Cytostatiká sú lieky, ktoré spomaľujú proces delenia buniek. Udržiavanie vitálnej aktivity organizmu je založené na schopnosti jeho buniek deliť sa, pričom nové bunky nahrádzajú staré a staré odumierajú. Rýchlosť tohto procesu je daná biologicky tak, aby bola v tele zachovaná prísna rovnováha buniek, pričom je pozoruhodné, že v každom orgáne prebieha metabolický proces inou rýchlosťou.

Ale niekedy je rýchlosť bunkového delenia príliš vysoká, staré bunky nemajú čas zomrieť. Tak dochádza k tvorbe novotvarov, inak povedané nádorov. V tomto čase sa to stáva aktuálny problém, o cytostatikách – čo sú a ako môžu pomôcť pri liečbe rakoviny. A aby sme na ňu mohli odpovedať, je potrebné zvážiť všetky aspekty tejto skupiny liekov.

Cytostatika a onkológia

Najčastejšie v lekárskej praxi dochádza k použitiu cytostatík v oblasti onkológie za účelom spomalenia rastu nádoru. Čas ovplyvňuje všetky bunky tela, takže k spomaleniu metabolizmu dochádza vo všetkých tkanivách. Ale iba pri malígnych novotvaroch je účinok cytostatík vyjadrený v plnom rozsahu, čím sa spomaľuje rýchlosť progresie onkológie.

Cytostatiká a autoimunitné procesy

Cytostatiká sa tiež používajú pri liečbe autoimunitných ochorení, keď v dôsledku patologickej aktivity imunitný systém Protilátky neničia antigény, ktoré vstupujú do tela, ale bunky vlastných tkanív. Cytostatiká ovplyvňujú kostnú dreň, znižujú aktivitu imunitného systému, v dôsledku čoho má ochorenie možnosť prejsť do remisie.

Cytostatiká sa teda používajú pri nasledujúcich ochoreniach:

• zhubný onkologické nádory v počiatočných štádiách;
• lymfóm;
• leukémie;
• systémový lupus erythematosus;
• artritída;
• vaskulitída;
• Sjögrenov syndróm;
• sklerodermia.

Po zvážení indikácií na užívanie lieku a mechanizmu jeho účinku na telo je jasné, ako cytostatiká fungujú, čo sú a v akých prípadoch by sa mali používať.

Druhy cytostatík

Cytostatiká, ktorých zoznam je uvedený nižšie, sa neobmedzujú len na tieto kategórie, ale je zvykom vyčleniť týchto 6 kategórií liekov.

1. Alkylačné cytostatiká – lieky, ktoré majú schopnosť poškodzovať DNA buniek, ktoré sa líšia vysoká rýchlosť divízie. Napriek vysokému stupňu účinnosti sú lieky pacientmi ťažko tolerované, medzi dôsledkami priebehu liečby sú často patológie pečene a obličiek ako hlavných filtračných systémov tela. Takéto fondy zahŕňajú:

• chlóretylamíny;
• deriváty nitromočoviny;
• alkylsulfáty;
• etylénimíny.

2. Alkaloidy-cytostatiká rastlinného pôvodu - prípravky podobná akcia, ale s prírodným zložením:

• taxány;
• vinca alkaloidy;
• podofylotoxíny.

3. Cytostatické antimetabolity – lieky, ktoré inhibujú látky zapojené do procesu tvorby nádoru, čím zastavujú jeho rast:

• antagonistov kyselina listová;
• purínové antagonisty;
• antagonisty pyrimidínu.

4. Cytostatické antibiotiká - antimikrobiálne látky s protinádorovou aktivitou:

• antracyklíny.

5. Cytostatické hormóny – protirakovinové lieky, ktoré znižujú tvorbu niektorých hormónov.

• progestíny;
• antiestrogén;
• estrogény;
• antiandrogény;
• inhibítory aromatázy.

6. Monoklonálne protilátky - umelo vytvorené protilátky, identické so súčasnými, namierené proti určitým bunkám, v tomto prípade - nádorom.

Prípravky

Cytostatiká, ktorých zoznam liekov je uvedený nižšie, sa predpisujú iba na lekársky predpis a užívajú sa iba za prísnych indikácií:

• "cyklofosfamid";
• "Tamoxifen";
• "Flutamid";
• "sulfasalazín";
• "Chlorambucil";
• "Azatioprín";
• "temozolomid";
• "Hydroxychlorochín";
• "Metotrexát".

Zoznam liekov, ktoré zodpovedajú definícii "cytostatík" je veľmi široký, ale tieto lieky predpisujú lekári najčastejšie. Lieky sa vyberajú individuálne pre pacienta veľmi starostlivo, pričom lekár pacientovi vysvetlí, ktoré vedľajšie účinky vyvolávajú cytostatiká, aké sú a či sa im dá vyhnúť.

Vedľajšie účinky

Diagnostický proces by mal potvrdiť, že osoba má vážne ochorenie, na liečbu ktorého sú potrebné cytostatiká. Vedľajšie účinky týchto liekov sú veľmi výrazné, pacienti ich nielen ťažko tolerujú, ale predstavujú aj nebezpečenstvo pre ľudské zdravie. Inými slovami, brať cytostatiká je vždy kolosálne riziko, ale pri onkologických a autoimunitných ochoreniach je riziko neliečenia vyššie ako riziko možných vedľajších účinkov lieku.

Hlavným vedľajším účinkom cytostatík je ich negatívny vplyv na kostnú dreň, a teda aj na celok hematopoetického systému. O dlhodobé užívanie, ktorá sa zvyčajne vyžaduje pri terapii onkologické novotvary a pri autoimunitných procesoch je možný dokonca rozvoj leukémie.

Ale aj v prípade, že sa dá vyhnúť rakovine krvi, zmeny v zložení krvi nevyhnutne ovplyvnia prácu všetkých systémov. Ak sa viskozita krvi zvýši, obličky trpia, pretože na membrány glomerulov je veľké zaťaženie, v dôsledku čoho sa môžu poškodiť.

Počas užívania cytostatík by ste sa mali pripraviť na trvalú necítiť sa dobre. Pacienti, ktorí prešli liečbou liekmi tejto skupiny, neustále zaznamenávajú pocit slabosti, ospalosti a neschopnosti sústrediť sa na úlohu. Medzi bežné ťažkosti patrí bolesť hlavy, ktorá je vždy prítomná a ťažko sa odstraňuje analgetikami.

Ženy počas obdobia liečby zvyčajne pociťujú menštruačné nepravidelnosti a neschopnosť počať dieťa.

Poruchy zažívacie ústrojenstvo prejavujú ako nevoľnosť a hnačka. Často to spôsobuje prirodzenú túžbu človeka obmedziť stravu a znížiť množstvo jedla, čo následne vedie k anorexii.

Zdraviu nie nebezpečný, no nepríjemným dôsledkom užívania cytostatík je vypadávanie vlasov na hlave a tele. Po ukončení kurzu sa rast vlasov spravidla obnoví.

Na základe toho možno zdôrazniť, že odpoveď na otázku cytostatík – čo to je, obsahuje informácie nielen o výhodách tohto typu liekov, ale aj o vysoké riziko pre zdravie a pohodu počas jeho používania.

Pravidlá užívania cytostatík

Je dôležité pochopiť, že cytostatikum má priamy vplyv na aktivitu imunitného systému a inhibuje ho. Preto sa v priebehu kurzu človek stáva náchylným na akúkoľvek infekciu.

Aby sa zabránilo infekcii, je potrebné dodržiavať všetky bezpečnostné opatrenia: nevyskytovať sa na miestach veľký zhlukľudia, noste ochranné gázový obväz a užívaj miestne fondy antivírusová ochrana ( oxolínová masť), vyhýbajte sa podchladeniu. Ak infekcia respiračná infekcia Ak sa to však stane, musíte okamžite navštíviť lekára.

Ako znížiť vedľajšie účinky?

Moderná medicína umožňuje minimalizovať závažnosť vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytujú pri užívaní cytostatík. Špeciálne prípravky blokovanie zvracajúci reflex v mozgu, umožňujú udržiavať normálne zdravie a výkonnosť počas liečby.

Spravidla sa tableta užíva skoro ráno, potom sa odporúča zvýšiť pitný režim na 2 litre vody denne. Cytostatiká sa vylučujú prevažne obličkami, takže ich častice sa môžu usadzovať na tkanivách močového mechúra s dráždivým účinkom. Veľké množstvo príjem tekutín a časté vyprázdňovanie močového mechúra umožňuje znížiť závažnosť nežiaducich účinkov cytostatík na močový mechúr. Pred spaním je obzvlášť dôležité dôkladne vyprázdniť močový mechúr.

Vyšetrenia počas liečby

Užívanie cytostatík si vyžaduje pravidelné vyšetrenie organizmu. Aspoň raz za mesiac by mal pacient absolvovať testy, ktoré ukazujú účinnosť obličiek, pečene, hematopoetického systému:

• klinický krvný test;
• biochemický krvný test na hladiny kreatinínu, ALT a AST;
• úplná analýza moču;
• indikátor CRP.

Teda poznať všetko aktuálne informácie o tom, prečo sú potrebné cytostatiká, aké sú, aké druhy liekov sú a ako ich správne užívať, môžete počítať s priaznivou prognózou liečby onkologických a autoimunitných ochorení.

V kontakte s

Spolužiaci

Cytostatiká sú lieky na liečbu malígnych buniek a novotvarov, ktoré sú zamerané na potlačenie mitotickej aktivity a zabránenie patologicky rýchlemu deleniu buniek.

Tieto lieky patria do skupiny antimetabolitov, ktoré výrazne menia proces metabolizmu vo vnútri buniek tela. presne tak zhubné novotvary najcitlivejšie na účinky cytostatických činidiel.

Rozsah cytostatických liekov

Cytostatiká sa predpisujú na liečbu chorôb, ako je leukémia, skoré štádia rakovina, lymfóm.

Cytostatiká inhibujú bunkové delenie malígnych nádorov a útvarov, aby sa zabránilo aktívnej progresii ochorenia. Bunky s normálna rýchlosť divízie oveľa menej reagujú na tieto lieky (napríklad bunky slizníc, epitel gastrointestinálneho traktu, koža, vlasy).

Cytostatiká môžu tiež inhibovať bunkovú proliferáciu kostná dreň Preto sa aktívne používajú pri rôznych autoimunitných ochoreniach (artritída, lupus, sklerodermia a monoklonálna gamapatia).

Cytostatické lieky sú dostupné vo forme tabliet, kapsúl a rôzne injekcie. Len lekár môže predpísať dávkovanie a trvanie liečby na základe závažnosti ochorenia, tolerancie predpísaných liekov telom a účinnosti priebehu liečby.

Druhy cytostatických liekov

Všetky existujúce cytostatiká sú skôr podmienene klasifikované do niekoľkých typov. Táto konvencia je spôsobená skutočnosťou, že každé cytostatikum má absolútne jedinečný mechanizmus účinku na telo. Zároveň skupina viacerých cytostatík z jednej skupiny má efektívny dopad absolútne odlišné typy zhubné formácie.

Tu je zoznam tých najbežnejších tradičná medicína cytotoxické lieky:

• alkylačná skupina cytostatík (chlóretylamíny, deriváty nitrózomočoviny, alkylsulfonáty a etylénimíny;
• skupina cytostatických alkaloidov rastlinného pôvodu (taxány, podofylotoxíny a vinca alkaloidy);
• antimetabolitové cytostatiká (antagonisty purínu, kyseliny listovej a pyrimidínu);
• cytostatické antibiotiká s protinádorovou aktivitou (antracyklíny a iné);
• monoklonálne protilátky;
• cytostatické hormóny (estrogény, progestíny, antiandrogény, antiestrogény a inhibítory aromatázy);
• iné cytotoxické lieky.

Najznámejšie cytostatiká sú:

• busulfán;
• nimustín;
• chlorambucil;
• teniposid vindesine;
• Cisplatina.

Vedľajšie účinky pri použití cytostatík

Cytostatiká aktívne inhibujú rast rýchlo sa deliacich buniek kostnej drene, lymfoidného systému a epitelu gastrointestinálneho traktu. Kvôli tomuto účinku liekov na telo sa u niektorých pacientov vyskytujú choroby, ako je cytopénia, stomatitída, črevné a žalúdočné vredy. Niektorí majú známky rýchleho poškodenia pečene toxínmi, čo vedie k vzniku cirhózy.

Najcharakteristickejším vedľajším účinkom cytostatík je chronická inhibícia hematopoézy, ktorá sa prejavuje vo forme leukopénie a anémie. Stupeň prejavu tohto procesu priamo závisí od počtu jednorazových a celkových dávok cytostatických liekov.

Tiež cytostatiká majú imunosupresívny účinok na ľudský organizmus, čo vedie k zvýšená aktivita patogénna mikroflóra. To pomáha znižovať odolnosť tela voči rôznym patogénnym faktorom, dochádza k exacerbácii chronických procesov.

Výsledkom vplyvu cytostatík na organizmus je v niektorých prípadoch znateľný pokles ochranných síl buniek. Toto môže vytvoriť priaznivé podmienky naštartovať proces malignity buniek a tvorbu nových typov útvarov, nádorov a metastáz.

Všetky protinádorové liečivá podľa mechanizmu účinku, chemickej štruktúry a zdroja produkcie možno rozdeliť na alkylačné zlúčeniny, antimetabolity, protinádorové antibiotiká, rastlinné prípravky, enzýmy a skupinu rôznych liečiv (tabuľka 9.5).

Tabuľka 9.5. Klasifikácia protirakovinové lieky(SZO).

Alkylujúce lieky

Alkylácia molekúl DNA, tvorba krížových väzieb a zlomov vedie k narušeniu ich funkcií v procesoch replikácie a transkripcie a v konečnom dôsledku k nevyváženému rastu a smrti. nádorových buniek. Bez výnimky sú všetky alkylačné činidlá bežnými jedmi pre bunku s prevažne fazónovo-neselektívnym účinkom.

Majú obzvlášť výrazný škodlivý účinok na rýchlo sa deliace bunky. Väčšina alkylačných činidiel sa dobre absorbuje v gastrointestinálnom trakte, ale kvôli ich silnému lokálnemu dráždivému účinku sa mnohé z nich podávajú intravenózne.

Napriek tomu všeobecný mechanizmusúčinky, väčšina liekov v tejto skupine sa od seba líši spektrom účinku na nádory, ako aj vedľajšími účinkami, hoci všetky inhibujú krvotvorbu a pri dlhodobom a dlhodobom používaní môžu mnohé z nich spôsobiť sekundárne nádory.

Medzi alkylačné zlúčeniny patrí aj prospidin, ktorý znižuje priepustnosť iónov plazmatické membrány a mení aktivitu membránovo viazaných enzýmov. Predpokladá sa, že selektivita jeho pôsobenia je určená rozdielmi v štruktúre a funkciách plazmatických membrán nádorových a normálnych buniek.

Prípravky zo skupiny nitrózomočoviny sú tiež alkylačné činidlá, ktoré viažu DNA bázy a fosfáty, čo vedie k zlomom a zosieťovaniu jej molekuly v nádorových a normálnych bunkách. Vďaka vysokej rozpustnosti v lipidoch prenikajú deriváty nitrózomočoviny hematoencefalickou bariérou, čo ich robí široko používanými pri liečbe primárnych a metastatických malígnych nádorov mozgu.

Lieky majú pomerne široké spektrum účinku, ale aj vysokú toxicitu. Medzi derivátmi III generácie boli získané nové vysoko aktívne, ale menej toxické zlúčeniny. Z nich je najzaujímavejší fotemustín (mustoforan), ktorý má vysokú rýchlosť prieniku do bunky a cez hematoencefalickú bariéru.

Fotemustín je najúčinnejší pri diseminovanom melanóme a najmä pri jeho metastázach do mozgu, pri primárnych mozgových nádoroch (gliómoch) a ich recidívach po operácii a/alebo rádioterapiu.

Antimetabolity sú štrukturálne analógy "prírodných" zložiek (metabolitov) nukleových kyselín (purínové a pyrimidínové analógy). Vstupujú do konkurenčných vzťahov s normálnymi metabolitmi a narúšajú syntézu DNA a RNA. Mnohé metabolity majú špecifickosť pre S-fázu a buď inhibujú enzýmy syntézy nukleových kyselín, alebo narúšajú štruktúru DNA po inzercii analógu.

Z pyrimidínových antimetabolitov je najrozšírenejší analóg tymínu. 5-fluóruracil (5FU). Ďalšie liečivo v tejto skupine, ftorafur, sa považuje za transportnú formu 5FU. Na rozdiel od 5FU zostáva ftorafur v tele dlhšie, je menej toxický a je lepšie rozpustný v lipidoch. preto preniká hematoencefalickou bariérou a používa sa pri nádoroch mozgu.

Pyrimidínové antimetabolity sú široko používané pri liečbe nádorov gastrointestinálneho traktu a prsníka. Spomedzi pyrimidínových antienzýmových analógov je najznámejší cytarabín (cytosar), ktorého cieľovým enzýmom je DNA polymeráza, a preto je citlivosť buniek na cytarabín maximálna v S-fáze (blokuje prechod z G1 do S-fázy a spôsobuje akútne S- fáza bunkovej smrti).

V nízkych dávkach spôsobuje cytarabín len dočasný blok syntézy DNA v bunkách S-fázy, čo umožňuje jeho použitie v takýchto dávkach na „synchronizáciu“ nádorových buniek a zvýšenie ich citlivosti na iné cyklodependentné lieky.

Je pravdepodobné, že schopnosť cytarabínu stimulovať apoptózu v malígnych bunkách sa realizuje práve pri malom poškodení DNA. Spomedzi pyrimidínových antimetabolitov sa za najsľubnejší považuje gemcitabín (Gemzar), ktorý účinnejšie inhibuje syntézu DNA ako iné.

Purínové antimetabolity zahŕňajú 6-merkaptopurín. Od prírodných metabolitov sa líši tým, že atóm kyslíka v ňom je nahradený sírou. Tento liek inhibuje de novo syntézu purínov v nádoroch a je tiež súčasťou nukleových kyselín a narúša ich funkciu, čo vedie k smrti nádorových buniek.

Hlavná nevýhoda tohto antimetabolitu – schopnosť vyvolať rozvoj liekovej rezistencie nádorových buniek, keď opakované kurzy liečbe. Zo skupiny purínových antimetabolitov v klinickej praxi boli zavedené tri nové lieky: fludarabín, kladribín a pentostatín. Fludarabín inhibuje syntézu DNA a primárne poškodzuje bunky medzi G1 a G fázou.

Kladribín je antimetabolit adenozínu, ktorý je obsiahnutý v DNA, čo vedie k zlomeniu jej reťazcov. Bunky v S-fáze v podstate odumierajú, ale poškodzujú sa aj nedeliace sa bunky. Pentostatín vedie k akumulácii metabolitov adenozínu v bunke, ktoré inhibujú syntézu DNA. Oba tieto lieky ukázali vysoká aktivita s non-Hodgkinovými lymfómami, leukémiami.

Komu aktívne lieky s antimetabolitovým mechanizmom účinku je hydroxymočovina (hydrea) - silný inhibítor syntézy DNA. Rýchla reverzibilita účinku tohto liečiva určuje jeho relatívne nízku toxicitu a robí z neho dobrý synchronizátor bunkového delenia, čo umožňuje použiť hydroxymočovinu ako rádiosenzibilizátor v rade solídnych nádorov.

Pre normálny rast bunky potrebujú kyselinu listovú, ktorá sa podieľa na syntéze purínov a pyrimidínov a v konečnom dôsledku aj nukleových kyselín. Spomedzi antagonistov kyseliny listovej sa najviac používa metotrexát, ktorý inhibuje syntézu kyseliny listovej, čím narúša tvorbu purínov a tymidínu a tým zasahuje do syntézy DNA.

Metotrexát ako antagonista kyseliny listovej je typickým antimetabolitom. Z nových antifolátov možno menovať edatrexát, trimetrexát a pyritrexim.

V triede antimetabolitov sa objavil nový inhibítor purínov a tymidínu - raltitrexid (tomudex) Tomudex, na rozdiel od 5FU a metotrexátu. rýchlo sa vylučuje obličkami a gastrointestinálny trakt a nemá kumulatívny účinok.

Tomudex od terapeutická aktivita v tomto ohľade blízko ku kombinácii 5FU s jeho biochemickým modulátorom leukovorínom, ale má menšiu toxicitu. Liek sa ukázal ako účinný u pacientov s pokročilým karcinómom korekta. V tomto smere ho možno priradiť k liekom prvej línie v tejto lokalizácii.

rastlinné alkaloidy

Mechanizmus ich účinku sa redukuje na denaturáciu tubulínu, proteínu mikrotubulov vretienka mitotického delenia, čo vedie k zastaveniu bunkového cyklu v mitóze (mitotické jedy). Navelbín (vinorelbín) je nový vinka alkaloid s účinkom inhibítora tubulínu. Limitujúcou toxicitou lieku je neutropénia. Zároveň je menej neurotoxický ako iné vinca alkaloidy, čo umožňuje jeho podávanie dlhšie a vo viac vysoké dávky.

K rastlinným prípravkom patrí aj podofiplín (zmes látok z koreňov štítnej žľazy podophyllum), ktorý sa predtým lokálne používal pri papilomatóze hrtana a močového mechúra. V súčasnosti sa používajú polosyntetické deriváty podofylínu – etopozid (VP-16, Vepezid) a tenipozid (Vumon, VM-26).

Podofylotoxíny pôsobia na delenie buniek inhibíciou jadrového enzýmu topoizomerázu II, ktorý je zodpovedný za zmenu tvaru („odvíjanie“ a „skrúcanie“) špirály DNA počas replikácie. V dôsledku toho je bunkový cyklus blokovaný v G2 a je inhibovaný vstup nádorových buniek do mitózy.

AT posledné roky pri liečbe mnohých solídne nádory sa začali hojne využívať taxoidy (paclitaxel, docetaxel). Pacpitaxep (taxotere) bol izolovaný v 60. rokoch 20. storočia v USA z kôry tichomorského tisu a docetaxel (taxotere) bol získaný v 80. rokoch 20. storočia z ihličia európskeho tisu.

Lieky majú jedinečný mechanizmus účinku, odlišný od známych cytotoxických rastlinných alkaloidov. Cieľom taxoidov je systém tubulínových mikrotubulov nádorovej bunky. Avšak bez toho, aby zničili mikrotubulárny aparát, spôsobujú tvorbu defektných mikrotubulov a nevratné zastavenie bunkového delenia. Rozdiely v klinická aktivita tieto dva taxoidy nie sú skvelé. Hlavnou toxicitou obmedzujúcou dávku oboch je neutropénia.

Protinádorové antibiotiká

Antibiotiká prostredníctvom interkalácie (tvorba inzertov medzi pármi báz) vyvolávajú zlomy jednovláknovej DNA, spúšťajú mechanizmus oxidácie voľných radikálov s poškodením bunkových membrán a vnútrobunkových štruktúr.

Porušenie štruktúry DNA vedie k inhibícii replikácie a transkripcie v nádorových bunkách. Lieky sú vysoko účinné pri rôznych solídnych nádoroch, ale majú výraznú kardiotoxicitu, čo si vyžaduje špeciálnu liekovú profylaxiu.

Z antibiotík zo skupiny bleomycínu sa najviac používa bleomycín, ktorý selektívne inhibuje syntézu DNA, čo spôsobuje tvorbu jednotlivých zlomov DNA. Na rozdiel od iných protinádorových antibiotík, bleomecín nemá myelo- a imunosupresívne účinky, ale môže vyvolať pulmonofibrózu.

Antracéndiové antibiotikum mitoxantrón je inhibítor toloizomerázy II. Je účinný pri leukémii v kombinácii s cytarabínom, ako aj pri rade solídnych nádorov. V posledných rokoch bol zistený výrazný analgetický účinok kombinácie mitoxantrónu a malých dávok prednizolónu pri mnohopočetných metastázach rakoviny. prostaty v kostiach.

Iné cytostatiká

Platinové deriváty

Platinové prípravky sú základom rôznych programov kombinovanej chemoterapie pre mnohé solídne nádory, ale sú to vysoko emetogénne a nefrotoxické (cisplatina) látky.

AT moderné prípravky(karboplatina, oxaliplatina) nefrotoxicita je drasticky znížená, ale myelodepresia (karboplatina) a neurotoxicita (oxaliplatina) sú prítomné.

Deriváty kamptotecínu

Lieky, ktoré inhibujú aktivitu toloizomerázy II, vedú k reverzibilnému poškodeniu dvojitých reťazcov počas procesov transkripcie, replikácie a opravy. Inhibítory toloizomerázy tiež stabilizujú komplex DNA-toloizomerázy, čím sa bunka stáva neschopnou syntézy DNA.

Inhibítory toloizomerázy I irinotekan (CAMPTO) a tolotekán (Hikamptin) blokujú replikáciu DNA stabilizáciou komplexu DNA-toloizomeráza I.

Lieky sú špecifické pre S-fázu

Tolotekán je štrukturálne podobný CAMPTO, ale má odlišné spektrum klinickej aktivity (karcinóm vaječníkov rezistentný na cisplatinu, malobunkový rakovina pľúc leukémia a sarkóm u detí). Liečivo prechádza hematoencefalickou bariérou a má terapeutický účinok s metastázami do mozgu rôznych solídnych nádorov.

L-asparagináza

Enzým ničí asparagín v tele a tým znižuje jeho obsah v extracelulárnej tekutine. Rast nádorov, ktoré nie sú schopné syntetizovať asparagín, na rozdiel od normálnych tkanív, je v podmienkach takéhoto „hladu“ aminokyselín selektívne potláčaný. Tento účinok sa jasne prejavuje pri liečbe akútnej leukémie a non-Hodgkinových lymfómov týmto liekom.

Pri charakterizácii skupín chemoterapeutických liekov názvy protinádorových liekov spravidla uvádzame podľa medzinárodnej nomenklatúry. Avšak rozmanitosť mien farmaceutický trh, aby sa predišlo chybám, núti uviesť hlavné synonymá spomínaných cytostatík. navzájom úplne korešpondujúce medzinárodné normy.

Uglyanitsa K.N., Lud N.G., Uglyanitsa N.K.

Vedľajšie účinky cytostatík, ich pôsobenie bude informatívne ďalej zvážené. Tieto lieky ovplyvňujú najmä bunky so zvýšeným takzvaným mitotickým indexom, to znamená s rýchlym procesom delenia.

Cytostatiká - aké sú tieto lieky?

Cytostatiká sa používajú ako protirakovinové činidlo. Inhibujú alebo úplne inhibujú proces delenia nádorových buniek, výrazný rast sa zastaví. spojivové tkanivo. Rýchlo sa deliace bunky sú citlivé najmä na cytostatické účinky zhubné nádory.

Na účinky cytostatík sú v menšej miere citlivé aj normálne takzvané rýchlo sa deliace bunky, najmä bunky kostnej drene, bunky lymfoidného a myeloidného pôvodu, v menšej miere bunky kože a slizníc.

Schopnosť cytostatík potláčať bunkovú proliferáciu priamo v kostnej dreni našla široké uplatnenie v liečbe autoimunitných ochorení. Tieto lieky inhibujú leukopoézu, znižujú počet autoagresívnych T- a B-lymfocytov.

Všetky cytostatické liečivá sú vysoko toxické, preto musí likvidácia biomateriálu spĺňať takzvané všeobecne uznávané hygienické normy. O rôzne choroby tieto lieky boli použité.

Cytostatiká - mechanizmus ich účinku

Cytostatiká porušujú normálny proces tzv. bunkové delenie, vyvolávajú poškodenie biomakromolekúl, čím spôsobujú dezorganizáciu rôznych biochemické procesy bez ohľadu na takzvanú replikatívnu syntézu DNA.

Cytostatiká majú malý účinok na pokojové bunky. Tieto liečivá spôsobujú genotoxický stres modifikáciou templátu DNA, keď sa tvoria vnútrovláknové a medzivláknové krížové väzby DNA. Prispievajú k inaktivácii kľúčových enzýmov, narúšajú procesy transkripcie, spracovania, syntézy bielkovín atď.

Táto skupina liečiv sa biotransformuje pod priamym vplyvom fosfatáz, čo vedie k tvorbe aktívnych metabolitov, ktoré majú takzvaný alkylačný účinok.

Po intravenózne podanie cytostatiká, ich koncentrácia v krvnom obehu klesá pomerne rýchlo už v prvý deň, ale dá sa stanoviť aj na 72 hodín. Pri perorálnom podávaní liekov z tejto skupiny je koncentrácia metabolitov takmer rovnaká ako pri podávanie infúzie. Polčas eliminácie je v priemere sedem hodín. Z tela sa vylučuje obličkami a cez črevá.

Vedľajšie účinky

Cytostatická terapia zasahuje celé telo. Toxické zložky inhibujú vývoj aktívne sa deliacich buniek kostnej drene, lymfatický systém, tráviaci aparát, tým trpí činnosť pečene, zvyšuje sa hladina pečeňových enzýmov.

Silný imunosupresívny účinok cytostatík vedie k zníženiu imunity. Telo sa stáva ťažšie odolávať infekčné choroby a bojovať s patogénne mikroorganizmy v dôsledku toho sa môže zhoršiť chronické procesy. Ak prejde človek dlhodobá liečba, potom sa môže vyvinúť leukopénia, anémia, je zaznamenaná hnačka, nie je vylúčená anorexia.

Na strane močového systému možno pozorovať nežiaduce účinky vo forme hemoragickej uretritídy, niekedy fibróza močového mechúra, nekróza obličkových tubulov, v moči sa dajú zistiť atypické bunky močového mechúra, pri vysokých dávkach cytostatík, obličky dochádza k dysfunkcii, je zaznamenaná hyperurikémia, nefropatia, čo môže byť spôsobené so zvyšujúcou sa kyselina močová.

Okrem toho sa pozoruje kardiotoxicita, nie je vylúčené kongestívne zlyhanie srdca, môže to byť spôsobené hemoragickou myokarditídou. Vedľajší účinok sa spája dýchací systém ako intersticiálna pľúcna fibróza.

Iné vedľajšie účinky sú vyjadrené vo forme vypadávania vlasov na hlave, ako aj na celej ploche koža, môže sa vyskytnúť nevoľnosť a zvracanie, vo všeobecnosti sa tón tela znižuje, je zaznamenaná únava, navyše sa stráca menštruačný cyklus, zvyšuje pravdepodobnosť neplodnosti, ale aj iných negatívnych prejavov.

Cytostatiká pri glomerulonefritíde

S patológiou obličiek, najmä s diagnostikovanou glomerulonefritídou, medzi inými lieky predpísať a cytostatiká, najmä používať také lieky: Imuran, Mielosan, navyše Leukeran, Cyklofosfamid, ako aj Aminopterin, Azatioprin, navyše Merkaptopurín.

Cytostatiká pri pankreatitíde

V prípade ochorenia pankreasu, najmä s pankreatitídou, je tiež indikované použitie cytostatík a pacientovi sú predpísané aj iné farmaceutické prípravky. Najmä v závažných prípadoch ochorenia môže byť osobe predpísaný Fluoruracil. Vďaka tomu je liek schopný inhibovať (potlačiť) takzvanú vylučovaciu funkciu pankreasu.

Cytostatiká – zoznam liekov na reumatoidná artritída

Pri diagnostikovanej reumatoidnej artritíde použite nasledujúce lieky patriace medzi cytostatiká: Metotrexát, Arava, ďalej Cyklofosfamid, Remicade, Azatioprín a Cyklosporín.

Záver

Použitie cytostatík sa má vykonať až po vyšetrení pacienta a po konzultácii s ošetrujúcim lekárom.