Citosztatikumok és citotoxinok. Citosztatikumok - hatásmechanizmus, mellékhatások

Citosztatikumok- olyan gyógyszerek, amelyek gátolják vagy teljesen elnyomják a sejtosztódást azáltal, hogy gátolják azok mitotikus aktivitását, valamint a kötőszövet növekedését.

A citosztatikus szerek elsősorban az intracelluláris anyagcserével kapcsolatosak (az intracelluláris anyagcserét befolyásolják), és elsősorban a kezelésre használják rosszindulatú daganatok.

A legnagyobb hatást a rosszindulatú daganatok gyorsan osztódó, retikulózisos sejtjei, valamint az intenzíven növekvő sejtjei fejtik ki. hámsejtek pszoriázisos elváltozásokban.

A sejtek mitotikus aktivitásának csökkenésével együtt a citosztatikus szerek immunszuppresszív hatást fejtenek ki.

Citosztatikus gyógyszerek

Immunszuppresszáns, amely egyidejűleg valamilyen citosztatikus hatással is rendelkezik. A szervátültetés során a szöveti összeférhetetlenség reakciójának elnyomására szolgál, szisztémás betegségek, nem specifikus colitis ulcerosa satöbbi.

Ez a legaktívabb citosztatikus antagonista folsav(foszlányellenes szer, antifolica); rákellenes gyógyszer, erősen mérgező, ennek következtében csak akkor javasolt, ha súlyos formák betegségek.

Hidroxi-karbamid- antimetabolit, kevésbé toxikus, mint a metotrexát. NÁL NÉL nagy adagok ah, azonban a hidroxi-karbamid vesekárosodást okozhat. Fiatal férfiak és nők nem írnak fel hidroxi-karbamidot.

Alkilező típusú citosztatikus anyag. A gyógyszer gátolja a szövetek proliferatív aktivitását, beleértve a daganatok kialakulását. Szelektív gátló hatása van a limfopoézisre.

Gátolja a fiatal sejtek képződését. A Mercaptopurine-kezelés 15-45 napig szoros klinikai felügyelet mellett történik. A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a máj- és vesebetegségekben. Hogyan mellékhatások A Mercaptopurine szedése leukopeniát, dyspepsiát, hányást és hasmenést okozhat.

A folsav citosztatikus antimetabolitja, az Aminopterin analógja, csökkenti a sejtaktivitást; immunszuppresszív hatású daganatellenes szer.

(Busulfan, Mileran) - a metotrexát analógja, amelyet Svédországban gyártanak. A mielozán kevésbé mérgező, de mellékhatásokat okoz a csontvelő vérképzésének gátlása formájában, érrendszeri dystonia, csökkent nemi funkció férfiaknál, hányás, hasmenés stb.

Még a metotrexátnál és a hidroxi-karbamidnál is kevésbé mérgező, kevésbé gátolja a csontvelő vérképzését.

Rákellenes gyógyszer, amelyet a gégerák és a rosszindulatú daganatok garat, függetlenül a daganat stádiumától, növekedési formájától és lokalizációjától.

Citosztatikus, a maga módján farmakológiai tulajdonságai közeli, de kevésbé mérgező, és a betegek valamivel jobban tolerálják. Végbél- és vastagbélrák, gyomorrák, mellrák kezelésére alkalmazzák. Arthritis psoriaticában szenvedő betegek kezelésére alkalmazzák, mivel fájdalomcsillapító és helyi érzéstelenítő hatása van.

Citosztatikus szer, amely aktív terápiás hatás nál nél daganatos folyamatok. A gyógyszer gátolja a hematopoiesist.

A citosztatikus szerek mellékhatásai

A limfoid rendszer, a csontvelő, a hám gyorsan osztódó szövetsejtjeinek növekedésének citosztatikumok általi gátlása miatt emésztőrendszer a betegeknél néha szájgyulladás, vérzéses diathesis, progresszív cytopenia, súlyosbodik gyomorfekély gyomor és patkóbél tünetek jelentkeznek mérgező sérülés máj a cirrhosis kialakulásáig.

A citosztatikus gyógyszerek immunszuppresszív hatása hozzájárul a patogén mikroflóra aktiválásához, aminek következtében súlyosbodás lehetséges. kóros folyamatok krónikus pyococcus és tuberkulózisos gócokban csökken a szervezet ellenálló képessége a patogén tényezőkkel szemben.

Van egy feltételezés, hogy az elnyomás miatt citosztatikus szerek védekező reakció A sejtek megteremtik a rosszindulatú daganatok kialakulásának feltételeit.

Az immunszuppresszív gyógyszereknek van köztulajdon elnyomja a sejtreprodukciót a nukleáris DNS blokkolásával vagy megsemmisítésével, aminek következtében a sejtosztódáshoz szükséges replikációja megszakad. A legtöbb széles körű alkalmazás ezeket a gyógyszereket az onkológiai gyakorlatban szerezték be, ahol nagy dózisban antiproliferatív szerekként használják őket. Ezenkívül használatukra szükség van a recipiens válaszreakciójának elnyomására a szervátültetés során. Ez lehetővé teszi a beágyazódási időszak meghosszabbítását, a kilökődési krízis megelőzését vagy megállítását. NÁL NÉL utóbbi évek az immunszuppresszív gyógyszereket az autoimmun betegségek kezelésében is elkezdték alkalmazni, kis adagokban alkalmazva hosszú idő(hónapok, évek). Pozitív eredmény néha a terápia kezdetétől számított néhány hét vagy hónap elteltével érhető el.

1. Antimetabolitok

Purin antagonisták - 6 merkaptopurin (6-MP), azatioprin. Pirimidin antagonisták - 5-fluor-uracil, 5-bróm-dezoxiuridin. folsav antagonisták - aminopterin, metotrexát.

Antimetabolitok a fiziológiailag fontos vegyületekhez (aminosavak, nukleotid bázisok, vitaminok) hasonló szerkezetűek, de nem rendelkeznek a tulajdonságaikkal. Részt vesznek az anyagcserében, olyan vegyületek szintézisét idézik elő, amelyeket a sejt nem szív fel, és blokkolnak bizonyos anyagcsere-reakciókat.

2. Alkilező vegyületek

Ciklofoszfamid, klórbutin, szarkolizin. In vitro az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatékonyságát nem fejezik ki. Az alkilezés csak a ciklikus foszfortartalmú vegyület eltávolítása után következik be. Más szóval, az immunszuppresszív hatást nem maguk a gyógyszerek határozzák meg, hanem azok bomlástermékei a szervezetben.

3. Antibiotikumok

A baktériumokra és gombákra gyakorolt ​​hatásuk mellett citosztatikus és immunszuppresszív tulajdonságokkal is rendelkeznek. A hatásmechanizmus szerint ezek a gyógyszerek heterogén csoportot képviselnek.

A klinikán aktívan alkalmazzák a mitomicin C-t, a dactinomycint, a kloramfenikolt, a daunorubicint.

4. alkaloidok

Kolchicin, vinblasztin, vinkrisztin.

5. Egyéb gyógyszerek

L-aszparagináz sok szervezet által termelt enzim. Leggyakrabban Escherichia coliból nyerik. A kezelésben használatos autoimmun betegségés transzplantációk.

Szulfazin, salazopiridazin A szulfanilamid gyógyszerek csoportjába tartoznak, az utóbbi években autoimmun betegségek komplex kezelésében alkalmazzák immunszuppresszánsként és gyulladáscsökkentőként.

Ciklosporin egy gombás metabolit, egy 11 aminosavból álló peptid. Több fajtája van: A, B, C, F, D, H stb. Képes elnyomni T sejt immunitás a T-limfociták elnyomásán keresztül, anélkül, hogy befolyásolná a B-linket.

Heparin és aminokapronsav antikomplementer hatással rendelkezik, elnyomja a komplementfüggő reakciókat; alkalmazzák például autoimmun hemolitikus anémiák esetén.

γ -globulin- ennek a gyógyszernek a nagy koncentrációjú antigénjének bevezetésével immunbénulás kiváltása lehetséges.

enzimek, például a ribonukleáz, dezoxiribonukleáz, xantin-oxidáz gátolják az antitestek képződését.

Mineralokortikoidok (aldoszteron) bizonyos immunszuppresszív tulajdonságokkal rendelkeznek. A mellékhatások az esetek 20-30% -ában nephritis, exanthema formájában figyelhetők meg.

6. Kortikoszteroidok

Ebbe a csoportba tartoznak a pregnán származékok. A drogok fő célpontjai és farmakológiai hatás glükokortikoszteroidok:

Enzimatikus aktivitás kiváltása;

szénhidrát anyagcsere;

aminosav anyagcsere;

A sejtmembránok stabilizálása;

Lizoszóma membránok védelme;

A biomembránokon keresztüli diffúzió gátlása;

a katekolaminok hatásának erősítése;

A mediátorok szintézisének, felszabadulásának és hatásának gátlása közben gyulladásos folyamatokés allergia.

7. Sugárzás

Akció sugárterápia Röntgen- és γ-sugarak okozta ionizáción alapul, a sejtek belsejében aktív vízgyökök (HO2+, H+, H3O+) képződésével. Változásokat okoznak a nukleinsav-anyagcserében, ami zavarokhoz vezet a fehérjeanyagcserében és a sejtműködésben.

A magas (halálos) sugárdózis (900-1200 rad) teljesen kizárja annak lehetőségét immunválasz. Ült halálos adagok(300-500 rad) hosszú ideig megfosztják az immunválasz képességét, a nyirokszövetben a mitózisok elnyomódnak és a sejtek károsodnak, sok sejt elhal. Ezt a mitózis és a proliferáció hosszú inaktiválása követi. A besugárzás után a sejtek száma 3 hónapon belül helyreáll, a CD19 (B)-limfociták - 6 hónap, a CD3 (T)-limfociták - legfeljebb 12 hónap alatt.

8. Anti-limfocita szérum

Anti-limfocita szérum (ALS), anti-limfocita γ -globulin (ALG). Ezeket a készítményeket heterológ immunizálással állítják elő. Lépsejteket, limfocitákat használnak antigénként. mellkasi cső, perifériás vér, nyirokcsomók.

9. Sebészeti módszerek autoimmun betegségek kezelése

autoimmun hemolitikus anémia(splenektómia), szimpatikus ophthalmia (enukleáció), autoimmun pericarditis (pericardectomia), autoimmun pajzsmirigygyulladás (thyroidectomia).

10. A citosztatikumok használatára vonatkozó javallatok

autoimmun betegség megerősített diagnózisa;

progresszív tanfolyam;

Kedvezőtlen prognózis;

Olyan helyzet, amikor más terápiás lehetőségeket kimerítettek;

rezisztencia a glükokortikoidokkal szemben;

A kortikoszteroidok ellenjavallatai, például splenectomia;

Autoimmun betegségek (vérzés, idiopátiás thrombocytopeniás purpura) életveszélyes szövődményeinek kialakulása;

Előrehaladott kor (ha lehetséges).

11. Az immunszuppresszív terápia ellenjavallatai

fertőzés jelenléte (kikerülhet az ellenőrzés alól);

Közelgő műtét (veseátültetés);

A csontvelő elégtelen működése (az immunszuppresszorok citosztatikus hatása veszélyes);

A vesék, a máj működésének csökkenése;

Terhesség vagy gyermekvállalási vágy;

Súlyos rendellenességek az immunrendszerben.

A terápia felírásának általános elvei

Általában a terápia nagy adagokkal kezdődik. A kívánt hatás elérése után fenntartó kúrára váltanak, amely a kezdő adag 1/2-1/4-e. A kezelés hatékonyságát az egyes nozoformákra jellemző paraméterek alapján értékelik. Általánosan elfogadott, hogy a terápia időtartama legalább 3 hét, bár más lehetőségek is lehetségesek. A kivétel az metotrexát, amelyet 4 hétnél tovább nem szabad használni. Az immunfolyamatok súlyosbodásával a gyógyszerek adagja nő. Szinte minden immunszuppresszív gyógyszert hormonokkal kombinálva alkalmaznak.

Gyakori mellékhatások

1. A csontvelő diszfunkciója. Mindenekelőtt a nagy mitotikus aktivitású sejtek (hematopoietikus sejtek) károsodnak.

2. A gyomor-bél traktus rendellenességei. Hányinger, hányás,

a gyomor szerkezetei. Lehet gyomor-bélrendszeri vérzés(metotrexát).

3. Fertőzésekre való hajlam. A rendellenességek hátterében a bőr és a nyálkahártya gát károsodása, a nyirokrendszer elnyomása áll védekező mechanizmusok(leukopénia, csökkent fagocitózis intenzitás, gyulladásos folyamatok gátlása), blokkoló immunmechanizmusok. Ezeket a jelenségeket fokozza a kortikoszteroidokkal való komplexképződés.

4. Allergiás reakciók. Az ALS és néhány más gyógyszer bevétele után alakulnak ki. Gyakran úgy jelennek meg, mint bőrelváltozások eozinofília és gyógyszerláz.

5. rákkeltő hatás. A fő hatás mellett az immunszuppresszív gyógyszerek blokkolják azokat a mechanizmusokat, amelyek biztosítják a blastsejtek eliminációját. Az ilyen sejteket, amelyek már átestek a differenciálódási folyamaton, a szervezet nem irányítja, és daganatok kialakulásának okai lehetnek. Különösen gyakran ezek a folyamatok „átültetett” daganatokban szenvedő betegeknél fordulnak elő.

6. Szabálysértés reproduktív funkcióés teratogén hatások.

Az alkilező vegyületek felírásakor az esetek 10-70%-ában fennáll a meddőség veszélye nőknél és férfiaknál egyaránt. Ezen gyógyszerek szedése esetén a terhességet a kezelés leállítása után még 6 hónapig is el kell kerülni.

7. Növekedési stop. Ha gyermekeknek ír fel gyógyszereket, növekedési visszamaradás léphet fel.

8. Egyéb mellékhatások. Az alkilező származékok a spermatogenezis zavarait, amenorrhoeát, tüdőfibrózist okoznak. Mielosan- hiperpigmentáció, fogyás. Ciklofoszfamid- hajhullás, vérzéses hólyaghurut. Antimetabolitok- károsodott májműködés. Vinca alkaloidok- neurotoxikus hatás, ataxia, motoros zavarok.

mieloszuppresszió (vérszegénység, leuko-thrombocytopenia)

gyomor-bélrendszeri rendellenességek (hányinger, hányás, hasmenés)

szervek mérgező károsodása: szív, tüdő (a metotrexát tüdőfibrózist okoz), máj toxikus hepatitis), vesék (diszuriás jelenségek a hemorrhagiás cystitisig ciklofoszfamid alkalmazásakor), ivarmirigyek (sérülés menstruációs funkció, spermatogenezis), idegrendszer(neurotoxikus hatás).

csökkent immunitás, fertőzések súlyosbodása vagy csatlakozása.

Leflunomid (Arava) - antiproliferatív, immunszuppresszív és gyulladáscsökkentő hatása van. A fő jelzés az rheumatoid arthritis.

Infliximab (remicade) Immunszuppresszáns, amely kiméra izom-humán IgG 1 monoklonális antitesteket tartalmaz a tumor nekrózis faktor alfa ellen. Reumás ízületi gyulladásra írják fel, a metotrexát-kezelés hatásának hiányában a maximális tolerált dózisban (legfeljebb 20 mg / hét) 3 hónapig.

6.Gyakorlati munka

A kórtörténet elemzése.

A beteg gyógyítása, különös tekintettel a gyógyszeres anamnézisre.

Annotációk tanulmányozása.

7. Feladatok az óra témájának megértéséhez:

Végső szintű tesztek

1. Más NSAID-okhoz képest az aszpirin tisztességtelen:

Kevesebb folyadékvisszatartás

Kevesebb dystrophiát okoz

Kisebb valószínűséggel okoz leukopeniát

Kevésbé fekélyes

Minden igazságos

2. Az acetaminofen (paracetamol) fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatást fejt ki a

A prosztaglandinok szintézisének csökkenése a központi idegrendszerben

Kölcsönhatások opiát receptorokkal

A lipoxigenáz blokkolása

Közvetlen hatás a perifériás erekre

A fentiek közül egyik sem

3. A leghatékonyabb az erózió megelőzésére a NSAID gyógyszerek

β-blokkolók

H-2 - blokkolók

prosztaglandinok

M-antikolinerg szerek

Mindegyik egyformán hatékony

4. Nem vonatkozik a szelektív COX-2 blokkolókra

Meloxicam

diklofenak

Nimesulid

Celekoxib

5. Hasonlítsa össze a GCS nevét és a mineralkortikoid hatás súlyosságát!

Hidrokortizon a) kifejezett

Prednizolon b) hiányzik

Dexametazon c) közepesen kifejezett

6. Támogató (minimum napi adag prednizolon)

ez:

1. A beteg állapotától függ

7. Más kortikoszteroidoknál gyakrabban alkalmaznak pulzusterápiát

Hidrokortizon

Metilprednizolon

Triamcinolon

Egyikük sem

Minden körülbelül ugyanaz

8. Az „alap” alapok nem tartalmazzák

kinolonok

Arany készítmények

Penicillamin

Szulfaszalazin

9. A citosztatikumok tipikus mellékhatásai nem tartalmazzák

Mérgező hatás a vérre

Dyspeptikus rendellenességek

szexuális diszfunkciók

Figyelem és memóriazavarok

1. feladat

Egy 16 éves beteg került felvételre bal térdízületi fájdalom, 39 fokos láz, általános gyengeség, izzadás miatt. 3 hete torokfájása volt, 5 napig napi 4x 0,5 g ampicillint kapott. Egy hete fájt a könyökízületem.

Objektíven: a bal térdízület megnagyobbodott, hiperémiás, tapintásra forró, tapintásra és mozgásra fájdalmas. Egyéb ízületek és belső szervek funkciók nélkül. A mandulák nem változnak. KLA: leukocytosis, ESR 60 mm/h

Diagnózist javasol?

Az átvitt angina szerepe?

Javasoljon kezelési lehetőséget.

2. számú feladat.

Egy 47 éves beteg került a Reumatológiai Osztályra kéz-, láb-, váll-, térdízületi fájdalmak, reggeli merevség, láz, gyengeség panaszaival. 13 évig - rheumatoid arthritis. Folyamatos 5 mg/nap prednizolon, 100 mg/nap diklofenak, kalcium-kiegészítők szedése. 3 nappal ezelőtti állapotromlás, amikor a testhőmérséklet emelkedett, az ízületi fájdalom fokozódott, gyengeség jelent meg.

Objektíven: a kezek ízületei, vállízületekés a bal bokaízület ödémás, hiperémiás, mobilitás korlátozott. KLA leukocytosisban ESR 47 mm/h. CRP +++, szeromukoid 0,54 egység, RF 275 NE/mg. Röntgen a kéz ízületeiről: periartikuláris osteoporosis, ízületi rés beszűkülése és többszörös marginális erózió.

1. Javasoljon kezelési lehetőséget.

3. feladat

A beteg 61 éves. Panaszok arról éles fájdalmak a jobb lábban, éjszaka akut. Két rohama volt a múltban vese kólika. Visszaélés alkohollal. 5 éven belül - fájdalom az epigasztrikus régióban. 3 év - légszomj kis fizikai erőfeszítéssel.

Objektíven: testsúly 98 kg, magasság 170 cm. Az első metatarsophalangealis ízület területén bőrpír, duzzanat, éles fájdalmak mozgás közben. Tofus a jobb fül lebenyén. BP 190/105 Hgmm EKG: sinus ritmus, LV hypertrophia. FGDS: gyomorfekély a kisebb görbületen. Vér nátrium 145 mmol/l, kálium 4,8 mmol/l, kreatinin 0,09 mmol/l, húgysav 595 µmol/l.

1. Javasoljon kezelési lehetőséget.

A citosztatikumok osztályozása feltételes, mivel számos, egy csoportba kombinált gyógyszer egyedi hatásmechanizmussal rendelkezik, és hatásos a rosszindulatú daganatok teljesen különböző nozológiai formái ellen (sőt, sok szerző ugyanazokat a gyógyszereket nevezi különböző csoportok). Mindazonáltal ezek a besorolások gyakorlati jelentőséggel bírnak, legalábbis a gyógyszerek rendezett listájaként.

A WHO rákellenes gyógyszerek és citokinek osztályozása

I. Alkilező gyógyszerek:

1. Alkilszulfonátok (buszulfán, treoszulfán).
2. Etilén-iminek (tiotepa).
3. Nitrozourea származékok (karmusztin, lomusztin, mustoforán, nimusztin, sztreptozotocin).
4. Klóretilaminok (bendamusztin, klorambucil, ciklofoszfamid, ifoszfamid, melfalán, trofoszfamid).

II. Antimetabolitok:

1. Folsav antagonisták (metotrexát, ralitrexed).
2. Purin antagonisták (kladribin, fludarabin, 6-merkaptopurin, pentosztatin, tioguanin).
3. Pirimidin antagonisták (citarabin, 5-fluorouracil, kapecitabin, gemcitabin).

III. alkaloidok növényi eredetű:

1. Podofillotoxinok (etopozid, tenipozid).
2. Taxánok (docetaxel, paclitaxel).
3. Vinca alkaloidok (vinkrisztin, vinblasztin, vindezin, vinorelbin).

IV. Rákellenes antibiotikumok:

1. Antraciklinek (daunorubicin, doxorubicin, epirubicin, idarubicin, mitoxantron).
2. Egyéb daganatellenes antibiotikumok (bleomicin, dactinomycin, mitomicin, plicamicin).

V. Egyéb citosztatikumok:

1. Platina származékok (karboplatin, ciszplatin, oxaliplatin).
2. Kamptotecin származékai (irinotekán, topotekán).
3. Egyéb (altretamin, amsacrin, L-aszparagináz, dakarbazin, ösztramusztin, hidroxikarbamid, prokarbazin, temozolomid).

VI. Monoklonális antitestek (edercolomab, rituximab, trastuzumab).

VII. Hormonok:

1. Antiandrogének (bikalutamid, ciproteron-acetát, flutamid).
2. Antiösztrogének (tamoxifen, toremifen, droloxifen).
3. Aromatáz inhibitorok (formesztán, anasztrozol, exemesztán).
4. Progesztinek (medroxiprogeszteron-acetát, megesztrol-acetát).
5. LH-RH agonisták (buserelin, goserelin, leuprolein-acetát, triptorelin).
6. Ösztrogének (foszfesztrol, poliösztradiol).

VIII. Citokinek:

1. Növekedési faktorok (filgrasztim, lenograsztim, molgramosztim, eritropoetin, thrombopoetin).
2. Interferonok (a-interferonok, p-interferonok, y-interferonok).
3. Interleukinok (interleukin-2, interleukin-3, interleukin-P).

alkilező szerek. A magban biológiai hatás ebbe a csoportba tartozó gyógyszer az alkilezési reakció - a citosztatikum alkil (metil) csoportjának hozzáadása a molekulákhoz szerves vegyületek, az első helyen - DNS-molekulák. Az alkilezés a guanin és más bázisok 7-es pozíciójában megy végbe, ami rendellenes bázispárok kialakulását eredményezi. Ez a transzkripció közvetlen elnyomásához vagy hibás RNS képződéséhez és abnormális fehérjék szintéziséhez vezet. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek nem rendelkeznek fázisspecifikussággal.

Antimetabolitok. A metabolitmolekulákkal való szerkezeti vagy funkcionális hasonlóság lehetővé teszi, hogy ezek a gyógyszerek blokkolják a nukleotidok szintézisét, és ezáltal gátolják a DNS és az RNS szintézisét, vagy közvetlenül beépüljenek a DNS és RNS szerkezetébe, blokkolva a DNS replikációját és a fehérjeszintézist. Fázisspecifikusak és az S fázisban a legaktívabbak.

növényi alkaloidok. A vinca alkaloidok citosztatikus hatása a tubulin depolimerizációjának köszönhető, amely fehérje a mitotikus orsó mikrotubulusainak része. A sejtosztódás folyamata a mitózis fázisában megáll. A vinca alkaloidok kis dózisai a mitózis visszafordítható leállását okozhatják, és ezt követően felépülnek. sejtciklus. Ez a megfigyelés számos kísérlethez vezetett a citosztatikumok ezen csoportjának a kemoterápiás kezelésekbe történő integrálására a sejtciklus "szinkronizálása" érdekében.

A taxánok a mikrotubulusok kialakulásának mechanizmusát is befolyásolják, de kissé eltérő módon - ezek a gyógyszerek elősegítik a tubulin polimerizációját, hibás mikrotubulusok képződését és a sejtosztódás visszafordíthatatlan leállását okozva.

A podofillotoxinok a sejtosztódásra hatnak azáltal, hogy gátolják a topoizomeráz II-t, egy enzimet, amely a replikációs folyamathoz szükséges DNS-hélix újraformázásáért („letekeréséért” és „csavarásáért”) felelős. Ennek a gátlásnak a következménye a sejtciklus blokkolása a G2 fázisban, azaz a G2 fázisban. a mitózisba való bejutásuk gátlása.

Daganatellenes antibiotikumok. Közvetlenül befolyásolják a DNS-t interkalációval (a bázispárok közötti inszertek kialakulása), beindítják a szabad gyökök oxidációjának mechanizmusát a sejtmembránok és az intracelluláris struktúrák, valamint a DNS károsodásával. A DNS szerkezetének megsértése a replikációs és transzkripciós folyamatok megzavarásához vezet.

Az ebbe a 4 csoportba nem tartozó citosztatikumok daganatellenes hatásának mechanizmusa nagyon eltérő. A platinakészítmények sok hasonlóságot mutatnak az alkilező citosztatikumokkal (sok szerző ebbe a csoportba utalja őket), a kamptotecin-származékok (topoizomeráz I gátlók) számos osztályozásban a növényi alkaloidok csoportjába tartoznak stb.

Az elmúlt 20-25 évben a citosztatikumok a kezelés fontos részévé váltak egy nagy szám autoimmun betegség. Cselekvésük miatt olyan gyógyszereket nemcsak a rák kezelésében találtak alkalmazást, hanem a bőrgyógyászatban, fogászatban, dermatovenereológiában és más területeken is. Citosztatikumok - mik ezek, és mi a hatásuk? Ebből a cikkből megtudhatja ezt.

A citosztatikumokról

A citosztatikumok vagy citosztatikumok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek képesek megzavarni a sejtek növekedését, fejlődését és osztódását, beleértve a rosszindulatú típusokat is, amikor azok az emberi szervezetbe kerülnek. A daganatok ilyen típusú gyógyszerekkel történő kezelését csak szakképzett orvos írja elő. A gyógyszerek előállíthatók tabletták, kapszulák formájában, vagy intravénásan adhatók be a betegeknek cseppentővel vagy injekciókkal.

Szó szerint minden citosztatikus gyógyszer az vegyszerek magas biológiai aktivitás. Hasonló gyógyszerek lehetőség van a következőkre is:

• gátolja a sejtproliferációt;
• megtámadják a magas miotikus indexű sejteket.

Hol alkalmazzák?

A kezelésben széles körben alkalmazzák a citosztatikumokat onkológiai betegségek eltérő bonyolultságú és Különböző részek test. A gyógyszereket rosszindulatú daganatok kezelésére írják fel rák, leukémia, monoklonális gammopathia stb. esetén. Ezenkívül a citosztatikumok megakadályozzák a gyors sejtosztódást:

• csontvelő;
• bőr;
• nyálkahártyák;
• a gyomor-bél traktus hámja;
• haj;
• limfoid és mieloid genezis.

A fentieken túlmenően a citosztatikumokat aktívan használják az emésztőrendszer betegségeinek kezelésében, mint például a gyomor-, nyelőcső-, máj-, hasnyálmirigy-, végbélrák. A gyógyszereket ott alkalmazzák, ahol a kemoterápia nem hozza meg a kívánt pozitív eredményeket.

Figyelembe véve részletes utasításokat a gyógyszer bevétele előtt világossá válik, hogyan hatnak a citosztatikumok, mik azok, és milyen esetekben kell őket alkalmazni. Ezt a fajta gyógyszert leggyakrabban írják fel autoimmun terápia. A citosztatikumok közvetlen hatással vannak a csontvelő sejtjeire, miközben csökkentik az immunrendszer aktivitását, ami stabil remissziót eredményez.

A citosztatikumok típusai

A citosztatikumok illetékes osztályozása lehetővé teszi annak meghatározását, hogy egy adott esetben mely gyógyszerekre van szükség. Hozzárendelni drog terápia csak szakképzett orvos végezheti el, miután megkapta a vizsgálatok eredményét. A citosztatikus csoportba tartozó gyógyszerek a következő típusokra oszthatók:

1. Alkilező gyógyszerek, amelyek képesek károsítani a gyorsan osztódó sejtek DNS-ét. A hatékonyság ellenére a gyógyszereket a betegek nehezen tolerálják, és a terápia negatív következményei a máj és a vesék patológiái.
2. Növényi típusú alkaloidok-citosztatikumok ("Etoposide", "Rozevin", "Kolhamin", "Vincristine").
3. A citosztatikus antimetabolitok olyan gyógyszerek, amelyek a daganatszövet nekrózisához és a rák remissziójához vezetnek.
4. Citosztatikus antibiotikumok - daganatellenes szerek antimikrobiális tulajdonságokkal.
5. Citosztatikus hormonok - olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a termelést bizonyos hormonok. Csökkenthetik a rosszindulatú daganatok növekedését.
6. A monoklonális antitestek mesterségesen létrehozott antitestek, amelyek azonosak a valódi immunsejtekkel.

A cselekvés mechanizmusa

Citosztatikumok, amelyek hatásmechanizmusa a sejtproliferáció és a sejthalál gátlására irányul tumorsejtek, az egyik fő cél elérése – ez a hatás a cellában lévő különböző célpontokra, nevezetesen:

• a DNS-en;
• enzimek számára.

A sérült sejtek, vagyis a mutáns DNS szétszakad anyagcsere folyamatok a szervezetben és a hormonok szintézisében. Természetesen a tumorszövetek növekedésének gátlásának mechanizmusa különböző citosztatikumokban eltérő lehet. Ez azért van, mert különbözőek kémiai szerkezeteés különböző módon befolyásolhatja az anyagcserét. A citosztatikus gyógyszerek csoportjától függően a sejteket befolyásolhatja:

• timidilát-szintetáz aktivitás;
• timidilát-szintetáz;
• topoizomeráz I aktivitás;
• mitotikus orsóképződés stb.

Alapvető felvételi szabályok

A citosztatikumokat étkezés közben vagy után javasolt bevenni. Az időszak alatt gyógyszeres kezelés citotoxikus gyógyszerek alkalmazása tilos alkoholos italok. Az orvosok nem javasolják az ilyen gyógyszerek szedését terhesség vagy szoptatás alatt.

Mellékhatások

Citosztatikumok - mi ez, és milyen ellenjavallatok vannak a használathoz, a kezelőorvos minden esetben elmagyarázhatja. A mellékhatások előfordulásának gyakorisága közvetlenül függ olyan árnyalatoktól, mint:

• milyen típusú gyógyszert szed;
• adagolás;
• az adminisztráció sémája és módja;
• terápiás hatás, amely megelőzte a gyógyszert;
• az emberi test általános állapota.

A legtöbb esetben a mellékhatások a citosztatikus gyógyszerek tulajdonságainak köszönhetőek. Ezért a szövetkárosodás mechanizmusa hasonló a daganatra kifejtett hatásmechanizmushoz. A legtöbb citosztatikus mellékhatás legjellemzőbb és velejárója:

• szájgyulladás;
• a hematopoiesis gátlása;
• hányinger, hányás, hasmenés;
• különböző típusú alopecia;
• allergia ( bőrkiütések vagy viszketés)
• szívelégtelenség, vérszegénység;
• nefrotoxicitás vagy a vesetubulusok károsodása;
• a vénák reakciója (phlebosclerosis, phlebitis stb.);
• fejfájás és gyengeség, amely az egész testben érezhető;
• hidegrázás vagy láz;
• étvágytalanság;
• asthenia.

A túladagolás hányingert, hányást, étvágytalanságot, hasmenést, gyomor-bélhurutot vagy májműködési zavarokat okozhat. Negatív hatás A citosztatikus gyógyszeres kezelés megkezdődött Csontvelő, egészséges sejteket amelyek helytelen elemeket fogadnak el, és nem frissíthetők ugyanolyan sebességgel. Ebben az esetben egy személy vérsejtek hiányát tapasztalhatja, ami az oxigénszállítás megzavarásához vezet, és a hemoglobin szintje csökken. Ez látható a bőr sápadtságán.

A citosztatikumok szedésének másik mellékhatása a repedések megjelenése, gyulladásos reakciókés fekélyek a nyálkahártyákon. A terápia során a test ilyen területei érzékenyek a mikrobák és gombák behatolására.

Csökkentse a mellékhatásokat

Esedékes modern gyógyszerekés a vitaminok csökkenthetők negatív hatás citosztatikumok a szervezetre, miközben nem csökkentik terápiás hatás. Fogadás speciális készítmények, teljesen lehetséges megszabadulni a gag reflextől és fenntartani a munkaképességet és jó egészség egész nap.

Javasoljuk, hogy ilyen gyógyszereket vegyen be reggel, majd a nap folyamán ne felejtse el víz egyensúly. Igyál 1,5-2 litert tiszta víz naponta. Ez azzal magyarázható, hogy szó szerint a citosztatikus gyógyszerek teljes listáját a vesék segítségével történő kiválasztódás jellemzi, vagyis a gyógyszerek elemei lerakódnak hólyagés irritálja a szöveteket. A napközben megivott víznek köszönhetően a szervezet megtisztul, és a Negatív következmények citosztatikus terápia. Is gyakori használat kis adagokban fogyasztott folyadékok minimalizálhatják a növekedés kockázatát megengedett mértéke baktériumok a szájban.

A test megtisztítása és a vér összetételének javítása érdekében az orvosok javasolják a vérátömlesztést, valamint a hemoglobin mesterséges dúsítását.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység a gyógyszerrel vagy annak összetevőivel szemben;
• a csontvelő funkcióinak elnyomása;
• diagnosztizálták bárányhimlő, övsömör vagy más fertőző betegségek;
• megsértése normál működés vesék és máj;
• köszvény;
• vesebetegség.

Gyakran felírt citotoxikus gyógyszerek

Mindig is aktuális volt a citosztatikumok kérdése, hogy mik ezek és mi a szerepük a rosszindulatú daganatok kezelésében. A leggyakrabban felírt gyógyszerek a következők:

1. Az "azatioprine" egy immunszuppresszáns, amely részleges citosztatikus hatással rendelkezik. Az orvosok által felírt mikor holtjáték szövetek és szervek transzplantációjában, különféle szisztémás betegségekben.
2. A "Dipin" egy citosztatikus gyógyszer, amely elnyomja a szövetek növekedését, beleértve a rosszindulatúakat is.
3. A "myelosan" olyan gyógyszer, amely gátolja a vérelemek növekedését a szervezetben.
4. "Buszulfán" - szervetlen gyógyszer, amely kifejezett baktericid, mutagén és citotoxikus tulajdonságokkal rendelkezik.
5. A "ciszplatin" tartalmaz nehéz fémekés gátolhatja a DNS-szintézist.
6. A "Prospidin" kiváló daganatellenes gyógyszer, amelyet leggyakrabban a gége és a garat rosszindulatú daganataira szednek.

A fentebb bemutatott citosztatikus gyógyszereket csak receptre írják fel. Mert elég erős eszközökkel. A gyógyszerek szedése előtt érdemes áttanulmányozni, hogy mik azok a citosztatikumok, mi vonatkozik rájuk és milyen mellékhatásaik vannak. A kezelőorvos a beteg állapotától és diagnózisától függően kiválaszthatja a leghatékonyabb citosztatikus gyógyszereket.