Formulari i lëshimit të Konvuleks. Konvuleks: udhëzime për përdorimin e shurupit, pikave, tretësirës, ​​tabletave dhe kapsulave

Catad_pgroup Antiepileptik

Convulex për injeksion - udhëzime për përdorim

UDHËZIME
mbi përdorimin mjekësor të drogës

Numrin e regjistrimit:

Emri tregtar i barit:

Convulex ®

Emri ndërkombëtar jo i pronarit (INN):

acid valproik

Forma e dozimit:

Zgjidhje për administrim intravenoz.

Komponimi:

5 ml tretësirë ​​(1 ampulë) përmban: substancë aktive - valproat natriumi 500,0 mg (ekuivalente me acidin valproik 433,9 mg); eksipientët: hidroksid natriumi 117,0 mg, hidrogjen fosfat natriumi dodekahidrat 71,8 mg, ujë për injeksion deri në 5,0 ml.

Përshkrim. Lëng i pastër pa ngjyrë ose pothuajse i pangjyrë.

Grupi farmakoterapeutik:

Medikament antiepileptik.

Kodi ATX: N03AG01

efekt farmakologjik

KONVULEKS ® është një ilaç antiepileptik që gjithashtu ka një efekt qendror relaksues të muskujve dhe qetësues. Mekanizmi i veprimit është kryesisht për shkak të rritjes së përmbajtjes së acidit gama-aminobutirik (GABA) në sistemin nervor qendror (CNS) për shkak të frenimit të enzimës GABA transferazë. GABA zvogëlon ngacmueshmërinë dhe gatishmërinë konvulsive të zonave motorike të trurit. Për më tepër, në mekanizmin e veprimit të ilaçit, një rol të rëndësishëm i takon efektit të acidit valproik në receptorët GABA A (aktivizimi i transmetimit GABAergjik), si dhe efekti në kanalet e natriumit të mbyllura me tension. Sipas një hipoteze tjetër, ai vepron në vendet e receptorëve postinaptikë, duke imituar ose rritur efektin frenues të GABA. Një efekt i mundshëm i drejtpërdrejtë në aktivitetin e membranës shoqërohet me ndryshime në përçueshmërinë e kaliumit. Përmirëson gjendjen mendore dhe disponimin e pacientëve, ka aktivitet antiaritmik.

Farmakokinetika
Përqendrimi i ekuilibrit me administrim intravenoz arrihet brenda pak minutash dhe mund të mbahet me një infuzion të ngadaltë. Përqendrimi terapeutik i acidit valproik në plazmë varion nga 50-150 mg / l. Acidi valproik lidhet me proteinat plazmatike me 90-95% në përqendrime plazmatike deri në 50 mg/l dhe me 80-85% në përqendrime 50-100 mg/l, me uremi, hipoproteinemi dhe cirrozë, lidhja me proteinat plazmatike është reduktuar.
Përqendrimi në lëngun cerebrospinal lidhet me vlerën e fraksionit të acidit valproik që nuk është i lidhur me proteinat plazmatike, duke arritur në rreth 10% të vlerës së serumit. Acidi valproik kalon barrierat placentare dhe gjaku-trurit dhe ekskretohet në qumështin e gjirit. Përqendrimi në qumështin e gjirit është 1-10% e përqendrimit në plazmën e gjakut të nënës. Acidi valproik i nënshtrohet glukuronidimit dhe oksidimit në mëlçi, metabolitët dhe acidi valproik i pandryshuar (1-3% e dozës) ekskretohen nga veshkat, sasi të vogla ekskretohen me feces dhe ajrin e nxjerrë. Gjysma e jetës (T1/2) e acidit valproik është në vullnetarë të shëndetshëm dhe me monoterapi nga 8 deri në 20 orë, kur kombinohet me induktorët e enzimave mikrosomale të mëlçisë të përfshira në metabolizmin e acidit valproik, T1/2 mund të jetë 6-8 orë. , në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, pacientët e moshuar dhe fëmijët nën 18 muaj mund të jenë dukshëm më të gjatë.

Indikacionet për përdorim

statusi epileptik.
Epilepsia e etiologjive të ndryshme - idiopatike, kriptogjene dhe simptomatike.
Krizat epileptike të gjeneralizuara tek të rriturit dhe fëmijët: klonike, tonike, toniko-klonike, mungesa, mioklonike, atonike.
Krizat e pjesshme epileptike tek të rriturit dhe fëmijët: me ose pa përgjithësim sekondar.
Sindroma specifike (West, Lennox-Gastaut).
Krizat febrile tek fëmijët.
Trajtimi dhe parandalimi i çrregullimeve afektive bipolare.

Kundërindikimet

• Hipersensitiviteti ndaj acidit valproik dhe kripërave të tij ose përbërësve të ilaçit
• Dështimi i mëlçisë
• Hepatiti akut dhe kronik
• Çrregullime të pankreasit
• porfiria
• Diateza hemorragjike
• Trombocitopeni e rëndë
• Kombinim me mefloquine, kantariona, lamotrigine.
• Çrregullime të metabolizmit të uresë (përfshirë historinë familjare)
• periudha e laktacionit

Me kujdes:

• tek fëmijët në trajtimin e disa barnave antiepileptike;
• tek fëmijët dhe adoleshentët me sëmundje të shumta shoqëruese dhe në forma të rënda të krizave;
• me funksion të dëmtuar të veshkave;
• në pacientët me të dhëna anamnestike për sëmundjet e mëlçisë dhe pankreasit;
• me shtypjen e hematopoiezës së palcës së eshtrave; leukopeni, anemi, trombocitopeni;
• me enzimopati kongjenitale;
• me dëmtim organik të trurit;
• me hipoproteinemi;
• mosha e fëmijëve (deri në 3 vjet);
• shtatzënia (sidomos tremujori i parë)

Aplikimi gjatë shtatzënisë

Gjatë trajtimit duhet të mbrohet nga shtatzënia. Në eksperimentet e kafshëve, është zbuluar efekti teratogjen i acidit valproik. Incidenca e defekteve të tubit nervor tek fëmijët e lindur nga gratë që kanë marrë valproat në tremujorin e parë të shtatzënisë është 1-2%. Në këtë drejtim, këshillohet përdorimi i preparateve të acidit folik. Në tremujorin e parë të shtatzënisë, nuk duhet të filloni trajtimin me CONVULEX ®. Nëse gruaja shtatzënë tashmë po merr ilaçin, atëherë për shkak të rrezikut të rritjes së krizave, trajtimi nuk duhet të ndërpritet. Ilaçi duhet të përdoret në dozat më të vogla efektive, duke shmangur kombinimin me antikonvulsantët e tjerë dhe, nëse është e mundur, duke monitoruar rregullisht përqendrimin e acidit valproik në plazmë.

Dozimi dhe administrimi

Tretësira për injeksion KONVULEKS® përdoret për administrim intravenoz (in/in). Me administrim të ngadalshëm intravenoz, doza ditore e rekomanduar është 5-10 mg acid valproik për kg peshë trupore. Me infuzion intravenoz, doza e rekomanduar është 0,5-1 mg acid valproik për kg peshë trupore në orë.
Kur kaloni nga administrimi oral në intravenoz, dozat nuk ndryshojnë, administrimi i parë intravenoz rekomandohet 12 orë pas administrimit të fundit oral. Futja e tretësirës për injeksion duhet të zëvendësohet me marrjen e barit nga goja, sapo ta lejojë gjendja e pacientit. Administrimi i parë oral rekomandohet gjithashtu 12 orë pas injektimit të fundit.
Nëse është e nevojshme për të arritur shpejt dhe për të mbajtur përqendrime të larta plazmatike, rekomandohet qasja e mëposhtme: administrimi IV i 15 mg/kg gjatë 5 minutave, pas 30 minutash, filloni infuzionin me një shpejtësi prej 1 mg/kg/orë me monitorim të vazhdueshëm të përqendrimi deri në një përqendrim plazmatik prej rreth 75 mcg/ml.
Doza maksimale ditore e barit nuk duhet të kalojë 2500 mg.
Doza mesatare ditore është 20 mg/kg tek të rriturit dhe pacientët e moshuar, 25 mg/kg tek adoleshentët, 30 mg/kg tek fëmijët.
Si tretësirë ​​infuzioni për Konvuleks ®, mund të përdoret tretësira izotonike e klorurit të natriumit, tretësirë ​​dekstroze 5%, tretësirë ​​Ringer.
Tretësira e përgatitur për infuzion mund të përdoret brenda 24 orëve, vëllimi i papërdorur i tretësirës shkatërrohet. Nëse barna të tjera përdoren gjithashtu në mënyrë intravenoze, Konvuleks ® duhet të administrohet përmes një sistemi të veçantë infuzioni.

Efekte anësore

Në përgjithësi, CONVULEX ® tolerohet mirë nga pacientët. Efektet anësore janë të mundshme kryesisht në një përqendrim plazmatik të acidit valproik mbi 100 mg / l ose me terapi të kombinuar.
Trakti gastrointestinal: nauze, të vjella, gastralgji, ulje ose rritje e oreksit, diarre, hepatit, kapsllëk, pankreatit, deri në lezione të rënda me një përfundim fatal (në 6 muajt e parë të trajtimit, më shpesh për 2-12 javë).
Sistemi nervor qendror: dridhje, ndryshime në sjellje, humor ose gjendje mendore (depresioni, lodhje, halucinacione, agresivitet, hiperaktivitet, psikozë, agjitacion i pazakontë, shqetësim ose nervozizëm), ataksi, marramendje, përgjumje, dhimbje koke, encefalopati, disartri, enurezë, marramendje, dëmtim të ndërgjegjes, koma.
Nga organet shqisore: diplopia, nistagmusi, "mizat" ndezëse para syve.
Nga ana e organeve hematopoietike dhe sistemit të hemostazës: anemi, leukopeni; trombocitopeni, ulje e përmbajtjes së fibrinogjenit dhe grumbullimit të trombociteve, që çon në zhvillimin e hipokoagulimit (shoqëruar me zgjatje të kohës së gjakderdhjes, hemorragji petekiale, mavijosje, hematoma, gjakderdhje).
Nga ana e metabolizmit: ulje ose rritje e peshës trupore.
Reaksionet alergjike: skuqje të lëkurës, urtikarie, angioedemë, fotosensitivitet, eritemë eksudative malinje (sindroma Stevens-Johnson).
Treguesit laboratorikë: hiperkreatininemia, hiperammonemia, hiperbilirubinemia, hiperglicinemia, një rritje e lehtë e aktivitetit të transaminazave të "mëlçisë", laktat dehidrogjenaza (e varur nga doza).
Nga sistemi endokrin: dismenorrhea, amenorrhea dytësore, zmadhimi i gjoksit, galaktorrea.
Të tjerët: edemë periferike, rënie e flokëve (zakonisht rikuperohet pas ndërprerjes së barit).

Mbidozimi

Simptomat: nauze, të vjella, marramendje, diarre, funksion të dëmtuar të frymëmarrjes, hipotension muskulor, hiporefleksi, miozë, koma. Trajtimi: hemodializë, diurezë e detyruar, mbështetje respiratore dhe kardiovaskulare.

Ndërveprim

Kombinimet e kundërindikuara:
meflokuinë- rreziku i krizave epileptike për shkak të rritjes së metabolizmit të acidit valproik dhe uljes së përqendrimit të tij plazmatik dhe, nga ana tjetër, efektit antikonvulsant të mefloquine;
Hypericum perforatum- rreziku i uljes së përqendrimit të acidit valproik në plazmën e gjakut.

Kombinimet nuk rekomandohen:
lamotrigine- Rritja e rrezikut të reaksioneve të rënda të lëkurës (nekrolizë toksike epidermale). Acidi valproik pengon enzimat mikrosomale të mëlçisë që sigurojnë metabolizmin e lamotriginës, e cila ngadalëson T1/2 deri në 70 orë tek të rriturit dhe deri në 45-55 orë tek fëmijët dhe rrit përqendrimin e plazmës. Nëse është i nevojshëm një kombinim, kërkohet monitorim i kujdesshëm klinik dhe laboratorik.

Kombinimet që kërkojnë masa paraprake të veçanta:
karbamazepinë- Acidi valproik rrit përqendrimin e metabolitit aktiv të karbamazepinës në plazmë deri në shenja të mbidozimit. Përveç kësaj, karbamazepina rrit metabolizmin hepatik të acidit valproik dhe zvogëlon përqendrimin e tij. Këto rrethana kërkojnë vëmendjen e një mjeku dhe përcaktimin e përqendrimeve të barit në plazmë dhe rishikimin e mundshëm të dozave të tyre;
fenobarbital, primidone- Acidi valproik rrit përqendrimin e fenobarbitalit ose primidonit në plazmën e gjakut në shenja të mbidozimit, më shpesh tek fëmijët. Nga ana tjetër, fenobarbitali ose primidoni rrisin metabolizmin hepatik të acidit valproik dhe zvogëlojnë përqendrimin e tij. Vëzhgimi klinik rekomandohet gjatë 2 javëve të para të trajtimit të kombinuar me një ulje të menjëhershme të dozës së fenobarbitalit ose primidonit kur shfaqen shenja qetësimi dhe përcaktimi i nivelit të barnave antiepileptike në gjak.
fenitoinë- ndryshime të mundshme në përqendrimin e fenitoinës në plazmë, fenitoina rrit metabolizmin hepatik të acidit valproik dhe zvogëlon përqendrimin e tij. Vëzhgimi klinik i rekomanduar, përcaktimi i nivelit të barnave antiepileptike në gjak, ndryshimi i dozave nëse është e nevojshme;
klonazepam- shtimi i acidit valproik në klonazepam në raste të izoluara mund të çojë në një rritje të ashpërsisë së statusit të mungesës;
etosuksimidi- Acidi valproik mund të rrisë dhe zvogëlojë përqendrimin e etosuksimidit në serumin e gjakut për shkak të ndryshimeve në metabolizmin e tij. Vëzhgimi klinik i rekomanduar, përcaktimi i nivelit të barnave antiepileptike në gjak, ndryshimi i dozave nëse është e nevojshme;
topiramat- rritet rreziku i zhvillimit të hiperammonemisë dhe encefalopatisë;
felbamate- një rritje në përqendrimin e acidit valproik në plazmë me 35-50%, me rrezikun e mbidozimit. Vëzhgimi klinik i rekomanduar, përcaktimi i nivelit të acidit valproik në gjak, ndryshimi i dozës së acidit valproik kur kombinohet me felbamat dhe pas tërheqjes së tij;
antipsikotikë, frenues të monoamine oksidazës (MAO), antidepresivë, benzodiazepina- neuroleptikët, antidepresantët triciklikë, frenuesit MAO, të cilët ulin pragun e gatishmërisë konvulsive, zvogëlojnë efektivitetin e barit. Nga ana tjetër, acidi valproik fuqizon veprimin e këtyre barnave psikotrope, si dhe të benzodiazepinave;
cimetidina, eritromicina- pengojnë metabolizmin hepatik të acidit valproik dhe rrisin përqendrimin e tij plazmatik;
zidovudine- acidi valproik rrit përqendrimin plazmatik të zidovudinës, gjë që çon në një rritje të toksicitetit të tij;
karbapeneme, monobactam- meropenemi, panipenemi, si dhe azeonami dhe imipenemi reduktojnë përqendrimin plazmatik të acidit valproik, gjë që mund të çojë në një ulje të efektit antikonvulsant.

Kombinimet për t'u marrë parasysh:
acid acetilsalicilik- rritja e efekteve të acidit valproik për shkak të zhvendosjes së tij nga lidhja e tij me proteinat e plazmës. Acidi valproik rrit efektin e acidit acetilsalicilik;
antikoagulantë indirekte- Acidi valproik rrit efektin e antikoagulantëve të tërthortë, monitorimi i kujdesshëm i indeksit të protrombinës është i nevojshëm kur bashkëadministrohet me antikoagulantë të varur nga vitamina K;
nimodipinë- Rritja e efektit hipotensiv të nimodipinës për shkak të rritjes së përqendrimit të saj plazmatik për shkak të shtypjes së metabolizmit të saj nga acidi valproik;
barnat mielotoksike- Rritja e rrezikut të frenimit të hematopoiezës së palcës kockore;
etanol dhe barna hepatotoksike- rrit rrezikun e dëmtimit të mëlçisë.

Kombinime të tjera:
kontraceptivët oralë- Acidi valproik nuk shkakton induksionin e enzimave mikrosomale të mëlçisë dhe nuk zvogëlon efektivitetin e kontraceptivëve oralë hormonalë.

udhëzime të veçanta

Në lidhje me raportet e rasteve të rënda dhe fatale të dështimit të mëlçisë dhe pankreatitit gjatë përdorimit të preparateve të acidit valproik, duhet të kihet parasysh sa vijon:
një grup rreziku në rritje janë foshnjat dhe fëmijët nën 3 vjeç, me epilepsi të rëndë, shpesh të shoqëruar me dëmtime të trurit dhe sëmundje të lindura metabolike ose degjenerative;
në shumicën e rasteve, mosfunksionimi i mëlçisë u zhvillua në 6 muajt e parë (zakonisht midis 2 dhe 12 javësh) të trajtimit, më shpesh me trajtim të kombinuar antiepileptik;
raste të pankreatitit janë vërejtur pavarësisht nga mosha e pacientit dhe kohëzgjatja e trajtimit, megjithëse rreziku i zhvillimit të pankreatitit zvogëlohej me moshën e pacientit;
pamjaftueshmëria e funksionit të mëlçisë në pankreatit rrit rrezikun e vdekjes;
diagnoza e hershme (para fazës histerike) bazohet kryesisht në vëzhgimin klinik - identifikimin e simptomave të hershme, si astenia, anoreksia, lodhja ekstreme, përgjumja, ndonjëherë e shoqëruar me të vjella dhe dhimbje barku; në këtë rast, mund të ketë një rikthim të konfiskimeve epileptike në sfondin e terapisë antiepileptike të pandryshuar.
Në raste të tilla, duhet menjëherë të konsultoheni me një mjek për një ekzaminim klinik dhe analizë të funksionit të mëlçisë.
Gjatë trajtimit, veçanërisht në 6 muajt e parë, është e nevojshme të kontrollohet periodikisht funksioni i mëlçisë - aktiviteti i transaminazave të "mëlçisë", niveli i protrombinës, fibrinogjenit, faktorët e koagulimit, përqendrimi i bilirubinës dhe aktiviteti i amilazës (çdo 3 muaj, veçanërisht kur e kombinuar me barna të tjera antiepileptike ) dhe një pamje të gjakut periferik, në veçanti, trombocitet e gjakut.
Në pacientët që marrin ilaçe të tjera antiepileptike, kalimi në acid valproik duhet të kryhet gradualisht, duke arritur një dozë klinikisht efektive pas 2 javësh, pas së cilës është e mundur një anulim gradual i barnave të tjera antiepileptike. Në pacientët që nuk kanë marrë trajtim me barna të tjera antiepileptike, një dozë klinikisht efektive duhet të arrihet pas 1 jave.
Rreziku i zhvillimit të efekteve anësore nga mëlçia rritet gjatë terapisë së kombinuar antikonvulsante, si dhe tek fëmijët.
Nuk lejohen pijet që përmbajnë etanol.
Para operacionit, kërkohet një test i përgjithshëm i gjakut (përfshirë numrin e trombociteve), përcaktimin e kohës së gjakderdhjes dhe parametrat e koagulogramit.
Nëse simptomat e një barku "akut" shfaqen gjatë trajtimit, rekomandohet të përcaktohet aktiviteti i amilazës në gjak përpara fillimit të operacionit për të përjashtuar pankreatitin akut.
Gjatë trajtimit, duhet të merret parasysh shtrembërimi i mundshëm i rezultateve të testeve të urinës në diabet mellitus (për shkak të rritjes së përmbajtjes së trupave të ketonit), treguesit e funksionit të tiroides. Me zhvillimin e ndonjë efekti anësor serioz akut, është e nevojshme që menjëherë të diskutohet me mjekun për këshillueshmërinë e vazhdimit ose ndërprerjes së trajtimit.
Për të zvogëluar rrezikun e zhvillimit të çrregullimeve dispeptike, është e mundur të merren antispazmatikë dhe agjentë mbështjellës.
Ndërprerja e menjëhershme e CONVULEX ® mund të çojë në një rritje të krizave epileptike.
Gjatë periudhës së trajtimit, duhet pasur kujdes kur drejtoni automjete dhe përfshiheni në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë një përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotore.

Formulari i lëshimit

Tretësirë ​​për administrim intravenoz 100 mg/ml. 5 ml të barit në një ampulë qelqi pa ngjyrë (tipi I) me një pikë thyerjeje të kuqe dhe një unazë portokalli në pjesën e sipërme; 5 ampula në një qese plastike transparente; Don; 1 paletë së bashku me udhëzimet për përdorim në një kuti kartoni.

Kushtet e ruajtjes

Në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C në një vend të mbrojtur nga drita.
Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve!

Më e mira para datës

5 vite.
Mos e përdorni pas datës së skadencës të shënuar në paketim.

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë

Me recetë.

Mbajtësi i autorizimit të marketingut:

LLC "VALEANT", 115162, Moskë, rr. Shabolovka, 31, ndërtesa 5, Rusi

Prodhuesi i formës së dozimit të përfunduar, paketuesit, etiketuesit:
“G.L. Pharma GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Vjenë, Austri

Paketues, etiketues (opsionale):
“G.L. Pharma GmbH, Gansterergasse 9-13, 1160 Vjenë, Austri

Lëshimi i kontrollit të cilësisë:
Geroth Pharmaceutics GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Vjenë, Austri

Dërgoni pretendimet e konsumatorëve te VALEANT LLC:
115162, Moskë, rr. Shabolovka, 31, ndërtesa 5, Rusi

INN: Acidi valproik

Prodhuesi: G.L.Pharma GmbH

Klasifikimi anatomik-terapeutik-kimik: Acidi valproik

Numri i regjistrimit në Republikën e Kazakistanit: Nr RK-LS-5 Nr.014720

Periudha e regjistrimit: 02.12.2014 - 02.12.2019

ALO (Përfshirë në Listën e Furnizimit të Barnave Pa pagesë Ambulatore)

Udhëzim

Emer tregtie

Convulex®

Emër jopronar ndërkombëtar

Acidi valproik

Forma e dozimit

Shurup për fëmijë

Kompleksi

1 ml shurup përmban

Substanca aktive - valproat natriumi 5,00 g (përftuar nga acidi valproik 4,338 g dhe hidroksidi i natriumit 1,204 g),

Eksipientë: likazinë 80/55 (tretësirë ​​maltitol), metil 4-hidroksibenzoat, propil 4-hidroksibenzoat, sakarinë natriumi, ciklamat natriumi, klorur natriumi, aromë mjedër (9/372710), aromë pjeshke (9/030307.), ujë i pastruar,

Përshkrim

Një shurup pa ngjyrë deri në pak të verdhë me erë pjeshke dhe shije të ëmbël pjeshke.

Fgrup armakoterapeutik

Medikamente antiepileptike. Derivatet e acideve yndyrore. Acidi valproik.

Kodi ATX N03AG01

Vetitë farmakologjike

Farmakokinetika

Valproati i natriumit absorbohet shpejt dhe pothuajse plotësisht nga trakti gastrointestinal (GIT), biodisponibiliteti oral është

100%. Ushqimi nuk ul shkallën e përthithjes. Niveli maksimal i përqendrimit plazmatik vërehet pas 1-3 orësh.Përqendrimi i ekuilibrit arrihet në ditën e 2-4 të trajtimit, në varësi të intervaleve të dozimit. Përqendrimi terapeutik i barit në plazmën e gjakut varion nga 40-100 mg / l. Acidi valproik lidhet me proteinat plazmatike me 90-95% në përqendrime plazmatike deri në 50 mg / l dhe me 80-85% në përqendrime prej 50-100 mg / l, me uremi, hipoproteinemi dhe cirrozë, lidhja me proteinat zvogëlohet. Nivelet e përqendrimit në lëngun cerebrospinal lidhen me madhësinë e fraksionit jo proteinik të barit. Acidi valproik kalon barrierën placentare dhe ekskretohet në qumështin e gjirit. Përqendrimi në qumështin e gjirit është 1-10% e përqendrimit në plazmën e gjakut të nënës. Ilaçi i nënshtrohet glukuronidimit dhe oksidimit në mëlçi, metabolitët dhe acidi valproik i pandryshuar (1-3% e dozës) ekskretohen nga veshkat, sasi të vogla ekskretohen me feces dhe ajrin e nxjerrë. Periudha e eliminimit të barit është 10-15 orë, tek fëmijët 6-10 orë, kur kombinohet me barna të tjera, gjysma e jetës mund të jetë 6-8 orë për shkak të induksionit të enzimave metabolike, në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe pacientët e moshuar mund të jetë shumë më i gjatë.

Farmakodinamika

Convulex është një ilaç antiepileptik, gjithashtu ka një efekt qendror relaksues të muskujve dhe qetësues. Mekanizmi i veprimit është kryesisht për shkak të frenimit të enzimës GABA transferazë dhe një rritje të përmbajtjes së acidit gama-aminobutirik (GABA) në sistemin nervor qendror (CNS). GABA frenon shkarkimet para dhe postinaptike dhe kështu parandalon përhapjen e aktivitetit konvulsiv në SNQ. Për më tepër, në mekanizmin e veprimit të ilaçit, një rol të rëndësishëm ka efekti i acidit valproik në receptorët GABA A, si dhe efekti në kanalet Na-të varur nga tensioni. Vepron në vendet e receptorëve postinaptikë, duke imituar ose rritur efektin frenues të GABA. Një efekt i mundshëm i drejtpërdrejtë në aktivitetin e membranës shoqërohet me ndryshime në përçueshmërinë e kaliumit. Përmirëson gjendjen mendore dhe disponimin e pacientëve, ka aktivitet antiaritmik.

Indikacionet për përdorim

Krizat epileptike (përfshirë konfiskimet e përgjithësuara dhe të pjesshme, si dhe në sfondin e sëmundjeve organike të trurit)

Çrregullimi bipolar maniako-depresiv kur litiumi është kundërindikuar ose nuk tolerohet nga pacienti

Dozimi dhe administrimi

Shurupi Convulex është krijuar posaçërisht për përdorim tek fëmijët për shkak të shijes së tij të këndshme. Shurupi përmban një ëmbëlsues dhe nuk çon në formimin e kariesit. Ilaçi merret nga goja, 2-3 herë në ditë, gjatë ose pas ngrënies.

Tek fëmijët, doza fillestare është 10-20 mg / kg në ditë me një rritje graduale në 20-30 mg / kg në ditë. Në fëmijët që kërkojnë doza mbi 40 mg/kg në ditë, duhet të monitorohen parametrat biokimikë dhe hematologjikë.

Fëmijët me peshë mbi 20 kg. Doza fillestare ditore është 300 mg, me një rritje graduale të dozës derisa të arrihet një efekt klinik (zhdukja e krizave konvulsive), që zakonisht është 20-30 mg / kg peshë trupore në ditë.

Doza mesatare ditore:

Udhëzime për përdorimin e pajisjes dozuese.

1. Uleni pistën në shiringë deri në fund, më pas vendoseni shiringën në një shishe qelqi.

2. Ngrini pistën derisa shenja në piston të përputhet me dozën e përshkruar (gradimi në ml dhe mg). Nëse është e nevojshme, përsërisni procesin derisa të arrihet shuma totale e përshkruar.

3. Duke e shtyrë pistën poshtë, aplikojeni dozën e matur direkt në gojën e fëmijës ose në një lugë. Sigurohuni që të keni marrë dozën e përshkruar.

4. Pas çdo përdorimi, mbylleni shishen dhe shpëlajeni shiringën tërësisht me ujë. Ruani shiringën dhe shishen në kuti kartoni.

Efekte anësore

Convulex tolerohet mirë nga pacientët. Efektet anësore janë të mundshme kryesisht në nivelin e barit në plazmë mbi 100 mg / l ose në terapi të kombinuar.

Shpesh (nga 1/100 deri<1/10 случаев)

- nauze, të vjella, anoreksi ose rritje e oreksit, diarre, gastralgji, hepatit

- dridhje

- diplopia, "miza" ndezëse para syve

- anemi, trombocitopeni, ulje të fibrinogjenit, grumbullim të trombociteve dhe koagulim të gjakut, shoqëruar me zgjatje të kohës së gjakderdhjes, hemorragji petekiale, mavijosje, hematoma, gjakderdhje, agranulocitozë, limfocitozë

- humbje apo shtim në peshë

- hiperkreatininemia, hiperammonemia, hiperglicinemia, hiperbilirubinemia, një rritje e lehtë e aktivitetit të transaminazave të "mëlçisë", LDH (e varur nga doza)

- dismenorrhea, amenorrhea dytësore, zmadhimi i gjirit, galaktorrea

- edemë periferike, rënie e flokëve (zakonisht rikuperohet pas ndërprerjes së barit)

Vaskuliti

Humbje dëgjimi, parestezi

Vezoret policistike

Enureza tek fëmijët

e rrallë (nga 1/10,000 deri<1/1,000 случаев)

Ndryshime në sjellje, humor ose gjendje mendore (depresioni, ndjenja e lodhjes, halucinacione, agresivitet, hiperaktivitet, psikozë, agjitacion i pazakontë, shqetësim ose nervozizëm), ataksi, marramendje, përgjumje, dhimbje koke, encefalopati, disartri, marramendje, çrregullime të ndërgjegjes,

- leukopeni, pancitopeni, limfocitozë, hipoplazi të eritrociteve

Mosfunksionimi i mëlçisë

Lupus eritematoz sistemik

Letargji, konfuzion

Dhimbje koke, nistagmus

- skuqje të lëkurës, urtikarie, angioedema, fotosensitivitet

Shume ralle (<1/10,000 случаев)

encefalopati, koma

Pankreatiti, deri në lezione të rënda me një përfundim fatal (në 6 muajt e parë të trajtimit, më shpesh për 2-12 javë)

Nekroliza epidermale toksike, sindroma Stevens-Johnson, eritema multiforme

Sindroma e kthyeshme Fanconi

aplazia e palcës së eshtrave

Hiponatremia

Funksioni i dëmtuar i veshkave

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj valproatit ose ndonjë prej përbërësve ndihmës

Çrregullime të rënda të mëlçisë dhe/ose pankreasit

Porfiria hepatike

Hepatiti akut dhe kronik

Një rast i hepatitit të rëndë në historinë personale ose familjare të pacientit, duke përfshirë atë të lidhur me marrjen e medikamenteve

Trombocitopeni

Diateza hemorragjike

Administrimi i kombinuar me karbapeneme

Pritje e kombinuar me kantarionin

Kombinimi me mefloquine

Mosha e femijeve deri ne 3 muaj

Shtatzënia dhe laktacioni

fëmijët nën 18 vjeç me sindromën maniako-depresive me ecuri bipolare

Ndërveprimet e drogës

Me përdorimin e njëkohshëm të acidit valproik me ilaçe që shtypin sistemin nervor qendror (ilaqet kundër depresionit triciklik, frenuesit e monoamine oksidazës (MAO) dhe antipsikotikët), është e mundur të rritet depresioni i sistemit nervor qendror. Etanoli dhe barnat e tjera hepatotoksike rrisin gjasat e dëmtimit të mëlçisë. Ilaqet kundër depresionit triciklik, frenuesit MAO, antipsikotikët dhe barnat e tjera që ulin pragun e aktivitetit të konvulsioneve ulin efektivitetin e acidit valproik.

Convulex, në varësi të përqendrimit të tij në plazmë, mund të shpërndajë hormonet tiroide nga vendet e lidhjes së proteinave plazmatike dhe të shkaktojë metabolizmin e tyre, gjë që mund të çojë në një diagnozë të rreme që tregon hipotiroidizëm.

Droga të tjera antiepileptike me një efekt nxitës enzimë (fenitoinë, fenobarbital, primidone, karbamazepinë) zvogëlojnë përqendrimin e valproatit në plazmën e gjakut. Gjatë kryerjes së terapisë së kombinuar, doza duhet të rregullohet në përputhje me nivelin e barit në gjak.

Nuk rekomandohet përdorimi i njëkohshëm i antidepresantëve, neuroleptikëve, qetësuesve, barbiturateve, inhibitorëve MAO, timoleptikëve, etanolit. Shtimi i valproatit në klonazepam në raste të izoluara mund të çojë në një rritje të ashpërsisë së statusit të mungesës.

Valproati mund të ulë metabolizmin e lamotriginës dhe të rrisë gjysmën e jetës mesatare të saj. Mund të kërkohet rregullim i dozës (doza më të ulëta të lamotriginës). Përdorimi i njëkohshëm i lamotriginës dhe valproatit mund të rrisë rrezikun e reaksioneve (të rënda) të lëkurës, veçanërisht te fëmijët.

Valproati mund të rrisë përqendrimin e zidovudinës në plazmën e gjakut, gjë që do të çojë në një rritje të toksicitetit të kësaj të fundit.

Me përdorimin e njëkohshëm të acidit valproik me barbiturate ose primidone, vërehet një rritje e përqendrimit të tyre në plazmën e gjakut. Rrit gjysmën e jetës (T1/2) të lamotriginës (frenon enzimat e mëlçisë, shkakton një ngadalësim të metabolizmit të lamotriginës, si rezultat i së cilës T1/2 zgjatet në 45-55 orë tek fëmijët). Redukton pastrimin e zidovudinës me 38%, ndërsa T1/2 e saj nuk ndryshon.

Kur kombinohet me salicilatet, ka një rritje të efekteve të acidit valproik (zhvendosje nga lidhja me proteinat e plazmës). Convulex rrit efektin e agjentëve antitrombocitar (acidi acetilsalicilik) dhe antikoagulantët indirekt.

Kur kombinohet me fenobarbital, fenitoinë, karbamazepinë, meflokuinë, përmbajtja e acidit valproik në serumin e gjakut zvogëlohet (përshpejtimi i metabolizmit).

Felbamati rrit përqendrimin e acidit valproik në plazmë me 35-50% (kërkohet rregullimi i dozës).

Me përdorimin e kombinuar të cimetidinës ose eritromicinës, përqendrimi i valproatit në plazmën e gjakut mund të rritet (për shkak të uljes së metabolizmit të tij në mëlçi).

Kolestiramina mund të zvogëlojë përthithjen e acidit valproik.

Kur merret njëkohësisht me Rifampicinone, rreziku i konvulsioneve rritet për shkak të rritjes së metabolizmit hepatik të valproatit nën ndikimin e rifampicinës. Rekomandohet monitorimi klinik dhe laboratorik dhe rregullimi i dozës së barit antikonvulsant është i mundur gjatë trajtimit me rifampicin dhe pas tërheqjes së tij.

Acidi valproik nuk nxit enzimat hepatike dhe nuk zvogëlon efektivitetin e kontraceptivëve oralë.

udhëzime të veçanta

Kujdes i veçantë kërkohet kur përshkruani Konvuleks për kategoritë e mëposhtme të pacientëve:

me të dhëna anamnestike për sëmundjet e mëlçisë dhe pankreasit, si dhe dëmtimin e palcës së eshtrave

me funksion të dëmtuar të veshkave

me enzimopati kongjenitale

fëmijët me prapambetje mendore

me dëmtim organik të trurit

me hipoproteinemi

Gjatë periudhës së trajtimit me ilaçin, alkooli nuk lejohet. Mendimi dhe sjellja vetëvrasëse vërehet tek pacientët që marrin barna antiepileptike për disa indikacione. Mekanizmi me të cilin shfaqet ky rrezik mbetet i panjohur dhe të dhënat e disponueshme nuk përjashtojnë mundësinë e rritjes së rrezikut për shkak të përdorimit të acidit valproik.

Prandaj, pacientët duhet të monitorohen nga afër për shenja të ideve dhe sjelljeve vetëvrasëse dhe duhet të merret parasysh trajtimi i duhur. Pacientët (dhe kujdestarët) duhet të këshillohen që të kërkojnë kujdes të menjëhershëm mjekësor nëse shfaqen ide ose sjellje vetëvrasëse.

Për çrregullimet e mëlçisë

Para fillimit të trajtimit dhe periodikisht gjatë gjashtë muajve të parë të trajtimit, veçanërisht në mesin e pacientëve në rrezik dhe atyre me një histori të sëmundjes së mëlçisë, duhet të bëhet monitorim i vazhdueshëm i parametrave të funksionit të mëlçisë. Pacientë të tillë duhet të jenë nën mbikëqyrjen e ngushtë mjekësore.

Testet e funksionit të mëlçisë përfshijnë përcaktimin e kohës së protrombinës, niveleve të aminoferazës dhe/ose bilirubinës dhe/ose produkteve të ndarjes së fibrinogjenit. Në fazën e parë, mund të ketë një rritje të nivelit të aminoferazës; kjo zakonisht është e përkohshme dhe i përgjigjet reduktimit të dozës.

Pacientët me kimi jonormale duhet të rivlerësohen klinikisht dhe duhet të monitorohet funksioni i mëlçisë (përfshirë kohën e protrombinës) derisa të kthehen në normalitet. Megjithatë, një kohë tepër e zgjatur e protrombinës, veçanërisht nëse shoqërohet me vlera jonormale në studime të tjera përkatëse, kërkon ndërprerjen e trajtimit.

Mosfunksionimi i mëlçisë, duke përfshirë dështimin e mëlçisë që çon në vdekje, është raportuar në pacientët e trajtuar me acid valproik ose valproat natriumi. Pacientët më të rrezikuar janë fëmijët, veçanërisht ata nën 3 vjeç, dhe pacientët me çrregullime metabolike ose degjenerative trashëgimore, mosfunksionim organik të trurit ose kriza të rënda të shoqëruara me prapambetje mendore. Shumica e këtyre ngjarjeve ndodhën gjatë gjashtë muajve të parë të terapisë, kryesisht në javët 2 deri në 12, dhe zakonisht përfshinin terapi antikonvulsante me shumë barna. Për këtë grup pacientësh preferohet monoterapia.

Në fazat e hershme të dështimit të mëlçisë, simptomat klinike mund të ndihmojnë më shumë në korrigjimin e diagnozës sesa testet laboratorike. Sëmundja e rëndë ose fatale e mëlçisë mund të paraprihet nga simptoma jo karakteristike, zakonisht me fillim të papritur, të tilla si humbja e kontrollit të konvulsioneve, parehati, dobësi, letargji, edemë, humbje oreksi, të vjella, dhimbje barku, përgjumje dhe verdhëz. Janë indikacione për ndërprerjen e menjëhershme të barit. Pacientët duhet të udhëzohen që të raportojnë menjëherë çdo shenjë të tillë te mjeku i tyre për vlerësimin e duhur. Megjithëse është e vështirë të përcaktohet se cilat ekzaminime mund të japin parashikime të sakta, besohet se ekzaminimet që shfaqin sintezën e proteinave, si koha e protrombinës, janë ende më të rëndësishmet.

Në pacientët me mosfunksionim hepatik, përdorimi i njëkohshëm i kripës së acidit salicilik duhet të ndërpritet, pasi ai mund të përdorë një rrugë metabolike identike dhe, në këtë mënyrë, të rrisë rrezikun e dështimit të mëlçisë.

Për çrregullime hematologjike

Para operacionit, kërkohet një test i përgjithshëm i gjakut (përfshirë numrin e trombociteve), përcaktimin e kohës së gjakderdhjes dhe parametrat e koagulogramit. Pacientët me një histori të përfshirjes së palcës kockore gjithashtu duhet të monitorohen nga afër.

Për çrregullimet e pankreasit

Në raste shumë të rralla, është raportuar pankreatiti i rëndë, i cili mund të jetë fatal. Rreziku i vdekjes është më i zakonshëm tek fëmijët e vegjël dhe zvogëlohet me moshën. Krizat serioze epileptike ose çrregullimet neurologjike me terapi të kombinuar antikonvulsante mund të jenë faktorë rreziku për pankreatitin serioz. Nëse dështimi i veshkave shfaqet së bashku me pankreatitin, rreziku i vdekjes rritet. Pacientët duhet të këshillohen të kontaktojnë menjëherë mjekun e tyre nëse shfaqin simptoma që sugjerojnë pankreatitin (p.sh. dhimbje barku, të përzier, të vjella). Në pacientë të tillë, duhet të kryhet një vlerësim i plotë mjekësor (duke përfshirë matjen e niveleve të amilazës në serum); kur diagnostikohet pankreatiti, valproati i natriumit duhet të ndërpritet. Pacientët me një histori të pankreatitit duhet të jenë nën vëzhgim të afërt klinik.

Për diabetin

Gjatë trajtimit, duhet të merret parasysh shtrembërimi i mundshëm i rezultateve të testeve të urinës në diabetin mellitus (për shkak të rritjes së përmbajtjes së produkteve keto), treguesit e funksionit të tiroides.

Shtim në peshë

Valproati shumë shpesh shkakton shtim në peshë, i cili mund të jetë i dukshëm dhe progresiv. Në fillim të trajtimit, pacientët duhet të informohen për këtë rrezik, si dhe masat e duhura për të minimizuar shtimin në peshë.

Hiperammonemia

Nëse dyshohet për mungesë enzimatike të ciklit të uresë, duhet të kryhen studime metabolike përpara fillimit të trajtimit, pasi ekziston rreziku i hiperammonemisë gjatë përdorimit të valproatit.

Me zhvillimin e ndonjë efekti anësor serioz akut, është e nevojshme që menjëherë të diskutohet me mjekun për këshillueshmërinë e vazhdimit ose ndërprerjes së trajtimit.

Për të zvogëluar rrezikun e zhvillimit të çrregullimeve dispeptike, është e mundur të merren antispazmatikë dhe agjentë mbështjellës.

Ndërprerja e papritur e Convulex mund të çojë në një rritje të krizave epileptike.

Rreziku i keqformimeve të shkaktuara nga valproati është 3-4 herë më i lartë tek gratë shtatzëna që marrin këtë ilaç sesa rreziku i gjetur në popullatën e përgjithshme, që është 3%. Keqformimet më të zakonshme të vërejtura janë defektet e mbylljes së tubit nervor (afërsisht 2-3%), dismorfitë e fytyrës, çarjet e fytyrës, kraniostenoza, keqformimet kardiake, keqformimet e veshkave dhe traktit urinar dhe deformimet e gjymtyrëve.

Dozat më të mëdha se 1000 mg/ditë dhe kombinimi me antikonvulsantët e tjerë janë faktorë të rëndësishëm rreziku për keqformimet e fetusit.

Të dhënat aktuale epidemiologjike nuk tregojnë një ulje të koeficientit të inteligjencës së përgjithshme të fëmijëve me ekspozim ndaj valproatit të natriumit.

Megjithatë, këta fëmijë janë përshkruar se kanë pakësim të aftësisë verbale dhe/ose vizita më të shpeshta te logopeditë ose aktivitete jashtëshkollore. Përveç kësaj, disa raste të autizmit dhe çrregullimeve të lidhura me to janë raportuar tek fëmijët e ekspozuar ndaj valproatit të natriumit në mitër. Nevojiten më shumë kërkime për të konfirmuar ose hedhur poshtë këto rezultate.

Kur planifikoni një shtatzëni

Nëse planifikoni të mbeteni shtatzënë, duhet të vendosni patjetër për përdorimin e medikamenteve të tjera.

Nëse përdorimi i valproatit të natriumit është i pashmangshëm (d.m.th., nuk ka alternativë tjetër), rekomandohet të përshkruhet doza minimale efektive ditore. Duhet të përdoren forma dozimi me çlirim të qëndrueshëm ose, nëse kjo nuk është e mundur, doza ditore duhet të ndahet në disa doza. Kjo është e nevojshme për të shmangur përqendrimet maksimale plazmatike të acidit valproik.

Duke marrë parasysh efektin e dobishëm të acidit folik para shtatzënisë, mund të sugjerohet plotësimi i acidit folik në një dozë prej 5 mg/ditë për 1 muaj para konceptimit dhe për 2 muaj pas konceptimit. Një ekzaminim që synon identifikimin e keqformimeve duhet të jetë i njëjtë për të gjithë, pavarësisht nëse gruaja shtatzënë merr acid folik apo jo.

Gjatë shtatzënisë

Nëse zgjedhja e një ilaçi tjetër është absolutisht e pamundur dhe është e nevojshme të vazhdohet trajtimi me valproat natriumi, rekomandohet të përshkruhet doza minimale efektive. Dozat mbi 1000 mg/ditë duhet të shmangen sa herë që është e mundur. Pavarësisht nga marrja e acidit folik, kontrolli për keqformimet e fetusit është thelbësor për të gjitha gratë shtatzëna.

Para lindjes duhet bërë një koagulogram, në veçanti, numri i trombociteve, niveli i fibrinogjenit dhe koha e koagulimit të gjakut (koha e tromboplastinës së pjesshme të aktivizuar, APTT).

të porsalindurit

Convulex mund të shkaktojë zhvillimin e sindromës hemorragjike tek të porsalindurit, e cila nuk shoqërohet me mungesë të vitaminës K.

Treguesit normalë të hemostazës së nënës nuk përjashtojnë mundësinë e patologjisë tek të porsalindurit. Prandaj, i porsalinduri duhet të matet numri i trombociteve, nivelet e fibrinogjenit dhe koha e tromboplastinës së pjesshme të aktivizuar (APTT). Të porsalindurit gjithashtu kanë raportuar raste të hipoglikemisë në javën e parë të jetës.

Laktacioni

Valproati ekskretohet në qumështin e gjirit në një sasi të vogël (1-10% e nivelit të barit në plazmën e gjakut të nënës). Megjithatë, në lidhje me të dhënat për aftësitë e reduktuara verbale tek fëmijët e vegjël, pacientët duhet të këshillohen të ndalojnë ushqyerjen me gji.

Karakteristikat e efektit të ilaçit në aftësinë për të drejtuar një automjet ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm

Mbidozimi

Simptomat: nauze, të vjella, marramendje, diarre, mosfunksionim respirator, hipotension muskulor, hiporefleksi, miozë, koma.

Mjekimi: lavazh stomaku (jo më vonë se 10-12 orë), qymyr aktiv, nalokson intravenoz, hemodializë, hemoperfuzion, diurezë e detyruar, mirëmbajtje e frymëmarrjes dhe funksionet e sistemit kardiovaskular.

Formulari i lëshimit dhe paketimit

100 ml i barit vendoset në shishe qelqi qelibar me kapak alumini dhe kontrollin e hapjes së parë. 1 shishe dhe një shiringë matëse polietileni, së bashku me udhëzimet për përdorim mjekësor në gjuhën shtetërore dhe ruse, futen në një pako kartoni.

Kushtet e ruajtjes

Ruani në një vend të thatë dhe të errët në një temperaturë jo më të madhe se 25°C.

Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve!

Afati i ruajtjes

Pas hapjes së parë të shishkës, afati i ruajtjes është 6 muaj.

Mos e përdorni ilaçin pas datës së skadencës.

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë

Me recetë

Prodhuesi

"G.L. Pharma GmbH., Austri, A-1160, Vjenë, Arnetgasse 3

Mbajtësi i certifikatës së regjistrimit

OOO Valeant, Rusi

Adresa e organizatës që pranon pretendime nga konsumatorët për cilësinë e produkteve në territorin e Republikës së Kazakistanit

Përfaqësimi i Valeant LLC në Republikën e Kazakistanit

Kazakistan, 050059, Almaty, Avenue Al-Farabi, 17, Qendra e Biznesit "Nurly-Tau" Blloku 4B, zyra 1104

Telefon + 7 727 3 111 516 , faks +7 727 3 111 517

Email: Rreth [email i mbrojtur]

Skedarët e bashkangjitur

998545191477976597_en.doc	92.5 kb
425498551477977752_kz.doc	106 kb

Navigimi

Sistemet e vetë-rregullimit në trupin e fëmijës janë të papërsosur, prandaj, në një moshë të re, fëmija mund të përjetojë rritje të aktivitetit konvulsiv. Për të luftuar kushte të tilla, pacientëve të vegjël u përshkruhen preparate të acidit valproik. Shurupi "Konvuleks" është në gjendje të ndalojë manifestimet e ankthit, si dhe krizat epileptike ose ndryshimet e lidhura me gjendjen dhe personalitetin e pacientit. Më shpesh, kjo formë e ilaçit përdoret në pediatri, por mund të rekomandohet për pacientët e çdo moshe. Produkti përshkruhet nga një mjek, i aplikuar sipas një skeme individuale. Para fillimit të terapisë, duhet të lexoni udhëzimet, të merrni parasysh veçoritë e ilaçit.

Shurupi lehtëson ankthin dhe krizat epileptike.

Përbërja dhe substanca aktive

Shurupi "Konvuleks" ka pamjen e një lëngu të trashë pa ngjyrë ose me nuancë të verdhë. Ka aromë pjeshke dhe pa shije të pakëndshme, duke e bërë përbërjen të lehtë për t'u dhënë fëmijëve. Produkti vendoset në një shishe qelqi të errët, një shiringë matëse është ngjitur në të.

Përbërësi kryesor aktiv është acidi valproik në formën e valproatit të natriumit.

Për 1 ml të përbërjes së lëngshme, ka 50 mg të substancës aktive. Përbërja e produktit përfshin një sërë përbërjesh shtesë që i japin atij karakteristikat e dëshiruara kimike dhe fizike.

Vetitë farmakologjike

Ekzistojnë disa hipoteza për mekanizmin e veprimit të acidit valproik tek fëmijët ose të rriturit. Sipas njërit prej tyre, substanca ndikon në gjendjen e receptorëve postinaptikë, duke fuqizuar efektin frenues të GABA. Një efekt i tillë i drejtpërdrejtë është i mundur për shkak të një ndryshimi në përshkueshmërinë e kaliumit.

Sipas hipotezës së dytë, efekti antiepileptik është rezultat i bllokimit të vetive të enzimës GABA transferazë, e cila çon në një rritje të përqendrimit të GABA në indet e sistemit nervor qendror. Në çdo rast, përdorimi i shurupit "Konvuleks" çon në bllokimin ose parandalimin e aktivitetit konvulsiv. Paralelisht vërehet një përmirësim i humorit të pacientit, normalizimi i gjendjes së tij psiko-emocionale.

"Convulex" është ilaçi i zgjedhur për fëmijët dhe të rriturit me patologji të tilla:

• epilepsi të çdo forme dhe ashpërsie;
• çrregullime të sjelljes dhe çrregullime psiko-emocionale në sfondin e epilepsisë;
• konvulsione dhe tika tek fëmijët që ndodhin në një sfond të temperaturës së lartë;
• kriza epileptike me origjinë të ndryshme;
• çrregullimi bipolar në sindromën maniako-depresive.

Ilaçi do të ndihmojë me epilepsinë e çdo forme dhe ashpërsie.

Substanca kryesore në shurupin "Konvuleks" në një kohë të shkurtër dhe pothuajse plotësisht absorbohet nga mukoza e traktit tretës. Përqendrimi maksimal i valproatit në plazmën e gjakut fiksohet pas 3-4 orësh, marrja e ushqimit nuk e ndryshon performancën. Efekti terapeutik vërehet në ditën e 2-4 të terapisë, e cila varet nga intervalet midis dozave të përbërjes. Ilaçi përpunohet nga mëlçia, metabolitët e tij ekskretohen nga veshkat, feçet dhe mushkëritë në më pak se 24 orë.

Nga cila moshë lejohet

Forma e dozimit të ilaçit "Convulex" në formën e shurupit është e destinuar për fëmijët, por mund të përdoret edhe në trajtimin e të rriturve. Ilaçi u jepet pacientëve më të vjetër se 3 muaj sipas rekomandimit të mjekut. Ky lloj mjekimi konsiderohet optimal për trajtimin e foshnjave nën 6 vjeç. Shpesh, produkti i jepet një fëmije deri në moshën 11 vjeç.

Pas kësaj, ajo transferohet në forma të tjera dozimi të përbërjes. Kjo është veçanërisht e përshtatshme kur kërkohet një rritje në dozën ditore të barit.

Dozimi dhe administrimi

Përdorimi i shurupit Konvuleks nuk shoqërohet me marrjen e ushqimit. Lëngu merret me një shiringë matëse në përputhje me dozën që i jepet fëmijës. Rekomandohet të pini përbërjen me një sasi të vogël uji. Mjeku llogarit vëllimin ditor dhe të vetëm të barit në përputhje me diagnozën, qëllimet e terapisë, moshën dhe peshën e foshnjës.

Përdorimi i shurupit nuk shoqërohet me marrjen e ushqimit.

Udhëzime për përdorimin e shurupit "Konvuleks":

• me një fëmijë që peshon nga 7,5 deri në 25 kg - vëllimi i dozës ditore varet nga pesha dhe lloji i problemit. Sasia zgjidhet sipas formulës 15-45 mg të substancës aktive për 1 kg peshë trupore. Shtë e rëndësishme të mos ngatërroni këtë tregues me mililitra, këto të fundit llogariten në përputhje me përqendrimin e përbërjes;
• Sasia maksimale ditore e përbërjes për një fëmijë që peshon më pak se 25 kg nuk duhet të kalojë 50 mg për 1 kg peshë. Me terapi të kombinuar, ky tregues në raste të rralla rritet deri në 100 mg për 1 kg peshë;
• me një fëmijë që peshon nga 25 kg - doza zgjidhet individualisht, duke filluar me 300 mg të substancës aktive në ditë. Brenda 1-2 javësh, kjo shifër rritet gradualisht, madhësia e hapit përcaktohet nga mjeku. Kjo bëhet derisa të arrihet efekti i dëshiruar në formën e lehtësimit të krizave;
• Sasia maksimale ditore e përbërjes për një fëmijë që peshon më shumë se 25 kg nuk duhet të kalojë 30 mg për 1 kg peshë. Kur monitorohet përqendrimi i valproatit në gjakun e pacientit, kjo shifër mund të rritet në 60 mg për 1 kg peshë;
• me funksion të reduktuar të veshkave - doza standarde zvogëlohet individualisht, bazuar në parametrat laboratorikë dhe përgjigjen e pacientit ndaj mjekimit.

Doza e barit zgjidhet individualisht, duke filluar me 300 mg në ditë.

Vëllimi i dozës ditore ndahet në 2-3 qasje, në varësi të rekomandimeve të mjekut. Në shumicën e rasteve terapia me bazë shurupi Konvuleks vazhdon me vite. Në situatat kur nuk ka manifestime alarmante të sëmundjes për 2-3 vjet, shtrohet çështja e ndalimit të trajtimit me ilaçe. Refuzimi i drogës kryhet gradualisht, sipas një skeme individuale.

Një ndërprerje e mprehtë e marrjes së tij kërcënon rifillimin e konfiskimeve.

Efekte anësore

Në varësi të rregullave të marrjes së ilaçit, një përgjigje negative e trupit ndodh rrallë. Mundësia e efekteve anësore rritet në rastin e terapisë së kombinuar ose në sfondin e tejkalimit të dozave të rekomanduara të produktit.

Mundësia e reaksioneve anësore rritet nëse kryhet terapi e kombinuar.

Reagimet e mundshme anësore ndaj shurupit Konvuleks:

• dispeptik - të përzier dhe të vjella, dhimbje barku, rritje e oreksit ose mungesë e tij, jashtëqitje të lirshme. Shumë rrallë, në raste të rënda, mund të zhvillohet hepatiti, pankreatiti;
• neurologjike - dridhje e gjymtyrëve, vizion i dyfishtë, ulje e cilësisë së shikimit për shkak të dridhjes së "mizave". Shumë rrallë dhe më shpesh tek fëmijët vërehen shenja të ndryshimeve të personalitetit, gjendjes psiko-emocionale, luhatjeve të humorit. Simptoma të tilla si dhimbje koke, përgjumje gjatë ditës, marramendje janë të mundshme. Në raste të rënda, ilaçi shkakton konfuzion, të fikët, koma;
• metabolike - shtim ose rënie në peshë pa ndikimin e faktorëve të jashtëm;
• imun - reaksione alergjike të llojeve dhe intensitetit të ndryshëm;
• endokrine - më shpesh manifestohet tek të rriturit, duke marrë pamjen e mungesës së menstruacioneve ose ecurisë së tyre të dhimbshme, zmadhimit të gjëndrave të qumështit;
• nga ana e organeve hematopoietike - një rënie në numrin e qelizave të gjakut, një shkelje e procesit të ngjitjes së trombociteve, një rritje në kohën e gjakderdhjes, shfaqjen e hematomave mavijosur;
• të tjerët - ënjtje e indeve të lokalizimit të ndryshëm, humbje e flokëve, ndryshime në cilësinë e thonjve.

Ilaçi mund të shkaktojë dhimbje barku.

Çdo efekt anësor tek fëmijët kërkon vlerësim mjekësor, pavarësisht nga ashpërsia e tyre. Vendimi i pavarur për të refuzuar produktin ose për të vazhduar terapinë kërcënon me pasoja të rrezikshme.

Kundërindikimet

Përdorimi i shurupit Konvuleks është i ndaluar në rast të dëmtimit serioz të mëlçisë dhe/ose pankreasit, diatezës hemorragjike, porfirisë. Ilaçi nuk u përshkruhet grave në tremujorin e parë të shtatzënisë dhe gjatë laktacionit. Gjithashtu, kundërindikacionet ndaj terapisë janë intoleranca ndaj acidit valproik dhe një rënie e theksuar e numrit të trombociteve në gjak.

Me kujdes të shtuar, ilaçi përdoret për të trajtuar foshnjat dhe të rriturit me ndonjë histori të patologjive të mëlçisë dhe / ose pankreasit.

Gjithashtu, kufizime në terapinë me ilaçe vendosen për lezionet e palcës kockore, sëmundjet e veshkave, sëmundjet organike të sistemit nervor qendror, enzimopatitë. Vendimi për mundësinë e përdorimit të shurupit Konvuleks për trajtimin e një fëmije me prapambetje mendore merret nga mjeku.

Ilaçi nuk përshkruhet në tremujorin e parë të shtatzënisë.

ndërveprimin e drogës

Shurupi "Konvuleks" shpesh bëhet një komponent i një qasjeje të integruar. Shpesh duhet të kombinohet me ilaçe të tjera. Çdo kombinim me një antikonvulsant duhet të bëhet nga një mjek. Nëse nuk merrni parasysh ndërveprimin e produktit me barna të tjera, mund të shfaqen situata të rrezikshme për shëndetin dhe jetën.

Në kombinim me ilaçe të tjera, Konvuleks vepron si më poshtë:

• në kombinim me produkte që depresojnë sistemin nervor qendror, ai rrit këtë efekt, provokon depresion;
• përkeqëson vetitë hepatotoksike të barnave dhe komponimeve kimike, duke përfshirë alkoolin etilik;
• humbet efektivitetin në kombinim me produkte që mund të ulin pragun e konfiskimeve;
• fuqizon veprimin e komponimeve të tjera me veti antikonvulsante, etanolit, antipsikotikëve, antidepresivëve, qetësuesve, barbiturateve;
• bëhet më efektiv në kombinim me barbituratet duke rritur përqendrimin e substancës kryesore në gjak;
• stimulon veprimin e antikoagulantëve indirekt dhe agjentëve antitrombocitar.

Në kombinim me produkte që shtypin sistemin nervor qendror, ilaçi rrit efektin e tyre dhe provokon depresion.

Agjenti kimikisht aktiv nuk zvogëlon efektivitetin e kontraceptivëve oralë, por në sfondin e terapisë hormonale, doza e tij mund të ketë nevojë të rregullohet. Ilaçi nuk ndikon në natyrën e veprimit të enzimave të mëlçisë.

Analoge

Mjeku duhet të zgjedhë një zëvendësues për shurupin Konvuleks, duke marrë parasysh reagimin e pacientit ndaj këtij produkti dhe karakteristikat e situatës. Në varësi të moshës së pacientit dhe qëllimeve të terapisë, specialisti mund të përshkruajë një nga produktet e shumta të bazuara në acidin valproik. Më të zakonshmet janë lloje të ndryshme dhe forma dozimi të drogës Depakin, Valparin ose Enkorat. Me intolerancë ndaj acidit valproik, zgjidhen komponime antiepileptike nga grupet e tjera, numri i të cilave është në dhjetëra.

Valparin vepron si një analog.

Mbidozimi

Kur përdorni shurup, duhet të lundroni qartë vëllimin dhe përqendrimin e ilaçit. Konfuzioni në numra kërcënon me një mbidozë, po aq të rrezikshme për fëmijët dhe të rriturit. Shenjat e gjendjes emergjente janë të përzierat, të vjellat dhe diarreja, të cilat plotësohen nga marrje mendsh. Në raste të rënda, ka një shkelje të frymëmarrjes, një rënie në tonin e muskujve, shtrëngim të bebëzave, mërzitje të reflekseve, koma.

Lavazhi i stomakut përdoret si ndihmë e parë nëse nuk kanë kaluar më shumë se 12 orë nga momenti i helmimit dhe viktima nuk ka shenja konfuzioni. Pas kësaj, pacientit i përshkruhet marrja e enterosorbentëve.

Në raste të rënda, indikohet hemodializa, diureza e detyruar. Për më tepër, manipulimet kryhen për të stimuluar funksionet e sistemeve të frymëmarrjes dhe kardiovaskulare.

Formulari i lëshimit, paketimi dhe çmimet

Shurupi "Konvuleks" është i disponueshëm në shishe qelqi të lyer me një vëllim prej 100 ml. Së bashku me shiringat matëse vendosen në kuti kartoni. Në varësi të rajonit, kostoja e produktit varion nga 110 në 170 rubla.

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë

Produkti është i përfshirë në listën B, prandaj shpërndahet nga farmacitë me recetë.

Kushtet e ruajtjes dhe jetëgjatësia

Përbërja duhet të mbahet në paketimin origjinal. Ruhet në një vend të errët dhe të thatë në një temperaturë prej 15 deri në 25℃. Afati i ruajtjes së produktit në këto kushte është 5 vjet. Nëse produkti ka ndryshuar ngjyrë, strukturë, erë ose sheqer, përdorimi i tij është i ndaluar.

Medikament antiepileptik.
Përgatitja: CONVULEX®

Substanca aktive e ilaçit: acid valproik
Kodimi ATX: N03AG01
CFG: Medikament antikonvulsant
Numri i regjistrimit: P Nr.011170/02
Data e regjistrimit: 29.07.05
Pronari i regj. Çmimi: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Austri)

Formulari i lëshimit Konvuleks, paketimi dhe përbërja e drogës.

Kapsula të buta rozë xhelatine, të veshura me enterike; kapsula është e printuar me bojë të zezë "150".

1 kapele.
acid valproik
150 mg

Kapsula të buta rozë xhelatine, të veshura me enterike; kapsula është e printuar me bojë të zezë "300".

1 kapele.
acid valproik
300 mg

Lëndët ndihmëse: sorbitol (Karion 83), glicerinë 85%, xhelatinë, dioksid titani, oksid hekuri i kuq (E172), acid klorhidrik 25%, shelak, oksid hekuri i zi (E172), ftalat hipomelozë, dibutil ftalat.

20 copë. - flluska (5) - pako kartoni.

Kapsula të buta rozë xhelatine, të veshura me enterike; Kapsula e printuar me bojë të zezë "500".

1 kapele.
acid valproik
500 mg

Lëndët ndihmëse: sorbitol (Karion 83), glicerinë 85%, xhelatinë, dioksid titani, oksid hekuri i kuq (E172), acid klorhidrik 25%, shelak, oksid hekuri i zi (E172), ftalat hipomelozë, dibutil ftalat.

10 copë. - flluska (10) - pako kartoni.

Tableta me veprim të gjatë, të veshura me film, të bardhë, ovale, bikonvekse, me erë vanilje, me vijë ndarëse dhe të gdhendur "CC3" në njërën anë; në seksion kryq - e bardhë.

1 skedë.
valproat natriumi
300 mg

Tableta me veprim të gjatë, të veshura me film, të bardhë, ovale, bikonvekse, me erë vanilje, me vijë ndarëse dhe të gdhendur "CC5" në njërën anë; në seksion kryq - e bardhë.

1 skedë.
valproat natriumi
500 mg

Përbërësit ndihmës: monohidrat i acidit citrik, etilcelulozë, eudragit RS30D, talk i pastruar, silic koloidal anhidrik, stearat magnezi, eudragit L30D, dibutil ftalat, natriumi karmellozë, makrogol 6000, hidkonilin diokside, titanium diokside.

50 copë. - shishe polietileni (1) - pako kartoni.
50 copë. - shishe qelqi (1) - pako kartoni.

Pika për administrim oral në formën e një solucioni të pangjyrë ose pak të verdhë.

1 ml
valproat natriumi
300 mg

Përbërësit ndihmës: ujë i pastruar.

100 ml - shishe qelqi (1) - pako kartoni.

Shurupi për fëmijë është i pangjyrë ose pak i verdhë, me aromë pjeshke dhe shije të ëmbël pjeshke.

1 ml
valproat natriumi
50 mg

Përbërësit ndihmës: hidroksid natriumi, likazina 80/55, sakarina e natriumit, ciklamati i natriumit, metilhidroksibenzoat, propilhidroksibenzoat, klorur natriumi, aromat e mjedrës (9/372710) dhe pjeshkës (9/030307), ujë i pastruar.

100 ml - shishe qelqi të errët (1) të kompletuara me gotë dozuese - pako kartoni.

Përshkrimi i ilaçit bazohet në udhëzimet e miratuara zyrtarisht për përdorim.

Veprimi farmakologjik Konvuleks

Medikament antiepileptik. Mekanizmi i veprimit është për shkak të frenimit të enzimës GABA-transferazë dhe një rritje të përmbajtjes së GABA në sistemin nervor qendror. GABA ndërhyn me shkarkimet para dhe postinaptike dhe në këtë mënyrë parandalon përhapjen e aktivitetit konvulsiv në SNQ. Për më tepër, në mekanizmin e veprimit të ilaçit, një rol të rëndësishëm ka efekti i acidit valproik në receptorët GABAA, si dhe efekti në kanalet Na-të varura nga tensioni. Sipas një hipoteze tjetër, acidi valproik vepron në vendet e receptorit postsinaptik, duke imituar ose rritur efektin frenues të GABA. Një efekt i mundshëm i drejtpërdrejtë në aktivitetin e membranës shoqërohet me ndryshime në përshkueshmërinë e kaliumit.

Përmirëson gjendjen mendore dhe disponimin e pacientëve, ka aktivitet antiaritmik.

Farmakokinetika e barit.

Thithja

Acidi valproik absorbohet shpejt dhe pothuajse plotësisht nga trakti gastrointestinal, biodisponibiliteti oral është rreth 100%. Ushqimi nuk ul shkallën e përthithjes. Cmax në plazmë shënohet pas 3-4 orësh.Përqendrimi terapeutik i acidit valproik në plazmën e gjakut është 50-100 mg/l.

Forma e zgjatur karakterizohet nga përthithje e ngadaltë, më e ulët (me 25%), por përqendrim plazmatik më i qëndrueshëm ndërmjet 4 dhe 14 orëve.

Shpërndarja

Css arrihet në ditët 2-4 të trajtimit, në varësi të intervaleve ndërmjet dozave.

Në përqendrime plazmatike deri në 50 mg / l, lidhja e acidit valproik me proteinat e plazmës është 90-95%, në një përqendrim prej 50-100 mg / l - 80-85%.

Vlerat e përqendrimit në lëngun cerebrospinal lidhen me vlerën e fraksionit jo të lidhur me proteina të substancës aktive. Acidi valproik kalon barrierën placentare dhe ekskretohet në qumështin e gjirit. Përqendrimi në qumështin e gjirit është 1-10% e përqendrimit në plazmën e gjakut të nënës.

Metabolizmi

Acidi valproik metabolizohet në mëlçi nga oksidimi dhe konjugimi me acidin glukuronik.

mbarështimit

Acidi valproik (1-3% e dozës) dhe metabolitët e tij ekskretohen nga veshkat, në sasi të vogla - me feces dhe ajrin e nxjerrë. T1/2 me monoterapi dhe në vullnetarë të shëndetshëm është 8-20 orë.

Farmakokinetika e barit.

në situata të veçanta klinike

Me uremi, hipoproteinemi dhe cirrozë, lidhja e acidit valproik me proteinat e plazmës zvogëlohet.

Kur kombinohet me barna të tjera, T1/2 mund të jetë 6-8 orë për shkak të induksionit të enzimave metabolike. Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe të moshuarit, është e mundur një rritje e konsiderueshme e T1/2.

Në pacientët e moshuar, për shkak të një rënie në lidhjen e substancës aktive me albuminën e serumit, është e mundur një rritje e niveleve plazmatike të barit të palidhur.

Indikacionet për përdorim:

Epilepsi e çdo origjine;

Konfiskimet epileptike (përfshirë të përgjithësuara dhe të pjesshme, si dhe në sfondin e sëmundjeve organike të trurit);

çrregullime të sjelljes të lidhura me epilepsinë;

Konvulsione febrile tek fëmijët;

Sindromi maniak-depresiv me ecuri bipolare, jo i përshtatshëm për trajtim me litium ose medikamente të tjera.

Dozimi dhe mënyra e aplikimit të barit.

Të rriturit përshkruhen në një dozë fillestare prej 600 mg / ditë me një rritje graduale çdo 3 ditë derisa të arrihet një efekt klinik (zhdukja e konfiskimeve).

Doza fillestare për monoterapi është 5-15 mg / kg / ditë, më pas doza rritet gradualisht me 5-10 mg / kg në javë.

Doza mesatare ditore është rreth 1-2 g, d.m.th. 20-30 mg/kg. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet në 2.5 g / ditë.

Gjatë kryerjes së terapisë së kombinuar, doza është 10-30 mg / kg / ditë, e ndjekur nga një rritje prej 5-10 mg / kg në javë.

Fëmijët që peshojnë më shumë se 25 kg përshkruhen në një dozë fillestare prej 300 mg / ditë me një rritje graduale derisa të arrihet një efekt klinik (zhdukja e konfiskimeve), ndërsa doza është zakonisht 20-30 mg / kg / ditë.

Doza fillestare për monoterapi është 5-15 mg / kg / ditë, më pas doza rritet gradualisht me 5-10 mg / kg në javë.

Doza maksimale është 30 mg / kg / ditë (mund të rritet në 60 mg / kg / ditë nën kontrollin e përqendrimit të acidit valproik në plazmën e gjakut).

Për fëmijët me peshë 7,5-25 kg me monoterapi, doza mesatare është 15-45 mg / kg / ditë, maksimumi është 50 mg / kg / ditë. Në terapi të kombinuar - 30-100 mg / kg / ditë.

Tek fëmijët me peshë nga 7,5 deri në 17 kg, preferohet përdorimi i barit në formën e kapsulave (150 mg ose 300 mg), pikave, shurupit.

Dozat mesatare të Konvuleks në formën e kapsulave janë paraqitur në tabelën 1.

Tabela 1
Pesha trupore e pacientit (kg)
Doza (mg/ditë)
Numri i kapsulave 150 mg
Numri i kapsulave 300 mg
Numri i kapsulave 500 mg
7.5-14
150-450
1-3
—
—
14-21
300-600
2-4
1-2
—
21-32
600-900
4-6
2-3
—
32-50
900-1500
—
3-5
2-3
50-90
1500-2500
—
—
3-5

Dozat mesatare të Konvuleks në formën e pikave dhe shurupit janë paraqitur në tabelën 2.

tabela 2
Pesha trupore e pacientit (kg)
Doza (mg/ditë)
Sasia e shurupit (ml)
Pika
7.5-14
150-450
3-9
15-45
14-21
300-600
6-12
30-60
21-32
600-900
12-18
60-90
32-50
900-1500
—
—
50-90
1500-2500
—
—

Pacientët me insuficiencë renale mund të kenë nevojë të zvogëlojnë dozën e barit. Doza caktohet duke monitoruar gjendjen klinike të pacientit, sepse. vlerat e përqendrimit të acidit valproik në plazmën e gjakut mund të mos jenë mjaft informuese.

Në pacientët e moshuar, doza duhet të përcaktohet më me kujdes, duke marrë parasysh efektin klinik; mund të kërkojë përdorimin e barit në doza më të vogla.

Doza ditore e barit në formën e kapsulave, pikave për administrim oral dhe shurupit ndahet në 2-3 doza; doza ditore e barit në formë tabletash me veprim të zgjatur ndahet në 1-2 doza. Ilaçi merret pavarësisht nga vakti.

Kapsulat dhe tabletat me veprim të zgjatur merren pa përtypur, me një sasi të vogël lëngu. Pikat dhe shurupi merren me një sasi të vogël lëngu.

Efektet anësore të Konvuleks:

Zhvillimi i efekteve anësore është i mundur kryesisht me një përqendrim të barit në plazmën e gjakut prej më shumë se 100 mg / kg ose me terapi të kombinuar.

Nga sistemi tretës: të përziera, të vjella, gastralgji, anoreksi ose oreksi i shtuar, diarre, hepatiti janë të mundshme; rrallë - kapsllëk, pankreatit, deri në lezione të rënda me një përfundim fatal (në 6 muajt e parë të trajtimit, më shpesh për 2-12 javë).

Nga ana e sistemit nervor qendror: dridhje e mundshme, diplopi, nistagmus, ndezje "mizash" para syve; rrallë - ndryshime në sjellje, humor ose gjendje mendore (depresion, lodhje, halucinacione, agresivitet, hiperaktivitet, psikozë, agjitacion i pazakontë, shqetësim ose nervozizëm), ataksi, marramendje, përgjumje, dhimbje koke, disartri, marramendje, ndërgjegje të dëmtuar, koma.

Nga ana e sistemit hematopoietik: anemi, leukopeni, trombocitopeni, një ulje e fibrinogjenit, grumbullimi i trombociteve dhe koagulimi i gjakut janë të mundshme, të shoqëruara me një rritje të kohës së gjakderdhjes, hemorragji petekiale, mavijosje, hematoma, gjakderdhje.

Nga ana e metabolizmit: një ulje ose rritje e peshës trupore është e mundur.

Nga sistemi endokrin: dismenorrea e mundshme, amenorrea dytësore, zmadhimi i gjoksit, galaktorrea.

Nga ana e parametrave laboratorikë: hiperkreatininemia, hiperammonemia, hiperbilirubinemia, një rritje e lehtë e transaminazave të mëlçisë, LDH (e varur nga doza).

Reaksione alergjike: skuqje e mundshme e lëkurës, urtikarie, angioedemë, fotosensitivitet, sindroma Stevens-Johnson.

Të tjera: ënjtje, rënie e flokëve (zakonisht rikuperohet pas ndërprerjes së barit).

Efektet anësore janë të mundshme kryesisht në nivelin e acidit valproik në plazmën e gjakut mbi 100 mg / l ose me terapi të kombinuar.

Kundërindikimet ndaj ilaçit:

Mosfunksionim i rëndë i mëlçisë;

Mosfunksionim i rëndë i pankreasit;

Porfiria;

Diateza hemorragjike;

Trombocitopeni e rëndë;

tremujori i parë i shtatzënisë;

laktacioni (ushqyerja me gji);

Mosha e fëmijëve deri në 3 vjeç (për tableta me veprim të zgjatur);

Hipersensitiviteti ndaj acidit valproik.

Me kujdes ekstrem, ilaçi duhet të përshkruhet me indikacione të një historie të sëmundjeve të mëlçisë dhe pankreasit, dëmtimit të palcës së eshtrave; me funksion të dëmtuar të veshkave; pacientët me enzimopati kongjenitale; fëmijët me prapambetje mendore; me dëmtim organik të trurit; me hipoproteinemi.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Convulex është kundërindikuar për përdorim në tremujorin e parë të shtatzënisë.

Në rast shtatzënie për shkak të rrezikut të përkeqësimit të gjendjes, trajtimi nuk duhet të ndërpritet. Convulex duhet të përdoret në dozën më të ulët efektive, të shmanget kombinimi me antikonvulsantët e tjerë dhe të monitorohet rregullisht nivelet plazmatike të acidit valproik.

Nëse është e nevojshme të përdoret Convulex gjatë laktacionit, çështja e ndërprerjes së ushqyerjes me gji duhet të zgjidhet.

Gratë në moshë riprodhuese gjatë periudhës së trajtimit duhet të përdorin metoda të besueshme të kontracepsionit.

Në studimet eksperimentale, është vërtetuar efekti teratogjen i ilaçit.

Incidenca e defekteve të tubit nervor tek fëmijët e lindur nga gratë që kanë marrë valproat në tremujorin e parë të shtatzënisë është 1-2%. Në këtë drejtim, gjatë shtatzënisë këshillohet përdorimi i preparateve të acidit folik.

Udhëzime speciale për përdorimin e Konvuleks.

Në pacientët që marrin barna të tjera antiepileptike, transferimi në Konvuleks duhet të kryhet gradualisht, duke arritur një dozë klinikisht efektive pas 2 javësh, pas së cilës është e mundur një anulim gradual i barnave të tjera antiepileptike. Në pacientët që nuk kanë marrë trajtim me barna të tjera antiepileptike, një dozë klinikisht efektive duhet të arrihet pas 1 viti të terapisë.

Kur kryeni terapi të kombinuar antikonvulsante, rreziku i efekteve anësore nga mëlçia rritet.

Në pacientët që marrin Convulex, para operacionit, kërkohet një test i përgjithshëm i gjakut (përfshirë numrin e trombociteve), përcaktimin e kohës së gjakderdhjes dhe parametrat e koagulogramit.

Nëse kompleksi i simptomave "barku akut" shfaqet gjatë trajtimit, rekomandohet të përcaktohet niveli i amilazës në gjak përpara fillimit të operacionit për të përjashtuar pankreatitin akut.

Duhet të kihet parasysh se gjatë trajtimit, është e mundur të shtrembërohen rezultatet e testeve të urinës në diabetin mellitus (për shkak të rritjes së përmbajtjes së produkteve keto), treguesit e funksionit të tiroides.

Për të zvogëluar rrezikun e zhvillimit të fenomeneve dispeptike, është e mundur të merren antispazmatikë dhe agjentë mbështjellës.

Pacienti duhet të paralajmërohet për nevojën për t'u konsultuar me një mjek në lidhje me këshillueshmërinë e vazhdimit ose ndërprerjes së trajtimit nëse zhvillohet ndonjë efekt anësor akute serioze.

Ndërprerja e papritur e Convulex mund të çojë në një rritje të konvulsioneve.

Gjatë periudhës së përdorimit të drogës, alkooli duhet të shmanget.

Kontrolli i treguesve laboratorikë

Para fillimit të terapisë dhe gjatë periudhës së përdorimit të barit, është e nevojshme të monitorohet rregullisht funksioni i mëlçisë (aktiviteti i transaminazave hepatike, përmbajtja e bilirubinës), fotografia e gjakut periferik, gjendja e sistemit të koagulimit të gjakut, aktiviteti i amilazës (çdo 3 muaj, veçanërisht kur kombinohet me barna të tjera antiepileptike).

Përdorimi pediatrik

Kur përdorni ilaçin tek fëmijët, rreziku i efekteve anësore nga mëlçia rritet.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Pacientët që marrin Convulex duhet të përmbahen nga përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë vëmendje të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotorike.

Mbidoze droge:

Simptomat: nauze, të vjella, marramendje, diarre, funksion të dëmtuar të frymëmarrjes, hipotension muskulor, hiporefleksi, miozë, koma.

Trajtimi: lavazh stomaku (jo më vonë se 10-12 orë) i ndjekur nga caktimi i qymyrit të aktivizuar, hemodializa. Diureza e detyruar, duke ruajtur funksionin e frymëmarrjes dhe të sistemit kardiovaskular.

Ndërveprimi i Konvuleks me barna të tjera.

Ndërveprimi farmakodinamik

Me përdorimin e njëkohshëm të acidit valproik me ilaçe që kanë një efekt depresiv në sistemin nervor qendror (përfshirë ilaqet kundër depresionit triciklik, frenuesit MAO dhe antipsikotikë), si dhe me etanol, është e mundur të rritet depresioni i sistemit nervor qendror.

Agjentët hepatotoksikë (përfshirë etanolin) rrisin mundësinë e zhvillimit të dëmtimit të mëlçisë.

Barnat që ulin pragun e konvulsioneve (përfshirë antidepresantët triciklikë, frenuesit MAO, antipsikotikët) ulin efektivitetin e acidit valproik.

Convulex rrit efektet (përfshirë efektet anësore) të antikonvulsantëve të tjerë (fenitoina, lamotrigina), ilaqet kundër depresionit, antipsikotikët, qetësuesit, barbituratet, frenuesit MAO, timoleptikët, etanoli. Kur përdorni valproat në pacientët që merrnin klonazepam, në raste të izoluara, u vërejt një rritje në ashpërsinë e statusit të mungesës.

Ndërveprimi farmakokinetik

Me përdorimin e njëkohshëm të acidit valproik me barbiturate ose me primidone, vërehet një rritje e përqendrimit të tyre në plazmën e gjakut. Për shkak të frenimit të enzimave të mëlçisë nën ndikimin e acidit valproik dhe një ngadalësimi të metabolizmit të lamotriginës, T1/2 e saj rritet në 70 orë tek të rriturit dhe deri në 45-55 orë tek fëmijët.

Acidi valproik zvogëlon pastrimin e zidovudinës me 38%, ndërsa T1/2 e tij nuk ndryshon.

Me përdorim të njëkohshëm me salicilatet, vërehet një rritje e efekteve të acidit valproik për shkak të zhvendosjes së tij nga lidhja e tij me proteinat e plazmës. Convulex rrit efektet e agjentëve antitrombocitar (acidi acetilsalicilik) dhe antikoagulantët indirekt.

Kur kombinohet me fenobarbital, fenitoinë, karbamazepinë, meflokuinë, përmbajtja e acidit valproik në serumin e gjakut zvogëlohet (përshpejtimi i metabolizmit).

Felbamati rrit përqendrimin e acidit valproik në plazmën e gjakut me 35-50% (kërkohet rregullimi i dozës).

Acidi valproik nuk nxit enzimat hepatike dhe nuk zvogëlon efektivitetin e kontraceptivëve oralë.

Kushtet e shitjes ne barnatore.

Ilaçi jepet me recetë.

Kushtet e ruajtjes së drogës Konvuleks.

Lista B. Kapsulat, pikat për administrim oral, shurupi duhet të ruhen në një vend të thatë dhe të errët në një temperaturë prej 15 ° deri në 25 ° C. Afati i ruajtjes - 5 vjet.

Tabletat me lëshim të zgjatur duhet të ruhen nën 25°C. Afati i ruajtjes - 3 vjet.

Forma e dozimit

Tableta të veshura me film me lëshim të zgjatur, 300 mg dhe 500 mg

Kompleksi

Një tabletë përmban

substanca aktive - valproat natriumi 300 ose 500 mg,

eksipientët: monohidrat acid citrik, celulozë etil 100 cps, kopolimer metakrilat amonit, tipi B (Eudragit RS30D), talk i pastruar, dioksid silikoni koloidal anhidrik, stearat magnezi

Përbërja e guaskës: kopolimer metakrilat i amonit, tipi A (Eudragit RL30D), kopolimer metakrilat i amonit, tipi B (Eudragit RS30D), citrat trietil, natriumi karmellozë, dioksid titani (E171), talk i pastruar, vanilinë.

Përshkrim

Tableta në formë ovale, të bardha, të veshura me film, me një pikë në njërën anë të partiturës me gdhendjen "CC" në anën tjetër "3", me erë vaniline, gjatësia nga 14,8 në 15,4 mm, gjerësia nga 7,8 në 8,3 mm dhe lartësia nga 5,3 në 5,8 mm (për një dozë prej 300 mg).

Tableta, në formë ovale, të veshura me film, të bardhë, me një pikë në njërën anë të partiturës me gdhendjen "CC" në anën tjetër "5", me erë vaniline, gjatësia nga 17.2 në 17.8 mm, gjerësia nga 8.8 në 9,3 mm dhe lartësi nga 6,5 ​​në 7,1 mm (për një dozë prej 500 mg).

Grupi farmakoterapeutik

Medikamente antiepileptike. Derivatet e acideve yndyrore. Acidi valproik.

Kodi ATX N03AG01

Vetitë farmakologjike

Farmakokinetika

Acidi valproik absorbohet shpejt dhe pothuajse plotësisht nga trakti gastrointestinal, biodisponibiliteti oral është 100%. Ushqimi nuk ul shkallën e përthithjes. Niveli maksimal i përqendrimit plazmatik vërehet pas 1-6 orësh.Përqendrimi i ekuilibrit arrihet në ditën e 2-4 të trajtimit, në varësi të intervaleve të dozimit. Përqendrimi terapeutik i barit në plazmën e gjakut varion nga 40-100 mg / l. Acidi valproik lidhet me proteinat plazmatike me 90-95% në përqendrime plazmatike deri në 50 mg / l dhe me 80-85% në përqendrime prej 50-100 mg / l, me uremi, hipoproteinemi dhe cirrozë, lidhja me proteinat zvogëlohet. Niveli i përqendrimit në lëngun cerebrospinal lidhet me vlerën e fraksionit joproteinik të barit. Acidi valproik kalon barrierën placentare dhe ekskretohet në qumështin e gjirit. Përqendrimi në qumështin e gjirit është 1-10% e përqendrimit në plazmën e gjakut të nënës. Ilaçi i nënshtrohet glukuronidimit dhe oksidimit në mëlçi, metabolitët dhe acidi valproik i pandryshuar (1-3% e dozës) ekskretohen nga veshkat, sasi të vogla ekskretohen me feces dhe ajrin e nxjerrë. Gjysma e jetës së barit është nga 10 deri në 15 orë me monoterapi, tek fëmijët 6-10 orë, kur kombinohet me barna të tjera, gjysma e jetës mund të jetë 6-8 orë për shkak të induksionit të enzimave metabolike, në pacientët me funksioni i dëmtuar i mëlçisë dhe pacientët e moshuar mund të jetë dukshëm më i gjatë.

Forma e zgjatur karakterizohet nga mungesa e kohës së përthithjes latente, përthithja e ngadaltë, më e ulët (me 25%), por përqendrimi plazmatik relativisht më i qëndrueshëm ndërmjet 4 dhe 14 orëve.

Farmakodinamika

Convulex është një agjent antiepileptik, gjithashtu ka një efekt qendror relaksues të muskujve dhe qetësues. Mekanizmi i veprimit është kryesisht për shkak të frenimit të enzimës GABA transferazë dhe një rritje të përmbajtjes së GABA në sistemin nervor qendror. GABA frenon shkarkimet para dhe postinaptike dhe kështu parandalon përhapjen e aktivitetit konvulsiv në SNQ. Për më tepër, në mekanizmin e veprimit të ilaçit, një rol të rëndësishëm ka efekti i acidit valproik në receptorët GABA A, si dhe efekti në kanalet Na-të varur nga tensioni. Vepron në vendet e receptorëve postinaptikë, duke imituar ose rritur efektin frenues të GABA. Një efekt i mundshëm i drejtpërdrejtë në aktivitetin e membranës shoqërohet me ndryshime në përçueshmërinë e kaliumit. Përmirëson gjendjen mendore dhe disponimin e pacientëve, ka aktivitet antiaritmik.

Indikacionet për përdorim

Krizat epileptike (përfshirë konfiskimet e përgjithësuara dhe të pjesshme, si dhe në sfondin e sëmundjeve organike të trurit)

Çrregullimi bipolar maniako-depresiv kur litiumi është kundërindikuar ose nuk tolerohet nga pacienti

Dozimi dhe administrimi

Ilaçi merret nga goja, pa përtypur, 1 herë në ditë, gjatë ose pas ngrënies, me një sasi të vogël lëngu. Kohëzgjatja e përdorimit përcaktohet nga mjeku.

të rriturit

Doza fillestare për monoterapi është 5-10 mg / kg / ditë, për terapi të kombinuar - 10-30 mg / kg / ditë, atëherë kjo dozë rritet gradualisht me 5-10 mg / kg / javë.

Doza mesatare ditore është 20-30 mg/kg peshë trupore.

Doza ditore mund të rritet në 60 mg/kg nëse është e mundur të kontrollohet përqendrimi i barit në plazmën e gjakut.

Për përdorim te fëmijët nën 6 vjeç, rekomandohen format e mëposhtme të Konvuleks: pika për administrim oral dhe shurup për fëmijë.

Doza për fëmijët 6 vjeç e lart është 10-20 mg / kg me një rritje graduale në 20-30 mg / kg në ditë. Në fëmijët që kërkojnë doza mbi 40 mg/kg në ditë, duhet të monitorohen parametrat biokimikë dhe hematologjikë.

Mosha e moshuar

Megjithëse farmakokinetika e valproatit tek të moshuarit ka karakteristikat e veta, kjo ka një rëndësi të kufizuar klinike dhe doza duhet të përcaktohet nga efekti klinik. Për shkak të uljes së lidhjes me albuminën e serumit, përqindja e barit të palidhur në plazmë rritet. Kjo e bën të këshillueshme përzgjedhjen më të kujdesshme të dozës së barit tek të moshuarit, me përdorimin e mundshëm të dozave më të ulëta të barit.

Pacientët me insuficiencë renale

Mund të jetë e nevojshme të zvogëlohet doza e barit. Doza duhet të zgjidhet sipas monitorimit të gjendjes klinike, pasi përqendrimet plazmatike mund të mos jenë mjaft informuese.

Doza mesatare ditore:

Efekte anësore

Efektet anësore janë të mundshme kryesisht në nivelin e barit në plazmë mbi 100 mg / l ose në terapi të kombinuar.

Shpesh (nga ³1/100 në<1/10 случаев)

Nauze, të vjella, anoreksi ose rritje e oreksit, diarre, gastralgji, hepatit

Diplopia, "miza" ndezëse para syve

Anemia, trombocitopeni, pakësimi i fibrinogjenit, grumbullimi i trombociteve dhe mpiksja e gjakut, shoqëruar me zgjatje të kohës së gjakderdhjes, hemorragji petekiale, mavijosje, hematoma, gjakderdhje, agranulocitozë, limfocitozë

Ulje ose rritje e peshës trupore

Hiperkreatininemia, hiperammonemia, hiperglicinemia, hiperbilirubinemia, një rritje e lehtë e aktivitetit të transaminazave të "mëlçisë", LDH (e varur nga doza)

Dismenorrhea, amenorrhea dytësore, zmadhimi i gjirit, galaktorrea

Edemë periferike, rënie e flokëve (zakonisht rikuperohet pas ndërprerjes së barit)

Vaskuliti

Humbje dëgjimi, parestezi

Vezoret policistike

Enureza tek fëmijët

E rrallë (³1/10,000 deri në<1/1,000 случаев)

Ndryshime në sjellje, humor ose gjendje mendore (depresioni, ndjenja e lodhjes, halucinacione, agresivitet, hiperaktivitet, psikozë, agjitacion i pazakontë, shqetësim ose nervozizëm), ataksi, marramendje, përgjumje, dhimbje koke, encefalopati, disartri, marramendje, çrregullime të ndërgjegjes,

Leukopeni, pancitopeni, limfocitozë, hipoplazi të eritrociteve

Mosfunksionimi i mëlçisë

Lupus eritematoz sistemik

Letargji, konfuzion

Dhimbje koke, nistagmus

Skuqja e lëkurës, urtikaria, angioedema, fotosensitiviteti

Shume ralle (<1/10,000 случаев)

encefalopati, koma

Pankreatiti, deri në lezione të rënda me një përfundim fatal (në 6 muajt e parë të trajtimit, më shpesh për 2-12 javë)

Nekroliza epidermale toksike, sindroma Stevens-Johnson, eritema multiforme

Sindroma e kthyeshme Fanconi

aplazia e palcës së eshtrave

Hiponatremia

Funksioni i dëmtuar i veshkave

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj valproatit ose ndonjë prej përbërësve ndihmës

Çrregullime të rënda të mëlçisë dhe/ose pankreasit

Porfiria hepatike

Hepatiti akut dhe kronik

Një rast i hepatitit të rëndë në historinë personale ose familjare të pacientit, duke përfshirë atë të lidhur me marrjen e medikamenteve

Trombocitopeni

Diateza hemorragjike

Administrimi i kombinuar me karbapeneme

Pritje e kombinuar me kantarionin

Kombinimi me mefloquine

Mosha e femijeve deri ne 6 vjec

Shtatzënia dhe laktacioni

Fëmijët nën 18 vjeç me sindromën maniako-depresive me kurs bipolar

Ndërveprimet e drogës

Me përdorimin e njëkohshëm të acidit valproik me ilaçe që shtypin sistemin nervor qendror (ilaqet kundër depresionit triciklik, frenuesit e monoamine oksidazës (MAO) dhe antipsikotikët), është e mundur të rritet depresioni i sistemit nervor qendror. Etanoli dhe barnat e tjera hepatotoksike rrisin gjasat e dëmtimit të mëlçisë. Antidepresantët triciklikë, frenuesit MAO, antipsikotikët dhe barnat e tjera që ulin pragun e konvulsioneve ulin efektivitetin e acidit valproik.

Convulex, në varësi të përqendrimit të tij në plazmë, mund të shpërndajë hormonet tiroide nga vendet e lidhjes së proteinave plazmatike dhe të shkaktojë metabolizmin e tyre, gjë që mund të çojë në një diagnozë të rreme që tregon hipotiroidizëm.

Barnat e tjera antiepileptike me efekt nxitës enzimë (fenitoina, fenobarbital, primidoni, karbamazepina) ulin përqendrimin e valproatit në plazmën e gjakut. Gjatë terapisë së kombinuar, doza duhet të rregullohet në përputhje me nivelin e barit në gjak.

Nuk rekomandohet përdorimi i njëkohshëm i antidepresantëve, neuroleptikëve, qetësuesve, barbiturateve, inhibitorëve MAO, timoleptikëve, etanolit. Shtimi i valproatit në klonazepam në raste të izoluara mund të çojë në një rritje të ashpërsisë së statusit të mungesës.

Valproati mund të ulë metabolizmin e lamotriginës dhe të rrisë gjysmën e jetës mesatare të saj. Mund të kërkohet rregullim i dozës (doza më të ulëta të lamotriginës). Përdorimi i njëkohshëm i lamotriginës dhe valproatit mund të rrisë rrezikun e reaksioneve (të rënda) të lëkurës, veçanërisht te fëmijët.

Valproati mund të rrisë përqendrimin e zidovudinës në plazmën e gjakut, gjë që do të çojë në një rritje të toksicitetit të kësaj të fundit.

Me përdorimin e njëkohshëm të acidit valproik me barbiturate ose primidone, vërehet një rritje e përqendrimit të tyre në plazmën e gjakut. Rrit gjysmën e jetës (T1/2) të lamotriginës (frenon enzimat e mëlçisë, shkakton një ngadalësim të metabolizmit të lamotriginës, si rezultat i së cilës T1/2 zgjatet në 45-55 orë tek fëmijët). Redukton pastrimin e zidovudinës me 38%, ndërsa T1/2 e saj nuk ndryshon.

Kur kombinohet me salicilatet, ka një rritje të efekteve të acidit valproik (zhvendosje nga lidhja me proteinat e plazmës). Convulex rrit efektin e agjentëve antitrombocitar (acidi acetilsalicilik) dhe antikoagulantët indirekt.

Kur kombinohet me fenobarbital, fenitoinë, karbamazepinë, meflokuinë, përmbajtja e acidit valproik në serumin e gjakut zvogëlohet (përshpejtimi i metabolizmit).

Felbamati rrit përqendrimin e acidit valproik në plazmë me 35-50% (kërkohet rregullimi i dozës).

Me përdorimin e kombinuar të cimetidinës ose eritromicinës. Përqendrimi i valproatit në plazmën e gjakut mund të rritet (për shkak të uljes së metabolizmit të tij në mëlçi).

Kolestiramina mund të zvogëlojë përthithjen e acidit valproik.

Kur merret njëkohësisht me Rifampicinone, rreziku i konvulsioneve rritet për shkak të rritjes së metabolizmit hepatik të valproatit nën ndikimin e rifampicinës. Rekomandohet monitorimi klinik dhe laboratorik dhe rregullimi i dozës së barit antikonvulsant është i mundur gjatë trajtimit me rifampicin dhe pas tërheqjes së tij.

Acidi valproik nuk nxit enzimat hepatike dhe nuk zvogëlon efektivitetin e kontraceptivëve oralë.

udhëzime të veçanta

Kujdes i veçantë kërkohet kur përshkruani Konvuleks për kategoritë e mëposhtme të pacientëve:

Me të dhëna anamnestike për sëmundjet e mëlçisë dhe pankreasit, si dhe dëmtimin e palcës së eshtrave

Me funksion të dëmtuar të veshkave

Me enzimopati të lindura

Fëmijët me prapambetje mendore

Me hipoproteinemi

Gjatë periudhës së trajtimit me ilaçin, alkooli nuk lejohet. Idetë dhe sjelljet vetëvrasëse janë raportuar në mesin e pacientëve të trajtuar me barna antiepileptike për disa indikacione. Mekanizmi me të cilin shfaqet ky rrezik mbetet i panjohur dhe të dhënat e disponueshme nuk përjashtojnë mundësinë e rritjes së rrezikut për shkak të përdorimit të acidit valproik.

Prandaj, pacientët duhet të monitorohen nga afër për shenja të ideve dhe sjelljeve vetëvrasëse dhe duhet të merret parasysh trajtimi i duhur. Pacientët (dhe kujdestarët) duhet të këshillohen që të kërkojnë kujdes të menjëhershëm mjekësor nëse shfaqen ide ose sjellje vetëvrasëse.

Për çrregullimet e mëlçisë

Para fillimit të trajtimit dhe periodikisht gjatë gjashtë muajve të parë të trajtimit, veçanërisht në mesin e pacientëve në rrezik dhe atyre me një histori të sëmundjes së mëlçisë, duhet të bëhet monitorim i vazhdueshëm i parametrave të funksionit të mëlçisë. Pacientë të tillë duhet të jenë nën mbikëqyrjen e ngushtë mjekësore.

Testet e funksionit të mëlçisë përfshijnë përcaktimin e kohës së protrombinës, niveleve të aminoferazës dhe/ose bilirubinës dhe/ose produkteve të ndarjes së fibrinogjenit. Në fazën e parë, mund të ketë një rritje të nivelit të aminoferazës; kjo zakonisht është e përkohshme dhe i përgjigjet reduktimit të dozës.

Pacientët me kimi jonormale duhet të rivlerësohen klinikisht dhe duhet të monitorohet funksioni i mëlçisë (përfshirë kohën e protrombinës) derisa të kthehen në normalitet. Megjithatë, një kohë tepër e zgjatur e protrombinës, veçanërisht nëse shoqërohet me vlera jonormale në studime të tjera përkatëse, kërkon ndërprerjen e trajtimit.

Mosfunksionimi i mëlçisë, duke përfshirë dështimin e mëlçisë që çon në vdekje, është raportuar në pacientët e trajtuar me acid valproik ose valproat natriumi. Pacientët më të rrezikuar janë fëmijët, veçanërisht ata nën 3 vjeç, dhe pacientët me çrregullime metabolike ose degjenerative trashëgimore, mosfunksionim organik të trurit ose kriza të rënda të shoqëruara me prapambetje mendore. Shumica e këtyre ngjarjeve ndodhën gjatë gjashtë muajve të parë të terapisë, kryesisht në javët 2 deri në 12, dhe zakonisht përfshinin terapi antikonvulsante me shumë barna. Për këtë grup pacientësh preferohet monoterapia.

Në fazat e hershme të dështimit të mëlçisë, simptomat klinike mund të ndihmojnë më shumë në korrigjimin e diagnozës sesa testet laboratorike. Sëmundja e rëndë ose fatale e mëlçisë mund të paraprihet nga simptoma jo karakteristike, zakonisht me fillim të papritur, të tilla si humbja e kontrollit të konvulsioneve, parehati, dobësi, letargji, edemë, humbje oreksi, të vjella, dhimbje barku, përgjumje dhe verdhëz. Janë indikacione për ndërprerjen e menjëhershme të barit. Pacientët duhet të udhëzohen që të raportojnë menjëherë çdo shenjë të tillë te mjeku i tyre për vlerësimin e duhur. Megjithëse është e vështirë të përcaktohet se cilat ekzaminime mund të japin parashikime të sakta, besohet se ekzaminimet që shfaqin sintezën e proteinave, si koha e protrombinës, janë ende më të rëndësishmet.

Në pacientët me mosfunksionim hepatik, përdorimi i njëkohshëm i kripës së acidit salicilik duhet të ndërpritet, pasi ai mund të përdorë një rrugë metabolike identike dhe, në këtë mënyrë, të rrisë rrezikun e dështimit të mëlçisë.

Për çrregullime hematologjike

Para operacionit, kërkohet një test i përgjithshëm i gjakut (përfshirë numrin e trombociteve), përcaktimin e kohës së gjakderdhjes dhe parametrat e koagulogramit. Pacientët me një histori të përfshirjes së palcës kockore gjithashtu duhet të monitorohen nga afër.

Për çrregullimet e pankreasit

Në raste shumë të rralla, është raportuar pankreatiti i rëndë, i cili mund të jetë fatal. Rreziku i vdekjes është më i zakonshëm tek fëmijët e vegjël dhe zvogëlohet me moshën. Krizat serioze epileptike ose çrregullimet neurologjike me terapi të kombinuar antikonvulsante mund të jenë faktorë rreziku për pankreatitin serioz. Nëse dështimi i veshkave shfaqet së bashku me pankreatitin, rreziku i vdekjes rritet. Pacientët duhet të këshillohen të kontaktojnë menjëherë mjekun e tyre nëse shfaqin simptoma që sugjerojnë pankreatitin (p.sh. dhimbje barku, të përzier, të vjella). Në pacientë të tillë, duhet të kryhet një vlerësim i plotë mjekësor (duke përfshirë matjen e niveleve të amilazës në serum); kur diagnostikohet pankreatiti, valproati i natriumit duhet të ndërpritet. Pacientët me një histori të pankreatitit duhet të jenë nën vëzhgim të afërt klinik.

Për diabetin

Gjatë trajtimit, duhet të merret parasysh shtrembërimi i mundshëm i rezultateve të testeve të urinës në diabetin mellitus (për shkak të rritjes së përmbajtjes së produkteve keto), treguesit e funksionit të tiroides.

Shtim në peshë

Valproati shumë shpesh shkakton shtim në peshë, i cili mund të jetë i dukshëm dhe progresiv. Në fillim të trajtimit, pacientët duhet të informohen për këtë rrezik, si dhe masat e duhura për të minimizuar shtimin në peshë.

Hiperammonemia

Nëse dyshohet për mungesë enzimatike të ciklit të uresë, duhet të kryhen studime metabolike përpara fillimit të trajtimit, pasi ekziston rreziku i hiperammonemisë gjatë përdorimit të valproatit.

Me zhvillimin e ndonjë efekti anësor serioz akut, është e nevojshme që menjëherë të diskutohet me mjekun për këshillueshmërinë e vazhdimit ose ndërprerjes së trajtimit.

Për të zvogëluar rrezikun e zhvillimit të çrregullimeve dispeptike, është e mundur të merren antispazmatikë dhe agjentë mbështjellës.

Ndërprerja e papritur e Convulex mund të çojë në një rritje të krizave epileptike.

Rreziku i keqformimeve të shkaktuara nga valproati është 3-4 herë më i lartë tek gratë shtatzëna që marrin këtë ilaç sesa rreziku i gjetur në popullatën e përgjithshme, që është 3%. Keqformimet më të zakonshme të vërejtura janë defektet e mbylljes së tubit nervor (afërsisht 2-3%), dismorfitë e fytyrës, çarjet e fytyrës, kraniostenoza, keqformimet kardiake, keqformimet e veshkave dhe traktit urinar dhe deformimet e gjymtyrëve.

Dozat më të mëdha se 1000 mg/ditë dhe kombinimi me antikonvulsantët e tjerë janë faktorë të rëndësishëm rreziku për keqformimet e fetusit.

Të dhënat aktuale epidemiologjike nuk tregojnë një ulje të koeficientit të inteligjencës së përgjithshme të fëmijëve me ekspozim ndaj valproatit të natriumit.

Megjithatë, këta fëmijë janë përshkruar se kanë pakësim të aftësisë verbale dhe/ose vizita më të shpeshta te logopeditë ose aktivitete jashtëshkollore. Përveç kësaj, disa raste të autizmit dhe çrregullimeve të lidhura me to janë raportuar tek fëmijët e ekspozuar ndaj valproatit të natriumit në mitër. Nevojiten më shumë kërkime për të konfirmuar ose hedhur poshtë këto rezultate.

Kur planifikoni një shtatzëni

Nëse planifikoni të mbeteni shtatzënë, duhet të vendosni patjetër për përdorimin e medikamenteve të tjera.

Nëse përdorimi i valproatit të natriumit është i pashmangshëm (d.m.th., nuk ka alternativë tjetër), rekomandohet të përshkruhet doza minimale efektive ditore. Duhet të përdoren forma dozimi me çlirim të qëndrueshëm ose, nëse kjo nuk është e mundur, doza ditore duhet të ndahet në disa doza. Kjo është e nevojshme për të shmangur përqendrimet maksimale plazmatike të acidit valproik.

Duke marrë parasysh efektin e dobishëm të acidit folik para shtatzënisë, mund të sugjerohet plotësimi i acidit folik në një dozë prej 5 mg/ditë për 1 muaj para konceptimit dhe për 2 muaj pas konceptimit. Një ekzaminim që synon identifikimin e keqformimeve duhet të jetë i njëjtë për të gjithë, pavarësisht nëse gruaja shtatzënë merr acid folik apo jo.

Gjatë shtatzënisë

Nëse zgjedhja e një ilaçi tjetër është absolutisht e pamundur dhe është e nevojshme të vazhdohet trajtimi me valproat natriumi, rekomandohet të përshkruhet doza minimale efektive. Dozat mbi 1000 mg/ditë duhet të shmangen sa herë që është e mundur. Pavarësisht nga marrja e acidit folik, kontrolli për keqformimet e fetusit është thelbësor për të gjitha gratë shtatzëna.

Para lindjes duhet bërë një koagulogram, në veçanti, numri i trombociteve, niveli i fibrinogjenit dhe koha e koagulimit të gjakut (koha e tromboplastinës së pjesshme të aktivizuar, APTT).

të porsalindurit

Convulex mund të shkaktojë zhvillimin e sindromës hemorragjike tek të porsalindurit, e cila nuk shoqërohet me mungesë të vitaminës K.

Treguesit normalë të hemostazës së nënës nuk përjashtojnë mundësinë e patologjisë tek të porsalindurit. Prandaj, i porsalinduri duhet të matet numri i trombociteve, nivelet e fibrinogjenit dhe koha e tromboplastinës së pjesshme të aktivizuar (APTT). Të porsalindurit gjithashtu kanë raportuar raste të hipoglikemisë në javën e parë të jetës.

Laktacioni

Valproati ekskretohet në qumështin e gjirit në një sasi të vogël (1-10% e nivelit të barit në plazmën e gjakut të nënës). Megjithatë, në lidhje me të dhënat për aftësitë e reduktuara verbale tek fëmijët e vegjël, pacientët duhet të këshillohen të ndalojnë ushqyerjen me gji.

Karakteristikat e efektit të ilaçit në aftësinë për të drejtuar një automjet ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm

Mbidozimi

Simptomat: nauze, të vjella, marramendje, diarre, funksion të dëmtuar të frymëmarrjes, hipotension muskulor, hiporefleksi, miozë, koma.

Kushtet e ruajtjes

Ruani në një temperaturë jo më të madhe se 25°C, në një vend të thatë dhe të errët.

Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve!

Afati i ruajtjes

Mos e përdorni ilaçin pas datës së skadencës.

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë

Me recetë

Prodhuesi

"G.L. Pharma GmbH.", Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Austri