A karvedilol gyógyszer alkalmazására vonatkozó utasítások és jelzések. Carvedilol-mic Carvedilol egyszeri és napi adag

A karvedilol szívpatológiában szenvedő betegek számára felírt gyógyszer.

Mi a Carvedilol összetétele és felszabadulási formája?

A gyógyszert lapos hengeres fehér tablettákban állítják elő, ezek kockázati és letörési jelzéssel vannak ellátva, hatóanyaga a karvedilol 12,5 és 25 milligrammos dózisban. A kardiológiai szer segédvegyületei: laktóz, polividon K25, ezen kívül kroszpovidon, szacharóz, metilcellulóz és kroszkarmellóz-nátrium.

A tablettákat tíz-harminc darabos kontúrcsomagolásba csomagolják, amelyet kartondobozokba csomagolnak. Eladó vényköteles Carvedilol gyógyszer. A gyógyszer eltarthatósága három év, ezen idő letelte után használata ellenjavallt, ártalmatlanítani kell.

Mi a Carvedilol hatása?

A Karvedilol gyógyszer blokkolja az alfa-1, a béta-1 és a béta-két adrenoreceptort, normalizálja a hemodinamikai paramétereket. Értágító (tágítja az ereket) hatása van, emellett antianginás (csillapítja a szívfájdalmat) és antiaritmiás, valamint antioxidáns hatása is van.

A tabletták belsejében történő bevétele után a karvedilol hatóanyag szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszerből. A biohasznosulás eléri a 25%-ot. Egy órával később a maximális plazmakoncentráció következik be. A táplálékfelvétel némileg lelassíthatja a hatóanyag felszívódását, miközben nem befolyásolja a biológiai hozzáférhetőséget. Fehérjekötés közel 98%. Az epével ürül ki.

Mik a Carvedilol javallatai?

A karvedilolt artériás magas vérnyomás, stabil angina pectoris esetén, valamint a krónikus szívelégtelenség kombinált kezelésének részeként írják fel.

Mik a Carvedilol ellenjavallatai?

Az ellenjavallatok között a következő feltételek szerepelnek:

Akut eredetű és dekompenzált krónikus szívelégtelenség;
Súlyos májpatológia;
Súlyos bradycardia;
AV blokk;
Terhesség;
Kardiogén sokkkal;
artériás hipotenzió;
Túlérzékenység a gyógyszerkészítményekkel szemben;
Szoptatás;
Tizennyolc éves korig nem írnak fel gyógyszert.

Óvatosan a Carvedilolt feokromocitómára, hipoglikémiára, Prinzmetal anginára, pikkelysömörre, depresszióra, thyrotoxicosisra, myasthenia gravisra, valamint a perifériás erek elzáródására írják fel.

Milyen típusú gyógyszer a Carvedilol alkalmazása és adagolása?

A bevitt Carvedilol gyógyszer mennyiségét a kezelőorvos határozza meg, az azonosított patológiának megfelelően, a gyógyszer adagolási rendjét. Artériás magas vérnyomás esetén az első tizennégy napban a kezdeti adag 12,5 mg, a tablettát naponta egyszer kell bevenni.

Ezután a gyógyszer mennyiségét szükség esetén 25 milligrammra emeljük, majd két hét elteltével ismét növelhető az adag. A Carvedilol gyógyszer eltörlésével az adag két hét alatt fokozatosan csökken. A tablettákat étkezés után kell bevenni, megfelelő mennyiségű vízzel lemosni.

Carvedilol túladagolása

Carvedilol túladagolása esetén a használati utasítás arra figyelmeztet, hogy hipotenzió, bradycardia alakul ki, légzési zavarok, szívelégtelenség csatlakozik, súlyosabb helyzetekben még a szívmegállás sem kizárt.

Ha közvetlenül a mérgezés után eltelt egy kis idő, akkor folytathatja a gyomormosást, mert ehhez hányást kell kiváltania. Ezután a beteg megkapja a szükséges tüneti kezelést, esetleges kórházi kezeléssel.

Melyek a Carvedilol mellékhatásai?

A gyógyszer a következő negatív reakciókat váltja ki: fejfájás, bradycardia, paresztéziák, szédülés, ájulási állapotok lehetségesek, izomgyengeség, alvászavarok, ortosztatikus hipotenzió, depresszió, angina pectoris, továbbá szájszárazság, AV-blokád, hányinger, a betegség progressziója. szívelégtelenség, valamint hasi fájdalom.

Egyéb negatív hatások a gyógyszerre: hasmenés, székrekedés, leukopenia, hányás, thrombocytopenia, ödéma, allergiás reakciók, károsodott veseműködés, influenzaszerű szindróma, csökkent könnyezés stb.

Különleges utasítások

Óvatosan a Carvedilol-t bronchospasticus szindrómában, tüdőtágulásban és krónikus bronchitisben szenvedőknek írják fel. A kezelés kezdetén nem zárható ki a nyomás éles csökkenése, és ortosztatikus reakciók, szédülés egészen ájulásig (ájulás) alakulhatnak ki.

A kezelés alatt az alkoholfogyasztás ellenjavallt. A gyógyszer csökkentheti a könnyfolyadék termelését. Érdemes megjegyezni, hogy a gyógyszer adagját csökkenteni kell, vagy fokozatosan meg kell szüntetni, különben az állapot éles romlása következhet be.

Hogyan lehet helyettesíteni a Carvedilolt, milyen analógok?

A gyógyszer Cardivas, Carvetrend, Carvedilol-Teva, Coriol, Acridilol, Carvedigamma, Carvenal, Carvedilol Stada, Credex, Carvedilol, Carvedilol-OBL, Recardium, Carvedilol Hexal, Talliton, ezen kívül Bagodilol, Dilatrend, Carvidil Zenti, Carvedilol A Pharmaplant, a Vedikardol, a Carvedilol Obolenskoe, a Carvedilol Canon, a Carvedilol Sandoz és az Atram analógok.

Következtetés

Szakorvosnak kardiológiai gyógyszereket kell felírnia, ellenjavallt a saját meggyőződése szerinti tabletták alkalmazása.

Név:

Carvedilol (Carvedilolum)

Farmakológiai
akció:

Carvedilol - nem szelektív béta-adrenerg blokkolók.
Szelektív alfa-receptor-blokkoló is.
Nincs belső szimpatomimetikus aktivitása.
Csökkenti a teljes prekardiális terhelést az alfa-adrenerg receptorok szelektív blokkolása miatt. A béta-adrenerg receptorok nem szelektív blokádja miatt a vesék renin-angiotenzin rendszerének elnyomása (a plazma renin aktivitásának csökkenése), a vérnyomás, a pulzusszám és a perctérfogat csökkenése figyelhető meg.
Az alfa-receptorok blokkolásával a karvedilol kitágítja a perifériás ereket, ezáltal csökkenti a vaszkuláris ellenállást.
A vazodilatáció és a béta-receptorok blokkolása kombinációját a következő hatások kísérik: szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknél - szívizom ischaemia, fájdalom szindróma megelőzése; artériás hipertóniában szenvedő betegeknél - vérnyomáscsökkentés; keringési elégtelenségben és bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél - javult a hemodinamika, a bal kamra méretének csökkenése és az ejekciós frakció növekedése.
A gyógyszernek nincs hatása a lipid anyagcserére.

A karvedilol biohasznosulása az 25%.
A Cmax lenyelés után 60 perc elteltével figyelhető meg.
A gyógyszert lineáris kapcsolat jellemzi a vérben lévő koncentráció és a bevitt dózis között. A biohasznosulás független a táplálékfelvételtől.
A karvedilol erősen lipofil anyag. Körülbelül 98-99%-a kötődik a vérfehérjékhez.
A felezési idő 6-10 óra.
Az elsődleges áthaladás a májon 60-75%.
A szervezetben való megoszlási térfogat 2 l/kg.
Plazma clearance - 590 ml / perc.
A karvedilol metabolizmusaáthalad a májban a fenolgyűrű glükuronidációja és oxidációja következtében. Az aromás gyűrű hidroxilezése és dimetilezése után 3 metabolit képződik, amelyek béta-blokkoló tulajdonságokkal rendelkeznek.
A preklinikai stádiumban kiderült, hogy a 4'-hidroxi-fenol metabolit 13-szor nagyobb aktivitású, mint a karvedilol.

A vér metabolitjainak tartalma körülbelül 10-szer kisebb, mint a karvedilol koncentrációja.
A másik két metabolit (hidroxi-karbazol) kifejezett adrenoblokkoló és antioxidáns hatással rendelkezik.
A metabolitok antioxidáns hatása 30-80-szor nagyobb, mint a karvedilolé. A gyógyszer eliminációját epével (majd - széklettel) végezzük.
A forma egy kis részét a vesék választják ki.
Idős betegeknél magasabb a gyógyszer koncentrációja (50%-kal magasabb). A karvedilol biohasznosulása májcirrhosisban szenvedő betegeknél 4-szer nagyobb, vérkoncentrációja pedig 5-ször nagyobb, mint egészséges egyénekben.
Egyes magas vérnyomásban és veseelégtelenségben szenvedő betegek(kreatinin-clearance kevesebb, mint ≤20 ml / perc), a vérben a gyógyszer tartalma 40-55% -kal nő a változatlan vesefunkciójú betegekhez képest.

Javallatok a
Alkalmazás:

artériás magas vérnyomás (monoterápiában és diuretikumokkal kombinálva);
- krónikus szívelégtelenség (a kombinált terápia részeként);
- IHD: stabil angina.

Alkalmazási mód:

Carvedilolt kell bevenni belülétkezéstől függetlenül.
Ha a betegnek szív- és érrendszeri elégtelensége van, ajánlatos a gyógyszert étkezés közben alkalmazni (a felszívódás fokozása érdekében, ami csökkenti az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának kockázatát).
Artériás hipertóniával
Az ajánlott alkalmazási mód 1-2 r / nap.
Felnőttek esetében a kezdő adag 12,5 mg / nap az első 1-2 napon.
A fenntartó adag 25 mg/nap. Ha szükséges, fokozatosan növelheti az adagot 14 napos időközönként (nem kevesebb!) Az ajánlott maximális napi 50 mg-os adagig.
Idős betegek számára a kezdeti ajánlott adag 12,5 mg / nap (egyszer). Ez az adag néha elegendő a további adagoláshoz.
Artériás magas vérnyomás esetén a megengedett maximális adag nem haladja meg az 50 mg / nap.

Stabil anginára
Az első 1-2 napban felnőttek számára az ajánlott adag 25 mg / nap, 2 adagra osztva.
Fenntartó adag - 50 mg / nap (25 mg adagonként).
A maximális ajánlott adag 100 mg/nap (2 részre osztva).
Idős betegek számára a kezdeti ajánlott adag 12,5 mg / nap egyszer az első 1-2 napon.
Ezután vigye át a beteget 50 mg/nap fenntartó adagra (2 adagra osztva).
Ez az adag az ebbe a kategóriába tartozó betegek maximális adagja.

Krónikus szív- és érrendszeri elégtelenség
A carvedilol a hagyományos angiotenzin-konvertáló faktor inhibitorokkal, diuretikumokkal, digitalisszal és értágítókkal végzett kezelés kiegészítéseként javasolt.
A gyógyszer szedéséhez a beteg állapotának stabilnak kell lennie az elmúlt 4 hétben, mielőtt a cardvedilol-kezelésre váltana.
A gyógyszer felírásának további fontos feltétele a pulzusszám legfeljebb 50 ütés / perc, a szisztolés vérnyomás több mint 85 Hgmm.
A kezdő adag 6,25 mg naponta egyszer.
Jó tolerancia esetén az adag fokozatosan növelhető 14 napos időközönként (legalább!) A séma szerint: 6,25 mg naponta kétszer - 12,5 mg 2 r / s - 25 mg 2 r / nap.
A maximális ajánlott adag 50 mg/nap (2 adagra osztva) ≤ 85 kg testtömegű betegeknél és 100 mg/nap (2 adagra osztva) ≥ 85 kg testtömegű betegeknél (kivéve a súlyos szív- és érrendszeri elégtelenség eseteit).
Az adagot szoros orvosi felügyelet mellett kell növelni.

A terápia kezdetén a szív- és érrendszeri elégtelenség jelei némileg rosszabbodhatnak (különösen azoknál a betegeknél, akik nagy dózisú diuretikumokat szednek és/vagy súlyos szív- és érrendszeri elégtelenségben szenvednek).
Ezekben az esetekben a gyógyszer megvonása nem szükséges, csak tartózkodni kell a karvedilol adagjának emelésétől.
A karvedilollal végzett kezelés során a beteg általános állapotát háziorvosnak (vagy kardiológusnak) ellenőriznie kell.
A gyógyszer adagjának növelése előtt a beteg további vizsgálata szükséges, amely magában foglalja a májfunkciók, a testtömeg, a pulzusszám, a pulzusszám és a vérnyomás meghatározását.

Ha a dekompenzáció jelei alakulnak ki, a folyadékretenció tüneti kezelést igényel (a diuretikumok adagjának emelése).
Ebben az esetben tartózkodnia kell a karvedilol adagjának növelésétől (legalábbis addig, amíg a beteg általános állapota stabilizálódik).
Néha szükség van a karvedilol adagjának csökkentésére vagy akár a kezelés átmeneti leállítására (ezekben az esetekben lehetőség van a gyógyszer adagjának titrálására).
Ha a karvedilol-kezelést megszakítják o, akkor minimális adaggal (6,25 mg naponta egyszer) újra el kell kezdeni a gyógyszer szedését, ez az adag a fenti szabályok szerint fokozatosan emelhető.
Gyermekgyógyászatban (18 év alatti betegek számára) a Carvedidol nem írható fel, mivel nincs elegendő információ a gyógyszer biztonságosságáról és hatásosságáról ebben a korcsoportban.
Fontos megjegyezni, hogy amikor a karvedilolt idős betegek szedik, állandó orvosi felügyelet szükséges, mivel ezek a betegek érzékenyebbek a karvedilolra.
A gyógyszer megszüntetésére az adag fokozatos csökkentése 7-14 nap alatt szükséges.

Mellékhatások:

Hematopoietikus rendszer: thrombocytopenia (enyhe fokú).
Anyagcsere: perifériás ödéma, hypercholesterinaemia, folyadékretenció, hypervolemia, hyperglykaemia. A hiperglikémia gyakrabban fordul elő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.
központi idegrendszer: ájulás, alvászavarok, paresztézia, fejfájás, depresszió, szédülés.
Látószerv: látászavarok, csökkent könnyezés, szemirritáció.
húgyúti rendszer: perifériás ödéma, vizelési zavar, veseelégtelenség.
Gyomor-bélrendszer: hányinger, székrekedés, szájszárazság, hasi fájdalom, hasmenés, hányás, emelkedett transzaminázok.
szaporító rendszer: a nemi szervek duzzanata, impotencia.

A szív- és érrendszer: bradycardia, károsodott perifériás keringés, ortosztatikus hipotenzió.
Vázizom rendszer: Fájdalom a végtagokban.
Légzőrendszer: az orrnyálkahártya szárazsága, légszomj (obstruktív szindróma) COPD-s betegeknél.
A bőr és a bőr alatti szövet: csalánkiütés, allergiás exanthema, viszketés, lichen planus-szerű reakció, pikkelysömör. Ha a beteg pikkelysömörben szenved, a bőrtünetek súlyosbodhatnak.
Egyéb: duzzanat az injekció beadásának helyén, általános gyengeség.
Ritka: angina pectoris, atrioventricularis blokád, perifériás érbetegség (Raynaud-szindróma, intermittáló claudicatio stb.) jeleinek súlyosbodása.
A karvedilol okozhat látens diabetes mellitus, a diabetes mellitus lefolyásának romlása, a vérszérum glükóztartalmának elégtelen kontrollja.
A karvedilol titrálásakor a szívizom kontraktilitásának csökkenése lehetséges (ritkán).

Ellenjavallatok:

Akut és dekompenzált krónikus szívelégtelenség, amely inotróp szerek intravénás alkalmazását igényli;
- súlyos májelégtelenség;
- AV blokk II-III szakasz;
- súlyos bradycardia (kevesebb, mint 50 bpm);
- a sinuscsomó gyengeségének szindróma;
- artériás hipotenzió (85 Hgmm-nél kisebb szisztolés vérnyomás);
- Kardiogén sokk;
- bronchiális asztma;
- krónikus obstruktív légúti betegség;
- 18 éves korig (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt);
- túlérzékenység a karvedilollal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.
Gondosan: bronchospasticus szindróma, krónikus bronchitis, tüdőtágulat, Prinzmetal-angina, thyrotoxicosis, perifériás érelzáródás, pheochromocytoma, pikkelysömör, veseelégtelenség, AV-blokk I. fokozat, kiterjedt műtét és általános érzéstelenítés, diabetes mellitus, hipoglikémia, depresszió, myasthenia gravis.
Carvedilol Nem ajánlott

A terápiának hosszú távúnak kell lennie, és nem szabad hirtelen abbahagyni., különösen szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknél, mivel ez az alapbetegség lefolyásának súlyosbodásához vezethet.
Ha szükséges, a gyógyszer adagját fokozatosan, 1-2 héten keresztül csökkenteni kell.
A karvedilollal végzett kezelés kezdetén vagy a gyógyszer adagjának emelésekor a betegeknél, különösen az időseknél, túlzott vérnyomáscsökkenés léphet fel, főleg felálláskor.
Dózismódosítás szükséges.
Krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél az adag kiválasztásakor a szívelégtelenség tüneteinek növekedése és az ödéma megjelenése lehetséges.
Ebben az esetben a karvedilol adagját nem szabad növelni, a beteg állapotának stabilizálódásáig nagy dózisú vízhajtók felírása javasolt.
A karvedilol és a lassú kalciumcsatorna-blokkolók, a fenil-alkil-amin-származékok (verapamil) és a benzodiazepin (diltiazem), valamint az I. osztályú antiaritmiás szerek felírásakor javasolt az elektrokardiogram és a vérnyomás folyamatos monitorozása.

Ajánlott szabályozza a veseműködést krónikus veseelégtelenségben, artériás hipotenzióban és krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Általános érzéstelenítéssel végzett műtét esetén az aneszteziológust figyelmeztetni kell a korábbi carvedilol-kezelésre.
Carvedilol nem befolyásolja a glükóz koncentrációját a vérbenés nem okoz változást a glükóz tolerancia tesztben nem inzulinfüggő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.
A kezelés alatt kerülje az etanol használatát.
A pheochromocytomában szenvedő betegeknek alfa-blokkolókat kell adni a kezelés megkezdése előtt.
A kontaktlencsét viselő betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy a gyógyszer csökkentheti a könnyezést.
Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat
Nem ajánlott autót vezetni a terápia kezdetén és a karvedilol adagjának emelésekor. Tartózkodnia kell az egyéb olyan tevékenységektől, amelyek a figyelem és a gyors pszichomotoros reakciók szükségességével járnak.

Kölcsönhatás
egyéb gyógyászati
más módon:

Kalcium antagonisták és antiarrhythmiák.
Bradycardia és hipotenzió eseteit figyelték meg a karvedilol amiodaronnal, diltiazemmel és/vagy verapamillal történő együttes alkalmazása során.
Ezeknél a betegeknél ellenőrizni kell a vérnyomást és az elektrokardiográfiás vizsgálatot.
A carvedilol és a kalcium-antagonisták szinergikus hatása a szív atrioventrikuláris vezetésében zavarokat okozhat dekompenzáció kialakulásával.
Gondos orvosi megfigyelés szükséges azoknál a betegeknél, akik I. osztályú antiarrhythmiás gyógyszereket vagy amiodaront szednek egyidejűleg karvedilollal.
Beszámoltak kamrafibrillációról, bradycardiáról és szívmegállásról a karvedilol-terápia kezdetén az amiodaront szedő betegeknél.
Ha egy antiaritmiás gyógyszert parenterálisan adnak be, szív- és érrendszeri elégtelenség léphet fel (Ia vagy Ic osztályú antiaritmiás szerek).

Bradycardia esetei ha a gyógyszert guanetidinnel, rezerpinnel, metildopával, guanfacinnal vagy monooxigenáz inhibitorokkal kombinálják (kivéve a B csoport monooxigenáz inhibitorait).
Ilyen esetekben a pulzusszám monitorozása szükséges.
A karvedilol és a dihidropiridinek egyidejű alkalmazása nem javasolt (súlyos hipotenzió, szív- és érrendszeri elégtelenség kockázata).
A nitrátok karvedilollal kombinálva hipotenzió kialakulását idézik elő.
Ha a gyógyszert digoxinnal kombinálják, a digoxin és a digitoxin egyensúlyi koncentrációjának növekedése figyelhető meg (16, illetve 13%-kal).
Ha ezt a kombinációt alkalmazzák, meg kell határozni a vér digoxin tartalmát a kezelés kezdetén és a fenntartó adag kiválasztásának végén.
Carvedilol fokozza más farmakológiai csoportok gyógyszereinek vérnyomáscsökkentő hatását(fenotiazinok, barbiturátok, triciklusos antidepresszánsok, α1 receptor antagonisták, alkohol, értágítók).

Ha a karvedilolt ciklosporinnal kombinálják, meg kell vizsgálni az utóbbi koncentrációját a vérben, mivel tartalma növekedhet.
Hipoglikémiás szerek (beleértve az inzulint is).
A karvedilol visszafordíthatja a hypoglykaemia jeleit, a karvedilol pedig potencírozhatja az antidiabetikumokat és az inzulint, ezért ezeknél a betegeknél a szérum glükózszint rendszeres ellenőrzése szükséges.
Ha a beteg klonidin-karvedilol kombinációt szed, és mindkét gyógyszert le kell mondania, majd először a karvedilolt, majd fokozatosan csökkentik a klonidin adagját.
Ha szükséges, az inhalációs érzéstelenítésnek tudatában kell lennie az anesztetikumok és a karvedilol negatív hipotenzív és inotróp kölcsönhatásainak.
A karvedilol hatékonysága csökken, ha olyan gyógyszerekkel kombinálják, amelyek megtartják a folyadékot és a nátriumot a szervezetben (gyulladáscsökkentő fájdalomcsillapítók, kortikoszteroidok, ösztrogének).

A barbiturátokat, cimetidint, fluoxetint, ketokonazolt, haloperidolt, eritromicint, verapamilt vagy rifampicint (citokróm P450 enzimeket indukáló vagy gátló gyógyszerek) szedő betegeket orvosi felügyelet alatt kell tartani, mivel a karvedilol koncentrációja emelkedhet (induktorok alkalmazása esetén) vagy csökkenhet (induktorok alkalmazása esetén). használt).
Az ergotaminnal való kombináció jelentős érösszehúzó hatású.
Neuromuszkuláris blokkolókkal kombinálva fokozódik a neuromuszkuláris átvitel blokkolása.
A súlyos bradycardia és hypertonia kockázata nő a karvedilol és szimpatomimetikumok (béta-, alfa-agonisták) kombinációjával.

Terhesség:

Carvedilol Nem ajánlott terhesség és szoptatás alatt.
Egy állatkísérletben a gyógyszer teratogén hatását nem erősítették meg, azonban a klinikai vizsgálatok nem elegendőek az e betegcsoport szedésének biztonságosságának tanulmányozására.
A karvedilol csökkentheti a placenta véráramlását, ami a magzat koraszülését vagy méhelhalását idézi elő.
Bradycardia, hipoglikémia, tüdőelégtelenség, kardiorespirációs szövődmények és hipotermia fordulhat elő, ha a carvedilol terhesség alatt magzatban vagy újszülöttben szedi.
A karvedilolt terhesség alatt csak akkor írják fel, ha a gyógyszer várható előnye meghaladja az újszülöttet (magzatot) érintő lehetséges kockázatokat.
Ha a karvedilolt terhes nő szedi, a szedését 2-3 nappal az esedékesség előtt abba kell hagyni.
Ha ezt nem tartják be, az újszülöttet élete első 2-3 napjában figyelni kell.
A gyógyszer lipofil, állatkísérletek kimutatták, hogy a molekula és metabolitjai behatolnak az anyatejbe.
Ha a gyógyszert szoptató nő veszi be, a szoptatást le kell állítani.

Túladagolás:

Tünetek: A carvedilol adagjának túllépése bradycardiát, súlyos hipotenziót, szívelégtelenséget, eszméletvesztést, hányást, szívmegállást, légzési elégtelenséget, hörgőgörcsöt, görcsöket és kardiogén sokkot válthat ki.

Kezelés: a kezelés során figyelemmel kell kísérni a fő életjeleket.
A túladagolásban szenvedő betegeket szükség esetén intenzív osztályra kell helyezni.
Támogató gondoskodás: súlyos bradycardia megelőzésére - atropin 0,5-2 mg intravénásan, a szív- és érrendszer támogatására: glukagon (először intravénás bolus 1-10 mg, majd intravénás infúzió 2-5 mg / óra).
Szimpatomimetikus gyógyszereket írnak fel (izoprenalin, dobutamin vagy epinefrin - az adag a beteg testtömegétől függ).
A gyógyszeres terápiára ellenálló bradycardia esetén - a szív elektromos stimulációja.
A bronchospasmus enyhítésére - béta-szimpatomimetikumok intravénás infúzió vagy inhaláció formájában, az intravénás aminofillin is hatásos.
A görcsös szindróma enyhítésére - lassan intravénás diazepam.
Mivel a karvedilol gyorsan kötődik a vérfehérjékhez, a hemodialízis hatástalan.
Súlyos túladagolási tünetek esetén a fenntartó kezelést hosszú ideig végezzük, mivel a gyógyszer újraeloszlása ​​és eliminációja lassú lesz.
A terápia időtartama a beteg állapotától függ (amíg az állapot stabilizálódik).

Kiadási űrlap:

Carvedillot tabletták 6,25 mg, 12,5 mg és 25 mg fehér vagy fehér, krémes árnyalattal, lapos hengeres, letöréssel; könnyű márványozás 10, 20, 30 vagy 60 darabban megengedett.
Carvedillot Zentiva tabletták 6,25 mg-os, 12,5 mg-os és 25 mg-os barnássárga színű, közbeékelt, egyik oldalán osztásveszélyes, "12" számmal gravírozott, másik oldalon 15 vagy 30 db.
Canon Carvedillot táblagép 6,25 mg, 12,5 mg és 25 mg lapos hengeres, letöréssel és kockával, fehér vagy csaknem fehér, enyhe márványosodás megengedett a 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70 , 80, 81, 90 vagy 100 db.

Carvedillot Sandoz tabletta 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg és 50 mg sárga, kerek, mindkét oldalán domború, mindkét oldalán és oldalán bemetszéssel, egyik oldalán "C2" jelzéssel.
Carvedillot Stada tabletta 12,5 mg és 25 mg rózsaszínes-bézs, kerek, mindkét oldalán domború, mindkét oldalán és oldalán kockázati jelzéssel, egyik oldalán "C3" felirattal, 30 db.
Carvedillot-Teva tabletta 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg és 25 mg fehér vagy csaknem fehér, kerek, mindkét oldalán domború, egyik oldalán "CA3" véséssel, 28 vagy 30 db.

Tárolási feltételek:

Száraz, sötét helyen, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.
Gyermekek elől elzárva tartandó.
Felhasználhatósági idő - 2 év.

1 Carvedilol tabletta tartalmaz:
- hatóanyag: karvedilol - 12,5 mg;
- Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, laktóz (tejcukor), kroszpovidon (plasdon XL10), nátrium-sztearil-fumarát.

Carvedilol: használati utasítás és áttekintések

Latin név: Carvedilol

ATX kód: C07AG02

Hatóanyag: karvedilol (karvedilol)

Gyártó: FP Teva (Izrael), Active Component, Ozon LLC, VERTEX (Oroszország), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana S. A. (Spanyolország), Polpharma (Lengyelország)

Leírás és fotófrissítés: 13.08.2019

A karvedilol belső szimpatomimetikus hatás nélküli alfa- és béta-blokkoló, antianginás, értágító és antiaritmiás hatással.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - tabletta: lapos hengeres, fehér, letöréssel és elválasztókockával (buborékcsomagolásban: 10 db, 3 csomag kartondobozban, 30 db, 1 csomag kartondobozban).

A készítmény hatóanyaga a karvedilol, 1 tablettában - 12,5 vagy 25 mg.

Segédanyagok: szacharóz, metilcellulóz, polividon K25, laktóz, kroszpovidon, kroszkarmellóz-nátrium.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A karvedilol az alfa 1 -, béta 1 - és béta 2 -adrenerg receptorok blokkolója, amely R (+) és S (-) sztereoizomerek racém keveréke. Mindegyikük azonos antioxidáns és α-adrenerg blokkoló tulajdonságokkal rendelkezik. A carvedilol béta-adrenerg blokkoló hatása nem szelektív, és egy balra forgató S (-) sztereoizomer jelenlétével magyarázható az összetételében.

A karvedilolnak nincs saját szimpatomimetikus hatása, és membránstabilizáló tulajdonságokkal rendelkezik.

Az értágító hatás főként az alfa 1-adrenerg receptorok blokkolásának köszönhető. Neki köszönhetően csökken a teljes perifériás vaszkuláris rezisztencia (OPSS). Az értágulat a béta-adrenerg receptorok blokkolásával kombinálva azt eredményezi, hogy az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a vérnyomás a perifériás vaszkuláris ellenállás növekedése nélkül csökken, és nem lassul a perifériás véráramlás (a béta-blokkolóktól eltérően). A pulzusszám kissé csökken. Szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknél a carvedilol antianginás hatással rendelkezik, valamint csökkenti a szív- és érrendszer elő- és utóterhelését, és nincs kifejezett hatása a magnézium-, nátrium- és káliumionok koncentrációjára és a vérplazma lipidanyagcseréjére.

Szívelégtelenségben és/vagy bal kamra diszfunkcióban szenvedő betegeknél a karvedilol normalizálja a bal kamra méretét, javítja az ejekciós frakciót és kedvezően befolyásolja a hemodinamikai paramétereket. Ezenkívül a gyógyszer antioxidáns hatással rendelkezik, amely a szabad oxigéngyökök eltávolításából áll.

A karvedilol csökkenti a halálos kimenetelű esetek számát és a kórházi ápolás gyakoriságát, megszünteti a kellemetlen tüneteket és javítja a bal kamra működését nem ischaemiás és ischaemiás etiológiájú krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. A karvedilol terápiás hatása dózisfüggő.

Farmakokinetika

A karvedilol szájon át bevéve gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Ez a vegyület erősen lipofil. Maximális vérszintjét körülbelül 1 órával a bevétel után rögzítik. Az eliminációs felezési idő átlagosan 6-10 óra. A karvedilol 95-99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer biohasznosulása 24-28%. A karvedilol abszolút biohasznosulása megközelítőleg eléri a 25%-ot: az S-forma esetében 15%, az R-forma esetében pedig a 30%-ot. Ha a gyógyszert étkezés közben veszi be, ebben a mutatóban nem figyelhető meg jelentős változás.

A legtöbb karvedilol elsősorban a májban metabolizálódik bizonyos metabolitokká konjugáció és oxidáció útján. Az anyag részt vesz az anyagcsere folyamatokban a májon keresztüli "elsődleges áthaladás" során. A karvedilol metabolizmusa, amely oxidáción keresztül megy végbe, sztereoszelektív. Az R(+)-izomert főleg a CYP1A2 és CYP2D6 izoenzimek metabolizálják. Az S (-) izomer esetében a CYP2D9 izoenzim túlnyomórészt részt vesz az anyagcsere folyamatokban, és kisebb mértékben a CYP2D6 izoenzim. Ezenkívül a karvedilol metabolizmusa más citokróm P 450 izoenzimek segítségével történik: CYP2C19, CYP2E1 és CYP3A4. A fenolgyűrű hidroxilációja és demetilációja következtében 3 metabolit képződik, amelyek értágító tulajdonságokkal rendelkeznek, amelyek kevésbé kifejezettek, mint magának a karvedilolnak. A metabolitoknak kifejezett adrenoblokkoló és antioxidáns hatása van. A karvedilol kiválasztódása főként epével a belekben, részben a vizelettel metabolitok formájában történik.

Veseműködési zavar esetén a gyógyszer farmakokinetikai paraméterei nem változnak jelentősen. A carvedilol farmakokinetikája a beteg életkorától függetlenül közel azonos marad (ennek a paraméternek statisztikailag szignifikáns hatását nem találták).

Májcirrhosisban szenvedő betegeknél a karvedilol biohasznosulása 80% -kal nő, mivel a májon keresztüli "elsődleges áthaladás" során csökken az anyagcsere intenzitása. Súlyos májműködési zavar esetén a karvedilol alkalmazása nem javasolt.

A karvedilol átjut a placenta gáton, és az anyatejbe kerül, és gyakorlatilag nem ürül ki a vérplazmából a dialízis során.

Használati javallatok

• stabil angina;
• Krónikus szívelégtelenség (kombinált terápia);
• Artériás magas vérnyomás.

Ellenjavallatok

• Súlyos bradycardia (pulzusszám kevesebb, mint 50 ütés percenként);
• Beteg sinus szindróma (SSS);
• Krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában;
• Atrioventricularis blokád (AV-blokád) II és III fokozat (kivéve a mesterséges pacemakerrel rendelkező betegeket);
• Akut szívelégtelenség;
• artériás hipotenzió (a szisztolés vérnyomás (BP) 85 Hgmm alatt);
• Kardiogén sokk;
• súlyos májelégtelenség;
• 18 éves korig;
• A terhesség és a szoptatás időszaka;
• A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Az utasítások szerint a Carvedilol óvatosan alkalmazható AV-blokk I. fokú, Prinzmetal anginában, perifériás érelzáródásos betegségekben, thyrotoxicosisban, pheochromocytomában, veseelégtelenségben, pikkelysömörben, bronchospasztikus szindrómában, tüdőtágulatban, krónikus hörghurutban, kiterjedt sebészeti beavatkozások alatti általános érzéstelenítésben, myasthenia gravis, hipoglikémia, cukorbetegség, depresszió.

Használati utasítás Carvedilol: módszer és adagolás

A tablettákat szájon át, étkezés után, kis mennyiségű vízzel kell bevenni.

A gyógyszer adagját az orvos egyedileg írja elő, figyelembe véve a klinikai indikációkat.

• Stabil angina: kezdő adag - 12,5 mg naponta kétszer. Jó tolerancia és elégtelen hatékonyság esetén az első dózisemelés 7-14 napos terápia után 12,5 mg-mal, a második emelés 14 nap után az adagolás gyakoriságának változtatása nélkül végrehajtható. A gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg az 50 mg-ot, és naponta kétszer kell bevenni;
• Krónikus szívelégtelenség: kezdeti adag (első 2 hét) - 3,125 mg naponta kétszer. Az adagot szigorúan egyénileg, a kezelőorvos felügyelete mellett kell kiválasztani. Azoknál a betegeknél, akik jól tolerálják a karvedilolt, az adagot 2 hetente 1-szeresére emelik, és 6 héten keresztül napi kétszer 25 mg-ra kell módosítani. Javasoljuk, hogy növelje a beteg által tolerált maximális adagot, a legfeljebb 85 kg testtömegű betegeknél a napi céldózis 50 mg, 85 kg-nál nagyobb - 75-100 mg;
• Artériás magas vérnyomás: az első 7-14 nap - 12,5 mg naponta. Az adagolás többszöröse lehet 1 alkalom (reggel, reggeli után) vagy 2-szer naponta, a napi adagot felére osztva. Ezután a napi adagot 25 mg-ra növelik, a már kialakított rendszer szerint kell bevenni. Az utolsó dózisemelés 14 nap elteltével történik.

Ha a gyógyszer szedését több mint 2 hétre megszakítják, akkor a kezelést az ajánlott séma szerint a kezdeti adagtól kell folytatni.

Idős betegek (70 év felettiek) számára a gyógyszert legfeljebb 25 mg-os napi adagban írják fel, napi kétszeri beadási gyakorisággal.

A gyógyszer visszavonása a bevitt adag fokozatos (1-2 hét) csökkentésével történik.

A következő adag kihagyása esetén a tablettát azonnal be kell venni, amint eszébe jut, de a következő adagnál nem szabad megkétszerezni az adagot.

Mellékhatások

A karvedilol alkalmazása nemkívánatos hatásokat okozhat:

• A szív- és érrendszer oldaláról: angina pectoris, bradycardia, AV-blokád, ortosztatikus hipotenzió; ritkán - a szívelégtelenség progressziója, időszakos claudicatio, perifériás keringési rendellenességek;
• Az idegrendszer részéről: izomgyengeség (gyakrabban a kezelés kezdetén), fejfájás, szédülés, alvászavarok, ájulás, paresztézia, depresszió;
• Az emésztőrendszerből: hányinger, szájszárazság, hányás, hasmenés vagy székrekedés, hasi fájdalom, a májenzimek fokozott aktivitása;
• A húgyúti rendszerből: ödéma, súlyos veseelégtelenség;
• A vérképző rendszerből: leukopenia, thrombocytopenia;
• Allergiás reakciók: tüsszögés, bőrreakciók (viszketés, exanthema, bőrkiütés, csalánkiütés), pikkelysömör súlyosbodása, bronchospasmus, orrdugulás, légszomj (hajlamos betegeknél);
• Egyéb: végtagfájdalom, influenzaszerű szindróma, súlygyarapodás, csökkent könnyezés.

Túladagolás

A Carvedilol túladagolásának tünetei közé tartozik a szívelégtelenség, a bradycardia, a vérnyomás jelentős csökkenése, a kardiogén sokk és a szívmegállás. Néha hányást, hörgőgörcsöt, légzési zavarokat, tudatzavart és általános görcsöket figyeltek meg. Ebben az esetben javasolt az életjelek korrekciója és folyamatos monitorozása. Szükség esetén kórházi kezelésre van szükség az intenzív osztályon.

Elfogadható továbbá olyan tevékenységek végzése, mint a szimpatomimetikumok [epinefrin (adrenalin), dobutamin] bevezetése különböző dózisokban a szervezet fenntartó terápiára adott válaszától és a testtömegtől függően, atropin intravénás (0,5-2 mg) beadása. a bradycardia és a glukagon súlyos tünetei (1-10 mg intravénásan bolusban, majd óránként 2-5 mg hosszú távú infúziós terápiaként) a kardiovaszkuláris aktivitás működésének fenntartása érdekében. A beteget a hátára is fektetheti, és felemelheti a lábát.

Ha a túladagolás fő klinikai tünete a hipotenzió, noradrenalint (norepinefrint) kell adni. A keringési jellemzők folyamatos monitorozása azonban nagyon fontos a kezelés során.

Ha megállapították, hogy a bradycardia ellenáll az orvosi eljárásoknak, mesterséges pacemaker alkalmazása javasolt. Hörgőgörcs esetén a béta-agonistákat aeroszol formájában írják fel (bizonyított hatástalanság esetén a gyógyszert intravénásan adják be) vagy aminofillint intravénásan. Görcsrohamok esetén a diazepamot lassan intravénásan kell beadni.

Mivel sokkos állapottal járó súlyos túladagolás esetén a karvedilol felezési idejének megnyúlása és ennek az anyagnak a raktárból való eltávolítása néha megfigyelhető, javasolt a fenntartó terápia folytatása kellően hosszú ideig. .

Különleges utasítások

Ne használja a gyógyszert alacsony vérnyomású betegek kezelésére.

Az alkalmazás kezdetén és az adagok növelésével ortosztatikus reakciók és a vérnyomás éles csökkenése lehetséges. Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, különösen időseknél, kombinált terápia vagy diuretikumok szedése esetén súlyos szédülés, ájulásig jelentkezik.

Szívkoszorúér-betegségben, veseelégtelenségben, artériás hipotenzióban, perifériás érbetegségben, szívelégtelenségben szenvedő betegek kezelését a vesefunkció rendszeres ellenőrzése mellett kell végezni, a laboratóriumi paraméterek romlása esetén a karvedilol-kezelést le kell állítani.

Psoriasisban szenvedő betegeknél, perifériás érbetegségben, anafilaxiás reakciókban a kórelőzményben a gyógyszer hatása az állapot romlásához vezethet, Prinzmetal anginával - retrosternalis fájdalom megjelenését idézheti elő. A gyógyszer alkalmazása csökkenti az allergiás tesztek érzékenységét.

A gyógyszer óvatos szedésének hátterében ajánlott általános érzéstelenítést végezni negatív inotróp hatású gyógyszerekkel, például ciklopropánnal, éterrel, triklór-etilénnel. A betegnek tájékoztatnia kell kezelőorvosát a Carvedilol Sandoz bevételéről. A tervezett kiterjedt sebészeti beavatkozások előtt a gyógyszert fokozatosan el kell vonni.

A gyógyszer hajlamos elfedni a hiperglikémia és a tirotoxikózis tüneteit. A diabetes mellitusban szenvedő betegek kezelését javasolt a vércukorszint rendszeres ellenőrzése kísérni, szükség esetén módosítani kell a hipoglikémiás kezelést.

Különös körültekintéssel kell eljárni, ha a gyógyszert súlyos metabolikus acidózisban szenvedő betegeknek írják fel.

A pheochromocytomában szenvedő betegek kezelése az alfa-blokkolók kinevezésével kezdődik, majd átvált a gyógyszer alkalmazására.

A kezelés ideje alatt az alkohol fogyasztása ellenjavallt.

A karvedilol és klonidin kombinációs terápia abbahagyásakor először a karvedilolt kell megszüntetni, és csak néhány nappal később kell elkezdeni a klonidin adagjának csökkentését.

A kezelés kezdetén és az adagok növelésével a gyógyszer szédülést és túlzott vérnyomáscsökkenést okozhat, ezért az alkalmazás ideje alatt javasolt tartózkodni minden olyan potenciálisan veszélyes tevékenységtől, amelynek végrehajtása a a pszichomotoros reakciók nagy sebessége és a fokozott figyelem.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő információ a karvedilol terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban. A béta-blokkolók csökkentik a placenta véráramlását, hátrányosan befolyásolják az embrió fejlődését, és hipoglikémiát, bradycardiát és artériás hipotenziót válthatnak ki. A klinikai gyakorlatban nincs elegendő tapasztalat a karvedilol terhes nőknek történő felírásával kapcsolatban. Ezért a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt ebben a betegcsoportban, kivéve rendkívüli szükség esetén, amikor a kezelés várható előnye az anya számára meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Állatkísérletek igazolták, hogy a karvedilol és metabolitjai bejutnak az anyatejbe. Nincs adat ezen anyagok behatolásáról az emberi anyatejbe, ezért a szoptatás alatti gyógyszer felírásakor le kell állítani a szoptatást.

gyógyszerkölcsönhatás

A gyógyszer szedése alatt a diltiazem és a verapamil intravénás beadása nem írható elő, mivel fennáll a vérnyomás erős csökkenése és a pulzusszám csökkenése.

A karvedilol hatása fokozza az antianginás, vérnyomáscsökkentő, egyes antiaritmiás gyógyszerekkel, érzéstelenítőkkel, egyéb béta-blokkolóval (beleértve a szemcseppek formájában), szívglikozidokkal, monoamin-oxidáz inhibitorokkal, szimpatolitikumokkal (rezerpin) való kombinációt.

A Carvedilol egyidejű alkalmazása esetén:

• A fenobarbitál, a rifampicin és a májenzimek egyéb induktorai csökkenthetik a karvedilol koncentrációját a vérplazmában;
• Az ergot alkaloidok rontják a perifériás keringést;
• A cimetidin és más májenzim-gátlók növelhetik a karvedilol plazmakoncentrációját;
• A digoxin növeli koncentrációját a vérplazmában.

A gyógyszer fokozhatja a hipoglikémiás szerek hatását és elfedheti a hipoglikémia kialakulását.

Analógok

A Karvedilol analógjai: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedikardol, Karvetrend, Carvidex, Karvedigamma, Karvedilol Obolenskoye, Karvedilol-KV, Carvedilol Geksal, Karvedilol-Carilvedil Zenti, Karved, Karvedilol Zenti , Carvidil, Credex, Coriol, Talliton.

Tárolási feltételek

Száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 °C-on tárolandó. Gyerekektől távol tartandó.

Felhasználhatósági idő - 3 év.

A karvedilol egy B-blokkoló. De ez a gyógyszer különbözik a csoport többi tagjától, amelyeket leggyakrabban szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használnak.

A B2-adrenerg receptorokon kívül a B1- és alfa1-adrenerg receptorokat is blokkolja. Ennek köszönhetően a gyógyszernek további terápiás hatásai vannak, de emiatt több a mellékhatás is.

Ebben a cikkben megvizsgáljuk, hogy az orvosok miért írják fel a Carvedilolt, beleértve a használati utasítást, az analógokat és a gyógyszertári árakat. A Carvedilolt már használó emberek valódi VÉLEMÉNYEI a megjegyzésekben olvashatók.

Összetétel és a kiadás formája

A karvedilol 12,5 mg-os és 25 mg-os filmtabletta formájában kapható. Lapos henger alakúak, fehérek. Buborékfóliában gyártva - 30 tabletta.

• A gyógyszer összetétele tartalmaz karvedilolt, amely a hatóanyag, valamint számos segédanyagot.

Klinikai és farmakológiai csoport: béta1-, béta2-blokkoló. Alfa1-blokkoló.

Használati javallatok

Miben segít a gyógyszer? A Carvedilol kinevezésének indikációi a következők:

• artériás magas vérnyomás (általában más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt);
• stabil angina;
• krónikus szívelégtelenség (NYHA II-III stádium), más gyógyszerekkel együtt - diuretikumok, digoxin vagy ACE-gátlók.

farmakológiai hatás

A karvedilol egy nem szelektív béta-adrenerg blokkoló. Szelektív alfa-receptor-blokkoló is. Nincs belső szimpatomimetikus aktivitása. Csökkenti a teljes prekardiális terhelést az alfa-adrenerg receptorok szelektív blokkolása miatt.

A béta-adrenerg receptorok nem szelektív blokádja miatt a vesék renin-angiotenzin rendszerének elnyomása (a plazma renin aktivitásának csökkenése), a vérnyomás, a pulzusszám és a perctérfogat csökkenése figyelhető meg. Az alfa-receptorok blokkolásával a karvedilol kitágítja a perifériás ereket, ezáltal csökkenti a vaszkuláris ellenállást.

A vazodilatáció és a béta-receptorok blokkolásának kombinációja a következő hatásokkal jár: szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknél - szívizom ischaemia, fájdalom szindróma megelőzése; artériás hipertóniában szenvedő betegeknél - vérnyomáscsökkentés; keringési elégtelenségben és bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél - javult a hemodinamika, a bal kamra méretének csökkenése és az ejekciós frakció növekedése. A gyógyszernek nincs hatása a lipid anyagcserére.

A karvedilol gyorsan és nagymértékben felszívódik orális adagolás után, biohasznosulása körülbelül 25-35%. A hatóanyag biohasznosulását a táplálékfelvétel nem befolyásolja, de lelassíthatja a felszívódását. A plazmafehérjékhez való kötődés szinte abszolút 98-99%. Clearance - 6-10 óra. A gyógyszer főként epével ürül ki a szervezetből.

Használati útmutató

A használati utasítás szerint a Carvedilol tablettát szájon át, étkezés után, kis mennyiségű vízzel kell bevenni. A gyógyszer adagját az orvos egyedileg írja elő, figyelembe véve a klinikai indikációkat.

• Artériás magas vérnyomás esetén az első 7-14 napban az ajánlott kezdő adag 12,5 mg / nap (1 tab.) Reggel, reggeli után. Az adag 2 adagra osztható, 6,25 mg karvedilol (1/2 tab. 12,5 mg). Továbbá a gyógyszert 25 mg-os (1 tab. 25 mg-os) adagban írják fel reggel 1 adagban, vagy 2 12,5 mg-os (1 tab. 12,5 mg-os) adagra osztva. Ha szükséges, 14 nap elteltével ismételten meg lehet emelni az adagot.
• Stabil angina: kezdő adag - 12,5 mg naponta kétszer. Jó tolerancia és elégtelen hatékonyság esetén az első dózisemelés 7-14 napos terápia után 12,5 mg-mal, a második emelés 14 nap után az adagolás gyakoriságának változtatása nélkül végrehajtható. A gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg az 50 mg-ot, és naponta kétszer kell bevenni;
• Krónikus szívelégtelenség esetén az adagot egyénileg választják ki, az orvos szoros felügyelete mellett. Az ajánlott kezdő adag 3,125 mg naponta kétszer 2 héten keresztül. Jó tolerancia esetén az adagot legalább 2 hetes időközönként napi kétszer 6,25 mg-ra, majd naponta kétszer 12,5 mg-ra, majd naponta kétszer 25 mg-ra emelik. Az adagot a beteg által jól tolerálható maximumra kell emelni. A 85 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél a céldózis 50 mg/nap, a 85 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknél pedig 75-100 mg/nap. Ha a kezelést 2 hétnél hosszabb ideig megszakítják, akkor az újrakezdés napi kétszeri 3,125 mg-os adaggal kezdődik, amelyet az adag növelése követ.

A következő adag kihagyása esetén a tablettát azonnal be kell venni, amint eszébe jut, de a következő adagnál nem szabad megkétszerezni az adagot. Ha a gyógyszer szedését több mint 2 hétre megszakítják, akkor a kezelést az ajánlott séma szerint a kezdeti adagtól kell folytatni.

• A gyógyszer visszavonása a bevitt adag fokozatos (1-2 hét) csökkentésével történik.

Idős betegek (70 év felettiek) számára a gyógyszert legfeljebb 25 mg-os napi adagban írják fel, napi kétszeri beadási gyakorisággal.

Ellenjavallatok

A Carvedilol alkalmazásának ellenjavallatai:

1. Terhesség;
2. laktációs időszak;
3. 18 év alatti életkor.
4. Egyéni intolerancia az összetevőkre;
5. Bronchiális asztma;
6. Vese-, májelégtelenség;
7. Dekompenzált szívelégtelenség;
8. Súlyos bradycardia;
9. Atrioventrikuláris blokk;
10. Akut szívbetegségek.

Az utasítások szerint a Carvedilol gondos használatot igényel, ha:

1. A mellékvese hormonálisan aktív daganata;
2. veseproblémák;
3. Pikkelysömör;
4. diabetes mellitus;
5. hyperthyreosis;
6. depresszív állapotok;
7. előrehaladott kor;
8. Krónikus obstruktív tüdőgyulladás;
9. Az alsó végtagok ereinek károsodása.

A Carvedilol-t orvos felírása nélkül nem lehet bevenni, a kezelést a vese-, máj-, vércukor- és inzulinszint folyamatos monitorozása mellett kell végezni.

Mellékhatások

A karvedilol a következő mellékhatásokat okozhatja a szervekben és rendszerekben:

• Idegrendszer - fejfájás, gyengeség, szédülés, alvászavarok, depresszió, ájulás, paresztézia;
• A szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatás a szívösszehúzódások gyakoriságának jelentős csökkenésében, a szívizom vezetési rendszerének megsértésében (AV-blokád), a nyomás csökkenésében, a szívizom fájdalmában, az anginás rohamokban, a szívelégtelenség, a Raynaud-szindróma tüneteinek fokozódása, a periférián a vérkeringés romlása, az ödéma megjelenése.
• Hematopoietikus rendszer - leukopenia, thrombocytopenia;
• Az emésztőrendszerben bekövetkező változások: hányinger, néha hányás, gyakori híg széklet vagy székrekedés, szájszárazság, hasi fájdalom, a májenzimek (transzaminázok) vérszintjének emelkedése.
• Húgyúti rendszer - súlyos vesekárosodás, ödéma;
• Az allergia megnyilvánulhat csalánkiütés, viszketés és különféle kiütések előfordulásával.

Egyéb mellékhatások az influenzaszerű szindróma, végtagfájdalom, csökkent könnyezés, súlygyarapodás.

Analógok Karvedilol

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• akridilol;
• Bagodilol;
• vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Carvenal;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

Figyelem: az analógok használatát a kezelőorvossal kell egyeztetni.

Használati útmutató

Figyelem! Az információk kizárólag tájékoztatási célokat szolgálnak. Ez a kézikönyv nem használható útmutatóként az öngyógyításhoz. A gyógyszer kinevezésének szükségességét, módszereit és dózisait kizárólag a kezelőorvos határozza meg.

Általános tulajdonságok

Összetett.

Hatóanyag: carvedilol;

1 tabletta 12,5 vagy 25 mg karvedilolt tartalmaz;

Segédanyagok: laktóz-monohidrát, szacharóz, povidon, kroszpovidon, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.

Dózisforma. Tabletek.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok. A tabletták kerekek, mindkét oldalán domborúak, bemetszéssel, fehérek vagy csaknem fehérek.

Farmakoterápiás csoport

A szív- és érrendszerre ható gyógyszerek. Kombinált blokkolók (Blokkolók- olyan gyógyszerek, amelyek a receptorokkal kölcsönhatásba lépve gátolják az agonista hatását) alfa és béta adrenoreceptorok. ATC kód С07А G02.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.

Vérnyomáscsökkentő, értágító, antianginális (Antianginális- olyan gyógyszerek, amelyek javítják a szívizom vérellátását a szívkoszorúerek kitágításával) eszközök. Nem szelektív alfa 1 -, béta 1 - és béta 2 -blokkoló, belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül. Az értágító hatás elsősorban annak köszönhető blokád (Blokád- az elektromos impulzusok vezetésének lelassulása vagy megszakítása a szív vagy a szívizom vezetési rendszerének bármely részében) alfa 1-adrenerg receptorok. A béta-adrenerg receptorok blokkolásával csökkenti a renin- angiotenzin (Angiotenzin az emberi vérben termelődő peptid hormon. Szabályozza a vérnyomást és a szervezet víz-só anyagcseréjét, serkenti az aldoszteron, a prosztaglandinok és más hormonok kiválasztását)-aldoszteron rendszer, renin aktivitás vérplazma (Vérplazma- a vér folyékony része, amely formált elemeket (vörösvérsejtek, leukociták, vérlemezkék) tartalmaz. Különféle betegségeket (reuma, diabetes mellitus stb.) a vérplazma összetételének változásai diagnosztizálnak. A gyógyszereket vérplazmából készítik ugyanakkor a folyadék eltávolításának késleltetése nélkül csökken. Csökkenti a vérnyomást, a teljes perifériás érellenállást, pre- és utóterhelés(vagy utóterhelés) - a szív terhelése, amelyet az artériás rendszerben a véráramlással szembeni ellenállás okoz. Így az utóterhelés olyan nyomásterhelés, amely megnövekszik, például artériás magas vérnyomás esetén) a szívre, mérsékelten csökkenti a pulzusszámot anélkül, hogy befolyásolná a vese véráramlását és a veseműködést. Az értágító hatás és a béta-adrenerg blokkoló tulajdonságok kombinációja hozzájárul ahhoz, hogy a betegeknél artériás magas vérnyomás (Artériás magas vérnyomás- 140/90 Hgmm-nél nagyobb vérnyomás-emelkedéssel jellemezhető betegség. Művészet.) a vérnyomás csökkentése nem jár együtt a perifériás érellenállás egyidejű növekedésével, mint más szedése esetén bétablokkolók (Bétablokkolók- olyan anyagok, amelyek a béta-adrenerg receptorokhoz kötődnek és stimulálják azokat. A receptorokhoz kötődő és belső aktivitással rendelkező anyagokat agonistáknak nevezzük.. Membránstabilizáló tulajdonságokkal rendelkezik.

Erőteljes antioxidáns (Antioxidánsok- olyan anyagok, amelyek lassítják vagy megakadályozzák a szerves vegyületek oxidációját; védi a sejteket a szabad gyökök okozta károsodástól), megszüntetése ingyenes radikálisok (Radikális- általában változatlan atomcsoport, amely egyik vegyületből a másikba megy át, és nem képes hosszú ideig szabad állapotban létezni \; a kémiai képletekben gyakran kerek vagy szögletes zárójelben szerepel) oxigén. Nem befolyásolja a lipid anyagcserét, különösen az arányt lipoproteinek (Lipoproteinek- komplex fehérjék, amelyek lipidek és fehérjék komplexei, amelyek főként a biológiai membránokban találhatók, és részt vesznek az anyagok szállításában ezeken keresztül. A vér lipoprotein-tartalmának meghatározása diagnosztikus értékű) nagy / alacsony sűrűségű, valamint a vér kálium-, nátrium- és magnézium-iontartalma.

A vérnyomáscsökkentő hatás egyszeri adag után 2-3 órával alakul ki, és 24 óráig tart, hosszan tartó kezelés esetén a maximális hatás 3-4 hét után alakul ki. Betegeknél ischaemiás szívbetegség (Szív ischaemia- krónikus kóros folyamat, amelyet a szívizom elégtelen vérellátása okoz. A legtöbb eset (97-98%) a szív koszorúereinek érelmeszesedésének következménye. A fő klinikai formák az angina pectoris, a szívinfarktus és a coronarogén (atheroscleroticus) kardioszklerózis. anti-ischaemiás és anginás hatású. A bal oldali diszfunkcióban szenvedő betegeknél kamra (Kamrák- 1) Üregek a központi idegrendszerben: 4 az agyban és 1 a gerincvelőben. Tele van cerebrospinális folyadékkal. 2) Az emberi szív osztályai)és/vagy a keringési elégtelenség jótékony hatással van a hemodinamikai paraméterekre, növeli a bal kamra ejekciós frakcióját és csökkenti méretét, csökkenti a végső szisztolés és végdiasztolés térfogatot, valamint a perifériás és pulmonalis rezisztenciát, növeli megértés (Megértés- valamely anyag ismételt beadására adott válasz csökkenése, a szervezet addikciója, aminek következtében egyre nagyobb adag szükséges az anyagban rejlő hatás eléréséhez. Különbséget tesznek a fordított tolerancia között is - ez egy speciális állapot, amikor egy adott hatás eléréséhez kisebb dózis szükséges, és a kereszttolerancia -, amikor egy anyag bevétele növeli a toleranciát más (általában ugyanabból a csoportból vagy osztályból származó) anyagok szedésével szemben. A tachyphylaxiát a tolerancia gyors (szó szerint az első használat után) kifejlődésének nevezik egy gyógyszer szedésével szemben. Ezenkívül a szervezet immunológiai állapota, amelyben nem képes antitesteket szintetizálni egy bizonyos antigén bejuttatására, miközben fenntartja az immunreaktivitást más antigénekkel szemben. A tolerancia problémája fontos a szerv- és szövettranszplantációban) a fizikai aktivitáshoz. Az ejekciós frakció és a szívindex nem változik normál szívműködés mellett. A karvedilol hatása kifejezettebb azoknál a betegeknél, akiknél tachycardia (Tachycardia- a pulzusszám 100 vagy több ütés/perc értékre emelkedése. Fizikai és idegi stressz, szív- és érrendszeri és idegrendszeri betegségek, belső elválasztású mirigyek betegségei, stb.)(pulzusszám több mint 82 ütés / perc) és alacsony ejekciós frakció (kevesebb, mint 23%).

Farmakokinetika.

Gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális koncentráció a vérben körülbelül 1 óra elteltével érhető el. Biohasznosulás (Biohasznosulás- a teljes beadott dózisból egy gyógyászati ​​anyag vérbe jutásának mértékének és sebességének mutatója) 25% az "első áthaladás a májon" (60-75%) hatására. Az étkezés nem befolyásolja a biohasznosulást és a maximális koncentráció szintjét, de meghosszabbítja az elérési időt. Kapcsolatok fehérjék (Mókusok- természetes nagy molekulatömegű szerves vegyületek. A fehérjék rendkívül fontos szerepet töltenek be: az életfolyamat alapjai, részt vesznek a sejtek, szövetek felépítésében, biokatalizátorok (enzimek), hormonok, légúti pigmentek (hemoglobinok), védőanyagok (immunglobulinok) stb. plazma 98-99%-kal. Intenzíven metabolizálódik, főként a májban a glükuronsavval való kapcsolat miatt. A demetiláció és hidroxiláció eredményeként három metabolit képződik, amelyek kifejezett béta-blokkoló és antioxidáns hatással rendelkeznek. Az eloszlási térfogat körülbelül 2 l/ttkg, és károsodott májfunkcióval növekszik. Átjut a placenta gáton, kiválasztódik az anyatejbe. Fél élet (Fél élet(T1 / 2, a felezési idő szinonimája) - az az időtartam, amely alatt a gyógyszerek koncentrációja a vérplazmában a kezdeti szint 50% -ával csökken. Az erre a farmakokinetikai mutatóra vonatkozó információra azért van szükség, hogy megakadályozzuk a gyógyszerek toxikus vagy éppen ellenkezőleg, hatástalan szintjének (koncentrációjának) kialakulását a vérben az injekciók közötti intervallumok meghatározásakor. carvedilol - 6-10 óra, plazma engedély (Felmentés(tisztítás, tisztítás) - olyan farmakokinetikai paraméter, amely tükrözi a vérplazma gyógyszertől való tisztításának sebességét, és a C1 szimbólummal jelöljük)- körülbelül 590 ml/perc. Főleg onnan választódik ki epe (Epe- a máj mirigysejtjei által termelt titok. Vizet, epesókat, pigmenteket, koleszterint, enzimeket tartalmaz. Elősegíti a zsírok lebontását és felszívódását, fokozza a perisztaltikát. Az emberi máj legfeljebb 2 liter epét választ ki naponta. Az epe- és epesavak készítményeit choleretikus szerekként használják (allohol, dekolin stb.), az adag kis része metabolitok formájában ürül ki a vesén keresztül.

Károsodott májműködés esetén az eloszlási térfogat 80%-kal nő. Májcirrhosis esetén a biohasznosulás 4-szeresére, a vérplazma maximális koncentrációja pedig ötszörösére nő. Idős betegeknél a karvedilol plazmakoncentrációja 50%-kal magasabb, mint a fiatal betegeknél. Veseműködési zavar nem jár együtt kumuláció (Kumuláció- gyógyászati ​​anyag felhalmozódása a szervezetben, általában a hatás fokozódásával együtt, és gyakran mellékhatás vagy toxikus hatás megnyilvánulásához vezet) carvedilol. A hemodialízis során gyakorlatilag nem ürül ki.

Használati javallatok

Artériás hipertónia (monoterápiaként és más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva), stabil angina pectoris (angina pectoris- myocardialis ischaemia által okozott szindróma, amelyet a precordialis régióban jelentkező kellemetlen érzés vagy nyomás időszakos megjelenése jellemez, amely tipikus esetekben edzés közben jelentkezik, és megszűnik annak abbahagyása vagy nitroglicerin nyelv alá történő beadása után (angina pectoris), krónikus (Krónikus- hosszú, folyamatos, elhúzódó folyamat, amely akár folyamatosan, akár időszakos állapotjavulásokkal fordul elő) szívelégtelenség (NYHA I-III stádium) kombinálva diuretikumok (Diuretikumok- olyan gyógyászati ​​anyagok, amelyek fokozzák a vizelet vesén keresztüli kiválasztását, és ezáltal hozzájárulnak a felesleges víz és nátrium-klorid eltávolításához a szervezetből), digoxin és inhibitorok (Inhibitorok- az enzimek aktivitását gátló vegyszerek. anyagcserezavarok kezelésére alkalmazzák) angiotenzin konvertáló enzim.

Ellenjavallatok

Fokozott egyéni érzékenység a gyógyszer összetevőire, artériás hipotenzió, dekompenzált szívelégtelenség, súlyos bradycardia (Bradycardia- a szívverések számának 60 ütés/percre vagy annál kevesebbre való csökkenése (abszolút bradycardia) vagy a pulzusszám növekedésének elmaradása a testhőmérséklet emelkedésétől(kevesebb, mint 50 ütés/perc), atrioventrikuláris blokk (Atrioventricularis blokk- az elektromos impulzusok átvezetésének lelassítása vagy megszakítása az atrioventrikuláris csomóponton keresztül) II és III fokú (kivéve a mesterséges pacemakerrel rendelkező betegeket), sinus beteg szindróma, Kardiogén sokk (Kardiogén sokk- az egyik legfélelmetesebb szövődmény a szívinfarktus akut periódusában, amelyet a hemodinamika és a szervezet létfontosságú funkcióinak károsodása jellemez), krónikus obstruktív tüdőbetegség, bronchiális asztma, súlyos májműködési zavar, anyagcsere acidózis (Acidózis- a szervezet sav-bázis egyensúlyának eltolódása a savasság növekedése felé (a pH csökkenése). Terhesség, szoptatási időszak, gyermekek életkora (18 éves korig).

Adagolás és adminisztráció

Felnőttek hozzárendelése étkezéstől függetlenül. Az adagot és a kezelés időtartamát az orvos egyénileg határozza meg, a betegségtől, a tolerálhatóságtól és a hatékonyságtól függően. terápia (Terápia- 1. A belgyógyászati ​​betegségeket vizsgáló tudományterület, az egyik legrégebbi és fő orvosi szakterület. 2. Egy szó vagy kifejezés egy része, amely a kezelés típusát jelzi (oxigénterápia\; hemoterápia - vérkészítményekkel történő kezelés). Keringési elégtelenség esetén étkezés közben érdemes bevenni a felszívódás lassítása és az ortosztatikus reakciók kockázatának csökkentése érdekében. A tablettát rágás nélkül kell lenyelni, elegendő mennyiségű folyadékkal.

Artériás magas vérnyomás. A kezdő adag általában napi 1 alkalommal 12,5 mg az első 2 napon (az adag két 6,25 mg-os adagra osztható), ami már biztosíthatja a kívánt hatást. Szükség esetén az adag 2 nap elteltével napi egyszeri 25 mg-ra emelhető, majd legalább kéthetes időközönként napi 50 mg-ra, egyszer vagy 2 adagban (reggel és este, 25 mg). A maximális napi adag 50 mg.

Angina. A kezdő adag általában 12,5 mg naponta kétszer az első 2 napban, majd 25 mg naponta kétszer (reggel és este). Ha szükséges, az adag legalább kéthetes időközönként növelhető a maximális napi 100 mg-os adagig, 2 részre osztva. Idős betegek esetében a maximális napi adag 50 mg, 2 adagra osztva.

Krónikus szívelégtelenség. Az adagot egyénileg választják ki, gondosan figyelemmel kísérve a beteg állapotát. A beteget folyamatos megfigyelés alatt kell tartani a gyógyszer első adagja utáni első 2-3 órában és a megnövelt adag bevétele után. A digoxin, a diuretikumok és az angiotenzin-konvertáló gátlók dózisai enzimek (Enzimek- specifikus fehérjék, amelyek jelentősen felgyorsíthatják a szervezetben lezajló kémiai reakciókat anélkül, hogy a reakció végtermékei közé lennének, pl. biológiai katalizátorok. Az egyes enzimtípusok bizonyos anyagok (szubsztrátok) átalakulását katalizálják, néha csak egyetlen anyag egyetlen irányba. Ezért a sejtekben számos biokémiai reakciót számos különböző enzim hajt végre. Az enzimkészítményeket széles körben használják a gyógyászatban) a gyógyszer felírása előtt rögzíteni kell. Az ajánlott kezdő adag általában 6,25 mg naponta egyszer. Jó tolerancia és az adag növelésének szükségessége esetén legalább kéthetes időközönként napi kétszer 6,25 mg-ra, majd napi kétszer 12,5 mg-ra, ezt követően pedig napi kétszer 25 mg-ra emelik. A 85 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél a maximális napi adag 50 mg, két részre osztva, 85 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknél - 100 mg, két részre osztva.

Alkalmazás jellemzői

Óvatosan és orvos felügyelete mellett (különösen a kezelés kezdetén és minden dózisemeléskor) a gyógyszert időseknél, cukorbetegségben szenvedő betegeknél kell alkalmazni (elfedi a hiperglikémia klinikai megnyilvánulásait) és hipoglikémia (hipoglikémia- alacsony plazma glükózszint által okozott állapot. A fokozott szimpatikus aktivitás és az adrenalin felszabadulás jelei (izzadás, szorongás, remegés, szívdobogás, éhség) és a központi idegrendszerből származó tünetek (ájulás, homályos látás, görcsök, kóma) jellemzik., tirotoxikózis (Thyrotoxicosis- szindróma, amelyet a túlzott tiroxin és trijódtironin hatása a célszövetekre okoz. A tirotoxikózisnak számos oka van; a leggyakoribb ok a diffúz toxikus golyva (Graves-kór). A klinikai kép magában foglalja a hormonok hatását a különböző szervekre. Jellemzőek a sympathoadrenalis rendszer aktiválódásának tünetei: tachycardia, remegés, izzadás, szorongás. Ezeket a tüneteket a béta-blokkolók megszüntetik), perifériás erek elzáródásos betegségei, I. fokú atrioventricularis blokk, krónikus obstruktív tüdőbetegség, Prinzmetal vazospasztikus angina (görcsöket provokálhat), pikkelysömör (Pikkelysömör- krónikus örökletes bőrbetegség, változatos klinikai megnyilvánulásokkal. A leggyakoribb pikkelysömör a bőségesen hámló papulák és plakkok a fejbőrön, a könyökön, az alkaron, a kézen, a lábszáron, a lábfejen, a hát alsó részén, a fenéken. Viszketéssel kapcsolatos panaszok. Ebben a betegségben a keratinociták a normálisnál 28-szor többen képződnek), károsodott veseműködés, depresszió (Depresszió- mentális zavar: sivár, depresszív hangulat pesszimizmussal, ötletek monotóniája, csökkent késztetés, mozgásgátlás, különféle szomatikus rendellenességek, myasthenia gravis (myasthenia gravis- krónikus neuromuszkuláris betegség, amely károsodott neuromuszkuláris vezetési képességgel jár. A harántcsíkolt izmok gyengesége, fájdalmas fáradtsága jellemzi) pheochromocytomában szenvedő betegeknél (csak alfa-blokkolóval kombinálva), kiterjedt sebészeti beavatkozásokkal és általános érzéstelenítés (Érzéstelenítés- érzékenység hiánya, valamint az alfa-blokkolókkal, alfa-agonistákkal, digitálisz-készítményekkel, diuretikumokkal és/vagy inhibitorokkal végzett kezelés hátterében monoamin-oxidáz (Monoamin-oxidáz monoaminokat katabolizáló enzim. Ezekben az esetekben a kezelést alacsony dózisokkal kell kezdeni, majd a hatásos dózist lassan emelni kell. A kezelés kezdetén vagy a gyógyszer adagjának emelésekor a betegeknél, különösen az időseknél, túlzott vérnyomáscsökkenés léphet fel, különösen felálláskor, ami dózismódosítást igényel.

A szívelégtelenségben szenvedő betegeknek a megelőzés érdekében javasolt a gyógyszert étkezés közben bevenni ortosztatikus hipotenzió (ortosztatikus hipotenzió- a vérnyomás éles csökkenése függőleges helyzetbe helyezéskor, olyan gyógyászati ​​anyagokat okoz, amelyek megzavarják az autonóm reflex mechanizmusokat vagy hipovolémiát okoznak). Amikor ezek a betegek kialakulnak ödéma (Ödéma- a szövetek duzzanata az intersticiális folyadék térfogatának kóros növekedése következtében)és/vagy a szívelégtelenség tüneteinek fokozódása esetén a diuretikumok adagját növelni kell, és ha szükséges, a karvedilol adagját csökkenteni kell, amíg a beteg állapota stabilizálódik. Ha a pulzusszám 55 ütés / percre csökken, a gyógyszert le kell állítani.

Keringési elégtelenségben, alacsony vérnyomásban (100 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás), szívkoszorúér-betegségben és/vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek felírásakor ellenőrizni kell a veseműködést, ha romlik, csökkenteni kell az adagot vagy le kell állítani a gyógyszer szedését. és növelje a diuretikumok adagját.

Hörgőgörcsös komponenssel rendelkező krónikus obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegeknek, akik nem kapnak asztmaellenes szereket, a karvedilol csak akkor írható fel, ha a használat előnyei meghaladják a lehetséges kockázatokat. Súlyos allergiás vagy deszenzibilizáció alatt álló személyeknél a karvedilol súlyosbíthatja az allergiás reakciókat. Azoknak a betegeknek, akiknél a béta-blokkolóval végzett kezelés során pikkelysömör fordult elő vagy súlyosbodott, csak a lehetséges előnyök és kockázatok gondos mérlegelése után szabad adni a gyógyszert. Más béta-blokkolókhoz hasonlóan a karvedilol is csökkentheti a tirotoxikózis súlyosságát. Általános érzéstelenítéssel végzett műtét esetén az aneszteziológust figyelmeztetni kell a korábbi carvedilol-kezelésre. A pheochromocytomában szenvedő betegeknek alfa-blokkolókat kell adni a kezelés megkezdése előtt. A kontaktlencsét használó személyeket figyelmeztetni kell a szakadás csökkenésének lehetőségére. A kezelés során kerülni kell az etanol használatát.

Ha egyidejűleg szükséges a "lassú" kalciumcsatornák blokkolók - fenil-alkil-amin (verapamil) és benzotiazepin (diltiazem) származékok, valamint I. osztályú antiaritmiás gyógyszerek (amiodaron) - egyidejű felírása, folyamatos ellenőrzés javasolt. EKG (EKG- módszer a szívizom vizsgálatára a működő szív bioelektromos potenciáljainak rögzítésével. A mozgó papírszalagra vagy fényképészeti filmre rögzített hullámformát elektrokardiogramnak (EKG) nevezzük. Fontos szerepet játszik számos szívbetegség diagnosztizálásában)és a vérnyomás.

A klonidinnel végzett egyidejű terápia megszakításakor először le kell állítani a karvedilollal végzett kezelést, majd néhány nap múlva a klonidint. A karvedilol nem befolyásolja a koncentrációt szőlőcukor (Szőlőcukor- szőlőcukor, a monoszacharidok csoportjába tartozó szénhidrát. Az egyik legfontosabb anyagcsere-termék, amely energiával látja el az élő sejteket) a vérben, és nem okoz változást a glükóz tolerancia tesztben nem inzulinfüggő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.

A terápiát hosszú ideig kell végezni, és nem szabad hirtelen abbahagyni, különösen szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknél az alapbetegség lefolyásának rontásának lehetősége miatt. 1-2 héten keresztül 3 naponta javasolt felére csökkenteni az adagot. Ha a kezelést 2 hétre vagy hosszabb ideig megszakítják, a kezelést minimális adagokkal kell folytatni.

A karvedilolt nem szabad alkohollal együtt szedni.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt.

A gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt. Ha szükséges, használja az időszak alatt szoptatás (Szoptatás- az emlőmirigy tejelválasztása a szoptatást abba kell hagyni.

Gyermekek.

A gyógyszer 18 év alatti gyermekek számára ellenjavallt.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusokkal végzett munka során.

A kezelés ideje alatt tartózkodni kell a gépjárművezetéstől és a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Mellékhatás

A gyógyszer általában jól tolerálható. Ritkán megfigyelhető:

A szív- és érrendszer oldaláról: bradycardia, ortosztatikus hipotenzió, angina pectoris, atrioventricularis blokád, a keringési elégtelenség progressziója (hideg végtagok), a szívelégtelenség progressziója, az alsó végtagok ödémája.

A központi és perifériás idegrendszer oldaláról: fejfájás, szédülés, gyengeség, izomgyengeség (általában a kezelés kezdetén), depresszió, alvászavarok, paresztézia.

Az emésztőrendszerből: szájszárazság, hányinger, hasi fájdalom, hasmenés (Hasmenés- folyékony széklet gyors felszabadulása a béltartalom felgyorsult áthaladásával összefüggésben a fokozott perisztaltika, a vastagbélben a víz felszívódásának károsodása és a bélfalon keresztül jelentős mennyiségű gyulladásos váladék felszabadulása miatt) vagy székrekedés, emelkedett máj transzaminázok.

Az anyagcsere oldaláról: hiperglikémia, súlygyarapodás, hiperkoleszterinémia.

A vérképző rendszerből: thrombocytopenia (Thrombocytopenia- a vérlemezkék számának csökkenése), leukopenia.

A légzőrendszerből:nehézlégzés (Légszomj- a légzés gyakoriságának, ritmusának és mélységének megsértése, levegőhiány érzésével kísérve), bronchospasticus reakciók hajlamos betegeknél.

Allergiás reakciók: exanthema, viszkető (Viszkető- módosult fájdalomérzet a fájdalomreceptorok idegvégződéseinek irritációja miatt), bőrkiütések, pikkelysömör megjelenése és/vagy súlyosbodása, tüsszögés, orrdugulás; nagyon ritkán - anafilaktoid reakció.

Egyéb: nagyon ritkán - az "intermittáló" claudicatio szindróma súlyosbodása, Raynaud-szindróma, végtagfájdalom, vizeletürítési és/vagy veseműködési zavar, influenzaszerű szindróma, csökkent könnyelválasztás, látens diabetes mellitus megnyilvánulása vagy tüneteinek fokozódása .

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A karvedilolt nem szabad alkalmazni, ha a beteg intravénás injekcióban kap verapamil, diltiazem vagy antiarrhythmiás gyógyszereket (különösen az 1. osztályba tartozó gyógyszereket). Potencírozás (Potencírozás(a szupraadditív szinergizmus szinonimája) - a szinergia olyan típusa, amelyben a gyógyszerek kombinációjának végső farmakológiai hatása mennyiségileg jelentősen meghaladja a kombináció összes összetevője egyedi hatásainak összegét. A potenciálás végrehajtása különböző mechanizmusok, valamint a kombináció összetevőinek hatásának lokalizációja miatt történik) hatás figyelhető meg, ha egyidejűleg alkalmazzák vérnyomáscsökkentő szerekkel, nitrátokkal és antiarrhythmiás szerekkel. Tartalmat csökkentő gyógyszerek katekolaminok (katekolaminok- természetes katekolaminok (adrenalin, noradrenalin, dopamin) - az idegrendszer közvetítői. Vegyen részt a szervezet anyagcseréjében és adaptív reakcióiban. Fizikai és mentális stressz (stressz), bizonyos betegségek esetén a katekolaminok tartalma a vérben és a vizeletben meredeken megemelkedik)(rezerpin, monoamin-oxidáz inhibitorok) és a klonidin növeli az artériás hipotenzió és a bradycardia kockázatát. A mikroszómális oxidációt gátlók (cimetidin) fokozzák, ill induktorok (Induktor- olyan vegyszerek, amelyek ismételt alkalmazás esetén serkentik a saját anyagcserét vagy más vegyületek (gyógyszerek) anyagcseréjét(fenobarbitál, rifampicin) - gyengíti a karvedilol hatását. Az anyarozs-alkaloidokkal való egyidejű alkalmazás rontja a perifériás keringést. Ha szívvel használják glikozidok (Glikozidok- szerves anyagok, amelyek molekulái egy szénhidrátból és egy nem szénhidrát komponensből (aglikonból) állnak. Széles körben elterjedt növényekben, ahol különféle anyagok szállításának és tárolásának egyik formája lehet)(digoxin), verapamil és diltiazem, atrioventricularis vezetési zavarok lehetségesek, ritkán hemodinamikai zavarokkal. A karvedilol növeli a digoxin és a ciklosporin tartalmát a vérben, ami dózisuk módosítását igényli. Tábornok érzéstelenítők (Anesztetikumok- az érzéstelenítő hatású gyógyszereket helyi és általánosra osztják) felerősíti a negatívot inotróp (Inotróp- megváltoztatja a szív összehúzódásának erejét)és a karvedilol vérnyomáscsökkentő hatásai. A karvedilol fokozhatja az inzulin hatását és orális (orális- a gyógyszer szájon keresztül történő beadási módja (per os) hipoglikémiás szerek (Hipoglikémiás szerek vércukorszintet csökkentő gyógyszereket használnak a cukorbetegség kezelésére, elfedve a hipoglikémia (különösen a tachycardia) tüneteit, ami a vércukorszint rendszeres ellenőrzését igényli.

Túladagolás

Tünetek: súlyos artériás hipotenzió (80 Hgmm és az alatti szisztolés nyomás), bradycardia (kevesebb, mint 50 ütés/perc), kardiogén sokk (Sokk- olyan állapot, amelyet a szervek véráramlásának éles csökkenése jellemez (regionális véráramlás); hipovolémia, szepszis, szívelégtelenség vagy csökkent szimpatikus tónus következménye. A sokk oka a keringő vér effektív térfogatának csökkenése (a bcc aránya az érrendszer kapacitásához), vagy a szív pumpáló funkciójának romlása. A sokkklinikát a létfontosságú szervek véráramlásának csökkenése határozza meg: az agy (a tudat és a légzés eltűnik), a vesék (a diurézis eltűnik), a szív (miokardiális hipoxia). A hipovolémiás sokkot vér- vagy plazmaveszteség okozza. A szeptikus sokk megnehezíti a szepszis lefolyását: a mikroorganizmusok vérbe került salakanyagai az erek tágulását és a kapillárisok permeabilitását növelik. Klinikailag hipovolémiás sokkként nyilvánul meg fertőzés jeleivel. A szeptikus sokk hemodinamikája folyamatosan változik. A BCC helyreállításához infúziós terápia szükséges. Kardiogén sokk alakul ki a szív pumpáló funkciójának romlása miatt. Használjon olyan gyógyszereket, amelyek fokozzák a szívizom kontraktilitását: dopamin, noradrenalin, dobutamin, epinefrin, izoprenalin. Neurogén sokk - a keringő vér effektív térfogatának csökkenése a szimpatikus tónus elvesztése, valamint az artériák és venulák tágulása miatt a vér lerakódásával a vénákban; gerincvelő-sérülésekkel és a spinális érzéstelenítés szövődményeként alakul ki), károsodott légzésfunkció (hörgőgörcs), keringési elégtelenség, görcsök, szívmegállás.

Kezelés: az első órákban - hányás kiváltása és gyomormosás, majd - az életfunkciók ellenőrzése, korrekciója az intenzív osztályon. Fenntartó terápia: súlyos bradycardia esetén - atropin 0,5-2 mg intravénásan; a szívműködés fenntartásához - glukagon 1-5 mg (maximális dózis - 10 mg) intravénásan, áramon át, majd 2-5 mg / óra infúziók (Infúzió(bevezetésben/bevezetésben) - folyadékok, gyógyszerek vagy vérkészítmények/komponensek vénás érbe juttatása)és/vagy adrenomimetikumok (orciprenalin, izoprenalin) 0,5-1 mg intravénásan. A perifériás értágító hatás túlsúlya esetén előírja noradrenalin (Norepinefrin- a katekolaminok csoportjába tartozó vegyület, egy neurohormon. A mellékvese velőjében és az idegrendszerben képződik, ahol közvetítőként (transzmitterként) szolgál az idegimpulzus szinapszison keresztül történő átvezetéséhez. Növeli a vérnyomást, serkenti a szénhidrát anyagcserét stb.) 5-10 mikrogramm ismételt adagban vagy 5 mikrogramm/perc infúzióban. A hörgőgörcs enyhítésére béta-2-adrenomimetikumokat alkalmaznak aeroszol formájában, hatástalanul - intravénásan vagy aminofillin intravénásan. Görcsök esetén - diazepam vagy klonazepam intravénásan lassan. Súlyos esetekben mámor (Mámor- a szervezet mérgezése mérgező anyagokkal) kardiogén sokk esetén a fenntartó kezelést addig kell folytatni, amíg a beteg állapota stabilizálódik, figyelembe véve a karvedilol felezési idejét.

Általános termékinformációk

Legjobb megadás dátuma. 2 év.

Tárolási feltételek. Az eredeti csomagolásban, legfeljebb 25 °C-on tárolandó. Gyermekek elől elzárva tartandó!

Csomag. 10 tabletta buborékfóliában; Egy csomagban 3 buborékfólia.

Gyártó.Nyilvános részvénytársaság "Kijev Vitamingyár".

Elhelyezkedés. 04073, Ukrajna, Kijev, st. Kopylovskaya, 38 éves.

Weboldal. www.vitamin.com.ua

Azonos hatóanyagú készítmények

• Corvasan - "Arterium"

Ez az anyag szabad formában kerül bemutatásra a gyógyszer orvosi felhasználására vonatkozó hivatalos utasítások alapján.