"Nebivololo": analoghi, istruzioni per l'uso. Metodo di somministrazione e dosaggio nell'uomo

Istruzioni per l'uso. Controindicazioni e forma di rilascio.

Modulo per il rilascio

Compresse bianche o quasi bianco, di forma rotonda, piatto-cilindrica, con uno smusso e un segno a forma di croce su un lato.

Pacchetto

Confezione da 28 pz.

effetto farmacologico

Il nebivololo è un beta1-bloccante cardioselettivo III generazione con proprietà vasodilatatrici. Sostanza attivaè un racemo costituito da due enantiomeri: D-nebivololo e L-nebivololo. Il D-nebivololo è un bloccante dei recettori β1-adrenergici competitivo e altamente selettivo; L-nebivololo ha un lieve effetto vasodilatatore modulando il rilascio del fattore vasodilatatore (NO) dall'endotelio vascolare.
Il nebivololo riduce la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna a riposo e durante l'esercizio fisico, riduce la pressione finale pressione diastolica ventricolo sinistro, riduce la resistenza vascolare periferica, migliora la funzione cardiaca diastolica (riduce la pressione di riempimento), aumenta la frazione di eiezione; provoca un effetto antianginoso nei pazienti con malattia coronarica.
L'effetto ipotensivo è dovuto anche ad una diminuzione dell'attività del sistema renina-angiotensina (non è direttamente correlato ai cambiamenti dell'attività della renina nel plasma sanguigno).
L'effetto antiaritmico è dovuto alla soppressione dell'automatismo patologico del cuore (incluso nel focus patologico) e al rallentamento della conduzione AV.
Sostenibile effetto ipotensivo si sviluppa dopo 1-2 settimane di uso regolare del farmaco e, in alcuni casi, dopo 4 settimane, si osserva un effetto stabile dopo 1-2 mesi.

Indicazioni

• Ipertensione arteriosa.
• IHD: prevenzione degli attacchi di angina.
• Insufficienza cardiaca cronica (come parte di terapia di combinazione).

Controindicazioni

Insufficienza cardiaca acuta; insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso (che richiede la somministrazione endovenosa di farmaci con effetto inotropo positivo); grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg); SSSU, incluso blocco senoatriale; Blocco AV II e III grado(senza pacemaker artificiale); bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 60 battiti/min); shock cardiogenico; feocromocitoma (senza uso simultaneo di alfa-bloccanti); acidosi metabolica; grave disfunzione epatica; broncospasmo e asma bronchiale nell'anamnesi; pesante malattie cancellanti vasi periferici (claudicatio intermittente, sindrome di Raynaud); miastenia grave; depressione; bambini e adolescenti fino a 18 anni; maggiore sensibilità al nebivololo.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso durante la gravidanza è possibile solo se indicazioni rigorose(a causa di possibile sviluppo nei neonati, bradicardia, ipotensione arteriosa, ipoglicemia e paralisi respiratoria). Il nebivololo deve essere sospeso 48-72 ore prima del parto. Nei casi in cui ciò non sia possibile, i neonati devono essere attentamente monitorati per 48-72 ore dopo la nascita.

istruzioni speciali

Il nebivololo deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale, diabete mellito, iperfunzione ghiandola tiroidea, malattie allergiche storia di psoriasi, BPCO, blocco AV di 1o grado, angina di Prinzmetal, nonché in pazienti di età superiore a 75 anni.
La sospensione dei beta-bloccanti deve essere effettuata gradualmente nell'arco di 10 giorni (fino a 2 settimane nei pazienti con malattia coronarica).
All'inizio del trattamento, la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca devono essere monitorate quotidianamente.
L'efficacia dei beta-bloccanti nei fumatori è inferiore rispetto ai non fumatori.
Il nebivololo non ha alcun effetto sui livelli di glucosio nei pazienti con diabete, tuttavia, sotto l'influenza del nebivololo, alcuni segni di ipoglicemia (tachicardia, battito cardiaco accelerato) causati dall'uso di farmaci ipoglicemizzanti possono essere mascherati.
Se è necessario utilizzare il nebivololo in pazienti affetti da psoriasi, è necessario valutare attentamente il beneficio atteso della terapia possibile rischio esacerbazione della psoriasi.
I betabloccanti devono essere usati con cautela quando funzione aumentata tiroide a causa del fatto che sotto l'influenza dei beta-bloccanti, la tachicardia può essere livellata.
Il nebivololo può aumentare i sintomi dei disturbi circolatori periferici.
Pazienti che indossano lenti a contatto, si dovrebbe tenere conto del fatto che l’uso dei beta-bloccanti può ridurre la produzione di liquido lacrimale.
Durante la conduzione interventi chirurgici L'anestesista deve essere avvisato che il paziente sta assumendo beta-bloccanti.
Il monitoraggio dei livelli di glucosio nel plasma sanguigno deve essere effettuato una volta ogni 4-5 mesi (nei pazienti con diabete mellito).
I test di laboratorio sulla funzionalità renale devono essere monitorati una volta ogni 4-5 mesi (nei pazienti anziani).
L'uso nei bambini non è raccomandato.

Composto

Eccipienti: lattosio monoidrato - 139,91 g, amido di mais - 46 mg, cellulosa microcristallina - 16,1 mg, croscarmellosa sodica - 13,8 mg, iprolosa (idrossipropilcellulosa) - 4,6 mg, polisorbato 80 - 2,3 mg, magnesio stearato - 1,15 mg, biossido di silicio colloidale - 0,69 mg.

Istruzioni per l'uso e dosi

Adulti per somministrazione orale: 2,5-5 mg/giorno al mattino. L'effetto ottimale si sviluppa dopo 1-2 settimane di trattamento e, in alcuni casi, dopo 4 settimane. Se necessario, la dose giornaliera viene aumentata a 10 mg/die.
Per i pazienti di età superiore a 65 anni, la dose iniziale è di 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg.

Effetti collaterali

La frequenza delle reazioni avverse elencate di seguito è stata determinata in base a quanto segue (classificazione Organizzazione Mondiale assistenza sanitaria): molto spesso - almeno il 10%; spesso - almeno l'1%, ma meno del 10%; raramente - non meno dello 0,1%, ma meno dell'1%; raramente - non meno dello 0,01%, ma meno dello 0,1%; molto raramente - meno dello 0,01%, compresi i singoli messaggi.
Da fuori del sistema cardiovascolare(CVS): raramente - bradicardia, peggioramento della CHF, rallentamento della conduzione atrioventricolare, blocco atrioventricolare, marcata diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, aritmie cardiache, cardialgia, progressione della concomitante claudicatio intermittente, edema periferico.
Da fuori sistema nervoso: Spesso - aumento della fatica, mal di testa, vertigini, parestesie; raramente - "sogni da incubo", diminuzione della capacità di concentrazione, sonnolenza, insonnia, depressione; molto raramente - allucinazioni, svenimenti.
Dai sensi: raramente - visione offuscata.
Da fuori sistema respiratorio: spesso - mancanza di respiro; raramente - broncospasmo, rinite.
Da fuori apparato digerente: spesso - secchezza della mucosa orale, stitichezza, nausea, diarrea; raramente - vomito, flatulenza.
Da fuori pelle: molto raramente - esacerbazione della psoriasi, fotodermatosi, iperidrosi.
Reazioni allergiche: non comune - pelle pruriginosa, eruzione eritematosa; molto raramente - angioedema.
Da fuori sistema riproduttivo: raramente - impotenza.

Interazioni farmacologiche

A utilizzo simultaneo Con farmaci antiaritmici Classe I, l’amiodarone può potenziare l’effetto inotropo negativo e inibire la conduzione AV.
Se utilizzato contemporaneamente ai bloccanti canali del calcio(verapamil e diltiazem) l’effetto inotropo negativo e l’inibizione della conduzione AV risultano potenziati.
Con la somministrazione endovenosa di verapamil durante l'assunzione di nebivololo, esiste il rischio di arresto cardiaco (l'uso simultaneo è controindicato).
Se usato in concomitanza con nebivololo farmaci antipertensivi, nitroglicerina o bloccanti lenti dei canali del calcio, può svilupparsi grave ipotensione arteriosa (è richiesta particolare cautela in caso di associazione con prazosina).
Se usato contemporaneamente ai simpaticomimetici, viene soppresso attività farmacologica nebivololo.
Se utilizzato contemporaneamente all'anestesia, è possibile sopprimere la tachicardia riflessa e aumentare il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa.
Se usato contemporaneamente ad antidepressivi triciclici, barbiturici e derivati ​​della fenotiazina, l'effetto antipertensivo del nebivololo può essere potenziato.
Se usato contemporaneamente alla cimetidina, è possibile aumentare la concentrazione di nebivololo nel plasma sanguigno.
Con l'uso simultaneo di nebivololo con farmaci che inibiscono la ricaptazione della serotonina o altri farmaci che vengono biotrasformati con la partecipazione dell'isoenzima CYP2D6, la concentrazione di nebivololo nel plasma sanguigno aumenta, il metabolismo del nebivololo rallenta, il che può aumentare il rischio di sviluppare bradicardia.
Quando il nebivololo viene utilizzato in concomitanza con insulina e agenti ipoglicemizzanti orali, i sintomi dell’ipoglicemia (tachicardia) possono essere mascherati.

Overdose

Non sono disponibili dati sui casi di sovradosaggio con nebivololo.
Sintomi: bradicardia, marcata diminuzione della pressione sanguigna, grave bradicardia, blocco AV, shock cardiogeno, arresto cardiaco, perdita di coscienza, coma, nausea, vomito, cianosi, broncospasmo, insufficienza cardiaca acuta.
Trattamento: il paziente viene ricoverato in ospedale e collocato in un reparto terapia intensiva. È immediatamente necessario determinare la concentrazione di glucosio nel sangue. Esegui la lavanda gastrica, prendi carbone attivo, mantenendo la funzione del sistema cardiovascolare, monitorando le prestazioni del cuore e dei polmoni, monitorando il volume del sangue circolante e la diuresi.
Se necessario, viene eseguito un complesso misure di rianimazione.
L’effetto dei beta-bloccanti può essere contrastato dalla somministrazione endovenosa lenta (IV) di isoprenalina ad una dose iniziale di circa 5 mcg/min o di dobutamina ad una dose iniziale di circa 2,5 mcg/min. In caso di bradicardia grave si somministrano per via endovenosa 0,5-2 mg di atropina; in assenza di effetto positivoè possibile il posizionamento di un pacemaker transvenoso. In caso di insufficienza cardiaca il trattamento inizia con la somministrazione di glicosidi cardiaci e diuretici; se non si riscontra alcun effetto è consigliabile la somministrazione di dopamina, dobutamina o vasodilatatori. Per il broncospasmo, gli stimolatori dei recettori β2-acrenergici vengono utilizzati per via endovenosa. Per l'estracistole ventricolare - lidocaina (non può essere somministrata farmaci antiaritmici Classe IA).

La base di questo medicinaleè nebivololo cloridrato. Ogni compressa contiene 5 mg di questa sostanza.

Il farmaco è disponibile in confezioni da 14, 20, 28, 30, 42, 56 o 60 compresse. A seconda della quantità vengono posti in cellette contorno o barattoli.

effetto farmacologico

Il principio attivo del farmaco "Nebivololo" è un beta1-bloccante cardioselettivo di terza generazione con proprietà vasodilatatrici. L'elemento attivo del farmaco, che è un racemo, comprende due enantiomeri: D-nebivololo (un bloccante dei recettori β1-adrenergici competitivo e altamente selettivo) e L-nebivololo, il cui lieve effetto vasodilatatore è dovuto alla modulazione del rilascio del fattore vasodilatatore (NO) dall’endotelio vascolare.

L'effetto terapeutico del nebivololo è quello di abbassare la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna (sia a riposo che durante l'esercizio), ridurre la pressione telediastolica del ventricolo sinistro, ridurre il livello di resistenza vascolare periferica totale (TPVR) e migliorare la funzione diastolica del cuore, come oltre ad aumentare la frazione di eiezione.

Quando si prescrive il farmaco a pazienti con malattia coronarica, si osserva un effetto antianginoso.

L'effetto ipotensivo del Nebivololo è dovuto alla capacità di ridurre l'attività del sistema renina-angiotensina.

L'effetto antiaritmico è associato alla soppressione dell'automatismo patologico del cuore (incluso il focus patologico) e al rallentamento della conduzione AV.

In casi standard, un effetto ipotensivo stabile si forma entro una o due settimane dall'inizio dell'uso regolare di Nebivololo, ma a volte questo processo richiede più tempo.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, il Nebivololo viene rapidamente assorbito tratto gastrointestinale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Il livello di biodisponibilità del farmaco varia dal 12% a quasi il 100% (determinato dalla velocità dei processi metabolici).

Il farmaco lascia il corpo attraverso i reni (38%) e l'intestino (48%).

Indicazioni

Il farmaco "Nebivololo" viene utilizzato:

• nel trattamento dell'ipertensione arteriosa;
• per la malattia coronarica (per prevenire attacchi di angina pectoris);
• nell'ambito di terapia complessa- per l'insufficienza cardiaca cronica.

Dosaggio e durata del trattamento

In genere, ai pazienti adulti viene prescritto Nebivololo dose giornaliera 2,5-5mg. Se necessario, la dose può essere aumentata di 10 mg al giorno.

Ai pazienti di età superiore a 65 anni si raccomanda di prescrivere 2,5 mg al giorno come dose iniziale. Tenere in considerazione reazione individuale Il dosaggio del farmaco può successivamente essere aumentato a 5 mg.

Effetto collaterale

Quando si utilizza Nebivololo, il paziente potrebbe riscontrare tali effetti manifestazioni indesiderate, Come:

• dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: mal di testa, vertigini, disturbi del sonno, incubi, sonnolenza, ansia e stanchezza, depressione, parestesie, incapacità di concentrazione, ecc.; estremamente raramente - allucinazioni, svenimenti;
• dal sistema digestivo: sensazione di secchezza delle fauci, nausea, vomito, flatulenza, disturbi delle feci;
• dal sistema cardiovascolare: bradicardia, cardialgia, insufficienza cardiaca acuta, gonfiore, formazione della sindrome di Raynaud;
• da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei: prurito cutaneo, eruzione eritematosa; estremamente raramente - aggravamento della psoriasi.

Inoltre, non è escluso reazioni allergiche, in alcuni casi - angioedema.

Controindicazioni

Il farmaco "Nebivololo" non viene utilizzato per:

• insufficienza cardiaca acuta;
• insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso, quando è necessaria la somministrazione endovenosa di farmaci che hanno un effetto inotropo positivo;
• grave ipotensione arteriosa (con pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg);
• sindrome di debolezza nodo del seno(SSSU), compreso il blocco senoatriale;
• Blocco AV di II e III grado, senza pacemaker artificiale);
• bradicardia, in cui la frequenza cardiaca è inferiore a 60 battiti al minuto);
• shock cardiogenico;
• feocromocitoma (senza uso simultaneo di alfa-bloccanti);
• acidosi metabolica;
• grave disfunzione epatica;
• broncospasmo e asma bronchiale;
• grave malattia vascolare periferica occlusiva, inclusa claudicatio intermittente e sindrome di Raynaud);
• miastenia grave;
• depressione.

Controindicazioni all'uso di Nebivololo comprendono l'età inferiore ai 18 anni e l'ipersensibilità alle sostanze che compongono il farmaco.

istruzioni speciali

L'uso del farmaco "Nebivololo" durante la gravidanza è raccomandato solo sotto rigorose indicazioni, poiché può portare allo sviluppo di ipertensione arteriosa, bradicardia, ipoglicemia e paralisi respiratoria nei neonati. Il farmaco deve essere completamente sospeso 48-72 ore prima della consegna. Nei casi in cui ciò non è possibile, i neonati necessitano di uno stretto controllo medico nei primi giorni.

Il nebivololo viene utilizzato con cautela nel trattamento di pazienti a cui è stata precedentemente diagnosticata:

• insufficienza renale;
• diabete;
• iperfunzione della tiroide;
• malattie allergiche;
• psoriasi;
• broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO);
• Blocco AV di primo grado;
• Angina di Prinzmetal.

È necessaria un'osservazione speciale quando si prescrive Nebivololo a pazienti di età superiore a 75 anni.

Nei primi giorni di utilizzo del farmaco è necessario il monitoraggio quotidiano della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca.

Durante il trattamento è necessario tenere conto del fatto che nei pazienti fumatori il livello di efficacia dei beta-bloccanti è inferiore rispetto ai non fumatori.

Il farmaco "Nebivololo" non ha un effetto notevole sulla velocità delle reazioni psicomotorie e sulla capacità di concentrazione. Tuttavia, durante l'assunzione del farmaco, vertigini e aumento della sonnolenza, stanchezza e sensazione di stanchezza. Tenendo conto di ciò, si consiglia ai pazienti di astenersi dalla guida e da altre attività potenzialmente pericolose durante il periodo di trattamento.

Interazione con altri farmaci

L'effetto inotropo negativo e l'inibizione della conduzione AV possono essere potenziati dalla somministrazione simultanea di Nebivololo e farmaci antiaritmici di classe I, amiodarone e bloccanti dei canali del calcio (verapamil, diltiazem).

Il nebivololo non viene prescritto contemporaneamente somministrazione endovenosa verapamil, poiché i farmaci in combinazione possono causare arresto cardiaco.

Quando si prescrive Nebivololo, è necessario tenere conto del fatto che sotto l'influenza del farmaco ce n'è di più manifestazioni intense circolazione periferica compromessa.

I pazienti che indossano lenti a contatto devono essere consapevoli che il volume del liquido lacrimale prodotto può essere ridotto a causa dell'uso di beta-bloccanti.

Prima di eseguire interventi chirurgici, gli anestesisti devono essere avvertiti che il paziente è in trattamento con beta-bloccanti.

I pazienti con diabete devono monitorare la glicemia ogni 4-5 mesi.

I pazienti anziani devono monitorare i parametri di laboratorio della funzionalità renale ogni 4-5 mesi.

Analoghi

Tra i farmaci simili al Nebivololo in composizione farmacologica ed effetti terapeutici, possiamo evidenziare “Bivotens”, “Binelol”, “Nebivator”, “Nebilan Lannacher”, “Nebilet”, “Nebilong” e altri farmaci in cui il principio attivo è il nebivololo.

Nelle farmacie russe, oltre al Nebivololo di produzione nazionale, puoi trovare farmaci simili, rilasciato compagnie straniere, in particolare Nebivolol Sandoz (Slovenia) e Nebivolol-teva (Israele).

effetto farmacologico

Beta 1-bloccante cardioselettivo di terza generazione con proprietà vasodilatatrici. Il principio attivo è un racemato costituito da due enantiomeri: D-nebivololo e L-nebivololo. Il D-nebivololo è un bloccante competitivo e altamente selettivo dei recettori β1-adrenergici; L-nebivololo ha un lieve effetto vasodilatatore modulando il rilascio del fattore vasodilatatore (NO) dall'endotelio vascolare.

Il nebivololo riduce la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna a riposo e durante l'esercizio, riduce la pressione telediastolica del ventricolo sinistro, riduce la resistenza vascolare periferica, migliora la funzione cardiaca diastolica (riduce la pressione di riempimento), aumenta la frazione di eiezione; provoca un effetto antianginoso nei pazienti con malattia coronarica.

L'effetto ipotensivo è dovuto anche ad una diminuzione dell'attività del sistema renina-angiotensina (non è direttamente correlato ai cambiamenti dell'attività della renina nel plasma sanguigno).

L'effetto antiaritmico è dovuto alla soppressione dell'automatismo patologico del cuore (incluso nel focus patologico) e al rallentamento della conduzione AV.

Un effetto ipotensivo stabile si sviluppa dopo 1-2 settimane di uso regolare del farmaco e, in alcuni casi, dopo 4 settimane; un effetto stabile si osserva dopo 1-2 mesi.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, il nebivololo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Mangiare non influisce sull'assorbimento. La biodisponibilità è in media del 12% nei metabolizzatori rapidi (effetto di primo passaggio epatico) ed è quasi completa nei metabolizzatori lenti.

Nel plasma sanguigno, entrambi gli enantiomeri si legano preferenzialmente all'albumina. Il legame del D-nebivololo alle proteine ​​plasmatiche è del 98,1%, L-nebivololo del 97,9%.

Metabolizzato mediante idrossilazione aciclica e aromatica e parziale N-dealchilazione. I derivati ​​idrossilici e amminici risultanti vengono coniugati con l'acido glucuronico e vengono escreti sotto forma di O- e N-glucuronidi.

Escreto dai reni (38%) e attraverso l'intestino (48%).

Nelle persone con metabolismo rapido T1/2 degli idrossimetaboliti - 24 ore, enantiomeri del nebivololo - 10 ore; nelle persone con metabolismo lento: idrossimetaboliti - 48 ore, enantiomeri del nebivololo - 30-50 ore.

L'escrezione di nebivololo immodificato nelle urine è inferiore allo 0,5%.

Indicazioni

Ipertensione arteriosa.

IHD: prevenzione degli attacchi di angina.

Insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione).

Regime di dosaggio

Adulti per somministrazione orale: 2,5-5 mg/giorno al mattino. L'effetto ottimale si sviluppa dopo 1-2 settimane di trattamento e, in alcuni casi, dopo 4 settimane. Se necessario, la dose giornaliera viene aumentata a 10 mg/die.

Per i pazienti di età superiore a 65 anni, la dose iniziale è di 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 5 mg.

Effetto collaterale

Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: mal di testa, vertigini, sensazione di affaticamento, parestesia, depressione, diminuzione della capacità di concentrazione, sonnolenza, insonnia, incubi; molto raramente - svenimenti, allucinazioni.

Dal sistema digestivo: nausea, stitichezza, diarrea, secchezza delle fauci, flatulenza, vomito.

Dal sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione ortostatica, mancanza di respiro, edema, insufficienza cardiaca acuta, blocco AV, sindrome di Raynaud, cardialgia.

Per la pelle e i tessuti sottocutanei:eruzione cutanea eritematoso, prurito; molto raramente - aggravamento della psoriasi.

Reazioni allergiche: in alcuni casi - angioedema.

Altri: broncospasmo, secchezza oculare.

Controindicazioni per l'uso

Insufficienza cardiaca acuta; insufficienza cardiaca cronica in fase di scompenso (che richiede la somministrazione endovenosa di farmaci con effetto inotropo positivo); grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg); SSSU, incluso blocco senoatriale; Blocco AV II e III grado (senza pacemaker artificiale); bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 60 battiti/min); shock cardiogenico; feocromocitoma (senza uso simultaneo di alfa-bloccanti); acidosi metabolica; grave disfunzione epatica; storia di broncospasmo e asma bronchiale; gravi malattie obliteranti dei vasi periferici (claudicatio intermittente, sindrome di Raynaud); miastenia grave; depressione; bambini e adolescenti fino a 18 anni; ipersensibilità al nebivololo.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso durante la gravidanza è possibile solo sotto rigorose indicazioni (a causa del possibile sviluppo di bradicardia, ipotensione arteriosa, ipoglicemia e paralisi respiratoria nei neonati). Il nebivololo deve essere sospeso 48-72 ore prima del parto. Nei casi in cui ciò non sia possibile, i neonati devono essere attentamente monitorati per 48-72 ore dopo la nascita.

Uso nei bambini

Controindicato nei bambini e adolescenza fino a 18 anni.

Interazioni farmacologiche

Se usato contemporaneamente con farmaci antiaritmici di classe I, l’amiodarone, l’effetto inotropo negativo e l’inibizione della conduzione AV possono essere potenziati.

Se usato contemporaneamente ai bloccanti dei canali del calcio (verapamil e diltiazem), l'effetto inotropo negativo e l'inibizione della conduzione AV vengono potenziati.

Con la somministrazione endovenosa di verapamil durante l'assunzione di nebivololo, esiste il rischio di arresto cardiaco (l'uso simultaneo è controindicato).

Quando il nebivololo viene utilizzato contemporaneamente a farmaci antipertensivi, nitroglicerina o calcio-antagonisti lenti, può svilupparsi grave ipotensione arteriosa (è richiesta particolare cautela in caso di associazione con prazosina).

Se usato contemporaneamente ai simpaticomimetici, l'attività farmacologica del nebivololo viene soppressa.

Se utilizzato contemporaneamente all'anestesia, è possibile sopprimere la tachicardia riflessa e aumentare il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa.

Se usato contemporaneamente ad antidepressivi triciclici, barbiturici e derivati ​​della fenotiazina, l'effetto antipertensivo del nebivololo può essere potenziato.

Se usato contemporaneamente alla cimetidina, è possibile aumentare la concentrazione di nebivololo nel plasma sanguigno.

Con l'uso simultaneo di nebivololo con farmaci che inibiscono la ricaptazione della serotonina o altri farmaci che vengono biotrasformati con la partecipazione dell'isoenzima CYP2D6, la concentrazione di nebivololo nel plasma sanguigno aumenta, il metabolismo del nebivololo rallenta, il che può aumentare il rischio di sviluppare bradicardia.

Quando il nebivololo viene utilizzato in concomitanza con insulina e agenti ipoglicemizzanti orali, i sintomi dell’ipoglicemia (tachicardia) possono essere mascherati.

Utilizzare per la disfunzione epatica

Controindicato nel gravi violazioni funzioni epatiche.

Utilizzare per insufficienza renale

Usare con cautela nei pazienti con insufficienza renale.

Uso nei pazienti anziani

Usare con cautela nei pazienti di età superiore a 65 anni. I test di laboratorio sulla funzionalità renale nei pazienti anziani devono essere monitorati una volta ogni 4-5 mesi.

istruzioni speciali

Il nebivololo deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale, diabete mellito, ipertiroidismo, anamnesi di malattie allergiche, psoriasi, BPCO, blocco AV di primo grado, angina di Prinzmetal, nonché nei pazienti di età superiore a 75 anni.

La sospensione dei beta-bloccanti deve essere effettuata gradualmente nell'arco di 10 giorni (fino a 2 settimane nei pazienti con malattia coronarica).

All'inizio del trattamento, la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca devono essere monitorate quotidianamente.

L'efficacia dei beta-bloccanti nei fumatori è inferiore rispetto ai non fumatori.

Il nebivololo non ha alcun effetto sui livelli di glucosio nei pazienti con diabete, tuttavia, sotto l'influenza del nebivololo, alcuni segni di ipoglicemia (tachicardia, battito cardiaco accelerato) causati dall'uso di farmaci ipoglicemizzanti possono essere mascherati.

Se è necessario utilizzare il nebivololo in pazienti affetti da psoriasi, devono essere attentamente valutati i benefici attesi dalla terapia e il possibile rischio di esacerbazione della psoriasi.

I beta-bloccanti devono essere usati con cautela in caso di aumento della funzionalità tiroidea poiché sotto l'influenza dei beta-bloccanti la tachicardia può essere livellata.

Il nebivololo può aumentare i sintomi dei disturbi circolatori periferici.

I pazienti che indossano lenti a contatto devono tenere presente che l'uso di beta-bloccanti può ridurre la produzione di liquido lacrimale.

Quando si eseguono interventi chirurgici, l'anestesista deve essere avvertito che il paziente sta assumendo beta-bloccanti.

I test di laboratorio sulla funzionalità renale devono essere monitorati una volta ogni 4-5 mesi (nei pazienti anziani).

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Il nebivololo non influenza la velocità delle reazioni psicomotorie. Talvolta sono possibili vertigini e sensazione di affaticamento durante l'assunzione di nebivololo, pertanto i pazienti che assumono nebivololo devono evitare potenziali attività specie pericolose attività.

Farmaci del gruppo dei bloccanti adrenergici ricevuti ampio utilizzo nel trattamento di molti malattie cardiache. Tra i farmaci di questo gruppo spicca in modo significativo il Nebivololo. Anche gli analoghi di questo medicinale hanno guadagnato grande popolarità grazie alla loro efficacia. Che tipo di medicinale è questo, come funziona e in quali casi può essere utilizzato?

Che tipo di farmaco è questo?

"Nebivololo" appartiene al gruppo dei beta-bloccanti. L'effetto principale di questo farmaco è antipertensivo (il farmaco abbassa la pressione sanguigna). L'effetto è osservato a causa del blocco selettivo dei recettori beta situati nei vasi (influenza i recettori adrenergici beta-1).

Attualmente viene utilizzato Nebivololo Sandoz.

Questo farmaco è un farmaco combinato, costituito da diversi isomeri (D e L-rotanti). Questa combinazione di sostanze ha un effetto benefico sullo sviluppo dell'effetto clinico. Uno degli isomeri è responsabile dello sviluppo degli effetti antipertensivi, mentre il secondo ha un effetto maggiore sulla frequenza cardiaca.

Il farmaco è apparso relativamente di recente, a metà del secolo scorso. Da allora si è diffuso nella comunità cardiologica. Nebivololo Sandoz è il farmaco di scelta nel trattamento dell'ipertensione arteriosa e di alcuni disturbi del ritmo cardiaco.

Come funziona il farmaco e quali organi sono responsabili del suo assorbimento?

Farmacocinetica

Nebivololo Sandoz viene assorbito meglio. Il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Può essere assunto con il cibo (l'assorbimento non è compromesso). La biodisponibilità è relativamente bassa: circa il 12%. Se possibile, dovresti evitare di assumere il medicinale insieme all'alcol, poiché potrebbe svilupparsi effetti collaterali.

Una volta nel plasma sanguigno, il farmaco si lega all'albumina e forma complessi insolubili. In questa forma legata la disponibilità del farmaco è di circa il 98%, cioè quasi tutto il Nebivololo Sandoz viene assorbito. I suoi analoghi seguono lo stesso percorso prima di entrare nel plasma sanguigno e legarsi alle proteine.

Il farmaco non assorbito viene escreto attraverso il tratto gastrointestinale e i reni. Viene elaborato nel fegato, dove si lega all'acido glucuronico.

L'emivita del farmaco negli individui con un metabolita accelerato è di circa un giorno. In caso di metabolismo lento, il Nebivololo può accumularsi e rimanere nel plasma sanguigno per circa 48 ore.

Il farmaco non si accumula nei tessuti, il che consente di evitarne il sovradosaggio (questo è possibile solo se utilizzato in pazienti con patologie renali o epatiche).

Indicazioni per l'uso

In quali casi vengono prescritti Nebivololo, analoghi? questo strumento o farmaci con effetti farmacologici simili?

La prima indicazione per la prescrizione del farmaco è l'uso dei beta-bloccanti a cui si ricorre quando l'uso è inefficace ACE inibitori(“Enalapril”, “Captopril”). Inoltre, il Nebivololo viene utilizzato anche per l'ipertensione endocrina.

Ad altri, nientemeno indicazione importante all'uso di "Nebivololo", è la malattia coronarica. Per frequenti esacerbazioni di angina da sforzo, nonché per la prevenzione di tali attacchi, è indicato Nebivololo. In questo caso, i suoi analoghi potrebbero essere ancora più efficaci del farmaco puro stesso.

Il nebivololo è incluso anche nella terapia di combinazione per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica. In questo caso, il farmaco aiuta a migliorare la funzione cardiaca, a ridurre il pre e il postcarico sulle camere dell'organo e a ridurre la pressione.

Questo medicinale può essere utilizzato anche per prevenire lo sviluppo di crisi ipertensive, così come nelle persone soggette a lesioni aterosclerotiche dei vasi cerebrali.

Controindicazioni

Quando non dovresti usare Nebivololo? Le istruzioni per l'uso di solito includono tutti quei casi che sono stati identificati clinicamente, quando è stato osservato lo sviluppo di determinate complicazioni durante l'uso del prodotto. A causa del forte effetto antipertensivo, il farmaco non deve essere prescritto per i casi gravi

Prima di tutto, è vietato l'uso del farmaco nell'insufficienza cardiaca acuta. Ciò è dovuto al fatto che lo ha fatto effetto inotropo, che può influire negativamente sul corpo a causa della funzione cardiaca insufficiente.

Se si sviluppa un feocromocitoma, è vietato anche l'uso di Nebivololo. Le istruzioni per l'uso lo indicano per questo tumore endocrino Il farmaco può essere utilizzato solo in combinazione con

Il farmaco non deve essere prescritto ai bambini, così come alle persone con disturbi mentali esistenti.

"Nebivololo" è controindicato nelle persone con intolleranza individuale medicinali. Quando compaiono i primi segni (lacrimazione, difficoltà respiratoria), è necessario interrompere immediatamente l'uso del farmaco e passare a un'opzione più sicura.

Effetti collaterali

Come ogni medicinale, il Nebivololo ha i suoi effetti collaterali. I principali sono:

Dal sistema nervoso: mal di testa, depressione, sonnolenza, insonnia, allucinazioni, svenimenti, vertigini.

Gli effetti collaterali del sistema digestivo sono nausea, stitichezza, secchezza delle fauci, vomito. Possono comparire disturbi dispeptici e accoglienza congiunta con antibiotici - disbatteriosi.

Il sistema cardiovascolare reagisce alla somministrazione di Nebivololo con bradicardia, mancanza di respiro, edema, sviluppo di insufficienza cardiaca acuta, blocco atrioventricolare e sindrome di Raynaud. Il sovradosaggio può portare a ipotensione arteriosa incontrollata, che può essere complicata da collasso e svenimento. Nei casi più gravi si sviluppa lo shock.

Gli effetti collaterali del Nebivololo possono manifestarsi sotto forma di eruzione eritematosa e psoriasi.

Nei casi più gravi si sviluppa angioedema, mentre nei casi più lievi si sviluppano starnuti o tosse incontrollabili.

Caratteristiche dell'uso del farmaco

Il farmaco viene usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale, diabete mellito o sovrapproduzione di ormoni tiroidei. Il farmaco viene sospeso gradualmente nell'arco di 10-14 giorni. All'inizio del ciclo di trattamento è necessario monitorare la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca. Se possibile, dovresti smettere di fumare durante l'uso del farmaco. Prima dell'operazione imminente, dovresti assolutamente avvisare l'anestesista che il paziente sta usando beta-bloccanti.

Durante l'intero periodo di utilizzo del farmaco è necessario monitorare i livelli di zucchero nel sangue, soprattutto nei diabetici. Inoltre, se necessario, deve essere valutata la capacità di filtrazione renale (in particolare i livelli di creatinina e urea). a lungo Viene prescritto il nebivololo. Le istruzioni per l'uso (gli analoghi hanno un effetto simile) avvertono che lo sviluppo di insufficienza renale è possibile se questo farmaco viene prescritto irrazionalmente.

È vietato l'uso del farmaco nei bambini sotto i 18 anni di età, così come nei pazienti anziani con insufficienza cardiaca scompensata. Questo divieto è dovuto principalmente alla possibilità di sviluppare disturbi metabolici e alla comparsa di problemi con la pressione sanguigna.

Poiché durante l'uso del farmaco possono svilupparsi vertigini, non dovrebbe essere prescritto ai conducenti e ai medici.

Uso del farmaco da parte di donne incinte

Scopo di questo medicinale per una donna incinta è possibile solo dopo aver consultato un ginecologo e un terapista. Il farmaco viene utilizzato abbastanza raramente a causa influenza negativa sul corpo della madre e del bambino.

Il farmaco viene prescritto solo in caso di emergenza, poiché possono svilupparsi bradicardia, ipotensione arteriosa, ipoglicemia, paralisi centro respiratorio, convulsioni.

Tre giorni prima della nascita prevista, è necessario interrompere l'uso di questo farmaco. Se ciò non è possibile, presto periodo postpartumÈ necessario un attento monitoraggio dello stato di salute della madre e del bambino. Necessario durante l'utilizzo anestesia spinale, avvisare l'anestesista del trattamento in corso con bloccanti adrenergici.

Va ricordato che durante l'utilizzo del farmaco può svilupparsi ipossia fetale. L'effetto teratogeno del farmaco non è stato dimostrato, ma sono noti casi di tale effetto sul feto.

Se, tuttavia, a una donna incinta viene prescritto Nebivololo, le istruzioni per l'uso avvertono che è possibile una distorsione azione terapeutica il farmaco quando prescritto con somministrazione endovenosa di magnesia.

Interazione con farmaci di altri gruppi medicinali

L’uso combinato di Nebivololo e antiaritmici di classe 1 può portare ad un aumento dell’effetto inotropo negativo. Può svilupparsi un blocco AV. Un effetto simile si osserva se i calcio-antagonisti e Nebivololo Sandoz vengono utilizzati contemporaneamente.

Le istruzioni per la prescrizione del farmaco avvertono che quando viene somministrato per via endovenosa è possibile l'arresto cardiaco (a condizione che il farmaco venga somministrato insieme a Verapamil). In questo caso sarà necessaria la cardioversione d'emergenza mediante terapia con impulsi elettrici.

Esiste un rischio significativo di sviluppare grave ipotensione arteriosa quando si prescrive il farmaco con nitroglicerina.

La somministrazione contemporanea di simpaticomimetici e Nebivololo aiuta ad inibire l'effetto di quest'ultimo.

L'uso concomitante con farmaci anestetici può portare a brusca caduta pressione sanguigna, che servirà da indicazione per la ventilazione meccanica e l'uso di farmaci ipertensivi.

Quando si prescrive il farmaco con insulina, è possibile sviluppare un sovradosaggio dell'ormone e nascondere i segni clinici dell'ipoglicemia.

Dosaggio del farmaco

Quindi in quali dosi dovrebbe essere usato il farmaco per il necessario effetto clinico? Se si utilizza Nebivolol Sandoz, suggeriscono le istruzioni per l'uso vista successiva dosaggio.

La dose ottimale per un adulto è di 20 milligrammi al giorno. Il farmaco viene assunto per via orale al mattino a stomaco vuoto. Massimo effetto dalla dose utilizzata si sviluppa entro una o due settimane dall'inizio del trattamento. Se necessario, la quantità giornaliera del farmaco può essere aumentata a 10 milligrammi. Per i pazienti anziani, la dose massima giornaliera è di 5 milligrammi e la dose ottimale per il trattamento è di 2,5 milligrammi al giorno. Per le donne incinte, la quantità del farmaco viene selezionata in base Segni clinici e peso corporeo. È meglio usare Nebivololo Sandoz (5 mg) in compresse.

Se hai problemi ai reni, è meglio smettere di usare Nebivololo o prescriverlo in dosaggi minimi.

Con la somministrazione simultanea di simpaticomimetici e nebivololo, l'effetto può essere potenziato, per cui la dose prescritta del farmaco può essere leggermente ridotta.

La prescrizione del farmaco in dosi più piccole non ha alcun effetto sul corpo. È possibile sviluppare una tolleranza recettoriale al farmaco con la somministrazione a lungo termine di piccole dosi del farmaco.

Analoghi del farmaco

Non è sempre possibile trovarlo in farmacia farmaco necessario, quindi dobbiamo ricorrere all'uso di analoghi. Grazie all'espansione del mercato dei medicinali, trova farmaci simili non è difficile. Quali farmaci possono sostituire il Nebivololo?

Gli analoghi (sinonimi) di questo farmaco sono i seguenti:

• "Binelolo";
• "Nebivatore";
• "Canone del nebivololo";
• "Nebivololo stada";
• "Nebivololo teva;
• "Nebikar";
• "Nebilet";
• "Nebilungo";
• "Oddio."

Ciascuno di questi farmaci ha il suo positivo e tratti negativi. Alcuni di essi sono potenziati meglio del classico Nebivololo. Le istruzioni per l'uso di ciascuno di essi, tuttavia, avvertono anche Di più effetti negativi. Pertanto, solo un medico qualificato e competente può aiutarti a decidere quale farmaco è migliore.

Non dovresti usare questi rimedi da solo senza prima consultare un medico, poiché ciò può solo peggiorare significativamente le tue condizioni e danneggiare sia la tua salute che quella dei tuoi amici e dei tuoi cari.

• Nome del farmaco - Nebivololo
• Nome latino Nebivololo ( Genitivo-Nebivololi)
• Nome chimico farmaco: alfa, alfa"-[Iminobis(metilene)bis-2H-1-benzopiran-2-metanolo
• Forma racemica, costituita da enantiomeri L e D
• Formula lorda del nebivololo: C22H25F2NO4
• Gruppo farmacologico: Betabloccanti
• Oggetto di applicazione: esseri umani, gatti e cani
• Applicazione: terapia dell'ipertensione arteriosa, malattia coronarica, insufficienza cardiaca cronica, aritmia
• Dove acquistarlo: farmacie mediche
• Sinonimi (analoghi, generici): Binelol, Bivotenz, Nebivolol, Nebivator, Nebivolol Shtada, Nebivolol Sandoz, NEBIVOLOL-NANOLEK, OD-Neb, Nebivolol cloridrato, Nebivolol-Teva, Nebilet, Nebilan Lannacher, Nebilong
• Forma di rilascio: compresse da 5 mg

Caratteristiche fisico-chimiche

Nebivololo cloridratoè una polvere biancastra o biancastra. Solubile in dimetilsolfossido, metanolo e dimetilformammide; scarsamente solubile in glicole propilenico, etanolo e glicole polietilenico; praticamente insolubile in diclorometano, esano e metilbenzene.

Caratteristiche farmacologiche del farmaco "Nebivololo"

Effetti farmacologici del farmaco:

• antianginoso
• ipotensivo
• antiaritmico

Il nebivololo blocca specificamente i recettori β1-adrenergici, e stimola anche la produzione del fattore rilassante endoteliale (NO). Una diminuzione della pressione sanguigna si verifica a causa di una diminuzione del gittata cardiaca, volume sanguigno circolante, resistenza vascolare periferica relativa, inibizione della sintesi della renina, diminuzione della sensibilità dei barocettori vascolari. Espresso effetto ipotensivo si forma entro 7-14 giorni dall'inizio dell'utilizzo, la sua stabilizzazione avviene entro un mese dall'inizio dell'utilizzo. Il nebivololo riduce la frequenza cardiaca sia durante l'esercizio che a riposo, diastolica pressione arteriosa nella cavità del ventricolo sinistro, migliora il riempimento del ventricolo sinistro in diastole, riduce significativamente la richiesta di ossigeno del miocardio, effetto antianginoso, con uso a lungo termine riduce significativamente la massa del miocardio ventricolare sinistro e l'indice di massa del miocardio ventricolare sinistro. Il farmaco ha influenza positiva SU ritmo circadiano arterioso pressione sanguigna in pazienti con ritmo sia disturbato che normale. Il farmaco non ha alcun effetto se usato per lungo tempo impatto negativo sul metabolismo dei lipidi.

Nel condurre studi preclinici sperimentali sui topi, è stato stabilito che il nebivololo alla dose di 40 mg/kg aumenta significativamente il rischio di sviluppare neoplasia testicolare benigna causata dalla proliferazione delle cellule interstiziali del testicolo.

Quando somministrato per via orale, il nebivololo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità del farmaco è del 12% con un metabolismo di tipo “rapido” (fenomeno del “primo passaggio” attraverso il fegato). Con un metabolismo di tipo “lento”, la biodisponibilità del farmaco è quasi completa. Il legame del farmaco alle proteine ​​plasmatiche è del 98%. La concentrazione di equilibrio nel siero del sangue negli individui con un tipo di metabolismo “veloce” si sviluppa entro 24 ore, l'emivita è di circa 10 ore. Negli individui con un tipo di metabolismo "lento", questi indicatori sono 3-5 volte più alti. Metabolizzato nel fegato principalmente mediante idrossilazione aromatica e aliciclica, in parte mediante N-dealchilazione. I derivati ​​amino e idrossi risultanti si combinano con l'acido glucuronico e vengono escreti dai reni sotto forma di glucuronidi. L'emivita degli idrossimetaboliti per le persone con un metabolismo “veloce” dura circa entro un giorno, con uno “lento” - in media 2-2,5 volte più a lungo. Il nebivololo nell'uomo, nel cane e nel gatto viene escreto per il 60% dall'intestino e per il 40% dai reni. Il farmaco penetra bene attraverso la barriera ematoencefalica e nel latte materno.

L'effetto del nebivololo sulla funzione riproduttiva. In uno studio preclinico di 24 mesi sul farmaco nei topi (utilizzando il farmaco alla dose di 40 mg/kg al giorno (5 volte superiore alla dose massima dose terapeutica) è stato accertato un aumento significativo del rischio di iperplasia del tessuto testicolare e di sviluppo di adenoma testicolare.

Uso del farmaco

Nebivololo è utilizzato per le seguenti patologie :

• Ipertensione arteriosa, sia in monoterapia che in associazione con altre farmaci antipertensivi)
• Angina pectoris
• Malattia ischemica cuori
• Tachicardia
• Insufficienza cardiaca cronica

Metodo di somministrazione e dosaggio nell'uomo

Nella medicina umana, il nebivololo viene prescritto per via orale, alla stessa ora del giorno. Non masticare il farmaco e lavarlo con una quantità sufficiente di acqua. Utilizzare il farmaco durante o dopo i pasti: 5 mg 1 volta ogni 24 ore. Persone con insufficienza renale cronica, nonché pazienti di età superiore a 65 anni: 2,5 mg al giorno. La dose massima giornaliera del farmaco è di 10 mg.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio nei cani e nei gatti

Base di prove Non esistono prove dell’efficacia del nebivololo per l’insufficienza cardiaca cronica nei cani e nei gatti. Esistono studi clinici separati che dimostrano una buona tollerabilità del nebivololo nei cani con insufficienza cardiaca cronica causata da cardiomiopatia dilatativa o endocardiosi delle valvole cardiache atrioventricolari, nonché nei gatti con ipertensione arteriosa e cardiomiopatia ipertrofica.

In medicina veterinaria il nebivololo viene somministrato per via orale a cani e gatti, alla stessa ora del giorno, contemporaneamente al cibo, alla dose target giornaliera di 0,1-0,2 mg/kg. Si consiglia di titolare da 1/4 della dose target ogni 7 giorni, aumentando la dose di 2 volte fino alla dose target. In caso di insufficienza renale cronica, la dose viene ridotta di 2-4 volte.

Misure precauzionali

Il trattamento con nebivololo deve essere interrotto gradualmente nell’arco di 14 giorni. Lo sviluppo di bradicardia richiede una riduzione della dose. Sullo sfondo del diabete mellito, il farmaco può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia e, in caso di patologie della tiroide, la tachicardia. Il nebivololo può aumentare le reazioni allergiche ai pollini e ad altre sostanze. Prima Intervento chirurgico Quando si utilizza l'anestesia, il farmaco deve essere sospeso un giorno prima e deve essere selezionato un agente anestetico con effetto inotropo negativo minimo. A uso congiunto antiacidi, il beta-bloccante specificato viene utilizzato durante i pasti e gli antiacidi - negli intervalli tra i pasti. Usare il nebivololo con cautela quando si lavora con pazienti gravi, meccanismi pericolosi, Mentre si guida Veicolo, così come specialisti la cui professione si basa sulla crescente concentrazione e attenzione. Non è consigliabile bere alcolici durante l'assunzione di nebivololo.

Controindicazioni

Le controindicazioni all'uso del nebivololo sono:

• bradicardia sinusale
• ipersensibilità e reazioni allergiche
• shock cardiogenico
• ipotensione arteriosa
• blocco atrioventricolare di II-III grado
• sindrome del seno malato
• disturbi circolatori nel vasi periferici
• forme di insufficienza cardiaca refrattarie al trattamento
• disfunzione epatica
• blocco senoatriale
• broncospasmo
• asma bronchiale
• infanzia
• allattamento
• gravidanza
• Istruzioni speciali per l'uso

Secondo le istruzioni per l'uso del nebivololo nell'uomo, è richiesta particolare cautela seguenti situazioni:

• diabete
• storia di bradicardia
• ipertiroidismo
• psoriasi
• storia di allergie
• età anziana

Caratteristiche dell'uso del farmaco durante l'allattamento al seno e la gravidanza

Durante la gravidanza, l'uso del nebivololo è possibile solo sotto rigorose indicazioni. Dovrebbe essere valutato il rapporto beneficio/rischio degli effetti collaterali e delle complicanze. Quando si assume il farmaco, l'allattamento al seno deve essere evitato.

Studi preclinici sperimentali sui ratti hanno dimostrato che il nebivololo e i suoi metaboliti penetrano bene attraverso la barriera ematoplacentare. Quando nebivololo è stato somministrato a ratti femmine in dosi di 1,25 - 2,5 mg/kg al giorno nell'ultimo trimestre di gravidanza, durante il parto e il periodo di allattamento, è stata osservata una significativa diminuzione del peso corporeo nei cuccioli di ratto appena nati. Quando dosi giornaliere di 5 mg/kg e superiori sono state utilizzate nei ratti, sono state rilevate gravidanze post-termine, patologie alla nascita e una diminuzione del riflesso di prendersi cura della prole. In un altro studio, i ratti sono stati trattati con nebivololo nel primo trimestre di gravidanza a dosi giornaliere di 20-40 mg/kg; nei cuccioli sono stati riscontrati lo sviluppo di malnutrizione, disturbi persistenti dell'ossificazione delle costole e dello sterno e un aumento del riassorbimento osseo. . Quando il nebivololo è stato somministrato a coniglie gravide alla dose giornaliera di 20 mg/kg, non sono stati rilevati effetti collaterali negativi nella prole.

Studi preclinici sperimentali condotti sui ratti hanno dimostrato che il nebivololo e i suoi metaboliti sono ben escreti latte materno. Tuttavia, non è ancora noto se venga escreto questo farmaco e i suoi metaboliti nel latte materno umano.

Effetti collaterali quando si utilizza nebivololo

Negli esseri umani, nei cani e nei gatti in rari casiÈ possibile sviluppare effetti collaterali durante l'utilizzo di questo beta-bloccante:

Dal tratto gastrointestinale:

• vomito
• nausea
• diarrea
• flatulenza
• stipsi

Da fuori organi emopoietici, emostasi e sistema cardiovascolare:

• ipotensione
• blocco atrioventricolare
• insufficienza cardiaca
• bradicardia sintomatica

Dal sistema nervoso e dagli organi di senso:

• vertigini
• mal di testa
• parestesia
• stanchezza (debolezza)
• incubi
• depressione
• disturbo transitorio visione

Altri reazioni avverse:

• eruzione cutanea
• broncospasmo

Effetto della somministrazione orale di nebivololo sui parametri ematici di laboratorio

IN ricerca di laboratorio Nelle persone con ipertensione arteriosa che assumono nebivololo, sono state riscontrate numerose deviazioni dei parametri sierici di laboratorio rispetto alla norma. È stata stabilita una correlazione tra l'uso di nebivololo e un aumento delle concentrazioni di trigliceridi sierici, acido urico. Nel siero dei malati che usano questo farmaco, la concentrazione di colesterolo e lipoproteine ​​​​diminuisce significativamente alta densità, e dentro sangue periferico- diminuzione del numero delle piastrine.

Interazioni farmacologiche

I bloccanti dei canali del calcio (verapamil, diltiazem, amlodipina) potenziano la probabilità di sviluppare blocco atrioventricolare; i farmaci antiaritmici di classe I, così come l'amiodarone, allungano significativamente il tempo di conduzione di un impulso cardiaco attraverso gli atri. Anestesia - etere dietilico, tricloroetilene, ciclopropano, nonché barbiturici, antidepressivi triciclici, derivati ​​fenotiazinici aumentano l'ipotensione arteriosa. Nicardipina e cimetidina aumentano la concentrazione plasmatica di nebivololo, i simpaticomimetici eliminano effetti farmacologici farmaco.

Overdose di nebivololo

Negli esseri umani, nei cani e nei gatti, in caso di sovradosaggio del farmaco si sviluppano i seguenti sintomi:

• ipotensione arteriosa
• bradicardia
• insufficienza cardiaca acuta
• broncospasmo

Tattiche per fornire assistenza in caso di sovradosaggio e avvelenamento da nebivololo:

• sondaggio gastrico
• lavanda gastrica
• assumendo carbone attivo o altri assorbenti (Aerosil, Polyphepan, Smecta)
• uso di lassativi
• nei casi più gravi ventilazione artificiale polmoni
• per la bradicardia e l'aumento della vagotonia si usa l'atropina solfato
• se necessario, utilizzare soluzioni di elettroliti, colloidi, plasma o sostituti del plasma
• è possibile utilizzare le catecolamine per la correzione farmacologica

Per eliminare l’effetto β-bloccante sui recettori adrenergici si utilizza l’isoprenalina cloridrato, che viene somministrata per via endovenosa lentamente alla dose iniziale di 5 mcg/minuto fino al raggiungimento dell’effetto clinico desiderato, la dobutamina alla dose iniziale di 2,5 mcg/minuto. , in assenza di effetto terapeutico - glucagone (endovenoso) alla dose di 50–100 mcg/kg, ripetere dopo 1 ora, quindi, se necessario, effettuare un'infusione continua alla dose di 70 mcg/kg/ ora. Per il blocco atrioventricolare grave, viene utilizzata la stimolazione cardiaca transvenosa.

Sinonimi (analoghi, generici) Nebivololo

Sinonimi: Bivotenz, Binelol, Nebivator, Nebivolol, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Stada, NEBIVOLOL-NANOLEK, Nebivolol-Teva, Nebivolol cloridrato, Nebilan Lannacher, Nebilet, Nebilong, OD-Neb

Forma di rilascio del medicinale

Il farmaco viene rilasciato seguente modulo: compresse da 5 mg in blister da 10-14 pezzi.