Principalul avantaj al administrării intravenoase a medicamentelor. Administrarea de medicamente

Căile de administrare a medicamentelor

În funcție de proprietățile și scopurile de utilizare, substanțele medicinale pot fi introduse în organism în diferite moduri. Acestea din urmă sunt împărțite în enteral , adică folosind tractul gastrointestinal (cai orale, sublinguale, rectale) și parenteral , când medicamentul este administrat prin orice mijloace, ocolind tractul gastro-intestinal. Este recomandabil să se împartă aceste din urmă căi de injectare - cu încălcare a pielii (subcutanat, intramuscular, intravenos, subarahnoid, intra-arterial, intracardiac) și altele - inhalare, cutanată, în cavități naturale și buzunare ale rănilor etc. În uz medical , termenul „parenteral” are de obicei un sens mai restrâns: se referă la căile de administrare cele mai tipice și utilizate pe scară largă - subcutanată, intramusculară și intravenoasă.

Trasee enterale

Calea orală. Cel mai natural, simplu și convenabil pentru pacient, nu necesită sterilizarea medicamentelor și personal special instruit. Cu toate acestea, din punctul de vedere al intereselor terapiei, în special atunci când se acordă îngrijiri de urgență, nu este întotdeauna cea mai bună. Uneori este pur și simplu inacceptabil (înghițire afectată, stare gravă sau inconștientă a pacientului, vărsături persistente, copilărieși așa mai departe.). Atunci când este administrat oral, medicamentul se confruntă cu un mediu foarte acid în stomac (pH 1,2 – 1,8) și o enzimă proteolitică foarte activă, pepsina. Poate suferi hidroliză acidă și enzimatică și își poate pierde eficacitatea. În plus, absorbția multor medicamente variază foarte mult între ele oameni diferiti si chiar la acelasi pacient. Viteza și completitudinea absorbției depind și de natura și timpul aportului alimentar: majoritatea legumelor și fructelor reduc oarecum aciditatea sucului, produsele lactate încetinesc procesul de digestie în stomac și evacuarea alimentelor din acesta, înmoaie efect iritant al medicamentelor asupra membranei mucoase și poate lega unele medicamente în complexe neabsorbabile (de exemplu, antibiotice tetracicline). Resorbția medicamentelor în intestin depinde și de timpul evacuării lor din stomac (încetinește odată cu vârsta și cu patologia).

Prin urmare, administrare orală medicamente (cu anumite excepții, cum ar fi acid acetilsalicilic si altele cu efect iritant asupra mucoasei gastrice) este indicat sa o faci cu 30 - 40 de minute inainte de masa sau cu 1 - 2 ore dupa aceasta. Efectul medicamentelor administrate pe cale orală începe de obicei în 15 până la 40 de minute. Viteza de apariție a efectului depinde de natura medicamentului și de forma aleasă, de solubilitatea în apă necesară distribuției pe suprafața membranei mucoase, de gradul de dispersie a pulberii și de dezintegrarea tabletei. Soluțiile și pulberile subțiri se absorb mai repede, tabletele, capsulele, spansulele, emulsiile - mai lent. Pentru a accelera resorbția medicamentului și a reduce iritația membranei mucoase, este mai bine să zdrobiți sau să dizolvați mai întâi tabletele destinate absorbției în stomac.

Medicamentele destinate absorbției în intestin (protejate de coajă de efectele acidului și pepsinei) sunt resorbite într-un mediu ușor alcalin (pH 8,0 - 8,5). Medicamentele liposolubile sunt de asemenea absorbite din soluții de ulei(de exemplu, vitaminele D, E, A etc.), dar numai după emulsionarea uleiului cu acizi biliari. Desigur, dacă formarea și secreția bilei este afectată, resorbția acestora va fi foarte afectată.

După absorbția în stomac și intestine, substanțele medicinale intră în ficat prin sistemul venei porte, unde sunt parțial legate și neutralizate. Abia după ce trec prin ficat intră în fluxul sanguin general, trecând prin faze de distribuție și încep să acționeze. Dacă, în plus, absorbția este lentă, efectul farmacologic ca urmare a trecerii primare a substanței prin ficat și a neutralizării parțiale poate fi slăbit brusc. Prin urmare, dozele de medicamente administrate oral sunt de obicei de 2-3 ori sau mai mari decât dozele administrate subcutanat sau intramuscular.

În ciuda tuturor dezavantajelor, calea orală rămâne de preferat dacă utilizarea sa nu este împiedicată de proprietățile medicamentului, de starea pacientului și de scopul utilizării. În acest caz, ar trebui să respectați regula simpla: Medicamentul trebuie luat în poziție așezat sau în picioare și spălat cu ¼ - ⅓ pahar de apă. Dacă starea pacientului nu îi permite să ia o poziție șezând, medicamentul trebuie mai întâi zdrobit bine (dizolvat dacă este posibil) și spălat cu apă în înghițituri mici, dar în cantitate suficientă. Acest lucru este necesar pentru a evita reținerea pulberii sau a tabletei în esofag, pentru a preveni lipirea lor de mucoasa esofagiană și deteriorarea acesteia.

Medicamente	Interacțiunea cu alimentele
Tetracicline, cloramfenicol, ampicilină, sulfonamide, fluorochinolone, acid acetilsalicilic, indometacin	Formarea de complexe chelați neabsorbabili cu ioni de calciu (lapte) și fier (fructe, legume, sucuri)
Codeina, cofeina, platifilina, papaverina, chinidina si alti alcaloizi	Formarea complexelor neabsorbabile cu taninul din ceai și cafea
Levodopa, suplimente de fier, peniciline, eritromicină, tetracicline	Biodisponibilitate redusă datorită carbohidraților
Ketoconazol	Biodisponibilitate crescută sub influența alimentelor acide, sucurilor, Coca-Cola, Pepsi-Cola
Spironolactonă, lovastatin, griseofulvin, itraconazol, saquinavir, albendazol, mebendazol, preparate cu vitamine liposolubile	Biodisponibilitate crescută sub influența grăsimilor
Nialamid	Dezvoltarea unei reacții toxice („criza brânzei”, sindromul tiramină) atunci când sunt luate împreună cu alimente bogate în tiramină (avocado, banane, fasole, vin, stafide, smochine, iaurt, cafea, somon, hering afumat, carne afumată, ficat, bere , smantana, soia, branza, ciocolata)
Anticoagulante acţiune indirectă	Efect terapeutic redus atunci când sunt luate împreună cu alimente bogate în vitamina K (broccoli, varză de Bruxelles și conopidă, salată verde, dovlecel, soia, spanac, nuci, ceai verde, ficat, uleiuri vegetale)

Exemple de interacțiuni medicament-aliment

(final)

Traseul sublingual. Datorită vascularizației foarte bogate a mucoasei bucale, absorbția unui medicament plasat sub limbă, în spatele obrazului sau pe gingie are loc rapid. Desigur, medicamentele prescrise în acest fel nu sunt afectate de principal enzime digestiveși acid clorhidric. În cele din urmă, resorbția are loc în sistemul venei cave superioare, în urma căreia medicamentele intră în fluxul sanguin general, ocolind ficatul. Acţionează mai rapid şi mai puternic decât atunci când sunt administrate oral. Unele vasodilatatoare, în special cele antianginoase (nitroglicerină, validol etc.), se administrează în acest mod atunci când este necesar să se obțină foarte mult efect rapid, hormoni steroizi și derivații acestora, gonadotropine și alte medicamente, al căror număr este în general mic. Sublingual, se folosesc tablete ușor solubile, soluții (de obicei pe o bucată de zahăr) și filme absorbabile (pe gingie). Efectul iritant al medicamentelor și gustul neplăcut sunt limitări serioase ale implementării pe scară largă a acestei căi.

Calea rectală. Calea rectală este utilizată atunci când este imposibil să se utilizeze medicamente pe cale orală (vărsături, inconștiență). Din rect, 50% din doză este absorbită în sistemul venei cave inferioare, ocolind ficatul, 50% intră în vena portăși este parțial inactivat în ficat.

Limitări ale administrării rectale - sensibilitate mare a mucoasei rectale la influențe iritante (pericol de proctită), suprafață mică de absorbție, contact scurt al medicamentelor cu membrana mucoasă, volum mic de soluții pentru clisme terapeutice (50 - 100 ml), inconvenient de purtare. procedurile la locul de muncă, în călătorii.

Căi parenterale

In grup căi parenterale cele mai frecvent utilizate sunt subcutanate, intramusculare și intravenoase (Tabelul 1). Datorită apariției rapide a efectului, aceste trei metode sunt de preferat în îngrijirea de urgență: sunt utilizate atunci când se prescriu medicamente care nu sunt absorbite sau distruse în tractul gastrointestinal (insulina, relaxante musculare, benzilpenicilină, aminoglicozide și o serie de alte antibiotice etc. .). Se injectează în venă anestezie intravenoasă, analgezice, anticonvulsivante, vasodilatatoare și alte substanțe.

Pe lângă sterilitatea obligatorie a medicamentelor în sine și stăpânirea tehnicilor de injectare, este necesar să se respecte cu strictețe cerințele mai stricte pentru sterilizarea seringilor, sistemele de perfuzie prin picurare a soluțiilor în venă sau utilizarea instrumentelor de unică folosință. Motivele înăspririi sunt bine cunoscute: amenințarea infecției cu virusuri hepatitice, SIDA și tulpini de microbi rezistente la mai multe medicamente.

tabelul 1

Caracteristicile subcutanate, intramusculare și

căi intravenoase de administrare a medicamentelor

Index	Calea de administrare
subcutanat	intramuscular	intravenos
Viteza de apariție a efectului	Pentru majoritatea medicamentelor administrate în soluții apoase, după 10 - 15 minute	Maxim, adesea în momentul injectării
Durata acțiunii	Mai puțin decât administrarea orală	Mai puțin decât în ​​cazul administrării subcutanate și intramusculare
Puterea medicamentului	În medie, de 2-3 ori mai mare decât în ​​cazul administrării orale a aceleiași doze	În medie, de 5-10 ori mai mare decât atunci când este administrat oral
Sterilitatea medicamentului și procedura aseptică	Strict necesar

Sfârșitul tabelului 1

Solvent	Apă, rareori ulei neutru	Apă, ulei neutru	Doar apă, în cazuri excepționale, ultraemulsii fabricate din fabrică
Solubilitatea medicamentului	Obligatoriu	Nu este necesar, se pot adăuga suspensii	Strict necesar
Absența efect iritant	Neapărat	Este întotdeauna recomandabil, altfel injecțiile sunt dureroase și sunt posibile abcese aseptice	De preferință, uneori ignorată, atunci vena este „spălată” cu cald soluție salină
Izotonicitatea (izosmoticitatea) soluției	Soluțiile obligatorii, puternic hipo- și hipertonice provoacă necroză tisulară	Nu este necesar dacă se administrează volume mici de soluție (până la 20 - 40 ml)

Calea subcutanată. Introducerea soluțiilor sterile, izotonice apoase și uleioase de medicamente într-un volum de 1 - 2 ml. Soluțiile au valori fiziologice ale pH-ului. Medicamentele nu trebuie să aibă un efect iritant (subcutanat țesut gras bogat în terminaţii nervoase) şi provoacă vasospasm. Efect farmacologic apare la 15-20 de minute după injectare. Când se injectează sub piele soluții de clorură de calciu iritant și norepinefrină puternic vasoconstrictor, apare necroza.

Această cale de administrare este de obicei utilizată atunci când se acordă îngrijiri de urgență la locul unui dezastru pentru injecții cu analgezice, vasoconstrictoare, psihosedative, ser antitetanic etc.. Aceasta este calea obișnuită de administrare a insulinei. În medicina dezastrelor, se pot folosi tuburi de seringă de unică folosință. Pentru vaccinarea in masa in timp scurt s-au creat injectoare fara ac care, datorita presiunii mari create in aparat, permit administrarea vaccinului fara a rupe pielea. Această procedură este foarte dureroasă.

Substanțele medicinale sunt absorbite mai rapid din țesutul subcutanat al peretelui anterior al abdomenului, gâtului și umărului. În cazuri critice, când calea intravenoasă este deja implicată sau dificil de accesat (arsuri extinse), metoda subcutanată este utilizată pentru combaterea deshidratării, a dezechilibrului electrolitic și al acidului alcalin, pentru a nutriție parenterală. Se face o perfuzie prin picurare pe termen lung în țesutul subcutanat (locurile de injectare alternative), a cărei viteză ar trebui să corespundă ratei de absorbție a soluției. Într-o zi se pot administra în acest fel până la 1,5 - 2 litri de soluție. Rata de resorbție poate fi crescută semnificativ prin adăugarea de hialuronidază (lidază) la lichidul infuzat. Soluțiile (săruri, glucoză, aminoacizi) trebuie să fie izotonice.

Calea intramusculară. Administrarea prin această metodă este mai puțin dureroasă decât injectarea în țesutul subcutanat. Resorbția apare cel mai rapid din mușchiul deltoid al umărului, dar mai des în practică se face în cadranul superior exterior al mușchiului fesier (este mai voluminoasă, ceea ce este important pentru injecții multiple). Când introduceți soluții sau suspensii uleioase, trebuie mai întâi să vă asigurați că acul nu cade în vas. În caz contrar, este posibilă o embolie vasculară cu consecințe grave. Absorbția poate fi accelerată prin aplicarea unui tampon de încălzire sau, dimpotrivă, încetinită cu o pungă de gheață.

Calea intravenoasă. Astfel se asigură cel mai rapid și cel mai complet efect al medicamentului asupra organismului. În același timp, această cale necesită responsabilitate specială, pricepere pur practică, prudență și cunoaștere a proprietăților medicamentului administrat. Aici, în Pe termen scurt Concentrațiile maxime (de vârf) ale substanței sunt atinse în inimă, concentrații mari în sistemul nervos central și abia apoi se distribuie în organism. Prin urmare, pentru a evita efectul toxic, injecțiile cu medicamente otrăvitoare și puternice trebuie făcute lent (2 - 4 ml/min) în funcție de proprietăți farmacologice medicamentul după diluarea preliminară a soluției de fiole (de obicei 1 - 2 ml) cu o soluție de clorură de sodiu sau glucoză. Prezența bulelor de aer în seringă este inacceptabilă din cauza unei embolii aeriene care pune viața în pericol. Cu unele medicamente pot exista sensibilizare(adică au devenit alergeni pentru pacient) sau hipersensibilitate determinată genetic ( idiosincrasie).Pe lângă un interviu preliminar cu pacientul și rudele acestuia, testele intradermice necesită adesea refuzul anumitor medicamente (novocaină, penicilină etc.). Cauzele idiosincraziei dezvoltare fulgerătoare reacții toxice care nu pot fi prezise. Prin urmare, injecțiile cu substanțe care sunt deosebit de periculoase în acest sens (preparate de radiocontrast care conțin iod, chinină etc.) se efectuează în două etape: în primul rând, se administrează o doză de test (nu mai mult de 1/10 din total) și , după ce ne-am asigurat că medicamentul este suficient de tolerabil, restul se injectează după o cantitate de 3-5 minute.

Administrarea medicamentelor într-o venă trebuie efectuată de către un medic sau sub supravegherea acestuia, cu monitorizarea constantă a răspunsului pacientului. Dacă este instalat un sistem de perfuzie, atunci introducerea medicamente suplimentare produs prin ea. Uneori se folosește o injecție permanentă (pentru câteva zile) cateter intravenos, care se completează în intervalele dintre administrații soluție slabă heparină și dop cu un dop steril. Pentru injecțiile intravenoase se folosesc ace subțiri și se evită în orice mod posibil scurgerea de sânge în țesut, ceea ce poate duce la iritația și chiar necroza țesutului paravenos și inflamarea venei (flebită).

Unele substanțe au un efect iritant asupra peretelui venelor. Mai întâi trebuie diluate puternic într-o soluție perfuzabilă (soluție salină, glucoză) și administrate prin picurare. Pentru picături intravenoase, există sisteme speciale de unică folosință, care sunt echipate cu picături cu supape care vă permit să reglați viteza de perfuzie (de obicei - 20 - 60 picături pe minut, ceea ce corespunde la aproximativ 1 - 3 ml/min). Pentru injectarea lentă a soluțiilor mai concentrate într-o venă, se folosesc uneori dispozitive speciale - perfuzoare, care permit administrarea pe termen lung a unei soluții medicamentoase la o viteză specificată strict constantă.

Calea intra-arterială. Cerințele pentru medicamentele administrate intra-arterial, în cavitatea ventriculului stâng al inimii, subarahnoidian și în osul spongios coincid în general cu cele pentru medicamentele prescrise într-o venă. Se folosesc numai soluții apoase izotonice sterile de medicamente.

Se recurge la introducerea medicamentelor într-o arteră în scopuri speciale, atunci când este necesar să se creeze o concentrație mare a unui medicament (de exemplu, un antibiotic, un agent antitumoral etc.) în țesutul sau organul furnizat de acesta. Atinge concentrații similare ale substanței în organ folosind alte căi de administrare datorită reactii adverse imposibil. De asemenea, se injectează în arteră vasodilatatoare pentru degerături, endarterită, în scopul de examinare cu raze X nave regionale și într-o serie de alte cazuri.

Trebuie avut în vedere faptul că pereții arterelor, spre deosebire de cei venosi, conțin o cantitate semnificativă de catecolamine legate (norepinefrină, adrenalină), care, atunci când se administrează o substanță cu proprietăți iritante, pot fi eliberate și pot provoca spasm persistent al vasului. cu necroză a țesutului furnizat. Injecțiile intra-arteriale sunt efectuate numai de un medic, de obicei un chirurg.

Calea intraosoasă.În ceea ce privește rata de distribuție a substanței în organism, această cale se apropie intravenoasă (introducerea de suspensii, soluții de ulei și bule de aer este inacceptabilă). Este folosit uneori în traumatologie pentru anestezia regională a extremităților (injectarea unui anestezic local în epifiza osului și aplicarea unui garou deasupra locului de injectare). Această tehnică este folosită destul de rar; mult mai des, administrarea intraosoasă a medicamentelor, a lichidelor de substituție a plasmei și chiar a sângelui este forțată în cazul arsurilor extinse, inclusiv la copii (injectare în calcaneului). Puncția osoasă este foarte dureroasă și necesită Anestezie locala de-a lungul acului. Acesta din urmă poate fi lăsat în os pentru perfuzii repetate, pentru care se umple cu o soluție de heparină și se închide cu un dop.

Calea intracardiacă. Această metodă de administrare a medicamentelor (de obicei adrenalină) se practică doar într-un caz - în timpul tratamentului de urgență al stopului cardiac. Injecția se face în cavitatea ventriculului stâng și este însoțită de masaj cardiac. Scopul - restabilirea funcționării nodului sinoauricular, care conduce ritmul - este atins prin „împingerea” medicamentului în vasele coronare, motiv pentru care este nevoie de masaj.

Calea subarahnoidiană. Se folosește pentru introducerea în canalul rahidian cu puncția meningelor anestezice locale sau analgezice asemănătoare morfinei (rahianestezie), precum și în timpul chimioterapiei meningitei - infecții care se cuibăresc în meninge și sunt greu accesibile pentru medicamente (peniciline, aminoglicozide etc.) administrate prin alte metode. Injectiile se fac de obicei la nivelul vertebrelor toracice inferioare - lombare superioare. Procedura este tehnic destul de delicată și este efectuată de un anestezist sau chirurg cu experiență. Dacă cantitatea de soluție injectată depășește 1 ml, același volum de lichid cefalorahidian este mai întâi eliberat prin ac. Pentru puncție, este indicat să folosiți ace subțiri, deoarece orificiul din dura mater nu se închide bine și prin el lichidul cefalorahidian se scurge în țesut. Provoacă schimbare presiune intracranianăși dureri de cap severe.

Aproape de el în tehnologie metoda epidurala administrarea medicamentelor, când se introduce un ac în canalul rahidian, dar coajă tare creierul nu este perforat. În acest fel pentru anestezie radiculară măduva spinării soluțiile de anestezice locale (lidocaină, etc.) sunt de obicei administrate pentru anestezia fiabilă a organelor și țesuturilor sub nivelul de injectare în perioada postoperatorie iar în alte cazuri. Un cateter subțire poate fi introdus prin ac în spațiul epidural, iar perfuzia soluției anestezice se repetă la nevoie.

Toate metodele de injectare de administrare a substanțelor medicinale necesită nu numai sterilitatea medicamentelor și instrumentelor, ci și respectarea maximă a tuturor cerințelor aseptice atunci când se efectuează proceduri aparent simple.

Pagina 2 din 13

Capitolul 1. Căi de administrare, doze, reguli de administrare a medicamentelor

Metode și căi de administrare medicamente

Ce se întâmplă cu medicamentul din organism? De ce sunt necesare atât de multe forme de dozare? De ce nu poate fi produs totul sub formă de tablete sau, de exemplu, siropuri? Această secțiune a cărții este dedicată răspunsului la aceste întrebări.

Biodisponibilitatea este raportul dintre cantitatea de substanță medicamentoasă absorbită și cantitatea totală de această substanță eliberată din forma de dozare. Cu alte cuvinte, vorbim despre ce parte a tabletei (sirop, etc.) va funcționa.

Există două moduri de administrare a medicamentelor - enterală (prin tractul gastro-intestinal (TGI)) și parenterală (ocolind TGIT).

La enteral metodele includ administrarea medicamentului în interior, sub limbă, în spatele obrazului, în rect . Să le aruncăm o privire mai atentă.

Fără îndoială, cea mai convenabilă metodă pentru noi este administrarea orală (administrare orală) . De acord, poți înghiți o pastilă într-un film, într-un magazin sau într-un avion. Cu toate acestea, această metodă este cea mai puțin eficientă în ceea ce privește biodisponibilitatea. Deja în gură, și mai ales în stomac și intestine, medicamentul este expus la diverși factori nefavorabili: suc gastric și enzime. Substanțele medicinale sunt parțial adsorbite de alimente și pot părăsi pur și simplu organismul fără a avea niciun efect asupra acestuia. Dacă medicamentul este totuși absorbit în intestin, acesta intră în ficat, unde de obicei suferă oxidare sau alte transformări chimice. Astfel, chiar înainte de a intra în sânge, medicamentul poate dispărea pur și simplu.

Cu toate acestea, nu totul este atât de rău. Există o întreagă categorie de medicamente - așa-numitele prodroguri. Ele nu au niciun efect asupra organismului până când nu suferă unele transformări chimice în el.

Metoda rectală de administrare a medicamentelor este mult mai puțin convenabilă, dar mai eficientă. (prin rect sub formă de supozitoare rectale - supozitoare sau clisme cu soluții medicinale). Absorbite prin venele hemoroidale, substanțele medicinale intră direct în sânge. Aproape o treime din sângele care vine din rect nu trece prin ficat. Astfel, administrarea medicamentului pe cale rectală este practic la fel cu administrarea unei injecții. Dezavantajul acestei metode este doar suprafața mică de absorbție și durata scurtă de contact a formei de dozare cu această suprafață. Prin urmare, cu această metodă de administrare a medicamentelor, este extrem de important să respectați doza.

Din punct de vedere al biodisponibilității, sunt eficiente și metodele sublinguale (sub limbă) și bucală (prin mucoasa bucală). Datorită numărului mare de capilare din membranele mucoase ale obrajilor și limbii, este asigurată absorbția destul de rapidă a medicamentelor, care practic nu suferă eliminare presistemică. Acesta este motivul pentru care unele medicamente pentru inimă care necesită un efect rapid (de exemplu, nitroglicerina) nu sunt înghițite, ci plasate sub limbă.

Metodele parenterale includ injecții subcutanate, intramusculare, intravenoase, precum și administrarea de medicamente direct în organe și cavitățile corpului. Unde se duce medicamentul atunci când este administrat intravenos? Direct în sânge și, prin urmare, biodisponibilitate și eficacitate maximă. Când medicamentele sunt administrate subcutanat sau intramuscular, se creează un depozit în locul potrivit, din care medicamentul este eliberat treptat. Și totul despre aceste metode parenterale este bun, cu excepția unui singur lucru: pentru a respecta porunca „Nu face rău”, trebuie să aveți cel puțin abilități minime în efectuarea unor astfel de manipulări. Altfel in cel mai bun scenariu Vă puteți aștepta la vânătăi de la hemoragii în locurile prin puncție a vaselor de sânge, iar în cel mai rău caz - embolie vasculară. Cuvântul „embolie” sună înfricoșător, dar sensul său este și mai rău. Dacă în seringă a rămas aer și este injectat accidental într-o venă, în ea apare o mică bulă, care va călători prin vasele de sânge până ajunge la unul prin care nu poate trece. Ca urmare, are loc o blocare a vasului. Ce se întâmplă dacă ajunge undeva în zona creierului?

Există o altă modalitate de administrare a medicamentelor, fără de care imaginea ar fi incompletă - administrare prin bronhii. Suprafața totală a alveolelor din plămâni este de aproximativ 200 de metri pătrați, ceea ce este comparabil cu suprafața unui teren de tenis. Și întreg acest „teren de tenis” absoarbe medicamentul. Acesta din urmă trebuie zdrobit și dispersat cât mai bine posibil. La urma urmei, cu cât particulele inhalate sunt mai mici, cu atât mai multe alveole vor fi în contact.

Suntem obișnuiți cu inhalarea și injectarea de aerosoli. Medicii au o altă opțiune de a administra medicamentul prin plămâni (mai precis, prin bronhii, dar asta nu este departe). Aș dori să vă doresc să nu întâlniți niciodată această metodă. Este utilizat în resuscitarea pacienților cu stop cardiac sau tulburări cardiace severe. Cantități mici sunt injectate în bronhii solutii apoase substanțe medicinale, care în astfel de cazuri este mai eficient decât administrarea unei injecții.

Metoda intranazală (instilarea în nas) nu este, de asemenea, lipsită de surprize. CU Mucoasa nazală este în contact direct cu lobul olfactiv al creierului, astfel încât medicamentele intră rapid în lichidul cefalorahidian și creier. Această metodă este utilizată pentru administrarea anumitor tranchilizante, analgezice narcotice și anestezie generală. Mai frecventă este instilarea de medicamente pentru a trata un nas care curge (rinită). Acţiunea lor se bazează pe efect vasoconstrictor. Trebuie amintit că astfel de medicamente nu pot fi utilizate mult timp, deoarece dependența de ele se dezvoltă, ceea ce necesită luarea mai multor doze mari, iar aceasta, la rândul său, poate duce la o îngustare vase mariși creșterea tensiunii arteriale sau crize de angină pectorală.

Metoda transdermică (aplicarea medicamentelor pe piele) de obicei dă doar un efect local, cu toate acestea, unele substanțe sunt absorbite foarte ușor și creează un depozit în țesutul subcutanat, datorită căruia concentrația necesară a medicamentului în sânge poate fi menținută timp de câteva zile. Administrarea prin piele este asigurată nu numai prin frecare, ci și prin aplicarea de comprese, precum și efectuarea băilor cu soluții medicinale. Pe piele se aplică și iritanti, activând circulația sângelui și unele reacții reflexe.

O altă metodă de administrare transdermică a medicamentelor este utilizarea de plasturi speciali. Acestea asigură o eliberare lentă a medicamentului în organism și pot fi utilizate în cazul tratamentului cu substanțe foarte active utilizate în doze foarte mici, a căror concentrație trebuie menținută constant.

După ce medicamentul intră în organism, diverse organeși țesuturi, se creează diferitele sale concentrații. Astfel, concentrația substanței în ficat și rinichi este în medie de 10 ori mai mare decât în ​​oase și țesutul adipos. Și nu este vorba doar de intensitatea diferită a fluxului sanguin. Diferite bariere tisulare împiedică distribuirea uniformă a medicamentelor - membrane biologice, prin care substanțele pătrund diferit. Să ne uităm la principalele bariere.

Bariera hemato-encefalică (BBB) - acesta este un mecanism special care reglează metabolismul dintre sânge, fluid cerebrospinal si creierul. Protejează creierul de substanțele străine care pătrund în sânge. Astfel, se știe că substanțele care se dezintegrează în ioni în soluții și (sau) sunt insolubile în grăsimi nu pătrund în BBB. Această barieră este cea mai puternică și pentru un motiv întemeiat. La urma urmei, o armată fără comandant șef este doar o grămadă de oameni (în cazul nostru, organe). Organismul este valoros ca întreg care lucrează și interacționează. Pentru ca medicamentul să ajungă la creier, cel mai adesea este injectat în canalul spinal.

Peretele capilar spre deosebire de BBB permeabil la majoritatea substantelor. O trăsătură caracteristică a acestei bariere este capacitatea de a reține compuși cu greutate moleculară mare (de exemplu, albumina proteică). Acest lucru face posibilă utilizarea acestuia din urmă ca înlocuitori de plasmă. Ele circulă în sistemul circulator și nu pot pătrunde în țesuturile corpului.

Bariera placentară are, de asemenea, o permeabilitate ridicată. Acest fapt trebuie luat în considerare atunci când alegeți medicamente pentru femeile însărcinate, deoarece multe medicamente pot provoca tulburări în dezvoltarea fătului și chiar deformări ale acestuia (efect teratogen).

Doze

După ce am auzit ceva de genul: „Luați un comprimat de trei ori pe zi” de la medicul dumneavoastră curant, ne întrebăm adesea ce determină doza de medicamente prescrise.

Ceea ce ne prescrie medicul este o doză terapeutică. Ea corespunde cantității de medicament care trebuie luată pentru a obține efectul terapeutic dorit. Doza terapeutică depinde de mulți factori, cum ar fi vârsta, greutatea pacientului, stare generală starea lui de sănătate, stadiul bolii, modul de administrare etc. Prin urmare, se determină dozele pe kilogram de greutate corporală, metru pătrat de suprafață corporală, an de viață etc.

Dozele sunt unice, zilnice și desigur. Acestea sunt determinate în timpul studiilor clinice ținând cont de eficacitatea medicamentului, efecte secundareși reacțiile corpului.

În etapa testării preclinice, când se efectuează experimente pe animale și țesuturi, sunt de obicei identificate încă două tipuri de doze - toxice (provoacă otrăvire) și letale (duc la moarte). În acest caz, de regulă, se calculează așa-numita doză toxică acută - o doză capabilă să provoace moartea la 50% dintre animalele de experiment (DL50). Cu cât este mai mică, cu atât substanța este mai toxică. Dacă doza terapeutică a unei substanțe diferă de DL50 de mai puțin de 20 de ori (în mod firesc, doza terapeutică ar trebui să fie mai mică), atunci aceasta nu este destinată să fie inclusă în lista medicamentelor.

Luând medicamente chiar și în limite doze terapeutice poate fi însoțită de manifestarea diferitelor reacții nedorite - secundare, toxice, alergice.

Efectele secundare apar de obicei din cauza farmacodinamicii substanței medicamentoase. Astfel, luarea aspirinei duce la o creștere a secreției de suc gastric acid, iar aceasta, la rândul său, poate provoca ulcer peptic stomac. Când luați nitroglicerină, un efect secundar este durerea de cap ca urmare a unei dilatări ascuțite a vaselor cerebrale și a compresiei centrilor dureroase.

Spre aparenta efecte toxice poate rezulta supradozaj. Cu toate acestea, chiar și respectarea dozei nu garantează absența acestora. De exemplu, un pacient poate avea o funcție hepatică sau renală afectată, iar medicamentul, în loc să fie descompus și eliminat în mod natural din organism, se va acumula.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului poate provoca dependență. Apare din cauza:

• epuizarea resurselor corpului;
• apariția unei reacții a sistemului imunitar care duce la inactivarea mai rapidă a medicamentului în organism;
• reducerea sensibilității receptorilor specifici.

Ca urmare, cu cât pacientul este tratat mai mult timp, cu atât dozele mai mari de medicament pe care este obligat să îl ia, ceea ce poate duce la dependență atât psihologică, cât și fiziologică, mai ales când vine vorba de analgezice (medicamente care ameliorează senzații dureroase) și substanțe care provoacă euforie.

ÎN lumea modernă a antibioticelor ușor disponibile, dificultățile grave și preocupările pentru medici sunt cauzate de problema rezistenței (rezistenței) la medicamente, în care cele mai eficiente medicamente nu funcționează.

Această situație poate apărea din cauza utilizării necontrolate a antibioticelor. Cel mai adesea, o doză prea mică, împreună cu lipsa testelor, duce la faptul că bacteriile dezvoltă rezistență la medicament, care, la rândul său, poate provoca cronicizarea bolii, apariția complicațiilor și necesitatea utilizării. Mai mult droguri puternice, crește dozele.

Cum să luați medicamentele corect

Când să luați medicamentul - înainte sau după masă? Se ia cu apă sau suc? Ce să faci după asta - stai sau întinde-te? Să ne dăm seama. În această secțiune, vom vorbi în principal despre medicamentele luate pe cale orală sub formă de tablete, capsule, drajeuri etc.

În primul rând, aș dori să remarc că instrucțiunile de utilizare a unui anumit medicament indică întotdeauna cum și când trebuie luat. Crede-mă: dacă scrie „în timpul mesei” sau „15 minute înainte de masă”, este pentru un motiv. Dar nu ne vom supune orbește regulilor, ci o vom face în mod conștient.

Luați tableta în mâini. Dacă este foarte mare și vă este teamă că nu o veți putea înghiți, nu, nu o rupeți și nu o sfărâmiți - citiți instrucțiunile. Dacă vedeți ceva de genul „comprimate filmate” în el, va trebui să vă faceți curaj și să înghiți (cu excepția cazului în care instrucțiunile spun altfel). Tabletele sunt închise în cochilii, astfel încât substanțele active să fie absorbite într-o anumită parte a tractului gastrointestinal, ocolind stomacul fără pierderi. Tăiind tableta în jumătate, veți lăsa calul troian (sucul de stomac) să intre în oraș (conținutul tabletei, protejat de înveliș). Din același motiv, nu trebuie să deschideți capsulele și să mâncați pulberea, aruncând coaja. Ai putea la fel de bine să arunci întreaga capsulă: cel mai probabil, substanța activă nu va supraviețui călătoriei prin stomac.

A mesteca sau nu? Toate medicamentele sunt supuse unui test de dezintegrare obligatoriu, astfel încât puteți fi sigur că, sub rezerva altor condiții de utilizare, o tabletă înghițită întreg se va dezintegra acolo unde este necesar și în măsura necesară. Câteva excepții includ suplimentele de calciu și cărbunele activat. Instrucțiunile necesită mestecarea primelor, dar în ceea ce privește cărbunele activ, mestecatul este o plăcere sub medie și beneficiază puțin de pe urma acestuia. În plus, există cărbune activ „solubil”, foarte bine dispersat, care nu trebuie mestecat. Unul dintre medicamentele care ar trebui totuși mestecate sau zdrobite în prealabil este aspirina - aceasta îi va reduce efectul iritant asupra stomacului.

Înghițiți medicamentul și asigurați-vă că îl beți. Pentru ce? Lichidul va ajuta tableta să treacă prin esofag sau să spele pulberea rămasă de pe membranele mucoase. Acest lucru, în primul rând, va permite ca medicamentul să fie livrat conform intenției și, în al doilea rând, va proteja membrana mucoasă de iritația pe care o poate provoca medicamentul. Dar asta nu este tot. Pentru ca substanța activă să fie eliberată din tabletă și absorbită, aceasta trebuie să se dezintegreze, iar substanța activă trebuie să se dizolve în ceva. O jumătate de pahar de lichid va facilita acest proces. O jumătate de pahar este o cantitate aproximativă. Dacă instrucțiunile spun: „Clătiți cu mult lichid”, beți cel puțin un pahar. Acest lucru este de obicei necesar pentru medicamentele care irită membranele mucoase.

Nu este întotdeauna necesar să luați medicamente cu apă. Dar dacă nu puteți urma instrucțiunile date în instrucțiuni, alegeți apa.

Dacă nu vi se cere să luați medicamentul cu lapte, uitați de el. Poate fi util atunci când luați vitamine liposolubile (A, D, E) și aceleași medicamente iritante, cum ar fi aspirina. În alte cazuri, proteinele conținute în lapte leagă substanțele active și împiedică absorbția acestora. Mai mult, laptele distruge medicamentele tetracicline.

Uneori trebuie să luați medicamente cu sucuri acre - portocale, cirese, lamaie, coacaze. Acest lucru poate fi necesar dacă medicamentul este absorbit în stomac: acidificarea mediului accelerează acest proces. Un exemplu izbitor Astfel de medicamente sunt aspirina, care este absorbită în stomac cu aproximativ 70%, sau ibuprofenul.

Nu luați medicamente cu băuturi alcoolice . În general, ar trebui să le evitați în timp ce luați medicamente. Cu siguranță acest lucru este scris în instrucțiuni. Consecințele ignorării unei astfel de reguli simple pot fi diferite - de la exacerbare sau apariția ulcerelor atunci când recepție comună aspirina si bauturi alcoolice la o scădere bruscă a tensiunii arteriale cu pierderea conștienței, dacă luați clonidină sau anaprilină cu ele.

Și un ultim punct. Medicamentele luate cu o jumătate de oră sau mai mult înainte de masă, practic, nu sunt afectate de sucul gastric și intră rapid în intestine.În consecință, ele sunt absorbite mai repede și încep să acționeze.

Medicamentele care sunt iritante și sunt folosite pentru o perioadă lungă de timp, precum și cele care trebuie să rămână mai mult timp în stomac, trebuie luate după masă.

Vizualizari: 129769 | Adăugat: 24 martie 2013

Toate căile de administrare a medicamentului în organism pot fi împărțite în enterală și parenterală. Căi de administrare enterală ( enteros- intestine) asigură introducerea medicamentului în organism prin mucoasele tractului gastrointestinal. Căile enterale de administrare includ:

• Administrare orală (oral, per os)- introducerea medicamentului în organism prin ingestie. În acest caz, medicamentul intră mai întâi în stomac și intestine, unde este absorbit în sistemul venei porte în 30-40 de minute. Apoi, prin fluxul sanguin, medicamentul intră în ficat, apoi în vena cavă inferioară, în partea dreaptă a inimii și, în final, în circulația pulmonară. După ce a trecut un cerc mic, medicamentul ajunge în părțile stângi ale inimii prin venele pulmonare și, cu sânge arterial, ajunge la țesuturi și organe țintă. Formele de dozare solide și lichide (tablete, drajeuri, capsule, soluții, pastile etc.) se administrează cel mai adesea în acest mod.

Avantajele metodei

Dezavantajele metodei

Cel mai metoda fiziologica administrarea substanței medicinale, convenabilă și simplă. Nu este necesar personal special instruit pentru administrare. Metoda este sigură.

Livrarea lentă a medicamentului în fluxul sanguin sistemic. Viteza de absorbție nu este constantă și depinde de prezența alimentelor în tractul gastrointestinal și de motilitatea acestuia (dacă motilitatea scade, viteza de absorbție scade). Medicamentele administrate pe cale orală sunt afectate de enzimele stomacului și sucului intestinal, sisteme de enzime metabolice ale ficatului, care distrug o parte din substanță chiar înainte de a pătrunde în fluxul sanguin sistemic. (De exemplu, atunci când este administrat pe cale orală, până la 90% din nitroglicerină este distrusă). Este imposibil să utilizați medicamente care sunt slab absorbite în tractul gastrointestinal (de exemplu, antibiotice aminoglicozide) sau sunt distruse în acesta (de exemplu, insulină, alteplază, hormon de creștere). Medicamentul poate provoca leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal (de exemplu, corticosteroizi, salicilați). Această cale de administrare este inacceptabilă dacă pacientul este inconștient (deși medicamentul poate fi administrat imediat intragastric printr-o sondă), dacă pacientul are vărsături incontrolabile sau o tumoare (strictură) esofagului sau există edem masiv (anasarca, deoarece aceasta perturbă absorbția medicamentului în intestin).

• Calea rectală (>pe rect)- administrarea medicamentelor prin gaura analaîn ampula rectului. În acest fel, se administrează forme de dozare moi (supozitoare, unguente) sau soluții (folosind microclisme). Substanța este absorbită în sistemul venelor hemoroidale: superioare, mijlocii și inferioare. Din vena hemoroidală superioară, substanța pătrunde în sistemul venei porte și trece prin ficat, după care intră în vena cavă inferioară. Din venele hemoroidale medii și inferioare, medicamentul intră direct în sistemul venei cave inferioare, ocolind ficatul. Calea rectală de administrare este adesea folosită la copiii din primii trei ani de viață.

Avantajele metodei

Dezavantajele metodei

O parte a medicamentului evită metabolismul în ficat, intrând imediat în circulația sistemică. Poate fi utilizat la pacienții cu vărsături, stricturi esofagiene, edem masiv și tulburări de conștiență. Medicamentul nu este afectat de enzimele digestive.

Factorul psihologic: pacientului poate să nu-i placă sau să-i placă prea mult această cale de administrare. Medicamentul poate avea un efect iritant asupra mucoasei rectale. Suprafață de absorbție limitată. Rata de absorbție inconsecventă și gradul de absorbție al medicamentului. Dependența absorbției de prezența materiilor fecale în intestin. Este necesară o pregătire specială a pacientului în tehnica de inserție.

• Administrare sublinguală (sub limbă) și subbucală (în cavitatea dintre gingie și obraz). In acest fel se administreaza forme de dozare solide (tablete, pulberi), unele dintre ele forme lichide(soluții) și aerosoli. Cu aceste metode de administrare, medicamentul este absorbit în venele membranei mucoase cavitatea bucală iar apoi intră secvenţial în vena cavă superioară, în partea dreaptă a inimii şi în circulaţia pulmonară. După aceasta, medicamentul este livrat în partea stângă a inimii și călătorește cu sângele arterial către organele țintă.

Avantajele metodei	Dezavantajele metodei
Medicamentul nu este afectat de enzimele digestive ale stomacului și intestinelor. Medicamentul evită complet metabolismul hepatic primar, intrând direct în circulația sistemică. Debut rapid al acțiunii, capacitatea de a controla rata de absorbție a medicamentului (prin sugerea sau mestecatul comprimatului). Efectul medicamentului poate fi întrerupt dacă medicamentul este scuipat.	Se pot administra doar substante foarte lipofile: morfina, nitroglicerina, clonidina, nifedipina sau substante cu activitate mare, deoarece zona de absorbție este limitată. Salivația excesivă în timpul stimulării reflexe a mecanoreceptorilor orali poate provoca ingestia de medicamente.

Administrarea parenterală este o cale de administrare a unui medicament prin care acesta pătrunde în organism ocolind membranele mucoase ale tractului gastrointestinal.

• Administrare prin injectare. Cu această cale de administrare, medicamentul intră imediat în circulația sistemică, ocolind afluenții venei porte și ai ficatului. LA injectare include toate metodele în care integritatea țesuturilor tegumentare este deteriorată. Acestea sunt efectuate folosind o seringă și un ac. Cerința principală pentru acest drum administrare – asigurarea sterilităţii medicamentului şi injectării aseptice.
• Administrare intravenoasă. Cu această metodă de administrare, acul seringii străpunge pielea, hipoderma și peretele venei, iar medicamentul este injectat direct în fluxul sanguin sistemic (vena cavă inferioară sau superioară). Medicamentul poate fi administrat lent sau rapid (bolus), precum și prin picurare. In acest fel se administreaza forme de dozare lichide, care sunt adevarate solutii sau pulberi liofilizate (dupa dizolvarea lor).

Avantajele metodei	Dezavantajele metodei
Introducerea directă a medicamentului în sânge și dezvoltarea aproape instantanee a efectului. Precizie mare de dozare. Se pot administra substante care au efect iritant sau sunt solutii hipertonice (in cantitate de cel mult 20-40 ml). Puteți introduce substanțe care sunt distruse în tractul gastrointestinal.	Este imposibil să se introducă soluții uleioase, emulsii și suspensii dacă acestea nu au suferit un tratament special. O tehnică de manipulare foarte complexă care necesită personal special instruit. În organele cu aport de sânge bun, concentrațiile toxice ale substanței pot fi create în primele minute după administrare. Posibilă infecție și embolie aeriană cu tehnică incorectă.

• Administrare intramusculară. Toate tipurile de forme de dozare lichide și soluții de pulbere sunt administrate astfel. Acul unei seringi străpunge pielea, hipodermul, fascia musculară și apoi grosimea acesteia, unde este injectat medicamentul. Absorbția medicamentului are loc în sistemul venei cave. Efectul se dezvoltă după 10-15 minute. Volumul soluției injectate nu trebuie să depășească 10 ml. Atunci când este administrat intramuscular, medicamentul este absorbit mai puțin complet în comparație cu administrarea intravenoasă, dar mai bine decât cu administrare orală(cu toate acestea, pot exista excepții de la această regulă - de exemplu, diazepamul atunci când este administrat intramuscular este absorbit mai puțin complet decât atunci când este administrat oral).

Avantajele metodei	Dezavantajele metodei
Puteți administra soluții și emulsii uleioase, precum și preparate de depozit, care asigură menținerea efectului timp de câteva luni. Se menține precizia ridicată a dozării. Se pot introduce substante iritante, deoarece țesutul muscular nu conține mulți receptori.	Este necesar personal instruit special pentru a efectua injecția. În timpul injectării pot apărea leziuni ale fasciculelor neurovasculare. Nu este posibilă îndepărtarea medicamentului de depozit dacă este necesară întreruperea tratamentului.

• Administrare subcutanată. Formele de dozare lichide de orice fel și pulberile solubile se administrează astfel. Acul seringii străpunge pielea și intră în hipoderm; după injectare, substanța medicinală este absorbită imediat în sistemul venei cave. Efectul se dezvoltă după 15-20 de minute. Volumul soluției nu trebuie să depășească 1-2 ml.

Avantajele metodei	Dezavantajele metodei
Efectul durează mai mult decât în ​​cazul administrării intravenoase sau intramusculare a aceluiași medicament. Puteți administra medicamente care sunt distruse în tractul gastrointestinal.	Absorbția are loc destul de lent din cauza debitului sanguin scăzut. Dacă circulația periferică este afectată, efectul poate să nu se dezvolte deloc. Nu administrați substanțe iritante sau puternice vasoconstrictoare, deoarece pot provoca necroză. Risc de infecție a rănilor. Este necesară instruirea specială a pacientului sau asistența personalului.

• Administrare intratecală- administrarea unei substanţe medicamentoase sub membranele creierului (subarahnoidian sau epidural). Se efectuează prin injectarea unei substanțe la nivelul vertebrelor lombare L4-L5. În acest caz, acul străpunge pielea, hipodermul, ligamentele interspinoase și galbene ale proceselor vertebrale și se apropie de meninge. În cazul administrării epidurale, medicamentul intră în spațiul dintre canalul osos al vertebrelor și dura materă a creierului. Cu inserția subarahnoidiană, acul străpunge durul și membrana arahnoidiană creierul și medicamentul este injectat în spațiul dintre țesutul cerebral și pia mater. Volumul medicamentului administrat nu poate depăși 3-4 ml. În acest caz, este necesar să eliminați cantitatea adecvată de lichior. Se administrează doar soluții adevărate.

• Administrare prin inhalare- administrarea unei substanţe medicinale prin inhalarea vaporilor sau a particulelor sale minuscule. Pe această cale se introduc gaze (protoxid de azot), lichide volatile, aerosoli și pulberi. Adâncimea de introducere a aerosolilor depinde de dimensiunea particulelor. Particulele cu un diametru mai mare de 60 de microni se instalează în faringe și sunt înghițite în stomac. Particulele cu diametrul de 40-20 µm pătrund în bronhiole, iar particulele cu diametrul de 1 µm ajung în alveole. Medicamentul trece prin peretele alveolelor și bronhiilor și intră în capilar, apoi prin fluxul sanguin intră în partea stângă a inimii și, conform vasele arteriale, este livrat organelor țintă.

Avantajele metodei	Dezavantajele metodei
Dezvoltarea rapidă a efectului datorită aportului bun de sânge și suprafeței mari de absorbție (150-200 m2). În cazul bolii tractului respirator, medicamentul este administrat direct în leziune și este posibil să se reducă doza administrată de medicament și, prin urmare, probabilitatea apariției reacțiilor nedorite.	Este necesar să folosiți inhalatoare speciale pentru a administra medicamentul. Pacientul trebuie instruit să sincronizeze respirația și inhalarea medicamentului. Nu administrați medicamente iritante sau care provoacă bronhospasm.

• Administrare transdermică- aplicarea unei substanţe medicamentoase pe piele pentru a-i asigura efectul sistemic. Utilizați unguente speciale, creme sau TTS (transdermic sisteme terapeutice- tencuieli).

• Aplicație locală. Aceasta implică aplicarea de medicamente pe piele, membranele mucoase ale ochilor (conjunctivă), nas, laringe și vagin pentru a asigura o concentrație mare a medicamentului la locul aplicării, de obicei fără acțiune sistemică.

Alegerea căii de administrare a medicamentului depinde de capacitatea sa de a se dizolva în apă sau solvenți nepolari (uleiuri), de localizarea procesului patologic și de severitatea bolii. Tabelul 1 prezintă cele mai comune metode de utilizare a medicamentelor pentru diferite tipuri de patologie.
Tabelul 1. Alegerea căii de administrare a medicamentului pentru diferite patologii.

Tipul patologiei	Curs ușor până la moderat	Curs sever
Afectiuni respiratorii	Inhalare, pe cale orală	Inhalator, intramuscular si intravenos*
Boli gastrointestinale	Oral, rectal (pentru boli ale zonei anorectale)	Pe cale orală, intramusculară și intravenoasă
Boli ale inimii și ale vaselor de sânge	Sublingual, oral	Intramuscular și intravenos
Boli ale pielii și ale țesuturilor moi	Aplicații orale, locale	Intramuscular și intravenos
Boli endocrine	Intranazal, sublingual, oral, intramuscular	Intramuscular și intravenos
Boli ale sistemului musculo-scheletic	În interior și intramuscular	Intramuscular și intravenos
Boli ale ochilor, urechilor, cavității bucale	Aplicații locale	Pe cale orală și intramusculară
Boli sistemul genito-urinar	Aplicații locale, pe cale orală, intramusculară	Intramuscular și intravenos

* Notă: Alegerea între administrarea intramusculară și intravenoasă poate fi determinată de solubilitatea în apă a medicamentului și de capacitățile tehnice de efectuare a injecției intravenoase.

Preferanskaya Nina Germanovna

Profesor asociat, Departamentul de Farmacologie, Facultatea de Farmacie, Prima Universitate Medicală de Stat din Moscova numită după. LOR. Sechenova, Ph.D.

Sulfatul de magneziu, administrat oral de către un adult în doză de 10-30 g în ½ pahar de apă, este slab absorbit (nu mai mult de 20%), provoacă retenție de lichide, crește presiune osmoticaîn tractul gastrointestinal, îmbunătățește motilitatea intestinală și are efect laxativ. Și luate pe cale orală (pe stomacul gol) 20-25% soluție de sulfat de magneziu, 1 lingură. lingura de 3 ori pe zi irita terminații nervoase membrana mucoasă a duodenului, crește secreția de colecistokinină și dă un efect coleretic. Când este administrat parenteral, sulfatul de magneziu prezintă un efect calmant asupra sistemului nervos central și, în funcție de doza administrată, are un efect sedativ, hipnotic și narcotic. ÎN doze mari are un efect depresiv asupra transmiterii neuromusculare și poate prezenta anticonvulsivante, acţiune asemănătoare cureului. Sulfatul de magneziu reduce excitabilitatea centru respirator iar în doze mari poate provoca cu ușurință paralizie respiratorie. Cu injecție intravenoasă (lentă) sau intramusculară a 5-20 ml soluție de sulfat de magneziu 20 sau 25%, efect hipotensiv, care este asociat cu prezența miotropului proprietăți antispastice si efect calmant. Împreună cu aceasta, medicamentul reduce simptomele anginei pectorale și este utilizat pentru ameliorarea aritmiilor (tahicardie ventriculară și aritmii asociate cu o supradoză de glicozide cardiace). Este folosit pentru ameliorarea durerii în timpul nașterii, pentru colici, retenție urinară și alte indicații.

Calea de administrare are o influență majoră asupra duratei de acțiune a medicamentului. Cu căile enterale de administrare, debutul acțiunii (perioada latentă) și durata de acțiune a medicamentului crește în comparație cu căile parenterale (inhalare și injectare). Puterea medicamentului depinde și de calea de administrare.Când aceeași doză de substanță activă este introdusă în organism, eficacitatea efectului farmacoterapeutic al medicamentului va fi de 5-10 ori mai mare atunci când intravenos administrare decât atunci când este administrată pe cale orală.

Toate căile de administrare a medicamentelor în corpul uman sunt împărțite în două grupuri principale: enteral(prin tractul digestiv) și parenteral(ocolind tractul gastrointestinal).

LA căi enterale includ administrarea de medicamente:

• interior ( oral - per os);
• sublingual (sub lingua);
• bucal (bucal);
• rectal (pe rect).

Căi parenterale introducerile sunt împărțite în:

• injectare;
• intracavitar;
• inhalare;
• transdermic (cutanat).

Există o clasificare mai puțin comună a căilor de administrare:

• căi de administrare care încalcă integritatea pielii (injecții, perfuzii);
• căile de administrare fără a încălca integritatea tegumentului, aceasta include toate căile enterale, inhalare, cutanată și introducere în cavitățile naturale ale corpului (de exemplu, în ureche, ochi, nas, uretra, buzunare de rană).

CALEA ENTERALA DE ADMINISTRARE A MEDICAMENTELOR

Cel mai comun, convenabil și simplu mod de a introduce medicamente în organism este administrare orală(oral, per os ) . Diverse forme de dozare pot fi administrate intern: greu(tablete, pulberi) și lichid(infuzii, decocturi, soluții etc.). Această metodă de administrare este naturală, deoarece la fel introducem alimente în organism. Această cale de administrare nu necesită sterilizare, pregătire specială a pacientului sau personal medical. Absorbția medicamentului atunci când este administrat oral are loc la suprafata mare(peste 120 m2), care, cu circulație intensă a sângelui, face posibilă absorbția rapidă a substanțelor active (15-20 minute) și asigurarea efectului farmacologic necesar. Administrarea orală este deosebit de convenabilă pentru tratament pe termen lung pacientii cronici. Când se tratează pacienții cu medicamente administrate pe cale orală, este foarte important să se prevină posibilă distrugere si modificarea lor in stomac sau intestine. Multe medicamente sunt acoperite cu acoperiri enterice pentru a evita contactul cu acidul clorhidric agresiv din stomac. Medicamentele de diferite structuri și origini interacționează cu multe componente care se găsesc în tractul gastrointestinal, inclusiv cu enzimele digestive și alimente. Prin urmare, este important să știm ce modificări suferă, atunci când este administrat oral, medicamentul sub influența alimentelor în sine, a sucurilor digestive și, în cele din urmă, să avem o idee despre influența componente hrana asupra absorbtiei medicamentelor. Este indicat să se administreze medicamente cu 30-40 de minute înainte. înainte de masă sau 1-2 ore după aceasta. Medicamente menite să îmbunătățească digestia - în 15 minute. sau în timpul meselor, medicamente lipofile (liposolubile) - după mese. Este mai bine să luați medicamente cu ½ sau 1/3 pahar de apă fiartă sau filtrată.

Unele medicamente pentru a ajunge foarte repede efect terapeutic injectat în corp sublingual(sub limbă). Membrana mucoasă a cavității bucale are o cantitate abundentă de sânge, astfel încât medicamentul este rapid și bine absorbit, efectul apare în 1-2 minute. În acest caz, medicamentul este eliberat și absorbit în sistemul venei cave superioare, intrând în fluxul sanguin general, ocolind tractul gastrointestinal și ficatul. Poate fi administrat sublingual tablete usor solubile, soluții, picături(pe o bucata de zahar), tine-le in gura pana se absoarbe complet (aproximativ 15 minute). În prezent, multe medicamente antiseptice sunt disponibile sub formă tablete masticabile, pastile, de exemplu, Septolete, Lizobakt, Laripront etc. Pentru ameliorarea atacurilor de angina pectorală, Validol și Nitroglicerină se administrează sublingual. Calmantul Buprenorfină este disponibil sub formă de tablete sublinguale sub TN „Ednok”. Dezavantajul acestei căi de administrare este suprafața mică de absorbție a mucoasei bucale, efectul iritant al medicamentelor sau gustul neplăcut al acestora.

Odată cu apariția noilor forme de dozare inovatoare, a devenit posibilă utilizarea medicamentelor bucală(obraz), care le asigură efectul prelungit și concentrarea constantă în sânge. Pelicule absorbabile, plasturi pe obraji sau tablete bucale, aplicatii conțin substanțe lipofile nepolare, sunt bine absorbite prin mușchii bucali de către difuzie pasiva. Când se administrează Sustabukkal, efectul său apare în decurs de 3-5 minute. și continuă până la 6 ore. Alte exemple sunt plasturele cu sulfat de turbutalină mucoadeziv bucal, tabletele bucale Gramicidin C, Loracept etc.

ÎN practică medicală Se administrează adesea medicamente rectal(prin rect). Absorbit în partea inferioară a rectului, medicamentul intră în venele hemoroidale inferioare și apoi în fluxul sanguin general, ocolind ficatul. Acest lucru este deosebit de important atunci când se prescriu medicamente care sunt distruse în ficat. Cu injecția corectă de mică adâncime, după care pacientul se poate întinde pe o perioadă pe o parte, absorbția are loc uniform și complet. Calea rectală de administrare asigură biodisponibilitatea maximă și efectul farmacologic rapid al medicamentului. Cu toate acestea, trebuie amintit că injecția profundă este însoțită de intrarea medicamentului în vena hemoroidală superioară și apoi de-a lungul venei porții până la ficat. Acest medicament trece printr-o primă trecere prin ficat (metabolism presistemic), producând parțial metaboliți inactivi și reducându-i biodisponibilitatea. Folosit pentru a administra medicamente pe cale rectală supozitoareȘi microclismele. Această metodă este promițătoare și cea mai convenabilă în comparație cu administrarea orală atunci când se prescriu medicamente copiilor mici și vârstnicilor. El a găsit cel mai mult aplicare largă in practica pediatrica, gerontologica si proctologica, cu diverse boli secțiuni inferioare tractului digestiv(hemoroizi, fisuri anus, colita spastica, constipatie cronica). Pentru efecte directe asupra mucoasei rectale și a țesutului suprarectal, se administrează medicamente V supozitoare rectale , care asigură efectul local necesar.

Dezavantajele căii de administrare rectală includ inconvenientul administrării, mai ales dacă medicamentul trebuie administrat la locul de muncă, în tren, în avion sau în alt mod. în locuri publice, deoarece necesită un mediu individual special. Pentru a reduce fluctuațiile individuale pronunțate ale ratei și completității absorbției medicamentului, este recomandabil să se administreze după o clisma de curățare sau o mișcare spontană a intestinului. Trebuie să se țină cont de faptul că rectul nu produce enzime digestive, astfel încât substanțele medicinale cu moleculare înaltă cu structură de proteine, grăsimi și polizaharide vor fi slab absorbite în el.

Continuat în MA 11/12

Se pot administra medicamente natural(inhalatorie, enterală, cutanată) și utilizarea mijloace tehnice. În primul caz, transportul lor în mediile interne ale corpului este asigurat de capacitatea fiziologică de absorbție a membranei mucoase și a pielii, în al doilea are loc prin forță.

Este rațional să se împartă căile de administrare a medicamentului în enterală, parenterală și inhalatorie.

Gilah enteral presupune administrarea de medicamente prin diverse părți ale canalului digestiv. Cu căile de administrare sublinguală (administrare de medicamente sub limbă) și subbucală (administrare de medicamente pe mucoasa bucală), absorbția începe destul de repede, medicamentele prezintă acțiune generală, ocolesc bariera hepatică, nu intră în contact cu acidul clorhidric din stomac și enzimele tractului gastro-intestinal. Medicamentele cu acțiune rapidă cu activitate ridicată (nitroglicerină), a căror doză este destul de mică, sunt prescrise sublingual, precum și medicamentele care sunt slab absorbite sau distruse în canalul digestiv. Medicamentul trebuie să fie în cavitatea bucală până când este complet absorbit. Înghițirea cu salivă reduce beneficiile acestei căi de administrare. Utilizare frecventă Medicamentele sublinguale pot provoca iritații ale mucoasei bucale.

Calea orală de administrare presupune înghițirea medicamentului și apoi trecerea acestuia prin canalul digestiv. Această metodă este cea mai simplă și mai convenabilă pentru pacient; nu necesită condiții sterile. Cu toate acestea, doar o mică parte din medicamente începe să fie absorbită în stomac. Pentru majoritatea medicamentelor, un mediu ușor alcalin este favorabil pentru absorbție intestinul subtire, deci când administrare orală efectul farmacologic apare abia după 35-45 de minute.

Medicamentele luate pe cale orală sunt expuse la sucuri digestive și își pot pierde activitatea. Un exemplu ar fi distrugerea insulinei și a altor medicamente proteice de către enzimele proteolitice. Unele medicamente sunt expuse la acidul clorhidric din stomac și la conținutul alcalin al intestinelor. În plus, substanțele care sunt absorbite din stomac și intestine intră prin sistemul venei porte în ficat, unde încep să fie inactivate de enzime. Acest proces se numește efectul de primă trecere. Acesta este motivul pentru care, și nu din cauza absorbției slabe, dozele unor medicamente ( analgezice narcotice, antagonişti de calciu) atunci când sunt administrate pe cale orală trebuie să fie semnificativ mai mari decât atunci când sunt administrate în venă. Biotransformarea unei substanțe în timpul trecerii sale inițiale prin ficat se numește metabolism sistemic. Intensitatea acestuia depinde de viteza de circulație a sângelui în ficat. Este recomandat să luați medicamente pe cale orală cu 30 de minute înainte de masă.

Medicamentele se administrează pe cale orală sub formă de soluții, pulberi, tablete, capsule și granule. Pentru a preveni distrugerea anumitor substanțe medicinale în mediul acid al stomacului, se folosesc tablete care sunt acoperite cu un înveliș rezistent la acțiunea sucului gastric, dar solubil în mediul alcalin al intestinului. Există forme de dozare (tablete acoperite cu mai multe straturi, capsule etc.) care asigură absorbția treptată a substanței active, ceea ce permite prelungirea efectului terapeutic al medicamentului (forme retardate de medicamente).

Trebuie amintit că la pacienții (în special la vârstnici) cu peristaltism esofagian afectat sau la cei care au fost în pozitie orizontala, tabletele și capsulele pot persista în esofag, formând ulcere în el. Pentru a preveni această complicație, se recomandă să luați comprimate și capsule cu multă apă (cel puțin 200 ml). Reducerea efectului iritant al medicamentelor asupra mucoasei gastrice se poate realiza prin prepararea lor sub formă de amestecuri cu adaos de mucus. În cazul unui efect iritant (sau ulcerogen) semnificativ al medicamentelor, în special al celor care necesită pe termen lung cerere de curs(de exemplu, diclofenac sodic) este indicat să se ia după masă.

Administrarea medicamentelor pe cale orală este imposibilă sau dificilă în timpul vărsăturilor, în timpul convulsiilor sau în stare de leșin.

Uneori, medicamentele sunt administrate duodenal (printr-un tub în duoden), ceea ce face posibilă crearea rapidă concentrație mare substanțe din intestine. Astfel, de exemplu, se administrează sulfat de magneziu (pentru a obține un efect coleretic sau cu scop diagnostic).

Medicamentele se administrează pe cale rectală (în rect) sub formă de supozitoare (lumânări) sau clisme (pentru adulți - nu mai mult de 50-100 ml în volum). Administrare rectală vă permite să evitați efectul iritant al substanțelor asupra mucoasei gastrice și, de asemenea, face posibilă utilizarea lor în cazurile în care administrarea orală este dificilă sau imposibilă (greață, vărsături, spasm sau obstrucție a esofagului). Absorbite din lumenul rectului, medicamentele intră în sânge nu prin vena portă, ci prin sistemul venei cave inferioare, ocolind astfel ficatul. Prin urmare puterea actiune farmacologica medicamentele și precizia de dozare pentru administrarea rectală sunt mai mari decât pentru administrarea orală, ceea ce permite administrarea medicamentelor nu doar predominant cu acțiune locală (anestezic muscular, antiinflamator, dezinfectant), dar și de acțiune generală (hipnotice, analgezice, antibiotice, cardiace). glicozide etc.).

Calea parenterală (ocolind canalul digestiv). Toate tipurile de administrare parenterală urmăresc același scop - să livreze substanța activă a medicamentului în mediul intern al organismului sau direct către focalizarea patologică mai rapid și fără pierderi.

Inhalarea este cel mai fiziologic dintre moduri naturale administrarea de substante medicamentoase. Sub formă de aerosoli, substanțele sunt prescrise în primul rând pentru a obține efect local(pentru astmul bronșic, procesele inflamatorii ale căilor respiratorii), deși majoritatea substanțelor (adrenalină, mentol, majoritatea antibioticelor) administrate în acest mod sunt absorbite și au și un efect resorbtiv (general). Inhalarea medicamentelor solide și lichide gazoase sau dispersate (aerosoli) asigură intrarea lor în sânge aproape la fel de rapidă ca injectarea într-o venă, nu este însoțită de leziuni de la un ac de injectare și este importantă pentru copii, vârstnici și pacienții debili. Efectul este ușor de controlat prin modificarea concentrației substanței în aerul inhalat. Viteza de absorbție depinde de volumul respirației, de suprafața activă a alveolelor, de permeabilitatea acestora, de solubilitatea substanțelor în lipide, de ionizarea moleculelor de medicament, de intensitatea circulației sanguine etc.

A facilita utilizare prin inhalare soluții nevolatile, folosiți pulverizatoare speciale (inhalatoare), iar introducerea și dozarea de substanțe gazoase (protoxid de azot) și lichide volatile (eter pentru anestezie) se realizează cu ajutorul mașinilor (anestezie). ventilatie artificiala plămânii.

Calea cutanată utilizat pe scară largă în dermatologie pentru a influența direct procesul patologic. Unele substanțe sunt foarte lipofile, pot pătrunde parțial în piele, pot fi absorbite în sânge și au un efect general. Frecarea unguentelor și linimentelor în piele favorizează pătrunderea mai profundă a substanțelor medicinale și absorbția lor în sânge. Cu baze de unguent lanolină, spermaceti și grăsime de porc asigură o penetrare mai profundă a substanțelor medicinale în piele decât vaselina, deoarece acestea sunt mai apropiate ca compoziție de lipidele corpului.

ÎN În ultima vreme Au fost dezvoltate sisteme farmacoterapeutice speciale pentru livrarea transcutanată a unui medicament (de exemplu, nitroglicerină) în circulația sistemică. Acestea sunt forme de dozare speciale care sunt fixate cu o substanță adezivă pe piele și asigură absorbția lentă a medicamentului, prelungind astfel efectele acestuia.

Introducerea de substanțe medicamentoase în sacul conjunctival, extern canalul urechii, în cavitatea nazală sugerează cel mai adesea impact local asupra procesului patologic în organele relevante (conjunctivită, otită medie, rinită). Unele medicamente pentru aplicație locală tind să prezinte un efect de resorbție (de exemplu, m-anticolinergice și medicamente anticolinesterazice pentru glaucom).

Introducerea de substanțe medicinale în cavitățile corpului este rar utilizată. ÎN cavitate abdominală Antibioticele sunt de obicei administrate în timpul operatii chirurgicale. Administrarea în cavitățile articulațiilor și pleurei este indicată pentru eliminarea proceselor inflamatorii (artrita, pleurezia).

Printre căile parenterale de administrare a medicamentelor, injectarea este frecventă: în piele, subcutanat, într-un mușchi, într-o venă, într-o arteră, subarahnoidiană, subdurală, suboccipitală, intraosoasă etc.

Injectarea în piele este utilizată în principal în scopuri de diagnostic (de exemplu, un test pentru sensibilitatea individuală crescută la antibiotice și anestezice locale), precum și pentru vaccinare.

Adesea, medicamentele sunt administrate subcutanat și intramuscular. Aceste metode sunt utilizate atunci când este imposibilă administrarea substanțelor pe cale orală sau în venă, precum și pentru a prelungi efectul FARMACTERAPEUTIC. Absorbția lentă a medicamentului (în special a soluțiilor de ulei) vă permite să creați un depozit în țesutul subcutanat sau în mușchi, din care intră treptat în sânge și este acolo în concentrația necesară. Substanțele care au un efect local semnificativ nu trebuie injectate sub piele sau în mușchi, deoarece acest lucru poate duce la reactii inflamatorii, formarea de infiltrate și chiar necroze.

Administrarea în venă economisește timpul necesar pentru absorbția medicamentelor prin alte căi de administrare, face posibilă crearea rapidă a concentrației maxime a acestora în organism și obținerea unei clarități clare. efect de vindecare, ceea ce este foarte important în cazurile de îngrijire de urgență.

Doar soluțiile apoase sterile de medicamente sunt injectate în venă; introducerea suspensiilor și soluțiilor uleioase este strict interzisă (pentru prevenirea emboliei vasculare, vital organe importante), precum și substanțe care provoacă îngroșare intensă a sângelui și hemoliză (gramicidină).

Medicamentele pot fi injectate într-o venă rapid, lent într-un flux sau lent prin picurare. Se administrează adesea lent (în special copiilor), deoarece multe medicamente tind să producă un efect prea rapid (strofantină, blocante ganglionare, lichide de înlocuire a plasmei etc.), ceea ce nu este întotdeauna de dorit și poate pune viața în pericol. Este rațional să se administreze soluțiile prin picurare, de obicei începând cu 10-15 picături pe minut. și crește treptat viteza; viteza maxima administrare - 80-100 picături pe 1 minut.

Medicamentul, care este injectat într-o venă, este dizolvat într-o soluție izotonă (0,9%) NaCl sau soluție de glucoză 5%. Diluarea în soluții hipertonice (de exemplu, soluție de glucoză 40%), cu excepția cazurilor izolate, este mai puțin recomandabilă din cauza posibilei leziuni a endoteliului vascular.

Recent, au folosit administrarea rapidă (în 3-5 minute) de medicamente într-o venă sub formă de bolus (greacă. Bolos - com). Doza se determină în miligrame de medicament sau în mililitri dintr-o anumită concentrație a substanței în soluție.

Introducerea într-o arteră vă permite să creați o concentrație mare de medicament în zona de alimentare cu sânge a acestei artere. Uneori se administrează acest mod agenți antitumorali. Pentru a reduce efectul lor toxic general, fluxul sanguin poate fi încetinit artificial (comprimarea venelor). Agenții de contrast cu raze X sunt, de asemenea, injectați în arteră pentru a clarifica localizarea tumorii, trombului, anevrismului etc.

Medicamentele care nu pătrund bine prin bariera hemato-encefalică pot fi administrate sub membranele creierului - subarahnoidian, subdural, suboccipital. De exemplu, unele antibiotice sunt folosite în cazuri leziune infectioasațesuturile și membranele creierului.

Injecțiile intraosoase sunt utilizate dacă este imposibil din punct de vedere tehnic de administrat într-o venă (copii, persoane în vârstă) și, de asemenea, uneori pentru injecție. cantitate mare fluide de substituție a plasmei (în substanța spongioasă a osului călcâiului).

Avantajele căilor parenterale de administrare a medicamentelor:

1. Efectul farmacologic se dezvoltă rapid (sulfatul de magneziu se reduce presiunea arterialăîn timpul crizei hipertensive).

2. Precizie mare de dozare (poate fi calculată greutatea corporală mg/kg).

3. Posibilitatea de administrare a medicamentelor care sunt distruse pe cale enterală (insulina, heparina).

4. Medicamentul poate fi administrat pacienţilor în stare de inconştienţă (insulina pentru comă diabetică).

Dezavantajele căilor parenterale de administrare a medicamentelor:

1. Medicamentul trebuie să fie steril.

2. Ai nevoie de echipament și abilități ale personalului medical.

3. Pericol de infecție.

4. Injectarea de medicamente provoacă adesea durere.

Electroforeza este adesea numită injecție fără sânge. Anionii și cationii medicamentelor ionizate sunt capabili, sub influența unui câmp electric, să pătrundă în organism prin pielea intactă (conducte de transpirație și glande sebacee) și membrana mucoasă. Ele sunt parțial reținute în țesuturi, se leagă de proteinele celulelor și de fluidul intercelular și parțial sunt absorbite în continuare și intră în fluxul sanguin general.