Vedľajšie účinky Cordarone pri dlhodobom používaní. Kordaron: návod na použitie a na čo to je, cena, recenzie, analógy

Antiarytmické vlastnosti:

Rozširuje 3. fázu akčného potenciálu srdcových buniek, čo sa prejavuje najmä poklesom draslíkových prúdov (III. trieda podľa klasifikácie Vaughana Williamsa);

Znižuje automatizmus sínusového uzla na bradykardiu, nereaguje na účinky atropínu.

Nekompetitívne inhibuje alfa a beta adrenergnú aktivitu.

Spomaľuje vedenie v sinoatriálnom uzle, predsieni a atrioventrikulárnom (AV) uzle, čo je výraznejšie pri zrýchlenom rytme.

Nemení intraventrikulárne vedenie.

Zvyšuje refraktérnu periódu a znižuje excitabilitu myokardu na predsieňovej, AV-uzlovej a komorovej úrovni.

Spomaľuje vedenie a predlžuje refraktérnu periódu prídavných atrioventrikulárnych dráh.

Antiischemické vlastnosti

Stredne znižuje periférny vaskulárny odpor a znižuje srdcovú frekvenciu, čo vedie k zníženiu spotreby kyslíka.

Vykazuje alfa a beta adrenergný antagonizmus nekompetitívnym mechanizmom. Zvyšuje koronárny prietok krvi v dôsledku priameho účinku na hladký sval myokardiálnych tepien.

Udržuje srdcový výdaj znížením intraarteriálneho tlaku a periférneho vaskulárneho odporu. Amiodarón nemá výrazne negatívny inotropný účinok.

Kontrolované pediatrické štúdie sa neuskutočnili.

perorálny príjem

Nasycovacia dávka: 10-20 mg/kg/deň. do 7-10 dní (alebo 500 mg/m2/deň na meter štvorcový povrchu tela)

Udržiavacia dávka: minimálna účinná dávka; v závislosti od individuálnej odpovede sa môže pohybovať od 5 do 10 mg/kg/deň. (alebo 250 mg / m 2 / deň na meter štvorcový povrchu tela)

Farmakokinetika

Odsávanie

Absorpcia amiodarónu je pomalá a variabilná, liek má vysokú afinitu k tkanivám.

Distribúcia

Distribučný objem je veľmi veľký, ale individuálne sa mení, pretože amiodarón sa aktívne hromadí v tkanivách (tukové tkanivo, pečeň, pľúca, slezina).

Biotransformácia

Amiodarón je primárne metabolizovaný CYP3A4 a tiež CYP2C8.

Amiodarón a jeho metabolit, deetylamiodarón, majú schopnosť inhibovať CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 a 2C8 in vitro. Amiodarón a deetylamiodarón majú tiež schopnosť niektoré inhibovať dopravných systémov napríklad P-glykoproteín a transportér organických katiónov (OCT2). (Jedna štúdia zaznamenala 1,1 % zvýšenie kreatinínu (substrát OCT 2)) Údaje in vitro poskytujú informácie o interakciách so substrátmi CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 a P-glykoproteín.

Biologická dostupnosť po perorálnom podaní sa pohybuje od 30 % do 80 % (priemerne 50 %). Maximálna koncentrácia v plazme po užití jednej dávky sa pozoruje po 3-7 hodinách. Terapeutický účinok sa vyvíja v priemere do jedného týždňa (od niekoľkých dní do dvoch týždňov).

chov

Amiodarón má dlhý polčas, ktorý sa individuálne mení (od 20 do 100 dní). Počas prvých dní liečby sa amiodarón hromadí vo väčšine telesných tkanív, najmä v tukovom tkanive. Eliminácia začína po niekoľkých dňoch a rovnovážna koncentrácia sa dosiahne po jednom alebo niekoľkých mesiacoch, v závislosti od pacienta. Vďaka týmto vlastnostiam sa rýchlo dosiahne v tkanivách koniec tradície potrebné na manifestáciu terapeutický účinok

Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou

Dávka amiodarónu 200 mg obsahuje 75 mg jódu. Jódová skupina je oddelená od molekuly a vstupuje do moču vo forme jodidov. To zodpovedá 6 mg/24 hodín. voľný jód pre denná dávka amiodarón 200 mg. Amiodarón sa vylučuje hlavne žlčou a stolicou. Vylučovanie obličkami je zanedbateľné, čo umožňuje užívanie štandardné dávky u pacientov s renálnou insuficienciou. Po prerušení liečby pokračuje vylučovanie lieku niekoľko mesiacov; treba poznamenať, že farmakodynamický účinok pretrváva po dobu 10 dní až jedného mesiaca.

Amiodarón ani jeho metabolity sa nedajú odstrániť dialýzou.

Kontrolované pediatrické štúdie sa neuskutočnili. V obmedzených publikovaných údajoch o pediatrických pacientoch sa rozdiely od dospelých nezaznamenali.

Údaje z predklinických štúdií

Predklinické údaje založené na tradičné štúdiá farmakologická bezpečnosť, toxicita pri opakovanom použití, genotoxicita, karcinogenita, teratogenita a toxicita voči reprodukčná funkcia, nezistila žiadne špecifické riziká pre ľudské zdravie, s výnimkou informácií uvedených v časti Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť.

Indikácie na použitie

Prevencia relapsu:

životu nebezpečné komorová tachykardia: liečba sa má začať v nemocnici s prísnym dohľadom.

Elektrokardiograficky potvrdená, symptomatická a invalidizujúca komorová tachykardia.

Elektrokardiograficky potvrdená supraventrikulárna tachykardia s preukázanou potrebou liečby, ak je tachykardia rezistentná na inú liečbu, alebo sú kontraindikácie na použitie iných liekov.

Fibrilácia komôr.

Prevencia porúch rytmu pri Wolff-Parkinson-White syndróme.

Liečba fibrilácia predsiení: pomalý srdcový tep alebo zotavenie sínusový rytmus s flutterom alebo blikaním (fibriláciou) predsiení.

Amiodarón sa môže použiť, ak koronárne ochorenie srdca a/alebo prítomnosť dysfunkcie ľavej komory (pozri Farmakodynamika).

Prevencia úmrtia v dôsledku arytmií u pacientov s vysokým rizikom symptomatického kongestívneho zlyhania srdca alebo nedávneho infarktu myokardu s nízkou ejekčnou frakciou alebo asymptomatických ventrikulárne extrasystoly.

Amiodarón je indikovaný na prevenciu mortality zo všetkých príčin, vrátane náhlej srdcovej smrti, u vysokorizikových pacientov s ischemickým alebo neischemickým kongestívnym srdcovým zlyhaním. vysoké riziko v podstate definovaný ako mať klinické príznaky závažné srdcové zlyhanie alebo pokles komorovej ejekčnej frakcie pod 40 % normálnej hodnoty s prítomnosťou alebo bez prítomnosti: príznakov žalúdočnej arytmie.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na amiodarón alebo niektorú z nich pomocné látky alebo jód.

Sínusová bradykardia a sinoatriálny srdcový blok, pokiaľ stav nie je upravený umelým kardiostimulátorom.

Syndróm slabosti sínusového uzla s výnimkou prípadov korekcie stavu umelým kardiostimulátorom (nebezpečenstvo zastavenia sínusového uzla).

Závažné poruchy vedenia, pri absencii korekcie stavu umelým kardiostimulátorom.

Hypertyreóza v dôsledku možného zhoršenia stavu amiodarónom.

Tehotenstvo

Dojčenie.

Kombinácia s liekmi, ktoré môžu spôsobiť tachykardiu typu "piruette" (torsades de pointes):

Antiarytmiká triedy 1a (chinidín, hydrochinidín, dizopyramid),

antiarytmiká triedy III (sotalol, dofetilid, ibutilid), sultoprid,

Iné lieky ako bepridil, cisaprid, difemanil, intravenózny erytromycín, mizolastín, moxifloxacín, intravenózny vinkamín

Tehotenstvo a laktácia

V štúdiách na zvieratách malo liečivo u niektorých druhov fetotoxický účinok. Užívanie amiodarónu v 2. a 3. trimestri tehotenstva a najmä pred pôrodom je spojené s rizikom; liek môže spôsobiť bradykardiu a predĺženie QT intervalu u novorodencov a narušiť funkciu štítna žľaza pri plode. V tomto ohľade je terapia amiodarónom počas tehotenstva kontraindikovaná, s výnimkou prípadov (keď prínos prevažuje nad rizikom).

Dojčenie

Amiodarón v významné množstvá ide materské mlieko, a preto je použitie lieku počas dojčenia kontraindikované.

Dávkovanie a podávanie

Uvedené dávky sú len pre dospelých.

Počiatočná liečba

Počiatočný dávkovací režim (nasycovacia dávka) je predpísanie 3 tabliet (600 mg) denne počas 8-10 dní. V niektorých prípadoch možno na začiatku liečby použiť vyššie dávky (4 alebo 5 tabliet denne), ale len krátkodobo a pod elektrokardiografickou kontrolou. Výsledkom terapeutického nasýtenia sú charakteristické zmeny na EKG: predĺženie QT intervalu (v dôsledku predĺženia doby repolarizácie) s. možný vzhľad U vlny (pozri špeciálne pokyny).

Podporná starostlivosť

Má sa zvoliť minimálna účinná dávka, ktorá sa môže v súlade s individuálnou odpoveďou pacienta pohybovať od 1/g tablety denne (alebo jednej tablety každý druhý deň) po 2 tablety každý deň. Počas liečby je potrebné pravidelné sledovanie EKG.

Špeciálne skupiny pacientov

zlyhanie obličiek

U pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky (pozri Farmakodynamika. Vzťah medzi farmakokinetikou a farmakodynamikou), avšak klinické skúsenosti chýba.

Zlyhanie pečene

U pacientov s poruchou funkcie pečene nie sú žiadne klinické skúsenosti.

Starší pacienti

Nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o použití u starších pacientov. Amiodarón sa má u starších pacientov používať s mimoriadnou opatrnosťou.

Pediatrickí pacienti

Bezpečnosť a účinnosť amiodarónu u detí nebola stanovená. Aktuálne dostupné údaje sú opísané v častiach Farmakodynamika a Farmakokinetika).

Spôsob aplikácie Recepcia vo vnútri.

Vedľajší účinok

Vedľajšie účinky boli klasifikované podľa orgánov a systémov, ako aj podľa frekvencie prejavov takto:

Veľmi často (> 1/10); často (>1/100 až 1/1000 až 1/10000 až

Ak sa u vás objavia príznaky podobné tým, ktoré sú popísané nižšie (najmä tie, ktoré sú uvedené hrubou kurzívou), okamžite kontaktujte svojho lekára!

Porušenie zrakového orgánu:

Veľmi časté Mikrodepozity rohovky, takmer vždy prítomné u dospelých, sú zvyčajne obmedzené na oblasť pod zrenicou a nevyžadujú prerušenie liečby. Zriedkavo vedú k poruchám zraku vo forme farebného halo pri jasnom svetle alebo pocitu hmly. Mikrodepozity na rohovke sú zložené z komplexu lipid x zložiek a po vysadení lieku sú vždy úplne reverzibilné.

Veľmi zriedkavé: Bolo popísaných niekoľko prípadov optickej neuropatie/neuritídy s rozmazaným videním, zníženou zrakovou ostrosťou a edémom očného pozadia. To môže viesť k viac či menej závažnému zníženiu zrakovej ostrosti. Súvislosť tohto javu s amiodarónom sa zatiaľ nepotvrdila, ak však neexistujú iné jasné dôvody, liečba drogami by mala byť pozastavená.

Poruchy kože:

Veľmi časté Fotosenzitivita: Pacienti majú byť upozornení, aby sa vyvarovali slnečné svetlo(a ultrafialové lúče všeobecne).

Často sivastá alebo modrastá pigmentácia kože; po ukončení liečby táto pigmentácia pomaly (v priebehu 10-24 mesiacov) mizne.

Veľmi zriedka:

Počas rádioterapie sa môže vyskytnúť erytém

Existujú správy o kožná vyrážka, zvyčajne nešpecifické

Izolované prípady exfoliatívnej dermatitídy; vzťah s drogou však nebol preukázaný.

Strata vlasov.

Frekvencia neznáma:

Úle

Endokrinné poruchy

Bezpečnostné opatrenia pri aplikácii)

hypotyreóza,

Hypertyreóza, niekedy s smrteľný výsledok

Syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIAH)

Poruchy dýchania:

Často sú opísané prípady pľúcnej toxicity (alveolárna/intersticiálna pneumonitída a bronchiolitis obliterans s pneumóniou), niekedy s fatálnym koncom. U pacientov s rozvíjajúcou sa dyspnoe resp neproduktívny kašeľ ako nezávislé symptómy, tak aj zhoršenie Všeobecná podmienka(únava, chudnutie, horúčka) treba urobiť RTG hrudník a ak je to potrebné, prerušte užívanie lieku. Tieto typy pneumopatie môžu viesť k fibróza pľúc väčšinou sú však reverzibilné po predčasnom vysadení amiodarónu s kortikosteroidmi alebo bez nich. Klinické príznaky zvyčajne vymiznú do 3-4 týždňov a potom dochádza k pomalšej obnove rádiologického obrazu a funkcie pľúc (niekoľko mesiacov).

Vyskytli sa prípady pleurisy spojené s intersticiálnymi pneumopatiami.

Existujú aj prípady pľúcneho krvácania (výskyt neznámy).

Veľmi zriedka:

Bolo popísaných niekoľko prípadov bronchospazmu, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou.

Niekoľko prípadov akút respiračný syndróm, niekedy končí fatálne, najčastejšie - bezprostredne po chirurgická intervencia(možno ovplyvnené vysoká koncentrácia kyslík počas mechanickej ventilácie) (pozri Špeciálne pokyny a bezpečnostné opatrenia na používanie).

Poruchy nervového systému:

Tremor alebo iné extrapyramídové príznaky

Poruchy spánku vrátane nočných môr.

Senzorické, motorické alebo zmiešané periférne neuropatie.

Zriedkavo:

Myopatie. Periférne senzorimotorické neuropatie a / alebo myopatie, zvyčajne reverzibilné po vysadení lieku pri dlhodobom používaní amiodarónu. Môžu sa vyvinúť až po niekoľkých mesiacoch, niekedy po niekoľkých rokoch liečby. Po vysadení lieku sú zvyčajne reverzibilné. Zotavenie však môže byť neúplné, veľmi pomalé a môže sa objaviť len niekoľko mesiacov po vysadení.

Veľmi zriedka:

cerebelárna ataxia,

láskavý intrakraniálna hypertenzia, bolesť hlavy. Vzhľad bolesti hlavy vyžaduje vyšetrenie na určenie príčin.

Poruchy pečene:

Bola zaznamenaná dysfunkcia pečene zvýšená hladina sérové ​​transaminázy. Boli hlásené nasledujúce udalosti:

Časté: akútna hepatopatia so zvýšenými hladinami sérových transamináz a/alebo žltačkou vrátane smrti; v takýchto prípadoch sa má liečba prerušiť.

Veľmi zriedkavé: existujú správy o chronická hepatitída pri dlhodobá liečba. Histológia je v súlade s pseudoalkoholickou hepatitídou. klinické príznaky a laboratórne zmeny môže byť minimálna (netrvalá hepatomegália, hladiny transamináz zvýšené až 1,5-5 krát v porovnaní s normálom); preto sa počas liečby odporúča pravidelné sledovanie funkcie pečene. Dokonca aj mierne zvýšenie hladín transamináz pozorované po liečbe trvajúcej viac ako 6 mesiacov môže naznačovať chronické poruchy pečene. Klinické a biologické abnormality zvyčajne ustúpia po vysadení lieku; existuje však niekoľko správ o nezvratných zmenách.

Porucha srdca:

Časté: Väčšinou mierna a od dávky závislá bradykardia.

Menej časté: poruchy vedenia (sinoatriálny blok, atrioventrikulárny blok rôzneho stupňa)

Veľmi zriedkavé: V niektorých prípadoch (dysfunkcia sínusového uzla, starší pacienti) bola popísaná ťažká bradykardia alebo vo výnimočných prípadoch zástava sínusového uzla.

Frekvencia neznáma:

Tachykardia piruetového typu (torsades de pointes) (pozri Špeciálne pokyny a

opatrenia pri používaní a interakcie s inými liekmi a iné formy interakcií).

Gastrointestinálne poruchy:

Veľmi časté: benígne gastrointestinálne poruchy (nauzea, vracanie, chuťové vnemy), sa zvyčajne vyskytuje na začiatku liečby a zmizne po znížení dávky

Poruchy reprodukčného systému:

Veľmi zriedkavé: epididymitída.

Impotencia.

Porušenia zo strany:

Veľmi zriedkavé: vaskulitída.

Vplyv na výsledok laboratórnych a inštrumentálnych štúdií:

Veľmi zriedkavé: renálna dysfunkcia s miernym zvýšením kreatinínu

Poruchy krvi a lymfy:

Veľmi zriedka:

Trombocytopénia

Hemolytická anémia

aplastická anémia

Poruchy imunitného systému:

Angioedém (Quinckeho edém) (neznámy).

Predávkovanie

Okamžite vyhľadajte lekársku pomoc alebo choďte na pohotovosť, ak

Informácie o prijatí vysoké dávky prípadoch sínusová bradykardia ataky komorovej tachykardie, najmä komorovej tachykardie typu "pirueta" a poškodenie pečene. Liečba má byť symptomatická. Vzhľadom na farmakokinetický profil lieku sa odporúča dostatočne dlhý čas monitorovať stav pacienta, obzvlášť dôležité je sledovanie. tep srdca. Amiodarón ani jeho metabolity sa počas dialýzy neodstraňujú.

Interakcia s inými liekmi

Nezabudnite informovať svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate spolu s Kordaronom, aj keď sa to stáva od prípadu k prípadu.

Lieky, ktoré spôsobujú arytmie Torsade de Pointes alebo predlžujú QT interval

A/ Lieky spôsobujúce arytmie typu Torsade de Pointes

Súbežné podávanie liekov, ktoré môžu spôsobiť torsade de pointes arytmiu, je kontraindikované (pozri časť 4.3):

Antiarytmiká triedy 1a, sotalol, bepridil

Neantiarytmické látky, ako je vinkamín, sultoprid, IV erytromycín, pentamidín (pri parenterálnom použití), ak sú dostupné zvýšené riziko rozvoj potenciálne smrteľných arytmií, ako je torsade de pointes.

B/ Lieky, ktoré predlžujú QT interval

Súbežné podávanie amiodarónu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, má byť založené na starostlivom zvážení možné výhody a riziko pre každého pacienta, keďže riziko vzniku arytmií typu torsade de pointes sa môže zvýšiť (pozri časť 4.4) a u pacientov sa má sledovať predĺženie QT intervalu.

U pacientov užívajúcich amiodarón sa treba vyhnúť fluórchinolónom.

Lieky spomaľujúce srdcovú frekvenciu resp znepokojujúce automatizmus alebo vedenie:

Betablokátory a inhibítory vápnikových kanálov ktoré znižujú srdcovú frekvenciu (verapamil, diltiazem), pretože sa môžu vyvinúť poruchy automatizmu (nadmerná bradykardia) a prevodu.

Lieky, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu:

stimulačné laxatíva, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu, čím sa zvyšuje riziko arytmie torsade de pointes, mali by sa použiť iné typy laxatív.

Dabigatran

Pri súbežnom podávaní amiodarónu s dabigatranom je potrebná opatrnosť kvôli riziku krvácania. Možno bude potrebné upraviť dávku dabigatranu podľa jeho indikácie.

substráty CYP 2C9

Amiodarón zvyšuje koncentráciu substrátov CYP 2C9, ako je warfarín alebo fenytoín, inhibíciou cytochrómu P450 2C9.

Pri používaní nasledujúcich liekov v kombinácii s cordaronom je potrebná opatrnosť:

Diuretiká, ktoré spôsobujú hypokaliémiu (ako monolieky, tak aj kombinované).

Systémové kortikosteroidy (gluko-, mineralo-), tetrakosaktid.

Amfotericín B (i.v.).

Je potrebné zabrániť rozvoju hypokaliémie a v prípade jej výskytu ju korigovať. Interval QT sa má monitorovať a nemá sa podávať v prípade arytmie torsade de pointes. antiarytmické lieky(treba začať komorovú stimuláciu, možno použiť IV magnézium).

Celková anestézia:

U podstupujúcich pacientov boli hlásené potenciálne závažné komplikácie celková anestézia: bradykardia (odolná voči atropínu), hypotenzia, poruchy vedenia vzruchu, znížená srdcový výdaj.

Vo veľmi zriedkavé prípady pozorované ťažké komplikácie zo strany dýchací systém(pikantné dýchacie ťažkosti syndróm dospelých), niekedy smrteľný, zvyčajne okamžite pooperačné obdobie. Dá sa predpokladať možný vzťah s vysokou koncentráciou kyslíka.

Amiodarón a/alebo jeho metabolity, deetylamiodarón, inhibujú CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 a P-glykoproteín a môžu zvýšiť expozíciu ich substrátom.

Kvôli dlhé obdobie polčas eliminácie amiodarónu Interakcie sa môžu vyskytnúť niekoľko mesiacov po vysadení amiodarónu.

P-gp substráty

Amiodarón je inhibítor P-gp. Predpokladá sa, že simultánna aplikácia s P-gp substrátmi zvýši ich expozíciu.

Digitalis:

Môže sa vyvinúť porušenie automatizmu (nadmerná bradykardia) a atrioventrikulárneho vedenia (synergické pôsobenie); okrem toho je možné zvýšenie koncentrácie digoxínu v plazme v dôsledku zníženia klírensu digoxínu.

Je potrebné monitorovať EKG a plazmatické hladiny digoxínu a pacientov sledovať klinické príznaky digitalisová toxicita. Možno bude potrebné opraviť terapeutická dávka digitalis.

warfarín

Kombinácia warfarínu s amiodarónom môže zvýšiť účinok perorálnych antikoagulancií, a tým zvýšiť riziko krvácania. Potrebovať viac

pravidelne sledovať hladinu protrombínu a upravovať dávku -orálnych antikoagulancií ako v procese liečby amiodarónom, liečbe amiodarónom.

fenytoín

Kombinácia fenytoínu s amiodarónom môže viesť k predávkovaniu fenytoínom s rozvojom neurologické prejavy. Hneď ako sa objavia príznaky predávkovania, má sa vykonať klinické sledovanie a dávka fenytoínu sa má znížiť; je potrebné stanoviť plazmatické hladiny fenytoínu.

substrátyCYP2D6

Flekainid

Amiodarón zvyšuje plazmatické koncentrácie flekainidu inhibíciou cytochrómu CYP 2D6. Preto sa má dávka amiodarónu znížiť.

Substráty CYP P450 ZA4

Ak sa tieto lieky podávajú súbežne s amiodarónom, inhibítorom CYP3A4, môže to viesť k vysoký stupeň ich plazmatické koncentrácie, čo môže spôsobiť možné zvýšenie ich toxicita:

Cyklosporín: Jeho kombinácia s amiodarónom môže zvýšiť plazmatickú hladinu cyklosporínu, preto je potrebné upraviť dávku.

Fentanyl: Kombináciou s amiodarónom sa môže zvýšiť farmakologické účinky fentanylu a zvyšujú riziko jeho toxicity.

statíny. Pri súbežnom užívaní amiodarónu so statínmi metabolizovanými CYP3A 4, ako sú simvastatín, atorvastatín a lovastatín, sa zvyšuje riziko svalovej toxicity.

Ďalšie lieky metabolizované CYP 3A4: lidokaín, takrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamín, ergotamín, kolchicín.

Lieky s negatívnym inotropným účinkom, ktoré spôsobujú bradykádiu a/alebo tlmia AV uzol: Je potrebné sledovať klinické prejavy a EKG.

Antiarytmické lieky rôzne skupiny: Ich použitie môže byť prospešné, vyžaduje si však starostlivé sledovanie a overenie EKG.

Inhibítory CYP3A4 a inhibítory CYP2C8 majú potenciál inhibovať metabolizmus amiodarónu a zvyšovať jeho expozíciu.

Funkcie aplikácie

Účinky na srdce

Pred začatím liečby je potrebné vykonať EKG.

U starších pacientov sa srdcová frekvencia môže znížiť výraznejšie.

Farmakologické pôsobenie amiodarónu spôsobuje zmeny na EKG: predĺženie QT intervalu (v dôsledku predĺženia repolarizácie) s možným výskytom U vlny; tieto zmeny sú výsledkom terapeutickej saturácie, nie toxicity.

Liek sa má vysadiť v prípade atrioventrikulárnej blokády 2. a 3. stupňa, sinoatriálnej blokády alebo bifascikulárnej blokády. V prípade rozvoja atrioventrikulárnej blokády 1. stupňa treba posilniť sledovanie.

Existujú správy o objavení sa nových typov arytmií alebo o zhoršení už existujúcich arytmií (pozri. Vedľajší účinok).

Arytmogénny účinok amiodarónu je slabý, menší ako u väčšiny antiarytmických liekov a zvyčajne sa vyskytuje v kombinácii s určitými liekmi (pozri Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie) alebo s nerovnováhou elektrolytov.

Symptómy štítnej žľazy

Amiodarón obsahuje jód, a preto môže interferovať s výsledkami niektorých testov používaných na hodnotenie funkcie štítnej žľazy (väzba rádioaktívny jód, PBI). Funkciu štítnej žľazy je však možné sledovať stanovením hladiny krvných hormónov (T3, T4, TSH).

Amiodarón môže spôsobiť dysfunkciu štítnej žľazy, najmä u pacientov s dysfunkciou štítnej žľazy v anamnéze. Preto pred začiatkom liečby, pravidelne (napríklad každých 6 mesiacov) počas liečby a niekoľko mesiacov po ukončení liečby je potrebné merať hladina TSH v sére. Ak je počas liečby amiodarónom podozrenie na dysfunkciu štítnej žľazy, majú sa merať aj hladiny TSH (pozri Vedľajšie účinky).

Pľúcne symptómy

Záchvaty dýchavičnosti alebo suchého kašľa môžu byť spojené s pľúcnou toxicitou, ako je rozvoj intersticiálnej pneumonitídy.

Pacienti, ktorí mali epizódy dyspnoe po fyzická aktivita, ako jediný príznak alebo na pozadí zhoršenia celkového stavu pacienta (únava, strata hmotnosti a horúčka) by sa mala vykonať fluorografická bunka. Je potrebné zvážiť pokračovanie liečby amiodarónom, pretože intersticiálna pneumonitída je často reverzibilná po včasnom vysadení amiodarónu (klinické symptómy ustúpia do 3–4 týždňov, rádiologické zmeny a zlepšenie funkcie pľúc pozorované niekoľko mesiacov). Je potrebné zhodnotiť možnosť použitia kortikosteroidov.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch závažné respiračné komplikácie, niekedy smrteľné ( akútny syndróm respiračné zlyhanie u dospelých), zvyčajne po operácii. Tieto komplikácie sa môžu vyvinúť v dôsledku interakcií spojených s vysokou koncentráciou kyslíka.

Pri perorálnej liečbe akútne (závažné hepatocelulárne). zlyhanie pečene alebo poškodenie pečene, niekedy smrteľné) alebo chronické poruchy funkcia pečene; v tomto ohľade sa odporúča znížiť dávku amiodarónu alebo ukončiť liečbu liekom, ak hladina transaminázy prekročí normu viac ako 3-krát.

Klinické a biologické symptómy chronický zlyhanie obličiek pri perorálnej liečbe môžu byť miernej závažnosti (zväčšenie pečene, zvýšenie hladiny aminotransferáz 5-krát vyššie ako normálne) a reverzibilné po vysadení lieku, ale boli hlásené aj úmrtia.

Neumuskulárne symptómy

Amiodarón môže spôsobiť senzorické, motorické alebo zmiešané periférne neuropatie a myopatie (pozri Nežiaduce účinky). Ústup príznakov sa zvyčajne pozoruje v priebehu niekoľkých mesiacov po prerušení liečby amiodarónom, niektoré príznaky však môžu pretrvávať.

Oftalmologické príznaky

Ak je videnie rozmazané alebo je znížená zraková ostrosť, je potrebné urýchlene vykonať kompletné oftalmologické vyšetrenie vrátane vyšetrenia očného pozadia. Ak sa vyvinie neuropatia alebo neuritída optický nerv spôsobené amiodarónom, liek sa musí vysadiť, pretože existuje možnosť rozvoja slepoty

Kombinácie (pozri Liekové interakcie a iné formy interakcie) s:

beta-adrenergné blokátory, s výnimkou sotalolu (kontraindikovaná kombinácia) a esmololu (kombinácia, ktorá si vyžaduje opatrnosť pri používaní);

verapamil a diltiazem sa majú používať len na prevenciu život ohrozujúcich ventrikulárnych arytmií. Keďže liek obsahuje laktózu, je kontraindikovaný u pacientov trpiacich vrodenou galaktozémiou, syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo nedostatkom laktázy.

Preventívne opatrenia

Vedľajšie účinky (pozri Nežiaduce účinky) sú vo všeobecnosti závislé od dávky, a preto sa má použiť najnižšia účinná terapeutická dávka.

Pacientov treba upozorniť, aby sa počas liečby vyhýbali slnečnému žiareniu a používali opatrenia na ochranu pred slnkom (pozri Nežiaduce účinky).

Monitorovanie klinický stav(pozri Špeciálne pokyny a opatrenia na používanie a Vedľajšie účinky).

Okrem toho, keďže amiodarón môže viesť k hypotyreóze alebo hypertyreóze, najmä u pacientov s poruchami štítnej žľazy v anamnéze, odporúča sa pred použitím amiodarónu začať klinické a biologické monitorovanie (TSH). Toto monitorovanie má pokračovať počas liečby a niekoľko mesiacov po jej ukončení. Ak existuje podozrenie na dysfunkciu štítnej žľazy, je potrebné merať sérové ​​hladiny TSH.

Boli hlásené prípady zvýšenej komorovej defibrilácie a/alebo stimulačného prahu kardiostimulátora alebo implantovateľného elektrického srdcového defibrilátora, ktoré potenciálne ovplyvňujú účinnosť lieku, najmä v súvislosti s dlhodobé užívanie antiarytmické lieky.

V tejto súvislosti je potrebné pred a počas liečby amiodarónom vykonávať pravidelnú kontrolu činnosti použitého zariadenia.

Ochorenie štítnej žľazy (pozri vedľajšie účinky)

Amiodarón obsahuje jód, a preto môže interferovať s príjmom rádiojódu. Výsledky testov funkcie štítnej žľazy (voľný T3, voľný T4, TSH) však zostávajú interpretovateľné. Amiodarón inhibuje periférnu premenu tyroxínu (T4) na trijódtyronín (T3) a môže spôsobiť lokálne biochemické zmeny u pacientov s normálna funkciaštítna žľaza (zvýšenie hladiny voľného T4 na pozadí mierneho poklesu alebo dokonca udržiavania normálnej hladiny voľného T3). Podobné javy nevyžadujú prerušenie liečby amiodarónom.

Základom podozrenia na hypotyreózu je rozvoj nasledujúcich klinických príznakov: prírastok hmotnosti, intolerancia chladu, znížená aktivita, nadmerná bradykardia. Diagnóza je potvrdená výrazným zvýšením hladín TSH v sére. Obnova funkcie štítnej žľazy do normálu sa zvyčajne objaví v priebehu 1 až 3 mesiacov po ukončení liečby. V život ohrozujúcich prípadoch môže liečba amiodarónom pokračovať v kombinácii s L-tyroxínom. Dávka L-tyroxínu sa upravuje podľa hladiny TSH.

Pediatrickí pacienti

Účinnosť a bezpečnosť amiodarónu u detí nebola stanovená, preto sa použitie lieku u pediatrických pacientov neodporúča. Aktuálne dostupné údaje sú uvedené v sekciách Farmakodynamika a Farmakokinetika.

Anestézia (pozri Liekové a iné interakcie a Vedľajšie účinky)

Pred operáciou by mal byť anesteziológ upozornený, že pacient užíva amiodarón.

Liek obsahuje monohydrát laktózy (71 mg). Liek by nemali užívať pacienti s dedičnou intoleranciou laktózy, intoleranciou galaktózy alebo malabsorpciou glukózo-galaktózy.

Formulár na uvoľnenie

10 rozdelených tabliet v PVC/hliníkovom blistri. 3 blistre v kartónovej škatuľke spolu s návodom na použitie.

Samoliečenie môže byť škodlivé pre vaše zdravie.
Pred použitím je potrebné poradiť sa s lekárom a tiež si prečítať pokyny.

Antiarytmikum triedy III
Príprava: CORDARON

Účinná látka lieku: amiodarón
ATX kódovanie: C01BD01
CFG: Antiarytmikum
Registračné číslo: P č.014833/01-2003
Dátum registrácie: 12.03.03
Vlastníkom reg. Ocenenie: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francúzsko)

Tablety sú okrúhle, delené, biele alebo biele s krémovým odtieňom, s vyrytým symbolom v tvare stredu a číslom „200“ na jednej strane; tablety možno ľahko oddeliť pozdĺž deliacej čiary, keď normálnych podmienkach aplikácie. 1 tab. amiodarón hydrochlorid 200 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, polyvidón K90F, bezvodý koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.
10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.
Roztok na intravenózne podanie je číry, svetložltý. 1 ampér. amiodarón hydrochlorid 150 mg
Pomocné látky: benzylalkohol, polysorbát 80, voda na injekciu, dusík.
3 ml - bezfarebné sklenené ampulky (6) - obrysové balenie (1) - kartónové škatuľky.

Popis lieku je založený na oficiálne schválenom návode na použitie.

Farmakologický účinok Kordaronu

Antiarytmikum triedy III. Má antiarytmické a antianginózne účinky.
Antiarytmický účinok je spôsobený zvýšením 3. fázy akčného potenciálu, najmä znížením prúdu draslíka cez kanály bunkové membrány kardiomyocytov a zníženie automatizmu sínusového uzla. Liek nekompetitívne blokuje - a -adrenergné receptory. Spomaľuje sinoatriálne, predsieňové a nodálne vedenie bez ovplyvnenia intraventrikulárneho vedenia. Kordaron zvyšuje refraktérnu periódu a znižuje excitabilitu myokardu. Spomaľuje vedenie vzruchu a predlžuje refraktérnu periódu ďalších atrioventrikulárnych dráh.
Antianginózny účinok Kordaronu je spôsobený znížením spotreby kyslíka myokardom (v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie a znížením OPSS), nekompetitívnej blokády - a -adrenergných receptorov, zvýšením koronárny prietok krvi priamym pôsobením na hladké svaly tepien, udržiavaním srdcového výdaja znížením tlaku v aorte a znížením periférneho odporu.
Cordarone nemá výrazné negatívum inotropný účinok, znižuje kontraktilitu myokardu hlavne po intravenóznom podaní.
Ovplyvňuje metabolizmus hormónov štítnej žľazy, inhibuje premenu TK na T4 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokuje vychytávanie týchto hormónov kardioocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokard. . Stanovuje sa v krvnej plazme 9 mesiacov po ukončení jeho príjmu.
Terapeutické účinky sa pozorujú po 1 týždni (od niekoľkých dní do 2 týždňov) po začatí perorálneho podávania lieku.
Po nasadení/v úvode Kordaronu dosiahne jeho aktivita maximum po 15 minútach a vymizne približne 4 hodiny po podaní. Napriek tomu, že množstvo podaného Cordaronu v krvi rýchlo klesá, dosiahne sa saturácia tkaniva liekom. Pri absencii opakovaných injekcií sa liek postupne vylučuje. Pri obnovení jeho podávania alebo pri predpisovaní lieku na perorálne podanie sa vytvorí jeho tkanivová rezerva.

Farmakokinetika liečiva.

Odsávanie
Po perorálnom podaní sa amiodarón absorbuje pomaly (absorpcia je 30 – 50 %), rýchlosť absorpcie podlieha značným výkyvom. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní sa u rôznych pacientov pohybuje od 30 do 80 % (v priemere asi 50 %). Po jednorazovej dávke liečiva vo vnútri sa Cmax v krvnej plazme dosiahne po 3-7 hodinách.
Distribúcia
Amiodarón má veľké Vd. Amiodarón sa najviac hromadí v tukovom tkanive, pečeni, pľúcach, slezine a rohovke. Po niekoľkých dňoch sa amiodarón z tela vylúči. Css sa dosiahne v priebehu 1 až niekoľkých mesiacov, v závislosti od individuálne vlastnosti pacient. Väzba na plazmatické bielkoviny - 95% (62% - s albumínom, 33,5% - s beta-lipoproteínmi).
Metabolizmus
Metabolizované v pečeni. Hlavný metabolit, deetylamiodarón, je farmakologicky aktívny a môže zvýšiť antiarytmický účinok hlavnej zlúčeniny. Každá dávka Kordaronu (200 mg) obsahuje 75 mg jódu; Zistilo sa, že 6 mg z nich sa uvoľňuje ako voľný jód. Pri dlhodobej liečbe môžu jeho koncentrácie dosiahnuť 60 – 80 % koncentrácií amiodarónu.
chov
Eliminácia požitím prebieha v 2 fázach: T1 / 2 vo fáze - 4-21 hodín, T1 / 2 vo fáze - 25-110 dní. Po dlhšom perorálnom podávaní je priemerný T1/2 40 dní (to má dôležitosti pri výbere dávky, pretože stabilizácia plazmatickej koncentrácie trvá najmenej 1 mesiac a úplná eliminácia môže trvať viac ako 4 mesiace).
Po vysadení lieku pokračuje jeho úplné vylučovanie z tela niekoľko mesiacov. Prítomnosť farmakodynamických účinkov Kordaronu sa má vziať do úvahy 10 dní a až 1 mesiac po jeho zrušení. Amiodarón sa vylučuje žlčou a stolicou. Vylučovanie obličkami je zanedbateľné.

Farmakokinetika liečiva.

v špeciálnych klinických situáciách
Nevýznamné vylučovanie lieku močom vám umožňuje predpísať liek na zlyhanie obličiek v stredných dávkach. Amiodarón a jeho metabolity nepodliehajú dialýze.

Indikácie na použitie:

Zmiernenie komorových záchvatov paroxyzmálna tachykardia;
- zmiernenie záchvatov supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie s vysokou frekvenciou komorových kontrakcií (najmä na pozadí syndrómu WPW);
- zmiernenie záchvatových a udržateľná forma fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.
Prevencia relapsov
- život ohrozujúce ventrikulárne arytmie a ventrikulárna fibrilácia srdca (liečba by sa mala začať v nemocnici so starostlivým monitorovaním srdca);
- supraventrikulárne paroxyzmálne tachykardie vrátane zdokumentované ataky rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s organickým ochorením srdca; zdokumentované ataky rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov bez organické choroby srdce keď antiarytmické lieky iné triedy nie sú účinné alebo existujú kontraindikácie ich použitia; zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s WPW syndrómom;
- fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.
- prevencia náhlej arytmickej smrti u pacientov s vysokým rizikom po nedávnej infarkt myokardu myokard s viac ako 10 komorovými extrasystolmi za 1 hodinu, klinické prejavy chronické srdcové zlyhanie a znížená ejekčná frakcia ľavej komory (<40%).
Kordaron sa odporúča najmä pacientom s organickým ochorením srdca (vrátane ochorenia koronárnych artérií) sprevádzaným dysfunkciou ľavej komory.
Kordaron na intravenózne podanie je určený na použitie len v nemocnici v prípadoch, keď je potrebné rýchle dosiahnutie antiarytmického účinku alebo keď nie je možné perorálne podanie lieku.

Na perorálne podanie
Pri predpisovaní lieku v nárazovej dávke sa môžu použiť rôzne schémy. Pri použití v nemocnici sa počiatočná dávka, rozdelená do niekoľkých dávok, pohybuje od 600-800 mg/deň do maximálne 1200 mg/deň (zvyčajne do 5-8 dní).
Pri ambulantnom podávaní sa počiatočná dávka rozdelená do niekoľkých dávok pohybuje od 600 mg do 800 mg / deň (zvyčajne v priebehu 10-14 dní).
Udržiavacia dávka sa stanovuje rýchlosťou 3 mg/kg telesnej hmotnosti za deň a môže sa pohybovať od 100 mg/deň do 400 mg/deň, ak sa užíva 1-krát denne. Má sa použiť najnižšia účinná dávka. Pretože Amiodarón má veľmi dlhý polčas a môže sa užívať každý druhý deň (200 mg sa môže podávať každý druhý deň, zatiaľ čo 100 mg sa odporúča denne) alebo sa môže užívať prerušovane (2 dni v týždni).

Nasycovacia dávka Kordaronu je na začiatku 5-7 mg/kg telesnej hmotnosti v 250 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) počas 30-60 minút. Terapeutický účinok Kordaronu sa objavuje počas prvých minút podávania a postupne mizne, čo si vyžaduje úpravu rýchlosti jeho podávania v súlade s výsledkami liečby.
Na udržiavaciu liečbu sa liek predpisuje ako kontinuálna alebo prerušovaná (2-3-krát denne) intravenózna infúzia v 5% roztoku dextrózy (glukózy) počas niekoľkých dní v dávke do 1200 mg / deň. Po intravenóznom podaní nasycovacej dávky je možné namiesto pokračujúcej intravenóznej infúzie prejsť na užívanie Kordaronu perorálne v dávke 600-800 mg až 1200 mg/deň. Od prvého dňa intravenózneho podania Kordaronu je vhodné začať s postupným prechodom na perorálne užívanie lieku.
Pri intravenóznych injekciách sa liek v dávke 5 mg / kg podáva najmenej 3 minúty. Kordaron by sa nemal užívať v jednej injekčnej striekačke s inými liekmi!
Pri intravenóznej infúzii sa nemajú používať koncentrácie nižšie ako 600 mg/l. Na prípravu roztokov na intravenózne podanie použite iba 5% roztok dextrózy (glukózy).

Vedľajšie účinky Kordaronu:

Roztok na intravenózne podanie
Systémové reakcie: pocit tepla, zvýšené potenie, pokles krvného tlaku (zvyčajne mierny a prechodný); prípady závažnej arteriálnej hypotenzie alebo kolapsu (boli hlásené pri predávkovaní alebo príliš rýchlom podaní), stredne závažná bradykardia (v niektorých prípadoch, najmä u starších pacientov, závažná bradykardia a vo výnimočných prípadoch zastavenie sínusového uzla vyžadujúce prerušenie liečby); zriedka - proarytmické pôsobenie. Na začiatku terapie dochádza k zvýšeniu aktivity pečeňových transamináz v krvnom sére, ktoré zvyčajne zostáva mierne (1,5-3-násobok hornej hranice normy /ULN/) a spravidla sa normalizuje s poklesom v dávke alebo aj spontánne. Pri významnom zvýšení hladiny transamináz sa má liečba prerušiť. Existujú samostatné správy o prípadoch akútneho zlyhania pečene s vysokými hladinami pečeňových transamináz v krvnom sére a/alebo žltačky (niektoré smrteľné). V ojedinelých (veľmi zriedkavých) prípadoch sa u pacientov so závažným respiračným zlyhaním, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou, pozoroval anafylaktický šok, benígna intrakraniálna hypertenzia (pseudotumor mozgu), bronchospazmus a/alebo apnoe. Pozorovalo sa niekoľko prípadov akútnej respiračnej tiesne, spojených najmä s intersticiálnou pneumonitídou.
Lokálne reakcie: flebitída (možno sa jej vyhnúť použitím centrálneho venózneho katétra).
Na perorálne podanie
Zo strany kardiovaskulárneho systému: bradykardia (väčšinou stredne závažná a závislá od dávky); v niektorých prípadoch (s dysfunkciou sínusového uzla, u starších ľudí) - ťažká bradykardia; vo výnimočných prípadoch - sínusová blokáda; zriedkavo - poruchy vedenia (sinoatriálna blokáda, AV blokáda rôzneho stupňa, intraventrikulárna blokáda); v niektorých prípadoch - vznik nových arytmií alebo zhoršenie existujúcich arytmií, v niektorých prípadoch - s následnou zástavou srdca (podľa dostupných údajov nie je možné určiť súvislosť s užívaním lieku, so závažnosťou poškodenia srdca alebo pri zlyhaní liečby). Tieto účinky sa pozorujú hlavne v prípadoch spoločného užívania Kordaronu s liekmi, ktoré predlžujú obdobie repolarizácie srdcových komôr (QTc interval) alebo pri porušení rovnováhy elektrolytov.
Na strane zrakového orgánu: mikrodepozity lipofuscínu v rohovke oka (takmer vždy prítomné) sú zvyčajne obmedzené na oblasť zrenice, reverzibilné po vysadení lieku, niekedy vedú k poškodeniu zraku vo forme farebné halo v jasnom svetle alebo pocit hmly; v niektorých prípadoch neuropatia/optická neuritída (vzťah s príjmom amiodarónu ešte nebol jasne stanovený).
Dermatologické reakcie: fotosenzitivita; erytém (počas rádioterapie); v niektorých prípadoch - vyrážka (zvyčajne nešpecifická), exfoliatívna dermatitída (vzťah s liekom nebol formálne stanovený); pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach - sivastá alebo modrastá pigmentácia kože (po ukončení liečby pomaly mizne).
Z endokrinného systému: zvýšenie hladiny T3 v krvnom sére (T4 zostáva normálne alebo mierne znížené), v takýchto prípadoch sa pri absencii klinických príznakov dysfunkcie štítnej žľazy nevyžaduje vysadenie lieku); možný rozvoj hypotyreózy (mierny prírastok hmotnosti, znížená aktivita, výraznejšia / v porovnaní s očakávanou / bradykardiou); hypertyreóza (ako počas liečby, tak aj v priebehu niekoľkých mesiacov po vysadení lieku). Podozrenie na hypertyreózu sa môže vyskytnúť pri nasledujúcich miernych klinických príznakoch: strata hmotnosti, arytmie, angina pectoris, zlyhanie srdca. Diagnóza je potvrdená jasným poklesom TSH v sére. Amiodarón sa má vysadiť.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, poruchy chuti (zvyčajne sa vyskytujú na začiatku liečby, keď sa užívajú v nárazových dávkach a klesajú so znížením dávky); na začiatku liečby - izolované zvýšenie (1,5-3 krát vyššie ako ULN) v aktivite pečeňových transamináz (zníženie so znížením dávky lieku alebo dokonca spontánne); v niektorých prípadoch - akútna dysfunkcia pečene a / alebo žltačka (vyžaduje stiahnutie lieku), tuková hepatóza, cirhóza. Klinické príznaky a laboratórne zmeny môžu byť minimálne (možná hepatomegália, zvýšená aktivita pečeňových transamináz zvýšená až 1,5-5 krát v porovnaní s VGN); preto sa počas liečby odporúča pravidelné sledovanie funkcie pečene.
Z dýchacieho systému: v niektorých prípadoch - pneumonitída, fibróza, zápal pohrudnice, obliterujúca bronchiolitída s pneumóniou (niekedy smrteľná), bronchospazmus u pacientov so závažnými respiračnými ochoreniami (najmä s bronchiálnou astmou), syndróm akútnej respiračnej tiesne u dospelých.
Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: zriedkavo - senzomotorické periférne neuropatie a / alebo myopatie (zvyčajne reverzibilné po vysadení lieku), extrapyramídový tremor, cerebelárna ataxia; v zriedkavých prípadoch - benígna intrakraniálna hypertenzia, nočné mory.
Alergické reakcie: zriedkavo - vaskulitída, poškodenie obličiek so zvýšenými hladinami kreatinínu, trombocytopénia; v niektorých prípadoch - hemolytická anémia, aplastická anémia.
Iné: alopécia; v niektorých prípadoch - epididymitída, impotencia (spojenie s užívaním lieku nebolo preukázané).

Kontraindikácie lieku:

Na perorálne podanie
- SSSU (sínusová bradykardia, sinoatriálny blok) okrem prípadov korekcie umelým kardiostimulátorom;
- porušenie AV a intraventrikulárneho vedenia (AV blokáda II a III stupňa, blokáda nôh Hisovho zväzku) pri absencii umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora);
- dysfunkcia štítnej žľazy (hypotyreóza, hypertyreóza);
- hypokaliémia;
- srdcové zlyhanie (v štádiu dekompenzácie);
- súčasné užívanie inhibítorov MAO;
- intersticiálna choroba pľúc;

- tehotenstvo;
- laktácia;

Na roztok na intravenózne podanie
- SSSU (sínusová bradykardia, sinoatriálna blokáda) s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom (nebezpečenstvo zastavenia sínusového uzla);
- AV blokáda II a III stupňa, porušenie intraventrikulárneho vedenia (blokáda dvoch a troch nôh Hisovho zväzku); v týchto prípadoch možno použiť intravenózny amiodarón na špecializovaných oddeleniach pod krytom umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora);
- akútna kardiovaskulárna nedostatočnosť (šok, kolaps);
- závažná arteriálna hypotenzia;
- súčasné použitie s liekmi, ktoré môžu spôsobiť polymorfnú ventrikulárnu tachykardiu typu "pirueta";
- dysfunkcia štítnej žľazy (hypotyreóza, hypertyreóza);
- tehotenstvo;
- laktácia;
- vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
- Precitlivenosť na jód a/alebo amiodarón.
V / v úvode je kontraindikovaný pri ťažkom poškodení funkcie pľúc (intersticiálna choroba pľúc), kardiomyopatii alebo dekompenzovanom srdcovom zlyhaní (možné zhoršenie stavu pacienta).
Používajte opatrne pri chronickom srdcovom zlyhaní, zlyhaní pečene, bronchiálnej astme, v starobe (kvôli vysokému riziku vzniku ťažkej bradykardie).

Použitie počas tehotenstva a laktácie.

Počas tehotenstva sa Kordaron predpisuje iba zo zdravotných dôvodov, pretože. liek pôsobí na štítnu žľazu plodu.
Amiodarón sa vylučuje do materského mlieka vo významných množstvách, preto je použitie lieku počas laktácie kontraindikované.

Špeciálne pokyny na použitie Kordaronu.

Pred liečbou a počas nej sa odporúča EKG štúdia. V dôsledku predĺženia obdobia repolarizácie srdcových komôr spôsobuje farmakologické pôsobenie Kordaronu určité zmeny na EKG: môže sa objaviť predĺženie QT intervalu, QTc, vlny U. Predĺženie QTc intervalu nie je väčšie ako 450 ms alebo nie viac ako 25 % počiatočnej hodnoty. Tieto zmeny nie sú prejavom toxického účinku lieku, ale vyžadujú sledovanie úpravy dávky a vyhodnotenie možného proarytmického účinku Kordaronu.
Treba mať na pamäti, že u starších pacientov dochádza k výraznejšiemu poklesu srdcovej frekvencie.
S rozvojom AV blokády II alebo III stupňa, sinoatriálnej alebo bifascikulárnej blokády sa má liečba Kordaronom prerušiť.
Výskyt dýchavičnosti alebo neproduktívneho kašľa môže byť spojený s toxickým účinkom Kordaronu na pľúca. U pacientov s narastajúcou dyspnoe pri fyzickej námahe, bez ohľadu na zhoršenie ich celkového stavu (zvýšená únava, úbytok hmotnosti, horúčka), sa má pred začatím liečby vykonať RTG hrudníka. Poruchy dýchania sú väčšinou reverzibilné pri včasnom vysadení amiodarónu. Klinické príznaky zvyčajne vymiznú do 3-4 týždňov a potom dochádza k pomalšej obnove röntgenového obrazu a funkcie pľúc (niekoľko mesiacov). Preto je potrebné zvážiť prehodnotenie liečby amiodarónom a predpisovanie kortikosteroidov.
Ak počas užívania Kordaronu dôjde k rozmazanému videniu alebo zníženiu zrakovej ostrosti, odporúča sa vykonať kompletné oftalmologické vyšetrenie vrátane fundoskopie. Prípady optickej neuropatie a/alebo optickej neuritídy si vyžadujú rozhodnutie o vhodnosti použitia Kordaronu.
Cordarone obsahuje jód (200 mg obsahuje 75 mg jódu), takže môže ovplyvniť výsledky testov na akumuláciu rádioaktívneho jódu v štítnej žľaze, ale neovplyvňuje spoľahlivosť stanovenia T3, T4 a TSH. Amiodarón môže spôsobiť dysfunkciu štítnej žľazy, najmä u pacientov s dysfunkciou štítnej žľazy v anamnéze (vrátane rodinnej anamnézy). Preto sa má pred začiatkom liečby, počas liečby a niekoľko mesiacov po ukončení liečby vykonávať starostlivé klinické a laboratórne sledovanie. Ak existuje podozrenie na dysfunkciu štítnej žľazy, je potrebné merať sérové ​​hladiny TSH. Keď sa objavia príznaky hypotyreózy, normalizácia funkcie štítnej žľazy sa zvyčajne pozoruje do 1-3 mesiacov po ukončení liečby. V život ohrozujúcich situáciách môže liečba amiodarónom pokračovať so súčasným dodatočným podávaním levotyroxínu. Hladiny TSH v sére slúžia ako návod na dávkovanie levotyroxínu. Ak sa objavia príznaky hypertyreózy, amiodarón sa má vysadiť. Normalizácia funkcie štítnej žľazy sa zvyčajne vyskytuje v priebehu niekoľkých mesiacov po vysadení lieku. V tomto prípade sa klinické príznaky normalizujú skôr, ako dôjde k normalizácii hladiny hormónov, ktoré odrážajú funkciu štítnej žľazy. V závažných prípadoch je potrebná naliehavá lekárska intervencia. Liečba v každom jednotlivom prípade sa vyberá individuálne a zahŕňa antityroidné lieky (ktoré nemusia byť vždy účinné), kortikosteroidy, beta-blokátory.
Kordaron na intravenózne podanie sa používa iba na špecializovanom oddelení nemocnice pod neustálym monitorovaním EKG, krvného tlaku. V tomto prípade sa má Kordaron podávať ako infúzie, a nie ako injekcie, kvôli riziku hemodynamických porúch (arteriálna hypotenzia, akútna kardiovaskulárna insuficiencia).
Intravenózne injekcie Kordaronu sa majú podávať iba v núdzových situáciách, keď neexistujú žiadne iné terapeutické možnosti, a iba na jednotkách intenzívnej starostlivosti o srdce s nepretržitým monitorovaním EKG.
Keď sa Cordarone podáva ako injekcia, dávka približne 5 mg/kg sa má podávať počas najmenej 3 minút. Injekcia sa nemá opakovať skôr ako 15 minút po prvej injekcii, aj keď prvá injekcia pozostávala len z jednej ampulky (je možný nezvratný kolaps).
Osobitná opatrnosť je potrebná pri infúzii lieku v prípade arteriálnej hypotenzie, ťažkého respiračného zlyhania, dekompenzovanej kardiomyopatie alebo ťažkého srdcového zlyhania.
Pacienti by sa mali vyhýbať dlhodobému pobytu na slnku a UV žiareniu (alebo používať opaľovací krém).
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
V súčasnosti neexistuje dôkaz, že Kordaron ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a ovládať mechanizmy.

Predávkovanie liekmi:

Symptómy: sínusová bradykardia, zástava srdca, ventrikulárna tachykardia, paroxyzmálne komorové tachyarytmie typu „pirueta“, poruchy krvného obehu, dysfunkcia pečene, znížený krvný tlak.
Liečba: vykonáva sa symptomatická liečba (výplach žalúdka, vymenovanie cholestyramínu, s bradykardiou - beta-adrenergné stimulátory alebo inštalácia kardiostimulátora, s tachykardiou typu "pirueta" - intravenózne podanie horečnatých solí, spomalenie kardiostimulátora). Amiodarón a jeho metabolity sa neodstraňujú dialýzou.
Neexistujú žiadne informácie o predávkovaní liekom Kordaron na začiatku/na začiatku.

Interakcia Cordarone s inými liekmi.

Pri užívaní Kordaronu s antiarytmikami (vrátane bepridilu, liekov triedy I A, sotalolu), ako aj s vinkamínom, sultopridom, erytromycínom na intravenózne podanie, pentamidínom na parenterálne podanie, sa zvyšuje riziko vzniku polymorfnej paroxyzmálnej komorovej tachykardie typu „pirueta“ . Preto sú tieto kombinácie kontraindikované.
Neodporúča sa kombinovaná liečba s betablokátormi, niektorými blokátormi kalciových kanálov (verapamil, diltiazem). môžu sa vyvinúť poruchy automatizmu (prejavujúce sa bradykardiou) a vedenia.
Neodporúča sa používať Kordaron súčasne s laxatívami (stimulujúce črevnú motilitu), čo môže spôsobiť hypokaliémiu, tk. zvyšuje sa riziko vzniku komorovej tachykardie typu "pirueta".
Opatrne sa má Cordaron užívať súčasne s liekmi, ktoré spôsobujú hypokaliémiu (diuretiká, systémové kortikosteroidy a mineralokortikoidy, tetrakosaktid, amfotericín B /na intravenózne podanie/), pretože je možný rozvoj komorovej tachykardie typu "pirueta".
Pri súčasnom užívaní Kordaronu s perorálnymi antikoagulanciami sa zvyšuje riziko krvácania (preto je potrebné kontrolovať hladinu protrombínu a upravovať dávku antikoagulancií).
Pri súčasnom použití Kordaronu so srdcovými glykozidmi sa môžu pozorovať poruchy automatizmu (prejavujúce sa závažnou bradykardiou) a poruchy atrioventrikulárneho vedenia. Okrem toho je možné zvýšiť koncentráciu digoxínu v krvnej plazme v dôsledku zníženia jeho klírensu (preto je potrebné kontrolovať koncentráciu digoxínu v krvnej plazme, vykonať EKG a laboratórne monitorovanie, a ak potrebné, zmeniť

Dávkovanie a spôsob aplikácie lieku.

srdcové glykozidy).
Pri súčasnom použití Kordaronu s fenytoínom, cyklosporínom, flekainidom je možné zvýšenie ich koncentrácie v krvnej plazme (preto je potrebné monitorovať koncentráciu fenytoínu, cyklosporínu, flekainidu v krvnej plazme a ak je to potrebné, ich dávka sa má upraviť).
Sú opísané prípady bradykardie (odolnej voči atropínu), arteriálnej hypotenzie, porúch vedenia vzruchu a zníženia srdcového výdaja u pacientov užívajúcich Kordaron a podstupujúcich celkovú anestéziu.
Pri použití oxygenoterapie v pooperačnom období u pacientov liečených Kordaronom sú popisované zriedkavé prípady rozvoja závažných respiračných komplikácií, niekedy končiacich smrťou (syndróm akútnej respiračnej tiesne u dospelých).
Pri súčasnom použití so simvastatínom je možné zvýšiť riziko nežiaducich účinkov (predovšetkým rabdomyolýza) v dôsledku narušenia metabolizmu simvastatínu (v prípade potreby použitie takejto kombinácie, dávka simvastatínu nemá prekročiť 20 mg/ deň, ak sa pri tejto dávke nedosiahne terapeutický účinok, mali by ste prejsť na iný liek na zníženie lipidov).

Podmienky predaja v lekárňach.

Liek sa vydáva na lekársky predpis. Liečivo vo forme roztoku na intravenózne podanie je určené na použitie iba v nemocničnom prostredí.

Podmienky skladovania lieku Kordaron.

Liek vo forme tabliet sa má uchovávať pri izbovej teplote (nie vyššej ako 30°C). Čas použiteľnosti tabliet je 3 roky. Liečivo vo forme roztoku na intravenózne podanie sa má uchovávať na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti roztoku na intravenózne podanie je 2 roky.

Tablety

Prevencia relapsu:

život ohrozujúce ventrikulárne arytmie vrátane komorovej tachykardie a ventrikulárnej fibrilácie (liečba sa má začať v nemocnici s prísnym monitorovaním srdca);

Supraventrikulárna paroxyzmálna tachykardia: dokumentované ataky rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s organickým ochorením srdca; zdokumentované ataky rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov bez organického srdcového ochorenia, keď antiarytmiká iných tried nie sú účinné alebo existujú kontraindikácie ich použitia; zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s Wolff-Parkinson-White syndrómom;

Fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.

Prevencia náhlej arytmickej smrti u vysokorizikových pacientov: po nedávnom infarkte myokardu, s viac ako 10 komorovými extrasystolmi za 1 hodinu, klinickými prejavmi chronického srdcového zlyhania a zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory (menej ako 40 %).

Liečba arytmií u pacientov s ischemickou chorobou srdca a/alebo poruchou funkcie ľavej komory.

Injekčná forma Kordaronu®

Zmiernenie záchvatov komorovej paroxyzmálnej tachykardie; supraventrikulárna paroxyzmálna tachykardia s vysokou frekvenciou komorových kontrakcií, najmä na pozadí syndrómu Wolff-Parkinson-White; úľava od paroxyzmálnych a stabilných foriem fibrilácie predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení;

Resuscitácia srdca pri zástave srdca spôsobenej ventrikulárnou fibriláciou rezistentnou na kardioverziu.

Forma uvoľňovania lieku Kordaron

Tablety 200 mg; blister 10, kartónový obal 3;

Zlúčenina
Deliteľné tablety 1 tab.
amiodarón hydrochlorid 200 mg
pomocné látky: monohydrát laktózy; kukuričný škrob; stearan horečnatý; povidón K90F; koloidný bezvodý oxid kremičitý
v blistri 10 ks; v škatuľke s 3 blistrami.

Roztok na intravenózne podanie 3 ml
amiodarón hydrochlorid 150 mg
pomocné látky (na ampulku): benzylalkohol - 60 mg; polysorbát 80 - 300 mg; voda na injekciu - do 3 ml
v ampulkách s objemom 3 ml; v krabici po 6 ks.

Farmakodynamika Cordaronu

Amiodarón patrí do III triedy antiarytmických liekov (trieda inhibítorov repolarizácie) a má jedinečný mechanizmus antiarytmického účinku, tk. okrem vlastností antiarytmík triedy III (blokáda draslíkových kanálov) má účinky antiarytmík triedy I (blokáda sodíkových kanálov), antiarytmík triedy IV (blokáda vápnikových kanálov) a nekompetitívny beta-adrenergný blokujúci účinok.

Okrem antiarytmického účinku má antianginózne, koronárne dilatačné, alfa a beta adrenoblokujúce účinky.

Antiarytmické vlastnosti:

Predĺženie trvania 3. fázy akčného potenciálu kardiomyocytov, najmä v dôsledku blokovania iónového prúdu v draslíkových kanáloch (účinok antiarytmika triedy III podľa Vaughan-Williamsovej klasifikácie);

Znížený automatizmus sínusového uzla, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie;

Nekompetitívna blokáda alfa a beta adrenergných receptorov;

Spomalenie sinoatriálneho, predsieňového a AV vedenia, výraznejšie s tachykardiou;

Žiadne zmeny v komorovom vedení;

Zvýšenie refraktérnych období a zníženie excitability myokardu predsiení a komôr, ako aj zvýšenie refraktérneho obdobia AV uzla;

Pomalé vedenie a predĺženie trvania refraktérnej periódy v ďalších zväzkoch atrioventrikulárneho vedenia.

Ďalšie účinky:

Absencia negatívneho inotropného účinku pri perorálnom a parenterálnom podaní;

Zníženie spotreby kyslíka myokardom v dôsledku mierneho zníženia periférneho odporu a srdcovej frekvencie, ako aj kontraktility myokardu v dôsledku beta-blokujúceho účinku;

Zvýšenie koronárneho prietoku krvi v dôsledku priameho účinku na hladké svaly koronárnych artérií;

Udržiavanie srdcového výdaja znížením tlaku v aorte a znížením periférneho odporu;

Vplyv na metabolizmus hormónov štítnej žľazy: inhibícia premeny T3 na T4 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokovanie zachytávania týchto hormónov kardiocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokard .

Obnova srdcovej aktivity pri zástave srdca spôsobenej komorovou fibriláciou odolnou voči kardioverzii.

Terapeutické účinky sa pozorujú v priemere jeden týždeň po začiatku užívania lieku (od niekoľkých dní do dvoch týždňov). Po zastavení jeho príjmu sa amiodarón stanovuje v krvnej plazme počas 9 mesiacov. Je potrebné vziať do úvahy možnosť zachovania farmakodynamického účinku amiodarónu počas 10-30 dní po jeho vysadení.

Farmakokinetika Cordaronu

Biologická dostupnosť po perorálnom podaní u rôznych pacientov sa pohybuje od 30 do 80 % (priemerná hodnota je asi 50 %). Po jednorazovej dávke amiodarónu sa Cmax v plazme dosiahne po 3-7 hodinách, avšak terapeutický účinok sa zvyčajne rozvinie týždeň po začatí liečby (od niekoľkých dní do 2 týždňov). Amiodarón je liečivo s pomalým uvoľňovaním a vysokou afinitou.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 95 % (62 % s albumínom, 33,5 % s beta-lipoproteínmi). Amiodarón má veľký distribučný objem. Počas prvých dní liečby sa liek hromadí takmer vo všetkých tkanivách, najmä v tukovom tkanive a okrem neho aj v pečeni, pľúcach, slezine a rohovke.

Amiodarón sa metabolizuje v pečeni. Jeho hlavný metabolit, deetylamiodarón, je farmakologicky aktívny a môže zvýšiť antiarytmický účinok hlavnej zlúčeniny.

Amiodarón je inhibítor pečeňových izoenzýmov mikrozomálnej oxidácie: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Odstránenie amiodarónu začína po niekoľkých dňoch a dosiahnutie rovnováhy medzi príjmom a vylučovaním lieku (dosiahnutie rovnovážneho stavu) nastáva po jednom až niekoľkých mesiacoch, v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta. Hlavnou cestou vylučovania amiodarónu je črevo. Amiodarón a jeho metabolity sa nevylučujú hemodialýzou. Amiodarón má dlhý T1/2 s veľkou individuálnou variabilitou (preto pri výbere dávky, napr. pri jej zvyšovaní alebo znižovaní, treba pamätať na to, že na stabilizáciu novej plazmatickej koncentrácie amiodarónu je potrebný aspoň 1 mesiac). Eliminácia požitím prebieha v 2 fázach: počiatočná T1 / 2 (prvá fáza) - 4-21 hodín, T1 / 2 v 2. fáze - 25-110 dní (20-100 dní). Po dlhšom perorálnom podávaní je priemerný T1/2 40 dní. Po vysadení lieku môže úplné vylúčenie amiodarónu z tela trvať niekoľko mesiacov.

Každá dávka amiodarónu (200 mg) obsahuje 75 mg jódu. Časť jódu sa uvoľňuje z liečiva a nachádza sa v moči vo forme jodidu (6 mg / deň pri dennej dávke amiodarónu 200 mg). Väčšina jódu, ktorý zostáva v lieku, sa po prechode pečeňou vylučuje stolicou, avšak pri dlhodobom používaní amiodarónu môžu koncentrácie jódu dosiahnuť 60 – 80 % koncentrácií amiodarónu.

Zvláštnosti farmakokinetiky lieku vysvetľujú použitie "nakladacích" dávok, ktoré sú zamerané na rýchle dosiahnutie požadovanej úrovne saturácie tkaniva, pri ktorej sa prejavuje jeho terapeutický účinok.

Farmakokinetika pri zlyhaní obličiek: vzhľadom na nevýznamné vylučovanie lieku obličkami u pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky amiodarónu.

Po nasadení / pri zavedení Kordaronu® dosiahne jeho aktivita maximum po 15 minútach a vymizne približne 4 hodiny po podaní. Po zavedení amiodarónu sa jeho koncentrácia v krvi rýchlo znižuje v dôsledku prietoku liečiva do tkanív. Pri absencii opakovaných injekcií sa liek postupne vylučuje. Po obnovení jeho intravenózneho podávania alebo po vymenovaní lieku vo vnútri sa amiodarón hromadí v tkanivách. Amiodarón má veľký distribučný objem a môže sa akumulovať takmer vo všetkých tkanivách, najmä v tukovom tkanive a okrem toho v pečeni, pľúcach, slezine a rohovke

Amiodarón a jeho metabolity nepodliehajú dialýze.

Vylučuje sa hlavne žlčou a stolicou cez črevá. Eliminácia amiodarónu je veľmi pomalá. Amiodarón a jeho metabolity sa stanovujú v krvnej plazme počas 9 mesiacov po ukončení liečby.

Použitie Cordarone počas tehotenstva

Tehotenstvo

V súčasnosti dostupné klinické informácie nie sú dostatočné na určenie možnosti alebo nemožnosti malformácií embrya pri použití amiodarónu v prvom trimestri gravidity.

Keďže fetálna štítna žľaza začína viazať jód až od 14. týždňa tehotenstva, nepredpokladá sa jej ovplyvnenie amiodarónom, ak sa použije skôr. Nadbytok jódu pri použití lieku po tomto období môže viesť k objaveniu sa laboratórnych príznakov hypotyreózy u novorodenca alebo dokonca k vytvoreniu klinicky významnej strumy u novorodenca.

Vzhľadom na účinok lieku na štítnu žľazu plodu je amiodarón počas tehotenstva kontraindikovaný, s výnimkou osobitných prípadov, keď očakávaný prínos preváži riziko (so život ohrozujúcimi komorovými arytmiami).

obdobie laktácie

Amiodarón sa vylučuje do materského mlieka vo významných množstvách, preto je počas dojčenia kontraindikovaný (preto je potrebné počas tohto obdobia liek vysadiť alebo dojčenie ukončiť).

Kontraindikácie používania Cordaronu

Spoločné pre obe liekové formy

Precitlivenosť na jód, amiodarón alebo pomocné látky lieku;

Syndróm slabého sínusu (sínusová bradykardia, sinoatriálna blokáda), okrem prípadov korekcie umelým kardiostimulátorom (nebezpečenstvo „zastavenia“ sínusového uzla).

AV blokáda II-III stupňa, dvoj- a trojlúčová blokáda pri absencii umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora);

Hypokaliémia, hypomagneziémia;

Kombinácia s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval a spôsobiť rozvoj paroxyzmálnych tachykardií, vrátane polymorfnej ventrikulárnej tachykardie typu „piruette“ (torsade de pointes) (pozri „Interakcia“):

Antiarytmiká: trieda IA ​​(chinidín, hydrochinidín, dizopyramid prokaínamid); antiarytmiká triedy III (dofetilid, ibutilid, bretylium tosylát); sotalol;

Iné (neantiarytmické) lieky, ako je bepridil; vinkamín; niektoré antipsychotiká: fenotiazíny (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín, flufenazín), benzamidy (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butyrofenóny (droperidol, haloperidol); cisaprid; tricyklické antidepresíva; makrolidové antibiotiká (najmä erytromycín pri intravenóznom podávaní, spiramycín); azoly; antimalariká (chinín, chlorochín, meflochín, halofantrín); pentamidín, keď sa podáva parenterálne; diphemanil metyl sulfát; mizolastín; astemizol, terfenadín; fluorochinolóny.

Vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu.

Dysfunkcia štítnej žľazy (hypotyreóza, hypertyreóza).

Tehotenstvo (pozri „Používanie počas tehotenstva a laktácie“);

Obdobie laktácie (pozri „Používanie počas tehotenstva a laktácie“);

Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

Pre tablety navyše: intersticiálna choroba pľúc.

Pre injekčnú formu navyše:

Poruchy intraventrikulárneho vedenia (dvoj- a trojlúčové blokády) pri absencii trvalého umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora) – v týchto prípadoch možno IV amiodarón použiť na špecializovaných oddeleniach pod krytom umelého kardiostimulátora (kardiostimulátora);

Ťažká arteriálna hypotenzia, kolaps, kardiogénny šok.

Všetky vyššie uvedené kontraindikácie sa nevzťahujú na použitie Kordaronu® počas kardioresuscitácie pri zástave srdca spôsobenej fibriláciou komôr rezistentnou na kardioverziu.

Používajte opatrne pri arteriálnej hypotenzii, dekompenzovanom alebo ťažkom chronickom (III–IV FC podľa klasifikácie NYHA) srdcovom zlyhaní, zlyhaní pečene, bronchiálnej astme, ťažkom respiračnom zlyhaní, u starších pacientov (vysoké riziko rozvoja ťažkej bradykardie), s AV blokádou prvý stupeň.

Vedľajšie účinky Cordaronu

Frekvencia vedľajších účinkov bola definovaná nasledovne: veľmi často – ≥10 %), často – ≥1 %,<10; нечасто - ≥0,1%, <1%; редко - ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения - <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Tablety.

Z kardiovaskulárneho systému: často - mierna bradykardia, ktorej závažnosť závisí od dávky lieku. Zriedkavo - poruchy vedenia (sinoatriálna blokáda, AV blokáda rôzneho stupňa); arytmogénny efekt (sú správy o výskyte nových arytmií alebo o zhoršení existujúcich, v niektorých prípadoch s následnou zástavou srdca). Na základe dostupných údajov nie je možné určiť, či je to dôsledok užívania lieku, alebo je to spojené so závažnosťou srdcového poškodenia, alebo je to dôsledok zlyhania liečby. Tieto účinky sa pozorujú hlavne v prípadoch aplikácie Cordarone® v spojení s liekmi, ktoré predlžujú obdobie repolarizácie srdcových komôr (QTc interval) alebo pri porušení rovnováhy elektrolytov (pozri „Interakcia“). Veľmi zriedkavo - závažná bradykardia alebo vo výnimočných prípadoch zastavenie sínusového uzla, ktoré boli pozorované u niektorých pacientov (pacienti s dysfunkciou sínusového uzla a starší pacienti). Frekvencia nie je známa - progresia chronického srdcového zlyhania (pri dlhodobom používaní).

Na strane tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, otupenosť alebo strata chuti, pocit ťažkosti v epigastriu, najmä na začiatku liečby; prechod po znížení dávky; izolované zvýšenie aktivity sérových transamináz, zvyčajne mierne (1,5- až 3-násobné prekročenie normálnych hodnôt) a klesajúce so znížením dávky alebo dokonca spontánne. Často - akútne poškodenie pečene so zvýšením transamináz a / alebo žltačky, vrátane rozvoja zlyhania pečene, niekedy smrteľného (pozri „Osobitné pokyny“). Veľmi zriedkavo - chronické ochorenie pečene (pseudoalkoholická hepatitída, cirhóza), niekedy smrteľné. Aj pri miernom zvýšení aktivity transamináz v krvi, pozorovanom po liečbe, ktorá trvala viac ako 6 mesiacov, by sa malo predpokladať chronické poškodenie pečene.

Z dýchacieho systému: často - boli hlásené prípady intersticiálnej alebo alveolárnej pneumonitídy a bronchiolitis obliterans s pneumóniou, niekedy s následkom smrti. Bolo zaznamenaných niekoľko prípadov pleurisy. Tieto zmeny môžu viesť k rozvoju pľúcnej fibrózy, ale vo všeobecnosti sú reverzibilné po včasnom vysadení amiodarónu s kortikosteroidmi alebo bez nich. Klinické prejavy zvyčajne vymiznú do 3-4 týždňov. Obnova röntgenového obrazu a funkcie pľúc prebieha pomalšie (niekoľko mesiacov). U pacienta, ktorý dostáva amiodarón, sa objaví ťažká dýchavičnosť alebo suchý kašeľ, sprevádzané aj nesprevádzané zhoršením celkového stavu (únava, strata hmotnosti, horúčka), vyžaduje röntgenové vyšetrenie hrudníka a v prípade potreby prerušenie liečby liek. Veľmi zriedkavo - bronchospazmus u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou; syndróm akútnej respiračnej tiesne, niekedy smrteľný a niekedy bezprostredne po chirurgických zákrokoch (možná interakcia s vysokými dávkami kyslíka) (pozri „Osobitné pokyny“). Frekvencia nie je známa - pľúcne krvácanie.

Zo zmyslových orgánov: veľmi často - mikrodepozity v epiteli rohovky, pozostávajúce z komplexných lipidov, vrátane lipofuscínu, sú zvyčajne obmedzené na oblasť zrenice a nevyžadujú prerušenie liečby a vymiznú po vysadení lieku. Niekedy môžu spôsobiť poruchy videnia vo forme vzhľadu farebného halo alebo neostrých obrysov pri jasnom svetle. Veľmi zriedkavé – bolo popísaných niekoľko prípadov zápalu zrakového nervu/neuropatie zrakového nervu. Ich spojenie s amiodarónom ešte nebolo preukázané. Keďže však zápal zrakového nervu môže viesť k slepote, ak sa počas užívania Kordarone® objaví rozmazané videnie alebo znížená zraková ostrosť, odporúča sa vykonať kompletné oftalmologické vyšetrenie vrátane fundoskopie a ak sa zistí zápal zrakového nervu, prestať užívať amiodarón.

Endokrinné poruchy: často - hypotyreóza s jej klasickými prejavmi: prírastok hmotnosti, zimomravosť, apatia, znížená aktivita, ospalosť, nadmerná bradykardia v porovnaní s očakávaným účinkom amiodarónu. Diagnóza je potvrdená detekciou zvýšenej hladiny TSH v sére. Normalizácia funkcie štítnej žľazy sa zvyčajne pozoruje v priebehu 1-3 mesiacov po ukončení liečby. V život ohrozujúcich situáciách možno v liečbe amiodarónom pokračovať so súčasným dodatočným podávaním L-tyroxínu pod kontrolou hladín TSH v sére. Hypertyreóza, ktorej výskyt je možný počas liečby a po nej (boli opísané prípady hypertyreózy, ktoré sa vyvinuli niekoľko mesiacov po vysadení amiodarónu). Hypertyreóza je zákernejšia s niekoľkými príznakmi: mierna nevysvetliteľná strata hmotnosti, znížená antiarytmická a/alebo antianginózna účinnosť; duševné poruchy u starších pacientov alebo dokonca javy tyreotoxikózy. Diagnóza je potvrdená detekciou zníženej hladiny TSH v sére (supersenzitívne kritérium). Ak sa zistí hypertyreóza, amiodarón sa má vysadiť. Normalizácia funkcie štítnej žľazy sa zvyčajne vyskytuje v priebehu niekoľkých mesiacov po vysadení lieku. Klinické príznaky sa zároveň normalizujú skôr (po 3–4 týždňoch), ako dôjde k normalizácii hladiny hormónov štítnej žľazy. Závažné prípady môžu byť smrteľné, preto je v takýchto prípadoch potrebná naliehavá lekárska pomoc. Liečba sa v každom prípade vyberá individuálne. Ak sa stav pacienta zhorší, či už v dôsledku samotnej tyreotoxikózy, alebo v dôsledku nebezpečnej nerovnováhy medzi spotrebou kyslíka myokardom a jeho dodávkou, odporúča sa okamžite začať liečbu kortikosteroidmi (1 mg/kg) a pokračovať v nej dostatočne dlho (3 mesiacov), namiesto užívania syntetických liekov proti štítnej žľaze, ktoré nemusia byť v tomto prípade vždy účinné. Veľmi zriedkavo - syndróm narušenej sekrécie antidiuretického hormónu.

Na strane kože: veľmi často - fotosenzitivita. Často - v prípade dlhodobého užívania lieku vo vysokých denných dávkach možno pozorovať sivastú alebo modrastú pigmentáciu kože; po ukončení liečby táto pigmentácia pomaly mizne. Veľmi zriedkavo - počas radiačnej terapie sa môžu vyskytnúť prípady erytému, sú hlásené kožné vyrážky, zvyčajne s nízkou špecifickosťou, ojedinelé prípady exfoliatívnej dermatitídy (súvislosť s liekom nebola stanovená); alopécia.

Zo strany centrálneho nervového systému: často - tremor alebo iné extrapyramídové príznaky; poruchy spánku, vr. nočné mory. Zriedkavo - senzomotorické, motorické a zmiešané periférne neuropatie a / alebo myopatie, zvyčajne reverzibilné po vysadení lieku. Veľmi zriedkavo - cerebelárna ataxia, benígna intrakraniálna hypertenzia (pseudotumor mozgu), bolesť hlavy.

Iné: veľmi zriedkavo - vaskulitída, epididymitída, niekoľko prípadov impotencie (súvislosť s liekom nebola stanovená), trombocytopénia, hemolytická anémia, aplastická anémia.

Injekcia

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - bradykardia (zvyčajne mierne zníženie srdcovej frekvencie); zníženie krvného tlaku, zvyčajne mierne a prechodné. Pri predávkovaní alebo príliš rýchlom podaní lieku boli pozorované prípady závažnej arteriálnej hypotenzie alebo kolapsu. Veľmi zriedkavo - proarytmický účinok (sú správy o výskyte nových arytmií vrátane polymorfnej komorovej tachykardie typu "pirueta" alebo zhoršenie existujúcich - v niektorých prípadoch s následnou zástavou srdca). Tieto účinky sa pozorujú hlavne v prípadoch užívania Cordarone® v spojení s liekmi, ktoré predlžujú obdobie repolarizácie srdcových komôr (QTc interval) alebo pri porušení rovnováhy elektrolytov (pozri „Interakcia“). Vo svetle dostupných údajov nie je možné určiť, či je výskyt týchto arytmií spôsobený Kordaronom®, alebo je spojený so závažnosťou srdcovej patológie, alebo je dôsledkom zlyhania liečby. Závažná bradykardia alebo vo výnimočných prípadoch sínusová zástava, ktoré boli pozorované u niektorých pacientov (pacienti s dysfunkciou sínusového uzla a starší pacienti), sčervenanie kože tváre, progresia srdcového zlyhania (pravdepodobne po intravenóznom podaní tryskom).

Z dýchacieho systému: veľmi zriedkavo - kašeľ, dýchavičnosť, intersticiálna pneumonitída; bronchospazmus a/alebo apnoe u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním, najmä u pacientov s bronchiálnou astmou; syndróm akútnej respiračnej tiesne, niekedy smrteľný a niekedy bezprostredne po chirurgických zákrokoch (možná interakcia s vysokou koncentráciou kyslíka) (pozri „Osobitné pokyny“).

Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť. Veľmi zriedkavo - izolované zvýšenie aktivity pečeňových transamináz v krvnom sére, zvyčajne mierne (1,5-3-násobné prekročenie normálnych hodnôt) a klesajúce so znížením dávky alebo dokonca spontánne. Akútne poškodenie pečene (do 24 hodín po podaní amiodarónu) so zvýšením transamináz a/alebo žltačky, vrátane rozvoja zlyhania pečene, niekedy smrteľného (pozri „Osobitné pokyny“).

Na strane pokožky: veľmi zriedkavo - pocit tepla, zvýšené potenie.

Zo strany centrálneho nervového systému: veľmi zriedkavo - benígna intrakraniálna hypertenzia (pseudotumor mozgu), bolesť hlavy.

Poruchy imunitného systému: veľmi zriedkavo - anafylaktický šok. Neznáma frekvencia - angioedém.

Reakcie v mieste vpichu: často - zápalové reakcie, ako je povrchová flebitída, keď sa vstrekne priamo do periférnej žily. Reakcie v mieste vpichu, ako sú: bolesť, erytém, edém, nekróza, extravazácia, infiltrácia, zápal, indurácia, tromboflebitída, flebitída, celulitída, infekcia, pigmentácia.

Dávkovanie a podávanie Kordaronu

Tablety. Vo vnútri, pred jedlom, pite veľa vody. Liek sa má užívať len podľa pokynov lekára!

Nasycovacia („saturačná“) dávka: Môžu sa použiť rôzne schémy saturácie.

V nemocnici: počiatočná dávka rozdelená do niekoľkých dávok je od 600 do 800 mg (maximálne do 1 200 mg) denne, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (zvyčajne do 5 až 8 dní).

Ambulantne: Úvodná dávka rozdelená do niekoľkých dávok je od 600 do 800 mg denne, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (zvyčajne do 10-14 dní).

Udržiavacia dávka: u rôznych pacientov sa môže líšiť od 100 do 400 mg/deň. Minimálna účinná dávka sa má použiť podľa individuálneho terapeutického výsledku.

Keďže Kordaron® má veľmi dlhý polčas rozpadu, môže sa užívať každý druhý deň alebo si v užívaní urobte prestávky 2 dni v týždni.

Priemerná terapeutická jednotlivá dávka je 200 mg. Priemerná terapeutická denná dávka je 400 mg. Maximálna jednotlivá dávka je 400 mg. Maximálna denná dávka je 1200 mg.

Injekcia.

V / v úvode: Kordaron® (injekčná forma) je určený na použitie v prípadoch, keď je potrebné rýchle dosiahnutie antiarytmického účinku, alebo ak nie je možné použiť liek vo vnútri.

S výnimkou naliehavých klinických situácií by sa liek mal používať iba v nemocnici na jednotke intenzívnej starostlivosti pod neustálym monitorovaním EKG a krvného tlaku!

Pri intravenóznom podaní sa Kordaron nemá miešať s inými liekmi alebo sa iné lieky majú podávať súčasne cez ten istý žilový prístup. Používajte len zriedený. Na riedenie Kordaronu® by sa mal použiť iba 5% roztok dextrózy (glukózy). Vzhľadom na zvláštnosti dávkovej formy lieku sa neodporúča používať koncentráciu infúzneho roztoku, ktorá je nižšia ako koncentrácia získaná zriedením 2 ampuliek v 500 ml 5% dextrózy (glukózy).

Amiodarón sa má podávať cez centrálny venózny katéter, aby sa predišlo reakciám v mieste vpichu, s výnimkou prípadov komorovej fibrilácie rezistentnej na kardioverziu, keď pri absencii centrálneho venózneho prístupu možno použiť periférne žily (najväčšia periférna žila s maximálnym prietokom krvi). na podanie lieku. ) (pozri „Osobitné pokyny“).

Závažné srdcové arytmie v prípadoch, keď nie je možné užívať liek perorálne (s výnimkou prípadov kardioresuscitácie počas zástavy srdca spôsobenej fibriláciou komôr rezistentnou na kardioverziu).

Intravenózne kvapkanie cez centrálny venózny katéter

Zvyčajná nasycovacia dávka je 5 mg/kg v 250 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy), podávaná pomocou elektronickej pumpy, ak je to možné, počas 20–120 minút. V priebehu 24 hodín sa môže 2-3 krát znovu nasadiť Rýchlosť podávania lieku sa upravuje v závislosti od klinického účinku. Terapeutický účinok sa dostavuje počas prvých minút podávania a po ukončení infúzie sa postupne znižuje, preto ak je potrebné pokračovať v liečbe injekčným Kordaronom®, odporúča sa prejsť na kontinuálne intravenózne kvapkanie lieku.

Udržiavacie dávky: 10–20 mg/kg/deň (zvyčajne 600–800 mg, ale môže sa zvýšiť na 1200 mg/deň) v 250 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy) počas niekoľkých dní. Od prvého dňa infúzie by sa mal začať postupný prechod na príjem Cordarone® (3 tablety, 200 mg denne). Dávka sa môže zvýšiť na 4 alebo dokonca 5 tabliet. 200 mg denne.

Resuscitácia srdca pri zástave srdca spôsobenej ventrikulárnou fibriláciou rezistentnou na kardioverziu

Intravenózne podanie tryskou (pozri „Špeciálne pokyny“)

Prvá dávka je 300 mg (alebo 5 mg/kg) cordaronu po zriedení v 20 ml 5 % roztoku dextrózy (glukózy) a podáva sa intravenózne (prúd).

Ak sa fibrilácia nezastaví, je možné ďalšie intravenózne podanie Kordaronu® v dávke 150 mg (alebo 2,5 mg / kg).

Predávkovanie Kordaronom

Symptómy: Pri veľmi vysokých perorálnych dávkach bolo popísaných niekoľko prípadov sínusovej bradykardie, zástavy srdca, atakov komorovej tachykardie, paroxyzmálnych torsades de pointes a poškodenia pečene. Je možné spomaliť atrioventrikulárne vedenie, zvýšiť už existujúce srdcové zlyhanie.

Liečba: symptomatická (výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia (ak sa liek užíval nedávno), v ostatných prípadoch sa vykonáva symptomatická liečba: pri bradykardii - beta-adrenergné stimulátory alebo inštalácia kardiostimulátora, pri tachykardii piruetového typu - intravenózne podanie horečnatých solí alebo kardiostimulácia.Amiodarón ani jeho metabolity sa neodstraňujú hemodialýzou.Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Neexistujú žiadne informácie o predávkovaní amiodarónom na intravenózne podanie.

Interakcie lieku Kordaron s inými liekmi

Závažnú arytmiu, ako je torsade de pointes, môže spôsobiť množstvo liekov, predovšetkým antiarytmiká triedy IA a III a niektoré antipsychotiká (pozri nižšie). Predisponujúcimi faktormi pre jeho rozvoj môže byť hypokaliémia, bradykardia alebo vrodené alebo získané predĺženie QT intervalu.

Kontraindikované kombinácie (pozri „Kontraindikácie“):

Lieky, ktoré môžu spôsobiť polymorfnú ventrikulárnu tachykardiu typu „pirueta“ (torsade de pointes) (v kombinácii s amiodarónom zvyšuje riziko potenciálne smrteľnej komorovej tachykardie typu „pirueta“):

Antiarytmiká: trieda IA ​​(chinidín, hydrochinidín, dizopyramid, prokaínamid), trieda III (dofetilid, ibutilid, bretylium tosylát), sotalol;

Iné (neantiarytmické) lieky, ako je bepridil; vinkamín; niektoré antipsychotiká: fenotiazíny (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín, flufenazín), benzamidy (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butyrofenóny (droperidol, haloperidol); tricyklické antidepresíva; cisaprid; makrolidové antibiotiká (erytromycín pri intravenóznom podaní, spiramycín); azoly; antimalariká (chinín, chlorochín, meflochín, halofantrín, lumefantrín); pentamidín, keď sa podáva parenterálne; diphemanil metyl sulfát; mizolastín; astemizol; terfenadín; fluorochinolóny (najmä moxifloxacín).

Betablokátory, CCB, ktoré spomaľujú srdcovú frekvenciu (verapamil, diltiazem), pretože existuje riziko rozvoja porúch automatizmu (ťažká bradykardia) a vedenia.

Laxatíva, ktoré stimulujú črevnú motilitu, čo môže spôsobiť hypokaliémiu, čo zvyšuje riziko vzniku komorovej tachykardie typu „pirueta“. Pri kombinácii s amiodarónom sa majú použiť laxatíva iných skupín.

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť pri používaní:

Lieky, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu:

Diuretiká spôsobujúce hypokaliémiu (v monoterapii alebo v kombinácii);

amfotericín B (i.v.);

systémový GCS;

tetrakozaktid.

Zvýšené riziko vzniku ventrikulárnych arytmií, najmä komorovej tachykardie typu „pirueta“ (hypokaliémia je predisponujúcim faktorom). Je potrebné sledovať hladinu elektrolytov v krvi, v prípade potreby upraviť hypokaliémiu a neustále klinické a elektrokardiografické sledovanie pacienta. V prípade rozvoja komorovej tachykardie typu „pirueta“ sa nemajú užívať antiarytmiká (treba začať komorovú stimuláciu, je možné intravenózne podanie horečnatých solí).

Prokaínamid (pozri „Kontraindikované kombinácie“) – amiodarón môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu prokaínamidu a jeho metabolitu N-acetylprokaínamidu, čo môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov prokaínamidu.

Antikoagulanciá nepriameho účinku. Amiodarón zvyšuje koncentráciu warfarínu inhibíciou cytochrómu P4502C9. Ak sa warfarín kombinuje s amiodarónom, môžu sa zosilniť účinky nepriameho antikoagulancia, čo zvyšuje riziko krvácania. INR sa má monitorovať častejšie a dávky antikoagulancií sa majú upravovať počas liečby amiodarónom aj po ňom.

Srdcové glykozidy (prípravky digitalis) - možnosť porušenia automatizmu (výrazná bradykardia) a atrioventrikulárneho vedenia. Okrem toho kombinácia digoxínu s amiodarónom môže zvýšiť koncentráciu digoxínu v krvnej plazme (v dôsledku zníženia jeho klírensu). Preto pri kombinácii digoxínu s amiodarónom je potrebné stanoviť koncentráciu digoxínu v krvi a sledovať možné klinické a elektrokardiografické prejavy intoxikácie digitalisom. Možno bude potrebné znížiť dávky digoxínu.

Esmolol - porušenie kontraktility, automatizmu a vedenia (potlačenie kompenzačných reakcií sympatického nervového systému). Vyžaduje sa klinické a EKG monitorovanie.

Fenytoín (a extrapoláciou fosfenytoín) - amiodarón môže zvýšiť plazmatické koncentrácie fenytoínu v dôsledku inhibície cytochrómu P4502C9, preto pri kombinácii fenytoínu s amiodarónom môže dôjsť k predávkovaniu fenytoínom, čo môže viesť k neurologickým symptómom; je potrebné klinické sledovanie a pri prvých príznakoch predávkovania zníženie dávky fenytoínu; je žiaduce stanoviť koncentráciu fenytoínu v krvnej plazme.

Flekainid - Amiodarón zvyšuje plazmatickú koncentráciu flekainidu inhibíciou cytochrómu CYP2D6. V tejto súvislosti je potrebná úprava dávky flekainidu.

V tomto lekárskom článku sa môžete zoznámiť s liekom Kordaron. Návod na použitie vysvetlí, v ktorých prípadoch môžete užívať injekcie alebo tablety, s čím liek pomáha, aké sú indikácie na použitie, kontraindikácie a vedľajšie účinky. Anotácia predstavuje formu uvoľňovania liečiva a jeho zloženie.

V článku môžu lekári a spotrebitelia zanechať iba skutočné recenzie o Kordarone, z ktorých môžete zistiť, či liek pomohol pri liečbe arytmie a fibrilácie predsiení a komôr u dospelých a detí, pre ktoré je tiež predpísaný. Pokyny uvádzajú analógy Kordaronu, ceny liekov v lekárňach, ako aj jeho použitie počas tehotenstva.

Cordarone je antiarytmikum. Návod na použitie informuje, že 200 mg tablety, injekcie v ampulkách na intravenózne injekcie majú koronárny dilatačný, antianginózny účinok.

Forma a zloženie uvoľnenia

Kordaron sa vyrába vo forme:

• tablety na perorálne podanie v blistroch po 10 kusov, 3 blistre v kartónovej škatuľke s priloženými pokynmi. Na jednej strane tablety je rytina v tvare srdca;
• roztok na intravenózne (in / in) podanie: číra kvapalina svetložltej farby (3 ml v ampulkách, 6 ks v škatuľke).

Hlavnou účinnou látkou lieku je amiodarón hydrochlorid, 1 tableta obsahuje 200 mg. Zloženie lieku tiež zahŕňa množstvo pomocných zložiek vrátane monohydrátu laktózy, ktoré je potrebné vziať do úvahy u pacientov s vrodenou intoleranciou laktózy.

V 1 ml roztoku - 50 mg účinnej látky.

farmakologický účinok

Okrem antiarytmického účinku má Kordaron koronárne dilatačné, antianginózne, ako aj alfa a beta blokujúce účinky na adrenoceptory. Mechanizmus antiarytmického účinku Kordaronu je spôsobený schopnosťou lieku blokovať iónový prúd v draslíkových kanáloch a tým predĺžiť trvanie tretej fázy akčného potenciálu kardiomyocytov.

Znižuje srdcovú frekvenciu znížením automatizmu sínusového uzla, blokuje alfa a beta adrenoreceptory, spomaľuje predsieňové, sinoatriálne a AV vedenie a tiež znižuje excitabilitu predsieňového a komorového myokardu. Použitie lieku umožňuje dosiahnuť požadovaný účinok po 7 dňoch od začiatku liečby. Niekedy toto obdobie trvá niekoľko dní až dva týždne.

Indikácie na použitie

Čo pomáha Kordaronu? Na prevenciu relapsu sa predpisujú tablety:

• fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení;
• život ohrozujúce ventrikulárne arytmie a ventrikulárna fibrilácia (liečba by sa mala začať v nemocnici so starostlivým monitorovaním srdca);
• zdokumentované ataky rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov bez organického srdcového ochorenia, keď antiarytmiká iných tried nie sú účinné alebo existujú kontraindikácie ich použitia;
• supraventrikulárne paroxyzmálne tachykardie, vrátane zdokumentované ataky rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s organickým ochorením srdca;
• dokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s WPW syndrómom.

Prevencia náhlej arytmickej smrti u pacientov s vysokým rizikom: pacienti po nedávnom infarkte myokardu s viac ako 10 komorovými extrasystolami za 1 hodinu, klinickými prejavmi chronického srdcového zlyhania a zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory (<40%).

Riešenie

• úľava od paroxyzmálnych a stabilných foriem fibrilácie predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení;
• kardioresuscitácia pri zástave srdca spôsobenej komorovou fibriláciou odolnou voči kardioverzii;
• zmiernenie záchvatov supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie s vysokou frekvenciou komorových kontrakcií (najmä na pozadí syndrómu WPW);
• zmiernenie záchvatov komorovej paroxyzmálnej tachykardie.

Inštrukcie na používanie

Tablety Cordarone: perorálne, pred jedlom, s malým množstvom vody. Dávkovanie predpisuje lekár na základe klinických indikácií a stavu pacienta. Nasycovacia dávka v nemocnici sa zvyšuje, začína sa dennou dávkou 0,6-0,8 g (až 1,2 g) rozdelenou do niekoľkých dávok, až kým sa po 5-8 dňoch prijatia nedosiahne celková dávka 10 g; ambulantná saturácia do 10 g sa vykonáva do 10-14 dní v dennej dávke 0,6-0,8 g.

Udržiavacia dávka by mala byť minimálna účinná, zvolená individuálne, môže sa pohybovať od 0,1 do 0,4 g denne. Priemerná terapeutická jednotlivá dávka je 0,2 g, denná dávka je 0,4 g Maximálna jednotlivá dávka je 0,4 g, denná dávka je 1,2 g Tablety sa môžu užívať každý druhý deň alebo s prestávkou v užívaní 2 dni v týždni.

Injekcia: je určený na intravenózne podanie na dosiahnutie rýchleho antiarytmického účinku alebo keď nie je možné užiť liek perorálne. Okrem špeciálnych núdzových klinických situácií by sa mal roztok používať iba v nemocniciach intenzívnej starostlivosti za neustáleho monitorovania krvného tlaku a elektrokardiogramu (EKG).

Roztok nemiešajte s inými látkami, nevstupujte do rovnakej linky infúzneho systému ani nepoužívajte nezriedený. Na riedenie je potrebné použiť len 5% roztok dextrózy (glukózy), koncentrácia výsledného roztoku by nemala byť menšia ako pri zriedení 6 ml liečiva v 500 ml 5% dextrózy (glukózy).

Zavedenie by sa malo uskutočniť vždy cez centrálny venózny katéter, zavedenie cez periférne žily je povolené pri kardioresuscitácii pri fibrilácii komôr odolnej voči kardioverzii, pri absencii centrálneho venózneho prístupu.

V prípade závažných srdcových arytmií, ak nie je možné užívať liek perorálne, sa odporúča intravenózne kvapkanie cez centrálny venózny katéter v obvyklej nárazovej dávke 0,005 g na 1 kg hmotnosti pacienta v 250 ml 5% roztok dextrózy (glukózy). Má sa podať do 20-120 minút, najlepšie elektronickou pumpou. Môže sa podať do 24 hodín 2-3 krát, korekcia rýchlosti podávania závisí od klinického účinku.

Udržiavacia denná dávka amiodarónu sa zvyčajne predpisuje v množstve 0,6-0,8 g, môže sa zvýšiť na 1,2 g v 250 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy). Do 2-3 dní po intravenóznom podaní by ste mali postupne prejsť na perorálne užívanie lieku.

Intravenózne tryskové podanie počas resuscitácie srdca pri zástave srdca na pozadí ventrikulárnej fibrilácie rezistentnej na kardioverziu sa odporúča v dávke 0,3 g liečiva zriedeného v 20 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy). Pri absencii klinického účinku je možné ďalšie podanie 0,15 g amiodarónu.

Kontraindikácie

Tento liek môžu pacienti užívať len na predpis lekára po dôkladnom vyšetrení. Pred začatím liečby sa odporúča starostlivo preštudovať priložené pokyny na obmedzenia. Kontraindikácie používania Cordaronu sú:

• sínusová bradykardia;
• Vrodená intolerancia laktózy alebo nedostatok laktázy;
• intersticiálne ochorenie pľúc;
• Vek do 18 rokov;
• Súčasné užívanie liekov, ktoré menia parametre elektrokardiogramu a môžu spôsobiť rozvoj paroxyzmálnej tachykardie;
• Tehotenstvo a obdobie dojčenia;
• Individuálna neznášanlivosť na zložky lieku;
• Ťažká dysfunkcia štítnej žľazy (hyper alebo hypotyreóza);
• Hypokaliémia alebo hypomagneziémia.

S osobitnou opatrnosťou sa liek môže používať u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním v štádiu dekompenzácie, zlyhaním pečene alebo obličiek, bronchiálnou astmou, respiračným zlyhaním, ako aj staršími osobami (nad 65 rokov).

Vedľajšie účinky

Kordaron môže spôsobiť nasledovné vedľajšie účinky: alopécia, znížená potencia, myopatia, vaskulitída, epididymitída, fotosenzitivita, pigmentácia kože, zvýšené potenie.

Dlhodobé užívanie spôsobuje aplastickú anémiu, hemolytickú anémiu, trombocytopéniu, alergické reakcie, dermatitídu. Pri parenterálnom podaní sa vyvinie flebitída.

• Dýchací systém: apnoe, bronchospazmus, pleurisy, pľúcna fibróza, alveolitída, antersticiálna pneumónia, dýchavičnosť, kašeľ.
• Zmyslové orgány: mikroodlúčenie sietnice, ukladanie lipofuscínu v epiteli rohovky, uveitída.
• Kardiovaskulárny systém: pokles krvného tlaku, tachykardia, progresia CHF, atrioventrikulárny blok, sínusová bradykardia. Metabolizmus: tyreotoxikóza, hypotyreóza, zvýšené hladiny T4.
• Tráviaci systém: cirhóza pečene, žltačka, cholestáza, toxická hepatitída, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, strata, otupenosť vnímania chutí, znížená chuť do jedla, vracanie, nevoľnosť.
• Nervový systém: poruchy spánku, poruchy pamäti, periférna neuropatia, parestézia, sluchové halucinácie, únava, depresia, závraty, slabosť, bolesti hlavy, zápal zrakového nervu, intrakraniálna hypertenzia, ataxia, extrapyramídové prejavy.

Deti, počas tehotenstva a laktácie

Cordarone je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Amiodarón sa vylučuje do materského mlieka vo významných množstvách, preto, ak je to potrebné, užívanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je potrebné vykonať EKG štúdiu a krvný test na obsah draslíka v nej. Pred začatím užívania lieku sa musí upraviť hypokaliémia. Každé 3 mesiace počas liečby musíte podstúpiť EKG, sledovať aktivitu transamináz a ďalšie ukazovatele funkcie pečene.

Pacienti s ochorením štítnej žľazy v anamnéze majú byť pred začatím liečby vyšetrení na dysfunkciu a ochorenie štítnej žľazy. Počas liečby Kordaronom sa má každých šesť mesiacov vykonať röntgenové vyšetrenie pľúc a pľúcne funkčné testy.

S rozvojom AV blokády II a III stupňa, sinoatriálnej blokády alebo dvojzväzkovej intraventrikulárnej blokády sa má Kordaron zrušiť. Dlhodobé užívanie lieku môže zvýšiť hemodynamické riziko pri podávaní lokálnej alebo celkovej anestézie.

lieková interakcia

Arteriálna hypotenzia, bradykardia, poruchy vedenia vzruchu sa môžu vyvinúť počas oxygenoterapie, počas celkovej anestézie s použitím liekov na inhalačnú anestéziu.

Kordaron spôsobuje zvýšenie hladiny prokaínamidu, fenytoínu, chinidínu, digoxínu, cyklosporínu, flekainidu v krvnej plazme.

Lieky, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu, môžu spôsobiť aditívny fotosenzibilizačný účinok.

Pri súčasnom použití lítiových prípravkov sa zvyšuje riziko vzniku hypotyreózy. Cimetidín zvyšuje polčas hlavnej zložky a cholestyramín znižuje jeho absorpciu v krvnej plazme.

Slučkové diuretiká, astemizol, tricyklické antidepresíva, fenotiazíny, terfenadín, tiazidy, sotalol, glukokortikosteroidy, laxatíva, pentamidín, tetrakosaktid, prvotriedne antiarytmiká, amfotericín B môžu vyvolať arytmogénny účinok.

Cordarone je schopný potlačiť vstrebávanie pertechnettu sodného, ​​jodidu sodného štítnou žľazou. Liek spôsobuje zvýšenie účinkov nepriamych antikoagulancií (acenokumarol a warfarín).

Srdcové glykozidy, verapamil, beta-blokátory zvyšujú pravdepodobnosť inhibície atrioventrikulárneho vedenia, rozvoj bradykardie. Pri predpisovaní warfarínu sa jeho dávkovanie znižuje na 66%, pri predpisovaní acenokumarolu - o 50% je povinná kontrola protrombínového času.

Cordaronove analógy

Podľa štruktúry sa určujú analógy:

1. amiodarón.

Uchovávajte liek mimo dosahu detí pri izbovej teplote. Čas použiteľnosti tabliet - 3 roky, injekčný roztok - 2 roky

Cordarone je antiarytmikum.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dávkové formy:

• Tablety sú deliteľné: od bielej s krémovým odtieňom po bielu, okrúhleho tvaru so skosením na oboch stranách, skosením od okrajov po deliacu líniu na jednej strane a vyrytím: nad oddeľovacím rizikom - symbolom vo forme srdce, pod rizikom - číslo 200 (10 kusov v blistroch, v kartónovom zväzku 3 blistre);
• Roztok na intravenózne (in / in) podanie: číra kvapalina svetložltej farby (3 ml v ampulkách, 6 ks v škatuľke).

Liečivo je amiodarón hydrochlorid:

• 1 tableta - 200 mg;
• 1 ml roztoku - 50 mg.

Pomocné komponenty:

• Tablety: kukuričný škrob, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, bezvodý koloidný oxid kremičitý, povidón K90F;
• Roztok: benzylalkohol, polysorbát 80, voda na injekciu.

Indikácie na použitie

Použitie Kordaronu vo forme tabliet je indikované na prevenciu relapsov:

• Supraventrikulárna paroxyzmálna tachykardia: záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie, fixované u pacientov s organickým ochorením srdca; záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie, fixované u pacientov bez organického srdcového ochorenia (s neúčinnosťou antiarytmických liekov iných tried alebo kontraindikáciami ich použitia); záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie, fixované u pacientov s Wolff-Parkinson-White syndrómom;
• ventrikulárne arytmie, ktoré predstavujú hrozbu pre život pacienta, vrátane komorovej tachykardie a ventrikulárnej fibrilácie (počas hospitalizácie s starostlivým monitorovaním srdca);
• Fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.

Okrem toho sú tablety predpísané na liečbu pacientov s arytmiami na pozadí zhoršenej funkcie ľavej komory a / alebo koronárnej choroby srdca (CHD).

Tablety sa užívajú na prevenciu náhlej arytmickej smrti u pacientov, ktorí nedávno prekonali infarkt myokardu, ktorí majú klinické prejavy chronického srdcového zlyhania alebo viac ako 10 komorových extrasystolov za 1 hodinu a zníženú ejekčnú frakciu ľavej komory (menej ako 40 %).

Použitie lieku vo forme roztoku je indikované na zmiernenie záchvatov komorovej paroxyzmálnej tachykardie, supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie s vysokou frekvenciou komorových kontrakcií (najmä pri syndróme Wolff-Parkinson-White), stabilnej a paroxyzmálnej formy fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení.

Injekcie Cordarone sa používajú aj na srdcovú resuscitáciu pri zástave srdca na pozadí komorovej fibrilácie rezistentnej na defibriláciu.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní tabliet a roztoku:

• Vek do 18 rokov;
• Atrioventrikulárna (AV) blokáda II a III stupňa, dvoj- a trojlúčová blokáda u pacientov bez kardiostimulátora;
• Syndróm slabosti sínusového uzla (sinoatriálna blokáda, sínusová bradykardia), s výnimkou prípadov korekcie umelým kardiostimulátorom (kardiostimulátorom);
• Súčasné užívanie s liekmi, ktoré predlžujú QT interval a spôsobujú rozvoj paroxyzmálnej tachykardie, vrátane ventrikulárnej „piruetovej“ tachykardie: antiarytmiká triedy IA (hydrochinidín, chinidín, prokaínamid, dizopyramid) a triedy III (bretylium tosylát, ibutilid, dotalolfetilid), ; iné neantiarytmické liečivá: vinkamín, bepridil, fenotiazíny (flufenazín, cyamemazín, chlórpromazín, levomepromazín, trifluoperazín, tioridazín), benzamidy (sultoprid, amisulprid, sulprid, veraliprid, pidoliderofen, kvapatkoperidin), sepriloperiddoltiapridín tricyklické antidepresíva, azoly, makrolidové antibiotiká (vrátane spiramycínu, erytromycínu pri intravenóznom podaní), antimalariká (chlorochín, halofantrín, chinín, meflochín), difemanilmetylsulfát, pentamidín iba pri parenterálnom podaní, mizolastín, fluórchinolóny, astemizol a terfenastín;
• hypomagneziémia, hypokaliémia;
• Predĺženie QT intervalu vrátane vrodených;
• Obdobie tehotenstva a dojčenia;
• Dysfunkcia štítnej žľazy (hypertyreóza, hypotyreóza);
• Precitlivenosť na zložky lieku a na jód.

Cordarone sa má podávať opatrne pacientom s AV blokádou 1. stupňa, arteriálnou hypotenziou, ťažkým chronickým (funkčná trieda III-IV podľa klasifikácie NYHA) alebo dekompenzovaným srdcovým zlyhaním, zlyhaním pečene, bronchiálnou astmou, ťažkým respiračným zlyhaním a starším pacientom .

Tablety sa nemajú užívať s intersticiálnym ochorením pľúc.

Ďalšie kontraindikácie použitia roztoku:

• Ťažká arteriálna hypotenzia, kardiogénny šok, kolaps;
• Porušenie intraventrikulárneho vedenia (blokáda dvoch a troch lúčov) pri absencii trvalého kardiostimulátora;
• Zlyhanie srdca, arteriálna hypotenzia, kardiomyopatia alebo ťažké respiračné zlyhanie - na intravenózne podanie prúdom.

Všetky tieto kontraindikácie by sa nemali brať do úvahy pri vykonávaní kardioresuscitácie pri zástave srdca na pozadí ventrikulárnej fibrilácie rezistentnej na kardioverziu.

Použitie amiodarónu u tehotných žien je možné pri ventrikulárnych arytmiách, ktoré predstavujú hrozbu pre život matky, ak očakávaný klinický účinok preváži potenciálne riziko a nebezpečenstvo pre plod.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

• Tablety: perorálne, pred jedlom, s malým množstvom vody. Dávkovanie predpisuje lekár na základe klinických indikácií a stavu pacienta. Nasycovacia dávka v nemocnici sa zvyšuje, začína sa dennou dávkou 0,6-0,8 g (až 1,2 g) rozdelenou do niekoľkých dávok, až kým sa po 5-8 dňoch prijatia nedosiahne celková dávka 10 g; ambulantná saturácia do 10 g sa vykonáva v priebehu 10-14 dní v dennej dávke 0,6-0,8 g Udržiavacia dávka by mala byť minimálna účinná, zvolená individuálne, môže sa pohybovať od 0,1 do 0,4 g denne. Priemerná terapeutická jednotlivá dávka je 0,2 g, denná dávka je 0,4 g Maximálna jednotlivá dávka je 0,4 g, denná dávka je 1,2 g Tablety sa môžu užívať každý druhý deň alebo s prestávkou v užívaní 2 dni v týždni;
• Injekčný roztok: určený na intravenózne podanie na dosiahnutie rýchleho antiarytmického účinku alebo keď nie je možné užívať liek perorálne. Okrem špeciálnych núdzových klinických situácií by sa mal roztok používať iba v nemocniciach intenzívnej starostlivosti za neustáleho monitorovania krvného tlaku a elektrokardiogramu (EKG). Roztok nemiešajte s inými látkami, nevstupujte do rovnakej linky infúzneho systému ani nepoužívajte nezriedený. Na riedenie je potrebné použiť len 5% roztok dextrózy (glukózy), koncentrácia výsledného roztoku by nemala byť menšia ako pri zriedení 6 ml liečiva v 500 ml 5% dextrózy (glukózy). Zavedenie by sa malo uskutočniť vždy cez centrálny venózny katéter, zavedenie cez periférne žily je povolené pri kardioresuscitácii pri fibrilácii komôr odolnej voči kardioverzii, pri absencii centrálneho venózneho prístupu. V prípade závažných srdcových arytmií, ak nie je možné užívať liek perorálne, sa odporúča intravenózne kvapkanie cez centrálny venózny katéter v obvyklej nárazovej dávke 0,005 g na 1 kg hmotnosti pacienta v 250 ml 5% roztok dextrózy (glukózy). Má sa podať do 20-120 minút, najlepšie elektronickou pumpou. Môže sa podať do 24 hodín 2-3 krát, korekcia rýchlosti podávania závisí od klinického účinku. Udržiavacia denná dávka amiodarónu sa zvyčajne predpisuje v množstve 0,6-0,8 g, môže sa zvýšiť na 1,2 g v 250 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy). Do 2-3 dní po intravenóznom podaní by ste mali postupne prejsť na perorálne užívanie lieku. Intravenózne tryskové podanie počas resuscitácie srdca pri zástave srdca na pozadí ventrikulárnej fibrilácie rezistentnej na kardioverziu sa odporúča v dávke 0,3 g liečiva zriedeného v 20 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy). Pri absencii klinického účinku je možné ďalšie podanie 0,15 g amiodarónu.

Vedľajšie účinky

Použitie Kordaronu môže spôsobiť bežné vedľajšie účinky pre každú z foriem:

• Z dýchacieho systému: veľmi zriedkavo - bronchospazmus a / alebo apnoe na pozadí ťažkého respiračného zlyhania, najmä bronchiálnej astmy; syndróm akútnej respiračnej tiesne (niekedy bezprostredne po operácii, niekedy smrteľný);
• Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - stredná (závislá od dávky) bradykardia; veľmi zriedkavo - závažná bradykardia alebo zastavenie sínusového uzla (vo výnimočných prípadoch), častejšie u pacientov s dysfunkciou sínusového uzla a starších pacientov;
• Z nervového systému: veľmi zriedkavo - bolesť hlavy, benígna intrakraniálna hypertenzia.

Užívanie tabliet môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - AV blokáda rôzneho stupňa, sinoatriálna blokáda (porucha vedenia), výskyt nových alebo zhoršenie existujúcich arytmií; frekvencia nie je známa - progresia chronického srdcového zlyhania (na pozadí dlhodobej liečby);
• Z dýchacieho systému: často - prípady rozvoja alveolárnej alebo intersticiálnej pneumonitídy, obliterujúca bronchiolitída s pneumóniou (niekedy smrteľná), zápal pohrudnice, pľúcna fibróza, ťažká dýchavičnosť alebo suchý kašeľ s príznakmi zhoršenia celkového stavu (únava, strata hmotnosti, horúčka) alebo bez nej; frekvencia neznáma - pľúcne krvácanie;
• Na strane tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, zníženie chuťových vnemov alebo ich strata, pocit ťažoby v epigastriu (najmä na začiatku užívania, vymizne po znížení dávky), izolované náhle porušenie aktivity pečeňových enzýmov v krvnom sére; často - žltačka, akútne poškodenie pečene, zlyhanie pečene (niekedy smrteľné); veľmi zriedkavo - chronické ochorenia pečene, ako je cirhóza, pseudoalkoholická hepatitída (niekedy smrteľná);
• Zo zmyslových orgánov: veľmi často - prechodné poškodenie zraku (rozmazanie kontúr pri jasnom svetle), spôsobené ukladaním komplexných lipidov v epiteli rohovky; veľmi zriedkavo - optická neuritída alebo optická neuropatia;
• Zo strany kože: veľmi často - fotosenzitivita; často - prechodná pigmentácia kože (pri dlhodobej terapii); veľmi zriedkavo - erytém, kožná vyrážka, alopécia, exfoliatívna dermatitída (súvislosť s liekom nebola potvrdená);
• Z nervového systému: často - extrapyramídové príznaky (tremor), poruchy spánku, nočné mory; zriedkavo - myopatia a / alebo periférne neuropatie (senzorické motorické, zmiešané, motorické); veľmi zriedkavo - cerebelárna ataxia;
• Endokrinné poruchy: často - hypotyreóza (s vysokou hladinou hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH) v krvnom sére, liek sa musí vysadiť), hypertyreóza; veľmi zriedkavo - syndróm narušenej sekrécie antidiuretického hormónu;
• Iné: veľmi zriedkavo - epididymitída, vaskulitída, impotencia (nie je potvrdená súvislosť s amiodarónom), hemolytická anémia, trombocytopénia, aplastická anémia.

Použitie Kordaronu vo forme roztoku spôsobuje nežiaduce účinky:

• Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - mierny a prechodný pokles krvného tlaku (BP); veľmi zriedkavo - proarytmický účinok, progresia srdcového zlyhania, nával krvi do kože tváre (s intravenóznym podaním tryskami);
• Poruchy imunitného systému: veľmi zriedkavo - anafylaktický šok; frekvencia neznáma - angioedém;
• Z dýchacieho systému: veľmi zriedkavo - dýchavičnosť, kašeľ, intersticiálna pneumonitída;
• Na strane kože: veľmi zriedkavo - zvýšené potenie, pocit tepla;
• Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť; veľmi zriedkavo - zvýšenie alebo zníženie aktivity pečeňových enzýmov v krvi (izolované), akútne poškodenie pečene (niekedy smrteľné);
• Reakcie v mieste vpichu: často - bolesť, opuch, stvrdnutie, erytém, nekróza, infiltrácia, extravazácia, zápal, flebitída (vrátane povrchovej), tromboflebitída, celulitída, pigmentácia, infekcia.

špeciálne pokyny

Liek sa má užívať len podľa pokynov lekára!

Vedľajšie účinky Kordaronu sú závislé od dávky, preto sa má liečba vykonávať s minimálnymi účinnými dávkami.

Počas obdobia užívania lieku by sa pacienti mali vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu.

Účel lieku by sa mal urobiť s prihliadnutím na údaje štúdie EKG a krvi na stanovenie obsahu draslíka. Pred začatím liečby sa má upraviť hypokaliémia. Liečbu má sprevádzať pravidelné sledovanie EKG (1 každé 3 mesiace) a pečeňových testov.

Pacienti s ochorením štítnej žľazy a bez ochorenia štítnej žľazy by mali podstúpiť laboratórne a klinické vyšetrenie štítnej žľazy pred začatím liečby amiodarónom, počas liečby a niekoľko mesiacov po vysadení lieku.

V prípade podozrenia na funkčné poruchy je potrebné stanoviť hladinu TSH v krvnom sére.

Počas obdobia užívania lieku by pacienti mali každých 6 mesiacov podstúpiť röntgenové vyšetrenie pľúc a funkčné pľúcne testy.

Pri dlhodobej terapii pacientov kardiostimulátorom alebo implantovaným defibrilátorom je potrebné pravidelne sledovať ich správnu funkciu.

S objavením sa AV blokády prvého stupňa je potrebné posilniť pozorovanie. Liečba sa má prerušiť, ak sa vyvinie sinoatriálna blokáda, AV blokáda II alebo III stupňa alebo bifascikulárna intraventrikulárna blokáda.

Je potrebné vykonať oftalmologické vyšetrenie s vyšetrením očného pozadia so znížením zrakovej ostrosti a výskytom rozmazaného videnia. U pacientov s optickou neuritídou alebo neuropatiou, ktorá sa vyvinula počas užívania amiodarónu, sa má ďalšie užívanie lieku prerušiť.

Pred operáciou je potrebné informovať anesteziológa o príjme lieku.

Dlhodobá liečba Cordaronom môže zvýšiť hemodynamické riziko spojené s anestéziou.

Okrem toho sa v zriedkavých prípadoch môže u pacientov bezprostredne po operácii vyskytnúť syndróm akútnej respiračnej tiesne, čo si vyžaduje starostlivé sledovanie počas mechanickej ventilácie.

In/in jet vstrekovanie by sa malo vykonávať najmenej 3 minúty, opätovné zavedenie je možné len 15 minút po prvom.

Na pozadí podávania lieku je možný rozvoj intersticiálnej pneumonitídy, preto v prípade ťažkej dýchavičnosti alebo suchého kašľa, s alebo bez zhoršenia celkového stavu (únava, horúčka) alebo bez neho, pacient by mal podstúpiť röntgenové vyšetrenie hrudníka. V prípade porušenia röntgenového obrazu sa musí liek vysadiť, pretože ochorenie môže vyvinúť pľúcnu fibrózu.

Počas prvého dňa injekčného podávania je možné vyvinúť závažné akútne poškodenie pečene s rozvojom zlyhania pečene (niekedy fatálne), počas terapie je potrebné pravidelne sledovať funkciu pečene.

Súčasné užívanie s verapamilom, diltiazemom a betablokátormi, okrem esmololu a sotalolu, je možné len na prevenciu život ohrozujúcich komorových arytmií a obnovenie srdcovej činnosti po zástave srdca spôsobenej fibriláciou komôr rezistentnou na kardioverziu.

lieková interakcia

Iba ošetrujúci lekár môže určiť možnosť súbežnej terapie s prihliadnutím na stav a klinické indikácie pacienta.

Analógy

Analógy Kordaronu sú: Amiocordin, Amiodaron, Amiodaron-SZ, Vero-Amiodaron, Cardiodaron, Ritmorest, Aritmil, Rotaritmil.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote do 30 °C.

Čas použiteľnosti - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydané na lekársky predpis.

www.neboleem.net

Kordaron

Zlúčenina

1 tableta obsahuje 200 mg účinnej látky amiodarón hydrochlorid. Ďalšie zložky sú: povidón, škrob, oxid kremičitý, monohydrát laktózy, magnéziumstearát.

1 ml roztoku obsahuje 50 mg účinnej látky amiodarón hydrochlorid. Ďalšie zložky sú: polysorbát, injekčná voda, benzylalkohol.

Formulár na uvoľnenie

Dostupné vo forme tabliet, ako roztok.

farmakologický účinok

Antiarytmikum, inhibítor repolarizácie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Hlavnou látkou je amiodarón. Má koronárne dilatačné, antianginózne, hypotenzívne, alfa-adrenergné blokujúce, beta-adrenergné blokujúce účinky. Pri pôsobení lieku klesá spotreba kyslíka srdcového svalu, čo vysvetľuje antianginózny účinok. Kordaron inhibuje prácu alfa-, beta-adrenergných receptorov kardiovaskulárneho systému bez toho, aby ich blokoval.

Amiodarón znižuje citlivosť sympatiku na hyperstimuláciu, znižuje tonus koronárnych artérií, zlepšuje prietok krvi, znižuje pulz, zvyšuje energetické zásoby myokardu a znižuje krvný tlak.

Antiarytmický účinok sa dosahuje ovplyvnením priebehu elektrofyziologických procesov v myokarde, predĺžením akčného potenciálu myokardiocytov, zvýšením refraktérnej účinnej periódy predsiení, Hisovho zväzku, AV uzla a komôr.

Cordarone je schopný inhibovať diastolickú, pomalú depolarizáciu bunkovej membrány sínusového uzla, inhibovať atrioventrikulárne vedenie a spôsobiť bradykardiu. Štruktúra hlavnej zložky lieku je podobná hormónu štítnej žľazy.

Indikácie pre použitie lieku Kordaron

Liek je predpísaný na paroxyzmálne arytmie (liečba, prevencia). Indikácie na použitie Kordaronu sú: ventrikulárna fibrilácia, fatálne ventrikulárne arytmie, supraventrikulárne arytmie, atriálny flutter, predsieňový paroxyzmus, angina pectoris, komorová arytmia u pacientov s Chagasovou myokarditídou, arytmie pri koronárnych insystolách

Kontraindikácie

Cordarone sa nepredpisuje na sínusovú bradykardiu, intoleranciu jódu, amiodarón, kardiogénny šok, kolaps, hypokaliémiu, hypotyreózu, arteriálnu hypotenziu, dojčenie, intersticiálnu chorobu pľúc, tehotenstvo, užívanie inhibítorov MAO, hypokaliémiu, atrioventrikulárnu blokádu 2-3 stupňov.

Starší ľudia s patológiou pečene, srdcovým zlyhaním, pacienti mladší ako 18 rokov, s patológiou pečeňového systému sú predpísaní opatrne.

Vedľajšie účinky

Nervový systém: poruchy spánku, poruchy pamäti, periférna neuropatia, parestézia, sluchové halucinácie, únava, depresia, závraty, slabosť, bolesti hlavy, zápal zrakového nervu, intrakraniálna hypertenzia, ataxia, extrapyramídové prejavy.

Zmyslové orgány: mikroodlúčenie sietnice, ukladanie lipofuscínu v epiteli rohovky, uveitída.

Kardiovaskulárny systém: pokles krvného tlaku, tachykardia, progresia CHF, atrioventrikulárny blok, sínusová bradykardia. Metabolizmus: tyreotoxikóza, hypotyreóza, zvýšené hladiny T4.

Dýchací systém: apnoe, bronchospazmus, pleurisy, pľúcna fibróza, alveolitída, antersticiálna pneumónia, dýchavičnosť, kašeľ.

Tráviaci systém: cirhóza pečene, žltačka, cholestáza, toxická hepatitída, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, strata, otupenosť vnímania chutí, znížená chuť do jedla, vracanie, nevoľnosť.

Dlhodobé užívanie spôsobuje aplastickú anémiu, hemolytickú anémiu, trombocytopéniu, alergické reakcie, dermatitídu. Pri parenterálnom podaní sa vyvinie flebitída.

Kordaron môže spôsobiť nasledovné vedľajšie účinky: alopécia, znížená potencia, myopatia, vaskulitída, epididymitída, fotosenzitivita, pigmentácia kože, zvýšené potenie.

Návod na použitie Kordaronu (spôsob a dávkovanie)

Roztok Kordaronu, návod na použitie

Roztok sa podáva intravenózne podľa schémy 5 mg/kg na zmiernenie akútnych porúch rytmu, pacienti s CHF sa počítajú podľa schémy 2,5 mg/kg. Infúzie sa vykonávajú v priebehu 10-20 minút.

Tablety Kordaron, návod na použitie

Tablety sa užívajú pred jedlom: 0,6-0,8 gramov na 2-3 dávky; dávka sa zníži po 5-15 dňoch na 0,3-0,4 gramu denne, potom sa prejde na udržiavaciu liečbu 0,2 gramu denne v 1-2 dávkach.

Aby sa zabránilo kumulácii, liek sa užíva 5 dní, potom si urobia prestávku na 2 dni.

Predávkovanie

Je charakterizovaný poklesom krvného tlaku, atrioventrikulárnou blokádou, bradykardiou.

Vyžaduje si vymenovanie cholestyramínu, výplach žalúdka, inštaláciu kardiostimulátora. Zistilo sa, že hemodialýza je neúčinná.

Interakcia

Kordaron spôsobuje zvýšenie hladiny prokaínamidu, fenytoínu, chinidínu, digoxínu, cyklosporínu, flekainidu v krvnej plazme.

Liek spôsobuje zvýšenie účinkov nepriamych antikoagulancií (acenokumarol a warfarín).

Pri predpisovaní warfarínu sa jeho dávkovanie znižuje na 66%, pri predpisovaní acenokumarolu - o 50% je povinná kontrola protrombínového času.

Slučkové diuretiká, astemizol, tricyklické antidepresíva, fenotiazíny, terfenadín, tiazidy, sotalol, glukokortikosteroidy, laxatíva, pentamidín, tetrakosaktid, prvotriedne antiarytmiká, amfotericín B môžu vyvolať arytmogénny účinok.

Srdcové glykozidy, verapamil, beta-blokátory zvyšujú pravdepodobnosť inhibície atrioventrikulárneho vedenia, rozvoj bradykardie.

Lieky, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu, môžu spôsobiť aditívny fotosenzibilizačný účinok.

Arteriálna hypotenzia, bradykardia, poruchy vedenia vzruchu sa môžu vyvinúť počas oxygenoterapie, počas celkovej anestézie s použitím liekov na inhalačnú anestéziu.

Cordarone je schopný potlačiť vstrebávanie pertechnettu sodného, ​​jodidu sodného štítnou žľazou.

Pri súčasnom použití lítiových prípravkov sa zvyšuje riziko vzniku hypotyreózy. Cimetidín zvyšuje polčas hlavnej zložky a cholestyramín znižuje jeho absorpciu v krvnej plazme.

Podmienky predaja

Vyžaduje lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Na mieste neprístupnom pre deti pri teplote neprevyšujúcej 25 stupňov Celzia.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Nie viac ako dva roky.

špeciálne pokyny

V predvečer vymenovania antiarytmickej liečby sa vykoná vyšetrenie pečeňového systému, vyhodnotí sa činnosť štítnej žľazy, vykoná sa röntgenové vyšetrenie pľúcneho systému a hladina elektrolytov v plazme určený.

Počas liečby nezabudnite sledovať hladinu pečeňových enzýmov, EKG. Funkcia vonkajšieho dýchania sa vyšetruje každých šesť mesiacov, röntgenové vyšetrenie pľúc sa vykonáva raz ročne, hladina hormónov štítnej žľazy sa zisťuje raz za 6 mesiacov. Pri absencii klinického obrazu dysfunkcie štítnej žľazy sa pokračuje v antiarytmickej liečbe.

Odporúča sa používať špeciálne opaľovacie krémy, vyhýbať sa priamemu slnečnému žiareniu, aby nedošlo k rozvoju fotosenzitivity. Na diagnostiku usadenín v rohovke je potrebné pravidelné sledovanie oftalmológom.

Vysadenie lieku môže spôsobiť recidívu poruchy rytmu.

Parenterálne podávanie lieku Cordaron je možné iba v nemocnici pod kontrolou krvného tlaku, pulzu, EKG.

Vymenovanie počas dojčenia a tehotenstva je možné iba v prípadoch, ktoré ohrozujú život ženy.

Po ukončení liečby farmakodynamický účinok pretrváva 10-30 dní.

Cordarone obsahuje vo svojom zložení jód, ktorý môže vyvolať falošne pozitívne testy na stanovenie rádioaktívneho jódu v štítnej žľaze.

Počas chirurgických zákrokov by mal byť tím informovaný o použití lieku kvôli možnosti rozvoja akútnej formy syndrómu tiesne.

Amiodarón ovplyvňuje vedenie vozidla, pozornosť.

INN: Amiodarón.

Ako dlho možno liek užívať?

Po nasýtení liekom (zvyčajne do týždňa) prechádzajú na udržiavaciu terapiu, ktorá môže trvať pomerne dlho. Terapia sa má vykonávať pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

Cordarone a alkohol

Droga je nezlučiteľná s alkoholom.

Kordaronove analógy

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Čo môže nahradiť nápravu? Analógy sa môžu nazývať lieky: Amiodaron, Amiocordin, Aritmil, Cardiodaron, Rotaritmil.

Recenzie o Cordarone

Existuje veľké množstvo názorov, že liek je účinný pri fibrilácii predsiení, skutočne zmierňuje príznaky a zmierňuje celkový stav.

Na fórach však existuje veľa recenzií o Cordarone, ktoré naznačujú, že liek nepomáha vôbec alebo pomáha len mierne.

Kordaron cena, kde kúpiť

Cena Kordaronu v tabletách 200 mg je 320 rubľov za balenie 30 kusov.

• Internetové lekárne v RuskuRusko
• Internetové lekárne UkrajinyUkrajina
• Internetové lekárne KazachstanuKazachstan

WER.RU

• Kordaron tablety 200 mg 30 ks Sanofi-Vintrop Industry
• Cordarone roztok 50 mg/ml 3 ml 6 ks Sanofi Avents [Sanofi-Aventis]

ZdravZone

• Kordaron injekčný roztok 150 mg/3 ml №6 amp.
• Cordarone 200 mg № 30 tablietChinoín Farmaceutická a chemická práca

Lekáreň IFK

• KordaronSanofi/ Chinoin, Maďarsko
• KordaronSanofi-Winthrop, Francúzsko

zobraziť viac

Lekáreň24

• Kordaron roztok pre in. 150 mg amp. 3 ml №6 ActionSanofi (Francúzsko)
• KordaronSanofi Winthrop Industrie (Francúzsko)

PaniApteka

• Kordaron rr d / in. 150 mg amp. 3 ml №6

zobraziť viac

BIOSFÉRA

• Cordarone 200 mg č. 30 tab.del Sanofi-Winthrop Industrie (Francúzsko)

zobraziť viac

POZNÁMKA! Informácie o liekoch na stránke sú všeobecnou referenciou, zbieranou z verejne dostupných zdrojov a nemôžu slúžiť ako základ pre rozhodovanie o použití liekov v priebehu liečby. Pred použitím lieku Kordaron sa určite poraďte s ošetrujúcim lekárom.

medicalmed.ru

Kordaron

Kordaron je liek s antiarytmickým účinkom.

Forma a zloženie uvoľnenia

Cordarone sa vyrába v nasledujúcich dávkových formách:

• Tablety: okrúhle, sivobiele až biele, s deliacou ryhou na jednej strane, skosené a skosené od okrajov po deliacu ryhu na oboch stranách, so symbolom srdca nad deliacou ryhou a číslom „200“ pod deliacou ryhou (10 kusov v blistroch, 3 blistre v kartónovej škatuľke);
• Roztok na intravenózne podanie: svetložltý, priehľadný (v bezfarebných sklenených ampulkách s objemom 3 ml, 6 ampuliek v plastových blistroch, 1 balenie v kartónovej škatuľke).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

• Účinná látka: amiodarón hydrochlorid - 200 mg;
• Pomocné zložky: kukuričný škrob, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, povidón K90F, bezvodý koloidný oxid kremičitý.

Zloženie 1 ampulky obsahuje:

• Účinná látka: amiodarón hydrochlorid - 150 mg;
• Pomocné zložky: polysorbát 80 - 300 mg; benzylalkohol - 60 mg; voda na injekciu - do 3 ml.

Indikácie na použitie

Cordarone vo forme tabliet:

• Prevencia recidívy život ohrozujúcich ventrikulárnych arytmií vrátane ventrikulárnej fibrilácie a komorovej tachykardie (terapiu treba začať v nemocnici so starostlivým monitorovaním srdca);
• Prevencia recidívy supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie, vrátane zdokumentovaných záchvatov rekurentnej trvalej paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardie u pacientov s organickým ochorením srdca; zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov bez organického srdcového ochorenia v prípadoch, keď sú antiarytmiká iných tried neúčinné alebo existujú kontraindikácie ich použitia; zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s Wolff-Parkinson-White syndrómom;
• Prevencia recidívy flutteru predsiení a fibrilácie predsiení (fibrilácia predsiení);
• Prevencia náhlej arytmickej smrti u pacientov s vysokým rizikom (po nedávnom infarkte myokardu, s klinickými prejavmi chronického srdcového zlyhania a zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory, ako aj u pacientov s viac ako 10 komorovými extrasystolmi za 1 hodinu);
• Liečba arytmií u pacientov s ischemickou chorobou srdca a/alebo dysfunkciou ľavej komory.

Cordarone vo forme roztoku na intravenózne podanie:

• Zmiernenie záchvatov paroxyzmálnej tachykardie, vrátane úľavy od záchvatov supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie s vysokou frekvenciou komorových kontrakcií, najmä pri Wolff-Parkinson-White syndróme; zmiernenie záchvatov komorovej paroxyzmálnej tachykardie; úľava stabilnej a paroxyzmálnej formy fibrilácie predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení;
• Resuscitácia srdca pri zástave srdca spôsobenej komorovou fibriláciou rezistentnou na defibriláciu.

Kontraindikácie

• Syndróm slabosti sínusového uzla (sinoatriálna blokáda, sínusová bradykardia) pri absencii kardiostimulátora - umelého kardiostimulátora (kvôli nebezpečenstvu "zastavenia" sínusového uzla);
• AV blokáda II-III stupňa pri absencii trvalého kardiostimulátora;
• Poruchy intraventrikulárneho vedenia (dvoj- a trojlúčové bloky) pri absencii trvalého kardiostimulátora. Pri takýchto poruchách vedenia je vnútrožilové použitie Kordaronu možné len na špecializovaných oddeleniach pod krytom dočasného kardiostimulátora;
• hypomagneziémia, hypokaliémia;
• Kardiogénny šok, kolaps, ťažká arteriálna hypotenzia;
• Funkčné poruchy štítnej žľazy (hypertyreóza, hypotyreóza);
• Predĺženie QT intervalu (získané alebo vrodené);
• Súčasné užívanie s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval a viesť k rozvoju paroxyzmálnej tachykardie, vrátane ventrikulárnych torsades de pointes: sotalol; antiarytmiká triedy I A (hydrochinidín, chinidín, prokaínamid, dizopyramid); antiarytmiká triedy III (ibutilid, dofetilid, bretylium tosylát); iné (neantiarytmické) lieky (napr. bepridil); tricyklické antidepresíva; vinkamín; cisaprid; azoly; niektoré antipsychotiká fenotiazíny (cyamemazín, chlórpromazín, flufenazín, levomepromazín, trifluoperazín, tioridazín), benzamidy (veraliprid, sulpirid, amisulprid, tiaprid, sultoprid), butyrofenóny (halogenoperidol, droperidol, droperidol; antibiotiká makrolidovej skupiny (najmä spiramycín, erytromycín pri intravenóznom podávaní); pentamidín, keď sa podáva parenterálne; antimalariká (chlorochín, chinín, halofantrín, meflochín); mizolastín; diphemanil metyl sulfát; fluorochinolóny; terfenadín, astemizol;
• Tehotenstvo a obdobie dojčenia (laktácia);
• Vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť pre túto vekovú skupinu pacientov nebola stanovená);
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Intravenózne tryskové podanie Cordaronu je kontraindikované pri ťažkom respiračnom zlyhaní, arteriálnej hypotenzii, srdcovom zlyhaní alebo kardiomyopatii (kvôli možnému zhoršeniu týchto stavov).

Vyššie uvedené kontraindikácie použitia Kordaronu počas resuscitácie srdca v prípade zástavy srdca spôsobenej defibriláciou rezistentnou komorovou fibriláciou neplatia.

Kordaron sa má používať opatrne u starších pacientov (kvôli vysokému riziku vzniku závažnej bradykardie), ako aj pri nasledujúcich ochoreniach/stavoch:

• arteriálna hypotenzia;
• Bronchiálna astma;
• Dekompenzované alebo ťažké srdcové zlyhanie (funkčné triedy III-IV podľa klasifikácie NYHA);
• Zlyhanie pečene;
• ťažké respiračné zlyhanie;
• AV blok I. stupňa.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Kordaron vo forme tabliet sa má užívať pred jedlom vo vnútri, piť veľa vody. Liek sa používa iba podľa pokynov lekára.

Nasycovacia („saturačná“) dávka: je možné použiť rôzne schémy saturácie.

Ústavná liečba: počiatočná denná dávka sa môže pohybovať od 600 do 800 mg do maximálne 1 200 mg. Denná dávka sa má rozdeliť do niekoľkých dávok. Liek sa užíva, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (zvyčajne 5-8 dní).

Ambulantná liečba: počiatočná denná dávka je zvyčajne 600-800 mg. Denná dávka sa má rozdeliť do niekoľkých dávok. Liek sa užíva, kým sa nedosiahne celková dávka 10 g (zvyčajne 10-14 dní).

Udržiavacia dávka: u rôznych pacientov sa môže pohybovať od 100 do 400 mg denne. Je potrebné aplikovať najmenšiu účinnú dávku určenú individuálnym terapeutickým účinkom.

Keďže Kordaron má veľmi dlhý polčas rozpadu, môže sa používať každý druhý deň alebo dva dni voľna v týždni.

Priemerná terapeutická dávka: jednorazovo - 200 mg, denne - 400 mg.

Maximálna dávka: jednorazová - 400 mg; denne - 1200 mg.

Kordaron sa používa intravenózne v prípadoch, keď je potrebné dosiahnuť rýchly antiarytmický účinok alebo keď nie je možné užívať liek perorálne.

Okrem naliehavých klinických situácií sa má Kordaron používať iba na jednotke intenzívnej starostlivosti v nemocnici pod neustálym monitorovaním krvného tlaku a elektrokardiogramu (EKG).

Kordaron pri intravenóznom podaní sa nemôže miešať s inými liekmi. Nepodávajte súčasne iné lieky do rovnakej linky infúzneho systému.

Injekčný roztok sa používa iba zriedený. Na riedenie Kordaronu je možné použiť iba 5 % roztok glukózy (dextrózy). Vzhľadom na zvláštnosti liekovej formy sa neodporúča používať nižšiu koncentráciu infúzneho roztoku, ako je koncentrácia získaná zriedením 2 ampuliek v 0,5 l 5 % roztoku glukózy (dextrózy).

Aby sa zabránilo rozvoju reakcií v mieste vpichu, Kordaron sa má podávať cez centrálny venózny katéter, s výnimkou prípadov kardioresuscitácie s ventrikulárnou fibriláciou, ktorá je odolná voči defibrilácii. V tomto prípade pri absencii centrálneho venózneho prístupu na zavedenie Kordaronu je možné použiť periférne žily (najväčšia periférna žila s maximálnym prietokom krvi).

Pri ťažkých srdcových arytmiách, keď nie je možné užívať liek perorálne (okrem prípadov resuscitácie srdca pri zástave srdca spôsobenej fibriláciou komôr odolnou voči defibrilácii), možno Kordaron podať intravenózne kvapkaním cez centrálny venózny katéter alebo intravenózne prúdom.

Pri intravenóznom podaní cez centrálny venózny katéter je nasycovacia dávka zvyčajne 5 mg/kg telesnej hmotnosti v 250 ml 5 % roztoku glukózy (dextrózy). Ak je to možné, liek sa podáva pomocou elektronickej pumpy počas 20-120 minút. Do 24 hodín je možné procedúru zopakovať až 3-krát. V závislosti od klinického účinku možno rýchlosť podávania Cordaronu upraviť. Vzhľadom na to, že po ukončení infúzie sa liečebný účinok lieku postupne znižuje, v prípade nutnosti pokračovať v terapii injekčným roztokom sa odporúča prejsť na kontinuálne intravenózne kvapkanie Kordaronu.

Udržiavacie dávky: 10-20 mg/kg denne (zvyčajne 600-800 mg, ale v prípade potreby sa môžu zvýšiť na 1200 mg počas 24 hodín) v 250 ml 5% roztoku glukózy (dextrózy) počas niekoľkých dní. Od prvého dňa terapie sa odporúča začať s postupným prechodom na perorálne užívanie Cordaronu (3 tablety po 200 mg denne, v prípade potreby možno dávku zvýšiť na 4-5 tabliet).

Intravenózne podanie prúdom sa môže vykonávať iba v naliehavých prípadoch s neúčinnosťou iných typov terapie a iba na jednotkách intenzívnej starostlivosti pod neustálym monitorovaním krvného tlaku a EKG. Takéto zavedenie sa zvyčajne neodporúča pre vysoké hemodynamické riziko (kolaps a prudký pokles krvného tlaku).

Dávka je zvyčajne 5 mg/kg telesnej hmotnosti. Intravenózne prúdové podávanie Kordaronu sa má vykonávať najmenej 3 minúty (okrem prípadov kardioresuscitácie v prípade komorovej fibrilácie odolnej voči defibrilácii). Opätovné zavedenie lieku by sa nemalo uskutočniť skôr ako 15 minút po prvej injekcii, a to ani v prípade, že pri prvej injekcii roztoku bol použitý obsah iba jednej ampulky (kvôli možnosti nezvratného kolapsu). Ak je potrebné ďalšie použitie lieku, má sa podávať ako infúzia.

Počas kardioresuscitácie počas zástavy srdca spôsobenej fibriláciou komôr, vykazujúcej rezistenciu voči defibrilácii, je indikované intravenózne bolusové podanie v dávke 300 mg (5 mg / kg), zriedenej v 20 ml 5 % roztoku glukózy (dextróza). Ak sa fibrilácia nedá zastaviť, Kordaron sa môže dodatočne podať intravenózne v dávke 150 mg (2,5 mg / kg).

Vedľajšie účinky

Počas liečby je možný vývoj porúch z niektorých systémov tela:

• Dýchací systém: veľmi zriedkavo - kašeľ, intersticiálna pneumonitída, dýchavičnosť, apnoe a / alebo bronchospazmus (u pacientov s ťažkým respiračným zlyhaním, najmä s bronchiálnou astmou), syndróm akútnej respiračnej tiesne (niekedy smrteľný);
• Kardiovaskulárny systém: často - bradykardia (zvyčajne mierne zníženie srdcovej frekvencie), zníženie krvného tlaku, zvyčajne prechodné a stredné (prípady kolapsu alebo závažnej arteriálnej hypotenzie boli pozorované pri príliš rýchlom podaní lieku alebo predávkovaní); veľmi zriedkavo - arytmogénny účinok (výskyt nových arytmií, vrátane komorovej tachykardie "pirueta", alebo zhoršenie už existujúcich, niekedy s následnou zástavou srdca. Tieto účinky sa pozorujú najmä pri užívaní Kordaronu spolu s liekmi, ktoré predlžujú obdobie repolarizácie srdcových komôr alebo s porušením obsahu elektrolytov v krvi); závažná bradykardia alebo v zriedkavých prípadoch zastavenie sínusového uzla, ktoré si vyžaduje prerušenie liečby, najmä u pacientov s dysfunkciou sínusového uzla a/alebo starších pacientov, začervenanie kože tváre; s neznámou frekvenciou - ventrikulárna tachykardia typu "pirueta";
• Muskuloskeletálny systém: s neznámou frekvenciou - bolesť v niektorých častiach chrbtice (bedrová a lumbosakrálna);
• Imunitný systém: veľmi zriedkavo - anafylaktický šok; s neznámou frekvenciou - angioedém (Quinckeho edém);
• Tráviaci systém: veľmi zriedkavo - nevoľnosť;
• Endokrinný systém: s neznámou frekvenciou - hypertyreóza;
• Nervový systém: veľmi zriedkavo - bolesť hlavy, benígna intrakraniálna hypertenzia (pseudotumor mozgu);
• Koža a podkožné tkanivá: veľmi zriedkavo - zvýšené potenie, pocit tepla; s neznámou frekvenciou - urtikária;
• Žlčové cesty a pečeň: veľmi zriedkavo - izolované zvýšenie aktivity pečeňových transamináz v krvnom sére (zvyčajne mierne, prekročenie normálnych hodnôt 1,5-3 krát klesá so znížením dávky alebo dokonca spontánne), akútne pečeň poškodenie (do 24 hodín po podaní Kordaronu) so žltačkou a/alebo zvýšením transamináz, vrátane rozvoja zlyhania pečene, niekedy s fatálnym koncom;
• Lokálne reakcie: často - reakcie v mieste vpichu (infekcia, infiltrácia, erytém, bolesť, nekróza, edém, tromboflebitída, pigmentácia, extravazácia, indurácia, zápal, celulitída, flebitída).

špeciálne pokyny

Keďže závažnosť vedľajších účinkov závisí od prijatých dávok, liečba sa má vykonávať pri najnižších účinných dávkach.

Počas obdobia liečby sa treba vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu alebo je potrebné prijať potrebné ochranné opatrenia (nosiť vhodné oblečenie a použiť opaľovací krém).

Pred začatím liečby musíte vykonať štúdiu EKG a určiť obsah draslíka v krvi. Pred začatím liečby Cordaronom sa má upraviť hypokaliémia.

Vzhľadom na to, že amiodarón môže viesť k rozvoju hypotyreózy alebo hypertyreózy, najmä u pacientov s ochorením štítnej žľazy v anamnéze, pred užitím Kordaronu je potrebné vykonať laboratórne a klinické vyšetrenia na zistenie dysfunkcie štítnej žľazy.

Výskyt suchého kašľa alebo dýchavičnosti môže naznačovať pľúcnu toxicitu, ktorá si vyžaduje testy funkcie pľúc a röntgen hrudníka.

S rozvojom sinoatriálnej blokády, AV blokády II a III stupňa alebo bifascikulárnej intraventrikulárnej blokády sa má liečba prerušiť. Pri AV blokáde 1. stupňa je potrebné posilniť pozorovanie pacienta.

Pri znížení zrakovej ostrosti alebo rozmazanom videní by sa malo urýchlene vykonať oftalmologické vyšetrenie. S rozvojom neuritídy alebo neuropatie zrakového nervu sa má Kordaron vysadiť z dôvodu rizika vzniku slepoty.

Pred vykonaním chirurgického zákroku musí byť anestéziológ informovaný o vykonávanej terapii.

Laboratórne a klinické príznaky chronického zlyhania pečene, keď sa Cordarone užíva perorálne, môžu byť po vysadení lieku minimálne výrazné a reverzibilné, existujú však správy o prípadoch smrti v dôsledku poškodenia pečene.

Okrem naliehavých prípadov sa má intravenózne podanie Kordaronu vykonávať iba na jednotke intenzívnej starostlivosti s neustálym monitorovaním EKG.

Je potrebné mať na pamäti, že aj pomalé intravenózne podanie lieku môže spôsobiť rozvoj nadmerného poklesu krvného tlaku a obehového kolapsu.

Počas prvých dní po začatí užívania Kordaronu vo forme injekčného roztoku môže dôjsť k závažnému akútnemu poškodeniu pečene s rozvojom zlyhania pečene (v niektorých prípadoch s fatálnym koncom).

U pacientov s paroxyzmami závažných arytmií počas liečby je žiaduce zdržať sa činností, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú koncentráciu pozornosti (riadenie vozidiel a potenciálne nebezpečné činnosti).

lieková interakcia

Keďže súčasné užívanie Kordaronu s určitými liekmi môže viesť k rozvoju nežiaducich následkov (spôsobiť obojsmernú komorovú tachykardiu typu „piruette“, hypokaliémiu, predĺženie trvania QT intervalu atď.), počas obdobia liečby užívanie iných liekov by sa malo dohodnúť s lekárom.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

• Tablety - 3 roky pri teplotách do 30 ° C;
• Roztok na intravenózne podanie - 2 roky pri teplotách do 25 ° C.

spravka03.net

Návod na použitie Kordaronu, kontraindikácie, vedľajšie účinky, recenzie

Antiarytmikum triedy III Liečivo: CORDARON

Účinná látka lieku: amiodarón ATC kód: C01BD01 CFG: Antiarytmikum Registračné číslo: P č. 014833/01-2003 Dátum registrácie: 3.12.03

Vlastníkom reg. Ocenenie: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Francúzsko)

Uvoľňovacia forma Kordaron, balenie lieku a zloženie.

Tablety sú okrúhle, delené, biele alebo biele s krémovým odtieňom, s vyrytým symbolom v tvare stredu a číslom „200“ na jednej strane; tablety možno ľahko oddeliť pozdĺž deliacej čiary za normálnych podmienok použitia. 1 tab. amiodaróniumchlorid 200 mg Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, polyvidón K90F, bezvodý koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát. 10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia. Roztok na intravenózne podanie je číry, svetložltý. 1 ampér. amiodaróniumchlorid 150 mg Pomocné látky: benzylalkohol, polysorbát 80, voda na injekciu, dusík.

3 ml - bezfarebné sklenené ampulky (6) - obrysové balenie (1) - kartónové škatuľky.

Popis lieku je založený na oficiálne schválenom návode na použitie.

Farmakologický účinok Kordaronu

Antiarytmikum triedy III. Má antiarytmické a antianginózne účinky. Antiarytmický účinok je spôsobený zvýšením 3. fázy akčného potenciálu, najmä znížením prúdu draslíka cez kanály bunkových membrán kardiomyocytov a znížením automatizmu sínusového uzla. Liek nekompetitívne blokuje - a -adrenergné receptory. Spomaľuje sinoatriálne, predsieňové a nodálne vedenie bez ovplyvnenia intraventrikulárneho vedenia. Kordaron zvyšuje refraktérnu periódu a znižuje excitabilitu myokardu. Spomaľuje vedenie vzruchu a predlžuje refraktérnu periódu ďalších atrioventrikulárnych dráh. Antianginózny účinok Kordaronu je spôsobený znížením spotreby kyslíka myokardom (v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie a znížením OPSS), nekompetitívnej blokády - a -adrenergných receptorov, zvýšením koronárneho prietoku krvi priamym pôsobením na hladké svaly tepien, udržanie srdcového výdaja znížením tlaku v aorte a znížením periférneho odporu. Kordaron nemá výrazne negatívny inotropný účinok, znižuje kontraktilitu myokardu hlavne po intravenóznom podaní. Ovplyvňuje metabolizmus hormónov štítnej žľazy, inhibuje premenu TK na T4 (blokáda tyroxín-5-deiodinázy) a blokuje vychytávanie týchto hormónov kardioocytmi a hepatocytmi, čo vedie k oslabeniu stimulačného účinku hormónov štítnej žľazy na myokard. . Stanovuje sa v krvnej plazme 9 mesiacov po ukončení jeho príjmu. Terapeutické účinky sa pozorujú po 1 týždni (od niekoľkých dní do 2 týždňov) po začatí perorálneho podávania lieku.

Po nasadení/v úvode Kordaronu dosiahne jeho aktivita maximum po 15 minútach a vymizne približne 4 hodiny po podaní. Napriek tomu, že množstvo podaného Cordaronu v krvi rýchlo klesá, dosiahne sa saturácia tkaniva liekom. Pri absencii opakovaných injekcií sa liek postupne vylučuje. Pri obnovení jeho podávania alebo pri predpisovaní lieku na perorálne podanie sa vytvorí jeho tkanivová rezerva.

Farmakokinetika liečiva.

Absorpcia Po perorálnom podaní sa amiodarón vstrebáva pomaly (absorpcia je 30 – 50 %), rýchlosť absorpcie podlieha značným výkyvom. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní sa u rôznych pacientov pohybuje od 30 do 80 % (v priemere asi 50 %). Po jednorazovej dávke liečiva vo vnútri sa Cmax v krvnej plazme dosiahne po 3-7 hodinách Distribúcia Amiodaronu má veľké Vd. Amiodarón sa najviac hromadí v tukovom tkanive, pečeni, pľúcach, slezine a rohovke. Po niekoľkých dňoch sa amiodarón z tela vylúči. Css sa dosiahne v priebehu 1 až niekoľkých mesiacov v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta. Väzba na plazmatické bielkoviny - 95% (62% - s albumínom, 33,5% - s beta-lipoproteínmi). Metabolizmus Metabolizované v pečeni. Hlavný metabolit, deetylamiodarón, je farmakologicky aktívny a môže zvýšiť antiarytmický účinok hlavnej zlúčeniny. Každá dávka Kordaronu (200 mg) obsahuje 75 mg jódu; Zistilo sa, že 6 mg z nich sa uvoľňuje ako voľný jód. Pri dlhodobej liečbe môžu jeho koncentrácie dosiahnuť 60 – 80 % koncentrácií amiodarónu. Abstinenčné príznaky Vylučovanie pri perorálnom podaní prebieha v 2 fázach: T1/2 vo fáze - 4-21 hodín, T1/2 vo fáze - 25-110 dní. Po dlhšom perorálnom podávaní je priemerný T1/2 40 dní (toto je dôležité pri výbere dávky, pretože stabilizácia plazmatických koncentrácií trvá najmenej 1 mesiac a úplná eliminácia môže trvať viac ako 4 mesiace).

Po vysadení lieku pokračuje jeho úplné vylučovanie z tela niekoľko mesiacov. Prítomnosť farmakodynamických účinkov Kordaronu sa má vziať do úvahy 10 dní a až 1 mesiac po jeho zrušení. Amiodarón sa vylučuje žlčou a stolicou. Vylučovanie obličkami je zanedbateľné.

Farmakokinetika liečiva.

v špeciálnych klinických situáciách Nevýznamné vylučovanie lieku močom vám umožňuje predpísať liek pri zlyhaní obličiek v stredných dávkach. Amiodarón a jeho metabolity nepodliehajú dialýze.

Indikácie na použitie:

Zmiernenie záchvatov komorovej paroxyzmálnej tachykardie; - zmiernenie záchvatov supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie s vysokou frekvenciou komorových kontrakcií (najmä na pozadí syndrómu WPW); - úľava paroxyzmálnych a stabilných foriem fibrilácie predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení. Prevencia relapsu - život ohrozujúce ventrikulárne arytmie a ventrikulárna fibrilácia srdca (liečba by sa mala začať v nemocnici s starostlivým monitorovaním srdca); - supraventrikulárne paroxyzmálne tachykardie vrátane zdokumentované ataky rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s organickým ochorením srdca; zdokumentované ataky rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov bez organického srdcového ochorenia, keď antiarytmiká iných tried nie sú účinné alebo existujú kontraindikácie ich použitia; zdokumentované záchvaty rekurentnej trvalej supraventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie u pacientov s WPW syndrómom; - fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) a flutter predsiení. - prevencia náhlej arytmickej smrti u pacientov s vysokým rizikom po nedávnom infarkte myokardu s viac ako 10 komorovými extrasystolami za hodinu, klinickými prejavmi chronického srdcového zlyhania a zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory (