Forme e metodi fondamentali di somministrazione dei farmaci. Vie di somministrazione dei farmaci nel corpo

Farmacocinetica

La farmacocinetica è una sezione della farmacologia generale che studia i processi di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione dei farmaci (cioè come l'organismo agisce su un farmaco).

Vie di somministrazione medicinali nel corpo

Le sostanze medicinali vengono introdotte nel corpo umano in vari modi. Al praticante viene dato ogni diritto introdurre la medicina nel corpo attraverso qualsiasi percorso noto.

La scelta della modalità di somministrazione è dettata dalle seguenti tre circostanze:

Condizioni del paziente: gravità della malattia (nei casi minacciosi la vita del paziente, vengono introdotte sostanze ad azione rapida).

Proprietà dei farmaci (solubilità, velocità di sviluppo dell'effetto, durata dell'azione dei farmaci).

Intuizione, formazione professionale di un medico.

Tradizionalmente si distinguono le vie enterale e parenterale di somministrazione del farmaco nell'organismo.

Vie di somministrazione enterali(attraverso il tratto gastrointestinale):

orale (attraverso la bocca);

sublinguale (sotto la lingua);

buccale (“attaccato” alla mucosa della guancia, gengiva);

duodenale (nel duodeno);

rettale (nel retto).

Vie di somministrazione parenterali(cioè bypassando il tratto gastrointestinale):

sottocutaneo;

intradermico;

intramuscolare;

endovenoso;

intraarterioso;

intraosseo;

subaracnoideo;

transdermico;

inalazione

Vie enterali di somministrazione dei farmaci

Orale(lat. peros) - il metodo di somministrazione più comune. Circa il 60% di tutti i farmaci vengono prescritti per via orale. Per la somministrazione orale vengono utilizzate varie forme di dosaggio: compresse, polveri, capsule, soluzioni, ecc. Se assunto per via orale, il farmaco attraversa le seguenti fasi:

Cavità orale → esofago → stomaco → intestino tenue → intestino crasso → retto.

L'assorbimento di un certo numero di sostanze avviene parzialmente dallo stomaco (elettroliti deboli di natura acida - aspirina, barbiturici, ecc.). Ma la stragrande maggioranza dei farmaci viene assorbita principalmente intestino tenue(ciò è facilitato dall'intenso apporto sanguigno e da un'ampia superficie di aspirazione - ≈ 120 m2). Assorbimento del farmaco a per via orale inizia tra 15-30 minuti.

Dopo l'assorbimento nell'intestino, il farmaco attraversa le seguenti fasi:

Intestino tenue → assorbimento → vena porta → fegato (parzialmente distrutto) → vena cava inferiore → circolazione sistemica → organi e tessuti (effetto terapeutico).

Vantaggi del metodo:

semplicità e convenienza;

naturalezza;

relativa sicurezza;

non sono richieste sterilità o mani del personale medico.

Svantaggi di questo metodo:

insorgenza lenta dell'effetto;

bassa biodisponibilità;

differenze individuali nella velocità e nella completezza dell'assorbimento;

l'effetto del cibo e di altre sostanze sull'assorbimento;

l'impossibilità di utilizzare farmaci che penetrano scarsamente nella mucosa del tratto gastrointestinale (streptomicina) e vengono distrutti nel tratto gastrointestinale (insulina, pregnina);

impossibilità di utilizzo in caso di vomito e coma.

Sublinguale(lat. sublingua). La mucosa della cavità orale ha un abbondante apporto di sangue e le sostanze assorbite attraverso di essa entrano rapidamente nel sangue. L'effetto della somministrazione sublinguale si manifesta entro la fine del primo minuto. Via delle sostanze medicinali:

Cavità orale → sistema della vena cava superiore → cuore destro → circolazione polmonare → cuore sinistro→ aorta → organi e tessuti (effetto terapeutico).

Questo metodo ne introduce alcuni vasodilatatori ad azione rapida (nitroglicerina, validolo), ormoni steroidei e loro derivati ​​(metiltestosterone, pregnina), gonadotropina e altri farmaci scarsamente assorbiti o inattivati ​​nel tratto gastrointestinale.

Vantaggi della via di somministrazione sublinguale:

i medicinali non sono esposti al succo gastrico;

non passano attraverso il fegato.

Svantaggio: l'impossibilità di utilizzare farmaci dal sapore sgradevole e dagli effetti irritanti sulla mucosa orale.

Buccale Vengono utilizzate pellicole polimeriche (trinitrolong) che vengono “incollate” alla mucosa della guancia o della gengiva. Sotto l'influenza della saliva, i film si sciolgono, la sostanza farmacologicamente attiva (nitroglicerina in trinitrolong) viene rilasciata e per un certo periodo viene creata una concentrazione terapeutica nella circolazione sistemica.

Duodenale via di somministrazione . Una sonda viene inserita attraverso l'esofago nel duodeno e attraverso di essa viene iniettato un liquido (ad esempio solfato di magnesio come agente coleretico). Ciò consente di creare rapidamente un'alta concentrazione del farmaco nell'intestino. Il vantaggio è che il medicinale non è esposto al succo gastrico. Ma questa via di somministrazione è tecnicamente complessa e viene utilizzata raramente.

Per via rettale(lat. perrectum) le sostanze medicinali sono prescritte sotto forma di supposte, soluzioni in clisteri (V- non più di 50–100 ml + la soluzione deve essere riscaldata a 37–38 º C, altrimenti potrebbe verificarsi un riflesso allo svuotamento) . Effetto terapeutico con questa via di somministrazione si sviluppa entro 5–15 minuti. Via della droga:

Retto → vene emorroidarie inferiori e medie (circa il 50% della sostanza del farmaco) → vena cava inferiore → circolazione sistemica → organi e tessuti (effetto terapeutico).

Parte del farmaco viene assorbito attraverso la vena emorroidaria superiore e vena porta entra nel fegato, dove viene parzialmente metabolizzato.

Vantaggi della via di somministrazione rettale:

la sostanza medicinale non è esposta ai succhi del tubo digerente;

non irrita la mucosa gastrica;

la sostanza farmacologica bypassa il fegato (circa il 50%);

può essere usato quando si vomita, in uno stato di incoscienza.

Svantaggi di questo metodo:

disagio, antigienico;

differenze individuali nella velocità e nella completezza dell’assorbimento.

Vie di somministrazione dei farmaci

A seconda delle proprietà e degli scopi d'uso, le sostanze medicinali possono essere introdotte nel corpo in diversi modi. Questi ultimi sono suddivisi in enterale , cioè utilizzando il tratto gastrointestinale (vie orali, sublinguali, rettali) e parenterale quando il medicinale viene somministrato per qualsiasi via senza tratto gastrointestinale. Si consiglia di dividere queste ultime vie in iniezione - con violazione della pelle (sottocutanea, intramuscolare, endovenosa, subaracnoidea, intraarteriosa, intracardiaca) e altre - inalazione, cutanea, in cavità naturali e tasche della ferita, ecc. In uso medico , il termine "parenterale" ha solitamente un significato più ristretto: si riferisce alle vie di somministrazione più tipiche e ampiamente utilizzate: sottocutanea, intramuscolare ed endovenosa.

Vie enterali

Via orale. Il più naturale, semplice e conveniente per il paziente, non richiede la sterilizzazione dei farmaci e personale appositamente formato. Tuttavia, dal punto di vista degli interessi della terapia, soprattutto nella somministrazione cure di emergenza, non è sempre il migliore. A volte è semplicemente inaccettabile (difficoltà di deglutizione, stato grave o incosciente del paziente, vomito persistente, infanzia e così via.). Se assunto per via orale, il medicinale incontra nello stomaco un ambiente altamente acido (pH 1,2 – 1,8) e un enzima proteolitico molto attivo, la pepsina. Può subire idrolisi acida ed enzimatica e perdere efficacia. Inoltre, l'assorbimento di molti farmaci varia notevolmente tra loro persone diverse e anche nello stesso paziente. La velocità e la completezza dell'assorbimento dipendono anche dalla natura e dal tempo di assunzione del cibo: la maggior parte delle verdure e della frutta riducono in qualche modo l'acidità del succo, i latticini rallentano il processo di digestione nello stomaco e l'evacuazione del cibo da esso, ammorbidiscono effetto irritante i farmaci sulla mucosa possono legare alcuni farmaci in complessi non assorbibili (ad esempio gli antibiotici tetracicline). Il riassorbimento dei farmaci nell'intestino dipende anche dal momento della loro evacuazione dallo stomaco (rallenta con l'età e con la patologia).

Pertanto, i farmaci per via orale (con alcune eccezioni come acido acetilsalicilico e alcuni altri con effetto irritante sulla mucosa gastrica) è consigliabile farlo 30 - 40 minuti prima dei pasti o 1 - 2 ore dopo. L'effetto dei farmaci assunti per via orale inizia solitamente entro 15-40 minuti. La velocità di insorgenza dell'effetto dipende dalla natura del farmaco e dalla forma scelta, dalla solubilità in acqua necessaria per la distribuzione sulla superficie della mucosa, dal grado di dispersione della polvere e dalla disintegrazione della compressa. Soluzioni e polveri sottili vengono assorbite più velocemente, compresse, capsule, spansule, emulsioni - più lentamente. Per accelerare il riassorbimento del farmaco e ridurre l'irritazione della mucosa, è meglio frantumare o sciogliere prima le compresse destinate all'assorbimento nello stomaco.

I medicinali destinati all'assorbimento nell'intestino (protetti dal guscio dagli effetti dell'acido e della pepsina) vengono riassorbiti in un ambiente leggermente alcalino (pH 8,0 - 8,5). Vengono assorbiti anche i farmaci liposolubili provenienti da soluzioni oleose (ad esempio vitamine D, E, A, ecc.), Ma solo dopo l'emulsione dell'olio con acidi biliari. Naturalmente, se la formazione e la secrezione della bile sono compromesse, il loro riassorbimento sarà notevolmente compromesso.

Dopo l'assorbimento nello stomaco e nell'intestino, le sostanze medicinali entrano nel fegato attraverso il sistema della vena porta, dove vengono parzialmente legate e neutralizzate. Solo dopo aver attraversato il fegato entrano nel flusso sanguigno generale, attraversano le fasi di distribuzione e iniziano ad agire. Se inoltre l'assorbimento è lento, l'effetto farmacologico risultante dal passaggio primario della sostanza attraverso il fegato e dalla neutralizzazione parziale può essere notevolmente indebolito. Pertanto, i dosaggi dei farmaci assunti per via orale sono solitamente 2-3 volte o più superiori rispetto alle dosi somministrate per via sottocutanea o intramuscolare.

Nonostante tutte le carenze, via orale rimane preferibile se il suo utilizzo non è ostacolato dalle proprietà del farmaco, dalle condizioni del paziente e dallo scopo dell'uso. In questo caso, dovresti rispettare una semplice regola: il medicinale deve essere assunto in posizione seduta o in piedi e lavato con ¼ - ⅓ bicchiere d'acqua. Se le condizioni del paziente non gli consentono di assumere posizione seduta, il farmaco deve essere prima frantumato bene (se possibile, sciolto) e lavato con acqua a piccoli sorsi, ma in Abbastanza. Ciò è necessario per evitare la ritenzione della polvere o della compressa nell'esofago, per evitare che si attacchino alla mucosa esofagea danneggiandola.

Medicinali	Interazione con il cibo
Tetracicline, cloramfenicolo, ampicillina, sulfamidici, fluorochinoloni, acido acetilsalicilico, indometacina	Formazione di complessi chelati non assorbibili con ioni calcio (latte) e ferro (frutta, verdura, succhi)
Codeina, caffeina, platifillina, papaverina, chinidina e altri alcaloidi	Formazione di complessi non assorbibili con tannino nel tè e nel caffè
Levodopa, integratori di ferro, penicilline, eritromicina, tetracicline	Ridotta biodisponibilità dovuta ai carboidrati
Ketoconazolo	Aumento della biodisponibilità sotto l'influenza di cibi acidi, succhi, Coca-Cola, Pepsi-Cola
Spironolattone, lovastatina, griseofulvina, itraconazolo, saquinavir, albendazolo, mebendazolo, farmaci vitamine liposolubili	Aumento della biodisponibilità sotto l'influenza dei grassi
Nialamide	Sviluppo di una reazione tossica ("crisi del formaggio", sindrome della tiramina) se assunti insieme ad alimenti ricchi di tiramina (avocado, banane, fagioli, vino, uva passa, fichi, yogurt, caffè, salmone, aringa affumicata, carne affumicata, fegato, birra , panna acida , soia, formaggio, cioccolato)
Anticoagulanti azione indiretta	Diminuire azione terapeutica se assunti insieme ad alimenti ricchi di vitamina K (broccoli, cavolini di Bruxelles e cavolfiori, lattuga, zucchine, soia, spinaci, Noci, tè verde, fegato, oli vegetali)

Esempi di interazioni farmaco-alimento

(fine)

Via sublinguale. A causa della ricchissima vascolarizzazione della mucosa orale, l'assorbimento di un farmaco posto sotto la lingua, dietro la guancia o sulla gengiva avviene rapidamente. Naturalmente, i farmaci prescritti in questo modo non sono influenzati dalla principale enzimi digestivi e acido cloridrico. Infine, il riassorbimento avviene nel sistema della vena cava superiore, a seguito del quale i farmaci entrano nel flusso sanguigno generale, bypassando il fegato. Agiscono più velocemente e più forte rispetto a quando assunti per via orale. In questo modo vengono somministrati alcuni vasodilatatori, in particolare antianginosi (nitroglicerina, validolo, ecc.), quando è necessario ottenere un effetto molto rapido, ormoni steroidei e loro derivati, gonadotropine e alcuni altri agenti, il cui numero è generalmente piccolo. Per via sublinguale vengono utilizzate compresse, soluzioni facilmente solubili (di solito su un pezzo di zucchero) e pellicole riassorbibili (sulla gengiva). Effetti irritanti dei farmaci e cattivo gusto costituire una seria limitazione alla più ampia attuazione di questo percorso.

Via rettale. La via rettale viene utilizzata quando è impossibile utilizzare farmaci per via orale (vomito, perdita di coscienza). Dal retto, il 50% della dose viene assorbito nel sistema della vena cava inferiore, bypassando il fegato, il 50% entra nella vena porta e viene parzialmente inattivato nel fegato.

Limitazioni della somministrazione rettale – alta sensibilità mucosa rettale a effetti irritanti(pericolo di proctite), piccola superficie di assorbimento, breve contatto dei farmaci con la mucosa, piccolo volume di soluzioni per clisteri terapeutici (50 - 100 ml), disagio nell'effettuare procedure sul lavoro o in viaggio.

Vie parenterali

Nel gruppo delle vie parenterali, le più comunemente utilizzate sono quella sottocutanea, intramuscolare ed endovenosa (Tabella 1). Grazie a offensiva rapida effetto, questi tre metodi sono preferibili quando si forniscono cure di emergenza: vengono utilizzati quando si prescrivono farmaci che non vengono assorbiti o distrutti nel tratto gastrointestinale (insulina, miorilassanti, benzilpenicillina, aminoglicosidi e una serie di altri antibiotici, ecc.). Nella vena vengono iniettati anestesia endovenosa, antidolorifici, anticonvulsivanti, vasodilatatori e altre sostanze.

Oltre alla sterilità obbligatoria dei farmaci stessi e alla padronanza delle tecniche di iniezione, è necessario rispettare rigorosamente i requisiti più severi per la sterilizzazione delle siringhe, i sistemi per l'infusione a goccia di soluzioni in una vena o l'utilizzo di strumenti monouso. Le ragioni dell'inasprimento sono ben note: il pericolo di infezione da virus dell'epatite, AIDS e ceppi microbici multiresistenti.

Tabella 1

Caratteristiche del sottocutaneo, intramuscolare e

vie endovenose di somministrazione dei farmaci

Indice	Via di somministrazione
per via sottocutanea	per via intramuscolare	per via endovenosa
Velocità di insorgenza dell'effetto	Per la maggior parte dei farmaci somministrati in soluzioni acquose, dopo 10 – 15 minuti	Massimo, spesso al momento dell'iniezione
Durata dell'azione	Meno della somministrazione orale	Meno che con la somministrazione sottocutanea e intramuscolare
Forza della medicina	In media 2-3 volte superiore rispetto alla somministrazione orale della stessa dose	In media 5 – 10 volte superiore rispetto all'assunzione per via orale
Sterilità del farmaco e procedura asettica	Strettamente richiesto

Fine della tabella 1

Solvente	Acqua, raramente olio neutro	Acqua, olio neutro	Solo acqua, in casi eccezionali, ultraemulsioni prodotte in fabbrica
Solubilità dei farmaci	Obbligatorio	Non richiesto, è possibile aggiungere sospensioni	Strettamente richiesto
Nessuna irritazione	Necessariamente	È sempre consigliabile, altrimenti le iniezioni sono dolorose e sono possibili ascessi asettici	È preferibile, a volte ignorato, quindi la vena viene “lavata” con acqua calda soluzione salina
Isotonicità (isosmoticità) della soluzione	Obbligatorio, nettamente ipo- e soluzioni ipertoniche causare necrosi dei tessuti	Non necessario se vengono somministrati piccoli volumi di soluzione (fino a 20 - 40 ml)

Via sottocutanea. Somministrando soluzioni acquose sterili, isotoniche e soluzioni petrolifere medicinali in un volume di 1 – 2 ml. Le soluzioni hanno valori fisiologici pH. I farmaci non dovrebbero avere un effetto irritante (sottocutaneo tessuto adiposo ricchi di terminazioni nervose) e causano vasospasmo. L'effetto farmacologico si verifica 15-20 minuti dopo l'iniezione. Quando si iniettano soluzioni della sostanza irritante cloruro di calcio e forte vasocostrittore la norepinefrina provoca necrosi.

Questa via di somministrazione viene solitamente utilizzata quando si forniscono cure di emergenza sulla scena di un disastro per iniezioni di antidolorifici, vasocostrittori, psicosedativi, siero antitetano ecc. Questa è la via abituale per la somministrazione dell'insulina. Nella medicina dei disastri è possibile utilizzare tubi per siringhe monouso. Per la vaccinazione di massa in breve tempo sono stati creati iniettori senza ago che, a causa di alta pressione, creati nel dispositivo, consentono la somministrazione del vaccino senza rompere la pelle. Questa procedura è molto dolorosa.

Le sostanze medicinali vengono assorbite più rapidamente dal tessuto sottocutaneo della parete anteriore dell'addome, del collo e della spalla. Nei casi critici, quando la via endovenosa è già coinvolta o di difficile accesso (ustioni estese), metodo sottocutaneo utilizzato per combattere la disidratazione, gli squilibri elettrolitici e degli acidi alcalini, per nutrizione parenterale. Effettuare un'infusione a goccia a lungo termine tessuto sottocutaneo(i siti di iniezione si alternano), la cui velocità dovrebbe corrispondere alla velocità di assorbimento della soluzione. In un giorno si possono somministrare in questo modo fino a 1,5 - 2 litri di soluzione. La velocità di riassorbimento può essere aumentata significativamente aggiungendo ialuronidasi (lidasi) al liquido infuso. Le soluzioni (sali, glucosio, aminoacidi) devono essere isotoniche.

Via intramuscolare. La somministrazione con questo metodo è meno dolorosa dell'iniezione nel tessuto sottocutaneo. Il riassorbimento avviene più rapidamente dal muscolo deltoide della spalla, ma più spesso in pratica viene effettuato nel quadrante superiore esterno del muscolo gluteo (è più voluminoso, il che è importante per iniezioni multiple). Quando si introducono soluzioni o sospensioni oleose, è necessario innanzitutto assicurarsi che l'ago non cada nella nave. Altrimenti è possibile un'embolia vascolare con gravi conseguenze. L'assorbimento può essere accelerato applicando una piastra elettrica o, al contrario, rallentato con un impacco di ghiaccio.

Via endovenosa. In questo modo si garantisce l’effetto più rapido e completo del farmaco sul corpo. Allo stesso tempo, questo percorso richiede responsabilità speciale, abilità puramente pratica, cautela e conoscenza delle proprietà del farmaco somministrato. Qui, dentro a breve termine Le concentrazioni massime (picco) della sostanza vengono raggiunte nel cuore, concentrazioni elevate nel sistema nervoso centrale e solo allora si distribuisce nel corpo. Pertanto, per evitare effetto tossico le iniezioni di farmaci velenosi e potenti devono essere effettuate lentamente (2 – 4 ml/min) a seconda proprietà farmacologiche il farmaco dopo la diluizione preliminare della soluzione della fiala (di solito 1 - 2 ml) con una soluzione di cloruro di sodio o glucosio. La presenza di bolle d'aria nella siringa è inaccettabile a causa del pericolo di vita embolia gassosa. Con alcuni farmaci potrebbe esserci sensibilizzazione(cioè sono diventati allergeni per il paziente) o geneticamente determinati maggiore sensibilità (idiosincrasia).Oltre ad un colloquio preliminare con il paziente e i suoi parenti, i test intradermici spesso richiedono il rifiuto di alcuni farmaci (novocaina, penicillina, ecc.). Cause di idiosincrasia sviluppo fulmineo reazioni tossiche che non possono essere previste. Pertanto, le iniezioni di sostanze particolarmente pericolose a questo riguardo (preparati di radiocontrasto contenenti iodio, chinino, ecc.) vengono effettuate in due fasi: prima viene somministrata una dose di prova (non più di 1/10 del totale) e , dopo essersi assicurati che il farmaco sia sufficientemente tollerabile, il resto viene iniettato dopo una quantità di 3-5 minuti.

La somministrazione di farmaci in vena deve essere effettuata da un medico o sotto la sua supervisione, monitorando costantemente la risposta del paziente. Se è installato un sistema di infusione, quindi l'introduzione farmaci aggiuntivi prodotto attraverso di esso. A volte viene utilizzata un'iniezione permanente (per diversi giorni) catetere endovenoso, che negli intervalli tra le iniezioni viene riempito con una soluzione debole di eparina e tappato con un tappo sterile. Per le iniezioni endovenose vengono utilizzati aghi sottili e si evita in ogni modo possibile la fuoriuscita di sangue nei tessuti, che può portare a irritazione e persino necrosi del tessuto paravenoso e infiammazione della vena (flebite).

Alcune sostanze hanno un effetto irritante sulla parete venosa. Vanno prima diluiti fortemente in una soluzione per infusione (soluzione salina, glucosio) e somministrati goccia a goccia. Per le flebo endovenose, ci sono sistemi speciali monouso, dotati di contagocce con valvole che consentono di regolare la velocità di infusione (solitamente - 20 - 60 gocce al minuto, che corrisponde a circa 1 - 3 ml/min). Per l'iniezione lenta di soluzioni più concentrate in una vena, vengono talvolta utilizzati dispositivi speciali: infusori, che consentono la somministrazione a lungo termine di una soluzione farmacologica a una velocità specificata rigorosamente costante.

Via intraarteriosa. I fabbisogni per i farmaci somministrati per via intraarteriosa, nella cavità del ventricolo sinistro del cuore, per via subaracnoidea e nell'osso spongioso coincidono generalmente con quelli dei farmaci prescritti in vena. Utilizzare solo isotonici sterili soluzione acquosa medicinali.

Si ricorre all'introduzione di farmaci nell'arteria per scopi speciali, quando è necessario creare una grande concentrazione del farmaco nel tessuto o nell'organo da essa rifornito (ad esempio un antibiotico, agente antitumorale e così via.). È impossibile ottenere concentrazioni simili della sostanza nell'organo utilizzando altre vie di somministrazione a causa delle reazioni avverse. I vasodilatatori vengono anche iniettati nell'arteria per congelamento, endoarterite, ai fini dell'esame radiografico dei vasi regionali e in numerosi altri casi.

Va tenuto presente che le pareti delle arterie, a differenza di quelle venose, contengono un ammontare significativo catecolamine legate (noradrenalina, adrenalina), che, quando viene somministrata una sostanza con proprietà irritanti, possono essere rilasciate e causare spasmo persistente del vaso con necrosi del tessuto irrorato. Le iniezioni intraarteriose vengono eseguite solo da un medico, solitamente un chirurgo.

Via intraossea. In termini di velocità di distribuzione della sostanza nel corpo, questa via si avvicina alla via endovenosa (l'introduzione di sospensioni, soluzioni oleose e bolle d'aria è inaccettabile). A volte viene utilizzato in traumatologia per l'anestesia regionale delle estremità (iniezione di un anestetico locale nell'epifisi dell'osso e applicazione di un laccio emostatico sopra il sito di iniezione). Questa tecnica viene utilizzata molto raramente; molto più spesso, in caso di ustioni estese, anche nei bambini, si impone la somministrazione intraossea di farmaci, fluidi sostitutivi del plasma e persino sangue (iniezione in calcagno). La puntura ossea è molto dolorosa e richiede anestesia locale lungo l'ago. Quest'ultimo può essere lasciato nell'osso per ripetute infusioni, per le quali viene riempito con una soluzione di eparina e chiuso con un tappo.

Via intracardiaca. Questo metodo di somministrazione dei farmaci (solitamente adrenalina) viene praticato solo in un caso: durante il trattamento di emergenza dell'arresto cardiaco. L'iniezione viene effettuata nella cavità del ventricolo sinistro ed è accompagnata da un massaggio cardiaco. L'obiettivo - ripristinare il funzionamento del nodo senoauricolare, che guida il ritmo - si ottiene "spingendo" il farmaco nel vasi coronarici, ecco perché è necessario il massaggio.

Via subaracnoidea. Viene utilizzato per introdurre anestetici locali o analgesici simili alla morfina nel canale spinale con una puntura delle meningi ( anestesia spinale), così come nella chemioterapia della meningite - infezioni che si annidano nelle meningi e sono difficili da raggiungere per i farmaci (penicilline, aminoglicosidi, ecc.) somministrati con altri metodi. Le iniezioni vengono solitamente effettuate a livello delle vertebre toraciche inferiori - lombari superiori. La procedura è tecnicamente piuttosto delicata e viene eseguita da un anestesista o chirurgo esperto. Se la quantità di soluzione iniettata supera 1 ml, lo stesso volume viene prima rilasciato attraverso l'ago. liquido cerebrospinale. Per le forature si consiglia di utilizzare aghi sottili, poiché il foro nella dura madre non si chiude bene e attraverso di esso il liquido cerebrospinale trasuda nel tessuto. Provoca il cambiamento Pressione intracranica e forti mal di testa.

Vicino a lui nella tecnologia metodo epidurale somministrazione di farmaci, quando un ago viene inserito nel canale spinale, ma la dura madre del cervello non viene perforata. In questo modo per l'anestesia radicale midollo spinale soluzioni di anestetici locali (lidocaina, ecc.) vengono solitamente somministrate per un'anestesia affidabile di organi e tessuti al di sotto del livello di iniezione in periodo postoperatorio e in altri casi. Un sottile catetere può essere inserito attraverso l'ago nello spazio epidurale e l'infusione della soluzione anestetica viene ripetuta secondo necessità.

Tutti i metodi di iniezione per la somministrazione di sostanze medicinali richiedono non solo la sterilità dei farmaci e degli strumenti, ma anche il massimo rispetto di tutti i requisiti asettici durante l'esecuzione di procedure apparentemente semplici.

Preferanskaya Nina Germanovna

Professore Associato, Dipartimento di Farmacologia, Facoltà di Farmacia Prima Università medica statale di Mosca loro. LORO. Sechenova, Ph.D.

Il solfato di magnesio, assunto per via orale da un adulto alla dose di 10-30 g in ½ bicchiere d'acqua, viene scarsamente assorbito (non più del 20%), provoca ritenzione di liquidi, aumenta pressione osmotica nel tratto gastrointestinale, migliora la motilità intestinale e ha un effetto lassativo. E preso per via orale (a stomaco vuoto) una soluzione al 20-25% di solfato di magnesio, 1 cucchiaio. cucchiaio 3 volte al giorno irrita terminazioni nervose mucosa del duodeno, aumenta la secrezione di colecistochinina e dà un effetto coleretico. Quando somministrato per via parenterale, il solfato di magnesio mostra un effetto calmante sul sistema nervoso centrale e, a seconda della dose somministrata, ha un effetto sedativo, ipnotico e narcotico. IN grandi dosi ha un effetto depressivo sulla trasmissione neuromuscolare e può avere attività anticonvulsivante, azione curaro-simile. Il solfato di magnesio riduce l'eccitabilità centro respiratorio e in dosi elevate può facilmente causare paralisi respiratoria. Con iniezione endovenosa (lenta) o intramuscolare di 5-20 ml di soluzione di solfato di magnesio al 20 o 25%, effetto ipotensivo, che è associato alla presenza di miotropico proprietà antispasmodiche e effetto calmante. Insieme a questo, il farmaco riduce i sintomi dell'angina pectoris e viene utilizzato per alleviare le aritmie ( tachicardia ventricolare e aritmie associate a un sovradosaggio di glicosidi cardiaci). Viene utilizzato per alleviare il dolore durante il parto, in caso di coliche, ritenzione urinaria e altre indicazioni.

Il percorso di somministrazione ha grande influenza sulla durata d’azione del medicinale. Con le vie di somministrazione enterale, l'inizio dell'azione (periodo di latenza) e la durata dell'azione del farmaco aumentano rispetto alle vie parenterali (inalazione e iniezione). La forza del farmaco dipende anche dalla via di somministrazione: quando viene introdotta nell'organismo la stessa dose del principio attivo, l'efficacia dell'effetto farmacoterapeutico del farmaco sarà 5-10 volte maggiore quando per via endovenosa somministrazione rispetto a quando somministrata per via orale.

Tutte le vie di somministrazione dei farmaci nel corpo umano sono divise in due gruppi principali: enterale(attraverso il tratto digestivo) e parenterale(bypassando il tratto gastrointestinale).

A vie enterali prevedono la somministrazione di farmaci:

• dentro ( orale - per sistema operativo);
• per via sublinguale (sub lingua);
• buccale (vestibolare);
• per via rettale (per retto).

Vie parenterali le presentazioni si dividono in:

• iniezione;
• intracavitario;
• inalazione;
• transdermico (cutaneo).

Esiste una classificazione meno comune delle vie di somministrazione:

• vie di somministrazione che violano l'integrità della pelle (iniezioni, infusioni);
• vie di somministrazione senza violare l'integrità del tegumento, comprese tutte le vie enterali, inalatorie, cutanee e l'introduzione nelle cavità naturali del corpo (ad esempio nell'orecchio, nell'occhio, nel naso, uretra, tasche della ferita).

VIA ENTERALE DI SOMMINISTRAZIONE DEI FARMACI

Il modo più comune, conveniente e semplice per introdurre farmaci nel corpo è somministrazione orale(oralmente, per os ) . Varie forme di dosaggio possono essere somministrate internamente: difficile(compresse, polveri) e liquido(infusi, decotti, soluzioni, ecc.). Questo metodo di somministrazione è naturale, perché allo stesso modo introduciamo il cibo nel corpo. Questa via di somministrazione non richiede sterilizzazione, addestramento speciale paziente o personale medico. L'assorbimento del farmaco quando somministrato per via orale avviene su vasta area(più di 120 m2), che, con un'intensa circolazione sanguigna, consente un rapido assorbimento ingredienti attivi(15-20 min.) e forniscono l'effetto farmacologico necessario. L'introduzione all'interno è particolarmente comoda quando trattamento a lungo termine pazienti cronici. Quando si trattano pazienti con farmaci assunti per via orale, è molto importante prevenire possibile distruzione e modificandoli nello stomaco o nell'intestino. Molti farmaci sono rivestiti con rivestimenti enterici per evitare il contatto con l'acido cloridrico aggressivo dello stomaco. Sostanze Medicinali (PM) di varie strutture e l'origine interagiscono con molti componenti presenti nel tratto gastrointestinale, compresi gli enzimi digestivi e il cibo. Pertanto, è importante sapere quali cambiamenti subisce il medicinale se somministrato per via orale sotto l'influenza del cibo stesso, dei succhi digestivi e, infine, avere un'idea dell'influenza componenti cibo sull’assorbimento dei farmaci. Si consiglia di somministrare i farmaci 30-40 minuti prima. prima dei pasti o 1-2 ore dopo. Medicinali destinati a migliorare la digestione - in 15 minuti. oppure durante i pasti, farmaci lipofili (liposolubili) - dopo i pasti. È meglio assumere i farmaci con ½ o 1/3 di bicchiere di acqua bollita o filtrata.

Alcuni farmaci per diventare molto veloci effetto terapeutico iniettato nel corpo per via sublinguale(sotto la lingua). La mucosa della cavità orale ha un abbondante apporto di sangue, quindi il medicinale viene assorbito rapidamente e bene, l'effetto si verifica entro 1-2 minuti. In questo caso, il farmaco viene rilasciato e assorbito nel sistema della vena cava superiore, entrando nel flusso sanguigno generale, bypassando il tratto gastrointestinale e il fegato. Può essere somministrato per via sublinguale compresse facilmente solubili, soluzioni, gocce(su una fetta di zucchero), tenerli in bocca fino a completo assorbimento (circa 15 minuti). Attualmente molti farmaci antisettici sono disponibili sotto forma compresse masticabili, losanghe, ad esempio Septolete, Lizobakt, Laripront, ecc. Per alleviare gli attacchi di angina pectoris, Validol e Nitroglicerina vengono somministrati per via sublinguale. L'antidolorifico Buprenorfina è disponibile in compresse sublinguali con la sigla TN “Ednok”. Lo svantaggio di questa via di somministrazione è la piccola superficie di assorbimento della mucosa orale, l'effetto irritante dei farmaci o il loro sapore sgradevole.

Con l'avvento di nuove innovazioni forme di dosaggioè diventato possibile usare droghe buccale(guancia), che ne garantisce l'effetto prolungato e la concentrazione costante nel sangue. Pellicole riassorbibili, cerotti per guance O compresse buccali, applicazioni contengono sostanze lipofile non polari, sono ben assorbite attraverso i muscoli buccali diffusione passiva. Quando viene somministrato Sustabukkal, il suo effetto appare entro 3-5 minuti. e continua fino a 6 ore. Altri esempi sono il cerotto mucoadesivo buccale di turbutalin solfato, le compresse buccali di Gramicidina C, Loracept, ecc.

IN pratica medica Spesso vengono somministrati farmaci per via rettale(attraverso il retto). Assorbito nella parte inferiore del retto, il farmaco entra nelle vene emorroidarie inferiori e poi nel flusso sanguigno generale, bypassando il fegato. Ciò è particolarmente importante quando si prescrivono farmaci che vengono distrutti nel fegato. Con la corretta iniezione superficiale, dopo la quale il paziente può sdraiarsi su un fianco per un po', l'assorbimento avviene in modo uniforme e completo. La via di somministrazione rettale garantisce la massima biodisponibilità e velocità effetto farmacologico medicinali. Va tuttavia ricordato che l'iniezione profonda è accompagnata dall'ingresso del farmaco nella vena emorroidaria superiore e poi lungo la vena porta fino al fegato. Questo medicinale subisce un primo passaggio attraverso il fegato (metabolismo presistemico), producendo parzialmente metaboliti inattivi e riducendone la biodisponibilità. Utilizzato per somministrare farmaci per via rettale supposte E microclisteri. Questo metodo è promettente e il più conveniente rispetto alla somministrazione orale quando si prescrivono farmaci a bambini piccoli e anziani. Ha trovato di più ampia applicazione nella pratica pediatrica, gerontologica e proctologica, con varie malattie sezioni inferiori tratto digestivo (emorroidi, ragadi ano, colite spastica, costipazione cronica). Per gli effetti diretti sulla mucosa rettale e sul tessuto surrenale, vengono somministrati farmaci V supposte rettali , che fornisce l'effetto locale necessario.

Gli svantaggi della via di somministrazione rettale comprendono l'inconveniente della somministrazione, soprattutto se il medicinale deve essere somministrato sul posto di lavoro, su un treno, su un aereo o altro nei luoghi pubblici, Perché richiede un ambiente individuale speciale. Per ridurre le fluttuazioni individuali pronunciate nella velocità e nella completezza dell'assorbimento del farmaco, è consigliabile somministrarlo dopo un clistere purificante o un movimento intestinale spontaneo. Va tenuto presente che il retto non produce enzimi digestivi, quindi le sostanze medicinali ad alto peso molecolare di struttura proteica, grassa e polisaccaridica saranno scarsamente assorbite al suo interno.

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I medicinali possono essere introdotti nel corpo in diversi modi a seconda delle loro proprietà e dello scopo della terapia. Itinerario di introduzione in larga misura determina la velocità di insorgenza, la durata e la forza dell'azione dei farmaci, la portata e la gravità degli effetti collaterali.

Esistono vie di somministrazione del farmaco enterale (attraverso il tratto gastrointestinale) e parenterale (bypassando il tratto gastrointestinale). Enterale: attraverso la bocca (orale), sotto la lingua (sublinguale) e attraverso il retto (rettale).

La somministrazione dei farmaci per via orale è il modo più comodo e naturale per il paziente. L'assorbimento dei farmaci assunti per via orale avviene principalmente per semplice diffusione di molecole non ionizzate nell'intestino tenue e, meno comunemente, nello stomaco. Inoltre, prima di entrare nel flusso sanguigno generale, i farmaci attraversano due barriere biochimicamente attive: l'intestino e il fegato, dove vengono influenzati dall'acido cloridrico, dagli enzimi digestivi (idrolitici) ed epatici (microsomiali) e dove la maggior parte dei farmaci viene distrutta (biotrasformata). . La velocità e la completezza dell'assorbimento dei farmaci dal tratto gastrointestinale dipendono dal tempo di assunzione del cibo, dalla sua composizione e quantità. Quindi, a stomaco vuoto, l'acidità diminuisce e questo migliora l'assorbimento degli alcaloidi e delle basi deboli, mentre acidi deboli vengono assorbiti meglio dopo aver mangiato. I medicinali assunti dopo i pasti possono interagire con i componenti del cibo, influenzandone l'assorbimento. Ad esempio, si può formare cloruro di calcio assunto dopo un pasto acidi grassi sali di calcio insolubili, limitando la possibilità del suo assorbimento nel sangue.

L'assunzione a stomaco vuoto influisce anche sulla comparsa di effetti collaterali. Per esempio, un acido nicotinico può causare angioedema, antibiotici lincomicina e fusidina sodica - complicazioni del tratto gastrointestinale, ecc. Con la via di somministrazione orale, gli effetti collaterali dei farmaci si manifestano spesso nella cavità orale (stomatite allergica e gengivite, irritazione della mucosa della lingua - "glossite da penicillina", "ulcere della lingua da tetraciclina", ecc.). Talvolta questa via di somministrazione non è possibile a causa delle condizioni del paziente (malattia gastrointestinale tratto, perdita di coscienza del paziente, difficoltà di deglutizione, ecc.). Alcuni farmaci, se somministrati per via orale, vengono distrutti nell'ambiente acido dello stomaco (penicilline, insuline). Le soluzioni oleose (ad esempio preparati di vitamine liposolubili) vengono assorbite solo dopo l'emulsificazione, che richiede grassi e acidi biliari. Pertanto, per le malattie del fegato e della cistifellea, la loro somministrazione orale è inefficace.

Rapido assorbimento dei farmaci dall'area sublinguale (con somministrazione sublinguale) è assicurata dalla ricca vascolarizzazione della mucosa orale. Con questo metodo di somministrazione, il farmaco non viene distrutto dal succo gastrico e dagli enzimi epatici, l'effetto si manifesta rapidamente (entro 2-3 minuti). Ciò consente di somministrare per via sublinguale alcuni farmaci di emergenza (nitroglicerina - per il dolore cardiaco; clonidina - per crisi ipertensive ecc.) o farmaci che vengono degradati nello stomaco (alcuni farmaci ormonali). A volte, per un rapido assorbimento, i farmaci vengono utilizzati dietro la guancia (buccale) o sulla gengiva sotto forma di pellicole (trinitrolong).

La via di somministrazione rettale viene utilizzata meno frequentemente (muco, supposte): per le malattie del tratto gastrointestinale, quando il paziente è incosciente. L'assorbimento dal retto avviene più velocemente rispetto alla somministrazione orale. Circa 1/3 del farmaco entra nel flusso sanguigno generale, bypassando il fegato, poiché la vena emorroidaria inferiore scorre nel sistema della vena cava inferiore e non nella vena porta. La velocità e la forza d'azione con questo metodo di somministrazione sono superiori rispetto a quando viene somministrato per via orale.

Vie di somministrazione parenterali: sulla pelle e sulle mucose, iniezioni, inalazioni.

Se applicato esternamente (lubrificazione, bagni, risciacqui), il farmaco forma un complesso con il biosubstrato nel sito di iniezione - un effetto locale (antinfiammatorio, anestetico, antisettico, ecc.), In contrasto con quello di riassorbimento che si sviluppa dopo l'assorbimento .

Vengono iniettate sostanze medicinali che non vengono assorbite o vengono distrutte nel tratto gastrointestinale. Questa via di somministrazione viene utilizzata anche in in caso di emergenza per fornire assistenza di emergenza. Quando somministrato per via sottocutanea, il medicinale viene assorbito attraverso i capillari ed entra nel flusso sanguigno generale. L'effetto si sviluppa dopo 10-15 minuti, la sua entità è maggiore e la sua durata è più breve rispetto alla somministrazione orale.

L'assorbimento è ancora più rapido e, quindi, l'effetto si verifica quando somministrato per via intramuscolare. Queste iniezioni sono meno dolorose delle iniezioni sottocutanee.

Quando somministrato per via endovenosa, il farmaco entra immediatamente nel flusso sanguigno (non vi è alcun assorbimento come componente della farmacocinetica). In questo caso l'endotelio entra in contatto con un'elevata concentrazione del farmaco. Evitare manifestazioni tossiche i farmaci potenti vengono diluiti con una soluzione isotonica o una soluzione di glucosio e somministrati, di regola, lentamente. Iniezioni endovenose spesso utilizzato nelle cure di emergenza. Se non è possibile somministrare il medicinale per via endovenosa (ad esempio in pazienti ustionati), ottenerlo effetto rapido può essere inserito nello spessore della lingua o nel pavimento della bocca.

Per creare alte concentrazioni (ad esempio citostatici, antibiotici) in certo corpo, il farmaco viene iniettato nelle arterie afferenti. L'effetto sarà maggiore rispetto alla somministrazione endovenosa e gli effetti collaterali saranno minori. Per la meningite e per l'anestesia spinale viene utilizzata la somministrazione subaracnoidea di farmaci. In caso di arresto cardiaco, l'adrenalina viene somministrata per via intracardiaca. A volte i farmaci vengono iniettati nei vasi linfatici.

L'inalazione di farmaci (broncodilatatori, farmaci antiallergici, ecc.) viene utilizzata per agire sui bronchi (effetto locale), nonché per ottenere risultati rapidi (paragonabili a somministrazione endovenosa) e un forte effetto di riassorbimento, poiché gli alveoli polmonari hanno un gran numero di capillari e qui avviene un intenso assorbimento dei farmaci. In questo modo, liquidi volatili, gas, nonché liquidi e solidi sotto forma di aerosol.

Farmacologia: dispense Valeria Nikolaevna Malevannaya

2. Vie di somministrazione di sostanze medicinali

Esistono vie enterali e parenterali di somministrazione dei farmaci. via enterale– somministrazione del farmaco per via orale attraverso la bocca ( per sistema operativo), o per via orale; sotto la lingua ( sottolingua) o per via sublinguale; nel retto ( per retto) o per via rettale.

Assunzione del farmaco per via orale. Vantaggi: facilità d'uso; sicurezza comparativa, assenza di complicazioni inerenti alla somministrazione parenterale.

Svantaggi: lento sviluppo dell'azione terapeutica, presenza di differenze individuali nella velocità e completezza dell'assorbimento, influenza del cibo e di altri farmaci sull'assorbimento, distruzione nel lume dello stomaco e dell'intestino (insulina, ossitocina) o durante il passaggio attraverso il fegato.

I medicinali vengono assunti per via orale sotto forma di soluzioni, polveri, compresse, capsule e pillole.

Applicazione sotto la lingua (sublinguale). Il medicinale entra nella circolazione sistemica, bypassando il tratto gastrointestinale e il fegato, iniziando ad agire dopo poco tempo.

Inserimento nel retto (rettale). Si crea una concentrazione di farmaci più elevata rispetto alla somministrazione orale.

Supposte (supposte) e liquidi vengono somministrati utilizzando clisteri. Svantaggi di questo metodo: fluttuazioni nella velocità e nella completezza dell'assorbimento dei farmaci, caratteristiche di ciascun individuo, disagio nell'uso, difficoltà psicologiche.

Via parenterale- Questo diversi tipi iniezioni; inalazione; elettroforesi; applicazione superficiale di farmaci sulla pelle e sulle mucose.

Amministrazione endovenosa (in / in). I medicinali vengono somministrati sotto forma di soluzioni acquose.

Vantaggi: rapido ingresso nel sangue; se si verifica un effetto collaterale, è possibile interromperne rapidamente l'effetto; la possibilità di utilizzare sostanze che vengono distrutte e non assorbite dal tratto gastrointestinale. Svantaggi: con la somministrazione endovenosa a lungo termine lungo la vena possono verificarsi dolore e trombosi vascolare, nonché il rischio di infezione da virus dell'epatite B e immunodeficienza umana.

Somministrazione intra-arteriosa (i.a.). Utilizzato in caso di malattie di alcuni organi (fegato, vasi degli arti), creando alta concentrazione il farmaco solo presso l'autorità competente.

Somministrazione intramuscolare(v/m). Vengono somministrate soluzioni acquose, oleose e sospensioni di sostanze medicinali. L'effetto terapeutico si manifesta entro 10-30 minuti. Il volume della sostanza somministrata non deve superare i 10 ml.

Svantaggi: la possibilità che si formino dolori locali e persino ascessi, il pericolo di far penetrare accidentalmente l'ago in un vaso sanguigno.

Somministrazione sottocutanea. Vengono introdotte soluzioni acquose e oleose. Soluzioni di sostanze irritanti che possono causare necrosi tissutale non devono essere iniettate per via sottocutanea.

Inalazione. In questo modo vengono somministrati gas (anestetici volatili), polveri (sodio cromoglicato) e aerosol. Inalando l'aerosol si ottiene un'elevata concentrazione della sostanza farmacologica nei bronchi con un effetto sistemico minimo.

Somministrazione intratecale. Il medicinale viene iniettato direttamente nello spazio subaracnoideo. Applicazione: anestesia spinale o necessità di creare un'alta concentrazione di una sostanza direttamente nel sistema nervoso centrale.

Applicazione locale. Per ottenere effetto locale I medicinali vengono applicati sulla superficie della pelle o sulle mucose.

Elettroforesi si basa sul trasferimento di sostanze medicinali dalla superficie della pelle ai tessuti profondi mediante corrente galvanica.

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