Mi a különbség az antihisztamin és az antiallergén között? Antihisztaminok - generációk, hatáselvek, gyógyszerek áttekintése

Az allergiás reakciókat azonnali, az antigénnel való érintkezés után azonnal kialakuló és késleltetett, néhány nap vagy akár hét elteltével manifesztálódó reakciókra osztják. Nál nél azonnali típus az allergia a leghatékonyabb antihisztaminok. Hatásuk elve a szabad hisztamin gátlásán alapul, amely a szervezetben fizikai vagy kémiai inger hatására szabadul fel. A biogén aminhoz hasonló szerkezettel rendelkező hatóanyag blokkolja a hisztamin receptorokat, megakadályozva, hogy maga az amin allergiás reakciók közvetítőjeként működjön.

Az antihisztaminoknak három generációja létezik. Bele tervezve más idő, a cselekvés szelektivitásában különböznek. A következő gyógyszersorok mindegyike szelektívebb, vagyis a gyógyszer hatóanyaga főként egy-egy receptortípushoz kötődik. Ez növeli a gyógyszerek biztonságosságát és csökkenti a mellékhatások kockázatát.

Az első generációt 1936-ban hozták létre, képviselői a Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Jó eredményeket mutatnak hisztamin-blokkolókként: megszüntetik az allergiás megnyilvánulásokat kiütés, duzzanat, viszketés formájában. Mindezek a gyógyszerek azonban rövid távú hatást fejtenek ki (3-4 óra), és hosszan tartó használat esetén csökkentik aktivitásukat, és meglehetősen sok mellékhatást okoznak:

• alacsony szelektivitásuk miatt nemkívánatos hatást gyakorolnak számos szerv sejtszerkezetére, ezért ellenjavallt gyomorfekély, vese-, máj- és szív- és érrendszeri betegségek, zöldhályog, epilepszia;
• antikolinerg szerekként a központi idegrendszer működési zavarait, fejfájást, szédülést, esést okozhatnak. vérnyomás;
• csökkenti az izomtónust;
• hipnotikus hatása van;
• testtömeg növekedést okoz.

Fontos információ!

A kifejezett nyugtató hatás miatt antihisztaminok az első generációból, használatuk esetén csak a gyógyszer bevétele után 12 órával lehet vezetni, valamint egyéb fokozott figyelmet vagy gyors reakciót igénylő munkát végezni.

A második generációs gyógyszerek - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadin, Lomilan, Zirtek, Rupafin és mások - a múlt század 80-as éveiben jelentek meg. Szelektívebben hatnak, főként a hisztaminreceptorokra hatnak, ezért kevesebb mellékhatásuk van.

Az előny a függőség hiánya és a 24 órás hatástartam is. Ez lehetővé teszi, hogy a gyógyszert naponta egyszer vegye be, és ne növelje az adagot hosszan tartó használat esetén. Azonban a kardiotoxikus hatás miatt a legtöbb ilyen gyógyszer szedése során a szívműködés folyamatos monitorozása szükséges, és a 2. generációs antihisztaminok ellenjavalltok súlyos kardiovaszkuláris patológiákban szenvedő betegeknél.

Az elmúlt években minden típusú allergia kezelésére sikeresen alkalmaznak olyan gyógyszereket, amelyek hatóanyagai a prodrugok kategóriájába tartoznak, azaz metabolikus folyamatok következtében már a szervezetben farmakológiailag aktív vegyületekké alakulnak. folyamatokat. Ezeknek az alapoknak a hatékonysága többszöröse elődeikének. Ezenkívül rendkívül szelektívek, ezért nem fejtenek ki nyugtató vagy kardiotoxikus hatást, ezért a legbiztonságosabbak.

Az új generációs antihisztaminok listája még viszonylag kicsi, de mindegyiknek megvan a közös előnye: szív-, gasztrointesztinális traktus-, vese- és májbetegségek, valamint nagy koncentrációt igénylő személyek szedése megengedett. a figyelem. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek egy része nem ellenjavallt terhesség és gyermekkor alatt.

A 3. generációs gyógyszerek összehasonlító jellemzői

Az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszerek használatára vonatkozó indikációk a következők:

• ételallergia;
• szezonális és krónikus allergiás kötőhártya-gyulladás és rhinitis;
• csalánkiütés;
• exudatív diatézis;
• kontakt és atópiás dermatitisz.

Az ugyanazt a hatóanyagot tartalmazó készítményeket eltérő módon lehet előállítani védjegyek(ezek az úgynevezett drog-szinonimák).

Allegra

Feksadin, Fexofenadin, Telfast, Fexofast, Tigofast néven is gyártják. A készítmény hatóanyaga a fexofenadin-hidroklorid. Kiadási forma - 120 és 180 mg-os filmtabletta.

A kezdeti hatás a beadás után egy órával jelentkezik, a maximális koncentráció a vérben 3 óra múlva éri el, a felezési idő körülbelül 12 óra, a hatás időtartama egy nap. Egyszeri adag 180 mg, a kezelés menetét egyénileg határozzák meg. Mert a klinikai kutatások fexofenadin hatása a magzatra és gyermekek teste nem végeztek, terhesség alatt 12 év alatti gyermekeknek és szoptató nőknek csak különleges igény esetén írják fel.

A gyógyszerek költsége a fő anyag tartalmától és a gyártótól függ. Például 10 tabletta 120 mg-os Feksadin Ranbaxy (India) ára 220 rubel, a Sanofi-Aventis (Franciaország) Allegra ugyanazon csomagja 550 rubel, és 10 tabletta 180 mg Telfast Sanofi-Aventis 530 rubel.

cetirizin

Egyéb kereskedelmi nevek: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. A cetirizin-dihidroklorid olyan anyagként szolgál, amely a hisztaminnal kapcsolatban aktivitást mutat. tartalmú tablettákban kapható hatóanyag 10 mg, valamint cseppek, oldatok és szirup formájában.

A kezdeti hatás a bevétel után 1-1,5 órával figyelhető meg, a hatás teljes időtartama legfeljebb egy nap, a metabolitok 10-15 órán belül ürülnek ki a vizelettel. Egyszeri (és napi) 10 mg-os adag. A gyógyszer nem okoz függőséget, és hosszú távú terápiára használható. 1 évesnél fiatalabb gyermekek és terhes nők szedése nem javasolt.

A cetirizin és analógjai hozzávetőleges költsége:

• Cetirizine, gyártó Vertex, Oroszország (10 tab.) - 66 rubel;
• Tsetrin, gyártó Dr. Reddy, India (20 tabletta) - 160 rubel;
• Zodak, gyártó Zentiva, Cseh Köztársaság (10 tab.) - 140 rubel;
• Zirtek, gyártó YUSB Farshim, Belgium (cseppek 10 ml-es palackokban) - 320 rubel.

Xizal

Szinonimák: Suprastinex, Levocetirizine, Glentset, Zilola, Alerzin. A készítmény hatóanyaga a levocetirizin-dihidroklorid. A gyógyszer 5 mg-os tablettákban és cseppekben kapható, gyermekeknek szánt adagolási forma szirup.

A hisztaminreceptorokhoz való affinitás ebben a gyógyszerben többszörösen magasabb, mint a sorozat többi képviselőjénél, így hatása 2 napig tart. Az anyagcseretermékek a vesén keresztül választódnak ki, felezési ideje 8-10 óra. A napi adag felnőtteknek és 6 évesnél idősebb gyermekeknek 5 mg. A levocetirizin használatának ellenjavallatai a következők veleszületett rendellenességek szénhidrát anyagcsere.

A gyógyszerek becsült költsége:

• Ksizal, gyártó YUSB Farshim, Belgium (cseppek 10 ml-es palackokban) - 440 rubel;
• Levocetirizine, gyártó Teva, Franciaország (10 tab.) - 270 rubel;
• Alerzin, gyártó Eric, Magyarország (14. táblázat) -300 rubel;
• Suprastinex, gyártó Eric, Magyarország (7. táblázat) - 150 rubel.

Dezloratadin

Egyéb kereskedelmi nevek: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. A bioaktív anyag a dezloratadin. Felszabadulási forma: 5 mg filmtabletta, oldatot tartalmazó hatóanyag 5 mg/ml és szirup.

A maximális koncentráció a vérben 3-4 óra elteltével figyelhető meg, a felezési idő 20-30 óra, a teljes hatásidő 24 óra. Egyszeri adag felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek számára 5 mg, a 2-12 éves gyermekek adagját egyénileg határozzák meg. Terhes és szoptató nők számára a gyógyszert olyan állapotokra írják fel, amelyek életveszélyesek.

A dezloratadin ára és szinonimái:

• Desloratadin, gyártó Vertex, Oroszország (10 tabletta) - 145 rubel;
• Lordestin, Bayer, amerikai gyártó Gedeon Richter, Magyarország (10 tab.) - 340 rubel;
• Erius, gyártó Bayer, USA (7 tabletta) - 90 rubel.

Minden antiallergén gyógyszert orvos ír fel, figyelembe véve hatásuk sajátosságait, az allergia kialakulásának okait, a beteg testének korát és jellemzőit. Az antihisztaminok szedése során szigorúan be kell tartania az utasításokban meghatározott szabályokat.

Új generációs antihisztaminok - a leghatékonyabb gyógyszerek az allergia kezelésében

Azokat a gyógyszereket, amelyek blokkolják a hisztamin receptorokat a szervezetben, és ezáltal gátolják az általuk okozott hatásokat, antihisztaminoknak nevezzük.

Mi az a hisztamin

A hisztamin egy közvetítő, amely allergiás reakciók során felszabadul a kötőszövetből, és negatív hatással van a szervezet szerveire és rendszereire: a bőrre, Légutak, szív-és érrendszer, emésztőrendszer és mások.

Az antihisztaminokat a szabad hisztamin elnyomására használják, és az általuk blokkolt receptoroktól függően 3 csoportra oszthatók:

1. H1-blokkolók - ezt a gyógyszercsoportot allergiás betegségek kezelésére használják.
2. H2-blokkolók - gyomorbetegségekre javallt, mivel pozitív hatással vannak a szekréciójára.
3. A H3-blokkolókat neurológiai betegségek kezelésére használják.

Jelenleg számos antihisztamin létezik:

• Difenhidramin
• Diazolin
• Suprastin
• Claritin
• Kestin
• Rupafin
• Lorahexal
• Zyrtec
• Telfast
• Erius
• Zodak
• Parlazin

Érdekelheti még:

1. Milyen kellemetlen betegség, tünetek és kezelési módszerek, olvassa el itt.
2. Az egyik leggyakoribb betegség a pikkelysömör, mi az.
3. Mi az ekcéma, miért jelentkezik, a kezek kezelése kenőcsökkel, testápolókkal.

Az allergiás betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek három generációjára oszthatók.

1. A klasszikusnak nevezett antihisztaminok első generációja a következőket tartalmazza:

• difenhidramin
• diazolin
• suprastin
• fenkarol
• tavegil

Hatásmechanizmusuk a perifériás és központi H1 receptorokkal való reverzibilis kapcsolatból áll, ami blokkolja különféle hatások hisztamin: fokozott érpermeabilitás, a hörgők és a belek izomzatának összehúzódása. Gyorsan legyőzik a vér-agy gátat, miközben az agy receptoraihoz kötődnek, így erős nyugtató és hipnotikus hatás.

Előnyök: ezek a gyógyszerek gyorsan és erőteljesen hatnak - fél óra elteltével az allergiás tünetek csökkennek. Betegség- és hányáscsillapító hatásuk is van, csökkentik a parkinsonizmus elemeit. Antikolinerg és helyi érzéstelenítő hatásuk van. Gyorsan kiürülnek a szervezetből.

Az antihisztaminok hátrányai rövid távúak terápiás hatás(4-6 óra), a gyógyszer cseréjének szükségessége a hosszú távú terápia során a terápiás aktivitás csökkenése és a mellékhatások széles köre miatt, mint például: álmosság, látásromlás, szájszárazság, székrekedés, fejfájás, vizeletvisszatartás, tachycardia és étvágytalanság. Nincs további antiallergiás hatásuk. Kölcsönhatásba lép más gyógyszerekkel.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek kiválóan alkalmasak a hatás gyors elérésére, ha akut allergiás megnyilvánulások, például csalánkiütés, szezonális nátha vagy élelmiszerre adott allergiás reakció kezelésére van szükség.

A múlt század 70-es éveinek végén piacra került antihisztaminok, vagyis H1 antagonisták második generációja szerkezetileg a H1 receptorokhoz kapcsolódik, ezért mentesek az 1. generációs gyógyszerekben rejlő mellékhatások spektrumától és szélesebb körű alkalmazások állnak rendelkezésükre.

Ezek tartalmazzák:

• clarisens
• claridol
• lomilan
• klaritin
• kestin
• rupafin
• lorahexal

Hatásmechanizmusukat az aktív antihisztamin metabolitok felhalmozódása a vérben valósítja meg, elegendő és hosszú távú koncentrációban. A hatóanyagok nem jutnak át a vér-agy gáton, a hízósejtek membránjára hatnak, így az álmosság kockázata minimális.

• fizikai és mentális tevékenység nem csillapodik
• az expozíció időtartama legfeljebb 24 óra, ezért elegendő a legtöbb gyógyszert naponta egyszer bevenni
• a kezelés leállításakor a terápiás hatás egy hétig tart
• nem addiktív
• a hatóanyagok nem szívódnak fel a gyomor-bél traktusban

• kardiotoxikus hatásuk van, mivel blokkolják a szív káliumcsatornáit;

elhúzódó terápiás hatás

egyes gyógyszerek lehetséges mellékhatásai: gyomor-bélrendszeri betegségek, idegrendszeri rendellenességek, fáradtság, fejfájás, bőrkiütések

óvatosság szükséges, ha más gyógyszerekkel kombinálják;

negatív hatással van a májra és a szívre

A 2. generációs antihisztaminokat akut és elhúzódó allergiás betegségek, enyhe bronchiális asztma és krónikus idiopátiás urticaria enyhítésére használják. Ellenjavallt időseknél, szív- és érrendszeri problémákkal, valamint vese- és májbetegségben szenvedő betegeknél. Szükséges a szívműködés folyamatos ellenőrzése.

A közelmúltban létrehozott 3. és 4. generációs antihisztaminok prodrugok, vagyis olyan kezdeti formák, amelyek lenyeléskor farmakológiailag aktív metabolitokká alakulnak. Az előző generációk gyógyszereitől eltérően csak a perifériás H1-hisztamin receptorokra hatnak, nem okoznak nyugtatót, stabilizálják a hízósejt membránt és további antiallergiás hatásuk is van. Fokozott szelektivitással rendelkeznek, nem jutnak át a vér-agy gáton, és nem befolyásolják az idegszférát.

• zyrtec (cetirizin)
• telfast (fexofenadin)
• trexil (terfenadin)
• hiszmanális (astemizol)
• erius (dezloratadin)
• semprex (crivastin)
• allergodil (acelasztin)

fejlett modern gyógyszerek jelentős hatástartamúak - féltől két napig, a kezelés befejezése után 6-8 hétig gátló hatást fejtenek ki a hisztaminra.

• nincs jelentős szisztémás mellékhatásuk
• minden korcsoportban javallt – egy részük a vény nélkül kapható gyógyszerek közé tartozik
• nagy koncentrációt igénylő tevékenységekhez alkalmas
• allergiás betegségek megelőzésére javasolt
• nem addiktív
• ritka kivételektől eltekintve nem különböznek jelentős gyógyszerkölcsönhatásokban

a trexil (terfenadin) és az astimizan (astemizol) esetében súlyos kardiotoxikus mellékhatásokat írtak le.

ha a gyógyszereket helytelenül használják, szédülés, hányinger, bőrpír, gyomor-bélrendszeri reakciók valószínűek;

szelektíven ezt a gyógyszercsoportot a vese- és májproblémákkal küzdőknek kell megközelíteni.

A legújabb generációs antihisztaminok alkalmazása kivétel nélkül minden népességcsoport számára indokolt allergiás megbetegedések - atópiás dermatitisz, perenniális allergiás nátha, atópiás szindróma, krónikus csalánkiütés, tartós terápia során, kontakt dermatitiszés mások.

A Zyrtec (cetirizin) és a Claritin (loratadin) a legjobb antihisztaminok ma. Ezeknek a gyógyszereknek a biztonságos profilja minden korosztály számára kiváló, különösen a gyermekek számára, mivel csökkentik a jövőbeni allergiás reakciók kockázatát.

Diéta seborrhoeás dermatitisz számára

Melyek azok a vírusellenes gyógyszerek, amelyek olcsók, de hatékonyak?

Mi a leghatékonyabb kenőcs a bőrallergiák kezelésére felnőtteknél?

Végre megtaláltam a választ egy olyan kérdésre, ami már régóta foglalkoztat.

Régóta észrevettem, hogy a szezonális allergiák súlyosbodásával a legújabb generációs drága és kifinomult antihisztaminok, amelyeket 24 vagy akár 48 óránként csak egyszer lehet bevenni, valamilyen oknál fogva sokkal rosszabbul segítenek, mint a költségvetési diazolin. Azt hittem, hogy a test egyéni sajátosságaiban van a baj, de kiderült, hogy több ismerősnél is hasonló a helyzet. Kiderült, hogy az első generációs gyógyszerek jobban megállnak akut rohamok, és a legújabb generációs gyógyszerek alkalmasabbak a krónikus allergia kezelésére? De végül is, még egy rövid távú allergia idején sincs kedve maroknyi tablettát inni és piszkálni a munkahelyén ... Nos, még egy megerősítése annak a közös igazságnak, hogy szakemberhez kell fordulnia egy illetékes kinevezéshez.

Egész életemben antihisztaminként használom a Claritint, teljesen meg vagyok vele elégedve - gyorsan enyhíti a tüneteket, nem húz álomba, nyugodtan iszom és vezetek. Ma már persze vannak divatosabb és újszerűbb eszközök, például a zodak, de én valahogy hajlamos vagyok megbízni egy jól bevált eszközben, és miért változtatnék azon, ami már segít? Általában természetesen mindenekelőtt magát az allergént kell azonosítani, és ennek alapján fel kell építeni egy kezelési rendet, és természetesen jobb, ha szakemberrel konzultált ...

Magazinunk a legteljesebb információkat tartalmazza bőrgyógyászati ​​betegségek. Különös figyelmet fordítunk a tünetekre, az okokra és a kezelésre.

A leghatékonyabb antihisztaminok gyermekek és felnőttek számára - a gyógyszerek listája utasításokkal és árakkal

Néhány embernek volt olyan szerencséje, hogy soha életében nem tapasztalt allergiás reakciót. A legtöbb embernek időnként meg kell küzdenie velük. A hatékony antihisztaminok segítenek megbirkózni az allergiával mind a felnőttek, mind a gyermekek számára. Ezek az eszközök segítenek megszüntetni negatív reakciók a testen bizonyos ingerekre. Az antiallergiás gyógyszerek széles választéka található a piacon. Kívánatos, hogy mindenki megértse őket.

Mik azok az antihisztaminok

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek munkája a szabad hisztamin hatásának elnyomására irányul. Ez az anyag a kötőszöveti sejtekből szabadul fel, amelyek bejutnak az immunrendszerbe, amikor egy allergén az emberi szervezetbe kerül. Amikor a hisztamin kölcsönhatásba lép bizonyos receptorokkal, duzzanat, viszketés és kiütések jelentkeznek. Mindezek az allergia tünetei. A gyógyszereket antihisztamin hatás blokkolja a fent említett receptorokat, enyhítve a beteg állapotát.

Használati javallatok

A pontos diagnózis felállítása után az orvosnak antihisztaminokat kell felírnia. Általában ilyen tünetek és betegségek esetén tanácsos beadni őket:

• korai atópiás szindróma gyermeknél;
• szezonális vagy egész éves rhinitis;
• negatív reakció növényi pollenre, állati szőrre, háztartási porra, egyes gyógyszerekre;
• súlyos hörghurut;
• angioödéma;
• anafilaxiás sokk;
• ételallergiák;
• enteropátia;
• bronchiális asztma;
• atópiás dermatitisz;
• kötőhártya-gyulladás, amelyet allergéneknek való kitettség okoz;
• a csalánkiütés krónikus, akut és egyéb formái;
• allergiás dermatitisz.

Antihisztaminok - lista

Az antiallergiás gyógyszereknek több generációja létezik. Besorolásuk:

1. Új generációs gyógyszerek. A legmodernebb gyógyszerek. Nagyon gyorsan hatnak, és használatuk hatása hosszú ideig tart. Blokkolja a H1 receptorokat, elnyomja az allergiás tüneteket. Az ebbe a csoportba tartozó antihisztaminok nem rontják a szívműködést, ezért az egyik legbiztonságosabbnak tekinthetők.
2. 3. generációs gyógyszerek. Aktív metabolitok nagyon kevés ellenjavallattal. Gyors stabil eredményt biztosítanak, kíméletesek a szívhez.
3. 2. generációs gyógyszerek. Nem nyugtató gyógyszerek. Van egy kis listájuk mellékhatások sok stresszt okoz a szívnek. Ne befolyásolja a mentális vagy fizikai aktivitást. A második generációs antiallergiás gyógyszereket gyakran írják fel a kiütés, viszketés megjelenésére.
4. 1. generációs gyógyszerek. Nyugtató gyógyszerek több órán keresztül üzemel. Nos megszünteti az allergia tüneteit, de sok mellékhatása, ellenjavallata van. Használatukból mindig hajlamos aludni. Jelenleg az ilyen gyógyszereket nagyon ritkán írják fel.

Új generációs antiallergiás gyógyszerek

Nem lehet felsorolni az összes gyógyszert ebben a csoportban. Nézzünk meg néhányat a legjobbak közül. Ez a lista a következő gyógyszerekkel nyílik meg:

• név: Fexofenadin (analógok - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• akció: blokkok H1 - hisztamin receptorok enyhíti az allergiás tüneteket;
• előnyök: gyorsan és hosszú ideig hat, tablettákban és szuszpenziókban kapható, a betegek jól tolerálják, nincs túl sok mellékhatása, vény nélkül adják ki;
• hátrányok: nem alkalmas hat év alatti gyermekek, terhes nők, szoptató anyák számára, nem kompatibilis az antibiotikumokkal.

Egy másik gyógyszer, amely figyelmet érdemel:

• név: Levocetirizine (analógok - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
• hatás: antihisztamin, blokkolja a H1 receptorokat, csökkenti az erek permeabilitását, antipruritikus és antiexudatív hatása van;
• plusz: vannak eladó tabletták, cseppek, szirup, a gyógyszer mindössze negyed óra alatt hat, nincs sok ellenjavallat, sok gyógyszerrel kompatibilis;
• hátrányok: erős mellékhatások széles skálája.

• név: Desloratadin (analógok - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• hatás: antihisztamin, viszketésgátló, dekongesztáns, enyhíti a kiütéseket, orrfolyást, orrdugulást, csökkenti a hörgők hiperaktivitását;
• pluszok: az új generációs allergiagyógyszer jól felszívódik és gyorsan hat, egy napig enyhíti az allergiás tüneteket, nincs negatív hatással a központi idegrendszerre és a reakciósebességre, nem károsítja a szívet, más gyógyszerekkel együtt használható;
• hátrányok: nem alkalmas terhességre és szoptatásra, 12 év alatti gyermekek számára tilos.

Antihisztamin 3 generáció

A következő gyógyszer népszerű és sok jó értékelést kapott:

• név: Desal (analógok - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
• hatás: antihisztamin, enyhíti a duzzanatot és görcsöket, enyhíti a viszketést, kiütést, allergiás rhinitist;
• előnyök: tablettákban és oldatban kapható, nem ad nyugtató hatást és nem befolyásolja a reakciók sebességét, gyorsan hat és körülbelül egy napig hat, gyorsan felszívódik;
• hátrányok: rossz hatás a szívre, sok mellékhatás.

A szakértők jól reagálnak erre a gyógyszerre:

• név: Suprastinex;
• hatás: antihisztamin, megakadályozza az allergiás megnyilvánulások megjelenését és megkönnyíti lefolyásukat, segít viszketés, hámlás, tüsszögés, duzzanat, nátha, könnyezés esetén;
• plusz: cseppekben és tablettákban kapható, nincs nyugtató, antikolinerg és antiszerotonerg hatás, a gyógyszer egy óra alatt hat, és egy napig működik;
• hátrányok: számos szigorú ellenjavallat van.

A harmadik generációs gyógyszerek csoportja a következőket is tartalmazza:

• név: Ksizal;
• hatás: kifejezett antihisztamin, nemcsak enyhíti az allergiás tüneteket, hanem megakadályozza azok előfordulását, csökkenti az érfalak áteresztőképességét, küzd a tüsszögéssel, könnyezéssel, ödémával, csalánkiütéssel, nyálkahártya-gyulladással;
• plusz: tablettákban és cseppekben értékesítik, nincs nyugtató hatása, jól felszívódik;
• hátrányok: a mellékhatások széles listája van.

2. generációs antiallergén gyógyszerek

Egy jól ismert gyógyszersorozat, amelyet tabletták, cseppek, szirupok képviselnek:

• név: Zodak;
• hatás: hosszan tartó antiallergén, segít viszketés, bőrhámlás ellen, enyhíti a duzzanatot;
• előnyök: az adagolás és az adagolási szabályok betartása mellett nem okoz álmosságot, gyorsan hat, nem okoz függőséget;
• hátrányok: tilos terhes nők és gyermekek számára.

A következő második generációs gyógyszer:

• név: Cetrin;
• hatás: antihisztamin, jól segít ödéma, hiperémia, viszketés, hámlás, rhinitis, csalánkiütés esetén, csökkenti a kapillárisok permeabilitását, enyhíti a görcsöket;
• plusz: vannak cseppek és szirup eladó, alacsony költség, antikolinerg és antiszerotonin hatás hiánya, ha az adagolást betartják, nem befolyásolja a koncentrációt, nem okoz függőséget, a mellékhatások rendkívül ritkák;
• hátrányok: számos szigorú ellenjavallat van, a túladagolás nagyon veszélyes.

Egy másik nagyon jó gyógyszer ez a kategória:

• név: Lomilan;
• hatás: a H1 receptorok szisztémás blokkolója, enyhíti az összes allergiás tünetet: viszketés, hámlás, duzzanat;
• előnyök: nem befolyásolja a szívet és a központi idegrendszert, teljesen kiürül a szervezetből, jól és gyorsan segít leküzdeni az allergiát, folyamatos használatra alkalmas;
• hátrányok: számos ellenjavallat és mellékhatás.

Az 1. generáció eszközei

Az ebbe a csoportba tartozó antihisztaminok nagyon régen jelentek meg, és ma már ritkábban használják, mint mások, de figyelmet érdemelnek. Íme az egyik leghíresebb:

• név: Diazolin;
• hatás: antihisztamin, H1 receptor blokkoló;
• előnyök: ad érzéstelenítő hatás, hosszú ideig hat, jól segít bőrviszketéssel, nátha, köhögéssel, étel- és gyógyszerallergiával, rovarcsípésekkel járó dermatózisoknál, olcsó;
• hátrányok: mérsékelten kifejezett nyugtató hatás, sok mellékhatás, ellenjavallatok.

Ez is az 1. generáció gyógyszerei közé tartozik:

• név: Suprastin;
• hatás: antiallergén;
• plusz: tablettákban és ampullákban kapható;
• hátrányok: kifejezett nyugtató hatás, a hatás nem tart sokáig, sok ellenjavallat, mellékhatás van.

A csoport utolsó tagja:

• név: Fenistil;
• hatás: hisztamin blokkoló, viszketésgátló;
• plusz: gél, emulzió, cseppek, tabletták formájában kapható, jól enyhíti a bőrirritációt, kissé enyhíti a fájdalmat, olcsó;
• hátrányok: az alkalmazás utáni hatás gyorsan elmúlik.

Allergia elleni tabletták gyermekeknek

A legtöbb antihisztaminnak szigorú életkori ellenjavallata van. A kérdés teljesen jogos lenne: hogyan kezeljük a nagyon kicsi allergiákat, akik legalább olyan gyakran szenvednek, mint a felnőttek? A gyermekeknek általában cseppek, szuszpenziók és nem tabletták formájában írnak fel gyógyszereket. Csecsemők és 12 év alatti személyek kezelésére engedélyezett eszközök:

• difenhidramin;
• Fenistil (a cseppek egy hónapnál idősebb csecsemők számára alkalmasak);
• peritol;
• Diazolin;
• Suprastin (csecsemők számára alkalmas);
• klarotadin;
• Tavegil;
• Tsetrin (újszülöttek számára alkalmas);
• Zyrtec;
• Claricens;
• Cinnarizine;
• loratadin;
• Zodak;
• Claritin;
• Erius (születéstől engedélyezett);
• Lomilan;
• Fenkarol.

Az antihisztaminok hatásmechanizmusa

Allergén hatására a szervezetben többlet hisztamin termelődik. Ha bizonyos receptorokhoz kapcsolódik, negatív reakciókat váltanak ki (ödéma, kiütés, viszketés, orrfolyás, kötőhártya-gyulladás stb.). Az antihisztaminok csökkentik ennek az anyagnak a vérbe jutását. Ezenkívül blokkolják a H1-hisztamin receptorok működését, ezáltal megakadályozzák, hogy magával a hisztaminnal kötődjenek és reagáljanak.

Mellékhatások

Minden gyógyszernek saját listája van. A mellékhatások konkrét listája attól is függ, hogy a gyógyszer melyik generációhoz tartozik. Íme néhány a leggyakoribbak közül:

• fejfájás;
• álmosság;
• zavar;
• csökkent izomtónus;
• gyors kifáradás;
• székrekedés;
• koncentrációs zavarok;
• homályos látás;
• hasi fájdalom;
• szédülés;
• száraz száj.

Ellenjavallatok

Minden antihisztamin gyógyszernek saját listája van, amelyet az utasítások tartalmaznak. Szinte mindegyiket tilos terhes lányoknak és szoptatós anyáknak szedni. Ezenkívül a terápia ellenjavallatainak listája a következőket tartalmazhatja:

• egyéni intolerancia az összetevőkre;
• glaukóma;
• gyomor- vagy nyombélfekély;
• prosztata adenoma;
• a hólyag elzáródása;
• gyermekkor vagy öregség;
• az alsó légúti betegségek.

Legjobb allergia elleni szerek

A TOP 5 leghatékonyabb gyógyszer:

1. Erius. gyorsan ható gyógyszer, jól megszünteti az orrfolyást, viszketést, kiütéseket. Drágán kerül.
2. Éden. Dezloratadint tartalmazó gyógyszer. Nem ad hipnotikus hatást. Jól megbirkózik a könnyezéssel, viszketéssel, duzzanattal.
3. Zyrtec. Cetirizin alapú gyógyszer. Gyorsan ható és hatékony.
4. Zodak. Kiváló gyógyszer allergiától, azonnal megszünteti a tüneteket.
5. Tsetrin. Olyan gyógyszer, amely ritkán okoz mellékhatásokat. Gyorsan megszünteti az allergiás tüneteket.

Az antihisztaminok ára

A gyógyszer neve, felszabadulási formája, mennyisége

Hozzávetőleges költség rubelben

Suprastin, tabletta, 20 db.

Zyrtec, cseppek, 10 ml

Fenistil, cseppek, 20 ml

Erius, tabletta, 10 db.

Zodak, tabletta, 30 db.

Claritin, tabletta, 30 db.

Tavegil, tabletta, 10 db.

Cetrin, tabletta, 20 db.

Loratadin, tabletta, 10 db.

Videó: Antiallergén gyógyszerek gyermekek számára

Margarita, 28 éves

Gyermekkorom óta borzasztó időszak volt számomra a tavasz. Csak próbáltam nem elhagyni a házat, egyetlen fotó sem volt, ahol az utcán voltam. Amikor zavart, allergológushoz fordultam. Felírta nekem a Cetrin gyógyszert. Fogva, nyugodtan sétáltam, nem reagáltam rá virágzó növények, egyéb irritáló anyagok. A gyógyszernek nem volt mellékhatása.

Christina, 32 éves

Allergiás vagyok a háztartási és egyéb porokra. A házak tökéletesen tiszták, de az utcán vagy a bulin csak a gyógyszerek mentenek. Eleinte Eriust szedtem, de ennek az antihisztaminnak az ára csíp. Desloratadine-ra cseréltem. Ugyanúgy működik, de sokkal olcsóbb. Ez a gyógyszer tökéletesen segít nekem, egy tabletta elég egy napra.

A cikkben szereplő információk csak tájékoztató jellegűek. A cikk anyagai nem igényelnek önkezelést. Csak szakképzett orvos tud diagnózist felállítani és ajánlásokat tenni a kezelésre egyéni jellemzők konkrét beteg.

Allergia gyógyszerek 4 generáció

A 4. generációs antihisztaminok a legújabb eszközöket melynek célja az allergia elleni küzdelem hatékonyságának fokozása. Őket fémjel a terápiás hatás időtartama és a mellékhatások minimális száma.

Mi az a hisztamin?

A hisztamin egy összetett szerves anyag, amely számos szövet és sejt része. Speciális hízósejtekben - hisztiocitákban található. Ez az úgynevezett passzív hisztamin.

NÁL NÉL különleges körülmények a passzív hisztamin aktívvá válik. A vérbe kerülve az egész testben elterjed és negatív hatással van rá. Ez az átmenet a következők hatására megy végbe:

• traumás elváltozások;
• feszültség
• fertőző betegségek;
• kábítószer hatásai;
• rosszindulatú és jóindulatú daganatok;
• krónikus betegségek;
• szervek vagy részeik eltávolítása.

Az aktív hisztamin étellel és vízzel is bejuthat a szervezetbe. Leggyakrabban ez akkor fordul elő, amikor állati eredetű élelmiszert eszik elavult formában.

Hogyan reagál a szervezet a szabad hisztamin megjelenésére?

A hisztamin kötött állapotból szabad állapotba való átmenete vírushatást vált ki.

Emiatt az influenza és az allergia tünetei gyakran hasonlóak. Ebben az esetben a következő folyamatok mennek végbe a szervezetben:

1. A simaizom görcsei. Leggyakrabban a hörgőkben és a belekben fordulnak elő.
2. Adrenalin löket. Ez a vérnyomás emelkedésével, a szívfrekvencia növekedésével jár.
3. A termelés növelése emésztőenzimek valamint nyálka a hörgőkben és az orrüregben.
4. A nagy erek szűkülése és a kis erek tágulása. Ez a nyálkahártya duzzadását, a bőr kipirosodását, kiütések megjelenését, a nyomás éles csökkenését okozza.
5. Az anafilaxiás sokk kialakulása, amelyet görcsök, eszméletvesztés, hányás, éles nyomásesés kísér.

Antihisztaminok és hatásuk

A hisztamin elleni küzdelem leghatékonyabb módja a speciális gyógyszerek, amelyek csökkentik ennek az anyagnak a szintjét szabad aktív állapotban.

Az első óta gyógyszereket Allergiakontroll, antihisztaminok négy generációja jelent meg. A kémia, a biológia és a farmakológia fejlődésével összefüggésben ezek a gyógyszerek javultak, hatásuk fokozódott, ellenjavallatok ill. nemkívánatos következmények csökkent.

Az antihisztaminok minden generáció képviselői

A legújabb generációs gyógyszerek értékeléséhez a listát a régebbi gyógyszerekkel kell kezdeni.

1. Első generáció: difenhidramin, diazolin, mebhidrolin, prometazin, klórpiramin, tavegil, difenhidramin, suprastin, peritol, pipolfen, fenkarol. Mindezek a gyógyszerek erős nyugtató, sőt hipnotikus hatásúak. Fő hatásmechanizmusuk a H1 receptorok blokkolása. Hatásuk időtartama 4-5 óra. Ezeknek a gyógyszereknek az antiallergiás hatása jónak nevezhető. Azonban túlságosan nagy hatással vannak az egész szervezetre. Az ilyen gyógyszerek mellékhatásai: kitágult pupillák, szájszárazság, a vizuális kép homályossága, állandó álmosság, gyengeség.
2. Második generáció: Doxylamine, Hifenadine, Clemastine, Cyproheptadine, Claritin, Zodak, Fenistil, Gistalong, Semprex. A gyógyszerfejlesztés ezen szakaszában megjelentek olyan gyógyszerek, amelyeknek nem volt nyugtató hatása. Ráadásul már nem tartalmazzák ugyanazokat a mellékhatásokat. Nincsenek gátló hatásuk a pszichére, és nem okoznak álmosságot. Nemcsak elfogadják allergiás megnyilvánulások a légzőrendszerből, de bőrreakciókkal is, például csalánkiütéssel. Ezen szerek hátránya az összetevőik kardiotoxikus hatása volt.
3. Harmadik generáció: Akrivastine, Astemizol, Dimetinden. Ezek a gyógyszerek javítják az antihisztamin képességeket, és kis számú ellenjavallatot és mellékhatást tartalmaznak. Összességében az összes tulajdonság nem kevésbé hatékony, mint a 4. generációs gyógyszerek.
4. Negyedik generáció: Cetirizine, Desloratadin, Fenspiride, Fexofenadin, Loratadin, Azelastine, Xyzal, Ebastin. A 4. generációs antihisztaminok képesek blokkolni a H1- és H2-hisztamin receptorokat. Ez csökkenti a szervezet reakcióit a mediátor hisztaminnal. Ennek eredményeként az allergiás reakció gyengül, vagy egyáltalán nem jelenik meg. A bronchospasmus valószínűsége is csökken.

A legújabb generáció legjobbjai

A legjobb 4. generációs antihisztaminokat hosszú terápiás hatás és kevés mellékhatás jellemzi. Nem nyomják el a pszichét és nem teszik tönkre a szívet.

1. A fexofenadin nagyon népszerű. Az expozíció sokoldalúsága jellemzi, így minden típusú allergia esetén alkalmazható. 6 év alatti gyermekek számára azonban tilos.
2. A cetirizin alkalmasabb a bőrön megjelenő allergiák kezelésére. Különösen ajánlott csalánkiütés esetén. A cetirizin hatása 2 órával a bevétel után jelentkezik, de a terápiás hatás egész nap tart. Tehát mérsékelt allergiás rohamok esetén naponta 1 alkalommal is bevehető. A gyógyszert gyakran ajánlják gyermekkori allergiák kezelésére. A cetirizin hosszú távú alkalmazása korai atópiás szindrómában szenvedő gyermekeknél jelentősen csökkenti az allergiás eredetű betegségek további negatív fejlődését.
3. A loratadin különösen jelentős terápiás hatással bír. Ez a negyedik generációs gyógyszer joggal vezetheti a vezetők listáját.
4. A Xyzal jól blokkolja a gyulladásos mediátorok felszabadulását, ami lehetővé teszi, hogy hosszú ideig megszabaduljon az allergiás reakcióktól. Jobb hörgő asztma és szezonális pollenallergia esetén használni.
5. A dezloratadin az egyik legnépszerűbb antihisztamin közé sorolható korcsoportok. Ugyanakkor joggal tekinthető az egyik legbiztonságosabbnak, szinte nincs ellenjavallat és nemkívánatos hatása. Azonban legalább egy csekély, de mégis nyugtató hatás jellemzi. Ez a hatás azonban olyan kicsi, hogy gyakorlatilag nem befolyásolja az emberi reakció sebességét és a szív aktivitását.
6. A dezloratadint leggyakrabban pollenallergiás betegeknek írják fel. Szezonálisan, azaz a maximális kockázat időszakában és más időszakokban is használható. Sikerrel ez a gyógyszer alkalmazható kötőhártya-gyulladás és allergiás rhinitis kezelésére.
7. A levocetirizint, más néven Suprastinex-et és Caesera-t, a pollenallergia kiváló gyógyszerének tartják. Ezenkívül ezek a gyógyszerek kötőhártya-gyulladás és allergiás rhinitis kezelésére is használhatók.

Így a negyedik generációs antihisztaminok vezetés közben és egyéb, jó reakciót igénylő munkák végzése közben is használhatók. Általában nem lépnek kölcsönhatásba más gyógyszerekkel, beleértve az antibiotikumokat is. Ez lehetővé teszi a gyulladásos betegségek kezelésében történő alkalmazásukat.

Mivel ezek a gyógyszerek nem zavarják a viselkedést, a gondolkodási folyamatokat vagy a szívre gyakorolt ​​káros hatásokat, a betegek általában jól tolerálják őket.

Ezenkívül általában nem lépnek szinergikus kölcsönhatásba más gyógyszerekkel.

Ha bőrpírt, kiütéseket és duzzanatot észlel, forduljon allergológushoz, hogy antihisztaminokat írjon fel a bőrallergiákra.

Az allergia szervezetünk fokozott reakciója bizonyos környezeti tényezőkre: gyógyszerek, pollen, háztartási vegyszerek, por és mások.

Klinikai kép

MIT MONDnek AZ ORVOSOK A HATÉKONY ALLERGIA-KEZELÉSEKRŐL

Az Oroszországi Gyermek Allergikusok és Immunológusok Szövetségének alelnöke. Gyermekorvos, allergológus-immunológus. Smolkin Jurij Solomonovics

Gyakorlati orvosi tapasztalat: több mint 30 év

A WHO legfrissebb adatai szerint az allergiás reakciók az emberi szervezetben a legtöbb előfordulásához vezetnek halálos betegségek. És minden ott kezdődik, hogy az embernek viszket az orra, tüsszög, náthás, piros foltok jelennek meg a bőrön, esetenként fulladás. Évente 7 millió ember hal meg allergiák miatt , és az elváltozás mértéke olyan, hogy az allergiás enzim szinte minden emberben jelen van. Sajnos Oroszországban és a FÁK-országokban a gyógyszertári társaságok drága gyógyszereket árulnak, amelyek csak a tüneteket enyhítik, ezáltal az embereket egy-egy gyógyszerre szedik. Ezért van ezekben az országokban olyan magas a betegségek aránya, és olyan sokan szenvednek „nem működő” drogoktól.

Ez a reakció a bőr viszketésében, bőrpírjában, kiütésében és duzzanatában, a szem kötőhártya-gyulladásában, könnyezésben nyilvánul meg, allergiás náthaés köhögni.

A karokon, lábakon, testen és arcon kialakuló bőrkiütések jól működnek számos antihisztamin bőrallergia ellen, olcsó hazai és drága importált.

Allergodermatosis(bőrreakció) leggyakrabban tablettában lévő gyógyszerekkel kezelik, mivel a bőr külső megnyilvánulásait belső elváltozások váltják ki.

Ebben a cikkben elemezzük, hogy melyik antihisztamin jobb, melyik modern gyógyszer a bőrkiütések ellen segít, és nem okoz erős mellékhatásokat, megtudjuk az olcsó analógok és generikumok listáját.

Bőrallergia jelei

Az allergiás bőrkiütések fő okai a következők:

FONTOS! Ha az ok bőrkiütések nem szűnik meg, akkor a hatékony kezelés elvileg lehetetlen. Például ételallergia esetén el kell távolítania azokat az ételeket, amelyek a szervezet fokozott reakcióját váltják ki. Ha az okot nem azonosítják és nem kezelik, még az allergiagyógyszer adagjának növelése sem képes megbirkózni a tünetekkel.

Ha a tünetek élénken jelentkeznek, akkor jó antiallergén szert kell bevenni, amely komplex módon hat minden tünetre, nem csak a bőrre.

A bőrallergiák elleni antihisztaminok listája

Ha bőrreakciója van egy allergénre, akkor nem tudja önállóan összeállítani azoknak a gyógyszereknek a listáját és árait ábécé sorrendben, amelyek segítenek az allergiás kiütésben, és amelyeket ki kell próbálnia. Fel kell venni a kapcsolatot a szakértőkkel.

Az allergológus, bőrgyógyász megbeszélésen a betegek megkérdezik: „Tanáljanak tanácsot, milyen antiallergén szereket szedjenek? Mi a neve a bőrviszkető hatásos allergiaellenes gyógyszereknek?

Az orvos nem ad tanácsot annak, aki először találkozik, átfogó vizsgálat során tud segíteni az allergiás személynek.

Az orvos köteles beszélgetést folytatni egy allergiás személlyel, tájékozódni más betegségekről, a gyógyszer intoleranciájáról, és feltétlenül ki kell vizsgálnia a betegség okát.

Csak ezt követően tudja az orvos megmondani az antihisztamin gyógyszer nevét, amely segíthet a bőrallergiák kezelésében, az adott esetben a legerősebb.

Annak ellenére, hogy az allergiás dermatosis külsőleg nyilvánul meg, belülről kell kezelni.

Miért fontos tudni? Mivel ki kell választania a gyógyszer megfelelő adagolási formáját, vagyis először ne külső gyógyszereket (krémet, kenőcsöt) használjon, hanem tabletták, cseppek és oldatok formájában.

A bőrallergiák elleni gyógyszerek választéka ma hatalmas: vannak jók Orosz gyógyszerek, a szovjet idők óta ismert, valamint a modern antiallergiás gyógyszerek, amelyek nem okoznak álmosságot.

Minden antihisztamin megzavarja a hisztamin termelődését és blokkolja a fejlődési folyamatot. a következő tünetek: bőrpír, viszketés, bőrduzzanat, valamint normalizálja a páciens nyomását és légzését: blokkolja a görcsöket a hörgőkben és a gége duzzanatát. jel erős orvosság a szemfehérjék és a szemhéjak könnyezésének és vörösségének csökkenése, az allergiás köhögés és orrfolyás megszűnése is.

1. generációs antihisztaminok

Korunkban az antihisztaminok első generációját nagyon ritkán írják fel. Van számuk közös vonásai: a gyógyszerek olcsók, de olyan mellékhatásokat okoznak, amelyek súlyosan érintik az allergiás személy szervezetét és életmódját.

Az antihisztaminok ezen csoportjának közös jellemzői:

• Alacsony költség (a fő árcédula leggyakrabban nem haladja meg a 300 rubelt);
• Rövid hatás (egy nap alatt többször kell inni) és gyors függőség (pár hetente váltogatni kell őket a csoport más gyógyszereivel).

Az első generációs antihisztaminok használatának tünetei:

Mindezek a mellékhatások megnehezítik a beteg jelenlegi életmódját és napi rutinját. Ezek az antihisztaminok kevésbé mozgathatják az embert.

Az ebbe a csoportba tartozó antihisztaminok nem népszerűek, kivéve a Suprastint, amely egy olcsó gyógyszer az alapvető gyógyszerek listájáról, amelyet a törvényi szinten létfontosságúként rögzítettek. Ezeket a gyógyszereket jobb felnőtteknek inni, mivel kevesebb mellékhatásuk van. Tekintse meg őket a táblázatban, amely tükrözi különbségeiket.

Név	Hatóanyag	A gyógyszer jellemzői	Átlagos ár, dörzsölje
Suprastin	Klórpiramin	Nem okoz súlyos mérgező hatást a szívre	128
Tavegil	klemasztin	Súlyos allergiás reakciókat válthat ki az összetevőkre	159
Difenhidramin	Difenhidramin	Erős hatás a központi idegrendszerre	75
Diazolin	Mebhidrolin	Negatív hatás a gyomor-bél traktusra	69
Peritol	Ciproheptadin	Növeli az étvágyat, a fényérzékenységet	2400
Pipolfen	prometazin	Csökkent bélmozgás, gyermekeknek 2 hónapos kortól	277
Diprazin	prometazin	Aktív hatás az idegrendszerre	1100
Fenkarol	Hifenadin	Gyenge hatékonyság	350

Nem javasoljuk ezeknek az antihisztaminoknak a szedését a rengeteg ellenjavallat és súlyos mellékhatások miatt, de tudnia kell, mi a neve.

2. generációs antihisztaminok

Allergiás kiütéssel gyakran második generációs antiallergiás gyógyszereket isznak, univerzálisak (sokféle allergia esetén írják fel). Nem okoznak függőséget, nem befolyásolják az idegrendszert, ami azt jelenti, hogy nem lesz álmosság és letargia.

Név	Hatóanyag	A gyógyszer jellemzői	Átlagos ár, dörzsölje.
Claritin	Loratadin	Egy éves gyermekeknek és időseknek írják fel, szinte nincs mellékhatás.	174
Semprex	Akrivastine	Rövid hatású, de a gyógyszer biztonságos	110
Trexil	Terfenadin	A 2. generáció első gyógyszere, lenyomja a szívrendszert. Ez nem drága.	97
Fenistil	Dimetindén-maleát	Tabletta, gél. Népszerű eszköz.	319
Histalong	Astemizol	Hatékony krónikus allergiák esetén.	Nincs információ, mert régóta nincs jelen a piacon

Leggyakrabban ebből a listából írják fel a Claritint, mivel úgy gondolják, hogy ez a gyógyszer biztonságos. De pótolható hazai olcsó analóg hasonló hatóanyaggal, amely a kereskedelmi nevet adta ("Loratadin"). Utóbbi ára jóval alacsonyabb. A loratadint gyermekek kezelésére használják, helyettesítve az első generációs Ketotifen gyógyszert, amely egy olcsó, de számos mellékhatással rendelkező gyógyszer.

• Likopid.
• Viferon.
• Derinat.
• Timolin.
• Immunofan.

A fent felsorolt ​​antihisztaminok nem minden allergia elleni gyógyszer, amely a gyógyszertárak polcain található. Őket nagy sokaság amit nagyon nehéz megérteni. A legfontosabb dolog, amit meg kell emlékezni, hogy egy szakembernek fel kell írnia ezt vagy azt a gyógyszert.

Catad_tema Allergológia - Cikkek

Antihisztaminok: mítoszok és valóság

"HATÉKONY GYÓGYSZERTERÁPIA"; 5. sz.; 2014; 50-56.o.

T.G. Fedoskova
SSC Immunológiai Intézet, Oroszország FMBA, Moszkva

A gyulladás tüneteit befolyásoló és az allergiás és nem allergiás eredetű betegségek lefolyását szabályozó fő gyógyszerek közé tartoznak az antihisztaminok.
A cikk elemzi a modern antihisztaminok használatának tapasztalataival kapcsolatos vitatható pontokat, valamint néhány fő jellemzőt. Ez lehetővé teszi az optimális gyógyszer kiválasztásának differenciált megközelítését a különböző betegségek komplex terápiájában.
Kulcsszavak: antihisztaminok, allergiás betegségek, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINOK: MÍTOSZOK ÉS VALÓSÁG

T.G. Fedoskova
Állami Tudományos Központ Immunológiai Intézet, Szövetségi orvosi és Biológiai Ügynökség, Moszkva

Az antihisztaminok a gyulladásos tüneteket befolyásoló és az allergiás és nem allergiás betegségek lefolyását szabályozó fő gyógyszerek közé tartoznak. Ebben a cikkben a jelenlegi antihisztaminok használatának tapasztalataival kapcsolatos vitatható kérdéseket, valamint azok néhány jellemzőjét elemezzük. Lehetővé teheti, hogy a különböző betegségek kombinált terápiájához megfelelő gyógyszereket alkalmazzanak.
kulcsszavak: antihisztaminok, allergiás betegségek, cetirizin, Cetrin

Az 1-es típusú antihisztaminokat (H1-AHP) vagy az 1-es típusú hisztamin receptor antagonistákat széles körben és sikeresen alkalmazzák klinikai gyakorlat több mint 70 éve. Alkalmazzák az allergiás és pszeudoallergiás reakciók tüneti és alapterápiájának részeként, a különböző eredetű akut és krónikus fertőző betegségek komplex kezelésében, premedikációként invazív és radiopaque vizsgálatok során, sebészeti beavatkozások során, a vakcinázás mellékhatásainak megelőzésére, stb. Más szavakkal, a H 1 -AHP-t olyan állapotokban tanácsos használni, amelyeket a specifikus és nem specifikus természetű gyulladás aktív mediátorainak felszabadulása okoz, amelyek közül a fő a hisztamin.

A hisztamin széles spektrummal rendelkezik biológiai aktivitás sejtfelszíni specifikus receptorok aktiválásával valósul meg. A hisztamin fő depója a szövetekben a hízósejtek, a vérben a bazofilek. A vérlemezkékben, a gyomornyálkahártyában, az endothel sejtekben és az agy neuronjaiban is jelen van. A hisztamin kifejezett vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik, és fontos biokémiai mediátor a különböző eredetű gyulladások minden klinikai tünetében. Ezért ennek a mediátornak az antagonistái továbbra is a legnépszerűbb farmakológiai szerek.

1966-ban igazolták a hisztamin receptorok heterogenitását. Jelenleg 4 típusú hisztamin receptor ismeretes - a G-fehérjékhez kapcsolódó receptorok szupercsaládjába tartozó H 1, H 2, H 3, H 4 (G-protein-coupled receptors -GPCR). A H 1 receptorok stimulálása hisztamin felszabadulásához és főként allergiás eredetű gyulladásos tünetek megjelenéséhez vezet. A H 2 receptorok aktiválása fokozza a szekréciót gyomornedvés a savassága. A H3 receptorok túlnyomórészt a központi idegrendszer (CNS) szerveiben vannak jelen. Hisztamin-érzékeny preszinaptikus receptorokként működnek az agyban, szabályozzák a hisztamin szintézisét a preszinaptikusból idegvégződések. A közelmúltban a hisztamin receptorok egy új osztályát azonosították, amely túlnyomórészt monocitákon és granulocitákon expresszálódik, a H 4 -et. Ezek a receptorok a csontvelőben, a csecsemőmirigyben, a lépben, a tüdőben, a májban és a belekben találhatók. A H 1 -AHP hatásmechanizmusa a hisztamin H 1 receptorok reverzibilis kompetitív gátlásán alapul: megakadályozzák vagy minimalizálják a gyulladásos reakciókat, megakadályozva a hisztamin által kiváltott hatások kialakulását, hatékonyságukat pedig a hatás kompetitív gátlásának köszönhető. hisztamin specifikus H 1 receptor zónák lokuszain az effektor szöveti struktúrákban.

Jelenleg Oroszországban több mint 150 típusú antihisztamint tartanak nyilván. Ezek nem csak H 1 -AGP, hanem olyan gyógyszerek is, amelyek növelik a vérszérum hisztaminkötő képességét, valamint olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a hisztamin felszabadulását a hízósejtekből. Az antihisztaminok sokfélesége miatt válasszon közülük a leghatékonyabb és racionális használat speciális klinikai esetekben meglehetősen nehéz. Ezzel kapcsolatban vannak vitatható pontok, és gyakran születnek mítoszok a H 1 -AHP használatáról, amelyeket a klinikai gyakorlatban széles körben alkalmaznak. A hazai szakirodalomban számos munka található ebben a témában, azonban ezeknek a gyógyszereknek a klinikai felhasználásáról (PM) nincs konszenzus.

Az antihisztaminok három generációjának mítosza
Sokan tévednek, amikor azt gondolják, hogy az antihisztaminoknak három generációja létezik. Egyes gyógyszergyárak új gyógyszereket vezetnek be, amelyek megjelentek a piacon. gyógyszerpiac, mint a harmadik - legújabb - generációs AGP. Megkísérelték a modern AGP-k metabolitjait és sztereoizomerjeit a harmadik generációba sorolni. Jelenleg ezeket a gyógyszereket a második generációs antihisztaminoknak tekintik, mivel nincs jelentős különbség köztük és a korábbi, második generációs gyógyszerek között. Az antihisztaminokról szóló konszenzus szerint úgy döntöttek, hogy fenntartják a "harmadik generáció" elnevezést a jövőben szintetizált antihisztaminok jelölésére, amelyek valószínűleg számos kulcsfontosságú jellemzőjükben különböznek az ismert vegyületektől.

Sok különbség van az első és a második generációs AGP-k között. Ez elsősorban a nyugtató hatás megléte vagy hiánya. Nyugtató hatás az első generációs antihisztaminok szedése során a betegek 40-80% -a szubjektíven megfigyelhető. Ennek hiánya az egyes betegeknél nem zárja ki e gyógyszerek objektív negatív hatását a kognitív funkciókra, amelyre a betegek nem panaszkodhatnak (autóvezetési, tanulási képesség stb.). A központi idegrendszer diszfunkciója még ezeknek a gyógyszereknek a minimális dózisának alkalmazása esetén is megfigyelhető. Az első generációs antihisztaminok központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatása megegyezik az alkohol és az nyugtatók(benzodiazepinek stb.).

A második generációs gyógyszerek gyakorlatilag nem hatolnak át a vér-agy gáton, így nem csökkentik a betegek szellemi és fizikai aktivitását. Ezenkívül az első és második generációs antihisztaminok különböznek a más típusú receptorok stimulálásával kapcsolatos mellékhatások jelenlétében vagy hiányában, a hatás időtartamában és a függőség kialakulásában.

Az első AGP-ket - fenbenzamint (Antergan), pirilamin-maleátot (Neo-Antergan) - már 1942-ben kezdték használni. Ezt követően új antihisztaminok jelentek meg a klinikai gyakorlatban. Egészen az 1970-es évekig Ebbe a gyógyszercsoportba tartozó vegyületek tucatjait szintetizálták.

Egyrészt van egy nagy klinikai tapasztalat első generációs antihisztaminok alkalmazása, másrészt ezeket a gyógyszereket nem vizsgálták klinikai vizsgálatokban, amelyek megfelelnek a modern követelményeknek bizonyítékokon alapuló orvoslás.

Összehasonlító jellemzők Az első és második generációs AGP-t a táblázat tartalmazza. egy .

Asztal 1.

Az első és második generációs AGP összehasonlító jellemzői

Tulajdonságok	Első generáció	Második generáció
Szedáció és hatása a megismerésre	Igen (be minimális dózisok)	Nincs be terápiás dózisok)
A H 1 receptorok szelektivitása	Nem	Igen
Farmakokinetikai vizsgálatok	Kevés	Sok
Farmakodinámiás vizsgálatok	Kevés	Sok
Tudományos kutatás különféle dózisok	Nem	Igen
Újszülötteken, gyermekeken, idős betegeken végzett vizsgálatok	Nem	Igen
Használata terhes nőknél	FDA B kategória (difenhidramin, klórfeniramin), C kategória (hidroxizin, ketotifen)	FDA B kategória (loratadin, cetirizin, levocetirizin), C kategória (dezloratadin, azelasztin, fexofenadin, olopatadin)

Jegyzet. FDA (US Food and Drug Administration) – Food and Drug Administration (USA). B kategória - a gyógyszer teratogén hatását nem észlelték. C kategória – vizsgálatokat nem végeztek.

1977 óta a gyógyszerpiac új H 1 -AHP-kkel egészült ki, amelyek egyértelmű előnyökkel bírnak az első generációs gyógyszerekkel szemben, és megfelelnek az EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology) konszenzusos dokumentumokban megfogalmazott korszerű AGP-k követelményeinek.

A mítosz az első generációs antihisztaminok nyugtató hatásának előnyeiről
Még az első generációs antihisztaminok néhány mellékhatása tekintetében is vannak tévhitek. Az első generációs H1-HPA nyugtató hatása azzal a tévhittel függ össze, hogy alkalmazásukat előnyben részesítik az egyidejű álmatlanságban szenvedő betegek kezelésében, és ha ez a hatás nem kívánatos, éjszakai alkalmazásával kiegyenlíthető. Ugyanakkor nem szabad megfeledkezni arról, hogy az első generációs antihisztaminok gátolják a REM-alvás fázisát, ami miatt az alvás fiziológiás folyamata megzavarodik, és az alvásban nincs teljes információfeldolgozás. Használatuk légzési elégtelenséget okozhat, pulzusszám ami növeli az alvási apnoe kialakulásának kockázatát. Ezenkívül bizonyos esetekben ezeknek a gyógyszereknek a használata nagy dózisban hozzájárul a paradox izgalom kialakulásához, ami szintén negatívan befolyásolja az alvás minőségét. Figyelembe kell venni az antiallergiás hatás (1,5-6 óra) és a nyugtató hatás (24 óra) megőrzésének időtartamának különbségét, valamint azt, hogy a hosszan tartó szedáció kognitív funkciók károsodásával jár.

A kifejezett nyugtató tulajdonságok megcáfolják azt a mítoszt, hogy tanácsos-e az első generációs H1-AHP alkalmazása olyan idős betegeknél, akik ezeket a gyógyszereket használják, a szokásos önkezelés sztereotípiái, valamint a nem megfelelően kezelt orvosok ajánlásai alapján. -ról tájékoztatták farmakológiai tulajdonságai gyógyszerek és használatukra vonatkozó ellenjavallatok. Az alfa-adrenerg receptorokra, muszkarinra, szerotoninra, bradikininre és más receptorokra gyakorolt ​​hatások szelektivitásának hiánya miatt ezeknek a gyógyszereknek a kijelölésének ellenjavallata az idős betegek körében meglehetősen gyakori betegségek - glaukóma, jóindulatú prosztata hiperplázia. , bronchiális asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség stb.

A mítosz arról, hogy az első generációs antihisztaminoknak nincs helye a klinikai gyakorlatban
Annak ellenére, hogy az első generációs H1-AHP-k (legtöbbjük a múlt század közepén fejlesztették ki) képesek ismert mellékhatásokat okozni, a klinikai gyakorlatban ma is széles körben alkalmazzák őket. Ezért érvénytelen az a mítosz, hogy az AHD új generációjának megjelenésével nem marad hely az AHD előző generációjának. Az első generációs H 1 -AGP-nek van egy vitathatatlan előnye - az injekciós formák jelenléte, amelyek nélkülözhetetlenek a sürgősségi ellátásban, a premedikációban bizonyos típusú kezelések elvégzése előtt. diagnosztikai vizsgálat, sebészeti beavatkozások stb. Ezenkívül egyes gyógyszerek hányáscsillapító hatással rendelkeznek, csökkentik a fokozott szorongás állapotát, és hatásosak utazási betegségben. Az ebbe a csoportba tartozó számos gyógyszer további antikolinerg hatása a viszketés és a bőrkiütések jelentős csökkenésében nyilvánul meg viszkető dermatózisokkal, akut allergiás és toxikus reakciókkal az élelmiszerekre, gyógyszerekre, rovarcsípésekre és csípésekre. Ezeket a gyógyszereket azonban az indikációk, ellenjavallatok, súlyosság szigorú figyelembevételével kell felírni klinikai tünetek, életkor, terápiás adagok, mellékhatások. A kifejezett mellékhatások jelenléte és az első generációs H 1 -AGP tökéletlensége hozzájárult az új, második generációs antihisztamin gyógyszerek kifejlesztéséhez. A gyógyszerek fejlesztésének fő irányai a szelektivitás és specificitás növelése, a szedáció és a gyógyszerrel szembeni tolerancia (tachyphylaxia) megszüntetése voltak.

A második generációs modern H 1 -AGP képes szelektíven befolyásolni a H 1 receptorokat, nem blokkolja őket, de antagonisták lévén, „inaktív” állapotba helyezik őket anélkül, hogy megsértenék fiziológiai tulajdonságaikat, kifejezett antiallergiás hatásuk van. hatás, gyors klinikai hatás, hosszú ideig (24 óra) hat, nem okoz tachyphylaxiát. Ezek a gyógyszerek gyakorlatilag nem hatolnak át a vér-agy gáton, ezért nem okoznak nyugtató hatást, kognitív károsodást.

A második generációs modern H 1 -AGP jelentős antiallergiás hatással rendelkezik - stabilizálja a hízósejtek membránját, elnyomja az eozinofilek által kiváltott interleukin-8 felszabadulását, a granulocita makrofág kolónia stimuláló faktort (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor). GM-CSF) és egy oldható molekula intercelluláris adhézió 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) -tól hámsejtek, amely az első generációs H 1 -AHP-hez képest nagyobb hatékonyságot jelent az allergiás betegségek alapterápiájában, melynek kialakulásában a késői fázis mediátorai játszanak jelentős szerepet. allergiás gyulladás.

Ezenkívül a második generációs H1-AHP fontos jellemzője, hogy további gyulladáscsökkentő hatást fejtenek ki az eozinofilek és a neutrofil granulociták kemotaxisának gátlásával, csökkentve az adhéziós molekulák (ICAM-1) expresszióját az endothel sejteken, IgE-függő thrombocyta aktiváció és citotoxikus mediátorok felszabadítása. Sok orvos nem fordít erre kellő figyelmet, azonban a felsorolt ​​tulajdonságok lehetővé teszik az ilyen gyógyszerek alkalmazását nemcsak allergiás, hanem fertőző eredetű gyulladások esetén is.

Az összes második generációs AHD azonos biztonságának mítosza
Az orvosok között tévhit él, miszerint minden második generációs H1-HPA hasonló a biztonságban. Azonban ebben a gyógyszercsoportban vannak különbségek az anyagcseréjük sajátosságaihoz kapcsolódóan. Ezek függhetnek a máj citokróm P 450 rendszer CYP3A4 enzimjének expressziójának változékonyságától. Az ilyen változatosság oka lehet genetikai tényezők, a máj-eperendszer szerveinek betegségei, egyidejű vétel számos gyógyszer (makrolid antibiotikumok, bizonyos gombaellenes szerek, vírusellenes gyógyszerek, antidepresszánsok stb.), olyan termékek (grapefruit) vagy alkohol, amelyek gátolják a CYP3A4 citokróm P450 rendszer oxigenáz aktivitását.

A második generációs H1-AGP között vannak:

"metabolizálható" gyógyszerek, amelyek csak akkor fejtik ki terápiás hatásukat, ha a májban metabolizálódnak a citokróm P450 rendszer CYP 3A4 izoenzimének részvételével, aktív vegyületek (loratadin, ebasztin, rupatadin) képződésével;

aktív metabolitok - olyan gyógyszerek, amelyek hatóanyag (cetirizin, levocetirizin, dezloratadin, fexofenadin) formájában azonnal bejutnak a szervezetbe (1. ábra).

Rizs. egy. A második generációs H 1 -AGP metabolizmusának jellemzői

Az aktív metabolitok előnyei, amelyek bevitele nem jár a máj többletterhelésével, nyilvánvalóak: a hatás kifejlődésének gyorsasága, kiszámíthatósága, lehetősége közös fogadás különféle gyógyszerekkel és élelmiszerekkel, amelyek a citokróm P450 részvételével metabolizálódnak.

A több mítosza magas hatásfok minden új AGP
Nem igazolódott be az a mítosz sem, hogy az elmúlt években megjelent új H1-AGP szerek nyilvánvalóan hatékonyabbak a korábbiaknál. Külföldi szerzők munkái azt mutatják, hogy a második generációs H1-AHP, például a cetirizin, kifejezettebb antihisztamin aktivitással rendelkezik, mint a sokkal később megjelent második generációs gyógyszerek (2. ábra).

Rizs. 2. A cetirizin és a dezloratadin összehasonlító antihisztamin hatása a hisztamin 24 órán belüli beadása által okozott bőrreakcióra

Meg kell jegyezni, hogy a második generációs H 1 -AGP között a kutatók különleges helyet tulajdonítanak a cetirizinnek. 1987-ben fejlesztették ki, és ez volt az első eredeti, erősen szelektív H1 receptor antagonista, amely a korábban ismert első generációs antihisztamin, a hidroxizin farmakológiailag aktív metabolitján alapult. Mostanáig a cetirizin az antihisztamin és antiallergiás hatás egyfajta standardja maradt, amelyet összehasonlításra használnak a legújabb antihisztaminok és antiallergiás gyógyszerek kifejlesztésében. Úgy vélik, hogy a cetirizin az egyik leghatékonyabb antihisztamin H 1 gyógyszer, klinikai vizsgálatok során gyakrabban használták, a gyógyszer előnyösebb olyan betegek számára, akik rosszul reagálnak más antihisztaminokkal végzett terápiára.

A cetirizin magas antihisztamin aktivitása annak köszönhető, hogy a H 1 receptorokhoz affinitása magasabb, mint a loratadiné. Meg kell jegyezni a gyógyszer jelentős specifitását is, mivel még nagy koncentrációban sem blokkolja a szerotonint (5-HT2), a dopamint (D2), az M-kolinerg receptorokat és az alfa-1-adrenerg receptorokat. .

A cetirizin megfelel a modern második generációs antihisztaminok összes követelményének, és számos tulajdonsággal rendelkezik. Az összes ismert antihisztamin közül a cetirizin aktív metabolitja rendelkezik a legkisebb eloszlási térfogattal (0,56 l/kg), és biztosítja a H1 receptorok teljes kihasználását és a legmagasabb antihisztamin hatást. A gyógyszert a bőrön való nagy behatolási képesség jellemzi. 24 órával az egyszeri adag bevétele után a cetirizin koncentrációja a bőrben megegyezik vagy meghaladja a vérben lévő koncentrációját. Azonban miután tanfolyam kezelés A terápiás hatás legfeljebb 3 napig tart. A cetirizint kifejezett antihisztamin aktivitása kedvezően különbözteti meg a modern antihisztaminok közül (3. ábra).

Rizs. 3. A második generációs H 1 -AHP egyszeri adagjának hatékonysága a hisztamin által kiváltott szaporodás visszaszorításában 24 órán keresztül egészséges férfiakban

Mítosz arról magas ár minden modern AGP
Bármi krónikus betegség még megfelelő terápiára sem azonnal alkalmas. Ismeretes, hogy a tünetek nem kellően kontrollálhatók krónikus gyulladás nemcsak a beteg közérzetének romlásához vezet, hanem a gyógyszeres terápia iránti igény növekedése miatt a kezelés összköltségének növekedéséhez is. A kiválasztott gyógyszernek a leghatékonyabb terápiás hatással kell rendelkeznie, és megfizethetőnek kell lennie. Azok az orvosok, akik továbbra is elkötelezettek az első generációs H1-AHP felírása mellett, egy újabb mítoszra hivatkoznak, miszerint minden második generációs antihisztamin sokkal drágább, mint az első generációs gyógyszerek. A gyógyszerpiacon azonban az eredeti gyógyszerek mellett vannak generikumok, amelyek költsége alacsonyabb. Például jelenleg 13 generikumot tartanak nyilván a cetirizin gyógyszerből az eredeti (Zyrtec) mellett. A farmakoökonómiai elemzés eredményeit a táblázat tartalmazza. 2, a Cetrin, egy modern, második generációs AGP használatának gazdasági megvalósíthatóságáról tanúskodnak.

2. táblázat.

Az első és második generációs H1-AGP összehasonlító farmakoökonómiai jellemzőinek eredményei

Drog	Suprastin 25 mg № 20	Diazolin 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg 7. sz	Cetrin 10 mg № 20
1 csomag átlagos piaci értéke	120 dörzsölje.	50 dörzsölje.	180 dörzsölje.	225 dörzsölje.	160 dörzsölje.
A fogadás sokfélesége	3 r/nap	2 r / nap	2 r / nap	1 r / nap	1 r / nap
1 nap terápia költsége	18 dörzsölje.	10 dörzsölje.	18 dörzsölje.	32 dörzsölje.	8 dörzsölje.
10 napos terápia költsége	180 dörzsölje.	100 dörzsölje.	180 dörzsölje.	320 dörzsölje.	80 dörzsölje.

Az a mítosz, hogy minden generikus gyógyszer egyformán hatékony
A generikumok felcserélhetőségének kérdése releváns az optimális modern antihisztamin gyógyszer kiválasztásakor. A farmakológiai piacon a generikumok sokfélesége miatt feltámadt az a mítosz, hogy minden generikus hozzávetőlegesen egyformán hat, így bármelyiket választhatja, elsősorban az árra koncentrálva.

Eközben a generikumok különböznek egymástól, és nem csak a farmakoökonómiai jellemzőik. A terápiás hatás stabilitása és terápiás tevékenység A reprodukált gyógyszert a technológia, a csomagolás, a hatóanyagok minősége és a tulajdonságai határozzák meg segédanyagok. A különböző gyártóktól származó gyógyszerek hatóanyagainak minősége jelentősen eltérhet. A segédanyagok összetételének bármilyen változása hozzájárulhat a biológiai hozzáférhetőség csökkenéséhez és a mellékhatások, köztük a hiperergikus reakciók előfordulásához. eltérő természet(mérgező stb.). Az általánosnak biztonságosnak és egyenértékűnek kell lennie eredeti gyógyszer. Két gyógyszer akkor tekinthető biológiailag egyenértékűnek, ha gyógyszerészetileg egyenértékűek, azonos biológiai hozzáférhetőséggel rendelkeznek, és azonos dózisban alkalmazva hasonlóak, megfelelő hatékonyságot és biztonságosságot biztosítva. Ahogy ajánlott Világszervezet egészségügyi ellátás, a generikum bioekvivalenciáját a hivatalosan bejegyzett eredeti gyógyszerhez viszonyítva kell meghatározni. A bioekvivalencia vizsgálata a terápiás ekvivalencia vizsgálatának egyik szakasza. Az FDA (Food and Drug Administration – Food and Drug Administration (USA)) évente kiadja és kiadja az "Orange Book"-t az eredetivel terápiásán egyenértékűnek tekintett gyógyszerek listájával. Így minden orvos optimálisan választja meg a biztonságos antihisztamin gyógyszert, figyelembe véve e gyógyszerek összes lehetséges jellemzőjét.

A cetirizin egyik rendkívül hatékony generikusa a Cetrin. A gyógyszer gyorsan, hosszú ideig hat, jó biztonsági profillal rendelkezik. A cetrin gyakorlatilag nem metabolizálódik a szervezetben, a maximális szérumkoncentrációt egy órával a bevétel után érik el, hosszan tartó használat esetén nem halmozódik fel a szervezetben. A Cetrin 10 mg-os tablettákban kapható, felnőttek és 6 éves kor feletti gyermekek számára. A cetrin teljesen bioekvivalens az eredeti gyógyszerrel (4. ábra).

Rizs. négy. A cetirizin koncentrációjának átlagos dinamikája az összehasonlított gyógyszerek bevétele után

A Cetrin-t sikeresen alkalmazzák a pollenre és háztartási allergénekre érzékeny allergiás nátha, atópiás bronchiális asztmával összefüggő allergiás nátha, allergiás kötőhártya-gyulladás, csalánkiütés, beleértve a krónikus idiopátiás csalánkiütés, viszkető allergiás dermatózisok, betegek alapterápiájának részeként. angioödéma, valamint akut vírusfertőzések tüneti terápiája atópiás betegeknél. Ha összehasonlítjuk a cetirizin generikumok hatékonyságát krónikus csalánkiütésben szenvedő betegeknél a Cetrin alkalmazása során, legjobb eredményeket(5. ábra) .

Rizs. 5. A cetirizin készítmények klinikai hatékonyságának összehasonlító értékelése krónikus csalánkiütésben szenvedő betegeknél

Hazafias és Tengerentúli élmény a Cetrin használata azt jelzi, hogy magas terápiás hatékonyság ban ben klinikai helyzetek amikor a második generációs H 1 antihisztaminok alkalmazása javasolt.

Így az optimális H 1 -antihisztamin gyógyszer kiválasztásakor a gyógyszerpiacon található összes gyógyszer közül nem mítoszokra, hanem olyan kiválasztási kritériumokra kell alapozni, amelyek magukban foglalják a hatékonyság, a biztonság és a hozzáférhetőség közötti ésszerű egyensúly fenntartását, meggyőző bizonyítékok meglétét. alap, és kiváló minőségű gyártás. .

BIBLIOGRÁFIA:

1. Luss L.V. Az antihisztaminok kiválasztása az allergiás és pszeudoallergiás reakciók kezelésében // Russian Allergological Journal. 2009. No. 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Lehetséges antiallergiás aktivitás és klinikai hatékonyság H 1 -antagonisták // Allergológia. 2003. 1. szám C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. A hisztamin H4 receptor kritikus szerepe a leukotrién B4 termelésben és a hízósejt-függő neutrofil toborzásban, amelyet a zymosan in vivo indukált // J. Pharmacol. Exp. Ott. 2003. évf. 307. No. 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. A cetirizin antiallergiás hatásának sokfélesége // Russian Allergological Journal. 2006. No. 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. A hisztamin felfedezésének 100. évfordulójára. Az antihisztaminok klinikai használatának története és modern megközelítései // Klinikai bőrgyógyászat és venereológia. 2010. No. 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Modern szempontok az antihisztaminok használata a háziorvosi gyakorlatban // Farmateka. 2011. No. 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. A cetirizin (Cetrin) alkalmazása az állandó allergiás rhinitisben szenvedő betegek kezelésében // Russian Allergological Journal. 2006. 5. szám C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Az új generációs antihisztaminok konszenzuscsoportja (CONGA): jelenlegi helyzet és ajánlások // Clin. Exp. Allergia. 2003. évf. 33. No. 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihisztamin kombinációs kezelés szoláris csalánkiütésre // Br. J. Dermatol. 2008. évf. 158. No. 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. A cetirizin, egy új hisztamin H1 antagonista hatása a légutak dinamikájára és az inhalált hisztaminra adott válaszkészségre enyhe asztmában // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. évf. 80. No. 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Ill. J. 1991. Suppl. 14. 525. o.
12. Nyílt randomizált keresztezett vizsgálat a Cetrin 0,01 tabletták (Dr. Reddy's Laboratories LTD, India) és a Zyrtec 0,01 tabletták (UCB Pharmaceutical Sector, Németország) összehasonlító farmakokinetikájára és bioekvivalenciájára.
13. Fedoskova T.G. Az akut légúti vírusfertőzések kezelésének jellemzői egész évben allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél // Russian Allergological Journal. 2010. 5. szám P. 100-105.
14. Gyógyszerek Oroszországban, Vidal kézikönyve. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Racionális farmakoterápia krónikus csalánkiütés// Orosz allergológiai folyóirat. 2013. No. 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. A cetirizin alkalmazása az atópiás bronchiális asztmával járó egész évben allergiás rhinitisben szenvedő betegek kezelésében // Russian Allergological Journal. 2007. No. 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. A cetirizin atópiás dermatitiszben való alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok // Russian Allergological Journal. 2007. No. 5. S. 59-63.

Az antihisztaminok három (egyes szerzők szerint - négy) generációja létezik. Az első olyan gyógyszereket foglal magában, amelyek az allergiaellenes szerek mellett nyugtató / hipnotikus hatással is rendelkeznek. A második olyan gyógyszereket tartalmaz, amelyek minimálisan kifejezett nyugtató hatásúak és erős antiallergiás hatással rendelkeznek, de bizonyos esetekben súlyos, életveszélyes aritmiákat okoznak. Az új - harmadik - generációs antihisztaminok a második generációs gyógyszerek anyagcseretermékei (metabolitjai), hatékonyságuk 2-4-szerese elődeikének. Számos egyedi pozitív tulajdonsággal rendelkeznek, és nem okoznak olyan mellékhatásokat, mint az álmosság és negatív hatás a szíven. Ebben a cikkben a harmadik generáció gyógyszereiről lesz szó.

Új (harmadik) generációs antihisztaminok: hatásmechanizmus és hatások

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek kizárólag a H1-hisztamin receptorokra hatnak, azaz szelektív hatást fejtenek ki. Antiallergén hatásukat a következő hatásmechanizmusok is biztosítják. Tehát ezek a gyógyszerek:

• gátolják a szisztémás allergiás gyulladás mediátorainak szintézisét, beleértve a kemokinek és citokinek szintézisét;
• csökkenti az adhéziós molekulák számát és megzavarja azok működését;
• gátolja a kemotaxist (a leukociták felszabadulásának folyamatát az érrendszerből a sérült szövetbe);
• gátolják az allergiás sejtek, eozinofilek aktiválódását;
• gátolja a szuperoxid gyök képződését;
• csökkenti a hörgők fokozott reaktivitását (hiperreaktivitását).

A fenti hatásmechanizmusok mindegyike erőteljes antiallergiás és bizonyos mértékig gyulladáscsökkentő hatást fejt ki: megszünteti a viszketést, csökkenti a kapillárisfal permeabilitását, a szövetek duzzadását és hiperémiáját. Ne okozzon álmosságot, ne legyen mérgező hatása a szívre. Nem kötődnek a kolinerg receptorokhoz, ezért nem okoznak olyan mellékhatásokat, mint a homályos látás és. Magas biztonsági profillal rendelkeznek. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően az új generációs antihisztaminok számos beteg hosszú távú kezelésére ajánlhatók.

Mellékhatások

Általában ezeket a gyógyszereket a betegek jól tolerálják. Azonban alkalmanként, használatuk hátterében, a következő nemkívánatos hatások alakulhatnak ki:

• fáradtság;
• szájszárazság (nagyon ritka);
• hallucinációk;
• álmosság, álmatlanság, izgatottság;
• , szívverés;
• hányinger, hányás, kellemetlen érzés az epigastriumban, elszigetelt esetekben -;
• izom fájdalom;
• allergiás reakciók: bőrkiütések vele együtt vagy anélkül, légszomj, Quincke-ödéma, anafilaxiás reakciók.

A harmadik generációs antihisztaminok használatára vonatkozó javallatok és ellenjavallatok

Az élelmiszerek ételallergiát és betegségeket okozhatnak.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek használatának indikációi a következők:

• allergiás rhinitis (mind egész évben, mind szezonálisan);
• (szezonálisan és egész évben is);
• krónikus;
• allergiás;

Az új generációs antihisztaminok csak egyéni esetekben ellenjavallt túlérzékenység a beteg testét nekik.

Az új generációs antihisztaminok képviselői

Ez a gyógyszercsoport a következőket tartalmazza:

• fexofenadin;
• cetirizin;
• levocetirizin;
• Dezloratadin.

Tekintsük mindegyiket részletesebben.

Fexofenadin (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)

Felszabadulási forma: 120 és 180 mg-os filmtabletta.

A második generációs gyógyszer, a terfenadin farmakológiailag aktív metabolitja.

Lenyelés után gyorsan felszívódik az emésztőrendszerben, 1-3 óra múlva éri el a maximális koncentrációt a vérben Szinte nem kötődik vérfehérjékhez, nem hatol át a vér-agy gáton. Felezési ideje 11-15 óra, főként epével ürül ki.

A gyógyszer antiallergén hatása egyszeri adag után 60 percen belül alakul ki, 6 órán belül a hatás fokozódik és egész nap fennáll.

Felnőtteknek és 12 évesnél idősebb gyermekeknek 120-180 mg (1 tabletta) bevétele javasolt naponta egyszer, étkezés előtt. A tablettát rágás nélkül, 200 ml vízzel kell lenyelni. A kezelés folyamatát egyénileg határozzák meg, a betegség lefolyásának jellemzőitől függően. Még a fexofenadin 28 napos rendszeres alkalmazása után sem voltak intolerancia jelei.

Súlyos vagy súlyos betegségben szenvedő betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.

Terhesség alatt nem szabad alkalmazni, mivel ebben a betegcsoportban nem végeztek klinikai vizsgálatokat.

A gyógyszer bejut az anyatejbe, ezért a szoptató anyák sem szedhetik.

Cetirizin (Allertec, Rolinoz, Tsetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Kerülje az alkoholt az antihisztaminok szedése közben.

Felszabadulási forma: filmtabletta, belsőleges oldat és cseppek, szirup.

A hidroxizin metabolitja. A H1-hisztamin receptorok legerősebb antagonistája.

Ennek a gyógyszernek az átlagos terápiás dózisban történő alkalmazása jelentősen javítja a szezonális és krónikus allergiás rhinitisben szenvedő betegek életminőségét.

Lenyelés után a hatás 2 óra múlva jelentkezik, és egy napig vagy tovább tart.

Károsodott veseműködésű betegeknél a cetirizin adagját a kreatinin-clearance mértékétől függően módosítani kell: veseműködés esetén tüdőelégtelenség súlyosság esetén 10 mg antihisztamint írnak fel naponta egyszer, ami egy teljes adag; mérsékelt fokozat - 5 mg naponta egyszer (fél adag); ha a kreatinin-clearance súlyos fokú veseelégtelenségnek felel meg, akkor minden második napon 5 mg cetirizint javasolt szedni, végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő hemodializált betegeknek pedig a gyógyszer szedése teljes mértékben ellenjavallt.

A cetirizin használatának ellenjavallata az egyéni túlérzékenység is és veleszületett patológia szénhidrát-anyagcsere (glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma és mások).

bevitt cetirizint szokásos adagok, okozhat ilyen átmeneti mellékhatások mint a fáradtság, álmosság, a központi idegrendszer izgatottsága, szédülés és fejfájás. Egyes esetekben a vétel hátterében szájszárazság, a szem elhelyezésének zavara, vizelési nehézség és a májenzimek fokozott aktivitása figyelhető meg. Általában a gyógyszer abbahagyása után ezek a tünetek maguktól eltűnnek.

A kezelés ideje alatt abba kell hagynia a szedését.

A görcsös szindrómában és epilepsziában szenvedőknek rendkívül óvatosan kell szedniük a gyógyszert megnövekedett kockázat esemény.

Terhesség alatt használja, ha feltétlenül szükséges. Szoptatás alatt ne szedje, mert kiválasztódik az anyatejbe.

Levocetirizine (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glentset, Xizal)

Kiadási forma: bevont tabletták, cseppek szájon át történő bevitel, szirup (adagolási forma gyermekeknek).

A cetirizin származéka. Ennek a gyógyszernek az affinitása a H1-hisztamin receptorokhoz többszöröse, mint elődjeé.
Szájon át szedve gyorsan és teljesen felszívódik, és a felszívódás mértéke nem függ a táplálékfelvételtől, viszont a gyomorban táplálék jelenlétében üteme csökken. Egyes betegeknél a gyógyszer hatása a beadást követő 12-15 percen belül kezdődik, de a legtöbb betegnél később, 30-60 perc múlva alakul ki. A maximális koncentrációt a vérben 50 perc elteltével határozzák meg, és 48 órán át fennmarad, a felezési idő 6-10 óra. A vesék választják ki.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer felezési ideje meghosszabbodik.

Az anyatejjel van kiosztva.

Felnőtteknek és 6 évesnél idősebb gyermekeknek ajánlott a gyógyszer tabletta formájában történő alkalmazása. 1 tablettát (5 mg) szájon át, rágás nélkül kell bevenni elég víz. A fogadás többszöröse - naponta 1 alkalommal. Ha a levocetirizint cseppek formájában írják fel, a felnőtt betegek és a 6 éves vagy annál idősebb gyermekek adagja 20 csepp naponta egyszer. A 6 év alatti gyermekeket szirup vagy csepp formájában írják fel, amelynek adagja a gyermek életkorától függ.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedőknek a gyógyszer felírása előtt ki kell számítaniuk a kreatinin-clearance-t. Ha ez az érték elsőfokú károsodott veseműködést jelez, akkor az antihisztamin gyógyszer ajánlott adagja napi 5 mg, azaz a teljes adag. Mérsékelt vesekárosodás esetén 5 mg 1 alkalommal 48 órán belül, azaz minden második napon. Súlyos vesekárosodás esetén a gyógyszert 5 mg-ot kell bevenni 1 alkalommal 3 naponként.

A kezelés időtartama széles körben változik, és egyénileg választják ki a betegségtől és lefolyásának súlyosságától függően. Tehát szénanátha esetén a kezelés folyamata általában 3-6 hónap, krónikus allergiás betegségek- legfeljebb 1 év, esetleges allergénnel való érintkezés esetén - 1 hét.

A levocetirizin alkalmazásának ellenjavallatai az egyéni intolerancia és a súlyos krónikus veseelégtelenség mellett veleszületettek (galaktóz intolerancia, laktázhiány és mások), valamint terhesség és szoptatás.

A mellékhatások hasonlóak az ebbe a csoportba tartozó többi gyógyszeréhez.

A levocetirizint szedve szigorúan ellenjavallt alkoholtartalmú italok fogyasztása.

Dezloratadin (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)

Kiszerelés: 5 mg-os filmtabletta és 0,5 mg hatóanyagot tartalmazó belsőleges oldat milliliterenként (adagolási forma gyermekeknek). Egyes gyógyszerek, különösen az Allergomax, orrspray formájában is kaphatók.