Странични ефекти:

От нервната система, сетивните органи:еуфория, главоболие, замаяност, сънливост, обща слабост, невротични реакции, объркване или загуба на съзнание, дезориентация, конвулсии, шум в ушите, парестезия, диплопия, нистагъм, фотофобия, тремор, тризъм на мимическите мускули, тревожност.

От страна на сърдечно-съдовата система:понижаване на кръвното налягане, периферна вазодилатация, колапс, болка в гърдите, брадикардия (до сърдечен арест).

Алергични реакции:кожен обрив, уртикария, сърбеж, ангиоедем, анафилактичен шок.

От храносмилателната система:гадене, повръщане.

Други:усещане за "топлина" или "студ", постоянна анестезия, еректилна дисфункция, хипотермия, метхемоглобинемия.

Предозиране:

Симптоми: първите признаци на интоксикация - замаяност, гадене, повръщане, еуфория, понижаване на кръвното налягане, астения; след това - конвулсии на мимичните мускули с преход към тонично-клонични конвулсии на скелетните мускули, психомоторна възбуда, брадикардия, асистолия, колапс; когато се използва по време на раждане при новородено - брадикардия, депресия на дихателния център, апнея.

Лечение: прекратяване на приложението на лекарството, вдишване на кислород. Симптоматична терапия. При конвулсии се прилагат 10 mg диазепам интравенозно. При брадикардия - m-антихолинергици (), вазоконстриктори (,). Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие:

Бета-блокери и повишават риска от развитие на токсични ефекти.

Намалява кардиотоничния ефект на дигитоксина.

Подобрява мускулната релаксация на курареподобни лекарства.

Aymalin и засилват отрицателния инотропен ефект. Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими (барбитурати) намаляват ефективността на лидокаин.

Вазоконстрикторите (метоксамин) удължават локалния анестетичен ефект на лидокаина и могат да причинят повишаване на кръвното налягане и тахикардия.

Лидокаинът намалява ефекта на антимиастеничните лекарства.

Съвместната употреба с прокаинамид може да предизвика възбуждане на централната нервна система, халюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повишават риска от изразено понижение на кръвното налягане и брадикардия. Засилва и удължава действието на мускулните релаксанти.

Комбинираната употреба на лидокаин и фенитоин трябва да се използва с повишено внимание, тъй като е възможно да се намали резорбтивният ефект на лидокаин, както и да се развие нежелан кардиодепресивен ефект.

Под въздействието на инхибиторите на моноаминооксидазата е вероятно повишаване на локалния анестетичен ефект на лидокаин и понижаване на кръвното налягане. Пациенти, приемащи инхибитори на моноаминооксидазата, не трябва да се прилагат парентерално.

При едновременното назначаване на лидокаин и полимикизин В е необходимо да се следи дихателната функция на пациента.

При комбинираната употреба на лидокаин със хипнотици или седативи, наркотични аналгетици, хексенал или натриев тиопентал е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система и дишането.

При интравенозно приложение на лидокаин при приемащи пациенти са възможни нежелани реакции като състояние на ступор, сънливост, брадикардия, парестезия и др.. Това се дължи на повишаване на нивото на лидокаин в кръвната плазма, което се обяснява с освобождаване на лидокаин от връзката му с кръвните протеини, както и забавяне на инактивирането му в черния дроб. Ако е необходима комбинирана терапия с тези лекарства, дозата на лидокаин трябва да се намали.

При третиране на мястото на инжектиране с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, рискът от развитие на локална реакция под формата на болка и подуване се увеличава.

Специални инструкции:

Необходимо е да се отменят МАО инхибиторите поне 10 дни предварително, в случай на планирана употреба на лидокаин.

Трябва да се внимава при прилагане на локална анестезия на силно васкуларизирани тъкани и се препоръчва аспирационен тест, за да се избегне вътресъдово инжектиране.

Влияние върху способността за шофиране на транспорт. вж. и козина.:По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции. Форма на освобождаване / дозировка:Разтвор за венозно приложение 100 mg/ml.Пакет: 2 ml от лекарството в безцветни стъклени ампули от хидролитичен клас I с два кодови пръстена (червен и зелен) и бяла линия на дефекта. По 5 ампули в блистер. 2 блистера заедно с инструкции за медицинска употреба са поставени в картонена кутия. Инжекционен разтвор 20 mg/ml. 2 ml във флакон с резба и зелен кодиращ пръстен, 5 ампули в блистер, запечатан с прозрачно полиетиленово фолио, 20 блистера в картонена кутия със запечатан етикет заедно с инструкция за употреба. Условия за съхранение:При температура от 15 до 25 ° C, на място, недостъпно за деца.Най-доброто преди среща: 5 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката. Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер: P N014235/03 Дата на регистрация: 26.09.2008 Срок на годност:Вечен Притежател на удостоверение за регистрация: Унгария Производител:   Представителство:  Фармацевтичен завод EGIS CJSC Унгария Дата на актуализиране на информацията:   26.02.2018 Илюстрирани инструкции

В офталмологичната практика

Локално, чрез вливане в конюнктивалния сак непосредствено преди изследването или операцията, 1-2 капки 2-3 пъти с интервал от 30-60 секунди.

Странични ефекти

От нервната система и сетивните органи

От страна на кръвта

Местни реакции

При спинална анестезия - болки в гърба, при епидурална анестезия - случайно навлизане в субарахноидалното пространство.

алергични реакции

други

Топлина, усещане за студ. С анестезия - постоянна анестезия, респираторна депресия, до спиране, хипотермия. Когато се използва в офталмологичната практика - дразнене на конюнктивата, при продължителна употреба - епителиопатия на роговицата.

Предозиране

Симптоми

специални инструкции

Не се препоръчва профилактично приложение на всички пациенти с остър инфаркт на миокарда без изключение (рутинното профилактично приложение на лидокаин може да повиши риска от смърт чрез увеличаване на честотата

Повечето медицински и много диагностични процедури са болезнени за пациента, така че манипулациите често се извършват с анестезия. Анестезията за медицински цели се използва от почти двеста години, като се е превърнала в отделен клон на медицината - анестезиология.

В момента има няколко вида анестезия, например за обширни коремни операции се използва обща анестезия - анестезия, извършва се с помощта на наркотични вещества, които засягат централната нервна система. За манипулации от по-малък мащаб (в стоматологията и извънболничната хирургия) често е достатъчна локална анестезия, която се извършва с помощта на анестетици - анестетици.

Лидокаинът е най-популярният местен анестетик

Най-често срещаните анестетици са новокаин (прокаин) и лидокаин. Последният има редица предимства пред новокаина: рядко предизвиква алергични реакции, действа по-бързо и продължава по-дълго, не предизвиква локални дразнещи ефекти.

Лидокаинът блокира натриевите канали в нервните окончания и влакна, в резултат на което настъпва временно спиране на предаването на нервния импулс, чувствителността към болка се губи напълно. За да се удължи действието на лекарството, често се комбинира с адреналин (епинефрин), опиоидни аналгетици и стероидни хормони.

Видове анестезия Лидокаин

инфилтрация

Този метод се използва при малки хирургични интервенции (отваряне на абсцеси, отстраняване на малки доброкачествени образувания, намаляване на ингвинална или пъпна херния, в стоматологията). При инфилтрации се използва лидокаин в концентрация 2,5; 5; 10 и 20 mg / ml, в доза до 200 mg. Прилага се интрадермално, подкожно и интрамускулно в зависимост от необходимата дълбочина на анестезия. При инфилтративния метод ефектът се развива веднага след прилагане на доза от лекарството.

Лидокаинът при инфилтрационна анестезия се използва за малки хирургични интервенции

Една от разновидностите на инфилтрационната анестезия е апликационната анестезия или по друг начин се нарича терминална. При този метод на анестезия лекарството се прилага върху кожата или лигавиците, блокирайки чувствителността към болка на повърхностните нервни окончания. Анестезията за приложение ви позволява да анестезирате тъканите на дълбочина от няколко милиметра.

Техниката на приложение се използва за манипулации в носната кухина, в гърлото, както и в стоматологията и офталмологията. За приложение лидокаинът се използва под формата на спрей или капки, в зависимост от техниката, анестетикът се използва в доза от 1 до 2 ml от 10% разтвор (100 mg / ml) или в доза от 10– 20 ml, ако се използва 1–2% разтвор (10–20 mg/ml). В стоматологията апликационната анестезия се използва и под формата на гелове, които помагат при никнене на зъби при деца, а също така помагат за облекчаване на болката след орална хирургия.

Диригент

Извършва се по хода на нервния ствол с лидокаин в концентрация 20 mg/ml (2%) в доза до 10 ml разтвор в зависимост от размера на нервния ствол и мястото на неговата инервация. За разлика от метода на инфилтрация, загубата на чувствителност към болка при проводна техника настъпва след 10-15 минути. Проводната техника се използва при извършване на по-дълбоки и по-мащабни операции на крайниците, методът се използва в стоматологията и лицево-челюстната хирургия. Специален вид проводна анестезия е въвеждането на лидокаин под конюнктивата на окото.

Проводната анестезия често се използва в стоматологията

За успешно провеждане на локална проводна анестезия лекарят трябва точно да избере локализацията на инжекцията, понякога за тази цел се използва ултразвук или неврологично изследване; в стоматологията лекарят може да определи правилната точка за инжекцията по време на преглед и палпация. Някои методи за проводна анестезия използват добавянето на малка доза адреналин, наркотични аналгетици и хормони за засилване на ефекта.

Епидурална и спинална

Епидуралната и спиналната аналгезия всъщност също са проводими техники, които ви позволяват да блокирате болковите импулси на нивото на нервните стволове, излизащи от гръбначния мозък. Извършването на спинална и епидурална анестезия дава възможност за пълноценни оперативни интервенции на крайниците, в долната част на коремната кухина и малкия таз. Предимството на епидуралната анестезия пред упойката е, че ефектът върху мозъка в този случай е минимален. Епидуралната и спинална аналгезия се извършва с анестетици, дозата на наркотичните аналгетици е сведена до минимум, пациентът е в съзнание, което избягва странични ефекти и усложнения от анестезията.

Епидуралната техника се използва и при операции на гръдния кош, като в този случай се извършва техниката на торакален достъп, която е по-трудна от лумбалната епидурална аналгезия, тъй като гръбначният мозък преминава в гръдния отдел на гръбначния стълб и има риск от увреждане, в лумбалния гръбначен мозък вече няма, има само нервни влакна.

За епидурални и спинални техники се използват разтвори от 10 и 20 mg / ml (1 - 2%) лидокаин. Лекарството се прилага в доза от 1-2 ml на един сегмент от гръбначния стълб, така че за блокиране на чувствителността на болката на крайниците или за епидурална аналгезия на раждане са необходими 2-4 ml от разтвора, но дозата на 10-15 ml от лекарството могат да анестезират операцията в коремната кухина.

Епидуралната техника се използва широко в света за следоперативно облекчаване на болката, което ви позволява да облекчите болката след операция за дълго време (до 10 часа). За да се извърши епидурална аналгезия в продължение на няколко дни, се инсталира спинален катетър, през който лекарството навлиза в гръбначния канал капково.

Други видове облекчаване на болката

С помощта на лидокаин се извършва вътрекостна, интралигаментна анестезия в травматологията и ортопедията, в стоматологията се използва интрасептална техника. За всички видове се използват работни концентрации от 10–20 mg/ml.

Използването на лекарството в кардиологията

Лидокаинът е мощен антиаритмичен агент. В кардиологичната практика лекарството се използва в 10% концентрация (100 mg / ml), прилага се разредено интрамускулно или интравенозно капково за спиране на аритмии.

Странични ефекти от локална анестезия с лидокаин

Нежеланите лекарствени реакции са редки и обикновено леки. Въпреки това, след локална аналгезия, могат да се появят неврологични симптоми (тремор, нистагъм, замаяност, главоболие, конвулсии, шум в ушите, фотофобия, тревожност). Като мощно антиаритмично лекарство, лидокаинът може да причини сърдечен ритъм (брадикардия) и проводни нарушения (блокада).

Противопоказания за локална анестезия

• Тежки нарушения на ритъма и проводимостта на сърцето, тежка сърдечна недостатъчност и кардиогенен шок.
• Наличието на инфекциозен процес на мястото на предложената анестезия.
• Нарушения на кръвосъсирването.
• Намалено кръвно налягане.

В тази медицинска статия можете да се запознаете с лекарството Лидокаин. Инструкциите за употреба ще обяснят в кои случаи можете да приемате инжекции, мехлем или аерозол, за какво помага лекарството, какви са показанията за употреба, противопоказанията и страничните ефекти. Анотацията представя формата на освобождаване на лекарството и неговия състав.

В статията лекарите и потребителите могат да оставят само реални отзиви за Лидокаин, от които можете да разберете дали лекарството е помогнало при лечението на аритмии и анестезия (облекчаване на болката) при възрастни и деца, за които също е предписано. Инструкциите изброяват аналози на лидокаин, цени на лекарствата в аптеките, както и употребата му по време на бременност.

Местният анестетик за повърхностна анестезия е лидокаин. Инструкциите за употреба информират, че инжекциите в ампули за инжектиране и разреждане в разтвор, спрей, гел или мехлем 5% осигуряват терминална, инфилтрационна, проводна анестезия.

Форма на освобождаване и състав

Лидокаинът се произвежда в следните лекарствени форми:

1. Разтворът, предназначен за инжектиране, е без мирис и цвят, излива се в ампули от 2 ml, в блистерни опаковки - 5 такива ампули. Получава се разтвор от 10%, 2%, 1%.
2. Разтворът, който се прилага интравенозно, е без цвят и мирис. Разтворът се налива в ампули от 2 ml, 5 бр. в клетъчна контурна опаковка. Две такива опаковки се поставят в опаковка от картон.
3. Капките за очи 2% са безцветни и без мирис, но понякога могат да бъдат леко оцветени. Съдържа се в полиетиленови бутилки от 5 ml.
4. Предлага се и гел.
5. Лидокаин 10% спрей е безцветен алкохолен разтвор с аромат на ментол. Съдържа се във флакони (650 дози), оборудван е със специална помпа и дюза за пръскане. Бутилката е затворена в картонена кутия.

Съединение

• Активната съставка, включена в инжекционния разтвор, също е лидокаин хидрохлорид (монохидратна форма), допълнителни компоненти са натриев хлорид, вода.
• Съставът на разтвора за интравенозно приложение включва активния компонент лидокаин хидрохлорид (монохидратна форма). Допълнителен компонент е вода за инжекции.
• Спрей 10% за локално приложение съдържа лидокаин, както и допълнителни компоненти: пропилей гликол, ментово масло, 96% етанол.
• Съставът на гела за външна употреба също съдържа подобно активно вещество.
• Капките за очи съдържат лидокаин хидрохлорид, както и бензетониев хлорид, натриев хлорид, вода.

фармакологичен ефект

Лидокаинът се използва за проводна, инфилтрационна, терминална анестезия. Лекарството има локален анестетичен, антиаритмичен ефект. Като анестетик, лекарството действа чрез инхибиране на нервната проводимост чрез блокиране на натриевите канали в нервните влакна и окончания.

Лидокаинът значително превъзхожда прокаина, действието му е по-бързо и по-продължително - до 75 минути (в комбинация с епинефрин - повече от два часа). Лидокаинът, когато се прилага локално, разширява кръвоносните съдове, няма локален дразнещ ефект.

Антиаритмичният ефект на лекарството се дължи на способността му да повишава пропускливостта на мембраните за калий, да блокира натриевите канали и да стабилизира клетъчните мембрани. Лекарството няма значителен ефект върху контрактилитета, миокардната проводимост (влияе само в големи дози).

Нивото на абсорбция при локално приложение зависи от дозировката на агента и мястото на лечение (например, абсорбира се по-добре от лигавиците, отколкото от кожата). След интрамускулни инжекции лидокаинът достига максималната си концентрация 5-15 минути след инжектирането.

Показания за употреба

Какво помага лидокаинът? Инжекциите имат следните показания за интравенозно и интрамускулно приложение:

• с вентрикуларни аритмии, свързани с гликозидна интоксикация.
• за облекчаване и предотвратяване на развитието на повтаряща се камерна фибрилация при пациенти с остър коронарен синдром, както и повтарящи се пароксизми на камерна тахикардия.
• за инфилтрационна, спинална, епидурална, проводникова анестезия.
• за терминална анестезия (използвана и в офталмологията).

Приложение в офталмологията:

• в подготовка за офталмологична хирургия.
• за обезболяване при краткотрайни интервенции на конюнктивата и роговицата.
• за анестезия, ако е необходимо, прилагайте контактни методи за изследване.

В стоматологията лидокаинът в ампули се използва за локална анестезия по време на хирургични интервенции в устната кухина:

• при отваряне на повърхностни абсцеси.
• за анестезия на венците с цел фиксиране на протезата или коронката.
• за потискане или намаляване на повишения фарингеален рефлекс по време на подготовка за рентгеново изследване.
• при отстраняване на костни фрагменти и зашиване на рани.
• за отваряне на кисти на слюнчените жлези и френулоектомия при деца.
• преди отстраняване или изрязване на увеличената папила на езика.
• по време на вадене на млечни зъби.
• преди изрязване на доброкачествени повърхностни мукозни тумори.

Приложение в акушерството и гинекологията:

• за анестезия при зашиване при абсцеси.
• за облекчаване на болката при ексцизия и лечение на разкъсване на химена.
• за анестезия на операционното поле при редица хирургични интервенции.
• с цел анестезиране на перинеума за извършване на епизиотомия или лечение.

Приложение в УНГ практиката:

• за анестезия преди измиване на синусите.
• за допълнително облекчаване на болката преди отваряне на паратонзиларен абсцес.
• като допълнителна анестезия преди пункцията на максиларния синус.
• преди тонзилектомия за облекчаване на болката и намаляване на фарингеалния рефлекс (не е приложимо при аденектомия и тонзилектомия при деца под осем години).
• преди септектомия, електрокоагулация, резекция на носни полипи.

Използва се за прегледи и ендоскопия:

• за анестезия преди извършване на ректоскопия и, ако е необходимо, подмяна на катетри.
• за анестезия, ако е необходимо, поставете сонда през устата или носа.

Приложение в дерматологията: за анестезия на лигавиците преди малки хирургични операции.

Инструкции за употреба

Разтвор на лидокаин

• За блокада на периферни нерви и нервни плексуси: периневрално, 10-20 ml разтвор от 10 mg / ml или 5-10 ml разтвор от 20 mg / ml (не повече от 400 mg).
• За проводна анестезия: периневрално прилагане на разтвори от 10 mg/ml и 20 mg/ml (не повече от 400 mg).
• За инфилтрационна анестезия: интрадермално, подкожно, интрамускулно. Прилага се разтвор на лидокаин 5 mg/ml (максимална дневна доза 400 mg).
• За спинална анестезия: субарахноидна, 3-4 ml от 20 mg/ml разтвор (60-80 mg). В офталмологията: разтвор от 20 mg / ml се влива в конюнктивалния сак, 2 капки 2-3 пъти с интервал от 30-60 секунди непосредствено преди операция или изследване.
• За епидурална анестезия: епидурална, разтвори от 10 mg / ml или 20 mg / ml (не повече от 300 mg).

За да се удължи действието на лидокаин, е възможно да се добави екстемпорен 0,1% разтвор на адреналин (1 капка на 5-10 ml разтвор на лидокаин, но не повече от 5 капки за целия обем на разтвора). Препоръчва се намаляване на дозата на лидокаин при пациенти в напреднала възраст и пациенти с чернодробни заболявания (цироза, хепатит) или с намален чернодробен кръвоток (хронична сърдечна недостатъчност) с 40-50%.

Като антиаритмично средство: интравенозно. Лидокаин разтвор за интравенозно приложение 100 mg/ml може да се използва само след разреждане. 25 ml от 100 mg/ml разтвор трябва да се разредят със 100 ml физиологичен разтвор до концентрация на лидокаин 20 mg/ml. Този разреден разтвор се използва за прилагане на натоварващата доза.

Въвеждането започва с натоварваща доза от 1 mg / kg (за 2-4 минути със скорост 25-50 mg / min) с незабавно свързване към постоянна инфузия със скорост 1-4 mg / min. Поради бързото разпределение (T1 / 2 приблизително 8 минути), 10-20 минути след първата доза, концентрацията на лекарството в кръвната плазма намалява, което може да изисква повторно болус приложение (на фона на постоянна инфузия) при доза, равна на 1 / 2-1 / 3 натоварващи дози, с интервал от 8-10 минути. Максималната доза за 1 час е 300 mg, на ден - 2000 mg.

Интравенозната инфузия обикновено се прилага за 12-24 часа с непрекъснато ЕКГ мониториране, след което инфузията се спира, за да се оцени необходимостта от промяна на антиаритмичната терапия на пациента. Скоростта на екскреция на лекарството се намалява при сърдечна недостатъчност и нарушена чернодробна функция (цироза, хепатит) и при пациенти в напреднала възраст, което изисква намаляване на дозата и скоростта на приложение на лекарството с 25-50%. При хронична бъбречна недостатъчност не се изисква корекция на дозата.

Капки за очи

Локално, чрез инсталиране в конюнктивалния сак непосредствено преди изследването или операцията, 1-2 капки. 2-3 пъти с интервал от 30-60 секунди.

Спрей

Дозата може да варира в зависимост от индикацията и размера на зоната, която ще се анестезира. Една доза спрей, освободена чрез натискане на дозиращия клапан, съдържа 3,8 mg лидокаин. За да се избегне достигането на високи плазмени концентрации на лекарството, трябва да се използват най-ниските дози, при които се наблюдава задоволителен ефект.

Обикновено са достатъчни 1-2 удара на клапата, но в акушерската практика се прилагат 15-20 или повече дози (максимум 40 дози на 70 kg телесно тегло).

Противопоказания

Лидокаинът е противопоказан за употреба при:

• сърдечен блок.
• с анамнеза за епилептиформени припадъци като реакция към лидокаин.
• Синдром на Адамс-Стокс.
• нарушения на интравентрикуларната проводимост.
• миастения.
• тежко чернодробно заболяване.
• кардиогенен шок.
• WPW синдром.
• силно кървене.
• свръхчувствителност към активното вещество.
• слабост на синусовия възел.

С повишено внимание, инжекциите на лидокаин и други лекарствени форми на лекарството се използват при състояния, придружени от намаляване на чернодробния кръвоток, като хронична сърдечна недостатъчност и чернодробно заболяване, прогресия на сърдечно-съдовата недостатъчност, тежко отслабване на тялото, в напреднала възраст, с нарушения на целостта на кожата в областта на приложение (при използване на плочи).

Ограничението за употребата на това лекарство е бременност и кърмене, употребата е възможна само ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода и детето. Лидокаинът също се използва с повишено внимание при деца под 18 години. Бавният метаболизъм може да доведе до натрупване на лекарството.

Странични ефекти

• обща слабост;
• ангиоедем;
• понижаване на кръвното налягане;
• конвулсии;
• дезориентация;
• световъртеж;
• чувство на топлина или студ;
• безпокойство;
• кожен обрив;
• гадене, повръщане;
• невротични реакции;
• еректилна дисфункция;
• объркване или загуба на съзнание;
• анафилактичен шок;
• сънливост;
• шум в ушите;
• еуфория;
• копривна треска;
• главоболие;
• постоянна анестезия;
• брадикардия (до сърдечен арест);
• парестезия;
• болка в гърдите.

Деца, по време на бременност и кърмене

Внимателно предписвайте лекарството на деца под 18-годишна възраст, тъй като поради твърде бавния метаболизъм активното вещество може да се натрупа. При деца под 2 години е препоръчително продуктът да се нанася с памучен тампон, а не чрез пръскане.

Лидокаин по време на бременност и кърмене

Това лекарство е противопоказано за употреба по време на бременност, както и за жени, които кърмят. Възможно е да се използва лидокаин в аерозол по време на бременност, но това трябва да става само под лекарско наблюдение и при ясно съотношение полза-риск.

При употребата на Lidocaine Bufus трябва да се има предвид, че това лекарство по време на бременност се използва само по здравословни причини.

специални инструкции

Когато използвате лидокаин спрей, е важно да избягвате контакт с очите и дихателните пътища. Специално внимание се изисква при прилагане на лекарството върху задната стена на фаринкса.

При използване на лидокаин в ампули за инжектиране в тъкани с обилна васкуларизация, например в областта на шията, трябва да се внимава и да се използва по-ниска доза.

лекарствено взаимодействие

Когато се използва с други лекарства, могат да се развият редица реакции на взаимодействие:

• При едновременната употреба на мекамиламин, гуанетидин, триметафан и гуанадрел се увеличава рискът от значително понижаване на кръвното налягане и брадикардия.
• При съвместна употреба на фенитоин и лидокаин е възможно намаляване на резорбтивния ефект на лидокаин и може да се развие нежелан кардиодепресивен ефект.
• Ако местата, където е инжектиран лидокаин, са третирани с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, вероятността от локални реакции се увеличава.
• Ефективността на лидокаина се намалява от индуктори на микрозомални чернодробни ензими.
• При едновременното приложение на вазоконстриктори (метоксамин, епинефрин, фенилефрин) може да се увеличи локалният анестетичен ефект на лидокаин, може да се повиши налягането и да се появи тахикардия.
• Удължава и засилва действието на мускулните релаксанти.
• При едновременна употреба с прокаинамид е възможна проява на възбуждане на ЦНС, халюцинации.
• При интравенозно приложение на лидокаин при хора, които приемат циметидин, могат да се появят редица негативни ефекти - сънливост, ступор, парестезия, брадикардия. Ако има нужда от комбиниране на тези средства, е необходимо да се намали дозата на лидокаин.
• Ако полимиксин В и лидокаин се прилагат едновременно, важно е да се наблюдава дихателната функция на пациента.
• При едновременен прием на МАО-инхибитори може да се увеличи локалният анестетичен ефект на лидокаин и също така има понижаване на кръвното налягане. Не предписвайте парентерален лидокаин на пациенти, които приемат МАО инхибитори.
• При едновременна употреба кардиотоничният ефект на дигитоксина намалява.
• Инхибиторният ефект върху дишането и централната нервна система може да се засили, ако лидокаинът се приема заедно със седативни и хипнотични лекарства, както и с хексенал, натриев тиопентал и опиоидни аналгетици.
• Отрицателният инотропен ефект се засилва при едновременното приложение на верапамил, аймалин, хинидин и амиодарон.
• Подобрява мускулната релаксация на курареподобни лекарства.
• Лидокаинът намалява ефекта на антимиастеничните лекарства.
• При приемане на циметидин и бета-блокери рискът от токсични ефекти се увеличава.

Аналози на лекарството Лидокаин

Според структурата се определят аналозите:

1. Динексан.
2. Лидокаин хидрохлорид.
3. Луан.
4. Хеликайн.
5. Лидокаин-Флакон.
6. Лидокаин хидрохлорид кафяв.
7. Лидокаин Буфус.
8. Ксилокаин.
9. Версатис.

Кое е по-добре: лидокаин или ултракаин?

Ултракаинът е по-малко токсично лекарство. Той осигурява по-дълга анестезия, но също така има редица противопоказания за употреба.

Лидокаин или новокаин - кое е по-добре?

Новокаинът е лекарство, което демонстрира умерена аналгетична активност, докато лидокаинът е ефективен анестетик. Въпреки това, Novocain е по-малко токсично лекарство.

Условия за почивка и цена

Средната цена на Лидокаин (инжекции в ампули от 2 ml № 10) в Москва е 27 рубли. Цената на капките за очи е 30 рубли на опаковка от 5 туби - бутилки. Отпуска се по лекарско предписание.

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при температура 15 - 25 С. Срок на годност - 5 години.