Основното предимство на интравенозното приложение на лекарства. Приложение на лекарства

Начини на приложение на лекарства

В зависимост от свойствата и целите на употреба, лекарствените вещества могат да бъдат въведени в тялото по различни начини. Последните се делят на ентерален използване на стомашно-чревния тракт (орално, сублингвално, ректално) и парентерално , когато лекарството се прилага по какъвто и да е начин, заобикаляйки стомашно-чревния тракт. Последните пътища е препоръчително да се разделят на инжектиране - с нарушение на кожата (подкожно, интрамускулно, интравенозно, субарахноидно, интраартериално, интракардиално) и други - инхалация, кожна, в естествени кухини и джобове на рани и др. При медицинска употреба , терминът "парентерален" обикновено има по-тясно значение: отнася се до най-типичните и широко използвани начини на приложение - подкожно, интрамускулно и интравенозно.

Ентерални пътища

Орален път.Най-естественият, прост и удобен за пациента, не изисква стерилизация на лекарства и специално обучен персонал. Но от гледна точка на интересите на терапията, особено при оказване на спешна помощ, тя не винаги е най-добрата. Понякога е просто неприемливо (нарушено преглъщане, тежко или безсъзнателно състояние на пациента, упорито повръщане, ранно детствои така нататък.). Когато се приема през устата, лекарството среща силно киселинна среда в стомаха (pH 1,2 – 1,8) и много активен протеолитичен ензим пепсин. Може да претърпи киселинна и ензимна хидролиза и да загуби ефективност. В допълнение, абсорбцията на много лекарства варира значително различни хораи дори при един и същи пациент. Скоростта и пълнотата на усвояването също зависят от естеството и времето на приема на храна: повечето зеленчуци и плодове донякъде намаляват киселинността на сока, млечните продукти забавят процеса на храносмилане в стомаха и евакуацията на храната от него, омекотяват дразнещ ефект на лекарства върху лигавицата и може да свърже някои лекарства в неабсорбиращи се комплекси (например тетрациклинови антибиотици). Резорбцията на лекарствата в червата също зависи от времето на евакуацията им от стомаха (забавя се с възрастта и с патологията).

По този начин, перорално приложениелекарства (с някои изключения като ацетилсалицилова киселинаи някои други с дразнещ ефект върху стомашната лигавица) е препоръчително да се прави 30 - 40 минути преди хранене или 1 - 2 часа след него. Ефектът от лекарствата, приемани през устата, обикновено започва в рамките на 15 до 40 минути. Скоростта на настъпване на ефекта зависи от естеството на лекарството и избраната форма, разтворимостта във вода, необходима за разпределение по повърхността на лигавицата, степента на дисперсност на праха и разпадането на таблетката. Разтворите и тънките прахове се абсорбират по-бързо, таблетките, капсулите, спансулите, емулсиите - по-бавно. За да се ускори резорбцията на лекарството и да се намали дразненето на лигавицата, е по-добре първо да се натрошат или разтворят таблетките, предназначени за абсорбция в стомаха.

Лекарствата, предназначени за абсорбция в червата (защитени от черупката от ефектите на киселина и пепсин), се резорбират в леко алкална среда (pH 8,0 - 8,5). Мастноразтворимите лекарства също се абсорбират от маслени разтвори(например витамини D, E, A и др.), но само след емулгиране на маслото с жлъчни киселини. Естествено, ако образуването и отделянето на жлъчка е нарушено, резорбцията им ще бъде силно засегната.

След абсорбция в стомаха и червата, лекарствените вещества навлизат в черния дроб през системата на порталната вена, където частично се свързват и неутрализират. Едва след като преминат през черния дроб, те навлизат в общия кръвен поток, преминавайки през фазите на разпространение и започват да действат. Ако освен това абсорбцията е бавна, фармакологичният ефект в резултат на първичното преминаване на веществото през черния дроб и частичната неутрализация може да бъде рязко отслабен. Следователно дозите на лекарствата, приемани през устата, обикновено са 2-3 пъти или повече по-високи от дозите, прилагани подкожно или интрамускулно.

Въпреки всички недостатъци, оралният път остава за предпочитане, ако употребата му не е възпрепятствана от свойствата на лекарството, състоянието на пациента и целта на употреба. В този случай трябва да се придържате към просто правило: Лекарството трябва да се приема в седнало или изправено положение и да се измие с ¼ - ⅓ чаша вода. Ако състоянието на пациента не му позволява да заеме седнало положение, лекарството трябва първо да се натроши (разтваря се, ако е възможно) и да се измие с вода на малки глътки, но в достатъчно количество. Това е необходимо, за да се избегне задържането на праха или таблетката в хранопровода, за да се предотврати залепването им по лигавицата на хранопровода и да се увреди.

Лекарства	Взаимодействие с храна
Тетрациклини, хлорамфеникол, ампицилин, сулфонамиди, флуорохинолони, ацетилсалицилова киселина, индометацин	Образуване на неусвоими хелатни комплекси с калциеви йони (мляко) и желязо (плодове, зеленчуци, сокове)
Кодеин, кофеин, платифилин, папаверин, хинидин и други алкалоиди	Образуване на неусвоими комплекси с танин в чай ​​и кафе
Леводопа, добавки с желязо, пеницилини, еритромицин, тетрациклини	Намалена бионаличност поради въглехидрати
Кетоконазол	Повишена бионаличност под влияние на киселинни храни, сокове, Coca-Cola, Pepsi-Cola
Спиронолактон, ловастатин, гризеофулвин, итраконазол, саквинавир, албендазол, мебендазол, мастноразтворими витаминни препарати	Повишена бионаличност под въздействието на мазнините
Ниаламид	Развитие на токсична реакция ("криза със сирене", тираминов синдром), когато се приема заедно с храни, богати на тирамин (авокадо, банани, боб, вино, стафиди, смокини, кисело мляко, кафе, сьомга, пушена херинга, пушено месо, черен дроб, бира , заквасена сметана , соя, сирене, шоколад)
Антикоагуланти непряко действие	Намален терапевтичен ефект, когато се приема заедно с храни, богати на витамин К (броколи, брюкселско и карфиол, маруля, тиквички, соя, спанак, орехи, зелен чай, черен дроб, растителни масла)

Примери за взаимодействия между лекарства и храни

(край)

Сублингвален път.Поради много богатата васкуларизация на устната лигавица, абсорбцията на лекарството, поставено под езика, зад бузата или върху венеца, става бързо. Естествено, лекарствата, предписани по този начин, не се влияят от основното храносмилателни ензимии солна киселина. Накрая настъпва резорбция в системата на горната празна вена, в резултат на което лекарствата навлизат в общия кръвен поток, заобикаляйки черния дроб. Те действат по-бързо и по-силно, отколкото когато се приемат през устата. Някои вазодилататори, по-специално антиангинозни (нитроглицерин, валидол и др.), се прилагат по този начин, когато е необходимо да се получи много бърз ефект, стероидни хормони и техните производни, гонадотропини и някои други лекарства, чийто брой обикновено е малък. Сублингвално се използват лесно разтворими таблетки, разтвори (обикновено върху парче захар) и резорбируеми филми (върху венеца). Дразнещият ефект на лекарствата и неприятният вкус са сериозни ограничения за по-широкото прилагане на този път.

Ректален път.Ректалният път се използва, когато е невъзможно да се използват лекарства през устата (повръщане, безсъзнание). От ректума 50% от дозата се абсорбира в системата на долната вена кава, заобикаляйки черния дроб, 50% навлизат в портална венаи е частично инактивиран в черния дроб.

Ограничения на ректалното приложение - висока чувствителност на ректалната лигавица към дразнещи влияния (опасност от проктит), малка абсорбционна повърхност, кратък контакт на лекарствата с лигавицата, малък обем разтвори за терапевтични клизми (50 - 100 ml), неудобство при носене процедури на работа, по време на пътуване.

Парентерални пътища

В група парентерални пътищанай-често използваните са подкожно, интрамускулно и интравенозно (Таблица 1). Поради бързото начало на ефекта, тези три метода са за предпочитане при спешна помощ: те се използват при предписване на лекарства, които не се абсорбират или разрушават в стомашно-чревния тракт (инсулин, мускулни релаксанти, бензилпеницилин, аминогликозиди и редица други антибиотици и др. .). Интравенозна анестезия, болкоуспокояващи, антиконвулсанти, вазодилататори и други вещества се инжектират във вената.

В допълнение към задължителната стерилност на самите лекарства и владеенето на техниките за инжектиране, е необходимо стриктно да се спазват по-строгите изисквания за стерилизация на спринцовки, системи за капково вливане на разтвори във вената или използване на инструменти за еднократна употреба. Причините за затягането са добре известни: заплахата от заразяване с вируси на хепатит, СПИН и мултирезистентни щамове микроби.

маса 1

Характеристики на подкожно, интрамускулно и

интравенозни пътища на приложение на лекарства

Индекс	Начин на приложение
подкожно	интрамускулно	интравенозно
Скорост на настъпване на ефекта	За повечето лекарства, прилагани във водни разтвори, след 10 - 15 минути	Максимално, често по време на инжектиране
Продължителност на действие	По-малко от пероралното приложение	По-малко, отколкото при подкожно и интрамускулно приложение
Силата на лекарството	Средно 2-3 пъти по-висока, отколкото при перорално приложение на същата доза	Средно 5 – 10 пъти по-високи, отколкото при перорален прием
Стерилност на лекарството и асептична процедура	Строго задължително

Край на таблица 1

Разтворител	Вода, рядко неутрално масло	Вода, неутрално масло	Само вода, в изключителни случаи фабрично произведени ултраемулсии
Разтворимост на лекарството	Задължителен	Не е задължително, могат да се добавят окачвания	Строго задължително
Отсъствие дразнещ ефект	Задължително	Винаги е препоръчително, в противен случай инжекциите са болезнени и са възможни асептични абсцеси	За предпочитане понякога се игнорира, след което вената се „измива“ с топло физиологичен разтвор
Изотоничност (изосмотичност) на разтвора	Задължителните, рязко хипо- и хипертонични разтвори причиняват тъканна некроза	Не е необходимо, ако се прилагат малки обеми разтвор (до 20 - 40 ml)

Подкожен път.Въвеждане на стерилни, изотонични водни и маслени разтвори на лекарства в обем от 1 - 2 ml. Разтворите имат физиологични стойности на pH. Лекарствата не трябва да имат дразнещ ефект (подкожно мастна тъканбогати на нервни окончания) и предизвикват вазоспазъм. Фармакологичен ефектнастъпва 15-20 минути след инжектирането. Когато под кожата се инжектират разтвори на дразнещия калциев хлорид и силния вазоконстриктор норепинефрин, настъпва некроза.

Този начин на приложение обикновено се използва при предоставяне на спешна помощ на мястото на бедствие за инжекции с болкоуспокояващи, вазоконстриктори, психоуспокоителни, антитетаничен серуми т.н. Това е обичайният начин за приложение на инсулин. В медицината при бедствия могат да се използват туби за спринцовки за еднократна употреба. За масова ваксинация за кратко време са създадени безиглени инжектори, които поради високото налягане, създадено в устройството, позволяват ваксината да се постави без счупване на кожата. Тази процедура е много болезнена.

Лечебните вещества се абсорбират по-бързо от подкожната тъкан на предната стена на корема, шията и рамото. В критични случаи, когато интравенозният път вече е включен или е трудно достъпен (обширни изгаряния), подкожният метод се използва за борба с дехидратацията, електролитния и алкално-киселинния дисбаланс, за парентерално хранене. Прави се продължителна капкова инфузия в подкожната тъкан (местата на инжектиране се редуват), чиято скорост трябва да съответства на скоростта на абсорбция на разтвора. За един ден по този начин могат да се приложат до 1,5 - 2 литра разтвор. Скоростта на резорбция може значително да се увеличи чрез добавяне на хиалуронидаза (лидаза) към инфузираната течност. Разтворите (соли, глюкоза, аминокиселини) трябва да са изотонични.

Мускулен път.Приложението по този метод е по-малко болезнено от инжектирането в подкожната тъкан. Резорбцията настъпва най-бързо от делтоидния мускул на рамото, но по-често на практика се извършва във външния горен квадрант на глутеалния мускул (той е по-обемен, което е важно при многократни инжекции). Когато въвеждате маслени разтвори или суспензии, първо трябва да се уверите, че иглата не попада в съда. В противен случай е възможна съдова емболия със сериозни последствия. Абсорбцията може да се ускори чрез прилагане на нагревателна подложка или, обратно, да се забави с компрес с лед.

Интравенозно приложение.По този начин се осигурява най-бързият и пълен ефект на лекарството върху тялото. В същото време този път изисква особена отговорност, чисто практически умения, предпазливост и познаване на свойствата на прилаганото лекарство. Тук, в краткосроченМаксимални (пикови) концентрации на веществото се достигат в сърцето, високи концентрации в централната нервна система и едва след това се разпространява в тялото. Ето защо, за да се избегне токсичния ефект, инжектирането на отровни и мощни лекарства трябва да се извършва бавно (2 - 4 ml / min) в зависимост от фармакологични свойствалекарството след предварително разреждане на ампулния разтвор (обикновено 1-2 ml) с разтвор на натриев хлорид или глюкоза. Наличието на въздушни мехурчета в спринцовката е недопустимо поради животозастрашаваща въздушна емболия. С някои лекарства може да има сенсибилизация(т.е. те са станали алергени за пациента) или генетично обусловена свръхчувствителност ( идиосинкразияВ допълнение към предварителното интервю с пациента и неговите роднини, интрадермалните тестове често изискват отказ от определени лекарства (новокаин, пеницилин и др.). Идиосинкразия причини светкавично развитиетоксични реакции, които не могат да бъдат предвидени. Следователно инжектирането на вещества, които са особено опасни в това отношение (йодсъдържащи радиоконтрастни препарати, хинин и др.), се извършва на два етапа: първо се прилага тестова доза (не повече от 1/10 от общата) и , след като се уверите, че лекарството е достатъчно поносимо, останалата част се инжектира след 3–5 минути количество.

Въвеждането на лекарства във вената трябва да се извършва от лекар или под негово наблюдение, с постоянно наблюдение на отговора на пациента. Ако е инсталирана инфузионна система, тогава въвеждането допълнителни лекарствапроизведени чрез него. Понякога се използва постоянна инжекция (за няколко дни) интравенозен катетър, който се попълва в интервалите между приемите слабо решениехепарин и запушалка със стерилна запушалка. За интравенозни инжекции се използват тънки игли и по всякакъв начин се избягва изтичането на кръв в тъканта, което може да доведе до дразнене и дори некроза на паравенозната тъкан и възпаление на вената (флебит).

Някои вещества имат дразнещ ефект върху венозната стена. Те трябва първо да се разредят силно в инфузионен разтвор (физиологичен разтвор, глюкоза) и да се прилагат капково. За интравенозни капки има специални системиза еднократна употреба, които са оборудвани с капкомери с клапани, които ви позволяват да регулирате скоростта на инфузия (обикновено - 20 - 60 капки в минута, което съответства на приблизително 1 - 3 ml / min). За бавно инжектиране на по-концентрирани разтвори във вената понякога се използват специални устройства - инфузори, които позволяват продължително приложение на лекарствен разтвор със строго постоянна определена скорост.

Интраартериален път.Изискванията за лекарства, прилагани интраартериално, в кухината на лявата камера на сърцето, субарахноидално и в порестата кост като цяло съвпадат с тези за лекарства, предписани във вената. Използват се само стерилни изотонични водни разтвори на лекарства.

Въвеждането на лекарства в артерия се използва за специални цели, когато е необходимо да се създаде голяма концентрация на лекарство (например антибиотик, противотуморен агент и др.) В тъканта или органа, доставян от него. Постигнете подобни концентрации на веществото в органа, като използвате други начини на приложение поради нежелани реакцииневъзможен. Те също се инжектират в артерията вазодилататорипри измръзване, ендартериит, с цел рентгеново изследванерегионални съдове и в редица други случаи.

Трябва да се има предвид, че стените на артериите, за разлика от венозните, съдържат значително количество свързани катехоламини (норепинефрин, адреналин), които при прилагане на вещество с дразнещи свойства могат да се освободят и да причинят постоянен спазъм на съда. с некроза на доставяната тъкан. Интраартериалните инжекции се извършват само от лекар, обикновено хирург.

Вътрекостен път.По отношение на скоростта на разпределение на веществото в тялото, този път се доближава до интравенозния (въвеждането на суспензии, маслени разтвори и въздушни мехурчета е неприемливо). Понякога се използва в травматологията за регионална анестезия на крайниците (инжектиране на локален анестетик в епифизата на костта и поставяне на турникет над мястото на инжектиране). Тази техника се използва доста рядко; много по-често вътрекостното приложение на лекарства, плазмозаместващи течности и дори кръв се налага при обширни изгаряния, включително при деца (инжектиране в калканеус). Костната пункция е много болезнена и изисква локална анестезияпокрай иглата. Последният може да се остави в костта за многократни инфузии, за което се напълва с разтвор на хепарин и се затваря със запушалка.

Интракардиален път.Този метод на прилагане на лекарства (обикновено адреналин) се практикува само в един случай - при спешно лечение на сърдечен арест. Инжекцията се извършва в кухината на лявата камера и се придружава от сърдечен масаж. Целта - възстановяване на функционирането на синоаурикуларния възел, който води ритъма - се постига чрез "натискане" на лекарството в коронарни съдове, поради което е необходим масаж.

Субарахноидален път.Използва се за въвеждане в гръбначния канал с пункция на менингите локални анестетициили морфиноподобни аналгетици (спинална анестезия), както и при химиотерапия на менингити - инфекции, които се загнездват в мозъчните обвивки и са труднодостъпни за лекарства (пеницилини, аминогликозиди и др.), прилагани по други методи. Инжекциите обикновено се правят на нивото на долните гръдни - горните лумбални прешлени. Процедурата е технически доста деликатна и се извършва от опитен анестезиолог или хирург. Ако количеството на инжектирания разтвор надвишава 1 ml, същият обем цереброспинална течност първо се освобождава през иглата. За пункции е препоръчително да използвате тънки игли, тъй като дупката в твърдата мозъчна обвивка не се затваря добре и през нея цереброспиналната течност изтича в тъканта. Това причинява промяна вътречерепно наляганеи силно главоболие.

Близък до него в технологиите епидурален методприложение на лекарството, когато иглата се вкарва в гръбначния канал, но твърда черупкамозъкът не е пробит. По този начин за корен анестезия гръбначен мозъкразтвори на локални анестетици (лидокаин и др.) обикновено се прилагат за надеждна анестезия на органи и тъкани под нивото на инжектиране в постоперативен периоди в други случаи. Тънък катетър може да се вкара през иглата в епидуралното пространство и инфузията на анестетичния разтвор се повтаря, ако е необходимо.

Всички инжекционни методи за прилагане на лекарствени вещества изискват не само стерилността на лекарствата и инструментите, но и максимално спазване на всички асептични изисквания при извършване на привидно прости процедури.

Страница 2 от 13

Глава 1. Начини на приложение, дози, правила за приемане на лекарства

Методи и пътища на приложение лекарства

Какво се случва с лекарството в тялото? Защо са необходими толкова много лекарствени форми? Защо не може всичко да се произвежда под формата на таблетки или например сиропи? Този раздел от книгата е посветен на отговорите на тези въпроси.

Бионаличността е съотношението на количеството абсорбирано лекарствено вещество към общото количество на това вещество, освободено от лекарствената форма. С други думи, говорим за това каква част от таблетката (сироп и т.н.) ще подейства.

Има два начина за приложение на лекарства - ентерален (през стомашно-чревния тракт (GIT)) и парентерален (заобикаляйки GIT).

За ентералнометодите включват прилагане на лекарството вътре, под езика, зад бузата, в ректума . Нека ги разгледаме по-отблизо.

Несъмнено най-удобният метод за нас е пероралното приложение (перорално приложение) . Съгласете се, можете да глътнете хапче във филм, в магазин или в самолет. Този метод обаче е най-малко ефективен по отношение на бионаличността. Още в устата, и особено в стомаха и червата, лекарството е изложено на различни неблагоприятни за него фактори: стомашен сок и ензими. Лечебните вещества се абсорбират частично от храната и могат просто да напуснат тялото, без да имат никакъв ефект върху него. Ако въпреки това лекарството се абсорбира в червата, то навлиза в черния дроб, където обикновено претърпява окисление или други химически трансформации. По този начин, дори преди да влезе в кръвта, лекарството може просто да изчезне.

Не всичко обаче е толкова лошо. Има цяла категория лекарства – така наречените пролекарства. Те нямат никакъв ефект върху тялото, докато не претърпят някои химични трансформации в него.

Ректалният метод на приложение на лекарството е много по-малко удобен, но по-ефективен. (през ректума под формата на ректални супозитории - супозитории или клизми с лекарствени разтвори). Абсорбирани през хемороидалните вени, лекарствените вещества навлизат директно в кръвта. Почти една трета от кръвта, идваща от ректума, не преминава през черния дроб. По този начин ректалното приложение на лекарството е практически същото като инжектирането. Недостатъкът на този метод е само малката абсорбционна повърхност и кратката продължителност на контакт на дозираната форма със същата тази повърхност. Ето защо при този метод на приемане на лекарства е изключително важно да се придържате към дозировката.

От гледна точка на бионаличността, сублингвалният (под езика) и букалният (през букалната лигавица) начини на приложение на лекарството също са ефективни.Благодарение на големия брой капиляри в лигавиците на бузите и езика се осигурява доста бърза абсорбция на лекарства, които практически не се подлагат на предсистемно елиминиране. Ето защо някои сърдечни лекарства, които изискват бърз ефект (например нитроглицерин), не се гълтат, а се поставят под езика.

Парентералните методи включват подкожни, интрамускулни, интравенозни инжекции, както и приложение на лекарства директно в органи и телесни кухини.. Къде отива лекарството, когато се прилага интравенозно? Директно в кръвта и следователно максимална бионаличност и ефективност. При подкожно или мускулно приложение на лекарства се създава депо на подходящо място, от което лекарството постепенно се освобождава. И всичко за тези парентерални методи е добро, с изключение на едно нещо: за да спазвате заповедта „Не вреди“, трябва да имате поне минимални умения за извършване на такива манипулации. Иначе в най-добрият сценарийМожете да очаквате синини от кръвоизливи в местата на пробиване на кръвоносните съдове, а в най-лошия случай - съдова емболия. Думата "емболия" звучи страшно, но значението й е още по-лошо. Ако в спринцовката остане въздух и случайно се инжектира във вена, в нея се появява малко мехурче, което ще пътува през кръвоносните съдове, докато стигне до такъв, през който не може да премине. В резултат на това се получава запушване на съда. Ами ако попадне някъде в областта на мозъка?

Има и друг начин за прилагане на лекарства, без който картината би била непълна - въвеждане през бронхите. Общата повърхност на алвеолите в белите дробове е около 200 квадратни метра, което е сравнимо с площта на тенис корт. И целият този „тенис корт“ поглъща лекарството. Последните трябва да бъдат смачкани и разпръснати възможно най-добре. В крайна сметка, колкото по-малки са вдишаните частици, толкова повече алвеоли ще има контакт.

Ние сме свикнали с вдишване и инжектиране на аерозоли. Лекарите имат друга възможност да прилагат лекарството през белите дробове (по-точно през бронхите, но това не е далеч). Бих искал да ви пожелая никога да не се сблъсквате с този метод. Използва се при реанимация на пациенти със сърдечен арест или тежки сърдечни нарушения. Малки количества се инжектират в бронхите водни разтворилекарствени вещества, което в такива случаи е по-ефективно от поставянето на инжекция.

Интраназалният метод (вливане в носа) също не е без изненади. СЪС Носната лигавица е в пряк контакт с обонятелния дял на мозъка, така че лекарствата бързо навлизат в цереброспиналната течност и мозъка. Този метод се използва за прилагане на някои транквилизатори, наркотични аналгетици и обща анестезия. По-често срещано е накапването на лекарства за лечение на хрема (ринит). Тяхното действие се основава на вазоконстрикторен ефект. Трябва да се помни, че такива лекарства не могат да се използват дълго време, тъй като към тях се развива пристрастяване, което изисква прием на повече високи дози, а това от своя страна може да доведе до стесняване големи съдовеи повишено кръвно налягане или стенокардни пристъпи.

Трансдермален метод (нанасяне на лекарство върху кожата) обикновено дава само локален ефект, но някои вещества се абсорбират много лесно и създават депо в подкожната тъкан, поради което необходимата концентрация на лекарството в кръвта може да се поддържа в продължение на няколко дни. Прилагането през кожата се осигурява не само чрез триене, но и чрез прилагане на компреси, както и вани с лечебни разтвори. Върху кожата се прилагат и дразнители, които активират кръвообращението и някои рефлекторни реакции.

Друг метод за трансдермално приложение на лекарства е използването на специални пластири. Те осигуряват бавно освобождаване на лекарството в тялото и могат да се използват при лечение с високоактивни вещества, използвани в много малки дози, чиято определена концентрация трябва постоянно да се поддържа.

След като лекарството влезе в тялото, различни органии тъкани, се създават неговите различни концентрации. По този начин концентрацията на веществото в черния дроб и бъбреците е средно 10 пъти по-висока, отколкото в костите и мастната тъкан. И това не е само различната интензивност на кръвния поток. Различни тъканни бариери предотвратяват равномерното разпределение на лекарствата - биологични мембрани, през които веществата проникват различно. Нека да разгледаме основните бариери.

Кръвно-мозъчна бариера (BBB) - това е специален механизъм, който регулира метаболизма между кръвта, гръбначно-мозъчна течности мозъка. Той предпазва мозъка от навлизане на чужди вещества в кръвта. По този начин е известно, че веществата, които се разпадат на йони в разтвори и (или) са неразтворими в мазнини, не проникват през BBB. Тази бариера е най-мощната и има защо. В крайна сметка армия без главнокомандващ е просто група хора (в нашия случай органи). Организмът е ценен като работещо и взаимодействащо цяло. За да достигне лекарството до мозъка, най-често се инжектира в гръбначния канал.

Капилярната стена за разлика от BBB пропускливи за повечето вещества. Характерна особеност на тази бариера е способността да задържа високомолекулни съединения (например протеин албумин). Това дава възможност последните да се използват като заместители на плазмата. Те циркулират в кръвоносната система и не могат да проникнат в тъканите на тялото.

Плацентарната бариера също има висока пропускливост. Този факт трябва да се има предвид при избора на лекарства за бременни жени, тъй като много лекарства могат да причинят смущения в развитието на плода и дори неговите деформации (тератогенен ефект).

Дози

След като сме чули нещо от рода на: „Приемайте по една таблетка три пъти на ден“ от вашия лекуващ лекар, често се чудим какво определя дозировката на предписаните лекарства.

Това, което лекарят ни предписва, е терапевтична доза. То съответства на количеството лекарство, което трябва да се приеме за постигане на желания терапевтичен ефект. Терапевтичната доза зависи от много фактори, като възраст, тегло на пациента, общо състояниенеговото здравословно състояние, стадий на заболяването, начин на приложение и др. Следователно дозите се определят на килограм телесно тегло, квадратен метър телесна повърхност, година живот и др.

Дозите са еднократни, дневни и курсови. Те се определят по време на клинични изпитвания, като се вземе предвид ефективността на лекарството, странични ефектии реакции на тялото.

На етапа на предклиничните изпитвания, когато се провеждат експерименти върху животни и тъкани, обикновено се идентифицират още два вида дози - токсични (предизвикват отравяне) и летални (водят до смърт). В този случай, като правило, се изчислява така наречената остра токсична доза - доза, способна да причини смърт при 50% от опитните животни (LD50). Колкото по-малко е, толкова по-токсично е веществото. Ако терапевтичната доза на дадено вещество се различава от LD50 по-малко от 20 пъти (естествено, терапевтичната доза трябва да бъде по-малка), то не е предназначено да бъде включено в списъка на лекарствените средства.

Прием на лекарства дори в граници терапевтични дозиможе да бъде придружено от проява на различни нежелани реакции - странични, токсични, алергични.

Страничните ефекти обикновено се дължат на фармакодинамиката на лекарственото вещество. По този начин приемането на аспирин води до увеличаване на секрецията на кисел стомашен сок, а това от своя страна може да провокира пептична язвастомаха. При приемане на нитроглицерин страничен ефект е главоболие в резултат на рязко разширяване на мозъчните съдове и компресия на центровете за болка.

Към външния вид токсични ефектиможе да се получи предозиране. Но дори спазването на дозировката не гарантира тяхното отсъствие. Например, пациентът може да има нарушена чернодробна или бъбречна функция и лекарството, вместо да бъде естествено разградено и елиминирано от тялото, ще се натрупа.

Дългосрочната употреба на лекарството може да предизвика пристрастяване. Възниква поради:

• изчерпване на ресурсите на тялото;
• появата на реакция на имунната система, водеща до по-бързо инактивиране на лекарството в организма;
• намаляване на чувствителността на специфични рецептори.

В резултат на това, колкото по-дълго се лекува пациентът, толкова по-големи дози от лекарството е принуден да приема, което може да доведе както до психологическа, така и до физиологична зависимост, особено когато става дума за аналгетици (лекарства, които облекчават болезнени усещания) и вещества, които предизвикват еуфория.

IN модерен святна лесно достъпни антибиотици, сериозни трудности и притеснения за лекарите са причинени от проблема с лекарствената резистентност (резистентност), при който най-ефективните лекарства не действат.

Тази ситуация може да възникне поради неконтролирана употреба на антибиотици. Най-често твърде ниската доза, съчетана с липсата на тестове, води до факта, че бактериите развиват резистентност към лекарството, което от своя страна може да доведе до хронифициране на заболяването, появата на усложнения и необходимостта от употреба Повече ▼ силни лекарства, увеличете дозите.

Как да приемате лекарства правилно

Кога да приемате лекарството - преди или след хранене? Да го приемате с вода или сок? Какво да правите след това - да седнете или да легнете? Нека да го разберем. В този раздел ще говорим основно за лекарства, приемани през устата под формата на таблетки, капсули, дражета и др.

На първо място, бих искал да отбележа, че инструкциите за употреба на определено лекарство винаги показват как и кога трябва да се приема. Повярвайте ми: ако пише „по време на хранене“ или „15 минути преди хранене“, има причина. Но ние няма да се подчиняваме сляпо на правилата, а ще го правим съзнателно.

Вземете таблета в ръцете си. Ако е много голямо и се страхувате, че няма да можете да го преглътнете, не, не го чупете и не го натрошете - прочетете инструкциите. Ако видите в него нещо като "таблетки с покритие", ще трябва да съберете смелост и да преглътнете (освен ако инструкциите не казват друго). Таблетките са затворени в черупки, така че активните вещества се абсорбират в определена част на стомашно-чревния тракт, заобикаляйки стомаха без загуба. Като разрежете таблета наполовина, ще пуснете троянския кон (стомашния сок) в града (съдържанието на таблета, защитено от покритието). По същата причина не трябва да отваряте капсулите и да ядете праха, като изхвърлите черупката. Можете също така да изхвърлите цялата капсула: най-вероятно активното вещество няма да оцелее при пътуването през стомаха.

Да дъвча или не? Всички лекарства се подлагат на задължителен тест за разпадане, така че можете да сте сигурни, че при други условия на употреба таблетката, погълната цяла, ще се разпадне където е необходимо и в необходимата степен. Няколко изключения включват калциеви добавки и активен въглен. Инструкциите изискват първите да се дъвчат, но що се отнася до активния въглен, дъвченето му е под средното удоволствие, а и ползата от него е малка. Освен това има „разтворим“, много добре разпръскващ се активен въглен, който не е необходимо да се дъвче. Едно от лекарствата, които все пак трябва да се сдъвчат или натрошат предварително, е аспиринът – така ще намалите дразнещия му ефект върху стомаха.

Поглъщайте лекарството и не забравяйте да го изпиете. За какво? Течността ще помогне на таблетката да премине през хранопровода или да отмие останалия прах от лигавиците. Това, първо, ще позволи на лекарството да се достави по предназначение, и второ, ще предпази лигавицата от дразнене, което лекарството може да причини. Но това не е всичко. За да може активното вещество да се освободи от таблетката и да се абсорбира, тя трябва да се разпадне и активното вещество трябва да се разтвори в нещо. Половин чаша течност ще улесни този процес. Половин чаша е приблизително количество. Ако инструкциите казват: „Измийте с много течност“, изпийте поне чаша. Това обикновено се изисква за лекарства, които дразнят лигавиците.

Не винаги е необходимо лекарствата да се пият с вода. Но ако не можете да следвате инструкциите, дадени в инструкциите, изберете вода.

Ако не се изисква да приемате лекарството с мляко, забравете за него.Може да бъде полезно, когато приемате мастноразтворими витамини (A, D, E) и същите дразнещи лекарства, като аспирин. В други случаи протеините, съдържащи се в млякото, свързват активните вещества и предотвратяват тяхното усвояване. Освен това млякото унищожава тетрациклиновите лекарства.

Понякога трябва да приемате лекарства с кисели сокове - портокал, череша, лимон, касис. Това може да е необходимо, ако лекарството се абсорбира в стомаха: подкисляването на околната среда ускорява този процес. Ярък примерТакива лекарства са аспирин, който се абсорбира в стомаха с приблизително 70% или ибупрофен.

Не приемайте лекарства с алкохолни напитки . Като цяло трябва да ги избягвате, докато приемате лекарства. Със сигурност това е написано в инструкциите. Последствията от пренебрегването на такова просто правило могат да бъдат различни - от обостряне или появата на язви, когато съвместен приемаспирин и алкохолни напиткидо рязък спад на кръвното налягане със загуба на съзнание, ако заедно с тях приемате клонидин или анаприлин.

И една последна точка. Лекарствата, взети половин час или повече преди хранене, практически не се влияят от стомашния сок и бързо навлизат в червата.Съответно те се усвояват по-бързо и започват да действат.

Лекарствата, които са дразнещи и се използват дълго време, както и тези, които трябва да останат в стомаха по-дълго, трябва да се приемат след хранене.

Преглеждания: 129769 | Добавено: 24 март 2013 г

Всички пътища на въвеждане на лекарства в тялото могат да бъдат разделени на ентерални и парентерални. Ентерални пътища на приложение ( ентерос- червата) осигуряват въвеждането на лекарството в тялото през лигавиците на стомашно-чревния тракт. Ентералните пътища на приложение включват:

• Перорално приложение (перорално, per os)- въвеждане на лекарството в тялото чрез поглъщане. В този случай лекарството първо навлиза в стомаха и червата, където се абсорбира в системата на порталната вена в рамките на 30-40 минути. След това чрез кръвния поток лекарството навлиза в черния дроб, след това в долната празна вена, в дясната страна на сърцето и накрая в белодробната циркулация. След като премине малък кръг, лекарството достига левите части на сърцето през белодробните вени и с артериална кръв, достига до тъканите и прицелните органи. Най-често по този начин се прилагат твърди и течни лекарствени форми (таблетки, дражета, капсули, разтвори, таблетки за смучене и др.).

Предимства на метода

Недостатъци на метода

Повечето физиологичен методприложение на лекарственото вещество, удобно и просто. Не се изисква специално обучен персонал за администриране. Методът е безопасен.

Бавно доставяне на лекарството в системен кръвен поток. Скоростта на абсорбция не е постоянна и зависи от наличието на храна в стомашно-чревния тракт и нейната подвижност (ако подвижността намалее, скоростта на абсорбция намалява). Лекарствата, приемани през устата, се влияят от ензими на стомаха и чревния сок, метаболитни ензимни системи на черния дроб, които разрушават част от веществото дори преди да проникне в системния кръвен поток. (Например, когато се приема през устата, до 90% от нитроглицерина се разрушава). Невъзможно е да се използват лекарства, които се абсорбират слабо в стомашно-чревния тракт (например аминогликозидни антибиотици) или се разрушават в него (например инсулин, алтеплаза, растежен хормон). Лекарството може да причини улцеративни лезии на стомашно-чревния тракт (например кортикостероиди, салицилати). Този начин на приложение е неприемлив, ако пациентът е в безсъзнание (въпреки че лекарството може да се приложи веднага интрагастрално през сонда), ако пациентът има неконтролируемо повръщане или тумор (стриктура) на хранопровода, или има масивен оток (анасарка, т.к. това нарушава абсорбцията на лекарството в червата).

• Ректален път (>на ректума)- прилагане на лекарства чрез анална дупкав ампулата на ректума. По този начин се прилагат меки лекарствени форми (супозитории, мехлеми) или разтвори (чрез микроклизма). Веществото се абсорбира в системата на хемороидалните вени: горни, средни и долни. От горната хемороидална вена веществото навлиза в системата на порталната вена и преминава през черния дроб, след което навлиза в долната празна вена. От средните и долните хемороидални вени лекарството навлиза директно в системата на долната вена кава, заобикаляйки черния дроб. Ректалният начин на приложение често се използва при деца от първите три години от живота.

Предимства на метода

Недостатъци на метода

Част от лекарството избягва метаболизма в черния дроб, незабавно навлизайки в системното кръвообращение. Може да се използва при пациенти с повръщане, стриктури на хранопровода, масивен оток и нарушено съзнание. Лекарството не се влияе от храносмилателните ензими.

Психологически фактор: пациентът може да не харесва или прекалено да харесва този начин на приложение. Лекарството може да има дразнещ ефект върху ректалната лигавица. Повърхност с ограничена абсорбция. Непоследователна скорост на абсорбция и степен на абсорбция на лекарството. Зависимост на абсорбцията от наличието на фекална материя в червата. Необходимо е специално обучение на пациента за техниката на поставяне.

• Сублингвално (под езика) и суббукално (в кухината между венеца и бузата) приложение.По този начин се прилагат твърди лекарствени форми (таблетки, прахове), някои от които течни форми(разтвори) и аерозоли. При тези методи на приложение лекарството се абсорбира във вените на лигавицата устната кухинаи след това последователно навлиза в горната куха вена, в дясната страна на сърцето и в белодробното кръвообращение. След това лекарството се доставя в лявата страна на сърцето и се придвижва с артериална кръв до целевите органи.

Предимства на метода

Недостатъци на метода

Лекарството не се повлиява от храносмилателните ензими на стомаха и червата. Лекарството напълно избягва първичния чернодробен метаболизъм, навлизайки директно в системното кръвообращение. Бързо начало на действие, възможност за контролиране на скоростта на абсорбция на лекарството (чрез смучене или дъвчене на таблетката). Действието на лекарството може да бъде прекъснато чрез изплюване на лекарството.

Могат да се прилагат само силно липофилни вещества: морфин, нитроглицерин, клонидин, нифедипин или вещества с висока активност, т.к. абсорбционната площ е ограничена. Прекомерното слюноотделяне по време на рефлексна стимулация на оралните механорецептори може да провокира поглъщането на лекарството.

Парентералното приложение е начин на приложение на лекарството, при който то навлиза в тялото, заобикаляйки лигавиците на стомашно-чревния тракт.

• Инжекционно приложение.При този начин на приложение лекарството незабавно навлиза в системното кръвообращение, заобикаляйки притоците на порталната вена и черния дроб. ДА СЕ инжекциявключват всички методи, при които се нарушава целостта на покривните тъкани. Те се извършват с помощта на спринцовка и игла. Основното изискване за този пътприложение - осигуряване на стерилност на лекарството и асептично инжектиране.
• Интравенозно приложение.При този метод на приложение иглата на спринцовката пробива кожата, хиподермата и стената на вената и лекарството се инжектира директно в системния кръвен поток (долна или горна празна вена). Лекарството може да се прилага бавно или бързо (болус), както и капково. По този начин се прилагат течни лекарствени форми, които са истински разтвори или лиофилизирани прахове (след разтварянето им).

Предимства на метода	Недостатъци на метода
Директно въвеждане на лекарството в кръвта и почти моментално развитие на ефекта. Висока точност на дозиране. Можете да прилагате вещества, които имат дразнещ ефект или са хипертонични разтвори (в количество не повече от 20-40 ml). Можете да въведете вещества, които се разрушават в стомашно-чревния тракт.	Невъзможно е въвеждането на маслени разтвори, емулсии и суспензии, ако не са преминали специална обработка. Много сложна манипулационна техника, която изисква специално обучен персонал. В органи с добро кръвоснабдяване могат да се създадат токсични концентрации на веществото в първите минути след приложението. Възможна инфекция и въздушна емболияс неправилна техника.

• Интрамускулно приложение.По този начин се прилагат всички видове течни лекарствени форми и прахообразни разтвори. Иглата на спринцовката пробива кожата, хиподермата, мускулната фасция и след това нейната дебелина, където се инжектира лекарството. Абсорбцията на лекарството се извършва в системата на вена кава. Ефектът се развива след 10-15 минути. Обемът на инжектирания разтвор не трябва да надвишава 10 ml. Когато се прилага интрамускулно, лекарството се абсорбира по-малко в сравнение с интравенозното приложение, но по-добре, отколкото при перорално приложение(възможно е обаче да има изключения от това правило - например, диазепам, когато се прилага интрамускулно, се абсорбира по-малко, отколкото когато се прилага перорално).

Предимства на метода	Недостатъци на метода
Можете да прилагате маслени разтвори и емулсии, както и депо препарати, които гарантират запазване на ефекта няколко месеца. Поддържа се висока точност на дозиране. Можете да въведете дразнещи вещества, т.к мускулната тъкан не съдържа много рецептори.	За извършване на инжекцията е необходим специално обучен персонал. По време на инжектирането може да възникне увреждане на невроваскуларните снопове. Не е възможно да се отстрани депо лекарството, ако се налага прекъсване на лечението.

• Подкожно приложение.По този начин се прилагат всякакъв вид течни лекарствени форми и разтворими прахове. Иглата на спринцовката пробива кожата и навлиза в хиподермата, след инжектиране лекарственото вещество се абсорбира незабавно в системата на вена кава. Ефектът се развива след 15-20 минути. Обемът на разтвора не трябва да надвишава 1-2 ml.

Предимства на метода	Недостатъци на метода
Ефектът продължава по-дълго, отколкото при интравенозно или интрамускулно приложение на същото лекарство. Можете да прилагате лекарства, които се разрушават в стомашно-чревния тракт.	Абсорбцията се извършва доста бавно поради ниската скорост на кръвния поток. Ако периферното кръвообращение е нарушено, ефектът може изобщо да не се развие. Не прилагайте вещества, които са дразнещи или силни вазоконстриктори, защото те могат да причинят некроза. Риск от инфекция на раната. Необходимо е специално обучение на пациента или помощ от персонала.

• Интратекално приложение- въвеждане на лекарствено вещество под мембраните на мозъка (субарахноидно или епидурално). Извършва се чрез инжектиране на вещество на ниво L4-L5 лумбални прешлени. В този случай иглата пробива кожата, хиподермата, интерспинозните и жълтите връзки на гръбначните процеси и се приближава до менингите. При епидурално приложение лекарството навлиза в пространството между костния канал на прешлените и твърдата мозъчна обвивка. При субарахноидално въвеждане иглата пробива твърдия и арахноидна мембранамозъка и лекарството се инжектира в пространството между мозъчната тъкан и пиа матер. Обемът на прилаганото лекарство не трябва да надвишава 3-4 ml. В този случай е необходимо да се отстрани подходящото количество алкохол. Администрират се само верни решения.

• Инхалаторно приложение- приложение на лекарствено вещество чрез вдишване на неговите пари или миниатюрни частици. По този път се въвеждат газове (азотен оксид), летливи течности, аерозоли и прахове. Дълбочината на въвеждане на аерозоли зависи от размера на частиците. Частици с диаметър над 60 микрона се утаяват във фаринкса и се поглъщат в стомаха. Частици с диаметър 40-20 µm проникват през бронхиолите, а частици с диаметър 1 µm достигат до алвеолите. Лекарството преминава през стената на алвеолите и бронхите и навлиза в капиляра, след което чрез кръвообращението навлиза в лявата част на сърцето и съгл. артериални съдове, се доставя до целевите органи.

Предимства на метода	Недостатъци на метода
Бързо развитие на ефекта поради добро кръвоснабдяване и голяма абсорбираща повърхност (150-200 m2). В случай на заболяване на дихателните пътища, лекарството се доставя директно в лезията и е възможно да се намали приложената доза от лекарството и следователно вероятността от развитие на нежелани реакции.	За прилагане на лекарството е необходимо да се използват специални инхалатори. Пациентът трябва да бъде обучен да синхронизира дишането и вдишването на лекарството. Не прилагайте лекарства, които са дразнещи или причиняват бронхоспазъм.

• Трансдермално приложение- прилагане на лекарствено вещество върху кожата за осигуряване на системното му действие. Използвайте специални мехлеми, кремове или TTS (трансдермални терапевтични системи- мазилки).

• Локално приложение. Това включва прилагане на лекарството върху кожата, лигавиците на очите (конюнктивата), носа, ларинкса и вагината, за да се осигури висока концентрация на лекарството на мястото на приложение, обикновено без системно действие.

Изборът на начин на приложение на лекарството зависи от способността му да се разтваря във вода или неполярни разтворители (масла), от локализацията на патологичния процес и тежестта на заболяването. Таблица 1 показва най-често срещаните методи за използване на лекарства за различни видове патология.
Таблица 1. Избор на начин на приложение на лекарството при различни патологии.

Вид патология	Леко до средно тежко протичане	Тежък курс
Респираторни заболявания	Вдишване, перорално	Инхалаторно, мускулно и венозно*
Стомашно-чревни заболявания	Орално, ректално (при заболявания на аноректалната област)	Перорално, интрамускулно и интравенозно
Болести на сърцето и кръвоносните съдове	Сублингвално, орално	Интрамускулно и венозно
Болести на кожата и меките тъкани	Орално, локални приложения	Интрамускулно и венозно
Ендокринни заболявания	Интраназално, сублингвално, орално, интрамускулно	Интрамускулно и венозно
Заболявания на опорно-двигателния апарат	Вътре и интрамускулно	Интрамускулно и венозно
Заболявания на очите, ушите, устната кухина	Локални приложения	Орално и интрамускулно
Заболявания пикочно-половата система	Локални приложения, орално, интрамускулно	Интрамускулно и венозно

* Забележка: Изборът между интрамускулно и интравенозно приложение може да се определя от водоразтворимостта на лекарството и техническите възможности за извършване на интравенозно инжектиране.

Преферанская Нина Германовна

Доцент, катедра по фармакология, Факултет по фармация, Първи Московски държавен медицински университет на името на. ТЯХ. Сеченова, д.ф.н.

Магнезиевият сулфат, приеман перорално от възрастен в доза 10-30 g в ½ чаша вода, се абсорбира слабо (не повече от 20%), причинява задържане на течности, повишава осмотичното наляганев стомашно-чревния тракт, засилва чревната подвижност и има слабително действие. И се приема през устата (на празен стомах) 20-25% разтвор на магнезиев сулфат, 1 супена лъжица. лъжица 3 пъти на ден дразни нервни окончаниялигавицата на дванадесетопръстника, повишава секрецията на холецистокинин и дава холеретичен ефект. При парентерално приложение магнезиевият сулфат има успокояващ ефект върху централната нервна система и в зависимост от приложената доза има седативен, хипнотичен и наркотичен ефект. IN големи дозиима депресивен ефект върху нервно-мускулното предаване и може да прояви антиконвулсант, курареподобно действие. Магнезиевият сулфат намалява възбудимостта дихателен центъри в големи дози може лесно да причини парализа на дишането. С интравенозно (бавно) или интрамускулно инжектиране на 5-20 ml 20 или 25% разтвор на магнезиев сулфат, хипотензивен ефект, което се свързва с наличието на миотропни антиспазматични свойстваи успокояващ ефект. Заедно с това лекарството намалява симптомите на ангина пекторис и се използва за облекчаване на аритмии (вентрикуларна тахикардия и аритмии, свързани с предозиране на сърдечни гликозиди). Използва се за обезболяване по време на раждане, при колики, задържане на урина и други показания.

Начинът на приложение има голямо влияние върху продължителността на действие на лекарството. При ентералните пътища на приложение началото на действие (латентен период) и продължителността на действие на лекарството се увеличават в сравнение с парентералните (инхалация и инжекция). Силата на лекарството зависи и от начина на приложение.Когато същата доза от активното вещество се въведе в тялото, ефективността на фармакотерапевтичния ефект на лекарството ще бъде 5-10 пъти по-голяма, когато интравенозноприложение, отколкото когато се прилага перорално.

Всички пътища за въвеждане на лекарства в човешкото тяло са разделени на две основни групи: ентерален(чрез храносмилателния тракт) и парентерално(заобикаляйки стомашно-чревния тракт).

ДА СЕ ентерални пътища включват прилагане на лекарства:

• вътре ( орално - per os);
• сублингвално (sub lingua);
• букален (букален);
• ректално (per rectum).

Парентерални пътищавъведенията се разделят на:

• инжекция;
• интракавитарен;
• вдишване;
• трансдермално (кожно).

Има по-рядко срещана класификация на пътищата на приложение:

• начини на приложение, които нарушават целостта на кожата (инжекции, инфузии);
• пътища на приложение, без да се нарушава целостта на обвивката, това включва всички ентерални пътища, инхалаторни, кожни и въвеждане в естествени телесни кухини (например в ухото, окото, носа, пикочен канал, ранени джобове).

ВЪВХОДЕН ПЪТ НА ПРИЛАГАНЕ НА ЛЕКАРСТВА

Най-често срещаният, удобен и прост начин за въвеждане на лекарства в тялото е перорално приложение(устно, per os ) . Вътрешно могат да се прилагат различни лекарствени форми: твърд(таблетки, прахове) и течност(инфузии, отвари, разтвори и др.). Този начин на прием е естествен, тъй като по същия начин въвеждаме храната в организма. Този начин на приложение не изисква стерилизация, специална подготовка на пациента или медицински персонал. Абсорбцията на лекарството при перорално приложение настъпва при голяма площ(повече от 120 m2), което при интензивно кръвообращение дава възможност за бързо усвояване на активните вещества (15-20 минути) и осигуряване на необходимия фармакологичен ефект. Пероралното приложение е особено удобно за дългосрочно лечениехронични пациенти. При лечение на пациенти с лекарства, приемани през устата, е много важно да се предотврати възможно унищожаванеи тяхната модификация в стомаха или червата. Много лекарства са покрити с ентерични покрития, за да се избегне контакт с агресивната солна киселина на стомаха. Лекарства с различна структура и произход взаимодействат с много компоненти, открити в стомашно-чревния тракт, включително храносмилателни ензими и храна. Ето защо е важно да знаете какви промени претърпява лекарството при перорално приложение под влияние на самата храна, храносмилателни сокове и накрая да имате представа за влиянието компонентихрана върху усвояването на лекарствата. Желателно е лекарствата да се прилагат 30-40 минути преди това. преди хранене или 1-2 часа след него. Лекарства, предназначени за подобряване на храносмилането - за 15 минути. или по време на хранене, липофилни (мастноразтворими) лекарства - след хранене. По-добре е да приемате лекарства с ½ или 1/3 чаша преварена или филтрирана вода.

Някои лекарства за много бързо получаване терапевтичен ефектинжектирани в тялото сублингвално(под езика). Лигавицата на устната кухина е обилно кръвоснабдена, така че лекарството се абсорбира бързо и добре, ефектът настъпва след 1-2 минути. В този случай лекарството се освобождава и абсорбира в системата на горната вена кава, навлизайки в общия кръвен поток, заобикаляйки стомашно-чревния тракт и черния дроб. Може да се прилага сублингвално лесно разтворими таблетки, разтвори, капки(на парче захар), дръжте ги в устата, докато се абсорбират напълно (около 15 минути). В момента много антисептични лекарства се предлагат под формата таблетки за дъвчене, таблетки за смучене, например Septolete, Lizobakt, Laripront и др. За облекчаване на пристъпите на ангина пекторис, Validol и Nitroglycerin се прилагат сублингвално. Болкоуспокояващото Бупренорфин се предлага под езикови таблетки под ТН „Еднок“. Недостатъкът на този начин на приложение е малката абсорбционна повърхност на устната лигавица, дразнещият ефект на лекарствата или техният неприятен вкус.

С появата на нови иновативни лекарствени форми стана възможно да се използват лекарства букален(буза), което осигурява удълженото им действие и постоянна концентрация в кръвта. Резорбируеми филми, лепенки за бузиили букални таблетки, апликациисъдържат липофилни неполярни вещества, добре се абсорбират през букалните мускули от пасивна дифузия. При прилагане на Sustabukkal ефектът се проявява след 3-5 минути. и продължава до 6 часа. Други примери са букален мукоадхезивен пластир с турбуталин сулфат, букални таблетки Gramicidin C, Loracept и др.

IN медицинска практикаЧесто се прилагат лекарства ректално(през ректума). Абсорбирано в долната част на ректума, лекарството навлиза в долните хемороидални вени и след това в общия кръвен поток, заобикаляйки черния дроб. Това е особено важно, когато се предписват лекарства, които се разрушават в черния дроб. С правилното плитко инжектиране, след което пациентът може да легне настрани за известно време, абсорбцията става равномерно и напълно. Ректалният начин на приложение осигурява максимална бионаличност и бърз фармакологичен ефект на лекарството. Все пак трябва да се помни, че дълбокото инжектиране е придружено от навлизане на лекарството в горната хемороидална вена и след това по порталната вена до черния дроб. Това лекарство претърпява първо преминаване през черния дроб (пресистемен метаболизъм), като частично произвежда неактивни метаболити и намалява бионаличността си. Използва се за ректално приложение на лекарства супозиторииИ микроклизми. Този метод е обещаващ и най-удобен в сравнение с пероралното приложение при предписване на лекарства на малки деца и възрастни хора. Той намери най-много широко приложениев педиатричната, геронтологичната и проктологичната практика, с различни заболявания долни секции храносмилателен тракт(хемороиди, фисури анус, спастичен колит, хроничен запек). За директни ефекти върху ректалната лигавица и адректалната тъкан се прилагат лекарства V ректални супозитории , което осигурява необходимия локален ефект.

Недостатъците на ректалния начин на приложение включват неудобството при приложение, особено ако лекарството трябва да се прилага на работното място, във влак, самолет или др. на публични места, защото изисква специална индивидуална среда. За да се намалят изразените индивидуални колебания в скоростта и пълнотата на абсорбцията на лекарството, препоръчително е да се прилага след почистваща клизма или спонтанно изпразване на червата. Трябва да се има предвид, че ректума не произвежда храносмилателни ензими, така че високомолекулните лекарствени вещества от протеинова, мастна и полизахаридна структура ще бъдат слабо абсорбирани в него.

Продължава в MA 11/12

Могат да се прилагат лекарства естествено(инхалаторно, ентерално, кожно) и използване технически средства. В първия случай транспортирането им до вътрешната среда на тялото се осигурява от физиологичната абсорбционна способност на лигавицата и кожата, във втория - принудително.

Рационално е начините на приложение на лекарствата да се разделят на ентерален, парентерален и инхалаторен.

Ентерална гила включва прилагане на лекарства през различни части на храносмилателния канал. При сублингвален (прилагане на лекарства под езика) и суббукален (прилагане на лекарства върху букалната лигавица) начини на приложение, абсорбцията започва доста бързо, лекарствата проявяват общо действие, заобикалят чернодробната бариера, не влизат в контакт със солната киселина на стомаха и ензимите на стомашно-чревния тракт. Бързодействащи лекарства с висока активност (нитроглицерин), чиято доза е доста малка, се предписват сублингвално, както и лекарства, които се абсорбират слабо или се разрушават в храносмилателния канал. Лекарството трябва да бъде в устната кухина, докато се абсорбира напълно. Поглъщането му със слюнка намалява ползите от този начин на приложение. Честа употребаСублингвалните лекарства могат да причинят дразнене на устната лигавица.

Оралният начин на приложение включва поглъщане на лекарството и след това преминаването му през храносмилателния канал. Този метод е най-простият и удобен за пациента, не изисква стерилни условия. Въпреки това, само малка част от лекарствата започва да се абсорбира в стомаха. За повечето лекарства леко алкалната среда е благоприятна за усвояване тънко черво, Така че, когато перорално приложениефармакологичният ефект настъпва само след 35-45 минути.

Лекарствата, приемани през устата, са изложени на храносмилателни сокове и могат да загубят своята активност. Пример може да бъде разрушаването на инсулин и други протеинови лекарства от протеолитични ензими. Някои лекарства са изложени на солната киселина на стомаха и алкалното съдържание на червата. В допълнение, веществата, които се абсорбират от стомаха и червата, навлизат през системата на порталната вена в черния дроб, където започват да се инактивират от ензими. Този процес се нарича ефект на първото преминаване. Ето защо, а не поради лоша абсорбция, дозите на някои лекарства ( наркотични аналгетици, калциеви антагонисти), когато се прилага перорално, трябва да бъде значително по-голям, отколкото когато се прилага във вена. Биотрансформацията на дадено вещество по време на първоначалното му преминаване през черния дроб се нарича системен метаболизъм. Интензивността му зависи от скоростта на кръвообращението в черния дроб. Препоръчително е да приемате лекарства перорално 30 минути преди хранене.

Лекарствата се прилагат перорално под формата на разтвори, прахове, таблетки, капсули и гранули. За да се предотврати разрушаването на някои лекарствени вещества в киселата среда на стомаха, се използват таблетки, покрити с покритие, което е устойчиво на действието на стомашния сок, но е разтворимо в алкална среда на червата. Има лекарствени форми (многослойни таблетки, капсули и др.), Които осигуряват постепенно усвояване на активното вещество, което позволява удължаване на терапевтичния ефект на лекарството (забавени форми на лекарства).

Трябва да се помни, че при пациенти (особено в напреднала възраст) с нарушена перисталтика на хранопровода или при тези, които са били в хоризонтално положение, таблетки и капсули могат да се задържат в хранопровода, образувайки язви в него. За да се предотврати това усложнение, се препоръчва таблетките и капсулите да се пият с много вода (поне 200 ml). Намаляването на дразнещия ефект на лекарствата върху стомашната лигавица може да се постигне чрез приготвянето им под формата на смеси с добавяне на слуз. В случай на значителен дразнещ (или улцерогенен) ефект на лекарства, особено тези, които изискват дългосрочно приложение за курс(например диклофенак натрий) е препоръчително да се приема след хранене.

Приемът на лекарства през устата е невъзможен или затруднен по време на повръщане, при конвулсии или в състояние на припадък.

Понякога лекарствата се прилагат дуоденално (през тръба в дванадесетопръстника), което прави възможно бързото създаване на висока концентрациявещества в червата. Така например се прилага магнезиев сулфат (за постигане на холеретичен ефект или с диагностична цел).

Лекарствата се прилагат ректално (в ректума) под формата на супозитории (свещи) или клизми (за възрастни - не повече от 50-100 ml обем). Ректално приложениеви позволява да избегнете дразнещия ефект на веществата върху стомашната лигавица и също така ви позволява да ги използвате в случаите, когато пероралното приложение е трудно или невъзможно (гадене, повръщане, спазъм или запушване на хранопровода). Абсорбирани от лумена на ректума, лекарствата навлизат в кръвта не през порталната вена, а през системата на долната празна вена, като по този начин заобикалят черния дроб. Следователно сила фармакологично действиелекарствата и точността на дозиране при ректално приложение са по-високи, отколкото при перорално приложение, което позволява прилагането на лекарства не само с предимно локално действие (мускулни анестезии, противовъзпалителни, дезинфектанти), но и с общо действие (хипнотици, аналгетици, антибиотици, сърдечни гликозиди и др.).

Парентерален път (заобикаляйки храносмилателния канал). Всички видове парентерално приложение преследват една и съща цел - да доставят активното вещество на лекарството във вътрешната среда на тялото или директно до патологичния фокус по-бързо и без загуба.

Вдишването е най-физиологичното от естествени начиниприлагане на лекарствени вещества. Под формата на аерозоли веществата се предписват предимно за получаване локален ефект(при бронхиална астма, възпалителни процеси на дихателните пътища), въпреки че повечето вещества (адреналин, ментол, повечето антибиотици), приложени по този начин, се резорбират и имат и резорбтивен (общ) ефект. Вдишването на газообразни или диспергирани твърди и течни лекарства (аерозоли) осигурява навлизането им в кръвта почти толкова бързо, колкото инжектирането във вената, не е придружено от нараняване от инжекционна игла и е важно за деца, възрастни хора и изтощени пациенти. Ефектът се контролира лесно чрез промяна на концентрацията на веществото във вдишания въздух. Скоростта на абсорбция зависи от обема на дишането, активната повърхност на алвеолите, тяхната пропускливост, разтворимостта на веществата в липидите, йонизацията на лекарствените молекули, интензивността на кръвообращението и др.

За улеснение използване при вдишваненелетливи разтвори, използвайте специални пръскачки (инхалатори), а въвеждането и дозирането на газообразни вещества (азотен оксид) и летливи течности (етер за анестезия) се извършва с помощта на машини (анестезия) изкуствена вентилациябели дробове.

Кожен път широко използвани в дерматологията за директно повлияване на патологичния процес. Някои вещества са силно липофилни, могат частично да проникнат през кожата, да се абсорбират в кръвта и да имат общ ефект. Втриването на мехлеми и мехлеми в кожата спомага за по-дълбокото проникване на лекарствените вещества и тяхната абсорбция в кръвта. С мехлемни основи ланолин, спермацет и свинска масосигуряват по-дълбоко проникване на лечебните вещества в кожата от вазелина, тъй като те са по-близки по състав до телесните липиди.

IN напоследъкРазработени са специални фармакотерапевтични системи за транскутанно доставяне на лекарство (например нитроглицерин) в системното кръвообращение. Това са специални лекарствени форми, които се фиксират с лепило върху кожата и осигуряват бавно усвояване на лекарството, като по този начин удължават ефекта му.

Въвеждане на лекарствени вещества в конюнктивалния сак, външно Ушния канал, в носната кухина най-често предполага локално въздействиевърху патологичния процес в съответните органи (конюнктивит, отит, ринит). Някои лекарства за локално приложениеса склонни да проявяват резорбтивен ефект (например m-антихолинергици и антихолинестеразни лекарства за глаукома).

Въвеждането на лекарствени вещества в телесните кухини се използва рядко. IN коремна кухинаАнтибиотиците обикновено се прилагат по време на хирургични операции. Прилагането в кухините на ставите и плеврата е препоръчително за елиминиране на възпалителни процеси (артрит, плеврит).

Сред парентералните начини на приложение на лекарството е често срещано инжектиране: в кожата, подкожно, в мускул, във вена, в артерия, субарахноидно, субдурално, субокципитално, вътрекостно и др.

Инжектирането в кожата се използва предимно за диагностични цели (например тест за повишена индивидуална чувствителност към антибиотици и локални анестетици), както и за ваксинация.

Често лекарствата се прилагат подкожно и интрамускулно. Тези методи се използват при невъзможност за приложение на вещества през устата или във вената, както и за удължаване на ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНИЯ ефект. Бавното усвояване на лекарството (особено маслените разтвори) ви позволява да създадете депо в подкожната тъкан или мускулите, от което постепенно навлиза в кръвта и е там в необходимата концентрация. Вещества, които имат значителен локален ефект, не трябва да се инжектират под кожата или в мускула, тъй като това може да доведе до възпалителни реакции, образуване на инфилтрати и дори некроза.

Въвеждането във вената спестява времето, необходимо за усвояване на лекарствата чрез други пътища на приложение, дава възможност за бързо създаване на тяхната максимална концентрация в организма и получаване на чист лечебен ефект, което е много важно в случаите на спешна помощ.

Във вената се инжектират само водни стерилни разтвори на лекарства; въвеждането на суспензии и маслени разтвори е строго забранено (за предотвратяване на съдова емболия, жизненоважна важни органи), както и вещества, които предизвикват интензивно сгъстяване на кръвта и хемолиза (грамицидин).

Лекарствата могат да се инжектират във вената бързо, бавно на струя или бавно на капки. Често се прилага бавно (особено при деца), тъй като много лекарства са склонни да предизвикат ефекта твърде бързо (строфантин, ганглийни блокери, плазмозаместващи течности и др.), което не винаги е желателно и може да бъде животозастрашаващо. Рационално е разтворите да се прилагат капково, като обикновено се започва с 10-15 капки в минута. и постепенно увеличавайте скоростта; максимална скоростприложение - 80-100 капки за 1 минута.

Лекарството, което се инжектира във вената, се разтваря в изотоничен разтвор (0,9%) NaCl или 5% разтвор на глюкоза. Разреждането в хипертонични разтвори (например 40% разтвор на глюкоза), освен в отделни случаи, е по-малко препоръчително поради възможно увреждане на съдовия ендотел.

Напоследък те използват бързо (в рамките на 3-5 минути) въвеждане на лекарства във вената под формата на болус (гръцки. Болос - com). Дозата се определя в милиграми от лекарството или в милилитри от определена концентрация на веществото в разтвор.

Въвеждането в артерия ви позволява да създадете висока концентрация на лекарството в областта на кръвоснабдяването на тази артерия. Този начин понякога се прилага противотуморни средства. За намаляване на общия им токсичен ефект може изкуствено да се забави притока на кръв (компресия на вените). В артерията се инжектират и рентгеноконтрастни вещества, за да се изясни местоположението на тумора, тромба, аневризмата и др.

Лекарствата, които не проникват добре през кръвно-мозъчната бариера, могат да се прилагат под мембраните на мозъка - субарахноидален, субдурален, субокципитален. Например, някои антибиотици се използват в случаи инфекциозна лезиятъкани и мембрани на мозъка.

Вътрекостните инжекции се използват, ако е технически невъзможно да се прилагат във вената (деца, възрастни хора), а понякога и за инжектиране. голямо количествоплазмозаместващи течности (в гъбестото вещество на костта на петата).

Предимства на парентералните пътища на приложение на лекарството:

1. Фармакологичният ефект се развива бързо (магнезиевият сулфат намалява артериално наляганепо време на хипертонична криза).

2. Висока точност на дозиране (може да се изчисли mg/kg телесно тегло).

3. Възможност за прилагане на лекарства, които се разрушават по ентерален път (инсулин, хепарин).

4. Лекарството може да се прилага при пациенти в безсъзнание (инсулин при диабетна кома).

Недостатъци на парентералните пътища на приложение на лекарството:

1. Лекарството трябва да бъде стерилно.

2. Имате нужда от оборудване и умения на медицинския персонал.

3. Опасност от инфекция.

4. Инжектирането на лекарства често причинява болка.

Електрофорезата често се нарича безкръвна инжекция. Анионите и катионите на йонизираните лекарства могат под въздействието на електрическо поле да проникнат в тялото през непокътната кожа (канали на потта и мастни жлези) и лигавицата. Те се задържат частично в тъканите, свързват се с протеините на клетките и междуклетъчната течност и частично се абсорбират допълнително и навлизат в общия кръвен поток.