Флуконазол актавис. Флуконазол капсули "Vertex"

внимание!Информацията е предоставена само за информационни цели. Това ръководство не трябва да се използва като ръководство за самолечение. Необходимостта от назначаване, методите и дозите на лекарството се определят единствено от лекуващия лекар.

основни характеристики

международни и химически имена: флуконазол; а-(2,4-дифлуорофенил)-а-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1-Н-1,2,4-триазол-1-етанол;

основни физични и химични свойства: твърди желатинови капсули No 2, бяло непрозрачно тяло и бяло непрозрачно капаче (за дозировка от 50 mg), жълто непрозрачно капаче и жълто непрозрачно тяло (за дозировка от 100 mg), зелено непрозрачно тяло и зелено непрозрачно капаче (за дозировка от 150 mg). Съдържанието на капсулите е бял прах с жълтеникав оттенък. Върху капсулата е разрешено да се прилага търговската марка на предприятието;

съединение: 1 капсула съдържа флуконазол по отношение на 100% вещество 50 mg, 100 mg или 150 mg;

Помощни вещества:млечна захар (лактоза), картофено нишесте, медицински нискомолекулен поливинилпиролидон, калциев стеарат.

Форма за освобождаване.капсули.

Фармакотерапевтична група

Противогъбични средства за системна употреба. флуконазол. ATC код J02A С01.

Фармакологични свойства

Фармакокинетика.След перорално приложение се абсорбира добре. Храненето не влияе върху абсорбцията на флуконазол. Бионаличност (Бионаличност- показател за степента и скоростта на навлизане в кръвта на лекарствено вещество от общата приложена доза)лекарството надвишава 90%. Концентрация в плазма (плазма- течната част на кръвта, която съдържа формирани елементи (еритроцити, левкоцити, тромбоцити). Различни заболявания (ревматизъм, захарен диабет и др.) се диагностицират чрез промени в състава на кръвната плазма. Лекарствата се приготвят от кръвна плазмакръвта достига максималната си стойност след 0,5-1,5 часа след приема на лекарството вътре. Полуживот (Полуживот(T1 / 2, синоним на полуживота) - периодът от време, през който концентрацията на лекарства в кръвната плазма намалява с 50% от първоначалното ниво. Информацията за този фармакокинетичен показател е необходима, за да се предотврати създаването на токсично или, обратно, неефективно ниво (концентрация) на лекарства в кръвта при определяне на интервалите между инжекциите)е 30 ч. Fluconazole прониква добре във всички телесни течности. В цереброспиналната течност концентрацията на флуконазол достига 80% от нивото на концентрацията му в кръвната плазма. В роговия слой на кожата епидермис (Епидермис- повърхностен слой на кожата, състоящ се от стратифициран плосък епител)и се достигат концентрации на потни течности, надвишаващи серумните нива; флуконазол се натрупва в роговия слой 6 месеца след завършване терапия (терапия- 1. Област на медицината, която изучава вътрешните болести, една от най-старите и основни медицински специалности. 2. Част от дума или фраза, използвана за обозначаване на вид лечение (кислородна терапия\; хемотерапия - лечение с кръвни продукти))лекарството се определя в ноктите.
Екскретира се главно чрез бъбреците; Приблизително 80% от приложената доза се открива в урината непроменена. Клирънс (Клирънс(пречистване, пречистване) - фармакокинетичен параметър, който отразява скоростта на пречистване на кръвната плазма от лекарството и се обозначава със символа C1)лекарството е пропорционално на креатининовия клирънс.

Показания за употреба

Капсули 50 mg и 100 mg - криптококоза (Криптококоза- хронично инфекциозно заболяване, което се характеризира с увреждане на кожата, костите и вътрешните органи, веществото на мозъка и менингите), системна кандидоза, кандидоза на лигавиците, включително устната кухина, фаринкса и хранопровода; неинвазивни бронхопулмонални инфекции; кандидурия; профилактика на гъбични инфекции при пациенти с намалена функция на имунната система, включително пациенти, получаващи цитостатична или лъчева терапия; питириазис версиколор (Pityriasis versicolorМикоза на кожата, причинена от гъбички Pityrosporum orbiculare. Характеризира се с появата на жълтеникаво-розови или кафеникави сърбящи петна по врата, раменете и торса)и кожни кандидозни инфекции.
Капсули 150 mg - вагинална кандидоза, кандидоза баланит (Баланит- възпаление на кожата, която покрива главата на пениса. Най-често се среща в детска възраст, особено при фимоза - тясна препуциума); микози на кожата, включително микози на краката, тялото, ингвиналната област, онихомикоза.

Дозировка и приложение

Вътре, ежедневно, 1 път на ден. Дневната доза Fluconazole-Health зависи от естеството и тежестта на гъбичната инфекция и се определя индивидуално. Продължителността на лечението зависи от клиничния и микологичен ефект.
Възрастни:
при криптококови инфекции обикновено се предписват 400 mg на първия ден и след това лечението продължава в доза от 200-400 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението обикновено е 6-8 седмици. За предотвратяване на повторна поява на криптококов менингит при пациенти СПИН (СПИН(Синдром на придобита имунна недостатъчност) - състояние, което се развива на фона на HIV инфекция и се характеризира с намаляване на броя на CD4 + лимфоцитите, множествени инфекции, които не са характерни за хора с нормален имунитет, неинфекциозни и неопластични заболявания. СПИН е последният стадий на ХИВ инфекцията)(след завършване на пълния курс на първично лечение) терапията с Fluconazole-Health в доза от 200 mg може да продължи много дълго време;
при кандидозни инфекции дозата е 400 mg на първия ден, след това 200 mg на ден, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 400 mg на ден. Продължителността на терапията зависи от клиничната ефикасност;
с орофарингеална кандидоза - 50-100 mg веднъж дневно в продължение на 7-14 дни или, ако е необходимо, за по-дълго време. При атрофична кандидоза на устната лигавица обикновено се предписва в доза от 50 mg веднъж дневно в продължение на 14 дни, при други кандидозни инфекции на лигавиците (с изключение на вагинална кандидоза), ефективната доза обикновено е 50-100 mg с продължителност на лечението 14-30 дни;
с вагинална кандидоза и баланит, Fluconazole-Health се приема еднократно в доза от 150 mg;
за профилактика на гъбични инфекции при пациенти с намалена функционалност имунитет (Имунитет- имунитет на организма към инфекциозни агенти и чужди вещества. Осигурява се от защитните свойства на кожата и лигавиците, клетките на имунната система и др.)дозата е 50 mg веднъж дневно, докато пациентът е изложен на риск;
при кожни инфекции, включително микози на краката, кожата на слабините и кандидозни инфекции, препоръчваната доза е 150 mg веднъж седмично или 50 mg веднъж дневно. Продължителността на терапията обикновено е 2-4 седмици, но при микози на краката може да се наложи по-дълга терапия (до 6 седмици). При pityriasis versicolor препоръчителната доза е 50 mg веднъж дневно в продължение на 2-4 седмици. При онихомикоза препоръчителната доза е 150 mg веднъж седмично. Лечението трябва да продължи до подмяна на инфектирания нокът (израстване на неинфектиран нокът).
Деца от 5 години:
с кандидоза на лигавиците - 3-6 mg на 1 kg телесно тегло на ден, в продължение на най-малко 3 седмици;
със системна кандидоза - 6-12 mg на 1 kg телесно тегло на ден, в продължение на 10-12 седмици (до лабораторно потвърждение на отсъствието на патогена в цереброспиналната течност).
Дневната доза за деца не трябва да надвишава дозата за възрастни.
Пациенти в старческа възраст:
- при липса на признаци на бъбречна недостатъчност, лекарството се използва в обичайната доза.
Пациенти с бъбречна недостатъчност:
- при единична доза не се налага промяна на дозата. При многократно приложение лекарството се предписва в началната доза - от 50 до 400 mg. След това дневната доза (в зависимост от показателите креатининов клирънс (Креатининов клирънс- индикатор, характеризиращ скоростта на гломерулна филтрация. Нивото на креатинина в кръвта се използва за оценка на ефективността на бъбреците. Креатининовият клирънс е обемът на кръвната плазма, който се изчиства от креатинин за 1 минута при преминаване през бъбреците)) се определя съгласно таблицата:

Страничен ефект

Гадене, коремна болка, диария (диария- бързо отделяне на течни изпражнения, свързано с ускорено преминаване на чревното съдържимо поради повишена перисталтика, нарушена абсорбция на вода в дебелото черво и отделяне на значително количество възпалителен секрет от чревната стена), метеоризъм (метеоризъм- натрупване на газове в храносмилателния тракт с подуване, къркорене, оригване, спазми), главоболие, световъртеж. Алергични реакции: кожен обрив, анафилактични реакции (Анафилактична реакция- алергична реакция от незабавен тип: анафилактичен шок, серумна болест, локално възпаление, оток, тъканна некроза). Възможен хепатотоксичен ефект.

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството или триазолови съединения; бременност, кърмене (Кърмене- отделяне на мляко от млечната жлеза; детска възраст до 5 години.

Предозиране

Симптоми:гадене, коремна болка, диария, метеоризъм, главоболие, световъртеж. Могат също да се появят кожни обриви и анафилактични реакции.

Лечение: симптоматична терапия (Симптоматична терапия- симптоматично лечение, насочено към елиминиране на отделни прояви (симптоми) на заболяването (например назначаване на болкоуспокояващи))(стомашна промивка, поддържаща терапия); принуден диуреза (Диуреза- количеството отделена урина за определено време. При хората дневната диуреза е средно 1200-1600 ml)може да ускори елиминирането на лекарството.

Характеристики на приложението

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна дисфункция. Употребата на лекарството при деца е възможна само под наблюдението на лекар. С повишено внимание назначавайте шофьори на транспорт и лица, чиято работа изисква точна координация на движенията.

Взаимодействие с други лекарства

Когато се използва едновременно с кумарин антикоагуланти (Антикоагуланти- лекарства, които намаляват кръвосъсирването)трябва да се следи протромбиновото време; с хипогликемични средства - възможно е развитие хипогликемия (хипогликемия- състояние, причинено от ниски плазмени нива на глюкоза. Характеризира се с признаци на повишена симпатикова активност и освобождаване на адреналин (изпотяване, безпокойство, тремор, сърцебиене, глад) и симптоми от страна на централната нервна система (припадък, замъглено виждане, конвулсии, кома)); когато се комбинира с рифампицин, дозата на Fluconazole-Health трябва да се увеличи; при едновременна употреба с циклоспорин, зидовудин е възможно повишаване на концентрацията им в кръвта. Едновременният прием на Fluconazole-Health с храна, циметидин, антиациди не повлиява абсорбцията му.

Обща информация за продукта

Условия за съхранение.Да се съхранява на сухо, тъмно и недостъпно за деца място при температура не по-висока от 25°C.
Срок на годност - 2 години.

Ваканционни условия.Без рецепта - капсули от 150 мг №1.
По рецепта - капсули от 50 mg и 100 mg No10; капсули 150 mg №2, №3.

Пакет.Капсули 50 mg и 100 mg No10; капсули от 150 mg No1, No1x2, No1x3, No3 в блистери.

производител.LLC "Фармацевтична компания "Здраве".

Местоположение. 61013, Украйна, Харков, ул. Шевченко, 22.

уебсайт. www.zt.com.ua

Препарати със същата активна съставка

Дифлузол - "Артериум"
Флуконазол форте - "Здраве"

Този материал е представен в свободна форма въз основа на официалните инструкции за медицинска употреба на лекарството.

Доза от:цилиндрични капсули с тюркоазена капачка и бяло тяло за дозировка от 50 mg, с тюркоазена капачка и тяло за дозировка от 150 mg .

Прочетете внимателно цялата листовка, преди да приемете това лекарство:

Не изхвърляйте тази листовка. Може да се наложи да го прочетете отново.

Ако имате някакви въпроси, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Това лекарство трябва да бъде предписано от Вашия лекар. Не го преотстъпвайте на други. То може да им навреди, дори ако техните симптоми са същите като Вашите.

Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.

Какво представлява Флуконазол и за какво се използва:Всяка капсула Fluconazole съдържа активното вещество - флуконазол 50 mg или 150 mg и помощни вещества: лактоза, калциев хидрогенфосфат дихидрат, микрокристална целулоза, талк. Флуконазол е системно противогъбично лекарство. Използва се за лечение или предотвратяване на инфекции, причинени от гъбички. ATC код J02AC01.

Флуконазол се използва в следните случаи:

Лечение при възрастни заболявания, причинени от гъбична микрофлора:

вагинална кандидоза (остра, рецидивираща),
кандидозен баланит (когато локалната терапия не е подходяща),
мукозна кандидоза (включително орофарингеална кандидоза, езофагеална кандидоза, кандидурия, хронична кандидоза на кожата и лигавиците),
хронична орална атрофична кандидоза (кандидоза, причинена от протези, ако оралната хигиена или локалното лечение не са достатъчни),
дерматомикоза (включително стъпало на атлет, стъпало на атлет, ингвинален трихофития, лишай и кандидозни инфекции на кожата, когато системната терапия не е подходяща),
дерматофитна онихомикоза (когато употребата на други лекарства не е подходяща).
криптококов менингит, кокцидиоидомикоза, инвазивна кандидоза.

Профилактика при възрастни в следните случаи:

рецидивираща вагинална кандидоза (4 или повече епизода годишно) - за намаляване на честотата на рецидивите,
висок риск от рецидив на криптококов менингит,
висок риск от рецидив на кандидоза на орофаринкса или хранопровода при пациенти с HIV,
профилактика на кандидоза при пациенти с продължителна неутропения.

Профилактика и лечение на кандидоза при деца:

лечение на кандидоза на лигавиците (орофаринкса, хранопровода),
инвазивна кандидоза, криптококов менингит;
предотвратяване на кандидозни инфекции при имунокомпрометирани пациенти,
предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при деца с висок риск от неговото развитие.

Не приемайте флуконазол, ако:

Свръхчувствителност към флуконазол, други азолни съединения или някое от помощните вещества.

Едновременна употреба на флуконазол и терфенадин с многократни дози флуконазол в дневна доза над 400 mg.

Едновременната употреба на флуконазол и други лекарства (цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин, еритромицин и др.), Които удължават QT интервала на ЕКГ и се метаболизират от ензима CYP2A4.

Комбинацията от флуконазол и халофантрин (лекарство за малария) не се препоръчва.

Бременност и кърмене.

Не забравяйте да уведомите Вашия лекарако страдате от заболявания на черния дроб, бъбреците, сърдечно-съдови заболявания (включително промени в сърдечния ритъм); имате промени в нивото на калий, калций или магнезий в кръвта; има случаи на тежки алергични реакции; планирате бременност.

Когато предписвате Fluconazole, не забравяйте да информирате Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства:

Рифампицин, рифабутин - антибактериални средства за лечение на туберкулоза;

Азитромицин - антибактериално средство за лечение на инфекции;

Алфентанил, фентанил - лекарства за обща анестезия;

Амитриптилин, нортриптилин - антидепресанти;

Амфотерицин В, вориконазол - противогъбични лекарства;

Лекарства, които намаляват кръвосъсирването и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци (антикоагуланти, включително варфарин);

Бензодиазепини (мидазолам, триазолам и др.) - транквиланти за лечение на нарушения на съня, тревожност;

Карбамазепин, фенитоин - антиконвулсанти;

Нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин, лосартан - лекарства за лечение на хипертония;

Циклоспорин, еверолимус, сиролимус, такролимус - средства за предотвратяване на отхвърляне на трансплантант;

Циклофосфамид, винка алкалоиди (винкристин, винбластин или подобни лекарства) - противотуморни средства;

Статини (аторвастатин, симвастатин и флувастатин или подобни лекарства) - лекарства за понижаване на холестерола;

Метадон - лекарство за обезболяване и лечение на наркотична зависимост;

Целекоксиб, флурбипрофен, напроксен, ибупрофен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак - нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС);

орални контрацептиви;

Преднизолон е синтетичен глюкокортикоиден хормон;

Зидовудин, саквинавир - лекарства за лечение на HIV инфекция;

Антидиабетни средства (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид);

Теофилин - средство за разширяване на бронхите при затруднено дишане;

Витамин А - хранителна добавка;

Употребата на флуконазол по време на бременност и кърмене:Противопоказан.

Употребата на флуконазол при деца:Лекарството под формата на капсули може да се използва в случаите, когато децата могат безопасно да поглъщат капсулата (обикновено на възраст над 5 години). Ако е необходимо да се приема флуконазол при малки деца, е необходимо да се предпише дозирана форма, по-подходяща за деца.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми:При шофиране на превозни средства и други механизми трябва да се знае за възможността от развитие на нежелани реакции като замаяност или конвулсии.

Как да приемате флуконазол:Капсулата се поглъща цяла с чаша вода. Желателно е капсулите да се приемат ежедневно по едно и също време в предписаната от лекаря доза.

Възрастни:

Лечение на криптококов менингит: 400 mg на първия ден, след това от 200 mg до 400 mg веднъж дневно в продължение на 6 до 8 седмици или повече, ако е необходимо. Дозата може да се увеличи до 800 mg.

Предотвратяване на рецидив на криптококов менингит: 200 mg веднъж дневно за дълго време.

Лечение на кокцидиоидомикоза: 200 mg - 400 mg веднъж дневно, 11 - 24 месеца или повече, ако е необходимо. Дозата може да се увеличи до 800 mg.

Лечение на вътрешни кандидозни инфекции: 800 mg на първия ден, след това 400 mg веднъж дневно за дълго време.

Лечение на кандидозни инфекции на лигавицата на устата, гърлото (включително при носене на зъбни протези): 200 mg - 400 mg на първия ден, след това 100 mg - 200 mg до пълното изчезване на симптомите.

Лечение на кандидозен стоматит: дозата зависи от локализацията на инфекцията: 50 mg - 400 mg веднъж дневно, 7 - 30 дни до пълното изчезване на симптомите.

Профилактика на рецидиви на инфекции на лигавицата на устата, гърлото: 100 mg - 200 mg веднъж дневно или 200 mg 3 пъти седмично до изчезване на риска от инфекция.

Лечение на вагинална кандидоза: 150 mg еднократно

Предотвратяване на рецидив на вагинална кандидоза: 150 mg на всеки три дни, 3 дози (ден 1, 4 и 7), след това веднъж седмично в продължение на 6 месеца, докато рискът от инфекция изчезне.

Лечение на гъбични инфекции на кожата и ноктите: дозата зависи от мястото на инфекцията: 50 mg веднъж дневно, 150 mg - 400 mg веднъж седмично в продължение на 1 до 4 седмици (микоза на краката - до 6 седмици, с увреждане към ноктите - преди подмяна на заразения нокът).

Профилактика на гъбични инфекции при имуносупресирани пациенти: 200 mg - 400 mg веднъж дневно до изчезване на риска от инфекция

Употреба при юноши от 12 до 17 години: В повечето случаи дозите съответстват на тези при възрастни.

Употреба при деца под 11 години: Максималната доза за деца е 400 mg на ден.

Лечение на кандидозни инфекции на лигавицата на устата, гърлото: дозата и продължителността зависят от тежестта на инфекцията и мястото на нейната локализация: 6 mg / kg телесно тегло на първия ден, последващата доза е 3 мг/кг.

Криптококов менингит или вътрешни кандидозни инфекции: 6 mg - 12 mg/kg телесно тегло.

Профилактика на кандидозни инфекции при деца с намален имунитет: 6 mg - 12 mg / kg телесно тегло.

Пациенти в старческа възраст: При нормална бъбречна функция не се налага коригиране на дозата.

Пациенти с увредена бъбречна функция: При еднократна доза не е необходимо коригиране на дозата. При многократни дози в първия ден от лечението се приемат 50 mg - 400 mg в зависимост от показанията. При креатининов клирънс ≤ 50 ml / min - 50% от посочената доза. Пациентите на редовна диализа трябва да получават 100% от препоръчваната доза след всяка диализа. В деня, когато не се провежда диализа, дозата се коригира в зависимост от креатининовия клирънс.

Ако сте приели повече флуконазол, отколкото е препоръчал Вашият лекар:Ако броят на таблетките, които сте приели на ден, надвишава препоръчания от Вашия лекар брой или детето Ви е погълнало таблетките, консултирайте се с лекар или повикайте линейка! Спрете приема на лекарството! Предозирането може да се прояви чрез слухови, зрителни и сетивни халюцинации (халюцинации и параноично поведение). Като първа помощ, стомашна промивка.

Ако сте пропуснали да приемете следващата си доза Fluconazole навреме:Вземете капсулата веднага щом се сетите. Общият брой таблетки, приети през деня, не трябва да надвишава предписания от лекаря. Не вземайте двойна доза, ако пропуснете следващата доза.

Възможни нежелани реакции: Както всички лекарства, флуконазол може да предизвика нежелани реакции с различна честота.

Чести (1 на 10 до 100 случая): главоболие, коремна болка, диария, гадене, повръщане, обрив, повишени нива на чернодробните ензими (ALT, AST, алкална фосфатаза) в кръвта,

Нечести (1 на 100 до 1000 случая): анемия, намален апетит, безсъние, сънливост, конвулсии, замаяност, парестезии, нарушения на вкуса, световъртеж, запек, диспепсия, метеоризъм, сухота в устата, холестаза, жълтеница, повишен билирубин, пруритус, медикаментозно- индуциран дерматит, уртикария, повишено изпотяване, мускулна болка, умора, неразположение, астения, треска.

Редки (1 на 1 000 до 10 000 случая): намален брой кръвни клетки, анафилаксия, повишени липиди и холестерол в кръвта, понижен калий в кръвта, тремор, torsades de pointes, удължаване на QT интервала на ЕКГ, чернодробна недостатъчност, некроза, хепатит, токсичен епидермален некролиза, синдром на Stevens-Johnson, остра генерализирана екзантематозна пустулоза, ексфолиативен дерматит, оток на лицето, алопеция

Ако се появи някой от следните симптоми, незабавно спрете приема на лекарството и потърсете медицинска помощ: затруднено дишане, задух; подуване на клепачите, лицето или устните; сърбеж, зачервяване на кожата; кожен обрив; тежки кожни реакции!

Предпазни мерки и предпазни мерки при приема на флуконазол:

Дерматофитоза. Флуконазол не се използва за лечение на тази патология поради ниската ефективност.

Криптококоза, дълбоки ендемични микози. Доказателствата за ефективността на флуконазол при тези заболявания са недостатъчни и поради това няма препоръки за дозиране.

хепатобилиарна система. Използва се с повишено внимание при нарушение на чернодробната функция. В редки случаи е възможно развитие на тежка хепатотоксичност, включително смърт, на фона на сериозно основно заболяване. Обикновено хепатотоксичността, причинена от флуконазол, е обратима и нейните прояви изчезват след прекратяване на лечението. Препоръчва се проследяване на чернодробната функция. Ако се появят симптоми на астения, анорексия, постоянно гадене, повръщане, жълтеница, лекарството трябва да се преустанови.

Сърдечно-съдовата система. Съобщава се за много редки случаи на удължаване на QT интервала и torsades de pointes при пациенти с тежки съпътстващи заболявания с комбинация от много рискови фактори (структурно сърдечно заболяване, електролитни нарушения, едновременна употреба на лекарства, които повлияват QT интервала). Прилага се с повишено внимание при пациенти с риск от развитие на аритмии.

Кожни реакции. Флуконазол рядко причинява тежки кожни реакции (синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза). ХИВ-позитивните пациенти са по-склонни да развият такива реакции с много лекарства. При появата на обриви, свързани с приема на флуконазол при тази група пациенти, лекарството трябва да се прекрати. Препоръчително е да се следи състоянието на пациента.

Помощни вещества. Флуконазол не се приема при вродена непоносимост към галактоза и Lapp лактазен дефицит или малабсорбция на глюкоза и галактоза (съдържа лактоза).

Условия за съхранение:Да се съхранява на защитено от светлина място, при температура не по-висока от 25°C.

Да се пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща: 3 години. Не използвайте лекарствения продукт след изтичане на срока на годност.

Условия за отпуск:Лекарството "Флуконазол, капсули 50 mg" по лекарско предписание.

Лекарството "Флуконазол, капсули 150 mg" се отпуска без лекарско предписание.

Форма за освобождаване:

Дозировка 50 mg: 7 или 14 капсули в полимерно бурканче. Дозировка 150 mg: 1 капсула в блистер или 1 капсула в полимерно бурканче. Уплътнителят на буркана е медицинска вата. Всяка кутия или една или две блистерни опаковки с листовка във вторична опаковка.

Произведено:„Беларуско-холандско съвместно дружество с ограничена отговорност „Фармленд“ (JV LLC „Фармленд“), Република Беларус, Несвиж, ул. Ленинская,

Част лекарство под формата на капсуливключва активна съставка флуконазол . Капсулите съдържат и допълнителни компоненти: картофено нишесте с ниско молекулно тегло, калциев стеарат или магнезиев стеарат.

флуконазол таблеткисъдържа подобна активна съставка, както и натриев лаурил сулфат като допълнителен компонент.

Форма за освобождаване

Това лекарство се предлага в капсули Fluconazole 150 mg, 50 mg, 100 mg. Това са сини капсули с бял или жълтеникав гранулиран прах вътре. Съдържат се в блистери, които се поставят в картонени кутии. Също така се произвеждат таблетки флуконазол, сироп, гел, супозитории, разтвор за интравенозно приложение на флуконазол.

фармакологичен ефект

Резюмето съдържа информация, че лекарството действа като противогъбично средство, инхибирайки специфичния синтез гъбични стероли . Принадлежи към класа триазолови съединения .

Има специфично въздействие върху ензимите на гъбите, които зависят от цитохром Р450 . Активното вещество показва активност срещу различни щамове Candida spp.(включително ефективен при висцерална кандидоза), Cryptococcus neoformans(включително ефективен при вътречерепни инфекции), Trichophytum spp., Microsporum spp.. Също така, лекарството е активно срещу микроорганизми, които са причинители на ендемични микози: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Агентът спира трансформацията в ергостерол ланостерол гъбични клетки. Под негово влияние пропускливостта на клетъчната мембрана се увеличава, процесът на нейния растеж и репликация се инхибира. Той е силно селективен за цитохром Р450 на гъбичките, но в човешкото тяло почти не инхибира тези ензими. Не проявява антиандрогенна активност.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Wikipedia показва, че след перорално приложение лекарството се абсорбира активно в стомашно-чревния тракт на човека. В плазмата нивото на концентрация на активното вещество е повече от 90% от нивото, което се отбелязва, ако се практикува интравенозен начин на приложение. Усвояването на веществото не се влияе от приема на храна, така че няма значение как го приемате, преди или след хранене. След приемане на лекарството вътре, най-високата концентрация в кръвта се наблюдава след 0,5-1,5 часа. Елиминационният полуживот от кръвта е 30 часа. Тоест, можете да приемате лекарството веднъж на ден. При вагинална кандидоза достатъчна е еднократна доза от лекарството, за което се използва една таблетка или друга форма на лекарството.

11-12% от активното вещество се свързва с плазмените протеини. Кога лекарството започва да действа зависи от режима на лечение. Ако приемате лекарството веднъж дневно, тогава стабилна концентрация на активната съставка в човешката кръв се наблюдава на четвъртия или петия ден (при 90% от хората). Ако на първия ден от лечението на пациента се прилага двойна дневна доза, тогава този ефект се наблюдава още на втория ден от лечението.

Прониква в организма във всички течности. Екскретира се от тялото през бъбреците, приблизително 80% се екскретира непроменен.

Показания за употреба

Определят се следните показания за употребата на лекарството:

инфекциозни заболявания, провокирани от кандида (разпространена кандидоза, генерализирана кандидоза, други форми на инвазивна кандидоза;
лигавица (включително фаринкса, устната кухина, хранопровода);
кандидурия ;
хронична атрофична и мукокутанна кандидоза на устната кухина (развива се при хора със зъбни протези);
неинвазивни бронхопулмонални инфекции ;
генитална кандидоза (вагинална кандидоза в остра форма и с рецидиви);
предотвратяване на рецидив на вагинална кандидоза (в случай, че заболяването се развие от три пъти годишно), кандидозен баланит ;
криптококова инфекция, криптококов менингит ;
дерматомикоза (включително микози на тялото, краката, областта на слабините);
дълбоки ендемични микози ;
превенция на развитието гъбични инфекции при хора, които са били подложени на цитостатична или лъчева терапия.

Противопоказания

Има такива противопоказания за употребата на това лекарство:

проява на висока чувствителност към флуконазол или към азолови съединения, които са подобни по химична структура на флуконазол;
паралелна употреба, ако пациентът получава доза флуконазол 400 mg на ден или повече;
паралелен прием астемизол всякакви други лекарства, които увеличават QT интервала;
възраст до 4 години.

Трябва да се внимава при чернодробна недостатъчност, също и бъбречна недостатъчност, с поява на обрив при хора, страдащи от повърхностна гъбична инфекция, при потенциално проаритмогенни състояния при хора с рискови фактори (органично сърдечно заболяване, приемане на лекарства, които провокират развитието на , електролитен дисбаланс). Как да приемате флуконазол в този случай, определено трябва да попитате специалист.

Странични ефекти

По време на лечението с лекарството пациентът може да развие следните нежелани реакции:

болка в корема, диария ;
главоболие;
гадене , ;
кожен обрив;
хепатотоксични ефекти;
анафилактични реакции.

Как да пиете лекарството с проявата на такива ефекти и дали да продължите лечението, трябва индивидуално да се консултирате с лекар.

Инструкции за употреба на флуконазол (Метод и дозировка)

Лекарството се предписва за перорално приложение (капсули Флуконазол Стада, Флуконазол Тева, таблетки) или за използване чрез интравенозно приложение. Има и други форми на лекарства, чиято активна съставка е флуконазол - супозитории, мехлем.

Разтворът се прилага чрез инфузия със скорост не повече от 10 ml на минута.

Флуконазол таблетки, инструкции за употреба

Дозировката на лекарството зависи от заболяването и неговата тежест.

Болен от дисеминирана кандидоза, кандидемия на първия ден се предписват 400 mg, след което дозата трябва да се намали до 200 mg. деца за лечение генерализирана кандидоза показва дневен прием от 6-12 мг на 1 кг телесно тегло.

Пациенти със орофарингеална кандидоза показано от 50 mg до 100 mg флуконазол веднъж дневно, периодът на лечение е 1-2 седмици.

Страдащи хора атрофична кандидоза на устната лигавица , показано по 50 mg веднъж дневно. Лечението се комбинира с използването на местни средства за лечение на протези. При лечение на други кандидозни инфекции на лигавиците се предписват 50-100 mg на ден, периодът на лечение е от 14 до 30 дни.

За да се предотврати развитието на рецидиви орофарингеална кандидоза при хора с кома са показани 150 mg веднъж седмично. Ако се развие лигавична кандидоза при деца, дозата трябва да се приема в размер на 3 mg лекарства на 1 kg телесно тегло на ден. През първия ден можете да дадете на детето двойна доза.

Болен от криптококови инфекции и криптококов менингит , като правило, назначават 200-400 mg лекарства веднъж дневно. На първия ден са показани 400 mg от лекарството. Продължителността на лечението може да бъде от 6 до 8 седмици. Децата се предписват в доза от 6-12 mg на 1 kg телесно тегло на ден.

Страдащи хора кожни инфекции , се препоръчва да се предписват 150 mg веднъж седмично или да се пие 50 mg веднъж дневно. Лечението трябва да продължи 2-4 седмици. За мъже и жени болни кракът на атлет , понякога се налага по-продължителна терапия - до 6 седмици.

Пациенти със питириазис версиколор препоръчва се 300 mg веднъж седмично, периодът на лечение е 2 седмици. В зависимост от интензивността на симптомите, лекарят може да предпише друга доза флуконазол през третата седмица. Възможно е да се използва друга схема на лечение - 50 mg 1 път на ден, периодът на лечение е от две до четири седмици.

болен онихомикоза назначете 150 mg веднъж седмично. Терапията трябва да продължи, докато на мястото на болния израсне здрав нокът.

Страдащи хора дълбока ендемична микоза , понякога се подлагат на дълъг курс на лечение с лекарството, който може да продължи до две години. Дневната доза е 200-400 mg.

Инструкциите за употреба на флуконазол предвиждат, че при вагинална кандидоза се прилага еднократна доза от лекарството, дозата му е 150 mg.

Като правило, флуконазол с млечница е ефективен след еднократна доза. Но лекарят ще ви разкаже повече за това как да приемате флуконазол при млечница след индивидуална консултация. Преди да определи как да пие каквото и да е лекарство за млечница с млечница, специалистът взема предвид причините за заболяването и индивидуалните характеристики на неговия курс. При хронична млечница, Fluconazole Teva или други видове лекарства се предписват за предотвратяване на рецидив в доза от 150 mg веднъж месечно. Необходимо е да се прилагат средства за 4-12 месеца. За профилактика капсулите се предписват в доза от 50-400 mg веднъж дневно, в зависимост от това колко висок е рискът от проява на заболяването. За деца от млечница таблетките флуконазол се предписват в доза от 3-12 mg от лекарството на 1 kg телесно тегло на ден. Колко да пиете средства зависи от тежестта на инфекцията.

Ако флуконазол се комбинира и Зидовудин , пациентът трябва да се наблюдава от лекар, тъй като нежеланите реакции на зидовудин могат да се засилят.

Ако лечението се прилага едновременно астемизол , цизаприд , Такролимус , или всяко друго лекарство, което се метаболизира от системата на цитохром Р450, е възможно да се увеличи концентрацията на тези лекарства в кръвта.

Абсорбцията на флуконазол не се повлиява от едновременното приложение или антиациди.

Условия за продажба

В аптеките се продават по рецепта, специалист дава рецепта на латиница.

Условия за съхранение

Флуконазол супозитории, флуконазол маз, крем, таблетки и капсули трябва да се съхраняват на тъмно място, лекарствата трябва да се пазят от слънчева светлина.

Най-доброто преди среща

специални инструкции

Ако в процеса на лечение има нарушение на черния дроб, е важно постоянното наблюдение на лекаря. Ако има признаци на чернодробно увреждане, лекарството трябва да се преустанови.

Когато прилагате лекарството локално при мъже и жени, трябва да се има предвид, че хората със СПИН са по-склонни да развият различни кожни реакции.

Трябва да се вземе предвид не само колко дълго действа флуконазол, но и фактът, че ако лечението се спре преждевременно, могат да се развият рецидиви. Ето защо е важно да завършите напълно предписания режим на лечение. Важно е да вземете това предвид, когато използвате флуконазол за гъбички по ноктите, тъй като прегледите за гъбички по ноктите показват, че е възможен рецидив на заболяването, ако лечението бъде спряно преждевременно.

Много пациенти имат въпрос дали флуконазол е антибиотик или не? Имайте предвид, че това е противогъбично средство, а не антибиотик.

Дали мъжете могат да приемат това лекарство зависи от диагнозата. Флуконазол за мъже се предписва при гъбични инфекции, трябва да се приема точно по предписаната схема.

Аналози на флуконазол

Съвпадение в ATX кода на 4-то ниво:

Аналозите на флуконазол са продукти с подобна активна съставка. Цената на аналозите зависи от производителя, формата на освобождаване на лекарството. Има редица аналози на това лекарство: Дифлукан , Веро-флуконазол , Флукостат , Флуконазол Тева ,Флуконазол Стада и т.н.

Кое е по-добре: флуконазол или дифлукан?

Често пациентите сравняват две лекарства с противогъбично действие - флуконазол и . Каква е разликата между тези лекарства? И двете лекарства се основават на активното вещество флуконазол. Diflucan се предлага под формата на таблетки от 50 mg, 100 mg, 150 mg и други форми. Но цената на Diflucan е много по-висока.

Флукостат или флуконазол - кое е по-добре?

Говорейки за това, което е различно Флукостат от Fluconazole, трябва да се отбележи, че и двете лекарства съдържат едно и също активно вещество. Flucostat е по-скъпо лекарство. Каква е разликата между тези лекарства и кое е най-добре да се предпише в конкретен случай, специалистът определя. Като правило, флуконазол се предписва по-често, ако е необходима профилактика на пациенти с рак след лъчева и химиотерапия.

Флуконазол или нистатин - кое е по-добре?

е противогъбично лекарство, антибиотик, който е активен срещу бактерии кандида . Под въздействието на нистатин се нарушава пропускливостта на мембраната на гъбичните клетки, което допринася за нарушаване на техния растеж и възпроизводство. Кое лекарство да предпочетете в конкретен случай зависи от диагнозата и от назначаването на лекар.

За деца

Инструкциите показват, че лекарството се предписва на деца след навършване на 5-годишна възраст. Дозировката за деца се определя в зависимост от заболяването. По правило се определя в размер на 6-12 mg на 1 kg тегло на детето. За деца под 5-годишна възраст лекарството се предписва стриктно по показания и под наблюдението на специалист.

флуконазол и алкохол

Обсъждайки съвместимостта с алкохол, флуконазол, лекарите не препоръчват да се пие алкохол по време на лечението. Тази комбинация е много опасна за черния дроб. В допълнение, алкохолът по време на лечението може да провокира развитието на неприятни странични ефекти от стомашно-чревния тракт, кръвоносните съдове и сърцето.

Флуконазол по време на бременност и кърмене

Флуконазол рядко се предписва по време на бременност, особено през 1-ви и 2-ри триместър. Единствените изключения са случаите, когато една жена е диагностицирана с тежка гъбична инфекция. По време на кърмене лекарството не се предписва, тъй като веществото преминава в кърмата.

Отзиви за флуконазол

Поради високата фунгицидна активност на това лекарство, прегледите на пациентите и прегледите на лекарите за флуконазол са предимно положителни. Пациенти, оставящи отзиви за Флуконазол Тева, както и прегледи на Флуконазол Стадавъв форумите пишат, че лекарството помага за бързо и ефективно премахване на симптомите на гъбични заболявания. Потребителите отбелязват, че хапчетата са сравнително евтини, но в същото време ви позволяват напълно да се отървете от гъбичките по ноктите и други неприятни заболявания. В някои случаи е достатъчно да се приеме еднократна доза Fluconazole 150 mg, за да се преодолеят напълно симптомите на заболяването.

Много често жените пишат положителни отзиви за флуконазол с млечница . Отбелязва се, че лекарството не само облекчава млечницата, но също така помага за предотвратяване на рецидиви на заболяването.

Флуконазол цена, къде да купя

Цената на таблетките Fluconazole зависи от опаковката и производителя. Можете да закупите Fluconazole в Москва на цена от 10 до 290 рубли. Капсули 150 mg (опаковани по 1 бр.) Могат да бъдат закупени за 10-200 рубли. Капсули 50 mg могат да бъдат закупени на цена от 25 рубли (опаковка от 7 бр.) Цената на лекарството Fluconazole Teva 150 mg е 190-220 рубли на опаковка. (1 бр.).

Цената на Fluconazole в Украйна (Одеса, Киев и др.) Е 17-20 гривни (капсули 50 mg, 7 бр.). Цената на Fluconazole 150 mg в Харков, Запорожие, Днепропетровск и др. е средно 30 гривни (2 бр. в опаковка). Таблетки от 150 mg могат да бъдат закупени в Украйна средно за 20 гривна.

Колко струват таблетките от млечница в Казахстан, в Беларус, зависи от опаковката, производителя. В Минск можете да закупите капсули от 150 mg на цена от 10 000 - 103 000 рубли, в зависимост от броя на таблетките в опаковката и производителя.

Колко струват други форми на освобождаване на лекарството с флуконазол (супозитории, мехлем, крем) също зависи от производителя.

Интернет аптеки в РусияРусия
Интернет аптеки в УкрайнаУкрайна
Интернет аптеки на КазахстанКазахстан

ЗдравСити

Флуконазол капсули 150мг 1 бр. КанонфармаCJSC Canonpharma Production

Флуконазол капсули 150 mgЗАО Биоком

Флуконазол-OBL капсули 150мг 2 бр.JSC Obolenskoye фарм. търговско дружество

Флуконазол-Тева капсули 50мг 7 бр.Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company

Флуконазол медисорб капсули 150мг 2 бр.АД Медисорб

Аптечен диалог

Флуконазол (капсули 50мг №7)Вертекс

Описание

Твърди желатинови капсули с цилиндрична форма с полусферични краища, бели.

Съединение

Една капсула съдържа: активно вещество- флуконазол - 150 mg; Помощни вещества- лактоза монохидрат, повидон К-17, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, картофено нишесте.
Състав на капсулата: желатин, метил парахидроксибензоат Е 218, титанов диоксид Е 171, пропил парахидроксибензоат Е 216.

Фармакотерапевтична група

Противогъбични лекарства за системна употреба.
ATX код: J02AC01.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Механизъм на действие
Флуконазол е противогъбично лекарство от групата на триазолите. Основният механизъм на действие на флуконазол е да инхибира реакцията на деметилиране на 14α-ланостерол, медиирана от цитохром Р450, което е неразделна стъпка в биосинтезата на гъбичния ергостерол. Натрупването на 14α-метилстероли корелира с последващата загуба на ергостерол от клетъчната мембрана на гъбичките. Този процес може да е в основата на противогъбичното действие на флуконазол. Флуконазол е по-селективен за гъбичните цитохром Р450 ензими, отколкото за различни цитохром Р450 ензимни системи на бозайници.
Употребата на флуконазол в доза от 50 mg / ден в продължение на 28 дни няма ефект върху плазмените нива на тестостерон при мъжете или плазмените нива на стероиди при жени в репродуктивна възраст. Флуконазол в доза от 200-400 mg / ден не показва клинично значим ефект върху нивото на ендогенните стероиди или отговора на ACTH стимулация при здрави мъже доброволци. Проучванията за взаимодействие с антипирин показват, че употребата на флуконазол в доза от 50 mg еднократно или многократно не повлиява метаболизма на антипирин.
Чувствителност инвитро.
флуконазол инвитропроявява противогъбична активност срещу най-често срещаните видове гъбички от рода Кандида(включително ОТ.albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis).C. glabrataпоказва широк диапазон на чувствителност към флуконазол, докато C. kruseiе устойчив на него.
Флуконазол също е активен инвитропо отношение на C ryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, както и ендемични плесени Blastomyces дерматит, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Зависимост на параметрите на фармакокинетиката и фармакодинамиката
Според резултатите от експериментални изследвания върху животни, има връзка между стойностите на минималната инхибиторна концентрация (MIC) и ефикасността срещу експериментални модели на микози, причинени от гъби от рода Кандида. Според клинични проучвания съществува почти линейна (почти 1:1) връзка между AUC и дозата на флуконазол. Съществува също пряка, но недостатъчна връзка между AUC или дозата и положителния клиничен отговор на оралната кандидоза и в по-малка степен на кандидемията. По същия начин, лечението на инфекции, причинени от щамове, за които флуконазол показва по-висока MIC, е по-малко ефективно.
Механизми на развитие на резистентност
Гъбички от рода Кандидаприлагат многобройни механизми за развитие на резистентност към противогъбични средства от групата на азолите. Известно е, че гъбични щамове, използващи 1 или повече механизми на резистентност, показват висока MIC на флуконазол, което има отрицателно въздействие върху ефективността на лекарството. in vivoи в клиничната практика.
Има съобщения за случаи на суперинфекция, причинена от гъбички от рода КандидаОсвен това C. albicans, които често по своята същност са нечувствителни към флуконазол (напр. Candida krusei). В такива случаи е необходима алтернативна противогъбична терапия.
Гранични стойности (според EUCAST)
Въз основа на анализ на фармакокинетични/фармакодинамични (PK/PD) данни, in vitro чувствителност и клиничен отговор, EUCAST-AFST (Европейски комитет за изпитване на антибактериална чувствителност - Подкомитет за изпитване на противогъбична чувствителност) разработи гранични стойности на чувствителност към флуконазол за гъбички от рода Кандида(“Обосновка за употребата на флуконазол EUCAST (2007)” - ревизия 2). Тези гранични точки бяха разделени на неспецифични за вида гранични точки (които до голяма степен бяха определени от данни за ФК/ФД и бяха независими от разпределението на видовете MIC) и специфични за вида гранични точки (които са най-честите патогени при хората). Тези гранични стойности са представени в таблицата по-долу:

Противогъбични средства

Гранични стойности, свързани с определен тип патоген (P≤/P˃)

Гранични стойности, които не са свързани с конкретен тип патоген А (P≤/P˃)

кандида албиканс

Кандида

glabrata

Кандида

крусей

Кандида

парапсилоза

Кандида

тропически

флуконазол

H = чувствителен;
P = устойчив;
A = неспецифични за вида гранични точки, които до голяма степен са определени от данни за ФК/ФД и са независими от разпределението на видовете с MIC. Те се използват само за микроорганизми, за които не съществуват специфични гранични точки;
„–“ - не се препоръчва провеждането на тестове за чувствителност, тъй като този вид микроорганизъм е трудно да се лекува с това лекарство;
ND - няма достатъчно доказателства, че този тип микроорганизми се повлияват добре от терапията с това лекарство.
Фармакокинетика
Фармакокинетиката на флуконазол е подобна, когато се прилага интравенозно и когато се приема перорално.
Всмукване
След перорално приложение флуконазол се абсорбира добре и неговата плазмена концентрация (и обща бионаличност) е повече от 90% от плазмената му концентрация след интравенозно приложение. Едновременният прием на храна не влияе върху абсорбцията на лекарството, когато се приема перорално. Максималната плазмена концентрация се достига 0,5-1,5 часа след приема на лекарството на празен стомах. Плазмените концентрации на флуконазол са пропорционални на дозата на приеманото лекарство. Равновесна концентрация (на ниво от 90%) се постига след 4-5 дни лечение с многократни дози от лекарството 1 път на ден. Приемът на лекарството през първия ден в натоварваща доза два пъти по-висока от средната дневна доза позволява достигане на равновесна концентрация (на ниво от 90%) до втория ден от лечението.
Разпределение
Привидният обем на разпределение се доближава до общото съдържание на вода в тялото. Свързването на флуконазол с плазмените протеини е слабо (11-12%).
Fluconazole прониква добре във всички изследвани телесни течности. Концентрациите на флуконазол в слюнката и храчките са подобни на тези в плазмата. При пациенти с гъбичен менингит нивата на флуконазол в цереброспиналната течност са приблизително 80% от плазмените му нива.
В роговия слой, епидермиса, дермата и потната течност се постигат високи концентрации на лекарството, които надвишават серумните стойности. Флуконазол се натрупва в роговия слой. Когато приемате лекарството в доза от 50 mg веднъж дневно, концентрацията на флуконазол след 12 дни е 73 mcg / g, а 7 дни след спиране на лечението - 5,8 mcg / g. Когато се използва лекарството в доза от 150 mg веднъж седмично, концентрацията на флуконазол в роговия слой на 7-ия ден е 23,4 μg / g, а 7 дни след приема на втората доза - 7,1 μg / g.
Концентрацията на флуконазол в ноктите след 4 месеца употреба на лекарството в доза от 150 mg веднъж седмично е 4,05 µg/g при здрави и 1,8 µg/g при засегнати нокти; fluconazole е открит в проби от нокти 6 месеца след края на терапията.
Биотрансформация
Флуконазол се метаболизира слабо. С въвеждането на доза, маркирана с радиоактивни изотопи, само 11% от флуконазол се екскретира в урината в променена форма. Флуконазол е селективен инхибитор на изоензимите CYP2C9 и CYP3A4 (с вижте раздела „Взаимнодействия с други лекарства), както и инхибитор на изоензима CYP2C19.
развъждане
Плазменият полуживот на флуконазол е приблизително 30 ч. Основният път на елиминиране на лекарството е бъбречна екскреция, като приблизително 80% от дозата се приема непроменена с урината. Клирънсът на флуконазол е пропорционален на креатининовия клирънс. Не са открити циркулиращи метаболити.
Дългият полуживот на лекарството от кръвната плазма ви позволява да приемате флуконазол веднъж за лечение на вагинална кандидоза и веднъж на ден или веднъж седмично за лечение на други заболявания.
Фармакокинетика при увредена бъбречна функция
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (GFR< 20 мл/мин) период полувыведения препарата увеличивался с 30 ч до 98 ч. В связи с чем, этой категории пациентов необходимо снижать дозу препарата. Флуконазол удаляется путем гемодиализа и в меньшей степени – перитонеального диализа. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50 %.
Фармакокинетика при деца
Фармакокинетиката е оценена при 113 деца в 5 проучвания: 2 проучвания с единична доза, 2 проучвания с многократни дози и едно проучване при недоносени бебета. Данните от едно проучване не подлежат на интерпретация поради промяна в метода на приложение на лекарството по време на проучването. По време на благотворителното пробно използване на лекарството беше получена допълнителна информация.
След приложение на флуконазол в доза от 2–8 mg/kg на деца на възраст от 9 месеца до 15 години, AUC на флуконазол е около 38 µg h/ml за доза от 1 mg/kg. След многократни дози флуконазол, средният плазмен полуживот на флуконазол варира от 15 часа до 18 часа, а обемът на разпределение е приблизително 880 ml/kg. Наблюдава се по-дълъг плазмен полуживот на лекарството (приблизително 24 часа) след еднократна доза от лекарството, което е сравнимо с плазмения полуживот на флуконазол след еднократно интравенозно приложение при деца на възраст от 11 дни до 11 месеца при доза от 3 mg/kg. Обемът на разпределение на лекарството при пациенти от тази възрастова група е приблизително 950 ml/kg.
Опитът с флуконазол при новородени е ограничен до фармакокинетични проучвания, включващи 12 недоносени бебета с гестационна възраст приблизително 28 седмици. Средната възраст на детето при първата доза е 24 часа (диапазон от 9 часа до 36 часа); средното тегло при раждане е 0,9 kg (диапазон 0,75 до 1,10 kg). Седем пациенти завършиха проучването съгласно протокола. Приложени са максимум 5 интравенозни инжекции флуконазол в доза 6 mg/kg на всеки 72 часа. h) и на тринадесетия ден средно до 47 часа (в рамките на 27–68 часа). Стойностите на AUC бяха 271 µg h/mL (диапазон 173–385 µg h/mL) на ден 1, след това се увеличиха до 490 µg h/mL (диапазон 292–734 µg h/mL) на ден 7 и намаляха до медиана от 360 mcg h/ml (диапазон 167–566 mcg h/ml) до тринадесетия ден. Обемът на разпределение е 1183 ml/kg (диапазон 1070-1470 ml/kg) през първия ден, след което се увеличава с течение на времето до средно 1184 ml/kg (диапазон 510-2130 ml/kg) на седмия ден и до 1328 ml/kg.kg (диапазон 1040–1680) на тринадесетия ден.
Фармакокинетика при пациенти в старческа възраст
Проведени са фармакокинетични проучвания при 22 пациенти на възраст 65 и повече години, които са приемали флуконазол веднъж перорално в доза от 50 mg. Десет пациенти са приемали едновременно диуретици. C max е 1,54 µg/ml и достига 1,3 часа след приема на лекарството. Средната AUC е 76,4±20,3 µg h/mL, а средният терминален полуживот е 46,2 часа.Тези фармакокинетични параметри са по-високи от тези, открити при здрави, по-млади мъже доброволци. Едновременната употреба на диуретици не повлиява значително стойностите на AUC и Cmax. В допълнение, креатининовият клирънс (74 ml/min), процентът на флуконазол, екскретиран в урината непроменен (0–24 часа, 22%), и бъбречният клирънс на флуконазол (0,124 ml/min/kg) като цяло са по-ниски при възрастните хора , отколкото тези при по-младите доброволци. По този начин промените във фармакокинетиката на флуконазол при пациенти в старческа възраст вероятно са свързани с намалена бъбречна функция, характерна за възрастните хора.

Показания за употреба

Употребата на лекарството Fluconazole, капсули 150 mg е показана при изброените по-долу гъбични инфекции ( вижте раздел "Фармакодинамика").
Флуконазол, капсули 150 mg (в опаковка № 1×1):
остра вагинална кандидоза, когато локалната терапия не е подходяща;
кандидозен баланит, когато локалната терапия не е подходяща.
Флуконазол, капсули 150 mg (в опаковка № 1 × 2):
дерматомикоза, включително tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolorи кандидозни инфекции на кожата, ако е необходимо, системна терапия;
tinea unguium(онихомикоза) в случаите, когато предписването на други лекарства е неприемливо.
Терапията може да започне преди да са известни резултатите от културелния метод и други лабораторни методи. Въпреки това, след като тези резултати станат известни, трябва да се направи подходяща корекция на антиинфекциозната терапия.
Когато използвате това лекарство, трябва да следвате официалните препоръки за правилното използване на противогъбични лекарства.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество, азолни вещества, близки до него по химична структура, или към някое от помощните вещества, влизащи в състава на лекарството, посочени в раздел "Състав".
Според проучване на лекарствените взаимодействия с многократни дози лекарства, едновременната употреба на терфенадин при многократна употреба на флуконазол в доза от 400 mg на ден и повече е противопоказана. При пациенти, приемащи флуконазол, е противопоказано едновременното приложение на лекарства, които удължават QT интервала и се метаболизират от изоензима на цитохром Р450 CYP3A4, като цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин и еритромицин ( вижте раздели "Предпазни мерки" и "Взаимодействие с други лекарства").

Дозировка и приложение

Възрастни пациенти

Показания		Дозов режим	Продължителност на лечението
Остра вагинална кандидоза, когато локалната терапия не е подходяща Candida баланит, когато локалната терапия не е подходяща		150 mg еднократно
генитална кандидоза	Лечение и профилактика на рецидив на вагинална кандидоза (4 или повече епизода годишно)	150 mg веднъж на всеки три дни за общо 3 дози (на първия, четвъртия и седмия ден), последвани от поддържаща доза от 150 mg веднъж седмично		Поддържаща доза 6 месеца
Дерматомикоза	- tinea pedis -tinea corporis -tinea cruris - Кандидозна инфекция	150 mg веднъж седмично или 50 mg веднъж дневно		2-4 седмици, но лечението на tinea pedis може да изисква лечение до 6 седмици
	Tinea versicolor	300-400 mg веднъж седмично		1-3 седмици
	tinea unguium (онихомикоза)	150 mg веднъж седмично		Курсът на лечение трябва да продължи, докато инфектираният нокът бъде напълно заменен (докато здравият нокът израсне отново). Обикновено са необходими съответно 3 до 6 месеца и 6 до 12 месеца за регенериране на ноктите на ръцете и краката.

Специални категории пациенти
Пациенти в старческа възраст
При липса на признаци на нарушена бъбречна функция трябва да се използва обичайната доза от лекарството за лечение на тази категория пациенти.
Нарушена бъбречна функция
Флуконазол се екскретира главно в урината непроменен. При еднократна употреба не се изисква коригиране на дозата на лекарството.
Нарушена чернодробна функция
Тъй като няма достатъчно информация за употребата на флуконазол при пациенти с чернодробно увреждане, флуконазол трябва да се използва с повишено внимание при тази категория пациенти ( вижте раздели "Предпазни мерки" и "Странични ефекти").
Деца и юноши
Безопасността и ефикасността на флуконазол за лечение на генитална кандидоза при деца не са установени. Наличните към момента данни за безопасността на лекарството за други показания при деца са дадени в раздела "Странични ефекти". Ако е необходимо да се използва лекарството за лечение на генитална кандидоза при юноши (на възраст от 12 до 17 години), дозировката трябва да бъде същата като при възрастни.
Начин на приложение
Капсулите се приемат перорално, без отваряне и дъвчене, независимо от приема на храна.

Страничен ефект

Най-често съобщаваните нежелани реакции (≥1/10) са главоболие, коремна болка, диария, гадене, повръщане, повишена аланин аминотрансфераза, повишена аспартат аминотрансфераза, повишена алкална фосфатаза в кръвта и обрив.
При приема на лекарството е наблюдавано развитие на следните нежелани реакции със следната честота: много често (≥1/10), често (от ≥1/100 до<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Клас на системите от органи	Често	Рядко	Рядко
Нарушения на кръвта и лимфната система			Агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, неутропения
Нарушения на имунната система			Анафилаксия
Метаболитни и хранителни разстройства		Намален апетит	Хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия, хипокалиемия
Психични разстройства		Сънливост, безсъние
Нарушения на нервната система	Главоболие	Конвулсии, парестезии, световъртеж, перверзия на вкуса
Нарушения на слуха и лабиринта
Сърдечни нарушения			Пароксизмална torsades de pointes, удължаване на QT интервала (вижте раздел Предпазни мерки)
Стомашно-чревни нарушения	Болка в корема, повръщане, диария, гадене	Запек, диспепсия, метеоризъм, сухота в устата
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища	Повишена аланин аминотрансфераза, повишена аспартат аминотрансфераза, повишена алкална фосфатаза в кръвта, обрив (вижте раздела Предпазни мерки)	Холестаза, жълтеница, повишен билирубин (вижте раздел Предпазни мерки)	Чернодробна недостатъчност, хепатоцелуларна некроза, хепатит, хепатоцелуларно увреждане (вижте раздела Предпазни мерки)
Нарушения на кожата и подкожната тъкан	Обрив (вижте раздела Предпазни мерки)	Лекарствен обрив, копривна треска, сърбеж, повишено изпотяване (вижте раздела Предпазни мерки)	Токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson, остра генерализирана екзантематозна пустулоза (вижте раздел Предпазни мерки), ексфолиативен дерматит, ангиоедем, оток на лицето, алопеция
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан
Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране		Умора, неразположение, астения, треска

Деца и юноши
Естеството и честотата на нежеланите реакции, както и отклоненията в резултатите от лабораторните методи на изследване, регистрирани при деца и юноши по време на клинични проучвания, с изключение на генитална кандидоза, са сравними с тези при възрастни пациенти.
Предоставяне на информация за предполагаеми нежелани реакции
Предоставянето на данни за предполагаеми нежелани реакции след регистрация на лекарствения продукт е от голямо значение. Това позволява непрекъснат мониторинг на съотношението полза/риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез националната система за съобщаване на нежелани реакции.

Взаимодействие с други лекарства

Едновременното приложение на флуконазол и следните лекарства е противопоказано:
Цизаприд: при пациенти, приемащи едновременно флуконазол и цизаприд, се наблюдава развитие на нежелани реакции от страна на сърцето, включително пароксизмална камерна тахикардия от типа пирует ( torsade de pointes). В контролирано проучване едновременната употреба на флуконазол в доза от 200 mg 1 път на ден и цизаприд в доза от 20 mg 4 пъти на ден води до значително повишаване на плазмените концентрации на цизаприд и удължаване на QTc интервала. Едновременното приложение на флуконазол и цизаприд е противопоказано ( вижте раздел "Противопоказания").
Терфенадин:Във връзка с развитието на тежки сърдечни аритмии, причинени от удължаване на QTc интервала, при пациенти, които са използвали противогъбични лекарства от групата на азолите едновременно с терфенадин, са проведени проучвания за взаимодействие на тези лекарства. В едно проучване не е установено удължаване на QTc интервала с флуконазол 200 mg/ден. В друго проучване, използващо флуконазол в доза от 400 mg / ден и 800 mg / ден, беше показано, че флуконазол в дози от 400 mg / ден или по-високи значително повишава нивото на терфенадин в кръвната плазма, докато се използват тези лекарства. Комбинираната употреба на флуконазол в дози от 400 mg или по-високи с терфенадин е противопоказана Когато се използва флуконазол в доза под 400 mg / ден едновременно с терфенадин, трябва да се извършва внимателно проследяване на състоянието на пациента.
Астемизол:комбинираната употреба на флуконазол и астемизол може да доведе до намаляване на клирънса на астемизол. Полученото повишаване на концентрацията на астемизол в кръвната плазма може от своя страна да доведе до удължаване на QT интервала и в редки случаи до развитие на пароксизмална камерна тахикардия от типа на пирует (torsade de pointes). Едновременната употреба на флуконазол и астемизол е противопоказана (вижте точка "Противопоказания").
Пимозид:Въпреки че не са провеждани съответни in vitro или in vivo проучвания, се смята, че комбинираната употреба на флуконазол и пимозид може да доведе до инхибиране на метаболизма на пимозид. От своя страна повишаването на концентрацията на пимозид в кръвната плазма може да доведе до удължаване на QT интервала и в редки случаи до развитие на пароксизмална камерна тахикардия от типа пирует ( torsade de pointes). Едновременното приложение на флуконазол и пимозид е противопоказано (вижте точка "Противопоказания").
Хинидин:въпреки факта, че не са провеждани съответни in vitro или in vivo проучвания, се смята, че комбинираната употреба на флуконазол и хинидин може да доведе до инхибиране на метаболизма на последния. Употребата на хинидин е придружена от удължаване на QT интервала и, в редки случаи, развитие на пароксизмална камерна тахикардия тип пирует ( torsade de pointes). Едновременната употреба на флуконазол и хинидин е противопоказана (вижте точка "Противопоказания").
Еритромицин:Едновременната употреба на еритромицин и флуконазол повишава риска от развитие на кардиотоксичност (удължаване на QT интервала, развитие на пароксизмална камерна тахикардия от типа пирует ( torsade de pointes)) и, следователно, внезапна коронарна смърт. Едновременната употреба на флуконазол и еритромицин е противопоказана (вижте точка "Противопоказания").
Не се препоръчва едновременната употреба на флуконазол и следните лекарства:
Халофантрин:флуконазол може да повиши плазмените концентрации на халофантрин чрез инхибиране на CYP3A4. Едновременната употреба на флуконазол и халофантрин може да увеличи риска от развитие на кардиотоксичност (удължаване на QT интервала, развитие на пароксизмална камерна тахикардия тип torsade de pointes) и в резултат на това внезапна коронарна смърт. Комбинацията от тези лекарства трябва да се избягва (Вижте раздел "Предпазни мерки").
Едновременна употреба със следните лекарствени продукти изисквате повишено внимание и корекция на дозата:
Ефект на други лекарствени продукти върху флуконазол
Рифампицин:едновременната употреба на флуконазол и рифампицин води до 25% намаление на AUC и 20% намаление на полуживота на флуконазол. При пациенти, приемащи рифампицин, трябва да се обмисли повишаване на дозата на флуконазол.
Проучванията за взаимодействия показват, че пероралното приложение на флуконазол по време на хранене, заедно с циметидин, антиациди или след облъчване на цялото тяло (при подготовка за трансплантация на костен мозък) няма клинично значим ефект върху абсорбцията на флуконазол.
Ефект на флуконазол върху други лекарствени продукти
Флуконазол е мощен инхибитор на цитохром Р450 изоензима CYP2C9 и умерен инхибитор на CYP3A4. В допълнение, флуконазол е инхибитор на изоензима CYP2C19. В допълнение към идентифицираните / установените взаимодействия (изброени по-долу), съществува риск от повишаване на плазмените концентрации на други лекарства, които се метаболизират от CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, когато се използват едновременно с флуконазол. Поради това такива лекарствени комбинации трябва да се използват с повишено внимание; докато е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациентите. Поради дългия полуживот на флуконазол, неговият инхибиторен ефект върху ензимите продължава 4-5 дни след края на лечението. (вижте точка "Противопоказания").
Алфентанил:при здрави доброволци едновременната употреба на флуконазол (в доза от 400 mg) и алфентанил (в доза от 20 μg / kg интравенозно) води до двукратно увеличение на AUC10 на алфентанил (вероятно поради инхибиране на CYP3A4 изоензим). Може да се наложи коригиране на дозата на алфентанил.
Амитриптилин, нортриптилин:флуконазол засилва ефекта на амитриптилин и нортриптилин. Препоръчва се концентрациите на 5-нортриптилин и/или S-амитриптилин да се определят в началото на комбинираната терапия и след първата седмица от лечението. Ако е необходимо, дозата на амитриптилин/нортриптилин трябва да се коригира.
Амфотерицин В:при едновременна употреба на флуконазол и амфотерицин В при инфектирани мишки с нормален и намален имунитет са получени следните резултати: малък адитивен противогъбичен ефект при системна инфекция, причинена от C. albicans; няма взаимодействие с интракраниална инфекция, причинена от Cryptococcus neoformans; и антагонизъм на две лекарства при системна инфекция, причинена от Aspergillus fumigatus. Клиничното значение на резултатите, получени в тези проучвания, не е известно.
Антикоагуланти:по време на периода на следрегистрационно наблюдение има съобщения за развитие на кървене (образуване на хематоми, епистаксис, стомашно-чревно кървене, хематурия и мелена) поради удължаване на протромбиновото време при едновременната употреба на варфарин и флуконазол. Подобни явления са наблюдавани при употребата на други противогъбични средства от групата на азолите. При едновременната употреба на флуконазол и варфарин се наблюдава двукратно увеличение на протромбиновото време, вероятно поради инхибиране на метаболизма на варфарин, медииран от изоензима CYP2C9. При пациенти, приемащи кумаринови антикоагуланти заедно с флуконазол, се препоръчва внимателно проследяване на протромбиновото време. Ако е необходимо, дозата на варфарин трябва да се коригира.
Бензодиазепини с кратко действие като мидазолам и триазолам:след перорално приложение на мидазолам и флуконазол се наблюдава значително повишаване на концентрацията на мидазолам в кръвния серум и засилване на психомоторните ефекти. Едновременната употреба на флуконазол в доза от 200 mg и мидазолам в доза от 7,5 mg перорално води до повишаване на AUC и удължаване на полуживота на мидазолам съответно 3,7 и 2,2 пъти. Едновременната употреба на флуконазол в доза от 200 mg / ден и триазолам в доза от 0,25 mg перорално води до повишаване на AUC и удължаване на полуживота на триазолам съответно 4,4 и 2,3 пъти. При едновременната употреба на флуконазол и триазолам се наблюдава усилване и удължаване на ефектите на триазолам. Ако пациентите, получаващи флуконазол, се нуждаят от съпътстваща терапия с бензодиазепини, трябва да се обмисли намаляване на дозата на последния и установяване на подходящо наблюдение на състоянието на пациента.
Карбамазепин:флуконазол инхибира метаболизма на карбамазепин и повишава концентрацията на карбамазепин в плазмата с 30%, което от своя страна може да бъде придружено от развитие на токсични ефекти на карбамазепин. Може да се наложи коригиране на дозата на карбамазепин в зависимост от нивото на концентрацията му в кръвта и тежестта на терапевтичния ефект.
Блокери на калциевите канали:някои блокери на калциевите канали (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) се метаболизират от изоензима CYP3A4. Флуконазол може да увеличи системната експозиция на блокерите на калциевите канали. Препоръчва се внимателно проследяване за нежелани реакции.
Целекоксиб:при едновременна употреба на флуконазол (в доза 200 mg / ден) и целекоксиб (в доза 200 mg) се наблюдава увеличение на максималната концентрация и AUC на целекоксиб съответно с 68% и 134%. Едновременното приложение на целекоксиб и флуконазол може да изисква намаляване наполовина на дозата на целекоксиб.
Циклофосфамид:едновременната употреба на циклофосфамид и флуконазол води до повишаване на нивото на билирубин и креатинин в кръвния серум. Тези лекарства могат да се използват едновременно, като се има предвид възможният риск от повишаване на концентрацията на билирубин и креатинин в кръвния серум.
Фентанил:Съобщава се за един случай на фатална интоксикация с фентанил поради възможно взаимодействие между фентанил и флуконазол. В допълнение, в проучване върху здрави доброволци е показано, че флуконазол значително забавя елиминирането на фентанил. Повишаването на концентрацията на фентанил може да доведе до потискане на дишането. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да се идентифицира потенциалният риск от респираторна депресия. Може да се наложи коригиране на дозата на фентанил.
HMG-CoA редуктазни инхибитори:едновременната употреба на флуконазол и HMG-CoA редуктазни инхибитори, метаболизирани от CYP3A4 (като аторвастатин и симвастатин), или HMG-CoA редуктазни инхибитори, метаболизирани от CYP2C9 (като флувастатин), повишава риска от миопатия и рабдомиолиза. Ако е необходимо, едновременната употреба на тези лекарства трябва внимателно да се следи за симптоми на миопатия и рабдомиолиза и да се следи нивото на креатинкиназата. При изразено повишаване на нивото на креатинкиназата, както и при подозрение или откриване на миопатия / рабдомиолиза, трябва да спрете приема на HMG-CoA редуктазни инхибитори.
Имуносупресори (напр. циклоспорин, еверолимус, сиролимус и такролимус):
Циклоспорин:флуконазол значително повишава концентрацията и AUC на циклоспорин. При едновременната употреба на флуконазол в доза от 200 mg / ден и циклоспорин (в доза от 2,7 mg / kg / ден) се наблюдава увеличение на AUC на циклоспорин с 1,8 пъти. Тези лекарства могат да се използват едновременно, при условие че дозата на циклоспорин се намали в зависимост от концентрацията му.
Еверолимус:Въпреки че не са провеждани съответни in vivo и in vitro проучвания, се смята, че флуконазол може да повиши серумните концентрации на еверолимус чрез инхибиране на CYP3A4.
Сиролимус:флуконазол повишава плазмените концентрации на сиролимус, вероятно чрез инхибиране на метаболизма на сиролимус CYP3A4 и Р-гликопротеина. Тази комбинация може да се използва при коригиране на дозата сиролимус в зависимост от нивото на концентрация и тежестта на терапевтичния ефект.
Такролимус:флуконазол е в състояние да повиши серумните концентрации на такролимус до 5 пъти, когато се прилага перорално чрез инхибиране на метаболизма на такролимус от ензима CYP3A4 в червата. При интравенозно приложение на такролимус са отбелязани значителни промени във фармакокинетиката. Повишаването на концентрацията на такролимус в кръвния серум се свързва с развитието на нефротоксичност. Дозата на такролимус за перорално приложение трябва да се намали в зависимост от концентрацията му в кръвта.
Лосартан:флуконазол инхибира метаболизма на лозартан до неговия активен метаболит (Е-3174), който е отговорен за повечето от ефектите, свързани с ангиотензин II рецепторния антагонизъм при прием на лозартан. Препоръчва се непрекъснато проследяване на кръвното налягане при пациентите през целия период на лечение.
Метадон:флуконазол е в състояние да повиши концентрацията на метадон в кръвния серум. Може да се наложи корекция на дозата на метадон.
Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): когато се използва едновременно с флуконазол Cmax и AUC на флурбипрофен се увеличават съответно с 23% и 81% в сравнение с подобни показатели, когато се използва само флурбипрофен. По същия начин, при едновременна употреба на флуконазол и рацемичен ибупрофен (в доза от 400 mg), Cmax и AUC на фармакологично активния изомер S-(+)-ибупрофен се повишават съответно с 15% и 82% в сравнение с подобни показатели, когато използвайки само рацемичен ибупрофен.
Въпреки липсата на целенасочени проучвания, известно е, че флуконазол може да увеличи системната експозиция на други НСПВС, които се метаболизират от изоензима CYP2C9 (например напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). В случай на съвместна употреба на тези лекарства се препоръчва да се извършва често наблюдение за идентифициране на нежелани реакции и токсични прояви, свързани с употребата на НСПВС. Може да се наложи корекция на дозата на НСПВС.
Фенитоин:флуконазол инхибира метаболизма на фенитоин в черния дроб. Едновременната многократна употреба на флуконазол в доза от 200 mg и фенитоин в доза от 250 mg интравенозно води до повишаване на AUC24 и C min на фенитоин съответно със 75% и 128%. При едновременната употреба на тези лекарства трябва да се следи концентрацията на фенитоин в кръвната плазма, за да се изключи развитието на токсичния ефект на фенитоин.
Преднизон:има доклад за развитието на остра надбъбречна недостатъчност при пациент след чернодробна трансплантация на фона на отнемане на флуконазол след 3-месечен курс на лечение. Предполага се, че спирането на терапията с флуконазол е причинило повишаване на активността на изоензима CYP3A4, което е довело до повишаване на метаболизма на преднизон. Пациентите, получаващи продължителна комбинирана терапия с преднизон и флуконазол, трябва да бъдат под стриктно медицинско наблюдение, когато флуконазол се преустанови, за да се открие надбъбречна недостатъчност.
Рифабутин:флуконазол повишава концентрацията на рифабутин в кръвния серум, което води до повишаване на AUC на рифабутин до 80%. При едновременната употреба на флуконазол и рифабутин са описани случаи на увеит. Когато се използва тази комбинация от лекарства, е необходимо да се вземат предвид симптомите на токсичния ефект на рифабутин.
Саквинавир: флуконазол повишава AUC и Cmax на саквинавир съответно с приблизително 50% и 55%, поради инхибиране на метаболизма на саквинавир в черния дроб от изоензима CYP3A4 и инхибиране на P-гликопротеина. Не са провеждани проучвания за взаимодействия между флуконазол и саквинавир/ритонавир, така че взаимодействията може да са още по-изразени. Може да се наложи коригиране на дозата на саквинавир.
Сулфонилурейни производни: Проучвания при здрави доброволци показват, че едновременната употреба на флуконазол с перорални сулфонилурейни производни (напр. хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) води до удължаване на техния полуживот. При едновременна употреба с флуконазол е необходимо редовно проследяване на нивата на кръвната захар и, ако е необходимо, навременно намаляване на дозата на сулфонилурейните лекарства.
Теофилин:в плацебо-контролирано проучване за лекарствени взаимодействия при приемане на флуконазол в доза от 200 mg за 14 дни, средната скорост на плазмен клирънс на теофилин е намалена с 18%. Когато се предписва флуконазол на пациенти, използващи високи дози теофилин или с повишен риск от развитие на токсични прояви на теофилин, е необходимо да се следи появата на симптоми на токсичен ефект на теофилин. Ако се появят признаци на токсичност, трябва да се извърши подходяща корекция на терапията.
Винка алкалоиди:въпреки липсата на целенасочени проучвания се смята, че флуконазол е в състояние да повиши концентрацията на винка алкалоиди в кръвната плазма (например винкристин и винбластин) и по този начин да доведе до развитие на невротоксичност, която вероятно може да бъде свързана с инхибиране на изоензима CYP3A4.
витамин А:има доклад за един случай на развитие на нежелани реакции от страна на централната нервна система под формата на псевдотумор на мозъка при едновременна употреба на изцяло транс ретиноева киселина (киселинна форма на витамин А) и флуконазол , което отзвучава след спиране на флуконазола. Използването на тази комбинация е възможно, но трябва да се има предвид възможността от развитие на нежелани реакции от централната нервна система.
Вориконазол (инхибитор на изоензимите CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4):Едновременно перорално приложение на вориконазол (400 mg на всеки 12 часа на първия ден, след това 200 mg на всеки 12 часа в продължение на 2,5 дни) и флуконазол (400 mg на първия ден, след това 200 mg на всеки 24 часа в продължение на 4 дни) при 8 здрави мъже доброволци е довело до повишаване на Cmax и AUC на вориконазол съответно със средно 57% (90% CI: 20%, 107%) и 79% (90% CI: 40%, 128%). Не е известно дали намаляването на дозата и/или честотата на вориконазол или флуконазол ще елиминира този ефект. Когато се използва вориконазол заедно с флуконазол, се препоръчва да се следи състоянието на пациентите за развитие на нежелани реакции, свързани с употребата на вориконазол.
Зидовудин:когато се прилага перорално, флуконазол намалява клирънса на зидовудин с приблизително 45% и повишава Cmax и AUC на зидовудин съответно с 84% и 74%. В допълнение, при едновременна употреба с флуконазол се наблюдава увеличение на полуживота на зидовудин с около 128%. Пациентите, получаващи тази комбинация от лекарства, трябва да бъдат наблюдавани за нежелани реакции, свързани с употребата на зидовудин. Ако е необходимо, е възможно да се намали дозата на зидовудин.
Азитромицин:За да се установи ефектът от еднократна доза азитромицин в доза от 1200 mg върху фармакокинетиката на флуконазол при еднократна доза от 800 mg, както и ефектът на флуконазол върху фармакокинетиката на азитромицин, отворено, рандомизирано, тристранно кръстосано проучване беше проведено с участието на 18 здрави доброволци. Няма значимо фармакокинетично взаимодействие между флуконазол и азитромицин.
Орални контрацептиви:Проведени са две фармакокинетични проучвания за употребата на комбиниран орален контрацептив на фона на многократни дози флуконазол. При използване на флуконазол в доза от 50 mg не е установен значителен ефект върху нивата на хормоните, докато при дневен прием на флуконазол в доза от 200 mg AUC на етинил естрадиол и левоноргестрел се повишава съответно с 40% и 24%. Следователно, многократната употреба на флуконазол в посочените дози е малко вероятно да повлияе на ефективността на комбинираните орални контрацептиви.
Ивакафтор:едновременната употреба с ивакафтор, потенциатор на гена за регулатор на трансмембранната проводимост при кистозна фиброза (CFTR), повишава експозицията на ивакафтор с 3 пъти и хидроксиметил-ивакафтор (Ml) с 1,9 пъти. Пациентите, приемащи едновременно умерени инхибитори на CYP3A като флуконазол и еритромицин, се съветват да намалят дозата на ивакафтор до 150 mg веднъж дневно.

Бременност и кърмене

Бременност
Резултатите от обсервационно проучване показват повишен риск от спонтанен аборт при жени, приемащи флуконазол през първия триместър на бременността.
Описани са случаи на множество вродени малформации при новородени (включително брахицефалия, аурикуларна дисплазия, прекомерно уголемяване на предната фонтанела, изкривяване на тазобедрената става, хумероулнарна синостоза), чиито майки са приемали високи дози флуконазол (400-800 mg / ден) в продължение на три или повече месеца за лечение на кокцидиоидомикоза, въпреки че причинно-следствената връзка на тези случаи с флуконазол не е ясна.
Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност на лекарството.
Fluconazole в стандартни дози и за краткосрочно лечение не трябва да се използва по време на бременност, освен ако очакваната полза значително надвишава риска.
Флуконазол във високи дози и/или за продължителна употреба не трябва да се използва по време на бременност, освен в случаи на потенциално животозастрашаващи инфекции.
Кърмене
Флуконазол преминава в кърмата, докато концентрацията му в кърмата е по-ниска, отколкото в кръвната плазма. Можете да продължите да кърмите след единична доза флуконазол в стандартна доза от 200 mg или по-малко. Не се препоръчва кърмене при многократна употреба на флуконазол или когато се използва във високи дози.
Плодовитост
Флуконазол няма ефект върху фертилитета на женски и мъжки плъхове.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и поддръжка на механично оборудване

Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството Fluconazole, капсули 150 mg върху способността за шофиране и поддръжка на механично оборудване.
Въпреки това, пациентите трябва да бъдат информирани за възможността от развитие на замаяност или гърчове при употреба на лекарството (вижте раздела "Странични ефекти") и посъветвани да не шофират или да работят с механично оборудване, ако се развие някой от тези симптоми.

Предпазни мерки

бъбреци
При пациенти с увредена бъбречна функция Fluconazole 150 mg капсули трябва да се използва с повишено внимание (вижте точка "Дозировка и начин на приложение").
Хепатобилиарна система
В редки случаи употребата на флуконазол може да бъде придружена от развитие на сериозни токсични реакции от черния дроб, включително фатални. Рискът от развитие на такива реакции се увеличава, ако пациентът има тежки съпътстващи заболявания. В случаите, когато развитието на хепатотоксичност е свързано с употребата на флуконазол, не е установена връзка между състоянието на пациента и дневната доза на лекарството, продължителността на лечението, възрастта и пола на пациента. Хепатотоксичният ефект на флуконазол обикновено е обратим.
Пациенти, при които се появят абнормни чернодробни функционални тестове по време на лечение с флуконазол, трябва да се наблюдават за признаци на по-тежко чернодробно увреждане.
Пациентите трябва да бъдат информирани за симптоми, които могат да показват сериозно увреждане на черния дроб (тежка слабост, анорексия, постоянно гадене, повръщане и жълтеница). Ако получите горните симптоми, трябва незабавно да спрете употребата на флуконазол и да се консултирате с лекар.
Сърдечно-съдовата система
Някои азоли, включително флуконазол, се свързват с удължаване на QT интервала на електрокардиограмата. По време на периода на постмаркетингово проследяване при пациенти, лекувани с флуконазол, има много редки случаи на удължаване на QT интервала и развитие на пароксизмална камерна тахикардия от типа на пирует (torsade de pointes). Тези случаи са регистрирани при пациенти с тежки заболявания с комбинация от много рискови фактори, като структурно сърдечно заболяване, електролитен дисбаланс, както и при едновременна употреба на други лекарства, които също могат да причинят развитието на тези усложнения.
Флуконазол 150 mg капсули трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с проаритмични състояния. Едновременната употреба с флуконазол на други лекарства, които удължават QT интервала и се метаболизират с помощта на изоензима CYP3A4 на цитохром Р450, е противопоказана (вижте раздели "Противопоказания" и "Взаимодействие с други лекарства").
Халофантрин
Установено е, че халофантринът е субстрат на изоензима CYP3A4 и удължава QTc интервала, когато се използва в препоръчваните терапевтични дози. В тази връзка не се препоръчва едновременната употреба на халофантрин и флуконазол. (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства").
Дерматологични реакции
В редки случаи, когато се използва флуконазол, пациентите развиват ексфолиативни кожни реакции от типа на синдрома на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.
Пациентите със СПИН са по-склонни да развият тежки кожни реакции с много лекарства. Ако се появи кожен обрив при пациент с повърхностна гъбична инфекция по време на приема на флуконазол, по-нататъшната употреба на лекарството трябва да се прекрати. Ако пациент с инвазивна / системна гъбична инфекция развие кожен обрив, състоянието му трябва да се наблюдава внимателно и в случай на булозни обриви или еритема мултиформе, флуконазол трябва да се преустанови.
Свръхчувствителност
В редки случаи са докладвани анафилактични реакции (вижте точка "Противопоказания").
Цитохром Р450
Флуконазол е мощен инхибитор на изоензима CYP2C9 и умерен инхибитор на изоензима CYP3A4. В допълнение, флуконазол е инхибитор на изоензима CYP2C19. В тази връзка трябва внимателно да се следи състоянието на пациентите, приемащи едновременно флуконазол 150 mg капсули и лекарства с тесен терапевтичен прозорец, които се метаболизират с участието на изоензимите CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства" ).
Терфенадин
Състоянието на пациента трябва да се наблюдава внимателно, докато се използват дозирани терфенадин и флуконазол<400 мг в сутки (вижте раздели "Противопоказания" и "Взаимодействия с други лекарства").
Помощни вещества
Флуконазол 150 mg капсули съдържат лактоза монохидрат. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Инструкции за употреба

Инструкции за употреба на флуконазол

Доза от

№3 твърди желатинови капсули с бяло тяло и оранжева капачка. Съдържанието на капсулите е прах или уплътнена бяла или бяла с жълтеникав оттенък маса, която се разпада при натиск.

Съединение

1 капсула съдържа:

Активна съставка: флуконазол - 50,0 mg;

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 69,5 mg; царевично нишесте - 25,0 mg; повидон К-17 (поливинилпиролидон с ниско молекулно тегло) - 3,0 mg; калциев стеарат - 1,5 mg; колоиден силициев диоксид - 0,7 mg; натриев лаурил сулфат - 0,3 mg;

Твърди желатинови капсули №3:

Корпус: [титанов диоксид - 2,0%, желатин - до 100%];

Капак: [титанов диоксид - 2,0%, багрило азорубин - 0,0328%, багрило сънсет жълто - 0,219%, желатин - до 100%].

Фармакодинамика

Флуконазол е триазолов противогъбичен агент, който е мощен селективен инхибитор на синтеза на стерол в гъбичната клетка.

Флуконазол е показал активност срещу следните микроорганизми: Candida albicans, Candida glabrata (много щамове са умерено чувствителни), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Доказано е, че флуконазол е активен in vitro срещу следните микроорганизми, но клиничното му значение е неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Когато се прилага перорално, флуконазол е активен при различни модели на гъбични инфекции при животни. Флуконазол е ефективен при опортюнистични микози, включително тези, причинени от Candida spp. (включително генерализирана кандидоза при имуносупресирани животни), Cryptococcus neoformans (включително интракраниални инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp. Активността на флуконазол е установена и при модели на ендемични микози при животни, включително инфекции, причинени от Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включително интракраниални инфекции) и Histoplasma capsulatum при животни с нормален и потиснат имунитет.

Флуконазол има висока специфичност за гъбични ензими, зависими от системата на цитохром Р450. Терапията с флуконазол в доза от 50 mg на ден до 28 дни не повлиява концентрацията на тестостерон в кръвната плазма при мъжете или концентрацията на стероиди при жени в детеродна възраст. Fluconazole в доза от 200-400 mg на ден няма клинично значим ефект върху концентрацията на ендогенни стероиди и техния отговор на стимулация с адренокортикотропен хормон (ACTH) при здрави мъже доброволци.

Механизми на развитие на резистентност към флуконазол

Резистентност към флуконазол може да се развие в следните случаи: качествена или количествена промяна в ензима, който е мишена на флуконазол (ланостерил 14-α-деметилаза), намален достъп до мишената на флуконазол или комбинация от тези механизми. Точковите мутации в гена ERG11, кодиращ целевия ензим, водят до модификация на целта и намаляване на афинитета към азоли. Увеличаването на експресията на гена ERG11 води до производството на високи концентрации на целевия ензим, което създава необходимостта от увеличаване на концентрацията на флуконазол във вътреклетъчната течност, за да се потиснат всички ензимни молекули в клетката.

Вторият значим механизъм на резистентност е активното отстраняване на флуконазол от вътреклетъчното пространство чрез активиране на два вида транспортери, участващи в активното отстраняване (ефлукс) на лекарства от гъбичната клетка. Такива транспортери включват основния медиатор, кодиран от MDR гените (мултирезистентност към лекарства - множествена лекарствена резистентност), и ATP-свързващата касетъчна транспортна суперсемейство, кодирана от CDR гените (гени за устойчивост на Candida към азолови антимикотици).

Свръхекспресията на MDR гена води до резистентност към флуконазол, докато свръхекспресията на CDR гените може да доведе до резистентност към различни азоли. Резистентността при Candida glabrata обикновено се медиира от свръхекспресия на CDR гена, което води до резистентност към много азоли. За тези щамове, при които минималната инхибираща концентрация (MIC) се определя като междинна (16-32 μg / ml), се препоръчва да се използва максималната доза флуконазол.

Candida krusei трябва да се счита за резистентна към флуконазол. Механизмът на резистентност е свързан с намалена чувствителност на целевия ензим към инхибиторния ефект на флуконазол.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение флуконазол се абсорбира добре, неговата бионаличност е 90%. Максималната концентрация (Cmax) след поглъщане на празен стомах от 150 mg е 90% от съдържанието в кръвната плазма, когато се прилага интравенозно в доза от 2,5-3,5 mg / kg. Едновременният прием на храна не повлиява абсорбцията на флуконазол, приет перорално. Плазмената концентрация достига максимум след 0,5-1,5 часа (TCmax) след приложение. Плазмената концентрация е право пропорционална на дозата.

90% от равновесната концентрация се достига до четвъртия или петия ден след началото на терапията (при многократни дози от лекарството веднъж дневно).

Употребата през първия ден на доза, която е 2 пъти по-висока от обичайната дневна доза, позволява достигане на плазмена концентрация на флуконазол, равна на 90% от равновесната концентрация до втория ден. Привидният обем на разпределение (Vd) се доближава до общия обем вода в тялото. Свързването с плазмените протеини е слабо

Разпределение

Fluconazole прониква добре във всички телесни течности, включително цереброспиналната течност. Концентрациите на флуконазол в слюнката и храчките са подобни на тези в плазмата. При пациенти с гъбичен менингит съдържанието на флуконазол в цереброспиналната течност достига 80% от концентрацията му в кръвната плазма.

В роговия слой, епидермиса, дермата и потната течност се постигат високи концентрации, които надвишават плазмените нива.

Метаболизъм

По-малко от 5% от флуконазол се метаболизира по време на първичното преминаване през черния дроб. Времето на полуживот (T1/2) на флуконазол е около 30 часа. Дългосрочната плазма T1 / 2 ви позволява да приемате флуконазол веднъж за вагинална кандидоза и веднъж на ден или веднъж седмично за други показания.

развъждане

Флуконазол се екскретира главно чрез бъбреците. Приблизително 80% от приетата доза се екскретира чрез бъбреците непроменена. Клирънсът на флуконазол е пропорционален на креатининовия клирънс. Метаболитите на флуконазол не са открити в периферната кръв.

Фармакокинетика при деца

При деца са получени следните стойности на фармакокинетичните параметри:

Възраст Доза Полуживот (часове) Площ под

Крива концентрация-време (AUC) (mcg h/mL)

9 месеца - 13 години Еднократна доза - перорално 2 mg/kg 25,0 94,7

9 месеца - 13 години Еднократна доза - перорално 8 mg/kg 19,5 362,5

Средна възраст 7 години Многократно перорално приложение 3 mg/kg 15,5 41,6

Фармакокинетика при специални групи пациенти

Пациенти с бъбречна недостатъчност

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация

< 20 мл/мин) Т1/2 возрастал от 30 до 98 часов. Поэтому в дальнейшем необходимо снижение дозы препарата.

Пациенти в старческа възраст

Установено е, че при еднократна доза флуконазол в доза от 50 mg перорално при пациенти в старческа възраст на възраст 65 и повече години, някои от които едновременно са приемали диуретици, Cmax е 1,54 μg / ml и се достига 1,3 часа след приема на лекарството. Средните стойности на AUC са 76,4±20,3 µg∙h/ml, средният терминален T1/2 е 46,2 часа. Тези фармакокинетични параметри са по-високи от описаните при здрави млади доброволци. Едновременното приложение на диуретици не променя значително AUC или Cmax. Креатининовият клирънс (74 ml/min), концентрацията на флуконазол, открита непроменена в урината (0-24 часа, 22%), и бъбречният клирънс на флуконазол (0,124 ml/min/kg) при пациенти в старческа възраст обикновено са по-ниски, отколкото при млади доброволци. Следователно, промяната в разпределението на флуконазол при пациенти в старческа възраст изглежда е свързана с намалена бъбречна функция в тази възрастова група.

Странични ефекти

Класификация на честотата на нежеланите реакции според препоръките на Световната здравна организация (СЗО):

Много чести ≥ 1/10;

Често ≥ 1/100 до< 1/10;

Нечести ≥ 1/1000 до< 1/100;

Редки ≥ 1/10000 до< 1/1000;

Много рядко< 1/10000, включая отдельные сообщения;

Честотата е неизвестна - според наличните данни не е възможно да се установи честотата на поява.

Нарушения на нервната система:

Често - главоболие;

Нечесто - замаяност, конвулсии, промени във вкуса, парестезия, безсъние, сънливост;

Рядко - тремор.

Сензорни нарушения:

Нечесто - световъртеж.

Стомашно-чревни нарушения:

Често - коремна болка, диария, гадене, повръщане;

Нечесто - сухота на устната лигавица, метеоризъм, диспепсия, запек, загуба на апетит.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:

Често - повишена активност на "чернодробните" трансаминази, повишена активност на алкалната фосфатаза;

Рядко - повишаване на концентрацията на билирубин, стагнация на жлъчните пътища, жълтеница;

Рядко - чернодробна недостатъчност, хепатоцелуларна некроза, хепатит, хепатотоксичност, в някои случаи фатално, нарушена чернодробна функция, хепатоцелуларно увреждане.

Кожни нарушения:

Често - обрив;

Нечесто - повишено изпотяване, лекарствен обрив;

Рядко - алопеция, ексфолиативни кожни лезии, включително синдром

Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, остра генерализирана екзантематозна пустулоза.

Нарушения на имунната система:

Рядко - анафилаксия (включително ангиоедем, подуване на лицето, уртикария, сърбеж).

Нарушения на кръвта и лимфната система:

Нечесто - анемия;

Рядко - левкопения, включително неутропения и агранулоцитоза, тромбоцитопения.

Сърдечно-съдови нарушения:

Често - увеличение на QT интервала на ЕКГ, вентрикуларна тахисистолна аритмия от типа "пирует" (torsade de pointes).

Метаболитни и хранителни нарушения:

Рядко - повишаване на концентрацията на холестерол и триглицериди в кръвната плазма, хипокалиемия.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:

Нечесто - миалгия.

Рядко - слабост, астения, умора, треска, прекомерно изпотяване.

При някои пациенти, особено тези, страдащи от сериозни заболявания като СПИН или рак, са наблюдавани промени в кръвната картина, бъбречната и чернодробната функция по време на лечение с флуконазол и подобни лекарства, но клиничното значение на тези промени и връзката им с лечението не са е установено.

Характеристики за продажба

Отпуска се без рецепта

Специални условия

Лечението може да започне, ако няма налични резултати от култура или други лабораторни изследвания, но се препоръчва подходяща корекция на фунгицидната терапия, ако има такава.

Тъй като флуконазол се екскретира главно чрез бъбреците, трябва да се внимава при пациенти с бъбречна недостатъчност. При продължително лечение с флуконазол дозировката трябва да се основава на креатининовия клирънс.

Трябва да се внимава, когато се предписва флуконазол на пациенти с увредена чернодробна функция. В редки случаи употребата на флуконазол е придружена от токсични промени в черния дроб, включително фатални, главно при пациенти със сериозни съпътстващи заболявания. В случай на хепатотоксични ефекти, свързани с употребата на флуконазол, няма очевидна зависимост от общата дневна доза на лекарството, продължителността на терапията, пола и възрастта на пациента.

Хепатотоксичният ефект на лекарството обикновено е обратим, признаците му изчезват след прекратяване на лечението. Пациентите, които развият чернодробна дисфункция по време на терапията, трябва да бъдат наблюдавани за признаци на по-тежко чернодробно увреждане. С появата на клинични признаци и симптоми на чернодробно увреждане, които могат да бъдат свързани с употребата на флуконазол, лекарството трябва да се преустанови.

Както при другите азоли, флуконазол рядко може да причини анафилактични реакции.

По време на лечението с флуконазол пациентите рядко са развили ексфолиативни кожни лезии като синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.

ХИВ-инфектираните пациенти са по-склонни да развият тежки кожни реакции с много лекарства. В случаите, когато се развие обрив при пациенти с повърхностна гъбична инфекция и се счита за определено свързан с флуконазол, лекарството трябва да се преустанови. Ако се появи обрив при пациенти с инвазивни/системни гъбични инфекции, те трябва да бъдат внимателно наблюдавани и флуконазол трябва да се преустанови, ако се появят булозни промени или еритема мултиформе.

Необходимо е да се контролира протромбиновото време при пациенти, приемащи едновременно флуконазол и кумаринови антикоагуланти.

Съобщавани са случаи на суперинфекция, причинена от щамове на Candida, различни от Candida albicans, които често имат естествена резистентност към флуконазол (например Candida krusei). В такива случаи може да се наложи алтернативна противогъбична терапия.

Подобно на други азоли, флуконазол може да предизвика удължаване на QT интервала на ЕКГ. При използване на флуконазол много рядко се наблюдава удължаване на QT интервала и камерно мъждене или трептене при пациенти с тежки заболявания с множество рискови фактори, като органично сърдечно заболяване, електролитен дисбаланс и съпътстваща терапия, която допринася за развитието на такива нарушения. Поради това флуконазол трябва да се използва с повишено внимание при тези пациенти с потенциално проаритмични състояния. Пациентите със заболявания на черния дроб, сърцето и бъбреците се съветват да се консултират с лекар преди употреба на лекарството. Когато се използва флуконазол 150 mg за вагинална кандидоза, пациентите трябва да бъдат предупредени, че подобрение на симптомите обикновено се наблюдава след 24 часа, но понякога отнема няколко дни, за да изчезнат напълно. Ако симптомите продължават няколко дни, трябва да се консултирате с лекар.

Едновременната употреба на флуконазол в дози под 400 mg / ден и терфенадин трябва да се следи внимателно (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства").

При едновременна терапия с лекарства с тесен терапевтичен профил, метаболизирани от изоензимите CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, се препоръчва повишено внимание.

Лечението трябва да продължи до поява на клинична и микробиологична ремисия. Преждевременното прекратяване на лечението води до рецидиви.

Багрилото азорубин, което е част от лекарството, може да причини алергични реакции, включително бронхиална астма. Алергичните реакции са по-чести при пациенти с непоносимост към ацетилсалицилова киселина.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми

Опитът от употребата на флуконазол показва, че нарушението на способността за шофиране на превозни средства и механизми, свързано с употребата на лекарството, е малко вероятно. Въпреки това, ако пациентът развие замайване, сънливост и конвулсии по време на приема на лекарството, трябва да спрете да се занимавате с потенциално опасни дейности.

Показания

Флуконазол е показан за лечение на следните заболявания при възрастни:

Криптококов менингит;

кокцидиоидомикоза;

инвазивна кандидоза;

Мукозна кандидоза, включително орофарингеална кандидоза, езофагеална кандидоза, кандидурия и хронична мукокутанна кандидоза;

Хронична атрофична кандидоза на устната кухина (свързана с носенето на зъбни протези), когато оралната хигиена или локалното лечение не са достатъчни;

Вагинална кандидоза, остра или рецидивираща, когато локалната терапия не е приложима;

Кандидозен баланит, когато не е приложимо локално лечение;

Дерматомикоза, включително tinea pedis, дерматофитоза на тялото, tinea слабини, versicolor versicolor и кожни кандидозни инфекции, когато е показано системно лечение;

Дерматофитоза на ноктите (онихомикоза), когато лечението с други лекарства е неприемливо.

Флуконазол е показан за профилактика на следните заболявания при възрастни:

Рецидивиращ криптококов менингит при пациенти с висок риск от рецидив;

Рецидиви на орофарингеална кандидоза и кандидоза на хранопровода при

HIV-инфектирани пациенти с висок риск от рецидив;

За намаляване на честотата на рецидиви на вагинална кандидоза (4 или повече епизода годишно);

За профилактика на кандидозни инфекции при пациенти с продължителна неутропения (като пациенти с хемобластоза, подложени на химиотерапия или пациенти, подложени на трансплантация на хематопоетични стволови клетки).

Флуконазол е показан за лечение на следните състояния при деца:

Кандидоза на лигавиците (орофарингеална кандидоза и кандидоза на хранопровода);

инвазивна кандидоза;

Криптококов менингит.

Флуконазол е показан за профилактика на следните заболявания при деца:

Инфекции с Candida при имунокомпрометирани пациенти.

Флуконазол може да се използва като поддържаща терапия за предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при деца с висок риск от рецидив.

Противопоказания

Свръхчувствителност към флуконазол, други компоненти на лекарството или азолни вещества със структура, подобна на флуконазол;

Едновременно приложение на терфенадин при многократна употреба на флуконазол в доза от 400 mg / ден или повече (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства");

Едновременна употреба с лекарства, които могат да удължат QT интервала и се метаболизират от изоензима CYP3A4, като цизаприд, астемизол, еритромицин, пимозид, хинидин, амиодарон (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства");

Лактозна непоносимост, лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция;

Периодът на кърмене;

Детска възраст до 3 години (за тази лекарствена форма).

Внимателно

Чернодробна недостатъчност;

бъбречна недостатъчност;

Появата на обрив на фона на употребата на флуконазол при пациенти с повърхностна гъбична инфекция и инвазивни / системни гъбични инфекции;

Едновременна употреба на терфенадин и флуконазол в доза по-малка от 400 mg / ден;

Потенциално проаритмични състояния при пациенти с множество рискови фактори (органично сърдечно заболяване, електролитен дисбаланс и съпътстваща терапия, която допринася за развитието на такива нарушения).

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Бременност

Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за употребата на флуконазол при бременни жени. Описани са няколко случая на множество вродени малформации при новородени, чиито майки са получавали висока доза флуконазол през по-голямата част или целия първи триместър на бременността.

(400-800 mg на ден).

Отбелязани са следните нарушения на развитието: брахицефалия, нарушено развитие на лицевата част на черепа, нарушено образуване на черепния свод, цепнато небце, кривина на бедрената кост, изтъняване и удължаване на ребрата, артрогрипоза и вродени сърдечни дефекти. Понастоящем няма доказателства за връзка на тези вродени аномалии с употребата на ниски дози флуконазол (150 mg еднократно за лечение на вулвовагинална кандидоза) през първия триместър на бременността.

По време на бременност употребата на флуконазол трябва да се избягва, с изключение на тежки или животозастрашаващи форми на гъбични инфекции, ако очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода.

Жените в детеродна възраст трябва да използват контрацепция.

период на кърмене

Флуконазол се намира в кърмата в същата концентрация като в кръвната плазма, така че назначаването му по време на кърмене е противопоказано.

лекарствено взаимодействие

Еднократна или многократна доза флуконазол в доза от 50 mg не повлиява метаболизма на феназон, когато се приемат едновременно.

Едновременната употреба на флуконазол със следните лекарства е противопоказана:

Амиодарон: Едновременното приложение на флуконазол и амиодарон може да доведе до инхибиране на метаболизма на амиодарон. Употребата на амиодарон се свързва с удължаване на QT интервала. Едновременната употреба на флуконазол и амиодарон е противопоказана (вижте точка "Противопоказания").

Цизаприд: при едновременна употреба на флуконазол и цизаприд са възможни нежелани реакции от страна на сърцето, включително камерна аритмия тахисистоличен тип "пирует" (torsade de pointes). Доза флуконазол

200 mg 1 път на ден и цизаприд в доза от 20 mg 4 пъти на ден води до изразено повишаване на плазмената концентрация на цизаприд и увеличаване на QT интервала на ЕКГ. Едновременното приложение на цизаприд и флуконазол е противопоказано.

Терфенадин: При едновременната употреба на азолови противогъбични средства и терфенадин могат да възникнат сериозни аритмии в резултат на увеличаване на QT интервала. При приемане на флуконазол в доза от 200 mg на ден не е установено увеличение на QT интервала, но употребата на флуконазол в дози от 400 mg на ден и повече причинява значително повишаване на концентрацията на терфенадин в кръвната плазма. Едновременното приложение на флуконазол в дози от 400 mg на ден или повече с терфенадин е противопоказано. Лечението с флуконазол в дози под 400 mg на ден в комбинация с терфенадин трябва да се проследява внимателно.

Астемизол: едновременната употреба на флуконазол с астемизол или други лекарства, чийто метаболизъм се извършва от изоензими на системата на цитохром Р450, може да бъде придружена от повишаване на плазмените концентрации на тези средства. Повишената концентрация на астемизол в кръвната плазма може да доведе до удължаване на QT интервала и в някои случаи до развитие на камерна тахисистолна аритмия от типа "пирует" (torsade de pointes). Едновременната употреба на астемизол и флуконазол е противопоказана.

Пимозид: Въпреки че не са провеждани подходящи in vitro или in vivo проучвания, едновременната употреба на флуконазол и пимозид може да доведе до инхибиране на метаболизма на пимозид. От своя страна повишаването на плазмената концентрация на пимозид може да доведе до удължаване на QT интервала и в някои случаи до развитие на камерна тахисистолна аритмия от типа "пирует" (torsade de pointes). Едновременната употреба на пимозид и флуконазол е противопоказана.

Хинидин: Въпреки факта, че не са провеждани съответни проучвания in vitro или in vivo, едновременната употреба на флуконазол и хинидин може също да доведе до инхибиране на метаболизма на хинидин. Употребата на хинидин е свързана с удължаване на QT интервала и в някои случаи с развитие на камерни тахисистолни аритмии от типа "пирует" (torsade de pointes). Едновременната употреба на хинидин и флуконазол е противопоказана.

Еритромицин: едновременната употреба на флуконазол и еритромицин потенциално води до повишен риск от кардиотоксичност (удължаване на QT интервала, развитие на камерна тахисистолна torsades de pointes) и следователно до внезапна сърдечна смърт. Едновременната употреба на флуконазол и еритромицин е противопоказана.

Необходимо е повишено внимание и е възможно коригиране на дозата, когато следните лекарства се прилагат едновременно с флуконазол:

Хидрохлоротиазид: многократната употреба на хидрохлоротиазид едновременно с флуконазол води до повишаване на концентрацията на флуконазол в кръвната плазма чрез

40%. Ефектът от тази степен на тежест не изисква промяна в режима на дозиране на флуконазол при пациенти, получаващи едновременно диуретици, но лекарят трябва да вземе това предвид.

Рифампицин: Едновременната употреба на флуконазол и рифампицин води до намаляване на AUC с 25% и продължителността на полуживота на флуконазол с 20%. При пациенти, приемащи едновременно рифампицин, е необходимо да се обмисли целесъобразността от увеличаване на дозата на флуконазол.

Флуконазол е мощен инхибитор на цитохром Р450 изоензимите CYP2C9 и CYP2C19 и умерен инхибитор на изоензима CYP3A4. Освен това, в допълнение към изброените по-долу ефекти, съществува риск от повишаване на плазмените концентрации на други лекарства, метаболизирани от изоензимите CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, докато се приема флуконазол. В тази връзка трябва да се внимава при едновременната употреба на тези лекарства и, ако е необходимо, такива комбинации, пациентите трябва да бъдат под строг медицински контрол. Трябва да се има предвид, че инхибиторният ефект на флуконазол продължава 4-5 дни след спиране на лекарството поради дългия полуживот.

Алфентанил: има намаляване на клирънса и обема на разпределение, увеличаване на полуживота на алфентанил. Това може да се дължи на инхибирането на изоензима CYP3A4 от флуконазол. Може да се наложи коригиране на дозата на алфентанил. Амитриптилин, нортриптилин: флуконазол засилва ефекта на амитриптилин и нортриптилин. Концентрацията на 5-нортриптилин и/или S-амитриптилин може да бъде измерена в началото на комбинираната терапия с флуконазол и една седмица след началото. Ако е необходимо, дозата на амитриптилин/нортриптилин трябва да се коригира.

Амфотерицин В: малък адитивен противогъбичен ефект при системна инфекция с C. albicans, липса на взаимодействие при интракраниална инфекция с Cryptococcus neoformans и антагонизъм при системна инфекция с A. fumigatus. Клиничното значение на тези резултати не е ясно.

Антикоагуланти: подобно на други противогъбични средства (азолови производни), флуконазол, когато се използва едновременно с варфарин, увеличава протромбиновото време (с 12%), поради което е възможно развитие на кървене (хематоми, кървене от носа и стомашно-чревния тракт, хематурия, мелена ) . При пациенти, получаващи кумаринови антикоагуланти, е необходимо постоянно да се следи протромбиновото време по време на лечението и в продължение на 8 дни след едновременната употреба. Трябва също да се оцени възможността за коригиране на дозата варфарин.

Азитромицин: При едновременната употреба на перорален флуконазол в еднократна доза от 800 mg с азитромицин в еднократна доза от 1200 mg не е установено изразено фармакокинетично взаимодействие между двете лекарства.

Бензодиазепини (с кратко действие): След перорално приложение на мидазолам, флуконазол значително повишава концентрациите на мидазолам и психомоторните ефекти. Ако е необходима съпътстваща терапия с бензодиазепини, пациентите, приемащи флуконазол, трябва да бъдат наблюдавани, за да се оцени целесъобразността от подходящо намаляване на дозата на бензодиазепина.

При едновременно приложение на единична доза триазолам, флуконазол повишава AUC на триазолам с приблизително 50%, Cmax с 25-50% и полуживота с

25-50% поради инхибиране на метаболизма на триазолам. Може да се наложи коригиране на дозата на триазолам.

Карбамазепин: флуконазол инхибира метаболизма на карбамазепин и повишава плазмената концентрация на карбамазепин с 30%. Трябва да се има предвид рискът от токсичност на карбамазепин. Трябва да се прецени необходимостта от коригиране на дозата на карбамазепин в зависимост от концентрацията/ефекта.

Блокери на калциевите канали: Някои антагонисти на калциевите канали (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) се метаболизират от изоензима CYP3A4. Флуконазол повишава системната експозиция на антагонистите на калциевите канали. Препоръчва се да се контролира развитието на страничните ефекти.

Невирапин: Едновременното приложение на флуконазол и невирапин повишава експозицията на невирапин с приблизително 100% в сравнение с контролите за самостоятелен невирапин. Поради риска от повишена екскреция на невирапин при едновременна употреба на лекарства, са необходими някои предпазни мерки и внимателно проследяване на пациентите.

Циклоспорин: При пациенти с трансплантиран бъбрек употребата на флуконазол в доза от 200 mg на ден води до бавно повишаване на концентрацията на циклоспорин. Въпреки това, при многократно приложение на флуконазол в доза от 100 mg на ден, не се наблюдава промяна в концентрацията на циклоспорин в реципиентите на костния мозък. При едновременната употреба на флуконазол и циклоспорин се препоръчва да се контролира концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма.

Циклофосфамид: При едновременната употреба на циклофосфамид и флуконазол се отбелязва повишаване на плазмените концентрации на билирубин и креатинин. Тази комбинация е приемлива, като се има предвид рискът от повишаване на концентрациите на билирубин и креатинин.

Фентанил: Има съобщения за един смъртен случай, вероятно свързан с едновременната употреба на фентанил и флуконазол. Предполага се, че нарушенията са свързани с интоксикация с фентанил. Доказано е, че флуконазол значително удължава времето за елиминиране на фентанил. Трябва да се има предвид, че повишаването на концентрацията на фентанил може да доведе до респираторна депресия.

Халофантрин: флуконазол може да повиши плазмените концентрации на халофантрин поради инхибиране на изоензима CYP3A4. При едновременна употреба с флуконазол, както и с други противогъбични лекарства от серията азоли, е възможно да се развие аритмия от камерен тахисистоличен тип "пирует", така че комбинираната им употреба не се препоръчва.

Инхибитори на HMG-CoA редуктазата: При едновременната употреба на флуконазол с инхибитори на HMG-CoA редуктазата, метаболизирани от изоензима CYP3A4 (като аторвастатин и симвастатин) или изоензима CYP2D6 (като флувастатин), рискът от развитие на миопатия и рабдомиолиза се увеличава. В случай на необходимост от едновременна терапия с тези лекарства, пациентите трябва да бъдат наблюдавани, за да се открият симптоми на миопатия и рабдомиолиза. Необходимо е да се контролира концентрацията на креатинин киназата. В случай на значително повишаване на концентрацията на креатинин киназа или ако се диагностицира или подозира миопатия или рабдомиолиза, лечението с HMG-CoA редуктазни инхибитори трябва да се преустанови.

Лосартан: флуконазол инхибира метаболизма на лозартан до неговия активен метаболит (E-3174), който е отговорен за повечето от ефектите, свързани с ангиотензин II рецепторния антагонизъм. Необходимо е редовно проследяване на кръвното налягане.

Метадон: флуконазол може да повиши плазмената концентрация на метадон. Може да се наложи да коригирате дозата на метадон.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): Cmax и AUC на флурбипрофен се повишават съответно с 23% и 81%. По подобен начин Cmax и AUC на фармакологично активния изомер се повишават съответно с 15% и 82%, когато флуконазол се прилага едновременно с рацемичен ибупрофен (400 mg).

При едновременната употреба на флуконазол в доза от 200 mg на ден и целекоксиб в доза от 200 mg, Cmax и AUC на целекоксиб се повишават съответно с 68% и 134%. При тази комбинация е възможно дозата на целекоксиб да се намали наполовина.

Въпреки липсата на целеви проучвания, флуконазол може да увеличи системната експозиция на други НСПВС, метаболизирани от изоензима CYP2C9 (напр. напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Може да се наложи да коригирате дозата на НСПВС.

При едновременната употреба на НСПВС и флуконазол пациентите трябва да бъдат под строго медицинско наблюдение, за да се идентифицират и контролират нежеланите реакции и проявите на токсичност, свързани с НСПВС.

Орални контрацептиви: при едновременна употреба на комбиниран орален контрацептив с флуконазол в доза от 50 mg не е установен значителен ефект върху концентрациите на хормоните, докато при дневен прием на 200 mg флуконазол AUC на етинилестрадиол и левоноргестрел се увеличава с 40 % и 24%, съответно, и с 300 mg флуконазол веднъж седмично AUC на етинилестрадиол и норетиндрон се повишава съответно с 24% и 13%. Поради това е малко вероятно многократната употреба на флуконазол в посочените дози да повлияе на ефективността на комбинирания орален контрацептив.

Фенитоин: Едновременната употреба на флуконазол и фенитоин може да бъде придружена от клинично значимо повишаване на концентрацията на фенитоин. Ако е необходимо да се използват двете лекарства едновременно, концентрацията на фенитоин трябва да се следи и дозата му да се коригира съответно, за да се осигурят терапевтични плазмени концентрации.

Ивакафтор: Когато се прилага едновременно с ивакафтор, стимулант на трансмембранния регулатор на проводимостта (CFTR) при кистозна фиброза, се наблюдава 3-кратно увеличение на експозицията на ивакафтор и 1,9-кратно увеличение на експозицията на хидроксиметил-ивакафтор. Пациентите, приемащи едновременно умерени инхибитори на CYP3A като флуконазол и еритромицин, се съветват да намалят дозата на ивакафтор до 150 mg веднъж дневно.

Преднизон: Има доклад за развитието на остра надбъбречна недостатъчност при пациент след чернодробна трансплантация на фона на спиране на флуконазол след тримесечен курс на лечение. Предполага се, че спирането на терапията с флуконазол е причинило повишаване на активността на изоензима CYP3A4, което е довело до повишен метаболизъм на преднизон. Пациентите, получаващи комбинирана терапия с преднизон и флуконазол, трябва да бъдат под строг медицински контрол, когато флуконазол се преустанови, за да се оцени състоянието на надбъбречната кора.

Рифабутин: едновременната употреба на флуконазол и рифабутин може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на последния до 80%. При едновременната употреба на флуконазол и рифабутин са описани случаи на увеит. Пациентите, приемащи едновременно рифабутин и флуконазол, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Саквинавир: AUC се повишава с приблизително 50%, Cmax с 55%, клирънсът на саквинавир намалява с приблизително 50% поради инхибиране на чернодробния метаболизъм на изоензима CYP3A4 и инхибиране на P-гликопротеина. Може да се наложи коригиране на дозата на саквинавир.

Сиролимус: Увеличаването на плазмените концентрации на сиролимус вероятно се дължи на инхибиране на метаболизма на сиролимус чрез инхибиране на изоензима CYP3A4 и Р-гликопротеина. Тази комбинация може да се използва с подходящо коригиране на дозата на сиролимус в зависимост от ефекта/концентрацията.

Сулфонилурейни препарати: Едновременното приложение на флуконазол води до удължаване на полуживота на пероралните сулфонилурейни препарати (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид). Пациентите със захарен диабет могат да получават комбинирана употреба на флуконазол и перорални сулфонилурейни препарати, но трябва да се има предвид възможността от хипогликемия. Освен това е необходимо редовно да се следи концентрацията на глюкоза в кръвната плазма и, ако е необходимо, да се коригира дозата на сулфонилурейните лекарства.

Такролимус: едновременната употреба на флуконазол и такролимус (перорално) води до повишаване на плазмената концентрация на последния с 5 пъти поради инхибиране на метаболизма на такролимус, който се осъществява в червата чрез изоензима CYP3A4. Наблюдавани са значителни промени във фармакокинетиката на лекарствата, когато такролимус се прилага интравенозно. Описани са случаи на нефротоксичност. Пациентите, приемащи перорален такролимус и флуконазол едновременно, трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Дозата на такролимус трябва да се коригира в зависимост от степента на повишаване на концентрацията му в кръвната плазма.

Теофилин: когато се използва едновременно с флуконазол в доза от 200 mg за 14 дни, средната скорост на плазмения клирънс на теофилин се намалява с 18%. Когато се предписва флуконазол на пациенти, приемащи високи дози теофилин, или на пациенти с повишен риск от теофилинова токсичност, трябва да се наблюдава появата на симптоми на предозиране на теофилин и, ако е необходимо, терапията трябва да се коригира съответно.

Винка алкалоиди: Въпреки липсата на целенасочени проучвания се предполага, че флуконазол може да повиши концентрацията на лекарства, съдържащи винка алкалоиди (например винкристин и винбластин) в кръвната плазма и по този начин да доведе до невротоксичност, която може да бъде свързана с инхибиране на изоензима CYP3A4.

Витамин А: Има доклад за един случай на развитие на нежелана реакция от страна на централната нервна система (ЦНС) под формата на псевдотумор на мозъка при едновременна употреба на изцяло транс ретиноева киселина и флуконазол, който изчезва след флуконазолът е спрян. Използването на тази комбинация е възможно, но трябва да се има предвид възможността от нежелани реакции от централната нервна система.

Зидовудин: когато се използва едновременно с флуконазол, има увеличение на Cmax и AUC на зидовудин съответно с 84% и 74%. Този ефект вероятно се дължи на намаляване на метаболизма на последния до основния му метаболит. Преди и след терапия с флуконазол в доза от 200 mg на ден в продължение на 15 дни в

При HIV-инфектирани пациенти с комплекс, свързан със СПИН, е установено значително увеличение на AUC на зидовудин (20%). Пациентите, получаващи тази комбинация, трябва да бъдат наблюдавани за странични ефекти на зидовудин.

Вориконазол (инхибитор на изоензимите CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4): едновременна употреба на вориконазол (400 mg два пъти дневно през първия ден, след това 200 mg два пъти дневно в продължение на 2,5 дни) и флуконазол (400 mg първия ден, след това 200 mg на ден в продължение на 4 дни) води до повишаване на концентрацията и AUC на вориконазол с

57% и 79% съответно. Доказано е, че този ефект продължава при намаляване на дозата и/или намаляване на честотата на приложение на някое от лекарствата. Едновременното приложение на вориконазол и флуконазол не се препоръчва.

Тофацитиниб: Експозицията на тофацитиниб се увеличава, когато се прилага едновременно с лекарства, които са едновременно умерени инхибитори на изоензима CYP3A4 и мощни инхибитори на изоензима CYP2C19 (например флуконазол). Може да се наложи корекция на дозата на тофацитиниб.

Проучванията на взаимодействието на пероралните форми на флуконазол, когато се приемат едновременно с храна, циметидин, антиациди, както и след цялостно облъчване на тялото при подготовка за трансплантация на костен мозък показват, че тези фактори нямат клинично значим ефект върху абсорбцията на флуконазол.

Тези взаимодействия са установени при многократна употреба на флуконазол. Лекарствените взаимодействия в резултат на единична доза флуконазол не са известни.

Лекарите трябва да знаят, че взаимодействията с други лекарства не са специално проучени, но са възможни.

Цени на флуконазол в други градове

Купете флуконазол,, Флуконазол във Воронеж,Флуконазол в Краснодар,Флуконазол в Саратов,Флуконазол в Тюмен

Начин на приложение

Дозировка

вътре. Капсулите се поглъщат цели.

Терапията може да започне преди да са налични култивирани и други лабораторни резултати. Въпреки това, противогъбичната терапия трябва да бъде съответно променена, когато станат известни резултатите от тези изследвания.

При прехвърляне на пациент от интравенозно към перорално приложение на лекарството или обратно, не се изискват промени в дневната доза.

Дневната доза флуконазол зависи от естеството и тежестта на гъбичната инфекция. При инфекции, изискващи многократно приложение на лекарството, лечението трябва да продължи до изчезване на клиничните или лабораторни признаци на активна гъбична инфекция. HIV-инфектираните пациенти с криптококов менингит или рецидивираща орофарингеална кандидоза обикновено се нуждаят от поддържаща терапия за предотвратяване на рецидив на инфекцията.

Употреба при възрастни

При криптококов менингит и криптококови инфекции с друга локализация лекарството обикновено се използва в доза от 400 mg на първия ден, след което лечението продължава в доза от 200-400 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението на криптококови инфекции зависи от наличието на клиничен и микологичен ефект; при криптококов менингит лечението обикновено продължава най-малко 6-8 седмици. В случаи на лечение на животозастрашаващи инфекции дневната доза може да се увеличи до 800 mg. За предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при пациенти с висок риск от рецидив, флуконазол 200 mg дневно може да продължи за неопределено време след завършване на пълния курс на първично лечение.

При кокцидиоидомикоза може да се наложи употребата на лекарството в доза

200-400 mg на ден. При някои инфекции, особено тези, засягащи менингите, може да се обмисли доза от 800 mg на ден. Продължителността на терапията се определя индивидуално; може да бъде до 2 години, а именно 11-24 месеца - с кокцидиоидомикоза, 2-17 месеца - с паракокцидиоидомикоза, 1-16 месеца - със споротрихоза и 3-17 месеца - с хистоплазмоза.

При кандидемия, дисеминирана кандидоза и други инвазивни кандидозни инфекции, натоварващата доза е 800 mg на първия ден, последвана от

400 mg на ден. Продължителността на терапията зависи от клиничната ефикасност. Общата препоръка за продължителността на лечението на кандидемия е 2 седмици след първата отрицателна хемокултура и изчезването на признаците и симптомите на кандидемия.

Лечение на кандидоза на лигавицата:

1) при орофарингеална кандидоза натоварващата доза е 200-400 mg на първия ден, последвана от доза от 100-200 mg веднъж дневно в продължение на 7-21 дни. Ако е необходимо, при пациенти с тежко потискане на имунната функция, лечението може да продължи по-дълго време;

2) при кандидурия ефективната доза обикновено е 200-400 mg на ден с продължителност на лечението 7-21 дни. При пациенти с тежко увредена функция на имунната система могат да се използват по-дълги периоди на терапия;

3) при хронична кожно-лигавична кандидоза се използват 50-100 mg на ден до 28 дни лечение. В зависимост от тежестта на инфекцията или съпътстващото увреждане на имунната система и инфекцията, могат да се използват по-дълги периоди на терапия;

4) при кандидоза на хранопровода, натоварващата доза е 200-400 mg на първия ден, последващата доза е 100-200 mg на ден. Курсът на лечение е 14-30 дни (до постигане на ремисия на езофагеалната кандидоза). Ако е необходимо, при пациенти с тежко потискане на имунната функция, лечението може да продължи по-дълго време;

5) за предотвратяване на рецидив на орофарингеална кандидоза при

При HIV-инфектирани пациенти с висок риск от рецидив, флуконазол се използва при 100-200 mg на ден или 200 mg 3 пъти седмично за неопределен период от време при пациенти с хронично намален имунитет;

6) за предотвратяване на рецидив на кандидоза на хранопровода при HIV-инфектирани пациенти с висок риск от рецидив, флуконазол се използва при 100-200 mg на ден или 200 mg 3 пъти седмично за неопределен период от време при пациенти с хронично намален имунитет.

При хронична атрофична кандидоза на устната кухина, свързана с носенето на протези, лекарството обикновено се използва в доза от 50 mg веднъж дневно в продължение на 14 дни в комбинация с локални антисептични средства за лечение на протезата.

При остра вагинална кандидоза, кандидозен баланит, флуконазол се използва веднъж перорално в доза от 150 mg. За да се намали честотата на рецидивите на вагиналната кандидоза, лекарството може да се използва в доза от 150 mg на всеки три дни - общо 3 приема (на първия, четвъртия и седмия ден), след това поддържаща доза от 150 mg веднъж дневно седмица. Поддържащата доза може да се използва до 6 месеца.

Лечение на дерматомикоза:

1) при кожни инфекции, включително дерматофитоза на краката, дерматофитоза на тялото, тинеа на слабините и кандидозни инфекции, препоръчителната доза е 150 mg веднъж седмично или 50 mg веднъж дневно. Продължителността на терапията обикновено е 2-4 седмици, при микози на краката може да се наложи по-дълга терапия до 6 седмици;

При онихомикоза препоръчителната доза е 150 mg веднъж седмично. Лечението трябва да продължи до подмяна на инфектирания нокът (израстване на неинфектиран нокът). Израстването на ноктите на ръцете и краката обикновено отнема съответно 3-6 месеца и 6-12 месеца. Скоростта на растеж обаче може да варира значително от човек на човек, а също и според възрастта. След успешно лечение на дългогодишни хронични инфекции понякога се наблюдава промяна във формата на ноктите.

За профилактика на кандидоза при пациенти със злокачествени тумори препоръчваната доза флуконазол е 200-400 mg веднъж дневно, в зависимост от риска от развитие на гъбична инфекция. За пациенти с висок риск от генерализирана инфекция, като тежка или продължителна неутропения, препоръчваната доза е 400 mg веднъж дневно. Fluconazole се използва няколко дни преди очакваното развитие на неутропения и след увеличаване на броя на неутрофилите над 1000 mm3 лечението продължава още 7 дни.

Употреба при деца

Както при подобни инфекции при възрастни, продължителността на лечението зависи от клиничния и микологичен ефект. За деца дневната доза на лекарството не трябва да надвишава тази за възрастни.

Флуконазол се използва ежедневно веднъж дневно.

3 mg/kg/ден. През първия ден може да се използва натоварваща доза от 6 mg/kg за по-бързо достигане на стационарно състояние.

За лечение на инвазивна кандидоза и криптококов менингит препоръчителната доза е 6-12 mg / kg / ден, в зависимост от тежестта на заболяването.

За потискане на повторната поява на криптококов менингит при HIV-инфектирани деца препоръчваната доза флуконазол е 6 mg/kg/ден.

За профилактика на гъбични инфекции при имуносупресирани деца, при които рискът от инфекция е свързан с неутропения, развила се в резултат на цитотоксична химиотерапия или лъчетерапия, лекарството се използва съгласно

3-12 mg / kg / ден, в зависимост от тежестта и продължителността на индуцираната неутропения (вижте дозата за възрастни; за деца с бъбречна недостатъчност - вижте дозата за пациенти с бъбречна недостатъчност).

Ако не е възможно правилно да се използва дозираната форма на лекарството Fluconazole под формата на капсули при деца, трябва да се обмисли замяната му с други лекарствени форми на лекарството (прах за перорална суспензия или разтвор за интравенозно приложение) в еквивалент. дози.

Употреба при пациенти в старческа възраст

При липса на признаци на бъбречна недостатъчност, флуконазол се използва в обичайната доза. Пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс< 50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност

При еднократна доза не са необходими промени в дозата. При пациенти (включително деца) с увредена бъбречна функция при многократна употреба на лекарството първоначално трябва да се приложи натоварваща доза от 50 mg до 400 mg, след което дневната доза (в зависимост от показанията) се определя съгласно следната таблица:

≤ 50 (без диализа) 50%

Редовна диализа 100% след всяка диализа

Пациентите на редовна диализа трябва да получават 100% от препоръчителната доза след всяка диализна сесия. В деня, когато не се извършва диализа, пациентите трябва да получат намалена (в зависимост от креатининовия клирънс) доза от лекарството.

При деца с увредена бъбречна функция дневната доза на лекарството трябва да се намали (в същото пропорционално отношение, както при възрастни), в съответствие с тежестта на бъбречната недостатъчност.

Предозиране

Симптоми

Гадене, повръщане, диария. В тежки случаи могат да се появят конвулсии, халюцинации и параноично поведение.

Симптоматично, стомашна промивка. Тъй като флуконазол се екскретира чрез бъбреците, се препоръчва форсирана диуреза. Хемодиализата за 3 часа намалява плазмената концентрация 2 пъти.

КАТЕГОРИИ

Прожекция

Ултразвук на крайници

Видове ултразвук

ултразвук на корема

ултразвук на гръдния кош

ПОПУЛЯРНИ СТАТИИ

	Колко време отнема дексаметазонът да започне да действа?
	Мексидол таблетки как да приемате преди или след хранене
	Postinor - инструкции за употреба
	Малко кръв в тялото - причини, симптоми, лечение Забавете усвояването на желязото
	Pont du Gard: най-високият древен римски акведукт в света Паметник на архитектурата и историята на Франция®

2022 "kingad.ru" - ултразвуково изследване на човешки органи