Metamizolo sodico è un medicinale antipiretico , analgesico , appartiene al gruppo pirazoloni . La sostanza è stata sintetizzata nel 1920. Dagli anni '70, a causa del rischio di sviluppo, il medicinale cominciò ad essere escluso dalla vendita in alcuni paesi europei, Svezia, Australia e Giappone. Al momento il prodotto viene venduto rigorosamente secondo prescrizione medica. Nella Federazione Russa nel 2009 è stato rimosso dall'elenco dei farmaci vitali ed essenziali. Il metamizolo sodico è disponibile in commercio. Alla sostanza è stato assegnato un codice OKPD24.42.13.673.

Secondo le sue proprietà fisiche, il medicinale è una polvere cristallina bianca o bianco-gialla che si decompone rapidamente in condizioni di elevata umidità. Il prodotto si scioglie bene in acqua, pH soluzione pronta - da 6 a 7,5. Scarsamente solubile in alcool, praticamente insolubile in acetone , in onda E . Peso molecolare del Metamizolo = 311,4 grammi per mole; Metamizolo sodico – 333,3 grammi per mole. Il composto chimico viene somministrato sotto forma di compresse, supposte, gocce e soluzione iniettabile.

effetto farmacologico

Antipiretico, analgesico, antinfiammatorio.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Secondo il meccanismo d'azione, Metamizolo Sodico è simile ad altri FANS. Il prodotto non inibisce selettivamente l'enzima ciclossigenasi , inibisce la formazione di mediatori dell'infiammazione da acido arachidonico . La sostanza rende difficile l'esecuzione proprio- e impulsi extrarecettivi Di Travi Burdach E Goll , aumenta la soglia di eccitabilità del centro della sensibilità del dolore nel talamo, aumenta il grado di trasferimento del calore.

L'effetto antinfiammatorio dell'assunzione del farmaco è leggermente espresso, la sostanza non ha praticamente alcun effetto sul metabolismo del sale marino, non trattiene acqua e ioni sodio e non irrita la mucosa del tratto digestivo. Il metamizolo sodico ha un effetto antispasmodico sulle vie biliari e urinarie.

Dopo la somministrazione orale del medicinale, l'effetto si sviluppa entro 20-30 minuti, raggiungendo il massimo dopo 4 ore. Il metamizolo abbassa la temperatura molto più velocemente e il farmaco ha l'effetto analgesico più pronunciato. Nel tratto gastrointestinale, la sostanza viene assorbita rapidamente e quasi completamente. Nell'intestino (sulle pareti) il prodotto subisce reazioni idrolisi , dove si forma il suo metabolita attivo. Il metamizolo puro è assente nel plasma sanguigno dopo somministrazione orale.

Dopo la somministrazione endovenosa, nel plasma sanguigno viene rilevata una piccola concentrazione del composto invariato. Il grado di legame alle proteine ​​plasmatiche varia dal 50 al 60%. La sostanza viene metabolizzata anche nel fegato. Escreto attraverso i reni.

Indicazioni per l'uso

Il medicinale è usato:

  • A artralgia , corea , vari tipi di dolore;
  • per alleviare i dolori dentali, mal di testa e mestruali;
  • A , mialgia , sciatica ;
  • in pazienti con coliche renali, epatiche e intestinali;
  • in caso di infarto del polmone, grandi vasi;
  • per la cura pleurite , , polmonite , miocardite ;
  • per alleviare il dolore da ustioni, lesioni varie, malattia da decompressione, tumori;
  • A orchite , fuoco di Sant'Antonio , peritonite , ;
  • nei pazienti con pneumotorace e perforazione dell'esofago;
  • A priapismo , complicanze post-trasfusionali;
  • come parte del trattamento complesso di infezioni acute, malattie urologiche e purulente;
  • per punture di api, zanzare e tafani.

Controindicazioni

  • se disponibile sul componente attivo;
  • pazienti con neutropenia ;
  • durante l'allattamento;
  • per malattie del fegato e dei reni;
  • pazienti con ereditarietà anemia emolitica associato a deficit enzimatico glucosio-6-fosfato deidrogenasi ;
  • A anemia , leucopenia , asma da aspirina ;
  • donne nel primo e nell'ultimo trimestre.
  • nei neonati di età inferiore a 3 mesi;
  • per e altre malattie renali;
  • pazienti che abusano di alcol;
  • quando somministrato per via endovenosa a pazienti con pressione sanguigna bassa;
  • con circolazione sanguigna instabile ( shock , lesioni multiple).

Effetti collaterali

Possono verificarsi le seguenti reazioni avverse:

  • oliguria , disfunzione renale, nefrite ;
  • varie reazioni allergiche;
  • trombocitopenia , calo della pressione sanguigna, leucopenia ;
  • La sindrome di Lyell , maligno eritema essudativo , sindrome broncospastica (raramente);
  • , con iniezioni intramuscolari.

Metamizolo, istruzioni per l'uso (Strada e dosaggio)

Le compresse o le supposte rettali vengono prescritte alla dose di 250-500 mg, 2 o 3 volte al giorno. La quantità massima di metamizolo sodico che può essere assunta al giorno è di 3 grammi, alla volta: 1 grammo.

Per i bambini il dosaggio deve essere aggiustato. Dose singola = 50 o 100 mg per bambini di età compresa tra 2 e 3 anni; 100-200 mg – per bambini dai 4 ai 5 anni e 200-300 mg – fino a 14 anni. La frequenza di somministrazione è la stessa degli adulti.

Il medicinale viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare alla dose di 250-500 mg, 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 2 grammi. Per i bambini si raccomandano dosi iniettabili non superiori a 10 mg per kg di peso corporeo alla volta.

Overdose

Durante l'assunzione o la somministrazione di grandi dosi di farmaci, si osserva quanto segue: grave calo della pressione sanguigna, palpitazioni, nausea, tinnito, vomito e debolezza generale, perdita di coscienza, convulsioni . Può svilupparsi: epatico acuto, acuto e sindrome emorragica .

Si consiglia di sciacquare lo stomaco della vittima, prescrivere lassativi salini, enterosorbenti . È indicata anche la terapia sintomatica, forzata diuresi , alcalinizzazione del sangue.

Interazione

L'uso combinato del farmaco con analgesici, antipiretici e farmaci antinfiammatori non steroidei può portare ad un aumento della tossicità dei farmaci.

Se assunto contemporaneamente con induttori degli enzimi epatici microsomiali, l'efficacia del metamizolo può diminuire.

L'uso combinato con anticoagulanti indiretti, ipoglicemizzanti orali e glucocorticosteroidi aumenta l'efficacia di questi ultimi.

Fenotiazina può provocare lo sviluppo di gravi ipertermia .

Quando si combina il farmaco con ansiolitici e sedativi, il suo effetto analgesico aumenta.

L'uso simultaneo di Metamizolo Sodico e antidepressivi triciclici, contraccettivi orali interrompe i processi del normale metabolismo dei farmaci e aumenta la tossicità del Metamizolo.

Caffeina aumenta l'effetto del farmaco.

Riduce la concentrazione plasmatica del farmaco.

La sostanza può essere combinata con pitofenone cloridrato E fenpiverinio bromuro . L’agricoltura viene rafforzata. gli effetti di tutti i farmaci, rilassamento della muscolatura liscia, normalizzazione della temperatura corporea, riduzione della gravità del dolore.

Metamizolo sodico nome latino. Metamizolo sodico

Gruppo clinico e farmacologico:  

Incluso nei preparativi

ATX:

N.02.B.B.02 Metamizolo sodico

Farmacodinamica:

Blocco non selettivo della cicloossigenasi e riduzione della sintesi delle prostaglandine e dei loro precursori a partire dall'acido arachidonico. Impedisce la conduzione degli impulsi dolorosi extra e propriocettivi lungo i fasci di Gaulle e Burdach, aumenta la soglia di eccitabilità dei centri talamici della sensibilità al dolore e migliora il trasferimento di calore. Ha effetti analgesici, antipiretici e antinfiammatori.

Farmacocinetica:

Bene e rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Nella parete intestinale viene idrolizzato per formare un metabolita attivo (4-metil-ammino-antipirina); immodificato nel sangue è assente (ritrovato nel plasma in piccole quantità solo dopo somministrazione endovenosa). Passa nel latte materno (in dosi terapeutiche). La connessione del metabolita attivo con le proteine ​​plasmatiche è del 50-60%. Biotrasformazione nel fegato. Escreto dai reni (in piccole quantità sotto forma di metaboliti).

Indicazioni:

· Artralgia, reumatismi, corea

· Mal di testa, mal di denti, dolori mestruali

· Nevralgia, sciatica, mialgia

· Coliche renali, epatiche, intestinali.

· Infarto polmonare, infarto miocardico, aneurisma dissecante dell'aorta, trombosi dei grandi vasi.

· Processi infiammatori: pleurite, polmonite, lombalgia, miocardite.

· Traumi, ustioni, malattia da decompressione, fuoco di Sant'Antonio, tumore.

· Orchite, pancreatite, peritonite, perforazione esofagea, pneumotorace.

· Complicazioni post-trasfusionali, priapismo.

· Sindrome febbrile nelle malattie infettive acute, purulente e urologiche, punture di insetti.

X.J00-J06 Infezioni respiratorie acute delle prime vie respiratorie

X.J10-J18.J11 Influenza, virus non identificato

XVIII.R50-R69.R52.9 Dolore non specificato

XVIII.R50-R69.R52.0 Dolore acuto

XVIII.R50-R69.R52 Dolore non classificato altrove

XVIII.R50-R69.R51 Mal di testa

XVIII.R00-R09.R07.2 Dolore nella zona del cuore

XIII.M20-M25.M25.5 Dolore articolare

XVIII.R50-R69.R50 Febbre di origine sconosciuta

XIII.M30-M36.M35.3 Polimialgia reumatica

XIII.M50-M54.M54.3 Sciatica

XIII.M70-M79.M79.1 Mialgia

XIII.M70-M79.M79.2 Nevralgia e neurite, non specificate

XIV.N20-N23.N23 Colica renale, non specificata

VI.G20-G26.G25.5 Altri tipi di corea

Controindicazioni:

Intolleranza individuale.

Inibizione dell'ematopoiesi (agranulocitosi, neutropenia citostatica o infettiva).

Anemia emolitica ereditaria associata a deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Anemia, leucopenia, insufficienza epatica e/o renale.

Forma di aspirina dell'asma bronchiale.

Gravidanza (soprattutto il primo trimestre e le ultime 6 settimane), allattamento al seno.

Accuratamente: Nessun dato. Gravidanza e allattamento:La categoria di raccomandazione della FDA non è stata determinata. Non usare durante la gravidanza e l'allattamento. Istruzioni per l'uso e il dosaggio:

Per via intramuscolareo per via endovenosa (per il dolore grave) - 1-2 ml di soluzione al 50% o al 25% 2-3 volte al giorno, dose massima giornaliera 2 g.

Per via orale, dopo i pasti o per via rettale, 250-500 mg 2-3 volte al giorno, dose singola massima - 1 g, dose giornaliera - 3 g.

Effetti collaterali:

Sistema urinario: funzionalità renale compromessa, oliguria, anuria, proteinuria, nefrite interstiziale, colorazione rossa delle urine.

Reazioni allergiche: orticaria (anche sulla congiuntiva e sulle mucose del rinofaringe), angioedema, in rari casi - eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), sindrome broncospastica, shock anafilattico.

Sangue: agranulocitosi (informazioni insufficienti per raccomandare l'uso di metamizolo sodico per il mal di testa), leucopenia, trombocitopenia.

Altri: diminuzione della pressione sanguigna, nausea.

Reazioni locali: con la somministrazione intramuscolare è possibile la formazione di infiltrati nel sito di iniezione.

Con uso endovenoso: sonnolenza, secchezza delle fauci.

Overdose:

In caso di sovradosaggio, nausea, vomito, gastralgia, oliguria, ipotermia, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, mancanza di respiro, tinnito, sonnolenza, delirio, alterazione della coscienza, agranulocitosi acuta, sindrome emorragica, insufficienza renale e/o epatica acuta, convulsioni, si osserva paralisi respiratoria muscoli.

Per il trattamento vengono prescritti lavanda gastrica, lassativi salini, enterosorbenti, diuresi forzata, emodialisi e con lo sviluppo della sindrome convulsiva, somministrazione endovenosa di diazepam e barbiturici ad azione rapida.

Interazione:

Allopurinolo, analgesici non narcotici, antidepressivi triciclici, contraccettivi ormonali: aumento della tossicità.

La benzilpenicillina, i sostituti colloidali del sangue e i mezzi di contrasto radioattivo non devono essere utilizzati durante il trattamento con metamizolo sodico.

Bloccanti dei recettori H 2 e (rallenta l'inattivazione) - maggiore efficacia.

Farmaci mielotossici: aumento dell'ematotossicità del farmaco.

I farmaci che abbassano lo zucchero per somministrazione orale, anticoagulanti indiretti, glucocorticoidi - aumentano la loro attività (li spostano dalla loro connessione con le proteine).

Farmaci sedativi e ansiolitici (tranquillanti): aumentano l'effetto analgesico del metamizolo sodico.

Il tiamazolo e i farmaci citotossici aumentano il rischio di sviluppare leucopenia.

Fenilbutazone, barbiturici e altri epatoinduttori: se somministrati contemporaneamente, riducono l'efficacia del metamizolo sodico.

Clorpromazina o altri derivati ​​fenotiazinici: sviluppo di grave ipertermia.

Ciclosporina: una diminuzione della sua concentrazione nel sangue.

Etanolo: effetto potenziato.

Non somministrare nella stessa siringa con altri farmaci a causa dell'elevata probabilità di sviluppare incompatibilità farmaceutiche.

Istruzioni speciali:

Esiste un aumento del rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità nei pazienti con asma bronchiale, specialmente in caso di polipi concomitanti nei seni; in pazienti con orticaria cronica; in pazienti con intolleranza all'alcol; in pazienti con intolleranza ai coloranti (ad esempio tartrazina) o ai conservanti (ad esempio benzoato).

Con l'uso a lungo termine, è necessario monitorare il quadro del sangue periferico. È inaccettabile utilizzare il farmaco per alleviare il dolore addominale acuto (fino a quando non viene determinata la causa).

Istruzioni

Metamizolo sodico INN (compresse)

Nome internazionale: Metamizolo sodico

Forma di dosaggio: capsule, supposte rettali [per bambini], compresse, compresse [per bambini]

Nome chimico:

Sale sodico dell'acido [(2,3 - diidro - 1,5 - dimetil - 3 - osso - 2 - fenil - 1H - pirazolo - 4 -il) metilammino] metansolfonico (e come monoidrato)

Effetto farmacologico:

Un farmaco analgesico non narcotico, un derivato del pirazolone, blocca in modo non selettivo la COX e riduce la formazione di Pg dall'acido arachidonico. Impedisce la conduzione degli impulsi dolorosi extra e propriocettivi lungo i fasci di Gaulle e Burdach, aumenta la soglia di eccitabilità dei centri talamici della sensibilità al dolore e aumenta il trasferimento di calore. Una caratteristica distintiva è l'effetto antinfiammatorio insignificante, che provoca un debole effetto sul metabolismo del sale marino (Na+ e ritenzione idrica) e sulla mucosa gastrointestinale. Ha un effetto analgesico, antipiretico e un po' antispasmodico (in relazione alla muscolatura liscia delle vie urinarie e biliari). L'effetto si sviluppa 20-40 minuti dopo la somministrazione orale e raggiunge il massimo dopo 2 ore.

Farmacocinetica:

Bene e rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Viene idrolizzato nella parete intestinale per formare un metabolita attivo: il metamizolo immodificato è assente nel sangue (solo dopo somministrazione endovenosa viene rilevata una piccola concentrazione nel plasma). La connessione del metabolita attivo con le proteine ​​è del 50-60%. Metabolizzato nel fegato, escreto dai reni. A dosi terapeutiche penetra nel latte materno.

Indicazioni:

Sindrome febbrile (malattie infettive e infiammatorie, punture di insetti - zanzare, api, tafani, ecc., complicanze post-trasfusionali); Sindrome del dolore (gravità da lieve a moderata): incl. nevralgia, mialgia, artralgia, colica biliare, colica intestinale, colica renale, traumi, ustioni, malattia da decompressione, herpes zoster, orchite, radicolite, miosite, sindrome dolorosa postoperatoria, cefalea, mal di denti, algomenorrea.

Controindicazioni:

Ipersensibilità, inibizione dell'ematopoiesi (agranulocitosi, neutropenia citostatica o infettiva), insufficienza epatica e/o renale, anemia emolitica ereditaria associata a deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, asma bronchiale indotta dall'assunzione di ASA, salicilati o altri FANS, anemia, leucopenia , gravidanza (soprattutto nel primo trimestre e nelle ultime 6 settimane), periodo di allattamento.Con cautela. Periodo neonatale (fino a 3 mesi), malattia renale (pielonefrite, glomerulonefrite - inclusa una storia), abuso di etanolo a lungo termine. Somministrazione IV a pazienti con pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg. o in caso di instabilità circolatoria (ad esempio, sullo sfondo di infarto miocardico, traumi multipli, shock incipiente).

Regime di dosaggio:

Per via orale, 250-500 mg 2-3 volte al giorno, dose singola massima - 1 g, al giorno - 3 g Dosi singole per bambini di 2-3 anni - 50-100 mg, 4-5 anni - 100-200 mg , 6-7 anni - 200 mg, 8-14 anni - 250-300 mg, frequenza di somministrazione - 2-3 volte al giorno. Uso rettale - per adulti - 300, 650 e 1000 mg. La dose per i bambini dipende dall'età del bambino e dalla natura della malattia e si consiglia di utilizzare supposte da 200 mg per i bambini: da 6 mesi a 1 anno - 100 mg, da 1 anno a 3 anni - 200 mg, da 3 a 7 anni - 200-400 mg, da 8 a 14 anni - 200-600 mg. Dopo la somministrazione della supposta, il bambino deve rimanere a letto.

Effetti collaterali:

Dal sistema urinario: funzionalità renale compromessa, oliguria, anuria, proteinuria, nefrite interstiziale, colorazione rossa delle urine. Reazioni allergiche: orticaria (anche sulla congiuntiva e sulle mucose del rinofaringe), angioedema, in rari casi - eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), sindrome broncospastica, shock anafilattico. Dagli organi emopoietici: agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia. Altro: diminuzione della pressione sanguigna. Reazioni locali: con l'iniezione intramuscolare sono possibili infiltrati nel sito di iniezione. Sintomi: nausea, vomito, gastralgia, oliguria, ipotermia, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, mancanza di respiro, tinnito, sonnolenza, delirio, alterazione della coscienza, agranulocitosi acuta, sindrome emorragica, insufficienza renale e/o epatica acuta, convulsioni, paralisi del muscoli respiratori. Trattamento: lavanda gastrica, lassativi salini, carbone attivo; esecuzione di diuresi forzata, emodialisi, con sviluppo di sindrome convulsiva - somministrazione endovenosa di diazepam e barbiturici ad azione rapida.

Istruzioni speciali:

Quando si trattano bambini di età inferiore a 5 anni e pazienti che ricevono farmaci citostatici, il metamizolo sodico deve essere assunto solo sotto controllo medico. L'intolleranza è molto rara, ma il rischio di sviluppare shock anafilattico dopo la somministrazione endovenosa del farmaco è relativamente più elevato che dopo l'assunzione del farmaco per via orale. I pazienti con asma bronchiale atopica e febbre da fieno hanno un rischio maggiore di sviluppare reazioni allergiche. Durante l'assunzione di metamizolo sodico si può sviluppare agranulocitosi e pertanto, se viene rilevato un aumento immotivato della temperatura, brividi, mal di gola, difficoltà di deglutizione, stomatite, nonché con lo sviluppo di vaginite o proctite, è necessaria l'immediata sospensione del farmaco. Con l'uso a lungo termine, è necessario monitorare il quadro del sangue periferico. Non è consentito utilizzarlo per alleviare il dolore addominale acuto (fino a quando non viene determinata la causa). Per la somministrazione intramuscolare è necessario utilizzare un ago lungo. È possibile che l'urina diventi rossa a causa del rilascio di un metabolita (non importa).

Interazione:

A causa dell'elevata probabilità di sviluppare incompatibilità farmaceutiche, non deve essere miscelato con altri farmaci nella stessa siringa. Potenzia gli effetti dell'etanolo. Farmaci radiopachi, sostituti del sangue colloidale e penicillina non devono essere utilizzati durante il trattamento con metamizolo. Con la somministrazione simultanea di ciclosporina, la concentrazione di quest'ultima nel sangue diminuisce. Il metamizolo, sostituendo i farmaci ipoglicemizzanti orali, gli anticoagulanti indiretti, i corticosteroidi e l'indometacina dal legame proteico, ne aumenta l'attività. Fenilbutazone, barbiturici e altri epatoinduttori, se somministrati contemporaneamente, riducono l'efficacia del metamizolo. L'uso concomitante con altri analgesici non narcotici, antidepressivi triciclici, farmaci ormonali contraccettivi e allopurinolo può portare ad un aumento della tossicità. I farmaci sedativi e ansiolitici (tranquillanti) aumentano l'effetto analgesico del metamizolo. Il tiamazolo e i citostatici aumentano il rischio di sviluppare leucopenia. L'effetto è potenziato dalla codeina, dai bloccanti dei recettori dell'istamina H2 e dal propranololo (rallenta l'inattivazione). I farmaci mielotossici aumentano le manifestazioni di ematotossicità del farmaco.

all'interno di VRD-1.0 VSD-3.0

Formula: C13H16N3O4SNa, nome chimico: sale sodico dell'acido [(2,3-diidro-1,5-dimetil-3-osso-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilammino]metansolfonico (e come monoidrato).
Gruppo farmacologico: analgesici non narcotici, compresi farmaci non steroidei e altri farmaci antinfiammatori/FANS - pirazoloni.
Effetto farmacologico: antinfiammatorio, analgesico, antipiretico.

Proprietà farmacologiche

Il metamizolo sodico inibisce la cicloossigenasi, riduce la formazione di bradichinine, radicali liberi, endoperossidi, alcune prostaglandine e inibisce la perossidazione lipidica. Il metamizolo sodico previene la trasmissione degli impulsi proprio ed extracettivi dolorosi attraverso i fasci di Burdach e Gaulle, aumenta il trasferimento di calore e aumenta la soglia di eccitabilità dei centri di sensibilità al dolore nel talamo. Dopo la somministrazione orale viene completamente e rapidamente assorbito. Viene idrolizzato nella parete intestinale con la formazione di un metabolita attivo: il metamizolo invariato è assente nel sangue (solo quando somministrato per via endovenosa, nel plasma vengono rilevate concentrazioni minori). Il metabolita attivo del metamizolo sodico è legato per il 50-60% alle proteine ​​plasmatiche. Viene distrutto nel fegato. Viene escreto dal corpo attraverso i reni. L'effetto del metamizolo sodico si sviluppa dopo 20 - 40 minuti e raggiunge il massimo dopo 2 ore.

Indicazioni

Artralgia, corea, reumatismi; dolori: dentali, cefalee, mestruali, sciatica, nevralgie, mialgie, con infarto polmonare, coliche (epatiche, renali, intestinali), infarto miocardico, trombosi dei grandi vasi, aneurisma dissecante dell'aorta, processi infiammatori (polmonite, pleurite, miocardite, lombalgia ), ustioni, lesioni, malattia da decompressione, tumori, herpes zoster, orchite, peritonite, pancreatite, perforazione esofagea, priapismo, complicanze post-trasfusionali, pneumotorace; sindrome febbrile nelle malattie acute purulente, infettive e urologiche (prostatite), punture di insetti (comprese zanzare, api, tafani).

Metodo di somministrazione del metamizolo sodico e dose

Il metamizolo sodico viene assunto per via orale, somministrato per via intramuscolare, endovenosa o rettale. Per via intramuscolare o endovenosa (per dolore grave) - 2 - 3 volte al giorno, 1 - 2 ml di una soluzione al 25% o al 50%, la dose massima giornaliera è di 2 g; ai bambini vengono somministrati 0,1 - 0,5 ml. Per via orale, dopo i pasti o per via rettale 2 - 3 volte al giorno, 250 - 500 mg, la dose singola massima è 1 g, al giorno - 3 g. Per i bambini 2 - 3 volte al giorno, la dose abituale è 2 - 3 anni - 50 - 100 mg , 4 - 5 anni - 100 - 200 mg, 6 - 7 anni - 200 mg, 8 - 14 anni - 250 - 300 mg.

Quando si utilizza metamizolo sodico, l'urina può diventare rossa a causa del rilascio di un metabolita. È necessaria la supervisione di un medico quando si utilizza metamizolo sodico (poiché esiste un'alta incidenza di reazioni allergiche, comprese quelle fatali, soprattutto con la somministrazione parenterale). L'uso regolare a lungo termine non è raccomandato a causa della mielotossicità. È escluso l'uso del metamizolo sodico per alleviare il dolore addominale acuto (la loro causa non è stata ancora chiarita). Quando prescritto a pazienti con patologie del sistema cardiovascolare, è necessario un attento monitoraggio dei parametri emodinamici. Usare con cautela nei pazienti con pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg. Art., con indicazioni nell'anamnesi di malattia renale (glomerulonefrite, pielonefrite), nonché con una lunga storia di alcolismo.

Controindicazioni per l'uso

Ipersensibilità, grave compromissione dello stato funzionale dei reni o del fegato, inibizione dell'ematopoiesi (neutropenia infettiva o citostatica, agranulocitosi), anemia emolitica ereditaria, associata a deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, asma bronchiale (prostaglandina), allattamento al seno , gravidanza.

Restrizioni d'uso

Nessun dato.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso del metamizolo sodico è controindicato durante la gravidanza. Durante la terapia con metamizolo sodico è necessario interrompere l'allattamento al seno.

Effetti collaterali del metamizolo sodico

Granulocitopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, emorragie, nefrite interstiziale, ipotensione, reazioni allergiche (incluso broncospasmo, sindrome di Lyell, sindrome di Stevens-Johnson, shock anafilattico).

Interazione del metamizolo sodico con altre sostanze

L'effetto del metamizolo sodico è potenziato dalla codeina, dai barbiturici, dalla caffeina, dal propranololo e dagli antistaminici H2. Il tiamazolo e la sarcolisina aumentano il rischio di sviluppare leucopenia se usati insieme al metamizolo sodico. Tranquillanti e sedativi aumentano l'effetto analgesico del metamizolo sodico. I contraccettivi orali, gli antidepressivi triciclici e l'allopurinolo aumentano la tossicità del metamizolo sodico a causa dell'interruzione del suo metabolismo. L'uso combinato di metamizolo sodico con derivati ​​fenotiazinici (inclusa clorpromazina) può causare lo sviluppo di un pronunciato aumento della temperatura corporea, con altri farmaci antinfiammatori non steroidei, analgesici e antipiretici - un reciproco aumento della tossicità e degli effetti associati. Il fenilbutazone e altri induttori degli enzimi epatici microsomiali indeboliscono gli effetti del metamizolo sodico. I farmaci mielotossici potenziano l’ematotossicità del metamizolo sodico. Il metamizolo sodico potenzia l’effetto sedativo dell’alcol. Il metamizolo sodico, spostando la sua connessione con le proteine ​​plasmatiche, aumenta l'attività degli anticoagulanti indiretti, degli ipoglicemizzanti orali, dell'indometacina e dei glucocorticosteroidi. Il metamizolo sodico riduce i livelli plasmatici di ciclosporina. I mezzi di contrasto radioattivi, la penicillina e i sostituti del sangue colloidale non devono essere utilizzati durante la terapia con metamizolo sodico. A causa dell’elevato rischio di incompatibilità farmaceutica, il metamizolo sodico non può essere miscelato nella stessa siringa con altri farmaci.

Overdose

In caso di sovradosaggio di metamizolo sodico, si sviluppano ipotermia, palpitazioni, grave ipotensione, mancanza di respiro, nausea, tinnito, vomito, sonnolenza, debolezza, delirio, convulsioni e alterazione della coscienza; è possibile lo sviluppo di sindrome emorragica, agranulocitosi acuta, insufficienza epatica e renale acuta. Necessari: induzione del vomito, lavanda gastrica tramite sonda, prescrizione di carbone attivo, lassativi salini e alcalinizzazione del sangue, diuresi forzata, trattamento sintomatico volto al mantenimento delle funzioni vitali.

Nomi commerciali di farmaci con il principio attivo metamizolo sodico

Nella maggior parte dei paesi economicamente sviluppati, il metamizolo è vietato a causa degli effetti collaterali (Svezia (dal 1972), Stati Uniti (dal 1977), Giappone, Australia e alcuni paesi dell'Unione Europea), in particolare a causa del rischio di agranulocitosi o del suo utilizzo è significativamente limitato, il che riguarda principalmente l’uso nei bambini. In Russia, dal 2009, il metamizolo sodico (analgin) è escluso dall'elenco dei farmaci beneficiari, ma rimane in libera vendita.

Metamizolo sodico

Nome latino

Metamizolo sodico

Nome chimico

Sale sodico dell'acido [(2,3-diidro-1,5-dimetil-3-osso-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilammino]metansolfonico (e come monoidrato)

Formula lorda

C13H16N3O4SNa

Gruppo farmacologico

FANS - Pirazoloni

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

68-89-3

Caratteristica

Bianca o bianca con una sfumatura giallastra appena percettibile, polvere cristallina, si decompone rapidamente in presenza di umidità. Facilmente solubile in acqua (1:1,5), la soluzione acquosa ha un pH di 6-7,5. Leggermente solubile in etanolo (1:60-1:80), praticamente insolubile in etere, cloroformio, acetone.

Farmacologia

Azione farmacologica: analgesica, antinfiammatoria, antipiretica.

Inibisce l'attività della cicloossigenasi, riduce la formazione di endoperossidi, bradichinine, alcuni PG, radicali liberi e inibisce la perossidazione lipidica. Impedisce la conduzione degli impulsi dolorosi extra e propriocettivi lungo i fasci di Gaulle e Burdach, aumenta la soglia di eccitabilità dei centri talamici della sensibilità al dolore e aumenta il trasferimento di calore.

Se assunto per via orale, viene assorbito rapidamente e completamente. Viene idrolizzato nella parete intestinale per formare un metabolita attivo: il metamizolo invariato è assente nel sangue (solo dopo somministrazione endovenosa, le sue concentrazioni insignificanti vengono rilevate nel plasma). Il livello di legame del metabolita attivo alle proteine ​​è del 50-60%. Distrutto nel fegato. L'escrezione passa attraverso i reni.

L'azione si sviluppa dopo 20-40 minuti e raggiunge il massimo dopo 2 ore.

Applicazione

Artralgia, reumatismi, corea, dolori: mal di testa, dentistici, mestruali, nevralgie, sciatica, mialgia, coliche (renali, epatiche, intestinali), infarto polmonare, infarto del miocardio, aneurisma dissecante dell'aorta, trombosi dei grandi vasi, processi infiammatori (pleurite, polmonite, lombalgia, miocardite), traumi, ustioni, malattia da decompressione, herpes zoster, tumori, orchiti, pancreatiti, peritoniti, perforazione esofagea, pneumotorace, complicanze post-trasfusionali, priapismo; sindrome febbrile nelle malattie infettive acute, purulente e urologiche (prostatite), punture di insetti (comprese zanzare, api, tafani).

Controindicazioni

Ipersensibilità, inibizione dell'ematopoiesi (agranulocitosi, neutropenia citostatica o infettiva), grave compromissione della funzionalità epatica o renale, asma bronchiale da prostaglandine, anemia emolitica ereditaria associata a deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, gravidanza, allattamento al seno.

Effetti collaterali

Granulocitopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, emorragie, ipotensione, nefrite interstiziale, reazioni allergiche (inclusa sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, broncospasmo, shock anafilattico).

Interazione

L'effetto è potenziato da barbiturici, codeina, antistaminici H 2 e propranololo (rallenta l'inattivazione). La sarcolisina e il tiamazolo aumentano la probabilità di sviluppare leucopenia. Aumenta l'attività ipoglicemizzante dei farmaci antidiabetici orali (liberati dal legame con le proteine ​​del sangue), l'attività sedativa dell'alcol e riduce la concentrazione di ciclosporina nel plasma.

Overdose

Sintomi: ipotermia, grave ipotensione, palpitazioni, mancanza di respiro, tinnito, nausea, vomito, debolezza, sonnolenza, delirio, disturbi della coscienza, convulsioni; è possibile lo sviluppo di agranulocitosi acuta, sindrome emorragica, insufficienza renale ed epatica acuta.

Trattamento: induzione del vomito, lavanda gastrica transtube, somministrazione di lassativi salini, carbone attivo e diuresi forzata, alcalinizzazione del sangue, terapia sintomatica mirata al mantenimento delle funzioni vitali.

Istruzioni per l'uso e dosi

IM o IV (per dolore grave) - 1-2 ml di soluzione al 50% o 25% 2-3 volte al giorno, dose massima giornaliera 2 g; ai bambini vengono somministrati 0,1-0,5 ml. Per via orale dopo i pasti o per via rettale, 250-500 mg 2-3 volte al giorno, dose singola massima - 1 g, dose giornaliera - 3 g. La dose abituale per i bambini di 2-3 anni è 50-100 mg, 4-5 anni anziani - 100-200 mg, 6-7 anni - 200 mg, 8-14 anni - 250-300 mg 2-3 volte al giorno.

Misure precauzionali

È necessario il controllo medico (alta frequenza di reazioni allergiche, compresi decessi, soprattutto con la somministrazione parenterale). L'uso regolare a lungo termine non è raccomandato a causa della mielotossicità. Non usarlo per alleviare il dolore addominale acuto (fino a quando non viene determinata la causa). Quando prescritto a pazienti con patologia cardiovascolare acuta, è necessario un attento monitoraggio dell'emodinamica. Usare con cautela nei pazienti con livelli di pressione arteriosa inferiore a 100 mmHg. Art., con indicazioni anamnestiche di malattia renale (pielonefrite, glomerulonefrite) e con una lunga storia di alcolismo.

istruzioni speciali

Quando si utilizza metamizolo sodico, è possibile una colorazione rossa delle urine a causa del rilascio di un metabolita.

Anno dell'ultimo adeguamento

1999

Interazioni con altri principi attivi

Allopurinolo*

Sullo sfondo del metamizolo sodico è possibile un aumento della tossicità.

Indometacina*

Sullo sfondo del metamizolo sodico, l'effetto è potenziato.

Codeina

La codeina potenzia l'effetto.

Propranololo*

Il propranololo rallenta la biotrasformazione e ne aumenta l'effetto.

Sarcolisina*

La sarcolisina aumenta (reciprocamente) la probabilità di leucopenia.

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