Форма випуску строфантину. Препарати аналогічної дії

Діюча речовина

Строфантин K

Форма випуску, склад та упаковка

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний або трохи жовтуватого відтінку.

допоміжні речовини: етанол 96% - 20 мкл, вода д/і - до 1 мл.

1 мл - ампули безбарвного скла (10) - картонні коробки.
1 мл - ампули безбарвного скла (10) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Строфантин К – короткодіючий серцевий глікозид, блокує транспортну Na+/К+-АТФ-азу, в результаті вміст іонів натрію в кардіоміоцитах зростає, що призводить до відкривання кальцієвих каналів і входження іонів кальцію в кардіоміоцити. Надлишок іонів натрію призводить до прискорення виділення іонів кальцію із саркоплазматичного ретикулуму, т.ч. внутрішньоклітинна концентрація іонів кальцію підвищується, що призводить до блокади тропонінового комплексу, що пригнічує вплив на взаємодію актину та міозину.

Збільшує силу та швидкість скорочення міокарда, що відбувається за механізмом, відмінним від механізму Франка-Старлінга, і не залежить від ступеня попереднього розтягування міокарда; систола стає більш короткою та енергетично економічною. Внаслідок збільшення скоротливості міокарда збільшується ударний та хвилинний об'єм крові.

Знижує кінцево-систолічний об'єм та кінцево-діастолічний об'єм серця, що поряд із підвищенням тонусу міокарда призводить до скорочення його розмірів і т.ч. до зниження потреби міокарда у кисні.

Негативний дромотропний ефект проявляється у підвищенні рефрактерності атріовентрикулярного вузла, що дозволяє застосовувати препарат при пароксизмах суправентрикулярних тахікардії та тахіаритмій. При миготливій тахіаритмії уповільнює ЧСС, подовжують діастолу, покращуючи внутрішньосерцеву та системну гемодинаміку. Урідження ЧСС відбувається в результаті прямої та опосередкованої дії на регуляцію серцевого ритму. Виявляє пряму вазоконстрикторну дію (у тому випадку, якщо не реалізується позитивна інотропна дія серцевих глікозидів – у пацієнтів з нормальною скоротливістю або з надмірним розтягуванням серця); у хворих з хронічною серцевою недостатністю викликає опосередкований вазодилатуючий ефект, знижує венозний тиск, підвищує діурез: зменшує набряки, задишку. Позитивна батмотропна дія проявляється у субтоксичних та токсичних дозах. У незначною міроюмає негативну хронотропну дію. При внутрішньовенному введенні (в/в) дія починається через 10 хв і досягає максимуму через 15-30 хв.

Фармакокінетика

Кумулятивний ефект практично відсутній.

Розподілвідносно рівномірне; в дещо більшій мірі концентрується у тканинах надниркових залоз, підшлункової залози, печінки, нирок. У міокарді виявляється 1% препарату. Зв'язок із білками крові – 5%.

Виведення. Не піддається біотрансформації, виводиться нирками у незміненому вигляді. За 24 години виводиться 85-90% препарату; знижується концентрація у плазмі крові на 50% через 8 год; повністю виводиться із організму через 1-3 діб.

Показання

- в складі комплексної терапіїгострої та хронічної серцевої недостатності II функціонального класу (за наявності клінічних проявів), III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA;

- тахісистолічна форма мерехтіння та тріпотіння передсердь пароксизмального та хронічної течії(особливо у поєднанні з хронічною серцевою недостатністю).

Протипоказання

- Глікозидна інтоксикація;

- синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта;

- Атріовентрикулярна блокада II ступеня;

- Перемежуюча атріовентрикулярна або синоатріальна повна блокада;

— підвищена чутливістьдо препарату.

З обережністю:(порівняючи користь/ризик): атріовентрикулярна блокада І ступеня, синдром слабкості синусового вузлабез штучного водія ритму, ймовірність нестабільного проведення атріовентрикулярним вузлом, вказівки в анамнезі на напади Морганьї-Адамса-Стокса, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, ізольований мітральний стеноз з рідкою частотою серцевих скорочень, серцева астма у хворих з мітральним стенозом(за відсутності тахісистолічної форми миготливої ​​аритмії), гострий інфарктміокарда, нестабільна стенокардія, артеріовенозний шунт, гіпоксія, констриктивний перикардит, серцева недостатність з порушенням діастолічної функції ( рестриктивна кардіоміопатія, амілоїдоз серця, констриктивний перикардит, тампонада серця), шлуночкова екстрасистолія, виражена дилатація порожнин серця, "легеневе" серце. Передсердна екстрасистолія через можливість її переходу в мерехтіння передсердь.

Електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія. Гіпотиреоз, алкалоз, міокардит, літній вік, нирково-печінкова недостатність, тиреотоксикоз

Дозування

Строфантин застосовують внутрішньовенно, внутрішньом'язово, тільки в невідкладних ситуаціяхпри неможливості застосування серцевих глікозидів усередину. Для внутрішньовенного введення використовують 0,025% розчин препарату. Його розводять у 10-20 мл 5% розчину декстрози (глюкози) або 0.9% розчину. Введення здійснюють повільно, протягом 5 - 6 хвилин (бо швидке введення може викликати шок). Розчин Строфантину можна вводити і крапельно (в 100 мл 5% розчину декстрози (глюкози) або 0.9% розчину натрію хлориду), оскільки при цій формі введення рідше розвивається токсичний ефект.

Вищі дози Строфантину для дорослих внутрішньовенно: разова - 2 мл (2 ампули), добова - 4 мл (4 ампули).

При неможливості внутрішньовенного введення препарат застосовують внутрішньом'язово. Для зменшення різкої хворобливості при внутрішньом'язовому введенніпопередньо вводять 5 мл 2% розчину прокаїну, а потім через ту саму голку - потрібну дозу Строфантину, розведеного в 1 мл 2% розчину прокаїну. При внутрішньом'язовому введенні дози збільшуються у 1.5 рази.

Дітям:добові дози, вони дози насичення при застосуванні 0.025 % розчину Строфантину К; новонародженим- 0.06-0.07 мл/кг; до 3 років- 0.04-0.05 мл/кг; від 4 до 6 років- 0.4-0.5 мл/кг; від 7 до 14 років– 0.5-1 мл. Підтримуюча доза становить 1/2-1/3 дози насичення.

Побічна дія

З боку шлунково-кишкового тракту:зниження апетиту, нудота, блювання, діарея.

брадикардія, екстрасистолія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, фібриляція шлуночків.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення сну, стомлюваність, порушення сприйняття кольору, депресія, сонливість, психози, сплутаність свідомості.

Інші: алергічні реакції, кропив'янка, петехії, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, гінекомастія. При внутрішньом'язовому способі введення болючість у місці введення.

Передозування

Симптоми:

З боку серцево-судинної системи: аритмії, у тому числі брадикардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, фібриляція шлуночків, шлуночкова екстрасистолія (бігемінія, політопна), вузлова тахікардія, синоатріальна блокада, мерехтіння та тріпотіння передсердь.

З боку шлунково-кишкового тракту:анорексія, нудота, блювання, діарея.

З боку ЦНС та органів чуття:головний біль, підвищена стомлюваність, запаморочення, рідко - фарбування навколишніх предметів у зелений та жовтий кольори, відчуття миготіння мушок перед очима, зниження гостроти зору, худоби, макро- та мікропсія; дуже рідко- сплутаність свідомості, синкопальні стани.

Лікування:відміна препарату або зменшення наступних доз та збільшення інтервалів часу між введеннями препарату, введення антидотів (димеркаптопропансульфонат натрію), симптоматична терапія (антиаритмічні препарати- Лідокаїн, фенітоїн, аміодарон; препарати калію; м-холіноблокатори -). Як антиаритмічні засоби - препарати I класу (лідокаїн, фенітоїн). При гіпокаліємії - внутрішньовенне введення калію хлориду (6-8 г/добу з розрахунку 1-1.5 г на 0.5 л 5% розчину декстрози (глюкози) та 6-8 ОД інсуліну; вводять крапельно, протягом 3 годин). При вираженій брадикардії, атріовентрикулярній блокаді – м-холіноблокатори. Бета-адреноміметики вводити небезпечно, зважаючи на можливе посилення аритмогенної дії серцевих глікозидів. При повній поперечній блокаді з нападами Морганьї-Адамса-Стокса – тимчасова електрокардіостимуляція.

Лікарська взаємодія

При застосуванні Строфантину разом з барбітуратами (фенобарбітал та ін) кардіотонічний ефект глікозиду зменшується. Одночасне застосуванняСтрофантину К з симпатоміметиками, метилксантинами, резерпіном та
Трициклічні антидепресанти підвищують ризик розвитку аритмій. Концентрація Строфантину К у плазмі крові підвищується при одночасному застосуванні хінідину, метилдопу, аміодарону, каптоприлу, антагоністів кальцію,
еритроміцину та тетрацикліну. На тлі підвищується можливість уповільнення проведення та виникнення атріовентрикулярної блокади серця. Діуретики (переважно тіазидні та інгібітори карбоангідрази), препарат кортикотропіну (адренокортикотропний гормон), глюкокортикостероїди, інсулін, препарати кальцію, проносні, карбеноксолон, бензилпеніцилін, саліцилати підвищують ризик розвитку гліколікостероїдів. Бета-адреноблокатори, антиаритмічні засоби, верапаміл можуть не лише посилювати вираженість зниження атріовентрикулярної провідності (негативну дромотропну дію), але й потенціювати негативну хронотропну дію препарату Строфантин К (урідження частоти серцевих скорочень). Індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, рифампіцин, фенобарбітал, фенілбутазон), а також неоміцин і цитостатичні засобизнижують концентрацію Строфантину К у плазмі. Глікозидну інтоксикацію можуть викликати, за рахунок розвитку гіпокаліємії, інгібітор карбоангідрази, мінералокортикоїди, тому при одночасному застосуванні їх із серцевими глікозидами потрібно регулярно визначати вміст калію у плазмі крові. Препарати солей калію не можна застосовувати, якщо під впливом серцевих глікозидів з'явилися порушення провідності на електрокардіограмі, проте солі калію часто призначають разом із препаратами наперстянки для запобігання порушенням ритму серця.

Антихолінестеразні препарати посилюють брадикардію при одночасному застосуванні із серцевими глікозидами; едетова кислота знижує ефективність та токсичність серцевих глікозидів; не слід застосовувати разом із серцевими глікозидами трифосаденін; гіпервітаміноз, спричинений вітаміном D, посилює дію серцевих глікозидів за рахунок розвитку гіперкальціємії; є дані про зменшення виділення нирками серцевих глікозидів під впливом парацетамолу. Глюкокортикостероїди та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії та гіпомагніємії, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту та блокатори рецепторів ангіотензину II – знижують.

особливі вказівки

З особливою обережністю застосовують у хворих з тиреотоксикозом та передсердною екстрасистолією.

З урахуванням малого терапевтичного індексу під час лікування необхідне ретельне медичне спостереженнята індивідуальний підбір дози.

При порушенні видільної функціїнирок слід зменшити дозу (профілактика глікозидної інтоксикації).

Імовірність передозування підвищується при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, вираженій дилатації порожнин серця, «легеневому» серці, алкалозі, у хворих похилого віку. Особлива обережність та електрокардіографічний контроль потрібні при порушенні атріовентрикулярної провідності.

При вираженому мітральному стенозі та нормо- або брадикардії хронічна серцева недостатність розвивається внаслідок зниження діастолічного наповнення лівого шлуночка. Строфантин К, збільшуючи скоротливість міокарда правого шлуночка, викликає подальше підвищення тиску в системі легеневої артерії, що може спровокувати набряк легень або погіршити лівошлуночкову недостатність. Хворим із мітральним стенозом серцеві глікозиди призначають при приєднанні правошлуночкової недостатності або за наявності миготливої ​​тахіаритмії. Строфантин К при синдромі Вольфа-Паркінсона-Уайта, знижуючи атріовентрикулярну провідність, сприяє проведенню імпульсів через додаткові шляхи - в обхід атріовентрикулярного вузла, провокуючи розвиток пароксизмальної тахікардії. Як один з методів контролю дигіталізації використовують моніторинг плазмової концентрації серцевих глікозидів.

При швидкому внутрішньовенному введенні можливий розвиток брадіаритмії, шлуночкової тахікардії, атріовентрикулярної блокади та зупинки серця. На максимумі дії може з'явитися екстрасистолія, іноді як бигеминии. Для профілактики цього ефекту дозу можна розділити на 2-3 внутрішньовенні введення або першу з доз вводять внутрішньом'язово. Якщо хворому раніше призначалися інші серцеві глікозиди, необхідно до внутрішньовенного введення Строфантину зробити перерву (5-24 днів - залежно від вираженості кумулятивних властивостей попереднього лікарського засобу).

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (водіння автомобіля та ін.).

Застосування у літньому віці

Застосовувати з обережністю особам похилого віку.

Умови відпустки з аптек

За рецептом.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.

До серцевих глікозидів належать: строфантин, корглікон, дигоксин. Випускаються у ампулах, таблетках. Застосовуються при гострій та хронічній недостатності кровообігу. В екстрених випадках використовують строфантин або корглікон. Вводяться внутрішньовенно струминно, крапельно від 0,1 мл. до 1,0мл.

Правила при введенні внутрішньовенно струминно:

1. Набрати в шприц призначену кількість препарату (суворо дотримуватися точності дозування);

2. Добрати шприц до призначеної дозі до 10-20мл. ізотонічного розчину (0,9% NaCl).

3. Вводити повільно протягом 5-6 хвилин, ознайомитися з станом пацієнта, т.к. при швидкому введенні препарату може розвинутись шок.

При краплинному введенні препарату необхідно знати:

Набрати в шприц призначену дозу препарату (дотримуватися точності дозування);

Ввести препарат у флакон із 100-200 мл. ізотонічного розчину (0,9% NaCl);

Вводити повільно, крапельно, стежачи за станом пацієнта.

Ускладнення

1. Гематома (підшкірний крововилив).

2. Повітряна емболія.

3. Флебіти.

4. Прокол вени та попадання розчину підшкірно.

6. Алергічні реакції.

7. Токсичні реакції.

8. Пирогенні реакції: озноб, висока температура, біль голови.

9. Тромбування вени.

Допомога при ускладненнях.

Припинити введення препарату, закривши затискач.

Негайно викликати лікаря, не відходячи від пацієнта.

Надати допомогу за призначенням лікаря.

Сестринський процес при проблемі «Боязнь пацієнта внутрішньовенних ін'єкцій»

За призначенням лікаря медсестра у процедурному кабінеті має ввести пацієнтці 0,5мл. розчину строфантину внутрішньовенно струминно, розвівши на 10 мл. 0,9% NаС1.

1-й етап - збирання інформації : Іванова Марія Іванівна 52 роки, інвалід 2 групи із захворювання серця. Страждає частими нападами загрудинного болю, задишкою, набряками. Відзначається емоційна лабільність. У розмові з медсестрою каже, що боїться ін'єкції, погані вени. "Мене лякає вид крові. Ви можете внести інфекцію. Я відмовляюся. Краще питиму таблетки. У мене під час ін'єкції буде напад". Алергоанамнез без особливостей, 5 років тому перенесла хвороба Боткіна. Реакція на наявність антитіл та ВІЛ негативна. Знаходиться на палатному режимі. Об'єктивні дані: свідомість ясна, обличчя бліде, задишка у спокої, синюшність губ. Руки повні, ліктьові вени не контуруються, але добре виражені на тилі кисті. ЧДД - 26 за хв. РS – 82 удари за хв. АТ - 150/100, набряки стоп та гомілки. Порушено задоволення потреб дихати, виділяти, уникати небезпеки. Другий етап – виявлення проблем пацієнта:

Задишка у спокої; - периферичні набряки. - часті напади загрудинного болю. - відчуття страху перед ін'єкцією та в/в вливань. - Ризик погіршення стану у зв'язку з відмовою від ін'єкції. Пріоритетна проблема сестринська:- відчуття страху перед хворобливістю внутрішньовенного струминного вливання; - Відчуття страху перед можливим ускладненням. Третій етап - планування: Короткострокова мета: пацієнтка за допомогою медсестри подолає страх перед ін'єкцією та погодиться на 1-у ін'єкцію. Довгострокова мета: пацієнтка не матиме страху перед ін'єкціями та ускладненнями протягом усього курсу ін'єкцій. План: 1. Медсестра у розмові акцентує увагу на наступних аспектах:

Важливість ін'єкції строфантину при серцевих захворюваннях.

Відносна безболісність.

Використовується одноразовий шприц та гострі голки.

Бездоганне дотримання правил асептики за всіх ін'єкцій.

Особистий досвід медсестри. 2. Психологічна підготовка: "Ваші побоювання марні, повірте мені. Для ін'єкції я використовую одноразові інструменти, тому інфікування виключено. Подивіться якась гостра і тонка голка. Як "укус комара" обіцяю вам. Відня зовсім непогані. Я працюю в процедурному кабінеті років. Давайте спробуємо. Вашому серцю це зовсім необхідно. Відразу стане легше". 3. Медсестра бере одноразовий шприц. 4. З огляду на те, що вид крові її лякає, медсестра просить відвернутися. 5. Медсестра застосує прийоми відволікання та розслаблення.

6. Враховуючи стресову ситуаціюмедсестра матиме нітрогліцерин при собі.

Четвертий етап.

Медсестра проводить ін'єкцію за наміченим планом.

П'ятий етап - оцінка.

Самопочуття пацієнтки задовільне, нічого не виходить за рамки звичайного, пацієнтка подякувала медсестрі, висловила згоду на повний курсін'єкцій. Цілей досягнуто.

Строфантин-Г: інструкція із застосування

склад

діюча речовина: уабаїн;

1 мл розчину містить уабаїну (строфантину Г) 0.25 мг;

допоміжні речовиниОсі: кислота лимонна, моногідрат: натрію гідроксид: вода для ін'єкцій.

Опис

прозора, безбарвна рідина.

Фармакологічна дія

Строфант ін-Г (уабаїн) – серцевий глікозид. який одержують із насіння строфанта грату са. Строфантин-1 виявляє високу кардіотон та чейку активність (1 г препарату містить 4 3000 - 5 4000 ЛГД. 5 800 - 7 100 КОД), має виражену позитивну інотропну дію. виявляє негативний хронотропний. дромотропні ефекти, внаслідок чого має значну систолічну дію (в експерименті незначно уступає ефекту строфантину К), незначно уповільнює серцевий ритм. На основі механізму кардіотонічної дії глікозиду лежить вплив на калієво-натрієвий насос кардіоміоцитів. обмін іонів кальцію, вивільнення катехоламінів із лабільних депо, рівень циклічного аденозинмонофосфату. енергетичне забезпечення скорочення міокарда У хворих із гострою серцевою недостатністю Строфантин-Г знижує венозний тиск, підвищує діурез, зменшує набряк, задишку.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення ефект спостерігається через 2-10 хв. досягає максимуму через 30 – 60 – 120 хв і починає знижуватися через 2 – 3 години. Тривалість дії Строфантину-Гстановить від 1 до 3 днів. Препарат потужніший за строфантин-К зв'язується з білками плазми крові (40 %). не біоттрансформується, екскретується переважно нирками у незміненому вигляді. Препарат кумулює незначною мірою. Період напіввиведення з плазми в середньому становить 23 години: при порушеннях функції нирок та у пацієнтів похилого віку збільшується.

Показання до застосування

Серцево-судинна недостатність II – 111 ступеня (111 – IV ступеня за класифікацією NYHA). особливо при неефективності препаратів дигітоксину. суправетрикулярна тахікардія, фібриляція та тріпотіння передсердь.

Протипоказання

Органічні ураження серця та судин, гострий міокардит, ендокардит, виражений кардіосклероз, гострий інфаркт міокарда, атріовентрикулярна блокада 11 – 111 ступеня, виражена брадикардія. гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія та конетриктивний перикардит, гіперкальціємія. гіпокаліємія. синдром каротидного синуса, аневризму грудного відділуаорти, глікозидна інтоксикація. WPW-синдром, легенева гіпертензія. Період вагітності та годування груддю. Дитячий вікдо 15 років.

Вагітність та період лактації

Препарат протипоказаний жінкам у період вагітності та годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Застосовують дорослим та дітям віком від 15 років у вигляді повільної внутрішньовенної ін'єкції. Разову дозу препарату розчиняю! в 10 - 20 мл 0.9% розчину натрію хлориду і вводять протягом 5 - 6 хв.

Дозу встановлюють індивідуально. Максимальна разова дозаскладає 0,25 мг. добова 1мг. Препарат вводять у низьких дозах по 0,1 - 0,15 мг з інтервалом від 30 хв до 2 годин. При середньому темпі дигіталізації під час насичення дорослим зазвичай вводять по 0.25 мг 2 десь у добу з інтервалом 12 годин. Тривалість періоду насичення в середньому

1 день. Підтримуюча доза Строфантину-1" не повинна перевищувати 0.25 мг на добу. Тривалість періоду насичення та адекватність дози оцінюються за клінічним ефектампрепарату та появою ознак икозидної інтоксикації.

Побічна дія

Строфантин-Г має вузький спектр терапевтичної дії, викликає порушення серцевого ритму, внаслідок впливу на автоматизм та провідність (над шлуночкова тахікардія, екстрасистолія. атріовентрикулярна блокада тощо). можливі нудота, блювання, пронос, слабкість, безсоння, інфаркт міокарда, біль голови, депресія, галюцинації, психози, розлади кольорового зору, гінекомастія, алергічні реакції; рідко – брижовий інфаркт.

Передозування

Симптоми передозування різноманітні.

З боку аритмії, у тому числі брадикардія.

атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія чи екстрасистолія. фібриляція шлуночків.

З боку травного тракту: анорексія, нудота. блювання, діарея.

З боку центральної ітепеуої системи та органів чуття головний біль, підвищена стомлюваність, рідко порушення кольорового зору, зниження гостроти зору, худоби, макро- та мікропсія. дуже рідко сплутаність свідомості, синкопалій стан.

При розвитку глікозидної інтоксикації препарат необхідно відмінити, призначити препарати калію, ввести парентерально \нітіол (перші 2 дні 0.05 г на 10 кг маси тіла 3 - 4 рази на добу, потім 1 - 2 рази до припинення кардіотоксичної дії), провести симптоматичну терапію .фенітоїн).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антагоністи кальцію (особливо верапаміл). хінідин. еритроміцин, тетрациклін, аміодарон уповільнюють виведення та підвищують концентрацію у плазмі (при необхідності спільного застосуваннядозу Строфантину-Г знижують у 2 рази). Симпатоміметики. солі кальцію, метилксантин (теофілін та ін). антиаритмічні засоби підвищують ризик порушень ритму. При застосуванні магнію сл.тьфата підвищується можливість зниження провідності та атріовентрикуарій блокади серця. Діуретики, глюкокортикоїди. інозин підвищують ризик розвитку глікозпідної інтоксикації.

Особливості застосування

З особливою обережністю застосовую! препарат хворим з тиреотоксикозом та передсердною екстрасистолією. особам похилого віку та при порушеннях функції нирок.

Під час внутрішньовенного введення Строфантину-Г та протягом 1 години після введення необхідно проводити ОКГ-контроль. При виникненні частої, групової чи політопної шлуночкової екстрасистоліївведення необхідно припинити, а наступну дозу слід зменшити у 2 рази. При порушеннях функції нирок та хворим літнього та старечого вікупрепарат рекомендується вводити у нижчих дозах, починаючи з 0.125 – 0,15 – 0.2 мг. а надалі не перевищувати дозу 0,25 мг на добу (за винятком ургентних станів). При швидкому введенні можливий розвиток брадіаритмії. шлуночкової тахікардії, атріовентрикулярної блокади, зупинка серця. Для профілактики цього ефекту добову дозу розподіляють на 2 - 3 введення або одну з доз вводять внутрішньом'язово. Гелі хворому раніше застосовували дрмі серцеві глікозиди. необхідно до внутрішньовенного введення Строфантину-Г витриманий, перерва 5 – 24 дні. залежно від виразності кумулятивних властивостей. Лікування проводять з постійним контролем ЕКГ.

Особлива обережність та ЕКГ-контроль необхідні при атріовентрикулярній блокаді І ступеня, вираженій дилатації порожнин серця, легеневе серце, алкалозі та літніх пацієнтів.

Запобіжні заходи

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами.

Під час лікування слід "утриматися від управління автотранспортом та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

По 1 мл у ампулах, по 10 ампул у пачках.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 °С.

Термін придатності

Самолікування може бути шкідливим для здоров'я.
Необхідно проконсультуватися з лікарем, а також ознайомитись з інструкцією перед застосуванням.

Виробник: Arterium (Артеріум) Україна

Код АТС: C01AC01

Фарм група:

Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Розчин для ін'єкцій.

Загальні характеристики. Склад:

1 мл розчину містить строфантину - 0,25 мг; допоміжні речовини: етиловий спирт, вода для ін'єкцій.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Строфантин К є сумішшю серцевих глікозидів (К - строфантин - , К - строфантозид та ін.) з насіння тропічної ліани Strophathus Kombe Oliver і відноситься до групи, так званих полярних (гідрофільних) серцевих глікозидів, що мало розчиняються в ліпідах і погано всмоктують шлунково-кишковий тракт. Механізм дії пов'язаний з блокадою Na+-К+-АТФ-азі, впливом на Na+-Са2+ обмін, що покращує скорочувальну здатністьміокарда. Препарат потенціює силу та швидкість скорочення серця, подовжує діастолу, покращує приплив крові до шлуночків серця,
збільшує ударний об'єм його, що мало впливає на функцію n. vagus.

Фармакокінетика. Терапевтичний ефектспостерігається вже через 5-10 хвилин після внутрішньовенного введення та досягає максимуму через 15-30 хвилин. Період напіввиведення Строфантину К з плазми дорівнює в середньому 23 годин. Кумулятивний ефект практично відсутній.

Показання до застосування:

Спосіб застосування та дози:

Строфантин застосовують внутрішньовенно (іноді - внутрішньом'язово). Для внутрішньовенного введення препарат розводять у 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Введення здійснюють повільно протягом 5-6 хвилин. Розчин Строфантину можна вводити і крапельно (в 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду), оскільки при цій формі введення рідше розвивається токсичний ефект. Якщо Строфантин К не можна ввести у вену, його призначають внутрішньом'язово. Зважаючи на хворобливість цієї процедури в м'яз спочатку вводять 2% розчин новокаїну (5 мл), а потім через ту саму голку - призначену дозу Строфантину До в 1 мл 2% розчину новокаїну. При цьому шляхи введення дози препарату підвищують у 1,5 рази.
Вищі дози Строфантину для дорослих внутрішньовенно: разова - 0,0005 г (0,5 мг), добова - 0,001 г (1 мг). Дітям: добові дози, вони дози насичення при застосуванні 0,025% розчину Строфантину К: новонародженим - 0,06 - 0,07 мл/кг; до 3 років – 0,04 – 0,05 мл/кг; від 4 до 6 років – 0,4 -0,5 мл/кг; від 7 до 14 років – 0,5 – 1 мл. Підтримуюча доза становить ½ -⅓ дози насичення.

Особливості застосування:

З обережністю слід призначати препарат при гіпотиреозі, вираженій дилатації порожнин серця, “легеневому” серці, міокардиті, при ожирінні та в похилому віці, оскільки в цих випадках підвищується ймовірність виникнення.
При швидкому внутрішньовенному введенні препарату можливий розвиток брадіаритмії, шлуночкової, атріовентрикулярної блокади. На максимумі дії може з'явитися іноді у вигляді бігеменії. Для профілактики виникнення цього ефекту дозу можна розділити на 2-3 внутрішньовенні введення або першу з доз внутрішньом'язово. У випадку лікування, що проводилося раніше іншими серцевими глікозидами, перед внутрішньовенним застосуваннямСтрофантину роблять перерву (може виникнути токсичний ефект підсумовування дії глікозидів). Тривалість перерви – від 5 до 24 днів, залежно від виразності кумулятивних властивостей попереднього лікарського засобу. Згодом вираженого кардіотропного ефекту препарату та швидкої його дії необхідна максимальна точність у дозуванні та показаннях до застосування. Лікування проводять під постійним ЕКГ – контролем. Дані про застосування препарату під час вагітності та лактації відсутні.

Побічна дія:

З боку травної системи: зниження апетиту, . З боку серцево-судинної системи: атріовентрикулярна блокада. З боку нервової системи: , порушення сну, рідко – порушення кольорового зору. Інші: алергічні реакції, тромбоцитопенічна пурпура, носові, петехії, .

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

При застосуванні Строфантину До разом із барбітуратами (фенобарбітал, етамінал-натрій та ін.) кардіотонічний ефект глікозиду слабшає. Одночасне застосування Строфантину К з симпатоміметиками, метилксантинами, резерпіном та трициклічними антидепресантами підвищує ризик розвитку аритмії. Концентрація Строфантину К у плазмі підвищується при одночасному призначенні хінідину, аміодарону, каптоприлу, антагоністів кальцію, еритроміцину та тетрацикліну. На фоні магнію сульфату збільшується можливість зниження провідності та виникнення атріовентрикулярної блокади серця. Салуретики, адренокортикотропні гормони, глюкокортикостероїди, інсулін, препарати кальцію, проносні засоби, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеніцилін, саліцилати підвищують ризик розвитку глікозидної інтоксикації. Антиаритмічні засоби, у тому числі і блокатори -адренорецепторів, потенціюють негативну хроно- та дромотропну дію глікозиду. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (фенітоїн, рифампіцин, фенобарбітал, фенілбутазон, спіронолактон), а також неоміцин та цитостатичні засоби знижують концентрацію Строфантину К у плазмі крові. Препарати кальцію підвищують чутливість до серцевих глікозидів.

Симптоми передозування різноманітні. Серцево-судинна система: аритмії, у тому числі брадикардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія, або екстрасистолія, фібриляція
шлуночків.
З боку травного тракту: , нудота, блювання, діарея.
З боку центральної нервової системи та органів чуття: головний біль, підвищена стомлюваність, дуже рідко – сплутаність свідомості, синкопальний стан.
Лікування: відміна препарату або зменшення чергових доз та збільшення проміжків часу між введеннями, введення антидотів (унітол, ЕДТА), симптоматична терапія (антиаритмічні препарати - лідокаїн, фенітоїн, аміодарон; препарати калію: калію хлорид, таблетки “Аспаркам”);

Умови зберігання:

Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі +15 - +25°С. Термін зберігання – 2 роки.

Умови відпустки:

За рецептом

Упаковка:

10 ампул по 1 мл у коробці чи пачці.

Строфантин - глікозид, який раніше використовувався для лікування серцево-судинних захворювань. на Наразівін використовується найчастіше у ветеринарії. Строфантин діє на рецептори натрій-калієвої АТФази і може бути смертельним високих дозах. У деяких частинах Африки він застосовується як інгредієнт отруйних стріл.

Увага! Виписати препарат може виключно лікар. У жодному разі не можна самостійно приймати строфантин.

G-строфантин – один із перших видів строфантинів, знайдених у насінні різних африканських повзучих рослин роду Strophanthus із сімейства кутрових. Латинська буква g означає вид Strophanthus gratus, у якому строфантин було вперше знайдено. Ще в рослині Acokanthera, яку іноді культивують, можна знайти g-строфантин.

Strophanthus

Строфантин раніше вважали ендогенним глікозидом у ссавців; вважається, що людина синтезує їх у корі надниркових залоз. Фізичні вправистимулюють синтез ендогенного строфантину, провокуючи звуження кровоносних судинта збільшення артеріального тиску. У ссавців, крім людей, ця речовина міститься в селезінці.

Що таке строфантин К?

Строфантин К – це карденолід, виявлений у зрілому насінні Strophanthus kombe. Він являє собою механізм дії якого аналогічний g-строфантину і дигітоксину.

Фармакологічний механізм дії

Уабаїн є серцевим глікозидом, який діє шляхом інгібування натрієво-калієвого насоса. Як тільки уабаїн зв'язується з насосом, фермент перестає функціонувати, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного натрію. Це знижує активність натрій-кальцієвого насоса, який викачує один іон кальцію з клітини та закачує три іони натрію в клітину за концентраційним градієнтом.

Строфантин

Тому зменшення градієнта концентрації натрію в клітині, яке відбувається при пригніченні натрій-калієвої АТФази, підвищує внутрішньоклітинний кальцій. Це призводить до посилення скоротливості серця та тонусу блукаючого нерва. Зміна іонних градієнтів, викликана уабаїном, може також впливати на мембранний потенціалклітини та приводити до серцевих аритмій.

Важливо! У довіднику РЛС детально описана формула, фармакологічна групата механізм дії речовини, її вплив на дитину.

Симптоми передозування

Передозування препаратом проявляється наступними симптомами:

• Швидке посмикування м'язів шиї та суглобів;
• Респіраторний дистрес;
• Прискорене та нерегулярне серцебиття;
• Підвищення артеріального тиску;
• Судоми;
• Задуха;
• Зупинка серця.

Токсикологія

Строфантин вважається високотоксичною сполукою з LD50 5 мг/кг при пероральне введеннягризунам. Однак речовина має низьку біодоступність і погано абсорбується із ШКТ, тому більша частина пероральної речовини руйнується ферментами. Внутрішньовенне введення призводить до збільшення доступних концентрацій та, як було показано, знижує LD50 до 2,2 мг/кг. Після внутрішньовенного введення дія починається протягом 3-10 хвилин у людей, максимальний ефектдосягається через 1,5 години. Строфантин виділяється через нирки у незмінному вигляді.

Побічна дія

При застосуванні цієї речовини можуть виникнути несприятливі ефекти, які зникають протягом певного періоду (2-3 години). Препарат може викликати шлуночкові екстрасистоли, бігемінію, сильну брадикардію, нудоту, блювання, що припиняється, порушувати серцевий ритм, роботу клапанів серця (особливо при передозуванні).

Строфантин: інструкція із застосування, в ампулах та таблетках

Дозування препарату підбирається індивідуально і під контролем лікаря. При внутрішньовенній ін'єкції ліки спочатку вводять у низьких дозах, потім поступово її збільшують. При застосуванні таблеток добова дозане має перевищувати 0.001 грама. Пероральні таблеткиприймають двічі-тричі на добу.

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді ампул з 0.026% розчином для внутрішньовенних ін'єкційта таблеток по 250 мікрограм під язик. У краплях діюча речовина не випускається майже 80 років.

Строфантин: рецепт

Лікарський засіб призначається лікарем, що строго лікує, і видається по офіційному бланку. Не слід займатися самолікуванням та шукати рослини з високим змістомцієї речовини. Вплив глікозидів на різних людейне до кінця вивчено. Важливо проконсультуватися перед прийомом з кардіологом, тому що є протипоказання до застосування.

Строфантин: аналоги

Аналогами даного лікарського засобу прийнято вважати такі препарати:

• Дігоксин;
• Амріон;
• Ацетат строфантину;
• Добутамін;
• Корглікон.

Історія відкриття

У західних частинах Африки екстракт із насіння Строфанта традиційно використовувався як стрілецька отрута для полювання на слонів. Після того, як ботанік Джон Кірк під час експедиції у 1859 році виявив дерево Уабаїо, шотландський фармаколог і лікар Томас Річард Фрейзер виділили активний інгредієнт у 1862 році у вигляді до-уабаїна.

Африка

З 1865 року як загального екстрактувикористовувалися спиртові настоянкинасіння строфанту. З 1885 настоянки почали застосовувати повсюдно. Однак невизначені концентрації та супутні проносні властивості ускладнювали терапію, проте строфантин використовувався багатьма клініцистами. З 1904 року в аптеках була доступна стандартизована настойка g-строфантину.

Після вивчення тварин у Гейдельберзі в 1900 році доктор Баден провів випробування строфантину на хворій людині. Успіх привернув увагу народу, і вже через рік терапія була поширена. Рудольф Готліб та фармацевт Ханс Хорстмайєр писали у 1910 році у першому виданні свого підручника з фармакології, що внутрішньовенне введеннястрофантину виявилося важливим досягненняму терапії захворювань різної етіології.

Області застосування: серцева недостатність, порушення ритму, гострі міокардіальні хвороби, грип, дифтерія, стенокардія, інфаркт міокарда та гіпертонія.

Дифтерія

Під час націонал-соціалістичної диктатури строфрантин використовувався ізольовано в концентраційних таборахдля вбивства ув'язнених.

Сучасна медицина: показання до застосування

Внутрішньовенне введення строфантину рекомендувалося при гострій серцевій недостатності до 1992 року, оскільки він є швидкодіючим глікозидом. Сьогодні міжнародні керівні засади не рекомендують призначення строфантину. Застосування препарату можливе при непереносимості інших безпечних глікозидів.

G-строфантин, на думку деяких лікарів, має позитивний інотропний ефект, який використовувався у профілактиці гострої стенокардії та серцевого нападу. Однак жодне дослідження не змогло довести цей ефект у клінічній практиці. Тому сьогодні ні за гострого коронарному синдромі, ні при ішемічної хворобисерця цю речовину не рекомендується використовувати у довгостроковій перспективі.

Уабаїн

Однак обмежене застосуванняпрепарат все ж таки має. Невеликі дози уабаїну можна використовувати для лікування гіпотонії та серцевих аритмій. Хоча ця речовина більше не схвалена для використання в США, у Франції та Німеччині, внутрішньовенний уабаїн має довгу історіюлікування серцевої недостатності, а деякі продовжують використовувати його при стенокардії та перенесеному інфарктінезважаючи на його погану переносимість. Позитивні властивостіУабаїна щодо профілактики та лікування цих двох захворювань задокументовані багатьма дослідженнями.

Увага! Нещодавно було запропоновано використання уабаїну як контрацептив на підставі спостереження, що він здатний сильно знизити рухливість сперматозоїдів.

Ще:

Показання до призначення настоянки глоду, протипоказання, побічні ефектита інструкція із застосування