Substanța activă a bromurii de butil hiosciamină în medicamentele buscopan, hioscină și spanil, instrucțiuni de utilizare. Carte de referință medicinală geotar

Pentru cotatie: Valoarea bromurii de butil de hioscină în tratament durere abdominală// RMJ. 2012. Nr. 35. S. 1718

Literature Review Abstract L.A. Samuels și meta-analiză de A.C. Ford și colab.

LA. Samuels (Samuels L.A. Actualizare farmacoterapie: Hyoscine Butylbromide in the treatment of abdominal spasms // Clinical Medicine: Therapeutics. 2009. Vol. 1. P. 647-665) începe o trecere în revistă a literaturii de specialitate privind importanța butilbromurii de hioscină în tratamentul durere spasmodică abdominală, cu afirmația că durerea abdominală este una dintre cele mai multe ocazii frecvente de a aplica pentru îngrijire medicală după cefalee, dureri de spate și amețeli. Durerea abdominală poate fi un simptom atât al tulburărilor tranzitorii, cât și al tulburărilor care se rezolvă singur și care pune viața în pericol condiţii care necesită imediată interventie medicala. Stabilire diagnostic corect interpretarea durerilor abdominale poate fi foarte dificilă deoarece există ascunse diverse boli, care este sarcina medicilor practică generală, chirurgi, interniști, specialiști terapie de urgență, pediatri, gastroenterologi, urologi, ginecologi.
Bromură de butil de hioscină (sau bromură de scopalamină-N-butil, bromură de N-butilscopolamoniu și butilscopolamină) conform mecanismului său efecte terapeutice este un antispastic neurotrop.
Acetilcolina (ACCh) servește ca principal neurotransmițător al parasimpaticului sistem nervos si actioneaza asupra a 2 tipuri de receptori – colinergici muscarinici si nicotinici. Când este stimulat, nervul preganglionar eliberează ACh în ganglion și acționează asupra receptorilor nicotinici ai neuronilor postganglionari. Neuronul postganglionar eliberează apoi ACh pentru a excita receptorii muscarinici din organul țintă. Sunt cunoscute mai multe tipuri de receptori muscarinici; din punctul de vedere al mecanismului de acțiune al bromurii de butii de hioscină, receptorii M3 localizați în mușchii netezi prezintă cel mai mare interes. vase de sânge, bronhiile și tractul gastrointestinal (GIT), precum și diverse glande sistemul respirator si tractului gastrointestinal. Stimularea acestor receptori duce la vasodilatație indirectă (datorită formării de oxid nitric), bronhoconstricție, motilitate gastrointestinală crescută și secreție glandulare crescută. Receptorii M3 se găsesc și în corpul ciliar și în mușchii irisului, unde sunt implicați în acomodarea și controlul dimensiunii pupilei. Receptorii M2 și M3 se găsesc în organele sistemului genito-urinar.
Bromura de butil de hioscină are un dublu mecanism de acțiune. În primul rând, blochează acțiunea ACh asupra receptorilor muscarinici ai mușchilor netezi, elimină spasmul mușchilor netezi ai tractului gastrointestinal și tractului genito-urinar și, de asemenea, reduce motilitatea acestor organe. În al doilea rând, butilbromura de hioscină este un blocant necompetitiv al receptorilor nicotinici, datorită căruia se realizează un efect antisecretor, care se manifestă printr-o scădere a secreției glandelor digestive. Acțiunea Buscopanului se realizează în tot tractul gastrointestinal, inclusiv superior și secțiuni inferioare. Prin urmare, este prescris pentru spasmele care apar în diverse departamente Tract gastrointestinal, cu colici biliare, cistita, uretrita si dismenoree primara. Bromura de butil de hioscină este utilizată pentru prevenirea spasmelor gastrointestinale înainte de studiile de diagnostic (radiografie, colangiopancreatografia retrogradă endoscopică, colonoscopie).
Bromura de butii de hioscină este un compus de amoniu cuaternar; molecula sa este polarizată și menține polaritatea indiferent de pH-ul mediului. În acest sens, când administrare orală Există o absorbție nesemnificativă a medicamentului (8%), iar biodisponibilitatea sistemică este mai mică de 1%. În ciuda niveluri scăzuteîn sânge, care sunt înregistrate pentru o perioadă scurtă de timp, bromură de butii de hioscină și/sau metaboliții săi sunt detectați la locurile de acțiune. Atunci când este administrat intravenos, medicamentul nu pătrunde în bariera hemato-encefalică și are legare scăzută de proteinele plasmatice.
LA. Samuels prezintă scurtă recenzie studii ale bromurii de butil hioscină pentru colica abdominală nespecifică și sindromul intestinului iritabil (IBS), colica renală, dismenoree, precum și capacitățile acesteia în timpul nașterii și procedurilor de diagnosticare.
Durere abdominală
(„colici nespecifice”) și IBS
Baza prescrierii bromurii de butil de hioscină pentru durerile abdominale colici nespecifice este efectul său antimuscarinici. Clinic, acest efect se manifestă prin relaxarea mușchilor netezi ai tractului gastrointestinal cu scăderea sau dispariția spasmului resimțit de pacient. Acest efect a fost demonstrat obiectiv într-un studiu al activității electrice și biomecanice a stomacului: administrarea intravenoasă a 20 mg de bromură de hioscină butil a dus la o scădere a indicelui de motilitate mecanică cu 50,9%, iar un indice de motilitate electrică a scăzut cu 36,5%.
Eficacitatea și siguranța bromurii de butil de hioscină în doză de 10 mg de 3 ori pe zi. în comparație cu paracetamolul 500 mg de 3 ori/zi, combinația lor și placebo au fost studiate pentru durerile abdominale recurente. 1637 de pacienți (după placebo timp de 1 săptămână) au fost randomizați în 4 grupuri în funcție de tratament, care a durat 3 săptămâni. Severitatea durerii (măsurată prin scara vizuală analogică (VAS) și scala de evaluare verbală) a fost redusă semnificativ statistic în toate grupurile de tratament, comparativ cu placebo. Tratamentul a fost bine tolerat la toate loturile, frecventa efecte secundare nu a diferit semnificativ între grupuri (inclusiv placebo).
G.N. Tytgat a publicat recenzii ale literaturii de specialitate referitoare la utilizarea bromurii de butil de hioscină orală și parenterală pentru tratamentul durerii abdominale cu crampe și alte indicatii clinice. Primul dintre acestea a analizat 10 studii controlate cu placebo care au examinat eficacitatea și siguranța administrării orale și rectale a hioscinei. Eficacitatea medicamentului a fost stabilită în toate studiile, ceea ce este considerat de către autori drept dovezi în sprijinul utilizării medicamentului pentru durerile abdominale asociate cu crampe.
A doua revizuire oferă dovezi privind utilizarea GBB pentru tratamentul colicilor/spasmului; pentru a îmbunătăți testele de diagnosticare; la administrare parenterală pentru tratamentul colicilor biliare și renale, spasme ale tractului genito-urinar; cât şi în timpul naşterii şi ca tratament paliativ. Autorul a concluzionat că bromura de butil de hioscină are actiune rapidași este foarte eficient și bine tolerat, ceea ce sprijină utilizarea sa într-o serie de indicații legate de crampe abdominale acute, în timpul travaliului pentru îngrijiri paliative și în diagnostic și proceduri medicale V cavitate abdominală care poate fi dificil cu contracţiile spastice.
Efectul butilbromurii de hioscină a fost studiat și pentru durerile abdominale cauzate de o tulburare funcțională. Realizat dublu-orb randomizat studiu comparativîn grupuri paralele, care au inclus 712 pacienți cu IBS. Pacienți timp de 4 săptămâni. Au fost prescrise bromură de butil de hioscină + paracetamol, bromură de butil de hioscină, paracetamol sau placebo. SVA a fost utilizat pentru a evalua simptomele. Până la sfârșitul tratamentului, mai mult de 75% dintre pacienții din grupul cu bromură de butil hioscină au experimentat ameliorarea simptomelor. A existat o scădere semnificativă statistic a intensității durerii abdominale în grupul tratat cu bromură de butil de hioscină comparativ cu placebo și paracetamol.
Colică renală
LA. Samuels citează 6 studii care au implicat 755 de pacienți care au evaluat bromura de butil de hioscină ca un adjuvant pentru calmarea durerii (împreună cu morfină și indometacină) în comparație cu placebo, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și alte antispastice. S-a ajuns la concluzia că bromura de butil de hioscină este eficientă în tratamentul colicii renale ca a mijloace independente sau în combinație cu opioide și AINS. Trebuie remarcat faptul că viteza de debut și durata efectului analgezic este mai bună atunci când se prescriu AINS.
Dismenoree
LA. Samuels revizuiește 2 studii care utilizează bromură de butil de hioscină pentru dismenoreea primară și secundară. În primul studiu dublu-orb încrucișat pe 120 de femei, butilbromura de hioscină și paracetamolul au fost comparate cu clonixinatul de lizină și propinoxul și placebo. Ambele grupuri de tratament au arătat o reducere semnificativă a evaluărilor subiective ale durerii în comparație cu placebo. Un studiu deschis pe termen lung a examinat utilizarea combinată a clonixinatului de lizină și a bromurii de butii de hioscină timp de 3 ani consecutive. cicluri menstruale la 30 de femei. Femeile au raportat inițial durere foarte severă (10,7%), severă (42,9%) sau moderată (46,4%). Până la sfârșitul studiului, durerea moderată a persistat doar la 1 pacient.
Naştere
Unii autori au studiat efectele bromurii de butil de hioscină ca accelerator al travaliului, susținând că, dacă durerea din travaliu nu poate fi eliminată în siguranță, atunci ar putea fi posibilă reducerea în siguranță a duratei travaliului (și, prin urmare, durerea travaliului). Utilizarea bromurii de butil de hioscină a condus la o scădere semnificativă statistic și clinic a perioadei dintre administrarea medicamentului și livrarea în absența unui reactii adverse de la mamă sau nou-născut.
Dureri abdominale și disconfort în timpul testelor de diagnosticare
proceduri
În 3 studii, eficacitatea butilbromurii de hioscină în comparație cu placebo (2 studii; 208 pacienți) și glucagon (1 studiu; 100 pacienți) a fost evaluată în timpul sigmoidoscopiei și/sau colonoscopiei. În comparație cu placebo, s-a dovedit o reducere a duratei procedurii la grupul care a primit bromură de butil hioscină. Comparația cu glucagonul l-a favorizat pe acesta din urmă pentru facilitarea procedurii endoscopice.
Există dovezi că injecție intramusculară Bromura de butil de hioscină îmbunătățește calitatea imaginii în imagistica prin rezonanță magnetică abdominală. Sa constatat că imagistica prin rezonanță magnetică a ficatului și pancreasului este puțin mai bună cu o scădere a peristaltismul gastrointestinal bromură de butii de hioscină.
IBS este una dintre tulburările gastrointestinale funcționale, care are un uriaș medical și semnificație socială. Interniștii și gastroenterologii efectuează cel mai adesea selecția tratament medicamentos dureri abdominale în special cu IBS. În acest sens, revizuirea sistematică și meta-analiză a A.C. este de mare interes. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel şi colab. .
IBS se caracterizează prin dureri abdominale și disconfort și este asociat cu modificări ale obiceiurilor intestinale și ale frecvenței. Conform studiilor epidemiologice, incidența IBS în populație variază de la 5 la 20%. Adevăratul motiv IBS rămâne neidentificat, deși au fost propuse o serie de mecanisme patologice. Insuficiența motilității gastrointestinale duce la modificări ale naturii și frecvenței scaunelor la unii pacienți. Spasmul mușchilor netezi, hipersensibilitatea viscerală și modelele de percepție a durerii centrale stau la baza cel mai important simptom IBS - dureri abdominale.
Nu există nicio îndoială că IBS este stare cronică care este predispus la recidivă, ceea ce necesită eficient, simplu și căi sigure tratament. Unele medicamente care aveau un mecanism de acțiune bine definit pentru normalizarea motilității în IBS au fost interzise din cauza efectelor secundare grave. În mod tradițional, pacienții cu IBS sunt sfătuiți să-și mărească aportul fibre dietetice, despre care se crede că au un efect benefic asupra timpului de tranzit intestinal. Pentru a calma durerea și senzația de plinătate în abdomen, se folosesc diverse antispastice. Uleiul de mentă, conform mai multor studii, are și un efect antispastic și este un remediu fără prescripție medicală pentru IBS.
Date studii clinice Eficacitatea tratamentului pentru IBS este de obicei inconsecventă; poate fi dificil să se evalueze în mod obiectiv superioritatea uneia dintre metodele de tratament comparate. Constatările din recenziile sistematice au fost, de asemenea, mixte. Abordări diferite formează baza recomandărilor pentru tratamentul pacienților cu IBS.
A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel şi colab. a întreprins o revizuire a literaturii Medline (1950 până în aprilie 2008) și Embase (1980 până în aprilie 2008), Registrul Cochrane al Studiilor Controlate (2007): studii la pacienții adulți cu IBS au comparat fibrele, antispasticele și uleiul de mentă cu placebo sau fără tratament.
Scopul revizuirii sistematice a fost de a determina eficacitatea fibrelor, a antispasticelor și a uleiului de mentă în tratamentul IBS. Din 615 izvoare literare Au fost selectate pentru analiză 35 de studii controlate: 9 dintre ele - de evaluare a eficacității fibrelor, 19 - antispastice, 3 - fibre și antispastice, 4 - ulei de mentă.
Rezultatul principal al revizuirii sistematice a evaluat eficacitatea fibrelor, antispasticelor și uleiului de mentă comparativ cu placebo sau fără tratament în ameliorarea simptomelor de bază ale IBS sau a durerii abdominale după tratament. Durata tratamentului a fost de 4 săptămâni când au fost prescrise fibre. până la 4 luni, antispastice - de la 1 săptămână. până la 6 luni, ulei de mentă - de la 4 săptămâni. pana la 3 luni Rezultatul secundar este de a determina eficacitatea în funcție de tipul de fibre sau de medicament antispastic și de siguranța terapiei. Efectul tratamentului a fost exprimat ca un risc relativ cu o estimare de 95%. interval de încredere principalele simptome ale IBS sau dureri abdominale care persistă atunci când sunt tratate cu fibre, antispastice și ulei de mentă.
În 12 studii care au implicat 591 de pacienți, 155 (52%) din 300 de persoane care au primit fibre au continuat să aibă simptome după tratament, comparativ cu 168 (57%) din 291 de persoane care au primit placebo sau o dietă care conține fibre alimentare. conținut scăzut fibră. Astfel, riscul relativ de apariție a simptomelor persistente a fost de 0,87 (95% CI 0,76-1,00, p = 0,05), numărul de pacienți care trebuiau tratați (cu fibre pentru a preveni persistența simptomelor) a ajuns la 11 (95% CI 5-). 100). Este important de menționat că, într-o analiză separată a eficacității unei astfel de surse de fibre precum tărâțele, nu a fost posibilă demonstrarea eficacității acestora (riscul relativ a fost 1,02; 95% CI 0,82-1,27), spre deosebire de preparatele cu psyllium ca o sursă de fibre (0,78; 95% CI 0,63-0,96).
Într-o analiză a 4 studii (392 de pacienți), 52 din 197 de pacienți (26%) au rămas simptomatici, comparativ cu 127 (65%) din 195 de pacienți tratați cu placebo. Riscul relativ de persistență a simptomelor cu ulei de mentă a fost 0,43 (95% CI 0,32-0,59).
De cel mai mare interes este partea din meta-analiză realizată de A.C. Ford, N.J. Talley, B.M. Spiegel et al., care este dedicat evaluării rolului antispasticeîn tratamentul IBS. Au fost analizate un total de 22 de studii cu 12 medicamente antispastice diferite, care au inclus 1778 de pacienți. Dintre medicamentele disponibile în prezent medicilor domestici proprietăți antispastice Această revizuire a inclus studii despre otiloniu, bromură de butil hioscină, pinaverium, trimebutină, alverină și mebeverină.
În general, 350 (39%) din 905 pacienți tratați cu antispastice au avut simptome persistente de IBS, comparativ cu 485 (56%) din 873 din grupul placebo: riscul relativ a fost 0,68 (95% CI 0,57-0,81). Numărul de pacienți care trebuie tratați pentru a preveni simptomele persistente de IBS a fost de 5 (95% CI 4-9).
La analizarea unor medicamente antispastice specifice cea mai buna performanta Otiloniul și hioscina au fost eficiente. În 4 studii cu otilonium (435 de pacienți), simptomele IBS au persistat la 111 (51%) din 216 pacienți care au primit un antispastic, comparativ cu 155 (71%) din 219 care au primit placebo: riscul relativ a fost 0,55 (95% CI 0,31-). 0,97), iar numărul de pacienți necesari pentru tratament este de 4,5 (3,0-10,0). În 3 studii (426 de pacienți) cu hioscină, persistența simptomelor IBS a fost detectată la 63 (29%) din 215 pacienți, comparativ cu 97 (46%) din 211 care au primit placebo. Riscul relativ de simptome persistente de IBS a fost calculat ca 0,63 (95% CI 0,51-0,78). Utilizarea bromurii de butil de hioscină este cea mai mare rată scăzută numărul pacienţilor care trebuie trataţi pentru a preveni persistenţa simptomelor la 1 pacient este de 3,5 (2,0-25,0).
Unele caracteristici ale studiilor privind bromura de butii de hioscină sunt prezentate în Tabelul 1. Numărul total Numărul de pacienți din 3 studii a depășit 400, iar în fiecare dintre aceștia bromura de butil hioscină a fost semnificativ mai eficientă decât placebo. Trebuie remarcat faptul că într-un studiu durata administrării hioscinei a fost de 1 lună, iar în altele 2 - 3 luni, ceea ce indică faptul că medicamentul a fost bine tolerat. După cum au recomandat autorii revizuirii sistematice, este logic ca un medic generalist care ia în considerare tratamentul IBS cu antispastice să înceapă cu butilbromură de hioscină ca terapie de primă linie, având în vedere alte antispastice numai dacă un astfel de tratament eșuează.
Au fost analizate 3 studii cu trimebutină (140 de pacienți). La 28 de pacienți (40%) din 70 care au utilizat trimebutină, principalele simptome ale IBS și durerea abdominală au persistat, comparativ cu 27 (39%) din 70 de pacienți tratați cu placebo. Riscul relativ calculat a fost de 1,08 (95% CI 0,72-1,61), ceea ce nu a confirmat eficacitatea trimebutinei în tratarea principalelor simptome ale IBS.
Conform datelor din 13 studii (1379 de pacienți), s-au tras concluzii cu privire la evenimentele adverse în timpul tratamentului cu antispastice. Un total de 101 pacienți (14%) din 704 au raportat evenimente adverse atunci când au luat antispastice, comparativ cu 62 (9%) din 675 de pacienți din grupul placebo. Niciunul dintre studii nu a raportat evenimente adverse grave. Cele mai frecvente simptome au fost gura uscată, amețeli și vedere încețoșată. Risc relativ de dezvoltare evenimente adverse a fost de 1,62 (95% CI 1,05-2,50), numărul de pacienți care ar putea fi vătămați a fost de 17,5 (7,0-217,0).
Astfel, butilbromura de hioscină are un efect dublu - antispastic și antisecretor. Și-a demonstrat eficacitatea în durerile abdominale spasmodice, colici biliare, spasme esofagiene, IBS. Efectul său a fost dovedit „în afara tractului gastrointestinal” - pentru colici renale, dismenoree și naștere. Bromura de butil de hioscină îmbunătățește calitatea testelor de diagnostic, cum ar fi imagistica prin rezonanță magnetică, și elimină durerea și spasmul în timpul colonoscopiei și sigmoidoscopiei.

Rezumat pregătit de Ph.D. PE. Universitatea Medicală de Stat Lyutov 1 din Moscova numită după I.M. Sechenov

Literatură
1. Americo M.F., Miranda J.R., Cora L.A. Romeiro F.G. Efectele electrice și mecanice ale butilbromurii de hioscină asupra stomacului uman: o abordare non-invazivă // Physiol Meas. 2009. Vol. 30(4). R. 363-370.
2. Mueller-Lissner S., Tytgat G.N., Paulo L.G. et al. Studiu controlat cu placebo și paracetamol privind eficacitatea și tolerabilitatea butilbromurii de hioscină în tratamentul pacienților cu dureri abdominale cu crampe recurente // Aliment Pharmacol Ther. 2006. Vol. 23 (12). R. 1741-1718.
3. Tytgat G.N. Butilbromură de hioscină: o revizuire a utilizării sale în tratamentul crampelor abdominale și al durerii // Medicamente. 2007. Vol. 67(9). R. 1343-1357.
4. Tytgat G.N. Butilbromură de hioscină - o revizuire a utilizării sale parenterale în spasmul abdominal acut și ca ajutor în procedurile de diagnostic și terapeutice abdominale // Curr Med Res Opin. 2008.
5. Schafer E., Ewe K. Tratamentul colonului iritabil. Eficacitatea și toleranța buscopan plus, buscopan, paracetamol și placebo la pacienții ambulatori cu colon iritabil // Fortschr Med. 1990. Vol. 108 (25). R. 488-492.
6. Saunders B.P., Elsby B., Boswell A.M., Atkin W., Williams C.B. Antispasticul intravenos și analgezia controlată de pacient sunt benefice pentru screeningul sigmoidoscopiei flexibile // Gastrointest Endosc. 1995. Vol. 42(2). R. 123-127.
7. Wagner M., Klessen C., Rief M. et al. Imagistica prin rezonanță magnetică abdominală de înaltă rezoluție cu ponderare T2 folosind declanșarea respiratorie: impactul butilscopolaminei asupra calității imaginii // Acta Radiol. 2008. Vol. 49(4). R. 376-382.

Inclus în pregătiri

ATX:

A.03.B.B.01 Bromură de butil de hioscină

Farmacodinamica:

Blochează receptorii m-colinergici, reducând efectul stimulator al acetilcolinei: reduce secreția glandelor lacrimale, bronșice, sudoripare, gastrice, precum și activitatea exocrină a pancreasului. Cum un antispastic reduce tonusul căile biliareși vezica biliară, tractul gastrointestinal și, în același timp, crește tonusul sfincterului. Îmbunătățește conducerea atrioventriculară, provoacă tahicardie. Îngreunează agitarea lichid intraocular, crește presiunea intraoculară, provoacă paralizia acomodarii.

Farmacocinetica:

După administrarea orală pe stomacul gol, până la 8% este absorbit în tract gastrointestinal. Concentrația maximă în plasma sanguină se atinge după 2 ore, după 5 minute - după administrare intravenoasă. Legarea de proteinele plasmatice este de 4,4%.

Metabolismul în ficat.

Timpul de înjumătățire este de 6 ore. Eliminare în fecale și rinichi.

Indicatii:

Folosit pentru tratarea ulcerelor gastrice și duoden. Folosit pentru colelitiază, colici biliare și renale, spasm al mușchilor netezi ai tractului gastrointestinal, pancreatita acuta, dismenoree, hemoroizi și fisuri anus.

XI.K20-K31.K25 Ulcer gastric

XI.K20-K31.K26 Ulcer duodenal

XI.K20-K31.K31.3 Pilorospasm, neclasificat în altă parte

XI.K80-K87.K80 colelitiaza[colelitiaza]

XI.K80-K87.K81.0 Colecistita acuta

XI.K80-K87.K81.1 Colecistita cronică

XI.K80-K87.K82.8 Alte boli specificate ale vezicii biliare

XIV.N20-N23.N23 Colica renala, nespecificata

XIV.N80-N98.N94.5 Dismenoree secundară

XIV.N80-N98.N94.4 Dismenoree primară

XVIII.R10-R19.R10.4 Alte dureri abdominale și nespecificate

XI.K55-K63.K60.2 Fisura anala, neprecizata

XI.K94.K94* Diagnosticul bolilor gastro-intestinale

XIV.N80-N98.N94.6 Dismenoree, neprecizată

Contraindicatii:

Keratocon, sinechii ale irisului, glaucom cu unghi închis și cu unghi deschis, intoleranță individuală.

Cu grija:

Boala coronariană, polineuropatie, boala hipertonică, hernie diafragmatică, hipersensibilitate.

Sarcina si alaptarea:

Recomandări FDA - categoria C. Utilizați cu prudență în timpul sarcinii și alăptării în cazurile în care beneficiul așteptat depășește riscul pentru făt și nou-născut. La utilizare pe termen lung suprima lactația.

Instructiuni de utilizare si dozare:

Utilizare la copii

Intravenos lent indicatii de urgenta: 0,3-0,6 mg/kg până la vârsta de 12 ani. Maxim doza zilnica este de 1,5 mg/kg greutate corporală.

De la 12 ani: intravenos lent, intramuscular sau subcutanat, 20-40 mg (1-2 fiole).

Interior la copiii cu vârsta peste 6 ani se utilizează doze pentru adulți.

Adulti

Oral, 10-20 mg de 3-5 ori pe zi.

Rectal, 1-2 supozitoare (10-20 mg) de 3 ori pe zi.

Intravenos lent, subcutanat, intramuscular, 20-40 mg (1-2 fiole).

Cea mai mare doză zilnică: 100 mg.

Superior o singura doza: 40 mg.

Efecte secundare:

Sistemul nervos central și periferic : amețeli, somnolență, halucinații, sensibilitate tactilă afectată.

Sistemul cardiovascular : tahicardie.

Sistem digestiv : gură uscată, constipație.

Organe de simț: midriaza, paralizia acomodarii, fotofobie.

Sistem urinar : retenţie urinară.

Reactii alergice.

Supradozaj:

Agitație motorie și de vorbire, vedere încețoșată, somnolență, instabilitate a mersului, halucinații, deprimare a centrului respirator.

Tratament. Administrare de fizostigmină (intravenos de la 0,5 până la 2 mg cu o rată de până la 1 mg/min, nu mai mult de 5 mg pe zi) sau neostigmină metil sulfat (intramuscular 1 mg la fiecare 2-3 ore, intravenos - până la 2 mg) .

Interacţiune:

Antiacidele care conțin aluminiu sau carbonat de calciu reduc absorbția medicamentului în tractul gastrointestinal. Se recomanda mentinerea unui interval de minim 1 ora.

Când se utilizează simultan cu fenilefrina, este posibilă dezvoltarea hipertensiunii arteriale.

Reduce concentrația de levodopa în plasma sanguină, reduce sau elimină efectul medicamente anticolinesteraziceşi m-colinomimetice. Utilizare simultană cu atropină crește efectele secundare.

Instrucțiuni Speciale:

Utilizarea medicamentului în condiții temperatură ridicată aerul poate provoca insolație.

Instrucțiuni

Baza tuturor medicamente este un ingredient activ specific. În plus, medicamentul conține și compuși suplimentari. Ele pot avea un impact redus sau deloc. Articolul de astăzi vă va spune ce este bromura de hioscină butil. Veți afla despre metoda de utilizare a acestuia și vă veți familiariza cu preparatele care îl conțin.

Descrierea generală a substanței active și a formei de eliberare a acesteia

Bromura de butil de hioscină este un M-anticolinergic. Se prezintă sub formă de pulbere albă cristalină. În această formă, această substanță este inclusă în unele medicamente. Medicamentul poate avea un efect antispastic asupra muschii netezi corpul uman. Are, de asemenea, efecte asemănătoare atropinei (dilată pupilele, crește pulsul, relaxează mușchii bronhiilor, uterului, Vezica urinara, încetinește motilitatea intestinală).

Butilbromura de hioscină este disponibilă sub formă de tablete drajeuri și supozitoare rectale. Mai rar, puteți găsi medicamentul sub formă de soluție pentru utilizare injectabilă.

Bromură de butil de hioscină: denumire comercială

După cum știți deja, substanța descrisă este activă în unele medicamente. Cel mai popular este Buscopan. Comprimatele conțin o componentă principală de 10 mg. Supozitoarele rectale sunt, de asemenea, populare. Acestea conțin 10 mg dintr-o substanță precum bromură de butil de hioscină. Buscopan este vândut fără prescripție medicală și costă între 350 și 450 de ruble.

Un alt medicament creat pe baza componentei descrise este Neoscapan. Este mai puțin popular decât precedentul. Cel mai adesea acest remediu este folosit pentru tratament internat V institutii medicale. Medicamentul este sub formă de soluție injectabilă. Se administrează intravenos sau intramuscular. O fiolă conține 20 mg substanta activa.

„Buscopan”, „Neoskapan” și butilbromura de hioscină sunt analogi în compoziția și acțiunea lor.

Indicații și contraindicații: informații din adnotare

Medicamentul este prescris pacienților care suferă de următoarele patologii:

• spasme ale tractului gastro-intestinal;
• colici renale, biliare și hepatice;
• spasm al tractului genito-urinar;
• ulcer peptic stomac în stadiul acut;
• algodismenoree și așa mai departe.

Medicamentul este utilizat pentru a pregăti pacienții pentru diagnostic și interventii chirurgicale. Este inclus în lista medicamentelor utilizate în premedicație (pentru a se pregăti pentru anestezie).

Este interzisă utilizarea numai a bromurii de butil de hioscină. O rețetă pentru utilizarea sa trebuie obținută de la un medic. De asemenea, trebuie să acordați atenție contraindicațiilor înainte de a lua medicamentul. Acestea includ următoarele condiții:

• hipersensibilitate și posibilitatea de alergii la componente;
• obstrucția intestinală sau suspiciunea acesteia;
• adenom Prostată;
• obstrucția tractului genito-urinar;
• tahicardie sau aritmie;
• boli ale inimii și vaselor de sânge, manifestate prin depresie sau dificultăți de respirație;
• ateroscleroza vaselor cerebrale.

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Dar, dacă este necesar, medicul poate da o astfel de recomandare. Dacă terapia este necesară în timpul alăptării, atunci merită să decideți asupra problemei întreruperii temporare sau complete a alăptării.

Bromură de butil de hioscină: instrucțiuni de utilizare

Metoda de utilizare a medicamentului depinde direct de forma sa de eliberare. Pentru tratament ambulatoriu De obicei, sunt prescrise tablete și supozitoare. Într-un cadru spitalicesc, prioritatea este utilizarea soluției injectabile.

Pacienților adulți și copiilor cu vârsta peste 6 ani li se prescrie de la 30 la 100 mg de substanță activă sub formă de tablete. Această porție trebuie împărțită în mai multe doze. Nu trebuie consumat mai mult de 1 tabletă per utilizare. Supozitoare rectale Se administrează 1-2 supozitoare de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă a medicamentului în această formă este de 60 mg.

Instrucțiunile de utilizare nu recomandă substanța bromură de butil hioscină sub formă de injecții pentru copiii sub 6 ani. În aceste situații, medicamentul este luat în conformitate cu dozele, stabilit de medic, și numai la recomandări individuale.

In cele din urma

Antispasticele sunt utilizate pe scară largă în chirurgie, ginecologie, urologie, proctologie și alte ramuri ale medicinei. Medicamentele prescrise trebuie utilizate în conformitate cu instrucțiunile și recomandările medicului. Dacă sunt detectate reacții adverse, ar trebui să încetați să luați medicamentul și să consultați un medic. Bromura de butil de hioscină are efecte secundare precum somnolență, tahicardie, excitabilitate crescută, membrane mucoase uscate, tulburări digestive și așa mai departe. Ele se pot agrava, de asemenea, în timpul terapiei. boli cronice. Ai grijă de bunăstarea ta și fii sănătos!

Formula structurala

nume rusesc

Denumirea latină a substanței este Hyoscine butyl bromur

Hyoscini butylbromid ( gen. Hyoscini butilbromid)

Nume chimic

Bromură de 9-butil-7-(3-hidroxi-1-oxo-2-fenilpropoxi)-9-metil-3-oxa-9-azoniu triciclononan

Formula brută

C21H30BrNO4

Grupa farmacologică a substanței Bromură de butil de hioscină

Clasificare nosologică (ICD-10)

Cod CAS

149-64-4

Caracteristicile substanței Hyoscine butyl bromur

Un derivat semisintetic al hiosciaminei, un alcaloid găsit în belladonna, henbane, datura și scopolia; compus de amoniu cuaternar. Pulbere cristalină albă, ușor solubilă în apă, solubilă în alcool. Greutate moleculară - 440,38.

Farmacologie

efect farmacologic- antispastic, m-anticolinergic.

Blochează receptorii m-colinergici. Provoacă efecte asemănătoare atropinei: pupile dilatate, paralizie de acomodare, creștere presiune intraoculară, frecvența cardiacă crescută, accelerarea conducerii sinoatrial și AV, stimulează automatismul nodului sinusal și activitate functionala Nodul AV, relaxează mușchii netezi ai tractului gastrointestinal, bila și tractului urinar, uter, bronhii, încetinește peristaltismul, reduce secreția glandelor excretoare (salivare, mucoase, sudoripare).

După administrare orală, este slab absorbit din tractul gastrointestinal. Legarea de proteine ​​este scăzută.

Aplicarea substanței Hyoscine butyl bromur

Condiții spastice ale tractului gastrointestinal, biliar și genito-urinar (colici renale, colici biliare, colecistită, colici intestinale, pilorospasm), diskinezie spastică a căilor biliare și a vezicii biliare, ulcer peptic al stomacului și duodenului în faza acută (ca parte a terapie complexă), algodismenoree, endoscopică și funcțională studii de diagnostic organele digestive (pentru a relaxa mușchii netezi).

Contraindicatii

Hipersensibilitate (inclusiv la alcaloizii belladonei), glaucom cu unghi închis, miastenia gravis, megacolon, copilărie pana la 6 ani.

Restricții de utilizare

Suspiciunea de obstructie intestinala(inclusiv stenoza pilorică), obstrucția tractului urinar (inclusiv adenom de prostată), tendința la tahiaritmii (inclusiv fibrilația atrială).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Posibil dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Efecte secundare ale substanței Hyoscine butyl bromur

Din sistemul nervos și organele senzoriale: somnolență, amnezie, acomodare afectată, sensibilitate crescută a ochilor la lumină, exacerbare a glaucomului.

Din tractul gastrointestinal: uscăciune a membranei mucoase a gurii și faringelui, constipație, greață și vărsături.

Reactii alergice: manifestări ale pielii, anafilaxie cu episoade de dificultăți de respirație.

Alții: uscăciune piele, înroșirea pielii, tahicardie, dificultăți la urinare, scăderea transpirației.

Interacţiune

Îmbunătățește efectul m-anticolinergic al antidepresivelor triciclice (inclusiv amitriptilină, clomipramină, imipramină), H 1 -antihistaminice, chinidină, amantadină, disopiramidă, alte m-anticolinergice (inclusiv bromură de ipratropiu, bromură de tiotropiu). Utilizare concomitentă Bromura de butil de hioscină și antagoniștii dopaminei (de exemplu, metoclopramidă) duce la o slăbire a efectului asupra tractului gastrointestinal al ambelor medicamente. Butilbromura de hioscină crește riscul de tahicardie indusă de beta-adrenergici.

Supradozaj

Simptome: pupile dilatate și lipsă de reacție la lumină, mucoasele uscate, răgușeală, dificultăți la înghițire, tahicardie, hipertermie, înroșire a pielii, tulburări de conștiență, halucinații, convulsii, urmate de deprimarea sistemului nervos central, stop respirator, pareză intestinală și vezică.

Tratament: lavaj gastric cu cărbune activși apoi cu 15% sulfat de magneziu, diureză forțată, administrari repetate fizostigmină (la fiecare 0,5-1 oră) sau galantamina (la fiecare 1-2 ore), pentru eliminarea parezei intestinale și a tahicardiei, este posibil să se administreze neostigmină metil sulfat, cu excitare moderată și nu crampe severe- sulfat de magneziu; în cazuri severe - oxibat de sodiu, oxigenoterapie, ventilație mecanică; pentru dificultăți de urinare – cateterism vezical. Pentru pacienții cu glaucom, instilarea de pilocarpină; dacă este necesar, este posibilă administrarea sistemică de colinomimetice.

Precauții pentru substanța Hyoscine butyl bromur

Este necesar să se ia în considerare diferențele semnificative în sensibilitatea individuală la hioscină, incl. posibilitatea de agitație și halucinații la administrarea dozelor normale la unii pacienți. Riscul de reacții adverse crește la vârsta înaintată. Consumul de alcool este interzis în timpul tratamentului. Supraîncălzirea trebuie evitată atunci când desfășurați activități intense. activitate fizicași pe vreme caldă, precum și băi fierbinți și saune. În timpul terapiei, șofatul și alte activități care necesită viteza crescuta reactii. Pentru a reduce gura uscată puteți utiliza gumă de mestecat fără zahăr, bucăți mici de gheață, înlocuitori de saliva. Trebuie avut în vedere faptul că uscăciunea gurii care persistă mai mult de 2 săptămâni crește riscul de boli ale smalțului dinților, gingiilor și infecțiilor fungice ale cavității bucale. Întreruperea medicamentului trebuie efectuată treptat (cu retragere rapidă, greață, transpirație și amețeli).

Descriere

Descriere detaliata

Grupa farmacoterapeutică: m-Anticolinergice Clasificare nosologică (ICD-10): K25 Ulcer gastric K26 Ulcer duodenal K31.3 Pilorospasm, neclasificat în altă parte K59.8.1* Dischinezie intestinală K81 Colecistită K82.8.0* Dischinezide biliară tractul biliar K94* Diagnosticul bolilor gastrointestinale N23 Colica renală, nespecificată N94.6 Dismenoree, nespecificată R10.4 Alte dureri și nespecificate în zona abdominală

Descriere detaliata

efect farmacologic

Blochează receptorii m-colinergici. Provoacă efecte asemănătoare atropinei: dilatarea pupilei, paralizia de acomodare, creșterea presiunii intraoculare, creșterea frecvenței cardiace, accelerarea conducerii sinoatrial și AV, stimulează automatismul nodului sinusal și activitatea funcțională a nodului AV, relaxează mușchii netezi ai tractului gastro-intestinal. tractului, căilor biliare și urinare, uterului, bronhiilor, încetinește peristaltismul, reduce secreția glandelor excretoare (salivare, mucoase, sudoripare).

După administrare orală, este slab absorbit din tractul gastrointestinal. Legarea de proteine ​​este scăzută.

Contraindicatii

Hipersensibilitate (inclusiv la alcaloizi Belladonna), glaucom cu unghi închis, miastenia gravis, megacolon, copii sub 6 ani.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Posibil dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Efecte secundare

Din sistemul nervos și organele senzoriale: somnolență, amnezie, acomodare afectată, sensibilitate crescută a ochilor la lumină, exacerbare a glaucomului.

Din tractul gastrointestinal: uscăciune a membranei mucoase a gurii și faringelui, constipație, greață și vărsături.

Reactii alergice: manifestări cutanate, anafilaxie cu episoade de dificultăți de respirație.

Alții: piele uscată, roșeață a pielii, tahicardie, dificultăți la urinare, scăderea transpirației.

Interacţiune

Îmbunătățește efectul m-anticolinergic al antidepresivelor triciclice (inclusiv amitriptilină, clomipramină, imipramină), antihistaminice H1, chinidină, amantadină, disopiramidă și altor m-anticolinergice (inclusiv bromură de ipratropiu, bromură de tiotropiu). Utilizarea combinată a bromurii de hioscină butil și a antagoniștilor dopaminergici (de exemplu, metoclopramidă) duce la o slăbire a efectului ambelor medicamente asupra tractului gastrointestinal. Butilbromura de hioscină crește riscul de tahicardie indusă de beta-adrenergici.

Supradozaj

Simptome: pupile dilatate și lipsă de reacție la lumină, mucoasele uscate, răgușeală, dificultăți la înghițire, tahicardie, hipertermie, înroșire a pielii, tulburări de conștiență, halucinații, convulsii, urmate de deprimarea sistemului nervos central, stop respirator, pareză intestinală și vezică.

Tratament: lavaj gastric cu cărbune activat și apoi cu sulfat de magneziu 15%, diureză forțată, administrare repetată de fizostigmină (la 0,5–1 oră) sau galantamina (la 1–2 ore), pentru eliminarea parezei intestinale și a tahicardiei, este posibilă administrarea de neostigmină. sulfat de metil, cu agitație moderată și convulsii ușoare - sulfat de magneziu; în cazuri severe - oxibat de sodiu, oxigenoterapie, ventilație mecanică; pentru dificultăți de urinare – cateterizarea vezicii urinare. Pentru pacienții cu glaucom, instilarea de pilocarpină; dacă este necesar, este posibilă administrarea sistemică de colinomimetice.