Farmakológia mechanizmu účinku strofantínu. Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Pokyny pre lekárske využitie

liek

STROFANTIN K

Obchodné meno

Strofantín K

Medzinárodný nechránený názov

Lieková forma

Injekčný roztok, 0,25 mg/ml

Zlúčenina

1 ml roztoku obsahuje:

aktívnylátka: strofantín K 0,25 mg;

Pomocné látky: etanol 96%, voda na injekciu.

Popis

transparentný bezfarebný príp žltkastej farby kvapalina.

Farmakoterapeutická skupina

Lieky na liečbu srdcových chorôb. srdcové glykozidy. Strophanthus glykozidy. Strofantin.

ATX kód C01AC01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika.

Terapeutický účinok sa pozoruje po 5-10 minútach intravenózne podanie a dosiahne maximum po 15-30 minútach. Polčas rozpadu Strofantínu K z krvnej plazmy je v priemere 23 hodín. Kumulatívny účinok prakticky chýba.

Farmakodynamika.

Strofantín K je zmes srdcových glykozidov (K-strofantín-β, K-strofantozid atď.) zo semien tropickej liany Strophathus Kombe Oliver a patrí do skupiny tzv. polárnych (hydrofilných) srdcových glykozidov, ktoré sú zle rozpustný v lipidoch a slabo absorbovaný z gastrointestinálny trakt. Mechanizmus účinku je spojený s blokádou Na + -K + -ATPázy, vplyvom na metabolizmus Na + -Ca 2+, čo zlepšuje kontraktilita myokardu. Droga potencuje silu a rýchlosť srdcových kontrakcií, predlžuje diastolu, zlepšuje prekrvenie komôr srdca, zväčšuje úderový objem, málo ovplyvňuje funkciu n. vagus.

Indikácie na použitie

Akútna kardiovaskulárne zlyhanie

Chronické srdcové zlyhanie II B - III štádiá (supraventrikulárne arytmie, fibrilácia predsiení a flutter).

Dávkovanie a podávanie

Strofantin K sa používa intravenózne (niekedy intramuskulárne). Na intravenózne podanie sa liek zriedi v 10-20 ml izotonického roztoku chloridu sodného. Liečivo sa podáva pomaly, počas 5-6 minút. V prvých 2 dňoch môžete zadať 2 krát denne.

Roztok Strophanthinu K sa môže podávať aj intravenózne (v 100 ml izotonického roztoku chloridu sodného), pretože pri tejto forme podania sa menej často vyvíja toxický účinok. Ak Strofantin K nemôže byť injikovaný do žily, potom je predpísaný intramuskulárne. Týmto spôsobom sa dávka lieku zvýši 1,5-krát.

Maximálne dávky Strofantinu K pre dospelých intravenózne: jednorazovo - 0,0005 g (0,5 mg), denne - 0,001 g (1 mg).

Denné dávky, sú to aj saturačné dávky pri použití 0,25 mg / ml roztoku Strofantin K: od narodenia do 2 rokov - 0,01 mg / kg / deň (0,04 ml / kg); od 2 rokov - 0,007 mg / kg / deň (0,03 ml / kg).

Udržiavacia dávka je ½ - ⅓ saturačnej dávky.

Vedľajšie účinky

strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: ventrikulárne arytmie, bradykardia, atrioventrikulárna blokáda.

Zo strany nervový systém: bolesť hlavy, závraty, poruchy spánku, únava, zriedkavo - porušenie farebné videnie, depresie, psychózy.

Iné: alergické reakcie urtikária, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, epistaxa, petechie, gynekomastia.

Kontraindikácie

Organické lézie srdca a krvných ciev

Akútna myokarditída, endokarditída

Ťažká kardioskleróza

Akútny infarkt myokardu

Atrioventrikulárny blok II-III stupňa

Ťažká bradykardia

Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia

Konstriktívna perikarditída

Hyperkalcémia

hypokaliémia

syndróm karotického sínusu

Aneuryzma hrudný aorta

syndróm slabosti sínusový uzol

WPW syndróm

Intoxikácia glykozidmi

Tehotenstvo a laktácia.

Liekové interakcie

Ak sa Strofantin K používa spolu s barbiturátmi (fenobarbital, etaminal sodný atď.), kardiotonický účinok glykozidu sa znižuje. Súčasné užívanie Strofantínu K so sympatomimetikami, metylxantínmi, rezerpínom a tricyklickými antidepresívami zvyšuje riziko arytmií. Koncentrácia strofantínu K v plazme sa zvyšuje pri súčasnom podávaní chinidínu, amiodarónu, kaptoprilu, antagonistov vápnika, erytromycínu a tetracyklínu. Na pozadí síranu horečnatého sa zvyšuje možnosť spomalenia vedenia a výskytu atrioventrikulárnej srdcovej blokády.

Saluretiká, adrenokortikotropné hormóny, glukokortikosteroidy, inzulín, vápnikové prípravky, laxatíva, karbenoxolón, amfotericín B, benzylpenicilín, salicyláty zvyšujú riziko intoxikácie glykozidmi. Antiarytmiká, vrátane blokátorov beta-adrenergných receptorov, zosilňujú negatívny chrono- a dromotropný účinok glykozidu. Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (fenytoín, rifampicín, fenobarbital, fenylbutazón, spironolaktón), ako aj neomycín a cytostatické činidlá znížiť koncentráciu Strofantínu K v krvnej plazme. Prípravky vápnika zvyšujú citlivosť na srdcové glykozidy.

špeciálne pokyny

S opatrnosťou sa má liek predpisovať na hypomagneziémiu, hypernatriémiu, hypotyreózu, závažnú dilatáciu srdcových dutín, cor pulmonale, myokarditídu, obezitu a starších ľudí, pretože v týchto prípadoch sa zvyšuje pravdepodobnosť intoxikácie.

Pri rýchlom intravenóznom podaní lieku sa môže vyvinúť bradyarytmia, komorová tachykardia, atrioventrikulárna blokáda a zástava srdca. Pri maximálnom účinku sa môže objaviť extrasystol, niekedy vo forme bigemínie. Aby sa zabránilo výskytu tohto účinku, dávka sa môže rozdeliť na 2-3 intravenózne injekcie alebo prvá dávka sa má podať intramuskulárne. V prípade predchádzajúcej liečby inými srdcovými glykozidmi pred intravenózne podanie Strofantina K urobiť prestávku (inak môže dôjsť k toxickému účinku súčtu účinku glykozidov). Trvanie prestávky je od 5 do 24 dní v závislosti od prejavov kumulatívnych vlastností predchádzajúceho lieku.

Vzhľadom na výrazný kardiotropný účinok lieku a rýchlosť jeho pôsobenia je potrebná maximálna presnosť dávkovania a indikácií na použitie.

Liečba sa vykonáva pod stálou kontrolou EKG.

Aplikácia v pediatrii

Autor: prísne indikácie používaná od narodenia.

Tehotenstvo a laktácia

Liek je kontraindikovaný počas gravidity alebo laktácie z dôvodu nedostatku údajov o bezpečnosti používania.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Predávkovanie

Príznaky predávkovania sú rôzne.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: arytmie vrátane bradykardie, atrioventrikulárnej blokády, ventrikulárnej tachykardie alebo extrasystoly, ventrikulárna fibrilácia.

Z gastrointestinálneho traktu: anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Zo strany centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, únava, veľmi zriedkavo - zmätenosť, synkopa.

Liečba: vysadenie lieku alebo zníženie následných dávok a predĺženie časových intervalov medzi injekciami lieku, zavedenie antidot (unitiol, EDTA), symptomatická terapia (antiarytmické lieky- lidokaín, fenytoín, amiodarón; draselné prípravky; anticholinergiká – atropín sulfát).

Formulár na uvoľnenie

1 ml liečiva v sklenenej ampulke.

10 ampuliek spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku a vertikutátorom ampuliek sa vloží do škatuľky s vlnitou vložkou. Škatuľa je prelepená štítkom-balením. Alebo sa 10 ampuliek vloží do blistrového balenia.

Do balenia je vložené 1 kontúrovacie balenie spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku a vertikutátor na ampulky.

Pri použití ampuliek s bodom zlomu alebo krúžku sa vertikutátory nevkladajú.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Uchovávajte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis.

Výrobca

JSC "Galicpharm"

Ukrajina, 79024, Ľvov, sv. Opryshkovskaya, 6./8.

Držiteľ osvedčenia o registrácii

JSC Galichpharm, Ukrajina.

Adresa organizácie prijímajúcej reklamácie od spotrebiteľov na kvalitu výrobkov (tovaru) na území Kazašskej republiky

Strofantin-G: návod na použitie

Zlúčenina

účinná látka: ouabain;

1 ml roztoku obsahuje ouabaín (strofantín G) 0,25 mg;

pomocné látky: kyselina citrónová, monohydrát: hydroxid sodný: voda na injekciu.

Popis

číra, bezfarebná kvapalina.

farmakologický účinok

Strophant in-G (ouabain) - srdcový glykozid. ktorý sa získava zo semien strofanthus gratu sa. Strofantín-1 vykazuje vysoký kardiotonus a číru aktivitu (1 g liečiva obsahuje 43000 - 54000 LHD. 5800 - 7100 CHSK), má výrazný pozitívne inotropný účinok. vykazuje negatívnu chronotropiu. dromotropný účinok s, v dôsledku čoho má výrazný systolický účinok (v experimente je mierne horší ako účinok strofantínu K), mierne spomaľuje srdcovú frekvenciu. Základom mechanizmu kardiotonického pôsobenia glykozidu je vplyv na draslíkovo-sodnú pumpu kardiomyocytov. výmena vápenatých iónov, uvoľňovanie katecholamínov z labilných depot, hladina cyklického adenozínmonofosfátu. zásobovanie energiou kontrakcie myokardu. U pacientov s akútnym srdcovým zlyhaním Strofantin-G znižuje venózny tlak, zvyšuje diurézu, znižuje opuchy, dýchavičnosť.

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní sa účinok pozoruje po 2-10 minútach. dosahuje maximum po 30 - 60 - 120 minútach a začína klesať po 2 - 3 hodinách. Trvanie účinku Strofantinu-G je od 1 do 3 dní. Liečivo je silnejšie ako strofantín-K sa viaže na plazmatické bielkoviny (40 %). nebiotransformované, vylučované prevažne obličkami v nezmenenej forme. Droga sa hromadí v bezvýznamný stupeň. Polčas eliminácie z krvnej plazmy je v priemere 23 hodín: s poruchou funkcie obličiek a u starších pacientov sa zvyšuje.

Indikácie na použitie

Kardiovaskulárna insuficiencia II - 111 stupňov (111 - IV stupeň podľa klasifikácie NYHA). najmä s neúčinnosťou digitoxínových prípravkov. supraventrikulárna tachykardia, fibrilácia predsiení a flutter.

Kontraindikácie

Organické lézie srdca a krvných ciev, akútna myokarditída endokarditída, ťažká kardioskleróza, akútny infarkt myokard, atrioventrikulárna blokáda 11 - 111 stupňov, ťažká bradykardia. hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia a konstrikčný perikardiálny t, hyperkalcémia. hypokaliémia. syndróm karotického sínusu, aneuryzma hrudnej aorty, intoxikácia glykozidmi. WPW syndróm pľúcna hypertenzia. Počas tehotenstva a dojčenia. Detstvo do 15 rokov.

Tehotenstvo a laktácia

Liek je kontraindikovaný u žien počas tehotenstva a laktácie.

Dávkovanie a podávanie

Aplikuje sa na dospelých a deti staršie ako 15 rokov formou pomalého intravenózna injekcia. Rozpúšťam jednu dávku lieku! v 10 - 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného a vstrekuje sa počas 5 - 6 minút.

Dávka sa nastavuje individuálne. Maximálne jednorazová dávka je 0,25 mg. denne 1 mg. Liečivo sa podáva v nízkych dávkach 0,1 - 0,15 mg s intervalom 30 minút až 2 hodiny. Pri priemernej rýchlosti digitalizácie počas obdobia nasýtenia sa dospelým zvyčajne podáva 0,25 mg 2-krát denne s intervalom 12 hodín. Priemerná dĺžka doby nasýtenia

1 deň. Udržiavacia dávka Strofantinu-1 "by nemala prekročiť 0,25 mg denne. Trvanie saturačného obdobia a primeranosť dávky sa hodnotí podľa klinické účinky liekom a objavením sa príznakov ikozidovej intoxikácie.

Vedľajší účinok

Strofantín-G má úzke spektrum terapeutické pôsobenie, spôsobuje porušenie tep srdca, v dôsledku účinku na automatizmus a vedenie (supraventrikulárna tachykardia, extrasystola, atrioventrikulárna blokáda atď.). možná nevoľnosť, vracanie, hnačka, slabosť, nespavosť, infarkt myokardu, bolesť hlavy, depresia, halucinácie, psychóza, poruchy farebného videnia, gynekomastia, alergické reakcie; zriedkavo - mezenterický infarkt.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania sú rôzne.

Z arytmie vrátane bradykardie.

atrioventrikulárna blokáda, ventrikulárna tachykardia alebo extrasystol. ventrikulárnej fibrilácie.

Zo strany tráviaci trakt: anorexia, nevoľnosť. vracanie, hnačka.

Na strane centrálneho systému a zmyslových orgánov bolesť hlavy, únava, zriedkavo porucha farebného videnia, znížená zraková ostrosť, skotóm, makro- a mikropsia. veľmi zriedkavo zmätenosť, synkopa.

S rozvojom intoxikácie glykozidmi sa liek musí zrušiť, predpísať prípravky draslíka, parenterálne zaviesť \ nitiol (prvé 2 dni 0,05 g na 10 kg telesnej hmotnosti 3-4 krát denne, potom 1-2 krát až do kardiotoxického účinku zastaví), vykonajte symptomatickú liečbu (lidokaín fenytoín).

Interakcia s inými liekmi

Antagonisty vápnika (najmä verapamil). chinidín. erytromycín, tetracyklín, amiodarón spomaľujú vylučovanie a zvyšujú plazmatickú koncentráciu (ak je to potrebné spoločná aplikácia dávka Strofantinu-G sa zníži 2-krát). Sympatomimetiká. vápenaté soli, metylxantín (teofylín atď.). antiarytmiká zvyšujú riziko porúch rytmu. Pri užívaní magnézia sl.tfata sa zvyšuje možnosť zníženia vedenia a atrioventrikulárnej blokády srdca. Diuretiká, glukokortikoidy. inozín zvyšuje riziko vzniku intoxikácie glykozépsiou.

Funkcie aplikácie

Používam ho veľmi opatrne! liek pre pacientov s tyreotoxikózou a predsieňovým extrasystolom. starší ľudia a pacienti s poruchou funkcie obličiek.

Počas intravenózneho podávania Strofantinu-G a do 1 hodiny po podaní je potrebné vykonať kontrolu OCG. Ak sa vyskytne častý, skupinový alebo polytopický ventrikulárny extrasystol, podávanie sa musí zastaviť a ďalšia dávka sa musí znížiť 2-krát. V prípade poruchy funkcie obličiek a pacientov starších a Staroba liek sa odporúča podávať v nižších dávkach, začínajúc od 0,125 - 0,15 - 0,2 mg. a v budúcnosti neprekračujte dávku 0,25 mg denne (s výnimkou urgentných stavov). Pri rýchlom intravenóznom podaní je možný rozvoj bradyarytmie. ventrikulárna tachykardia, atrioventrikulárna blokáda, zástava srdca. Aby sa predišlo tomuto účinku, denná dávka sa rozdelí na 2-3 injekcie alebo sa jedna z dávok podáva intramuskulárne. Gély pre pacienta boli predtým použité iné srdcové glykozidy. je potrebné pred pokračovaním intravenózneho podávania Strofantiny-G prestávka 5 - 24 dní. v závislosti od závažnosti kumulatívnych vlastností. Liečba sa vykonáva“ s neustálym monitorovaním EKG.

Osobitná opatrnosť a monitorovanie EKG je potrebné pri atrioventrikulárnej blokáde 1. stupňa, závažnej dilatácii srdcových dutín, cor pulmonale alkalóza a starší pacienti.

Preventívne opatrenia

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo pri práci s inými mechanizmami.

Počas liečby by ste sa mali „zdržať vedenia vozidiel a zapojenia sa do iných potenciálne nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie

1 ml v ampulkách, 10 ampuliek v balení.

Podmienky skladovania

Skladovať na mieste chránenom pred svetlom pri teplote od 15 °C do 25 °C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Samoliečenie môže byť škodlivé pre vaše zdravie.
Pred použitím je potrebné poradiť sa s lekárom a tiež si prečítať pokyny.

• Názov lieku: Strofantin-K
• Titul na latinčina: Strophanthinum K (Genitív Strophanthini K)
• chemický názov liek: (3-β,5-β)-[(2-,6-Dideoxy-3-O-metyl-β-D-ribohexopyranozyl)oxy]-5-,14-dihydroxy-19-oxocard-20- (22-)-enolid
• Hrubý vzorec lieku: C30 H44 O9
• Farmakologická skupina: srdcové glykozidy
• Farmakologický účinok - kardiotonický
• Fyzikálno-chemické vlastnosti: biely alebo mierne žltkastý prášok, malé kryštály. Je slabo rozpustný v etanole a vode, prakticky nerozpustný v chloroforme a éteri.
• Predmet aplikácie: človek, dobytok, psy, kone
• Kde kúpiť: lekárske lekárne
• >Uvoľňovacia forma strofantínu: injekčný roztok v 1 ml ampulkách 0,025 %

Farmakológia strofantínu

Farmakologický účinok strofantínu- kardiotonický.

Droga má:

• pozitívny inotropný účinok
• pozitívne bathmotropné pôsobenie
• negatívne chronotropné pôsobenie
• negatívny dromotropný účinok

Strofantin inhibuje transport sodno-draslíkatej ATPázy kardiomyocytov. 5–10 minút po intravenóznej injekcii, prvá farmakologický účinok. Maximálny efekt dosiahnuté za 15-30 minút. Liečivo nemá prakticky žiadny vplyv na vedenie impulzu pozdĺž zväzku His a srdcovej frekvencie. V plazme je len malá časť (asi 5 %) liečiva konjugovaná s proteínmi. Strofantín-K sa úplne vylučuje obličkami počas dňa. Nemá kumulatívny účinok.

Indikácie pre použitie strofantínu u ľudí, psov a iných zvierat

Podľa návod na použitie strofantínu pre ľudí, psov nasledujúci terapeutické indikácie:

• chronické srdcové zlyhanie v akútnom štádiu
• akútne srdcové zlyhanie
• chronické srdcové zlyhanie (štádium II-III, najmä ak použitie digitalisových prípravkov nebolo účinné)
• flutter a fibrilácia predsiení
• supraventrikulárna tachykardia

Spôsob aplikácie strofantínu v medicíne a jeho dávka pre človeka

použitie strofantín intravenózne prúdom, intravenóznym kvapkaním a intramuskulárne pri počiatočnej dávke 250 mcg (1 ml 0,025 % roztoku), po ktorej nasleduje opakované injekcie každú hodinu, celkovo 100 mcg denná dávka 1000 mcg. Pri intravenóznom infúznom spôsobe podávania sa liek predbežne zriedi v roztoku dextrózy alebo izotonického roztoku chloridu sodného. Intramuskulárne injekcie strofantín je veľmi bolestivý, liek sa vstrekuje do takzvaného "novokaínového jazera", pričom sa používa 2% roztok novokaínu.

Spôsob aplikácie strofantínu vo veterinárnej medicíne a jeho dávka u psov, koní a hovädzieho dobytka

Vo veterinárnej medicíne Strofantín sa používa intravenózne v prúde, intravenózne kvapkanie a intramuskulárne v dávkach veľký dobytka a kone - 0,005-0,015 g; pre psov - 0,00005-0,0005 g.Pre psov trpasličích plemien strofantín sa predpisuje v dávke 50 mcg, malé plemená- 100 mcg, stredné plemená - 150 mg, veľké plemená- 250 mcg, obrie plemená - 250-500 mcg. Vstúpte s 10-20% sterilným roztokom glukózy. Intramuskulárne injekcie strofantínu sú veľmi bolestivé, liek sa vstrekuje do takzvaného "novokaínového vankúša", pričom sa používa 2% roztok novokaínu.

Kontraindikácie používania strofantínu

Podľa návodu na použitie strofantínu pre ľudí, kone, dobytok a psy, nasledujúce kontraindikácie:

• Alergia a precitlivenosť
• akútna myokarditída
• endokarditída
• organická patológia srdca a krvných ciev
• infarkt myokardu v akútne štádium
• predsieňový extrasystol (možná transformácia na fibriláciu predsiení)
• progresívna kardioskleróza
• atrioventrikulárna blokáda II-III stupňa
• konstriktívna perikarditída
• obštrukčná forma hypertrofická kardiomyopatia(GKMP)
• intoxikácia a saturácia srdcovými glykozidmi
• syndróm karotického sínusu
• tyreotoxikóza

Vedľajšie účinky

O použitie strofantínu stanovilo nasledovné vedľajšie účinky:

• nevoľnosť
• arytmia
• hnačka
• zvracať
• mezenterický tromboembolizmus
• migréna
• asténia
• nespavosť
• halucinácie
• gynekomastia
• depresie
• psychózy a neurózy
• zrakové postihnutie

Interakcia strofantínu s inými liekmi

Na pozadí kombinovaného použitia strofantínu a síranu horečnatého (a iných látok obsahujúcich horčík lieky) zvyšuje riziko vzniku porúch vedenia vzruchu a atrioventrikulárnej srdcovej blokády.

Použitie strofantínu s vápenatými soľami, antiarytmikami a sympatomimetikami zvyšuje pravdepodobnosť vzniku srdcových arytmií.

Amiodarón, ako aj blokátory vápnikových kanálov(najmä verapamil) spomaľujú vylučovanie strofantínu a zvyšujú jeho obsah v krvnej plazme. Ak je potrebné ich kombinované použitie, Strofantin-K sa používa v ½ štandardnej dávky.

Predávkovanie

Symptómy:

• rytmická disociácia
• bigeminia
• extrasystol

• vysadenie lieku, zníženie dávky a zníženie frekvencie podávania
• s hypokaliémiou sa liečba uskutočňuje prípravkami draslíka
• pri arytmiách sa používa novokaínamid, lidokaín, fenytoín, propranolol, ako aj chelatačné lieky (EDTA).

Bezpečnostné opatrenia pri používaní lieku strofantín

Na vrchole terapeutický účinok z použitia strofantínu na elektrokardiograme sa môžu objaviť jednotlivé, časté extrasystoly, niekedy - bigeminia.

Pri rýchlej intravenóznej injekcii sa môže vyvinúť bradykardia, bradyarytmia, atrioventrikulárna blokáda, ventrikulárna tachykardia a asystólia.

Predtým intramuskulárna aplikácia najprv sa vstrekne 2% roztok novokaínu v dávke 5 ml, potom sa bez odstránenia ihly vstrekne roztok strofantínu-K. Treba poznamenať, že účinnosť intramuskulárneho spôsobu podania lieku je dvakrát nižšia.

Ak boli v anamnéze použité iné lieky zo skupiny srdcových glykozidov, je potrebné urobiť prestávku v ich užívaní na 5–25 dní v závislosti od ich výrazných kumulatívnych vlastností). Potom môžete strofantín-K aplikovať intravenózne.

Liečba strofantínom sa uskutočňuje pod kontrolou elektrokardiografických parametrov.

Uvoľňovacia forma strofantín-K

Droga Strofantín má nasledujúci formulár uvoľniť- 1 ml ampulky obsahujúce 0,025 % (250 mcg) roztok na intravenózne a intramuskulárne injekcie.

Hrubý vzorec

C30H44O9

Farmakologická skupina látky Strofantin-K

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

508-77-0

Charakteristika látky Strofantin-K

Biely alebo biely s mierne žltkastým odtieňom kryštalického prášku. Je ťažko rozpustný vo vode a etanole, prakticky nerozpustný v éteri a chloroforme.

Farmakológia

farmakologický účinok- kardiotonický.

Vykazuje pozitívne ino- a batmotropné, negatívne chrono- a dromotropné účinky, inhibuje Na + -K + -ATPázu myokardiocytov. Po intravenóznom podaní sa účinok dostaví po 5-10 minútach, maximum dosahuje po 15-30 minútach. Má malý vplyv na srdcovú frekvenciu a vodivosť v jeho zväzku. V krvi sa len malá časť (5 %) viaže na bielkoviny. Úplne sa vylúči močom do 24 hodín.Nehromadí sa.

Aplikácia látky Strofantin-K

Akútne kardiovaskulárne zlyhanie, chronická nedostatočnosť krvný obeh štádia II-III, najmä s neúčinnosťou digitalisových preparátov, supraventrikulárnou tachykardiou, fibriláciou predsiení a flutterom.

Kontraindikácie

precitlivenosť, organické lézie srdce a krvné cievy, akútna myokarditída, endokarditída, ťažká kardioskleróza, akútny infarkt myokardu, AV blokáda II-III stupeň, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia a konstriktívna perikarditída, syndróm karotického sínusu, intoxikácia srdcovými glykozidmi, tyreotoxikóza, predsieňový extrasystol (možný prechod na fibriláciu predsiení).

Vedľajšie účinky látky Strofantin-K

Arytmia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, mezenterický infarkt, bolesť hlavy, slabosť, nespavosť, depresia, halucinácie, psychóza, poruchy videnia, gynekomastia.

Interakcia

Antagonisty vápnika (najmä verapamil) a amiodarón spomaľujú vylučovanie a zvyšujú plazmatické koncentrácie (v prípade potreby súbežné podávanie dávka strofantínu-K treba znížiť na polovicu). Sympatomimetiká, vápenaté soli a antiarytmické lieky zvýšiť riziko porúch rytmu. Na pozadí síranu horečnatého sa zvyšuje pravdepodobnosť zníženia vodivosti a AV srdcového bloku.

Predávkovanie

Symptómy: extrasystol, bigeminia, disociácia rytmu.

Liečba: zníženie pravidelných dávok a predĺženie časových intervalov medzi dávkami; s hypokaliémiou - prípravky draslíka; v prípade rozvoja porúch rytmu - lidokaín, prokaínamid, propranolol, fenytoín, chelatačné činidlá (EDTA).

Cesty podávania

V / v, v / m / v odkvapkávaní.

Bezpečnostné opatrenia pre látku Strofantin-K

Pri rýchlom intravenóznom podaní je možný rozvoj bradyarytmie, ventrikulárnej tachykardie, AV blokády a zástavy srdca. Na vrchole účinku sa môžu objaviť extrasystoly, niekedy vo forme bigemínie. Aby sa predišlo tomuto účinku, dávka sa môže rozdeliť na 2-3 intravenózne injekcie alebo jedna z dávok sa podáva intramuskulárne.Pred intramuskulárnou injekciou sa podáva 5 ml 2% roztoku novokaínu, potom bez odstránenia ihly. strofantín-K; účinnosť aplikácie / m je 2 krát nižšia. Ak boli pacientovi predtým predpísané iné srdcové glykozidy, je potrebné urobiť prestávku pred intravenóznym podaním strofantínu-K (5-24 dní, v závislosti od ich výrazných kumulatívnych vlastností). Liečba sa vykonáva pod stálou kontrolou EKG.

Strofantín K - krátkodobo pôsobiaci srdcový glykozid, ktorý blokuje transport Na + / K + -ATPázy, v dôsledku čoho sa zvyšuje obsah sodíkových iónov v kardiomyocytoch, čo vedie k otvoreniu vápnikových kanálov a vstupu iónov vápnika do kardiomyocytov. Nadbytok sodíkových iónov vedie k zrýchleniu uvoľňovania iónov vápnika zo sarkoplazmatického retikula, teda. zvyšuje sa intracelulárna koncentrácia vápenatých iónov, čo vedie k blokáde troponínového komplexu, ktorý pôsobí tlmivo na interakciu aktínu a myozínu.

Zvyšuje silu a rýchlosť kontrakcie myokardu, ku ktorej dochádza podľa mechanizmu odlišného od mechanizmu Frank-Starling a nezávisí od stupňa predbežného natiahnutia myokardu; systola je kratšia a energeticky efektívnejšia. V dôsledku zvýšenia kontraktility myokardu sa zvyšuje mŕtvica a minútový objem krvi.

Znižuje koncový systolický objem a koncový diastolický objem srdca, čo spolu so zvýšením tonusu myokardu vedie k zmenšeniu jeho veľkosti, a teda. na zníženie spotreby kyslíka myokardom.

Negatívny dromotropný účinok sa prejavuje zvýšením refraktérnosti atrioventrikulárneho uzla, čo umožňuje použitie lieku na paroxyzmy supraventrikulárnej tachykardie a tachyarytmií. Pri predsieňovej tachyarytmii spomaľuje srdcovú frekvenciu, predlžuje diastolu, zlepšuje intrakardiálnu a systémovú hemodynamiku. K zníženiu srdcovej frekvencie dochádza v dôsledku priamych a nepriamych účinkov na reguláciu srdcovej frekvencie. Má priamy vazokonstrikčný účinok (v prípade, že sa nerealizuje pozitívny inotropný účinok srdcových glykozidov - u pacientov s normálnou kontraktilitou alebo s nadmerným naťahovaním srdca); u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním spôsobuje nepriamy vazodilatačný účinok, znižuje žilový tlak, zvyšuje diurézu: znižuje opuchy, dýchavičnosť. Pozitívny bathmotropný účinok sa prejavuje v subtoxických a toxických dávkach. V malej miere pôsobí negatívne chronotropne. Pri intravenóznom podaní (in / in) účinok začína po 10 minútach a dosahuje maximum po 15-30 minútach.

Farmakokinetika

Kumulatívny účinok prakticky chýba.

Distribúcia relatívne jednotný; o niečo koncentrovanejšie v tkanivách nadobličiek, pankreasu, pečene, obličiek. 1 % liečiva sa nachádza v myokarde. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy - 5%.

chov. Neprechádza biotransformáciou, vylučuje sa obličkami v nezmenenej forme. Počas 24 hodín sa vylúči 85-90 % liečiva; plazmatická koncentrácia klesá o 50 % po 8 hodinách; úplne sa vylúči z tela po 1-3 dňoch.

Indikácie

- v zložení komplexná terapia akútne a chronické srdcové zlyhanie funkčnej triedy II (v prítomnosti klinické prejavy), funkčná trieda III-IV podľa klasifikácie NYHA;

- tachysystolická forma fibrilácie predsiení a flutter záchvatových a chronický priebeh(najmä v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním).

Dávkovací režim

Strofantín K používa sa intravenózne, intramuskulárne, iba v núdzové situácie keď je nemožné použiť srdcové glykozidy vo vnútri. Na intravenózne podanie sa používa 0,025% roztok liečiva. Zriedi sa v 10-20 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) alebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Zavedenie sa vykonáva pomaly, 5 až 6 minút (pretože rýchle zavedenie môže spôsobiť šok). Roztok Strofantinu K sa môže podávať aj po kvapkách (v 100 ml 5% roztoku dextrózy (glukózy) alebo 0,9% roztoku chloridu sodného), pretože táto forma podávania má zriedkavo toxický účinok.

Najvyššie dávky Strofantinu K pre dospelých intravenózne: jednorazovo - 2 ml (2 ampulky), denne - 4 ml (4 ampulky).

Ak nie je možné intravenózne podanie, liek sa používa intramuskulárne. Na zníženie akútnej bolesti intramuskulárna injekcia Najprv sa vstrekne 5 ml 2% roztoku prokaínu a potom tou istou ihlou - požadovaná dávka Strofantinu K, zriedená v 1 ml 2% roztoku prokaínu. Pri intramuskulárnej injekcii sa dávka zvýši 1,5-krát.

deti: denné dávky, sú to aj saturačné dávky pri použití 0,025 % roztoku Strophanthinu K; novorodencov- 0,06-0,07 ml/kg; do 3 rokov- 0,04-0,05 ml/kg; 4 až 6 rokov- 0,4-0,5 ml/kg; 7 až 14 rokov- 0,5-1 ml. Udržiavacia dávka je 1/2-1/3 saturačnej dávky.

Vedľajší účinok

Z gastrointestinálneho traktu: strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

bradykardia, extrasystol, atrioventrikulárny blok, komorový paroxyzmálna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia.

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, poruchy spánku, únava, zhoršené vnímanie farieb, depresia, ospalosť, psychóza, zmätenosť.

Ostatné: alergické reakcie, žihľavka, petechie, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, krvácanie z nosa, gynekomastia. Pri intramuskulárnom spôsobe podania bolesť v mieste vpichu.

Kontraindikácie

- glykozidová intoxikácia;

- syndróm Wolff-Parkinson-White;

- atrioventrikulárny blok II stupňa;

- intermitentné atrioventrikulárne alebo sinoatriálne úplná blokáda;

— precitlivenosť k lieku.

Opatrne:(porovnanie prínosu/rizika): atrioventrikulárny blok prvého stupňa, syndróm chorého sínusu bez umelého kardiostimulátora, možnosť nestabilného vedenia cez atrioventrikulárny uzol, anamnéza záchvatov Morgagni-Adams-Stokes, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, izolovaná mitrálna stenóza so zriedkavými kontrakciami srdcovej frekvencie , srdcová astma u pacientov s mitrálna stenóza(pri absencii tachysystolickej formy fibrilácia predsiení akútny infarkt myokardu, nestabilná angína arteriovenózny skrat, hypoxia, konstriktívna perikarditída, srdcové zlyhanie s poruchou diastolickej funkcie ( reštriktívna kardiomyopatia srdcová amyloidóza, konstriktívna perikarditída, srdcová tamponáda), ventrikulárny extrasystol, výrazné rozšírenie dutín srdca, "pľúcne" srdce. Predsieňový extrasystol v dôsledku možnosti jeho prechodu na fibriláciu predsiení.

Poruchy elektrolytov: hypokaliémia, hypomagneziémia, hyperkalcémia, hypernatrémia. Hypotyreóza, alkalóza, myokarditída, starší vek, renálna a hepatálna insuficiencia, tyreotoxikóza.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Liek je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie z dôvodu nedostatku údajov o bezpečnosti používania.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Používajte opatrne pri poruche funkcie pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Používajte opatrne pri zlyhaní obličiek.

Použitie u starších pacientov

Používajte opatrne u starších ľudí.

Použitie u detí mladších ako 12 rokov

Nie vekové obmedzenia recepcia.

špeciálne pokyny

Používajte s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s tyreotoxikózou a predsieňovým extrasystolom.

Vzhľadom na malý terapeutický index počas liečby opatrne lekársky dohľad a individuálny výber dávky.

V prípade porušenia vylučovacia funkcia obličky, je potrebné znížiť dávku (prevencia intoxikácie glykozidmi).

Pravdepodobnosť predávkovania sa zvyšuje pri hypokaliémii, hypomagneziémii, hyperkalcémii, hypernatriémii, závažnej dilatácii srdcových dutín, cor pulmonale, alkalóze u starších pacientov. Pri porušení atrioventrikulárneho vedenia je potrebná špeciálna starostlivosť a elektrokardiografické monitorovanie.

Pri ťažkej mitrálnej stenóze a normo- alebo bradykardii sa vyvíja chronické srdcové zlyhanie v dôsledku zníženia diastolického plnenia ľavej komory. Strofantín K zvýšenie kontraktility myokardu pravej komory spôsobuje ďalšie zvýšenie tlaku v systéme pľúcna tepna, čo môže spôsobiť pľúcny edém alebo zhoršiť zlyhanie ľavej komory. Pacientom s mitrálnou stenózou sú predpísané srdcové glykozidy, keď je pripojené zlyhanie pravej komory alebo v prítomnosti predsieňovej tachyarytmie. Strofantín K pri syndróme Wolff-Parkinson-White tým, že znižuje atrioventrikulárne vedenie, prispieva k vedeniu impulzov ďalšími cestami - obchádza atrioventrikulárny uzol, čo vyvoláva rozvoj paroxyzmálnej tachykardie. Ako jedna z metód riadenia digitalizácie sa používa monitorovanie plazmatickej koncentrácie srdcových glykozidov.

Pri rýchlom intravenóznom podaní je možný rozvoj bradyarytmie, ventrikulárnej tachykardie, atrioventrikulárnej blokády a zástavy srdca. Pri maximálnom účinku sa môže objaviť extrasystol, niekedy vo forme bigemínie. Aby sa predišlo tomuto účinku, dávka sa môže rozdeliť na 2-3 intravenózne injekcie alebo sa prvá z dávok podáva intramuskulárne. Ak boli pacientovi predtým predpísané iné srdcové glykozidy, je potrebné urobiť prestávku pred intravenóznym podaním Strofantinu K (5-24 dní, v závislosti od závažnosti kumulatívnych vlastností predchádzajúceho lieku).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a zapájania sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií (vedenie auta atď.).

Predávkovanie

Symptómy:

Zo strany kardiovaskulárneho systému: arytmie, vrátane bradykardie, atrioventrikulárnej blokády, ventrikulárnej paroxyzmálnej tachykardie, ventrikulárnej fibrilácie, ventrikulárneho extrasystolu (bigeminia, polytopická), nodálnej tachykardie, sinoatriálnej blokády, fibrilácie predsiení a flutteru.

Z gastrointestinálneho traktu: anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka.

Zo strany centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, únava, závrat, zriedkavo - farbenie okolitých predmetov v zelenej a žlté farby, pocit blikania múch pred očami, znížená zraková ostrosť, skotóm, makro- a mikropsia; veľmi zriedkavo - zmätenosť, synkopa.

Liečba: vysadenie lieku alebo zníženie následných dávok a predĺženie časových intervalov medzi injekciami lieku, zavedenie antidot (dimerkaptopropánsulfonát sodný), symptomatická liečba (antiarytmiká - lidokaín, fenytoín, amiodarón; prípravky draslíka; m-anticholinergiká - atropín sulfát). Ako antiarytmiká - lieky triedy I (lidokaín, fenytoín). S hypokaliémiou - v / pri zavádzaní chloridu draselného (6-8 g / rýchlosťou 1-1,5 g na 0,5 l 5% roztoku dextrózy (glukózy) a 6-8 IU inzulínu; vstrekované kvapkanie počas 3 hodín) . Pri ťažkej bradykardii, atrioventrikulárnej blokáde - m-anticholinergiká. Podávanie beta-agonistov je nebezpečné z dôvodu možného zvýšenia arytmogénneho účinku srdcových glykozidov. S úplnou priečnou blokádou s útokmi Morgagni-Adams-Stokes - dočasná stimulácia.

lieková interakcia

Pri použití Strophanthinu K spolu s barbiturátmi (fenobarbital a pod.) sa kardiotonický účinok glykozidu znižuje. Súčasné použitie Strofantinu K so sympatomimetikami, metylxantínmi, rezerpínom a
tricyklické antidepresíva zvyšujú riziko arytmií. Koncentrácia Strofantínu K v krvnej plazme sa zvyšuje s simultánna aplikácia chinidín, metyldopa, amiodarón, kaptopril, antagonisty vápnika,
erytromycín a tetracyklín. Na pozadí síranu horečnatého sa zvyšuje možnosť spomalenia vedenia a výskytu atrioventrikulárnej srdcovej blokády. Riziko intoxikácie glykozidmi zvyšujú diuretiká (väčšinou tiazidové a inhibítory karboanhydrázy), kortikotropínový prípravok (adrenokortikotropný hormón), glukokortikosteroidy, inzulín, vápnikové prípravky, laxatíva, karbenoxolón, amfotericín B, benzylpenicilín, salicyláty. Betablokátory, antiarytmiká, verapamil môžu nielen zvýšiť závažnosť poklesu atrioventrikulárneho vedenia (negatívny dromotropný účinok), ale aj zosilniť negatívny chronotropný účinok lieku Strofantín K (znížená srdcová frekvencia). Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (fenytoín, rifampicín, fenobarbital, fenylbutazón), ako aj neomycín a cytostatiká znižujú koncentráciu strofantínu K v krvnej plazme. Glykozidová intoxikácia môže byť v dôsledku rozvoja hypokaliémie spôsobená inhibítorom karboanhydrázy, mineralokortikoidmi, preto pri ich súčasnom užívaní so srdcovými glykozidmi je potrebné pravidelne stanovovať obsah draslíka v krvnej plazme. Prípravky draselných solí by sa nemali používať, ak sa pod vplyvom srdcových glykozidov objavili na elektrokardiograme poruchy vedenia vzruchu, často sa však draselné soli predpisujú spolu s digitalisovými prípravkami na prevenciu porúch srdcového rytmu.

Anticholínesterázové lieky zvyšujú bradykardiu, ak sa používajú súčasne so srdcovými glykozidmi; kyselina edetová znižuje účinnosť a toxicitu srdcových glykozidov; sa nemá používať spolu so srdcovými glykozidmi triposadenínom; hypervitaminóza spôsobená vitamínom D zvyšuje účinok srdcových glykozidov v dôsledku rozvoja hyperkalcémie; existuje dôkaz o znížení vylučovania srdcových glykozidov obličkami pod vplyvom paracetamolu. Glukokortikosteroidy a diuretiká zvyšujú riziko vzniku hypokaliémie a hypomagneziémie, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu a blokátory receptorov angiotenzínu II – znižujú.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 3 roky.