Jaka jest różnica między lekiem przeciwhistaminowym a przeciwalergicznym. Leki przeciwhistaminowe - pokolenia, zasady działania, przegląd leków
Reakcje alergiczne dzielą się na natychmiastowe, rozwijające się natychmiast po ekspozycji na antygen oraz opóźnione, objawiające się po kilku dniach lub nawet tygodniach. Na typ natychmiastowy alergie są najskuteczniejszymi lekami przeciwhistaminowymi. Zasada ich działania polega na blokowaniu wolnej histaminy, która uwalniana jest w organizmie w odpowiedzi na bodziec fizyczny lub chemiczny. Substancja czynna, posiadająca strukturę podobną do aminy biogennej, blokuje receptory histaminowe, uniemożliwiając samej aminie działanie jako mediator reakcji alergicznych.
Istnieją trzy generacje leków przeciwhistaminowych. Zaprojektowany w inny czas, różnią się one selektywnością działania. Każda z kolejnych linii farmaceutycznych jest bardziej selektywna, to znaczy substancja czynna leku wiąże się głównie z jednym rodzajem receptora. Zwiększa to bezpieczeństwo leków i zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Pierwsza generacja powstała w 1936 roku, jej przedstawiciele to Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Wykazują dobre wyniki jako blokery histaminy: eliminują objawy alergiczne w postaci wysypki, obrzęku, swędzenia. Jednak wszystkie te leki działają krótkotrwale (3-4 godziny), a przy długotrwałym stosowaniu zmniejszają swoją aktywność, a także dają całkiem sporo skutków ubocznych:
- ze względu na niską selektywność wywierają niepożądany wpływ na struktury komórkowe wielu narządów, dlatego są przeciwwskazane w wrzód trawienny, patologie nerek, wątroby i układu sercowo-naczyniowego, jaskra, padaczka;
- będąc antycholinergicznymi, mogą powodować dysfunkcje ośrodkowego układu nerwowego, bóle i zawroty głowy, upadki ciśnienie krwi;
- zmniejszyć napięcie mięśniowe;
- mają działanie hipnotyczne;
- powodować wzrost masy ciała.
Ważna informacja!
Ze względu na wyraźny efekt uspokajający leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, w przypadku ich stosowania, możliwe jest prowadzenie pojazdu, a także wykonywanie innych prac wymagających zwiększonej uwagi lub szybkiej reakcji już po 12 godzinach od zażycia leku.
Leki drugiej generacji - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadin, Lomilan, Zirtek, Rupafin i inne - pojawiły się w latach 80. ubiegłego wieku. Działają bardziej selektywnie, wpływając głównie na receptory histaminowe, przez co mają mniej skutków ubocznych.
Zaletą jest również brak uzależnienia oraz czas działania do 24 godzin. Pozwala to na przyjmowanie leku raz dziennie i nie zwiększanie dawki przy długotrwałym stosowaniu. Jednak ze względu na działanie kardiotoksyczne, przy przyjmowaniu większości tych leków wymagane jest stałe monitorowanie czynności serca, a leki przeciwhistaminowe drugiej generacji są przeciwwskazane u pacjentów z poważnymi patologiami sercowo-naczyniowymi.
W ostatnich latach do leczenia wszelkiego rodzaju alergii z powodzeniem stosuje się leki, których substancje czynne należą do kategorii proleków, to znaczy zamieniają się w związki farmakologicznie czynne już w organizmie, w wyniku przemian metabolicznych procesy. Skuteczność tych funduszy jest kilkakrotnie wyższa niż ich poprzedników. Są również wysoce selektywne, a zatem nie wywołują żadnego działania uspokajającego ani kardiotoksycznego, a zatem są najbezpieczniejsze.
Lista leków przeciwhistaminowych nowej generacji jest wciąż stosunkowo niewielka, ale wszystkie mają wspólną zaletę: można je zażywać w przypadku chorób serca, przewodu pokarmowego, nerek i wątroby, a także dla osób, których praca wymaga dużej koncentracji uwagi. Niektóre leki z tej grupy nie są przeciwwskazane w okresie ciąży i dzieciństwa.
Charakterystyka porównawcza leków III generacji
Wskazaniami do stosowania tej kategorii leków są:
- alergia pokarmowa;
- sezonowe i przewlekłe alergiczne zapalenie spojówek i nieżyt nosa;
- pokrzywka;
- skaza wysiękowa;
- kontaktowe i atopowe zapalenie skóry.
Preparaty z tą samą substancją czynną mogą być produkowane pod różnymi znaki towarowe(są to tak zwane synonimy narkotyków).
Allegra
Jest również produkowany pod nazwami Feksadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Substancją czynną jest chlorowodorek feksofenadyny. Forma uwalniania - tabletki powlekane 120 i 180 mg.
Początkowy efekt daje godzinę po podaniu, maksymalne stężenie we krwi osiąga po 3 godzinach, okres półtrwania wynosi około 12 godzin, czas działania to dzień. Pojedyncza dawka wynosi 180 mg, przebieg leczenia ustalany jest indywidualnie. Ponieważ badania kliniczne wpływ feksofenadyny na płód i ciało dziecka nie przeprowadzana, w czasie ciąży dzieciom poniżej 12 roku życia i kobietom karmiącym przepisuje się go tylko w przypadku szczególnej potrzeby.
Koszt leków zależy od zawartości głównej substancji i producenta. Na przykład 10 tabletek 120 mg Feksadin Ranbaxy (Indie) kosztuje 220 rubli, to samo opakowanie Allegra firmy Sanofi-Aventis (Francja) kosztuje 550 rubli, a 10 tabletek 180 mg Telfast Sanofi-Aventis kosztuje 530 rubli.
cetyryzyna
Inne nazwy handlowe: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Dichlorowodorek cetyryzyny służy jako substancja wykazująca aktywność w stosunku do histaminy. Dostępny w tabletkach zawierających substancja aktywna 10 mg, a także w postaci kropli, roztworów i syropu.
Początkowy efekt obserwuje się 1-1,5 godziny po spożyciu, całkowity czas działania wynosi do jednego dnia, metabolity są wydalane w ciągu 10-15 godzin z moczem. Pojedyncza (i dzienna) dawka 10 mg. Lek nie uzależnia i może być stosowany do długotrwałej terapii. Nie zaleca się przyjmowania go dzieciom poniżej 1 roku życia i kobietom w ciąży.
Przybliżony koszt cetyryzyny i jej analogów:
- Cetirizine, producent Vertex, Rosja (10 tab.) - 66 rubli;
- Tsetrin, producent Dr. Reddy, Indie (20 tabletek) - 160 rubli;
- Zodak, producent Zentiva, Czechy (10 tab.) - 140 rubli;
- Zirtek, producent YUSB Farshim, Belgia (krople w butelkach po 10 ml) - 320 rubli.
Xizal
Synonimy: Suprastinex, Levocetirizine, Glentset, Zilola, Alerzin. Substancją czynną jest dichlorowodorek lewocetyryzyny. Lek jest dostępny w tabletkach i kroplach 5 mg, formą dawkowania dla dzieci jest syrop.
Powinowactwo do receptorów histaminowych w tym leku jest kilkakrotnie wyższe niż u pozostałych przedstawicieli tej serii, więc jego działanie utrzymuje się przez 2 dni. Produkty metaboliczne są wydalane przez nerki, okres półtrwania wynosi 8-10 godzin. Dzienna dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 6. roku życia wynosi 5 mg. Przeciwwskazaniami do stosowania lewocetyryzyny są wady wrodzone metabolizm węglowodanów.
Szacunkowy koszt leków:
- Ksizal, producent YUSB Farshim, Belgia (krople w butelkach po 10 ml) - 440 rubli;
- Lewocetyryzyna, producent Teva, Francja (10 tab.) - 270 rubli;
- Alerzin, producent Eric, Węgry (tabela 14) -300 rubli;
- Suprastinex, producent Eric, Węgry (tabela 7) - 150 rubli.
Desloratadyna
Inne nazwy handlowe: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Substancją bioaktywną jest desloratadyna. Postać uwalniania: tabletki powlekane 5 mg, zawierające roztwór Składnik czynny 5 mg/ml i syrop.
Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 3-4 godzinach, okres półtrwania wynosi 20-30 godzin, całkowity czas działania wynosi 24 godziny. Pojedyncza dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat wynosi 5 mg, dawka dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat ustalana jest indywidualnie. Dla kobiet w ciąży i karmiących piersią lek jest przepisywany w stanach zagrażających życiu.
Koszt desloratadyny i jej synonimów:
- Desloratadine, producent Vertex, Rosja (10 tabletek) - 145 rubli;
- Lordestin, Bayer, USA producent Gedeon Richter, Węgry (10 tab.) - 340 rubli;
- Erius, producent Bayer, USA (7 tabletek) - 90 rubli.
Wszystkie leki przeciwalergiczne są przepisywane przez lekarza, biorąc pod uwagę specyfikę ich działania, przyczyny rozwoju alergii, wiek i cechy ciała pacjenta. Podczas przyjmowania leków przeciwhistaminowych należy ściśle przestrzegać zasad określonych w instrukcji.
Leki przeciwhistaminowe nowej generacji – najskuteczniejsze leki w leczeniu alergii
Leki, które blokują receptory histaminowe w organizmie, a tym samym hamują skutki, jakie powodują, nazywane są lekami przeciwhistaminowymi.
Co to jest histamina
Histamina jest mediatorem, który uwalnia się z tkanki łącznej podczas reakcji alergicznych i ma negatywny wpływ na narządy i układy organizmu: skórę, Drogi lotnicze, układu sercowo-naczyniowego, przewód pokarmowy i inne.
Leki przeciwhistaminowe służą do tłumienia wolnej histaminy i dzielą się na 3 grupy w zależności od blokowanych przez nie receptorów:
- H1-blokery – ta grupa leków stosowana jest w leczeniu chorób alergicznych.
- H2-blokery – wskazane są w chorobach żołądka, gdyż wpływają pozytywnie na jego wydzielanie.
- Blokery H3 stosowane są w leczeniu schorzeń neurologicznych.
Obecnie istnieje wiele leków przeciwhistaminowych:
- Difenhydramina
- diazolina
- Suprastin
- Klarytyna
- Kestin
- Rupafin
- Loraheksal
- Zyrtec
- Telfast
- Erius
- Zodak
- Parlazin
Możesz być zainteresowanym także tym:
- Jakie nieprzyjemne choroby, objawy i metody leczenia, przeczytaj tutaj.
- Jedną z najczęstszych chorób jest łuszczyca, co to jest.
- Co to jest wyprysk, dlaczego się pojawia, leczenie rąk maściami i balsamami.
Są one podzielone na trzy generacje leków do leczenia chorób alergicznych.
- Pierwsza generacja leków przeciwhistaminowych, zwana klasycznymi, obejmuje:
- difenhydramina
- diazolina
- suprastyna
- fenkarol
- tavegil
Mechanizm ich działania polega na odwracalnym połączeniu z obwodowymi i centralnymi receptorami H1, co blokuje różne efekty histamina: zwiększona przepuszczalność naczyń, skurcz mięśni oskrzeli i jelit. Szybko pokonują barierę krew-mózg, jednocześnie wiążąc się z receptorami mózgu, stąd silny środek uspokajający i efekt hipnotyczny.
Plusy: leki te działają szybko i silnie - po pół godzinie osiąga się zmniejszenie objawów alergicznych. Działają również przeciwwymiotnie i przeciwwymiotnie, niwelują elementy parkinsonizmu. Działają antycholinergicznie i miejscowo znieczulająco. Są szybko wydalane z organizmu.
Wady leków przeciwhistaminowych są krótkoterminowe efekt terapeutyczny(4-6 godzin), konieczność zmiany leku podczas długotrwałej terapii ze względu na spadek jego aktywności terapeutycznej oraz szeroki zakres działań niepożądanych, takich jak: senność, zaburzenia widzenia, suchość w ustach, zaparcia, ból głowy, zatrzymanie moczu, tachykardia i brak apetytu. Nie mają dodatkowego działania antyalergicznego. Wejdź w interakcję z innymi lekami.
Leki z tej grupy dobrze nadają się do szybkiego uzyskania efektu, gdy konieczne jest leczenie ostrych objawów alergicznych, na przykład pokrzywki, sezonowego nieżytu nosa lub reakcji alergicznej na pokarm.
Druga generacja leków przeciwhistaminowych, czyli antagonistów H1, które weszły na rynek pod koniec lat 70. ubiegłego wieku, są strukturalnie powiązane z receptorami H1, dlatego są pozbawione spektrum skutków ubocznych właściwych lekom I generacji i wielu mają do dyspozycji szerszy zakres zastosowań.
Obejmują one:
- Clarisens
- klaridol
- lomilan
- klarytyna
- Kestin
- rupafina
- loraheksal
Ich mechanizm działania polega na gromadzeniu aktywnych metabolitów przeciwhistaminowych we krwi w wystarczającym i długotrwałym stężeniu. Składniki aktywne nie przekraczają bariery krew-mózg, działając na błonę komórek tucznych, dzięki czemu ryzyko wystąpienia senności jest zminimalizowane.
- fizyczne i aktywność psychiczna nie ustępuje
- czas ekspozycji wynosi do 24 godzin, więc wystarczy zażywać większość leków raz dziennie
- po przerwaniu leczenia efekt terapeutyczny utrzymuje się przez tydzień
- nie uzależnia
- substancje czynne nie są wchłaniane w przewodzie pokarmowym
- mają działanie kardiotoksyczne, ponieważ blokują kanały potasowe serca;
przedłużony efekt terapeutyczny
negatywny wpływ na wątrobę i serce
Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji stosuje się w celu łagodzenia ostrych i długotrwałych chorób alergicznych, łagodnej astmy oskrzelowej i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Przeciwwskazane u osób starszych, pacjentów z problemami sercowo-naczyniowymi oraz chorobami nerek i wątroby. Wymagaj stałego monitorowania czynności serca.
- zyrtek (cetyryzyna)
- telfast (feksofenadyna)
- trexil (terfenadyna)
- hismanal (astemizol)
- erius (desloratadyna)
- semprex (krywastyna)
- alergodil (acelastyna)
zaawansowane nowoczesne leki mają znaczny czas działania - od pół do dwóch dni, po zakończeniu leczenia działają hamująco na histaminę przez 6-8 tygodni.
- nie mają ogólnoustrojowych istotnych skutków ubocznych
- wskazane dla wszystkich grup wiekowych – część z nich zaliczana jest do leków dostępnych bez recepty
- nadaje się do czynności wymagających dużej koncentracji uwagi
- wskazany w profilaktyce chorób alergicznych
- nie uzależnia
- nie różnią się, z rzadkimi wyjątkami, w znaczących interakcjach lekowych
w przypadku trexilu (terfenadyny) i astimizanu (astemizol) opisano przypadki poważnych kardiotoksycznych działań niepożądanych.
jeśli leki są stosowane nieprawidłowo, prawdopodobne są zawroty głowy, nudności, zaczerwienienie skóry, reakcje z przewodu pokarmowego;
selektywnie do tej grupy leków powinny podchodzić osoby z problemami nerek i wątroby.
Stosowanie leków przeciwhistaminowych najnowszej generacji jest uzasadnione dla wszystkich grup populacji bez wyjątku podczas długotrwałej terapii dolegliwości alergicznych – atopowego zapalenia skóry, całorocznego alergicznego nieżytu nosa, zespołu atopowego, przewlekłej pokrzywki, kontaktowe zapalenie skóry i inni.
Zyrtec (cetyryzyna) i Claritin (loratadyna) są dziś uważane za najlepsze leki przeciwhistaminowe. Bezpieczne profile tych leków są doskonałe dla wszystkich grup wiekowych, zwłaszcza dzieci, ponieważ zmniejszają ryzyko przyszłych reakcji alergicznych.
Dieta na łojotokowe zapalenie skóry
Jakie leki przeciwwirusowe są niedrogie, ale skuteczne?
Jaka jest najskuteczniejsza maść na alergie skórne u dorosłych?
W końcu znalazłem odpowiedź na nurtujące mnie od dawna pytanie.
Już dawno zauważyłem, że przy zaostrzeniach sezonowych alergii wszystkie te drogie i wyrafinowane leki przeciwhistaminowe najnowszej generacji, które można przyjmować tylko raz na 24 lub nawet 48 godzin, z jakiegoś powodu pomagają mi znacznie gorzej niż budżetowa diazolina. Myślałem, że sprawa tkwi w indywidualnych cechach ciała, ale okazało się, że kilku znajomych miało taką samą sytuację. Okazuje się, że leki pierwszej generacji lepiej zatrzymują się ostre ataki, a leki najnowszej generacji są bardziej odpowiednie do leczenia przewlekłych alergii? Ale przecież, nawet podczas krótkotrwałej alergii, nie chcesz pić tabletek garściami i zasypiać w pracy ... Cóż, jeszcze jedno potwierdzenie powszechnej prawdy, że musisz skontaktować się ze specjalistą w celu kompetentnego spotkania .
Przez całe życie stosuję Claritin jako lek przeciwhistaminowy i jestem z niego w pełni zadowolona – szybko łagodzi objawy, nie usypia, spokojnie piję i jeżdżę. Są teraz oczywiście bardziej modne i nowe środki, na przykład zodak, ale jakoś jestem skłonny zaufać sprawdzonemu narzędziu i po co zmieniać coś, co już pomaga? Ogólnie rzecz biorąc, przede wszystkim konieczne jest zidentyfikowanie samego alergenu i na tej podstawie zbudowanie schematu leczenia, a lepiej oczywiście po konsultacji ze specjalistą ...
Nasz magazyn zawiera najpełniejsze informacje na temat choroby dermatologiczne. Zwracamy szczególną uwagę na objawy, przyczyny i leczenie.
Najskuteczniejsze leki przeciwhistaminowe dla dzieci i dorosłych - lista leków wraz z instrukcjami i cenami
Niewielka liczba osób miała szczęście, że nigdy w swoim życiu nie doświadczyła reakcji alergicznych. Większość ludzi ma z nimi do czynienia od czasu do czasu. Skuteczne leki przeciwhistaminowe pomogą uporać się z alergiami zarówno dla osoby dorosłej, jak i dziecka. Te narzędzia pomagają wyeliminować negatywne reakcje na ciele dla pewnych bodźców. Na rynku dostępna jest szeroka gama leków przeciwalergicznych. Pożądane jest, aby każda osoba była w stanie je zrozumieć.
Co to są leki przeciwhistaminowe
Są to leki, których praca ma na celu tłumienie działania wolnej histaminy. Substancja ta jest uwalniana z komórek tkanki łącznej, które dostają się do układu odpornościowego, gdy alergen dostanie się do organizmu człowieka. Kiedy histamina wchodzi w interakcję z pewnymi receptorami, zaczyna się obrzęk, swędzenie i wysypka. Wszystko to są objawy alergii. Leki z działanie przeciwhistaminowe blokują wyżej wymienione receptory, łagodząc stan pacjenta.
Wskazania do stosowania
Lekarz musi przepisać leki przeciwhistaminowe po postawieniu dokładnej diagnozy. Z reguły ich podawanie jest wskazane w obecności takich objawów i chorób:
- wczesny zespół atopowy u dziecka;
- sezonowy lub całoroczny nieżyt nosa;
- negatywna reakcja na pyłki roślin, sierść zwierząt, kurz domowy, niektóre leki;
- ciężkie zapalenie oskrzeli;
- obrzęk naczynioruchowy;
- szok anafilaktyczny;
- alergie pokarmowe;
- enteropatia;
- astma oskrzelowa;
- atopowe zapalenie skóry;
- zapalenie spojówek spowodowane ekspozycją na alergeny;
- przewlekłe, ostre i inne formy pokrzywki;
- alergiczne zapalenie skóry.
Leki przeciwhistaminowe – lista
Istnieje kilka generacji leków przeciwalergicznych. Ich klasyfikacja:
- Leki nowej generacji. Najnowocześniejsze leki. Działają bardzo szybko, a efekt ich stosowania utrzymuje się przez długi czas. Blokują receptory H1, tłumiąc objawy alergii. Leki przeciwhistaminowe z tej grupy nie pogarszają pracy serca, dlatego są uważane za jedne z najbezpieczniejszych.
- Leki trzeciej generacji. Aktywne metabolity z bardzo nielicznymi przeciwwskazaniami. Zapewniają szybki, stabilny efekt, są łagodne dla serca.
- Leki drugiej generacji. Nie środki uspokajające. Mają małą listę skutki uboczne połóż dużo stresu na sercu. Nie wpływaj na aktywność psychiczną lub fizyczną. Leki przeciwalergiczne drugiej generacji są często przepisywane na pojawienie się wysypki, swędzenia.
- Leki pierwszej generacji. Leki uspokajające działający do kilku godzin. Dobrze eliminują objawy alergii, ale mają wiele skutków ubocznych, przeciwwskazań. Od ich używania zawsze skłania się do spania. W chwili obecnej takie leki są przepisywane bardzo rzadko.
Leki przeciwalergiczne nowej generacji
Nie można wymienić wszystkich leków z tej grupy. Rzućmy okiem na niektóre z najlepszych. Ta lista otwiera się z następującym lekiem:
- nazwa: Feksofenadyna (analogi - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
- akcja: blokuje H1 - receptory histaminowełagodzi wszelkie objawy alergii;
- plusy: działa szybko i długo, jest dostępny w tabletkach i zawiesinach, jest dobrze tolerowany przez pacjentów, nie ma zbyt wielu skutków ubocznych, jest wydawany bez recepty;
- minusy: nie nadaje się dla dzieci poniżej szóstego roku życia, kobiet w ciąży, matek karmiących, niekompatybilny z antybiotykami.
Kolejny lek, który zasługuje na uwagę:
- nazwa: Lewocetyryzyna (analogi – Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
- działanie: przeciwhistaminowe, blokuje receptory H1, zmniejsza przepuszczalność naczyń, działa przeciwświądowo i przeciwwysiękowo;
- plusy: w sprzedaży są tabletki, krople, syrop, lek działa w ciągu zaledwie kwadransa, nie ma wielu przeciwwskazań, jest kompatybilność z wieloma lekami;
- minusy: szeroka gama silnych skutków ubocznych.
- nazwa: Desloratadine (analogi - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
- działanie: przeciwhistaminowe, przeciwświądowe, obkurczające, łagodzi wysypkę, katar, przekrwienie błony śluzowej nosa, zmniejsza nadpobudliwość oskrzeli;
- plusy: lek na alergię nowej generacji dobrze się wchłania i działa szybko, łagodzi objawy alergii na jeden dzień, nie wpływa negatywnie na ośrodkowy układ nerwowy i szybkość reakcji, nie uszkadza serca, dozwolone jest wspólne stosowanie z innymi lekami;
- minusy: nie nadaje się do ciąży i laktacji, zabronione dla dzieci poniżej 12 roku życia.
Antyhistamina 3 pokolenia
Następujący lek jest popularny i ma wiele dobrych recenzji:
- nazwa: Desal (analogi - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
- działanie: przeciwhistaminowe, łagodzi obrzęki i skurcze, łagodzi swędzenie, wysypkę, alergiczny nieżyt nosa;
- plusy: jest dostępny w tabletkach i roztworze, nie działa uspokajająco i nie wpływa na szybkość reakcji, działa szybko i działa przez około dzień, szybko się wchłania;
- minusy: zły wpływ na serce, wiele skutków ubocznych.
Eksperci dobrze reagują na ten lek:
- nazwa: Suprastineks;
- działanie: przeciwhistaminowe, zapobiega pojawianiu się objawów alergicznych i ułatwia ich przebieg, pomaga przy swędzeniu, łuszczeniu, kichaniu, obrzękach, katarze, łzawieniu;
- plusy: jest dostępny w kroplach i tabletkach, nie ma działania uspokajającego, antycholinergicznego i antyserotonergicznego, lek działa w ciągu godziny i nadal działa przez jeden dzień;
- minusy: istnieje szereg ścisłych przeciwwskazań.
W grupie leków trzeciej generacji znajdują się również:
- imię i nazwisko: Książał;
- działanie: silne działanie przeciwhistaminowe, nie tylko łagodzi objawy alergii, ale także zapobiega ich powstawaniu, zmniejsza przepuszczalność ścian naczyń, zwalcza kichanie, łzawienie, obrzęki, pokrzywkę, stany zapalne błon śluzowych;
- plusy: sprzedawane w tabletkach i kroplach, nie działa uspokajająco, dobrze się wchłania;
- minusy: ma szeroką listę skutków ubocznych.
Leki przeciwalergiczne drugiej generacji
Znana seria leków, reprezentowana przez tabletki, krople, syropy:
- imię: Zodak;
- działanie: przedłużone antyalergiczne, przeciwdziała swędzeniu, łuszczeniu się skóry, łagodzi obrzęki;
- plusy: z zastrzeżeniem dawkowania i zasad podawania, nie powoduje senności, szybko zaczyna działać, nie uzależnia;
- minusy: zabronione dla kobiet w ciąży i dzieci.
Kolejny lek drugiej generacji:
- nazwa: Cetrin;
- działanie: przeciwhistaminowe, dobrze pomaga przy obrzękach, przekrwieniach, swędzeniu, łuszczeniu, katarze, pokrzywce, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, łagodzi skurcze;
- plusy: w sprzedaży są krople i syrop, niski koszt, brak działania antycholinergicznego i antyserotoninowego, jeśli dawkowanie jest przestrzegane, nie wpływa na koncentrację, nie uzależnia, skutki uboczne są niezwykle rzadkie;
- minusy: istnieje wiele ścisłych przeciwwskazań, przedawkowanie jest bardzo niebezpieczne.
Kolejny bardzo dobry lek ta kategoria:
- nazwa: Łomilan;
- działanie: ogólnoustrojowy bloker receptorów H1, łagodzi wszelkie objawy alergii: swędzenie, łuszczenie, obrzęk;
- plusy: nie wpływa na serce i centralny układ nerwowy, jest całkowicie wydalany z organizmu, pomaga dobrze i szybko przezwyciężyć alergie, nadaje się do ciągłego stosowania;
- minusy: wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych.
Środki I generacji
Leki przeciwhistaminowe z tej grupy pojawiły się bardzo dawno temu i obecnie są stosowane rzadziej niż inne, jednak zasługują na uwagę. Oto jeden z najbardziej znanych:
- nazwa: diazolina;
- działanie: antyhistamina, bloker receptorów H1;
- plusy: daje efekt znieczulający, działa przez długi czas, dobrze pomaga przy dermatozach ze świądem skóry, nieżytem nosa, kaszlem, alergiami pokarmowymi i lekowymi, ukąszeniami owadów, jest tani;
- minusy: występuje umiarkowanie wyraźny efekt uspokajający, wiele skutków ubocznych, przeciwwskazania.
Ten również należy do leków I generacji:
- nazwa: Suprastin;
- działanie: antyalergiczne;
- plusy: dostępne w tabletkach i ampułkach;
- minusy: wyraźny efekt uspokajający, efekt nie trwa długo, istnieje wiele przeciwwskazań, skutków ubocznych.
Ostatni członek tej grupy:
- nazwa: Fenistil;
- działanie: bloker histaminy, przeciwświądowy;
- plusy: dostępny w postaci żelu, emulsji, kropli, tabletek, dobrze łagodzi podrażnienia skóry, trochę łagodzi ból, niedrogi;
- minusy: efekt po aplikacji szybko mija.
Tabletki alergiczne dla dzieci
Większość leków przeciwhistaminowych ma ścisłe przeciwwskazania wiekowe. Pytanie byłoby całkiem rozsądne: jak leczyć bardzo małe alergie, które cierpią przynajmniej tak często jak dorośli? Z reguły dzieciom przepisuje się leki w postaci kropli, zawiesin, a nie tabletek. Środki zatwierdzone do leczenia niemowląt i osób poniżej 12 roku życia:
- difenhydramina;
- Fenistil (krople są odpowiednie dla niemowląt w wieku powyżej miesiąca);
- peritol;
- diazolina;
- Suprastin (odpowiedni dla niemowląt);
- klarotadyna;
- Tavegil;
- Tsetrin (odpowiedni dla noworodków);
- Zirtek;
- Claricens;
- cynaryzyna;
- loratadyna;
- Zodak;
- klarytyna;
- Erius (dozwolony od urodzenia);
- Lomilan;
- Fenkarol.
Mechanizm działania leków przeciwhistaminowych
Pod wpływem alergenu w organizmie powstaje nadmiar histaminy. Gdy jest związany z pewnymi receptorami, powstają reakcje negatywne (obrzęk, wysypka, swędzenie, katar, zapalenie spojówek itp.). Leki przeciwhistaminowe zmniejszają uwalnianie tej substancji do krwi. Ponadto blokują działanie receptorów H1-histaminowych, zapobiegając w ten sposób ich wiązaniu i reakcji z samą histaminą.
Skutki uboczne
Każdy lek ma swoją własną listę. Konkretna lista skutków ubocznych zależy również od pokolenia, do którego należy środek zaradczy. Oto kilka najczęstszych:
- ból głowy;
- senność;
- dezorientacja;
- zmniejszone napięcie mięśni;
- szybka męczliwość;
- zaparcie;
- zaburzenia koncentracji;
- rozmazany obraz;
- ból brzucha;
- zawroty głowy;
- suchość w ustach.
Przeciwwskazania
Każdy lek przeciwhistaminowy ma swoją własną listę, określoną w instrukcji. Prawie każdy z nich jest zabroniony przez ciężarne dziewczęta i matki karmiące. Ponadto lista przeciwwskazań do terapii może obejmować:
- indywidualna nietolerancja składników;
- jaskra;
- wrzód żołądka lub dwunastnicy;
- gruczolak prostaty;
- niedrożność pęcherza;
- dzieciństwo lub starość;
- choroby dolnych dróg oddechowych.
Najlepsze lekarstwa na alergie
TOP 5 najskuteczniejszych leków:
- Erius. szybko działający lek, dobrze eliminując katar, swędzenie, wysypki. Kosztuje drogo.
- Eden. Lek z desloratadyną. Nie daje efektu hipnotycznego. Dobrze radzi sobie z łzawieniem, swędzeniem, obrzękiem.
- Żyrtek. Lek na bazie cetyryzyny. Szybko działający i wydajny.
- Zodaka. Doskonałe lekarstwo od alergii, natychmiast eliminując objawy.
- Tsetrin. Lek, który rzadko powoduje skutki uboczne. Szybko likwiduje objawy alergii.
Cena leków przeciwhistaminowych
Nazwa leku, forma uwalniania, objętość
Przybliżony koszt w rublach
Suprastin, tabletki, 20 szt.
Zyrtec, krople, 10 ml
Fenistil, krople, 20 ml
Erius, tabletki, 10 szt.
Zodak, tabletki, 30 szt.
Claritin, tabletki, 30 szt.
Tavegil, tabletki, 10 szt.
Cetrin, tabletki, 20 szt.
Loratadyna, tabletki, 10 szt.
Wideo: Leki przeciwalergiczne dla dzieci
Margarita, 28 lat
Od dzieciństwa wiosna była dla mnie strasznym okresem. Po prostu starałem się nie wychodzić z domu, nie było ani jednego zdjęcia, na którym byłem na ulicy. Kiedy mnie to niepokoiło, zwróciłem się do alergologa. Przepisał mi lek Cetrine. Biorąc go, spokojnie szedłem, nie reagując na rośliny kwitnące, inne czynniki drażniące. Nie było żadnych skutków ubocznych leku.
Krystyna, 32 lata
Mam alergię na kurz domowy i inne. Domy są idealnie czyste, ale na ulicy czy na imprezie ratują tylko lekarstwa. Na początku wziąłem Eriusa, ale cena tego antyhistaminy gryzie. Zmieniłem go na Desloratadine. Działa tak samo, ale znacznie taniej. Ten lek doskonale mi pomaga, jedna tabletka wystarcza na dzień.
Informacje przedstawione w artykule mają charakter wyłącznie informacyjny. Materiały artykułu nie wymagają samoleczenia. Tylko wykwalifikowany lekarz może postawić diagnozę i wydać zalecenia dotyczące leczenia na podstawie indywidualne cechy konkretnego pacjenta.
Leki alergiczne 4 pokolenia
Leki przeciwhistaminowe czwartej generacji są najnowsze narzędzia mające na celu zwiększenie skuteczności walki z alergiami. Ich piętno to czas trwania efektu terapeutycznego i minimum skutków ubocznych.
Czym jest histamina?
Histamina to złożona substancja organiczna wchodząca w skład wielu tkanek i komórek. Znajduje się w specjalnych komórkach tucznych - histiocytach. Jest to tak zwana pasywna histamina.
W specjalne warunki aktywna staje się pasywna histamina. Wrzucony do krwi rozprzestrzenia się po całym ciele i ma na niego negatywny wpływ. To przejście następuje pod wpływem:
- zmiany pourazowe;
- stres
- choroba zakaźna;
- działanie narkotyków;
- nowotwory złośliwe i łagodne;
- choroby przewlekłe;
- usuwanie narządów lub ich części.
Aktywna histamina może dostać się do organizmu zarówno z pokarmem, jak i wodą. Najczęściej dzieje się tak podczas spożywania żywności pochodzenia zwierzęcego w nieświeżej postaci.
Jak organizm reaguje na pojawienie się wolnej histaminy?
Przejście histaminy ze stanu związanego do stanu wolnego stwarza efekt efektu wirusowego.
Z tego powodu objawy grypy i alergii są często podobne. W takim przypadku w ciele zachodzą następujące procesy:
- Skurcze mięśni gładkich. Najczęściej występują w oskrzelach i jelitach.
- Przypływ adrenaliny. Pociąga to za sobą wzrost ciśnienia krwi, przyspieszenie akcji serca.
- Zwiększenie produkcji enzymy trawienne i śluz w oskrzelach i jamie nosowej.
- Zwężenie dużych i rozszerzenie małych naczyń krwionośnych. Powoduje to obrzęk błony śluzowej, zaczerwienienie skóry, pojawienie się wysypki, gwałtowny spadek ciśnienia.
- Rozwój wstrząsu anafilaktycznego, któremu towarzyszą drgawki, utrata przytomności, wymioty, gwałtowny spadek ciśnienia.
Leki przeciwhistaminowe i ich działanie
Najskuteczniejszym sposobem walki z histaminą są specjalne leki obniżające poziom tej substancji w stanie wolnym aktywnym.
Od pierwszego leki Kontrola alergii, cztery generacje leków przeciwhistaminowych zostały wydane. W związku z rozwojem chemii, biologii i farmakologii leki te zostały udoskonalone, ich działanie wzrosło, a przeciwwskazania i niepożądane konsekwencje zmniejszyła się.
Przedstawiciele leków przeciwhistaminowych wszystkich pokoleń
Aby ocenić leki najnowszej generacji, listę należy rozpocząć od leków starszych.
- Pierwsza generacja: Difenhydramina, Diazolin, Mebhydrolin, Promethazine, Chloropyramine, Tavegil, Diphenhydramine, Suprastin, Peritol, Pipolfen, Phencarol. Wszystkie te leki mają silne działanie uspokajające, a nawet hipnotyczne. Ich głównym mechanizmem działania jest blokowanie receptorów H1. Czas ich działania waha się od 4 do 5 godzin. Działanie przeciwalergiczne tych leków można nazwać dobrym. Jednak mają zbyt duży wpływ na cały organizm. Skutki uboczne takich leków to: rozszerzone źrenice, suchość w ustach, niejasność obrazu wizualnego, ciągła senność, słabość.
- Druga generacja: Doksylamina, Hifenadyna, Clemastine, Cyproheptadine, Claritin, Zodak, Fenistil, Gistalong, Semprex. Na tym etapie rozwoju farmaceutyków pojawiły się leki, które nie miały działania uspokajającego. Ponadto nie zawierają już tych samych skutków ubocznych. Nie działają hamująco na psychikę, a także nie powodują senności. Są akceptowane nie tylko objawy alergiczne z układu oddechowego, ale także z reakcjami skórnymi, np. pokrzywką. Wadą tych środków było kardiotoksyczne działanie ich składników.
- Trzecia generacja: Akrivastine, Astemizol, Dimetinden. Leki te mają ulepszone właściwości przeciwhistaminowe oraz niewielki zestaw przeciwwskazań i skutków ubocznych. W sumie wszystkie właściwości są nie mniej skuteczne niż leki czwartej generacji.
- Czwarta generacja: Cetyryzyna, Desloratadyna, Fenspiryd, Feksofenadyna, Loratadyna, Azelastyna, Xyzal, Ebastyna. Leki przeciwhistaminowe czwartej generacji są w stanie blokować receptory histaminowe H1 i H2. Zmniejsza to reakcje organizmu z mediatorem histaminą. W rezultacie reakcja alergiczna słabnie lub wcale się nie pojawia. Zmniejsza się również prawdopodobieństwo skurczu oskrzeli.
Najlepsze z najnowszej generacji
Najlepsze leki przeciwhistaminowe IV generacji charakteryzują się długim działaniem terapeutycznym i niewielką liczbą skutków ubocznych. Nie tłumią psychiki i nie niszczą serca.
- Feksofenadyna jest bardzo popularna. Charakteryzuje się wszechstronnością ekspozycji, dzięki czemu może być stosowany przy wszystkich rodzajach alergii. Jednak jest to zabronione dla dzieci poniżej 6 roku życia.
- Cetyryzyna jest bardziej odpowiednia do leczenia alergii objawiających się na skórze. Szczególnie polecany do uli. Działanie Cetyryzyny pojawia się 2 godziny po spożyciu, ale efekt terapeutyczny utrzymuje się przez cały dzień. Tak więc przy umiarkowanych atakach alergii można go przyjmować 1 raz dziennie. Lek jest często zalecany w leczeniu alergii wieku dziecięcego. Długotrwałe stosowanie cetyryzyny u dzieci z wczesnym zespołem atopowym znacznie ogranicza dalszy negatywny rozwój chorób o podłożu alergicznym.
- Loratadyna ma szczególnie istotne działanie terapeutyczne. Ten lek czwartej generacji może słusznie znaleźć się na szczycie listy liderów.
- Xyzal dobrze blokuje uwalnianie mediatorów stanu zapalnego, co pozwala na długi czas pozbyć się reakcji alergicznych. Lepiej go stosować w przypadku astmy oskrzelowej i sezonowych alergii na pyłki.
- Desloratadynę można zaliczyć do najpopularniejszych leków przeciwhistaminowych dla wszystkich grupy wiekowe. Jednocześnie słusznie uważany jest za jeden z najbezpieczniejszych, prawie bez przeciwwskazań i niepożądanych skutków. Charakteryzuje się jednak co najmniej niewielkim, ale wciąż uspokajającym działaniem. Jednak efekt ten jest tak mały, że praktycznie nie wpływa na szybkość reakcji człowieka i czynność serca.
- Desloratadyna jest najczęściej przepisywana pacjentom z alergią na pyłki. Może być stosowany zarówno sezonowo, czyli w okresie maksymalnego ryzyka, jak i w innych okresach. Z powodzeniem lek ten może być stosowany w leczeniu zapalenia spojówek i alergicznego nieżytu nosa.
- Lewocetyryzyna, znana również jako Suprastinex i Caesera, jest uważana za doskonały środek na alergie pyłkowe. Ponadto leki te można stosować w przypadku zapalenia spojówek i alergicznego nieżytu nosa.
Tak więc leki przeciwhistaminowe czwartej generacji mogą być stosowane podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych prac wymagających dobrej reakcji. Zwykle nie wchodzą w interakcje z innymi lekami, w tym antybiotykami. Dzięki temu można je stosować w leczeniu chorób zapalnych.
Ponieważ leki te nie wpływają na zachowanie, procesy myślowe ani nie mają szkodliwego wpływu na serce, są na ogół dobrze tolerowane przez pacjentów.
Ponadto zwykle nie oddziałują synergistycznie z innymi lekami.
Jeśli zauważysz zaczerwienienie, wysypkę i obrzęk skóry, musisz skontaktować się z alergologiem, aby przepisał ci leki przeciwhistaminowe na alergie skórne.
Alergia to wzmożona reakcja naszego organizmu na pewne czynniki środowiskowe: leki, pyłki, chemię gospodarczą, kurz i inne.
Obraz kliniczny
CO MÓWIĄ LEKARZE O SKUTECZNYCH LECZENIACH ALERGICZNYCH
Wiceprezes Stowarzyszenia Alergologów Dziecięcych i Immunologów Rosji. Pediatra, alergolog-immunolog. Smolkin Jurij Salomonowicz
Praktyczne doświadczenie medyczne: ponad 30 lat
Według najnowszych danych WHO jest to reakcje alergiczne w organizmie człowieka prowadzą do wystąpienia większości fatalne choroby. A wszystko zaczyna się od tego, że osoba ma swędzący nos, kichanie, katar, czerwone plamy na skórze, w niektórych przypadkach uduszenie. 7 milionów ludzi umiera każdego roku z powodu alergii , a skala zmiany jest taka, że enzym alergiczny jest obecny prawie u każdej osoby. Niestety w Rosji i krajach WNP korporacje apteczne sprzedają drogie leki, które tylko łagodzą objawy, tym samym nakładając ludzi na ten lub inny lek. Dlatego w tych krajach jest tak wysoki odsetek chorób i tak wiele osób cierpi na „niedziałające” leki. |
Ta reakcja objawia się swędzeniem skóry, jej zaczerwienieniem, wysypką i obrzękiem, zapaleniem spojówek oczu, łzawieniem, alergiczny nieżyt nosa i kaszel.
Wysypki skórne na ramionach, nogach, ciele i twarzy działają dobrze z wieloma lekami przeciwhistaminowymi na alergie skórne, tanie krajowe i drogie importowane.
Alergodermatoza(reakcja skóry) najczęściej leczy się lekami w tabletkach, ponieważ zewnętrzne objawy na skórze są wywoływane przez zmiany wewnętrzne.
W tym artykule przeanalizujemy, który lek przeciwhistaminowy jest lepszy, który nowoczesny lek przeciw wysypkom skórnym dobrze pomaga i nie spowoduje silnych skutków ubocznych, poznamy listę niedrogich analogów i generyków.
Oznaki alergii skórnej
Głównymi przyczynami alergicznych wysypek skórnych są:
WAŻNY! Jeśli powód wysypki skórne nie wyeliminowane, to skuteczne leczenie jest w zasadzie niemożliwe. Na przykład w przypadku alergii pokarmowych należy usunąć te pokarmy, które wywołują zwiększoną reakcję organizmu. Jeśli przyczyna nie zostanie zidentyfikowana i leczona, nawet zwiększenie dawki leku alergicznego nie będzie w stanie poradzić sobie z objawami.
Jeśli objawy pojawiają się jasno, musisz wziąć dobry środek przeciwalergiczny, który działa kompleksowo na wszystkie objawy, a nie tylko na skórę.
Lista leków przeciwhistaminowych na alergie skórne
Jeśli masz reakcję skórną na alergen, nie możesz samodzielnie sporządzić listy i cen leków w kolejności alfabetycznej, które pomagają w alergicznej wysypce i które powinieneś wypróbować na sobie. Musisz skontaktować się z ekspertami.
Podczas wizyty u alergologa, dermatologa, pacjenci pytają: „Doradź jakie leki przeciwalergiczne brać? Jakie są nazwy skutecznych leków przeciwalergicznych na swędzącą skórę?
Lekarz nie doradzi pierwszemu, który się pojawi, może pomóc alergikowi, gdy przeprowadzi kompleksowe badanie.
Lekarz ma obowiązek przeprowadzić rozmowę z alergikiem, dowiedzieć się o innych chorobach, nietolerancji leków i przeprowadzić badanie w kierunku przyczyny choroby.
Dopiero potem lekarz może podać nazwę leku przeciwhistaminowego, który może pomóc w leczeniu alergii skórnych, najsilniejszy w konkretnym przypadku.
Pomimo tego, że alergiczna dermatoza objawia się zewnętrznie, konieczne jest jej leczenie od wewnątrz.
Dlaczego ważne jest, aby wiedzieć? Ponieważ trzeba wybrać odpowiednią postać dawkowania leku, czyli przede wszystkim stosować nie leki zewnętrzne (krem, maść), ale leki w postaci tabletek, kropli i roztworów.
Wybór leków na alergie skórne jest dziś ogromny: są dobre Rosyjskie leki, znany od czasów sowieckich, a także nowoczesne leki przeciwalergiczne, które nie powodują senności.
Wszystkie leki przeciwhistaminowe zakłócają produkcję histaminy i blokują proces rozwoju. następujące objawy: zaczerwienienie, swędzenie, obrzęk skóry, a także normalizuje ciśnienie i oddychanie pacjenta: blokuje skurcze oskrzeli i obrzęk krtani. podpisać silne lekarstwo to także zmniejszenie łzawienia i zaczerwienienia białek oka i powiek, zniknięcie alergicznego kaszlu i kataru.
Leki przeciwhistaminowe I generacji
Pierwsza generacja leków przeciwhistaminowych w naszych czasach jest przepisywana bardzo rzadko. Mają numer wspólne cechy: leki są niedrogie, ale powodują skutki uboczne, które poważnie wpływają na organizm alergika i jego styl życia.
Wspólne cechy tej grupy leków przeciwhistaminowych:
- Niski koszt (główna cena najczęściej nie przekracza 300 rubli);
- Krótki efekt (trzeba je wypić kilka razy w ciągu jednego dnia) i szybkie uzależnienie (trzeba je przeplatać z innymi lekami z tej grupy co kilka tygodni).
Objawy stosowania leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji:
Wszystkie te skutki uboczne komplikują dotychczasowy styl życia i codzienną rutynę pacjenta. Te leki przeciwhistaminowe mogą zmniejszyć mobilność osoby.
Leki przeciwhistaminowe z tej grupy nie są popularne, poza Suprastinem, tanim lekiem z listy leków podstawowych, które zostały zapisane na poziomie prawa jako niezbędne. Lepiej pić te leki dla dorosłych, ponieważ mają mniej skutków ubocznych. Rozważ je w tabeli, która odzwierciedla ich różnice.
| Nazwa | Substancja aktywna | Cechy leku | Średnia cena, rub |
| Suprastin | Chloropiramina | Nie powoduje poważnych toksycznych skutków dla serca | 128 |
| Tavegil | klemastyna | Masz poważne reakcje alergiczne na składniki | 159 |
| Difenhydramina | Difenhydramina | Silny wpływ na centralny układ nerwowy | 75 |
| diazolina | Mebhydrolina | Negatywny wpływ na przewód pokarmowy | 69 |
| Peritol | Cyproheptadyna | Zwiększa apetyt, nadwrażliwość na światło | 2400 |
| Pipolfen | prometazyna | Zmniejszona ruchliwość jelit, dla dzieci od 2 miesiąca | 277 |
| Diprazyna | prometazyna | Aktywny wpływ na układ nerwowy | 1100 |
| Fenkarol | Hifenadyna | Słaba wydajność | 350 |
Nie zalecamy przyjmowania tych leków przeciwhistaminowych ze względu na ogromną liczbę przeciwwskazań i poważnych skutków ubocznych, ale musisz wiedzieć, jak się nazywają.
Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji
Przy alergicznej wysypce często piją leki przeciwalergiczne drugiej generacji, są uniwersalne (przepisywane na wiele rodzajów alergii). Nie uzależniają, nie wpływają na układ nerwowy, co oznacza, że nie będzie senności i letargu.
| Nazwa | Substancja aktywna | Cechy leku | Średnia cena, rub. |
| Klarytyna | Loratadyna | Jest przepisywany dzieciom od pierwszego roku życia i osobom starszym, prawie nie ma skutków ubocznych. | 174 |
| Semprex | Akrivastine | Działa krótko, ale lek jest bezpieczny | 110 |
| Trexil | Terfenadyna | Pierwsze lekarstwo drugiej generacji przygnębia układ sercowy. Jest niedrogi. | 97 |
| Fenistil | Maleinian dimetindenu | Tabletki, żel. Popularne narzędzie. | 319 |
| Histalong | Astemizol | Skuteczny w przewlekłych alergiach. | Brak informacji, bo od dawna nie ma go na rynku |
Najczęściej Claritin jest przepisywany z tej listy, ponieważ uważa się, że ten środek jest bezpieczny. Ale można go zastąpić domowym niedrogi analog z podobną substancją czynną, która nadała mu nazwę handlową („Loratadin”). Cena tych ostatnich jest znacznie niższa. Loratadyna jest stosowana w leczeniu dzieci, zastępując lek pierwszej generacji Ketotifen, niedrogi lek, ale z dużą liczbą skutków ubocznych.
- Likopid.
- Viferon.
- Derinat.
- Tymolin.
- Immunofan.
Wymienione powyżej leki przeciwhistaminowe to nie wszystkie leki przeciwalergiczne prezentowane na półkach aptecznych. Ich wielka rzesza co jest bardzo trudne do zrozumienia. Najważniejszą rzeczą do zapamiętania jest to, że specjalista powinien przepisać ten lub inny lek.
Catad_tema Alergologia - Artykuły
Leki przeciwhistaminowe: mity i rzeczywistość
„SKUTECZNA FARMAKOTERAPIA”; Nr 5; 2014; s. 50-56.
T.G. Fedoskowa
SSC Institute of Immunology, FMBA Rosji, Moskwa
Do głównych leków wpływających na objawy zapalenia i kontrolujących przebieg chorób pochodzenia alergicznego i niealergicznego należą leki przeciwhistaminowe.
W artykule przeanalizowano punkty dyskusyjne dotyczące doświadczeń związanych ze stosowaniem nowoczesnych leków przeciwhistaminowych, a także niektóre z ich głównych cech. Pozwoli to na zróżnicowane podejście do wyboru optymalnego leku w kompleksowej terapii różnych chorób.
Słowa kluczowe: leki przeciwhistaminowe, choroby alergiczne, cetyryzyna, Cetrin
LEKI PRZECIWHISTAMICZNE: MITY I RZECZYWISTOŚĆ
T.G. Fedoskowa
Instytut Immunologii Państwowego Centrum Nauki, Federal medyczne i Agencja Biologiczna, Moskwa
Leki przeciwhistaminowe należą do głównych leków wpływających na objawy zapalenia i kontrolujących przebieg zarówno chorób alergicznych, jak i niealergicznych. W artykule przeanalizowano dyskusyjne kwestie dotyczące doświadczenia w stosowaniu obecnych leków przeciwhistaminowych oraz niektóre z ich cech charakterystycznych. Może to pozwolić na dokonanie zróżnicowanego wyboru podawania odpowiednich leków do terapii skojarzonej różnych chorób.
słowa kluczowe: leki przeciwhistaminowe, choroby alergiczne, cetyryzyna, Cetrine
Leki przeciwhistaminowe typu 1 (H1-AHP) lub antagoniści receptora histaminowego typu 1 są szeroko i z powodzeniem stosowane w praktyka kliniczna od ponad 70 lat. Są stosowane jako element objawowej i podstawowej terapii reakcji alergicznych i pseudoalergicznych, kompleksowe leczenie ostrych i przewlekłych chorób zakaźnych różnego pochodzenia, jako premedykacja podczas badań inwazyjnych i radiocieniających, interwencje chirurgiczne, w zapobieganiu skutkom ubocznym szczepień itp. Innymi słowy, H1-AHP jest wskazane do stosowania w stanach spowodowanych uwolnieniem aktywnych mediatorów stanu zapalnego o specyficznym i niespecyficznym charakterze, z których głównym jest histamina.
Histamina ma szerokie spektrum aktywność biologiczna realizowane przez aktywację receptorów specyficznych dla powierzchni komórki. Głównym magazynem histaminy w tkankach są komórki tuczne, we krwi - bazofile. Występuje również w płytkach krwi, błonie śluzowej żołądka, komórkach śródbłonka i neuronach mózgu. Histamina ma wyraźne działanie hipotensyjne i jest ważnym mediatorem biochemicznym we wszystkich klinicznych objawach zapalenia różnego pochodzenia. Dlatego antagoniści tego mediatora pozostają najpopularniejszymi środkami farmakologicznymi.
W 1966 udowodniono niejednorodność receptorów histaminowych. Obecnie znane są 4 typy receptorów histaminowych - H 1 , H 2 , H 3 , H 4 należące do nadrodziny receptorów związanych z białkami G (receptory sprzężone z białkami G -GPCRs). Pobudzenie receptorów H1 prowadzi do uwolnienia histaminy i wystąpienia objawów zapalnych, głównie pochodzenia alergicznego. Aktywacja receptorów H 2 zwiększa sekrecję sok żołądkowy i jego kwasowość. Receptory H3 są obecne głównie w narządach ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Działają jako wrażliwe na histaminę receptory presynaptyczne w mózgu, regulują syntezę histaminy z presynaptycznych zakończenia nerwowe. Ostatnio zidentyfikowano nową klasę receptorów histaminowych, wyrażanych głównie na monocytach i granulocytach, H4. Receptory te są obecne w szpiku kostnym, grasicy, śledzionie, płucach, wątrobie i jelitach. Mechanizm działania H 1 -AHP opiera się na odwracalnym kompetycyjnym hamowaniu receptorów histaminowych H 1 : zapobiegają lub minimalizują reakcje zapalne, zapobiegając rozwojowi efektów wywołanych histaminą, a ich skuteczność wynika ze zdolności do konkurencyjnego hamowania tego efektu histaminy na loci określonych stref receptora H1 w strukturach efektorowych tkanek.
Obecnie w Rosji zarejestrowanych jest ponad 150 rodzajów leków przeciwhistaminowych. Są to nie tylko H1-AGP, ale także leki zwiększające zdolność surowicy krwi do wiązania histaminy, a także leki hamujące uwalnianie histaminy z komórek tucznych. Ze względu na różnorodność leków przeciwhistaminowych wybieraj między nimi ze względu na ich maksymalną skuteczność i racjonalne wykorzystanie w konkretnych przypadkach klinicznych jest dość trudne. W związku z tym istnieją kwestie dyskusyjne i często rodzą się mity na temat stosowania H 1 -AHP, które są szeroko stosowane w praktyce klinicznej. W literaturze krajowej istnieje wiele prac na ten temat, jednak nie ma zgody co do klinicznego stosowania tych leków (PM).
Mit trzech pokoleń leków przeciwhistaminowych
Wielu myli się sądząc, że istnieją trzy generacje leków przeciwhistaminowych. Niektóre firmy farmaceutyczne wprowadzają na rynek nowe leki. rynek farmaceutyczny, jako AGP trzeciej - najnowszej - generacji. Podjęto próby zaklasyfikowania metabolitów i stereoizomerów nowoczesnych AGP do trzeciej generacji. Obecnie leki te są uważane za leki przeciwhistaminowe drugiej generacji, ponieważ nie ma znaczącej różnicy między nimi a poprzednimi lekami drugiej generacji. Zgodnie z Konsensusem w sprawie leków przeciwhistaminowych postanowiono zarezerwować nazwę „trzeciej generacji” w odniesieniu do przyszłych syntetyzowanych leków przeciwhistaminowych, które prawdopodobnie będą różnić się od znanych związków pod wieloma kluczowymi cechami.
Istnieje wiele różnic między AGP pierwszej i drugiej generacji. Jest to przede wszystkim obecność lub brak działania uspokajającego. Działanie uspokajające podczas przyjmowania leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji subiektywnie odnotowuje się 40-80% pacjentów. Jej brak u poszczególnych pacjentów nie wyklucza obiektywnego negatywnego wpływu tych leków na funkcje poznawcze, na które pacjenci mogą nie narzekać (umiejętność prowadzenia samochodu, uczenia się itp.). Dysfunkcję ośrodkowego układu nerwowego obserwuje się nawet przy stosowaniu minimalnych dawek tych leków. Wpływ leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji na ośrodkowy układ nerwowy jest taki sam jak przy stosowaniu alkoholu i środki uspokajające(benzodiazepiny itp.).
Leki drugiej generacji praktycznie nie przenikają przez barierę krew-mózg, dzięki czemu nie zmniejszają aktywności umysłowej i fizycznej pacjentów. Ponadto leki przeciwhistaminowe pierwszej i drugiej generacji różnią się obecnością lub brakiem działań ubocznych związanych ze stymulacją innego typu receptora, czasem działania i rozwojem uzależnienia.
Pierwsze AGP - fenbenzamina (Antergan), maleinian piraminy (Neo-Antergan) zaczęto stosować już w 1942 roku. Następnie pojawiły się nowe leki przeciwhistaminowe do zastosowania w praktyce klinicznej. Do lat 70. Zsyntetyzowano dziesiątki związków należących do tej grupy leków.
Z jednej strony jest duży doświadczenie kliniczne stosowanie leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, z drugiej strony leki te nie były badane w badaniach klinicznych odpowiadających nowoczesne wymagania Medycyna oparta na dowodach.
Charakterystyka porównawcza AGP pierwszej i drugiej generacji przedstawiono w tabeli. jeden .
Tabela 1.
Charakterystyka porównawcza AGP pierwszej i drugiej generacji
| Nieruchomości | Pierwsza generacja | Drugie pokolenie |
| Sedacja i wpływ na funkcje poznawcze | Tak w minimalne dawki) | Nie w dawki terapeutyczne) |
| Selektywność dla receptorów H1 | Nie | TAk |
| Badania farmakokinetyczne | Mało | Dużo |
| Badania farmakodynamiczne | Mało | Dużo |
| Badania naukowe różne dawki | Nie | TAk |
| Badania u noworodków, dzieci, osób starszych | Nie | TAk |
| Stosowanie u kobiet w ciąży | FDA Kategoria B (difenhydramina, chlorfeniramina), Kategoria C (hydroksyzyna, ketotifen) | FDA kategoria B (loratadyna, cetyryzyna, lewocetyryzyna), kategoria C (desloratadyna, azelastyna, feksofenadyna, olopatadyna) |
Notatka. FDA (Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków) - Agencja ds. Żywności i Leków (USA). Kategoria B - nie wykryto teratogennego działania leku. Kategoria C – badania nie zostały przeprowadzone.
Od 1977 roku rynek farmaceutyczny jest uzupełniany nowymi H 1 -AHP, które mają wyraźną przewagę nad lekami pierwszej generacji i spełniają współczesne wymagania dotyczące AGP określone w dokumentach konsensusu EAACI (Europejskiej Akademii Alergologii i Immunologii Klinicznej).
Mit o korzyściach płynących z uspokajającego działania leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji
Nawet w odniesieniu do niektórych skutków ubocznych leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji istnieją błędne przekonania. Uspokajające działanie H1-HPA I generacji wiąże się z mitem, że ich stosowanie jest preferowane w leczeniu pacjentów ze współistniejącą bezsennością, a jeśli efekt ten jest niepożądany, można go zniwelować stosując lek w nocy. Jednocześnie należy pamiętać, że leki przeciwhistaminowe I generacji hamują fazę snu REM, przez co zaburzony jest fizjologiczny proces snu, a podczas snu nie dochodzi do pełnego przetwarzania informacji. ich stosowanie może spowodować niewydolność oddechową, tętno co zwiększa ryzyko rozwoju bezdechu sennego. Ponadto w niektórych przypadkach stosowanie dużych dawek tych leków przyczynia się do rozwoju paradoksalnego pobudzenia, co również negatywnie wpływa na jakość snu. Należy wziąć pod uwagę różnicę w czasie utrzymywania się działania przeciwalergicznego (1,5-6 godzin) i uspokajającego (24 godziny), a także fakt, że przedłużonej sedacji towarzyszy upośledzenie funkcji poznawczych.
Obecność wyraźnych właściwości uspokajających obala mit o celowości stosowania H 1 -AHP pierwszej generacji u starszych pacjentów stosujących te leki, kierując się panującymi stereotypami nawykowego samoleczenia, a także zaleceniami lekarzy, którzy są niedostatecznie poinformowany o właściwości farmakologiczne leki i przeciwwskazania do ich stosowania. Ze względu na brak selektywności działania na receptory alfa-adrenergiczne, muskarynowe, serotoninowe, bradykininowe i inne, przeciwwskazaniem do powołania tych leków jest obecność chorób dość powszechnych u osób starszych - jaskra, łagodny przerost gruczołu krokowego , astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc itp. .
Mit o braku miejsca w praktyce klinicznej na leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji
Pomimo faktu, że H1-AHP pierwszej generacji (większość z nich powstała w połowie ubiegłego wieku) są zdolne do wywoływania znanych skutków ubocznych, nadal są szeroko stosowane w praktyce klinicznej. Dlatego mit, że wraz z nadejściem nowej generacji AHD nie ma już miejsca na poprzednią generację AHD, jest nieaktualny. H 1 -AGP pierwszej generacji ma jedną niepodważalną zaletę - obecność form do wstrzykiwania, które są niezbędne w zapewnieniu opieki w nagłych wypadkach, premedykacji przed wykonaniem niektórych rodzajów badanie diagnostyczne, interwencje chirurgiczne itp. Ponadto niektóre leki działają przeciwwymiotnie, zmniejszają stan wzmożonego lęku, są skuteczne w chorobie lokomocyjnej. Dodatkowe działanie antycholinergiczne wielu leków z tej grupy objawia się znacznym zmniejszeniem swędzenia i wysypki skórnej ze swędzącymi dermatozami, ostrymi reakcjami alergicznymi i toksycznymi na pokarm, leki, ukąszenia owadów i użądlenia. Konieczne jest jednak przepisywanie tych leków ze ścisłym uwzględnieniem wskazań, przeciwwskazań, nasilenia objawy kliniczne, wiek, dawki terapeutyczne, skutki uboczne. Obecność wyraźnych skutków ubocznych i niedoskonałości H1-AGP pierwszej generacji przyczyniły się do opracowania nowych leków przeciwhistaminowych drugiej generacji. Głównymi kierunkami doskonalenia leków były wzrost selektywności i swoistości, eliminacja uspokojenia polekowego oraz tolerancja na lek (tachyfilaksja).
Nowoczesne H 1 -AGP drugiej generacji mają zdolność do selektywnego działania na receptory H 1, nie blokują ich, ale będąc antagonistami przenoszą je do stanu „nieaktywnego” bez naruszania ich właściwości fizjologicznych, mają wyraźny anty- działanie alergiczne, szybki efekt kliniczny, działają długo (24 godziny), nie powodują tachyfilaksji. Leki te praktycznie nie przenikają przez barierę krew-mózg, dlatego nie powodują działania uspokajającego, upośledzenia funkcji poznawczych.
Współczesne H 1 -AGP drugiej generacji wykazują istotne działanie antyalergiczne - stabilizują błonę komórek tucznych, hamują uwalnianie interleukiny-8 indukowane przez eozynofile, czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów i makrofagów (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor). GM-CSF) i rozpuszczalna cząsteczka adhezja międzykomórkowa 1 (rozpuszczalna międzykomórkowa cząsteczka adhezji-1, sICAM-1) z komórki nabłonkowe co przyczynia się do większej skuteczności w porównaniu z H 1 -AHP I generacji w podstawowej terapii chorób alergicznych, w których genezie istotną rolę odgrywają mediatory późnej fazy alergiczne zapalenie.
Ponadto ważną cechą H1-AHP drugiej generacji jest ich zdolność do zapewniania dodatkowego działania przeciwzapalnego poprzez hamowanie chemotaksji granulocytów eozynochłonnych i granulocytów obojętnochłonnych, zmniejszanie ekspresji cząsteczek adhezyjnych (ICAM-1) na komórkach śródbłonka, hamowanie Aktywacja płytek krwi zależna od IgE i uwalnianie mediatorów cytotoksycznych. Wielu lekarzy nie zwraca na to należytej uwagi, jednak wymienione właściwości umożliwiają stosowanie takich leków w stanach zapalnych nie tylko o charakterze alergicznym, ale także o pochodzeniu zakaźnym.
Mit o takim samym bezpieczeństwie wszystkich AHD drugiej generacji
Wśród lekarzy istnieje mit, że wszystkie H1-HPA drugiej generacji są podobne pod względem bezpieczeństwa. Jednak w tej grupie leków istnieją różnice związane ze specyfiką ich metabolizmu. Mogą one zależeć od zmienności ekspresji enzymu CYP3A4 układu wątrobowego cytochromu P450. Taka zmienność może być spowodowana czynnikami genetycznymi, chorobami narządów układu wątrobowo-żółciowego, odbiór symultaniczny szereg leków (antybiotyki makrolidowe, niektóre przeciwgrzybicze, leki przeciwwirusowe, leki przeciwdepresyjne itp.), produkty (grejpfrut) lub alkohol, które mają hamujący wpływ na aktywność oksygenazy układu cytochromu P450 CYP3A4.
Wśród H1-AGP drugiej generacji znajdują się:
Ryż. jeden. Cechy metabolizmu H 1 -AGP drugiej generacji
Zalety aktywnych metabolitów, których przyjmowaniu nie towarzyszy dodatkowe obciążenie wątroby, są oczywiste: szybkość i przewidywalność rozwoju efektu, możliwość wspólne przyjęcie z różnymi lekami i pokarmami, które są metabolizowane przy udziale cytochromu P450.
Mit więcej wysoka wydajność każdy nowy AGP
Mit, że nowe środki H1-AGP, które pojawiły się w ostatnich latach są oczywiście bardziej skuteczne niż poprzednie, również nie został potwierdzony. Prace autorów zagranicznych wskazują, że H1-AHP drugiej generacji, np. cetyryzyna, wykazują silniejsze działanie przeciwhistaminowe niż leki drugiej generacji, które pojawiły się znacznie później (ryc. 2).
Ryż. 2. Porównawcze działanie przeciwhistaminowe cetyryzyny i desloratadyny na wpływ na reakcję skórną wywołaną podaniem histaminy w ciągu 24 godzin 
Należy zauważyć, że wśród H1-AGP drugiej generacji badacze przypisują cetyryzynie szczególne miejsce. Opracowany w 1987 roku, był pierwszym oryginalnym wysoce selektywnym antagonistą receptora H1 opartym na farmakologicznie czynnym metabolitie znanej wcześniej antyhistaminowej pierwszej generacji, hydroksyzynie. Do dziś cetyryzyna pozostaje rodzajem standardu działania przeciwhistaminowego i przeciwalergicznego, wykorzystywanego do porównań przy opracowywaniu najnowszych leków przeciwhistaminowych i przeciwalergicznych. Istnieje opinia, że cetyryzyna jest jednym z najskuteczniejszych leków przeciwhistaminowych H 1 , jest częściej stosowana w badaniach klinicznych, lek jest preferowany u pacjentów słabo reagujących na terapię innymi lekami przeciwhistaminowymi.
Wysoka aktywność przeciwhistaminowa cetyryzyny wynika ze stopnia jej powinowactwa do receptorów H1, które jest wyższe niż w przypadku loratadyny. Należy również zwrócić uwagę na znaczną specyficzność leku, gdyż nawet w wysokich stężeniach nie działa on blokująco na serotoninę (5-HT2), dopaminę (D2), receptory M-cholinergiczne i receptory alfa-1-adrenergiczne .
Cetyryzyna spełnia wszystkie wymagania stawiane nowoczesnym lekom przeciwhistaminowym drugiej generacji i posiada szereg cech. Spośród wszystkich znanych leków przeciwhistaminowych, aktywny metabolit cetyryzyna ma najmniejszą objętość dystrybucji (0,56 l/kg) i zapewnia pełne wykorzystanie receptorów H 1 oraz najwyższe działanie przeciwhistaminowe. Lek charakteryzuje się wysoką zdolnością penetracji skóry. 24 godziny po przyjęciu pojedynczej dawki stężenie cetyryzyny w skórze jest równe lub większe niż stężenie jej zawartości we krwi. Jednak po kuracja kursowa Efekt terapeutyczny utrzymuje się do 3 dni. Wyraźna aktywność przeciwhistaminowa cetyryzyny korzystnie odróżnia ją od nowoczesnych leków przeciwhistaminowych (ryc. 3).
Ryż. 3. Skuteczność pojedynczej dawki H 1 -AHP drugiej generacji w hamowaniu bąbla wywołanego histaminą przez 24 godziny u zdrowych mężczyzn 
Mit o wysoki koszt wszystkie nowoczesne AGP
Każdy przewlekła choroba nie od razu podatny na nawet odpowiednią terapię. Wiadomo, że niewystarczająca kontrola nad objawami jakiegokolwiek przewlekłe zapalenie prowadzi nie tylko do pogorszenia samopoczucia pacjenta, ale także do wzrostu całkowitego kosztu leczenia ze względu na wzrost zapotrzebowania na terapię lekową. Wybrany lek powinien mieć najskuteczniejszy efekt terapeutyczny i być przystępny cenowo. Lekarze, którzy nadal są zaangażowani w przepisywanie H1-AHP pierwszej generacji, wyjaśniają swój wybór odwołując się do jeszcze jednego mitu, że wszystkie leki przeciwhistaminowe drugiej generacji są znacznie droższe niż leki pierwszej generacji. Jednak oprócz oryginalnych leków na rynku farmaceutycznym istnieją leki generyczne, których koszt jest niższy. Na przykład obecnie zarejestrowano 13 leków generycznych z leków cetyryzynowych oprócz oryginalnego (Zyrtec). Wyniki analizy farmakoekonomicznej przedstawiono w tabeli. 2, świadczą o ekonomicznej wykonalności stosowania Cetrin, nowoczesnego AGP drugiej generacji.
Tabela 2.
Wyniki porównawczych charakterystyk farmakoekonomicznych H1-AGP pierwszej i drugiej generacji
| Narkotyk | Suprastin 25 mg № 20 | Diazolina 100 mg №10 | Tavegil 1 mg № 20 | Zirtek 10 mg nr 7 | Cetrin 10 mg № 20 |
| Średnia wartość rynkowa 1 opakowania | 120 rubli. | 50 rubli. | 180 rubli. | 225 rubli. | 160 rubli. |
| Wielość odbioru | 3 r/dzień | 2 r / dzień | 2 r / dzień | 1 r / dzień | 1 r / dzień |
| Koszt 1 dnia terapii | 18 rubli. | 10 rub. | 18 rubli. | 32 rub. | 8 rubli. |
| Koszt 10 dni terapii | 180 rubli. | 100 rubli. | 180 rubli. | 320 rubli. | 80 rubli. |
Mit, że wszystkie leki generyczne są równie skuteczne
Kwestia wymienności leków generycznych jest istotna przy wyborze optymalnego nowoczesnego leku przeciwhistaminowego. Ze względu na różnorodność generyków na rynku farmakologicznym powstał mit, że wszystkie generyki działają w przybliżeniu tak samo, więc możesz wybrać dowolny, skupiając się przede wszystkim na cenie.
Tymczasem generyki różnią się między sobą nie tylko właściwościami farmakoekonomicznymi. Stabilność efektu terapeutycznego i aktywność terapeutyczna reprodukowany lek jest zdeterminowany cechami technologii, opakowania, jakości substancji czynnych i Substancje pomocnicze. Jakość substancji czynnych leków różnych producentów może się znacznie różnić. Każda zmiana składu substancji pomocniczych może przyczynić się do zmniejszenia biodostępności i wystąpienia działań niepożądanych, w tym reakcji hiperergicznych. inna natura(toksyczny itp.). Generic musi być bezpieczny w użyciu i równoważny oryginalny lek. Dwa produkty lecznicze są uważane za biorównoważne, jeśli są równoważne farmaceutycznie, mają taką samą biodostępność, a podawane w tej samej dawce są podobne, co zapewnia odpowiednią skuteczność i bezpieczeństwo. Zgodnie z zaleceniami Światowa Organizacja opieki zdrowotnej, biorównoważność leku generycznego należy określić w odniesieniu do oficjalnie zarejestrowanego leku oryginalnego. Badanie biorównoważności jest jednym z etapów badania równoważności terapeutycznej. FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration (USA)) corocznie publikuje i publikuje „Pomarańczową Księgę” z listą leków, które są uważane za terapeutycznie równoważne oryginałowi. W ten sposób każdy lekarz może dokonać optymalnego wyboru bezpiecznego leku przeciwhistaminowego, biorąc pod uwagę wszystkie możliwe cechy tych leków.
Jednym z wysoce skutecznych generyków cetyryzyny jest Cetrin. Lek działa szybko, przez długi czas, ma dobry profil bezpieczeństwa. Cetrin praktycznie nie jest metabolizowany w organizmie, maksymalne stężenie w surowicy osiąga się godzinę po spożyciu, przy długotrwałym stosowaniu nie kumuluje się w organizmie. Cetrin jest dostępny w tabletkach 10 mg, wskazany dla dorosłych i dzieci od 6 roku życia. Cetrin jest całkowicie biorównoważny z lekiem oryginalnym (ryc. 4).
Ryż. cztery.Średnia dynamika stężenia cetyryzyny po zażyciu porównywanych leków 
Cetrin jest z powodzeniem stosowany jako element podstawowej terapii pacjentów z alergicznym nieżytem nosa z uczuleniem na pyłki i alergeny domowe, alergicznym nieżytem nosa związanym z atopową astmą oskrzelową, alergicznym zapaleniem spojówek, pokrzywką, w tym przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, świądowymi dermatozami alergicznymi, obrzęk naczynioruchowy, a także leczenie objawowe ostrych infekcji wirusowych u pacjentów z atopią. Porównując skuteczność leków generycznych cetyryzyny u pacjentów z przewlekłą pokrzywką podczas stosowania leku Cetrin, najlepsze wyniki(Rys. 5) .
Ryż. 5. Ocena porównawcza skuteczności klinicznej preparatów cetyryzyny u pacjentów z przewlekłą pokrzywką 
Patriotyczne i zagraniczne doświadczenie stosowanie Cetrin wskazuje na jego wysoki skuteczność terapeutyczna w sytuacje kliniczne gdy wskazane jest stosowanie leków przeciwhistaminowych H1 drugiej generacji.
Zatem przy wyborze optymalnego leku przeciwhistaminowego H1 spośród wszystkich leków na rynku farmaceutycznym nie należy opierać się na mitach, ale na kryteriach doboru, które obejmują zachowanie rozsądnej równowagi między skutecznością, bezpieczeństwem i dostępnością, obecność przekonujących dowodów podstawa i wysoka jakość produkcji.
BIBLIOGRAFIA:
1. Luss LV Wybór leków przeciwhistaminowych w leczeniu reakcji alergicznych i pseudoalergicznych // Russian Allergological Journal. 2009. Nr 1. S. 78-84.
2. Guszczin I.S. Potencjał do działania przeciwalergicznego i skuteczność kliniczna H 1 -antagoniści // Alergologia. 2003. Nr 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Krytyczna rola receptora histaminowego H4 w produkcji leukotrienu B4 i zależnej od komórek tucznych rekrutacji neutrofili indukowanej przez zymosan in vivo // J. Pharmacol. Do potęgi. Tam. 2003 tom. 307. Nr 3. P. 1072-1078.
4. Guszczin I.S. Różnorodność antyalergicznego działania cetyryzyny // Russian Allergological Journal. 2006. Nr 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Do 100. rocznicy odkrycia histaminy. Historia i nowoczesne podejścia do klinicznego stosowania leków przeciwhistaminowych // Dermatologia kliniczna i wenerologia. 2010. Nr 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Nowoczesne aspekty stosowanie leków przeciwhistaminowych w praktyce lekarza ogólnego // Farmateka. 2011. Nr 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Zastosowanie cetyryzyny (Cetrin) w leczeniu pacjentów z całorocznym alergicznym nieżytem nosa // Russian Allergological Journal. 2006. Nr 5. C. 37-41.
8. Holgate ST, Canonica G.W., Simons F.E. i in. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): obecny stan i zalecenia // Clin. Do potęgi. Alergia. 2003 tom. 33. Nr 9. S. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Leczenie skojarzone przeciwhistaminowe pokrzywki słonecznej // Br. J. Dermatol. 2008 obj. 158. Nr 6. S. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin DP, Gong H. Jr. i in. Wpływ cetyryzyny, nowego antagonisty histaminy H1, na dynamikę dróg oddechowych i reakcję na wziewną histaminę w łagodnej astmie // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987 tom. 80. Nr 1. S. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetyryzyna w całorocznej astmie atopowej // Eur. Odp. J. 1991. Suppl. 14. s. 525.
12. Otwarte, randomizowane, krzyżowe badanie porównawcze farmakokinetyki i biorównoważności tabletek Cetrin 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Indie) i tabletek Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Niemcy), St. Petersburg, 2008.
13. Fedoskova T.G. Funkcje leczenia ostrych infekcji wirusowych dróg oddechowych u pacjentów z całorocznym alergicznym nieżytem nosa // Russian Allergological Journal. 2010. Nr 5. P. 100-105.
14. Leki w Rosji, Podręcznik Vidala. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Racjonalna farmakoterapia przewlekła pokrzywka// Rosyjskie czasopismo alergologiczne. 2013. Nr 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Zastosowanie cetyryzyny w leczeniu pacjentów z całorocznym alergicznym nieżytem nosa związanym z atopową astmą oskrzelową // Russian Allergological Journal. 2007. Nr 6. C. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Doświadczenie w stosowaniu cetyryzyny w atopowym zapaleniu skóry // Russian Allergological Journal. 2007. Nr 5. S. 59-63.
Istnieją trzy (według niektórych autorów - cztery) generacje leków przeciwhistaminowych. Pierwsza obejmuje leki, które oprócz działania przeciwalergicznego mają również działanie uspokajające/nasenne. Drugi obejmuje leki o minimalnie wyraźnym działaniu uspokajającym i silnym działaniu przeciwalergicznym, ale w niektórych przypadkach powodujące poważne, zagrażające życiu arytmie. Leki przeciwhistaminowe nowej - trzeciej - generacji to produkty przemiany materii (metabolity) leków drugiej generacji, a ich skuteczność jest 2-4 razy wyższa niż ich poprzedników. Posiadają szereg unikalnych pozytywnych właściwości i nie powodują takich skutków ubocznych jak senność i negatywny wpływ na sercu. Chodzi o leki trzeciej generacji, które zostaną omówione w tym artykule.
Leki przeciwhistaminowe nowej (trzeciej) generacji: mechanizm działania i efekty
Leki z tej grupy działają wyłącznie na receptory H1-histaminowe, czyli działają selektywnie. Ich działanie przeciwalergiczne zapewniają również poniższe mechanizmy działania. Tak więc te leki:
- hamują syntezę mediatorów ogólnoustrojowego zapalenia alergicznego, w tym chemokin i cytokin;
- zmniejszyć liczbę i zakłócić funkcję cząsteczek adhezyjnych;
- hamować chemotaksję (proces uwalniania leukocytów z łożyska naczyniowego do uszkodzonej tkanki);
- hamować aktywację komórek alergicznych, eozynofili;
- hamować powstawanie rodników ponadtlenkowych;
- zmniejszyć zwiększoną reaktywność (nadreaktywność) oskrzeli.
Wszystkie powyższe mechanizmy działania zapewniają silne działanie przeciwalergiczne i do pewnego stopnia przeciwzapalne: likwidują swędzenie, zmniejszają przepuszczalność ścian naczyń włosowatych, obrzęk i przekrwienie tkanek. Nie powodują senności, nie mają toksycznego wpływu na serce. Nie wiążą się z receptorami cholinergicznymi, dzięki czemu nie powodują takich skutków ubocznych jak niewyraźne widzenie i. Mają wysoki profil bezpieczeństwa. To właśnie dzięki tym właściwościom można polecić leki przeciwhistaminowe nowej generacji do długotrwałego leczenia wielu pacjentów.
Skutki uboczne
Z reguły leki te są dobrze tolerowane przez pacjentów. Jednak czasami, na tle ich stosowania, mogą pojawić się następujące działania niepożądane:
- zmęczenie;
- suchość w ustach (bardzo rzadko);
- halucynacje;
- senność, bezsenność, pobudzenie;
- , bicie serca;
- nudności, wymioty, dyskomfort w nadbrzuszu, w pojedynczych przypadkach -;
- ból w mięśniach;
- reakcje alergiczne: wysypka skórna, z nią lub bez, duszność, obrzęk Quinckego, reakcje anafilaktyczne.
Wskazania i przeciwwskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych III generacji
Pokarmy mogą powodować alergie pokarmowe i powodować choroby. Wskazaniami do stosowania leków z tej grupy są:
- alergiczny nieżyt nosa (zarówno całoroczny, jak i sezonowy);
- (również sezonowo i całorocznie);
- chroniczny;
- uczulony;
Leki przeciwhistaminowe nowej generacji są przeciwwskazane tylko u osób indywidualnych nadwrażliwość ciało pacjenta do nich.
Przedstawiciele leków przeciwhistaminowych nowej generacji
Ta grupa leków obejmuje:
- feksofenadyna;
- cetyryzyna;
- lewocetyryzyna;
- Desloratadyna.
Rozważmy każdy z nich bardziej szczegółowo.
Feksofenadyna (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)
Forma uwalniania: tabletki powlekane 120 i 180 mg.
Farmakologicznie czynny metabolit leku drugiej generacji, terfenadyna.
Po podaniu doustnym szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-3 h. Prawie nie wiąże się z białkami krwi, nie przenika przez barierę krew-mózg. Okres półtrwania wynosi 11-15 h. Jest wydalany głównie z żółcią.
Działanie przeciwalergiczne leku rozwija się w ciągu 60 minut po podaniu pojedynczej dawki, w ciągu 6 godzin działanie nasila się i utrzymuje przez cały dzień.
Dorosłym i dzieciom powyżej 12. roku życia zaleca się przyjmowanie 120-180 mg (1 tabletka) raz dziennie przed posiłkami. Tabletkę należy połknąć bez rozgryzania, popijając 200 ml wody. Przebieg leczenia ustalany jest indywidualnie w zależności od charakterystyki przebiegu choroby. Nawet po regularnym stosowaniu feksofenadyny przez 28 dni nie było oznak nietolerancji.
W przypadku pacjentów cierpiących na ciężkie lub lek należy stosować ostrożnie.
W czasie ciąży nie należy stosować, ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych w tej kategorii pacjentek.
Lek przenika do mleka matki, więc matki karmiące również nie powinny go przyjmować.
Cetyryzyna (Allertec, Rolinoz, Tsetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)
Unikaj alkoholu podczas przyjmowania leków przeciwhistaminowych. Forma uwalniania: tabletki powlekane, roztwór i krople doustne, syrop.
Metabolit hydroksyzyny. Najsilniejszy antagonista receptorów histaminowych H1.
Stosowanie tego leku w średnich dawkach terapeutycznych znacząco poprawia jakość życia pacjentów cierpiących na sezonowy i przewlekły alergiczny nieżyt nosa.
Po spożyciu efekt pojawia się po 2 godzinach i utrzymuje się przez dzień lub dłużej.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę cetyryzyny należy dostosować w zależności od wielkości klirensu kreatyniny: z niewydolność płuc nasilenie, 10 mg leku przeciwhistaminowego jest przepisywane raz dziennie, co stanowi pełną dawkę; umiarkowany stopień - 5 mg 1 raz dziennie (pół dawki); jeśli klirens kreatyniny odpowiada ciężkiemu stopniowi niewydolności nerek, zaleca się przyjmowanie 5 mg cetyryzyny co drugi dzień, au pacjentów hemodializowanych ze schyłkową niewydolnością nerek przyjmowanie leku jest całkowicie przeciwwskazane.
Przeciwwskazaniami do stosowania cetyryzyny są również indywidualna nadwrażliwość na nią oraz wrodzona patologia metabolizm węglowodanów (zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy i inne).
cetyryzyna podjęta w zwykłe dawki, może spowodować takie tymczasowe działania niepożądane jak zmęczenie, senność, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, zawroty głowy i ból głowy. W niektórych przypadkach na tle jego odbioru obserwuje się suchość w ustach, zaburzenia akomodacji oka, trudności w oddawaniu moczu i zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych. Z reguły po odstawieniu leku objawy te ustępują samoistnie.
W okresie leczenia należy przerwać przyjmowanie.
Osoby cierpiące na zespół konwulsyjny i epilepsję powinny przyjmować lek ze szczególną ostrożnością ze względu na: zwiększone ryzyko występowanie.
W czasie ciąży stosować, jeśli jest to absolutnie konieczne. Nie stosować w okresie laktacji, ponieważ przenika do mleka matki.
Lewocetyryzyna (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glentset, Xizal)
Forma uwalniania: tabletki powlekane, krople do spożycie doustne, syrop (postać dawkowania dla dzieci).
Pochodna cetyryzyny. Powinowactwo do receptorów histaminowych H1 tego leku jest kilkakrotnie wyższe niż jego poprzednika.
Przyjmowany doustnie wchłania się szybko i całkowicie, a stopień wchłaniania nie jest zależny od przyjmowanego pokarmu, jednak jego szybkość zmniejsza się w obecności pokarmu w żołądku. U niektórych pacjentów działanie leku rozpoczyna się w ciągu 12-15 minut po podaniu, ale u większości pacjentów rozwija się później, po 30-60 minutach. Maksymalne stężenie we krwi określa się po 50 minutach i utrzymuje się przez 48 h. Okres półtrwania wynosi od 6 do 10 godzin. Wydalany przez nerki.
U osób z ciężką niewydolnością nerek okres półtrwania leku jest wydłużony.
Jest przeznaczony z mlekiem matki.
Dorosłym i dzieciom powyżej 6 roku życia zaleca się stosowanie tabletek w postaci leku. 1 tabletka (5 mg) jest przyjmowana doustnie, bez żucia, z wystarczająco woda. Wielość odbioru - 1 raz dziennie. Jeśli lewocetyryzyna jest przepisywana w postaci kropli, jej dawka dla pacjentów dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 20 kropli 1 raz dziennie. Dzieciom do 6 roku życia przepisuje się syrop lub krople, których dawka uzależniona jest od wieku dziecka.
Osoby z ciężką niewydolnością nerek powinny obliczyć klirens kreatyniny przed przepisaniem leku. Jeśli ta wartość wskazuje na zaburzenia czynności nerek pierwszego stopnia, zalecana dawka leku przeciwhistaminowego wynosi 5 mg na dzień, czyli pełną dawkę. W przypadku umiarkowanego upośledzenia czynności nerek jest to 5 mg 1 raz w ciągu 48 godzin, czyli co drugi dzień. W ciężkich zaburzeniach czynności nerek lek należy przyjmować w dawce 5 mg 1 raz w ciągu 3 dni.
Czas trwania leczenia jest bardzo zróżnicowany i dobierany indywidualnie w zależności od choroby i ciężkości jej przebiegu. Tak więc w przypadku pyłkowicy przebieg leczenia z reguły wynosi 3-6 miesięcy, z przewlekłym choroby alergiczne- do 1 roku, w przypadku potencjalnego kontaktu z alergenem - 1 tydzień.
Przeciwwskazaniami do stosowania lewocetyryzyny, oprócz indywidualnej nietolerancji i ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek, są wrodzone (nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy i inne), a także ciąża i laktacja.
Skutki uboczne są podobne jak w przypadku innych leków z tej grupy.
Przyjmowanie lewocetyryzyny jest bezwzględnie przeciwwskazane do picia napojów alkoholowych.
Desloratadyna (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)
Prezentacja: tabletki powlekane 5 mg i roztwór doustny zawierające 0,5 mg substancji czynnej na ml (postać dawkowania dla dzieci). Niektóre leki, w szczególności Allergomax, są również dostępne w postaci aerozolu do nosa.
