Istruzioni e indicazioni per l'uso del farmaco carvedilolo. Carvedilol-mic Carvedilolo dose singola e giornaliera

Carvedilolo è un farmaco prescritto per i pazienti con patologia cardiaca.

Qual è la composizione e la forma di rilascio di Carvedilol?

Il farmaco è prodotto in compresse bianche cilindriche piatte, sono contrassegnate da un rischio e uno smusso, il principio attivo è carvedilolo alla dose di 12,5 e 25 milligrammi. Composti ausiliari dell'agente cardiologico: lattosio, polividone K25, inoltre, crospovidone, saccarosio, metilcellulosa, nonché croscarmellosa sodica.

Le compresse sono sigillate in confezioni di contorno da dieci o trenta pezzi, confezionate in scatole di cartone. Farmaco da prescrizione Carvedilol in vendita. La durata di conservazione del farmaco è di tre anni, dopodiché è controindicato utilizzarlo, deve essere smaltito.

Qual è l'azione di Carvedilolo?

Il farmaco Karvedilol blocca l'alfa uno, la beta uno e la beta due adrenocettori, normalizza i parametri emodinamici. Ha un effetto vasodilatatore (dilata i vasi sanguigni), inoltre, antianginoso (allevia il dolore al cuore) e antiaritmico, nonché un effetto antiossidante.

Dopo aver assunto le compresse all'interno, il principio attivo carvedilolo viene quasi completamente assorbito dal tratto digestivo. La biodisponibilità raggiunge il 25%. Un'ora dopo, si verifica la massima concentrazione plasmatica. L'assunzione di cibo può in qualche modo rallentare l'assorbimento del composto attivo, senza influire sulla biodisponibilità. Legame proteico quasi al 98%. Escreto con la bile.

Quali sono le indicazioni per Carvedilolo?

Carvedilolo è prescritto per l'ipertensione arteriosa, con angina pectoris stabile e anche come parte di un trattamento combinato per l'insufficienza cardiaca cronica.

Quali sono le controindicazioni di Carvedilol?

Tra le controindicazioni ci sono le seguenti condizioni:

Scompenso cardiaco di origine acuta e cronica scompensata;
Patologia epatica grave;
Bradicardia grave;
blocco AV;
Gravidanza;
Con shock cardiogeno;
ipotensione arteriosa;
Ipersensibilità alle sostanze stupefacenti;
Allattamento al seno;
Fino all'età di diciotto anni non viene prescritto alcun farmaco.

Con cautela, Carvedilol è prescritto per feocromocitoma, ipoglicemia, con angina di Prinzmetal, con psoriasi, con depressione, tireotossicosi, con miastenia grave, nonché con patologia occlusiva dei vasi periferici.

Qual è l'uso e il dosaggio di Carvedilol?

La quantità del farmaco Carvedilol assunto è determinata dallo specialista curante, in base alla patologia identificata, viene determinato il regime di dosaggio del farmaco. Con l'ipertensione arteriosa nei primi quattordici giorni, la dose iniziale è di 12,5 mg, la compressa viene assunta una volta al giorno.

Quindi la quantità del farmaco viene aumentata a 25 milligrammi, se necessario, quindi la dose può essere nuovamente aumentata dopo due settimane. Con l'abolizione del farmaco Carvedilol, il dosaggio viene ridotto gradualmente nell'arco di due settimane. Le compresse vengono assunte dopo un pasto, lavate con la quantità necessaria di acqua.

Overdose da Carvedilol

In caso di sovradosaggio di Carvedilol, le istruzioni per l'uso avvertono che si svilupperanno ipotensione, bradicardia, disturbi respiratori, insufficienza cardiaca, in situazioni più gravi, anche l'arresto cardiaco non è escluso.

Se è passato un po 'di tempo subito dopo l'avvelenamento, allora puoi procedere alla lavanda gastrica, per questo dovresti provocare il vomito. Quindi al paziente viene somministrato il necessario trattamento sintomatico con possibile ricovero in ospedale.

Quali sono gli effetti collaterali del Carvedilolo?

Il farmaco provoca le seguenti reazioni negative: mal di testa, bradicardia, parestesie, vertigini, sono possibili condizioni sincopali, debolezza muscolare, disturbi del sonno, ipotensione ortostatica, depressione, angina pectoris, inoltre, secchezza delle fauci, blocco AV, nausea, si nota progressione di insufficienza cardiaca e dolore addominale.

Altri effetti negativi sul farmaco: diarrea, costipazione, leucopenia, vomito, trombocitopenia, edema, reazioni allergiche, compromissione della funzionalità renale, sindrome simil-influenzale, diminuzione della lacrimazione e così via.

istruzioni speciali

Con cautela, Carvedilol è prescritto a persone con sindrome broncospastica, enfisema e anche con bronchite cronica. All'inizio del trattamento non si può escludere una forte diminuzione della pressione e possono svilupparsi reazioni ortostatiche, vertigini fino alla sincope (svenimento).

Durante il trattamento, è controindicato bere alcolici. Il farmaco può ridurre la produzione di liquido lacrimale. Vale la pena notare che la dose del farmaco deve essere ridotta o annullata gradualmente, altrimenti si può provocare un netto deterioramento della condizione.

Come sostituire Carvedilol, quali analoghi?

Il farmaco Cardivas, Carvetrend, Carvedilol-Teva, Coriol, Acridilol, Carvedigamma, Carvenal, Carvedilol Stada, Credex, Carvedilol, Carvedilol-OBL, Recardium, Carvedilol Hexal, Talliton, inoltre, Bagodilol, Dilatrend, Carvidil, Carvedilol Zentiva, Carvedilol- Pharmaplant, Vedikardol, Carvedilol Obolenskoe, Carvedilol Canon, Carvedilol Sandoz e Atram sono analoghi.

Conclusione

Uno specialista dovrebbe prescrivere farmaci cardiologici, è controindicato usare pillole di propria convinzione.

Nome:

Carvedilolo (carvedilolo)

Farmacologico
azione:

Carvedilolo - bloccanti beta-adrenergici non selettivi.
È anche un bloccante selettivo del recettore alfa.
Non ha attività simpaticomimetica intrinseca.
Riduce il carico precardiaco totale grazie al blocco selettivo dei recettori alfa-adrenergici. A causa del blocco non selettivo dei recettori beta-adrenergici, si osserva la soppressione del sistema renina-angiotensina dei reni (diminuzione dell'attività della renina plasmatica), una diminuzione della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca.
Bloccando i recettori alfa, il carvedilolo dilata i vasi periferici, riducendo così la resistenza vascolare.
La combinazione di vasodilatazione e blocco dei recettori beta è accompagnata dai seguenti effetti: nei pazienti con malattia coronarica - prevenzione dell'ischemia miocardica, sindrome del dolore; nei pazienti con ipertensione arteriosa - abbassamento della pressione sanguigna; nei pazienti con insufficienza circolatoria e disfunzione ventricolare sinistra - miglioramento dell'emodinamica, diminuzione delle dimensioni del ventricolo sinistro e aumento della frazione di eiezione da esso.
Il farmaco non ha alcun effetto sul metabolismo dei lipidi.

Biodisponibilità del carvediloloè del 25%.
Cmax è osservato dopo ingestione dopo 60 minuti.
Il farmaco si distingue per una relazione lineare tra la concentrazione nel sangue e la dose assunta. La biodisponibilità è indipendente dall'assunzione di cibo.
Il Carvedilolo è una sostanza altamente lipofila. Circa il 98-99% si lega alle proteine ​​del sangue.
L'emivita è di 6-10 ore.
Il passaggio primario attraverso il fegato è del 60-75%.
Il volume di distribuzione nel corpo è di 2 l/kg.
Autorizzazione al plasma - 590 ml / min.
Metabolismo del carvedilolo passa nel fegato a causa della glucuronidazione e dell'ossidazione dell'anello fenolico. Dopo l'idrossilazione e la dimetilazione dell'anello aromatico, si formano 3 metaboliti, che hanno proprietà beta-bloccanti.
Nella fase preclinica, è stato rivelato che il metabolita 4'-idrossifenolo ha un'attività 13 volte superiore rispetto al carvedilolo.

Il contenuto di metaboliti nel sangue è circa 10 volte inferiore alla concentrazione di carvedilolo.
Gli altri due metaboliti (idrossicarbazolo) hanno pronunciato adrenoblocking e effetti antiossidanti.
L'effetto antiossidante dei metaboliti è 30-80 volte maggiore di quello del carvedilolo. L'eliminazione del farmaco viene effettuata con la bile (quindi - con le feci).
Una piccola parte nella forma viene eliminata dai reni.
Nei pazienti anziani c'è una maggiore concentrazione del farmaco (50% in più). La biodisponibilità del carvedilolo nei pazienti con cirrosi epatica è 4 volte maggiore e la sua concentrazione nel sangue è 5 volte maggiore rispetto agli individui sani.
Alcuni pazienti con ipertensione e insufficienza renale(clearance della creatinina inferiore a ≤20 ml / min), vi è un aumento del contenuto del farmaco nel sangue del 40-55% rispetto ai pazienti con funzionalità renale invariata.

Indicazioni per
applicazione:

Ipertensione arteriosa (in monoterapia e in combinazione con diuretici);
- insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione);
- IHD: angina stabile.

Modalità di applicazione:

Carvedilolo è preso dentro indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Se il paziente ha insufficienza cardiovascolare, si consiglia di utilizzare il farmaco durante i pasti (per aumentare l'assorbimento, che riduce il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica).
Con ipertensione arteriosa
La modalità di applicazione consigliata è 1-2 r / giorno.
Per gli adulti, la dose iniziale è di 12,5 mg/die per i primi 1-2 giorni.
Il dosaggio di mantenimento è di 25 mg/die. Se necessario, è possibile aumentare gradualmente il dosaggio ad intervalli di 14 giorni (non meno!) Fino alla dose massima raccomandata di 50 mg/die.
Per i pazienti anziani, la dose iniziale raccomandata è di 12,5 mg/die (una volta). Questa dose è talvolta sufficiente per un'ulteriore somministrazione.
Con l'ipertensione arteriosa, il dosaggio massimo consentito non è superiore a 50 mg / die.

Per angina stabile
Durante i primi 1-2 giorni per gli adulti, la dose raccomandata è di 25 mg/die, suddivisa in 2 dosi.
Dosaggio di mantenimento - 50 mg / giorno (25 mg per dose).
La dose massima raccomandata è di 100 mg/giorno (in 2 dosi divise).
Per i pazienti anziani, il dosaggio iniziale raccomandato è di 12,5 mg/die una volta per i primi 1-2 giorni.
Quindi trasferire il paziente a una dose di mantenimento di 50 mg/die (suddivisa in 2 dosi).
Questa dose è la massima per i pazienti in questa categoria.

Insufficienza cardiovascolare cronica
Carvedilolo è indicato in aggiunta al trattamento convenzionale con inibitori del fattore di conversione dell'angiotensina, diuretici, digitale e vasodilatatori.
Per assumere il farmaco è necessaria una condizione stabile del paziente nelle ultime 4 settimane prima di passare al trattamento con cardvedilolo.
Altre condizioni importanti per la prescrizione del farmaco sono la frequenza cardiaca non superiore a 50 battiti al minuto, la pressione arteriosa sistolica superiore a 85 mm Hg.
La dose iniziale è di 6,25 mg una volta al giorno.
In caso di buona tolleranza, la dose può essere aumentata gradualmente con un intervallo di 14 giorni (almeno!) Secondo lo schema: 6,25 mg 2 volte al giorno - 12,5 mg 2 r / s - 25 mg 2 r / giorno.
La dose massima raccomandata è di 50 mg/die (suddivisi in 2 dosi) per pazienti di peso ≤ 85 kg e 100 mg/die (suddivisi in 2 dosi) per pazienti di peso ≥ 85 kg (esclusi i casi di grave insufficienza cardiovascolare).
È necessario aumentare il dosaggio sotto stretto controllo medico.

Ci può essere un peggioramento dei segni di insufficienza cardiovascolare all'inizio della terapia (specialmente nei pazienti che usano alte dosi di diuretici e (o) con grave insufficienza cardiovascolare).
In questi casi non è richiesta la sospensione del farmaco, è solo necessario astenersi dall'aumentare il dosaggio del carvedilolo.
Durante il trattamento con carvedilolo, le condizioni generali del paziente devono essere monitorate da un medico generico (o cardiologo).
Prima di aumentare il dosaggio del farmaco, è necessario un ulteriore esame del paziente, che includa la determinazione delle funzioni epatiche, del peso corporeo, della frequenza cardiaca, della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna.

Se si sviluppano segni di scompenso, la ritenzione idrica richiede una terapia sintomatica (aumento del dosaggio dei diuretici).
In questo caso, dovresti astenersi dall'aumentare il dosaggio di carvedilolo (almeno fino a quando le condizioni generali del paziente non diventano stabili).
A volte è necessaria una riduzione della dose di carvedilolo o anche una sospensione temporanea del trattamento (in questi casi è possibile titolare la dose del farmaco).
Se il trattamento con carvedilolo viene interrotto o, allora è necessario ricominciare a prendere il farmaco con una dose minima (6,25 mg una volta al giorno), questa dose può essere aumentata gradualmente secondo le regole di cui sopra.
Carvedidol in pediatria (per pazienti di età inferiore a 18 anni) non è prescritto, poiché non ci sono informazioni sufficienti sulla sicurezza e l'efficacia del farmaco in questa fascia di età.
È importante ricordare che quando il carvedilolo viene assunto da pazienti anziani, è necessaria una costante supervisione medica, poiché questi pazienti sono più sensibili al carvedilolo.
Per annullare il farmacoè necessaria una riduzione graduale della dose nell'arco di 7-14 giorni.

Effetti collaterali:

Sistema ematopoietico: trombocitopenia (lieve grado).
Metabolismo: edema periferico, ipercolesterolemia, ritenzione idrica, ipervolemia, iperglicemia. L'iperglicemia è più comune nei pazienti con diabete mellito.
sistema nervoso centrale: sincope, disturbi del sonno, parestesia, mal di testa, depressione, vertigini.
Organo della visione: disturbi visivi, lacrimazione ridotta, irritazione oculare.
sistema urinario: edema periferico, disturbi della minzione, insufficienza renale.
Tratto gastrointestinale: nausea, costipazione, secchezza delle fauci, dolore addominale, diarrea, vomito, transaminasi elevate.
sistema riproduttivo: gonfiore dei genitali, impotenza.

Il sistema cardiovascolare: bradicardia, circolazione periferica alterata, ipotensione ortostatica.
Sistema muscoloscheletrico: Dolore agli arti.
Sistema respiratorio: secchezza della mucosa nasale, mancanza di respiro (sindrome ostruttiva) in pazienti con BPCO.
Pelle e tessuto sottocutaneo: orticaria, esantema allergico, prurito, reazione simile al lichen planus, psoriasi. Se il paziente ha la psoriasi, i sintomi della pelle possono peggiorare.
Altro: gonfiore al sito di iniezione, debolezza generale.
Raro: angina pectoris, blocco atrioventricolare, esacerbazione dei segni di malattia vascolare periferica (sindrome di Raynaud, claudicatio intermittens, ecc.).
Carvedilolo può causare diabete mellito latente, peggioramento del decorso del diabete mellito, controllo insufficiente del contenuto di glucosio nel siero del sangue.
Quando il carvedilolo è titolato, è possibile (raramente) una diminuzione della contrattilità miocardica.

Controindicazioni:

Insufficienza cardiaca cronica acuta e scompensata che richiede la somministrazione endovenosa di agenti inotropi;
- grave insufficienza epatica;
- blocco AV stadio II-III;
- grave bradicardia (meno di 50 bpm);
- sindrome di debolezza del nodo del seno;
- ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 85 mm Hg);
- shock cardiogenico;
- asma bronchiale;
- broncopneumopatia cronica ostruttiva;
- età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);
- ipersensibilità al carvedilolo o ad altri componenti del farmaco.
Accuratamente: sindrome broncospastica, bronchite cronica, enfisema polmonare, angina di Prinzmetal, tireotossicosi, malattia occlusiva vascolare periferica, feocromocitoma, psoriasi, insufficienza renale, blocco AV di I grado, chirurgia estesa e anestesia generale, diabete mellito, ipoglicemia, depressione, miastenia grave.
Carvedilolo Non consigliato

La terapia deve essere a lungo termine e non deve essere interrotta bruscamente., soprattutto nei pazienti con malattia coronarica, in quanto ciò può portare a un peggioramento del decorso della malattia di base.
Se necessario, la riduzione della dose del farmaco deve essere graduale, nell'arco di 1-2 settimane.
All'inizio della terapia con carvedilolo o con un aumento della dose del farmaco nei pazienti, in particolare negli anziani, può verificarsi un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, principalmente quando ci si alza in piedi.
È necessario un aggiustamento della dose.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, quando si sceglie una dose, è possibile un aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca e la comparsa di edema.
In questo caso, la dose di carvedilolo non deve essere aumentata, si raccomanda di prescrivere grandi dosi di diuretici fino a quando le condizioni del paziente non si stabilizzano.
Si raccomanda di monitorare costantemente l'elettrocardiogramma e la pressione arteriosa durante la prescrizione di carvedilolo e bloccanti dei canali del calcio lento, derivati ​​​​della fenilalchilammina (verapamil) e benzodiazepine (diltiazem), nonché farmaci antiaritmici di classe I.

Consigliato controllare la funzione renale nei pazienti con insufficienza renale cronica, ipotensione arteriosa e insufficienza cardiaca cronica.
In caso di intervento chirurgico in anestesia generale, l'anestesista deve essere avvertito della precedente terapia con carvedilolo.
Carvedilolo non influisce sulla concentrazione di glucosio nel sangue e non provoca alterazioni nel test di tolleranza al glucosio nei pazienti con diabete mellito non insulino-dipendente.
Durante il trattamento, evitare l'uso di etanolo.
Ai pazienti con feocromocitoma devono essere somministrati alfa-bloccanti prima di iniziare la terapia.
I pazienti che indossano lenti a contatto devono essere consapevoli che il farmaco può causare una diminuzione della lacrimazione.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo
Non è consigliabile guidare un'auto all'inizio della terapia e quando si aumenta la dose di carvedilolo. Dovresti astenersi da altre attività associate alla necessità di un'elevata concentrazione di attenzione e rapide reazioni psicomotorie.

Interazione
altri medicinali
con altri mezzi:

Calcioantagonisti e antiaritmici.
Sono stati osservati casi di bradicardia e ipotensione durante l'assunzione di carvedilolo con amiodarone, diltiazem e/o verapamil.
È necessario monitorare la pressione sanguigna e lo studio elettrocardiografico in questi pazienti.
L'effetto sinergico di carvedilolo e calcio-antagonisti può causare disturbi nella conduzione atrioventricolare del cuore con lo sviluppo di scompenso.
È richiesto un attento monitoraggio medico per i pazienti che assumono farmaci antiaritmici di classe I o amiodarone in concomitanza con carvedilolo.
Sono stati segnalati casi di fibrillazione ventricolare, bradicardia e arresto cardiaco all'inizio della terapia con carvedilolo in pazienti che assumevano amiodarone.
Se un farmaco antiaritmico viene somministrato per via parenterale, può verificarsi insufficienza cardiovascolare (farmaci antiaritmici di classe Ia o classe Ic).

Casi di bradicardia quando il farmaco è combinato con guanetidina, reserpina, metildopa, guanfacina o inibitori della monoossigenasi (eccetto gli inibitori della monoossigenasi del gruppo B).
In tali casi è necessario il monitoraggio della frequenza cardiaca.
Non è raccomandato l'uso contemporaneo di carvedilolo e diidropiridine (rischio di grave ipotensione, insufficienza cardiovascolare).
I nitrati provocano lo sviluppo di ipotensione se combinati con carvedilolo.
Quando il farmaco viene combinato con la digossina, si osserva un aumento delle concentrazioni di equilibrio di digossina e digitossina (rispettivamente del 16 e del 13%).
Se viene utilizzata questa combinazione, è necessario determinare il contenuto di digossina nel sangue all'inizio del trattamento e al termine della selezione della dose di mantenimento.
Carvedilolo migliora l'effetto antipertensivo dei farmaci di altri gruppi farmacologici(fenotiazine, barbiturici, antidepressivi triciclici, antagonisti del recettore α1, alcool, vasodilatatori).

Quando il carvedilolo è combinato con la ciclosporina, è necessario studiare la concentrazione di quest'ultima nel sangue, poiché il suo contenuto può aumentare.
Agenti ipoglicemizzanti (compresa l'insulina).
Carvedilolo può invertire i segni di ipoglicemia e gli agenti antidiabetici e l'insulina possono essere potenziati da carvedilolo, pertanto in questi pazienti è necessario un monitoraggio regolare dei livelli di glucosio sierico.
Se il paziente sta assumendo la combinazione clonidina-carvedilolo, e ha bisogno di cancellare entrambi i farmaci, quindi il carvedilolo viene prima cancellato e quindi il dosaggio della clonidina viene gradualmente ridotto.
Se necessario, l'anestesia per inalazione deve essere consapevole delle interazioni ipotensive e inotrope negative degli anestetici con il carvedilolo.
L'efficacia del carvedilolo è ridotta se combinata con farmaci che trattengono liquidi e sodio nel corpo (antidolorifici antinfiammatori, corticosteroidi, estrogeni).

I pazienti che assumono barbiturici, cimetidina, fluoxetina, ketoconazolo, aloperidolo, eritromicina, verapamil o rifampicina (farmaci che inducono o inibiscono gli enzimi del citocromo P450) devono essere sotto controllo medico, poiché le concentrazioni di carvedilolo possono aumentare (se vengono utilizzati inibitori) o diminuire (se vengono utilizzati induttori sono usati).
La combinazione con l'ergotamina ha un significativo effetto vasocostrittore.
Quando combinato con bloccanti neuromuscolari c'è un aumento del blocco della trasmissione neuromuscolare.
Il rischio di grave bradicardia e ipertensione aumenta con la combinazione di carvedilolo con simpaticomimetici (beta-, alfa-agonisti).

Gravidanza:

Carvedilolo Non consigliato durante la gravidanza e l'allattamento.
In un esperimento su animali, l'effetto teratogeno del farmaco non è stato confermato, tuttavia, gli studi clinici per studiare la sicurezza dell'assunzione di questa categoria di pazienti non sono sufficienti.
Carvedilolo può ridurre il flusso sanguigno placentare, che provoca parto prematuro o morte uterina del feto.
Bradicardia, ipoglicemia, insufficienza polmonare, complicanze cardiorespiratorie e ipotermia possono verificarsi durante l'assunzione di carvedilolo durante la gravidanza in un feto o neonato.
Carvedilolo è prescritto durante la gravidanza solo quando il beneficio atteso del farmaco supera i potenziali rischi per il neonato (feto).
Se il carvedilolo viene assunto da una donna incinta, deve essere interrotto 2-3 giorni prima della data di scadenza.
Se questo non viene osservato, il neonato dovrebbe essere osservato per i primi 2-3 giorni di vita.
Il farmaco è lipofilo, esperimenti su animali hanno dimostrato la capacità della molecola e dei suoi metaboliti di penetrare nel latte materno.
Se il farmaco viene assunto da una donna che allatta, l'allattamento al seno viene interrotto.

Overdose:

Sintomi: Il superamento della dose di carvedilolo può provocare bradicardia, grave ipotensione, insufficienza cardiaca, perdita di coscienza, vomito, arresto cardiaco, insufficienza respiratoria, broncospasmo, convulsioni e shock cardiogeno.

Trattamento: nel trattamento è necessario monitorare i principali parametri vitali.
I pazienti con un sovradosaggio dovrebbero, se necessario, essere ricoverati in un'unità di terapia intensiva.
Terapia di supporto: per la prevenzione della bradicardia grave - atropina 0,5-2 mg per via endovenosa, per supportare il sistema cardiovascolare: glucagone (prima bolo endovenoso 1-10 mg, quindi infusione endovenosa 2-5 mg / ora).
Vengono prescritti farmaci simpaticomimetici (isoprenalina, dobutamina o epinefrina - la dose dipende dal peso corporeo del paziente).
Con bradicardia refrattaria alla terapia farmacologica - stimolazione elettrica del cuore.
Per alleviare il broncospasmo - beta-simpaticomimetici sotto forma di infusione endovenosa o inalazione, è efficace anche l'aminofillina per via endovenosa.
Per alleviare la sindrome convulsiva - diazepam lentamente per via endovenosa.
Poiché il carvedilolo si lega rapidamente alle proteine ​​del sangue, l'emodialisi è inefficace.
In caso di gravi sintomi di sovradosaggio, il trattamento di mantenimento viene eseguito a lungo, poiché la ridistribuzione e l'eliminazione del farmaco saranno lente.
La durata della terapia dipende dalle condizioni del paziente (fino a quando la condizione è stabile).

Modulo per il rilascio:

Compresse Carvedillot 6,25 mg, 12,5 mg e 25 mg da bianco a bianco con una tinta cremosa, piatto-cilindrico, con uno smusso; la marmorizzazione leggera è consentita in 10, 20, 30 o 60 pezzi.
Compresse Carvedillot Zentiva 6,25 mg, 12,5 mg e 25 mg di colore giallo-brunastro, inframmezzato, con un rischio per dividere da un lato e inciso con il numero "12" - dall'altro, 15 o 30 pz.
Compresse Canon Carvedillot 6,25 mg, 12,5 mg e 25 mg sono cilindrici piatti, con uno smusso e un rischio, bianco o quasi bianco, è consentita una leggera marmorizzazione a 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70 , 80, 81, 90 o 100 pz.

Compresse di Carvedillot Sandoz 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg e 50 mg gialli, rotondi, biconvessi, incisi su entrambi i lati e sui lati e marcati "C2" su un lato.
Compresse Carvedillot Stada 12,5 mg e 25 mg beige rosato, rotondi, biconvessi, con un rischio su entrambi i lati e sui lati e con la scritta "C3" su un lato, 30 pz.
Targhe Carvedillot-Teva 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg e 25 mg bianchi o quasi bianchi, rotondi, biconvessi, con inciso "CA3" su un lato, 28 o 30 pz.

Condizioni di archiviazione:

Conservare in un luogo asciutto e buio a una temperatura non superiore a 25°C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità - 2 anni.

1 compressa di Carvedilolo contiene:
- sostanza attiva: carvedilolo - 12,5 mg;
- Eccipienti: cellulosa microcristallina, lattosio (zucchero del latte), crospovidone (plasdon XL10), sodio stearil fumarato.

Carvedilol: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Carvedilolo

Codice ATX: C07AG02

Sostanza attiva: carvedilolo (carvedilolo)

Produttore: FP Teva (Israele), Active Component, Ozon LLC, VERTEX (Russia), G. Amphray Laboratories (India), Moechs Catalana S. A. (Spagna), Polpharma (Polonia)

Descrizione e aggiornamento fotografico: 13.08.2019

Carvedilolo è un alfa- e beta-bloccante senza attività simpaticomimetica interna con azione antianginosa, vasodilatatrice e antiaritmica.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio - compresse: cilindriche piatte, bianche, con uno smusso e un rischio di separazione (in un blister: 10 pz., 3 confezioni in una confezione di cartone, 30 pz., 1 confezione in una confezione di cartone).

Il principio attivo è carvedilolo, in 1 compressa - 12,5 o 25 mg.

Componenti ausiliari: saccarosio, metilcellulosa, polividone K25, lattosio, crospovidone, croscarmellosa sodica.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Carvedilolo è un bloccante dei recettori alfa 1 -, beta 1 - e beta 2 - adrenergici, che è una miscela racemica di stereoisomeri R (+) e S (-). Ciascuno di essi è caratterizzato da identiche proprietà antiossidanti e bloccanti α-adrenergici. L'effetto di blocco beta-adrenergico del carvedilolo non è selettivo ed è spiegato dalla presenza di uno stereoisomero levogiro S (-) nella sua composizione.

Carvedilolo non ha una propria attività simpaticomimetica e ha proprietà stabilizzanti della membrana.

L'effetto vasodilatatore è dovuto principalmente al blocco dei recettori alfa 1-adrenergici. Grazie a lui, c'è una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale (OPSS). La vasodilatazione, combinata con il blocco dei recettori beta-adrenergici, porta al fatto che nei pazienti con ipertensione arteriosa la pressione sanguigna diminuisce senza un aumento della resistenza vascolare periferica e non vi è alcun rallentamento del flusso sanguigno periferico (a differenza dei beta-bloccanti). La frequenza cardiaca diminuisce leggermente. Nei pazienti con malattia coronarica, il carvedilolo ha un effetto antianginoso e riduce anche il pre e il postcarico sul sistema cardiovascolare e non ha un effetto pronunciato sulla concentrazione di ioni magnesio, sodio e potassio e sul metabolismo dei lipidi nel plasma sanguigno.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca e/o disfunzione ventricolare sinistra, carvedilolo normalizza le dimensioni del ventricolo sinistro, migliora la frazione di eiezione e influenza favorevolmente i parametri emodinamici. Inoltre, il farmaco ha un effetto antiossidante, che consiste nell'eliminazione dei radicali liberi dell'ossigeno.

Carvedilolo riduce il numero di casi con esito fatale e riduce la frequenza dei ricoveri, elimina i sintomi spiacevoli e migliora il funzionamento del ventricolo sinistro nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica di eziologia non ischemica e ischemica. Gli effetti terapeutici del carvedilolo sono dose-dipendenti.

Farmacocinetica

Carvedilolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale se assunto per via orale. Questo composto è altamente lipofilo. Il suo livello ematico massimo viene registrato circa 1 ora dopo l'ingestione. L'emivita di eliminazione è in media di 6-10 ore. Carvedilolo si lega alle proteine ​​plasmatiche del 95-99%. La biodisponibilità del farmaco è del 24-28%. La biodisponibilità assoluta del carvedilolo raggiunge circa il 25%: 15% per la forma S e 30% per la forma R. Quando si assume il farmaco durante i pasti, non si osserva un cambiamento significativo in questo indicatore.

La maggior parte del carvedilolo viene metabolizzata principalmente nel fegato tramite coniugazione e ossidazione a determinati metaboliti. La sostanza è coinvolta nei processi metabolici durante il "passaggio primario" attraverso il fegato. Il metabolismo del carvedilolo, che avviene per ossidazione, è stereoselettivo. L'isomero R(+) è metabolizzato principalmente dagli isoenzimi CYP1A2 e CYP2D6. Nel caso dell'isomero S (-), l'isoenzima CYP2D9 è prevalentemente coinvolto nei processi metabolici e, in misura minore, l'isoenzima CYP2D6. Inoltre, il metabolismo del carvedilolo viene effettuato con l'aiuto di altri isoenzimi del citocromo P 450: CYP2C19, CYP2E1 e CYP3A4. Per idrossilazione e demetilazione dell'anello fenolico si formano 3 metaboliti caratterizzati da proprietà vasodilatatorie meno pronunciate di quelle del carvedilolo stesso. I metaboliti hanno un marcato adrenoblocking e un effetto antiossidante. L'escrezione di carvedilolo viene effettuata principalmente con la bile attraverso l'intestino e in parte con l'urina sotto forma di metaboliti.

Con la disfunzione renale, i parametri farmacocinetici del farmaco non cambiano in modo significativo. La farmacocinetica del carvedilolo rimane quasi la stessa indipendentemente dall'età del paziente (non è stato riscontrato alcun effetto statisticamente significativo di questo parametro).

Nei pazienti con cirrosi epatica, la biodisponibilità del carvedilolo è aumentata dell'80% a causa di una diminuzione dell'intensità del metabolismo durante il "passaggio primario" attraverso il fegato. In caso di grave disfunzione epatica, l'uso di carvedilolo non è raccomandato.

Carvedilolo attraversa la barriera placentare ed è determinato nel latte materno e praticamente non viene escreto dal plasma sanguigno durante una sessione di dialisi.

Indicazioni per l'uso

• angina stabile;
• Insufficienza cardiaca cronica (terapia combinata);
• Ipertensione arteriosa.

Controindicazioni

• Bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti al minuto);
• Sindrome del seno malato (SSS);
• Insufficienza cardiaca cronica nella fase di scompenso;
• Blocco atrioventricolare (AV-blocco) II e III grado (ad eccezione dei pazienti con pacemaker artificiale);
• Arresto cordiaco acuto;
• Ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica (BP) inferiore a 85 mm Hg);
• Shock cardiogenico;
• grave insufficienza epatica;
• Età fino a 18 anni;
• Il periodo della gravidanza e dell'allattamento al seno;
• Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Secondo le istruzioni, Carvedilolo deve essere usato con cautela nel blocco AV di 1o grado, angina di Prinzmetal, malattie occlusive dei vasi periferici, tireotossicosi, feocromocitoma, insufficienza renale, psoriasi, sindrome broncospastica, enfisema polmonare, bronchite cronica, anestesia generale durante un'estesa interventi chirurgici, miastenia grave, ipoglicemia, diabete, depressione.

Istruzioni per l'uso Carvedilolo: modalità e dosaggio

Le compresse vengono assunte per via orale, dopo i pasti, con una piccola quantità di acqua.

Il medico prescrive la dose del farmaco individualmente, tenendo conto delle indicazioni cliniche.

• Angina stabile: dose iniziale - 12,5 mg 2 volte al giorno. Con buona tolleranza ed efficacia insufficiente, il primo aumento della dose può essere effettuato dopo 7-14 giorni di terapia di 12,5 mg, il secondo aumento dopo 14 giorni senza modificare la frequenza di somministrazione. La dose giornaliera del farmaco non deve essere superiore a 50 mg e assunta 2 volte al giorno;
• Insufficienza cardiaca cronica: dose iniziale (prime 2 settimane) - 3,125 mg 2 volte al giorno. La selezione della dose deve essere effettuata rigorosamente individualmente, sotto la supervisione del medico curante. Nei pazienti con buona tollerabilità di Carvedilolo, la dose viene aumentata di un fattore 1 ogni 2 settimane e aggiustata a 25 mg 2 volte al giorno per 6 settimane. Si raccomanda un aumento fino alla dose massima tollerata dal paziente, per i pazienti con un peso corporeo fino a 85 kg, la dose giornaliera target è di 50 mg, oltre 85 kg - 75-100 mg;
• Ipertensione arteriosa: i primi 7-14 giorni - 12,5 mg al giorno. La molteplicità della ricezione può essere 1 volta (al mattino dopo colazione) o 2 volte al giorno, dividendo la dose giornaliera a metà. Quindi la dose giornaliera viene aumentata a 25 mg, deve essere assunta secondo lo schema già stabilito. L'ultimo aumento della dose viene effettuato dopo 14 giorni.

Se il farmaco viene interrotto per un periodo superiore a 2 settimane, il trattamento deve essere ripreso dalla dose iniziale secondo lo schema raccomandato.

Per i pazienti anziani (oltre 70 anni), il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera non superiore a 25 mg con una frequenza di somministrazione 2 volte al giorno.

L'annullamento del farmaco viene effettuato mediante una riduzione graduale (1-2 settimane) della dose assunta.

In caso di mancata assunzione della dose successiva, la compressa deve essere assunta non appena se ne ricorda, ma la dose non deve essere raddoppiata alla dose successiva.

Effetti collaterali

L'uso di Carvedilol può causare effetti indesiderati:

• Dal lato del sistema cardiovascolare: angina pectoris, bradicardia, blocco AV, ipotensione ortostatica; raramente - progressione dell'insufficienza cardiaca, claudicatio intermittens, disturbi circolatori periferici;
• Dal sistema nervoso: debolezza muscolare (più spesso all'inizio del trattamento), mal di testa, vertigini, disturbi del sonno, sincope, parestesia, depressione;
• Dall'apparato digerente: nausea, secchezza delle fauci, vomito, diarrea o costipazione, dolore addominale, aumento dell'attività degli enzimi epatici;
• Dal sistema urinario: edema, grave disfunzione renale;
• Dal sistema emopoietico: leucopenia, trombocitopenia;
• Reazioni allergiche: starnuti, reazioni cutanee (prurito, esantema, eruzione cutanea, orticaria), esacerbazione della psoriasi, broncospasmo, congestione nasale, mancanza di respiro (in pazienti predisposti);
• Altro: dolore alle estremità, sindrome simil-influenzale, aumento di peso, diminuzione della lacrimazione.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di Carvedilolo includono insufficienza cardiaca, bradicardia, marcata diminuzione della pressione arteriosa, shock cardiogeno e arresto cardiaco. A volte si osservano vomito, broncospasmo, disturbi respiratori, coscienza annebbiata e convulsioni generalizzate. In questo caso, si raccomanda di eseguire la correzione e il monitoraggio costante dei segni vitali. Se necessario, è richiesto il ricovero in terapia intensiva.

È anche accettabile svolgere attività come l'introduzione di simpaticomimetici [epinefrina (adrenalina), dobutamina] in varie dosi a seconda della risposta del corpo alla terapia di mantenimento e al peso corporeo, la nomina di atropina per via endovenosa (0,5-2 mg ciascuna) con gravi sintomi di bradicardia e glucagone (1-10 mg per via endovenosa in bolo, poi 2-5 mg ogni ora come terapia infusionale a lungo termine) per mantenere il funzionamento dell'attività cardiovascolare. Puoi anche adagiare il paziente sulla schiena e alzare le gambe.

Se l'ipotensione è il principale segno clinico di sovradosaggio, deve essere somministrata noradrenalina (norepinefrina). Tuttavia, il monitoraggio continuo delle caratteristiche circolatorie è molto importante durante il trattamento.

Se viene stabilita la resistenza della bradicardia alle procedure mediche, è indicato l'uso di un pacemaker artificiale. Con il broncospasmo, i beta-agonisti vengono prescritti sotto forma di aerosol (con comprovata inefficienza, il farmaco viene somministrato per via endovenosa) o aminofillina per via endovenosa. Con le convulsioni, il diazepam deve essere iniettato lentamente per via endovenosa.

Poiché in caso di grave sovradosaggio, accompagnato da uno stato di shock, a volte si nota un prolungamento dell'emivita del carvedilolo e la rimozione di questa sostanza dal deposito, si raccomanda di continuare la terapia di mantenimento per un periodo di tempo sufficientemente lungo .

istruzioni speciali

Non utilizzare il farmaco per il trattamento di pazienti con bassa pressione sanguigna.

All'inizio dell'applicazione e con dosi crescenti sono possibili reazioni ortostatiche e una forte diminuzione della pressione sanguigna. Nei pazienti con insufficienza cardiaca, in particolare gli anziani, quando si utilizza la terapia di combinazione o durante l'assunzione di diuretici, si verificano forti capogiri fino allo svenimento.

Il trattamento di pazienti con malattia coronarica, insufficienza renale, ipotensione arteriosa, malattia vascolare periferica, insufficienza cardiaca deve essere effettuato sotto regolare monitoraggio della funzionalità renale, con un deterioramento dei parametri di laboratorio, Carvedilolo deve essere interrotto.

Nei pazienti con psoriasi, malattia vascolare periferica, una storia di reazioni anafilattiche, l'effetto del farmaco può portare ad un peggioramento della condizione, con angina di Prinzmetal - provocare la comparsa di dolore retrosternale. L'uso del farmaco riduce la sensibilità nei test allergici.

Sullo sfondo dell'assunzione del farmaco con cautela, si raccomanda di eseguire l'anestesia generale con farmaci con effetto inotropo negativo, come ciclopropano, etere, tricloroetilene. Il paziente deve informare il medico sull'assunzione di Carvedilolo. Prima delle operazioni chirurgiche estese pianificate, deve essere eseguita una sospensione graduale del farmaco.

Il farmaco tende a mascherare i sintomi dell'iperglicemia e della tireotossicosi. Si raccomanda che il trattamento dei pazienti con diabete mellito sia accompagnato da un monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue, se necessario, regolare la terapia ipoglicemizzante.

Particolare attenzione deve essere prestata quando si prescrive il farmaco a pazienti con grave acidosi metabolica.

Il trattamento dei pazienti con feocromocitoma inizia con la nomina di alfa-bloccanti e poi passa all'uso del farmaco.

Durante il periodo di trattamento, l'alcol è controindicato.

Quando si interrompe la terapia di combinazione di carvedilolo e clonidina, il carvedilolo deve essere prima eliminato gradualmente e, solo pochi giorni dopo, deve essere iniziata una riduzione della dose di clonidina.

All'inizio del trattamento e con dosi crescenti, il farmaco può causare vertigini e un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, pertanto, durante il periodo di utilizzo, si raccomanda di astenersi da tutte le attività potenzialmente pericolose, la cui attuazione dipende dalla alta velocità di reazioni psicomotorie e maggiore attenzione.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Le informazioni sull'uso di Carvedilolo durante la gravidanza sono attualmente insufficienti. I beta-bloccanti riducono il flusso sanguigno placentare, influenzano negativamente lo sviluppo dell'embrione e possono provocare ipoglicemia, bradicardia e ipotensione arteriosa. Non è disponibile un'esperienza sufficiente nella prescrizione di Carvedilolo a donne in gravidanza nella pratica clinica. Pertanto, il farmaco è controindicato per l'uso in questa categoria di pazienti, tranne in casi di estrema necessità, quando il probabile beneficio del trattamento per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che il carvedilolo e i suoi metaboliti passano nel latte materno. Non ci sono dati sulla penetrazione di queste sostanze nel latte materno umano, pertanto, quando si prescrive il farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

interazione farmacologica

Durante l'assunzione del farmaco, è impossibile prescrivere la somministrazione endovenosa di diltiazem e verapamil a causa del rischio di una forte diminuzione della pressione sanguigna e di una diminuzione della frequenza cardiaca.

L'azione del carvedilolo migliora la combinazione con antianginosi, antiipertensivi, alcuni farmaci antiaritmici, anestetici, altri beta-bloccanti (anche sotto forma di colliri), glicosidi cardiaci, inibitori delle monoaminossidasi, simpaticolitici (reserpina).

Con l'uso simultaneo di Carvedilol:

• Fenobarbital, rifampicina e altri induttori di enzimi epatici possono ridurre la concentrazione di carvedilolo nel plasma sanguigno;
• Gli alcaloidi dell'ergot compromettono la circolazione periferica;
• La cimetidina e altri inibitori degli enzimi epatici possono aumentare la concentrazione plasmatica di carvedilolo;
• La digossina aumenta la sua concentrazione nel plasma sanguigno.

Il farmaco può potenziare l'effetto degli agenti ipoglicemizzanti e mascherare lo sviluppo dell'ipoglicemia.

Analoghi

Gli analoghi di Karvedilol sono: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedikardol, Karvetrend, Carvidex, Karvedigamma, Karvedilol Obolenskoye, Karvedilol-KV, Carvedilol Geksal, Karvedilol-Lugal, Carvedilol Zentiva, Carvedilol Sandoz, Kardivas , Carvidil, Credex, Coriol, Talliton.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo asciutto e buio a temperature fino a 25 °C. Tenere lontano dai bambini.

Periodo di validità - 3 anni.

Carvedilolo è un B-bloccante. Ma questo farmaco è diverso dalla maggior parte degli altri membri di questo gruppo, che sono più spesso usati per trattare le malattie cardiovascolari.

Blocca, oltre ai recettori B2-adrenergici, anche i recettori B1 e alfa1-adrenergici. A causa di ciò, il farmaco ha effetti terapeutici aggiuntivi, ma a causa di ciò ci sono anche più reazioni avverse.

In questo articolo vedremo perché i medici prescrivono Carvedilol, comprese le istruzioni per l'uso, gli analoghi e i prezzi di questo farmaco nelle farmacie. Le vere RECENSIONI di persone che hanno già usato Carvedilol possono essere lette nei commenti.

Composizione e forma di rilascio

Carvedilolo è disponibile in compresse rivestite con film da 12,5 mg e 25 mg. Hanno una forma cilindrica piatta, bianca. Prodotto in un blister - 30 compresse.

• La composizione di questo farmaco comprende il carvedilolo, che è il principio attivo, nonché un numero di eccipienti.

Gruppo clinico e farmacologico: beta1-, beta2-bloccante. Alfa1-bloccante.

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta il farmaco? Le indicazioni per la nomina di Carvedilol sono:

• ipertensione arteriosa (di solito insieme ad altri medicinali per la pressione);
• angina stabile;
• insufficienza cardiaca cronica (stadio NYHA II-III), insieme ad altri farmaci - diuretici, digossina o ACE-inibitori.

effetto farmacologico

Carvedilolo è un bloccante beta-adrenergico non selettivo. È anche un bloccante selettivo del recettore alfa. Non ha attività simpaticomimetica intrinseca. Riduce il carico precardiaco totale grazie al blocco selettivo dei recettori alfa-adrenergici.

A causa del blocco non selettivo dei recettori beta-adrenergici, si osserva la soppressione del sistema renina-angiotensina dei reni (diminuzione dell'attività della renina plasmatica), una diminuzione della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca e della gittata cardiaca. Bloccando i recettori alfa, il carvedilolo dilata i vasi periferici, riducendo così la resistenza vascolare.

La combinazione di vasodilatazione e blocco dei recettori beta è accompagnata dai seguenti effetti: nei pazienti con malattia coronarica - prevenzione dell'ischemia miocardica, sindrome del dolore; nei pazienti con ipertensione arteriosa - abbassamento della pressione sanguigna; nei pazienti con insufficienza circolatoria e disfunzione ventricolare sinistra - miglioramento dell'emodinamica, diminuzione delle dimensioni del ventricolo sinistro e aumento della frazione di eiezione da esso. Il farmaco non ha alcun effetto sul metabolismo dei lipidi.

Carvedilolo viene rapidamente ed ampiamente assorbito dopo somministrazione orale con una biodisponibilità di circa il 25% - 35%. La biodisponibilità del principio attivo non è influenzata dall'assunzione di cibo, ma può rallentarne l'assorbimento. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è quasi assoluto del 98-99%. Liquidazione - da 6 a 10 ore. Il farmaco viene escreto dal corpo principalmente con la bile.

Istruzioni per l'uso

Secondo le istruzioni per l'uso, le compresse di Carvedilolo vengono assunte per via orale, dopo i pasti, con una piccola quantità di acqua. Il medico prescrive la dose del farmaco individualmente, tenendo conto delle indicazioni cliniche.

• Con l'ipertensione arteriosa durante i primi 7-14 giorni, la dose iniziale raccomandata è di 12,5 mg / die (1 compressa) al mattino dopo colazione. La dose può essere suddivisa in 2 dosi da 6,25 mg di Carvedilolo (1/2 etichetta 12,5 mg). Inoltre, il farmaco viene prescritto alla dose di 25 mg (1 compressa da 25 mg) in 1 dose al mattino o suddiviso in 2 dosi da 12,5 mg (1 compressa da 12,5 mg). Se necessario, dopo 14 giorni è possibile aumentare nuovamente la dose.
• Angina stabile: dose iniziale - 12,5 mg 2 volte al giorno. Con buona tolleranza ed efficacia insufficiente, il primo aumento della dose può essere effettuato dopo 7-14 giorni di terapia di 12,5 mg, il secondo aumento dopo 14 giorni senza modificare la frequenza di somministrazione. La dose giornaliera del farmaco non deve essere superiore a 50 mg e assunta 2 volte al giorno;
• Nell'insufficienza cardiaca cronica, la dose viene selezionata individualmente, sotto la stretta supervisione di un medico. La dose iniziale raccomandata è di 3,125 mg 2 volte/die per 2 settimane. Con una buona tolleranza, la dose viene aumentata ad intervalli di almeno 2 settimane a 6,25 mg 2 volte/die, quindi a 12,5 mg 2 volte/die e poi fino a 25 mg 2 volte/die. La dose deve essere aumentata al massimo che è ben tollerato dal paziente. Nei pazienti di peso inferiore a 85 kg, la dose target è di 50 mg/die; nei pazienti di peso superiore a 85 kg, la dose target è di 75-100 mg/die. Se il trattamento viene interrotto per più di 2 settimane, la sua ripresa inizia con una dose di 3,125 mg 2 volte al giorno, seguita da un aumento della dose.

In caso di mancata assunzione della dose successiva, la compressa deve essere assunta non appena se ne ricorda, ma la dose non deve essere raddoppiata alla dose successiva. Se il farmaco viene interrotto per un periodo superiore a 2 settimane, il trattamento deve essere ripreso dalla dose iniziale secondo lo schema raccomandato.

• L'annullamento del farmaco viene effettuato mediante una riduzione graduale (1-2 settimane) della dose assunta.

Per i pazienti anziani (oltre 70 anni), il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera non superiore a 25 mg con una frequenza di somministrazione 2 volte al giorno.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di Carvedilol:

1. Gravidanza;
2. periodo di allattamento;
3. Età inferiore a 18 anni.
4. Intolleranza individuale ai componenti;
5. Asma bronchiale;
6. Renale, insufficienza epatica;
7. Insufficienza cardiaca scompensata;
8. Bradicardia grave;
9. Blocco atrioventricolare;
10. Disturbi cardiaci acuti.

Secondo le istruzioni, Carvedilol richiede un uso attento in presenza di:

1. Tumore ormonalmente attivo delle ghiandole surrenali;
2. problemi ai reni;
3. Psoriasi;
4. diabete mellito;
5. Ipertiroidismo;
6. stati depressivi;
7. età avanzata;
8. polmonite che fa dell'ostruzionismo cronica;
9. Danni ai vasi degli arti inferiori.

È impossibile assumere Carvedilol senza prescrizione medica e il trattamento deve essere effettuato sotto costante monitoraggio dei parametri renali, epatici, della glicemia e dei livelli di insulina.

Effetti collaterali

Carvedilolo può causare tali effetti collaterali da organi e sistemi:

• Sistema nervoso - mal di testa, debolezza, vertigini, disturbi del sonno, depressione, sincope, parestesia;
• L'impatto sul sistema cardiovascolare si manifesta con una significativa diminuzione della frequenza delle contrazioni cardiache, una violazione del sistema di conduzione del miocardio (blocco AV), una diminuzione della pressione, dolore al cuore, attacchi di angina, aumento del cuore fallimento, un aumento dei sintomi della sindrome di Raynaud, un deterioramento della circolazione sanguigna nella periferia, la comparsa di edema.
• Sistema ematopoietico - leucopenia, trombocitopenia;
• Alterazioni dell'apparato digerente: nausea, a volte vomito, frequenti feci molli o costipazione, secchezza delle fauci, dolore addominale, aumento dei livelli ematici degli enzimi epatici (transaminasi).
• Sistema urinario - grave compromissione della funzionalità renale, edema;
• Le allergie possono manifestarsi con la comparsa di orticaria, prurito e varie eruzioni cutanee.

Altri effetti collaterali sono sindrome simil-influenzale, dolore alle estremità, diminuzione della lacrimazione, aumento di peso.

Analoghi Karvedilol

Analoghi strutturali per il principio attivo:

• acridilolo;
• Bagodilolo;
• vedicardolo;
• Dilatendenza;
• Karvedigamma;
• Carvenale;
• Carvetend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• Coriolo;
• Credex;
• Recardio;
• Tallitone.

Attenzione: l'uso di analoghi deve essere concordato con il medico curante.

Istruzioni per l'uso

Attenzione! Le informazioni sono fornite solo a scopo informativo. Questo manuale non deve essere utilizzato come guida all'automedicazione. La necessità di appuntamento, metodi e dosi del farmaco sono determinati esclusivamente dal medico curante.

caratteristiche generali

Composto.

Sostanza attiva: carvedilolo;

1 compressa contiene 12,5 o 25 mg di carvedilolo;

Eccipienti: lattosio monoidrato, saccarosio, povidone, crospovidone, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

Forma di dosaggio. Pillole.

Proprietà fisiche e chimiche di base. Le targhe sono rotonde, biconvesse, segnate, bianche o quasi bianche.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci che agiscono sul sistema cardiovascolare. Combinato bloccanti (Bloccanti- farmaci che, interagendo con i recettori, inibiscono l'azione di un agonista) adrenergici alfa e beta. Codice ATC С07А G02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

Antiipertensivo, vasodilatatore, antianginoso (Antianginoso- farmaci che migliorano l'afflusso di sangue al miocardio espandendo le arterie coronarie) significa. Alfa 1 -, beta 1 - e beta 2 non selettivi, senza attività simpaticomimetica interna. L'effetto vasodilatatore è dovuto principalmente a blocco (Blocco- rallentamento o interruzione della conduzione degli impulsi elettrici in qualsiasi parte del sistema di conduzione del cuore o del miocardio) recettori alfa 1-adrenergici. Bloccando i recettori beta-adrenergici, riduce l'attività del renin- angiotensina (Angiotensinaè un ormone peptidico prodotto nel sangue umano. Regola la pressione sanguigna e il metabolismo del sale marino del corpo, stimola la secrezione di aldosterone, prostaglandine e altri ormoni)-sistema dell'aldosterone, attività reninica plasma (Plasma- la parte liquida del sangue, che contiene elementi formati (eritrociti, leucociti, piastrine). Varie malattie (reumatismi, diabete mellito, ecc.) Vengono diagnosticate da cambiamenti nella composizione del plasma sanguigno. Le medicine sono preparate dal plasma sanguigno allo stesso tempo, diminuisce senza ritardare la rimozione del fluido. Riduce la pressione sanguigna, la resistenza vascolare periferica totale, pre e postcarico(o postcarico) - il carico sul cuore causato dalla resistenza al flusso sanguigno nel sistema arterioso. Pertanto, il postcarico è un carico di pressione che aumenta, ad esempio, con l'ipertensione arteriosa) sul cuore, riduce moderatamente la frequenza cardiaca senza influenzare il flusso sanguigno renale e la funzione renale. La combinazione di azione vasodilatatrice e proprietà di blocco beta-adrenergico contribuisce al fatto che nei pazienti ipertensione arteriosa (Ipertensione arteriosa- una malattia caratterizzata da un aumento della pressione arteriosa superiore a 140/90 mm Hg. Arte.) l'abbassamento della pressione sanguigna non è accompagnato da un aumento simultaneo della resistenza vascolare periferica, come quando si assumono altri beta bloccanti (Beta bloccanti- sostanze che si legano ai recettori beta-adrenergici e li stimolano. Le sostanze che si legano ai recettori e hanno attività intrinseca sono chiamate agonisti). Ha proprietà stabilizzanti della membrana.

È potente antiossidante (Antiossidanti- sostanze che rallentano o impediscono l'ossidazione dei composti organici; proteggere le cellule dai danni causati dai radicali liberi), eliminando free radicali (Radicale- un gruppo di atomi, solitamente invariati, che passano da un composto all'altro e incapaci di esistere a lungo termine in uno stato libero \; nelle formule chimiche è spesso evidenziato tra parentesi tonde o quadre) ossigeno. Non influisce sul metabolismo lipidico, in particolare sul rapporto lipoproteine (Lipoproteine- proteine ​​complesse, che sono un complesso di lipidi con proteine, sono contenute principalmente nelle membrane biologiche e partecipano al trasporto di sostanze attraverso di esse. La determinazione del contenuto di lipoproteine ​​nel sangue ha valore diagnostico) alta/bassa densità e il contenuto di ioni potassio, sodio e magnesio nel sangue.

L'effetto antiipertensivo si sviluppa 2-3 ore dopo una singola dose e dura 24 ore Con un trattamento prolungato, l'effetto massimo si sviluppa dopo 3-4 settimane. Nei pazienti cardiopatia ischemica (Ischemia cardiaca- un processo patologico cronico, causato da un insufficiente afflusso di sangue al miocardio. La maggior parte dei casi (97-98%) è il risultato dell'aterosclerosi delle arterie coronarie del cuore. Le principali forme cliniche sono l'angina pectoris, l'infarto miocardico e la cardiosclerosi coronarogenica (aterosclerotica) ha effetto anti-ischemico e antianginoso. Nei pazienti con disfunzione della sinistra ventricolo (Ventricoli- 1) Cavità nel sistema nervoso centrale: 4 nel cervello e 1 nel midollo spinale. Pieno di liquido cerebrospinale. 2) Dipartimenti del cuore umano) e/o insufficienza circolatoria ha un effetto benefico sui parametri emodinamici, aumentando la frazione di eiezione del ventricolo sinistro e riducendone le dimensioni, riduce i volumi telesistolici e telediastolici, nonché le resistenze periferiche e polmonari, aumenta tolleranza (Tolleranza- diminuzione in risposta alla somministrazione ripetuta di una sostanza, dipendenza del corpo, a seguito della quale è necessaria una dose sempre maggiore per ottenere l'effetto insito nella sostanza. C'è anche una distinzione tra tolleranza inversa - una condizione speciale in cui è necessaria una dose minore per ottenere un determinato effetto, e tolleranza incrociata - quando l'assunzione di una sostanza aumenta la tolleranza all'assunzione di altre sostanze (di solito dello stesso gruppo o classe). La tachifilassi è chiamata lo sviluppo rapido (letteralmente dopo il primo utilizzo) della tolleranza all'assunzione di una sostanza medicinale. Inoltre, lo stato immunologico del corpo, in cui non è in grado di sintetizzare anticorpi in risposta all'introduzione di un certo antigene pur mantenendo la reattività immunitaria ad altri antigeni. Il problema della tolleranza è importante nel trapianto di organi e tessuti) all'attività fisica. La frazione di eiezione e l'indice cardiaco non cambiano con la normale funzione cardiaca. L'effetto del carvedilolo è più pronunciato nei pazienti con tachicardia (Tachicardia- un aumento della frequenza cardiaca a 100 o più battiti al minuto. Si verifica con stress fisico e nervoso, malattie del sistema cardiovascolare e nervoso, malattie delle ghiandole endocrine, ecc.)(frequenza cardiaca superiore a 82 battiti/min) e bassa frazione di eiezione (inferiore al 23%).

Farmacocinetica.

Rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel sangue viene raggiunta dopo circa 1 ora. Biodisponibilità (Biodisponibilità- un indicatore del grado e della velocità di entrata nel sangue di una sostanza medicinale rispetto alla dose totale somministrata)è del 25% dovuto all'effetto di "primo passaggio attraverso il fegato" (60-75%). Mangiare non influisce sulla biodisponibilità e sul livello di massima concentrazione, ma allunga i tempi per raggiungerla. Contatti proteine (Scoiattoli- composti organici macromolecolari naturali. Le proteine ​​svolgono un ruolo estremamente importante: sono la base del processo vitale, partecipano alla costruzione di cellule e tessuti, sono biocatalizzatori (enzimi), ormoni, pigmenti respiratori (emoglobine), sostanze protettive (immunoglobuline), ecc.) plasma del 98-99%. Metabolizzato intensamente principalmente nel fegato a causa della connessione con l'acido glucuronico. Come risultato della demetilazione e dell'idrossilazione, si formano tre metaboliti con un pronunciato effetto beta-bloccante e antiossidante. Il volume di distribuzione è di circa 2 l/kg e aumenta con la compromissione della funzionalità epatica. Attraversa la barriera placentare, escreta nel latte materno. Metà vita (Metà vita(T1 / 2, sinonimo di emivita) - il periodo di tempo durante il quale la concentrazione di farmaci nel plasma sanguigno diminuisce del 50% rispetto al livello iniziale. Le informazioni su questo indicatore farmacocinetico sono necessarie per prevenire la creazione di un livello tossico o, al contrario, inefficace (concentrazione) di farmaci nel sangue quando si determinano gli intervalli tra le iniezioni) carvedilolo - 6-10 ore, plasma liquidazione (Liquidazione(purificazione, purificazione) - un parametro farmacocinetico che riflette la velocità di purificazione del plasma sanguigno dal farmaco ed è indicato dal simbolo C1)- circa 590 ml/min. Escreto principalmente da bile (Bile- un segreto prodotto dalle cellule ghiandolari del fegato. Contiene acqua, sali biliari, pigmenti, colesterolo, enzimi. Promuove la scomposizione e l'assorbimento dei grassi, migliora la peristalsi. Il fegato umano secerne fino a 2 litri di bile al giorno. I preparati di bile e acidi biliari sono usati come agenti coleretici (allohol, decholine, ecc.)), una piccola parte della dose viene escreta come metaboliti dai reni.

In caso di funzionalità epatica compromessa, il volume di distribuzione aumenta dell'80%. Con la cirrosi epatica, la biodisponibilità aumenta di 4 volte e la concentrazione massima nel plasma sanguigno di 5 volte. Nei pazienti anziani, la concentrazione plasmatica di carvedilolo è superiore del 50% rispetto ai pazienti giovani. La disfunzione renale non è accompagnata cumulo (Cumulo- accumulo di una sostanza medicinale nel corpo, solitamente accompagnato da un aumento dell'effetto e che spesso porta alla manifestazione di un effetto collaterale o tossico) carvedilolo. Non viene praticamente escreto durante l'emodialisi.

Indicazioni per l'uso

Ipertensione arteriosa (come monoterapia e in combinazione con altri agenti antipertensivi), stabile angina pectoris (angina pectoris- una sindrome causata da ischemia miocardica e caratterizzata dalla comparsa episodica di una sensazione di disagio o di pressione nella regione precordiale, che nei casi tipici si verificano durante l'esercizio e scompaiono dopo la sua cessazione o la somministrazione di nitroglicerina sotto la lingua (angina pectoris)), cronico (cronico- un processo lungo, continuo, protratto, che si verifica costantemente o con miglioramenti periodici delle condizioni) insufficienza cardiaca (stadi NYHA I-III) in combinazione con diuretici (Diuretici- sostanze medicinali che aumentano l'escrezione di urina da parte dei reni e quindi contribuiscono alla rimozione dell'acqua in eccesso e del cloruro di sodio dal corpo), digossina e inibitori (Inibitori- sostanze chimiche che inibiscono l'attività degli enzimi. Usato per trattare i disturbi metabolici) enzima di conversione dell'angiotensina.

Controindicazioni

Aumento della sensibilità individuale ai componenti del farmaco, ipotensione arteriosa, insufficienza cardiaca scompensata, grave bradicardia (Bradicardia- una diminuzione del numero di battiti cardiaci a 60 battiti al minuto o meno (bradicardia assoluta) o un ritardo nell'aumento della frequenza cardiaca dovuto a un aumento della temperatura corporea)(meno di 50 battiti/min), blocco atrioventricolare (Blocco atrioventricolare- rallentamento o interruzione della conduzione degli impulsi elettrici attraverso il nodo atrioventricolare) II e III grado (ad eccezione dei pazienti con pacemaker artificiale), sindrome del seno malato, shock cardiogenico (Shock cardiogenico- una delle complicanze più formidabili nel periodo acuto dell'infarto del miocardio, che è caratterizzato da compromissione dell'emodinamica e delle funzioni vitali del corpo), broncopneumopatia cronica ostruttiva, asma bronchiale, grave disfunzione epatica, metabolica acidosi (Acidosi- uno spostamento dell'equilibrio acido-base del corpo verso un aumento dell'acidità (diminuzione del pH)). Gravidanza, periodo di allattamento al seno, età da bambini (fino a 18 anni).

Dosaggio e somministrazione

Assegna gli adulti indipendentemente dal pasto. La dose e la durata del trattamento sono determinate individualmente dal medico in base alla malattia, alla tollerabilità e all'efficacia. terapia (Terapia- 1. Il campo della medicina che studia le malattie interne, una delle specialità mediche più antiche e principali. 2. Parte di una parola o frase utilizzata per indicare un tipo di trattamento (ossigenoterapia\; emoterapia - trattamento con emoderivati)). Nell'insufficienza circolatoria, è meglio assumere durante i pasti per rallentare l'assorbimento e ridurre il rischio di reazioni ortostatiche. La compressa viene ingerita senza masticare con una quantità sufficiente di liquido.

Ipertensione arteriosa. La dose iniziale è solitamente di 12,5 mg 1 volta al giorno per i primi 2 giorni (la dose può essere suddivisa in due dosi da 6,25 mg), che possono già fornire l'effetto desiderato. Se necessario, la dose può essere aumentata dopo 2 giorni a 25 mg 1 volta al giorno, quindi ad intervalli di almeno due settimane a 50 mg al giorno, una volta o in 2 dosi (mattina e sera, 25 mg). La dose massima giornaliera è di 50 mg.

Angina. La dose iniziale è solitamente di 12,5 mg 2 volte al giorno per i primi 2 giorni, quindi di 25 mg 2 volte al giorno (mattina e sera). Se necessario, la dose può essere aumentata ad intervalli di almeno due settimane fino a una dose massima giornaliera di 100 mg suddivisa in 2 dosi separate. Per i pazienti anziani, la dose massima giornaliera è di 50 mg, suddivisa in 2 dosi.

Insufficienza cardiaca cronica. La dose viene selezionata individualmente, monitorando attentamente le condizioni del paziente. Il paziente deve essere sotto costante osservazione nelle prime 2-3 ore dopo la prima dose del farmaco e dopo aver assunto una dose aumentata. Dosi di digossina, diuretici e inibitori della conversione dell'angiotensina enzimi (Enzimi- proteine ​​​​specifiche che possono accelerare in modo significativo le reazioni chimiche che si verificano nel corpo, senza far parte dei prodotti di reazione finali, ad es. sono catalizzatori biologici. Ogni tipo di enzima catalizza la trasformazione di determinate sostanze (substrati), a volte solo una singola sostanza in un'unica direzione. Pertanto, numerose reazioni biochimiche nelle cellule vengono eseguite da un numero enorme di enzimi diversi. I preparati enzimatici sono ampiamente usati in medicina) deve essere risolto prima di prescrivere il farmaco. La dose iniziale raccomandata è generalmente di 6,25 mg una volta al giorno. Con una buona tolleranza e la necessità di aumentare la dose, viene aumentata ad intervalli di almeno due settimane a 6,25 mg due volte al giorno, quindi a 12,5 mg due volte al giorno, quindi a 25 mg due volte al giorno. Per i pazienti di peso inferiore a 85 kg, la dose massima giornaliera è di 50 mg in due dosi divise, per i pazienti di peso superiore a 85 kg - 100 mg in due dosi divise.

Caratteristiche dell'applicazione

Con cautela e sotto la supervisione di un medico (soprattutto all'inizio del trattamento e ad ogni aumento della dose), il farmaco deve essere usato negli anziani, con diabete mellito (maschera le manifestazioni cliniche dell'iperglicemia) e ipoglicemia (ipoglicemia- una condizione causata da bassi livelli di glucosio plasmatico. È caratterizzato da segni di aumento dell'attività simpatica e rilascio di adrenalina (sudorazione, ansia, tremore, palpitazioni, fame) e sintomi del sistema nervoso centrale (svenimenti, visione offuscata, convulsioni, coma)), tireotossicosi (Tireotossicosi- una sindrome causata dall'azione di un eccesso di tiroxina e triiodotironina sui tessuti bersaglio. Ci sono molte ragioni per la tireotossicosi; la causa più comune è il gozzo tossico diffuso (malattia di Graves). Il quadro clinico include l'azione degli ormoni su diversi organi. I sintomi di attivazione del sistema simpatico-surrenale sono caratteristici: tachicardia, tremore, sudorazione, ansia. Questi sintomi sono eliminati dai beta-bloccanti), malattie occlusive dei vasi periferici, blocco atrioventricolare di I grado, broncopneumopatia cronica ostruttiva, angina vasospastica di Prinzmetal (può provocare convulsioni), psoriasi (Psoriasi- una malattia della pelle ereditaria cronica con diverse manifestazioni cliniche. La psoriasi comune più comune è costituita da papule e placche abbondantemente squamose su cuoio capelluto, gomiti, avambracci, mani, stinchi, piedi, parte bassa della schiena, glutei. Reclami di prurito. In questa malattia, i cheratinociti si formano 28 volte più del normale), funzionalità renale compromessa, depressione (Depressione- disturbo mentale: umore triste e depresso con pessimismo, monotonia delle idee, diminuzione degli impulsi, inibizione dei movimenti, vari disturbi somatici), miastenia grave (miastenia grave- malattia neuromuscolare cronica associata a ridotta conduzione neuromuscolare. Caratterizzato da debolezza, affaticamento doloroso dei muscoli striati), in pazienti con feocromocitoma (solo in combinazione con alfa-bloccanti), con ampi interventi chirurgici e generale anestesia (Anestesia- mancanza di sensibilità, nonché sullo sfondo del trattamento con alfa-bloccanti, alfa-agonisti, preparati digitalici, diuretici e / o inibitori monoammina ossidasi (Monoammina ossidasi un enzima che catabolizza le monoammine. In questi casi, il trattamento deve essere iniziato a basse dosi seguite da un lento aumento fino alle dosi efficaci. All'inizio del trattamento o con un aumento della dose del farmaco nei pazienti, specialmente negli anziani, può verificarsi un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, specialmente quando ci si alza in piedi, che richiede un aggiustamento della dose.

Si consiglia ai pazienti con insufficienza cardiaca di assumere il farmaco con i pasti per prevenire ipotensione ortostatica (ipotensione ortostatica- un brusco calo della pressione sanguigna quando ci si sposta in posizione verticale, causa sostanze medicinali che interrompono i meccanismi riflessi autonomi o causano ipovolemia). Quando questi pazienti si sviluppano edema (Edema- gonfiore dei tessuti a seguito di un aumento patologico del volume del liquido interstiziale) e/o un aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca, la dose di diuretici deve essere aumentata e, se necessario, la dose di carvedilolo deve essere ridotta fino a quando le condizioni del paziente non si stabilizzano. Se la frequenza cardiaca scende a 55 battiti / min, il farmaco deve essere interrotto.

Quando si prescrive a pazienti con insufficienza circolatoria, bassa pressione sanguigna (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg), malattia coronarica e / o insufficienza renale, è necessario monitorare la funzionalità renale, se peggiora, ridurre la dose o interrompere il farmaco e aumentare la dose di diuretici.

Nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva con componente broncospastica che non ricevono farmaci antiasmatici, il carvedilolo deve essere prescritto solo se il beneficio del suo uso supera il potenziale rischio. Nelle persone con gravi allergie o in fase di desensibilizzazione, il carvedilolo può esacerbare le reazioni allergiche. Ai pazienti che hanno manifestato o peggiorato la psoriasi durante il trattamento con beta-bloccanti deve essere somministrato il farmaco solo dopo un'attenta valutazione dei possibili benefici e rischi. Come altri beta-bloccanti, il carvedilolo può ridurre la gravità della tireotossicosi. In caso di intervento chirurgico in anestesia generale, l'anestesista deve essere avvertito della precedente terapia con carvedilolo. Ai pazienti con feocromocitoma devono essere somministrati alfa-bloccanti prima di iniziare la terapia. Le persone che usano le lenti a contatto devono essere avvertite della possibilità di una ridotta lacrimazione. Durante il trattamento, l'uso di etanolo deve essere evitato.

Se è necessario prescrivere contemporaneamente bloccanti dei canali del calcio "lenti" - derivati ​​​​di fenilalchilammina (verapamil) e benzotiazepina (diltiazem), nonché farmaci antiaritmici di classe I (amiodarone), si raccomanda un monitoraggio costante. ECG (ECG- un metodo per studiare il muscolo cardiaco registrando i potenziali bioelettrici del cuore che lavora. Una forma d'onda registrata su un nastro di carta in movimento o su una pellicola fotografica è chiamata elettrocardiogramma (ECG). Svolge un ruolo importante nella diagnosi di molte malattie cardiache) e la pressione sanguigna.

Quando si annulla la terapia simultanea con clonidina, è necessario prima interrompere il trattamento con carvedilolo, quindi, dopo alcuni giorni, annullare la clonidina. Carvedilol non influenza la concentrazione glucosio (Glucosio- zucchero d'uva, un carboidrato del gruppo dei monosaccaridi. Uno dei principali prodotti metabolici che fornisce energia alle cellule viventi) nel sangue e non provoca alterazioni del test di tolleranza al glucosio nei pazienti con diabete mellito non insulino-dipendente.

La terapia deve essere effettuata per lungo tempo e non deve essere interrotta bruscamente, specialmente nei pazienti con malattia coronarica a causa della possibilità di peggioramento del decorso della malattia di base. Si consiglia di ridurre la dose della metà ogni 3 giorni per 1-2 settimane. Se il trattamento viene interrotto per 2 settimane o più, il trattamento deve essere ripreso con dosi minime.

Carvedilolo non deve essere assunto con l'alcol.

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

Il farmaco è controindicato in gravidanza. Se necessario, utilizzare durante il periodo allattamento (Allattamento- secrezione di latte da parte della ghiandola mammaria l'allattamento al seno dovrebbe essere interrotto.

Bambini.

Il farmaco è controindicato nei bambini di età inferiore ai 18 anni.

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si lavora con altri meccanismi.

Durante il periodo di trattamento, si dovrebbe astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Effetto collaterale

Il farmaco è generalmente ben tollerato. Raramente si possono osservare:

Dal lato del sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione ortostatica, angina pectoris, blocco atrioventricolare, progressione dell'insufficienza circolatoria (estremità fredde), progressione dell'insufficienza cardiaca, edema degli arti inferiori.

Dal lato del sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, debolezza, debolezza muscolare (di solito all'inizio del trattamento), depressione, disturbi del sonno, parestesia.

Dal sistema digestivo: secchezza delle fauci, nausea, dolore addominale, diarrea (Diarrea- rapido rilascio di feci liquide associato al passaggio accelerato del contenuto intestinale dovuto all'aumento della peristalsi, al ridotto assorbimento di acqua nell'intestino crasso e al rilascio di una quantità significativa di secrezione infiammatoria da parte della parete intestinale) o costipazione, transaminasi epatiche elevate.

Dal lato del metabolismo: iperglicemia, aumento di peso, ipercolesterolemia.

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia (Trombocitopenia- diminuzione del numero di piastrine), leucopenia.

Dal sistema respiratorio:dispnea (Dispnea- violazione della frequenza, del ritmo e della profondità della respirazione, accompagnata da una sensazione di mancanza d'aria), reazioni broncospastiche in pazienti predisposti.

Reazioni allergiche: esantema, prurito (Prurito- una sensazione di dolore modificata dovuta all'irritazione delle terminazioni nervose dei recettori del dolore), eruzioni cutanee, comparsa e / o esacerbazione di psoriasi, starnuti, congestione nasale; molto raramente - reazione anafilattoide.

Altri: molto raramente - esacerbazione della sindrome di claudicatio "intermittente", sindrome di Raynaud, dolore alle estremità, minzione compromessa e / o funzionalità renale, sindrome simil-influenzale, diminuzione della secrezione lacrimale, manifestazione di diabete mellito latente o aumento dei suoi sintomi .

Interazione con altri farmaci

Carvedilolo non deve essere usato se il paziente sta ricevendo iniezioni endovenose di verapamil, diltiazem, farmaci antiaritmici (specialmente di classe 1). Potenziamento (Potenziamento(sinonimo di sinergismo sopraadditivo) - un tipo di sinergia in cui l'effetto farmacologico finale di una combinazione di farmaci supera quantitativamente in modo significativo la somma degli effetti individuali di tutti i componenti della combinazione. L'implementazione del potenziamento viene effettuata a causa di diversi meccanismi, nonché della localizzazione dell'azione dei componenti della combinazione) l'effetto si osserva se assunto contemporaneamente ad agenti antipertensivi, nitrati e farmaci antiaritmici. Droghe che riducono il contenuto catecolamine (Catecolamine- catecolamine naturali (adrenalina, norepinefrina, dopamina) - mediatori del sistema nervoso. Partecipa al metabolismo e alle reazioni adattative del corpo. Con lo stress fisico e mentale (stress), alcune malattie, il contenuto di catecolamine nel sangue e nelle urine aumenta notevolmente)(reserpina, inibitori delle monoaminossidasi) e clonidina aumentano il rischio di ipotensione arteriosa e bradicardia. Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale (cimetidina) migliorano e induttori (Induttore- sostanze chimiche che stimolano il proprio metabolismo o il metabolismo di altri composti (farmaci) in caso di somministrazione ripetuta)(fenobarbital, rifampicina) - indeboliscono gli effetti del carvedilolo. L'uso simultaneo con alcaloidi dell'ergot compromette la circolazione periferica. Quando viene utilizzato con cardiaco glicosidi (Glicosidi- sostanze organiche, le cui molecole sono costituite da un componente glucidico e da un componente non glucidico (aglicone). Ampiamente distribuiti nelle piante, dove possono essere una forma di trasporto e stoccaggio di varie sostanze)(digossina), verapamil e diltiazem, sono possibili disturbi della conduzione atrioventricolare, raramente con disturbi emodinamici. Carvedilolo aumenta il contenuto di digossina e ciclosporina nel sangue, il che richiede un aggiustamento delle loro dosi. Sono comuni anestetici (Anestetici- i farmaci che hanno un effetto anestetico sono divisi in locali e generali) amplificare il negativo inotropo (Inotropo- cambia la forza di contrazione del cuore) e gli effetti ipotensivi del carvedilolo. Carvedilolo può potenziare l'azione dell'insulina e orale (orale- la via di somministrazione del farmaco attraverso la bocca (per os)) agenti ipoglicemizzanti (Agenti ipoglicemizzanti medicinali che abbassano il livello di zucchero nel sangue sono usati per trattare il diabete, mascherando i sintomi dell'ipoglicemia (in particolare la tachicardia), che richiede un monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue.

Overdose

Sintomi: grave ipotensione arteriosa (pressione sistolica di 80 mm Hg e inferiore), bradicardia (meno di 50 bpm), cardiogena shock (Shock- una condizione caratterizzata da una forte diminuzione del flusso sanguigno negli organi (flusso sanguigno regionale); è una conseguenza di ipovolemia, sepsi, insufficienza cardiaca o diminuzione del tono simpatico. La causa dello shock è una diminuzione del volume effettivo di sangue circolante (il rapporto tra bcc e la capacità del letto vascolare) o un deterioramento della funzione di pompaggio del cuore. La clinica dello shock è determinata da una diminuzione del flusso sanguigno negli organi vitali: cervello (la coscienza e la respirazione scompaiono), reni (la diuresi scompare), cuore (ipossia miocardica). Lo shock ipovolemico è causato dalla perdita di sangue o plasma. Lo shock settico complica il decorso della sepsi: i prodotti di scarto dei microrganismi che sono entrati nel sangue provocano la dilatazione dei vasi sanguigni e aumentano la permeabilità capillare. Clinicamente manifestato come shock ipovolemico con segni di infezione. L'emodinamica nello shock settico è in continua evoluzione. Per ripristinare il BCC, è necessaria la terapia infusionale. Lo shock cardiogeno si sviluppa a causa di un deterioramento della funzione di pompaggio del cuore. Utilizzare farmaci che migliorano la contrattilità miocardica: dopamina, norepinefrina, dobutamina, epinefrina, isoprenalina. Shock neurogeno: una diminuzione del volume effettivo di sangue circolante dovuto alla perdita del tono simpatico e all'espansione delle arterie e delle venule con la deposizione di sangue nelle vene; si sviluppa con lesioni del midollo spinale e come complicazione dell'anestesia spinale), funzione respiratoria compromessa (broncospasmo), insufficienza circolatoria, convulsioni, arresto cardiaco.

Trattamento: durante le prime ore - induzione del vomito e lavanda gastrica, quindi - controllo e correzione dei segni vitali nell'unità di terapia intensiva. Terapia di mantenimento: con grave bradicardia - atropina 0,5-2 mg per via endovenosa; per mantenere l'attività cardiaca - glucagone 1-5 mg (dose massima - 10 mg) per via endovenosa per via endovenosa, quindi 2-5 mg / ora come infusi (Infusione(in / nell'introduzione) - l'introduzione di liquidi, farmaci o prodotti / componenti sanguigni in un vaso venoso) e/o adrenomimetici (orciprenalina, isoprenalina) 0,5-1 mg per via endovenosa. Con la predominanza dell'azione vasodilatatrice periferica, prescrivere noradrenalina (Noradrenalina- un composto del gruppo delle catecolamine, un neuroormone. Si forma nel midollo surrenale e nel sistema nervoso, dove funge da mediatore (trasmettitore) per condurre un impulso nervoso attraverso la sinapsi. Aumenta la pressione sanguigna, stimola il metabolismo dei carboidrati, ecc.) in dosi ripetute di 5-10 microgrammi o per infusione di 5 microgrammi/min. Per alleviare il broncospasmo, i beta 2-adrenomimetici vengono utilizzati sotto forma di aerosol, con inefficienza - per via endovenosa o aminofillina per via endovenosa. Con convulsioni - diazepam o clonazepam per via endovenosa lentamente. Nei casi gravi intossicazione (Intossicazione- avvelenamento del corpo con sostanze tossiche) nello shock cardiogeno, la terapia di mantenimento viene continuata abbastanza a lungo fino a quando le condizioni del paziente si stabilizzano e tenendo conto dell'emivita del carvedilolo.

Informazioni generali sul prodotto

Da consumarsi preferibilmente entro. 2 anni.

Condizioni di archiviazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Pacchetto. 10 targhe in una bolla; 3 blister in una confezione.

Produttore.Società per azioni pubblica "Kyiv Vitamin Plant".

Posizione. 04073, Ucraina, Kiev, st. Kopylovskaja, 38.

Sito web. www.vitamin.com.ua

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