analógy penicilínu. Antibiotiká skupiny penicilínov: indikácie, návod na použitie

Napriek svojmu pôsobivému veku je dnes penicilín jedným z najbežnejšie používaných antibiotík na liečbu angíny. Ani veľké množstvo analógov a antibiotík iných rodín, pri izolácii a vývoji ktorých sa lekárnici snažili obísť nedostatky penicilínu, ho nedokázalo vytlačiť z lekárskej praxe. Penicilín na angínu je široko používaný u dospelých aj detí, hoci jeho užívanie je spojené s určitými ťažkosťami a obmedzeniami.

Na poznámku

Ďalšie názvy penicilínu (používané najmä vo vedeckej komunite) sú benzylpenicilín a penicilín G. Zároveň sa zlúčeniny ako benzatínbenzylpenicilín alebo prokaínbenzylpenicilín, hoci sú jeho analógmi a patria do skupiny penicilínov, líšia od pôvodnej látky v niektoré vlastnosti.

Trojrozmerný model molekuly prvého antibiotika – penicilínu

Účinnosť penicilínu pri angíne

Penicilín je baktericídne antibiotikum. Keď sa dostane do ohniska infekcie, zabraňuje syntéze a obnove bakteriálnych bunkových stien, čo vedie k ich rýchlej smrti. Vďaka tomu mimochodom penicilín účinkuje veľmi rýchlo a pacienti po jeho užití zaznamenajú známky zlepšenia už počas prvého dňa po prvej injekcii.

Penicilín spočiatku účinne ničil oboch pôvodcov angíny – streptokoka aj stafylokoka, a preto hneď po uvedení do arzenálu lekárov účinne liečil angínu vo všetkých situáciách.

K dnešnému dňu je stafylokok vo väčšine prípadov ochorenia odolný voči penicilínu, pretože už niekoľko desaťročí sa pri používaní tohto antibiotika podarilo vyvinúť rezistenciu voči penicilínu.

Stafylokoková tonzilitída sa zároveň vyskytuje v priemere v 10 % prípadov, v ďalších 10 % je ochorenie spôsobené zmiešanou stafylokokovou a streptokokovou infekciou. To znamená, že penicilín na angínu môže byť neúčinný približne v jednom prípade z piatich. V iných situáciách toto a dospelí konajú celkom efektívne.

Pôvodcovia bakteriálnej angíny - streptokok a zlatý stafylokok

Na poznámku

Okrem toho sa dnes niekedy vyskytujú kmene stafylokokov citlivé na penicilín. To sa však stáva každým rokom menej a menej. Ak lekár vie, že bolesť hrdla je spôsobená stafylokokovou alebo zmiešanou stafylokokovo-streptokokovou infekciou, potrebuje na predpisovanie penicilínu získať údaje o citlivosti patogénu na antibiotiká. Až po takomto vyšetrení bude vedieť povedať, či penicilín pomôže pri angíne.

Penicilín je účinný aj v prípade atypickej gonokokovej angíny. To je čiastočne dôvod, prečo sa samotná diagnóza robí menej často, ako sa choroba v skutočnosti deje: angína spôsobená gonokokom je veľmi podobná streptokokovej angíne a aj keď sa lekár v diagnostike pomýli, pomocou tohto lieku sa úspešne vylieči.

V niektorých krajinách dnes narastá počet prípadov, kedy je použitie penicilínu neúspešné aj proti streptokokovej infekcii. Napríklad v niektorých mestách v Nemecku v 28 % prípadov užívanie penicilínu nefunguje a niektorí autori uvádzajú dokonca 35 – 38 %, teda v každom treťom prípade po niekoľkých dňoch neúspešného užívania penicilín nahradiť inými antibiotikami.

Gonokokus - pôvodca kvapavky, ak sa dostane do hrdla, môže spôsobiť gonokokovú angínu

Častejšie to nie je spôsobené vývojom rezistencie samotného streptokoka (aj keď sa to pozoruje častejšie), ale skutočnosťou, že spolu so streptokokom sú v hlbokých tkanivách mandlí prítomné aj iné baktérie, ktoré spôsobujú zápal, ale produkujú enzýmy, ktoré štiepia penicilín. Tieto baktérie (zvyčajne nepatogénne stafylokoky alebo Haemophilus influenzae) teda chránia patogén angíny pred antibiotikom.

Je zaujímavé, že čím častejšie dochádza k zápalu krčných mandlí (aj keď nesúvisí s angínou), tým viac baktérií-kopatogénov je v nich prítomných a tým je pravdepodobnejšie, že penicilín nebude špecificky pôsobiť pri angíne.

Ako zistiť, či je pôvodca infekcie odolný voči penicilínu alebo nie?

Na zistenie rezistencie sa pacientovi odoberie náter hlienu z mandlí a vykoná sa bakteriologické vyšetrenie. Na základe výsledkov rozboru sa zistí, ktorá baktéria spôsobila bolesť hrdla, na ktoré antibiotiká je citlivá a na ktoré je odolná. Takéto vyšetrenie trvá niekoľko dní a pri ťažkom priebehu ochorenia, keď už nemusí byť čas, lekár zvyčajne predpíše antibiotiká, ktoré pravdepodobne zasiahnu aj odolné baktérie – zmes amoxicilínu s kyselinou klavulanovou, antibiotiká z rodiny makrolidov. , a ďalšie. To vám umožní rýchlo začať liečbu a vo väčšine prípadov zabezpečí zotavenie.

Výter z mandlí pomôže presne určiť pôvodcu bolesti hrdla, pri jeho analýze sa však vo väčšine prípadov dá choroba už vyliečiť

Výhody a nevýhody penicilínu

Penicilín má viacero výhod, vďaka ktorým úspešne konkuruje mnohým modernejším antibiotikám. Medzi tieto pozitívne vlastnosti:

Na druhej strane sú to práve nedostatky penicilínu, ktoré vyžadujú, aby sa lekárnici neustále snažili vyvíjať lepšie analógy. Tu sú hlavné nevýhody penicilínu:

Špecifickou vlastnosťou penicilínu je jeho rýchle vylučovanie z tela. Pôsobí do 3-4 hodín po podaní, potom sa väčšina látky z tela vylúči a injekciu je potrebné zopakovať. Táto rýchlosť eliminácie má pozitívne aj negatívne stránky. Nevýhodou je potreba častého opakovania injekcií (a teda nutnosť hospitalizácie), plusom je možnosť rýchleho ukončenia terapie, ak sa vyskytnú vedľajšie účinky.

Iné prípravky penicilínu, najmä jeho prokaínové a benzatínové soli, sa naopak vyznačujú veľmi dlhou prítomnosťou v tele, vďaka čomu sa používajú na prevenciu komplikácií angíny.

Penicilínové prípravky

V súčasnosti je na trhu veľké množstvo penicilínových prípravkov. Súčasne, rôznymi spôsobmi, je antibiotikum obsiahnuté v dvoch rôznych chemických formách:

1. Draselná soľ benzylpenicilínu;
2. Sodná soľ benzylpenicilínu.

V tejto forme sa penicilín predáva v lekárňach

Aktívne sa používajú aj prokaínové a benzatínové soli benzylpenicilínu, ktoré však majú odlišnú farmakokinetiku a používajú sa ako súčasť bicilínov, dlhodobo pôsobiacich liekov na prevenciu komplikácií angíny pectoris.

Tu sú len hlavné prípravky penicilínu:

• Bicilíny – Bicilín-1, Bicilín-3, Biillín-5, Retarpen, Extencilín
• capicilín;
• angincilín;
• Novopen;
• kracillin;
• Christacilin;
• Pradupen;
• Pharmacillin;
• lanacilín;
• Falapen…

Prokaínové soli penicilínu sa používajú ako súčasť bicilínov

…a ďalšie. V podstate sú to všetko dovážané produkty, niektoré sa už dnes nevyrábajú. U nás sa zvyčajne na injekcie používajú soli benzinepenicilínu balené v špeciálnych liekovkách.

Pravidlá aplikácie

Na liečbu angíny pectoris sa penicilínové prípravky podávajú intramuskulárne do gluteálneho svalu, niekedy intravenózne (iba sodná soľ). Dávky týchto liekov na liečbu angíny sú rovnaké.

Pri angíne sa predpisuje v množstve 3-6 miliónov jednotiek denne (asi 1,8-3,6 g) na 4-6 injekcií. Konkrétne množstvo predpisuje lekár v závislosti od závažnosti ochorenia.

Injekcie sú hlavným spôsobom zavedenia penicilínu do tela.

Penicilín na angínu pre deti je predpísaný v množstve 50-150 tisíc jednotiek na kg telesnej hmotnosti za deň. Celková dávka je rozdelená na 4-6 injekcií. Spravidla pre deti vo veku od 6 mesiacov do 2 rokov je jedna dávka 240 - 250 mg, od 2 do 6 rokov - 300 - 600 mg, 7 - 12 rokov - 500 - 900 mg.

Počas liečby je veľmi dôležité udržiavať frekvenciu injekcií bez vynechania injekcií. Všeobecný priebeh aplikácie penicilínu pri angíne by mal byť približne 10-12 dní, ale nie menej ako týždeň. V prípade podozrenia na komplikácie môže lekár predĺžiť liečbu až na 21 dní alebo predpísať cyklus profylaxie bicilínom.

Predčasné ukončenie liečby alebo nepravidelná injekcia je plná rozvoja komplikácií angíny.

Čo robiť, ak penicilín proti angíne nepomôže?

S jasnou neúčinnosťou penicilínu v konkrétnom prípade sa nahrádza antibiotikami iných skupín - makrolidmi, cefalosporínmi, niekedy linkosamidmi. Niekedy môžu byť účinné prostriedky na báze antibiotík série penicilínov s pomocnými zložkami - kyselina klavulanová alebo sulbaktám. Zároveň by sa jasné známky pôsobenia penicilínu mali objaviť v priebehu niekoľkých hodín, určite - po 1-2 dňoch liečby. Prax ukazuje, že ak sa účinná liečba začne počas prvých 9 dní choroby, angína je veľmi zriedkavo komplikovaná. V súlade s tým, s včasnou návštevou lekára, je celkom prijateľné pokúsiť sa prepichnúť penicilín, a ak to nepomôže, predpísať iný liek.

Bezpečnosť, vedľajšie účinky a kontraindikácie

Hlavnými vedľajšími účinkami po použití penicilínu sú alergie a v niektorých prípadoch môžu byť veľmi závažné. Zvyčajne sa prejavujú nasledujúcim súborom symptómov:

• Vyrážka na koži po celom tele;
• bronchospazmus;
• Zvýšenie teploty;
• Eozinofília.

Model eozinofilu, typu krviniek, ktoré pomáhajú telu bojovať proti baktériám

Pri liečbe penicilínom sú tiež možné srdcové arytmie (draselná soľ môže viesť k zástave srdca, sodná soľ - k zníženiu čerpacej funkcie myokardu). Draselná soľ navyše niekedy spôsobuje hyperkaliémiu.

S rozvojom akýchkoľvek výrazných vedľajších účinkov sa penicilín zvyčajne nahrádza antibiotikami iných skupín.

Počas tehotenstva môže lekár predpísať penicilín, ak bude ďalšie používanie antibiotika prebiehať pod jeho kontrolou. Lekár musí veľmi správne posúdiť pomer rizika expozície lieku na plod a nebezpečenstva samotnej angíny. Penicilín prechádza placentárnou bariérou, ale neovplyvňuje nepriaznivo plod. V prvých mesiacoch tehotenstva môže použitie pravého penicilínu zvýšiť kontraktilnú aktivitu maternice a spôsobiť riziko spontánneho potratu. Iné penicilíny - amosicilín, ampicilín - sú bezpečnejšie.

Pri použití penicilínu spravidla nie je potrebné prenášať dieťa na umelé mlieko.

Počas užívania penicilínu počas laktácie sa dojčenie zvyčajne neprerušuje. Penicilín preniká do materského mlieka a s ním aj do tráviaceho traktu dieťaťa, ale keďže sa nevstrebáva z gastrointestinálneho traktu, nepôsobí na organizmus dieťaťa systémovo. V prípadoch rozvoja dysbakteriózy môže lekár buď nahradiť penicilín samotný, alebo predpísať liek na obnovenie črevnej mikroflóry dieťaťu.

U samotných detí sa penicilín na angínu môže používať už od narodenia, ale len pod prísnym dohľadom lekára. V tomto prípade nevstupuje do žalúdka a čriev, a preto zriedkavo spôsobuje alergie a dysbakteriózu.

Pravidlá výberu: keď je predpísaný penicilín a keď sú predpísané iné antibiotiká

Tablety josamycínu - alternatíva k injekciám penicilínu

Dnes sa na celom svete injekcie penicilínu čoraz viac nahrádzajú užívaním tabliet a iných liekov na perorálne podávanie založených na jeho analógoch - amoxicilín, ampicilín - ako aj antibiotiká iných skupín - cefadroxil, erytromycín, josamycín. To sa robí predovšetkým s angínou u detí, aby si nepoškodili psychiku bolestivými injekciami a nespôsobili strach z lekára. Lekár môže tiež uprednostniť iné antibiotiká na angínu pred penicilínom z nasledujúcich dôvodov:

Naopak, lekári radšej predpisujú penicilín na angínu v takýchto situáciách:

Závery:

• Penicilín na angínu sa často používa a ak ho predpíše lekár, vo väčšine prípadov dokáže vyliečiť chorobu;
• Penicilín sa môže použiť iba injekčne. Nedá sa to „vypiť“;
• Dávkovanie a trvanie liečby penicilínom predpisuje iba lekár, berúc do úvahy závažnosť ochorenia a stav pacienta.

Video: Ako si lekár vyberá antibiotikum?

Na začiatku minulého storočia boli mnohé choroby neliečiteľné alebo ťažko liečiteľné. Ľudia zomierali na banálne infekcie, sepsu a zápal pľúc.
Wikimedia Commons/Carlos de Paz ()

Skutočná revolúcia v medicíne nastala v roku 1928, keď bol objavený penicilín. V celej histórii ľudstva nikdy neexistoval liek, ktorý by zachránil toľko životov ako toto antibiotikum.

Desaťročia vyliečil milióny ľudí a dodnes zostáva jedným z najúčinnejších liekov. Čo je penicilín? A komu ľudstvo vďačí za svoj vzhľad?

Čo je penicilín?

Penicilín patrí do skupiny biosyntetických antibiotík a má baktericídny účinok. Na rozdiel od mnohých iných antiseptických liekov je pre ľudí bezpečný, pretože bunky húb, ktoré tvoria jeho zloženie, sa zásadne líšia od vonkajších obalov ľudských buniek.

Účinok lieku je založený na inhibícii vitálnej aktivity patogénnych baktérií. Blokuje nimi produkovanú peptidoglykánovú látku, ktorá zabraňuje tvorbe nových buniek a ničí existujúce.

Na čo je penicilín?

Penicilín je schopný ničiť grampozitívne a gramnegatívne baktérie, anaeróbne tyčinky, gonokoky a aktinomycéty.


Od svojho objavenia sa stal prvým účinným liekom proti zápalu pľúc, infekciám kože a žlčových ciest, antraxu, ochoreniam ORL, syfilisu a kvapavke.

V našej dobe sa mnohým baktériám podarilo prispôsobiť sa, zmutovať a vytvárať nové druhy, ale antibiotikum sa stále úspešne používa v chirurgii na liečbu akútnych hnisavých ochorení a zostáva poslednou nádejou pre pacientov s meningitídou a furunkulózou.

Z čoho je vyrobený penicilín?

Hlavnou zložkou penicilínu je huba penicillium, ktorá sa tvorí na potravinách a vedie k kazeniu. Zvyčajne ju možno vidieť ako modrú alebo zelenkastú pleseň. Liečivý účinok huby je známy už dlho. Ešte v 19. storočí arabskí chovatelia koní odstraňovali plesne z vlhkých sediel a natierali ním rany na chrbtoch koní.

V roku 1897 francúzsky lekár Ernest Duchen ako prvý otestoval vplyv plesní na morčatá a dokázal ich vyliečiť z týfusu. Vedec prezentoval výsledky svojho objavu na Pasteurovom inštitúte v Paríži, no jeho výskum neschválili medicínske osobnosti.

Kto objavil penicilín?

Objaviteľom penicilínu bol britský bakteriológ Alexander Fleming, ktorému sa podarilo úplne náhodne izolovať liek z kmeňa húb.


Ešte dlho po objave sa iní vedci pokúšali zlepšiť kvalitu lieku, no až o 10 rokov neskôr dokázali bakteriológ Howard Florey a chemik Ernst Chain vyrobiť skutočne čistú formu antibiotika. V roku 1945 dostali Fleming, Flory a Chain za svoje úspechy Nobelovu cenu.

História objavu penicilínu

História objavenia lieku je celkom zaujímavá, pretože objavenie sa antibiotika bolo šťastnou náhodou. V tých rokoch Fleming žil v Škótsku a zaoberal sa výskumom v oblasti bakteriálnej medicíny. Bol dosť nedbalý, takže nie vždy po testoch po sebe upratal skúmavky. Jedného dňa vedec odišiel na dlhú dobu z domu a zanechal špinavé Petriho misky s kolóniami stafylokokov.

Keď sa Fleming vrátil, zistil, že na nich kvitla pleseň s veľkou silou a na niektorých miestach boli oblasti bez baktérií. Na základe toho vedec dospel k záveru, že pleseň je schopná produkovať látky, ktoré stafylokoky zabíjajú.

Wikimedia Commons / Steve Jurvetson ()
Bakteriológ izoloval penicilín z húb, no svoj objav podcenil, pretože prípravu lieku považoval za príliš komplikovanú. Dielo za neho dokončili Flory a Chain, ktorým sa podarilo vymyslieť metódy na prečistenie drogy a uviesť ju do sériovej výroby.

Zadajte liek do vyhľadávania

Kliknite na Nájsť

Získajte odpoveď okamžite!

Penicilín návod na použitie, analógy, kontraindikácie, zloženie a ceny v lekárňach

Čas použiteľnosti penicilínu: Čas použiteľnosti penicilínu je 5 rokov.

Podmienky skladovania lieku: Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 stupňov, na suchom mieste.

Podmienky výdaja z lekární: Na predpis

Zloženie, forma uvoľňovania, Farmakologický účinok penicilínu

Zloženie penicilínu

Zloženie liekov, ktoré súvisia s antibiotiká skupiny penicilínov závisí od toho, o ktorom lieku sa diskutuje.

V súčasnosti sa používajú štyri skupiny:

• prírodné penicilíny;
• polosyntetické penicilíny;
• aminopenicilíny, ktoré majú rozšírené spektrum účinku;
• penicilíny so širokým antibakteriálnym spektrom účinku.

Uvoľňovacia forma penicilínu

Vyrábajú sa injekčné prípravky, ale aj penicilínové tablety.

Prostriedky na injekciu sa vyrábajú v sklenených fľašiach, ktoré sú uzavreté gumovými zátkami a kovovými uzávermi. Injekčné liekovky obsahujú rôzne dávky penicilínu. Pred podaním sa rozpustí.

Vyrábajú sa aj penicilínovo-ecmolínové tablety, určené na resorpciu a na perorálne podanie. Cucacie tablety obsahujú 5000 jednotiek penicilínu. V tabletách na perorálne podanie - 50 000 jednotiek.

Tablety penicilínu s citrátom sodným môžu obsahovať 50 000 a 100 000 jednotiek.

Farmakologický účinok penicilínu

Penicilín je prvé antimikrobiálne činidlo, ktoré bolo získané s použitím odpadových produktov mikroorganizmov ako základu. História tohto lieku sa začína v roku 1928, keď ho Alexander Fleming, vynálezca antibiotika, izoloval z kmeňa huby Penicillium notatum. V kapitole opisujúcej históriu objavu penicilínu Wikipedia uvádza, že antibiotikum bolo objavené náhodou, po vstupe do kultúry baktérií z vonkajšieho prostredia plesňových húb bol zaznamenaný jeho baktericídny účinok. Neskôr bol stanovený vzorec penicilínu a ďalší odborníci začali študovať, ako získať penicilín. Odpoveď na otázku, v ktorom roku bol tento liek vynájdený a kto vynašiel antibiotikum, je však jednoznačná.

Ďalší popis penicilínu na Wikipédii svedčí o tom, kto drogy vytvoril a vylepšil. V štyridsiatych rokoch dvadsiateho storočia vedci v USA a Veľkej Británii pracovali na procese výroby penicilínu v priemysle. Prvé použitie tohto antibakteriálneho lieku na liečbu bakteriálnych infekcií sa vyskytlo v roku 1941. A v roku 1945 bola za vynález penicilínu udelená Nobelova cena jeho tvorcovi Flemingovi (ten, ktorý vynašiel penicilín), ako aj vedcom, ktorí pracovali na jeho ďalšom vylepšení – Flory and Chain.

Keď už hovoríme o tom, kto objavil penicilín v Rusku, treba poznamenať, že prvé vzorky antibiotika získali v Sovietskom zväze v roku 1942 mikrobiológovia Balezina a Yermolyeva. Ďalej sa v krajine začala priemyselná výroba antibiotika. Koncom päťdesiatych rokov sa objavili syntetické penicilíny.

Keď bol tento liek vynájdený, dlho zostal hlavným antibiotikom používaným klinicky na celom svete. A aj po vynájdení iných antibiotík bez penicilínu zostalo toto antibiotikum dôležitým liekom na liečbu infekčných chorôb. Existuje tvrdenie, že liek sa získava pomocou klobúkových húb, ale dnes existujú rôzne spôsoby jeho výroby. V súčasnosti sú široko používané takzvané chránené penicilíny.

Chemické zloženie penicilínu naznačuje, že činidlom je kyselina, z ktorej sa následne získavajú rôzne soli. Penicilínové antibiotiká zahŕňajú Fenoxymetylpenicilín (penicilín V), Benzylpenicilín (penicilín G) atď. Klasifikácia penicilínov zahŕňa ich delenie na prírodné a polosyntetické.

Biosyntetické penicilíny poskytujú baktericídny a bakteriostatický účinok inhibíciou syntézy bunkovej steny mikroorganizmov. Pôsobia na niektoré grampozitívne baktérie (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), niektoré gramnegatívne baktérie (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anaeróbne spórotvorné bacily (Spirochinomaetacecea s. .

Najaktívnejším z penicilínových prípravkov je benzylpenicilín. Odolnosť voči vplyvu benzylpenicilínu preukazujú kmene Staphylococcus spp., ktoré produkujú penicilinázu.

Penicilín nie je účinným prostriedkom proti baktériám entero-týfus-dyzenterickej skupiny, patogénom tularémie, brucelózy, moru, cholery, ako aj pertussis, tuberkulóze, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa a vírusom, rickettsiám, hubám, prvokom.

Indikácie pre použitie penicilínu

Indikácie pre použitie penicilínu sú:

Na liečbu chorôb vyvolaných mikroorganizmami citlivými na penicilín sa používajú antibiotiká zo skupiny penicilínov, ktorých názvy vyzve priamo ošetrujúci lekár:

• pneumónia (krupózna a fokálna);
• pleurálny empyém;
• septická endokarditída v akútnej a subakútnej forme;
• sepsa;
• pyémia;
• septikémia;
• osteomyelitída v akútnej a chronickej forme;
• meningitída;
• infekčné choroby žlčových a močových ciest;
• hnisavé infekčné ochorenia kože, slizníc, mäkkých tkanív;
• angínu;
• šarlach;
• erysipel;
• antrax;
• aktinomykóza;
• záškrtu;
• gynekologické purulentno-zápalové ochorenia;
• ochorenia ORL;
• očné choroby;
• kvapavka, syfilis, blennorrhea.

Kontraindikácie použitia penicilínu

Kontraindikácie použitia lieku penicilín sú:

Tablety a injekcie sa nepoužívajú v týchto prípadoch:

• s vysokou citlivosťou na toto antibiotikum;
• s urtikáriou, sennou nádchou, bronchiálnou astmou a inými alergickými prejavmi;
• s prejavmi u pacientov s vysokou citlivosťou na sulfónamidy, antibiotiká, ako aj na iné lieky.

penicilín - návod na použitie

Antimikrobiálny účinok sa pozoruje pri lokálnom a resorpčnom účinku penicilínu.

Pokyny na použitie penicilínu v injekciách

Liečivo sa môže podávať subkutánne, intramuskulárne, intravenózne. Liečivo sa tiež vstrekuje do miechového kanála. Aby bola terapia čo najefektívnejšia, je potrebné vypočítať dávku tak, aby v 1 ml krvi bolo 0,1–0,3 IU penicilínu. Preto sa liek podáva každé 3-4 hodiny.

Na liečbu zápalu pľúc, syfilisu, cerebrospinálnej meningitídy atď. Lekár predpisuje špeciálnu schému.

Návod na použitie tabliet penicilínu

Dávkovanie tabliet penicilínu závisí od ochorenia a od liečebného režimu predpísaného ošetrujúcim lekárom. Spravidla sa pacientom predpisuje 250-500 mg, liek sa má užívať každých 8 hodín. V prípade potreby sa dávka zvýši na 750 mg. Tablety sa odporúča užívať pol hodiny pred jedlom alebo dve hodiny po jedle. Dĺžka liečby závisí od ochorenia.

Ceny v lekárňach

Vedľajšie účinky

V procese aplikácie musí pacient pochopiť, čo je penicilín a aké vedľajšie účinky môže vyvolať. V priebehu liečby sa niekedy objavia príznaky alergie. Takéto prejavy sú spravidla spojené so senzibilizáciou tela v dôsledku skoršieho užívania týchto liekov. Alergia sa môže vyskytnúť aj v dôsledku dlhodobého užívania lieku. Pri prvom použití lieku sú alergie menej časté. Existuje možnosť senzibilizácie plodu počas tehotenstva, ak žena užíva penicilín.

Počas liečby sa môžu vyskytnúť aj nasledujúce vedľajšie účinky:

• Tráviaci systém: nevoľnosť, hnačka, vracanie.
• Centrálny nervový systém: neurotoxické reakcie, príznaky meningizmu, kóma, kŕče.
• Alergia: žihľavka, horúčka, vyrážka na slizniciach a na koži, eozinofília, edém. Boli zaznamenané prípady anafylaktického šoku a smrti. Pri takýchto prejavoch je potrebné okamžite podať adrenalín intravenózne.
• Prejavy spojené s chemoterapeutickým vplyvom: orálna kandidóza, vaginálna kandidóza.

penicilín - analógy lieku

Analógy lieku penicilín sú:

penicilín s alkoholom

penicilín počas tehotenstva a dojčenia

Žiadne dáta

penicilín pre deti

Na liečbu detí sa používa len na predpis lekára a pod jeho dohľadom.

špeciálne pokyny

Pred použitím penicilínu je dôležité vykonať testy a určiť citlivosť na antibiotikum.

Opatrne predpisujte liek ľuďom, ktorí majú poškodenú funkciu obličiek, ako aj pacientom s akútnym srdcovým zlyhaním, ľuďom, ktorí majú sklon k alergickým prejavom alebo ťažkú ​​citlivosť na cefalosporíny.

Ak po 3-5 dňoch od začiatku liečby nedôjde k zlepšeniu stavu pacienta, je dôležité poradiť sa s lekárom, ktorý predpíše iné antibiotiká alebo kombinovanú liečbu.

Keďže pri užívaní antibiotík existuje vysoká pravdepodobnosť plesňovej superinfekcie, je dôležité počas liečby užívať antimykotiká. Je tiež dôležité vziať do úvahy, že pri použití subterapeutických dávok lieku alebo pri neúplnom priebehu terapie sa môžu objaviť rezistentné kmene patogénov.

Keď užívate liek vo vnútri, musíte ho zapiť veľkým množstvom tekutiny. Je dôležité prísne dodržiavať pokyny na riedenie produktu.

V procese liečby penicilínmi je potrebné veľmi presne dodržiavať predpísaný liečebný režim a nevynechávať dávky. Ak sa vynechá dávka, dávka sa má užiť čo najskôr. Priebeh liečby nemôžete prerušiť.

Keďže liek po expirácii môže byť toxický, nemal by sa užívať.

Objav penicilínu anglickým vedcom A. Flemingom v roku 1928 spôsobil skutočnú revolúciu v medicíne spojenú s liečbou početných infekčných chorôb. A. Fleming zistil, že účinná látka vláknitej zelenej plesne (Penicillium notatum) má antibakteriálnu aktivitu a schopnosť spôsobiť smrť stafylokokov na bunkovej úrovni. Už v štyridsiatych rokoch minulého storočia začali lekári používať liečbu penicilínom, najmä počas druhej svetovej vojny pomáhal pri lokalizácii infekčných procesov po úrazoch hrudníka, mäkkých tkanív a tiež pri prevencii gangrén.

Penicilín je antibiotikum, ktoré obsahuje prírodné zlúčeniny tvorené rôznymi druhmi plesňovej huby Penicillium, ako aj niektoré polosyntetické látky. Charakteristickým znakom penicilínu je jeho silný baktericídny účinok na mikróby škodlivé pre ľudské telo a mladé mikroorganizmy, ktoré sú v štádiu rastu, sú citlivejšie na toto antibiotikum ako staré. Z penicilínových prípravkov má najvyššiu aktivitu benzylpenicilín, ktorého je od päťdesiatych rokov minulého storočia dostupné neobmedzené množstvo pre klinické použitie. Patrí medzi prírodné antibiotiká, obsahuje sodné a draselné soli. V súčasnosti sa pri liečbe penicilínom používajú aj lieky, ktoré majú polosyntetické zlúčeniny získané chemickou modifikáciou rôznych prírodných zložiek: aminopenicilíny, karboxypenicilíny, ureidopenicilíny a iné.

Použitie prípravkov s obsahom penicilínu má mimoriadne široký rozsah a je spojené predovšetkým s potláčaním infekcií spôsobených patogénmi citlivými na ne. S najväčším úspechom sa penicilín používa na liečbu streptokokovej sepsy, osteomyelitídy, plynatej gangrény, purulentnej meningitídy, erysipelu, antraxu, záškrtu, mozgových abscesov, furunkulózy, ťažkých foriem kvapavky a syfilisu. Použitie penicilínových prípravkov po rôznych poraneniach je dôležité pre obnovu svalovo-kostrových tkanív, ako aj pre prevenciu hnisavých komplikácií v pooperačnom období. Liečba penicilínom je mimoriadne účinná pri lobárnej a fokálnej pneumónii, cholecystitíde, reumatizme a dlhotrvajúcej septickej endokarditíde. V oftalmológii majú penicilínové prípravky významnú úlohu pri liečbe rôznych zápalov oka. Penicilín sa dokonca používa na liečbu chorôb u novorodencov, dojčiat a malých detí trpiacich pupočnou sepsou, zápalom stredného ucha, šarlachom, hnisavým zápalom pohrudnice.

Pri liečbe vyššie uvedených ochorení majú penicilínové prípravky vysokú chemoterapeutickú aktivitu, ale sú skôr neúčinné proti vírusom, ako je chrípka, ako aj tuberkulóznym bacilom, črevným baktériám týfusovo-dyzenterickej skupiny, cholere a moru. Je potrebné používať penicilín podľa predpisu lekára a len pod jeho dohľadom. Nedostatočné dávky tohto antibiotika alebo predčasné prerušenie liečby môže viesť k vzniku rezistentných mikrobiálnych kmeňov, ktoré bude potrebné eliminovať pomocou ďalších liekov. Liečba penicilínom sa uskutočňuje rôznymi spôsobmi, môže sa podávať intramuskulárne, intravenózne, subkutánne, inhaláciou, oplachovaním, umývaním. Intramuskulárne podávanie liekov sa považuje za najúčinnejšie, keď sa penicilín aktívne vstrebáva do krvi a rýchlo prechádza do svalovej štruktúry, kĺbových dutín, pľúc a tkanív rany.

Pri liečbe penicilínovými liekmi sú komplikácie pomerne zriedkavé, toto antibiotikum má nízku toxicitu. Z tela sa vylučuje najmä v dôsledku činnosti obličiek, časť sa zničí v pečeni. Ale treba si uvedomiť, že niektorí ľudia majú zvýšenú citlivosť na antibiotiká spojenú s alergickými reakciami. Odporúča sa vopred otestovať vnímanie penicilínu telom, inak sa alergia nemusí objaviť okamžite, ale uprostred liečby. Alergické reakcie sa prejavujú bolesťami hlavy, horúčkou, dokonca sa vyskytujú prípady anafylaktického šoku s fatálnym koncom. Okrem toho je penicilín kontraindikovaný u ľudí trpiacich bronchiálnou astmou, sennou nádchou a urtikáriou. Pitie alkoholu počas podávania penicilínu je prísne zakázané.

Musíme vzdať hold tomuto antibiotiku, pretože penicilín je skutočným objavom 20. storočia, ktorý pomohol obnoviť zdravie mnohých ľudí.

Aký bol život pred vynálezom antibiotík? Banálna purulentná tonzilitída viedla k závažným komplikáciám zo srdca, obličiek, kĺbov a často k smrti. Pneumónia bola vo väčšine prípadov rozsudkom smrti. A syfilis pomaly a isto znetvoril ľudské telo. Akákoľvek zápalová komplikácia počas pôrodu takmer vždy viedla k úmrtiu rodičky aj novorodenca. Mnohí z tých, ktorí dnes vedú kampaň proti používaniu antibiotík (a je ich veľa), si jednoducho neuvedomujú, že pred objavením týchto liekov znamenala akákoľvek infekčná choroba neodvratnú smrť.

Práve z tohto dôvodu možno 6. august 1881 nazvať najdôležitejším dátumom modernej medicíny, pretože práve v tento deň sa narodil vedec Alexander Fleming, ktorý v roku 1928 objavil prvé antibiotikum – penicilín. Ako sa to stalo, akú medzeru tento liek zaujal a má miesto v modernej praxi pri liečbe infekčných chorôb? Podrobnosti v novom článku.

Neznámy doktor Fleming pracoval dlhý čas v nemocnici St. Mary's Hospital v Škótsku. Bol generalistom, no aktívne sa zaujímal o patogény a o to, ako spôsobujú rôzne choroby. V tom čase neexistoval žiadny konkrétny spôsob, ako ich liečiť. Lekári sa však aj tak snažili takýmto pacientom zachrániť život. Na to použili rôzne metódy.

• Počas infekčného procesu sa často vykonávalo prekrvenie, ktoré umožnilo vyniesť krv obsahujúcu veľké množstvo patogénov. Potom bol pacient nútený piť veľa tekutín, aby nahradil stratu krvi. Pri tomto postupe sa buď urobil rez v oblasti veľkej krvnej cievy, alebo sa aplikovali pijavice.
• Boli použité rôzne byliny s baktericídnym účinkom. Prikladali sa na oblasť rany, prípadne im podávali na pitie odvary a nálevy.
• Historickou liečbou syfilisu bola ortuť, ktorá sa užívala ústami a vstrekovala sa tenkými tyčinkami priamo do močovej trubice. Arzén bol alternatívou, ale jeho použitie nemožno nazvať efektívnejším a bezpečnejším.
• Na rany sa prikladalo drevené uhlie, ktoré vytiahlo hnis, niekedy aj roztok brómu. Tá spôsobila vážne popáleniny, no baktérie tiež zomreli.

No väčšinou sa ľudské telo s infekciou vyrovnalo samo. Alebo nevyšlo. V tomto prípade konal prirodzený výber: ľudia so slabou imunitou rýchlo zomreli a tí so silnou imunitou sa zotavili a dali potomstvo.

Prvá svetová vojna odhalila slabiny lekárskej vedy: zomrelo veľké množstvo vojakov s infikovanými ranami, aj keď boli úplne chirurgicky ošetrení. Ale títo silní a zdraví ľudia by sa mohli zotaviť a opäť sa zúčastniť nepriateľských akcií, ak by existoval efektívnejší spôsob, ako im pomôcť. Súčasne s liečbou vojakov začal Fleming hľadať lieky, ktoré by dokázali zabíjať baktérie. Uskutočnil mnoho experimentov, ktoré neboli korunované úspechom. Jedného pekného dňa však spadol kúsok plesnivého chleba na pohár, na ktorom boli mikroorganizmy v živnej pôde. Vedec si všimol, že všetky baktérie zmizli v mieste kontaktu. Táto skutočnosť ho veľmi zaujala. Podľa inej verzie sa pleseň dostala na kolónie streptokokov, ktoré vedec vyrástol, kvôli tomu, že poháre nie vždy sterilizoval, často ich ani neumýval po predchádzajúcich pokusoch.

Výsledkom bolo, že po mnohých experimentoch dokázal izolovať látku v čistej forme, ktorú nazval penicilín. Nedokázal to však uviesť do praxe: bolo to veľmi nestabilné. Fleming však dokázal, že ničí veľké množstvo najbežnejších mikroorganizmov (streptokok, stafylokok, difterický bacil, antrax atď.).

Ďalší osud prvého lieku zo skupiny antibiotík

Druhá svetová vlna bola impulzom pre ďalší rozvoj mikrobiológie. A dôvod bol stále rovnaký: bolo potrebné liečiť zranených vojakov. Výsledkom bolo, že dvaja britskí vedci Flory a Chain dokázali izolovať čistý penicilín a vytvoriť liek, ktorý bol prvýkrát podaný mladému mužovi so sepsou v roku 1941. Jeho stav sa na chvíľu zlepšil, ale aj tak zomrel, pretože podané dávky nestačili na zničenie všetkých patogénnych baktérií. O niekoľko mesiacov neskôr bol chlapcovi s rovnakou sepsou podaný penicilín, dávka bola správna a v dôsledku toho sa nakoniec zotavil. Vedci hrdinsky uchovávali výsledky svojej vedeckej práce a experimenty nezastavovali ani pri náletoch bombardérov nacistického Nemecka.

Od roku 1943 sa penicilín široko používa na liečbu infekčných chorôb a komplikácií po úrazoch. Výsledkom bolo, že všetci traja – Fleming, Flory a Chain v roku 1945 dostali Nobelovu cenu. Už v roku 1950 farmaceutické spoločnosti Pfizer a Merck vyrobili 200 ton tohto lieku.

Penicilín bol rýchlo nazvaný "liek 20. storočia", pretože zachránil viac životov ako všetky ostatné dohromady.

Sovietska rozviedka samozrejme rýchlo zistila, že v Anglicku a Spojených štátoch amerických sa vyvíja akýsi supervýkonný antibakteriálny liek na báze plesní. Vedenie krajiny vyzvalo vedcov, aby predbehli zahraničných výskumníkov a získali túto látku sami. Nestihli to však urobiť skôr: domáci penicilín bol prvýkrát izolovaný v čistej forme v roku 1942 a od roku 1944 sa používa ako liek. Autorkou prác a vedeckých experimentov bola Zinaida Ermolyeva, ale jej meno je známe iba odborníkom v oblasti mikrobiológie.

Od roku 1947 vznikla továrenská výroba tohto antibiotika, ktorého kvalita výrazne prevyšovala výsledky prvých experimentov. Vzhľadom na prítomnosť „železnej opony“ museli domáci vedci nezávisle prejsť až k objavu tejto drogy, pretože nemohli využiť skúsenosti svojich zahraničných kolegov z USA a Veľkej Británie.

Ako penicilín účinkuje?

Mechanizmus účinku antibiotika penicilín je veľmi jednoduchý: obsahuje kyselinu 6-aminopenicilánovú, ktorá ničí bunkovú stenu niektorých baktérií. To rýchlo vedie k ich smrti. Spočiatku sa ukázalo, že veľmi veľké množstvo mikróbov je náchylných na tento liek: medzi nimi streptokoky, stafylokoky, E. coli, patogény týfusu, cholery, záškrtu, syfilisu atď. Baktérie sú však živé bytosti a rýchlo začali vyvinúť rezistenciu na tento liek. Ak teda jeho počiatočné dávky boli niekoľko tisíc konvenčných jednotiek 2-3 krát denne, potom na to, aby liek mal klinický účinok, sú dnes potrebné oveľa väčšie dávky: 1-2 milióny konvenčných jednotiek denne. Určité ochorenia vo všeobecnosti vyžadujú denné podávanie 40-60 miliónov konvenčných jednotiek.

Liečivo sa používa iba vo forme injekcií (intramuskulárne alebo intravenózne). Zvyčajne prichádza vo forme prášku, ktorý sestra pred podaním zriedi fyziologickým roztokom alebo anestetikom. Koniec koncov, ako viete, injekcie penicilínu sú veľmi bolestivé.

Ďalším negatívnym bodom pri liečbe penicilínom je, že jeho polčas je 3-5 hodín. To znamená, že na udržanie určitej terapeutickej dávky v krvi je potrebné šesťnásobné podanie. Pacientovi sa teda podávajú injekcie každé 3 hodiny. To je dosť vyčerpávajúce a po 2-3 dňoch mu to premení zadoček na sito, na ktorom sa nedá sedieť ani ležať.

V súčasnosti liek nie je účinný proti gramnegatívnym baktériám a tyčinkám, ale zachováva si uspokojivý účinok proti streptokokom, stafylokokom, pôvodcom záškrtu, antraxu a kvapavky. Rezistencia (rezistencia) týchto baktérií v niektorých regiónoch našej krajiny je však 25% alebo aj vyššia, čo výrazne znižuje pravdepodobnosť úspešného výsledku terapie.

Napriek tomu štruktúra prírodného penicilínu a mechanizmus jeho účinku slúžili ako základ pre ďalší rozvoj antimikrobiálnej chemoterapie. Vedci začali vytvárať modernejšie, účinnejšie a ľahko použiteľné lieky. Bol prvým predstaviteľom celej skupiny antibiotík, medzi ktoré patrí Ampicillin, Amoxicilin, Amoxiclav a ďalšie, ktoré sú známe mnohým.Tieto lieky sú oveľa aktívnejšie proti všetkým vyššie uvedeným mikroorganizmom, každý z nich má svoje vlastné spektrum účinku a indikácie pre použitie.

Môžeme teda povedať, že prírodný penicilín sa dnes prakticky nepoužíva. Výnimkou sú len malé nemocnice v odľahlých kútoch našej krajiny. Existuje niekoľko dôvodov:

• nízka účinnosť
• potreba šiestich intramuskulárnych injekcií,
• extrémna bolesť pri injekciách.

• Penicilín sa stále aktívne používa na liečbu všetkých štádií syfilisu, pretože bledý treponém si zachováva dobrú citlivosť na tento liek. Jeho výhodou je navyše, že je povolený počas tehotenstva a dojčenia, pretože v tomto období je veľmi dôležité, aby sa žena na toto závažné ochorenie liečila.
• Penicilín často spôsobuje alergické reakcie až po anafylaktický šok. Vyznačuje sa skríženou reakciou s inými beta-laktámovými antibiotikami, to znamená, že v prípade neznášanlivosti na tieto antibiotiká by sa žiadne z nich nemalo používať. Len lekár bude môcť vybrať adekvátnu alternatívu tohto lieku, ktorý je stále dostupný.
• Alexander Fleming, ktorý ako prvý objavil penicilín, vždy popieral samotný fakt tohto objavu. Hovorí, že huba existovala už pred ním, dokázal len jej baktericídny účinok. Z tohto dôvodu s najväčšou pravdepodobnosťou vedec nikdy nedostal patent na svoj vynález.
• Prírodný penicilín sa vyrábal výlučne vo forme injekcií, aj keď sa opakovane pokúšali vyrobiť tabletovú formu. Úspech sa dosiahol až po syntetickom získaní tohto lieku - tak sa objavili aminopenicilíny.
• V meste Zadonsk v regióne Lipetsk sa nachádza pamätník penicilínu. Nachádza sa na nádvorí veterinárnej kliniky a je to červeno-modrý stĺp omotaný okolo červa, na vrchu ktorého je tabletka. Táto veľmi zvláštna architektonická stavba, na ktorú môžu poukázať len niektorí obyvatelia mesta Zadonsk, je jedinou pamiatkou na penicilín. Je tiež nejasná prítomnosť tablety v jej štruktúre, pretože liek sa podáva iba injekciou.
• Názov „Penicilín“ dostal nový moderný delostrelecký prieskumný komplex. Momentálne prebiehajú jeho štátne skúšky a od roku 2019 sa plánuje spustenie jeho sériovej výroby.
• V máji 2017 sa objavila správa, že biológovia dokázali „naučiť“ obyčajné kvasinky vyrábať prírodný penicilín. Zatiaľ tieto experimenty nepresahujú rámec bežných laboratórnych testov, ale odborníci robia optimistické prognózy: táto skutočnosť môže výrazne znížiť náklady na toto antibiotikum. Pravda, cieľ nie je celkom jasný, pretože dnes sa takmer všade používajú len syntetické formy penicilínových antibiotík.

Kedysi penicilín zachránil milióny životov a jeho objavom dostala lekárska veda silný impulz. Tisíce vedcov po celom svete sa začali zaoberať otázkou vynájdenia ďalších účinnejších a bezpečnejších antibiotík.