A katekolaminok élettani hatásai és hatásmechanizmusuk. Mik azok a katekolaminok

Mellékvese hormonok adrenalinÉs noradrenalin alatt gyakori név katekolaminok a tirozin aminosav származékai.

Az epinefrin szerepe hormonális, a noradrenalin túlnyomórészt neurotranszmitter.

Szintézis

A mellékvesevelő sejtjeiben (az összes adrenalin 80%-a) végzik, a noradrenalin szintézise (80%) az idegszinapszisokban is előfordul.

Reakciók katekolaminok szintéziséhez

A szintézis és a szekréció szabályozása

Aktiválja: cöliákiás idegingerlés, stressz.

Csökkentse: hormonok pajzsmirigy.

A cselekvés mechanizmusa

A hormonok hatásmechanizmusa a receptortól függően eltérő. A receptor aktivitás mértéke az adott ligandum koncentrációjától függően változhat.

Például a zsírszövetben alacsony adrenalin koncentrációk, az α 2 -adrenerg receptorok aktívabbak, a emelkedett koncentrációk (stressz) - stimulált β 1 -, β 2 -, β 3 -adrenerg receptorok.

Adrenoreceptorok pre- és posztszinaptikus membránokon, a szinapszison kívüli sejtmembránon található. Típusaik egyenetlenül oszlanak el különböző testek. Ebben az esetben egy szervnek vagy csak egy típusú, vagy több típusú receptora lehet.
Végső adrenerg hatás attól függ

• a receptorok típusának túlsúlyától a szervben/szövetben,
• attól, hogy egy adott sejten túlsúlyban vannak a receptorok típusai,
• a hormon koncentrációja a vérben,
• az együttérzés állapotából idegrendszer.

Kalcium-foszfolipid mechanizmus

• amikor izgatott α 1 -adrenerg receptorok.

Adenilát cikláz mechanizmus

• amikor érintett α 2 -adrenerg receptorok az adenilát cikláz gátolt
• amikor érintett β 1 - és β 2 -adrenerg receptorok az adenilát-cikláz aktiválódik.

Célok és hatások

α1-adrenerg receptorok

Amikor izgatott α1-adrenerg receptorok történik:

1. Aktiválás glikogenolízis és glükoneogenezis a májban.
2. Csökkentés sima izmok

• húgyhólyag és húgycső,
• prosztata és terhes méh,
• az írisz radiális izma,
• haj emelése,
• lép kapszulák.

3. Kikapcsolódás a gyomor-bél traktus simaizomzata és záróizmai összehúzódása,

α2-adrenerg receptorok

Amikor izgatott α2-adrenerg receptorok történik:

• hanyatlás lipolízis a TAG lipáz csökkent stimulációja következtében,
• elnyomás inzulin és renin szekréció,
• görcs véredény V különböző területeken test,
• kikapcsolódás a bél simaizomzata,
• stimuláció vérlemezke-aggregáció.

β1-adrenerg receptorok

Izgalom β1-adrenerg receptorok(minden szövetben megtalálható) elsősorban:

• aktiválás lipolízis,
• kikapcsolódás a légcső és a hörgők simaizomzata,
• kikapcsolódás a gyomor-bél traktus simaizomzata,
• a szívizom összehúzódások erősségének és gyakoriságának növekedése ( én nem- És kronotróp Hatás).

β2-adrenerg receptorok

Izgalom β2-adrenerg receptorok(minden szövetben megtalálható) elsősorban:

1.Stimuláció

• glikogenolízis és glükoneogenezis a májban,
• glikogenolízis a vázizomzatban

2. Fokozott szekréció

• inzulin
• pajzsmirigyhormonok.

3.Kikapcsolódás sima izmok

• légcső és hörgők,
• gyomor-bél traktus,
• terhes és nem terhes méh,
• vérerek a test különböző területein,
• húgyúti rendszer,
• lép kapszula,

4. Nyereség a vázizmok összehúzó aktivitása remegés),

5. elnyomás hisztamin felszabadulása a hízósejtekből.

Általában a katekolaminok felelősek biokémiai alkalmazkodás reakciói akut stressz, evolúciósan összefügg az izomtevékenységgel - "küzdj vagy menekülj":

• nyereség Termékek zsírsavak a zsírszövetben az izommunkához,
• mozgósítás a májból származó glükóz a központi idegrendszer stabilitásának növelésére,
• fenntartása energia a dolgozó izmok szükségletei a beáramló glükóz és zsírsavak miatt,
• hanyatlás anabolikus folyamatok az inzulinszekréció csökkenésével.

Az alkalmazkodás is látható benne fiziológiai reakciók:

agy- fokozott véráramlás és a glükóz anyagcsere serkentése,

izmok- fokozott kontraktilitás

a szív- és érrendszer- a szívizom összehúzódások erősségének és gyakoriságának növekedése, növekedése vérnyomás,

tüdő- hörgők tágulása, jobb szellőzés és oxigénfogyasztás,

Bőr- csökkent véráramlás

• gyomor-bél traktusÉs vese- a sürgős túlélés feladatát nem segítő szervek aktivitásának csökkenése.

Patológia

hiperfunkció

A mellékvese velő daganata, pheochromocytoma. Csak a magas vérnyomás megnyilvánulása után diagnosztizálják, és a daganat eltávolításával kezelik.

Bevezetés

Az agyalapi mirigy hátsó részéhez hasonlóan a mellékvesevelő is idegszövet származéka. A szimpatikus idegrendszer kiterjesztésének tekinthető, mivel a cöliákia preganglionális rostjai a mellékvesevelő kromaffin sejtjein végződnek.

Ezek a sejtek azért kapták a nevüket, mert kálium-dikromáttal vörösre festő szemcséket tartalmaznak. Ilyen sejtek találhatók a szívben, a májban, a vesében, az ivarmirigyekben, a szimpatikus idegrendszer posztganglionális neuronjaiban és a központi idegrendszerben is.

A preganglionális neuron stimulálásakor a kromaffin sejtek katekolaminokat termelnek – dopamint, adrenalint és noradrenalint.

A legtöbb állatfajban a kromaffin sejtek főként epinefrint (~80%) és kisebb mértékben noradrenalint választanak ki.

Által kémiai szerkezete katekolaminok - a fenil-etil-amin 3,4-dihidroxi-származékai. A tirozin a hormonok közvetlen előfutára.

mellékvese katekolamin agyhormon

Katekolaminok szintézise és szekréciója

A katekolaminok szintézise a mellékvesevelő sejtjeinek citoplazmájában és szemcséiben történik (11-22. ábra). A granulátum katekolaminokat is tárol.

A katekolaminok ATP-függő transzporttal jutnak be a szemcsékbe, és 4:1 arányú ATP-vel komplexben raktározódnak bennük (hormon-ATP). A különböző granulátumok különböző katekolaminokat tartalmaznak: egyesek csak adrenalint, mások noradrenalint, mások pedig mindkét hormont.

A hormonok szekréciója a szemcsékből exocitózissal történik. A katekolaminok és az ATP ugyanolyan arányban szabadulnak fel a szemcsékből, mint ahogyan a granulátumban tárolódnak. A szimpatikus idegektől eltérően a mellékvesevelő sejtjei nem képesek a felszabaduló katekolaminok újrafelvételére.

A vérplazmában a katekolaminok instabil komplexet képeznek az albuminnal. Az adrenalin főként a májba és a vázizmokhoz szállítódik. A noradrenalin főleg az általa beidegzett szervekben termelődik szimpatikus idegek(a teljes összeg 80%-a). A noradrenalin csak kis mennyiségben jut el a perifériás szövetekbe. T1 / 2 katekolaminok - 10-30 s. A katekolaminok nagy része gyorsan metabolizálódik különböző szövetekben specifikus enzimek részvételével. Az epinefrinnek csak egy kis része (~5%) ürül a vizelettel.

A katekolaminok hatásmechanizmusa közel egy évszázada felkeltette a kutatók figyelmét. Valóban, sokan általános fogalmak a receptorbiológia és a hormonok hatása a legkorábbi tanulmányokig nyúlik vissza.

A katekolaminok a receptorok két fő osztályán keresztül hatnak: α-adrenerg és α-adrenerg. Mindegyikük két alosztályra oszlik: ill. Ez a besorolás a különböző agonistákhoz és antagonistákhoz való kötődés relatív sorrendjén alapul. Az adrenalin kötődik (és aktiválja) mind az α-, mind a β-receptorokat, ezért mindkét osztályba tartozó szöveti receptorokra kifejtett hatása e receptorok hormon iránti relatív affinitásától függ. A noradrenalin fiziológiás koncentrációban főként a-receptorokhoz kötődik.

b-adrenerg receptor

Feltárták az emlős α-adrenerg receptor génjének és cDNS-ének molekuláris klónozását váratlan jellemzők. Először is kiderült, hogy ez a gén nem tartalmaz intronokat, ezért a hiszton és interferon génekkel együtt az emlős gének egyetlen csoportját alkotja, amelyből ezek a struktúrák hiányoznak. Másodszor, sikerült megállapítani, hogy az α-adrenerg receptor szoros homológiát mutat a rodopszinnal (legalább három peptid régióban), egy olyan fehérjével, amely beindítja a fényre adott vizuális választ.

49.2. táblázat. Különféle adrenerg receptorok által közvetített hatások

A cselekvés mechanizmusa

Ezen alcsoportok közül három receptorai az adenilát-cikláz rendszerhez kapcsolódnak. A p- és P2-receptorokhoz kötődő hormonok aktiválják az adenilát-ciklázt, míg az a2-receptorokhoz kapcsolódó hormonok gátolják (lásd 44.3. ábra és 44.3. táblázat). A katekolaminok kötődése indukálja a receptor kondenzációját a GTP hemhez kötődő G-fehérjéhez. Ez vagy stimulálja (Gs) vagy gátolja (GJ) az adenilát-ciklázt, ami fokozott vagy elnyomott szintézist eredményez AM P-vel. A reakció kikapcsol, amikor a GTPa3a a G-fehérje alegységéhez kötődve hidrolizálja a GTP-t (lásd 44.2. ábra). Az a,-receptorok olyan folyamatokban vesznek részt, amelyek az intracelluláris kalciumkoncentráció változásához vagy a foszfatidil-inozitid metabolizmusának (vagy mindkettő) változásához vezetnek. Lehetséges, hogy ehhez a reakcióhoz speciális G-protein komplexre van szükség.

Funkcionális hasonlóság van a katekolamin receptor és a vizuális válaszrendszer között. Fénystimuláció esetén a rodopszin konjugációja transzducinnel, egy G-protein komplexszel, amelynek a-alegysége szintén köti a GTP-t. Az aktivált G-fehérje viszont stimulálja a foszfodiészterázt, amely hidrolizálja a cGMP-t. Ennek eredményeként a retina kúpsejtek membránjában az ioncsatornák bezáródnak, és vizuális reakció lép fel. Kikapcsol, amikor az α-alegységhez kapcsolódó GTPa3a hidrolizálja a kötött GTP-t. A táblázatban a különböző adrenerg receptorok által közvetített biokémiai és fiziológiai hatások hiányos listája található. 49.2.

A foszfoproteinek cAMP-függő protein kináz általi aktiválása (lásd 44.4. ábra) az adrenalin számos biokémiai hatását közvetíti. Az izomban és kisebb mértékben a májban az adrenalin stimulálja a glikogenolízist a protein kináz aktiválásával, ami viszont aktiválja a foszforiláz kaszkádot (lásd 19.7. ábra). A glikogén-szintáz foszforilációja éppen ellenkezőleg, gyengíti a glikogén szintézisét. A szívre hatva az adrenalin növeli a perctérfogatot a megnövekedett erő hatására ( inotróp hatás) és a kontrakciók gyakorisága (kronotróp hatás), ami szintén a cAMP-tartalom növekedésével jár. A zsírszövetben az adrenalin növeli a cAMP-tartalmat, melynek hatására a hormonérzékeny lipáz aktív (foszforilált) formává alakul. Ez az enzim fokozza a lipolízist és a zsírsavak felszabadulását a vérben. A zsírsavakat energiaforrásként használják az izmokban, és emellett aktiválhatják a glükoneogenezist a májban.

A fő hormonoid katekolaminok (adrenalin és noradrenalin) a nagymértékben az állati szervezet kromaffin szövete termeli (e speciális szövet nevét a krómsókkal barna színű festéséből kapta). A kromaffin sejtek a mellékvesevelőből, a szimpatikus csomópontok közelében elhelyezkedő paragangliákból és a közeli speciális képződmények láncaiból állnak. hasi aortaés abban a régióban, ahol az inferior mesenterialis artéria származik belőle.

E katekolaminok képződésének másik fontos helye a szimpatikus idegrendszer és az agy egyes részeinek szervi szinapszisai. A dopamin a hipotalamusz katekolamin hormonja (laktosztatin).

1939-ben Blaschko azt javasolta, hogy a katekolaminok bioszintézisének kezdeti szubsztrátja a fenilalanin vagy a tirozin. A hipotézis szerint először dihidroxifenilalaninná (DOPA), majd DOPA-ból dopaminná alakulnak át, dopaminból noradrenalin, abból adrenalin szintetizálódik. Ezt követően a hipotézis kísérletileg teljes mértékben beigazolódott. A katekolaminok bioszintézisében részt vevő enzimeket is azonosítottak:

Mint fentebb látható, a fenilalanin a benzolgyűrű 4. pozíciójában oxidálódik, és könnyen átalakulhat tirozinná (hidroxi-fenilalanin). A fenilalaninból képződő vagy a sejtben már létező tirozin hidroxilezésen megy keresztül a citoplazma oldható részében lévő gyűrű 3. szénatomján, DOPA képződésével. A bioszintézis ezen szakasza egy szűk (korlátozó) láncszem a folyamatban, és egy speciális tirozin-hidroxiláz enzim szabályozza NADPH, O2 és tetrahidropteridin, mint kofaktor jelenlétében. A tirozin-hidroxilázt Fe2+-ionok és ammónium-szulfát aktiválják. Következő szint katekolaminok képződése - a DOPA dekarboxilezése, ami dihidroxifenilalanin-amin (dopamin) képződését eredményezi.

Ezt a stádiumot a DOPA-dekarboxiláz citoplazmatikus enzim szabályozza, amely láthatóan a piridoxál-5"-foszfát kofaktor jelenlétében fejti ki hatását. A citoplazma oldható részében szintetizálódó dopamin továbbhalad a kromaffin vagy szimpatergiás sejtek szekréciós szemcséibe, ahol enzimatikusan kapcsolódik a hidroxilcsoport β-helyzetében lévő oldallánchoz, és noradrenalinná alakul.

A dopamin noradrenalinná történő átalakulása légköri oxigén jelenlétében és C-vitamin a dopamin-β-hidroxiláz (feniletilamin-β-oxidáz) enzim hatására, amelyet Cu2+ aktivál. Ennek az enzimnek a szubsztrátspecifitása széles skálája van, és számos biogén amint képes hidroxilálni. Ha a noradrenalin bioszintézisét speciális noradrenalin granulátumokban végzik, akkor a folyamat ebben a szakaszban leáll, és a keletkező hormon kiválasztódik.

A noradrenalin azonban speciális adrenalin granulátumokba is szállítható, ahol adrenalinná alakul. A noradrenalin adrenalinná történő átalakításának folyamata az aminocsoport hidrogénatomjának metilcsoporttal való helyettesítésére redukálódik, és a fenil-etanol-amin-N-metil-transzferáz enzim segítségével hajtják végre. Ez az enzim túlnyomórészt a katekolamin-termelő sejtek speciális adrenalin szemcséiben található. A noradrenalin metilációjához a metionin aminosavra is szükség van, mint a metilgyök donorjára, és az ATP-re, mint a transzportjának aktivátorára.

Ugyanakkor az ATP először Mg2+ ionok jelenlétében lép kölcsönhatásba a metioninnal, az S-adenozil-metionin aminosav aktivált formáját képezve, majd a metilgyök az N-metil-transzferáz segítségével az S-adenozil-metionin molekulából a noradrenalin molekulába kerül. . Így az adrenalintermelés intenzitása egyrészt a noradrenalin bioszintézis szintjétől, másrészt a metionin metilcsoportok tartalékaitól függ. A noradrenalin metilációját és ennek következtében az adrenalin bioszintézis intenzitását biztosító rendszer eltérő módon jelenik meg az egyenlőtlen katekolamin-termelő sejtekben.

Igen, szimpatikus idegsejtek van alacsony szint a metiláló rendszer aktivitását és túlnyomórészt noradrenalint, a fő szimpatikus közvetítőt képeznek (Euler, 1956). Mint idegi közvetítő egyes agysejtek dopaminként is működhetnek. Ugyanakkor sok faj mellékveséjében nagyszámú sejt található, amelyek metiláló rendszerben gazdag adrenalin granulátumot tartalmaznak. Ennek eredményeként a mellékvesék nagy mennyiségű adrenalint termelnek, amely számos állatban a mirigyek fő hormonoidjaként szolgál.

Tehát az emberi mellékvesékben az adrenalin az összes katekolamin átlagosan 83%-át teszi ki, a nyulak mellékveséjében és tengerimalacok- több mint 95%, tehenek - 80%. A macskáknál egyenlő mennyiségű epinefrint és noradrenalint figyeltek meg a mirigyben, míg a bálnákban és a baromfiban a noradrenalin dominál jelentősen, elérve az összes katekolamin 80%-át. A kromaffin sejtekben az adrenalin és a noradrenalin arányának értékei jelentős élettani jelentőséggel bírhatnak, mivel biológiai hatásaik nagymértékben eltérőek.

A katekolaminok bioszintézisét a mellékvesevelőben közvetlenül a cöliákián keresztül érkező idegimpulzusok szabályozzák (Cheboksarov, 1910). Azt gondolhatnánk idegi szabályozás A bioszintetikus folyamatok főként a tirozin-hidroxiláz szakaszban (a bioszintézis korlátozó láncszeme), valamint a dopamin-dekarboxilezés és a noradrenalin-metiláció szakaszában zajlanak.

A kortikoszteroidok és az inzulin részt vesz a bioszintetikus folyamatok szabályozásában. A katekolaminok maguk gátolják a tirozin-hidroxiláz aktivitását, így részt vesznek a bioszintetikus folyamatok önszabályozásában.

Minden magasabb formák az emberi viselkedés összefügg normális élet katekolamin sejtek - idegsejtek, amelyek katekolaminokat szintetizálnak és közvetítőként használják őket. A katekolaminok szintézisének és felszabadulásának aktivitása attól függ összetett folyamatok, mint információ memorizálása és reprodukálása, szexuális viselkedés, agresszivitás és keresési reakció, hangulati szint és aktivitás az életharcban, gondolkodás sebessége, érzelmesség, általános energiapotenciál szintje stb. Minél aktívabb a katekolaminok szintézise és felszabadulása mennyiségi értelemben, annál jobb a hangulat, általános szinten aktivitás, szexualitás, gondolkodás sebessége és egyszerűen teljesítmény.

A legtöbb magas szint katekolaminok (testtömeg egységenként) gyermekeknél. A gyerekek elsősorban nagyon magas emocionalitásukban és mozgékonyságukban különböznek a felnőttektől, abban, hogy képesek gyorsan átváltani a gondolkodást egyik tárgyról a másikra. Kizárólag gyerekek jó emlék, Mindig jó hangulat, magas tanulási képesség és kolosszális munkaképesség.

Az életkor előrehaladtával a katekolaminok szintézise mind a központi idegrendszerben, mind a periférián lelassul. Van különböző okok miatt: ez és az öregedés sejtmembránok, és a genetikai tartalékok kimerülése, valamint a fehérjeszintézis általános csökkenése a szervezetben. A gondolkodási folyamatok sebességének csökkenése következtében csökken az érzelmesség, csökken a hangulat. Az életkor előrehaladtával mindezek a jelenségek súlyosbodnak: az érzelmesség, a hangulatcsökkenés, a depressziós esetek nem ritkák. Ennek egyik oka - a szervezetben a katekolaminok szintézisének korral összefüggő csökkenése. Miért függ a teljesítmény közvetlenül az idegsejtekben lévő katekolaminok mennyiségétől?

A katekolaminok mozgósító hatással vannak az idegsejtek energiatartalékaira. Aktiválják a szervezetben zajló redox folyamatokat, „beindítják” az energiaforrások – elsősorban a szénhidrátok, majd a zsírok és aminosavak – elégetését.

A katekolaminok növelik a sejtmembránok érzékenységét a nemi hormonokkal és a szomatotropinnal szemben. Megfelelő anabolikus hatás nélkül fokozzák protein szintézis a sejtek anabolikus tényezőkkel szembeni érzékenységének növelésével. A katekolaminok közvetlenül vagy közvetve növelik a belső elválasztású mirigyek stimulálja a hipotalamusz és az agyalapi mirigy működését. Bármilyen kemény munkával, különösen fizikai munkával megnő a vér katekolaminok tartalma. Ez a szervezet adaptív reakciója bármilyen terhelésre. És minél kifejezettebb a reakció, az jobb szervezet alkalmazkodik, annál gyorsabban éri el az edzettségi állapotot. Intenzívvel fizikai munka megnövekedett pulzusszám, megnövekedett testhőmérséklet (a testben szubjektíven hőnek és izzadságnak érezhető) – mindezt nem más okozza, mint a vérbe jutás egy nagy szám katekolaminok.

A szervezetben a katekolaminok fő típusait három vegyület képviseli:

1. Adrenalin;

2. Norepinefrin;

3. Dopamin.

Adrenalin, a mellékvesék által termelt anyag. Gyakran a "félelem hormonjának" nevezik, mivel félelemkor a szív gyakran dobogni kezd, mivel erős adrenalin szabadul fel a vérbe. Ez azonban nem teljesen igaz. Az adrenalin felszabadulása bármely erős izgalom vagy megerőltető gyakorlat. Az adrenalin növeli a sejtmembránok glükóz permeabilitását, fokozza a glikogén és a zsírok lebontását. Ha valaki fél vagy izgatott, akkor az állóképessége drámaian megnő. Adrenalin – aktív dopping emberi test. Minél több adrenalin tartalék van a mellékvesékben, annál magasabb a fizikai és szellemi teljesítmény.

Ellentétben az adrenalinnal, noradrenalin a düh hormonjának nevezik, mert. A noradrenalin vérbe jutása következtében mindig agressziós reakció lép fel. Az adrenalintól az ember arca elsápad, a noradrenalintól pedig kipirosodik. Guy Julius Caesar csak azokat a katonákat választotta a seregébe, akiknek az arca vörös lett a csatában. Ez az ilyen katonák fokozott agresszivitására utalt. Ha az epinefrin főként az állóképességet növeli, akkor a noradrenalin jelentősen növeli az izomerőt.

Magas tartalom az idegrendszerben dopamin fokozza az összes szexuális reflexet és növeli a sejtek érzékenységét a nemi hormonokra, ami hozzájárul a magas anabolizmushoz. a legtöbben magas tartalom serdülőknél eltérő a dopamin szintje a központi idegrendszerben. Hangulatuk némi eufóriát hordoz magában, viselkedésüket pedig kifejezett hiperszexualitás jellemzi. Bármilyen edzés, még módszertani szempontból helytelen is, serdülőkorban jó anabolikus hatást fejt ki. kor ősz a dopamintartalom az életkorral összefüggő depressziót (kedélyállapot), esést okoz szexuális tevékenység(férfiaknál) és lelassítja az anabolikus reakciók sebességét.

A katekolaminok felismerik a szervezet energiapotenciálját. Ha a szervezet energiatartalékai kimerülnek, akkor a katekolaminok felszabadulása még nagyobb kimerültséghez, sőt halálhoz vezet.

A szervezet energiapotenciáljának megvalósulása elsősorban a máj glikogénraktárainak lebontása, másodsorban pedig az izomglikogén hatására következik be. Az izomglikogén lebontása az izomerő jelentős növekedéséhez vezet, a máj glikogénkészletének mobilizálása pedig növeli a rövid távú állóképességet. A katekolaminok további felszabadulása fokozza a zsírsavak vérbe jutását a bőr alatti zsírraktárakból, a zsírsavak pedig praktikus "kimeríthetetlen" energiaforrást jelentenek a szervezetben.

A katekolaminok növekednek neuromuszkuláris vezetés, növeli a reakció és a gondolkodás sebességét.

Már a szervezetben a katekolaminok metabolizmusának felületes megismerése is segít arra a következtetésre jutni, hogy a katekolaminok kulcsfontosságú láncszemek mind a szellemi, mind a fizikai teljesítményben, mind a sebességben, mind a gondolkodás minőségében. Kreatív készségek, az absztrakt és művészi gondolkodás, az elemzés és szintézis képessége közvetlenül függ a katekolamin anyagcserétől.

Nagyszerű emberek életét elemezve: politikusok, tudósok, zenészek, művészek stb., elképesztő vonások figyelhetők meg. Például egy olyan betegség, mint a köszvény, csaknem 200-szor gyakrabban fordul elő, mint a hétköznapi emberek körében. A köszvény fő mechanizmusa a húgysav felhalmozódása a vérben. A húgysav képes stimulálni a katekolamin receptorokat, növelve a sejtek érzékenységét a katekolaminokra. A köszvényesek ezért élénk karakterrel és nagyfokú gondolkodási képességgel rendelkeznek.

Az olyan italok serkentő hatása, mint a tea és a kávé, nagyon hasonló a húgysav stimuláló hatásához. ezek az italok ugyanazokra a receptorokra hatnak, mint húgysav. A tea és a kávé alkaloidjai egy speciális enzim - adenilát-cikláz - szintézisét "indítják el". Az adenilát-cikláz a c-AMP (ciklikus adenozin-monofoszfát) felhalmozódásához vezet a sejtekben. Megváltoztatja a sejt mechanizmusát, növelve a katekolaminokkal szembeni érzékenységét. A baj csak az, hogy a tea és kávé rendszeres fogyasztása kimeríti a sejt c-AMP tartalékait, és végső soron az idegrendszert. Emiatt a tea és a kávé nem ajánlható sportserkentőként. A kiemelkedő képességűek között tízszer gyakrabban, mint a hétköznapi emberek között vannak fokozott pajzsmirigyműködésűek. És ez nem is meglepő, mert a pajzsmirigyhormonok élesen szimulálják a katekolaminok szintézisét a szervezetben, és növelik a sejtek érzékenységét rájuk. Szinte minden nagyszerű ember rendelkezik olyan tulajdonsággal, mint a hiperszexualitás. A történészek gyakran felfigyelnek erre. A nemi hormonok képesek helyettesíteni a katekolamin receptorokat, és ezáltal aktiváló hatást fejtenek ki a központi idegrendszerre.

Amint láthatja, végső soron minden a katekolaminok körül forog: köszvény, fokozott pajzsmirigyműködés, és fokozott aktivitás nemi mirigyek. Egy olyan elismert zseniben, mint Alekszandr Szergejevics Puskin, a fenti három tényező kombinációja volt. Örökletes köszvényben szenvedett, amit napi hideg jeges fürdőkkel küzdött le. Mert fokozott funkció pajzsmirigy, rendkívül magas fizikai és intellektuális aktivitással rendelkezett, és soha nem aludt többet napi 5-6 óránál. Ami Alekszandr Szergejevics szerelmi kapcsolatait illeti, mindannyian ismertek, és nincs szükségük megjegyzésekre.

A katekolaminok ugyanolyan mértékben serkentik a fizikai aktivitást, mint az intellektuális tevékenység. Ugyanez A.S. Puskin kiváló sportoló volt: sokat úszott, kerített, bokszolt stb.

Nemcsak a húgysav, a pajzsmirigyhormonok és a nemi mirigyek aktiválják a katekolaminok szintézisét. Sok betegség van, és egyszerűen örökletes tényezők katekolaminok termelődését eredményezi megnövekedett mennyiségben, de mindezek a tényezők viszonylag ritkák.

A modern farmakológia sokat ért el, segítségével mind az egyes katekolaminok szintézisébe, mind a szimpatikus-mellékvese rendszer egészének működésébe1 beavatkozhatunk. A katekolamin rendszerek aktivitásának növelésével olyan sportteljesítménynövekedést érhetünk el, amiről korábban csak álmodozhattunk.

Szinte az összes jelenleg ismert katekolamin doppingnak minősül. A doppingolást nem csak olyan anyagoknak tekintik, mint az adrenalin, a pararenin és a dopamin. Szinte minden szimpatomimetikus anyag doppingnak minősül2. A leghíresebb szimpatomimetikumok az amfetaminok. Az amfetaminok jelentősen növelik az állóképességet, és különösen széles körben használják azokban a sportágakban, ahol mind az állóképesség, mind a reakcióidő szükséges (például bokszban).

Nagyon népszerű kábítószer az efedrin is, egy növényi alkaloid, amelyet a zsurló efedrából nyernek. Az efedrin rendkívül népszerű a testépítők körében, mert nagyon jól ég zsírszövet, de ugyanakkor "nem érinti" az izmot. A szimpatomimetikumok általában abban különböznek egymástól, hogy nincs megfelelő anabolikus hatásuk, fokozzák a szomatotropin és androgének edzés utáni felszabadulását a vérbe, pl. fokozza az edzés fiziológiai hatását a szervezetre.

Kétségtelen, hogy minden szimpatomimetikum nagy, ultra-nagy dózisban káros lehet, és kimerítheti az idegrendszert.

A szimpatomimetikumok problémája általában nem olyan egyszerű, mint amilyennek látszik. Egyszerűen lehetetlen betiltani a sportban való alkalmazásukat, már csak azért is, mert sok gyógyszer csak néhány tíz percig marad a vérben, és már ezek okozzák. élettani hatásokórákig tart. Egyes katekolaminok, bármennyire is furcsának tűnik első pillantásra, kis adagokban anabolikus hatást fejtenek ki, hozzájárulva a felhalmozódáshoz. izomtömegés erőt.

Az adrenalint a klasszikus katekolaminnak tekintik. BAN BEN Utóbbi időben megjelent egy szám tudományos munkák, melyben kis adag adrenalin (1/10-1/20-tól a stimulációt okozóig) anabolikus és általános egészségjavító hatása igazolódott. Ha az adrenalin nagy adagja (1 ml-től nagyobb) szívverést, vércukorszint-emelkedést, vérnyomás-emelkedést és a glikogénraktárban lévő glikogén lebomlását okozza, akkor a dózisok az ellenkező irányba hathatnak. A pulzus lelassul, a vérnyomás csökken, a vércukorszint csökken, és elhúzódó tanfolyami jelentkezés határozott anabolikus hatást fejt ki. Természetes, hogy ilyen kis adagok alkalmazása nem ad serkentő hatást, és doppinghatásról sem lehet beszélni.

A szimpatomimetikumok eltérőek. Némelyikükben, még viszonylag nagy adagokban is, a stimuláló hatás gyengén fejeződik ki, az anabolikus hatás pedig meglehetősen erős. BAN BEN utóbbi évek széleskörű felhasználás a sportban olyan gyógyszert kapott, mint a clenbuterol. Ez egy szintetikus katekolamin, amelynek a természetben nincs analógja. Ezt a gyógyszert kezelésére használják bronchiális asztma, valamint bizonyos típusú légszomj esetén, mind a tüdőből, mind a szívből eredően. Amint a clenbuterol bekerült az orvosi gyakorlatba, azonnal elkezdték széles körben használni a sportban, és kiderült, hogy a stimuláló hatáson kívül a hatáshoz hasonló, kifejezett anabolikus hatása is van. anabolikus szteroidok. A klenbuterol ráadásul nem okoz kifejezett szívdobogásérzést, a központi idegrendszer izgalmát és a vérnyomás emelkedését, mint más szintetikus katekolaminok.

A klenbuterol hatása nagyon sajátos. A kis adag adrenalinhoz hasonlóan a clenbuterol kis adagjainak is határozott helyreállító és anabolikus hatása van. Ugyanakkor a gyógyszer kifejezett gyulladásgátló és allergiaellenes hatása nyilvánul meg. Mint néhány más katekolamin, a clenbuterol is javítja a hatást szexuális funkció férfiaknál és enyhén javítja a hangulatot. Ennek ellenére meg kell jegyezni, hogy orvosi bizottság A NOB a clenbuterolt doppingnak minősíti.

Mint már tudjuk, az életkor előrehaladtával a központi idegrendszer katekolaminok tartalma csökken genetikai okok, valamint az idegsejtek katekolaminok tartalékainak (depójának) kimerülése miatt. A katekolamin struktúrákból származó minden idegsejtnek van egy bizonyos katekolamin-tartaléka (depója).

Alatt súlyos stressz(beleértve a nagy fizikai megerőltetést is) a katekolaminok tömegesen szabadulnak fel a raktárból. Néha az ilyen felszabadulás olyan mértéket ér el, hogy a katekolaminok raktára kimerül, és maga az idegsejt már nem tudja pótolni hiányukat. Nincs rosszabb, mint a katekolaminok kimerülése a központi idegrendszerben. Korábban az orvostudományban volt egy olyan kifejezés, mint "az idegrendszer kimerültsége". Az ilyen kimerülést "a szimpatikus-mellékvese rendszer kimerülésének" nevezik, és itt a katekolamin-raktárak kimerülését értjük az idegsejtekben. Az ilyen kimerült test szó szerint elhalványul a szemünk előtt.

Minden elképzelhető és elképzelhetetlen betegség az emberre esik. Gyorsan öregszik. Az ilyen gyors kihalás annak köszönhető, hogy a szervezetben sok múlik a katekolaminok szabályozó szerepén. A sejtmembránok egyenletes önmegújulása (szubcelluláris molekuláris szinten!) lehetetlen megfelelő katekolamin-tartalom nélkül a szervezetben. Az adrenalin és néhány más anyag ellenőrzése alatt a foszfolipid molekulák folyamatosan „bejutnak” és „elhagyják” a sejtmembránokat, végrehajtva „aktuális javításukat”. A sejtmembránok stabilitása és a sejt életképessége, minden külső (és belső) károsító tényezővel szembeni ellenállása az ilyen áramjavítás intenzitásától és hasznosságától függ.

Következtetések:

1. Erős stressz (beleértve a túlzott testmozgás) csökkenti a katekolaminok tartalmát a központi idegrendszerben. Ahhoz, hogy a központi idegrendszerben a katekolaminok tartalékai ne fogyjanak ki, helyesen kell edzeni (nem túledzeni1) és megfelelően kell felépülni az edzés után. Minden versenyt a katekolamin-tartalékok maximális mobilizálása és kimerülése jellemez. Ezért nagyon fontos, hogy ezt a kimerülést meg lehessen akadályozni, az elhasznált tartalékokat vissza lehessen állítani, különben előbb-utóbb teljesen kimerülnek, és akkor el kell hagyni a sportot.

2. A központi idegrendszeri tartalékok helyreállítása racionális gyógyszeres kezelés nélkül lehetetlen. Ezt tagadni álszentség. Ráadásul a modern edzésterhelés nagy sport olyan nagyok, hogy önmagukban is komoly gyengítő tényezőt jelentenek. Rehabilitációs kezelés nem csak a versenyközi, hanem akár az edzések közötti időszakokban is szükséges lehet. Számos módja van a katekolaminok tartalékainak helyreállítására az idegsejtekben:

1. Kis dózisú katekolaminok bevezetése;

2. Katekolamin prekurzorok bejuttatása a szervezetbe;

3. Gyógyszerek, amelyek fokozzák a katekolaminok szintézisét a központi idegrendszerben;

4. Nootróp szerek;

5. Adaptogének;

1) Fiziológiai stimulánsok.

Kis dózisú katekolaminok bevezetése

Kis dózisú katekolaminok bevezetése (szigorúan orvosi felügyelet mellett) helyreállíthatja a központi idegrendszer kimerült katekolamino-tartalékait, és növelheti az általános és a sportteljesítményt egyaránt.

Logikus lenne azt feltételezni, hogy a katekolaminok szervezetbe történő bejuttatása reakciót vált ki – a katekolaminok szintézisének csökkenését a szervezetben. Ezt nevezik negatív visszacsatolásnak. Ez így történik, de csak akkor, ha a katekolaminokat nagy dózisban adják be. Ha kis adagokat használ, akkor a helyzet pontosan az ellenkezője: pozitív visszajelzés típusú reakció. Válaszul a szervezet megnövekedett mennyiségben kezdi termelni saját katekolaminjait. A mai napig a kis adag adrenalin szervezetbe juttatásának módszerét fejlesztették ki a legrészletesebben. Az adrenalint naponta egyszer szubkután injektálják, az átlagos terápiás dózis 1/10-1/20-a dózisban. Az adrenalin szubkután injekciója lehetővé teszi, hogy észrevehető anabolikus hatást érjen el, és ami fontos, csökkenti a megfázás kockázatát.

2) Katekolamin prekurzorok bejuttatása a szervezetbe

Minden katekolamin szintetizálódik a szervezetben a fenilalanin aminosavból. Általánosságban a katekolamin szintézis lánca ábrázolható a következő módon: fenilalanin -› L1-DOPA1 -› dopamin -› noradrenalin -› adrenalin.

A legfiziológiásabb a fenilalanin aminosav bejuttatása a szervezetbe nagy mennyiségben, több grammos nagyságrendben. Ez gyengéden aktiválja az egész szimpatikus-mellékvese rendszert, növelve a szervezet összes katekolamin tartalmát. Ilyen technikák már léteznek, de még mindig a kísérleti igazolás stádiumában vannak. Kezelés nagy adagok A fenilalanint jelenleg számos vezető amerikai klinikán tesztelik az ideges depresszió gyógymódjaként.

A mai napig a legrészletesebben kidolgozták a katekolaminok olyan prekurzorának, mint az L1-DOPA, szervezetbe történő bejuttatásának módszerét. Az L1-DOPA-t szájon át, naponta 1-szer, 0,5 g-os tablettákban kell bevenni.Az L1-DOPA-kezelést számos moszkvai klinikán alkalmazzák a kimerült idegrendszer helyreállítására. Az L1-DOPA növeli az edzés utáni vérfelszabadulást növekedési hormonés erre a célra széles körben használják az Egyesült Államokban.

3) Gyógyszerek, amelyek fokozzák a katekolaminok szintézisét a központi idegrendszerben

A farmakológiai vegyületek nagy osztálya, az ún. antidepresszánsok, amelyeket az ideges depresszió kezelésére használnak, ami egy rossz hangulattal járó rendellenesség. A sportgyakorlatban nem általános az antidepresszánsok alkalmazása, mert. valójában nincs serkentő hatásuk. Az antidepresszánsokat azonban olyan esetekben alkalmazzák, amikor a sportoló rehabilitációjára, helyreállítására van szükség súlyos kimerültség szimpatikus-mellékvese rendszer. Általában ez nehéz és felelősségteljes versenyek után történik.

4) Nootróp szerek .

A nootropikumok olyan gyógyszerek csoportja, amelyeket a javításra használnak szellemi kapacitás. Megkülönböztető tulajdonság nootropikumok, hogy nem mérgezőek, képesek növelni mind a mentális, mind a fizikai teljesítmény. A nootropikumok hatásmechanizmusa azon alapul, hogy képesek növelni az idegsejtek energiapotenciálját. Az idegsejt leggyengébb láncszeme a mitokondrium - intracelluláris képződmények, amelyek energiát termelnek a sejt számára. Evolúciós szempontból ezek a legfiatalabb képződmények, ezért rendkívül sérülékenyek, és bármilyen betegségben szenvednek. káros hatások Először. De ők is elsősorban minden pozitív hatásra reagálnak. Az energiaellátás minden csere kulcsfontosságú láncszeme.

A nootróp szerek a katekolaminok szintézisét önmagukban nem befolyásolják, általános energetizáló hatásuk azonban erősíti az idegsejteket oly módon, hogy az összes neurotranszmitter szintézise, ​​így a katekolaminok szintézise is fokozódik.

A sportgyakorlatban legszélesebb körben használt nootrop szerek a piracetam (nootropil), nátrium-oxibutirát (GHB), picamilon, piridit (encephabol). Többek között ezek a gyógyszerek bizonyos anabolikus hatással is rendelkeznek, a piridit kivételével. A piriditol azonban különbözik a többitől nootróp szerek az a tény, hogy képes közvetlenül serkenteni a katekolaminok szintézisét az idegsejtekben.

Használja szigorúan orvosi felügyelet mellett.

5) Adaptogének

Ez a szervezetre nem mérgező növények egész csoportja, amelyeket széles körben használnak mind az orvostudományban, mind a sportban a teljesítmény serkentésére. Az adaptogének közé tartoznak az olyan növények, mint a ginzeng, a tüskés eleutherococcus, a kínai magnólia szőlő, a mandzsúriai arália, a rózsaszín radiola, a magas csali, a platanophyllous sterculia, a pórsáfrányszerű leuzea. Figyelemre méltó, hogy az adaptogének tonizáló hatását az idegsejtek katekolaminokkal szembeni érzékenységének növelésével érik el. A koffeinhez hasonlóan az adaptogének a sejtmembránok adenilát-ciklázára hatnak, és hozzájárulnak a cAMP intracelluláris alapjának felhalmozódásához. Ez növeli a sejtek érzékenységét a katekolaminokra, mivel a cAMP a neurotranszmitter jel intracelluláris közvetítője. A koffeintől eltérően azonban még az adaptogének nagyon hosszú távú alkalmazása sem vezet a cAMP intracelluláris alapjának kimerüléséhez, ezért ajánlhatóak hosszú távú használat. Egyes országokban, például Japánban, az adaptogéneket a teljes lakosság használja az élelmiszerekkel megegyezően csecsemőkor halálig minden rossz hatás nélkül.

6) Fiziológiai stimulánsok

Egyes esetekben a katekolaminok szintézisének fokozása a központi idegrendszerben fiziológiás stimulánsokkal érhető el. Számuk igen nagy, és az ilyen befolyásolási módszerek felsorolása is sok helyet foglalna el. Tekintsük csak a legbanálisabbat - az öntést hideg víz.

A hideg vízzel való leöntést ősidők óta az idegrendszer erősítésének eszközeként, sőt számos betegség gyógymódjaként használták. Mi a hatásmechanizmusa? Kivételesen reflex. Az éles hidegnek való kitettség erős adrenalin és más katekolaminok felszabadulását okozza a vérben. Ebben az esetben a katekolaminok vérbe történő masszív felszabadulásának célja a bőrerek szűkítése, hogy a hideg ne hatoljon mélyen a testbe, belső szervek. Az erőnlét fejlődésével a katekolaminok felszabadulása a hideg hatására egyre erősebbé válik, az idegrendszer tartalékkapacitásának növekedése miatt.

Az életkor előrehaladtával az agy katecholaminerg struktúráinak aktivitása csökken, ami negatívan befolyásolja a szervezet endokrin egyensúlyát. A központi idegrendszerben azok aktivitásának túlsúlya idegi struktúrák, ahol a neurotranszmitter az acetilkolin, egy katekolaminok antagonista anyag.

A katekolaminok és az acetilkolin két különböző, azonos mérlegű tálban vannak. A katekolamin szerkezetek túlsúlya elnyomja az acetilkolin struktúrákat, és fordítva, az acetilkolin struktúrák túlsúlya elnyomja a katekolamin struktúrákat. Azok az idegsejtek, amelyekben az acetilkolin neurotranszmitterként szolgál, evolúciósan idősebbek, mint azok, amelyekben a katekolaminok közvetítik, ezért ellenállóbbak az öregedéssel szemben.

Az életkor előrehaladtával az agy acetilkolin struktúráinak aktivitása kezd uralkodni. A katekolamin idegközpontok öregedése az acetilkolin gátlásának megszűnéséhez vezet. Az ember nyugodtabbá, kiegyensúlyozottabbá, inaktívabbá válik. A szenilis kézremegés annak az eredménye, hogy az acetilkolin struktúrák aktivitása túlsúlyban van a katekolaminokkal szemben. A gondolkodás lelassul. Még viszonylag egyszerű dolgokat is fiatal kor tréfásan megtörtént, nagyon fáradságos lett.

Az a baj, hogy az acetilkolin a mellékvesekéreg túlzott aktivitását okozza. Ez a glükokortikoid hormonok megnövekedett tartalmához vezet a vérben. Feleslegük erős negatív hatásés ennek okai a következők:

1. A glükokortikoid hormonok erős katabolikus hatást fejtenek ki. Fokozott fehérje lebontás izomszövetÉs izomnövekedés akár a legtöbb eredményeként intenzív edzés lehetetlenné válik. A fehérjeszintetikus folyamatok csökkenése tovább lassítja a katekolaminok szintézisét, és minden kezdődik elölről. Ördögi kör alakul ki.

2. A fehérjeszerkezetek önmegújulása leggyorsabban a gyomor-bél traktus szöveteiben megy végbe, így a glükokortikoidok katabolikus hatása elsősorban a gyomorban és a belekben jelentkezik. Leggyakrabban gyomorfekély és 12 nyombélfekély fordul elő. Ritkán peptikus fekélybetegség. Ennek a mechanizmusnak a ismeretében nem nehéz kitalálni, hogy az idegrendszer kimerülése hogyan vezet peptikus fekély kialakulásához. gyomorfekély, viszont megzavarja az aminosavak felszívódását a bélben és csökkenti az anabolizmust.

3. A glükokortikoidok hatására a fehérje lebomlása a vér glükóztartalmának növekedéséhez vezet, amely a lebomlott aminosavakból képződik, ami az életkorral összefüggő betegségek megjelenéséhez vezet. cukorbetegség(II-es típusú cukorbetegség).

4. A vércukorszint emelkedése válaszreakciót vált ki – az inzulin felszabadulásának növekedését a vérben. Az inzulin csökkenti a vércukorszintet, ezáltal zsírszövetté alakul. Fejlesztés kortípus elhízottság.

5. Az életkorral összefüggő elhízás okai megnövekedett tartalom szabad zsírsavak a vérben. A zsír zsírsavakra és glicerinre bomlik, amelyek bejutnak a véráramba, majd visszakerülnek a bőr alatti zsírraktárakba. Így a zsírsavak és a glicerin állandó keringése megy végbe a szervezetben. Minél több zsír van a bőr alatt, annál több zsírsav van a vérben, ezek mennyisége a vérben egyenesen arányos a szubkután depóban lévő semleges zsír mennyiségével. Az életkorral összefüggő zsírsav-növekedés a vérben blokkolja a vér T-limfocitáit, ami semlegesítést okoz. sejtes immunitás rosszindulatú daganatok kialakulásához vezet.

Már az életkorral összefüggő patológia kialakulásának felületes pillantása is arra a gondolatra vezet, hogy a központi idegrendszer katekolamin-tartalmát növelő szerek teljes arzenáljával lehet és kell is kezelni. Az ilyen alapok választéka jelenleg meglehetősen széles. Alkalmazásukkal nem csak az általános és a sportteljesítményt tudjuk növelni, nemcsak az ember kreatív potenciálját, hanem a fejlődést is aktívan akadályozhatjuk. életkorral összefüggő változások, késlelteti a szervezet öregedését, meghosszabbítja a kreatív élettartamot.

________________________________________

1 A szimpatikus-mellékvese rendszer katekolaminokat termelő neuronok (idegsejtek) rendszere, amelyekből jelenleg több tucat létezik.

2 A szimpatomimetikumok (szimpatomimetikumok) olyan vegyületek, amelyek képesek stimulálni a katekolaminokat termelő idegsejteket.

1 A túledzés, mint olyan, a központi idegrendszer katekolamin-tartalmának csökkenése. A túledzettség igazi betegség, a központi idegrendszer kimerülése.

1 L1 – L1– dihidroxifenilalanin.

1 "Hooe" - gondolkodás.