Forma de eliberare a convulexului. Convulex: instrucțiuni de utilizare a siropului, picăturilor, soluției, tabletelor și capsulelor

Catad_pgroup Antiepileptice

Convulex pentru injecție - instrucțiuni de utilizare

INSTRUCȚIUNI
privind utilizarea medicală a medicamentului

Număr de înregistrare:

Denumirea comercială a medicamentului:

Konvulex®

Denumirea comună internațională (INN):

acid valproic

Forma de dozare:

Soluție pentru administrare intravenoasă.

Compus:

5 ml soluție (1 fiolă) conține: substanță activă – valproat de sodiu 500,0 mg (echivalent cu acid valproic 433,9 mg); excipienți: hidroxid de sodiu 117,0 mg, fosfat acid de sodiu dodecahidrat 71,8 mg, apă pentru preparate injectabile până la 5,0 ml.

Descriere. Lichid transparent incolor sau aproape incolor.

Grupa farmacoterapeutică:

Medicament antiepileptic.

cod ATX: N03AG01

efect farmacologic

CONVULEX ® este un medicament antiepileptic care are, de asemenea, un efect sedativ și relaxant muscular central. Mecanismul de acțiune se datorează în primul rând creșterii conținutului de acid gamma-aminobutiric (GABA) în sistemul nervos central (SNC) datorită inhibării enzimei GABA transferază. GABA reduce excitabilitatea și pregătirea convulsivă a zonelor motorii ale creierului. În plus, în mecanismul de acțiune al medicamentului, un rol semnificativ îl joacă efectul acidului valproic asupra receptorilor GABA A (activarea transmisiei GABAergice), precum și efectul asupra canalelor de sodiu dependente de tensiune. Conform unei alte ipoteze, acţionează asupra situsurilor receptorilor postsinaptici, simulând sau sporind efectul inhibitor al GABA. Un posibil efect direct asupra activității membranei este asociat cu modificări ale conductanței potasiului. Îmbunătățește starea psihică și starea de spirit a pacienților, are activitate antiaritmică.

Farmacocinetica
Concentrațiile la starea de echilibru după administrarea intravenoasă sunt atinse în câteva minute și pot fi menținute prin perfuzie lentă. Concentrația terapeutică a acidului valproic în plasma sanguină variază între 50-150 mg/l. Acidul valproic se leagă de proteinele plasmatice cu 90-95% la concentrații plasmatice de până la 50 mg/l și cu 80-85% la concentrații de 50-100 mg/l; cu uremie, hipoproteinemie și ciroză, legătura cu proteinele plasmatice este redus.
Concentrația în lichidul cefalorahidian se corelează cu valoarea fracției de acid valproic nelegat de proteinele plasmatice, reprezentând aproximativ 10% din valoarea serică. Acidul valproic pătrunde în bariera placentară și hemato-encefalică și este excretat în laptele matern. Concentrația din laptele matern este de 1-10% din concentrația din plasma sanguină maternă. Acidul valproic suferă glucuronidare și oxidare în ficat, metaboliții și acidul valproic nemodificat (1-3% din doză) sunt excretați prin rinichi, cantități mici sunt excretate în fecale și în aerul expirat. Timpul de înjumătățire (T1/2) al acidului valproic este la voluntari sănătoși și în monoterapie de la 8 la 20 de ore, când este combinat cu inductori ai enzimelor hepatice microzomale implicate în metabolismul acidului valproic, T1/2 poate fi de 6-8 ore. , la pacienții cu insuficiență hepatică, pacienții vârstnici și copiii sub 18 luni pot fi semnificativ mai lungi.

Indicatii de utilizare

Status epilepticus.
Epilepsie de diverse etiologii - idiopatică, criptogenă și simptomatică.
Crize epileptice generalizate la adulți și copii: clonice, tonice, tonico-clonice, absențe, mioclonice, atone.
Crize epileptice parțiale la adulți și copii: cu sau fără generalizare secundară.
Sindroame specifice (Vest, Lennox-Gastaut).
Convulsii febrile la copii.
Tratamentul și prevenirea tulburărilor afective bipolare.

Contraindicatii

• Hipersensibilitate la acidul valproic și sărurile sale sau componentele medicamentului
• Insuficiență hepatică
• Hepatită acută și cronică
• Disfuncție pancreatică
• Porfiria
• Diateza hemoragică
• Trombocitopenie severă
• Combinație cu meflochină, sunătoare, lamotrigină.
• Tulburări ale metabolismului ureei (inclusiv istoric familial)
• Perioada de lactație

Cu grija:

• la copii atunci când sunt tratați cu mai multe medicamente antiepileptice;
• la copii și adolescenți cu boli concomitente multiple și forme severe de convulsii;
• cu insuficiență renală;
• la pacienții cu date anamnestice privind bolile ficatului și pancreasului;
• cu suprimarea hematopoiezei măduvei osoase; leucopenie, anemie, trombocitopenie;
• pentru enzimopatii congenitale;
• cu leziuni organice ale creierului;
• cu hipoproteinemie;
• vârsta copiilor (până la 3 ani);
• sarcina (mai ales primul trimestru)

Utilizați în timpul sarcinii

În timpul tratamentului, sarcina trebuie protejată. Experimentele pe animale au relevat efectul teratogen al acidului valproic. Incidența defectelor de tub neural la copiii născuți de femei care au luat valproat în primul trimestru de sarcină este de 1-2%. În acest sens, este indicat să folosiți preparate cu acid folic. Tratamentul cu CONVULEX ® nu trebuie început în primul trimestru de sarcină. Dacă o femeie însărcinată primește deja medicamentul, tratamentul nu trebuie întrerupt din cauza riscului crescut de convulsii. Medicamentul trebuie utilizat în cele mai mici doze eficiente, evitând asocierea cu alte anticonvulsivante și, dacă este posibil, monitorizarea regulată a concentrației de acid valproic în plasmă.

Instructiuni de utilizare si doze

Soluția injectabilă CONVULEX ® este utilizată pentru administrare intravenoasă (IV). La administrare intravenoasă lentă, doza zilnică recomandată este de 5-10 mg de acid valproic per kg greutate corporală. Pentru perfuzia intravenoasă, doza recomandată este de 0,5-1 mg de acid valproic per kg greutate corporală pe oră.
La trecerea de la administrarea orală la administrarea intravenoasă, dozele nu se modifică; prima administrare intravenoasă se recomandă la 12 ore după ultima administrare orală. Soluția injectabilă trebuie înlocuită prin administrarea medicamentului pe cale orală, de îndată ce starea pacientului o permite. Prima administrare orală este, de asemenea, recomandată la 12 ore după ultima injecție.
Dacă este necesară atingerea și menținerea rapidă a concentrațiilor plasmatice ridicate, se recomandă următoarea abordare: administrarea intravenoasă a 15 mg/kg timp de 5 minute, după 30 de minute, începerea perfuziei cu o viteză de 1 mg/kg/oră cu monitorizare constantă a concentrație până la atingerea unei concentrații plasmatice de aproximativ 75. µg/ml.
Doza zilnică maximă a medicamentului nu trebuie să depășească 2500 mg.
Dozele medii zilnice sunt de 20 mg/kg la adulți și vârstnici, 25 mg/kg la adolescenți, 30 mg/kg la copii.
Soluția izotonică de clorură de sodiu, soluția de dextroză 5% și soluția Ringer pot fi utilizate ca soluție perfuzabilă pentru Convulex®.
Soluția preparată pentru perfuzie poate fi utilizată în 24 de ore; volumul neutilizat al soluției este distrus. Dacă se utilizează și alte medicamente intravenos, Convulex ® trebuie administrat printr-un sistem de perfuzie separat.

Efecte secundare

În general, CONVULEX ® este bine tolerat de către pacienți. Efectele secundare sunt posibile în principal atunci când concentrația de acid valproic în plasmă este peste 100 mg/l sau cu terapie combinată.
Tract gastrointestinal: greață, vărsături, gastralgie, scăderea sau creșterea poftei de mâncare, diaree, hepatită, constipație, pancreatită, până la leziuni severe cu rezultat fatal (în primele 6 luni de tratament, mai des timp de 2-12 săptămâni).
Sistem nervos central: tremor, modificări ale comportamentului, dispoziției sau stării mentale (depresie, senzație de oboseală, halucinații, agresivitate, hiperactivitate, psihoză, agitație neobișnuită, neliniște sau iritabilitate), ataxie, amețeli, somnolență, cefalee, encefalopatie, disartrie, enurezis, stupoare, tulburări ale conștiință, comă.
Din simțuri: diplopie, nistagmus, „pete” intermitente în fața ochilor.
Din organele hematopoietice și sistemul hemostază: anemie, leucopenie; trombocitopenie, scăderea conținutului de fibrinogen și a agregării plachetare, ducând la dezvoltarea hipocoagulării (însoțită de prelungirea timpului de sângerare, hemoragii petechiale, vânătăi, hematoame, sângerări).
Din partea metabolismului: pierderea sau creșterea greutății corporale.
Reactii alergice: erupții cutanate, urticarie, angioedem, fotosensibilitate, eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson).
Indicatori de laborator: hipercreatininemie, hiperamoniemie, hiperbilirubinemie, hiperglicinemie, o ușoară creștere a activității transaminazelor hepatice, lactat dehidrogenază (dependentă de doză).
Din sistemul endocrin: dismenoree, amenoree secundară, mărire a sânilor, galactoree.
Alții: edem periferic, căderea părului (de obicei restaurată după întreruperea medicamentului).

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, amețeli, diaree, disfuncție respiratorie, hipotonie musculară, hiporeflexie, mioză, comă. Tratament: hemodializa, diureza fortata, mentinerea respiratiei si a sistemului cardiovascular.

Interacţiune

Combinații contraindicate:
meflochină– riscul de convulsii epileptice datorat metabolismului crescut al acidului valproic si scaderii concentratiei acestuia in plasma si, pe de alta parte, efectului anticonvulsivant al meflochinei;
Sunătoare– riscul scăderii concentrației de acid valproic în plasma sanguină.

Combinații nerecomandate:
lamotrigină– risc crescut de reacții cutanate severe (necroliză epidermică toxică). Acidul valproic inhibă enzimele hepatice microzomale care asigură metabolismul lamotriginei, care își încetinește T1/2 până la 70 de ore la adulți și până la 45-55 de ore la copii și crește concentrația în plasma sanguină. Dacă combinația este necesară, este necesară o monitorizare clinică și de laborator atentă.

Combinații care necesită precauții speciale:
carbamazepină– acidul valproic crește concentrația metabolitului activ al carbamazepinei în plasmă până la semne de supradozaj. În plus, carbamazepina îmbunătățește metabolismul hepatic al acidului valproic și reduce concentrația acestuia. Aceste circumstanțe necesită atenția unui medic și determinarea concentrațiilor de medicamente în plasmă și o posibilă revizuire a dozelor acestora;
fenobarbital, primidonă– acidul valproic crește concentrația de fenobarbital sau primidone în plasmă până la semne de supradozaj, mai des la copii. La rândul lor, fenobarbitalul sau primidona îmbunătățesc metabolismul hepatic al acidului valproic și reduc concentrația acestuia. Se recomandă observarea clinică în primele 2 săptămâni de tratament combinat cu reducerea imediată a dozei de fenobarbital sau primidonă atunci când apar semne de sedare și determinarea nivelului de medicamente antiepileptice în sânge.
fenitoină– sunt posibile modificări ale concentrației de fenitoină în plasmă; fenitoina crește metabolismul hepatic al acidului valproic și reduce concentrația acestuia. Se recomanda observatia clinica, determinarea nivelului de medicamente antiepileptice in sange, modificarea dozelor daca este necesar;
clonazepam– adăugarea de acid valproic la clonazepam în cazuri izolate poate duce la creșterea severității stării de absență;
etosuximidă– acidul valproic poate fie să crească, fie să scadă concentrația de etosuximidă în serul sanguin din cauza modificărilor metabolismului său. Se recomanda observatia clinica, determinarea nivelului de medicamente antiepileptice in sange, modificarea dozelor daca este necesar;
topiramat– creste riscul de a dezvolta hiperamoniemie si encefalopatie;
felbamate– o creștere a concentrației de acid valproic în plasmă cu 35-50%, cu risc de supradozaj. Se recomanda observatia clinica, determinarea nivelului de acid valproic in sange, modificarea dozei de acid valproic la combinarea cu felbamat si dupa intreruperea acestuia;
neuroleptice, inhibitori de monoaminooxidază (IMAO), antidepresive, benzodiazepine– neuroleptice, antidepresive triciclice, inhibitori MAO, care reduc pragul de pregătire convulsivă, reduc eficacitatea medicamentului. La rândul său, acidul valproic potențează efectul acestor medicamente psihotrope, precum și benzodiazepinele;
cimetidină, eritromicină– suprima metabolismul hepatic al acidului valproic și crește concentrația acestuia în plasmă;
zidovudină– acidul valproic crește concentrația de zidovudină în plasmă, ceea ce duce la creșterea toxicității;
carbapeneme, monobactami– meropenemul, panipenemul, precum și azeonamul și imipenemul reduc concentrația de acid valproic în plasmă, ceea ce poate duce la scăderea efectului anticonvulsivant.

Combinații de luat în considerare:
acid acetilsalicilic– efecte crescute ale acidului valproic datorită deplasării acestuia de la legătura cu proteinele plasmatice. Acidul valproic sporește efectul acidului acetilsalicilic;
anticoagulante indirecte– acidul valproic intensifică efectul anticoagulantelor indirecte; este necesară monitorizarea atentă a indicelui de protrombină în combinație cu anticoagulante dependente de vitamina K;
nimodipină– efect hipotensiv crescut al nimodipinei ca urmare a creșterii concentrației acesteia în plasmă datorită suprimării metabolismului său de către acidul valproic;
medicamente mielotoxice– risc crescut de suprimare a hematopoiezei măduvei osoase;
etanol și medicamente hepatotoxice– crește probabilitatea de a dezvolta leziuni hepatice.

Alte combinatii:
contraceptive orale– acidul valproic nu induce enzimele microzomale hepatice și nu reduce eficacitatea contraceptivelor orale hormonale.

Instrucțiuni Speciale

Datorită raportărilor de cazuri severe și fatale de insuficiență hepatică și pancreatită atunci când se utilizează preparate cu acid valproic, trebuie reținut următoarele:
cu risc crescut sunt sugarii și copiii sub 3 ani cu epilepsie severă, adesea asociată cu leziuni cerebrale și boli congenitale metabolice sau degenerative;
în majoritatea cazurilor, disfuncția hepatică s-a dezvoltat în primele 6 luni (de obicei între 2 și 12 săptămâni) de tratament, mai des cu tratament antiepileptic combinat;
au fost observate cazuri de pancreatită indiferent de vârsta pacientului și de durata tratamentului, deși riscul de apariție a pancreatitei a scăzut odată cu vârsta pacientului;
insuficiența funcției hepatice cu pancreatită crește riscul de deces;
diagnosticul precoce (înainte de stadiul isteric) se bazează în principal pe observarea clinică – identificarea simptomelor precoce precum astenie, anorexie, oboseală extremă, somnolență, uneori însoțite de vărsături și dureri abdominale; în acest caz, poate apărea o recidivă a crizelor epileptice pe fondul terapiei antiepileptice nemodificate.
În astfel de cazuri, ar trebui să consultați imediat un medic pentru un examen clinic și un test al funcției hepatice.
În timpul tratamentului, în special în primele 6 luni, este necesară verificarea periodică a funcției hepatice - activitatea transaminazelor hepatice, nivelul de protrombină, fibrinogen, factori de coagulare, concentrația bilirubinei și activitatea amilazei (la fiecare 3 luni, mai ales atunci când sunt combinate cu alte medicamente antiepileptice) și imaginea sângelui periferic, în special a trombocitelor.
Pentru pacienții care primesc alte medicamente antiepileptice, transferul la acid valproic trebuie făcut treptat, ajungând la o doză eficientă clinic după 2 săptămâni, după care este posibilă retragerea treptată a altor medicamente antiepileptice. La pacienții care nu sunt tratați cu alte medicamente antiepileptice, o doză eficientă clinic trebuie atinsă după 1 săptămână.
Riscul de reacții adverse la nivelul ficatului este crescut în timpul terapiei combinate anticonvulsivante, precum și la copii.
Băuturile care conțin etanol nu sunt permise.
Înainte de operație, este necesar un test general de sânge (inclusiv numărul de trombocite), determinarea timpului de sângerare și parametrii coagulogramei.
Dacă simptomele unui abdomen „acut” apar în timpul tratamentului, înainte de intervenția chirurgicală, se recomandă determinarea activității amilazei în sânge pentru a exclude pancreatita acută.
În timpul tratamentului, ar trebui să se țină seama de posibila distorsiune a rezultatelor testelor de urină în diabetul zaharat (datorită creșterii conținutului de corpi cetonici) și indicatorii funcției tiroidiene. Dacă apar reacții adverse grave acute, trebuie să discutați imediat cu medicul dumneavoastră despre recomandarea de a continua sau de a întrerupe tratamentul.
Pentru a reduce riscul de a dezvolta tulburări dispeptice, este posibil să luați antispastice și agenți de înveliș.
Întreruperea bruscă a administrării CONVULEX ® poate duce la o creștere a crizelor de epilepsie.
În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Formular de eliberare

Soluție pentru administrare intravenoasă 100 mg/ml. 5 ml de medicament într-o fiolă de sticlă incoloră (tip I) cu un punct de rupere roșu și un inel portocaliu în partea de sus; 5 fiole într-un recipient de plastic transparent; Don; 1 palet împreună cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

La o temperatură care nu depășește 25 ° C într-un loc ferit de lumină.
A nu se lasa la indemana copiilor!

Cel mai bun înainte de data

5 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Deținătorul autorizației de introducere pe piață:

SRL „VALEANT”, 115162, Moscova, st. Shabolovka, 31, clădirea 5, Rusia

Producatorul formei de dozare finite, ambalator, etichetator:
„G.L. Pharma GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Viena, Austria

Ambalator, etichetator (optional):
„G.L. Pharma GmbH, Gansterergasse 9-13, 1160 Viena, Austria

Controlul calității lansării:
Gerot Pharmaceuticals GmbH, Arnetgasse 3, A-1160 Viena, Austria

Plângerile consumatorilor trebuie trimise către VALEANT LLC:
115162, Moscova, st. Shabolovka, 31, clădirea 5, Rusia

HAN: Acidul valproic

Producător: G.L.Pharma GmbH

Clasificare anatomo-terapeutico-chimică: Acidul valproic

Număr de înregistrare în Republica Kazahstan: Nr. RK-LS-5 Nr. 014720

Perioada de inscriere: 02.12.2014 - 02.12.2019

ALO (Inclus în Lista furnizării gratuite de medicamente în ambulatoriu)

Instrucțiuni

Nume comercial

Convulex®

Denumire comună internațională

Acidul valproic

Forma de dozare

Sirop pentru copii

Compus

1 ml sirop contine

substanta activa - valproat de sodiu 5,00 g (obținut din acid valproic 4,338 g și hidroxid de sodiu 1,204 g),

Excipienți: licazină 80/55 (soluție de maltitol), 4-hidroxibenzoat de metil, 4-hidroxibenzoat de propil, zaharină de sodiu, ciclamat de sodiu, clorură de sodiu, aromă de zmeură (9/372710), aromă de piersică (9/030307), apă purificată.

Descriere

Siropul este incolor până la ușor gălbui la culoare, cu miros de piersică și gust dulce de piersică.

Fgrup de armacoterapie

Medicamente antiepileptice. Derivați ai acizilor grași. Acidul valproic.

Cod ATX N03AG01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Valproatul de sodiu este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal (GIT), biodisponibilitatea atunci când este administrat oral este

100%. Mâncatul nu reduce rata de absorbție. Nivelul maxim de concentrație în plasmă se observă după 1-3 ore.Concentrația de echilibru se realizează în zilele 2-4 de tratament, în funcție de intervalele de dozare. Concentrația terapeutică a medicamentului în plasma sanguină variază între 40-100 mg/l. Acidul valproic se leagă de proteinele plasmatice cu 90-95% la concentrații plasmatice de până la 50 mg/l și cu 80-85% la concentrații de 50-100 mg/l; cu uremie, hipoproteinemie și ciroză, legarea de proteine ​​este redusă. Nivelurile de concentrație în lichidul cefalorahidian se corelează cu dimensiunea fracției nelegate de proteine ​​a medicamentului. Acidul valproic pătrunde în bariera placentară și este excretat în laptele matern. Concentrația din laptele matern este de 1-10% din concentrația din plasma sanguină maternă. Medicamentul suferă glucuronidare și oxidare în ficat, metaboliții și acidul valproic nemodificat (1-3% din doză) sunt excretați prin rinichi, cantități mici sunt excretate în fecale și în aerul expirat. Perioada de eliminare a medicamentului este de 10-15 ore, la copii 6-10 ore, atunci când este combinat cu alte medicamente, timpul de înjumătățire poate fi de 6-8 ore datorită inducerii enzimelor metabolice, la pacienții cu funcție hepatică afectată și pacienții vârstnici poate dura mult mai mult.

Farmacodinamica

Konvulex este un medicament antiepileptic care are și un efect sedativ și relaxant muscular central. Mecanismul de acțiune se datorează în primul rând inhibării enzimei transferazei GABA și creșterii conținutului de acid gamma-aminobutiric (GABA) în sistemul nervos central (SNC). GABA inhibă descărcările pre- și postsinaptice și, prin urmare, previne răspândirea activității convulsive în sistemul nervos central. În plus, în mecanismul de acțiune al medicamentului, un rol semnificativ îl joacă efectul acidului valproic asupra receptorilor GABA A, precum și efectul asupra canalelor Na dependente de tensiune. Acționează asupra locurilor receptorilor postsinaptici, simulând sau sporind efectul inhibitor al GABA. Un posibil efect direct asupra activității membranei este asociat cu modificări ale conductanței potasiului. Îmbunătățește starea psihică și starea de spirit a pacienților, are activitate antiaritmică.

Indicatii de utilizare

Crize epileptice (inclusiv generalizate și parțiale, precum și pe fondul bolilor organice ale creierului)

Sindrom maniaco-depresiv cu evoluție bipolară, când litiul este contraindicat sau nu este tolerat de pacient

Instructiuni de utilizare si doze

Siropul Konvulex este special conceput pentru utilizare la copii datorită gustului său plăcut. Siropul conține un îndulcitor și nu duce la formarea cariilor. Medicamentul se administrează pe cale orală, de 2-3 ori pe zi, în timpul sau după mese.

La copii, doza inițială este de 10-20 mg/kg pe zi cu o creștere treptată la 20-30 mg/kg pe zi. La copiii care necesită doze mai mari de 40 mg/kg pe zi, trebuie monitorizați parametrii biochimici și hematologici.

Copii cu o greutate mai mare de 20 kg. Doza zilnică inițială este de 300 mg, cu o creștere treptată a dozei până la obținerea unui efect clinic (dispariția convulsiilor), care este de obicei de 20-30 mg/kg corp și zi.

Doze zilnice medii:

Instrucțiuni de utilizare a dispozitivului de dozare.

1. Coborâți pistonul în seringă până când se oprește, apoi puneți seringa într-o sticlă de sticlă.

2. Ridicați pistonul până când semnul de pe piston corespunde dozei prescrise (gradarea în ml și mg). Dacă este necesar, repetați procesul până când se atinge cantitatea totală prescrisă.

3. Folosind pistonul pentru a apăsa în jos, aplicați doza măsurată direct în gura sau lingura copilului. Asigurați-vă că ați primit doza prescrisă.

4. După fiecare utilizare, închideți flaconul și clătiți bine seringa cu apă. Păstrați atât seringa, cât și flaconul într-o cutie de carton.

Efecte secundare

Convulex este bine tolerat de către pacienți. Efectele secundare sunt posibile în principal atunci când nivelul medicamentului în plasmă este peste 100 mg/l sau în timpul terapiei combinate.

Adesea (de la 1/100 la<1/10 случаев)

- greață, vărsături, anorexie sau apetit crescut, diaree, gastralgie, hepatită

- tremor

- diplopie, pete intermitente în fața ochilor

- anemie, trombocitopenie, scăderea conținutului de fibrinogen, agregarea trombocitelor și coagularea sângelui, însoțite de prelungirea timpului de sângerare, hemoragii petehiale, vânătăi, hematoame, sângerări, agranulocitoză, limfocitoză

- pierderea sau creșterea în greutate

- hipercreatininemie, hiperamoniemie, hiperglicinemie, hiperbilirubinemie, creștere ușoară a activității transaminazelor „hepatice”, LDH (dependentă de doză)

- dismenoree, amenoree secundară, mărire a sânilor, galactoree

- edem periferic, căderea părului (de obicei se recuperează după întreruperea medicamentului)

Vasculita

Tulburări de auz, parestezii

Sindromul ovarului polichistic

Enurezis la copii

Rareori (de la 1/10.000 la<1/1,000 случаев)

Modificări ale comportamentului, dispoziției sau stării mentale (depresie, senzație de oboseală, halucinații, agresivitate, hiperactivitate, psihoză, agitație neobișnuită, neliniste sau iritabilitate), ataxie, amețeli, somnolență, cefalee, encefalopatie, disartrie, stupoare, alterarea stării de conștiență, comă

- leucopenie, pancitopenie, limfocitoză, hipoplazie eritrocitară

Disfuncție hepatică

Lupus eritematos sistemic

Letargie, confuzie

Dureri de cap, nistagmus

- erupții cutanate, urticarie, angioedem, fotosensibilitate

Foarte rar (<1/10,000 случаев)

Encefalopatie, comă

Pancreatită, până la leziuni severe cu rezultat fatal (în primele 6 luni de tratament, mai des la 2-12 săptămâni)

Necroliza epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform

Sindromul Fanconi reversibil

Aplazia măduvei osoase

Hiponatremia

Disfuncție renală

Contraindicatii

Hipersensibilitate la valproat sau la oricare dintre excipienți

Disfuncție severă a ficatului și/sau pancreasului

Porfirie hepatică

Hepatită acută și cronică

Antecedentele personale sau familiale ale pacientului de hepatită severă, inclusiv cele asociate cu utilizarea medicamentelor

Trombocitopenie

Diateza hemoragică

Combinație cu carbapeneme

Combinație cu sunătoare

Combinație cu meflochină

Copii până la 3 luni

Sarcina și alăptarea

copii sub 18 ani cu sindrom maniaco-depresiv cu curs bipolar

Interacțiuni medicamentoase

Atunci când acidul valproic este utilizat concomitent cu medicamente care deprimă sistemul nervos central (antidepresive triciclice, inhibitori de monoaminooxidază (MAO) și antipsihotice), poate apărea o depresie crescută a sistemului nervos central. Etanolul și alte medicamente hepatotoxice cresc probabilitatea de a dezvolta leziuni hepatice. Antidepresivele triciclice, inhibitorii MAO, antipsihoticele și alte medicamente care scad pragul de activitate convulsivă reduc eficacitatea acidului valproic.

Convulex, în funcție de concentrația sa în plasmă, poate deplasa hormonii tiroidieni de la locurile lor de legare la proteinele plasmatice și poate determina metabolismul acestora, ceea ce poate duce la un diagnostic fals care indică hipotiroidism.

Alte medicamente antiepileptice cu efect de inducere a enzimelor (fenitoină, fenobarbital, primidonă, carbamazepină) reduc concentrația de valproat în plasma sanguină. Când se efectuează terapia combinată, doza trebuie ajustată în funcție de nivelul medicamentului în sânge.

Nu este recomandată utilizarea concomitentă a antidepresivelor, neurolepticelor, tranchilizantelor, barbituricelor, inhibitorilor MAO, timolepticelor, etanolului cu Konvulex. Adăugarea de valproat la clonazepam în cazuri izolate poate duce la creșterea severității stării de absență.

Valproatul poate scădea metabolismul lamotriginei și poate crește timpul mediu de înjumătățire al acesteia. Poate fi necesară ajustarea dozei (doză mai mică de lamotrigină). Utilizarea concomitentă de lamotrigină și valproat poate crește riscul de reacții (severe) cutanate, în special la copii).

Valproatul poate crește concentrația plasmatică a zidovudinei, ceea ce va duce la creșterea toxicității acesteia din urmă.

Cu utilizarea simultană a acidului valproic cu barbiturice sau primidonă, se observă o creștere a concentrației acestora în plasma sanguină. Crește timpul de înjumătățire (T1/2) al lamotriginei (inhibă enzimele hepatice, provoacă o încetinire a metabolismului lamotriginei, ca urmare a cărei T1/2 este extinsă la 45-55 de ore - la copii). Reduce clearance-ul zidovudinei cu 38%, în timp ce T1/2 nu se modifică.

Atunci când este combinat cu salicilați, se observă o creștere a efectelor acidului valproic (deplasare față de proteinele plasmatice). Konvulex sporește efectul agenților antiplachetari (acid acetilsalicilic) și al anticoagulantelor indirecte.

Atunci când este combinat cu fenobarbital, fenitoină, carbamazepină, meflochină, conținutul de acid valproic din serul sanguin scade (accelerarea metabolismului).

Felbamatul crește concentrația de acid valproic în plasmă cu 35-50% (este necesară ajustarea dozei).

Odată cu utilizarea combinată a cimetidinei sau eritromicinei, concentrația de valproat în plasma sanguină poate crește (datorită scăderii metabolismului său în ficat).

Colestiramina poate reduce absorbția acidului valproic.

Atunci când este administrat concomitent cu rifampicină, riscul de convulsii crește din cauza metabolismului hepatic crescut al valproatului sub influența rifampicinei. Se recomandă monitorizarea clinică și de laborator, iar ajustarea dozei de medicament anticonvulsivant este posibilă în timpul tratamentului cu rifampicină și după întreruperea acestuia.

Acidul valproic nu induce enzimele hepatice și nu reduce eficacitatea contraceptivelor orale.

Instrucțiuni Speciale

O atenție deosebită este necesară atunci când se prescrie Convulex la următoarele categorii de pacienți:

cu date anamnestice privind bolile ficatului și pancreasului, precum și afectarea măduvei osoase

cu insuficiență renală

cu enzimopatii congenitale

copii retardati mintal

cu leziuni organice ale creierului

pentru hipoproteinemie

În timpul tratamentului cu medicamentul, nu este permis consumul de alcool. Gândirea și comportamentul suicidar a fost observată în rândul pacienților care au primit agenți antiepileptici pentru unele indicații. Mecanismul prin care apare acest risc rămâne necunoscut, iar datele disponibile nu exclud posibilitatea unui risc crescut din cauza utilizării acidului valproic.

Prin urmare, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru semne de ideație și comportament suicidar și trebuie luată în considerare inițierea unui tratament adecvat. Pacienții (și îngrijitorii) trebuie sfătuiți să solicite imediat asistență medicală dacă apar idei sau comportament suicidar.

Pentru afecțiuni hepatice

Înainte de începerea tratamentului și periodic în primele șase luni de tratament, în special la pacienții cu risc și cei cu antecedente de boală hepatică, parametrii funcției hepatice trebuie monitorizați în mod continuu. Acești pacienți trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.

Testele funcției hepatice includ timpul de protrombină, nivelurile de aminoferază și/sau bilirubină și/sau produse de degradare a fibrinogenului. În prima etapă, poate exista o creștere a nivelului de aminoferaze; acesta este de obicei un fenomen temporar care răspunde la reducerea dozei.

Pacienții cu teste biochimice anormale trebuie supuși evaluărilor clinice repetate, iar funcția hepatică (inclusiv timpul de protrombină) trebuie monitorizată până la normal. Cu toate acestea, un timp de protrombină excesiv prelungit, mai ales dacă este asociat cu valori anormale ale altor teste relevante, necesită întreruperea tratamentului.

La pacienţii trataţi cu acid valproic sau valproat de sodiu au fost raportate disfuncţii hepatice, inclusiv insuficienţă hepatică care duce la deces. Pacienții cei mai des expuși riscului sunt copiii, în special cei mai mici de 3 ani, și pacienții cu tulburări metabolice sau degenerative moștenite, disfuncție organică a creierului sau convulsii severe asociate cu retard mintal. Cele mai multe dintre aceste evenimente au avut loc în primele șase luni de terapie, predominant în săptămânile 2 până la 12, și au inclus, de obicei, terapia anticonvulsivante multidrog. Pentru acest grup de pacienți se preferă monoterapia.

În stadiile incipiente ale insuficienței hepatice, simptomele clinice pot fi mai utile în corectarea diagnosticului decât testele de laborator. Boala hepatică severă sau fatală poate fi precedată de simptome neobișnuite, de obicei cu debut brusc, cum ar fi pierderea controlului convulsiilor, disconfort, slăbiciune, letargie, edem, pierderea poftei de mâncare, vărsături, dureri abdominale, somnolență și icter. Ele reprezintă indicații pentru întreruperea imediată a medicamentului. Pacienții trebuie instruiți să raporteze imediat orice astfel de semne furnizorului lor de asistență medicală pentru o evaluare adecvată. Deși este dificil de stabilit ce teste pot oferi predicții precise, testele care măsoară sinteza proteinelor, cum ar fi timpul de protrombină, sunt considerate a fi încă cele mai relevante.

La pacienții cu disfuncție hepatică, utilizarea concomitentă a sării de acid salicilic trebuie întreruptă, deoarece poate avea aceeași cale metabolică și, prin urmare, poate crește riscul de insuficiență hepatică.

Pentru tulburări hematologice

Înainte de operație, este necesar un test general de sânge (inclusiv numărul de trombocite), determinarea timpului de sângerare și parametrii coagulogramei. Pacienții cu antecedente de afectare a măduvei osoase trebuie, de asemenea, monitorizați îndeaproape.

Pentru tulburări pancreatice

În cazuri foarte rare, a fost raportată pancreatită severă, care poate fi fatală. Riscul de deces este cel mai frecvent la copiii mici și scade odată cu vârsta. Convulsii severe sau tulburări neurologice în timpul terapiei combinate anticonvulsivante pot fi factori de risc pentru pancreatită gravă. Dacă insuficiența renală apare împreună cu pancreatita, riscul de deces crește. Pacienții trebuie sfătuiți că trebuie să-și contacteze imediat medicul dacă dezvoltă simptome care sugerează pancreatită (de exemplu, dureri abdominale, greață, vărsături). Acești pacienți ar trebui să fie supuși unei evaluări medicale amănunțite (inclusiv măsurarea nivelurilor serice de amilază); Dacă pancreatita este diagnosticată, valproatul de sodiu trebuie întrerupt. Pacienții cu antecedente de pancreatită trebuie să fie sub supraveghere clinică atentă.

Pentru diabet

În timpul tratamentului, ar trebui să se țină seama de posibila denaturare a rezultatelor testelor de urină în diabetul zaharat (datorită creșterii conținutului de produse ceto) și de indicatorii funcției tiroidiene.

Creștere în greutate

Valproatul cauzează foarte des creșterea în greutate, care poate fi vizibilă și progresivă. Pacienții trebuie informați cu privire la acest risc la începutul tratamentului, precum și măsurile adecvate pentru a minimiza creșterea în greutate.

Hiperamoniemia

Dacă se suspectează o deficiență enzimatică a ciclului ureei, înainte de începerea tratamentului trebuie efectuate studii metabolice, deoarece există riscul de hiperamoniemie cu valproat.

Dacă apar reacții adverse grave acute, trebuie să discutați imediat cu medicul dumneavoastră despre recomandarea de a continua sau de a întrerupe tratamentul.

Pentru a reduce riscul de a dezvolta tulburări dispeptice, este posibil să luați antispastice și agenți de înveliș.

Întreruperea bruscă a administrării Convulex poate duce la o creștere a crizelor de epilepsie.

Riscul de malformații cauzate de valproat este de 3 până la 4 ori mai mare la gravidele care iau acest medicament decât riscul întâlnit la populația generală, care este de 3%. Malformațiile cel mai frecvent observate sunt defecte de închidere a tubului neural (aproximativ 2-3%), dismorfia facială, despicaturi faciale, craniostenoza, defecte cardiace, malformații ale tractului renal și urinar și deformări ale membrelor.

Dozele care depășesc 1000 mg/zi și combinația cu alte anticonvulsivante sunt factori de risc importanți pentru formarea de malformații la făt.

Datele epidemiologice actuale nu indică o scădere a IQ-ului general al copiilor expuși la valproat de sodiu.

Cu toate acestea, la astfel de copii au fost descrise o oarecare scădere a abilităților verbale și/sau utilizarea mai frecventă a logopeților sau a cursurilor suplimentare. În plus, au fost raportate mai multe cazuri de autism și tulburări asociate la copii expuși la valproat de sodiu in utero. Sunt necesare studii suplimentare pentru a confirma sau infirma aceste rezultate.

Când planificați o sarcină

Dacă plănuiți să rămâneți însărcinată, ar trebui să luați în considerare utilizarea altor medicamente.

Dacă utilizarea valproatului de sodiu este inevitabilă (adică nu există altă alternativă), se recomandă prescrierea dozei zilnice eficace minime. Trebuie utilizate forme de dozare cu eliberare prelungită sau, dacă acest lucru nu este posibil, doza zilnică trebuie împărțită în mai multe doze. Acest lucru este necesar pentru a evita vârfurile concentrațiilor maxime de acid valproic din plasma sanguină.

Având în vedere efectele benefice ale acidului folic înainte de sarcină, se poate sugera suplimentarea suplimentară cu acid folic în doză de 5 mg/zi cu 1 lună înainte de concepție și timp de 2 luni după aceasta. Screening-ul pentru malformații congenitale ar trebui să fie același pentru toată lumea, indiferent dacă femeia însărcinată ia sau nu acid folic.

În timpul sarcinii

Dacă alegerea unui alt medicament este absolut imposibilă și tratamentul cu valproat de sodiu trebuie continuat, se recomandă prescrierea dozei minime eficiente. Dozele care depășesc 1000 mg/zi trebuie evitate ori de câte ori este posibil. Indiferent de aportul de acid folic, screening-ul pentru anomalii fetale este necesar pentru toate femeile gravide.

Înainte de naștere, trebuie efectuat un test de coagulare, inclusiv numărul de trombocite, nivelul de fibrinogen și timpul de coagulare (timp de tromboplastină parțială activată, aPTT).

Nou-născuți

Convulex poate provoca dezvoltarea sindromului hemoragic la nou-născuți, care nu este asociat cu deficiența de vitamina K.

Indicatorii normali ai hemostazei materne nu exclud posibilitatea apariției unei patologii la nou-născut. Prin urmare, numărul de trombocite la nou-născut, nivelul de fibrinogen și timpul de tromboplastină parțială activată (aPTT) trebuie determinate. Hipoglicemia a fost raportată și la nou-născuți în prima săptămână de viață.

Alăptarea

Valproatul este excretat în laptele matern în cantități mici (1-10% din nivelul medicamentului din plasma sanguină a mamei). Cu toate acestea, datorită datelor privind abilitățile verbale reduse la copiii mici, pacienții trebuie sfătuiți să nu alăpteze.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, amețeli, diaree, disfuncție respiratorie, hipotonie musculară, hiporeflexie, mioză, comă.

Tratament: lavaj gastric (nu mai târziu de 10-12 ore), cărbune activat, naloxonă IV, hemodializă, hemoperfuzie, diureză forțată, menținerea respirației și a funcțiilor cardiovasculare

Formular de eliberare și ambalaj

100 ml de medicament sunt plasați în sticle de sticlă chihlimbar cu capac de aluminiu și controlul primei deschideri. 1 sticlă și o seringă de măsurare din polietilenă împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă sunt plasate într-un pachet de carton.

Conditii de depozitare

A se pastra la loc uscat, ferit de lumina, la o temperatura care nu depaseste 25°C.

A nu se lasa la indemana copiilor!

Termen de valabilitate

După prima deschidere a flaconului, termenul de valabilitate este de 6 luni.

Nu utilizați medicamentul după data de expirare.

Conditii de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă

Producător

„G.L. Pharma GmbH., Austria, A-1160, Viena, Arnetgasse 3

Deținătorul certificatului de înregistrare

SRL „Valeant”, Rusia

Adresa organizației care acceptă pretenții de la consumatori cu privire la calitatea produsului pe teritoriul Republicii Kazahstan

Reprezentanța Valeant LLC în Republica Kazahstan

Kazahstan, 050059, Almaty, Al-Farabi Avenue, 17, Nurly-Tau Business Center Block 4B, birou 1104

Telefon + 7 727 3 111 516, fax +7 727 3 111 517

E-mail: Despre [email protected]

Fișiere atașate

998545191477976597_ru.doc	92,5 kb
425498551477977752_kz.doc	106 kb

Navigare

Sistemele de autoreglare din corpul copilului sunt imperfecte, astfel încât la o vârstă fragedă copilul poate experimenta o activitate convulsivă crescută. Pentru a combate astfel de afecțiuni, pacienților tineri li se prescriu medicamente cu acid valproic. Siropul „Convulex” este capabil să amelioreze simptomele de anxietate, precum și crizele epileptice sau modificările asociate ale stării și personalității pacientului. Cel mai adesea, această formă de medicament este utilizată în pediatrie, dar poate fi recomandată pacienților de orice vârstă. Produsul este prescris de un medic și utilizat conform unui regim individual. Înainte de a începe terapia, trebuie să citiți instrucțiunile și să țineți cont de caracteristicile medicamentului.

Siropul ameliorează anxietatea și crizele de epilepsie.

Compoziție și substanță activă

Siropul Konvulex are aspectul unui lichid gros, fără culoare sau cu o tentă gălbuie. Are o aromă de piersici și nu are gust neplăcut, făcând compoziția ușor de oferit copiilor. Produsul este plasat într-o sticlă de sticlă închisă la culoare și vine cu o seringă de măsurare.

Principalul ingredient activ este acidul valproic sub formă de valproat de sodiu.

Există 50 mg de substanță activă la 1 ml de compoziție lichidă. Produsul conține o serie de compuși suplimentari care îi conferă caracteristicile chimice și fizice dorite.

Proprietăți farmacologice

Există mai multe ipoteze despre mecanismul de acțiune al acidului valproic asupra corpului copilului sau adultului. Potrivit unuia dintre ei, substanța afectează starea receptorilor postsinaptici, potențand efectul inhibitor al GABA. Acest efect direct este posibil datorită modificărilor permeabilității potasiului.

Conform celei de-a doua ipoteze, efectul antiepileptic rezultă din blocarea proprietăților enzimei transferazei GABA, ceea ce duce la o creștere a concentrației de GABA în țesuturile sistemului nervos central. În orice caz, utilizarea siropului Konvulex duce la blocarea sau prevenirea activității convulsive. În același timp, există o îmbunătățire a stării de spirit a pacientului și normalizarea stării sale psiho-emoționale.

"Konvulex" este medicamentul de alegere pentru copii și adulți cu următoarele patologii:

• epilepsie de orice formă și severitate;
• tulburări de comportament și tulburări psiho-emoționale asociate cu epilepsie;
• convulsii și ticuri la copii care apar pe fond de febră mare;
• crize epileptice de diverse origini;
• tulburare bipolară cu sindrom maniaco-depresiv.

Medicamentul va ajuta cu epilepsia de orice formă și severitate.

Principala substanță din compoziția siropului Konvulex este absorbită rapid și aproape complet de membrana mucoasă a tractului digestiv. Concentrația maximă de valproat în plasma sanguină se înregistrează după 3-4 ore; aportul alimentar nu modifică indicatorii. Efectul terapeutic se observă în zilele 2-4 de terapie, care depinde de intervalele dintre dozele compoziției. Medicamentul este procesat de ficat, metaboliții săi sunt excretați de rinichi, fecale și plămâni în mai puțin de 24 de ore.

La ce varsta este permis?

Forma de dozare a medicamentului "Convulex" sub formă de sirop este destinată copiilor, dar poate fi utilizată și în tratamentul adulților. Medicamentul este administrat pacienților cu vârsta mai mare de 3 luni, așa cum este prescris de un medic. Acest tip de medicament este considerat optim pentru tratarea copiilor sub 6 ani. Adesea produsul este dat unui copil până la vârsta de 11 ani.

După aceasta, este transferat în alte forme de dozare ale compoziției. Acest lucru este deosebit de convenabil atunci când trebuie să creșteți doza zilnică a medicamentului.

Instructiuni de utilizare si doze

Utilizarea siropului Konvulex nu este asociată cu consumul de alimente. Lichidul este extras cu o seringă de măsurare în conformitate cu doza și dat copilului. Se recomandă să beți compoziția cu o cantitate mică de apă. Volumul zilnic și unic al medicamentelor este calculat de medic în conformitate cu diagnosticul, obiectivele terapiei, vârsta și greutatea copilului.

Utilizarea siropului nu este asociată cu aportul alimentar.

Instrucțiuni de utilizare a siropului Konvulex:

• pentru un copil cu greutatea cuprinsă între 7,5 și 25 kg - volumul dozei zilnice depinde de greutatea și tipul problemei. Cantitatea este selectată conform formulei 15-45 mg de substanță activă la 1 kg de greutate corporală. Este important să nu confundați acest indicator cu mililitri, aceștia din urmă sunt calculati în funcție de concentrația compoziției;
• volumul maxim zilnic al compoziției pentru un copil care cântărește mai puțin de 25 kg nu trebuie să depășească 50 mg per 1 kg de greutate. Cu terapia combinată, această cifră în cazuri rare este crescută la 100 mg per 1 kg de greutate;
• pentru un copil care cântărește peste 25 kg, doza este selectată individual, începând cu 300 mg de substanță activă pe zi. Pe parcursul a 1-2 săptămâni, acest indicator este crescut treptat, dimensiunea pasului este determinată de medic. Acest lucru se face până când se obține efectul dorit sub formă de ameliorare a atacurilor;
• volumul zilnic maxim al compoziției pentru un copil care cântărește mai mult de 25 kg nu trebuie să depășească 30 mg per 1 kg de greutate. Când se monitorizează concentrația de valproat în sângele pacientului, acest indicator poate fi crescut la 60 mg pe 1 kg de greutate;
• cu funcție renală redusă, doza standard este redusă individual, pe baza valorilor de laborator și a răspunsului pacientului la medicament.

Doza de medicament este selectată individual, începând de la 300 mg pe zi.

Doza zilnică este împărțită în 2-3 abordări, în funcție de recomandările medicului. În majoritatea cazurilor, terapia pe bază de sirop Konvulex continuă ani de zile. În situațiile în care nu există manifestări alarmante ale bolii timp de 2-3 ani, se pune problema opririi tratamentului medicamentos. Întreruperea medicamentului se efectuează treptat, conform unei scheme individuale.

Încetarea bruscă a utilizării sale amenință cu reluarea atacurilor.

Efecte secundare

Dacă urmați regulile de administrare a medicamentului, rar apare un răspuns negativ din partea organismului. Probabilitatea apariției efectelor secundare crește în cazul terapiei combinate sau atunci când doza recomandată de produs este depășită.

Probabilitatea apariției reacțiilor adverse crește dacă se efectuează terapia combinată.

Reacții adverse posibile la siropul Konvulex:

• dispeptic - greață și vărsături, dureri abdominale, creșterea apetitului sau lipsa acesteia, scaune moale. Foarte rar, în cazuri severe, se pot dezvolta hepatită și pancreatită;
• neurologic - tremur al membrelor, vedere dublă, scăderea calității vederii din cauza pâlpâirii „petelor”. Foarte rar și mai des, copiii experimentează semne de schimbări de personalitate, stare psiho-emoțională și schimbări de dispoziție. Sunt posibile simptome precum dureri de cap, somnolență în timpul zilei și amețeli. În cazurile severe, medicamentul provoacă confuzie, leșin și comă;
• metabolic – creșterea sau pierderea în greutate fără influența factorilor externi;
• imun – reacții alergice de diferite tipuri și intensitate;
• endocrin – se manifestă mai des la adulți, luând aspectul absenței menstruației sau apariția ei dureroasă, mărirea glandelor mamare;
• din partea organelor hematopoietice - o scădere a numărului de celule sanguine, o întrerupere a procesului de aderență a trombocitelor, o creștere a timpului de sângerare, apariția hematoamelor și a vânătăilor;
• altele - umflarea țesuturilor de diferite localizări, căderea părului, modificări ale calității unghiilor.

Medicamentul poate provoca dureri de stomac.

Orice reacții adverse la copii necesită evaluare medicală, indiferent de severitatea lor. Luarea unei decizii independente de a refuza un produs sau de a continua terapia poate avea consecințe periculoase.

Contraindicatii

Utilizarea siropului Konvulex este interzisă în cazurile de leziuni grave ale ficatului și/sau pancreasului, diatezei hemoragice și porfiriei. Medicamentul nu este prescris femeilor în primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării. De asemenea, contraindicațiile pentru terapie sunt intoleranța la acidul valproic și o scădere pronunțată a numărului de trombocite din sânge.

Cu precauție extremă, medicamentul este utilizat pentru a trata copiii și adulții cu orice antecedente de patologii hepatice și/sau pancreasului.

De asemenea, sunt impuse restricții asupra terapiei medicamentoase pentru leziunile măduvei osoase, bolile de rinichi, bolile organice ale sistemului nervos central și enzimopatiile. Decizia cu privire la posibilitatea utilizării siropului Konvulex pentru a trata un copil cu retard mintal este luată de medic.

Medicamentul nu este prescris în primul trimestru de sarcină.

Interacțiuni medicamentoase

Siropul Konvulex devine adesea parte a unei abordări integrate. De multe ori trebuie combinat cu alte medicamente. Orice combinație cu un anticonvulsivant trebuie prescrisă de un medic. Dacă nu țineți cont de interacțiunea produsului cu alte medicamente, pot apărea situații periculoase pentru sănătate și viață.

În combinație cu alte medicamente, Konvulex acționează după cum urmează:

• în combinație cu produse care deprimă sistemul nervos central, intensifică acest efect și provoacă depresie;
• exacerbează proprietățile hepatotoxice ale medicamentelor și compușilor chimici, inclusiv alcoolul etilic;
• își pierde eficacitatea în combinație cu produse care pot scădea pragul de activitate convulsivă;
• potențează efectul altor compuși cu proprietăți anticonvulsivante, etanol, antipsihotice, antidepresive, tranchilizante, barbiturice;
• devine mai eficient în combinație cu barbiturice datorită creșterii concentrației substanței principale din sânge;
• stimulează acţiunea anticoagulantelor indirecte şi a agenţilor antiplachetari.

În combinație cu produse care deprimă sistemul nervos central, medicamentul le sporește efectul și provoacă depresie.

Agentul activ din punct de vedere chimic nu reduce eficacitatea contraceptivelor orale, dar pe fondul terapiei hormonale, este posibil să fie necesară ajustarea dozei sale. Medicamentul nu afectează natura acțiunii enzimelor hepatice.

Analogii

Un înlocuitor pentru sirop Konvulex trebuie selectat de un medic, ținând cont de reacția pacientului la acest produs și de caracteristicile situației. În funcție de vârsta pacientului și de obiectivele terapiei, specialistul poate prescrie unul dintre numeroasele produse pe bază de acid valproic. Cele mai comune sunt diferitele tipuri și forme de dozare ale medicamentului "Depakine", medicamentul "Valparin" sau "Encorat". În caz de intoleranță la acidul valproic, compușii antiepileptici sunt selectați din alte grupe, numărul cărora se ridică la zeci.

Valparina acționează ca un analog.

Supradozaj

Când utilizați sirop, trebuie să înțelegeți clar volumul și concentrația medicamentului. Confuzia în cifre amenință supradozajul, care este la fel de periculos pentru copii și adulți. Semnele unei urgențe includ greață, vărsături și diaree, însoțite de amețeli. În cazurile severe, există respirație afectată, scăderea tonusului muscular, constricția pupilelor, reflexe tocite și comă.

Lavajul gastric este folosit ca prim ajutor dacă nu au trecut mai mult de 12 ore de la otrăvire și victima nu are semne de confuzie. După aceasta, pacientului i se prescriu enterosorbenti.

În cazurile severe, sunt indicate hemodializa și diureza forțată. În plus, sunt efectuate manipulări pentru a stimula funcțiile sistemelor respirator și cardiovascular.

Formular de eliberare, ambalare și prețuri

Siropul Konvulex este disponibil în sticle de sticlă închisă la culoare de 100 ml. Împreună cu seringile de măsurare, acestea sunt plasate în cutii de carton. În funcție de regiune, costul produsului variază de la 110 la 170 de ruble.

Conditii de eliberare din farmacii

Produsul este inclus în lista B, prin urmare este eliberat din farmacii cu prescripție medicală.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

Compoziția trebuie păstrată în ambalajul original. Se păstrează într-un loc întunecat și uscat, la o temperatură de 15 până la 25℃. Perioada de valabilitate a produsului, sub rezerva acestor condiții, este de 5 ani. Dacă produsul și-a schimbat culoarea, consistența, mirosul sau a devenit confiat, utilizarea lui este interzisă.

Medicament antiepileptic.
Medicament: CONVULEX®

Substanța activă a medicamentului: acid valproic
Codificare ATX: N03AG01
KFG: Medicament anticonvulsivant
Număr de înregistrare: P Nr 011170/02
Data inregistrarii: 29.07.05
Reg. proprietar acreditare: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Austria)

Forma de eliberare a Konvulex, ambalarea și compoziția medicamentului.

Capsule de gelatină moale roz, acoperite enteric; Capsula este imprimată cu cerneală neagră „150”.

1 capace.
acid valproic
150 mg

Capsule de gelatină moale roz, acoperite enteric; Capsula este imprimată cu cerneală neagră „300”.

1 capace.
acid valproic
300 mg

Excipienți: sorbitol (Karion 83), glicerol 85%, gelatină, dioxid de titan, oxid de fier roșu (E172), acid clorhidric 25%, șelac, oxid de fier negru (E172), ftalat de hipromeloză, ftalat de dibutil.

20 buc. - blistere (5) - pachete de carton.

Capsule de gelatină moale roz, acoperite enteric; „500” este imprimat pe capsulă cu cerneală neagră.

1 capace.
acid valproic
500 mg

Excipienți: sorbitol (Karion 83), glicerol 85%, gelatină, dioxid de titan, oxid de fier roșu (E172), acid clorhidric 25%, șelac, oxid de fier negru (E172), ftalat de hipromeloză, ftalat de dibutil.

10 bucati. - blistere (10) - pachete de carton.

Comprimate cu eliberare prelungită, albe, ovale, biconvexe, cu aromă de vanilie, cu o linie marcată și inscripționat „CC3” pe o față; pe o secțiune transversală - albă.

1 filă.
valproat de sodiu
300 mg

Comprimate cu eliberare prelungită, albe, ovale, biconvexe, cu aromă de vanilie, cu o linie marcată și „CC5” gravat pe o față; pe o secțiune transversală - albă.

1 filă.
valproat de sodiu
500 mg

Excipienți: acid citric monohidrat, etilceluloză, Eudragit RS30D, talc purificat, siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, Eudragit L30D, ftalat de dibutil, carmeloză de sodiu, macrogol 6000, dioxid de titan, vanilină, simeticonă.

50 buc. — sticle din polietilenă (1) — pachete de carton.
50 buc. - sticle de sticlă (1) - pachete de carton.

Picături pentru administrare orală sub formă de soluție incoloră sau ușor gălbuie.

1 ml
valproat de sodiu
300 mg

Excipienți: apă purificată.

100 ml - sticle de sticlă (1) - pachete de carton.

Siropul pentru copii este incolor sau ușor gălbui, cu o aromă de piersici și un gust dulce de piersici.

1 ml
valproat de sodiu
50 mg

Excipienți: hidroxid de sodiu, licazină 80/55, zaharină de sodiu, ciclamat de sodiu, metilhidroxibenzoat, propilhidroxibenzoat, clorură de sodiu, arome de zmeură (9/372710) și piersici (9/030307), apă purificată.

100 ml - sticle de sticla de culoare inchisa (1) completate cu pahar de dozare - pachete de carton.

Descrierea medicamentului se bazează pe instrucțiunile de utilizare aprobate oficial.

Acțiunea farmacologică a Konvulex

Medicament antiepileptic. Mecanismul de acțiune se datorează inhibării enzimei transferazei GABA și creșterii conținutului de GABA în sistemul nervos central. GABA interferează cu descărcările pre- și postsinaptice și, prin urmare, previne răspândirea activității convulsive în sistemul nervos central. În plus, în mecanismul de acțiune al medicamentului, un rol semnificativ îl joacă efectul acidului valproic asupra receptorilor GABAA, precum și efectul asupra canalelor de Na dependente de tensiune. O altă ipoteză este că acidul valproic acționează la nivelul receptorilor postsinaptici, mimând sau sporind efectul inhibitor al GABA. Un posibil efect direct asupra activității membranei este asociat cu modificări ale permeabilității potasiului.

Îmbunătățește starea psihică și starea de spirit a pacienților, are activitate antiaritmică.

Farmacocinetica medicamentului.

Aspiraţie

Acidul valproic este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea atunci când este administrat oral este de aproximativ 100%. Mâncatul nu reduce rata de absorbție. Cmax în plasmă se observă după 3-4 ore.Concentrația terapeutică a acidului valproic în plasma sanguină este de 50-100 mg/l.

Forma prelungita se caracterizeaza prin absorbtie lenta, mai mica (25%), dar concentratii plasmatice mai stabile intre 4 si 14 ore.

Distributie

Css se realizează în zilele 2-4 de tratament, în funcție de intervalele dintre doze.

La o concentrație în plasma sanguină de până la 50 mg/l, legarea acidului valproic de proteinele plasmatice este de 90-95%, la o concentrație de 50-100 mg/l - 80-85%.

Valorile concentrației în lichidul cefalorahidian se corelează cu valoarea fracției nelegate de proteine ​​a substanței active. Acidul valproic pătrunde în bariera placentară și este excretat în laptele matern. Concentrația din laptele matern este de 1-10% din concentrația din plasma sanguină maternă.

Metabolism

Acidul valproic este metabolizat în ficat prin oxidare și conjugare cu acidul glucuronic.

Îndepărtarea

Acidul valproic (1-3% din doză) și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi, în cantități mici - cu fecale și aer expirat. T1/2 cu monoterapie și la voluntari sănătoși este de 8-20 ore.

Farmacocinetica medicamentului.

în cazuri clinice speciale

Cu uremie, hipoproteinemie și ciroză, legarea acidului valproic de proteinele plasmatice scade.

Atunci când este combinat cu alte medicamente, T1/2 poate fi de 6-8 ore din cauza inducției enzimelor metabolice. La pacienții cu insuficiență hepatică și la vârstnici, este posibilă o creștere semnificativă a T1/2.

La pacienții vârstnici, din cauza scăderii legării substanței active de albumina serică, este posibilă o creștere a nivelului plasmatic al medicamentului nelegat.

Indicatii de utilizare:

Epilepsie de orice origine;

Crize epileptice (inclusiv generalizate și parțiale, precum și pe fondul bolilor organice ale creierului);

Tulburări de comportament asociate cu epilepsie;

Convulsii febrile la copii;

Sindrom maniaco-depresiv cu curs bipolar care nu poate fi tratat cu litiu sau alte medicamente.

Dozarea și modul de administrare a medicamentului.

Adulților li se prescrie o doză inițială de 600 mg/zi cu o creștere treptată la fiecare 3 zile până la obținerea unui efect clinic (dispariția convulsiilor).

Doza inițială pentru monoterapie este de 5-15 mg/kg/zi, apoi doza se crește treptat cu 5-10 mg/kg pe săptămână.

Doza zilnică medie este de aproximativ 1-2 g, adică. 20-30 mg/kg. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 2,5 g/zi.

La efectuarea terapiei combinate, doza este de 10-30 mg/kg/zi, urmată de o creștere de 5-10 mg/kg pe săptămână.

Copiilor cu greutatea mai mare de 25 kg li se prescrie o doză inițială de 300 mg/zi cu o creștere treptată până la obținerea unui efect clinic (dispariția convulsiilor), în timp ce doza este de obicei de 20-30 mg/kg/zi.

Doza inițială pentru monoterapie este de 5-15 mg/kg/zi, apoi doza se crește treptat cu 5-10 mg/kg pe săptămână.

Doza maximă este de 30 mg/kg/zi (poate fi crescută la 60 mg/kg/zi sub monitorizarea concentrației de acid valproic în plasma sanguină).

Pentru copiii cu greutatea de 7,5-25 kg cu monoterapie, doza medie este de 15-45 mg/kg/zi, maxima este de 50 mg/kg/zi. Cu terapie combinată - 30-100 mg/kg/zi.

La copiii cu greutatea cuprinsă între 7,5 și 17 kg, este de preferat să se utilizeze medicamentul sub formă de capsule (150 mg sau 300 mg), picături, sirop.

Dozele medii de Convulex sub formă de capsule sunt prezentate în Tabelul 1.

tabelul 1
Greutatea corporală a pacientului (kg)
Doza (mg/zi)
Cantitate capsule 150 mg
Număr de capsule 300 mg
Număr de capsule 500 mg
7.5-14
150-450
1-3
—
—
14-21
300-600
2-4
1-2
—
21-32
600-900
4-6
2-3
—
32-50
900-1500
—
3-5
2-3
50-90
1500-2500
—
—
3-5

Dozele medii de Convulex sub formă de picături și sirop sunt prezentate în Tabelul 2.

masa 2
Greutatea corporală a pacientului (kg)
Doza (mg/zi)
Cantitatea de sirop (ml)
Numărul de picături
7.5-14
150-450
3-9
15-45
14-21
300-600
6-12
30-60
21-32
600-900
12-18
60-90
32-50
900-1500
—
—
50-90
1500-2500
—
—

Pacienții cu insuficiență renală pot necesita o reducere a dozei. Doza este stabilită prin monitorizarea stării clinice a pacientului, deoarece valorile concentrației de acid valproic în plasma sanguină pot să nu fie suficient de informative.

La pacienții vârstnici, doza trebuie determinată cu mai multă atenție, ținând cont de efectul clinic; Poate fi necesar să utilizați medicamentul în doze mai mici.

Doza zilnică de medicament sub formă de capsule, picături pentru administrare orală și sirop este distribuită în 2-3 doze; Doza zilnică de medicament sub formă de tablete cu acțiune prelungită este distribuită în 1-2 doze. Medicamentul este luat indiferent de mese.

Capsulele și tabletele cu eliberare prelungită se iau fără a mesteca cu o cantitate mică de lichid. Picăturile și siropul se iau cu o cantitate mică de lichid.

Efecte secundare ale Convulex:

Dezvoltarea reacțiilor adverse este posibilă în principal atunci când concentrația medicamentului în plasma sanguină este mai mare de 100 mg/kg sau în timpul terapiei combinate.

Din sistemul digestiv: posibil greață, vărsături, gastralgie, anorexie sau creșterea apetitului, diaree, hepatită; rar - constipație, pancreatită, până la leziuni severe cu un rezultat fatal (în primele 6 luni de tratament, mai des la 2-12 săptămâni).

Din partea sistemului nervos central: posibil tremor, diplopie, nistagmus, „pete” intermitente în fața ochilor; rareori - modificări ale comportamentului, dispoziției sau stării mentale (depresie, senzație de oboseală, halucinații, agresivitate, stare hiperactivă, psihoză, agitație neobișnuită, neliniste sau iritabilitate), ataxie, amețeli, somnolență, cefalee, disartrie, stupoare, tulburări de conștiență, comă.

Din sistemul hematopoietic: posibilă anemie, leucopenie, trombocitopenie, scăderea conținutului de fibrinogen, agregarea trombocitelor și coagularea sângelui, însoțite de creșterea timpului de sângerare, hemoragii petehiale, vânătăi, hematoame, sângerări.

Din partea metabolismului: este posibilă o scădere sau o creștere a greutății corporale.

Din sistemul endocrin: posibilă dismenoree, amenoree secundară, mărirea glandelor mamare, galactoree.

Parametri de laborator: hipercreatininemie, hiperamoniemie, hiperbilirubinemie, ușoară creștere a activității transaminazelor hepatice, LDH (dependent de doză).

Reacții alergice: posibilă erupție cutanată, urticarie, angioedem, fotosensibilitate, sindrom Stevens-Johnson.

Altele: umflare, căderea părului (de obicei, se recuperează după întreruperea medicamentului).

Efectele secundare sunt posibile în principal atunci când nivelul de acid valproic din plasma sanguină este peste 100 mg/l sau cu terapie combinată.

Contraindicații ale medicamentului:

Disfuncție hepatică severă;

Disfuncție pancreatică severă;

porfirie;

diateză hemoragică;

trombocitopenie severă;

I trimestru de sarcina;

Alăptarea (alăptarea);

Copii sub 3 ani (pentru comprimate cu acțiune prelungită);

Hipersensibilitate la acidul valproic.

Medicamentul trebuie prescris cu precauție extremă dacă există antecedente de boli ale ficatului și pancreasului sau leziuni ale măduvei osoase; cu insuficiență renală; pacienți cu enzimopatii congenitale; copii retardati mintal; cu leziuni organice ale creierului; cu hipoproteinemie.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării.

Konvulex este contraindicat pentru utilizare în primul trimestru de sarcină.

Dacă apare sarcina, tratamentul nu trebuie întrerupt din cauza riscului de agravare a stării. Convulex trebuie utilizat în dozele eficiente cele mai mici, evitați combinarea cu alte anticonvulsivante și monitorizați în mod regulat nivelurile plasmatice de acid valproic.

Dacă este necesară utilizarea Convulex în timpul alăptării, trebuie decisă problema întreruperii alăptării.

Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode de contracepție sigure în timpul tratamentului.

Studiile experimentale au stabilit efectul teratogen al medicamentului.

Incidența defectelor de tub neural la copiii născuți de femei care au luat valproat în primul trimestru de sarcină este de 1-2%. În acest sens, în timpul sarcinii este indicat să folosiți suplimente de acid folic.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea Convulex.

Pentru pacienții care primesc alte medicamente antiepileptice, transferul la Konvulex trebuie efectuat treptat, ajungând la o doză eficientă clinic după 2 săptămâni, după care este posibilă retragerea treptată a altor medicamente antiepileptice. La pacienții care nu sunt tratați cu alte medicamente antiepileptice, o doză eficientă clinic trebuie atinsă după 1 an de terapie.

Atunci când se efectuează terapie combinată anticonvulsivante, crește riscul de a dezvolta reacții adverse la nivelul ficatului.

La pacienții cărora li se administrează Convulex, înainte de operație, este necesar un test general de sânge (inclusiv numărul de trombocite), determinarea timpului de sângerare și parametrii coagulogramei.

Dacă în timpul tratamentului apare un complex de simptome „abdomen acut”, se recomandă determinarea nivelului de amilază din sânge înainte de operație pentru a exclude pancreatita acută.

Trebuie avut în vedere faptul că în timpul tratamentului, rezultatele testelor de urină pentru diabet zaharat (datorită creșterii conținutului de produse keto) și indicatorii funcției tiroidiene pot fi distorsionați.

Pentru a reduce riscul de apariție a simptomelor dispeptice, este posibil să luați antispastice și agenți învelitori.

Pacientul trebuie avertizat să se consulte cu un medic cu privire la oportunitatea de a continua sau întrerupe tratamentul dacă apar reacții adverse grave acute.

Întreruperea bruscă a administrării Convulex poate duce la o creștere a convulsiilor.

În timpul perioadei de utilizare a medicamentului, ar trebui să evitați consumul de alcool.

Controlul parametrilor de laborator

Înainte de a începe terapia și în timpul perioadei de utilizare a medicamentului, este necesar să se monitorizeze regulat funcția hepatică (activitatea transaminazelor hepatice, conținutul de bilirubină), imaginea sângelui periferic, starea sistemului de coagulare a sângelui, activitatea amilazei (la fiecare 3 luni, mai ales când combinat cu alte medicamente antiepileptice).

Utilizare în pediatrie

Când se utilizează medicamentul la copii, crește riscul de a dezvolta reacții adverse la nivelul ficatului.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pacienții care iau Convulex trebuie să se abțină de la a se angaja în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj de droguri:

Simptome: greață, vărsături, amețeli, diaree, disfuncție respiratorie, hipotonie musculară, hiporeflexie, mioză, comă.

Tratament: lavaj gastric (nu mai tarziu de 10-12 ore) urmat de administrare de carbune activat, hemodializa. Diureza forțată, menținerea funcției respiratorii și cardiovasculare.

Interacțiunea Konvulex cu alte medicamente.

Interacțiune farmacodinamică

Cu utilizarea simultană a acidului valproic cu medicamente care au un efect depresiv asupra sistemului nervos central (inclusiv antidepresive triciclice, inhibitori MAO și antipsihotice), precum și cu etanol, poate apărea o depresie crescută a sistemului nervos central.

Agenții hepatotoxici (inclusiv etanolul) cresc probabilitatea de a dezvolta leziuni hepatice.

Medicamentele care scad pragul convulsivant (inclusiv antidepresive triciclice, inhibitori MAO, antipsihotice) reduc eficacitatea acidului valproic.

Konvulex intensifică efectele (inclusiv efectele secundare) altor anticonvulsivante (fenitoină, lamotrigină), antidepresive, antipsihotice, tranchilizante, barbiturice, inhibitori MAO, timoleptice, etanol. Când se utilizează valproat la pacienții cărora li s-a administrat clonazepam, în cazuri izolate a fost observată o creștere a severității absenței.

Interacțiune farmacocinetică

Cu utilizarea simultană a acidului valproic cu barbiturice sau cu primidonă, se observă o creștere a concentrațiilor acestora în plasma sanguină. Datorită inhibării enzimelor hepatice sub influența acidului valproic și încetinirii metabolismului lamotriginei, T1/2 acesteia crește la 70 de ore la adulți și la 45-55 de ore la copii.

Acidul valproic reduce clearance-ul zidovudinei cu 38%, în timp ce T1/2 nu se modifică.

Când se utilizează simultan cu salicilați, se observă o creștere a efectelor acidului valproic datorită deplasării acestuia din asocierea cu proteinele plasmatice. Konvulex intensifică efectele agenților antiplachetari (acid acetilsalicilic) și anticoagulantele indirecte.

Atunci când este combinat cu fenobarbital, fenitoină, carbamazepină, meflochină, conținutul de acid valproic din serul sanguin scade (accelerarea metabolismului).

Felbamatul crește concentrația de acid valproic în plasma sanguină cu 35-50% (este necesară ajustarea dozei).

Acidul valproic nu induce enzimele hepatice și nu reduce eficacitatea contraceptivelor orale.

Condiții de vânzare în farmacii.

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții de păstrare a medicamentului Convulex.

Lista B. Capsulele, picăturile pentru administrare orală, siropul se păstrează la loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură de 15° până la 25°C. Perioada de valabilitate: 5 ani.

Comprimatele cu eliberare prelungită trebuie păstrate la temperaturi sub 25°C. Perioada de valabilitate: 3 ani.

Forma de dozare

Comprimate filmate cu eliberare prelungită, 300 mg și 500 mg

Compus

O tabletă conține

substanță activă - valproat de sodiu 300 sau 500 mg,

excipienți: acid citric monohidrat, etilceluloză 100 cps, copolimer metacrilat de amoniu, tip B (Eudrazhit RS30D), talc purificat, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu

Compoziția cochiliei: copolimer metacrilat de amoniu, tip A (Eudragit RL30D), copolimer metacrilat de amoniu, tip B (Eudragit RS30D), citrat de trietil, carmeloză de sodiu, dioxid de titan (E171), talc purificat, vanilină.

Descriere

Tabletele sunt de formă ovală, filmate, albe, cu o linie pe o parte a liniei gravată „SS” pe cealaltă „3”, cu miros de vanilină, lungime de la 14,8 la 15,4 mm, lățime de la 7,8 la 8,3 mm și înălțimea de la 5,3 la 5,8 mm (pentru o doză de 300 mg).

Tablete, ovale, filmate, albe, cu o linie pe o parte a liniei gravată „SS” pe cealaltă „5”, cu miros de vanilină, lungime de la 17,2 la 17,8 mm, lățime de la 8,8 la 9,3 mm și înălțime de la 6,5 ​​la 7,1 mm (pentru o doză de 500 mg).

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antiepileptice. Derivați ai acizilor grași. Acidul valproic.

Cod ATX N03AG01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Acidul valproic este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea atunci când este administrat oral este de 100%. Mâncatul nu reduce rata de absorbție. Nivelul maxim de concentrație în plasmă se observă după 1-6 ore.Concentrația de echilibru se realizează în zilele 2-4 de tratament, în funcție de intervalele de dozare. Concentrația terapeutică a medicamentului în plasma sanguină variază între 40-100 mg/l. Acidul valproic se leagă de proteinele plasmatice cu 90-95% la concentrații plasmatice de până la 50 mg/l și cu 80-85% la concentrații de 50-100 mg/l; cu uremie, hipoproteinemie și ciroză, legarea de proteine ​​este redusă. Nivelul concentrației în lichidul cefalorahidian se corelează cu dimensiunea fracției nelegate de proteine ​​a medicamentului. Acidul valproic pătrunde în bariera placentară și este excretat în laptele matern. Concentrația din laptele matern este de 1-10% din concentrația din plasma sanguină maternă. Medicamentul suferă glucuronidare și oxidare în ficat, metaboliții și acidul valproic nemodificat (1-3% din doză) sunt excretați prin rinichi, cantități mici sunt excretate în fecale și în aerul expirat. Timpul de înjumătățire al medicamentului în monoterapie este de la 10 până la 15 ore, la copii 6-10 ore, atunci când este combinat cu alte medicamente, timpul de înjumătățire poate fi de 6-8 ore datorită inducerii enzimelor metabolice, la pacienții cu insuficiență. funcția hepatică și la pacienții vârstnici poate fi semnificativ mai lungă.

Forma prelungită se caracterizează prin absența latenței de absorbție, absorbție lentă, concentrații plasmatice mai mici (25%), dar relativ mai stabile între 4 și 14 ore.

Farmacodinamica

Konvulex este un medicament antiepileptic care are și un efect sedativ și relaxant muscular central. Mecanismul de acțiune se datorează în primul rând inhibării enzimei transferazei GABA și creșterii conținutului de GABA în sistemul nervos central. GABA inhibă descărcările pre- și postsinaptice și, prin urmare, previne răspândirea activității convulsive în sistemul nervos central. În plus, în mecanismul de acțiune al medicamentului, un rol semnificativ îl joacă efectul acidului valproic asupra receptorilor GABA A, precum și efectul asupra canalelor Na dependente de tensiune. Acționează asupra locurilor receptorilor postsinaptici, simulând sau sporind efectul inhibitor al GABA. Un posibil efect direct asupra activității membranei este asociat cu modificări ale conductanței potasiului. Îmbunătățește starea psihică și starea de spirit a pacienților, are activitate antiaritmică.

Indicatii de utilizare

Crize epileptice (inclusiv generalizate și parțiale, precum și pe fondul bolilor organice ale creierului)

Sindrom maniaco-depresiv cu evoluție bipolară, când litiul este contraindicat sau nu este tolerat de pacient

Instructiuni de utilizare si doze

Medicamentul se administrează pe cale orală, fără mestecat, 1 dată pe zi, în timpul mesei sau după masă, cu o cantitate mică de lichid. Durata de utilizare este determinată de medic.

Adulti

Doza inițială pentru monoterapie este de 5-10 mg/kg/zi, pentru terapia combinată - 10-30 mg/kg/zi, apoi această doză se crește treptat cu 5-10 mg/kg/săptămână.

Doza zilnică medie este de 20-30 mg/kg greutate corporală.

Doza zilnică poate fi crescută la 60 mg/kg dacă este posibil să se monitorizeze concentrația medicamentului în plasma sanguină.

Pentru utilizare la copiii cu vârsta sub 6 ani, se recomandă următoarele forme ale medicamentului Convulex: picături pentru administrare orală și sirop pentru copii.

Doza pentru copiii cu vârsta de 6 ani și peste este de 10-20 mg/kg cu o creștere treptată la 20-30 mg/kg pe zi. La copiii care necesită doze mai mari de 40 mg/kg pe zi, trebuie monitorizați parametrii biochimici și hematologici.

Varsta in varsta

Deși farmacocinetica valproatului la vârstnici variază, acesta are o semnificație clinică limitată, iar doza trebuie să se bazeze pe efectul clinic. Datorită scăderii legării de albumina serică, proporția medicamentului nelegat în plasmă crește. Acest lucru face recomandabil să selectați cu mai multă atenție doza de medicament la vârstnici, cu posibila utilizare a unor doze mai mici de medicament.

Pacienți cu insuficiență renală

Poate fi necesară reducerea dozei de medicament. Doza trebuie selectată pe baza monitorizării stării clinice, deoarece concentrațiile plasmatice pot să nu fie suficient de informative.

Doze zilnice medii:

Efecte secundare

Efectele secundare sunt posibile în principal atunci când nivelul medicamentului în plasmă este peste 100 mg/l sau în timpul terapiei combinate.

Adesea (de la ³1/100 la<1/10 случаев)

Greață, vărsături, anorexie sau apetit crescut, diaree, gastralgie, hepatită

Diplopie, pete intermitente în fața ochilor

Anemia, trombocitopenie, scăderea conținutului de fibrinogen, agregarea trombocitelor și coagularea sângelui, însoțite de prelungirea timpului de sângerare, hemoragii petehiale, vânătăi, hematoame, sângerări, agranulocitoză, limfocitoză

Pierderea sau creșterea în greutate corporală

Hipercreatininemie, hiperamoniemie, hiperglicinemie, hiperbilirubinemie, creștere ușoară a activității transaminazelor hepatice, LDH (dependent de doză)

Dismenoree, amenoree secundară, mărire a sânilor, galactoree

Edem periferic, căderea părului (de obicei se recuperează după întreruperea medicamentului)

Vasculita

Tulburări de auz, parestezii

Sindromul ovarului polichistic

Enurezis la copii

Rareori (de la ³1/10.000 la<1/1,000 случаев)

Modificări ale comportamentului, dispoziției sau stării mentale (depresie, senzație de oboseală, halucinații, agresivitate, hiperactivitate, psihoză, agitație neobișnuită, neliniste sau iritabilitate), ataxie, amețeli, somnolență, cefalee, encefalopatie, disartrie, stupoare, alterarea stării de conștiență, comă

Leucopenie, pancitopenie, limfocitoză, hipoplazie eritrocitară

Disfuncție hepatică

Lupus eritematos sistemic

Letargie, confuzie

Dureri de cap, nistagmus

Erupții cutanate, urticarie, angioedem, fotosensibilitate

Foarte rar (<1/10,000 случаев)

Encefalopatie, comă

Pancreatită, până la leziuni severe cu rezultat fatal (în primele 6 luni de tratament, mai des la 2-12 săptămâni)

Necroliza epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform

Sindromul Fanconi reversibil

Aplazia măduvei osoase

Hiponatremia

Disfuncție renală

Contraindicatii

Hipersensibilitate la valproat sau la oricare dintre excipienți

Disfuncție severă a ficatului și/sau pancreasului

Porfirie hepatică

Hepatită acută și cronică

Antecedentele personale sau familiale ale pacientului de hepatită severă, inclusiv cele asociate cu utilizarea medicamentelor

Trombocitopenie

Diateza hemoragică

Combinație cu carbapeneme

Combinație cu sunătoare

Combinație cu meflochină

Copii sub 6 ani

Sarcina și alăptarea

Copii sub 18 ani cu sindrom maniaco-depresiv cu evoluție bipolară

Interacțiuni medicamentoase

Atunci când acidul valproic este utilizat concomitent cu medicamente care deprimă sistemul nervos central (antidepresive triciclice, inhibitori de monoaminooxidază (MAO) și antipsihotice), poate apărea o depresie crescută a sistemului nervos central. Etanolul și alte medicamente hepatotoxice cresc probabilitatea de a dezvolta leziuni hepatice. Antidepresivele triciclice, inhibitorii MAO, antipsihoticele și alte medicamente care scad pragul de activitate convulsivă reduc eficacitatea acidului valproic.

Convulex, în funcție de concentrația sa în plasmă, poate deplasa hormonii tiroidieni de la locurile lor de legare la proteinele plasmatice și poate determina metabolismul acestora, ceea ce poate duce la un diagnostic fals care indică hipotiroidism.

Alte medicamente antiepileptice cu efect de inducere a enzimelor (fenitoină, fenobarbital, primidonă, carbamazepină) reduc concentrația de valproat în plasma sanguină.La efectuarea terapiei combinate, doza trebuie ajustată în funcție de nivelul medicamentului în sânge.

Nu este recomandată utilizarea concomitentă a antidepresivelor, neurolepticelor, tranchilizantelor, barbituricelor, inhibitorilor MAO, timolepticelor, etanolului cu Konvulex. Adăugarea de valproat la clonazepam în cazuri izolate poate duce la creșterea severității stării de absență.

Valproatul poate scădea metabolismul lamotriginei și poate crește timpul mediu de înjumătățire al acesteia. Poate fi necesară ajustarea dozei (doză mai mică de lamotrigină). Utilizarea concomitentă de lamotrigină și valproat poate crește riscul de reacții (severe) cutanate, în special la copii).

Valproatul poate crește concentrația plasmatică a zidovudinei, ceea ce va duce la creșterea toxicității acesteia din urmă.

Cu utilizarea simultană a acidului valproic cu barbiturice sau primidonă, se observă o creștere a concentrației acestora în plasma sanguină. Crește timpul de înjumătățire (T1/2) al lamotriginei (inhibă enzimele hepatice, provoacă o încetinire a metabolismului lamotriginei, ca urmare a cărei T1/2 este extinsă la 45-55 de ore - la copii). Reduce clearance-ul zidovudinei cu 38%, în timp ce T1/2 nu se modifică.

Atunci când este combinat cu salicilați, se observă o creștere a efectelor acidului valproic (deplasare față de proteinele plasmatice). Konvulex sporește efectul agenților antiplachetari (acid acetilsalicilic) și al anticoagulantelor indirecte.

Atunci când este combinat cu fenobarbital, fenitoină, carbamazepină, meflochină, conținutul de acid valproic din serul sanguin scade (accelerarea metabolismului).

Felbamatul crește concentrația de acid valproic în plasmă cu 35-50% (este necesară ajustarea dozei).

Cu utilizarea combinată a cimetidinei sau eritromicinei. Concentrația de valproat în plasma sanguină poate crește (datorită scăderii metabolismului său în ficat).

Colestiramina poate reduce absorbția acidului valproic.

Atunci când este administrat concomitent cu rifampicină, riscul de convulsii crește din cauza metabolismului hepatic crescut al valproatului sub influența rifampicinei. Se recomandă monitorizarea clinică și de laborator, iar ajustarea dozei de medicament anticonvulsivant este posibilă în timpul tratamentului cu rifampicină și după întreruperea acestuia.

Acidul valproic nu induce enzimele hepatice și nu reduce eficacitatea contraceptivelor orale.

Instrucțiuni Speciale

O atenție deosebită este necesară atunci când se prescrie Convulex la următoarele categorii de pacienți:

Cu date anamnestice privind bolile ficatului și pancreasului, precum și deteriorarea măduvei osoase

Cu insuficiență renală

Cu enzimopatii congenitale

Copii retardati mintal

Pentru hipoproteinemie

În timpul tratamentului cu medicamentul, nu este permis consumul de alcool. Au fost raportate idei și comportament suicidar în rândul pacienților cărora li s-au administrat agenți antiepileptici pentru anumite indicații. Mecanismul prin care apare acest risc rămâne necunoscut, iar datele disponibile nu exclud posibilitatea unui risc crescut din cauza utilizării acidului valproic.

Prin urmare, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru semne de ideație și comportament suicidar și trebuie luată în considerare inițierea unui tratament adecvat. Pacienții (și îngrijitorii) trebuie sfătuiți să solicite imediat asistență medicală dacă apar idei sau comportament suicidar.

Pentru afecțiuni hepatice

Înainte de începerea tratamentului și periodic în primele șase luni de tratament, în special la pacienții cu risc și cei cu antecedente de boală hepatică, parametrii funcției hepatice trebuie monitorizați în mod continuu. Acești pacienți trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.

Testele funcției hepatice includ timpul de protrombină, nivelurile de aminoferază și/sau bilirubină și/sau produse de degradare a fibrinogenului. În prima etapă, poate exista o creștere a nivelului de aminoferaze; acesta este de obicei un fenomen temporar care răspunde la reducerea dozei.

Pacienții cu teste biochimice anormale trebuie supuși evaluărilor clinice repetate, iar funcția hepatică (inclusiv timpul de protrombină) trebuie monitorizată până la normal. Cu toate acestea, un timp de protrombină excesiv prelungit, mai ales dacă este asociat cu valori anormale ale altor teste relevante, necesită întreruperea tratamentului.

La pacienţii trataţi cu acid valproic sau valproat de sodiu au fost raportate disfuncţii hepatice, inclusiv insuficienţă hepatică care duce la deces. Pacienții cei mai des expuși riscului sunt copiii, în special cei mai mici de 3 ani, și pacienții cu tulburări metabolice sau degenerative moștenite, disfuncție organică a creierului sau convulsii severe asociate cu retard mintal. Cele mai multe dintre aceste evenimente au avut loc în primele șase luni de terapie, predominant în săptămânile 2 până la 12, și au inclus, de obicei, terapia anticonvulsivante multidrog. Pentru acest grup de pacienți se preferă monoterapia.

În stadiile incipiente ale insuficienței hepatice, simptomele clinice pot fi mai utile în corectarea diagnosticului decât testele de laborator. Boala hepatică severă sau fatală poate fi precedată de simptome neobișnuite, de obicei cu debut brusc, cum ar fi pierderea controlului convulsiilor, disconfort, slăbiciune, letargie, edem, pierderea poftei de mâncare, vărsături, dureri abdominale, somnolență și icter. Ele reprezintă indicații pentru întreruperea imediată a medicamentului. Pacienții trebuie instruiți să raporteze imediat orice astfel de semne furnizorului lor de asistență medicală pentru o evaluare adecvată. Deși este dificil de stabilit ce teste pot oferi predicții precise, testele care măsoară sinteza proteinelor, cum ar fi timpul de protrombină, sunt considerate a fi încă cele mai relevante.

La pacienții cu disfuncție hepatică, utilizarea concomitentă a sării de acid salicilic trebuie întreruptă, deoarece poate avea aceeași cale metabolică și, prin urmare, poate crește riscul de insuficiență hepatică.

Pentru tulburări hematologice

Înainte de operație, este necesar un test general de sânge (inclusiv numărul de trombocite), determinarea timpului de sângerare și parametrii coagulogramei. Pacienții cu antecedente de afectare a măduvei osoase trebuie, de asemenea, monitorizați îndeaproape.

Pentru tulburări pancreatice

În cazuri foarte rare, a fost raportată pancreatită severă, care poate fi fatală. Riscul de deces este cel mai frecvent la copiii mici și scade odată cu vârsta. Convulsii severe sau tulburări neurologice în timpul terapiei combinate anticonvulsivante pot fi factori de risc pentru pancreatită gravă. Dacă insuficiența renală apare împreună cu pancreatita, riscul de deces crește. Pacienții trebuie sfătuiți că trebuie să-și contacteze imediat medicul dacă dezvoltă simptome care sugerează pancreatită (de exemplu, dureri abdominale, greață, vărsături). Acești pacienți ar trebui să fie supuși unei evaluări medicale amănunțite (inclusiv măsurarea nivelurilor serice de amilază); Dacă pancreatita este diagnosticată, valproatul de sodiu trebuie întrerupt. Pacienții cu antecedente de pancreatită trebuie să fie sub supraveghere clinică atentă.

Pentru diabet

În timpul tratamentului, ar trebui să se țină seama de posibila denaturare a rezultatelor testelor de urină în diabetul zaharat (datorită creșterii conținutului de produse ceto) și de indicatorii funcției tiroidiene.

Creștere în greutate

Valproatul cauzează foarte des creșterea în greutate, care poate fi vizibilă și progresivă. Pacienții trebuie informați cu privire la acest risc la începutul tratamentului, precum și măsurile adecvate pentru a minimiza creșterea în greutate.

Hiperamoniemia

Dacă se suspectează o deficiență enzimatică a ciclului ureei, înainte de începerea tratamentului trebuie efectuate studii metabolice, deoarece există riscul de hiperamoniemie cu valproat.

Dacă apar reacții adverse grave acute, trebuie să discutați imediat cu medicul dumneavoastră despre recomandarea de a continua sau de a întrerupe tratamentul.

Pentru a reduce riscul de a dezvolta tulburări dispeptice, este posibil să luați antispastice și agenți de înveliș.

Întreruperea bruscă a administrării Convulex poate duce la o creștere a crizelor de epilepsie.

Riscul de malformații cauzate de valproat este de 3 până la 4 ori mai mare la gravidele care iau acest medicament decât riscul întâlnit la populația generală, care este de 3%. Malformațiile cel mai frecvent observate sunt defecte de închidere a tubului neural (aproximativ 2-3%), dismorfia facială, despicaturi faciale, craniostenoza, defecte cardiace, malformații ale tractului renal și urinar și deformări ale membrelor.

Dozele care depășesc 1000 mg/zi și combinația cu alte anticonvulsivante sunt factori de risc importanți pentru formarea de malformații la făt.

Datele epidemiologice actuale nu indică o scădere a IQ-ului general al copiilor expuși la valproat de sodiu.

Cu toate acestea, la astfel de copii au fost descrise o oarecare scădere a abilităților verbale și/sau utilizarea mai frecventă a logopeților sau a cursurilor suplimentare. În plus, au fost raportate mai multe cazuri de autism și tulburări asociate la copii expuși la valproat de sodiu in utero. Sunt necesare studii suplimentare pentru a confirma sau infirma aceste rezultate.

Când planificați o sarcină

Dacă plănuiți să rămâneți însărcinată, ar trebui să luați în considerare utilizarea altor medicamente.

Dacă utilizarea valproatului de sodiu este inevitabilă (adică nu există altă alternativă), se recomandă prescrierea dozei zilnice eficace minime. Trebuie utilizate forme de dozare cu eliberare prelungită sau, dacă acest lucru nu este posibil, doza zilnică trebuie împărțită în mai multe doze. Acest lucru este necesar pentru a evita vârfurile concentrațiilor maxime de acid valproic din plasma sanguină.

Având în vedere efectele benefice ale acidului folic înainte de sarcină, se poate sugera suplimentarea suplimentară cu acid folic în doză de 5 mg/zi cu 1 lună înainte de concepție și timp de 2 luni după aceasta. Screening-ul pentru malformații congenitale ar trebui să fie același pentru toată lumea, indiferent dacă femeia însărcinată ia sau nu acid folic.

În timpul sarcinii

Dacă alegerea unui alt medicament este absolut imposibilă și tratamentul cu valproat de sodiu trebuie continuat, se recomandă prescrierea dozei minime eficiente. Dozele care depășesc 1000 mg/zi trebuie evitate ori de câte ori este posibil. Indiferent de aportul de acid folic, screening-ul pentru anomalii fetale este necesar pentru toate femeile gravide.

Înainte de naștere, trebuie efectuat un test de coagulare, inclusiv numărul de trombocite, nivelul de fibrinogen și timpul de coagulare (timp de tromboplastină parțială activată, aPTT).

Nou-născuți

Convulex poate provoca dezvoltarea sindromului hemoragic la nou-născuți, care nu este asociat cu deficiența de vitamina K.

Indicatorii normali ai hemostazei materne nu exclud posibilitatea apariției unei patologii la nou-născut. Prin urmare, numărul de trombocite la nou-născut, nivelul de fibrinogen și timpul de tromboplastină parțială activată (aPTT) trebuie determinate. Hipoglicemia a fost raportată și la nou-născuți în prima săptămână de viață.

Alăptarea

Valproatul este excretat în laptele matern în cantități mici (1-10% din nivelul medicamentului din plasma sanguină a mamei). Cu toate acestea, datorită datelor privind abilitățile verbale reduse la copiii mici, pacienții trebuie sfătuiți să nu alăpteze.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, amețeli, diaree, disfuncție respiratorie, hipotonie musculară, hiporeflexie, mioză, comă.

Conditii de depozitare

A se pastra la o temperatura care nu depaseste 25°C, la loc uscat, ferit de lumina.

A nu se lasa la indemana copiilor!

Termen de valabilitate

Nu utilizați medicamentul după data de expirare.

Conditii de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă

Producător

„G.L. Pharma GmbH., Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Austria