Vlastnosti, výroba, použitie a výhody kyseliny acetylsalicylovej. Kyselina acetylsalicylová

Štrukturálny vzorec

Pravdivý, empirický alebo hrubý vzorec: C9H804

Chemické zloženie Acetyl kyselina salicylová

Molekulová hmotnosť: 180,159

Kyselina acetylsalicylová(hovorovo aspirín; lat. Acidum acetylsalicylicum, salicyl éter octová kyselina) je liek, ktorý má analgetický (uľavujúci od bolesti), antipyretický, protizápalový a protidoštičkový účinok. Mechanizmus účinku a bezpečnostný profil kyselina acetylsalicylová dobre preštudovaný, jeho účinnosť bola klinicky testovaná, a preto tento liek zaradené do zoznamu najdôležitejších lieky Svetová zdravotnícka organizácia, ako aj zoznam životne dôležitých a základných liekov Ruskej federácie. Kyselina acetylsalicylová je tiež široko známa pod značkou Aspirin, patentovanou spoločnosťou Bayer.

Príbeh

Tradičná medicína dlho odporúčala kôru z mladých konárikov vŕby bielej ako antipyretikum, napríklad na prípravu odvaru. Kôra získala uznanie aj od lekárov pod názvom Salicis cortex. Všetky existujúce terapeutické prostriedky z vŕbovej kôry však mali veľmi závažný vedľajší účinok – spôsobovali silná bolesť v žalúdku a nevoľnosť. Kyselina salicylová bola najprv izolovaná v stabilnej forme vhodnej na čistenie kôra vŕby Taliansky chemik Rafel Piria v roku 1838. Prvýkrát ho syntetizoval Charles Frederic Gerard v roku 1853. V roku 1859 objavil profesor chémie Hermann Kolbe z univerzity v Marburgu chemická štruktúra kyselina salicylová, čo umožnilo v roku 1874 otvoriť v Drážďanoch prvú továreň na jej výrobu. V roku 1875 sa salicylát sodný používal na liečbu reumatizmu a ako antipyretikum. Čoskoro sa zistil jeho glukosurický účinok a salicín sa začal predpisovať na dnu. 10. augusta 1897 Felix Hoffman, ktorý pracoval v laboratóriách Bayer AG, prvýkrát získal vzorky kyseliny acetylsalicylovej vo forme možnej lekárske využitie; Metódou acetylácie sa stal prvým chemikom v histórii, ktorý získal kyselinu salicylovú v chemicky čistej a stabilnej forme. Arthur Eichengrün je spolu s Hoffmanom nazývaný aj vynálezcom aspirínu. Surovinou na výrobu kyseliny acetylsalicylovej bola kôra vŕby. Bayer zaregistroval nový liek pod značkou aspirín. Hoffman objavil liečivé vlastnosti kyselina acetylsalicylová, snažiac sa nájsť liek pre svojho otca, ktorý trpel reumatizmom. V roku 1971 farmakológ John Wayne preukázal, že kyselina acetylsalicylová inhibuje syntézu prostaglandínov a tromboxánov. Za tento objav mu bola spolu so Sunou Bergströmovou a Bengtom Samuelssonom v roku 1982 udelená Nobelova cena za medicínu; v roku 1984 mu bol udelený titul rytiersky bakalár.

Obchodný názov Aspirin

Po dlhých debatách sa rozhodli vziať za základ už spomínaný latinský názov rastliny, z ktorej berlínsky vedec Karl Jakob Lovig prvýkrát izoloval kyselinu salicylovú – Spiraea ulmaria. K štyrom písmenám „spir“ sa pridalo „a“ na zdôraznenie osobitnú úlohu acetylačné reakcie a vpravo - pre eufóniu a v súlade so zavedenou tradíciou - „in“. Výsledkom je ľahko vysloviteľný a ľahko zapamätateľný názov Aspirín. Už v roku 1899 sa začala predávať prvá várka tohto lieku. Spočiatku to bolo známe len antipyretický účinok aspirín a neskôr boli objavené aj jeho analgetické a protizápalové vlastnosti. V prvých rokoch sa aspirín predával ako prášok a od roku 1904 vo forme tabliet. V roku 1983 publikoval New England Journal of Medicine štúdiu, ktorá dokázala niečo nové dôležitý majetok liek - pri použití počas nestabilnej angíny pectoris sa riziko takéhoto výsledku, ako je infarkt myokardu alebo smrť, zníži dvakrát. Kyselina acetylsalicylová tiež znižuje riziko rakoviny, najmä prsníka a hrubého čreva.

Mechanizmus akcie

Potlačenie syntézy prostaglandínov a tromboxánov. Kyselina acetylsalicylová je inhibítorom cyklooxygenázy (PTGS), enzýmu, ktorý sa podieľa na syntéze prostaglandínov a tromboxánov. Kyselina acetylsalicylová účinkuje rovnakým spôsobom ako iné nesteroidné protizápalové lieky (najmä diklofenak a ibuprofén), ktoré sú reverzibilnými inhibítormi. Ďakujem za poznámku kandidát na Nobelovu cenu John Wayne, ktorú vyjadril ako hypotézu v jednom zo svojich článkov, na dlhú dobu Predpokladalo sa, že kyselina acetylsalicylová pôsobí ako samovražedný inhibítor cyklooxygenázy acetyláciou hydroxylovej skupiny v aktívnom mieste enzýmu. Ďalší výskum ukázal, že to tak nie je.

farmakologický účinok

Kyselina acetylsalicylová má protizápalové, antipyretické a analgetické účinky a je široko používaná pri horúčkovitých stavoch, bolestiach hlavy, neuralgii atď. a ako antireumatikum. Protizápalový účinok kyseliny acetylsalicylovej (a iných salicylátov) sa vysvetľuje jej vplyvom na procesy prebiehajúce v mieste zápalu: zníženie kapilárnej permeability, zníženie aktivity hyaluronidázy a obmedzenie dodávky energie zápalový proces inhibíciou tvorby ATP a pod.. V mechanizme protizápalového účinku je dôležitá inhibícia biosyntézy prostaglandínov. Antipyretický účinok je spojený aj s účinkom na centrá termoregulácie hypotalamu. Analgetický účinok je spôsobený vplyvom na centrá citlivosť na bolesť, ako aj schopnosť salicylátov znižovať algogénny účinok bradykinínu. Účinok kyseliny acetylsalicylovej na riedenie krvi umožňuje jej použitie na zníženie intrakraniálny tlak na bolesti hlavy. Kyselina salicylová slúžila ako základ pre celú triedu liečivých látok, nazývané salicyláty, príkladom takéhoto liečiva je kyselina dihydroxybenzoová.

Aplikácia

Kyselina acetylsalicylová sa široko používa ako protizápalové, antipyretické a analgetické činidlo. Používa sa samostatne a v kombinácii s inými liekmi. Existuje celý riadok hotové lieky obsahujúce kyselinu acetylsalicylovú (tablety „Citramon“, „Coficil“, „Asphen“, „Askofen“, „Acelysin“ atď.). Nedávno prijaté injekčné lieky, Hlavná aktívny princípčo je kyselina acetylsalicylová (pozri Acelizin, Aspisol). Kyselina acetylsalicylová sa predpisuje perorálne po jedle vo forme tabliet. Bežné dávky pre dospelých ako analgetikum a antipyretikum (pri horúčkovitých ochoreniach, bolestiach hlavy, migréne, neuralgii a pod.) 0,25-0,5-1 g 3-4x denne; pre deti v závislosti od veku od 0,1 do 0,3 g na dávku. Pri reumatizme, infekčno-alergickej myokarditíde, reumatoidná polyartritída dlhodobá receptúra ​​pre dospelých je 2-3 g (menej často 4 g) denne, pre deti 0,2 g na rok života a deň. Jednorazová dávka pre deti vo veku 1 rok je 0,05 g, 2 roky - 0,1 g, 3 roky - 0,15 g, 4 roky - 0,2 g Od 5 rokov sa môže predpisovať v tabletách po 0,25 g na stretnutie. Kyselina acetylsalicylová je celkom účinná prístupné prostriedky, ktorý je široko používaný v ambulantnej praxi. Je potrebné vziať do úvahy, že užívanie lieku sa musí vykonávať v súlade s preventívnymi opatreniami vzhľadom na možnosť viacerých vedľajšie účinky. Bolo popísaných veľa prípadov, kedy požitie aj 40 gramov etanolu (100 gramov vodky) v kombinácii s konvenčné lieky, ako aspirín alebo amidopyrín, sprevádzali závažné alergické reakcie, ako aj žalúdočné krvácanie. Používanie kyseliny acetylsalicylovej v každodennom živote je rozšírené ako prostriedok na zmiernenie utrpenia nasledujúce ráno otrava alkoholom(zmierniť kocovinu). Je neoddeliteľnou súčasťou široko slávna droga Alka seltzer. Podľa výskumu profesora Petra Rothwella (University of Oxford), založeného na analýze zdravotného stavu 25 570 pacientov, pravidelné užívanie kyseliny acetylsalicylovej znižuje 20-ročné riziko vzniku rakoviny prostaty približne o 10 %, rakoviny pľúc o 30 %. a rakovina čreva o 30% o 40%, rakovina pažeráka a hrdla - o 60%. Pravidelné užívanie kyseliny acetylsalicylovej dlhšie ako 5 rokov v dávke 75 až 100 mg znižuje riziko kolorektálneho karcinómu až o 16 %.

Protidoštičkový účinok

Dôležitou vlastnosťou kyseliny acetylsalicylovej je jej schopnosť pôsobiť proti doštičkám, to znamená zabrániť spontánnej a indukovanej agregácii krvných doštičiek. Látky, ktoré majú protidoštičkový účinok, sa v medicíne rozšírili na prevenciu tvorby krvných zrazenín u ľudí, ktorí utrpeli infarkt myokardu, poruchu cerebrálny obeh s inými prejavmi aterosklerózy (napríklad angina pectoris, intermitentná klaudikácia), ako aj s vysokým kardiovaskulárne riziko. Riziko sa považuje za „vysoké“, ak je riziko vzniku nefatálneho infarktu myokardu alebo úmrtia v dôsledku ochorenia srdca v nasledujúcich 10 rokoch vyššie ako 20 %, alebo riziko úmrtia na akékoľvek kardiovaskulárne ochorenie (vrátane mŕtvice) v nasledujúcich 10 rokoch je väčšia ako 5 %. Poruchy krvácania, ako je hemofília, zvyšujú riziko krvácania. Kyselina acetylsalicylová ako liek primárna prevencia komplikácie aterosklerózy, možno efektívne použiť v dávke 75-100 mg/deň, pričom táto dávka je dobre vyvážená v pomere účinnosť/bezpečnosť. Kyselina acetylsalicylová je jediným protidoštičkovým liekom, ktorý je účinný, ak je predpísaný v akútne obdobie ischemická cievna mozgová príhoda je podporená údajmi medicína založená na dôkazoch. Štúdie preukázali tendenciu znižovať úmrtnosť počas prvých 10 dní a do 6 mesiacov po ischemickej cievnej mozgovej príhode, pri absencii významných hemoragických komplikácií.

Vedľajší účinok

Bezpečná denná dávka kyseliny acetylsalicylovej: 4 g.Predávkovanie vedie k ťažké patológie obličky, mozog, pľúca a pečeň. Historici medicíny sa domnievajú, že masívne používanie kyseliny acetylsalicylovej (10-30 g každá) výrazne zvýšilo úmrtnosť počas pandémie chrípky v roku 1918. Pri užívaní lieku sa môže vyvinúť aj silné potenie, môže sa objaviť tinitus a strata sluchu, angioedém kožné a iné alergické reakcie. Takzvané ulcerogénne ( spôsobujúci vzhľad alebo exacerbácia žalúdočného vredu a/alebo dvanástnik) účinok je do určitej miery charakteristický pre všetky skupiny protizápalových liekov: kortikosteroidné aj nesteroidné (napríklad butadión, indometacín atď.). Vznik žalúdočných vredov a žalúdočného krvácania pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej sa vysvetľuje nielen resorpčným účinkom (inhibícia faktorov zrážanlivosti krvi a pod.), ale aj jej priamym dráždivým účinkom na sliznicu žalúdka, najmä ak sa liek užíva v vo forme nerozdrvených tabliet. To platí aj pre salicylát sodný. Dlho bez lekársky dohľad, užívanie kyseliny acetylsalicylovej môže spôsobiť vedľajšie účinky ako napr dyspeptické poruchy a krvácanie do žalúdka. Na zníženie ulcerogénneho účinku a žalúdočného krvácania by ste mali užívať kyselinu acetylsalicylovú (a salicylát sodný) len po jedle, tablety sa odporúča dôkladne rozdrviť a umyť veľké množstvo tekutiny ( lepšie mlieko). Existujú však dôkazy, že žalúdočné krvácanie sa môže vyskytnúť aj pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej po jedle. Hydrogenuhličitan sodný podporuje rýchlejšie uvoľňovanie salicylátov z tela, avšak na zníženie dráždivého účinku na žalúdok sa uchyľujú k užívaniu minerálov po kyseline acetylsalicylovej alkalické vody alebo roztok hydrogénuhličitanu sodného. V zahraničí sa tablety kyseliny acetylsalicylovej vyrábajú v enterosolventnom (kyseline odolnom) obale, aby sa zabránilo priamemu kontaktu ASA so stenou žalúdka. O dlhodobé užívanie Salicyláty by mali brať do úvahy možnosť vzniku anémie a systematicky vykonávať krvné testy a kontrolovať prítomnosť krvi v stolici. Vzhľadom na možnosť alergické reakcie Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní kyseliny acetylsalicylovej (a iných salicylátov) osobám s precitlivenosťou na penicilíny a iné „alergénne“ lieky. So zvýšenou citlivosťou na kyselinu acetylsalicylovú sa môže vyvinúť aspirínová astma, na prevenciu a liečbu ktorej boli vyvinuté metódy desenzibilizačnej liečby s použitím zvyšujúcich sa dávok kyseliny acetylsalicylovej. Je potrebné vziať do úvahy, že pod vplyvom kyseliny acetylsalicylovej sa zvyšuje účinok antikoagulancií (deriváty kumarínu, heparínu atď.), hypoglykemických liekov (deriváty sulfonylmočoviny) a zvyšuje sa riziko krvácania do žalúdka, keď súčasné použitie kortikosteroidy a nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vedľajšie účinky metotrexátu sa zvyšujú. Účinok furosemidu, urikozurických liekov a spironolaktónu je trochu oslabený.

U detí a tehotných žien

Vzhľadom na dostupné experimentálne údaje o teratogénnom účinku kyseliny acetylsalicylovej sa neodporúča predpisovať ju a prípravky, ktoré ju obsahujú, ženám v prvých 3 mesiacoch tehotenstva. Užívanie nenarkotických liekov proti bolesti (aspirín, ibuprofén a paracetamol) počas tehotenstva zvyšuje riziko vývojových porúch pohlavných orgánov u novonarodených chlapcov vo forme kryptorchizmu. Výsledky štúdie ukázali, že súčasné užívanie dvoch z troch uvedených liekov počas tehotenstva zvyšuje riziko, že sa narodí dieťa s kryptorchizmom až 16-krát v porovnaní so ženami, ktoré tieto lieky neužívali. V súčasnosti existujú údaje o možné nebezpečenstvo použitie kyseliny acetylsalicylovej u detí na zníženie teploty pri chrípke, akútnych respiračných a iných horúčkovitých ochoreniach v súvislosti s pozorovanými prípadmi rozvoja Reyovho syndrómu (hepatogénna encefalopatia). Patogenéza vývoja Reyovho syndrómu nie je známa. Choroba postupuje s rozvojom akútneho zlyhania pečene. Výskyt Reyovho syndrómu u detí mladších ako 18 rokov v Spojených štátoch je približne 1 zo 100 000, pričom úmrtnosť presahuje 36 %.

Kontraindikácie

Peptické vredy žalúdka a dvanástnika a krvácanie sú kontraindikáciou použitia kyseliny acetylsalicylovej a salicylátu sodného. Použitie kyseliny acetylsalicylovej je tiež kontraindikované v prípade peptického vredu v anamnéze, portálna hypertenzia, venózna stagnácia(v dôsledku zníženej odolnosti žalúdočnej sliznice), pri poruchách zrážanlivosti krvi. Prípravky kyseliny acetylsalicylovej sa nemajú predpisovať deťom mladším ako 12 rokov na zníženie telesnej teploty počas vírusové ochorenia kvôli možnosti vzniku Reyovho syndrómu. Odporúča sa nahradiť kyselinu acetylsalicylovú paracetamolom alebo ibuprofénom. Niektorí ľudia môžu zažiť to, čo sa nazýva aspirínová astma.

Vlastnosti hmoty

Kyselina acetylsalicylová sú biele malé ihličkovité kryštály alebo ľahký kryštalický prášok mierne kyslej chuti, mierne rozpustný vo vode pri izbovej teplote, rozpustný v horúcej vode do 30 minút. Po vychladnutí. Kyselina acetylsalicylová sa pri zahriatí nad 200 stupňov Celzia stáva mimoriadne aktívnym tavivom, ktoré rozpúšťa oxidy medi, železa a iných kovov. v prítomnosti kyseliny sírovej. Na čistenie sa produkt rekryštalizuje. Výťažok je asi 80 %.

Údaje

• V Rusku je tradičný názov kyseliny acetylsalicylovej aspirín. Na základe tradičnej povahy tohto výrazu bola spoločnosti Bayer zamietnutá registrácia značky „aspirín“ v Rusku.
• Ročne sa spotrebuje viac ako 80 miliárd tabliet aspirínu.
• V roku 2009 vedci zistili, že kyselinu salicylovú, ktorej derivátom je kyselina acetylsalicylová, si ľudské telo dokáže vyrobiť.
• Kyselina acetylsalicylová sa používa ako aktívne kyslé tavidlo na spájkovanie a pocínovanie spájkami s nízkou teplotou topenia.
• Vedci zistili, že aspirín môže pomôcť pri liečbe mnohých prípadov neplodnosti u žien, pretože... pôsobí proti zápalu spôsobenému proteínom, ktorého zvýšené hladiny spôsobujú potraty. Ženy môžu zvýšiť svoje šance na otehotnenie užívaním obmedzených dávok aspirínu.

Vzorec: C9H8O4, chemický názov kyselina 2-(acetyloxy)benzoová.
Farmakologická skupina: nenarkotické analgetiká/protidoštičkové látky, nesteroidné protizápalové lieky/deriváty kyseliny salicylovej.
Farmakologický účinok: protizápalové, antipyretické, analgetické, antiagregačné.

Farmakologické vlastnosti

Kyselina acetylsalicylová inhibuje enzým cyklooxygenázu (COX-1, COX-2) a nevratne inhibuje metabolizmus kyselina arachidónová, blokuje tvorbu tromboxánu a prostaglandínov (PGD2, PGA2, PGF2alfa, PGE2, PGE1 a iné). Znižuje hyperémiu, kapilárnu permeabilitu, exsudáciu, aktivitu hyaluronidázy, znižuje zásobovanie energiou zápalového procesu blokovaním tvorby ATP. Pôsobí na subkortikálne centrá citlivosti na bolesť a termoregulácie. Znižuje hladinu prostaglandínov (hlavne PGE1) v termoregulačnom centre, čo vedie k zníženiu telesnej teploty v dôsledku rozšírenia kožných ciev a zvýšeného potenia. Analgetický účinok je určený účinkom na centrum citlivosti na bolesť, periférnym protizápalovým účinkom a schopnosťou salicylátov znižovať algogénny účinok bradykinínu. Zníženie hladiny tromboxánu A2 v krvných doštičkách vedie k ireverzibilnému potlačeniu agregácie a miernemu rozšíreniu krvných ciev. Protidoštičkový účinok pretrváva týždeň po jednorazovej dávke. Počas Klinické štúdie Ukázalo sa, že pri dávkach do 30 mg sa dosiahne významné zníženie priľnavosti krvných doštičiek. Zvyšuje fibrinolytickú aktivitu plazmy a znižuje hladinu koagulačných faktorov (VII, II, IX, X), ktoré závisia od vitamínu K. Zvyšuje vylučovanie kyselina močová, od jeho reabsorpcie do obličkové tubuly. Kyselina acetylsalicylová sa po perorálnom podaní takmer úplne absorbuje. Ak je k dispozícii na lieková formaškrupina, ktorá je odolná voči žalúdočnej šťave, ktorá zabraňuje vstrebávaniu lieku v žalúdku, sa vstrebáva v tenkom čreve ( horná časť). Keď sa absorbuje, podlieha presystémovej eliminácii v črevách a pečeni (proces deacetylácie). Absorbovaná časť sa hydrolyzuje veľmi rýchlo, takže polčas kyseliny acetylsalicylovej nie je dlhší ako 20 minút. Cirkuluje v tele a distribuuje sa v tkanivách ako anión kyseliny salicylovej. Maximálna koncentrácia sa vyvinie po 2 hodinách. Neviaže sa na plazmatické bielkoviny. Po biotransformačných procesoch v pečeni vznikajú metabolity, ktoré sa nachádzajú v moči a mnohých tkanivách. Salicyláty sa eliminujú aktívnou sekréciou v obličkových tubuloch vo forme metabolitov a v nezmenenej forme. Vylučovanie závisí od pH moču (s alkalická reakcia zvyšuje sa ionizácia moču salicylátov, čím sa zhoršuje ich spätné vstrebávanie a výrazne sa zvyšuje vylučovanie).

Indikácie

ischemická choroba; tichá ischémia myokardu; infarkt myokardu (na zníženie rizika smrti a opakovaného infarktu); nestabilná angína; prevencia rozvoja koronárne ochorenie(v prítomnosti niekoľkých predisponujúcich faktorov); cievna mozgová príhoda u mužov; opakované prechodná ischémia mozog; protetické srdcové chlopne (na prevenciu a liečbu tromboembólie); balóniková koronárna angioplastika a stentovanie (na zníženie možnosti restenóza a terapia sekundárnej disekcie koronárnej artérie); aortoarteritída (Takayasuova choroba); neaterosklerotické lézie koronárnych artérií (Kawasakiho choroba); zlozvyky mitrálnej chlopne; fibrilácia predsiení; recidivujúci tromboembolizmus pľúcna tepna; prolaps mitrálnej chlopne (na prevenciu tromboembólie); Dresslerov syndróm; akútna tromboflebitída; pľúcny infarkt; horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach; syndróm miernej a strednej bolesti rôzneho pôvodu, vrátane lumbaga, hrudného radikulárneho syndrómu, bolesť hlavy neuralgia, migréna, bolesť zubov artralgia, myalgia, algodismenorea; v alergológii a imunológii sa používa na „aspirínovú“ desenzibilizáciu a vytváranie tolerancie na nesteroidné antiflogistiká u pacientov s „aspirínovou“ triádou a „aspirínovou“ astmou. Podľa indikácií sa používa pri reumatizme, reumatickej chorei, reumatoidnej artritíde, infekčno-alergickej myokarditíde, perikarditíde - v súčasnosti je však už veľmi zriedkavý.

Spôsob použitia kyseliny acetylsalicylovej a dávka

Kyselina acetylsalicylová sa užíva perorálne, najlepšie po jedle, s dostatočné množstvo vody, dávkovanie závisí od ochorenia. Zvyčajne pre dospelých ako analgetikum a antipyretikum - 500 - 1 000 mg / deň (do 3 g) rozdelených do 3 dávok. Na liečbu infarktu myokardu, ako aj na jeho prevenciu u pacientov, ktorí v minulosti prekonali srdcový infarkt, 40–325 mg (zvyčajne 160 mg) jedenkrát denne. Na zníženie agregácie krvných doštičiek 300–325 mg/deň dlhodobo. Pri cerebrálnej tromboembólii, dynamických obehových poruchách u mužov, vrátane prevencie relapsov, 325 mg/deň, postupne sa zvyšuje na 1 g/deň. Na prevenciu oklúzie alebo trombózy aortálneho skratu - 325 mg každých 7 hodín žalúdočná sonda, podávané intranazálne, potom 325 mg perorálne 3-krát denne dlhodobo.
Ak vynecháte ďalšiu dávku kyseliny acetylsalicylovej, musíte ju užiť tak, ako si pamätáte. ďalšie stretnutie produkovať cez nastav čas od posledného stretnutia.
Užívanie kyseliny acetylsalicylovej spolu s glukokortikoidmi a inými nesteroidnými protizápalovými liekmi sa neodporúča. Týždeň pred navrhovaným chirurgickým zákrokom musíte prestať užívať liek (na zníženie krvácania počas operácie a v období po nej). Možnosť vzniku gastropatie sa znižuje pri konzumácii po jedle a pri použití tabliet, ktoré sú potiahnuté špeciálnymi enterosolventnými povlakmi alebo obsahujú tlmiace prísady. Riziko krvácania sa považuje za najnižšie pri použití v dávkach

Kontraindikácie a obmedzenia používania

Precitlivenosť (vrátane „aspirínovej“ astmy, „aspirínovej“ triády), hemoragická diatéza (von Willebrandova choroba, hemofília, telangiektázia), srdcové zlyhanie, aneuryzma aorty (disekčná), erozívno-ulcerózne akútne a rekurentné ochorenia gastrointestinálny trakt, akútna pečeň resp zlyhanie obličiek, gastrointestinálne krvácanie, hypoprotrombinémia (pred liečbou), trombocytopénia, nedostatok vitamínu K, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, trombotická trombocytopenická purpura, dojčenie, tehotenstvo (I. a III. trimester), vek do 15 rokov pri použití ako antipyretikum. Obmedzte príjem kyseliny acetylsalicylovej pri hyperurikémii, nefrolitiáze, dne, peptickom vrede, ťažkej dysfunkcii obličiek a pečene, bronchiálnej astme, CHOCHP, nosovej polypóze, nekontrolovanej arteriálnej hypertenzii.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Použitie salicylátov v prvom trimestri tehotenstva v veľké dávky AH je spojená so zvýšeným výskytom defektov plodu (srdcové chyby, rázštepy podnebia). Salicyláty sa môžu predpisovať v druhom trimestri gravidity, ale len s prihliadnutím na posúdenie prínosov a rizík. V treťom trimestri tehotenstva je použitie salicylátov kontraindikované. Salicyláty a ich metabolity prenikajú do materské mlieko v malých množstvách. Náhodné požitie salicylátov počas dojčenie zvyčajne nie sú sprevádzané nežiaducimi reakciami u dieťaťa a nevyžaduje zastavenie dojčenie. Ak však užívate salicyláty dlhodobo alebo vo veľkých dávkach, potom treba dojčenie ukončiť.

Vedľajšie účinky kyseliny acetylsalicylovej

Krvný systém: trombocytopénia, leukopénia, anémia;
zažívacie ústrojenstvo: gastropatia (bolesť v epigastrická oblasť dyspepsia, nevoľnosť a vracanie, pálenie záhy, silné krvácanie), strata chuti do jedla; alergické reakcie: reakcie z precitlivenosti (edém hrtana, bronchospazmus, žihľavka), tvorba „aspirínovej“ triády (recidivujúca nosová polypóza, eozinofilná rinitída, hyperplastická sinusitída) a „aspirín“ bronchiálna astma;
iné: poruchy funkcie obličiek a/alebo pečene, Reyov syndróm u detí, porucha potencie u mužov (pri dlhodobom užívaní).
Nepoužívajte aspirín zdravých ľudí aby sa zabránilo krvácaniu do mozgu a gastrointestinálneho traktu.
O dlhodobé užívanie: bolesť hlavy, závraty, hučanie v ušiach, rozmazané videnie, znížená ostrosť sluchu, prerenálna azotémia so zvýšeným kreatinínom v krvi a hyperkalciémiou, intersticiálna nefritída, akútne zlyhanie obličiek, papilárna nekróza, nefrotický syndróm, ochorenia krvi, zvýšené príznaky kongestívneho zlyhania srdca, aseptická meningitída, opuch, zvýšená koncentrácia aminotransferáz v krvi.

Interakcia kyseliny acetylsalicylovej s inými látkami

Kyselina acetylsalicylová zvyšuje toxicitu metotrexátu (znížením jeho renálneho klírensu), účinky narkotické analgetiká(propoxyfén, oxykodón, kodeín), heparín, perorálne antidiabetiká, nepriame antikoagulanciá, inhibítory agregácie krvných doštičiek a trombolytiká, znižuje účinky urikozurických liekov (sulfinpyrazón, benzbromarón), diuretík (furosemid, spironolaktón), antihypertenzíva. paracetamol, antihistaminiká, kofeín zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Glukokortikoidy, etanol (a prípravky s jeho obsahom) zosilňujú negatívny účinok na sliznicu tráviaceho traktu a zvyšujú klírens. Zvyšuje koncentráciu barbiturátov, lítiových solí, digoxínu v plazme. Antacidá, ktoré obsahujú hliník alebo horčík, inhibujú a zhoršujú vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej. Myelotoxické lieky zvyšujú hematotoxicitu kyseliny acetylsalicylovej.

Predávkovanie

Môže sa vyskytnúť pri dlhodobej liečbe alebo po jednorazovom užití veľkej dávky (menej ako 150 mg/kg mierna otrava, 150–300 mg/kg – mierne, s viac vysoké dávky ach - ťažké). Príznaky predávkovania: salicylizmus (vracanie, hučanie v ušiach, nevoľnosť, rozmazané videnie, silné bolesti hlavy, závraty, celková nevoľnosť, horúčka). Pri závažnejších otravách - stupor, kóma a kŕče, pľúcny edém, ťažká dehydratácia, zlyhanie obličiek, acidobázické poruchy (najprv - respiračná alkalóza, potom metabolická acidóza), šok. Pri chronickom predávkovaní plazmatické koncentrácie nekorelujú dobre so závažnosťou otravy. Chronická intoxikácia vzniká najčastejšie u starších pacientov pri konzumácii viac ako 100 mg/kg/deň počas niekoľkých dní. U takýchto pacientov a detí počiatočné znaky vo forme salicylizmu sa neprejavujú vždy, preto je potrebné pravidelne stanovovať hladinu salicylátov v krvi (viac ako 70 mg% naznačuje stredne ťažkú ​​alebo ťažkú ​​otravu; viac ako 100 mg% - mimoriadne ťažká, prognosticky nepriaznivá ). Stredne ťažká otrava si vyžaduje hospitalizáciu najmenej jeden deň. Liečba: vyvolajte zvracanie, užívajte laxatíva a aktívne uhlie, sledujte rovnováhu elektrolytov a acidobázický stav; podávanie hydrogénuhličitanu sodného, ​​roztoku laktátu sodného alebo citrátu - ak je to potrebné. Alkalizácia moču je potrebná, keď je hladina salicylátov vyššia ako 40 mg%; hydrogénuhličitan sodný sa podáva intravenózne - 88 mEq v 1 litri 5% roztoku glukózy rýchlosťou 10–15 ml/kg/h. Treba mať na pamäti, že intenzívne podávanie tekutín starším pacientom môže viesť k pľúcnemu edému. Acetazolamid sa nemá používať na alkalizáciu moču. Hemodialýza sa odporúča pri koncentráciách salicylátov vyšších ako 100–130 mg% a pri chronickej otrave - 40 mg% alebo menej, ak je to indikované (refraktérna acidóza, závažné poškodenie centrálneho nervového systému, progresívne zhoršenie, zlyhanie obličiek, pľúcny edém). V prípade pľúcneho edému je potrebná mechanická ventilácia zmesou obohatenou kyslíkom v režime pozitívneho tlaku na konci výdychu; osmotická diuréza a hyperventilácia sa používajú na liečbu mozgového edému.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou kyselina acetylsalicylová

Vedci z Vanderbilt University School of Medicine zistili, že každodenná expozícia aspirínu počas piatich a viac rokov výrazne znižuje riziko vzniku rakoviny žalúdka, hrubého čreva, pľúc, prsníka, pankreasu a prostaty. Riziko sa znižuje aj pri užívaní malých dávok kyseliny acetylsalicylovej (napríklad 81 miligramov denne). Okrem toho, ak osoba vo veku 50 až 65 rokov začala denne užívať aspirín a pokračovala v jeho užívaní najmenej 10 rokov, riziko vzniku rakoviny a srdcovo-cievne ochorenia poklesol o 9 % u mužov a približne o 7 % u žien. Keď sa však aspirín vysadí, toto riziko sa prudko zvyšuje.

V tomto článku Kyselina acetylsalicylová sa považuje za liek (toto je obchodný názov lieku v Rusku a jeho INN)

Kyselina acetylsalicylová(Acidum acetylsalicylicum) - salicylový ester kyseliny octovej C6H4(OCOCH3)COOH. Široko známy pod značkou Aspirin ® (Bayer).
Synonymá
Aspirín, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetylsal, Acetysal, Acylpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Citoprin, Cetasal, Clarip Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprin, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirin, Zorprin, atď.
všeobecné informácie
Kyselina acetylsalicylová má protizápalové, antipyretické a analgetické účinky a je široko používaná pri horúčkovitých stavoch, bolestiach hlavy, neuralgii a pod. a ako antireumatikum.

Protizápalový účinok kyseliny acetylsalicylovej (a iných salicylátov) sa vysvetľuje jej vplyvom na procesy prebiehajúce v mieste zápalu; zníženie kapilárnej permeability, zníženie aktivity hyaluronidázy, obmedzenie energetického zásobovania zápalového procesu inhibíciou tvorby ATP atď. V mechanizme protizápalového účinku je dôležitá inhibícia biosyntézy prostaglandínov.

Antipyretický účinok je spojený aj s účinkom na centrá termoregulácie hypotalamu.

Analgetický účinok je spôsobený účinkom na centrá citlivosti na bolesť, ako aj schopnosťou salicylátov znižovať algogénny účinok bradykinínu.
Fyzikálne vlastnosti
Biele malé ihličkovité kryštály alebo ľahký kryštalický prášok. Mierne rozpustný vo vode (rozpustný v horúca voda), ľahko - v alkohole, v alkalických roztokoch.
Aplikácia
Kyselina acetylsalicylová sa široko používa ako protizápalové, antipyretické a analgetické činidlo. Používa sa samostatne a v kombinácii s inými liekmi.

Existuje množstvo hotových liekov obsahujúcich kyselinu acetylsalicylovú (tablety „Citramon“, „Koficil“, „Asfen“, „Askofen“, „Acelysin“, „ACC“ atď.).

Nedávno sa získali injekčné prípravky, ktorých hlavnou účinnou látkou je kyselina acetylsalicylová (pozri Acelizin, Aspizol).

Kyselina acetylsalicylová sa predpisuje perorálne po jedle vo forme tabliet. Zvyčajné dávky pre dospelých ako analgetikum a antipyretikum (pri horúčkovitých ochoreniach, bolestiach hlavy, migréne, neuralgii a pod.) 0,25-0,5-1 g 3-4x denne; pre deti v závislosti od veku od 0,1 do 0,3 g na dávku.

Pri reumatizme, infekčno-alergickej myokarditíde, reumatoidnej polyartritíde sa dospelým predpisujú dlhodobo 2-3 g (menej často 4 g) denne, deťom 0,2 g na rok života denne. Jednorazová dávka pre deti vo veku 1 rok je 0,05 g, 2 roky - 0,1 g, 3 roky - 0,15 g, 4 roky - 0,2 g. Od 5 rokov sa môže predpisovať v tabletách po 0,25 g na stretnutie .

Kyselina acetylsalicylová je účinný, pomerne cenovo dostupný liek, ktorý je široko používaný v ambulantnej praxi. Je potrebné vziať do úvahy, že užívanie lieku sa musí vykonávať s opatrnosťou kvôli možnosti množstva vedľajších účinkov.
Vedľajší účinok
Pri užívaní lieku sa môže vyvinúť hojné potenie, tinitus a strata sluchu, angioedém, kožné a iné alergické reakcie.

Je dôležité vziať do úvahy, že pri dlhodobom (bez lekárskeho dohľadu) užívaní kyseliny acetylsalicylovej sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako sú dyspeptické poruchy a krvácanie do žalúdka; Postihnutá môže byť sliznica nielen žalúdka, ale aj dvanástnika.

Takzvaný ulcerogénny účinok je charakteristický pre rôzny stupeň rôznych protizápalových liekov: kortikosteroidy, butadión, indometacín atď. Výskyt žalúdočných vredov a žalúdočného krvácania pri použití kyseliny acetylsalicylovej sa vysvetľuje nielen resorpčným účinkom (inhibícia krvi zrážacie faktory a pod.), ale aj priamym dráždivým účinkom na sliznicu žalúdka, najmä ak sa liek užíva vo forme nerozdrvených tabliet. To platí aj pre salicylát sodný.

Na zníženie ulcerogénneho účinku a žalúdočného krvácania by ste mali užívať kyselinu acetylsalicylovú (a salicylát sodný) len po jedle, tablety sa odporúča dôkladne rozdrviť a zapiť dostatočným množstvom tekutiny (najlepšie mliekom). Existujú však náznaky, že krvácanie do žalúdka sa môže vyskytnúť aj pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej po jedle. Hydrogénuhličitan sodný podporuje rýchlejšie uvoľňovanie salicylátov z tela, ale na zníženie dráždivého účinku na žalúdok sa po kyseline acetylsalicylovej uchyľuje k alkalickej minerálnej vode alebo roztoku hydrogénuhličitanu sodného.

V zahraničí sa tablety kyseliny acetylsalicylovej často vyrábajú z jemne kryštalického prášku s alkalizačnými (pufrovacími) prísadami.

Pri dlhodobom užívaní salicylátov treba brať do úvahy možnosť vzniku anémie a systematicky vykonávať krvné testy a kontrolovať prítomnosť krvi v stolici.

Vzhľadom na možnosť alergických reakcií je potrebná opatrnosť pri predpisovaní kyseliny acetylsalicylovej (a iných salicylátov) osobám s precitlivenosťou na penicilíny a iné „alergénne“ lieky.

So zvýšenou citlivosťou na kyselinu acetylsalicylovú sa môže vyvinúť aspirínová astma, na prevenciu a liečbu ktorej boli vyvinuté metódy desenzibilizačnej terapie s použitím zvyšujúcich sa dávok aspirínu.

V súvislosti s dostupnými experimentálnymi údajmi o teratogénnom účinku kyseliny acetylsalicylovej sa odporúča nepredpisovať ju a prípravky, ktoré ju obsahujú, ženám v prvých 3 mesiacoch tehotenstva.

Nedávno sa objavili správy o možnom nebezpečenstve užívania kyseliny acetylsalicylovej u detí na zníženie telesnej teploty pri chrípke, akútnych respiračných a iných horúčkovitých ochoreniach v súvislosti s pozorovanými prípadmi rozvoja Rayovho syndrómu (hepatogénna encefalopatia). Odporúča sa nahradiť kyselinu acetylsalicylovú paracetamolom.
Protidoštičkový účinok aspirínu
Dôležitou vlastnosťou kyseliny acetylsalicylovej je jej schopnosť mať antiagregačný účinok a inhibovať spontánnu a indukovanú agregáciu krvných doštičiek.

Látky, ktoré majú antiagregačný účinok, sa v medicíne široko používajú na korekciu hemoreologických porúch a prevenciu trombotických komplikácií u pacientov s infarktom myokardu, cerebrovaskulárnymi príhodami a inými kardiovaskulárnymi ochoreniami.

Tieto látky sú niekedy klasifikované ako samostatná skupina antiagregačných látok (pozri Antiagregačné látky).

Vzhľadom na účinok na agregáciu krvných doštičiek, ako aj určitú antikoagulačnú aktivitu, je potrebné počas liečby kyselinou acetylsalicylovou pravidelne vykonávať krvné testy. Pri poruchách krvácania, najmä pri hemofílii, sa môže vyvinúť krvácanie. Pre skoré odhalenie ulcerogénny účinok, je potrebné pravidelne vyšetrovať stolicu na prítomnosť krvi.

Je potrebné vziať do úvahy, že pod vplyvom kyseliny acetylsalicylovej sa zvyšuje účinok antikoagulancií (deriváty kumarínu, heparínu atď.), hypoglykemických liekov (deriváty sulfonylmočoviny), zvyšuje sa riziko krvácania do žalúdka pri súčasnom užívaní kortikosteroidov a nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a vedľajšie účinky metotrexátu sa zvyšujú. Účinok furosemidu, urikozurických liekov a spironolaktónu je trochu oslabený.
Základné lieky
Kyselina acetylsalicylová je dostupná na perorálne podanie vo forme tabliet 0,25 a 0,5 g (pre dospelých) a 0,1 g (hodnotené) pre deti.
Tablety "Askofen" (Tabulettae "Ascophenum"). Obsahuje kyselinu acetylsalicylovú a fenacetín po 0,2 g a kofeín 0,04 g.
Tablety "Cophicylum" (Tabulettae "Cophicylum"). Obsahuje kyselinu acetylsalicylovú 0,3 g, fenacetín 0,1 g, kofeín 0,05 g.
Tablety "Citramon" (Tabulettae "Citramonum"). Obsahuje kyselinu acetylsalicylovú 0,24 g, fenacetín 0,18 g, kofeín 0,03 g, kakao 0,015 g, kyselinu citrónovú 0,02 g. nová možnosť Ciramona, zachovanie starého názvu, obsahuje iba paracetamol a kofeín!
Tablety obsahujúce kyselinu acetylsalicylovú 0,25 g a fenacetín 0,15 g sa vyrábajú pod názvom „Asphen“ tablety (Tabulletae „Asphenum“).
tablety s obsahom kyseliny acetylsalicylovej 0,25 g a kofeínu 0,05 g.

Všetky tieto tablety sa používajú na bolesti hlavy, neuralgiu, prechladnutia atď Predpísať 1 tabletu 2-3 krát denne.

Skladovanie: zoznam B. Na suchom mieste, chrániť pred svetlom. Sedalgin *. Tablety s obsahom kyseliny acetylsalicylovej a fenacetínu 0,2 g, fenobarbitalu 0,025 g, kofeínu 0,05 g, kodeínfosfátu 0,01 (balenie 10 kusov).

Používa sa ako analgetikum a sedatívum pri bolestiach hlavy, migréne, neuralgii, zápale nervov atď. Predpisujte 1-2 tablety 2-3x denne.

Skladovanie: zoznam B. "Aspro S" - šumivé tablety, obsahujú 320 mg kyseliny acetylsalicylovej, 200 mg kyselina askorbová 32 mg kyseliny jablčnej, 0,7 g hydrogenuhličitanu sodného. Pred použitím rozpustite v 1/2-1 pohári prevarenej vody.

Kombinácie s aminokyselinami
acelyzín
Acetylcysteín
ACC

Kontraindikácie
Peptický vred žalúdka a dvanástnika a gastrointestinálne krvácanie sú kontraindikáciami pri použití kyseliny acetylsalicylovej a salicylátu sodného.

Užívanie kyseliny acetylsalicylovej je kontraindikované aj pri vredovej chorobe žalúdka v anamnéze, portálnej hypertenzii, stagnácii žíl (v dôsledku zníženej odolnosti žalúdočnej sliznice) a poruchách zrážanlivosti krvi.
Skladovanie
V dobre uzavretej nádobe, chránenej pred svetlom.
Údaje
Ročne sa spotrebuje viac ako 80 miliárd tabliet aspirínu. 1
V Amerike sa množstvo skonzumovaného aspirínu sleduje a ak sa percento spotreby zníži, prijmú sa opatrenia na jeho zvýšenie.

Informačné zdroje
Wikipedia

Hrubý vzorec

C9H804

Farmakologická skupina látky Kyselina acetylsalicylová

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

50-78-2

Charakteristika látky Kyselina acetylsalicylová

Biele malé ihličkovité kryštály alebo svetlý kryštalický prášok, bez zápachu alebo so slabým zápachom, mierne kyslej chuti. Mierne rozpustný vo vode pri izbovej teplote, rozpustný v horúcej vode, ľahko rozpustný v etanole, roztokoch žieravín a uhličitých zásad.

Farmakológia

farmakologický účinok- protizápalové, antipyretické, antiagregačné, analgetické.

Inhibuje cyklooxygenázu (COX-1 a COX-2) a ireverzibilne inhibuje cyklooxygenázovú dráhu metabolizmu kyseliny arachidónovej, blokuje syntézu PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 atď.) a tromboxánu. Znižuje hyperémiu, exsudáciu, kapilárnu permeabilitu, aktivitu hyaluronidázy, obmedzuje zásobovanie energiou zápalového procesu inhibíciou tvorby ATP. Ovplyvňuje subkortikálne centrá termoregulácie a citlivosti na bolesť. Pokles obsahu PG (hlavne PGE 1) v termoregulačnom centre vedie k zníženiu telesnej teploty v dôsledku rozšírenia kožných ciev a zvýšeného potenia. Analgetický účinok je spôsobený účinkom na centrá citlivosti na bolesť, ako aj periférnym protizápalovým účinkom a schopnosťou salicylátov znižovať algogénny účinok bradykinínu. Zníženie obsahu tromboxánu A 2 v krvných doštičkách vedie k ireverzibilnému potlačeniu agregácie a miernemu rozšíreniu ciev. Protidoštičkový účinok trvá 7 dní po jednorazovej dávke. Množstvo klinických štúdií preukázalo významnú inhibíciu lepidla krvných doštičiek dosiahnuté pri dávkach do 30 mg. Zvyšuje fibrinolytickú aktivitu plazmy a znižuje koncentráciu koagulačných faktorov závislých od vitamínu K (II, VII, IX, X). Stimuluje vylučovanie kyseliny močovej, pretože je narušená jej reabsorpcia v obličkových tubuloch.

Po perorálnom podaní sa úplne úplne absorbuje. V prítomnosti enterosolventného povlaku (odolného voči pôsobeniu žalúdočnej šťavy a neumožňuje vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej v žalúdku) sa vstrebáva v hornej časti tenké črevo. Počas absorpcie podlieha presystémovej eliminácii v črevnej stene a v pečeni (deacetyluje sa). Absorbovaná časť je veľmi rýchlo hydrolyzovaná špeciálnymi esterázami, takže T1/2 kyseliny acetylsalicylovej nie je dlhšie ako 15-20 minút. V tele cirkuluje (75-90% v spojení s albumínom) a je distribuovaný v tkanivách vo forme aniónu kyseliny salicylovej. Cmax sa dosiahne približne po 2 hodinách Kyselina acetylsalicylová sa prakticky neviaže na bielkoviny krvnej plazmy. Počas biotransformácie v pečeni vznikajú metabolity, ktoré sa nachádzajú v mnohých tkanivách a moči. K vylučovaniu salicylátov dochádza predovšetkým aktívnou sekréciou v obličkových tubuloch v nezmenenej forme a vo forme metabolitov. Vylučovanie nezmenenej látky a metabolitov závisí od pH moču (pri alkalizácii moču sa zvyšuje ionizácia salicylátov, zhoršuje sa ich reabsorpcia a výrazne sa zvyšuje vylučovanie).

Aplikácia látky Kyselina acetylsalicylová

IHD, prítomnosť viacerých rizikových faktorov pre IHD, tichá ischémia myokardu, nestabilná angína, infarkt myokardu (na zníženie rizika opakovaného infarktu myokardu a smrti po infarkte myokardu), opakovaná prechodná cerebrálna ischémia a ischemická cievna mozgová príhoda u mužov, náhrada srdcovej chlopne ( prevencia a liečba tromboembólie), balóniková koronárna angioplastika a inštalácia stentu (zníženie rizika re-stenózy a liečba sekundárnej disekcie koronárnej artérie), ako aj neaterosklerotických lézií koronárnych artérií (Kawasakiho choroba), aortoarteritídy (Takayasuova choroba ), chlopňové mitrálne chlopne srdcové choroby a fibrilácia predsiení, prolaps mitrálnej chlopne (prevencia tromboembólie), recidivujúca pľúcna embólia, Dresslerov syndróm, pľúcny infarkt, akútna tromboflebitída. Horúčka pri infekčných a zápalových ochoreniach. Bolestivý syndróm nízka až stredná intenzita rôzneho pôvodu, vrát. hrudný radikulárny syndróm, lumbago, migréna, bolesť hlavy, neuralgia, bolesť zubov, myalgia, artralgia, algodismenorea. V klinickej imunológii a alergológii sa používa v postupne sa zvyšujúcich dávkach na dlhodobú „aspirínovú“ desenzibilizáciu a vytvorenie stabilnej tolerancie na NSA u pacientov s „aspirínovou“ astmou a „aspirínovou“ triádou.

Podľa indikácií reumatizmus, reumatická chorea, reumatoidná artritída, infekčno-alergická myokarditída, perikarditída – v súčasnosti sa používa veľmi zriedkavo.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, vr. „aspirínová“ triáda, „aspirínová“ astma; hemoragická diatéza (hemofília, von Willebrandova choroba, teleangiektázia), disekujúca aneuryzma aorty, srdcové zlyhanie, akútne a recidivujúce erozívne a ulcerózne ochorenia tráviaceho traktu, gastrointestinálne krvácanie, akútne renálne príp. zlyhanie pečene počiatočná hypoprotrombinémia, nedostatok vitamínu K, trombocytopénia, trombotická trombocytopenická purpura, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, gravidita (I. a III. trimester), dojčenie, detstvo a dospievania do 15 rokov pri použití ako antipyretikum (riziko vzniku Reyovho syndrómu u detí s horúčkou v dôsledku vírusových ochorení).

Obmedzenia používania

Hyperurikémia, nefrolitiáza, dna, peptický vredžalúdok a dvanástnik (v histórii), závažné porušenia funkcie pečene a obličiek, bronchiálna astma, CHOCHP, nosová polypóza, nekontrolovaná arteriálna hypertenzia.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Užívanie veľkých dávok salicylátov v prvom trimestri gravidity je spojené so zvýšeným výskytom defektov plodu (rázštep podnebia, srdcové chyby). V druhom trimestri gravidity sa salicyláty môžu predpisovať až po posúdení rizík a prínosov. Podávanie salicylátov v treťom trimestri gravidity je kontraindikované.

Salicyláty a ich metabolity prechádzajú do materského mlieka v malých množstvách. Náhodný príjem salicylátov počas laktácie nie je sprevádzaný vývojom nežiaducich reakcií u dieťaťa a nevyžaduje zastavenie dojčenia. Pri dlhodobom užívaní alebo vysokých dávkach je však potrebné dojčenie prerušiť.

Vedľajšie účinky látky Kyselina acetylsalicylová

Z kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): trombocytopénia, anémia, leukopénia.

Z gastrointestinálneho traktu: NSAID gastropatia (dyspepsia, bolesť v epigastrickej oblasti, pálenie záhy, nevoľnosť a vracanie, závažné krvácanie v gastrointestinálnom trakte), strata chuti do jedla.

Alergické reakcie: reakcie z precitlivenosti (bronchospazmus, laryngeálny edém a žihľavka), vznik „aspirínovej“ bronchiálnej astmy a „aspirínovej“ triády (eozinofilná rinitída, rekurentná nosová polypóza, hyperplastická sinusitída) na základe hapténového mechanizmu.

Ostatné: porucha funkcie pečene a/alebo obličiek, Reyov syndróm u detí (encefalopatia a akútne stukovatenie pečene s rýchlym rozvojom zlyhania pečene).

Pri dlhodobom užívaní - závraty, bolesť hlavy, hučanie v ušiach, znížená ostrosť sluchu, rozmazané videnie, intersticiálna nefritída, prerenálna azotémia so zvýšenou hladinou kreatinínu v krvi a hyperkalciémiou, papilárna nekróza, akútne zlyhanie obličiek, nefrotický syndróm, ochorenia krvi, aseptická meningitída, zvýšené príznaky kongestívne zlyhanie srdca, edém, zvýšené hladiny aminotransferáz v krvi.

Interakcia

Zvyšuje toxicitu metotrexátu a znižuje ju renálny klírens, účinky narkotických analgetík (kodeín), perorálnych antidiabetík, heparínu, nepriamych antikoagulancií, trombolytík a inhibítorov agregácie trombocytov, znižuje účinok urikozurík (benzbromarón, sulfinpyrazón), antihypertenzív, diuretík (spironolaktón, furosemid). Paracetamol a kofeín zvyšujú riziko vedľajších účinkov. Glukokortikoidy, etanol a lieky obsahujúce etanol zosilňujú negatívny účinok na gastrointestinálnu sliznicu a zvyšujú klírens. Zvyšuje koncentráciu digoxínu, barbiturátov, lítiových solí v plazme. Antacidá s obsahom horčíka a/alebo hliníka spomaľujú a zhoršujú vstrebávanie kyseliny acetylsalicylovej. Myelotoxické lieky zvyšujú prejavy hematotoxicity kyseliny acetylsalicylovej.

Predávkovanie

Môže sa vyskytnúť po jednorazovej veľkej dávke alebo keď dlhodobé užívanie. Ak je jednotlivá dávka nižšia ako 150 mg / kg, akútna otrava sa považuje za miernu, 150-300 mg / kg - strednú, pri použití vyšších dávok - ťažkú.

Symptómy: salicylový syndróm (nevoľnosť, vracanie, hučanie v ušiach, rozmazané videnie, závraty, silné bolesti hlavy, celková nevoľnosť, horúčka - zlý prognostický príznak u dospelých). Závažnejšie otravy zahŕňajú stupor, kŕče a kómu, nekardiogénny pľúcny edém, ťažkú ​​dehydratáciu, poruchy acidobázickej rovnováhy (najprv respiračná alkalóza, potom metabolická acidóza), zlyhanie obličiek a šok.

O chronické predávkovanie koncentrácia stanovená v plazme nekoreluje dobre so závažnosťou intoxikácie. Najväčšie riziko Vývoj chronickej intoxikácie sa pozoruje u starších ľudí pri užívaní viac ako 100 mg/kg/deň počas niekoľkých dní. U detí a starších pacientov nie sú počiatočné príznaky salicylicizmu vždy viditeľné, preto sa odporúča pravidelne stanovovať koncentráciu salicylátov v krvi. Hladina nad 70 mg% naznačuje strednú resp ťažká otrava; nad 100 mg% – mimoriadne závažné, prognosticky nepriaznivé. Stredne ťažká otrava si vyžaduje hospitalizáciu najmenej 24 hodín.

Liečba: provokácia zvracania, podávanie aktívneho uhlia a laxatív, sledovanie acidobázickej rovnováhy a rovnováhy elektrolytov; v závislosti od metabolického stavu - podávanie hydrogénuhličitanu sodného, ​​roztoku citrátu sodného alebo laktátu sodného. Zvýšenie rezervnej alkality zvyšuje vylučovanie kyseliny acetylsalicylovej v dôsledku alkalizácie moču. Alkalinizácia moču je indikovaná, keď je hladina salicylátov nad 40 mg%, poskytovaná intravenóznou infúziou hydrogénuhličitanu sodného - 88 mEq v 1 litri 5% roztoku glukózy, rýchlosťou 10-15 ml/kg/h. Obnova bcc a indukcia diurézy (dosahuje sa podávaním bikarbonátu v rovnakej dávke a riedení, opakujte 2-3 krát); Treba mať na pamäti, že intenzívna infúzia tekutín u starších pacientov môže viesť k pľúcnemu edému. Použitie acetazolamidu na alkalizáciu moču sa neodporúča (môže spôsobiť acidémiu a zvýšenie toxický účinok salicyláty). Hemodialýza je indikovaná, keď sú hladiny salicylátu vyššie ako 100-130 mg% a u pacientov s chronickou otravou - 40 mg% alebo menej, ak je to indikované (refraktérna acidóza, progresívne zhoršenie, závažné poškodenie centrálneho nervového systému, pľúcny edém a zlyhanie obličiek). Pre pľúcny edém - mechanická ventilácia so zmesou obohatenou kyslíkom v režime pozitívneho tlaku na konci výdychu; Na liečbu mozgového edému sa používa hyperventilácia a osmotická diuréza.

Cesty podávania

Vnútri.

Bezpečnostné opatrenia pre látku Kyselina acetylsalicylová

nežiaduce spoločné užívanie s inými NSAID a glukokortikoidmi. 5-7 dní pred operáciou je potrebné prestať užívať liek (na zníženie krvácania počas operácie a v pooperačnom období).

Pravdepodobnosť vzniku gastropatie NSAID je znížená, keď sa predpisuje po jedle, užívajú sa tablety s tlmiacimi prísadami alebo potiahnuté špeciálnym enterosolventným povlakom. Riziko hemoragických komplikácií sa považuje za najnižšie pri použití v dávkach<100 мг/сут.

Treba mať na pamäti, že u predisponovaných pacientov kyselina acetylsalicylová (aj v malých dávkach) znižuje vylučovanie kyseliny močovej z tela a môže spôsobiť rozvoj akútneho záchvatu dny.

Pri dlhodobej terapii sa odporúča pravidelne vykonávať krvné testy a vyšetrovať stolicu na skrytú krv. Vzhľadom na pozorované prípady hepatogénnej encefalopatie sa neodporúča na zmiernenie febrilného syndrómu u detí.

Interakcie s inými účinnými látkami

Súvisiace novinky

Obchodné názvy

názov	Hodnota Vyshkowského indexu ®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085

Každá rodina má vždy vo svojej lekárničke liek, akým je kyselina acetylsalicylová. Každého druhého však zaujíma otázka: „Je kyselina acetylsalicylová „aspirín“ alebo nie? To je to, o čom budeme diskutovať v našom článku, a tiež vám povieme o vlastnostiach a použití tohto lieku.

Trochu histórie

Kyselina acetylsalicylová bola prvýkrát objavená koncom 19. storočia mladým chemikom Felixom Hoffmanom, ktorý v tom čase pracoval v Bayeri. Naozaj chcel vyvinúť liek, ktorý by pomohol jeho otcovi zmierniť bolesti kĺbov. Nápad, kde hľadať požadované zloženie, mu vnukol ošetrujúci lekár jeho otca. Svojmu pacientovi predpísal salicylát sodný, ale pacient ho nemohol užívať, pretože silne dráždil sliznicu žalúdka.

Po dvoch rokoch bol v Berlíne patentovaný liek ako „Aspirín“, takže kyselina acetylsalicylová je „Aspirín“. Toto je skrátený názov: predpona "a" je acetylová skupina, ktorá je pripojená ku kyseline salicylovej, koreň "spire" označuje kyselinu spiraovú (tento typ kyseliny je prítomný vo forme esteru v rastlinách, jedna z nich je spirea) a koncovka „in“ sa v tých vzdialených časoch často používala v názvoch liekov.

"Aspirín": chemické zloženie

Ukázalo sa, že kyselina acetylsalicylová je „aspirín“ a jej molekula obsahuje dve aktívne kyseliny: salicylovú a octovú. Ak uchovávate liek pri izbovej teplote, potom sa pri vysokej vlhkosti rýchlo rozkladá na dve kyslé zlúčeniny.

Preto Aspirín vždy obsahuje kyselinu octovú a salicylovú, po krátkom čase sa hlavná zložka oveľa zmenšuje. Od toho závisí trvanlivosť lieku.

Užívanie pilulky

Po vstupe aspirínu do žalúdka a potom do dvanástnika naň šťava zo žalúdka nemá vplyv, pretože kyselina sa najlepšie rozpúšťa v alkalickom prostredí. Po dvanástniku sa vstrebáva do krvi a až tam dochádza k jeho premene a uvoľneniu kyseliny salicylovej. Kým sa látka dostane do pečene, množstvo kyselín sa zníži, ale ich vo vode rozpustné deriváty sa oveľa zväčšia.

A už prechádzajú cez cievy tela a dostávajú sa do obličiek, odkiaľ sa vylučujú spolu s močom. Na výstupe z aspirínu zostáva malá dávka - 0,5% a zostávajúce množstvo sú metabolity. Sú to liečivé zložky. Chcel by som tiež povedať, že liek má 4 terapeutické účinky:

• Zabránenie vzniku krvných zrazenín.
• Protizápalové vlastnosti.
• Antipyretický účinok.
• Zmierňuje bolestivý syndróm.

Kyselina acetylsalicylová má širokú škálu aplikácií, pokyny obsahujú podrobné odporúčania na použitie. Určite si to prečítajte alebo sa poraďte s lekárom.

"Aspirín": aplikácia

Zistili sme, ako funguje kyselina acetylsalicylová. S čím to pomôže, zistíme ďalej.

1. Používa sa na bolesť.
2. Pri vysokej teplote.
3. Pre rôzne typy zápalových procesov.
4. Pri liečbe a prevencii reumatizmu.
5. Na prevenciu trombózy.
6. Prevencia mŕtvice a srdcového infarktu.

Vynikajúcou drogou je kyselina acetylsalicylová, jej cena tiež poteší každého, pretože je nízka a pohybuje sa od 4 do 100 rubľov v závislosti od výrobcu a dávkovania.

"Aspirín": boj proti krvným zrazeninám

Krvné zrazeniny sa tvoria na tých miestach cievy, kde dochádza k poškodeniu stien. Na týchto miestach sú odkryté vlákna, ktoré držia bunky pohromade. Zadržiavajú sa na nich krvné doštičky, ktoré uvoľňujú látku, ktorá pomáha zvyšovať priľnavosť a v takýchto miestach sa cieva zužuje.

Najčastejšie v zdravom organizme proti tromboxánu stojí iná látka - prostacyklín, nedovoľuje zlepenie krvných doštičiek a naopak, rozširuje cievy. Keď je cieva poškodená, rovnováha medzi týmito dvoma látkami sa posunie a prostacyklín sa jednoducho prestane vyrábať. Tromboxán sa produkuje v nadbytku a zhluk krvných doštičiek rastie. Krv teda cievou prúdi každým dňom čoraz pomalšie. To môže neskôr viesť k mŕtvici alebo infarktu. Ak sa kyselina acetylsalicylová neustále užíva (cena lieku, ako už bolo uvedené, je viac ako cenovo dostupná), potom sa všetko dramaticky zmení.

Kyseliny obsiahnuté v Aspiríne zabraňujú rýchlemu rastu tromboxánu a pomáhajú ho odstraňovať z tela. Liečivo teda chráni krvné cievy pred krvnými zrazeninami, ale stojí za to užívať liek najmenej 10 dní, pretože až po tomto čase krvné doštičky obnovia svoju schopnosť lepenia.

Kyselina acetylsalicylová ako antipyretikum

Vzhľadom na to, že tento liek má schopnosť rozširovať cievy, teplo generované ľudským telom sa oveľa lepšie odvádza – teplota klesá. Kyselina acetylsalicylová sa považuje za najlepší liek na horúčku. Okrem toho tento liek pôsobí aj na termoregulačné centrá mozgu, čím mu dáva signál na zníženie teploty.

Tento liek sa neodporúča podávať deťom ako antipyretikum, pretože má silný dráždivý účinok na žalúdok.

Aspirín ako protizápalový a bolestivý prostriedok

Tento liek tiež zasahuje do zápalových procesov tela, zabraňuje uvoľňovaniu krvi do miest zápalu, ako aj tých látok, ktoré spôsobujú bolesť. Má schopnosť zosilniť produkciu hormónu histamínu, ktorý rozširuje cievy a zvyšuje prietok krvi do miesta zápalového procesu. Pomáha tiež posilňovať steny tenkých krvných ciev. To všetko vytvára protizápalový a analgetický účinok.

Ako sme zistili, kyselina acetylsalicylová je účinná proti teplote. To však nie je jeho jediná výhoda. Je účinný pri všetkých typoch zápalov a bolestí vyskytujúcich sa v ľudskom tele. Preto sa tento liek najčastejšie nachádza v domácich lekárničkách.

"Aspirín" pre deti

Kyselina acetylsalicylová sa predpisuje deťom pri horúčke, infekčných a zápalových ochoreniach a silných bolestiach. Deti do 14 rokov by ho mali užívať opatrne. Ale pre tých, ktorí dosiahli vek 14 rokov, môžete užiť polovicu tablety (250 mg) ráno a večer.

Aspirín sa užíva len po jedle a deti by určite mali tabletu dobre rozdrviť a zapiť veľkým množstvom vody.

Kontraindikácie

Kyselina acetylsalicylová (toto je „Aspirín“, ako to väčšina ľudí nazýva) môže telu nielen prospieť, ale aj poškodiť. Považuje sa za veľmi agresívne činidlo.

Prvá vec, ktorú by ste nemali robiť, je použiť liek s uplynutou platnosťou, pretože aspirín môže dráždiť žalúdočnú sliznicu, čo v konečnom dôsledku povedie k vredu. Okrem toho tí, ktorí majú gastrointestinálne ochorenia, by mali užívať liek iba podľa predpisu lekára a najlepšie je užívať liek s mliekom. S mimoriadnou opatrnosťou by ho mali užívať aj ľudia s ochoreniami obličiek a pečene.

Ženy počas tehotenstva sa neodporúčajú užívať liek, pretože existujú dôkazy, že môže nepriaznivo ovplyvniť vývoj plodu. A nemali by ste ho používať pred pôrodom, pretože to oslabí kontrakcie alebo môže spôsobiť dlhšie krvácanie.

Ak si myslíte, že kyselina acetylsalicylová je úplne neškodná, návod hovorí niečo úplne iné. Má veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov. Pred použitím je potrebné zvážiť všetky pre a proti.

Záver

Poďme si to teda zhrnúť. V čom pomáha kyselina acetylsalicylová? Tento liek pomáha pri horúčke, tvorbe krvných zrazenín, je výborným protizápalovým a analgetikom.

Aj keď má liek vážne kontraindikácie na použitie, sľubuje sa mu svetlá budúcnosť. V súčasnosti väčšina vedcov hľadá doplnky, ktoré by mohli znížiť škodlivé účinky lieku na jednotlivé orgány. Existuje tiež názor, že iné lieky nebudú schopné vytlačiť aspirín, ale naopak, budú mať nové oblasti použitia.