Активното вещество на хиосциамин бутил бромид в лекарствата бускопан, хиосцин и спанил, инструкции за употреба. Медицински справочник geotar
За оферта:Стойността на хиосцин бутил бромид в лечението болка в корема// RMJ. 2012. № 35. С. 1718
Литературен преглед Резюме L.A. Samuels и мета-анализ от A.C. Форд и др.
Ел Ей Самуелс (Samuels L.A. Pharmacotherapy update: Hyoscine Butylbromide in the treating of abdominal spasms // Clinical Medicine: Therapeutics. 2009. Vol. 1. P. 647-665) започва преглед на литературата за значението на hyoscine butylbromide при лечението на спазматична болка в корема, с твърдението, че болката в корема е една от най чести поводикандидатствам за медицински грижислед главоболие, болки в гърба и световъртеж. Болката в корема може да бъде симптом както на преходни, така и на самоотстраняващи се нарушения, и животозастрашаващаусловия, изискващи незабавно медицинска намеса. Установяване правилна диагнозатълкуването на болки в корема може да бъде много трудно, защото има скрити различни заболявания, което е задача на лекарите Генерална репетиция, хирурзи, интернисти, специалисти спешна терапия, педиатри, гастроентеролози, уролози, гинеколози.
Хиосцин бутил бромид (или скопаламин-N-бутил бромид, N-бутилскополамониев бромид и бутилскополамин) според неговия механизъм терапевтични ефектие невротропно спазмолитично средство.
Ацетилхолинът (ACCh) служи като основен невротрансмитер на парасимпатикуса нервна системаи действа върху 2 вида рецептори - мускаринови и никотинови холинергични. Когато се стимулира, преганглионарният нерв освобождава ACh в ганглия и той действа върху никотиновите рецептори на постганглионарните неврони. След това постганглионарният неврон освобождава ACh, за да възбуди мускариновите рецептори в целевия орган. Познати са няколко вида мускаринови рецептори; от гледна точка на механизма на действие на хиосцин бутил бромид най-голям интерес представляват МЗ рецепторите, разположени в гладките мускули. кръвоносни съдове, бронхите и стомашно-чревния тракт (GIT), както и различни жлези дихателната системаи стомашно-чревния тракт. Стимулирането на тези рецептори води до индиректна вазодилатация (поради образуването на азотен оксид), бронхоконстрикция, повишен стомашно-чревен мотилитет и повишена секреция на жлезите. М3 рецепторите се намират също в цилиарното тяло и мускулите на ириса, където те участват в настаняването и контролират размера на зеницата. М2 и М3 рецепторите се намират в органите на пикочно-половата система.
Hyoscine butyl bromide има двоен механизъм на действие. Първо, той блокира действието на ACh върху мускариновите гладкомускулни рецептори, елиминира спазма на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт и пикочно-половия тракт, а също така намалява подвижността на тези органи. Второ, хиосцин бутилбромидът е неконкурентен блокер на никотиновите рецептори, поради което се реализира антисекреторен ефект, който се проявява чрез намаляване на секрецията на храносмилателните жлези. Действието на Buscopan се осъществява в целия стомашно-чревен тракт, включително горната му и долни секции. Поради това се предписва при спазми, които възникват в различни отделиСтомашно-чревен тракт, с жлъчни колики, цистит, уретрит и първична дисменорея. Хиосцин бутил бромид се използва за предотвратяване на стомашно-чревни спазми преди диагностични изследвания (рентген, ендоскопска ретроградна холангиопанкреатография, колоноскопия).
Хиосцин бутил бромидът е кватернерно амониево съединение, неговата молекула е поляризирана и поддържа полярност независимо от pH на околната среда. В тази връзка, когато перорално приложениеИма незначителна абсорбция на лекарството (8%), а системната бионаличност е по-малка от 1%. Въпреки ниски нивав кръвта, които се записват за кратко време, хиосцин бутил бромид и/или неговите метаболити се откриват на местата на действие. Когато се прилага интравенозно, лекарството не прониква през кръвно-мозъчната бариера и има слабо свързване с плазмените протеини.
Ел Ей Самуелс представя кратък прегледизследвания на хиосцин бутил бромид за абдоминални неспецифични колики и синдром на раздразнените черва (IBS), бъбречни колики, дисменорея, както и неговите възможности по време на раждане и диагностични процедури.
Болка в корема
(“неспецифични колики”) и IBS
Основата за предписването на хиосцин бутил бромид при неспецифична коликообразна коремна болка е неговият антимускаринов ефект. Клинично този ефект се проявява чрез отпускане на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт с намаляване или изчезване на усещания от пациента спазъм. Този ефекте обективно демонстрирано при изследване на електрическата и биомеханичната активност на стомаха: интравенозното приложение на 20 mg хиосцин бутил бромид води до намаляване на индекса на механичната подвижност с 50,9%, а индексът на електрическа подвижност намалява с 36,5%.
Ефикасност и безопасност на хиосцин бутил бромид в доза от 10 mg 3 пъти на ден. в сравнение с парацетамол 500 mg 3 пъти / ден, тяхната комбинация и плацебо са проучени за повтарящи се спазми в корема. 1637 пациенти (след плацебо за 1 седмица) са рандомизирани в 4 групи в зависимост от лечението, което е продължило 3 седмици. Тежестта на болката (измерена чрез визуална аналогова скала (VAS) и вербална скала за оценка) е статистически значимо намалена във всички групи на лечение в сравнение с плацебо. Лечението се понася добре във всички групи, честота странични ефектине се различава значително между групите (включително плацебо).
Г.Н. Tytgat публикува прегледи на литературата относно употребата на перорален и парентерален хиосцин бутил бромид за лечение на спазми в корема и други клинични показания. Първото от тях анализира 10 плацебо-контролирани проучвания, които изследват ефективността и безопасността на оралното и ректалното приложение на хиосцин. Ефективността на лекарството е установена във всички проучвания, което се счита от авторите за доказателство в подкрепа на употребата на лекарството за коремна болка, свързана със спазми.
Вторият преглед предоставя доказателства за употребата на GBB за лечение на колики/спазъм; за подобряване на диагностичните тестове; при парентерално приложениеза лечение на жлъчни и бъбречни колики, спазми на пикочно-половата система; както и по време на раждане и като палиативно лечение. Авторът заключава, че хиосцин бутил бромид има бързо действиеи е високоефективен и се понася добре, което подкрепя употребата му при редица показания, свързани с остри коремни спазми, по време на раждане за палиативни грижи и при диагностични и медицински процедури V коремна кухинакоето може да бъде трудно със спастични контракции.
Ефектът на хиосцин бутилбромид също е изследван при коремна болка, причинена от функционално разстройство. Проведено двойно-сляпо рандомизирано сравнително изследванев паралелни групи, които включват 712 пациенти с IBS. Пациенти за 4 седмици. са предписани хиосцин бутил бромид + парацетамол, хиосцин бутил бромид, парацетамол или плацебо. VAS беше използван за оценка на симптомите. До края на лечението повече от 75% от пациентите в групата на хиосцин бутил бромид са имали облекчение на симптомите. Имаше статистически значимо намаление на интензивността на коремната болка в групата на хиосцин бутил бромид в сравнение с плацебо и парацетамол.
Бъбречна колика
Ел Ей Самуелс цитира 6 проучвания, включващи 755 пациенти, които оценяват хиосцин бутил бромид като допълнително средство за облекчаване на болката (заедно с морфин и индометацин) в сравнение с плацебо, нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) и други спазмолитици. Беше заключено, че хиосцин бутил бромидът е ефективен при лечението на бъбречна колика като независими средстваили в комбинация с опиоиди и НСПВС. Трябва да се отбележи, че скоростта на настъпване и продължителността на аналгетичния ефект е по-добра при предписване на НСПВС.
дисменорея
Ел Ей Samuels прави преглед на 2 проучвания, използващи хиосцин бутил бромид за първична и вторична дисменорея. В първото двойно-сляпо кръстосано проучване на 120 жени, хиосцин бутилбромид и парацетамол са сравнени с лизин клониксинат и пропринокс и плацебо. И двете групи на лечение показват значително намаляване на субективните оценки на болката в сравнение с плацебо. Дългосрочно, отворено проучване изследва комбинираната употреба на лизин клониксинат и хиосцин бутил бромид по време на 3 последователни менструални циклипри 30 жени. Жените първоначално съобщават за много силна (10,7%), тежка (42,9%) или умерена (46,4%) болка. До края на проучването умерената болка е персистирала само при 1 пациент.
раждане
Някои автори са изследвали ефектите на хиосцин бутил бромид като ускорител на раждането, като твърдят, че ако болката по време на раждане не може да бъде безопасно елиминирана, тогава може да е възможно безопасно да се намали продължителността на раждането (и следователно родилна болка). Употребата на хиосцин бутил бромид води до статистически и клинично значимо намаляване на периода между приложението на лекарството и доставянето при липса на значимо нежелани реакцииот майката или новороденото.
Коремна болка и дискомфорт по време на диагностични тестове
процедури
В 3 проучвания ефективността на хиосцин бутил бромид в сравнение с плацебо (2 проучвания; 208 пациенти) и глюкагон (1 проучване; 100 пациенти) е оценена по време на сигмоидоскопия и/или колоноскопия. В сравнение с плацебо е доказано намаляване на продължителността на процедурата в групата, получаваща хиосцин бутил бромид. Сравнението с глюкагон дава предимство на последния за улесняване на ендоскопската процедура.
Има доказателства, че интрамускулна инжекцияхиосцин бутил бромид подобрява качеството на изображението при абдоминален магнитен резонанс. Установено е, че магнитният резонанс на черния дроб и панкреаса е малко по-добър с намаляване на стомашно-чревна перисталтикахиосцин бутил бромид.
IBS е едно от функционалните стомашно-чревни разстройства, което има огромно медицинско и социална значимост. Най-често селекцията се извършва от интернисти и гастроентеролози лечение с лекарствакоремна болка, особено при IBS. В това отношение от голям интерес е систематичният преглед и мета-анализът на A.C. Форд, Ню Джърси Talley, B.M. Шпигел и др. .
IBS се характеризира с коремна болка и дискомфорт и се свързва с промени в навиците и честотата на изхождане. Според епидемиологични проучвания, честотата на IBS сред населението варира от 5 до 20%. Истинската причина IBS остава неидентифициран, въпреки че са предложени редица патологични механизми. Нарушената стомашно-чревна подвижност води до промени в характера и честотата на изпражненията при някои пациенти. В основата са спазъм на гладката мускулатура, висцерална свръхчувствителност и централни модели на възприемане на болка най-важният симптом IBS - коремна болка.
Няма съмнение, че IBS е хронично състояниекоято е склонна към рецидив, която изисква ефективна, проста и безопасни начинилечение. Някои лекарства, които имаха добре дефиниран механизъм на действие за нормализиране на подвижността при IBS, бяха забранени поради техните сериозни странични ефекти. Традиционно пациентите с IBS се съветват да увеличат приема си диетични фибри, за които се смята, че имат благоприятен ефект върху времето за преминаване през червата. За облекчаване на болката и чувството за пълнота в корема се използват различни спазмолитици. Маслото от мента, според няколко проучвания, също има спазмолитичен ефект и е лекарство без рецепта за IBS.
Данни клинични изпитванияЕфективността на лечението на IBS обикновено е непоследователна; може да бъде трудно да се оцени обективно превъзходството на един от сравняваните методи на лечение. Констатациите от систематичните прегледи също бяха смесени. Различни подходиформират основата на препоръките за лечение на пациенти с IBS.
A.C. Форд, Ню Джърси Talley, B.M. Шпигел и др. предприема преглед на литературата на Medline (1950 до април 2008 г.) и Embase (1980 до април 2008 г.), Cochrane Register of Controlled Trials (2007): проучвания при възрастни пациенти с IBS сравняват фибри, спазмолитици и ментово масло с плацебо или без лечение.
Целта на систематичния преглед беше да се определи ефективността на фибрите, спазмолитиците и маслото от мента при лечението на IBS. От 615 литературни източници 35 контролирани проучвания бяха избрани за анализ: 9 от тях - оценка на ефективността на фибрите, 19 - спазмолитиците, 3 - фибрите и спазмолитиците, 4 - ментово масло.
Първичният резултат от систематичния преглед оценява ефективността на фибрите, спазмолитиците и ментовото масло в сравнение с плацебо или без лечение за облекчаване на основните симптоми на IBS или коремна болка след лечение. Продължителността на лечението е 4 седмици, когато са предписани фибри. до 4 месеца, спазмолитици - от 1 седмица. до 6 месеца, ментово масло - от 4 седмици. до 3 месеца Вторичният резултат е да се определи ефективността в зависимост от вида на фибрите или спазмолитичното лекарство и безопасността на терапията. Ефектът от лечението е изразен като относителен риск с оценка от 95 процента доверителен интервалосновните симптоми на IBS или коремна болка, които продължават, когато се лекуват с фибри, спазмолитици и ментово масло.
В 12 проучвания, включващи 591 пациенти, 155 (52%) от 300 души, които са получавали фибри, продължават да имат симптоми след лечението, в сравнение със 168 (57%) от 291 души, които са получавали плацебо или диета, съдържаща диетични фибри. ниско съдържаниефибри. Така относителният риск от персистиращи симптоми е 0,87 (95% CI 0,76-1,00, p = 0,05), броят на пациентите, които трябва да бъдат лекувани (с фибри за предотвратяване на персистирането на симптомите) достига 11 (95% CI 5- 100). Важно е да се отбележи, че при отделен анализ на ефективността на такъв източник на фибри като триците не беше възможно да се докаже тяхната ефективност (относителният риск беше 1,02; 95% CI 0,82-1,27), за разлика от препаратите от псилиум като източник на фибри (0,78; 95% CI 0,63-0,96).
При анализ на 4 проучвания (392 пациенти), 52 от 197 пациенти (26%) остават симптоматични в сравнение със 127 (65%) от 195 пациенти, лекувани с плацебо. Относителният риск от персистиране на симптомите с ментово масло е 0,43 (95% CI 0,32–0,59).
Най-голям интерес представлява частта от мета-анализа на A.C. Форд, Ню Джърси Talley, B.M. Шпигел и др., който е посветен на оценката на ролята спазмолитиципри лечението на IBS. Анализирани са общо 22 проучвания на 12 различни спазмолитични лекарства, които включват 1778 пациенти. От лекарствата, които в момента са на разположение на местните лекари антиспазматични свойстваТози преглед включва проучвания на отилоний, хиосцин бутил бромид, пинавериум, тримебутин, алверин и мебеверин.
Като цяло, 350 (39%) от 905 пациенти, лекувани със спазмолитици, са имали персистиращи симптоми на IBS, в сравнение с 485 (56%) от 873 в плацебо групата: относителният риск е 0,68 (95% CI 0,57-0,81). Броят на пациентите, които трябва да бъдат лекувани за предотвратяване на персистиращи симптоми на IBS, е 5 (95% CI 4-9).
При анализиране на специфични спазмолитични лекарства най-доброто представянеОтилониумът и хиосцинът са ефективни. В 4 проучвания на отилониум (435 пациенти) симптомите на IBS са персистирали при 111 (51%) от 216 пациенти, получаващи антиспазматик, в сравнение със 155 (71%) от 219, получаващи плацебо: относителният риск е 0,55 (95% CI 0,31- 0,97), а необходимият брой пациенти за лечение е 4,5 (3,0-10,0). В 3 проучвания (426 пациенти) с хиосцин персистиране на симптомите на IBS е установено при 63 (29%) от 215 пациенти в сравнение с 97 (46%) от 211, получаващи плацебо. Относителният риск от персистиращи симптоми на IBS е изчислен като 0,63 (95% CI 0,51–0,78). Най-често се използва хиосцин бутил бромид ниска ставкаброят на пациентите, които трябва да бъдат лекувани, за да се предотврати персистирането на симптомите при 1 пациент, е 3,5 (2,0-25,0).
Някои характеристики на изследванията с хиосцин бутил бромид са представени в таблица 1. Общ бройБроят на пациентите в 3 проучвания надхвърля 400 и във всяко от тях хиосцин бутил бромид е значително по-ефективен от плацебо. Трябва да се отбележи, че в 1 проучване продължителността на приложение на хиосцин е 1 месец, а в други 2 - 3 месеца, което показва добра поносимост на лекарството. Както препоръчват авторите на систематичния преглед, има смисъл за общопрактикуващ лекар, обмислящ лечение на IBS със спазмолитици, да започне с хиосцин бутилбромид като терапия от първа линия, като има предвид други спазмолитици само ако такова лечение е неуспешно.
Анализирани са 3 проучвания с тримебутин (140 пациенти). При 28 пациенти (40%) от 70, които са използвали тримебутин, основните симптоми на IBS и коремна болка са продължили, в сравнение с 27 (39%) от 70 пациенти на плацебо. Изчисленият относителен риск е 1,08 (95% CI 0,72-1,61), което не потвърждава ефективността на тримебутин при лечението на основните симптоми на IBS.
Според данни от 13 проучвания (1379 пациенти) са направени заключения за нежелани реакции при приема на спазмолитици. Общо 101 пациенти (14%) от 704 съобщават за нежелани събития при прием на спазмолитици, в сравнение с 62 (9%) от 675 пациенти в плацебо групата. Нито едно от проучванията не съобщава за сериозни нежелани реакции. Най-честите симптоми са сухота в устата, замаяност и замъглено зрение. Относителен риск от развитие нежелани събитияе 1,62 (95% CI 1,05-2,50), броят на пациентите, които могат да бъдат увредени, е 17,5 (7,0-217,0).
По този начин хиосцин бутилбромидът има двоен ефект - спазмолитичен и антисекреторен. Доказва своята ефективност при спазматични коремни болки, жлъчни колики, езофагеални спазми, IBS. Доказано е действието му „извън стомашно-чревния тракт” – при бъбречни колики, дисменорея и раждане. Hyoscine butyl bromide подобрява качеството на диагностичните тестове като ядрено-магнитен резонанс и премахва болката и спазмите по време на колоноскопия и сигмоидоскопия.
Резюме изготвено от д.ф.н. НА. Лютов 1 Московски държавен медицински университет на името на I.M. Сеченов
Литература
1. Americo M.F., Miranda J.R., Cora L.A. Ромейро Ф.Г. Електрически и механични ефекти на хиосцин бутилбромид върху човешкия стомах: неинвазивен подход // Physiol Meas. 2009. том. 30(4). Р. 363-370.
2. Мюлер-Лиснер С., Титгат Г.Н., Пауло Л.Г. и др. Плацебо- и парацетамол контролирано проучване за ефикасността и поносимостта на хиосцин бутилбромид при лечението на пациенти с повтарящи се спазми в корема // Aliment Pharmacol Ther. 2006. том. 23 (12). Р. 1741-1718.
3. Tytgat G.N. Хиосцин бутилбромид: преглед на употребата му при лечение на коремни спазми и болка // Лекарства. 2007. том. 67 (9). Р. 1343-1357.
4. Tytgat G.N. Хиосцин бутилбромид - преглед на неговата парентерална употреба при остър абдоминален спазъм и като помощно средство при коремни диагностични и терапевтични процедури // Curr Med Res Opin. 2008 г.
5. Schafer E., Ewe K. Лечението на раздразненото дебело черво. Ефикасност и поносимост на бускопан плюс, бускопан, парацетамол и плацебо при амбулаторни пациенти с раздразнено дебело черво // Fortschr Med. 1990. Vol. 108 (25). Р. 488-492.
6. Saunders B.P., Elsby B., Boswell A.M., Atkin W., Williams C.B. Интравенозният спазмолитик и контролираната от пациента аналгезия са от полза за скрининг на гъвкава сигмоидоскопия // Gastrointest Endosc. 1995. Vol. 42 (2). Р. 123-127.
7. Wagner M., Klessen C., Rief M. et al. Т2-претеглено абдоминално магнитно резонансно изображение с висока разделителна способност, използващо респираторно задействане: въздействие на бутилскополамин върху качеството на изображението // Acta Radiol. 2008. том. 49 (4). Р. 376-382.
Включени в препаратите
ATX:A.03.B.B.01 Хиосцин бутил бромид
Фармакодинамика:Блокира m-холинергичните рецептори, намалява стимулиращия ефект на ацетилхолина: намалява секрецията на слъзните, бронхиалните, потните, стомашните жлези, както и екзокринната активност на панкреаса. Как спазмолитик намалява тонуса жлъчните пътищаи жлъчния мехур, стомашно-чревния тракт и в същото време повишава тонуса на сфинктера. Подобрява атриовентрикуларната проводимост, причинява тахикардия. Затруднява разбиването вътреочна течност, повишава вътреочното налягане, провокира парализа на настаняването.
Фармакокинетика:След перорално приложение на празен стомах се абсорбира до 8%. стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвната плазма се постига след 2 часа, след 5 минути - след това венозно приложение. Свързването с плазмените протеини е 4,4%.
Метаболизъм в черния дроб.
Полуживотът е 6 часа. Елиминиране в изпражненията и бъбреците.
Показания:Използва се за лечение на стомашни язви и дванадесетопръстника. Използва се при холелитиаза, жлъчни и бъбречни колики, спазъм на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, остър панкреатит, дисменорея, хемороиди и фисури анус.
XI.K20-K31.K25 Стомашна язва
XI.K20-K31.K26 Язва на дванадесетопръстника
XI.K20-K31.K31.3 Пилороспазъм, некласифициран другаде
XI.K80-K87.K80 Холелитиаза[холелитиаза]
XI.K80-K87.K81.0 Остър холецистит
XI.K80-K87.K81.1 Хроничен холецистит
XI.K80-K87.K82.8 Други уточнени заболявания на жлъчния мехур
XIV.N20-N23.N23 Бъбречна колика, неуточнена
XIV.N80-N98.N94.5 Вторична дисменорея
XIV.N80-N98.N94.4 Първична дисменорея
XVIII.R10-R19.R10.4 Други и неуточнени болки в корема
XI.K55-K63.K60.2 Анална фисура, неуточнена
XI.K94.K94* Диагностика на стомашно-чревни заболявания
XIV.N80-N98.N94.6 Дисменорея, неуточнена
Противопоказания:Кератоконус, синехии на ириса, закритоъгълна и откритоъгълна глаукома, индивидуална непоносимост.
Внимателно:Исхемична болест на сърцето, полиневропатия, хипертонична болест, диафрагмална херния, свръхчувствителност.
Бременност и кърмене:Препоръки на FDA - категория С. Използвайте с повишено внимание по време на бременност и кърмене в случаите, когато очакваната полза надвишава риска за плода и новороденото. При продължителна употребапотиска лактацията.
Начин на употреба и дозировка:Употреба при деца
Интравенозно бавно спешни показания: 0,3-0,6 mg/kg до 12-годишна възраст. Максимум дневна дозае 1,5 mg/kg телесно тегло.
От 12 години: интравенозно бавно, интрамускулно или подкожно, 20-40 mg (1-2 ампули).
Вътрепри деца над 6 години се използват дози за възрастни.
Възрастни
Перорално, 10-20 mg 3-5 пъти на ден.
Ректално, 1-2 супозитории (10-20 mg) 3 пъти на ден.
Интравенозно бавно, подкожно, интрамускулно, 20-40 mg (1-2 ампули).
Най-висока дневна доза: 100 мг.
По-висок единична доза: 40 мг.
Странични ефекти:Централна и периферна нервна система : замаяност, сънливост, халюцинации, нарушена тактилна чувствителност.
Сърдечно-съдовата система : тахикардия.
Храносмилателната система : сухота в устата, запек.
Сетивни органи: мидриаза, парализа на настаняването, фотофобия.
Пикочна система : задържане на урина.
Алергични реакции.
Предозиране:Двигателна и говорна възбуда, замъглено зрение, сънливост, нестабилна походка, халюцинации, потискане на дихателния център.
Лечение. Приложение на физостигмин (интравенозно от 0,5 до 2 mg със скорост до 1 mg/min, не повече от 5 mg на ден) или неостигмин метил сулфат (мускулно 1 mg на всеки 2-3 часа, интравенозно - до 2 mg) .
Взаимодействие:Антиацидите, съдържащи алуминиев или калциев карбонат, намаляват абсорбцията на лекарството в стомашно-чревния тракт. Препоръчително е да поддържате интервал от поне 1 час.
При едновременна употреба с фенилефрин е възможно развитие на артериална хипертония.
Намалява концентрацията на леводопа в кръвната плазма, намалява или елиминира ефекта антихолинестеразни лекарстваи m-холиномиметици. Едновременна употребас атропин увеличава страничните ефекти.
Специални инструкции:Употреба на лекарството при условия повишена температуравъздухът може да причини топлинен удар.
ИнструкцииОсновата на всички лекарствае специфична активна съставка. В допълнение към него, лекарството съдържа и допълнителни съединения. Те могат да имат малко или никакво въздействие. Днешната статия ще ви разкаже какво представлява хиосцин бутил бромид. Ще научите за начина на неговото приложение и ще се запознаете с препаратите, които го съдържат.
Общо описание на активното вещество и неговата форма на освобождаване
Хиосцин бутил бромид е М-антихолинергик. Предлага се под формата на кристален бял прах. Именно в тази форма това вещество е включено в някои лекарства. Лекарството може да има спазмолитичен ефект върху гладка мускулатура човешкото тяло. Има и атропиноподобни ефекти (разширява зениците, учестява пулса, отпуска мускулите на бронхите, матката, Пикочен мехур, забавя чревната подвижност).
Hyoscine butylbromide се предлага под формата на дражета и ректални супозитории. По-рядко можете да намерите лекарството под формата на инжекционен разтвор.
Хиосцин бутил бромид: търговско наименование
Както вече знаете, описаното вещество е активно в някои лекарства. Най-популярен е Buscopan. Таблетките съдържат основен компонент от 10 мг. Ректалните супозитории също са популярни. Те съдържат 10 mg вещество като хиосцин бутил бромид. Buscopan се продава без рецепта и струва от 350 до 450 рубли.
Друго лекарство, създадено на базата на описания компонент, е Neoscapan. Той е по-малко популярен от предишния. Най-често това лекарство се използва за стационарно лечение V лечебни заведения. Лекарството е под формата на инжекционен разтвор. Прилага се интравенозно или интрамускулно. Една ампула съдържа 20 мг активно вещество.
"Бускопан", "Неоскапан" и хиосцин бутилбромид са аналози по състав и действие.
Показания и противопоказания: информация от анотацията
Лекарството се предписва на пациенти, страдащи от следните патологии:
- спазми на стомашно-чревния тракт;
- бъбречни, жлъчни и чернодробни колики;
- спазъм на пикочно-половата система;
- пептична язвастомаха в острия стадий;
- алгодисменорея и др.
Лекарството се използва за подготовка на пациенти за диагностика и хирургични интервенции. Включен е в списъка на лекарствата, използвани при премедикация (за подготовка за анестезия).
Забранено е да се използва самостоятелно хиосцин бутилбромид. Рецепта за употребата му трябва да бъде получена от лекар. Преди да приемете лекарството, трябва да обърнете внимание и на противопоказанията. Те включват следните условия:
- свръхчувствителност и възможност за алергии към компонентите;
- чревна обструкция или подозрение за нея;
- аденом простатната жлеза;
- запушване на пикочно-половия тракт;
- тахикардия или аритмия;
- заболявания на сърцето и кръвоносните съдове, проявяващи се с депресия или затруднено дишане;
- атеросклероза на мозъчните съдове.
Лекарството не трябва да се използва по време на бременност. Но ако е необходимо, лекарят може да даде такава препоръка. Ако е необходима терапия по време на кърмене, тогава си струва да вземете решение за временно или пълно спиране на кърменето.
Хиосцин бутил бромид: инструкции за употреба
Методът на използване на лекарството зависи пряко от неговата форма на освобождаване. За извънболнично лечениеОбикновено се предписват таблетки и супозитории. В болнични условия приоритетът е използването на инжекционния разтвор.
Възрастни пациенти и деца над 6 години се предписват от 30 до 100 mg от активното вещество под формата на таблетки. Тази част трябва да бъде разделена на няколко дози. Не трябва да се консумира повече от 1 таблетка на употреба. Ректални супозиторииПрилагат се 1-2 супозитории 3 пъти на ден. Максималната дневна доза на лекарството в тази форма е 60 mg.
Инструкциите за употреба не препоръчват веществото хиосцин бутил бромид под формата на инжекции за деца под 6-годишна възраст. В тези ситуации лекарството се приема в съответствие с дозите, установени от лекаря, и то само по индивидуални препоръки.
Накрая
Спазмолитиците се използват широко в хирургията, гинекологията, урологията, проктологията и други отрасли на медицината. Предписаните лекарства трябва да се използват в съответствие с инструкциите и препоръките на лекаря. Ако се открият някакви нежелани реакции, трябва да спрете приема и да се консултирате с лекар. Hyoscine butyl bromide има странични ефекти като сънливост, тахикардия, повишена възбудимост, сухи лигавици, храносмилателни разстройства и др. Те също могат да се влошат по време на терапията. хронични болести. Погрижете се за вашето благополучие и бъдете здрави!
Структурна формула
Руско име
Латинското наименование на веществото е Hyoscine butyl bromide
Hyoscini butylbromidum ( род. Hyoscini butylbromidi)Химично наименование
9-Бутил-7-(3-хидрокси-1-оксо-2-фенилпропокси)-9-метил-3-окса-9-азониев трициклононан бромид
Брутна формула
C21H30BrNO4Фармакологична група на веществото Hyoscine butyl bromide
Нозологична класификация (МКБ-10)
CAS код
149-64-4Характеристики на веществото Hyoscine butyl bromide
Полусинтетично производно на хиосциамин, алкалоид, намиращ се в беладона, кокошка белена, датура и скополия; кватернерно амониево съединение. Бял кристален прах, лесно разтворим във вода, разтворим в алкохол. Молекулно тегло - 440.38.
Фармакология
фармакологичен ефект- спазмолитично, m-антихолинергично.Блокира m-холинергичните рецептори. Предизвиква атропиноподобни ефекти: разширени зеници, парализа на акомодацията, повишена вътреочно налягане, повишен сърдечен ритъм, ускоряване на синоатриалната и AV проводимост, стимулира автоматизма на синусовия възел и функционална дейност AV възел, отпуска гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, жлъчката и пикочните пътища, матката, бронхите, забавя перисталтиката, намалява секрецията на отделителните жлези (слюнчени, лигавични, потни).
След перорално приложение се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт. Свързването с протеини е ниско.
Приложение на субстанцията Hyoscine butyl bromide
Спастични състояния на стомашно-чревния тракт, жлъчните и пикочно-половите пътища (бъбречни колики, жлъчни колики, холецистит, чревни колики, пилороспазъм), спастична дискинезия на жлъчните пътища и жлъчния мехур, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза (като част от комплексна терапия), алгодисменорея, ендоскопска и функционална диагностични изследванияхраносмилателни органи (за отпускане на гладката мускулатура).
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително към други алкалоиди на беладона), закритоъгълна глаукома, миастения гравис, мегаколон, детстводо 6 години.
Ограничения за употреба
Подозрение за чревна непроходимост(включително стеноза на пилора), обструкция на пикочните пътища (включително аденом на простатата), склонност към тахиаритмии (включително предсърдно мъждене).
Употреба по време на бременност и кърмене
Възможно е, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода или детето.
Странични ефекти на веществото Hyoscine butyl bromide
От нервната система и сетивните органи:сънливост, амнезия, нарушено настаняване, повишена чувствителност на очите към светлина, обостряне на глаукома.
От стомашно-чревния тракт:сухота на лигавицата на устата и фаринкса, запек, гадене и повръщане.
Алергични реакции: кожни прояви, анафилаксия с епизоди на затруднено дишане.
Други:сухота кожата, зачервяване на кожата, тахикардия, затруднено уриниране, намалено изпотяване.
Взаимодействие
Подобрява m-антихолинергичния ефект на трицикличните антидепресанти (включително амитриптилин, кломипрамин, имипрамин), H 1 - антихистамини, хинидин, амантадин, дизопирамид, други m-антихолинергици (включително ипратропиев бромид, тиотропиев бромид). Едновременна употребахиосцин бутил бромид и допаминови антагонисти (например метоклопрамид) води до отслабване на ефекта върху стомашно-чревния тракт и на двете лекарства. Hyoscine butylbromide повишава риска от бета-адренергично индуцирана тахикардия.
Предозиране
Симптоми:разширени зеници и липса на реакция към светлина, сухи лигавици, дрезгав глас, затруднено преглъщане, тахикардия, хипертермия, зачервяване на кожата, нарушено съзнание, халюцинации, конвулсии, последвани от депресия на централната нервна система, спиране на дишането, пареза на червата и пикочния мехур.
Лечение:стомашна промивка с активен въглени след това с 15% магнезиев сулфат, форсирана диуреза, повтарящи се администрациифизостигмин (на всеки 0,5-1 час) или галантамин (на всеки 1-2 часа), за елиминиране на чревна пареза и тахикардия е възможно да се прилага неостигмин метил сулфат, с умерена възбуда и не тежки спазми- магнезиев сулфат; в тежки случаи - натриев оксибат, кислородна терапия, механична вентилация; при затруднено уриниране - катетеризация на пикочния мехур. При пациенти с глаукома, инстилация на пилокарпин, ако е необходимо, е възможно системно приложение на холиномиметици.
Предпазни мерки за веществото Hyoscine butyl bromide
Необходимо е да се вземат предвид значителни разлики в индивидуалната чувствителност към хиосцин, вкл. възможността за възбуда и халюцинации при прием на нормални дози при някои пациенти. Рискът от странични ефекти се увеличава в напреднала възраст. По време на лечението се забранява употребата на алкохол. При извършване на интензивни дейности трябва да се избягва прегряване. физическа дейности в горещо време, както и горещи бани и сауни. По време на терапия, шофиране и други дейности, които изискват повишена скоростреакции. За намаляване на сухотата в устата можете да използвате дъвкабез захар, малки парчета лед, заместители на слюнката. Трябва да се има предвид, че сухотата в устата, която продължава повече от 2 седмици, повишава риска от заболявания на зъбния емайл, венците и гъбични инфекции на устната кухина. Спирането на лекарството трябва да се извършва постепенно (с бързо отнемане може да се появи гадене, изпотяване и замайване).
Описание
Подробно описаниеФармакотерапевтична група: m-антихолинергици Нозологична класификация (ICD-10): K25 Стомашна язва K26 Дуоденална язва K31.3 Пилороспазъм, некласифициран другаде K59.8.1* Чревна дискинезия K81 Холецистит K82.8.0* Дискинезия на жлъчния мехур и жлъчните пътища K94* Диагностика на стомашно-чревни заболявания N23 Бъбречна колика, неуточнена N94.6 Дисменорея, неуточнена R10.4 Други и неуточнени болки в коремната област
Подробно описание
фармакологичен ефект
Блокира m-холинергичните рецептори. Предизвиква атропиноподобни ефекти: разширяване на зеницата, парализа на акомодацията, повишено вътреочно налягане, повишена сърдечна честота, ускоряване на синоатриалната и AV проводимост, стимулира автоматизма на синусовия възел и функционалната активност на AV възела, отпуска гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт. тракт, жлъчните и пикочните пътища, матката, бронхите, забавя перисталтиката, намалява секрецията на отделителните жлези (слюнчени, лигавични, потни).
След перорално приложение се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт. Свързването с протеини е ниско.
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително към други алкалоиди на беладона), закритоъгълна глаукома, миастения гравис, мегаколон, деца под 6 години.
Употреба по време на бременност и кърмене
Възможно е, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода или детето.
Странични ефекти
От нервната система и сетивните органи:сънливост, амнезия, нарушено настаняване, повишена чувствителност на очите към светлина, обостряне на глаукома.
От стомашно-чревния тракт:сухота на лигавицата на устата и фаринкса, запек, гадене и повръщане.
Алергични реакции:кожни прояви, анафилаксия с епизоди на затруднено дишане.
Други:суха кожа, зачервяване на кожата, тахикардия, затруднено уриниране, намалено изпотяване.
Взаимодействие
Подобрява m-антихолинергичния ефект на трицикличните антидепресанти (включително амитриптилин, кломипрамин, имипрамин), Н1-антихистамини, хинидин, амантадин, дизопирамид и други m-антихолинергици (включително ипратропиум бромид, тиотропиум бромид). Комбинираната употреба на хиосцин бутил бромид и допаминови антагонисти (например метоклопрамид) води до отслабване на ефекта на двете лекарства върху стомашно-чревния тракт. Hyoscine butylbromide повишава риска от бета-адренергично индуцирана тахикардия.
Предозиране
Симптоми:разширени зеници и липса на реакция към светлина, сухи лигавици, дрезгав глас, затруднено преглъщане, тахикардия, хипертермия, зачервяване на кожата, нарушено съзнание, халюцинации, конвулсии, последвани от депресия на централната нервна система, спиране на дишането, пареза на червата и пикочния мехур.
Лечение:стомашна промивка с активен въглен и след това с 15% магнезиев сулфат, форсирана диуреза, многократно приложение на физостигмин (на всеки 0,5–1 час) или галантамин (на всеки 1–2 часа), за елиминиране на чревна пареза и тахикардия е възможно да се приложи неостигмин метил сулфат, с умерена възбуда и леки конвулсии - магнезиев сулфат; в тежки случаи - натриев оксибат, кислородна терапия, механична вентилация; при затруднено уриниране - катетеризация на пикочния мехур. При пациенти с глаукома, инстилация на пилокарпин, ако е необходимо, е възможно системно приложение на холиномиметици.
