Druhy antibiotickej terapie. Sú antibiotiká vždy účinné?

Antibiotiká (z gr. anti-proti, bios-life) sú chemické zlúčeniny biologického pôvodu, ktoré majú selektívne poškodzujúce resp. deštruktívny účinok na mikroorganizmy. Antibiotiká používané v lekárska prax, sú produkované aktinomycétami (žiarivé huby), formy, ako aj niektoré baktérie. Do tejto skupiny liekov patria aj syntetické analógy a deriváty prírodných antibiotík.

Klasifikácia Existujú antibiotiká s antibakteriálnym, protiplesňovým a protinádorovým účinkom.

Táto časť sa bude zaoberať antibiotikami, ktoré primárne ovplyvňujú baktérie. Sú zastúpené nasledujúcimi skupinami:

Antibiotiká sa dosť výrazne líšia v spektre antimikrobiálneho účinku. Niektoré postihujú najmä grampozitívne baktérie (biosyntetické penicilíny, makrolidy), iné postihujú najmä gramnegatívne baktérie (napríklad polymyxíny). Množstvo antibiotík má široké spektrum účinku (tetracyklíny, chloramfenikol atď.), vrátane grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií, rickettsie, chlamýdií (tzv. veľké vírusy) a radu ďalších infekčných agens (tabuľka 27.1 27.1).

Mechanizmus akcie

Tabuľka 27.1. Hlavný mechanizmus a povaha antimikrobiálneho účinku antibiotík

Spektrum akcie	Antibiotiká	Hlavný mechanizmus antimikrobiálne pôsobenie	Prevládajúciantimikrobiálnej povahy akcie
Antibiotiká majú účinokpreferenčnéale na grampozittelesné baktérie	Benzylpenicilínové prípravkyPolosyntetický penicil- líny Erytromycín oleandomycín	Inhibícia syntézy buniekžiadne steny Rovnaké Inhibícia syntézy bielkovín To isté	Baktericídne Bakteriostatické tágo
Antibiotiká majú účinokgramaticky povedanételesné baktérie	Polymyxíny	Porušenie priepustnosticytoplazmatická membrána	Baktericídne
Bambucké antibiotiká celé spektrum akcií akcie	Tetracyklíny Levomycetín Streptomycín Neomycín Monomycín Kanamycín Ampicilín Imipeném Cefalosporíny rifampicín	Inhibícia syntézy bielkovín To isté Inhibícia syntézy bunkovej steny To isté Inhibícia syntézy RNA	Bakteriostatické Baktericídne

Ryža. 27.1. Príklady antibiotík s rôznymi spektrami antibakteriálneho účinku.

Ryža. 27.2. Základné mechanizmy antimikrobiálneho účinku antibiotík.

Antibiotiká ovplyvňujú mikroorganizmy, buď potláčajú ich rozmnožovanie (bakteriostatický účinok), alebo spôsobujú ich smrť (baktericídny účinok).

Sú známe nasledujúce hlavné mechanizmy antimikrobiálneho účinku antibiotík (obr. 27.2):

1) narušenie syntézy bakteriálnych bunkových stien (na tomto princípe pôsobia penicilíny a cefalosporíny);

2) porušenie priepustnosti cyto plazmatická membrána(napríklad polymyxíny);

3) narušenie intracelulárnej syntézy proteínov (takto pôsobia tetracyklíny, chloramfenikol, streptomycín atď.);

4) narušenie syntézy RNA (rifamnicín).

Vysoká selektivita pôsobenia antibiotík na mikroorganizmy s ich nízkou toxicitou voči makroorganizmom sa zjavne vysvetľuje zvláštnosťami štruktúrnej a funkčnej organizácie mikrobiálnych buniek. V skutočnosti sa bakteriálna bunková stena zásadne líši chemickým zložením od membrán buniek cicavcov. Bakteriálna bunková stena pozostáva z mureínového mukopeptidu (obsahuje N-acetyl-glukozamín, kyselinu N-acetyl-muramovú a peptidové reťazce, vrátane niektorých L- a D-aminokyselín). V tomto ohľade látky, ktoré narúšajú jeho syntézu (napríklad penicilíny), majú výrazný antimikrobiálny účinok a prakticky neovplyvňujú bunky makroorganizmu. Určitú úlohu môže zohrávať nerovnaký počet membrán obklopujúcich tieto 1 aktívne centrá, s ktorými môžu antibiotiká interagovať. Na rozdiel od mikroorganizmov v bunkách cicavcov majú teda všetky vnútrobunkové organely okrem spoločnej plazmatickej membrány aj vlastné, niekedy dvojité membrány. Očividne dôležité patrí k rozdielom v chemické zloženie jednotlivé bunkové zložky. Malo by sa to tiež vziať do úvahy významné rozdiely v rýchlosti rastu a reprodukcie buniek makro- a mikroorganizmov a následne v rýchlosti syntézy ich štruktúrnych materiálov. Vo všeobecnosti si problém selektivity účinku antibiotík, ako aj iných antimikrobiálnych látok, vyžaduje ďalší výskum.

Tabuľka 27.2. Možné nepriaznivé účinky niektorých antibiotík

1 Vyskytuje sa hlavne pri užívaní cefaloridínu.

V procese používania antibiotík si mikroorganizmy môžu vyvinúť rezistenciu voči nim. Vyskytuje sa obzvlášť rýchlo v porovnaní so streptomycínom, oleandomycínom, rifampicínom, relatívne pomaly - s penicilínmi, tetracyklínmi a chloramfenikolom a zriedkavo s polymyxínmi. Je možná takzvaná skrížená rezistencia, ktorá sa týka nielen použitého lieku, ale aj iných jemu podobných antibiotík v chemická štruktúra(napríklad všetkým tetracyklínom). Pravdepodobnosť vzniku rezistencie sa znižuje pri optimálnej dávke a dĺžke podávania antibiotík, ako aj pri racionálnej kombinácii antibiotík. Ak vznikne rezistencia na hlavné antibiotikum, malo by sa nahradiť iným, „záložným“ ( Rezervné antibiotiká sú v jednej alebo viacerých vlastnostiach horšie ako hlavné antibiotiká (majú menšiu aktivitu alebo výraznejšie vedľajšie účinky, väčšiu toxicitu alebo rýchly vývoj rezistencie mikroorganizmov voči nim). Preto sa predpisujú iba vtedy, keď sú mikroorganizmy odolné voči hlavným antibiotikám..), antibiotikum.

Vedľajší účinok Antibiotiká sa síce vyznačujú vysokou selektivitou účinku, ale aj tak majú celý riadok nepriaznivé vplyvy na makroorganizme. Tak, pri použití antibiotík, tam sú často alergické reakcie okamžité a oneskorené typy (sérová choroba, urtikária, angioedém, anafylaktický šok, kontaktná dermatitída atď.).

Okrem toho môžu mať antibiotiká vedľajšie účinky nealergický charakter a toxický účinok. Výsledok priameho dráždivý účinok antibiotiká sú dyspeptické príznaky (nauzea, vracanie, hnačka), bolesť v mieste intramuskulárnej injekcie lieku, rozvoj flebitídy a tromboflebitídy s intravenózne injekcie antibiotiká. Možné sú aj nepriaznivé účinky z pečene, obličiek, krvotvorby, sluchu, vestibulárny aparát atď. (príklady sú uvedené v tabuľke 27.2).

Pre mnohé antibiotiká je typický vznik superinfekcie (dysbiózy), ktorá je spojená s potlačením časti saprofytickej flóry antibiotikami, napr. tráviaci trakt. Posledne menované môžu podporovať množenie iných mikroorganizmov, na ktoré nie sú citlivé toto antibiotikum(huby podobné kvasinkám, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafylokoky). Najčastejšie sa superinfekcia vyskytuje v dôsledku pôsobenia antibiotík. veľký rozsah akcie.

Napriek tomu rozšírené antibiotík v lekárskej praxi sa v pomerne významnom rozsahu uskutočňuje hľadanie nových, pokročilejších liekov tohto typu. Úsilie výskumníkov je zamerané na vytvorenie antibiotík, ktoré v maximálnej miere kombinujú pozitívne vlastnosti a nemajú negatívne vlastnosti. Takéto „ideálne“ lieky by mali mať vysokú aktivitu, výraznú selektivitu účinku, potrebnú antimikrobiálne spektrum, baktericídny charakter účinku, priepustnosť cez biologické membrány(vrátane hematoencefalickej bariéry), účinný v rôznych biologické prostredie. Nemali by volať rýchly rozvoj odolnosť mikroorganizmov a senzibilizácia makroorganizmu. Žiadne vedľajšie účinky, minimálna presnosť a väčšia šírka terapeutické pôsobenie- to všetko je tiež jednou z hlavných požiadaviek na nové antibiotiká. Okrem toho je dôležité, aby antibiotické prípravky boli technicky dostupné na prípravu vo farmaceutických závodoch a mali nízke náklady.

Charkevič D. A. Farmakológia

Antibiotiká sú organickej hmoty, majúce prírodný alebo polosyntetický pôvod, schopné inhibovať rast iných živých buniek, najčastejšie prvokov a prokaryotov.

Tieto lieky sú predpísané na liečbu širokého spektra chorôb a pre každý jednotlivý prípad je potrebné vybrať najúčinnejší liek. Klasifikácia antibiotík poskytuje predstavu o tom, čo tieto látky sú, ako sa líšia a aké patogény ovplyvňujú.

Pôvod a vplyv

Produktom aktivity aktinomycét sú najčastejšie antibiotiká mikrobiálneho, rastlinného alebo živočíšneho pôvodu, ktoré inhibujú rast alebo spôsobujú smrť niektorých mikroorganizmov. V tomto prípade obsahuje názov účinnej látky príponu „mycín“. V iných prípadoch antibiotiká produkujú nemycéliové baktérie. Ako lieky používajú sa preto, lebo pri celkovom pôsobení na najjednoduchšie bunky neovplyvňujú funkcie celého organizmu ani nespôsobujú drobné poškodenie.
Často sú takéto lieky predpísané počas liečby onkologické ochorenia ako protinádorové (cytostatické) liečivá. Tieto lieky sa zvyčajne nepoužívajú na liečbu vírusové ochorenia, ako sú chrípka, ovčie kiahne, osýpky, rubeola, hepatitída a iné, ale komplexne na ne pôsobí samostatná séria tetracyklínov.

Klasifikácia antibiotík podľa chemickej štruktúry

Ruskí chemici A.S. navrhli zoskupiť ich podľa tohto princípu. Khokhlov a M.M. Shemyakin. Táto klasifikácia antibiotík je založená na chemickom zložení ich molekúl a zahŕňa najpočetnejšie kategórie:

Samostatne izolované lieky

Klasifikácia antibiotík tiež zahŕňa:

• Antituberkulotiká (aktívne zložky - ftivazid, izoniazid, metazid, saluzid, protionamid, etionamid).
• Antifungálne lieky.
• Lieky proti lepre, aktívne zložky v ktorých sú diucifón, solusulfón, diafenylsulfón.
• Antibiotiká rôznych skupín (látky heliomycín, gramicidín, polymyxín B a M sulfát, fusidín sodný, ristomycín sulfát, rifamycín).

Účinok na bunky tela

Klasifikácia antibiotík podľa mechanizmu účinku je nasledovná:

V závislosti od príčiny ochorenia, teda baktérií, ktoré ho spôsobili, iba lekár predpíše liek vhodný pre stupeň nárazu. A klasifikácia antibiotík vám umožňuje vybrať si najefektívnejší liek.

MINISTERSTVO ZDRAVOTNÍCTVA

REPUBLIKA KAZACHSTAN

LLP „REPUBLIKÁNSKE CENTRUM PRE INOVÁCIU

TECHNOLÓGIE LEKÁRSKEHO VZDELÁVANIA A VEDY“

Štátna medicína západného Kazachstanu

Univerzita pomenovaná po Maratovi Ospanovovi

B.S. Urekeshov

MIKROBIOLOGICKÉ ZÁKLADY

ANTIMIKROBIÁLNA TERAPIA A ANTIBIOTICKÁ ODOLNOSŤ BAKTÉRIÍ

Návod

Aktobe, 2009

MDT 576.8:615.331:616.013 (075)

52,64 BBK a 7

RECENZENTI:

N.M. Bišeňová - Vedúci mikrobiologického laboratória Národného vedeckého medicínskeho centra, doktor biologických vied, profesor;

N.M. Mavlyudova - Vedúci katedry farmakológie, štát Západný Kazachstan lekárska univerzita pomenovaný po Maratovi Ospanovovi, lekárovi lekárske vedy, profesor.

U 69 B.S. Urekeshov. Mikrobiologické základy antimikrobiálnej liečby a antibiotickej rezistencie baktérií. - Návod. – Aktobe. – 2009.– 102 str. ISBN 9965-15-732-4.

Návod popisuje moderné princípy klasifikácie antibiotík a mechanizmy ich účinku na mikroorganizmy. Podrobne sú opísané metódy na stanovenie citlivosti baktérií na antibiotiká. Prezentované sú moderné vedecké údaje o mechanizmoch antibiotickej rezistencie u rôznych skupín mikroorganizmov, ako aj metódy boja proti antibiotickej rezistencii a základné princípy racionálnej antibiotickej terapie.

Učebnica je určená pre študentov všetkých fakúlt a je použiteľná rodinní lekári, chirurgovia, špecialisti na infekčné choroby, epidemiológovia a lekári iných medicínskych odborov, ktorí sa zaoberajú antibakteriálnou liečbou.

52,64 BBK a 7

Schválené a schválené na zverejnenie rozhodnutím pracovnej komisie Republikového centra LLP inovatívne technológie lekárske vzdelanie a veda“. Protokol č.9 zo dňa 03.06.2009

4101000000

B.S. Urekeshov, 2009

Zoznam skratiek............................................... ...... 4

Úvod................................................................. ............................. 5

Klasifikácia antibiotík................................. 7

Najdôležitejšie skupiny antibiotík a ich použitie 11

Metódy stanovenia citlivosti mikroorganizmov

na antibiotiká ................................................ ...................... 20

Rýchlejšie metódy stanovenie mikrobiálnej citlivosti

na antibiotiká ................................................ ...................... 35

Stanovenie koncentrácií antibiotík v tekutinách a tkanivách

organizmu, ako indikátor účinnosti antibiotickej liečby 40

Antibiotická rezistencia – globálny zdravotný problém 47

Mikrobiologické a molekulárne genetické aspekty

rezistencia na antibiotiká................................................ 48

Mechanizmy rezistencie na antibakteriálne lieky

jednotlivé skupiny mikroorganizmov............................. 56

Stratégia a taktika na predchádzanie vzniku rezistencie

mikroorganizmov na antibakteriálne liečivá 81

Metódy boja proti antibiotickej rezistencii...... 83

Základné princípy racionálnej antibiotickej liečby 85

Testovacie úlohy...................................................... 91

Zoznam referencií................................... 98

ZOZNAM SKRATIEK

ED Akčná jednotka

MCG/ML mikrogramy na mililiter

Vírus HIVľudská imunodeficiencia

Antibakteriálny liek ABP

MIC Minimálna inhibičná koncentrácia

MIC Minimálna inhibičná koncentrácia

MBC Minimálna baktericídna koncentrácia

CFU/ml Jednotka tvoriaca kolónie v jednom mililitri

AGV Agar Givental - Čarodejnica

MPA Mäsový peptónový agar

ABR Antibakteriálna odolnosť

ESBL rozšírené spektrum beta-laktamáz

PSB Proteín viažuci penicilín

MRSA odolný voči meticilínu Staphylococcus aureus

AMP Aminoglykozid modifikujúce enzýmy

Cytomegalovírus CMV

GVZ Hnisavé-zápalové ochorenia

ÚVOD

IN Všeobecná medicína Termín „mikróby“ znamená baktérie, vírusy, rickettsie, mykoplazmy, prvoky atď. Antimikrobiálne lieky, ktoré majú škodlivý účinok na tieto patogény, sa teda označujú ako antibakteriálne, antivírusové, antirickettsiálne, antituberkulózne atď.

V širokom zmysle ANTIBIOTIKÁ- to je z gréčtiny. anti - proti, bios - life - chemoterapeutické látky tvorené mikroorganizmami a získavané z rastlinných a živočíšnych tkanív, ako aj ich deriváty a syntetické analógy, selektívne potláčajúce patogény infekčných chorôb alebo vznik zhubných nádorov.

Pre pohodlie zvýraznite špeciálne skupiny antibiotiká a lieky s účinkom podobným antibiotikám (anthelmintiká, antimykotiká, antiprotozoiká atď.). Vzhľadom k tomu, vo všeobecných klinikách lekári s väčšou pravdepodobnosťou zaoberať bakteriálne infekcie, sme sa zamerali na antibiotiká.

Bolo však popísaných viac ako 6 tisíc prírodných a desaťtisíce polosyntetických derivátov antibiotík najvyššia hodnota v lekárskej praxi sa vyrába asi 50 antibiotík v rôznych dávkové formy a navrhnuté na rôzne účely.

História antibiotík siaha len niečo vyše 70 rokov dozadu, hoci vo vývoji zohrávajú úlohu mikroorganizmy infekčné choroby známy od druhej polovice 19. storočia. Termín „antibiotikum“ zaviedol americký mikrobiológ Z. Waksman, ktorý ho dostal v roku 1952 nobelová cena za objav streptomycínu. V 30. rokoch 20. storočia A. Fleming zistil, že pleseň, ktorá náhodou spadla na povrch média s kultúrou stafylokoka, ju akoby rozpustila. Ukázalo sa, že pleseň produkuje akúsi úžasnú látku s obrovskou silou pôsobiacou na baktérie. Fleming nazval túto hypotetickú látku penicilín, keďže ju produkovali huby rodu Penicillium notatum. V roku 1929 publikoval svoj objav a v roku 1936 o ňom hovoril na II. medzinárodnom kongrese mikrobiológov. Vedecká komunita však k tomu zostala ľahostajná.

Ďalší vývoj penicilínu je spojený s prácou takzvanej Oxfordskej skupiny, ktorú viedli Howard Florey a Ernst Chain. E. Chain sa podieľal na izolácii penicilínu a H. Flory ho testoval na zvieratách. V dôsledku toho sa získal málo toxický a účinný penicilín. 12. februára 1941 bol penicilín prvýkrát použitý na liečbu ľudí. Ukázalo sa, že penicilín má toľko výhod, že je stále široko používaný v lekárskej praxi. V ZSSR vyrobil prvý penicilín 3.V. Ermolyeva a T.I. Balezina a spolupracovníci v roku 1942 z huby Penicillium crustosum.

Ďalšie antibiotikum, cefalosporín, izolované v roku 1945 z odpadových vôd na ostrove Sardínia, spôsobilo nová skupina semisyntetické antibiotiká - cefalosporíny, ktoré majú silný antibakteriálny účinok. Bolo získaných už viac ako 100 cefalosporínov, z ktorých niektoré sú schopné zabíjať grampozitívne aj gramnegatívne mikroorganizmy.

Masívne používanie antibiotík po celé desaťročia v celosvetovom meradle v kombinácii s ďalšími opatreniami, vrátane sanitárnych a hygienických opatrení, viedlo k výraznému zníženiu výskytu mnohých infekčné choroby a úmrtnosť z nich. Antibiotiká sú účinné proti rôznym grampozitívnym (mycobacterium tuberculosis, stafylokoky, streptokoky atď.) a gramnegatívnym (baktérie zo skupiny coli, gonokoky, salmonely, baktérie dyzentérie, Proteus, Pseudomonas aeruginosa atď.), baktérie, patogény moru, antrax brucelóza, tularémia, rickettsióza, patogénne huby spôsobujúce mykózy u ľudí a zvierat a niektoré prvoky. Medzi antibiotikami zatiaľ neboli objavené žiadne aktívne antivírusové lieky. V niektorých prípadoch sa antibiotiká používajú na prevenciu hrozivej infekcie nevírusového pôvodu ešte pred jej vznikom. klinické príznaky choroby. Sú predpísané na prevenciu blenorrhea u novorodencov, hnisavých komplikácií rozsiahle rany, ochorenia v dôsledku kontaktu zdravotníckeho personálu a iných s chorým morom, laboratórna infekcia, voj bakteriálne komplikácie vírusové infekcie, a tiež kedy predoperačná príprava, operácie srdca a ciev, orgánov gastrointestinálny trakt atď.

Hlavným problémom, ktorý bráni úspechu antibiotickej liečby, je odolnosť mikroorganizmov voči nim. Široké využitie stabilné formy mikroorganizmov, predovšetkým na penicilín, streptomycín, tetracyklíny, si vyžaduje zavedenie nových účinných liečiv do praxe, ako aj racionálne využitie na základe predbežnej identifikácie izolovaných patogénov a stanovenia ich citlivosti na antibiotiká (antibioticogram).

Závažnosť problému antibiotickej terapie a antibiotickej profylaxie súvisí aj s neustále sa rozširujúcim nerozumným, iracionálnym, niekedy neúčinným a pre telo škodlivým používaním antibakteriálne lieky. Jedným z dôvodov je podľa nášho názoru nedostatok povedomia a pozornosti komplexný problém od lekárov rôznych profilov. Učebnice mikrobiológie a farmakológie, v súlade s programami výučby predmetov pre študentov a kadetov lekárov fakúlt ďalšieho vzdelávania, o tom poskytujú veľmi chabé, neúplné a niekedy neaktuálne informácie. globálny problém. V tomto smere má tento návod za cieľ rozšíriť a doplniť teoretické, laboratórne a praktické aspekty použitia antimikrobiálne látky.

KLASIFIKÁCIA ANTIBIOTÍK

Podľa spôsobu výroby sa antibiotiká delia na:

1 prírodný;

2 syntetické;

3 polosyntetické (zap počiatočná fáza dostať prirodzene potom sa syntéza uskutoční umelo).

Antibiotiká podľa pôvodu rozdelené do týchto hlavných skupín:

1. syntetizované hubami (benzylpenicilín, griseofulvín, cefalosporíny atď.);

2. aktinomycéty (streptomycín, erytromycín, neomycín, nystatín atď.);

3. baktérie (gramicidín, polymyxíny atď.);

4. zvieratá (lyzozým, ekmolín atď.);

5. pridelené vyššie rastliny(fytoncídy, alicín, rafanín, imanín atď.);

6. syntetické a polosyntetické (levomecitín, meticilín, syntomycín ampicilín atď.)

Antibiotiká podľa smeru (spektrum) akcie patria do týchto hlavných skupín:

1) aktívny prevažne proti grampozitívnym mikroorganizmom, najmä antistafylokokovým, - prírodným a polosyntetickým penicilínom, makrolidom, fusidínu, linkomycínu, fosfomycínu;

2) aktívne proti grampozitívnym aj gramnegatívnym mikroorganizmom (široké spektrum účinku) - tetracyklíny, aminoglykozidy, chloramfenikol (chloramfenikol), semisyntetické penicilíny a cefalosporíny;

3) antituberkulóza - streptomycín, kanamycín, rifampicín, biomycín (florimycín), cykloserín atď.;

4) antimykotiká - nystatín, amfotericín B, griseofulvín atď.;

5) pôsobenie na prvoky - doxycyklín, klindamycín a monomycín;

6) pôsobenie na helminty - hygromycín B, ivermektín;

7) protinádorové - aktinomycíny, antracyklíny, bleomycíny atď.;

8) antivírusové lieky– remantadín, amantadín, azidotymidín, vidarabín, acyklovirín atď.

9) imunomodulátory – cyklosporínové antibiotikum.

Podľa spektra účinku- počet druhov mikroorganizmov, na ktoré antibiotiká pôsobia:

· lieky ovplyvňujúce prevažne grampozitívne baktérie (benzylpenicilín, oxacilín, erytromycín, cefazolín);

· lieky ovplyvňujúce prevažne gramnegatívne baktérie (polymyxíny, monobaktámy);

· širokospektrálne lieky pôsobiace na grampozitívne a gramnegatívne baktérie (cefalosporíny 3. generácie, makrolidy, tetracyklíny, streptomycín, neomycín);

Antibiotiká patria do nasledujúcich hlavných tried chemické zlúčeniny:

1. beta-laktámové antibiotiká, základom molekuly je beta-laktámový kruh: prírodné (benzylpenicilín, fenoxymetyl-penicilín), polosyntetické penicilíny (pôsobiace na stafylokoky - oxacilín, ako aj širokospektrálne liečivá - ampicilín, karbenicilín, azlocilín, paperacilín atď. .), cefalosporíny - veľká skupina vysoko účinných antibiotík (cefalexín, cefalotín, cefotaxím atď.) S rôznym spektrom antimikrobiálneho účinku;

2. aminoglykozidy obsahujú aminocukry spojené glykozidickou väzbou so zvyškom (fragment aglykónu), molekuly - prírodné a polosyntetické liečivá (streptomycín, kanamycín, gentamicín, sisomycín, tobramycín, netilmicín, amikacín atď.);

3. prírodné a polosyntetické tetracyklíny, ich molekuly sú založené na štyroch kondenzovaných šesťčlenných kruhoch - (tetracyklín, oxytetracyklín, metacyklín, doxycyklín);

4. makrolidy obsahujú vo svojej molekule makrocyklický laktónový kruh spojený s jedným alebo viacerými sacharidovými zvyškami - (erytromycín, oleandomycín - hlavné antibiotiká skupiny a ich deriváty);

5. Ansamycíny majú jedinečnú chemickú štruktúru, ktorá zahŕňa makrocyklický kruh (najdôležitejší praktický význam má rifampicín - polosyntetické antibiotikum);

6. polypeptidy vo svojej molekule obsahujú niekoľko konjugovaných dvojitých väzieb - (gramicidín C, polymyxíny, bacitracín a pod.);

Antibiotiká sú skupinou liekov, ktoré majú škodlivý alebo deštruktívny účinok na baktérie spôsobujúce infekčné ochorenia. Ako antivírusové látky Tento typ lieku sa nepoužíva. V závislosti od schopnosti ničiť alebo inhibovať určité mikroorganizmy existujú rôzne skupiny antibiotiká. Okrem toho možno tento typ lieku klasifikovať podľa jeho pôvodu, povahy jeho účinku na bakteriálne bunky a niektorých ďalších charakteristík.

všeobecný popis

Antibiotiká patria do skupiny antiseptík biologické lieky. Sú to odpadové produkty plesnivých a žiarivých húb, ako aj niektorých druhov baktérií. V súčasnosti je známych viac ako 6000 prírodných antibiotík. Okrem toho existujú desaťtisíce syntetických a polosyntetických. Ale v praxi sa používa len asi 50 takýchto liekov.

Hlavné skupiny

Všetky takéto lieky, ktoré v súčasnosti existujú, sú rozdelené do troch veľkých skupín:

• antibakteriálne;
• protiplesňové;
• protinádorové.

Okrem toho sa tento typ lieku podľa smeru účinku delí na:

• aktívne proti grampozitívnym baktériám;
• proti tuberkulóze;
• aktívne proti grampozitívnym aj gramnegatívne baktérie;
• protiplesňové;
• ničenie helmintov;
• protinádorové.

Klasifikácia podľa typu účinku na mikrobiálne bunky

V tomto ohľade existujú dve hlavné skupiny antibiotík:

• Bakteriostatické. Lieky tohto typu potláčajú vývoj a reprodukciu baktérií.
• Baktericídne. Pri použití liekov z tejto skupiny dochádza k zničeniu existujúcich mikroorganizmov.

Typy podľa chemického zloženia

Klasifikácia antibiotík do skupín je v tomto prípade nasledovná:

• penicilíny. Ide o najstaršiu skupinu, s ktorou sa v skutočnosti začal vývoj tohto smeru liečby drogami.
• Cefalosporíny. Táto skupina Používa sa veľmi široko a vyznačuje sa vysokým stupňom odolnosti voči deštruktívnemu pôsobeniu β-laktamáz. Tak sa nazývajú špeciálne enzýmy vylučované patogénnymi mikroorganizmami.
• Makrolidy. Sú to najbezpečnejšie a celkom účinné antibiotiká.
• tetracyklíny. Tieto lieky sa používajú najmä na liečbu dýchacieho systému a močových ciest.
• Aminoglykozidy. Majú veľmi široké spektrum účinku.
• Fluorochinolóny. Nízkotoxické baktericídne prípravky.

Tieto antibiotiká sa používajú v moderná medicínačastejšie. Okrem nich existujú aj ďalšie: glykopeptidy, polyény atď.

Antibiotiká zo skupiny penicilínov

Lieky tohto typu sú základným základom absolútne každej antimikrobiálnej liečby. Začiatkom minulého storočia o antibiotikách nikto nevedel. V roku 1929 Angličan A. Fleming objavil úplne prvý takýto liek – penicilín. Princíp účinku liekov tejto skupiny je založený na potlačení syntézy proteínov v bunkových stenách patogénu.

Zapnuté v súčasnosti Existujú iba tri hlavné skupiny penicilínových antibiotík:

• biosyntetické;
• Polo syntetický;
• polosyntetické široké spektrum.

Prvý typ sa používa najmä na liečbu ochorení spôsobených stafylokokmi, streptokokmi, meningokokmi atď. Takéto antibiotiká možno predpísať napríklad pri ochoreniach ako zápal pľúc, napr. infekčné lézie koža, kvapavka, syfilis, plynová gangréna atď.

Antibiotiká skupina penicilínov polosyntetické sa najčastejšie používajú na liečbu ťažkých stafylokokových infekcií. Takéto lieky sú menej účinné proti určitým typom baktérií (napríklad gonokoky a meningokoky) ako biosyntetické. Preto sa pred ich vymenovaním zvyčajne vykonávajú postupy, ako je izolácia a presná identifikácia patogénu.

Širokospektrálne polosyntetické penicilíny sa zvyčajne používajú, ak pacientovi nepomáhajú tradičné antibiotiká (chloramfenikol, tetracyklín atď.). Do tejto odrody patrí napríklad pomerne často používaná amoxicilínová skupina antibiotík.

Štyri generácie penicilínov

V mede V praxi sa dnes používajú štyri typy antibiotík zo skupiny penicilínov:

• Prvou generáciou sú lieky prírodného pôvodu. Tento typ liečiva má veľmi úzky rozsah použitia a nie je veľmi odolný voči penicilinázam (β-laktamázam).
• Druhá a tretia generácia sú antibiotiká, ktoré sú oveľa menej náchylné na deštruktívne enzýmy baktérií, a preto sú účinnejšie. Liečba s ich použitím sa môže uskutočniť v pomerne krátkom čase.
• Štvrtá generácia zahŕňa širokospektrálne penicilínové antibiotiká.

Najznámejšie penicilíny sú semisyntetické liečivá Ampicillin, Carbenicillin, Azocillin, ako aj biosyntetický Benzylpenicilín a jeho durantové formy (bicilíny).

Vedľajšie účinky

Hoci antibiotiká tejto skupiny patria medzi nízkotoxické lieky, spolu s priaznivý vplyv môže mať aj negatívny vplyv na ľudský organizmus. Vedľajšie účinky pri ich používaní sú nasledovné:

• svrbenie a kožná vyrážka;
• alergické reakcie;
• dysbakterióza;
• nevoľnosť a hnačka;
• stomatitída.

Penicilíny nemožno používať súčasne s antibiotikami inej skupiny - makrolidmi.

Amoxicilínová skupina antibiotík

Tento typ antimikrobiálneho lieku patrí medzi penicilíny a používa sa na liečbu ochorení spôsobených infekciou grampozitívnymi aj gramnegatívnymi baktériami. Takéto lieky sa môžu použiť na liečbu detí aj dospelých. Pri infekciách sa najčastejšie predpisujú antibiotiká na báze amoxicilínu. dýchacieho traktu A rôzne druhy ochorenia gastrointestinálneho traktu. Užívajú sa aj pri ochoreniach urogenitálneho systému.

Používa sa aj amoxicilínová skupina antibiotík rôzne infekcie mäkké tkanivá a koža. Tieto lieky môžu spôsobiť rovnaké vedľajšie účinky ako iné penicilíny.

Skupina cefalosporínov

Účinok liekov tejto skupiny je tiež bakteriostatický. Ich výhodou oproti penicilínom je dobrá odolnosť voči β-laktamázam. Antibiotiká zo skupiny cefalosporínov sú rozdelené do dvoch hlavných skupín:

• užívané parenterálne (obchádzanie gastrointestinálneho traktu);
• užívané ústne.

Okrem toho sa cefalosporíny delia na:

• Lieky prvej generácie. Majú úzke spektrum účinku a prakticky neúčinkujú na gramnegatívne baktérie. Okrem toho sa takéto lieky úspešne používajú pri liečbe chorôb spôsobených streptokokmi.
• Cefalosporíny druhej generácie. Účinnejšie proti gramnegatívnym baktériám. Sú aktívne proti stafylokokom a streptokokom, ale prakticky nemajú žiadny účinok na éterokoky.
• Lieky tretej a štvrtej generácie. Táto skupina liekov je veľmi odolná voči pôsobeniu β-laktamáz.

Hlavnou nevýhodou liekov, ako sú cefalosporínové antibiotiká, je, že pri perorálnom podaní veľmi dráždia sliznicu tráviaceho traktu (okrem lieku Cephalexin). Výhodou liekov tohto typu je, že počet spôsobených vedľajších účinkov je oveľa menší v porovnaní s penicilínmi. V lekárskej praxi sa najčastejšie používajú lieky cefalotín a cefazolín.

Negatívne účinky cefalosporínov na telo

Vedľajšie účinky, ktoré sa niekedy vyskytujú pri užívaní antibiotík tejto série, zahŕňajú:

• negatívne účinky na obličky;
• porušenie hematopoetickej funkcie;
• rôzne druhy alergií;
• negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt.

Antibiotiká zo skupiny makrolidov

Antibiotiká sa okrem iného klasifikujú podľa stupňa selektivity účinku. Niektoré sú schopné negatívne ovplyvniť iba bunky patogénu bez toho, aby akýmkoľvek spôsobom ovplyvnili ľudské tkanivo. Iné môžu mať vplyv na telo pacienta toxický účinok. Lieky zo skupiny makrolidov sa v tomto ohľade považujú za najbezpečnejšie.

Existujú dve hlavné skupiny antibiotík tejto odrody:

• prirodzené;
• Polo syntetický.

Medzi hlavné výhody makrolidov patrí najvyššia účinnosť bakteriostatický účinok. Sú obzvlášť účinné proti stafylokokom a streptokokom. Okrem iného makrolidy neovplyvňujú negatívne sliznicu tráviaceho traktu, a preto sú často dostupné v tabletách. Všetky antibiotiká ovplyvňujú ľudský imunitný systém do tej či onej miery. Niektoré typy sú deprimujúce, iné prospešné. Antibiotiká makrolidovej skupiny majú pozitívny imunomodulačný účinok na telo pacienta.

Populárne makrolidy sú Azitromycín, Sumamed, Erytromycín, Fuzidín atď.

Antibiotiká zo skupiny tetracyklínov

Lieky tohto typu boli prvýkrát objavené v 40. rokoch minulého storočia. Úplne prvý tetracyklínový liek bol izolovaný B. Duggarom v roku 1945. Bol nazývaný "chlórtetracyklín" a bol menej toxický ako iné antibiotiká existujúce v tom čase. Okrem toho sa tiež ukázal ako veľmi účinný z hľadiska vplyvu na patogény obrovské množstvo veľmi nebezpečné choroby (napríklad týfus).

Tetracyklíny sa považujú za o niečo menej toxické ako penicilíny, ale majú viac negatívny vplyv na telo ako makrolidové antibiotiká. Preto ich v súčasnosti aktívne nahrádzajú tie druhé.

Dnes sa liek „chlórtetracyklín“, ktorý sa objavil v minulom storočí, napodiv, veľmi aktívne nepoužíva v medicíne, ale v poľnohospodárstvo. Faktom je, že tento liek môže urýchliť rast zvierat, ktoré ho užívajú takmer dvakrát. Látka má taký účinok, pretože keď vstúpi do čriev zvieraťa, začne aktívne interagovať s mikroflórou, ktorá sa v ňom nachádza.

Okrem samotného lieku "Tetracyklín" sa v lekárskej praxi často používajú lieky ako "Metacyklín", "Vibramycín", "Doxycyklín" atď.

Vedľajšie účinky spôsobené tetracyklínovými antibiotikami

odmietnutie široké uplatnenie Použitie liekov tohto typu v medicíne je primárne spôsobené tým, že môžu mať nielen priaznivé, ale aj negatívne účinky na ľudský organizmus. Napríklad kedy dlhodobé užívanie, tetracyklínové antibiotiká môžu interferovať s vývojom kostí a zubov u detí. Okrem toho, interakciou s mikroflórou ľudského čreva (ak sa používajú nesprávne), takéto lieky často vyvolávajú rozvoj hubových ochorení. Niektorí vedci dokonca tvrdia, že tetracyklíny môžu mať depresívny účinok na mužský reprodukčný systém.

Antibiotiká zo skupiny aminoglykozidov

Lieky tohto typu majú vplyv na patogén baktericídny účinok. Aminoglykozidy, podobne ako penicilíny a tetracyklíny, sú jednou z najstarších skupín antibiotík. Boli otvorené v roku 1943. V nasledujúcich rokoch sa lieky tohto typu, najmä streptomycín, široko používali na liečbu tuberkulózy. Aminoglykozidy sú obzvlášť účinné proti gramnegatívnym aeróbne baktérie a stafylokoky. Niektoré lieky z tejto série sú okrem iného účinné aj proti prvokom. Keďže aminoglykozidy sú oveľa toxickejšie ako iné antibiotiká, predpisujú sa len pri ťažkých ochoreniach. Sú účinné napríklad pri sepse, tuberkulóze, ťažké formy paranefritída, abscesy brušná dutina atď.

Veľmi často lekári predpisujú aminoglykozidy ako Neomycín, Kanamycín, Gentamicín atď.

Lieky skupiny fluorochinolónov

Väčšina liekov tohto typu antibiotík má baktericídny účinok na patogén. Medzi ich výhody patrí predovšetkým najvyššia aktivita proti obrovskému množstvu mikróbov. Podobne ako aminoglykozidy sa na liečbu môžu použiť aj fluorochinolóny vážnych chorôb. Na ľudský organizmus však nemajú taký negatívny vplyv ako tie prvé. Existujú antibiotiká zo skupiny fluorochinolónov:

• Prvá generácia. Táto odroda používa sa hlavne na ústavná liečba chorý. Fluorochinolóny prvej generácie sa používajú pri infekciách pečene, žlčových ciest, zápaloch pľúc atď.
• Druhá generácia. Tieto lieky, na rozdiel od prvých, sú veľmi aktívne proti grampozitívnym baktériám. Preto sú predpísané aj na liečbu bez hospitalizácie. Fluorochinolóny druhej generácie sú veľmi široko používané pri pohlavne prenosných chorobách.

Populárne lieky v tejto skupine sú Norfloxacín, Levofloxacín, Gemifloxacín atď.

Takže sme zistili, do ktorej skupiny patria antibiotiká, a presne sme zistili, ako sú klasifikované. Pretože väčšina týchto liekov môže spôsobiť vedľajšie účinky, mali by sa užívať len podľa predpisu lekára.

Antibiotiká zahŕňajú širokú skupinu liekov, ktoré sú aktívne proti baktériám, potláčajú rast a vývoj alebo ich ničia. Toto je jeden z najdôležitejšie skupiny drog, čo je dnes veľmi aktuálne. Vďaka nim väčšina infekčných ochorení spôsobených takýmito patogénmi dobre reaguje na liečbu.

Druhy antibiotík

Úplne prvou látkou, ktorá ničí mikroorganizmy, bol penicilín. Objavil ho v roku 1922 anglický mikrobiológ A. Fleming. Dnes existuje viac ako 100 rôznych predstaviteľov tohto farmakologická skupina lieky. Moderné antibiotiká rozdelené do typov podľa viacerých kritérií - podľa charakteru účinku na mikroorganizmy a antibakteriálne spektrum, smer pôsobenia, chemická štruktúra a spôsob príjmu.

Penicilín je prírodné antibiotikum, čo je prostriedok boja o existenciu húb aktinomycét. Vďaka uvoľňovaniu penicilínu potláčajú rast a rozmnožovanie baktérií, čím si poskytujú prevahu, pokiaľ ide o živné médium.

Typy podľa povahy dopadu

Na základe povahy ich účinku na bakteriálne bunky existujú 2 typy činidiel, medzi ktoré patria:

• Bakteriostatické lieky inhibujú rast, vývoj a reprodukciu mikroorganizmov. Ich používanie sa zastaví infekčný proces v tele, čo to umožňuje imunitný systém ničí bakteriálne bunky (chloramfenikol).
• Baktericídne lieky – ničia bakteriálne bunky, čím sa znižuje ich počet v tele (cefalosporíny, amoxicilín).

Niektoré baktérie sa po ich smrti a zničení bunkovej steny uvoľnia do krvi veľké množstvo toxické látky(endotoxíny). V tomto prípade je indikované použitie bakteriostatických činidiel.

Typy podľa spektra účinku

Množstvo určuje spektrum účinku rôzne druhy baktérie, proti ktorým liek pôsobí. Na základe tohto kritéria sa rozlišujú tieto skupiny antibiotík:

• Široké spektrum účinku - aktívne proti väčšine mikroorganizmov, patogénom ľudských infekčných chorôb (cefalosporíny, amoxicilín, chránené kyselinou klavulanovou).
• Úzke spektrum účinku – ničí alebo potláča len niekoľko druhov mikroorganizmov (lieky proti tuberkulóze).

Pri väčšine ochorení sa používajú širokospektrálne lieky. Ak je to nevyhnutné sa vykonáva laboratórne stanovenie citlivosti na antibiotiká - za týmto účelom sa vykonáva bakteriologická izolácia baktérií od pacienta s ich následnou kultiváciou na živné médium s drogou. Nedostatok rastu kolónií naznačuje, že baktérie sú naň citlivé.

Podľa smeru pôsobenia

Táto klasifikácia sa delí na druhy v závislosti od ich prevládajúcej aktivity vo vzťahu k rôzne skupiny mikroorganizmy:

• Antibakteriálne látky sú vlastne antibiotiká, ktoré sa používajú na liečbu väčšiny infekčných ochorení.
• Protinádorové látky- niektoré látky získané z plesňových húb majú schopnosť ovplyvňovať priebeh onkologického procesu potlačením reprodukcie rakovinové bunky.
• Antifungálne látky - ničia bunky húb.

Vo vzťahu antifungálne látky Prebieha diskusia o tom, či by mali byť zaradené do rovnakej kategórie ako antibiotiká.

Podľa spôsobu príjmu

V súčasnosti existuje niekoľko variantov získavania antibiotík. Preto sa rozlišujú tieto skupiny fondov:

• Prírodné - izolované priamo z plesní.
• Polosyntetický - tiež izolovaný z plesňových húb, ale na zvýšenie aktivity a spektra účinku sa uskutočňuje chemická modifikácia molekuly prírodná látka.
• Syntetické - molekula sa vyrába iba chemicky.

Typy podľa chemickej štruktúry

Chemická štruktúra určuje povahu, spektrum a smer pôsobenia antibakteriálnych látok. Na základe chemickej štruktúry sa rozlišujú tieto typy:

Dnes sa tieto hlavné skupiny liekov používajú na liečbu rôznych infekčných ochorení. Aby sa zabránilo rozvoju chronicity procesu a odolnosti baktérií, je veľmi dôležité ich používať podľa odporúčaní