Substanca aktive e preparateve hyosciamine butylbromide buscopan, hyoscine dhe spanil, udhëzime për përdorim. Libri i referencës mjekësore gjeotar
Për citim: Vlera e butilbromidit hyoscine në trajtim dhimbje barku// RMJ. 2012. Nr 35. S. 1718
Abstrakt i rishikimit të literaturës L.A. Samuels dhe meta-analiza nga A.C. Ford et al.
L.A. Samuels (Samuels L.A. Përditësimi i farmakoterapisë: Hyoscine Butylbromide në trajtimin e spazmave abdominale // Clinical Medicine: Therapeutics. 2009. Vol. 1. P. 647-665) fillon një rishikim të literaturës mbi rëndësinë e hyoscine butylbromide në trajtimin dhimbje spastike të barkut me deklaratën se dhimbja e barkut është një nga më raste të shpeshta për të aplikuar për kujdes mjekësor pas dhimbjes së kokës, dhimbjes së shpinës dhe marramendjes. Dhimbja e barkut mund të jetë një simptomë e çrregullimeve kalimtare dhe vetë-zgjidhëse, dhe kërcënuese për jetën kushtet që kërkojnë të menjëhershme ndërhyrje mjekësore. Themelimi diagnoza e saktë kur interpretimi i dhimbjes së barkut mund të jetë shumë i vështirë, pasi fshihet sëmundje të ndryshme, që është detyrë e mjekëve praktikë e përgjithshme, kirurgë, internistë, specialistë kujdesi emergjent, mjekë pediatër, gastroenterologë, urologë, gjinekologë.
Hyoscine butyl bromide (ose skopalamine-N-butil bromide, N-butilscopolammonium bromide dhe butylscopolamine) sipas mekanizmit të tij efekt terapeutikështë një antispazmatik neurotropik.
Acetilkolina (ACCh) është neurotransmetuesi kryesor i parasimpatik sistemi nervor dhe vepron në 2 lloje të receptorëve - kolinergjikë muskarinik dhe nikotinik. Kur stimulohet, nervi preganglion lëshon ACh në ganglion dhe vepron në receptorët nikotinik në neuronet postganglionike. Neuroni postganglion më pas lëshon ACh për të ngacmuar receptorët muskarinikë të organit të synuar. Janë të njohura disa lloje të receptorëve muskarinikë, nga pikëpamja e mekanizmit të veprimit të butilbromidit hyoscine, receptorët M3 të vendosur në muskujt e lëmuar janë me interes më të madh. enët e gjakut, bronkeve dhe traktit gastrointestinal (GIT), si dhe gjëndra të ndryshme Sistemi i frymëmarrjes dhe traktit gastrointestinal. Stimulimi i këtyre receptorëve çon në vazodilim të ndërmjetësuar (për shkak të formimit të oksidit nitrik), bronkokonstriksion, rritje të lëvizshmërisë gastrointestinale dhe rritje të sekretimit të gjëndrave. Receptorët M3 gjenden gjithashtu në trupin ciliar dhe muskujt e irisit, ku ata janë të përfshirë në akomodimin dhe kontrollin e madhësisë së bebëzës. Receptorët M2 dhe M3 gjenden në organet e sistemit gjenitourinar.
Hyoscine butylbromide ka një mekanizëm të dyfishtë veprimi. Së pari, bllokon veprimin e ACh në receptorët muskarinikë të muskujve të lëmuar, eliminon spazmën e muskujve të lëmuar të traktit gastrointestinal dhe traktit urinar, si dhe zvogëlon lëvizshmërinë e këtyre organeve. Së dyti, butilbromidi hyoscine është një bllokues jo konkurrues i receptorëve nikotinik, për shkak të të cilit realizohet një efekt antisekretues, i cili manifestohet me një ulje të sekretimit të gjëndrave të tretjes. Veprimi i Buscopan zbatohet në të gjithë traktin gastrointestinal, duke përfshirë pjesën e sipërme dhe ndarjet më të ulëta. Prandaj, është përshkruar për spazma që shfaqet në departamente të ndryshme Trakti gastrointestinal, me dhimbje barku biliare, cistit, uretrit dhe dismenorre primare. Hyoscine butylbromide përdoret për të parandaluar spazmat e traktit gastrointestinal para studimeve diagnostikuese (rrezet X, kolengiopankreatografia retrograde endoskopike, kolonoskopia).
Hyoscine butyl bromide është një përbërje kuaternare e amonit, molekula e tij është e polarizuar dhe ruan polaritetin e saj pavarësisht nga pH e mediumit. Në këtë drejtim, kur administrimi oral ka një përthithje të lehtë të barit (8%), dhe biodisponibiliteti sistemik është më pak se 1%. Pavarësisht nga nivele të ulëta në gjak, të cilat regjistrohen për një kohë të shkurtër, në vendet e veprimit gjenden hyoscine butyl bromide dhe/ose metabolitët e tij. Kur administrohet në mënyrë intravenoze, ilaçi nuk depërton në barrierën gjaku-tru dhe ka lidhje të ulët të proteinave plazmatike.
L.A. Samuels paraqet rishikim i shkurtër studimet e butilbromidit hyoscine në dhimbje barku jospecifike dhe sindromën e zorrës së irrituar (IBS), dhimbje barku renale, dismenorre, si dhe aftësitë e tij gjatë lindjes dhe procedurave diagnostikuese.
Dhimbje barku
("kolika jospecifike") dhe IBS
Baza e emërimit të butilbromidit hyoscine për dhimbje kolike jo specifike të barkut është efekti i tij antimuskarinik. Klinikisht ky veprim manifestohet me relaksim të muskujve të lëmuar të traktit gastrointestinal me ulje ose zhdukje të spazmës që ndjen pacienti. Ky efekt u demonstrua objektivisht në studimin e aktivitetit elektrik dhe biomekanik të stomakut: administrimi intravenoz i 20 mg butilbromid hyoscine çoi në një ulje të indeksit të motorit mekanik me 50,9%, dhe indeksit të motorit elektrik u ul me 36,5%.
Efikasiteti dhe siguria e hyoscine butylbromide në një dozë prej 10 mg 3 herë në ditë. krahasuar me paracetamolin 500 mg 3 herë në ditë, kombinimi i tyre dhe placebo janë studiuar në dhimbje të përsëritura spastike të barkut. 1637 pacientë (pas placebo për 1 javë) u ndanë në 4 grupe në varësi të trajtimit, kohëzgjatja e të cilave ishte 3 javë. Ashpërsia e dhimbjes (sipas shkallës analoge vizuale (VAS) dhe shkallës së vlerësimit verbal) u reduktua statistikisht në mënyrë të konsiderueshme në të gjitha grupet e trajtimit në krahasim me placebo. Trajtimi u tolerua mirë në të gjitha grupet, frekuenca efekte anësore midis grupeve (duke përfshirë placebo) nuk ndryshonin ndjeshëm.
G.N. Tytgat ka botuar rishikime të literaturës në lidhje me përdorimin oral dhe parenteral të hyoscine butylbromide për trajtimin e dhimbjeve të ngërçit të barkut dhe të tjera indikacionet klinike. E para nga këto analizoi 10 studime të kontrolluara nga placebo që ekzaminuan efikasitetin dhe sigurinë e administrimit oral dhe rektal të hyoscine. Efektiviteti i barit është vërtetuar në të gjitha studimet, i cili konsiderohet nga autorët si provë në mbështetje të përdorimit të ilaçit për dhimbjet e barkut të shoqëruara me ngërçe.
Rishikimi i dytë paraqet të dhëna për përdorimin e GBB për trajtimin e dhimbjeve të barkut/spazmës; për të përmirësuar kryerjen e studimeve diagnostikuese; në administrimi parenteral për trajtimin e dhimbjeve të barkut biliare dhe renale, spazmave të traktit gjenitourinar; si dhe në lindje dhe si kujdes paliativ. Autori arriti në përfundimin se butilbromidi hyoscine ka veprim i shpejtë dhe është shumë efektiv me tolerancë të mirë, gjë që mbështet përdorimin e tij në një sërë indikacionesh të lidhura me ngërçet akute të barkut, në lindjen e fëmijëve për kujdes paliativ, si dhe në diagnostikimin dhe procedurat mjekësore në zgavrën e barkut, e cila mund të jetë e vështirë me kontraktimet spastike.
Efekti i butilbromidit hyoscine u studiua gjithashtu në dhimbjet e barkut të shkaktuara nga një çrregullim funksional. Kryer dy-verbër randomized studim krahasues në grupe paralele, ku përfshiheshin 712 pacientë me IBS. Pacientët brenda 4 javësh. Janë përshkruar hyoscine butyl bromide + paracetamol, hyoscine butyl bromide, paracetamol ose placebo. VAS është përdorur për të vlerësuar simptomat. Deri në fund të trajtimit, më shumë se 75% e pacientëve në grupin e butil bromit hyoscine përjetuan lehtësim simptomash. Kishte një rënie statistikisht të rëndësishme në intensitetin e dhimbjes së barkut në grupin e butilbromidit hyoscine krahasuar me placebo dhe paracetamol.
Kolika renale
L.A. Samuels citon 6 studime që përfshijnë 755 pacientë që vlerësojnë hyoscine butylbromide si një qetësues shtesë për dhimbjen (së bashku me morfinën dhe indometacinën) kundrejt placebos, barnave anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs) dhe antispazmatikëve të tjerë. U arrit në përfundimin se hyoscine butylbromide është efektive në trajtimin e dhimbjeve të barkut renale si mjete të pavarura ose në kombinim me opioidet dhe NSAIDs. Duhet të theksohet se shpejtësia e fillimit dhe kohëzgjatja e efektit analgjezik janë më të mira kur përshkruhen NSAID.
Dismenorrea
L.A. Samuels rishikon 2 studime duke përdorur hyoscine butyl bromide në dismenorrenë parësore dhe dytësore. Në studimin e parë të kryqëzuar të dyfishtë të verbër që përfshinte 120 gra, hyoscine butylbromide dhe paracetamol u krahasuan me kloniksinatin e lizinës dhe proprinoksin, si dhe me placebo. Të dy grupet e trajtimit treguan një reduktim të ndjeshëm në rezultatin subjektiv të dhimbjes në krahasim me placebo. Një studim afatgjatë dhe i hapur ekzaminoi përdorimin e kombinuar të kloniksinatit të lizinës dhe butilbromidit hyoscine gjatë 3 radhazi ciklet menstruale në 30 gra. Gratë fillimisht kishin dhimbje shumë të rënda (10.7%), të rënda (42.9%) ose të moderuar (46.4%). Deri në fund të studimit, vetëm 1 pacient kishte dhimbje të moderuar.
lindjen e fëmijës
Disa autorë kanë studiuar efektin e butilbromidit hyoscine si një mjet për përshpejtimin e lindjes, duke përmendur faktin se nëse dhimbja në lindje nuk mund të eliminohet në mënyrë të sigurt, atëherë është e mundur të zvogëlohet në mënyrë të sigurt kohëzgjatja e lindjes (dhe për këtë arsye dhimbjet e lindjes). Përdorimi i butilbromidit hyoscine çoi në një rënie të rëndësishme statistikisht dhe klinike në periudhën midis administrimit dhe dhënies së barit në mungesë të konsiderueshme reaksione negative nga nëna apo i porsalinduri.
Dhimbje barku dhe parehati gjatë testeve diagnostike
procedurat
Në 3 studime, efikasiteti i butilbromidit hyoscine kundrejt placebos (2 studime; 208 pacientë) dhe glukagonit (1 studim; 100 pacientë) u vlerësua me sigmoidoskopi dhe/ose kolonoskopi. Kur krahasohet me placebo, u provua një reduktim në kohëzgjatjen e procedurës në grupin e trajtuar me hyoscine butyl bromide. Krahasimi me glukagonin ishte në favor të këtij të fundit për lehtësimin e procedurës endoskopike.
Ka dëshmi se injeksion intramuskular butilbromidi hyoscine përmirëson cilësinë e imazhit në imazhet e rezonancës magnetike të barkut. Është zbuluar se rezonanca magnetike e mëlçisë dhe pankreasit është disi më e mirë me një ulje të peristaltika gastrointestinale hyoscine butil bromid.
IBS është një nga çrregullimet funksionale të traktit gastrointestinal, i cili ka një të madhe mjekësore dhe rëndësi shoqërore. Internistët dhe gastroenterologët më së shpeshti zgjedhin trajtim medikamentoz dhimbje barku në IBS. Në këtë drejtim, një rishikim sistematik dhe meta-analizë i A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel et al. .
IBS karakterizohet nga dhimbje barku dhe parehati dhe shoqërohet me ndryshime në natyrën dhe shpeshtësinë e jashtëqitjes. Sipas studimeve epidemiologjike, frekuenca e IBS në popullatë varion nga 5 në 20%. Arsyeja e vërtetë IBS mbetet i papërcaktuar, megjithëse janë sugjeruar një sërë mekanizmash patologjikë. Lëvizshmëria e dëmtuar e traktit gastrointestinal çon në një ndryshim në natyrën dhe shpeshtësinë e jashtëqitjes në disa pacientë. Spazma e muskujve të lëmuar, mbindjeshmëria viscerale dhe tiparet e perceptimit të dhimbjes qendrore qëndrojnë në themel simptomë kryesore IBS - dhimbje barku.
Nuk ka dyshim se IBS është gjendje kronike, e cila është e prirur për përsëritje, e cila kërkon efektiv, të thjeshtë dhe mënyra të sigurta trajtimi. Disa barna që kanë një mekanizëm veprimi të përcaktuar mirë për të normalizuar lëvizshmërinë në IBS janë ndaluar për shkak të efekteve të tyre anësore serioze. Tradicionalisht, pacientët me IBS këshillohen të rrisin marrjen e tyre fibër diete, të cilat mendohet se kanë një efekt të dobishëm në kohën e kalimit të zorrëve. Për të lehtësuar dhimbjen dhe ndjenjën e ngopjes në bark, përdoren antispazmatikë të ndryshëm. Vaji i mentes është treguar gjithashtu se ka një efekt antispazmatik dhe është një trajtim pa recetë për IBS, sipas një numri studimesh.
Të dhënat hulumtimet klinike mbi efektivitetin e trajtimit të IBS, si rregull, janë kontradiktore, është e vështirë të vlerësohet objektivisht epërsia e njërës prej metodave të krahasuara të trajtimit. Gjetjet e rishikimeve sistematike gjithashtu kanë qenë të përziera. Qasje të ndryshme bazohen në rekomandimet për trajtimin e pacientëve me IBS.
A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel et al. ndërmori një vlerësim të të dhënave të literaturës nga Medline (1950 deri në prill 2008) dhe Embase (1980 deri në prill 2008), Regjistri Cochrane i Provave të Kontrolluara (2007): studimet në pacientë të rritur me IBS krahasuan fibrat, antispazmatikët dhe vajin e mentes me placebo ose asnjë trajtim.
Qëllimi i rishikimit sistematik është të përcaktojë efektivitetin e fibrave, antispazmatikëve dhe vajit të mentes në trajtimin e IBS. Nga 615 burimet letrare Për analizë u zgjodhën 35 studime të kontrolluara: 9 prej tyre - për të vlerësuar efektivitetin e fibrave, 19 - antispazmatikë, 3 - fibra dhe antispazmatikë, 4 - vaj nenexhik.
Rezultati parësor i rishikimit sistematik është një vlerësim i efektivitetit të fibrave, antispazmatikëve dhe vajit të mentes kundrejt placebo-s ose mungesës së trajtimit në kthimin e simptomave themelore të IBS ose dhimbjes së barkut pas trajtimit. Kohëzgjatja e kursit të trajtimit ishte nga 4 javë me emërimin e fibrave. deri në 4 muaj, antispazmatikë - nga 1 javë. deri në 6 muaj, vaj nenexhik - nga 4 javë. deri në 3 muaj Rezultati dytësor është përcaktimi i efektivitetit në varësi të llojit të fibrës ose barit antispazmatik dhe sigurisë së terapisë. Efekti i trajtimit u shpreh si një rrezik relativ me një vlerësim prej 95 përqind intervali i besimit simptomat kryesore të IBS ose dhimbje barku që vazhdojnë me trajtimin me fibra, antispazmatikë dhe vaj menteje.
Në 12 studime duke përfshirë 591 pacientë, 155 (52%) nga 300 persona që morën fibra mbetën simptomatike pas trajtimit krahasuar me 168 (57%) nga 291 persona që morën placebo ose dietë me. përmbajtje të ulët fibra. Kështu, rreziku relativ i simptomave të vazhdueshme ishte 0.87 (95% CI 0.76-1.00, p = 0.05), numri i pacientëve që duhej të trajtoheshin (me fibra për të parandaluar vazhdimësinë e simptomave) arriti në 11 (95% CI 5- 100). Është e rëndësishme të theksohet se në një analizë të veçantë të efektivitetit të një burimi të tillë fibrash si krundet, nuk ishte e mundur të vërtetohej efektiviteti i tyre (rreziku relativ ishte 1,02; 95% CI 0,82-1,27), ndryshe nga preparatet psyllium si një burim fibrash (0,78, 95% CI 0,63-0,96).
Në një analizë të 4 studimeve (392 pacientë), 52 pacientë (26%) nga 197 mbetën simptomatikë krahasuar me 127 (65%) nga 195 pacientë që morën placebo. Rreziku relativ i simptomave të vazhdueshme me trajtimin me vaj mente ishte 0,43 (95% CI 0,32-0,59).
Me interes më të madh është ajo pjesë e meta-analizës së A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel et al., e cila i kushtohet vlerësimit të rolit barna antispazmatike në trajtimin e IBS. U analizuan gjithsej 22 studime të 12 barnave të ndryshme antispazmatike, të cilat përfshinin 1778 pacientë. Nga barnat që aktualisht janë në dispozicion të mjekëve vendas me vetitë antispazmatike ky rishikim përfshinte studime mbi otilonium, butilbromid hyoscine, pinaverium, trimebutine, alverine dhe mebeverine.
Në përgjithësi, 350 (39%) nga 905 pacientë të trajtuar me antispazmatikë kishin simptoma IBS krahasuar me 485 (56%) nga 873 në grupin placebo: rreziku relativ ishte 0.68 (95% CI 0.57-0.81). Numri i pacientëve që duhej të trajtoheshin për të parandaluar persistencën e simptomave të IBS ishte 5 (95% CI 4-9).
Gjatë analizimit të barnave specifike antispazmatike performanca më e mirë efektiviteti u gjet në otilonium dhe hyoscine. Në 4 studime të otiloniumit (435 pacientë), simptomat e IBS vazhduan në 111 (51%) nga 216 pacientë të trajtuar me një antispazmatik, krahasuar me 155 (71%) nga 219 të trajtuar me placebo: rreziku relativ ishte 0.55 (95% CI 0 , 31-0,97), dhe numri i pacientëve të nevojshëm për trajtim është 4,5 (3,0-10,0). Në 3 studime (426 pacientë), 63 (29%) nga 215 pacientë të trajtuar me hioscinë përjetuan vazhdimësi të simptomave të IBS krahasuar me 97 (46%) nga 211 të trajtuar me placebo. Rreziku relativ i persistencës së simptomave të IBS u llogarit si 0.63 (95% CI 0.51-0.78). Është me përdorimin e butilbromidit hyoscine që më së shumti normë e ulët numri i pacientëve që duhet të trajtohen për të parandaluar vazhdimësinë e simptomave në 1 pacient është 3.5 (2.0-25.0).
Disa karakteristika të studimeve të butilbromit hyoscine janë paraqitur në Tabelën 1. Numri total pacientët në 3 studime i kaluan 400, dhe në secilin prej tyre butilbromidi hyoscine ishte dukshëm më efektiv se placebo. Duhet të theksohet se në 1 studim, kohëzgjatja e administrimit të hyoscine ishte 1 muaj, dhe në 2 të tjerë - 3 muaj, gjë që tregon një tolerancë të mirë të ilaçit. Autorët e rishikimit sistematik rekomanduan që një mjek i përgjithshëm që planifikon të trajtojë IBS me antispazmatikë duhet të fillojë me hioscine butylbromide si terapi të linjës së parë, duke pasur parasysh antispazmatikët e tjerë vetëm nëse një trajtim i tillë dështon.
Tre studime u analizuan duke përdorur trimebutinë (140 pacientë). Në 28 pacientë (40%) nga 70 të trajtuar me trimebutinë, simptomat kryesore të IBS dhe dhimbjes së barkut mbetën, krahasuar me 27 (39%) nga 70 pacientë të trajtuar me placebo. Rreziku relativ i llogaritur ishte 1.08 (95% CI 0.72-1.61), i cili nuk konfirmoi efektivitetin e trimebutinës në trajtimin e simptomave kryesore të IBS.
Sipas 13 studimeve (1379 pacientë), u nxorën përfundime në lidhje me efektet anësore gjatë marrjes së antispazmatikëve. Një total prej 101 pacientësh (14%) nga 704 raportuan efekte anësore me antispazmatikë krahasuar me 62 (9%) nga 675 pacientë në grupin placebo. Asnjë nga studimet nuk raportoi efekte anësore serioze. Më të shpeshtat ishin goja e thatë, marramendja, shikimi i paqartë. Rreziku relativ i zhvillimit ngjarjet e padëshiruara ishte 1.62 (95% CI 1.05-2.50), numri i pacientëve që mund të dëmtoheshin ishte 17.5 (7.0-217.0).
Kështu, butilbromidi hyoscine ka një efekt të dyfishtë - antispazmatik dhe antisekretues. Ka demonstruar efektivitetin e tij në dhimbje spastike të barkut, dhimbje barku biliare, spazma të ezofagut, IBS. Efekti i tij vërtetohet "jashtë traktit gastrointestinal" - me dhimbje barku renale, dismenorre, lindje. Hyoscine butylbromide përmirëson cilësinë e një studimi të tillë diagnostikues si imazhi i rezonancës magnetike dhe eliminon dhimbjen dhe spazmën gjatë kolonoskopisë dhe sigmoidoskopisë.
Abstrakt i përgatitur nga Ph.D. NË TË. Lyutov 1 Universiteti Shtetëror Mjekësor i Moskës me emrin I.M. Seçenov
Letërsia
1. Americo M.F., Miranda J.R., Cora L.A,. Romeiro F.G. Efektet elektrike dhe mekanike të butilbromidit hyoscine në stomakun e njeriut: një qasje jo-invazive // Physiol Meas. 2009 Vol. 30 (4). R. 363-370.
2. Mueller-Lissner S., Tytgat G.N., Paulo L.G. et al. Studim i kontrolluar nga placebo dhe paracetamol mbi efikasitetin dhe tolerueshmërinë e butilbromidit hyoscine në trajtimin e pacientëve me dhimbje barku të përsëritura ngërçe // Aliment Pharmacol Ther. 2006 Vol. 23 (12). R. 1741-1718.
3. Tytgat G.N. Hyoscine butylbromide: një përmbledhje e përdorimit të tij në trajtimin e ngërçeve dhe dhimbjeve të barkut // Barnat. 2007 Vol. 67 (9). R. 1343-1357.
4. Tytgat G.N. Hyoscine butylbromide - një përmbledhje mbi përdorimin e saj parenteral në spazmën akute të barkut dhe si një ndihmë në procedurat diagnostike dhe terapeutike të barkut // Curr Med Res Opin. 2008.
5. Schafer E., Eve K. Trajtimi i zorrës së trashë të irrituar. Efikasiteti dhe toleranca e buscopan plus, buscopan, paracetamolit dhe placebo në pacientët ambulatorë me zorrë të trashë të irrituar // Fortschr Med. 1990 Vol. 108 (25). R. 488-492.
6. Saunders B.P., Elsby B., Boswell A.M., Atkin W., Williams C.B. Analgjezia antispazmatike intravenoze dhe e kontrolluar nga pacienti janë të dobishme për ekzaminimin e sigmoidoskopisë fleksibël // Gastrointest Endosc. 1995 Vol. 42 (2). R. 123-127.
7. Wagner M., Klessen C., Rief M. et al. Imazhe rezonancë magnetike të barkut me rezolucion të lartë T2 me peshë duke përdorur nxitjen e frymëmarrjes: ndikimi i butilskopolaminës në cilësinë e imazhit // Acta Radiol. 2008 Vëll. 49 (4). R. 376-382.
Të përfshira në medikamente
ATH:A.03.B.B.01 Hyoscine butyl bromide
Farmakodinamika:Bllokon receptorët m-kolinergjikë, duke reduktuar efektin stimulues të acetilkolinës: zvogëlon sekretimin e gjëndrave lacrimal, bronkiale, djersën, gjëndrat gastrike, si dhe aktivitetin ekzokrin të pankreasit. Si një antispazmatik zvogëlon tonin kanalet biliare dhe fshikëza e tëmthit, trakti gastrointestinal, në të njëjtën kohë rrit tonin e sfinkterëve. Përmirëson përcjelljen atrioventrikulare, shkakton takikardi. E bën më të vështirë të dybehet lëngu intraokular, rrit presionin intraokular, provokon paralizë akomoduese.
Farmakokinetika:Pas administrimit oral në stomak bosh, deri në 8% përthithet traktit gastrointestinal. Përqendrimi maksimal i plazmës arrihet pas 2 orësh, pas 5 minutash - pas administrim intravenoz. Komunikimi me proteinat e plazmës është 4.4%.
Metabolizmi në mëlçi.
Gjysma e jetës është 6 orë. Eliminimi me feçe dhe veshka.
Indikacionet:Përdoret për trajtimin e ulçerës në stomak dhe duodenum. Përdoret për kolelitiazën, dhimbje barku biliare dhe renale, spazma të muskujve të lëmuar të traktit gastrointestinal, pankreatiti akut, dismenorre, hemorroide dhe çarje anusit.
XI.K20-K31.K25 Ulçera gastrike
XI.K20-K31.K26 Ulçera duodenale
XI.K20-K31.K31.3 Pilorospazma, e pa klasifikuar diku tjetër
XI.K80-K87.K80 Kolelitiaza[kolelitiaza]
XI.K80-K87.K81.0 Kolecistiti akut
XI.K80-K87.K81.1 Kolecistiti kronik
XI.K80-K87.K82.8 Sëmundje të tjera të specifikuara të fshikëzës së tëmthit
XIV.N20-N23.N23 Kolika renale, e paspecifikuar
XIV.N80-N98.N94.5 Dismenorrea dytësore
XIV.N80-N98.N94.4 Dismenorrea primare
XVIII.R10-R19.R10.4 Dhimbje të tjera dhe të paspecifikuara të barkut
XI.K55-K63.K60.2 Fisura e anusit, e paspecifikuar
XI.K94.K94* Diagnoza e sëmundjeve të traktit gastrointestinal
XIV.N80-N98.N94.6 Dismenorrea, e paspecifikuar
Kundërindikimet:Keratokonus, sinekia e irisit, glaukoma me kënd të mbyllur dhe me kënd të hapur, intolerancë individuale.
Me kujdes:Sëmundja ishemike e zemrës, polineuropatia, sëmundje hipertonike, hernia diafragmatike, mbindjeshmëri.
Shtatzënia dhe laktacioni:Udhëzimet e FDA - kategoria C. Përdoret me kujdes gjatë shtatzënisë dhe laktacionit në rastet kur përfitimi i synuar tejkalon rrezikun për fetusin dhe të porsalindurin. Në përdorim afatgjatë shtyp laktacionin.
Dozimi dhe administrimi:Përdorimi tek fëmijët
Në mënyrë intravenoze, ngadalë indikacionet emergjente: 0,3-0,6 mg/kg deri në 12 vjeç. Maksimumi doza e perditshmeështë 1.5 mg/kg peshë trupore.
Nga 12 vjeç: në mënyrë intravenoze ngadalë, intramuskulare ose nënlëkurore, 20-40 mg (1-2 ampula).
brenda tek fëmijët nga mosha 6 vjeç, përdoren doza të të rriturve.
të rriturit
Brenda, 10-20 mg 3-5 herë në ditë.
Rektale, 1-2 supozitorë (10-20 mg) 3 herë në ditë.
Në mënyrë intravenoze ngadalë, nënlëkurore, intramuskulare, 20-40 mg (1-2 ampula).
Doza më e lartë ditore: 100 mg.
Më e lartë dozë e vetme: 40 mg.
Efekte anësore:Sistemi nervor qendror dhe periferik : marramendje, përgjumje, halucinacione, ndjeshmëri prekëse e dëmtuar.
Sistemi kardiovaskular : takikardi.
Sistemi i tretjes : goja e thatë, kapsllëk.
organet shqisore: midriazë, paralizë akomodimi, fotofobi.
sistemi urinar : mbajtje urinare.
Reaksionet alergjike.
Mbidozimi:Ngacmimi motorik dhe i të folurit, shikimi i paqartë, përgjumja, ecja e paqëndrueshme, halucinacionet, depresioni i qendrës së frymëmarrjes.
Mjekimi. Futja e fizostigminës (intravenoz nga 0,5 në 2 mg me një normë deri në 1 mg / min, jo më shumë se 5 mg në ditë) ose neostigmine metil sulfate (intramuskulare në 1 mg çdo 2-3 orë, intravenoze - deri në 2 mg).
Ndërveprimi:Antacidet që përmbajnë alumin ose karbonat kalciumi zvogëlojnë përthithjen e ilaçit në traktin gastrointestinal. Rekomandohet të ruani një interval prej të paktën 1 orë.
Me përdorim të njëkohshëm me fenilefrinë, mund të zhvillohet hipertension arterial.
Ul përqendrimin e levodopës në plazmën e gjakut, zvogëlon ose eliminon efektin agjentët antikolinesterazë dhe m-kolinomimetikë. Aplikim i njëkohshëm me atropinë rrit efektet anësore.
Udhëzime të veçanta:Përdorimi i drogës në kushte temperaturë e ngritur ajri mund të shkaktojë goditje të nxehtësisë.
Udhëzimetbaza e të gjithëve barnaështë një përbërës aktiv specifik. Përveç tij, përbërja e ilaçit përfshin komponime shtesë. Ato mund të kenë pak ose aspak efekt. Artikulli i sotëm do t'ju tregojë se çfarë është hyoscine butyl bromide. Do të mësoni për mënyrën e përdorimit të tij dhe do të njiheni me preparatet që e përmbajnë.
Përshkrimi i përgjithshëm i substancës aktive dhe forma e çlirimit të saj
Hyoscine butylbromide i përket M-antikolinergjikëve. Është në formën e një pluhuri të bardhë kristalor. Është në këtë formë që kjo substancë është pjesë e disa ilaçeve. Ilaçi është në gjendje të ketë një efekt antispazmatik në muskul i lëmuar Trupi i njeriut. Gjithashtu ka efekte të ngjashme me atropinën (zgjeron bebëzat, përshpejton pulsin, relakson muskujt e bronkeve, mitrës, Vezika urinare ngadalëson peristaltikën e zorrëve).
Hyoscine butylbromide është në dispozicion në formën e tabletave dragee, si dhe supozitorëve rektal. Më rrallë, ju mund të gjeni një ilaç në formën e një solucioni për injeksion.
Hyoscine butyl bromide: emri tregtar
Siç e dini tashmë, substanca e përshkruar është aktive në disa preparate. Më i popullarizuari është Buscopan. Tabletat përmbajnë përbërësin kryesor në një sasi prej 10 mg. Supozitorët rektal janë gjithashtu të njohur. Ato përmbajnë 10 mg të një substance të tillë si hyoscine butyl bromide. "Buscopan" shitet pa recetë dhe ka një kosto prej 350 deri në 450 rubla.
Një ilaç tjetër i krijuar në bazë të përbërësit të përshkruar është Neoskapan. Është më pak popullor se ai i mëparshmi. Më shpesh ky mjet përdoret për trajtimi në spital në institucionet mjekësore. Ilaçi është në formën e një solucioni për injeksion. Ajo administrohet në mënyrë intravenoze ose intramuskulare. Një ampulë përmban 20 mg substancë aktive.
"Buscopan", "Neoscapan" dhe hyoscine butyl bromide janë analoge në përbërjen dhe veprimin e tyre.
Indikacionet dhe kundërindikacionet: informacion nga shënimi
Ilaçi u përshkruhet pacientëve që vuajnë nga patologjitë e mëposhtme:
- spazma e traktit gastrointestinal;
- dhimbje barku renale, biliare dhe hepatike;
- spazma e traktit gjenitourinar;
- ulçera peptike stomaku në fazën akute;
- algomenorrhea dhe kështu me radhë.
Ilaçi përdoret për të përgatitur pacientët për diagnostikim dhe nderhyrjet kirurgjikale. Përfshihet në listën e barnave të përdorura në premedikim (për t'u përgatitur për anestezi).
Ndalohet përdorimi i butilbromidit hyoscine më vete. Një takim për përdorimin e tij duhet të merret nga një mjek. Ju gjithashtu duhet t'i kushtoni vëmendje kundërindikacioneve përpara se të merrni ilaçin. Këto përfshijnë shtetet e mëposhtme:
- mbindjeshmëria dhe mundësia e alergjive ndaj komponentëve;
- obstruksioni i zorrëve ose dyshimi për të;
- adenoma prostatës;
- pengim i traktit urinar;
- takikardi ose aritmi;
- sëmundjet e zemrës dhe enëve të gjakut, të manifestuara me depresion ose vështirësi në frymëmarrje;
- ateroskleroza e enëve të trurit.
Ilaçi nuk duhet të përdoret gjatë shtatzënisë. Por nëse është e nevojshme, mjeku mund të japë një rekomandim të tillë. Nëse terapia kërkohet gjatë laktacionit, atëherë ia vlen të vendosni për ndërprerjen e përkohshme ose të plotë të ushqyerjes me gji.
Hyoscine butylbromide: udhëzime për përdorim
Metoda e përdorimit të drogës varet drejtpërdrejt nga forma e lëshimit të saj. Për trajtimi ambulator zakonisht përshkruajnë tableta dhe supozitorë. Në një mjedis spitalor, përparësia është përdorimi i një solucioni për injeksion.
Pacientët e rritur dhe fëmijët nga 6 vjeç u përshkruhen nga 30 deri në 100 mg të substancës aktive në formën e tabletave. Kjo pjesë duhet të ndahet në disa doza. Për një aplikim, nuk duhet të konsumohet më shumë se 1 tabletë. Supozitorët rektal administrohet 3 herë në ditë, 1-2 supozitorë. Doza maksimale ditore e barit në këtë formë është 60 mg.
Në formën e injeksioneve dhe fëmijëve nën 6 vjeç, substanca hyoscine butyl bromide nuk rekomandohet për përdorim. Në këto situata, ilaçi merret në përputhje me dozat të përshkruara nga mjeku, dhe vetëm sipas rekomandimeve individuale.
Së fundi
Antispazmatikët përdoren gjerësisht në kirurgji, gjinekologji, urologji, proktologji dhe në degë të tjera të mjekësisë. Barnat e përshkruara duhet të përdoren në përputhje me udhëzimet dhe rekomandimet e mjekut. Nëse zbulohen reaksione negative, ndaloni marrjen dhe konsultohuni me një mjek. Hyoscine butylbromide ka efekte anësore në formën e përgjumjes, takikardisë, nervozizmit, tharjes së mukozave, dispepsisë etj. Gjithashtu gjatë terapisë mund të përkeqësohet semundje kronike. Kujdesuni për shëndetin tuaj dhe qëndroni të shëndetshëm!
Formula strukturore
Emri rus
Emri latin i substancës Hyoscine butylbromide
Hyoscini butylbromidum ( gjini. Hyoscini butylbromidi)emër kimik
9-Butil-7-(3-hidroksi-1-okso-2-fenilpropoksi)-9-metil-3-oksa-9-azonium triciklononane brom
Formula bruto
C 21 H 30 BrNO 4Grupi farmakologjik i substancës Hyoscine butylbromide
Klasifikimi nosologjik (ICD-10)
Kodi CAS
149-64-4Karakteristikat e substancës Hyoscine butylbromide
Derivat gjysëm sintetik i hyosciaminës, një alkaloid që gjendet në belladonna, henbane, dope, scopolia; komponim kuaternar i amonit. Pluhur kristalor i bardhë, lehtësisht i tretshëm në ujë, i tretshëm në alkool. Pesha molekulare - 440,38.
Farmakologjia
efekt farmakologjik- antispazmatik, m-antikolinergjik.Bllokon receptorët m-kolinergjikë. Shkakton efekte të ngjashme me atropinë: bebëza të zgjeruara, paralizë akomodimi, rritje presioni intraokular, rritja e ritmit të zemrës, përshpejtimi i përcjelljes sinoatriale dhe AV, stimulon automatizmin e nyjës sinus dhe veprimtari funksionale Nyja AV, relakson muskujt e lëmuar të traktit gastrointestinal, biliare dhe traktit urinar, mitra, bronket, ngadalëson peristaltikën, pakëson sekretimin e gjëndrave sekretuese (pështymës, mukozës, djersës).
Pas administrimit oral, përthithet dobët nga trakti gastrointestinal. Lidhja e proteinave është e ulët.
Aplikimi i substancës Hyoscine butylbromide
Gjendjet spastike të traktit gastrointestinal, traktit biliar dhe gjenitourinar (kolika renale, dhimbje barku biliare, kolecistiti, dhimbje barku të zorrëve, pilorospazma), diskinezia spastike e traktit biliar dhe fshikëzës së tëmthit, ulçera peptike e stomakut dhe duodenit në fazën akute (si pjesë e terapi komplekse), algomenorre, endoskopike dhe funksionale studimet diagnostike organet e tretjes (për të relaksuar muskujt e lëmuar).
Kundërindikimet
Hipersensitiviteti (përfshirë alkaloide të tjera të belladonës), glaukoma me kënd të mbyllur, myasthenia gravis, megakolon, fëmijërinë deri në 6 vjeç.
Kufizimet e aplikimit
Dyshimi i obstruksioni i zorrëve(përfshirë stenozën pilorike), obstruksion të traktit urinar (përfshirë adenomën e prostatës), tendencë për takiaritmi (përfshirë takyarrhythmia fibrilacioni atrial).
Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit
Ndoshta nëse efekti i pritur i terapisë tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin ose fëmijën.
Efektet anësore të substancës Hyoscine butylbromide
Nga sistemi nervor dhe organet shqisore: përgjumje, amnezi, shqetësim i akomodimit, rritje e ndjeshmërisë së syve ndaj dritës, përkeqësim i glaukomës.
Nga aparati tretës: thatësi e mukozës së zgavrës me gojë dhe faringut, kapsllëk, nauze dhe të vjella.
Reaksionet alergjike: manifestimet e lëkurës, anafilaksi me episode të vështirësisë në frymëmarrje.
Të tjerët: thatësi lëkurën, skuqje e lëkurës, takikardi, vështirësi në urinim, pakësim i djersitjes.
Ndërveprim
Përmirëson efektin m-antikolinergjik të antidepresantëve triciklikë (përfshirë amitriptilinën, klomipraminën, imipraminën), H 1 - antihistamines, kinidinë, amantadinë, disopiramide, m-antikolinergjikë të tjerë (përfshirë bromidin ipratropium, bromidin tiotropium). Aplikim i përbashkët butilbromidi hyoscine dhe antagonistët e dopaminës (për shembull, metoklopramid) çon në një dobësim të efektit në traktin gastrointestinal të të dy ilaçeve. Hyoscine butylbromide rrit rrezikun e takikardisë beta-adrenergjike.
Mbidozimi
Simptomat: bebëza të zgjeruara dhe mungesë reagimi ndaj dritës, mukoza të thata, ngjirurit e zërit, vështirësi në gëlltitje, takikardi, hipertermi, skuqje të lëkurës, dëmtim të vetëdijes, halucinacione, konvulsione, të ndjekura nga depresioni i SNQ, ndalimi i frymëmarrjes, pareza e zorrëve dhe fshikëzës.
Trajtimi: lavazh stomaku me karboni i aktivizuar dhe më pas me 15% sulfat magnezi, diurezë të detyruar, injeksione të përsëritura fizostigminë (çdo 0,5-1 orë) ose galanthaminë (çdo 1-2 orë), për të eliminuar parezën e zorrëve dhe takikardinë, është e mundur të jepet neostigminë metil sulfat, me eksitim të moderuar dhe jo. konvulsione të rënda- sulfat magnezi; në raste të rënda - oksibat natriumi, terapi me oksigjen, ventilim mekanik; me vështirësi në urinim - kateterizimi i fshikëzës. Pacientët me glaukomë - futja e pilokarpinës, nëse është e nevojshme, administrimi sistematik i kolinomimetikëve është i mundur.
Masat paraprake të substancave Hyoscine Butyl Bromide
Është e nevojshme të merren parasysh dallimet e rëndësishme në ndjeshmërinë individuale ndaj hyoscine, përfshirë. mundësia e zgjimit, halucinacioneve gjatë marrjes së dozave normale në pacientë individualë. Rreziku i efekteve anësore rritet me moshën. Ndalohet marrja e alkoolit gjatë trajtimit. Shmangni mbinxehjen kur kryeni intensive Aktiviteti fizik dhe në mot të nxehtë, si dhe banja dhe sauna të nxehta. Gjatë terapisë, nuk rekomandohet drejtimi i automjeteve dhe aktiviteteve të tjera që kërkojnë shpejtësi të rritur reagimet. Mund të përdoret për të lehtësuar tharjen e gojës çamçakëz pa sheqer, copa të vogla akulli, zëvendësues të pështymës. Duhet të kihet parasysh se goja e thatë që zgjat më shumë se 2 javë rrit rrezikun e shfaqjes së sëmundjeve të smaltit të dhëmbëve, mishrave të dhëmbëve dhe infeksioneve mykotike të zgavrës me gojë. Anulimi i barit duhet të kryhet gradualisht (me anulim të shpejtë, mund të shfaqen nauze, djersitje, marramendje).
Përshkrim
Pershkrim i detajuarGrupi farmakoterapeutik: m-kolinolitikë Klasifikimi nosologjik (ICD-10): K25 Ulçera gastrike K26 Ulçera duodenale K31.3 Pilorospazma, e pa klasifikuar diku tjetër K59.8.1* Diskinezia intestinale K81 Kolecistiti K82.8.0 dyskinesialb dhe traktit biliar K94* Diagnoza e sëmundjeve të traktit gastrointestinal N23 Kolika renale, e paspecifikuar N94.6 Dismenorrea, e paspecifikuar R10.4 Dhimbje barku të tjera dhe të paspecifikuara
Pershkrim i detajuar
efekt farmakologjik
Bllokon receptorët m-kolinergjikë. Shkakton efekte të ngjashme me atropinën: bebëza të zgjeruara, paralizë akomodimi, rritje të presionit intraokular, rritje të rrahjeve të zemrës, përçueshmëri të përshpejtuar sinoatriale dhe AV, stimulon automatizmin e nyjes sinusale dhe aktivitetin funksional të nyjes AV, relakson muskujt e lëmuar të traktit gastrointestinal. , trakti biliar dhe urinar, mitra, bronket, ngadalëson peristaltikën, zvogëlon sekretimin e gjëndrave sekretuese (pështymës, mukozës, djersës).
Pas administrimit oral, përthithet dobët nga trakti gastrointestinal. Lidhja e proteinave është e ulët.
Kundërindikimet
Hipersensitiviteti (përfshirë alkaloide të tjera të belladonës), glaukoma me kënd të mbyllur, myasthenia gravis, megacolon, fëmijët nën 6 vjeç.
Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit
Ndoshta nëse efekti i pritur i terapisë tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin ose fëmijën.
Efekte anësore
Nga sistemi nervor dhe organet shqisore: përgjumje, amnezi, shqetësim i akomodimit, rritje e ndjeshmërisë së syve ndaj dritës, përkeqësim i glaukomës.
Nga aparati tretës: thatësi e mukozës së zgavrës me gojë dhe faringut, kapsllëk, nauze dhe të vjella.
Reaksionet alergjike: manifestimet e lëkurës, anafilaksia me episode të gulçimit.
Të tjerët: lëkurë e thatë, skuqje e lëkurës, takikardi, vështirësi në urinim, pakësim i djersitjes.
Ndërveprim
Përmirëson efektin m-antikolinergjik të antidepresantëve triciklikë (përfshirë amitriptilinën, klomipraminën, imipraminën), H1-antihistaminet, kinidinën, amantadinën, dizopiramidin dhe m-antikolinergjikët e tjerë (përfshirë ipratropium bromide, ipratropium bromide,). Përdorimi i kombinuar i butilbromidit hyoscine dhe antagonistëve të dopaminës (për shembull, metoklopramid) çon në një dobësim të efektit në traktin gastrointestinal të të dy ilaçeve. Hyoscine butylbromide rrit rrezikun e takikardisë beta-adrenergjike.
Mbidozimi
Simptomat: bebëza të zgjeruara dhe mungesë reagimi ndaj dritës, mukoza të thata, ngjirurit e zërit, vështirësi në gëlltitje, takikardi, hipertermi, skuqje të lëkurës, dëmtim të vetëdijes, halucinacione, konvulsione, të ndjekura nga depresioni i SNQ, ndalimi i frymëmarrjes, pareza e zorrëve dhe fshikëzës.
Trajtimi: lavazh stomaku me qymyr aktiv dhe më pas me 15% sulfat magnezi, diurezë të detyruar, injeksione të përsëritura të fizostigminës (çdo 0,5-1 orë) ose galanthaminës (çdo 1-2 orë), metil sulfat neostigmine, për të eliminuar parezën dhe takidinë intestinale. me zgjim të moderuar dhe konvulsione jo të rënda - sulfat magnezi; në raste të rënda - oksibat natriumi, terapi me oksigjen, ventilim mekanik; me vështirësi në urinim - kateterizimi i fshikëzës. Pacientët me glaukomë - futja e pilokarpinës, nëse është e nevojshme, administrimi sistematik i kolinomimetikëve është i mundur.
