Amitriptylín návod na použitie v tabletách. Použitie látky amitriptylín

Hrubý vzorec

C20H23N

Farmakologická skupina látky Amitriptylín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

50-48-6

Charakteristika látky Amitriptylín

Tricyklické antidepresívum. Amitriptylín hydrochlorid je biely kryštalický prášok bez zápachu, ľahko rozpustný vo vode, etanole, chloroforme. Molekulová hmotnosť 313,87.

Farmakológia

farmakologický účinok- antidepresívum, anxiolytikum, tymoleptikum, sedatívum.

Inhibuje spätné vychytávanie neurotransmiterov (norepinefrín, serotonín) presynaptickými nervových zakončení neuróny, spôsobuje hromadenie monoamínov v synaptickej štrbine a zosilňuje postsynaptické impulzy. o dlhodobé užívanie znižuje funkčná činnosť(desenzibilizácia) beta-adrenergných a serotonínových receptorov mozgu, normalizuje adrenergný a serotonergný prenos, obnovuje rovnováhu týchto systémov, narušených depresívne stavy. Bloky m-holino-and histamínové receptory CNS.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. biologická dostupnosť amitriptylínu rôzne cesty podaní je 30 – 60 %, jeho metabolit – nortriptylín – 46 – 70 %. Cmax v krvi po perorálnom podaní sa dosiahne po 2,0-7,7 hodinách Terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50-250 ng / ml, pre nortriptylín - 50-150 ng / ml. Väzba na krvné bielkoviny je 95%. Ľahko prechádza, podobne ako nortriptylín histohematické bariéry, vrátane BBB, placentárne, preniká do materské mlieko. T 1 / 2 je 10-26 hodín, pre nortriptylín - 18-44 hodín.V pečeni prechádza biotransformáciou (demetyláciou, hydroxyláciou, N-oxidáciou) a vytvára aktívne - nortriptylín, 10-hydroxy-amitriptylín a neaktívne metabolity. Vylučuje sa obličkami (hlavne vo forme metabolitov) v priebehu niekoľkých dní.

Pri úzkostno-depresívnych stavoch znižuje úzkosť, nepokoj a depresívne prejavy. Antidepresívny účinok sa vyvíja do 2-3 týždňov po začiatku liečby. Pri náhlom vysadení po dlhšej liečbe sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm.

Použitie látky amitriptylín

depresie rôzne etiológie(najmä pri silnej úzkosti a rozrušení), vr. endogénne, involučné, reaktívne, neurotické, s organickým poškodením mozgu, vyvolané liekmi; schizofrenické psychózy, zmiešané emocionálne poruchy, poruchy správania, mentálna bulímia, detská enuréza(okrem detí s hypotenziou močového mechúra), chronická syndróm bolesti(neurogénny charakter), prevencia migrény.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, užívanie inhibítorov MAO v predchádzajúcich 2 týždňoch, infarkt myokardu (akútne a obdobie zotavenia s), srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, porucha intrakardiálneho vedenia, ťažká arteriálna hypertenzia, benígna hyperplázia prostaty atónia močového mechúra, paralytický ileusčrevá, stenóza pyloru, peptický vredžalúdok a dvanástka dvanástnikové vredy v štádiu exacerbácie akútne ochorenia pečeň a / alebo obličky s výrazným porušením ich funkcie, ochorenia krvi, deti do 6 rokov (pre injekčné formy - do 12 rokov).

Obmedzenia aplikácie

Epilepsia, ischemická choroba srdca, arytmia, srdcové zlyhanie, glaukóm s uzavretým uhlom, vnútroočná hypertenzia, hypertyreóza.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Kontraindikované v tehotenstve.

Počas liečby zastavte dojčenie.

Vedľajšie účinky amitriptylínu

Spôsobené blokádou periférnych m-cholinergných receptorov: sucho v ústach, retencia moču, zápcha, črevná obštrukcia, porucha zraku, akomodačná paréza, zv vnútroočný tlak, zvýšené potenie.

Zo strany nervový systém a zmyslové orgány: bolesť hlavy závraty, ataxia, únava, slabosť, podráždenosť, ospalosť, nespavosť, nočné mory, motorický nepokoj, tremor, parestézia, periférna neuropatia, zmeny EEG, porucha koncentrácie, dyzartria, zmätenosť, halucinácie, tinitus.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, ortostatická hypotenzia, arytmia, labilita TK, expanzia QRS komplexu na EKG (porucha intraventrikulárneho vedenia), príznaky srdcového zlyhania, mdloby, zmeny v krvnom obraze vr. agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, purpura.

Z tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, anorexia, epigastrický diskomfort, gastralgia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, stomatitída, poruchy chuti, stmavnutie jazyka.

Zo strany metabolizmu: galaktorea, zmeny sekrécie ADH; zriedkavo - hypo- alebo hyperglykémia, porucha glukózovej tolerancie.

Zo strany genitourinárny systém: zmena libida, potencie, edém semenníkov, glukozúria, polakizúria.

alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, angioedém, žihľavka.

Ostatné: zvýšenie veľkosti mliečnych žliaz u žien a mužov, vypadávanie vlasov, zvýšenie lymfatické uzliny, fotosenzitivita, prírastok hmotnosti (pri dlhodobom užívaní), abstinenčný syndróm: bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, podráždenosť, poruchy spánku so živým, nezvyčajné sny, podráždenosť (po dlhodobej liečbe, najmä pri vysoké dávky s náhlym vysadením lieku).

Interakcia

Nekompatibilné s inhibítormi MAO. Zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém antipsychotík, sedatív a tabletky na spanie, antikonvulzíva, analgetiká, lieky na anestéziu, alkohol; vykazuje synergizmus pri interakcii s inými antidepresívami. V kombinácii s neuroleptikami a / alebo anticholinergikami je možné vyvinúť febrilnú teplotnú reakciu, paralytický ileus. Zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov a iných adrenostimulancií, čo zvyšuje riziko vzniku porúch tep srdca, tachykardia, ťažká arteriálnej hypertenzie. Môže znížiť antihypertenzívny účinok guanetidínu a liekov s podobným mechanizmom účinku, ako aj oslabiť účinok antikonvulzíva. o simultánna aplikácia s antikoagulanciami - derivátmi kumarínu alebo indandiónu - je možné zvýšiť antikoagulačnú aktivitu indandiónu. Cimetidín zvyšuje plazmatickú koncentráciu amitriptylínu s možný vývoj toxické účinky, induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín) – zníž. Chinidín spomaľuje metabolizmus amitriptylínu, perorálneho obsahujúceho estrogén antikoncepčné prostriedky môže zvýšiť biologickú dostupnosť. Súbežné podávanie s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy môže spôsobiť delírium. Probukol môže zhoršiť srdcové arytmie. Amitriptylín môže zhoršiť depresiu vyvolanú glukokortikoidmi. Pri použití spolu s liekmi na liečbu tyreotoxikózy sa zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy. Opatrne kombinujte amitriptylín s digitalisovými prípravkami a baklofénom.

Predávkovanie

Symptómy: halucinácie, kŕče, delírium, kóma, porucha srdcového vedenia, extrasystola, ventrikulárna arytmia, hypotermia.

Liečba: výplach žalúdka, suspenzia aktívne uhlie laxatíva, infúzie tekutín, symptomatická terapia, udržiavanie telesnej teploty, sledovanie funkcie kardiovaskulárneho systému najmenej 5 dní, tk. opakované porušenie môže nastať po 48 hodinách alebo neskôr. Hemodialýza a forsírovaná diuréza sú neúčinné.

Cesty podávania

Vnútri, v / m.

Preventívne opatrenia týkajúce sa látky amitriptylín

Príjem amitriptylínu je možný najskôr 14 dní po zrušení inhibítorov MAO. U starších pacientov a detí sa odporúčajú znížené dávky. Nemal by sa podávať pacientom s mániou. Vzhľadom na možnosť samovražedných pokusov u pacientov s depresiou je potrebné pravidelné sledovanie pacientov, najmä v prvých týždňoch liečby, ako aj stanovenie min. požadované dávky na zníženie rizika predávkovania. Ak do 3-4 týždňov nedôjde k zlepšeniu stavu pacienta, je potrebné prehodnotiť taktiku liečby. Počas liečby sa treba vyhýbať alkoholu, ako aj činnostiam, ktoré si to vyžadujú zvýšená pozornosť a rýchlosť reakcií.

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov	Hodnota Wyshkovského indexu ®

Jedným z najsilnejších antidepresív je amitriptylín. Je to analgetikum, protivredové a sedatívum zdravotnícka pomôcka, ktorého účinnosť je spôsobená zložkami prítomnými v jeho zložení. Toto tricyklické antidepresívum patrí do skupiny inhibítorov vychytávania neurónov monoamínov. Mechanizmus jeho účinku je spojený s inhibíciou zachytávania serotonínu a katecholamínov v centrálnom nervovom systéme. Pozitívny účinok jeho užívania sa rozvíja postupne, počas 2 až 4 týždňov.

Po užití tabliet amitriptylínu je maximálna koncentrácia aktívnej látky aktívne zložky v krvnej plazme pozorované po 4 - 8 hodinách. Ukazovatele jeho biologickej dostupnosti sa pohybujú od 33 % do 62 %.

S čím pomáhajú amitriptylínové tablety?

Tento liek sa môže užívať len podľa pokynov lekára. Spravidla ho odporúčajú lekári na depresiu akejkoľvek etiológie, keď sa človek nedokáže vyrovnať s emocionálne problémy. Je obzvlášť účinný pri nasledujúcich patológiách:

• depresívne stavy;
• poruchy správania;
• psychogénna anorexia;
• schizofrenické psychózy;
• fobické poruchy;
• bulimická neuróza;
• detská enuréza;
• chronická neurogénna bolesť;
• migrény.

Neužívajte tento liek, ak máte niektorú z nasledujúcich kontraindikácií:

1. porušenie vedenia srdcového svalu;
2. atónia močového mechúra;
3. zástava srdca;
4. tehotenstvo a dojčenie;
5. vysoký krvný tlak;
6. paralytický ileus;
7. infarkt myokardu;
8. porušenie normálne fungovanie obličky, pečeň a iné vnútorné orgány;
9. hypertrofia prostaty;
10. precitlivenosť na zložky tohto lieku;
11. závislosť od alkoholu;
12. epileptické záchvaty;
13. vek detí do 6 rokov;
14. afektívne šialenstvo;
15. zvýšený vnútroočný tlak.

Ak sa na vás vzťahuje aspoň jedna z vyššie opísaných podmienok, aby ste sa vyhli negatívne dôsledky- určite o tom informujte svojho lekára! lekársky špecialista poradiť iný liek.

Nežiaduce reakcie

V niektorých prípadoch je užívanie tohto lieku sprevádzané rôznymi nežiaducimi reakciami:

• zápcha;
• tinitus;
• zvýšenie telesnej teploty;
• pálenie záhy;
• suché ústa;
• alergické prejavy;
• Podráždenosť;
• porušenie srdcového rytmu;
• bolesti hlavy.

Na začiatku liečby vás na ne lekár určite upozorní. možný vzhľad. Nebojte sa, pretože môžu naznačovať proces adaptácie vášho tela na tento liek. Ak však počas liečby amitriptylínom spozorujete jeden alebo viacero z vyššie uvedených javov, povedzte o tom svojmu lekárovi.

Pravidlá liečby

Tablety amitriptylínu sa majú užívať perorálne, najlepšie po jedle. Dávkovanie lieku určuje lekár v závislosti od vášho ochorenia, veku, tolerancie lieku a ďalších faktorov. Štandardná iniciála denná dávka tento liek je 50 - 75 mg, rozdelených do 2 - 3 dávok. Maximálna povolená denná dávka sa pohybuje od 150 do 200 mg.

Vo veľmi závažných prípadoch, najmä s dlhotrvajúca depresia, ktoré sa ťažko liečia, je povolené zvýšenie denná dávka do 300 mg. Neprítomnosť pozitívny efekt 30 dní po začiatku liečby týmto liekom naznačuje neúčinnosť takejto liečby. V tomto prípade lekár vyberie iný liek, ktorý je pre vás vhodnejší.

Amitriptylín je neselektívny inhibítor vychytávania neurotransmiterov. Autor: chemická štruktúra sa týka tricyklických zlúčenín. Používa sa pri liečbe mnohých typov depresií a ich somatických prejavov. Prečo sa predpisuje amitriptylín? Liečivo má antihistamínový a anticholinergný účinok, čo umožňuje jeho použitie pri spastických stavoch hladkého svalstva.

Akcia a indikácie

Antidepresívny účinok amitriptylínu spočíva v tom, že liek zabraňuje spätnému vychytávaniu neurotransmiterov, ako je serotonín, dopamín, norepinefrín zo synaptickej štrbiny. Táto tricyklická zlúčenina prispieva k akumulácii mediátorov nervového systému, predlžuje a zvyšuje ich pôsobenie, čím zmierňuje príznaky depresie. Vymenovanie amitriptylínu po kompenzuje nedostatok dopamínu v dôsledku smrti nervové bunky ktoré ho vyrábajú.

Amitriptylín tiež vykazuje adrenoceptorový blokujúci účinok, má analgetický účinok. Potlačenie acetylcholínových receptorov umožňuje použitie lieku pri bolestiach brucha, nočnom pomočovaní a hyperaktívnom močovom mechúre. Pri liečbe vredov tlmením tvorby sa používa aj antidepresívum kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Potlačenie tvorby kyseliny parietálnymi bunkami žalúdka vedie aj k zníženiu chuti do jedla, čo sa využíva pri liečbe bulímie.

Zoznam patológií, pri ktorých amitriptylín pomáha:

1. depresie rôzneho pôvodu, vrátane tých s úzkostnou a apatickou zložkou, ako aj somatickými prejavmi duševných porúch.
2. Poruchy príjmu potravy ako prejav depresie: bulímia (vlčí hlad), anorexia.
3. Prevencia záchvatov migrény.
4. Nočné pomočovanie u detí a hyperaktívny močový mechúr u dospelých.
5. Neuralgia a syndróm chronickej bolesti pri fibromyalgii, syndróm dráždivého čreva, onkologické ochorenia atď.
6. rôzne fóbie.
7. Stav po mŕtvici, najmä u starších ľudí.
8. Abstinenčný syndróm, t.j. abstinencia od alkoholu, drog.
9. Psychózy pri.

Vedľajšie účinky Amitriptylín:

1. Zvýšená fotosenzitivita v dôsledku paralýzy akomodácie (rozšírená zrenica).
2. Atónia čreva, prejavujúca sa zápchou, niekedy dynamickou obštrukciou.
3. Atónia žalúdka, pálenie záhy, grganie, nevoľnosť.
4. Znížený tonus močového mechúra a retencia moču.
5. Hypertenzia.
6. sucho v ústach a zlý zápach z ústnej dutiny.
7. Podráždenosť.
8. Ospalosť.
9. Porušenia v hormonálny systém: zvýšený prolaktínový hormón a opuch mliečne žľazy, niekedy pridelenie mlieka z nich, porušenie menštruačného cyklu.
10. Zmeny v biochémii krvi z pečene: zvýšené aminotransferázy, priamy bilirubín(syndróm cholestázy - stagnácia žlče).
11. Hyperglykémia.

Dôležité! Abstinenčný syndróm amitriptylínu môže byť sprevádzaný cholinergnými účinkami - slinenie, gastrointestinálne kŕče a hnačka.

Kedy je amitriptylín kontraindikovaný?

Je to liek so silným účinkom, ktorý sa rozširuje na kardiovaskulárny a nervový systém. Kontraindikácie pri používaní amitriptylínu:

1. Exacerbácia ulceróznych procesov v žalúdku a dvanástniku.
2. Tachykardia (rýchly tlkot srdca).
3. Hypertonické ochorenie.
4. Atónia žalúdka a čriev, stenóza pylorickej časti žalúdka.
5. Znížený tonus močového mechúra.
6. Hyperplázia prostaty.
7. Dekompenzované srdcové zlyhanie.
8. Glaukóm s uzavretým uhlom.
9. Je možné použitie iných liekov zo skupiny antidepresív - sérotonínový syndróm.
10. Chronické konvulzívne stavy – antidepresívum môže zvýšiť frekvenciu záchvatov a iných pohybových porúch.
11. Príjem alkoholu. Amitriptylín môže zvýšiť depresiu nervového systému etylalkoholom.
12. tyreotoxikóza.

Spôsob aplikácie

Ako užívať amitriptylín na depresiu? Užívajte liek prvýkrát v noci po jedle v dávke 25-50 mg. Nasledujúcich 5 dní užívajte 50 mg trikrát denne.

Terapeutický efekt pri liečbe depresívnych stavov sa dostaví po 2-4 týždňoch podávania. Ak príznaky depresie zmiznú, potom sa dávka zníži na 50 mg denne. Táto udržiavacia dávka sa užíva tri mesiace, aby sa zabránilo relapsom.

Na prevenciu migrénovej bolesti sa používa 25 mg – 100 mg denne.

Pred úplným zrušením amitriptylínu lekári postupne znižujú dávku lieku. Na prevenciu abstinenčného syndrómu amitriptylínu je možné predpísať adaptogény (rhodiola, ženšen), závislosť na ňom je zastavená správnou taktikou liečby.

Pozor!

Apo-amitriptylín - farmaceutický liek, čo má tendenciu vyvolávať potláčanie opačného ...

Interakcia amitriptylínu... Užívanie amitriptylínu spolu s liečivami, ktoré majú tendenciu tlmiť centrálny...

Komplikácie a vedľajšie účinky... Vo väčšine prípadov je liek nazývaný amitriptylín pacientmi dobre znášaný...

Amitriptylín je jedným z najsilnejších antidepresív aktívna ingrediencia ktorý je obdarený antibulimickým,...

Tento liek sa vyrába vo forme tabliet a injekčného roztoku. V návode na použitie bude čitateľ schopný nájsť všetky potrebné informácie týkajúce sa jeho dávkovania, vedľajších účinkov, kontraindikácií atď. Okamžite poznamenávame, že amitriptylín by sa v žiadnom prípade nemal používať u pacientov s určitými poruchami kardiovaskulárneho systému. V tomto prípade rozprávame sa aj infarkt myokardu a hypertenzia a dekompenzované srdcové zlyhanie. Rôzne porušenia normálna pracovná kapacita pečeň alebo obličky sa tiež považujú za kontraindikáciu použitia tento liek. Ak má pacient atóniu močového mechúra, individuálna intolerancia akékoľvek zložky tohto lieku, ochorenia hematopoetického systému alebo zväčšenie prostaty, potom by mal odmietnuť aj amitriptylín. Je kategoricky kontraindikovaný v prípade exacerbácie žalúdočného vredu resp dvanástnik.

Pri používaní tohto lieku by sa nemalo zabúdať, že amitriptylín sa môže používať spolu so všetkými liekmi. Často pri používaní tohto lieku existujú aj rôzne porušenia zo strany centrálneho nervového systému, o čom musí vedieť každý pacient. Ak sa liečba zastaví veľmi náhle, môže to spôsobiť rozvoj abstinenčného syndrómu.

Ak hovoríme priamo o recenziách, ktoré sa týkajú tejto drogy, potom je ich skutočne veľa. Asi päťdesiat percent času sa ľudia sťažujú vedľajšie účinky ktoré sa vyskytnú po jednom alebo dvoch dňoch liečby týmto liekom. Najčastejšie vyžarujú apatiu a nadmernú ospalosť. Vzhľadom na výskyt takýchto vedľajších účinkov sú pacienti nútení užívať tento liek hlavne pred spaním. Existujú aj prípady, keď sa pacienti sťažujú na rovnaké znaky, pričom poukazujú na skutočnosť, že ich naďalej prenasledujú viac ako dva až tri mesiace. V takýchto prípadoch sa liek najčastejšie nahrádza iným farmaceutickým činidlom. Existujú aj recenzie, v ktorých ľudia s istotou hovoria, že pri používaní amitriptylínu nemali jediný vedľajší účinok. Najbežnejšou spätnou väzbou je, že tento liek nie je dobre tolerovaný telom, ale u všetkých ľudí môže spôsobiť úplne odlišné vedľajšie účinky. Aj keď to telo nevníma, potom môže byť tento liek kedykoľvek nahradený iným liekom.

Pri používaní tohto lieku sa odporúča veľmi opatrne zmeniť polohu ležania na sedenie alebo státie. Všetky pohyby by sa mali vykonávať hladko. Upozorňujeme tiež na skutočnosť, že v prípade prudkého vysadenia tohto lieku je celkom možný výskyt takzvaného abstinenčného syndrómu. Pri použití tohto lieku v dávke viac ako sto päťdesiat miligramov denne dochádza k zníženiu prahu kŕčovej pripravenosti. Treba mať na pamäti, že ak je človek predisponovaný k kŕčovité stavy, potom môže kedykoľvek dôjsť k záchvatu epilepsie. Takéto záchvaty sa môžu vyskytnúť aj u pacientov, ktorí užívajú určité antipsychotické lieky.

Nezabudnite, že u pacientov trpiacich depresiou možno pozorovať aj pokusy o samovraždu. Použitie amitriptylínu spolu s elektrokonvulzívnou liečbou je možné len pod neustálym dohľadom špecialistu. U starších ľudí, ako aj u občanov, ktorí sú predisponovaní k rozvoju určitých porúch, môže tento liek spôsobiť drogové psychózy. Najčastejšie sa takáto psychóza vyskytuje v noci. Po vysadení lieku zmiznú samy po troch až piatich dňoch.

So zvláštnou opatrnosťou by všetci pacienti, ktorí majú chronickú zápchu, mali užívať amitriptylín. Celá pointa je v tom, že je to dané patologický stav užívanie tohto lieku môže vyvolať rozvoj paralytického ilea. Rovnaký jav možno pozorovať u tých pacientov, ktorí sú z jedného alebo druhého dôvodu pripútaní na lôžko. Ak osoba užíva tento liek a potrebuje celkovú alebo lokálnu anestéziu, potom celkom určite musí túto skutočnosť oznámiť anestéziológovi. Tento liek sa môže použiť najskôr dva týždne po liečbe inhibítormi MAO. V žiadnom prípade by sa tento liek nemal používať spolu s norepinefrínom, epinefrínom, fenylpropanolamínom a inými sympatomimetikami.
Pri liečbe amitriptylínom je veľmi dôležité, aby pacient viedol skutočne zdravý životný štýl, v ktorom by v prvom rade nemalo byť miesto pre alkoholické nápoje.

Kontraindikácie pri používaní tohto lieku
Dané farmaceutický prostriedok nie každý ho môže použiť, a to všetko preto, že má množstvo kontraindikácií na použitie. Preto by sa napríklad nikdy nemal predpisovať pacientom, ktorí podstupujú liečbu inhibítormi.
monoaminooxidáza. Z používania tohto liek tiež stojí za to odmietnuť v prípade hypertrofie prostaty, atónie močového mechúra, paralytického ilea, stenózy pyloru. Neodporúča sa ani pri glaukóme a infarkte myokardu. Je veľmi dôležité nepoužívať tento liek počas tehotenstva a laktácie. IN detstva mal by sa používať len na odporúčanie odborníka. Treba dávať mimoriadnu opatrnosť tento liek a všetkých tých pacientov, ktorí majú arytmiu, srdcové zlyhanie, ischemickej choroby srdca alebo rôznych srdcových arytmií.

Okamžite upozorníme čitateľov na skutočnosť, že na pozadí používania apo-amitriptylínu sa môžu prejaviť veľmi rôznorodé vedľajšie účinky. Môže to byť ako rozmazané videnie, tak sucho v ústach, zápcha, nadmerné potenie, zadržiavanie moču, závraty, nadmerná ospalosť, komorová arytmia, triaška, poruchy srdcového vedenia atď. Často o sebe dávajú vedieť a rôzne druhy alergické reakcie sprevádzané výskytom nielen kožnej vyrážky, ale aj svrbenia. Pri používaní tohto liečiva je veľmi dôležité venovať veľkú pozornosť dostupným opatreniam na jeho použitie spolu s inými liekmi.

Názov:

Amitriptylín (Amitriptylinum)

Farmakologický účinok:

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum zo skupiny neselektívnych inhibítorov spätného vychytávania neuronálnych monoamínov. Má výrazný tymoanaleptický a sedatívny účinok.

Farmakodynamika

Mechanizmus antidepresívneho účinku amitriptylínu je spojený s inhibíciou reverzného neuronálneho vychytávania katecholamínov (norepinefrín, dopamín) a serotonínu v centrálnom nervovom systéme. Amitriptylín je antagonista muskarínových cholinergných receptorov v CNS a na periférii, má periférne antihistamínové (H1) a antiadrenergné vlastnosti. Má tiež antineuralgické (centrálne analgetické), protivredové a antibulemické účinky a je účinný pri nočnej inkontinencii moču. Antidepresívny účinok sa vyvíja v priebehu 2-4 týždňov. Po spustení aplikácie.

Farmakokinetika

biologická dostupnosť amitriptylínu rôzne cesty podávanie - 30-60%, jeho aktívny metabolit nortriptylín - 46-70%. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) po perorálnom podaní je 2,0-0,7,7 hodiny Distribučný objem je 5-10 l/kg. Účinné terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50-250 ng/ml, pre nortriptylín (jeho aktívny metabolit) 50-150 ng/ml. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (Cmax) je 0,04-0,16 μg / ml. Prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry (vrátane nortriptylínu). Koncentrácie amitriptylínu v tkanivách sú vyššie ako v plazme. Komunikácia s plazmatickými proteínmi 92-96%. Metabolizuje sa v pečeni (demetyláciou, hydroxyláciou) za vzniku aktívnych metabolitov - nortriptylínu, 10-hydroxy-amitriptylínu a inaktívnych metabolitov. Plazmatický polčas je 10 až 28 hodín pre amitriptylín a 16 až 80 hodín pre nortriptylín. Vylučuje sa obličkami - 80%, čiastočne žlčou. Úplná eliminácia do 7-14 dní. Amitriptylín prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka v koncentráciách podobných koncentráciám v plazme.

Indikácie na použitie:

Používajte prísne podľa pokynov lekára.

Depresia akejkoľvek etiológie. Zvlášť účinný pri úzkostných - depresívnych stavoch, vzhľadom na závažnosť sedatívny účinok. Nezhoršuje produktívne symptómy (bludy, halucinácie), na rozdiel od antidepresív so stimulačným účinkom.

Zmiešané poruchy emócií a správania, fobické poruchy.

Detská enuréza (s výnimkou detí s hypotonickým močovým mechúrom).

Psychogénna anorexia, bulimická neuróza.

Neurogénna bolesť chronická povaha na prevenciu migrény.

Spôsob aplikácie:

Priraďte dovnútra (počas alebo po jedle).

Počiatočná denná dávka na perorálne podanie je 50-75 mg (25 mg v 2-3 dávkach), potom sa dávka postupne zvyšuje o 25-50 mg, kým sa nedosiahne požadovaný antidepresívny účinok. Optimálne denne terapeutická dávka je 150-200 mg (maximálna časť dávky sa užíva na noc). o ťažká depresia rezistentných na liečbu sa dávka zvýši na 300 mg alebo viac, až do maximálnej tolerovanej dávky. V týchto prípadoch je vhodné začať liečbu intramuskulárnou resp intravenózne podanie liek pri použití vyšších počiatočných dávok, urýchlenie zvyšovania dávok pod kontrolou somatického stavu.

Po dosiahnutí stabilného antidepresívneho účinku po 2-4 týždňoch sa dávky postupne a pomaly znižujú. V prípade prejavov depresie s poklesom dávok je potrebné vrátiť sa k predchádzajúcej dávke.

Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, potom je ďalšia terapia nevhodná.

Starší pacienti s miernymi poruchami, v ambulantnej praxi dávky sú 25-50-100 mg (max) v rozdelených dávkach alebo 1 krát denne v noci. Na prevenciu migrény chronická bolesť neurogénna povaha (vrátane dlhotrvajúcich bolestí hlavy) od 12,5-25 mg do 100 mg / deň. Interakcia s ostatnými lieky Amitriptylín potencuje útlm CNS nasledujúcimi liekmi: neuroleptiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, centrálne a narkotické lieky proti bolesti, anestetiká, alkohol.

Priraďte intramuskulárne alebo intravenózne. Pri ťažkej depresii rezistentnej na terapiu: intramuskulárne alebo intravenózne (injekcia pomaly!) podávaná v dávke 10-20-30 mg až 4-krát denne, dávka sa má zvyšovať postupne, maximálna denná dávka 150 mg, po 1. -2 týždne prejsť na užívanie lieku vo vnútri. Deťom starším ako 12 rokov a starším ľuďom sa podávajú nižšie dávky a zvyšujú sa pomalšie.

Pri kombinovanom použití amitriptylínu s neuroleptikami a/alebo anticholinergnými liekmi, febrilné teplotná odozva, paralytický ileus. Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov, ale inhibuje účinky liekov, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie norepinefrínu.

Amitriptylín môže znižovať antihypertenzný účinok sympatolytík (oktadín, guanetidín a lieky s podobným mechanizmom účinku).

Pri súčasnom podávaní amitriptylínu a cimetidínu je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie amitriptylínu.

Súčasné podávanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže viesť k smrteľný výsledok. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!

Nežiaduce javy:

Súvisí hlavne s anticholinergným účinkom lieku: paréza akomodácie. Rozmazané videnie, zvýšený vnútroočný tlak, sucho v ústach, zápcha, nepriechodnosť čriev, zadržiavanie moču, horúčka. Všetky tieto javy zvyčajne vymiznú po adaptácii na liek alebo znížení dávky.

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, ataxia, únava, slabosť, podráždenosť, závraty, hučanie v ušiach, ospalosť alebo nespavosť, porucha koncentrácie, nočné mory, dyzartria, zmätenosť, halucinácie, motorická nepokoj, dezorientácia, tremor, parestézia, periférna neuropatia, Zmeny EEG. Zriedkavé extrapyramídové poruchy, kŕče, úzkosť. Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, poruchy vedenia vzruchu, labilita krvný tlak, rozšírenie QRS komplexu na EKG (zhoršené vnútrokomorové vedenie), príznaky srdcového zlyhania, mdloby. Z tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, anorexia, stomatitída, poruchy chuti, stmavnutie jazyka, epigastrický diskomfort, gastralgia, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, zriedkavo cholestatická žltačka, hnačka. Zo strany endokrinný systém: zväčšenie veľkosti prsných žliaz u mužov a žien, galaktorea, zmena sekrécie antidiuretického hormónu (ADH), zmena libida, potencia. Zriedkavo hypo- alebo hyperglykémia, glukozúria, porucha glukózovej tolerancie, edém semenníkov. Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, angioedém, žihľavka. Iné: agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, purpura a iné zmeny krvi, vypadávanie vlasov, zdurenie lymfatických uzlín, priberanie na váhe pri dlhodobom používaní, potenie, polakizúria. o dlhodobá liečba, najmä pri vysokých dávkach, s prudkým ukončením liečby sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm: bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ako aj podráždenosť, poruchy spánku so živými, nezvyčajnými snami, podráždenosť.

Kontraindikácie:

Srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie

Akútne obdobie a obdobie zotavenia po infarkte myokardu

Porušenie vedenia srdcového svalu

Ťažká arteriálna hypertenzia

Akútne ochorenia pečene a obličiek s ťažkou dysfunkciou

Peptický vred žalúdka a 12 dvanástnikový vred v akútnom štádiu

hypertrofia prostaty

Atónia močového mechúra

Stenóza pyloru, paralytický ileus

Súčasná liečba inhibítormi MAO (pozri Interakcie)

Tehotenstvo, obdobie dojčenia

Vek detí do 6 rokov

Precitlivenosť na amitriptylín

Amitriptylín sa má používať s opatrnosťou u alkoholikov bronchiálna astma, maniodepresívna psychóza (MDP) a epilepsia (pozri špeciálne pokyny), s útlakom hematopoézy kostnej drene, hypertyreózou, angínou pectoris a srdcovým zlyhaním, glaukómom s uzavretým uhlom, vnútroočnou hypertenziou, schizofréniou (hoci pri užívaní sa produktívne symptómy zvyčajne nezhoršia).

Predávkovanie

Ospalosť, dezorientácia, zmätenosť, rozšírené zreničky, horúčka, dýchavičnosť, dyzartria, nepokoj, halucinácie, kŕče, svalová stuhnutosť, supor, kóma, vracanie, arytmia, arteriálna hypotenzia, srdcové zlyhanie, útlm dýchania.

Pomocné opatrenia: prerušenie liečby amitriptylínom, výplach žalúdka, infúzia tekutín, symptomatická liečba, udržiavanie krvného tlaku a rovnováhy vody a elektrolytov. Zobrazenie monitorovania kardiovaskulárnej aktivity (EKG) počas 5 dní, tk. relaps môže nastať po 48 hodinách alebo neskôr. Hemodialýza a nútená diuréza nie sú veľmi účinné.

Interakcia s inými liekmi

Amitriptylín zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém nasledujúce lieky: neuroleptiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, lieky proti bolesti, anestetiká, alkohol, vykazuje synergizmus pri interakcii s inými antidepresívami. Pri kombinovanom použití amitriptylínu s neuroleptikami a / alebo anticholinergikami sa môže vyskytnúť febrilná teplotná reakcia, paralytický ileus. Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov a iných adrenostimulancií, čo zvyšuje riziko vzniku srdcových arytmií, tachykardie, závažnej arteriálnej hypertenzie, ale inhibuje účinky liekov, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie norepinefrínu. Amitriptylín môže znížiť antihypertenzívny účinok guanetidínu a liekov s podobným mechanizmom účinku, ako aj oslabiť účinok antikonvulzív. Pri súčasnom použití amitriptylínu a antikoagulancií - derivátov kumarínu alebo indandiónu je možné zvýšenie ich antikoagulačnej aktivity. Pri súčasnom podávaní amitriptylínu a cimetidínu je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie amitriptylínu s možným rozvojom toxických účinkov. Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín) znižujú plazmatické koncentrácie amitriptylínu. Amitriptylín zvyšuje účinok antiparkinsoník a iných liekov, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie. Chinidín spomaľuje metabolizmus amitriptylínu. Súbežné podávanie amitriptylínu s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy môže spôsobiť delírium. Perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén môžu zvýšiť biologickú dostupnosť amitriptylínu, pimozid a probukol môžu zvýšiť srdcové arytmie. Amitriptylín môže zhoršiť depresiu spôsobenú glukokortikosteroidmi, spoločná aplikácia s liekmi na liečbu tyreotoxikózy sa zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy. Simultánny príjem amitriptylín s inhibítormi MAO môže byť smrteľný. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!

špeciálne pokyny

Amitriptylín v dávkach nad 150 mg/deň znižuje prah pre záchvatovú aktivitu, takže možnosť záchvaty u pacientov s takouto anamnézou a v kategórii pacientov, ktorí sú na to predisponovaní vekom alebo úrazom. Liečba amitriptylínom u starších pacientov sa má starostlivo sledovať a s minimálne dávky liek, postupne ich zvyšovať, aby sa predišlo rozvoju delirantných porúch, hypománie a iných komplikácií. Pacienti s depresívna fáza TIR, môže prejsť do manického štádia. Počas užívania amitriptylínu je zakázané viesť vozidlá, udržiavať mechanizmy a iné druhy práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti, ako aj pitie alkoholu.

Uvoľňovacia forma lieku:

Možné sú nasledujúce formy uvoľnenia:

Balenie - 50 tabliet, z ktorých každá obsahuje 25 mg účinnej látky.

Balenia po 20, 50 a 100 obalených tabliet.

2 ml v bezfarebných sklenených ampulkách. 5 ampuliek je balených v tvarovanom PVC obale. 2 formované nádobky (10 ampuliek) spolu s návodom na použitie sú vložené do kartónovej škatule.

Injekčný roztok 10 mg/ml v 2 ml ampulkách, 5 alebo 10 ampuliek v kartónovej škatuľke, 5 ampuliek v blistrovom balení, 1 alebo 2 blistrové balenia v kartónovej škatuľke spolu s návodom na použitie.

Popis riešenia:

Transparentné bezfarebné, neobsahujúce mechanické inklúzie, môžu byť mierne zafarbené.

Podmienky skladovania:

Pri teplotách od 10 °C do 25 °C na suchom a tmavom mieste mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 2-3 roky (v závislosti od formy uvoľnenia a výrobcu). Neužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale!

Podmienky výdaja z lekární - na lekársky predpis.

Synonymá:

Teperín, Tryptisol, Adepril, Adepress, Atriptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Lantron, Laroxal, Novotriptin, Redomex, Saroten, Sarotex, Triptil, Triptanol, Elavil, Amiprin, Laroxil, Lentizol, Proheptadién, Tryptyptylín Slovak Hydrotriptypol, Amiptylín-Slovak Hydrotriptyptypt , Amitriptylín Lechiva, Amitriptylín-Akos

Amitriptylin-Slovakopharma

zlúčenina:

Obalené tablety obsahujú 0,0283 g (28,3 mg) amitriptylín hydrochloridu, čo zodpovedá 0,025 g (25 mg) amitriptylínu.

Na 1 ml injekčného roztoku Amitriptylíniumchlorid 10 mg (v zmysle amitriptylínu)

Pomocné látky: glukóza, chlorid sodný, benzetóniumchlorid, voda na injekciu.

Medzinárodný názov: 5-(3-dimetylaminopropylidén)-10,11-dihydrodibenzocyklohepten.

Okrem toho:

Výrobcovia:

1. Farmaceutická spoločnosť "MAGIC" Serta-Belgium.

2. SLOVAKOPHARMA.

3. ZENTIVA a.s., Česká republika

Podobné lieky:

Doxepín Fluorocizín (Phtoracizinum) Imipramín Azafén (Azaphenum) Coaxil (Coaxil)

Vážení lekári!

Ak máte skúsenosti s predpisovaním tohto lieku svojim pacientom - zdieľajte výsledok (zanechajte komentár)! Pomohol tento liek pacientovi, vyskytli sa počas liečby nejaké vedľajšie účinky? Vaše skúsenosti budú zaujímavé pre vašich kolegov aj pacientov.

Vážení pacienti!

Ak vám bol predpísaný tento liek a boli ste na liečbe, povedzte nám, či bol účinný (pomohol), či sa vyskytli nejaké vedľajšie účinky, čo sa vám páčilo/nepáčilo. Tisíce ľudí hľadajú na internete recenzie rôzne lieky. Ale len málokto ich opustí. Ak vy osobne nezanecháte recenziu na túto tému, zvyšok nebude mať čo čítať.

Ďakujem mnohokrát!