Gyógyszerkatalógus. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

fül., borító héj, 300 mg: 60 db. - P No. 011612/01-1999 12/28/04 PPR

oldatos szájon át történő alkalmazásra 20 mg/1 ml: injekciós üveg. 240 ml-t tartalmaz adagolással fecskendő és adapter - P No. 011612 / 02-1999 12.28.99 PPR

farmakológiai hatás

Nukleozid analóg reverz transzkriptáz inhibitor. Szelektív vírusellenes hatás az 1. és 2. típusú humán immunhiány vírussal kapcsolatban (HIV-1és HIV-2), beleértve HIV-1 törzsek rezisztensek zidovudinra, lamivudinra, zalcitabinra, didanozinra vagy nevirapinra. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az abakavir hatásmechanizmusa a reverz transzkriptáz gátlása. HIV, ami az RNS-lánc befejezéséhez és a vírus replikációjának leállásához vezet. In vitro hatásszinergizmust találtak az abakavir nevirapin és zidovudin kombinációjában. Az abakavir additív hatást fejt ki didanozinnal, zalcitabinnal, lamivudinnal és sztavudinnal kombinálva. A törzseket in vitro izolálták HIV-1 rezisztensek az abakavirra. A rezisztencia kialakulása a reverz transzkriptáz specifikus kodonrégiójában (M184V, K65R, L74V és Y115F kodonok) genotípusos változásokkal jár. Az abakavirral szembeni HIV rezisztencia in vitro és in vivo viszonylag lassan alakul ki; többszörös mutációra van szükség ahhoz, hogy az IC 50 koncentrációt a vírus „vad” törzséhez képest 8-szorosára növeljük, ami klinikailag jelentős lehet. Az abakavirra rezisztens törzsekben a lamivudinnal, zalcitabinnal és/vagy didanozinnal szembeni érzékenység csökkenhet, de a zidovudinnal és sztavudinnal szembeni érzékenység megmarad. Nem valószínű, hogy keresztrezisztencia alakul ki az abakavir és a proteázgátlók vagy a nem nukleozid reverz transzkriptáz gátlók között.
NÁL NÉL klinikai kutatás kimutatták, hogy a Ziagen zidovudinnal és lamivudinnal kombinációban történő kezelését a víruskoncentráció kifejezett és tartós csökkenése, valamint a CD4+ sejtek számának megfelelő növekedése kísérte felnőtteknél és gyermekeknél.
Azoknál a betegeknél, akik korábban nem kaptak antiretrovirális gyógyszert, a Ziagen más gyógyszerekkel kombinálva rendkívül hatékony kezdeti kezelést tesz lehetővé.
Korábban antiretrovirális kezelésben részesült betegeknél kevés adat áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a Ziagen nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokhoz való hozzáadása a vírus koncentrációjának további csökkenéséhez és a CD4+ sejtek számának növekedéséhez vezet. Ilyen esetekben a Ziagen hatékonysága a korábbi kezelés jellegétől és időtartamától függ, ami az abakavirral szemben keresztrezisztens HIV-törzsek kialakulásához vezethet.
Az abakavir átjut a BBB-n, és csökkenti a HIV-1 RNS szintjét gerincvelői folyadék. Másokkal kombinálva antiretrovirális gyógyszerek A Ziagen lelassíthatja a rezisztencia kialakulását, és a megelőzésben is szerepet játszhat neurológiai szövődmények HIV-fertőzéssel kapcsolatos.

Javallatok

HIV-fertőzés kezelése felnőtteknél és gyermekeknél (kombinált antiretrovirális terápia részeként).

Adagolási rend

A Ziagen étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.
A Ziagent a HIV-fertőzés kezelésében jártas szakembereknek kell felírniuk.
Felnőttek és 12 év feletti serdülők a gyógyszert naponta kétszer 300 mg-mal írják fel.
3 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekek az adagot 8 mg/ttkg, de legfeljebb 600 mg/nap alapján számítják ki. Fogadási gyakoriság 2-szer / nap.
Jelenleg nem állnak rendelkezésre adatok a Ziagen alkalmazására vonatkozóan 3 hónaposnál fiatalabb gyermekek.
Jelenleg nem állnak rendelkezésre szükséges klinikai adatok a gyógyszer alkalmazásáról károsodott májfunkciójú betegek. Tekintettel arra, hogy az abakavir elsősorban a májban metabolizálódik, jelenleg egy vizsgálat folyik a károsodott májfunkció hatásának vizsgálatára. változó mértékben az abakavir farmakokinetikájának súlyosságáról, hogy ajánlásokat dolgozzanak ki az e betegcsoportban alkalmazott adagolási rendre vonatkozóan.
Károsodott vesefunkciójú betegek speciális választék adag nem szükséges.
A gyógyszer felírásakor az idősek figyelembe kell venni a csökkent máj-, vese- és szívműködés gyakoribb előfordulását, jelenlétét kísérő betegségekés egyéb gyógyszereket szed.

Mellékhatás

Túlérzékenységi reakció
A klinikai vizsgálatok során az abakavirral kezelt betegek körülbelül 4%-ánál alakult ki túlérzékenységi reakció. ritka esetek oda vezetett halálos kimenetelű. A túlérzékenységi reakció több szervi/szisztémás elváltozásra utaló tünetekben nyilvánult meg. A legtöbb esetben a túlérzékenységi szindróma egyik megnyilvánulása láz és/vagy bőrkiütés (általában makulopapuláris vagy csalánkiütés) volt, de előfordulhat, hogy a túlérzékenységi reakciót nem kísérik ezek a tünetek. A tünetek általában a gyógyszeres kezelés első 6 hetében alakulnak ki (átlagosan 11 nappal a kezelés megkezdése után).
Bőrgyógyászati ​​reakciók: >=10% - kiütések (maculopapuláris vagy csalánkiütés).
>=10% - hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, megnövekedett májfunkciós tesztek; ritkán - a szájnyálkahártya fekélyesedése, károsodott májfunkció.
Oldalról légzőrendszer: ritkán - légszomj, torokfájás.
A központi idegrendszerből és a perifériásból idegrendszer: >=10% - fejfájás; ritkán - paresztézia.
A vérképző rendszerből: ritkán - limfopenia.
Oldalról vázizom rendszer: >=10% - myalgia; ritkán - myolysis, arthralgia, megnövekedett CPK szint.
A húgyúti rendszerből: emelkedett kreatininszint, károsodott veseműködés.
Egyéb: >=10% - láz, fáradtság, általános rossz közérzet; ritkán - ödéma, lymphadenopathia, artériás hipotenzió, kötőhártya-gyulladás, anafilaxiás reakciók.
Egyes betegeknél a túlérzékenységi reakciót kezdetben légúti betegségnek (tüdőgyulladás, bronchitis, pharyngitis), influenzaszerű betegségnek, gyomor-bélhurutnak vagy más gyógyszerre adott reakciónak tekintették.

Egyéb mellékhatások

Sok más mellékhatás esetében nem világos, hogy azokat az abakavir vagy egyéb mellékhatások okozzák-e gyógyszerek vagy magának a HIV-fertőzésnek a szövődményei.
Oldalról emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasmenés, étvágytalanság. Pancreatitis kialakulásáról számoltak be, de az összefüggést az abakavir szedésével nem igazolták.
Egyéb: láz, fejfájás, álmosság, fáradtság, bőrkiütés (nem kíséri szisztémás megnyilvánulások). A klinikai vizsgálatok során ritkán figyeltek meg változást a laboratóriumi paraméterekben; nem említett jelentős különbségek a laboratóriumi paraméterek változásának gyakoriságában a fő és a kontrollcsoport betegei között.

Ellenjavallatok

A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

Ha szükséges a gyógyszer felírása a terhesség alatt, gondosan értékelni kell az anya számára tervezett előnyt és a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot. A szoptatás alatti gyógyszer felírásakor a szoptatást le kell állítani.
Az abakavir terhesség alatti biztonságosságát még nem igazolták.
NÁL NÉL kísérleti tanulmányok Laboratóriumi állatokon kimutatták, hogy az abakavir és/vagy metabolitjai átjutnak a placenta gáton. Abakavir biztosított toxikus hatás az embrió és a magzat fejlődésére csak patkányoknál, vemhes nőstényekre toxikus dózisokban (500 mg/testtömeg-kg vagy nagyobb). Ezek az adagok 32-35-ször nagyobbak, mint terápiás dózisok egy személy számára. Az azonosított rendellenességek közé tartozott az ödéma és a magzati rendellenességek, a reszorpció, a magzat súlycsökkenése és a halva született magzatok számának növekedése. Dózis, hogy nem káros hatás a pre- és posztnatális fejlődés esetében napi 160 mg/ttkg volt. Ez az adag körülbelül 10-szerese az emberi adagnak. Említett változások nyulakban nem található.
Egy patkányokon végzett vizsgálat kimutatta, hogy az abakavir legfeljebb 500 mg/kg dózisban nem befolyásolta a hímek és a nőstények termékenységét. Az állatokon végzett vizsgálatok eredményei nem mindig jósolnak az emberre nézve.
Az abakavir és metabolitjai bejutnak a szoptató patkányok tejébe. Feltételezhető, hogy a szoptató nők anyatejébe is bejutnak, de erre jelenleg nincs bizonyíték. Nincsenek adatok az abakavir biztonságosságáról 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél. A szakemberek azt tanácsolják a HIV-fertőzött nőknek, hogy tartózkodjanak szoptatás hogy megakadályozza a gyermek HIV-fertőzését.

Különleges utasítások

Ha túlérzékenységi tünetek jelentkeznek, a betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia. Ha a túlérzékenységi reakció diagnózisa beigazolódik, a Ziagen-kezelést azonnal le kell állítani. Fel kell kérni a beteget, hogy az összes fel nem használt tablettát/szirupot vigye vissza az orvoshoz, hogy elkerülje a gyógyszer véletlen felhasználását a jövőben. Folyamatos kezelés mellett a tünetek súlyosbodnak, ami veszélyeztetheti a beteg életét. A Ziagen eltörlésével a túlérzékenység tünetei általában elmúltak. Az abakavirral szembeni túlérzékenységi reakció esetén a Ziagen-t vagy más abakavirt tartalmazó gyógyszert soha nem szabad utólag felírni, mert. a legtöbb súlyos tünetek(beleértve az életveszélyes artériás hipotenziót is), néhány percen belül újraindul, és végzetes lehet.
Mert időben történő diagnózis túlérzékenységi reakciók és az életveszélyes hipotenzió kialakulásának kockázatának minimalizálása érdekében a Ziagen-kezelést fel kell függeszteni, ha túlérzékenységi reakciók gyanúja merül fel, még abban az esetben is, ha fennáll egy másik diagnózis (például légúti betegségek, influenzaszerű betegség, gastroenteritis vagy a egyéb gyógyszerek) nem zárható ki . A Ziagen-kezelést nem szabad újrakezdeni, még akkor sem, ha a tünetek más gyógyszerek szedése közben ismét jelentkeznek.
Ha a Ziagen-kezelést felfüggesztették, és a folytatásról döntenek, gondosan elemezni kell a gyógyszer abbahagyásának okait, hogy kizárják a túlérzékenységi tünetek lehetőségét. Ha a túlérzékenység tüneteit nem zárják ki, a Ziagen-kezelést nem szabad folytatni.
Elszigetelt jelentések érkeztek túlérzékenységi reakció kialakulásáról a Ziagen-kezelés újrakezdése után, amikor a gyógyszer átmeneti felfüggesztését csak egy fő tünet (például bőrkiütés, láz vagy gyomor-bélrendszeri zavarok) előzte meg. Azokban az esetekben, amikor a túlérzékenység diagnózisát nem erősítik meg olyan betegeknél, akik átmenetileg abbahagyták a Ziagen-kezelést (egy tünet van jelen), javasolt: mérlegelni annak lehetőségét, hogy túlérzékenységi reakció előzte meg a gyógyszer abbahagyását; értékelje a kockázat és a lehetséges arányát terápiás hatás a Ziagen-terápia újrakezdése; ha a Ziagen-kezelés újrakezdése mellett döntenek, azt egy megfelelő egészségügyi intézményben kell elvégezni.
Nagyon ritkán olyan túlérzékenységi reakciót jelentettek, amely a Ziagen-kezelés újrakezdése után alakult ki olyan betegeknél, akiknél korábban nem jelentkeztek túlérzékenységi tünetek. Számos esetben a dokumentált adatok egyértelműen nem voltak elegendőek. Ezen üzenetek klinikai jelentőségét nem állapították meg. Ha a Ziagen-kezelés folytatása mellett döntenek, a betegnek sürgős orvosi ellátásban kell részesülnie.
A beteget tájékoztatni kell arról lehetséges reakciók az abakavirral szembeni túlérzékenység, amely életveszélyes vagy végzetes tünetekkel járhat, és a betegnek tisztában kell lennie ennek szükségességével azonnali fellebbezés forduljon orvoshoz, ha láz, hányinger, hányás, hasmenés vagy hasi fájdalom, légúti rendellenességek (légszomj, köhögés, torokfájás) jelentkeznek. A Ziagen csomagban egy speciális kártya található a betegek számára a túlérzékenységi reakciókról szóló információkkal, és a betegeket emlékeztetni kell arra, hogy ezt mindig magukkal vigyék.
HIV-fertőzött betegeknél (főleg nők), akik a nukleozid analógok csoportjába tartozó antiretrovirális szereket szedtek monoterápiaként vagy a kezelés részeként. komplex terápia, beleértve az abakavirt is, ritka esetekben tejsavas acidózist és súlyos hepatomegáliát írnak le zsírmájjal (beleértve a végzetes kimenetelűt is).Óvatossággal kell eljárni a Ziagen kezelése során, különösen, ha a betegeknél májbetegség kockázati tényezői vannak. Abban az esetben, ha klinikai ill laboratóriumi jelek tejsavas acidózis vagy májműködési zavar esetén a Ziagen-kezelést abba kell hagyni.
A Ziagen vagy más antiretrovirális gyógyszerek szedése ellenére a betegeknél fertőzések alakulhatnak ki, amelyeket a opportunista kórokozókés a HIV-fertőzés egyéb szövődményei. Ezért a betegeknek alá kell kerülniük állandó megfigyelés HIV-fertőzés kezelésében jártas orvosok. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy az antiretrovirális gyógyszerekkel (beleértve az abakavirt is) végzett kezelés nem akadályozza meg a HIV-nek a szexuális érintkezés vagy vérátömlesztés révén történő átvitelét, ezért a betegeknek megfelelő óvintézkedéseket kell tenniük.
A belsőleges oldat szorbitot tartalmaz, amely hasi fájdalmat és hasmenést okozhat. Az anyagcsere folyamatában a szorbit fruktózzá alakul, ezért a Ziagen belsőleges oldat formájában nem javallott veleszületett fruktóz intoleranciában szenvedő betegek számára.
Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és a vezérlő mechanizmusokat
Nincsenek olyan adatok, amelyek alátámasztják az abakavirnak a potenciálisan részt vevő képességre gyakorolt ​​hatását veszélyes fajok nagyobb figyelmet igénylő tevékenységek.

Túladagolás

A klinikai vizsgálatok során a betegek egyszeri adagban legfeljebb 1200 mg-os abakavirt és legfeljebb 1800 mg-os napi adagokat kaptak. Nem érkezett jelentés váratlan mellékhatásokról. Az akció vége nagy dózisok az abakavir ismeretlen.
Kezelés: szükséges a beteg állapotának figyelemmel kísérése a mérgezés jeleinek azonosítása és szükség esetén fenntartó terápia elvégzése érdekében. Nincsenek adatok az abakavir hemodialízissel és peritoneális dialízissel történő eltávolításának lehetőségéről.

gyógyszerkölcsönhatás

Az in vitro vizsgálatok eredményei és az abakavir metabolizmusának főbb útvonalaira vonatkozó adatok alacsony valószínűséget mutatnak gyógyszerkölcsönhatások abakavirral. Az abakavir nem gátolja a citokróm P 450 rendszer CYP3A4 enzimét érintő metabolikus folyamatokat. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az abakavir nem lép kölcsönhatásba olyan gyógyszerekkel, amelyeket a CYP3A4, CYP2C9 vagy CYP2D6 metabolizál. A klinikai vizsgálatok során a máj metabolizmusa nem fokozódott a gyógyszer hatására. Ezért az abakavir interakciója antiretrovirális proteáz-gátlókkal és más, a citokróm P 450 rendszer enzimeinek részvételével metabolizálódó gyógyszerekkel nem valószínű.
A klinikai vizsgálatok nem mutattak ki klinikailag jelentős kölcsönhatásokat az abakavir, a zidovudin és a lamivudin között.
Az etanol megváltoztatja az abakavir metabolizmusát, ami az abakavir AUC-értékének körülbelül 41%-os növekedését eredményezi. Tekintettel az abakavir biztonságossági profiljára, ezek a változások klinikailag jelentéktelennek tekinthetők. Az abakavir nem befolyásolja az etil-alkohol metabolizmusát.
Egy farmakokinetikai vizsgálatban napi kétszer 600 mg abakavir és metadon együttes alkalmazása a C max 35%-os csökkenéséhez és az eléréséhez szükséges idő 1 órával történő növekedéséhez vezetett. , az AUC értéke nem változott. Úgy gondolják, hogy ezek az adatok nem klinikai jelentősége. Ebben a vizsgálatban az abakavir 22%-kal növelte a metadon átlagos szisztémás clearance-ét. A legtöbb betegnél ezek a változások klinikailag nem jelentősek, de néha szükség lehet a metadon adagjának további emelésére.
A retinoidokat (például az izotretinoint) az alkohol-dehidrogenáz inaktiválja. Az abakavirral azonban kölcsönhatás lehetséges speciális tanulmányok nem hajtották végre.

Tárolási feltételek

A gyógyszert 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 2 év.
A gyógyszertári kiadás feltételei
A Ziagen receptre kapható.

Abakavir (abakavir)

A gyógyszer összetétele és felszabadulási formája

Tabletta, bevonattal fóliahüvely halványsárga, kerek, bikonvex.

Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz - 395,2 mg, nátrium-karboximetil-keményítő - 48 mg, K25 - 36 mg, magnézium-sztearát - 12 mg, kolloid szilícium-dioxid - 6 mg.

A filmhéj összetétele: Opadry II 85F220118 sárga - 30 mg, beleértve: polivinil-alkohol - 12 mg, titán-dioxid - 7,392 mg, makrogol-3350 - 6,06 mg, talkum - 4,44 mg, vasfesték sárga oxid - 0,108 mg.

10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (1) - kartondobozok.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (2) - kartondobozok.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (3) - kartondobozok.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (4) - kartondobozok.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (5) - kartondobozok.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (6) - kartondobozok.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (9) - kartondobozok.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (10) - kartondobozok.
20 db. - cellás kontúrcsomagolások (1) - kartondobozok.
20 db. - cellás kontúrcsomagolások (2) - kartondobozok.
20 db. - cellás kontúrcsomagolások (3) - kartondobozok.
20 db. - cellás kontúrcsomagolások (4) - kartondobozok.
20 db. - cellás kontúrcsomagolások (5) - kartondobozok.
20 db. - cellás kontúrcsomagolások (6) - kartondobozok.
20 db. - cellás kontúrcsomagolások (9) - kartondobozok.
20 db. - cellás kontúrcsomagolások (10) - kartondobozok.
30 db. - cellás kontúrcsomagolások (1) - kartondobozok.
30 db. - cellás kontúrcsomagolások (2) - kartondobozok.
30 db. - cellás kontúrcsomagolások (3) - kartondobozok.
30 db. - cellás kontúrcsomagolások (4) - kartondobozok.
30 db. - cellás kontúrcsomagolások (5) - kartondobozok.
30 db. - cellás kontúrcsomagolások (6) - kartondobozok.
30 db. - cellás kontúrcsomagolások (9) - kartondobozok.
30 db. - cellás kontúrcsomagolások (10) - kartondobozok.
10 darab. - dobozok (1) - kartondobozok.
20 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
30 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
40 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
50 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
60 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
90 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
100 darab. - dobozok (1) - kartondobozok.
120 db. - dobozok (1) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

Nukleozidok szintetikus karbociklusos analógja. A sejten belül az abakavir a sejtenzimek részvételével karbovir-trifoszfát aktív metabolitjává alakul. A karbovir-trifoszfát a dezoxiguanozin-5"-trifoszfát (dGTP) analógja. A karbovir-trifoszfát gátolja a HIV-1 reverz transzkriptáz aktivitását, amely a természetes dGTP szubsztráttal való versengésnek és a vírus DNS-be való beépülésének megzavarásának köszönhető. a 3"-OH csoport a beágyazott nukleozid analógban megakadályozza a DNS-lánc meghosszabbításához szükséges 5"- és 3"-foszfor-éter kötések kialakulását. Ennek eredményeként a vírus DNS növekedése leáll.

Farmakokinetika

Orális adagolás után a felszívódás magas, a biohasznosulás 83%. C max - 3 μg / ml, T max - 1-1,5 óra AUC (a beadást követő 12 órán belül) - 6 μg / ml / h. Az étkezés lelassítja az abakavir felszívódását és csökkenti a Cmax-ot, de nem befolyásolja az AUC-t. Áthatol a BBB-n, az abakavir koncentrációja az agy-gerincvelői folyadékban 30-44%-a a benne lévőnek. A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony. Metabolizálódik a májban az acetaldehidrogenáz részvételével és glükuronid konjugátumok képződésével (5"-karbonsav és 5"-glükuronid). T1 / 2 - 1,5 óra A vesén keresztül választódik ki - 83% metabolitok formájában és 2% változatlan formában; a többi a beleken keresztül ürül ki. Nem halmozódik fel.

Javallatok

HIV-fertőzés kezelése (a kombinált terápia).

Ellenjavallatok

Mérsékelt és súlyos májműködési zavar; gyermekkor 3 hónapnál fiatalabb és 14 kg-nál kisebb testtömeg; túlérzékenység az abakavirral szemben.

Adagolás

Másokkal kombinálva vírusellenes szerek Belül felnőttek 300 mg 2-szer / nap, 3 hónapos és 16 éves gyermekek - 8 mg / kg 2-szer / nap.

Mellékhatások

A bőrből és a bőrfüggelékekből: bőrkiütés (általában makulopapuláris vagy csalánkiütés); nagyon ritka - többforma exudatív erythema beleértve a Stevens-Johnson szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist.

Az emésztőrendszerből:étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, a szájnyálkahártya fekélyesedése, a májenzimek fokozott aktivitása, májelégtelenség.

A légzőrendszerből: légszomj, köhögés, torokfájás, légzési distressz szindróma felnőttek, légzési elégtelenség.

Az idegrendszerből: fejfájás, paresztézia, álmosság.

A vérképző és nyirokrendszerből: limfopenia.

a húgyúti rendszer részéről: megnövekedett szérum kreatinin koncentráció, veseelégtelenség.

A mozgásszervi rendszerből: gyakran - hiperlaktatémia; ritkán - tejsavas acidózis, zsírszövet felhalmozódása / újraeloszlása, myalgia, rhabdomyolysis, arthralgia, fokozott CPK aktivitás.

Egyéb: láz, fáradtság, rossz közérzet, ödéma, lymphadenopathia, artériás hipotenzió, kötőhártya-gyulladás, anafilaxiás reakciók.

gyógyszerkölcsönhatás

Farmakokinetikai vizsgálatok szerint az abakavir napi kétszeri 600 mg-os adagja metadonnal kombinálva 35%-kal csökkenti az abakavir Cmax-értékét a szérumban, 1 órával növeli a szérum Cmax eléréséhez szükséges időt, de nem változtatja meg az AUC-t. . Klinikai relevancia ezek a változások kicsik. Ugyanez a vizsgálat megállapította, hogy az abakavir 22%-kal növelte a metadon szisztémás clearance-ét. A legtöbb esetben ezeket a változásokat is klinikailag jelentéktelennek tekintik, de bizonyos helyzetekben lehet, hogy módosítania kell a metadon adagját.

A retinoidokat, például az izotretinoint az alkohol-dehidrogenáz választja ki, így kölcsönhatásba léphetnek az abakavirral, de jelenleg nem végeztek speciális vizsgálatokat.

Különleges utasítások

A túlérzékenység tünetei az abakavir-kezelés megkezdése után bármikor jelentkezhetnek, de leggyakrabban az első 6 héten belül jelentkeznek.

Ha a túlérzékenységi reakció kialakulása esetén a betegek továbbra is szedik az abakavirt, akkor klinikai megnyilvánulásai hangsúlyosabbá válik, és eltarthat életveszélyes karakter. A legtöbb esetben a tünetek az abakavir abbahagyásakor megszűnnek.

Beszámoltak tejsavas acidózis, hepatomegalia és a máj zsíros degenerációjának kialakulásáról, pl. halálos kimenetelű a nukleozid analógokkal, köztük az abakavirral és a zidovudinnal végzett antiretrovirális kezelés miatt, önmagában vagy kombinációban. A legtöbb esetben ezek a szövődmények nőknél fordulnak elő.

A tejsavas acidózisra utaló tünetek közé tartozik általános gyengeségétvágytalanság, gyors fogyás tisztázatlan etiológia, a gyomor-bél traktus és a légzőrendszer rendellenességei (légszomj és tachypnoe).

Az abakavir alkalmazása minden betegnél körültekintést igényel, különösen a májkárosodás kockázati tényezőinek jelenlétében. Ha a tejsavas acidózis vagy hepatotoxicitás klinikai vagy laboratóriumi jelei jelennek meg (máj hepatomegáliában és a máj zsíros degenerációjában nyilvánulhat meg még az aminotranszferáz aktivitás kifejezett növekedésének hiányában is), az abakavir-kezelést abba kell hagyni.

A kombinált antiretrovirális kezelést lipodystrophia szindróma kialakulása kísérheti. Nál nél klinikai vizsgálat betegeknél a kezelés ideje alatt oda kell figyelni a bőr alatti zsír újraelosztására. Laboratóriumi vizsgálat magában kell foglalnia a szérum lipidkoncentráció és a vérkoncentráció meghatározását. A lipidanyagcsere megsértése esetén megfelelő kezelést írnak elő.

Ha a súlyos immunhiányos HIV-fertőzött betegeknél az antiretrovirális terápia (ART) megkezdésekor tünetmentes vagy oligosimptomatikus opportunista fertőzések jelentkeznek, az ilyen terápia az opportunista fertőzések vagy egyéb fertőzések tüneteinek fokozódásához vezethet. súlyos következményekkel jár. Ezek a reakciók általában az ART megkezdését követő első hetekben vagy hónapokban jelentkeznek. Tipikus példa erre a citomegalovírus retinitis, a mikobaktériumok által okozott generalizált vagy fokális fertőzés, valamint a Pneumocystis jiroveci (korábban P. carinii) által okozott tüdőgyulladás. A gyulladás bármely tünetének megjelenése azonnali kivizsgálást és szükség esetén kezelést igényel.

Az abakavir alkalmazása nem zárja ki az opportunista fertőzések vagy a HIV-fertőzés egyéb szövődményeinek kialakulásának lehetőségét, ezért a betegeknek e betegségek kezelésében jártas orvos felügyelete alatt kell maradniuk.

Az antiretrovirális terápiát, beleértve az abakavirt tartalmazó gyógyszereket is, óvatosan kell alkalmazni a betegeknél lehetséges kockázat IBS előfordulása. Minden intézkedést meg kell tenni az összes módosítható kockázati tényező minimalizálása érdekében (pl artériás magas vérnyomás, diszlipidémia, cukorbetegségés a dohányzás).

Terhesség és szoptatás

Nem végeztek megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatokat az abakavir terhesség és szoptatás idején történő alkalmazásának biztonságosságáról.

Ha szükséges, a terhesség alatti alkalmazásnak mérlegelnie kell a kezelés várható előnyeit az anya számára és a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Nem ismert, hogy az abakavir kiválasztódik-e anyatej. Szükség esetén a szoptatás ideje alatt történő alkalmazás esetén dönteni kell a szoptatás megszakításáról.

Alkalmazás gyermekkorban

3 hónapos és 16 éves kor közötti gyermekek - 8 mg / kg 2-szer / nap.

A hatóanyag leírása

farmakológiai hatás

Vírusellenes szer, nukleozidok szintetikus karbociklusos analógja. A sejten belül az abakavir a sejtenzimek részvételével karbovir-trifoszfát aktív metabolitjává alakul. A karbovir-trifoszfát a dezoxiguanozin-5"-trifoszfát (dGTP) analógja. A karbovir-trifoszfát gátolja a HIV-1 reverz transzkriptáz aktivitását, amely a természetes dGTP szubsztráttal való versengésnek és a vírus DNS-be való beépülésének megzavarásának köszönhető. a 3"-OH csoport a beágyazott nukleozid analógban megakadályozza a DNS-lánc meghosszabbításához szükséges 5"- és 3"-foszfor-éter kötések kialakulását. Ennek eredményeként a vírus DNS növekedése leáll.

Javallatok

HIV-fertőzés kezelése (kombinált terápia részeként).

Adagolási rend

Más vírusellenes szerekkel kombinálva felnőtteknek naponta kétszer 300 mg, 3 hónapos és 16 éves kor közötti gyermekeknél - 8 mg / kg naponta kétszer.

Mellékhatás

A bőrből és a bőrfüggelékekből: bőrkiütés (általában makulopapuláris vagy csalánkiütés); nagyon ritkán - exudatív erythema multiforme, beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist.

Az emésztőrendszerből:étvágytalanság, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, a szájnyálkahártya fekélyesedése, a májenzimek fokozott aktivitása, májelégtelenség.

A légzőrendszerből: légszomj, köhögés, torokfájás, felnőttkori légzési distressz szindróma, légzési elégtelenség.

Az idegrendszerből: fejfájás, paresztézia, álmosság.

A vérképző és nyirokrendszerből: limfopenia.

A máj és a hasnyálmirigy oldaláról:

A mozgásszervi rendszerből: myalgia, ritkán - rhabdomyolysis, arthralgia, fokozott CPK aktivitás.

A húgyúti rendszerből: megnövekedett szérum kreatinin koncentráció, veseelégtelenség.

A mozgásszervi rendszerből: gyakran - hiperlaktatémia; ritkán - tejsavas acidózis, a zsírszövet felhalmozódása / újraelosztása. Ezek gyakorisága mellékhatások sok tényezőtől függ, pl. az abakavirral kombinációban alkalmazott antiretrovirális gyógyszerektől.

Egyéb: láz, fáradtság, rossz közérzet, ödéma, lymphadenopathia, artériás hipotenzió, kötőhártya-gyulladás, anafilaxiás reakciók.

Ellenjavallatok

Mérsékelt és súlyos májműködési zavar; 3 hónaposnál fiatalabb és 14 kg-nál kisebb testtömegű gyermekek; túlérzékenység az abakavirral szemben.

Terhesség és szoptatás

Nem végeztek megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatokat az abakavir terhesség és szoptatás idején történő alkalmazásának biztonságosságáról.

Ha szükséges, a terhesség alatti alkalmazásnak mérlegelnie kell a kezelés várható előnyeit az anya számára és a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Nem ismert, hogy az abakavir kiválasztódik-e az anyatejbe. Szükség esetén a szoptatás ideje alatt történő alkalmazás esetén dönteni kell a szoptatás megszakításáról.

Alkalmazás gyerekeknek

3 hónapos és 16 éves kor közötti gyermekek - 8 mg / kg 2-szer / nap.

Különleges utasítások

A túlérzékenység tünetei az abakavir-kezelés megkezdése után bármikor jelentkezhetnek, de leggyakrabban az első 6 héten belül jelentkeznek.

Ha a túlérzékenységi reakció kialakulásával a betegek továbbra is szedik az abakavirt, a klinikai megnyilvánulások kifejezettebbé válnak, és életveszélyessé válhatnak. A legtöbb esetben a tünetek az abakavir abbahagyásakor megszűnnek.

Beszámoltak tejsavas acidózisról, hepatomegáliáról és zsírmájbetegségről, beleértve a halálos kimenetelű eseteket is, nukleozid analógokkal, köztük abakavirral, lamivudinnal és zidovudinnal végzett antiretrovirális kezelést követően, önmagában vagy kombinációban. A legtöbb esetben ezek a szövődmények nőknél fordulnak elő.

A tejsavas acidózisra utaló tünetek közé tartozik az általános gyengeség, étvágytalanság, ismeretlen etiológiájú gyors fogyás, gyomor-bél traktus valamint a légzőrendszer rendellenességei (dyspnoe és tachypnoe).

Az abakavir alkalmazása minden betegnél körültekintést igényel, különösen a májkárosodás kockázati tényezőinek jelenlétében. Ha a tejsavas acidózis vagy hepatotoxicitás klinikai vagy laboratóriumi jelei jelennek meg (máj hepatomegáliában és a máj zsíros degenerációjában nyilvánulhat meg még az aminotranszferáz aktivitás kifejezett növekedésének hiányában is), az abakavir-kezelést abba kell hagyni.

A kombinált antiretrovirális kezelést lipodystrophia szindróma kialakulása kísérheti. A betegek klinikai vizsgálata során a kezelés ideje alatt figyelni kell a bőr alatti zsír újraeloszlására. A laboratóriumi vizsgálatnak tartalmaznia kell a szérum lipidkoncentráció és a vércukorszint meghatározását. A lipidanyagcsere megsértése esetén megfelelő kezelést írnak elő.

Ha a súlyos immunhiányos HIV-fertőzött betegeknél az antiretrovirális terápia (ART) megkezdésekor tünetmentes vagy oligosimptomatikus opportunista fertőzések vannak, az ilyen terápia bevezetése az opportunista fertőzések tüneteinek fokozódásához vagy más súlyos következményekhez vezethet. Ezek a reakciók általában az ART megkezdését követő első hetekben vagy hónapokban jelentkeznek. Tipikus példa erre a citomegalovírus retinitis, a mikobaktériumok által okozott generalizált vagy fokális fertőzés, valamint a Pneumocystis jiroveci (korábban P. carinii) által okozott tüdőgyulladás. A gyulladás bármely tünetének megjelenése azonnali vizsgálatot és szükség esetén kezelést igényel.

Az abakavir alkalmazása nem zárja ki az opportunista fertőzések vagy a HIV-fertőzés egyéb szövődményeinek kialakulásának lehetőségét, ezért a betegeknek e betegségek kezelésében jártas orvos felügyelete alatt kell maradniuk.

Óvatosan kell eljárni az antiretrovirális kezelésben, beleértve az abakavir tartalmú gyógyszereket is, olyan betegeknél, akiknél fennáll a koszorúér-betegség kockázata. Minden intézkedést meg kell tenni az összes módosítható kockázati tényező (például artériás magas vérnyomás, dyslipidaemia, diabetes mellitus és dohányzás) minimalizálása érdekében.

Farmakológiai csoport: Reverz transzkriptáz inhibitorok a nukleozid analógok csoportjából.

Farmakológiai hatás: Szelektív vírusellenes hatással bír az 1-es és 2-es típusú humán immundeficiencia vírus (HIV-1 és HIV-2) ellen, beleértve a zidovudinnal, zalcitabinnal, didanozinnal vagy nevirapinnal szemben rezisztens HIV-1 törzseket. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az Abakavir hatásmechanizmusa a HIV reverz transzkriptáz gátlása, ami az RNS-lánc és a vírus replikációjának befejezéséhez vezet.

Szisztematikus (IUPAC) név: ((1S,4R)-4-ciklopent-2-én-1-il) metanol
Kereskedelmi nevek: Ziagen
Jogi állapot: Csak receptre kapható
Alkalmazás: szájon át (oldat vagy tabletta)
Biohasznosulás: 83%
Anyagcsere: máj
Felezési idő: 1,54 ± 0,63 óra
Kiválasztás: vesén keresztül (1,2% abakavir, 30% 5"-karbonsav metabolit, 36% 5" glükuronid metabolit, 15% ismeretlen kisebb metabolitok). széklet (16%)
Képlet: C14H18N6O
Mol. tömeg: 286,332 g/mol
Olvadáspont: 165 °C (329 °F)

Az abakavir egy nukleozid analóg reverz transzkriptáz inhibitor, amelyet a HIV és az AIDS kezelésére használnak. alatt érhető el kereskedelmi név Ziagen (ViiV Healthcare) és részeként kombinált gyógyszerek Trizivir (Abacavir, Zidovudine és) és Kivexa / Epzicom (Abacavir és). A gyógyszer jól tolerálható mellékhatás túlérzékenység, amely nagyon súlyos lehet, és ritka esetekben végzetes is lehet. A genetikai tesztek segítségével kideríthető, hogy egy személynek lesz-e ilyen betegsége túlérzékenység; Az abakavir a betegek több mint 90%-a számára biztonságos. Egy külön vizsgálatban azonban kimutatták, hogy a gyógyszer növeli a kockázatot szívroham közel 90%-kal. A zidovudinnal szemben rezisztens vagy általában az abakavirra érzékeny vírustörzsek azonban számos kivétellel vannak.

Klinikai indikációk

Az abakavir tabletta és belsőleges oldat formájában, más antiretrovirális gyógyszerekkel kombinálva, a HIV-1 fertőzés kezelésére javallott. Az abakavirt más antiretrovirális gyógyszerekkel együtt kell alkalmazni. Az abakavir nem alkalmazható monoterápiaként az antiretrovirális kezelési rend megváltoztatásakor a virológiai válasz elvesztése miatt.

Az Abacavir (Ziagen) mellékhatásai

Tábornok mellékhatások közé tartozik a hányinger, fejfájás, fáradtság, hányás, túlérzékenységi reakciók, hasmenés, láz/hidegrázás, depresszió, bőrkiütés, szorongás, megnövekedett URI, aszpartát-aminotranszferáz, alanin-aminotranszferáz, hipertrigliceridémia és lipodystrophia. A súlyos mellékhatások közé tartoznak a túlérzékenységi reakciók, súlyos anafilaxia, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, erythema multiforme, szívinfarktus, tejsavas acidózis, hepatomegalia/steatosis, pancreatitis, immunreconstitúciós szindróma és autoimmun betegségek.

Figyelmeztetések

Májbetegségben szenvedő betegeknek óvatosnak kell lenniük az Abacavir alkalmazásakor, mivel ez ronthatja a beteg állapotát. A nukleozid gyógyszerek, például az abakavir alkalmazása nagyon ritka esetekben tejsavas acidózist okozhat. Az abakavirrel szembeni rezisztencia a HIV laboratóriumi változataiban alakul ki, amelyek más HIV-specifikus antiretrovirális szerekkel, például didanozinnal és zalcitabinnal szemben is rezisztensek. A proteázgátlókkal szemben rezisztens HIV-törzsek valószínűleg nem lesznek rezisztensek az abakavirral szemben. Vírusellenes szereket szedőknél gyógyszerek, lipodystrophia (a zsír újraeloszlása ​​vagy felhalmozódása) alakulhat ki, ami központi elhízáshoz, az arc, a karok, a lábak és/vagy a fenék elsorvadásához, a mell megnagyobbodásához és a nyak tövében található zsír felhalmozódásához ("bikapúp") vezethet. Az abakavir ellenjavallt 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél.

Túladagolás

Keveset tudunk az Abacavir túladagolásának hatásairól. A túladagolás áldozatait a kórház sürgősségi osztályára kell szállítani kezelésre.

Abakavir túlérzékenységi szindróma

Az abakavirral szembeni túlérzékenység egyetlen nukleotid polimorfizmusával jár a humán leukocita antigén B*5701 lókuszban. Összefüggés van a HLA-B*5701 prevalenciája és az öröklődés között. Ennek az allélnak a prevalenciája a becslések szerint átlagosan 3,4-5,8% az európai ősök populációiban, 17,6% az amerikai indiánokban, 3,0% a spanyol ajkú amerikaiakban és 1,2% az amerikai kínaiakban. A HLA-B*5701 prevalenciája szignifikánsan változott afrikai lakosság. Az afro-amerikaiak körében a prevalencia becslések szerint átlagosan 1,0%, 0% a nigériai jorubában, 3,3% a kenyai Luhyában és 13,6% a kenyai maszájokban, bár az átlagok a mintacsoportokon belüli igen változó gyakoriságokból származnak. . Az abakavir-túlérzékenységi szindróma gyakori tünetei a láz, rossz közérzet, hányinger és hasmenés, egyes betegeknél bőrkiütés. Az abakavir-túlérzékenységi szindróma tünetei általában az abakavir-kezelést követő hat héten belül jelentkeznek, bár összetéveszthetők a HIV-vel, egy szindróma tüneteivel. immunitás helyreállítása, más gyógyszerekkel vagy fertőzésekkel összefüggő túlérzékenységi szindróma. 2008. július 24-én az FDA figyelmeztetést adott ki az abakavirral és az abakavirt tartalmazó gyógyszerekkel kapcsolatban. A kezelés megkezdése előtt javasolt a HLA-B*5701 allél szűrése, és az ezzel az alléllal rendelkező betegeknél alternatív módszerek kezelés. A HLA-B*5701 allél genetikai vizsgálata javasolt az abakavirral vagy abakavir tartalmú gyógyszerekkel történő kezelés megkezdése vagy újraindítása előtt. A transzdermális tapasz vizsgálati módszere használható annak meghatározására, hogy egy személynél jelentkeznek-e túlérzékenységi reakciók az abakavirral szemben, bár előfordulhat, hogy egyes túlérzékenységre érzékeny betegek egyáltalán nem reagálnak a tapasz tesztre. Ha az abakavirral szembeni túlérzékenységi reakciók gyanúja merül fel, az Abakavir-kezelést azonnal le kell állítani minden betegnél, beleértve azokat is, akiknek nincs HLA-B*5701 allélje. 2011. március 1-jén az FDA tájékoztatta a nyilvánosságot az abakavir és az abakavir folyamatban lévő biztonsági felülvizsgálatáról. lehetséges növekedés a gyógyszer használatával összefüggő szívroham kockázata.

Immunpatogenezis

Az abakavir-túlérzékenységi szindróma mögött meghúzódó mechanizmus a HLA-B*5701 változásával függ össze. fehérje termék. Az abakavir nagy specifitással kötődik a HLA-B*5701 fehérjéhez, megváltoztatva az antigénkötő hasadék alakját és kémiáját. Ez az immunológiai tolerancia megváltozásához és az abakavir-specifikus citotoxikus T-sejtek aktiválásához vezet, amelyek szisztémás reakció„Abakavir-túlérzékenységi szindrómaként” ismert.

Az Abakavir hatásmechanizmusa

Az ABC a guanozin (purin) analógja. Célpontja a vírus reverz transzkriptáz enzimje.

Farmakokinetika

Az abakavirt szájon át kell bevenni, és magas biohasznosulása (83%). Főleg alkohol-dehidrogenáz vagy glükuronil-transzferáz metabolizálja. Az abakavir átjuthat a vér-agy gáton.

Sztori

1998. december 18-án az Abacavirt jóváhagyta az Egyesült Államok FDA-ja, így ez a tizenötödik jóváhagyott antiretrovirális gyógyszer az Egyesült Államokban. Szabadalma 2009. december 26-án járt le az Egyesült Államokban.

Elérhetőség:

Ma a következőkről fogunk beszélni:

Gyártók: GlaxoSmithKline C.A. (Venezuela)

Aktív összetevők

Abakavir
Dihidrotachiszterin

Betegség osztály

Nem meghatározott. Lásd az utasításokat

Klinikai és farmakológiai csoport

Nem meghatározott. Lásd az utasításokat

Farmakológiai hatás

Nem meghatározott. Lásd az utasításokat

Farmakológiai csoport

Eszközök a HIV-fertőzés kezelésére

Orális abakavir tabletta (Abacavir)

Útmutató a orvosi felhasználás drog

Tartalom

Leírás farmakológiai hatás
Használati javallatok
Kiadási űrlap
A gyógyszer farmakodinámiája
A gyógyszer farmakokinetikája
Használata terhesség alatt
Alkalmazása károsodott veseműködés esetén
A használat ellenjavallatai
Mellékhatások
Adagolás és adminisztráció
Túladagolás
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
Használati óvintézkedések
Különleges utasítások a belépéshez
Tárolási feltételek
Legjobb megadás dátuma

A farmakológiai hatás leírása

Gátolja a HIV-1 és HIV-2 reverz transzkriptázt. RNS-láncvégződést okoz, és leállítja a vírus replikációját. Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és meglehetősen teljesen felszívódik. Abszolút biohasznosulás - 83%. A Cmax 1-1,5 óra múlva érhető el, és körülbelül 3 μg/ml. Az étkezés lassítja a felszívódást.

A vérben fehérjékhez kötődik, könnyen átjut a hisztohematikus gáton (kivéve a BBB-t) és behatol a szövetekbe, eloszlási térfogata 0,8 l / kg. A májban metabolizálódik alkohol-dehidrogenáz és glükuronil-transzferáz részvételével. Az adag körülbelül 66%-a glükuronid konjugátumok formájában ürül (csak 2% változatlan formában), főként a vesén keresztül (több mint 80%), részben a széklettel; T1 / 2 - 1,5 óra Nem halmozódik fel.

A kombinált terápia részeként (azidotimidinnel és Epivirrel kombinációban) lassítja a HIV-fertőzés progresszióját, csökkenti az AIDS-szel összefüggő betegségek gyakoriságát és súlyosságát, valamint javítja az immunrendszer működését.

Használati javallatok

HIV-fertőzés kezelése (a kombinált terápia részeként.

Kiadási űrlap

bevont tabletta 300 mg;

Farmakodinamika

Vírusellenes szer a nukleozid analógok csoportjából. Szelektív hatással van a HIV-1-re és HIV-2-re (beleértve a zidovudinnal, lamivudinnal, zalcitabinnal, didanozinnal és nevirapinnal szemben rezisztens HIV-1 törzseket). A reverz transzkriptáz gátlásával az RNS-lánc terminációjához és a vírus replikációjának befejezéséhez vezet. Lehetséges fejlesztés rezisztencia a reverz transzkriptáz egy specifikus kodonrégiójában (M184V, K65R, L74V és Y115F kodon) genotípusos változásokkal jár. A HIV-rezisztencia viszonylag lassan fejlődik ki; több mutációra van szükség ahhoz, hogy az IC50-koncentrációt 8-szorosára növeljük. A keresztrezisztencia kialakulása nem valószínű. Növeli a CD4 sejtek számát a vérben és csökkenti a vírus RNS koncentrációját (beleértve a cerebrospinális folyadékot is).

Farmakokinetika

Felszívódás - magas, biohasznosulás - 83%. Cmax - 3 μg / ml, a Cmax eléréséhez szükséges idő - 1-1,5 óra (az oldat és a tabletta orális beadása után). AUC (lenyelés után 12 órán belül) - 6 mcg / h / ml. Az étkezés lelassítja az abakavir felszívódását és csökkenti a Cmax-ot, de nem befolyásolja az AUC-t. Áthatol a BBB-n, az AUC aránya a cerebrospinális folyadékban és a plazmában 30-44%. Kommunikáció a fehérjékkel - alacsony. A májban metabolizálódik az alkohol-dehidrogenáz részvételével és glükuronid konjugátumok (5"-karbonsav és 5"-glükuronid) képződésével. T1/2 - 1,5 óra Kiválasztás a vesén keresztül - 83% (metabolitok formájában) és 2% (változatlan formában), a többi a belekben ürül.

Használata terhesség alatt

Nem végeztek megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatokat az abakavir terhesség és szoptatás idején történő alkalmazásának biztonságosságáról.

Ha szükséges, a terhesség alatti alkalmazásnak mérlegelnie kell a kezelés várható előnyeit az anya számára és a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.
Nem ismert, hogy az abakavir kiválasztódik-e az anyatejbe. Szükség esetén a szoptatás ideje alatt történő alkalmazás esetén dönteni kell a szoptatás megszakításáról.

Alkalmazása károsodott veseműködés esetén

Mellékhatások: ritkán - veseelégtelenség.

A használat ellenjavallatai

Túlérzékenység; gyermekek életkora (legfeljebb 3 hónap).

Óvatosan - terhesség, szoptatás.

Mellékhatások

Allergiás reakciók, láz, álmosság, fáradtság, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom; myalgia, ízületi fájdalom, légszomj, fejfájás, paresztézia; lymphadenopathia, kötőhártya-gyulladás, a szájnyálkahártya fekélyesedése; a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása, a CPK fokozott aktivitása, hypercreatininaemia; tejsavas acidózis, hepatomegalia, zsíros degeneráció máj (főleg nőknél).

Különleges utasítások. A kezelés ideje alatt opportunista mikroorganizmusok által okozott fertőzések kialakulása lehetséges. A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy az antiretrovirális gyógyszerekkel történő kezelés nem akadályozza meg a HIV-fertőzés szexuális kapcsolat vagy vérátömlesztés révén másokra történő átadásának kockázatát, ezért a betegeknek megfelelő óvintézkedéseket kell tenniük.

Adagolás és adminisztráció

Belül, felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 300 mg naponta kétszer. 3 hónapos és 12 éves gyermekek - 8 mg / kg naponta kétszer; maximális adag- 600 mg / nap.

Túladagolás

A klinikai vizsgálatok során a betegek egyszeri adagban legfeljebb 1200 mg-os abakavirt és legfeljebb 1800 mg-os napi adagokat kaptak. Nem érkezett jelentés váratlan mellékhatásokról. Az abakavir nagyobb dózisainak hatása nem ismert.

Kezelés: szükséges a beteg állapotának figyelemmel kísérése a mérgezés jeleinek azonosítása és szükség esetén fenntartó terápia elvégzése érdekében. Nincsenek adatok az abakavir hemodialízissel és peritoneális dialízissel történő eltávolításának lehetőségéről.

Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

Nem gátolja a CYP3A4, CYP2C9 és CYP2D6 izoenzimeket érintő metabolikus folyamatokat. Additív hatás didanozinnal, zalcitabinnal, lamivudinnal és stavudinnal kombinálva. Az etanol 41%-kal növeli az AUC-t.

Használati óvintézkedések

A monoterápia nem megengedett. Csak a HIV-fertőzés kezelésében jártas szakember írhatja fel a gyógyszert. Az aktív antiretrovirális terápia megkezdése előtt a beteg teljes klinikai és laboratóriumi vizsgálatát kell elvégezni, beleértve meghatározzuk a plazma vírusterhelésének szintjét és a CD4 + T-limfociták számát. A kezelés során a replikációs folyamat szintjének, a plazma vírusterhelésének (bDNS és RT-PCR meghatározása) és a CD4+ sejtek szintjének rendszeres (3-6 havonta) felmérése látható.

A HIV-fertőzés klinikai tüneteinek jelenlétében a terápiát el kell kezdeni anélkül, hogy figyelembe kellene venni a CD4 + sejtek számát és a plazma vírusterhelésének szintjét. A túlérzékenységi reakció bármely jelének megjelenése (általában a kezelés első 6 hetében fordul elő) potenciális veszély az élethez a kezelés abbahagyását igényli (és a gyógyszer további alkalmazása elfogadhatatlan). A beteget figyelmeztetni kell, hogy a kezelés nem csökkenti a HIV másokra való átadásának kockázatát.