cilastatín sodný. Lieková forma Imipeném s cilastatínom: prášok na roztok na intramuskulárnu injekciu
Medzinárodný názov
Imipeném+[Cilastatín] (Imipeném+)Skupinová príslušnosť
Antibiotikum karbapeném + inhibítor dehydropeptidázyLieková forma
Prášok na roztok na intramuskulárnu injekciu, prášok na infúzny roztok, prášok na intravenózne podaniefarmakologický účinok
Širokospektrálne beta-laktámové antibiotikum. Inhibuje syntézu bakteriálnej bunkovej steny a má baktericídny účinok proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov, aeróbnych a anaeróbnych.
Imipeném je derivát tienamycínu a patrí do skupiny karbapenémov.
Cilastatín sodný inhibuje dehydropeptidázu, enzým, ktorý metabolizuje imipeném v obličkách, čo výrazne zvyšuje koncentráciu nezmeneného imipenému v močovom trakte. Cilastatín nemá vlastnú antibakteriálnu aktivitu, neinhibuje bakteriálnu beta-laktamázu.
Citlivé in vivo: Gram-pozitívne aeróby - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus vrátane kmeňov tvoriacich penicilinázu, Staphylococcus epidermidis vrátane kmeňov tvoriacich penicilinázu, Streptococcus agalactiae (streptokoky skupiny B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pneumocniae
Gramnegatívne aeróby: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteonaratiagerusettginosa, Proteonaratiagerusettgin. S. marcescens.
Gram-pozitívne anaeróby: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Gramnegatívne anaeróby: Bacteroides spp., vrátane B. fragilis, Fusobacterium spp.
Citlivé in vitro (klinická účinnosť nezistená): grampozitívne aeróby - Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. skupiny C, G a viridans.
Gramnegatívne aeróby: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu, Pasteurella spp., Providencia stuartii.
Gramnegatívne anaeróby: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Necitlivé: Enterococcus faecium, meticilín-rezistentné Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro pôsobí synergicky s aminoglykozidmi proti určitým kmeňom Pseudomonas aeruginosa.
Indikácie
Na intravenózne podanie - liečba ťažkých infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami: infekcie dolných dýchacích ciest, močových ciest (komplikované a nekomplikované), vnútrobrušné a gynekologické infekcie, septikémia, infekcie kostí a kĺbov, kože a podkožného tkaniva, endokarditída, super- a ko-infekcie.
Na i/m podanie - liečba miernych a stredne ťažkých infekcií spôsobených citlivými mikroorganizmami: infekcie dolných dýchacích ciest, vnútrobrušné a gynekologické infekcie, infekcie kože a podkožného tkaniva.
Kontraindikácie
Precitlivenosť (vrátane na karbapenémy a iné beta-laktámové antibiotiká), gravidita (len pre „životne dôležité“ indikácie); CRF (CC menej ako 5 ml/min bez hemodialýzy), CRF u detí s hmotnosťou menej ako 30 kg, infekcie CNS u detí.
Pre suspenziu na intramuskulárnu injekciu pripravenú s použitím lidokaínu ako rozpúšťadla - precitlivenosť na lokálne anestetiká amidovej štruktúry (šok, porucha intrakardiálneho vedenia).
Dodatočne na i/m podanie: deti mladšie ako 12 rokov.
Vedľajšie účinky
Z nervového systému: myoklonus, duševné poruchy, halucinácie, zmätenosť, kŕče, parestézia, závrat, ospalosť, encefalopatia, triaška, bolesť hlavy, vertigo.
Zo zmyslov: strata sluchu, tinitus, porucha chuti.
Z močového systému: oligúria, anúria, polyúria, akútne zlyhanie obličiek (zriedkavo), zmeny farby moču.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, pseudomembranózna kolitída, hemoragická kolitída, hepatitída (zriedkavo), zlyhanie pečene, žltačka, gastroenteritída, bolesť brucha, glositída, hypertrofia papíl jazyka, zafarbenie zubov alebo jazyka, bolesť v hrdle, hypersalivácia.
Na strane hematopoetických orgánov: eozinofília, leukopénia, neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia, trombocytóza, monocytóza, lymfocytóza, bazofília, pancytopénia, útlm hematopoézy kostnej drene, hemolytická anémia.
Laboratórne ukazovatele: zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz a alkalickej fosfatázy, LDH, hyperbilirubinémia, hyperkreatininémia, zvýšená koncentrácia močovinového dusíka; priamy falošne pozitívny Coombsov test; zníženie Hb a hematokritu, predĺženie protrombínového času; hyponatriémia, hyperkaliémia, hyperchlorémia; výskyt bielkovín, erytrocytov, leukocytov, valcov v moči.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, angioedém, toxická epidermálna nekrolýza (zriedkavo), exfoliatívna dermatitída (zriedkavo), horúčka, anafylaktické reakcie.
Z CCC: zníženie krvného tlaku, palpitácie, tachykardia.
Lokálne reakcie: kožná hyperémia, bolestivý infiltrát v mieste vpichu, tromboflebitída.
Iné: kandidóza, vaginálne svrbenie, cyanóza, hyperhidróza, polyartralgia, asténia, pálenie za hrudnou kosťou.
Aplikácia a dávkovanie
V/v odkvapkávaní a/m. Dávky sú uvedené v zmysle imipenému.
V počiatočných štádiách terapie bakteriálnej sepsy, endokarditídy a iných závažných a život ohrozujúcich infekcií, vr. infekcie dolných dýchacích ciest spôsobené Pseudomonas aeruginosa a v prípade závažných komplikácií.
Na prípravu infúzneho roztoku sa do liekovky pridá 100 ml rozpúšťadla (0,9 % roztok NaCl, 5 % vodný roztok dextrózy, 10 % vodný roztok dextrózy, 5 % roztok dextrózy a 0,9 % NaCl atď.). Koncentrácia imipenému vo výslednom roztoku je 5 mg/ml.
Každých 250-500 mg sa podáva intravenózne počas 20-30 minút a každých 750-1000 mg počas 40-60 minút. Ak sa počas podávania vyskytne nevoľnosť, rýchlosť podávania lieku sa zníži.
Nižšie uvedené dávky sú vypočítané pre telesnú hmotnosť 70 kg alebo viac a CC 70 ml/min/1,73 m2 alebo viac. U pacientov s CC menej ako 70 ml/min/1,73 m2 a/alebo nižšou telesnou hmotnosťou sa má dávka úmerne znížiť.
Dávkovací režim u pacientov s hmotnosťou 70 kg alebo viac a CC 71 (ml / min / 1,73 m2): s vysokou citlivosťou na patogény vrátane grampozitívnych a gramnegatívnych aeróbov a anaeróbov: mierna závažnosť - 250 mg každých 6 hodín (celková denná dávka 1 g); stredný stupeň - 500 mg každých 6 alebo 8 hodín (celková denná dávka 2 g alebo 1,5 g); život ohrozujúce infekcie - 500 mg každých 6 hodín (celková denná dávka 1 g); nekomplikované infekcie močových ciest - 250 mg každých 6 hodín (celková denná dávka 1 g); komplikované infekcie močových ciest - 500 mg každých 6 hodín (celková denná dávka 2 g).
Pri strednej citlivosti patogénov, najmä niektorých kmeňov Pseudomonas aeruginosa: mierna závažnosť - 500 mg každých 6 hodín (celková denná dávka 2 g); stredný stupeň - 500 mg každých 6 hodín (celková denná dávka 2 g) alebo 1000 mg každých 8 hodín (celková denná dávka 3 g); život ohrozujúce infekcie - 1000 mg každých 6 alebo 8 hodín (celková denná dávka 4 g alebo 3 g); nekomplikované infekcie močových ciest - 250 mg každých 6 hodín (celková denná dávka 1 g); komplikované infekcie močových ciest - 500 mg každých 6 hodín (celková denná dávka 2 g).
Vzhľadom na vysokú antimikrobiálnu aktivitu lieku by sa dávka nemala podávať viac ako 50 mg / kg / deň alebo 4 g / deň. Pacientom starším ako 12 rokov s cystickou fibrózou sa predpisovalo až 90 mg / kg / deň, ale nie viac ako 4 g / deň.
Dospelí s hmotnosťou nižšou ako 70 kg alebo s CC menším ako 71 (ml / min / 1,73 m2): Najprv je potrebné určiť celkovú dennú dávku vhodnú pre pacientov s telesnou hmotnosťou 70 kg a pri absencii chronické zlyhanie obličiek. Pri použití v celkovej dennej dávke 1 g / deň: s CC viac ako 71 ml / min / 1,73 m2 a telesnou hmotnosťou vyššou ako 70 kg - 250 mg každých 6 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 60 kg - 250 mg každých 8 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 40-50 kg - 125 mg každých 6 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 30 kg - 125 mg každých 8 hodín S CC 41-70 a telesnou hmotnosťou viac ako 70 kg - 250 mg každých 8 hodín; s CC 41-70 a telesnou hmotnosťou 50-60 kg - 125 mg každých 6 hodín; s CC 41-70 a telesnou hmotnosťou 50-60 kg - 125 mg každých 8 hodín.S CC 21-40 a telesnou hmotnosťou nad 60 kg - 250 mg každých 12 hodín; s CC 21-40 a telesnou hmotnosťou 50 kg - 125 mg každých 8 hodín; s CC 21-40 a telesnou hmotnosťou 30-40 kg - 125 mg každých 12 hodín.S CC 6-20 a telesnou hmotnosťou nad 70 kg - 250 mg každých 12 hodín; s CC 6-20 a telesnou hmotnosťou 30-60 kg - 125 mg každých 12 hodín.
Pri podávaní v celkovej dennej dávke 1,5 g/deň: s CC nad 71 a telesnou hmotnosťou nad 70 kg - 500 mg každých 8 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 50-60 kg - 250 mg každých 6 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 40 kg - 250 mg každých 8 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 30 kg - 125 mg každých 6 hodín S CC 41-70 a telesnou hmotnosťou viac ako 70 kg - 250 mg každých 6 hodín; s CC 41-70 a telesnou hmotnosťou 50-60 kg - 250 mg každých 8 hodín; s CC 41-70 a telesnou hmotnosťou nad 40 kg - 125 mg každých 6 hodín; s CC 41-70 a telesnou hmotnosťou 30 kg - 125 mg každých 8 hodín S CC 21-40 a telesnou hmotnosťou nad 60 kg - 250 mg každých 8 hodín; s CC 21-40 a telesnou hmotnosťou 50 kg - 250 mg každých 12 hodín; s CC 21-40 a telesnou hmotnosťou 30-40 kg - 125 mg každých 8 hodín S CC 6-20 a telesnou hmotnosťou vyššou ako 50 kg - 250 mg každých 12 hodín; s CC 6-20 a telesnou hmotnosťou 30-40 kg - 125 mg každých 12 hodín.
Pri podávaní v celkovej dennej dávke 2 g/deň: s CC nad 71 a telesnou hmotnosťou nad 70 kg - 500 mg každých 6 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 60 kg - 500 mg každých 8 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 40-50 kg - 250 mg každých 6 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 30 kg - 250 mg každých 8 hodín S CC 41-70 a telesnou hmotnosťou viac ako 70 kg - 500 mg každých 8 hodín; s CC 41-70 a telesnou hmotnosťou 50-60 kg - 250 mg každých 6 hodín; s CC 41-70 a telesnou hmotnosťou 40 kg - 250 mg každých 8 hodín; S CC 41-70 a telesnou hmotnosťou 30 kg - 125 mg každých 6 hodín S CC 21-40 a telesnou hmotnosťou vyššou ako 70 kg - 250 mg každých 6 hodín; s CC 21-40 a telesnou hmotnosťou 50-60 kg - 250 mg každých 8 hodín; s CC 21-40 a telesnou hmotnosťou 40 kg - 250 mg každých 12 hodín; s CC 21-40 a telesnou hmotnosťou 30 kg - 125 mg každých 8 hodín S CC 6-20 a telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg - 250 mg každých 12 hodín; s CC 6-20 a telesnou hmotnosťou 30 kg - 125 mg každých 12 hodín.
Pri podávaní v celkovej dennej dávke 3 g/deň: s CC nad 71 a telesnou hmotnosťou nad 70 kg - 1000 mg každých 8 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 60 kg - 750 mg každých 8 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 50 kg - 500 mg každých 6 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 40 kg - 500 mg každých 8 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 30 kg - 250 mg každých 6 hodín S CC viac ako 41-70 a telesnou hmotnosťou viac ako 70 kg - 500 mg každých 6 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 50-60 kg - 500 mg každých 8 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 40 kg - 250 každých 6 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 30 kg - 250 mg každých 8 hodín.S CC 21-40 a telesnou hmotnosťou viac ako 60 kg - 500 mg každých 8 hodín; s CC 21-40 a telesnou hmotnosťou 50 kg - 250 mg každých 6 hodín; s CC 21-40 a telesnou hmotnosťou 30-40 kg - 250 mg každých 8 hodín.S CC 6-20 a telesnou hmotnosťou nad 60 kg - 500 mg každých 12 hodín; s CC 6-20 a telesnou hmotnosťou 30-50 kg - 250 mg každých 12 hodín.
Pri podávaní v celkovej dennej dávke 4 g / deň: s CC nad 71 a telesnou hmotnosťou nad 70 kg - 1 000 mg každých 6 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 60 kg - 1000 mg každých 8 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 50 kg - 750 mg každých 8 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 40 kg - 500 mg každých 6 hodín; s CC viac ako 71 a telesnou hmotnosťou 30 kg - 500 mg každých 8 hodín S CC 41-70 a telesnou hmotnosťou viac ako 60 kg - 750 mg každých 8 hodín; s CC 41-70 a telesnou hmotnosťou 50 kg - 500 mg každých 6 hodín; s CC 41-70 a telesnou hmotnosťou 40 kg - 500 mg každých 8 hodín; s CC 41-70 a telesnou hmotnosťou 30 kg - 250 mg každých 6 hodín S CC 21-40 a telesnou hmotnosťou vyššou ako 70 kg - 500 mg každých 6 hodín; s CC 21-40 a telesnou hmotnosťou 50-60 kg - 500 mg každých 8 hodín; s CC 21-40 a telesnou hmotnosťou 40 kg - 250 mg každých 6 hodín; s CC 21-40 a telesnou hmotnosťou 30 kg - 250 mg každých 8 hodín S CC 6-20 a telesnou hmotnosťou vyššou ako 50 kg - 500 mg každých 12 hodín; s CC 6-20 a telesnou hmotnosťou 30-40 kg - 250 mg každých 12 hodín.
Pacientom s CC 6-20 sa vo väčšine prípadov predpisuje 125-250 mg každých 12 hodín, pretože. pri predpisovaní 500 mg každých 12 hodín sa zvyšuje riziko záchvatov.
Pre pacientov s CC menej ako 6 ml / min / 1,73 m2 sa liek predpisuje, ak podstupujú hemodialýzu počas 48 hodín, pričom dávky zodpovedajú dávkam predpísaným pre pacientov s CC 6-20 ml / min / 1,73 m2 . Imipeném a cilastatín sa odstraňujú počas hemodialýzy, preto sa liek podáva po výkone a následne v intervale 12 hodín.Pacientom s infekciami CNS na hemodialýze sa liek predpisuje, ak očakávaný prínos preváži riziko.
Deti staršie ako 3 mesiace sa predpisujú v dávke 15-25 mg / kg každých 6 hodín (s výnimkou infekcií CNS). Pri vysokej citlivosti patogénov by celková denná dávka nemala presiahnuť 2 g, so strednou citlivosťou patogénu - 4 g Pri cystickej fibróze sú predpísané dávky vyššie ako 90 mg / kg / deň.
Deti do 3 mesiacov (s hmotnosťou viac ako 1500 g): v ranom novorodeneckom období (do 7 dní) - 25 mg / kg každých 12 hodín; v neskorom novorodeneckom období (8-28 dní) - 25 mg / kg každých 8 hodín; vo veku 1-3 mesiacov - 25 mg / kg každých 6 hodín.Dávka do 500 mg sa podáva do 15-30 minút, viac ako 500 mg - do 40-60 minút.
Deťom s infekciami centrálneho nervového systému alebo chronickým zlyhaním obličiek (s hmotnosťou menej ako 30 kg) sa liek nepredpisuje.
Pri i/m podaní pacientom s infekciami dolných dýchacích ciest, kože a podkožného tkaniva a gynekologickými infekciami s miernou a stredne závažnou závažnosťou ochorenia sa v závislosti od závažnosti predpisuje 500-750 mg každých 12 hodín.Na vnútrobrušné infekcií, 750 mg sa predpisuje každých 12 hodín Liečivo sa vstrekuje hlboko do veľkého svalu ihlou s veľkosťou najmenej 21 a priemerom 2. Prášok sa zmieša s 2 ml 1% roztoku hydrochloridu lidokaínu (bez epinefrínu), voda na injekciu alebo 0,9 % roztok NaCl, kým sa nevytvorí homogénna suspenzia (biela alebo slabo žltá).
Maximálna denná dávka je 1500 mg.
Liečba má pokračovať ešte 2 dni po vymiznutí príznakov ochorenia. Účinnosť a bezpečnosť liečby po 14 dňoch používania, ako aj u pacientov s CC menej ako 20 ml/min/1,73 m2, nebola skúmaná.
špeciálne pokyny
Farbí moč do červenka.
Lieková forma na intramuskulárnu injekciu sa nemá používať na intravenóznu injekciu a naopak.
Pred začatím liečby je potrebné vykonať dôkladnú anamnézu predchádzajúcich alergických reakcií na beta-laktámové antibiotiká.
Jedinci s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia (najmä kolitídy) majú zvýšené riziko vzniku pseudomembranóznej kolitídy.
Liečba antiepileptikami u pacientov s anamnézou poranenia mozgu alebo záchvatov má pokračovať počas celého obdobia liečby liekom (aby sa predišlo vedľajším účinkom na centrálny nervový systém).
Treba mať na pamäti, že starší pacienti majú pravdepodobne vekom podmienenú renálnu dysfunkciu, ktorá si môže vyžadovať zníženie dávky.
Interakcia
Farmaceuticky nekompatibilné so soľami kyseliny mliečnej, inými antibakteriálnymi liekmi.
Pri súčasnom použití s penicilínmi a cefalosporínmi je možná skrížená alergia; vykazuje antagonizmus vo vzťahu k iným beta-laktámovým antibiotikám (penicilíny, cefalosporíny a monobaktámy).
Ganciklovir zvyšuje riziko generalizovaných záchvatov.
Výrazne znižuje koncentráciu kyseliny vaplproovej v krvi, čo môže znížiť účinnosť prebiehajúcej antikonvulzívnej liečby.
Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, mierne zvyšujú plazmatickú koncentráciu a T1/2 imipenému (ak sú potrebné vysoké koncentrácie imipenému, neodporúča sa užívať tieto lieky súčasne).
Recenzie o lieku Imipenem s cilastatínom: 0
Napíšte svoju recenziu
Používate imipeném s cilastatínom ako analóg alebo naopak?farmakologický účinok
Imipeném je širokospektrálne beta-laktámové antibiotikum, je derivátom tienamycínu a patrí do skupiny karbapenémov. Potláča syntézu bakteriálnej bunkovej steny a má baktericídny účinok proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych. aeróbne a anaeróbne mikroorganizmy. Cilastatín sodný inhibuje dehydropeptidázu, enzým, ktorý metabolizuje imipeném v obličkách, čo výrazne zvyšuje koncentráciu nezmeneného imipenému v močovom trakte. Cilastatín nemá vlastnú antibakteriálnu aktivitu, neinhibuje bakteriálnu beta-laktamázu.
Imipeném + cilastatín je odolný voči deštrukcii bakteriálnymi beta-laktamázami, vďaka čomu je účinný proti väčšine mikroorganizmov produkujúcich beta-laktamázy, ako sú Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. a Enterobacler spp., rezistentné na penicilíny a cefalosporíny.
Imipeném + cilastatín má baktericídny účinok in vivo na nasledujúce mikroorganizmy:
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov, ktoré tvoria penicilinázu), Slaphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov, ktoré tvoria penicilinázu). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia suspenzia, Serratia spp.
Gram-pozitívne anaeróbne baktérie: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Gramnegatívne anaeróbne baktérie: Bacteroides spp., vrátane Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
Imipeném je baktericídny in vitro proti nasledujúcim mikroorganizmom:
Gram-pozitívne aeróbne baktérie: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus skupiny C, G a skupina viridans;
Gramnegatívne aeróbne baktérie: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu, Pasteurella spp., Providencia stuartii; gramnegatívne anaeróbne baktérie: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Necitlivé: Enterococcus faecium, meticilín-rezistentné Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro pôsobí synergicky s aminoglykozidmi proti určitým kmeňom Pseudomonas aeruginosa.
Farmakokinetika
Maximálna koncentrácia (C max) imipenému pri intravenóznom podaní (in / in) v dávke 250 mg, 500 mg, 1 000 mg počas 20 minút - 14-24 μg/ml, 21-58 μg/ml, 41-83 μg/ml. C max cilastatínu pri intravenóznom podaní v dávke 250 mg, 500 mg, 1 000 mg počas 20 minút - 15 - 25 μg / ml, 31 - 49 μg / ml, 56 - 80 μg / ml. 20 % podanej dávky imipenému a 40 % cilastatínu sa reverzibilne viaže na plazmatické proteíny.
Imipeném sa dobre a rýchlo distribuuje vo väčšine tkanív a telesných tekutín. Najvyššie koncentrácie sa dosahujú v pleurálnom výpotku, peritoneálnych a intersticiálnych tekutinách, reprodukčných orgánoch. V nízkych koncentráciách sa nachádza v cerebrospinálnej tekutine (CSF). Distribučný objem u dospelých je 0,23 - 0,31 l / kg, u detí vo veku 2 - 12 rokov - 0,7 l / kg, u novorodencov - 0,4 - 0,5 l / kg. Obe zložky liečiva sa vylučujú najmä obličkami (70-76 % do 10 hodín) glomerulárnou filtráciou (2/3) a aktívnou tubulárnou sekréciou (1/3): 1-2 % sa vylúči črevami a 20- 25% - extrarenálne (mechanizmus neznámy).
Pri intravenóznom podaní je polčas (T 1/2) imipenému a cilastatínu u dospelých 1 hodina, u detí vo veku 2-12 rokov - 1-1,2 hodiny, u novorodencov T 1/2 imipenému - 1,7-2,4 hodiny cilastatín -3,8-8,4 h; pri poruche funkcie obličiek T 1/2 imipeném - 2,9-4 hod.. Cilastatín - 13,3-17,1 hod.
Imipeném a cilastatín sa rýchlo a účinne (73 – 90 %) vylučujú hemodialýzou (v dôsledku 3-hodinovej intermitentnej hemofiltrácie sa odstráni 75 % podanej dávky).
Indikácie
Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:
- infekcie dolných dýchacích ciest;
- infekcie močových ciest;
- intraabdominálne infekcie;
- gynekologické infekcie;
- bakteriálna septikémia;
- infekcie kostí a kĺbov;
- infekcie kože a mäkkých tkanív;
- bakteriálna endokarditída.
Prevencia pooperačných infekčných komplikácií.
Dávkovací režim
Intravenózne kvapkanie.
Lieková forma na intravenózne podanie sa nemá podávať intramuskulárne.
Priemerná terapeutická dávka pre dospelých s telesnou hmotnosťou vyššou alebo rovnou 70 kg a normálnou funkciou obličiek (CC 70 ml / min / 1,73 m 2 alebo viac) - 1-2 g / deň (vypočítané ako imipeném), rozdelené do 3-4 injekcií.
Maximálna denná dávka je 4 g alebo 50 mg/kg, podľa toho, ktorá dávka je nižšia.
O mierne infekcie a nekomplikované infekcie močových ciest- 250 mg 4-krát denne (celková denná dávka 1 g);
O mierny kurz- 500 mg 3-krát denne alebo 1000 mg 2-krát denne (celková denná dávka 1,5-2 g);
O ťažké a komplikované infekcie močových ciest- 500 mg 4-krát denne (celková denná dávka 2 g);
O život ohrozujúca infekcia- 1000 mg 3-4 krát denne (celková denná dávka 3-4 g).
Pre prevencia pooperačných infekcií- 1000 mg počas úvodnej anestézie a 1000 mg po 3 hodinách.V prípade operácie s vysokým rizikom infekcie (operácia hrubého čreva a konečníka) sa podáva ďalších 500 mg 8 hodín a 16 hodín po celkovej anestézii.
Pre pacientov s QC menej ako 70 ml/min/1,73 m2 a/alebo s hmotnosťou menej ako 70 kg dávka sa má úmerne znížiť (výpočet dávok podľa imipenému):
Maximálna denná dávka 1,0 g
| Telesná hmotnosť, kg | ||||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 12 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
| 60-69 | 250 mg každých 8 hodín | 125 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 12 hodín | 125 mg každých 12 hodín |
| 50-59 | 125 mg každých 6 hodín | 125 mg každých 6 hodín | 125 mg každých 8 hodín | 125 mg každých 12 hodín |
| 40-49 | 125 mg každých 6 hodín | 125 mg každých 8 hodín | 125 mg každých 12 hodín | 125 mg každých 12 hodín |
| 30-39 | 125 mg každých 8 hodín | 125 mg každých 8 hodín | 125 mg každých 12 hodín | 125 mg každých 12 hodín |
Maximálna denná dávka 1,5 g
| telesná hmotnosť kg | Klírens kreatinínu, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
| 60-69 | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
| 50-59 | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 12 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
| 40-49 | 250 mg každých 8 hodín | 125 mg každých 6 hodín | 125 mg každých 8 hodín | 125 mg každých 12 hodín |
| 30-39 | 125 mg každých 6 hodín | 125 mg každých 8 hodín | 125 mg každých 8 hodín | 125 mg každých 12 hodín |
Maximálna denná dávka 2,0 g
| Telesná hmotnosť, kg | Klírens kreatinínu, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 500 mg každých 6 hodín | 500 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
| 60-69 | 500 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
| 50-59 | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
| 40-49 | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých X hodín | 250 mg každých 12 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
| 30-39 | 250 mg každých 8 hodín | 125 mg každých 6 hodín | 125 mg každých 8 hodín | 125 mg každých 12 hodín |
Maximálna denná dávka 3,0 g
| Telesná hmotnosť, kg | Klírens kreatinínu. ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg každých 8 hodín | 500 mg každých 6 hodín | 500 mg každých 8 hodín | 500 mg každých 12 hodín |
| 60-69 | 750 mg každú S h | 500 mg každých 8 hodín | 500 mg každých 8 hodín | 500 mg každých 12 hodín |
| 50-59 | 500 mg každých 6 hodín | 500 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
| 40-49 | 500 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
| 30-39 | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
Maximálna denná dávka 4,0 g
| Telesná hmotnosť, kg | Klírens kreatinínu, ml/min/1,73 m2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 1000 mg každých 6 hodín | 750 mg každých 8 hodín | 500 míľ každých 6 hodín | 500 mg každých 12 hodín |
| 60-69 | 1000 mg každých 8 hodín | 750 mg každých 8 hodín | 500 mg každých 8 hodín | 500 mg každých 12 hodín |
| 50-59 | 750 mg každých 8 hodín | 500 mg každých 6 hodín | 500 mg každých 8 hodín | 500 mg každých 12 hodín |
| 40-49 | 500 mg každých 6 hodín | 500 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
| 30-39 | 500 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
U pacientov s QC menej ako 5 ml/min/1,73 m2 liek sa podáva len vtedy, ak sa hemodialýza vykoná najneskôr o 48 hodín neskôr.
U pacientov s QC menej ako 5 ml/min/1,73 m2 ktorí sú na hemodialýze, liek sa má podávať v dávkach odporúčaných pre pacientov s CC 6-20 ml / min / 1,73 m 2 ihneď po hemodialýze a v 12-hodinových intervaloch od okamihu ukončenia postupu. Pacienti na hemodialýze, najmä tí s ochorením CNS, majú byť starostlivo sledovaní. Použitie lieku u pacientov na hemodialýze sa odporúča iba v prípadoch, keď prínos liečby prevažuje nad potenciálnym rizikom záchvatov. V súčasnosti nie je dostatok údajov na odporúčanie použitia lieku u pacientov na peritoneálnej dialýze.
O deti od 3 mesiacov s hmotnosťou do 40 kg, jednorazová dávka je 15 mg/kg, ktorá sa podáva každých 6 hodín Maximálna denná dávka je 2 g.
Deti s hmotnosťou 40 kg alebo viac predpisujte rovnaké dávky ako dospelí (pozri tabuľky).
Príprava roztoku na infúziu a podanie
Pridajte 10 ml alebo 20 ml vhodného rozpúšťadla do injekčnej liekovky s prípravkom. Fľašu dobre pretrepte, aby ste získali homogénnu suspenziu.
Výsledná suspenzia sa nesmie použiť na podávanie!
Výsledná suspenzia sa prenesie do liekovky so zvyškom rozpúšťadla (80-90 ml). Celkový objem roztoku je 100 ml. Na úplný prenos liečiva (zvyšok liečiva na stenách injekčnej liekovky) pridajte do injekčnej liekovky 20 ml predtým získaného roztoku, dobre pretrepte a potom oba roztoky spojte. Výsledný roztok dôkladne premiešajte, kým nebude číry. Až potom je roztok pripravený na použitie. Celkový objem roztoku je 100 ml. Rozdiely vo farbe roztoku od bezfarebnej po žltú neovplyvňujú aktivitu lieku.
Zadajte intravenózne kvapkanie.
Trvanie infúzie závisí od zvolenej dávky: 250-500 mg podávaných počas 20-30 minút; nad 500 mg - do 40-60 minút. Pacienti, u ktorých sa počas infúzie vyskytne nevoľnosť, by mali znížiť rýchlosť podávania lieku.
Hotové infúzne roztoky (koncentrácia imipenému 5 mg/ml) sa môžu uchovávať 4 hodiny pri izbovej teplote alebo 24 hodín v chladničke.
V tabuľke sú uvedené údaje o podmienkach stability roztokov liečiv pripravených na základe množstva infúznych roztokov.
Vedľajší účinok
Zo strany centrálneho nervového systému: závraty, ospalosť, myoklonus, duševné poruchy, halucinácie, zmätenosť, kŕče, parestézia, encefalopatia, tremor, bolesť hlavy, vertigo.
Zo zmyslových orgánov: strata sluchu, zvonenie v ušiach, porucha chuti.
Z močového systému: oligúria, anúria, polyúria, akútne zlyhanie obličiek, zmeny farby moču.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, pseudomembranózna kolitída, hemoragická kolitída, hepatitída (vrátane fulminantnej), zlyhanie pečene, žltačka, gastroenteritída, bolesť brucha, glositída, hypertrofia papíl jazyka, zafarbenie zubov alebo jazyka, bolesť hrdla, hypersalivácia, pálenie záhy.
Zo strany dýchacieho systému: nepríjemný pocit na hrudníku, dýchavičnosť, hyperventilácia.
Zo strany hematopoetických orgánov: eozinofília. leukopénia, neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia, trombocytóza, monocytóza, lymfocytóza, leukocytóza, bazofília, pancytopénia, útlm hematopoézy kostnej drene, hemolytická anémia.
Laboratórne ukazovatele: zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz a alkalickej fosfatázy, laktátdehydrogenáza, hyperkreatininémia, hyperbilirubinémia, zvýšená koncentrácia močovinového dusíka; falošne pozitívny priamy Coombsov test; zníženie hemoglobínu a hematokritu, predĺženie protrombínového času; zvýšenie koncentrácie lipoproteínov s nízkou hustotou; hyponatriémia, hyperkaliémia, hypochlorémia; výskyt bielkovín, erytrocytov, leukocytov, valcov, zvýšenie koncentrácie bilirubínu v moči.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, urtikária, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, angioedém, toxická epidermálna nekrolýza, exfoliatívna dermatitída, horúčka, anafylaktické reakcie.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: zníženie krvného tlaku, palpitácie, tachykardia.
Lokálne reakcie: kožná hyperémia, bolestivý infiltrát v mieste vpichu, flebitída/tromboflebitída.
Ostatné: kandidóza, vaginálne svrbenie, cyanóza, hyperhidróza, polyartralgia, asténia, pálenie za hrudnou kosťou, bolesť v hrudnej chrbtici.
Kontraindikácie na použitie
- precitlivenosť na jednu zo zložiek lieku, ako aj na iné karbapenémy, beta-laktámové antibiotiká, penicilíny a cefalosporíny;
- chronické zlyhanie obličiek s CC menej ako 5 ml / min / 1,73 m 2 bez hemodialýzy;
- rané detstvo (do 3 mesiacov);
- u detí - závažné zlyhanie obličiek (koncentrácia kreatinínu v sére viac ako 2 mg / dl).
Opatrne
Choroby centrálneho nervového systému (CNS), pseudomembranózna kolitída, pacienti s anamnézou gastrointestinálnych ochorení, s CC menej ako 70 ml/min/1,73 m 2, pacienti na hemodialýze, antikonvulzívna liečba kyselinou valproovou (zníženie účinnosti liečby) , Staroba.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Použitie počas tehotenstva je prípustné len vtedy, ak možný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Imipeném a cilastatín prechádzajú v malých množstvách do materského mlieka, preto je potrebné zvážiť otázku ukončenia dojčenia počas liečby liekom.
Použitie u detí
Kontraindikované v ranom detstve (do 3 mesiacov); u detí - so závažným zlyhaním obličiek (koncentrácia kreatinínu v sére viac ako 2 mg / dl)
Predávkovanie
lieková interakcia
Farmaceuticky nekompatibilné so soľou kyseliny mliečnej, roztokmi iných antibiotík.
Pri súčasnom použití s penicilínmi a cefalosporínmi je možná skrížená alergia; vykazuje antagonizmus voči iným beta-laktámovým antibiotikám (penicilíny, cefalosporíny a monobaktámy).
Pri súčasnom použití s ganciklovirom sa zvyšuje riziko vzniku generalizovaných záchvatov. Tieto lieky sa nemajú užívať súčasne, pokiaľ potenciálne prínosy neprevážia možné riziká.
Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, mierne zvyšujú plazmatickú koncentráciu a polčas imipenému (ak sú potrebné vysoké koncentrácie imipenému, súčasné užívanie týchto liekov sa neodporúča).
Pri použití lieku klesá sérová koncentrácia kyseliny valproovej, čo vedie k zníženiu účinnosti antikonvulzívnej liečby, preto sa počas obdobia liečby odporúča monitorovať sérovú koncentráciu kyseliny valproovej.
Podmienky výdaja z lekární
Vynechané na predpis.
Podmienky skladovania
Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí. Dátum minimálnej trvanlivosti. 2 roky.
Aplikácia na porušenie funkcie obličiek
kontraindikované pri chronickom zlyhaní obličiek s CC menej ako 5 ml/min/1,73 m 2 bez hemodialýzy
Použitie u starších pacientov
U starších pacientov sa má liek používať s opatrnosťou
Dôrazne sa vyžaduje prísne dodržiavanie odporúčaného dávkovania a režimu, najmä u pacientov s predispozíciou ku konvulzívnej aktivite. Liečba antikonvulzívami u pacientov s epilepsiou v anamnéze má pokračovať počas celého obdobia liečby týmto liekom. Ak sa spozorujú lokalizované tremory, myoklonus alebo záchvaty, pacienti majú podstúpiť neurologické vyšetrenie s antikonvulzívnou liečbou. Dávka lieku v tomto prípade by sa mala prehodnotiť, aby sa určilo, či sa má znížiť alebo sa má liek prerušiť.
Lieková forma obsahuje 37,56 mg (1,63 meq) sodíka.
Pred začatím liečby je potrebné vykonať dôkladnú anamnézu predchádzajúcich alergických reakcií na beta-laktámové antibiotiká. S rozvojom alergickej reakcie by sa liek mal okamžite prerušiť.
Jedinci s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia (najmä kolitídy) majú zvýšené riziko vzniku pseudomembranóznej kolitídy.
Pri použití lieku na pozadí úvodu a po 2-3 týždňoch. po prerušení liečby sa môže vyvinúť hnačka spôsobená Clostridium difficile (pseudomembranózna kolitída). V miernych prípadoch stačí zrušiť liečbu a použiť iónomeničové živice (colestyramín, colestipol), v závažných prípadoch je indikovaná kompenzácia straty tekutín, elektrolytov a bielkovín, vymenovanie vankomycínu a metronidazolu. Neužívajte lieky, ktoré inhibujú črevnú motilitu.
Rovnako ako u iných beta-laktámových antibiotík, Pseudomonas aeruginosa si môže počas liečby pomerne rýchlo vyvinúť liekovú rezistenciu. Preto sa počas liečby infekcií spôsobených Pseudomonas aeruginosa odporúča vykonávať periodické testy citlivosti na antibiotiká podľa klinickej situácie.
Starší pacienti majú pravdepodobne vekom podmienenú renálnu dysfunkciu, ktorá si môže vyžadovať zníženie dávky.
Farbí moč do červenka.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami
Pri vedení vozidla a vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, je potrebná opatrnosť.
Imipeném inhibuje syntézu bakteriálnej bunkovej steny. Imipeném má baktericídny účinok proti širokému spektru patogénnych aeróbnych a anaeróbnych gramnegatívnych a grampozitívnych mikroorganizmov. Imipeném je odolný voči štiepeniu bakteriálnymi beta-laktamázami vrátane cefalosporinázy a penicilinázy vylučovaných gramnegatívnymi a grampozitívnymi baktériami, čo zabezpečuje jeho účinnosť. Znakom imipenému je zachovanie vysokej aktivity proti skupinám mikroorganizmov necitlivých na iné antibiotiká. Mikroorganizmy citlivé na imipeném: gram-pozitívne aeróby - Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus s. agalactiae (skupina B), Streptococcus agalactiae. , Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, zelené streptokoky (skupina Viridans), streptokoky skupiny C a G; gramnegatívne aeróby - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseuguorganratomonas amorgani. (vrátane Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; gram-pozitívne anaeróby - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; gramnegatívne anaeróby - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (vrátane Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Imipeném nie je účinný proti Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, niektorým kmeňom P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, meticilín-rezistentným stafylokokom, hubám, vírusom.
Po intravenóznom podaní 500 mg imipenému je maximálna plazmatická koncentrácia od 21 do 58 μg/ml a dosiahne sa po 20 minútach. Maximálna koncentrácia imipenému klesá na hodnotu 1 μg/ml a nižšiu v priebehu 4-6 hodín po podaní. Pri intramuskulárnej injekcii je biologická dostupnosť 95 %. Eliminačný polčas imipenému je 1 hodina. Viaže sa na plazmatické bielkoviny o 20 %. Približne 70 % intravenózne podaného imipenému sa vylúči obličkami do 10 hodín. Koncentrácia imipenému v moči vyššia ako 10 mcg / ml môže pretrvávať 8 hodín po intravenóznom podaní lieku. Imipeném sa metabolizuje v obličkách pôsobením renálnej dehydropeptidázy hydrolýzou beta-laktámového kruhu. Imipeném sa rýchlo a široko distribuuje do väčšiny tkanív a telesných tekutín. Imipeném po injekcii bol stanovený v sklovci očnej buľvy, vnútroočnej tekutine, pľúcnom tkanive, spúte, pleurálnej tekutine, peritoneálnej tekutine, žlči, cerebrospinálnej tekutine, endometriu, vajíčkovodoch, myometriu, kostnom tkanive, intersticiálnej tekutine, koži, spojivovom tkanive a iné tkanivá a orgány. Imipeném sa z tela vylučuje hemodialýzou.
Indikácie
Infekcie dolných dýchacích ciest spôsobené Staphylococcus aureus (kmene produkujúce penicilinázu), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klesiella spp., Serratia marcescens vnútrobrušné infekcie spôsobené Staphylococcus aureus (penicilinázu produkujúce kmene), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp, Proteus spp., Bacteudomona spp., Bifidobacteria spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; infekcie močových ciest spôsobené Staphylococcus aureus (penicilinázu produkujúce kmene), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; gynekologické infekcie spôsobené Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (kmene produkujúce penicilinázu), Escherichia coli, Enterobacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragili infekcie kostí a kĺbov spôsobené Staphylococcus aureus (penicilinázu produkujúce kmene), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; bakteriálna septikémia spôsobená Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (kmene produkujúce penicilinázu), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp, Bacteroides spp., Bacteroides fragilis a Pseueru infekčná endokarditída, ktorá je spôsobená Staphylococcus aureus (kmene produkujúce penicilinázu); infekcie kože a mäkkých tkanív zapríčinené Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (kmene produkujúce penicilinázu), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Morganella spp. Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. ; prevencia pooperačných infekcií u pacientov s vysokým rizikom intraoperačnej infekcie počas operácie a u rizikových pacientov s vysokou pravdepodobnosťou vzniku pooperačných infekčných komplikácií.
Spôsob podávania imipenému a dávkovanie
Imipeném sa podáva intravenózne, intramuskulárne. Dávkovanie sa nastavuje individuálne v závislosti od indikácií, znášanlivosti lieku, stavu, veku, telesnej hmotnosti, funkcie obličiek pacienta.
U osôb nad 65 rokov, vzhľadom na znížené funkcie pečene, obličiek, srdcovocievneho systému, charakteristické pre túto vekovú skupinu, prítomnosť sprievodných ochorení a súbežnú medikamentóznu liečbu, treba dávať pozor pri výbere dávky, dodržiavať nižšiu limity odporúčaných dávok. U týchto pacientov sa odporúča sledovanie vylučovacej funkcie obličiek.
Intravenózny imipeném sa uprednostňuje na začiatočnú liečbu bakteriálnej sepsy, endokarditídy a iných závažných alebo život ohrozujúcich infekcií (vrátane infekcií dolných dýchacích ciest Pseudomonas aeruginosa) a pri významnom fyziologickom poškodení (napr. šok).
Počas liečby imipenémom sa môžu vyvinúť život ohrozujúce stavy (kŕče, ťažká anafylaxia, závažné klinické formy pseudomembranóznej kolitídy klostrídiovej etiológie), ktoré si vyžadujú osobitnú pozornosť a poskytnutie neodkladnej lekárskej starostlivosti.
Počas liečby imipenémom sa u Pseudomonas aeruginosa môže rýchlo vyvinúť rezistencia na liek. Preto by sa v procese liečby chorôb, ktoré sú spôsobené Pseudomonas aeruginosa, mali vykonávať pravidelné testy citlivosti na antibiotiká podľa klinickej situácie.
Existujú informácie o čiastočnej skríženej alergii pri použití imipenému a iných beta-laktámových antibiotík (cefalosporíny, penicilíny). U mnohých antibiotík zo skupiny beta-laktámov bola pri ich použití hlásená možnosť vzniku závažných reakcií (vrátane anafylaxie).
Aby sa zabránilo vzniku rezistencie a zachovala sa účinnosť imipenému, liek sa má používať len na liečbu tých infekcií, ktoré sú spôsobené mikroorganizmami citlivými na imipeném (dokázané alebo podozrivé). Ak existujú informácie o identifikovanom patogéne a jeho citlivosti na antibiotiká, lekár sa ním riadi výberom optimálneho antibiotika, a ak tieto informácie chýbajú, empirický výber antibakteriálneho činidla sa vykonáva na základe údajov o citlivosti. a na základe miestnych epidemiologických údajov.
Ak sa u pacienta počas liečby imipenémom objaví hnačka, je potrebné najskôr vylúčiť hnačku spojenú s Clostridium difficile, ktorá je za podmienok potlačenia normoflóry v hrubom čreve spôsobená agresívnym rastom populácie Clostridium difficile s akumuláciou toxíny A a B produkované mikroorganizmom.Kmene, ktoré sú schopné zvýšenej produkcie toxínov, spôsobujú najťažšie prípady, ktoré sú odolné voči akejkoľvek antibiotickej liečbe a niekedy vyžadujú kolektómiu. Možno vývoj neskorých prípadov (2 mesiace po ukončení liečby) tejto komplikácie. Pri podozrení na hnačku spojenú s Clostridium difficile alebo jej potvrdení môže byť potrebné vysadiť imipeném so súbežným podávaním liečby, aby sa zachovali parametre metabolizmu bielkovín, rovnováha tekutín a elektrolytov, potlačila sa infekcia Clostridium difficile a tiež sa poraďte s chirurgom.
Počas liečby imipenémom sa odporúča zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií (vrátane vedenia vozidiel).
Kontraindikácie na použitie
Precitlivenosť (vrátane iných beta-laktámových antibiotík, cefalosporínov, penicilínov), deti do 3 mesiacov (na intravenózne podanie; bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená) a do 12 rokov (na intramuskulárne podanie; bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená) , deti s poruchou funkcie obličiek (plazmatický kreatinín viac ako 2 mg/dl), pacienti s klírensom kreatinínu menej ako 5 ml/min/1,73 m2 (na intravenózne podanie) a menej ako 20 ml/min/1,73 m2 (na intramuskulárne podanie) , obdobie dojčenia.
Obmedzenia aplikácie
Gastrointestinálne ochorenie v anamnéze, pseudomembranózna kolitída, ochorenie centrálneho nervového systému, pacienti s klírensom kreatinínu nižším ako 70 ml/min/1,73 m2 (na intravenózne podanie) a 20 až 70 ml/min/1,73 m2 (na intramuskulárnu injekciu), pacienti na hemodialýze , tehotenstvo.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o použití imipenému u tehotných žien. Imipeném sa má používať počas gravidity len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Počas liečby imipenémom je potrebné ukončiť dojčenie (imipeném sa vylučuje do materského mlieka).
vedľajšie účinky imipenému
Lokálne reakcie: bolesť v mieste vpichu, flebitída, tromboflebitída, zhrubnutie žily v mieste vpichu, erytém v mieste vpichu, infekcia v mieste vpichu.
Zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie, hnačka, klostrídiová pseudomembranózna kolitída (vrátane po ukončení liečby), hepatitída (vrátane fulminantnej), hemoragická kolitída, zlyhanie pečene, gastroenteritída, žltačka, glositída, bolesť brucha, hypertrofia papíl jazyka, pigmentácia zubov a jazyka, bolesť hrdla, pálenie záhy, hypersalivácia, zvýšené hladiny sérových transamináz, bilirubínu, alkalickej fosfatázy, zvýšené hladiny lipoproteínov s nízkou hustotou.
Nervový systém a zmyslové orgány: encefalopatia, zmätenosť, tremor, myoklonus, vertigo, bolesť hlavy, parestézia, duševné poruchy, halucinácie, hučanie v ušiach, strata sluchu, perverzia chuti.
Dýchací systém: dýchavičnosť, bolesť v hrudnej chrbtici, nepríjemný pocit na hrudníku, hyperventilácia.
Kardiovaskulárny systém a krv: palpitácie, tachykardia, inhibícia funkcie červených klíčkov kostnej drene, pancytopénia, trombocytopénia, neutropénia, leukopénia, hemolytická anémia, leukocytóza, eozinofília, krvné doštičky, lymfocytóza, monocytóza, zvýšenie počtu bazofilov, agranulocytóza, pokles v hemoglobíne a hematokrite, predĺženie protrombínového času, pozitívny priamy Coombsov test.
Alergické reakcie a koža: svrbenie, vyrážka, urtikária, cyanóza, hyperhidróza, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, angioedém, exfoliatívna dermatitída, multiformný erytém, horúčka, anafylaktické reakcie.
Urogenitálny systém: oligúria, polyúria, anúria, proteinúria, leukocyty, erytrocyty, cylindrúria, zvýšená koncentrácia bilirubínu a zmena farby moču, akútne zlyhanie obličiek, zvýšený sérový kreatinín a močovina.
Ostatné: kandidóza, zvýšená plazmatická koncentrácia draslíka, znížená sérová koncentrácia sodíka a chlóru.
Interakcia imipenému s inými látkami
Cilastatín zvyšuje koncentráciu nezmeneného imipenému v moči a močových cestách inhibíciou jeho metabolizmu.
Pri kombinovanom použití imipenému a gancikloviru je možný rozvoj generalizovaných záchvatov. Tieto lieky sa nemajú podávať spolu, pokiaľ očakávaný prínos liečby nepreváži možné riziko.
Použitie probenecidu počas liečby imipenémom sa neodporúča, pretože probenecid zvyšuje plazmatickú koncentráciu a polčas imipenému.
Imipeném znižuje plazmatickú koncentráciu kyseliny valproovej, čo je spojené s rizikom zvýšenej aktivity záchvatov. Počas súbežnej liečby imipenémom a kyselinou valproovou sa odporúča monitorovanie plazmatických koncentrácií kyseliny valproovej.
Imipeném sa nemá miešať v tej istej injekčnej striekačke s inými antibiotikami.
Predávkovanie
Žiadne dáta. V prípade predávkovania imipenémom sa odporúča vysadiť liek, predpísať podpornú a symptomatickú liečbu. Imipeném sa eliminuje hemodialýzou, ale účinnosť tohto postupu v prípade predávkovania liekom nie je známa.
Obchodné názvy liekov s účinnou látkou imipeném
Kombinované lieky:
Imipenem + Cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem a Cilastatin, Imipenem a Cilastatin Jodas, Imipenem a Cilastatin Sodium, Imipenem a Cilastatin Spencer, Imipenem with Cilastatin, Imipenem + Cilastatin, Cinam, Cila. Tiepenem,®, Cila.
Niektoré infekčné choroby nie je také ľahké poraziť. Môžu nielen vážne narušiť zdravotný stav, ale dokonca predstavovať skutočnú hrozbu pre život pacienta. V takýchto prípadoch by sa mali používať skutočne kvalitné a účinné lieky, ktoré dokážu úspešne poraziť nebezpečnú infekciu a obnoviť zdravie. Na boj proti rôznym infekčným chorobám sa často používa Imipenem + Cilastatin. Podľa recenzií pacientov a lekárov je neuveriteľne účinný. Pred rozhodnutím o začatí liečby príslušným liekom je potrebné zistiť čo najviac informácií o lieku "Imipenem + Cilastatin": obchodný názov lieku, vlastnosti účinku a spôsob jeho použitia. Kto musí použiť predmetný liek? Aké sú kontraindikácie? Aké nežiaduce reakcie možno očakávať? Všetky tieto informácie sa dozviete prečítaním tohto článku.
Zlúčenina
Zloženie lieku "Imipenem + Cilastatin" zahŕňa rovnakú kombináciu cilastatínu (ktorý je inhibítorom enzýmu dihydropeptidázy obličiek) a sodných solí imipenému (antibiotikum). Jedna injekčná liekovka lieku spravidla obsahuje päťsto miligramov oboch látok.
Formulár na uvoľnenie
Uvažovaný liek "Imipenem + Cilastatin" je dostupný vo forme prášku na injekciu (na intravenózne podanie) v injekčných liekovkách rôznych objemov, konkrétne: šesťdesiat a sto dvadsať mililitrov. Tento prášok sa musí rozpustiť v hydrogénuhličitane sodnom.
V prípade, že je liek predpísaný na intramuskulárnu injekciu, je potrebné zakúpiť injekčné liekovky obsahujúce 0,5 alebo 0,75 gramov imipenému a cilastatínu (v závislosti od dávky, ktorú pacientovi predpísal ošetrujúci lekár).
Indikácie na použitie
Liek "Imipenem + Cilastatin" je predpísaný na použitie pacientmi v prítomnosti infekčných a zápalových ochorení, ktoré boli spôsobené akýmikoľvek mikroorganizmami citlivými na pôsobenie hlavných účinných látok lieku, ktoré zahŕňajú polymikrobiálne a zmiešané aeróbno-anaeróbne infekcie. (sem patria infekčné ochorenia močových ciest a dolných dýchacích ciest, sepsa, infekčné ochorenia kĺbov a kostí, zápal pobrušnice, vnútrobrušné infekcie, zápalové procesy vyskytujúce sa v panvových orgánoch, rôzne infekčné ochorenia kože a mäkkých tkanív, ako aj endokarditída.Tiež liek sa účinne používa ako profylaxia vývoja komplikácií po operácii.
farmakologický účinok
Účinnosť lieku "Imipenem + Cilastatin" je spôsobená úspešnou kombináciou dvoch účinných látok. Prvý, imipeném, je špeciálne beta-laktámové antibiotikum, ktoré aktívne ničí patogénne baktérie (čím má baktericídny účinok). Táto látka má pomerne široké spektrum účinku. A to znamená, že mnohé patogénne mikroorganizmy sú citlivé na jeho účinky. Druhá zložka, cilastatín sodný, aktívne ovplyvňuje enzým rozkladajúci imipeném v obličkách tela pacienta, potláča jeho pôsobenie, čo prispieva k dostatočnému zvýšeniu koncentrácie vyššie uvedeného antibiotika v nezmenenej forme v tele pacienta. V dôsledku toho sa celková účinnosť lieku "Imipenem + Cilastatin" mnohonásobne zvyšuje.
Aplikácia
Aby sa dosiahol čo najväčší účinok a aby sa predišlo akýmkoľvek negatívnym dôsledkom terapie, je dôležité starostlivo dodržiavať odporúčania týkajúce sa užívania lieku. Liek "Imipenem a Cilastatin Jodas" sa vstrekuje do tela pacienta intravenózne (kvapkanie).
Napriek tomu, že pokyny naznačujú priemerné dávky na použitie lieku, pred začatím liečby je dôležité upraviť liečebný režim priamo s ošetrujúcim lekárom, ktorý môže správne stanoviť vhodnú dávku, berúc do úvahy všetky individuálne charakteristiky lieku. pacienta a jeho anamnézy.
Dávky, ktoré obsahuje návod na použitie príslušnej látky pre liek "Imipenem + Cilastatin", sú určené pre tých pacientov, ktorých telesná hmotnosť presahuje sedemdesiat kilogramov. U pacientov, ktorých telesná hmotnosť je nižšia, by sa mala pracovná dávka lieku úmerne znížiť (je dôležité, aby tento proces viedol kompetentný odborník).
Pre dospelého pacienta je priemerná denná dávka lieku "Imipenem a Cilastatin Jodas" jeden až dva gramy za predpokladu, že je rozdelená na tri až štyri injekcie. Zároveň je maximálna dávka, ktorá je prijateľná na podanie v priebehu jedného dňa, štyri gramy alebo päťdesiat miligramov na kilogram telesnej hmotnosti (výber by mal padnúť na menšiu z týchto dvoch prijateľných dávok).
Dávky sa tiež líšia v závislosti od závažnosti ochorenia. Ak teda hovoríme o pacientovi s miernou infekciou, pracovná dávka lieku pre neho bude dvesto päťdesiat miligramov (injekcie by sa mali opakovať štyrikrát denne). Ak je závažnosť mierna, potom množstvo lieku na jednu injekciu by malo byť päťsto miligramov. Liečivo sa má podávať trikrát denne. Ak je infekcia závažná, potom sa má táto dávka lieku aplikovať štyrikrát denne. Keď je stav pacienta taký vážny, že je vážne ohrozený jeho život, treba podávať jeden gram tri až štyrikrát denne. Liečivo sa má podávať pomaly (gram do hodiny, dvestopäťdesiat - päťsto miligramov - do dvadsiatich až tridsiatich minút).
Ak sa liek používa na prevenciu pooperačných infekcií, je dôležité podať jeden gram počas anestézie a rovnakú dávku o tri hodiny neskôr.
Ak počas operácie hrozí rozvoj akejkoľvek infekcie (najmä pri operáciách konečníka a hrubého čreva), návod na použitie "Imipenem + Cilastatin" odporúča podať päťsto miligramov osem a šestnásť hodín po anestézii.
Na prípravu pracovného roztoku je potrebné pridať sto mililitrov špecializovaného rozpúšťadla do liekovky s práškom látky, ktorá obsahuje päť percent alebo desať percent vodný roztok dextrózy, 0,9% roztok chloridu sodného. V takomto roztoku by koncentrácia antibiotika imipenému nemala byť vyššia ako päť miligramov na mililiter.
Daný liek by ste nemali používať súčasne s inými antibakteriálnymi liekmi, ako aj so soľou kyseliny mliečnej.
Látka je inkompatibilná s inými beta-laktámovými antibiotikami (medzi ne patrí cefalosporín, monobaktám a penicilín). Ich súčasné použitie môže viesť ku skríženým alergickým reakciám.
Interakcia s ganciklovirom niekedy vyvoláva rozvoj generalizovaných záchvatov.
Rôzne látky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú plazmatickú koncentráciu imipenému, ako aj jeho polčas. Ak je teda pre účinnú liečbu potrebné podávanie tejto látky vo vysokých dávkach, potom by sa tieto skupiny látok nemali používať súčasne.
Je zakázané používať príslušný liek počas obdobia nosenia dieťaťa, ako aj počas dojčenia.
Tento liek by sa nemal používať na liečbu meningitídy.
Moč počas terapie môže mať mierne červenkastú farbu.
Dávkové formy lieku (na intravenózne podanie a na intramuskulárne podanie) by sa mali používať striktne na zamýšľaný účel. Nie sú zameniteľné. Pred začatím liečby príslušným liekom je dôležité vykonať dôkladné vyšetrenie na výskyt alergických reakcií alebo zvýšenej individuálnej citlivosti na beta-laktámové antibiotiká.
Ak už pacient mal iné ochorenia gastrointestinálneho traktu, napríklad kolitídu, potom pri použití príslušného lieku existuje možnosť vzniku pseudomembranóznej enterokolitídy.
Aby sa u pacientov, ktorí mali poranenie mozgu alebo trpeli kŕčmi, úspešne predišlo vzniku akýchkoľvek nepríjemných reakcií z centrálneho nervového systému, odporúča sa súbežná liečba kvalitnými antiepileptikami.
Treba mať na pamäti, že starší pacienti majú pravdepodobne vekom podmienenú renálnu dysfunkciu, ktorá si môže vyžadovať zníženie dávky.
Je dôležité si uvedomiť, že starší pacienti by mali liek používať opatrne. Spravidla vykazujú príznaky rôznych porúch súvisiacich s vekom vo fungovaní obličiek. V tomto prípade, ak je potrebné použiť liek "Imipenem + Cilastatin", návod na použitie odporúča, aby ste sa so svojím lekárom poradili o znížení dávky použitého lieku.
Existujú určité osobitné podmienky na použitie príslušného lieku pre deti. Ak ich telesná hmotnosť presiahne štyridsať kilogramov, potom pre nich môžu platiť rovnaké odporúčania ako pre dospelých pacientov. Ak je dieťa staršie ako tri mesiace a jeho hmotnosť je nižšia ako štyridsať kilogramov, maximálna denná dávka takéhoto pacienta bude dva gramy. Štyrikrát denne by mali zadať pätnásť miligramov na kilogram.
V žiadnom prípade by ste nemali používať liek "Imipenem + Cilastatin" pre deti, ktoré ešte nedosiahli tri mesiace, ako aj pre deti, ktoré majú poškodenú normálnu funkciu obličiek, čo sa môže prejaviť hladinou sérového kreatinínu nad dva miligramy na deciliter.
Kontraindikácie
Pri používaní Imepenému + Cilastatin je potrebné zvážiť niektoré nuansy. Pokyn odporúča, aby ste si pozorne preštudovali kontraindikácie tohto lieku. A medzi nimi sú nasledujúce:
- obdobie nosenia dieťaťa;
- obdobie dojčenia;
- vek detí do troch mesiacov;
- deti, ktoré trpia poruchou funkcie obličiek spojenou s vysokou koncentráciou sérového kreatinínu;
- individuálna citlivosť na jednotlivé zložky príslušného lieku, ako aj na iné beta-laktámové antibiotiká a karbapenémy.
Je dôležité mať na pamäti, že starší pacienti, ako aj tí, ktorí trpia alebo niekedy trpeli chorobami centrálneho nervového systému alebo ochoreniami gastrointestinálneho traktu, by mali liek užívať opatrne pod neustálym vedením ošetrujúceho lekára. Je to on, kto bude schopný kompetentne predpísať správne dávkovanie lieku "Imipenem + Cilastatin". Pred začatím liečby je dôležité študovať kontraindikácie.
Vedľajšie účinky
Je dôležité vedieť ešte jednu nuanciu o lieku "Imipenem + Cilastatin". Vzorec lieku je taký, že u niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie z rôznych systémov tela. Medzi ne patria: tromboflebitída, poruchy chuti, kandidóza, oligúria, myoklonus, halucinácie, parestézie, zmätenosť, akútne zlyhanie obličiek, duševné poruchy, epileptické záchvaty, polyúria, anúria, poruchy trávenia, hepatitída, nauzea a vracanie, leukopénia, pseudomembranózna enterokolitída, hyperbilirubinémia, eozinofília, pruritus, leukopénia, kožná vyrážka, trombocytóza, hyperkreatininémia, monocytóza, urtikária, bazofília, priamy pozitívny Coombsov test.
Neexistujú presné informácie o tom, ako zvládnuť predávkovanie príslušným liekom. Je však známe, že tieto účinné látky sa úspešne podrobujú hemodialýze. Stále však nie je známe, nakoľko účinný je tento postup v prípade predávkovania. Preto je dôležité dodržiavať všetky odporúčania, ktoré obsahuje popis tohto lieku na použitie Imipenému + Cilastatin.
Podmienky skladovania
Aby bolo užívanie lieku účinné, je dôležité zvážiť ďalší dôležitý bod. Konkrétne, ako uchovávať liek "Imipenem + Cilastatin". Popis látky obsahuje nasledujúce tipy.
Prášok sa musí uchovávať v miestnosti, ktorá udržiava izbovú teplotu. Hotový pracovný roztok by sa mal použiť najneskôr jednu hodinu po výrobe. Roztoky chloridu sodného pri izbovej teplote sa môžu skladovať najviac desať hodín a v chladničke nie viac ako štyridsaťosem. Roztoky glukózy možno skladovať najviac štyri a dvadsaťštyri hodín.
Analógy
Existuje množstvo liekov, ktoré sú zahrnuté do skupiny analógov lieku "Imipenem + Cilastatin". Náhradami za predmetný liek sú Inempplus, Mixacil, Lastinem, Sinerpen, Tiaktam, Piminam, Supranem a Tienam. Všetky tieto lieky majú spravidla rovnakú účinnú látku ako príslušný liek. Hlavnými účinnými látkami týchto liekov sú imipeném, cilastatín (ktorého obchodný názov odráža vyššie uvedené lieky). Pri týchto liekoch sa teda vo všeobecnosti kontraindikácie, vedľajšie účinky a farmakologické účinky zhodujú. Malo by sa však pamätať na to, že dávkovanie by mal predpisovať ošetrujúci lekár, ktorý môže vziať do úvahy všetky potrebné nuansy. Liek "Imipenem + Cilastatin", analógy lieku by pacienti nemali používať bez povolenia, bez vymenovania ošetrujúceho lekára a jeho neustáleho monitorovania. Jeho konzultácia je potrebná aj pri výbere vhodného analógu.
Zovšeobecnenie
Prax potvrdzuje účinnosť lieku "Imipenem + Cilastatin". Recenzie uvádzajú úspešné výsledky liečby. Lekári aj pacienti však zdôrazňujú, že je dôležité prísne dodržiavať odporúčania uvedené v pokynoch a poskytnuté ošetrujúcim lekárom. Len takýto spôsob realizácie terapie môže byť prínosom pre telo pacienta.
Nemali by sa ignorovať kontraindikácie, ktorých prítomnosť neumožňuje začať liečbu príslušným liekom. V opačnom prípade jeho použitie nielenže neprinesie pozitívny výsledok, ale môže spôsobiť vážne poškodenie fyzického stavu pacienta. Tiež nesprávne použitie príslušného lieku môže viesť k vedľajším účinkom, z ktorých niektoré môžu výrazne zhoršiť stav pacienta. Je dôležité, aby liečba prebiehala pod dohľadom kompetentného lekára, ktorý je nielen dobre oboznámený s používaním tohto lieku, ale má aj potrebné zručnosti a znalosti na zvládanie neočakávane vznikajúcich zložitých situácií. Vaše zdravie by malo byť v rukách skutočných profesionálov.
Pred rozhodnutím o začatí liečby príslušným liekom je dôležité starostlivo prečítať všetky informácie o ňom, ktoré odrážajú vlastnosti jeho účinku na telo. Je potrebné vedieť všetko o potenciálnych nežiaducich reakciách, ktorých výskyt môže pacientovi spôsobiť mnohé nepríjemnosti a jeho ošetrujúcemu lekárovi ťažkosti.
Je dôležité pristupovať k výberu spôsobu liečby čo najzodpovednejšie. Vyberte si lieky najvyššej kvality!
Popis
Prášok od bielej po svetložltú.
Zloženie na 1 fľašu
dávka 250 mg/250 mg
250 mg imipenému/250 mg cilastatínu a hydrogénuhličitanu sodného
dávka 500 mg/500 mg
500 mg imipenému/500 mg cilastatínu a hydrogénuhličitanu sodného
Farmakoterapeutická skupina
Antibiotikum zo skupiny karbapenémov.
ATX kód: J01DH51.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Imicinem-TF je širokospektrálne antibiotikum pozostávajúce z dvoch zložiek.
Imipeném inhibuje syntézu bakteriálnej bunkovej steny a má baktericídny účinok proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych patogénov, aeróbnych a anaeróbnych.
Cilastatín sodný inhibuje dehydropeptidázu, enzým, ktorý metabolizuje imipeném v obličkách, čo výrazne zvyšuje koncentráciu nezmeneného imipenému v močovom trakte. Cilastatín nemá vlastnú antibakteriálnu aktivitu, neinhibuje bakteriálnu beta-laktamázu.
Antimikrobiálne spektrum Imicinem-TF zahŕňa prakticky všetky klinicky významné patogény. In vitro antibiotikum aktívne proti aeróbnym gramnegatívnym baktériám: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (predtým Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (vrátane Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (vrátane Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafsielleb alvei, spp. (vrátane Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (predtým Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov, ktoré produkujú penicilinázu), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus multocida. (vrátane Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (vrátane Providencia rettgeri /predtým Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (vrátane Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (vrátane Salmonella typhi), Serratia spp. (vrátane Serratia proteamaculans /predtým Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (vrátane Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); aeróbne gram-pozitívne baktérie: Bacillus spp. Enterococcus faecalis Erysipelothrix rhusiopathiae Listeria monocytogenes Nocardia spp. Pediococcus spp. skupina B (vrátane Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. skupiny C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (vrátane hemolytických kmeňov alfa a gama); anaeróbne Gram-negatívne baktérie: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, asphyaroidyatum, Porcharoidyus , Prevotella disiens (predtým Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (predtým Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (predtým Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; anaeróbne gram-pozitívne baktérie: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (vrátane Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., mikroaerofilný streptokok, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (vrátane Propionibacterium acnes); ostatné: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
K Imitsinemu-TF odolný Xanthomonas maltophilia (predtým Pseudomonas maltophilia) a niektoré kmene Pseudomonas cepacia, ako aj Streptococcus faecium a stafylokoky rezistentné na meticilín.
Testy in vitro ukazujú, že antibiotikum pôsobí synergicky s antibiotikami zo skupiny aminoglykozidov proti určitým izolátom Pseudomonas aeruginosa.
Imicinem-TF je účinný samostatne alebo v kombinácii s inými antimikrobiálnymi látkami pri liečbe polymikrobiálnych infekcií.
Farmakokinetika
Distribúcia
Po intravenóznom podaní je biologická dostupnosť imipenému 98 %. Antibiotikum je dobre distribuované a vytvára vysoké koncentrácie v rôznych tkanivách a telesných tekutinách. Väzba na plazmatické bielkoviny je 20 %.
Metabolizmus a vylučovanie
Imipeném sa metabolizuje v obličkách hydrolýzou beta-laktámového kruhu renálnou dehydropeptidázou. Polčas imipenému je 1 hodina.
Farmakokinetikav špeciálnych klinických situáciách
V prípade poruchy funkcie obličiek, ako aj u starších ľudí (nad 65 rokov), dochádza k zníženiu celkového a renálneho klírensu a k predĺženiu polčasu imipenému.
Indikácie na použitie
Polymikrobiálne a zmiešané aeróbno-anaeróbne infekcie, empirická liečba pred identifikáciou patogénov.
Infekcie spôsobené kmeňmi mikroorganizmov citlivých na liečivo: pneumónia (vrátane nozokomiálnych), infekcie močového systému, infekcie brušnej dutiny, gynekologické infekcie, infekcie kože a mäkkých tkanív, septikémia, infekcie kostí a kĺbov, infekčná endokarditída , zmiešané infekcie.
Pred použitím lieku u pediatrických pacientov je potrebné preštudovať si informácie uvedené v častiach „Bezpečnostné opatrenia“ a „Spôsob aplikácie a dávkovanie“.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku. Precitlivenosť na karbapenémy, penicilíny alebo iné beta-laktámové antibiotiká, deti do 3 mesiacov.
OD opatrnosť Imicinem-TF sa má podávať súbežne s potenciálne nefrotoxickými liekmi, ako aj pacientom s dyspeptickými symptómami, najmä spojenými s kolitídou, a starším pacientom.
Preventívne opatrenia
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Klinická bezpečnosť Imicinem-TF počas tehotenstva nie je nainštalovaný. Preto sa Imicinem-TF nemá používať počas gravidity, pokiaľ potenciálny prínos neodôvodňuje potenciálne riziko pre plod. V každom prípade sa liek musí používať pod priamym dohľadom lekára.
V prípade potreby použitie Imicinem-TF počas laktácie treba zvážiť ukončenie dojčenia.
špeciálne pokyny
Imicinem-TF nie je indikovaný na liečbu meningitídy, pretože bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená. Pri podozrení na meningitídu je potrebné podať vhodné antibiotiká.
Pacientom na hemodialýze, najmä s ochoreniami centrálneho nervového systému, možno Imicinem-TF predpísať len v prípadoch, keď očakávaný prínos liečby preváži potenciálne riziko zhoršenia renálneho zlyhania.
Počas liečby infekcií spôsobených Pseudomonas aeruginosa sa odporúča vykonávať pravidelné testy citlivosti na antibiotiká podľa klinickej situácie.
Aby sa zabránilo vzniku rezistencie a zachovala sa účinnosť Imicinem-TF, liek sa má používať len na liečbu alebo prevenciu infekcií spôsobených preukázanými (alebo podozrivými) mikroorganizmami citlivými na imipeném. Pri absencii informácií o identifikovanom patogéne a jeho citlivosti by sa empirický výber antibiotika mal vykonať na základe miestnych epidemiologických údajov a údajov o mikrobiálnej citlivosti.
Pediatrické použitie
Imicinem-TF sa môže použiť na liečbu detí so sepsou. Použitie lieku u detí mladších ako 3 mesiace, ako aj u detí s poruchou funkcie obličiek, nebolo dostatočne študované.
Spôsob aplikácie a dávkovanie
Priemerná denná dávka Imicinem-TF sa určuje v závislosti od závažnosti infekcie a je rozdelená do niekoľkých rovnakých dávok, pričom sa berie do úvahy stupeň citlivosti mikroorganizmov, funkcia obličiek a telesná hmotnosť.
Pre dospelých priemerná terapeutická dávka pre intravenóznu infúziu je 1-2 g / deň (v zmysle imipenému), rozdelená do 3-4 infúzií. Maximálna denná dávka je 4 g.
stôl 1
Imicinem-TF v dávkach ≤ 500 mg sa má podávať intravenózne počas 20-30 minút, pri dávkach >500 mg - počas 40-60 minút. Pacienti, u ktorých sa počas infúzie vyskytne nevoľnosť, majú znížiť rýchlosť podávania.
Pre prevencia pooperačných infekcií liek sa má podávať intravenózne v dávke 1 g počas úvodnej anestézie a po 3 hodinách v dávke 1 g. V prípade vysokorizikového chirurgického zákroku sa má podať ďalších 500 mg 8 a 16 hodín po anestézii.
Dávky Imicinem-TF pre IV infúziu pacientov s dysfunkcioufunkcie obličiek as hmotnosťou 70 kg a viac sú uvedené v tabuľke 2.
Imicinem-TF sa nemá používať u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 5 ml/min/1,73 m2, pokiaľ nie je hemodialýza naplánovaná každých 48 hodín.Imipeném aj cilastatín sa počas hemodialýzy vylučujú z obehu. Imicinem-TF sa má podávať po hemodialýze a v 12-hodinových intervaloch od ukončenia procedúry.
tabuľka 2
| Denná dávka podľa závažnosti infekcie* | Prepočet dennej dávky v závislosti od QC (ml / min / 1,73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 g | 250 mg každých 8 hodín alebo 250 mg každých 12 hodín | 250 mg každých 12 hodín | 250 mg každých 12 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
| 1,5 ggg4 g | 250 mg každých 6 hodín 250 mg každých 8 hodín 500 mg každých 8 hodín 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 12 hodín 250 mg každých 12 hodín |
| 2 g | 500 mg každých 8 hodín | 250 mg každých 6 hodín | 250 mg každých 12 hodín |
| 3 g | 500 mg každých 6 hodín | 500 mg každých 8 hodín | 500 mg každých 12 hodín |
| 4 g | 750 mg každých 8 hodín | 500 mg každých 6 hodín | 500 mg každých 12 hodín |
* pozri tabuľku 1.
Deti staršie ako 3 mesiace s hmotnosťou menej ako 40 kg liek sa predpisuje v dávke 15-25 mg / kg / dávka každých 6 hodín.Na základe štúdií u dospelých je maximálna denná dávka na liečbu infekcií spôsobených plne citlivými mikroorganizmami 2,0 g denne, infekcií so strednou citlivosťou mikroorganizmov (primárne spôsobených niektorými kmeňmi P. aeruginosa) je 4,0 g/deň. U pacientov s cystickou fibrózou sa môžu použiť vyššie dávky (do 90 mg/kg/deň u starších detí). Liek neodporúča sa používať u detí s infekciami CNS z dôvodu rizika záchvatov a u detí s telesnou hmotnosťou, pretože neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti použitia.
Pravidlá prípravy a podávania roztoku
Imicinem-TF sa má podávať intravenózne ako infúzia.
Na prípravu roztoku pre in/vúvody obsah injekčnej liekovky sa vopred rozpustí v 10 ml jedného z nasledujúcich infúznych roztokov: 0,9 % roztok chloridu sodného, 5 %, 10 % vodný roztok dextrózy, 5 % a 10 % roztok manitolu.
Výsledná suspenzia sa nesmie použiť na priame podanie!
Suspenzia sa dobre pretrepe a prenesie do injekčnej liekovky alebo nádoby so zvyškom infúzneho roztoku (140 ml). Celkový objem roztoku je 150 ml. Aby sa zabezpečil úplný prenos obsahu injekčnej liekovky, vyššie uvedený postup sa musí zopakovať tak, že sa do injekčnej liekovky opäť pridá 10 ml výsledného roztoku a po pretrepaní sa prenesie do injekčnej liekovky alebo nádoby so zvyškom roztoku. Výsledný roztok (150 ml) sa pretrepáva, kým sa nevytvorí číra kvapalina. Na prípravu roztokuImicinema-TFnepoužívajte rozpúšťadlá obsahujúce soľ kyseliny mliečnej (laktát)!
Vedľajší účinok
Lokálne reakcie: s / v úvode - erytém, bolesť a infiltráty v mieste vpichu lieku, tromboflebitída.
Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, žihľavka, horúčka, anafylaktické reakcie, multiformný erytém, angioedém; zriedkavo - exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza.
Takžeaspekty tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka; mierne zvýšenie aktivity transamináz, bilirubínu a / alebo sérovej alkalickej fosfatázy, zafarbenie zubov; zriedkavo - pseudomembranózna kolitída, hepatitída.
Zo strany laboratórnych indikátorov: eozinofília, leukopénia, neutropénia (vrátane agranulocytózy), trombocytopénia, trombocytóza, znížené hladiny hemoglobínu. V niektorých prípadoch bol zaznamenaný priamy pozitívny Coombsov test.
Zo stranymočovýchsystémy: došlo k zvýšeniu hladín kreatinínu a močovinového dusíka v sére; zriedkavo - oligúria / anúria, polyúria, akútne zlyhanie obličiek. Vyskytli sa prípady zmeny farby moču (tento jav je bezpečný a nemal by sa zamieňať s hematúriou).
Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: pri predpisovaní intravenóznych infúzií Imicinem-TF (ako aj pri liečbe iných antibiotík zo skupiny beta-laktámov) sa popisujú prípady myoklonu, duševných porúch vrátane halucinácií, zmätenosti, epileptických záchvatov, parestézie a porúch chuti.
Vedľajšie účinky si zriedkavo vyžadujú prerušenie liečby a sú zvyčajne mierne a prechodné; závažné vedľajšie účinky sú zriedkavé.
Predávkovanie
Symptómy: zvýšená závažnosť vedľajších účinkov.
Liečba: liek treba vysadiť alebo znížiť jeho dávku. Vykonajte symptomatickú terapiu. Imicinem-TF je možné odstrániť hemodialýzou, avšak účinnosť tohto postupu v prípade predávkovania bola málo preskúmaná.
Interakcia s inými liekmi
Farmaceutická interakcia
Roztoky Imicinem-TF sa nemajú miešať ani podávať súčasne s inými antimikrobiálnymi liekmi. Imicinem-TF je chemicky nekompatibilný so soľou kyseliny mliečnej (laktát), preto by sa pri príprave liekových roztokov nemali používať rozpúšťadlá obsahujúce soľ kyseliny mliečnej.
Pri súčasnom použití s penicilínmi, cefalosporínmi a inými beta-laktámovými antibiotikami je možná skrížená alergia.
Podmienky skladovania
Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti 2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Podmienky výdaja z lekární
Liek sa vydáva na lekársky predpis.
Balíček
250 mg/250 mg alebo 500 mg/500 mg v 10 ml injekčnej liekovke.
5 fliaš v balení alebo 36 fliaš v krabici (balenie pre nemocnice).
Výrobná firma
JLLC "TripleFarm", st. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Bieloruská republika, tel./fax: (+375) 1774 43 181, e-mail: .
