Indikácie a kontraindikácie digoxínu. Digoxín je srdcový glykozid z liečivej rastliny náprstníka.
Digoxín je liek patriaci do skupiny účinných látok nazývaných srdcové glykozidy.
srdcové glykozidy- sú to špeciálne látky rastlinného pôvodu, ktoré môžu pôsobiť na srdcový sval, v dôsledku čoho sa zlepšuje jeho tón a práca srdca ako celku. Zaťaženie srdca sa zníži a srdcový výdaj sa zvýši. Okrem toho môžu glykozidy pozitívne ovplyvniť rytmus a rýchlosť srdcových kontrakcií. Preto sa tento liek tak často predpisuje na liečbu problémov so srdcovým rytmom a ešte častejšie na liečbu chronického srdcového zlyhania.
V tomto článku podrobne zvážime, o aký druh lieku ide, podrobne vysvetlíme, za akých podmienok je to potrebné a analyzujeme jeho návod na použitie.
farmakologický účinok
Tablety Digoxin obsahujú látky pochádzajúce z rastliny náprstník. Má pomerne veľký zoznam akcií na tele:
- vazodilatačné;
- stimulácia srdcového svalu;
- diuretikum.
Štruktúra srdcových glykozidov je taká, že zatiaľ nebolo možné vytvoriť dostatočne technologicky vyspelú výrobu schopnú získať tieto základné látky v syntetickej forme.
Tento liek zvyšuje objem srdca (šokový, ako aj systolický), znižuje srdcovú frekvenciu, čo má pozitívny vplyv na stav ľudí s tachykardiou. Mierny diuretický účinok pridáva k tomuto účinku zníženie množstva edému a v dôsledku toho zníženie krvného tlaku, čo tiež výrazne znižuje zaťaženie srdca. Ak má pacient nejaké preťaženie, potom ich vazodilatačný účinok pomôže odstrániť. Vo všeobecnosti možno farmakologický účinok liečiva znížiť na účinok na činnosť kardiovaskulárneho systému človeka.
Predávkovanie vedie k vážnym problémom s excitabilitou myokardu, v dôsledku čoho má pacient pocit, že je narušený rytmus jeho srdcového tepu.
Ak si vezmete pilulku vo vnútri, potom sa takmer úplne absorbuje v gastrointestinálnom trakte o 60-70%, po hodine je koncentrácia lieku potrebná na liečbu v krvi. A jeho maximálne množstvo je už po hodine a pol. Liečivo sa vylučuje obličkami, takže rýchlosť vylučovania veľmi závisí od ich stavu a veku pacienta. Ak je pacient mladší, potom bude polčas približne 36 hodín a u starších pacientov takmer dvakrát toľko. Asi 80 % liečiva zostáva nezmenených, keď sa vylučuje z tela obličkami.
Ak užívate liek s jedlom, absorpcia je vážne znížená, ale jej stupeň sa nemení. Ak pridáte viac vlákniny, absorpcia sa veľmi výrazne zhorší.
Liek má schopnosť interagovať s inými látkami, v procese interakcie sa mení ako účinok samotného Digoxínu, tak aj účinky liekov s ním kombinovaných.
Formulár na uvoľnenie
Digoxín je dostupný v bielych tabletách a vo forme injekčného roztoku.
- Dávkovanie tabliet je 0,25 mg. Sekundárne balenie - kartónová škatuľka, vo vnútri ktorej je primárny: dva blistre, každý s 20 tabletami. Niekedy je tableta rozdelená skosením. Vyrába ho veľké množstvo domácich výrobných závodov a niektorých zahraničných farmaceutických gigantov.
- Každá ampulka Digoxinu obsahuje 1 ml liečiva. Jedno balenie obsahuje 10 ampuliek.
Podmienky dovolenky v lekárňach
Liek patrí medzi silné lieky a je vydávaný v lekárňach vždy len a výlučne na lekársky predpis.
Inštrukcie na používanie
Zloženie liečiva z aktívnych zložiek obsahuje digoxín v množstve 0,25 mg na tabletu. Existujú aj pomocné látky, ktoré nemajú žiadny farmakologický účinok:
- celulóza (mikrokryštalická forma);
- škrob a iné.
Indikácie na použitie sú zrejmé z mechanizmu účinku lieku. Ide o rôzne druhy srdcových problémov:
- Srdcové zlyhanie (ale iba jeho chronická forma).
- (len tie, ktoré sa vyznačujú zrýchlením rytmu, teda tachyarytmiami).
- Preťaženie v srdci.
Užíva sa len podľa predpisu lekára, v žiadnom prípade si sami nepredpisujte lieky s obsahom srdcových glykozidov. Potrebná dávka je tiež vypočítaná iba prísne lekárom. Pre dospelého je jedna dávka 1 tableta alebo 0,25 mg. Liečebný režim vyzerá takto: v prvý deň musíte piť 1 tabletu asi 4-5 krát denne, musíte sa uistiť, že intervaly medzi dávkami sú rovnaké.
Od druhého dňa sa dávka znižuje, niekedy to môže byť 1 dávka denne, niekedy až 3 dávky denne. Lekár musí neustále sledovať stav pacienta pomocou rôznych diagnostických postupov:
- elektrokardiografia;
- kontrola respiračných funkcií;
- sledovať močenie pacienta.
Vo všeobecnosti sa má každá zmena zdravotného stavu osoby užívajúcej liek okamžite zaznamenať a podľa potreby upraviť dávka a/alebo liečebný režim.
Existuje tiež silná závislosť od toho, ktorá choroba sa plánuje liečiť. Pokiaľ ide o srdcové zlyhanie, najčastejšie sa predpisuje malá dávka podpory, 0,25 mg alebo 0,125 mg. A ak lekár plánuje liečiť nejaký Digoxin, potom použije vyššie dávky.
Ak je Digoxin predpísaný dieťaťu, potom celá schéma aplikácie, od výberu dávok až po výber počtu dávok, pripadá na pediatra. Musí individuálne pre každého malého pacienta zvoliť presne tú dávku, ktorá je potrebná.
Názor lekára: „Dávky sa spravidla vypočítavajú na základe telesnej hmotnosti dieťaťa (môže to byť 0,05 alebo 0,08 mg na kilogram hmotnosti). Dieťa neužíva Digoxin dlhodobo, zvyčajne buď obmedzený na jeden alebo dva dni, alebo sa môže predĺžiť až na týždeň. Liek by sa nemal používať v pediatrickej praxi vo forme tabliet. To narúša správne dávkovanie lieku a môže viesť k následkom. Preto je spravidla potrebné pripraviť práškovú zmes z tablety Digoxin a už ju dávkovať na požadované množstvo. Navyše je to oveľa jednoduchšie, keď potrebujete podať liek veľmi malému pacientovi.“
Digoxín interaguje s veľkým počtom liekov. Napríklad je úplne nekompatibilný s kyselinami a zásadami. Okrem toho by sa tiež nemali užívať triesloviny, ak je v liečebnom režime digoxín.
Ak sa kombinuje s digoxínom, môže to znížiť rýchlosť jeho vylučovania obličkami. To je dôležité, pretože podanie oboch týchto liekov jednému pacientovi môže dramaticky zvýšiť percento lieku v krvi a musí byť starostlivo monitorované.
Niektoré antibiotiká fungujú rovnakým spôsobom. Gentamicín a erytromycín zvyšujú množstvo digoxínu v krvi a môžu tiež vyvolať predávkovanie.
Reserpín, Propranolol spolu s týmto liekom môžu spôsobiť zvýšenie problémov s rytmom, preto by ste sa mali zdržať ich prítomnosti v rovnakom liečebnom režime.
Tiež lieky, ktoré spomaľujú absorpciu v gastrointestinálnom trakte (napríklad antacidá), spomaľujú absorpciu digoxínu.
Kontraindikácie
Digoxín nie je predpísaný pre pomerne veľký zoznam porúch:
- Nestabilná angína. Predpisovanie tohto lieku môže viesť k nepredvídateľným následkom.
- Pri predávkovaní srdcovými glykozidmi. Ak existuje podozrenie na predávkovanie, mali by ste okamžite prestať užívať liek a poradiť sa s lekárom.
- Bradykardia. Liek výrazne spomaľuje srdcovú frekvenciu, čo môže viesť k mimoriadne nepriaznivému výsledku pre pacienta.
- Akútny infarkt myokardu. Užívanie digoxínu v tomto stave môže spôsobiť veľa veľmi vážnych srdcových problémov, dokonca aj smrť.
- Precitlivenosť na liek vyžaduje prerušenie liečby. Silné lieky vyžadujú starostlivé zaobchádzanie.
Tehotenstvo a laktácia
Liek veľmi ľahko prechádza placentárnou bariérou, preto sa v krvi plodu nachádzajú rovnaké koncentrácie lieku ako u tehotnej ženy. Vylučuje sa vo veľmi malých množstvách do mlieka, ale ak tehotná žena užíva Digoxin počas laktácie, vyžaduje si to pravidelnú kontrolu srdcovej frekvencie dieťaťa.
Zatiaľ nebol zistený žiadny teratogénny účinok digoxínu. Ale napriek tomu, vzhľadom na skutočnosť, že liek je silný, stojí za to ho predpisovať tehotnej žene iba vtedy, ak prínosy jeho užívania prevýšia možné riziká pre dieťa.
Starší pacienti
Najčastejšie sa tejto skupine pacientov predpisuje Digoxin. Rovnako ako v prípade mladších pacientov, aj u starších ľudí zostavuje liečebný režim individuálne lekár. Ak však pacient trpí chronickým srdcovým zlyhaním, potom sa odporúča znížiť dávku lieku na 0,06-0,125 mg denne. To pomôže nezaťažiť srdce staršieho človeka liekom.
Predávkovanie
Pretože Digoxin má silný účinok na srdcový sval, môže dôjsť k predávkovaniu z rôznych dôvodov. Spravidla, ak sa vyskytne, pacient začne vykazovať príznaky otravy glykozidmi. To znamená, že jeho tep je pomalý (bradykardia), môže byť prítomná predsieňová tachykardia alebo fibrilácia komôr. Ale symptomatológia sa prejavuje nielen v práci CCC. Existujú aj nekardiálne príznaky predávkovania týmto liekom, ktoré môžu byť také odlišné, že si ich pacient nemusí spájať s liekom.
Otrava digoxínom spôsobuje zvracanie z gastrointestinálneho traktu, môžu sa vyskytnúť poruchy chuti do jedla, hnačka.
Z nervového systému - úzkosť, eufória, iné príznaky nadmerného vzrušenia. Existuje tiež určitá slabosť svalov, niekedy erektilná dysfunkcia.
Existujú aj problémy s videním, porušenie ostrosti, "muchy".
Ak došlo k predávkovaniu u staršieho pacienta, môžu sa vyskytnúť aj stavy sprevádzané zmätenosťou a depresiou, navyše srdcový sval staršej osoby nemusí vydržať ďalší stres z užívania lieku.
Predávkovanie môže byť vyjadrené ako významné symptómy a menšie. Ak príznaky nie sú veľmi výrazné, potom stačí znížiť dávku, ktorú pacient užíva (lekár to musí urobiť bez zlyhania). Mali by ste tiež urobiť krátku prestávku na recepcii, aby sa príznaky vyhladili. Trvanie tejto prestávky závisí od toho, ako rýchlo zmiznú príznaky predávkovania.
Ak sú príznaky predávkovania závažné, pacient musí podstúpiť výplach žalúdka a do vody na umývanie sa pridávajú sorbenty: napríklad aktívne uhlie. Po umytí sa osobe podávajú rovnaké sorbenty, ale vo forme tabliet, ktoré musí užívať. Na rýchle odstránenie absorbovaného lieku z tela sú predpísané laxatíva (najčastejšie fyziologický roztok, napríklad síran horečnatý).
Ak má pacient výrazné spomalenie srdcovej frekvencie (alebo bradykardiu), potom sa podáva atropín sulfát. Unitiol možno použiť aj ako protijed.
Analógy a ceny
V súčasnosti sú srdcové glykozidy jedným z nepostrádateľných liekov na trhu. Preto je v lekárňach veľa takýchto liekov. Digoxín, ktorý má analógy v akejkoľvek lekárni, má sám o sebe obrovské množstvo možností uvoľňovania od rôznych výrobcov, domácich aj zahraničných. A analógy majú rôzne obchodné názvy. Ide o Digitoxín, Celanide, Cordigit a ďalšie lieky patriace do tejto skupiny.
Je však potrebné vedieť, že nezávislá náhrada glykozidového lieku predpísaného lekárom, dokonca aj s podobným liekom, môže viesť k nenapraviteľným zdravotným následkom.
Digoxín je pomerne lacná droga. Spravidla v lekárni cena nepresahuje 70 rubľov za balenie. V závislosti od výrobcu sa ceny môžu líšiť, ale tento liek je vždy veľmi cenovo dostupný.
Porovnávacia tabuľka analógov lieku podľa nákladov. Posledná aktualizácia údajov bola 21.10.2019 00:00.
Názor lekára
Digoxín je pomerne špecifický liek, nie každý môže byť predpísaný. Ak si predpisujete liek, tak len vtedy, ak je to objektívne potrebné. Ale ak má pacient indikácie, tak Digoxin spĺňa všetko uvedené na 200 percent. V skutočnosti je liek dosť starý, dokonca by som povedal, že overený časom. Pacientom to veľmi pomáha, ale stav by ste mali neustále sledovať a ak sa niečo pokazí, okamžite napravte.
Arytmie sa môžete zbaviť iba liekmi. Antiarytmiká môžu znížiť jeho výrazné prejavy o 90%. Preto lekári svojim pacientom často predpisujú Digoxin, liek súvisiaci so srdcovými glykozidmi. Čo je to za liek, kedy sa predpisuje a ako sa užíva? Existujú nejaké kontraindikácie a môže sa používať počas tehotenstva?
Liek Digoxin / Digoxin (lat. Digoxinum) vyrába maďarská spoločnosť Gedeon Richter Ltd. Hrubý vzorec je C41H64014. Ide o glykozid, ktorý sa používa pri supraventrikulárnej tachykardii, fibrilácii predsiení, palpitáciách, chronickom zlyhaní srdca (CHF).
Ceny a formy
V lekárenskom reťazci si môžete kúpiť liek od 24 do 695 rubľov v závislosti od zvolenej dávkovej formy, značky a dodávateľa. Existuje niekoľko dávkových foriem digoxínu. Vyrába sa vo formách opísaných v tabuľke (tabuľka 1).
Tabuľka 1 - Formy a náklady na digoxín
Indikácie
Digoxín sa používa pri komplexnej liečbe CNS so závažnými klinickými prejavmi (únava, búšenie srdca, dýchavičnosť, angina pectoris). Odporúča sa aj pri srdcových ochoreniach, ktoré spôsobujú výrazné (aj úplné) obmedzenie fyzickej aktivity:
- fibrilácia predsiení;
- fibrilácia predsiení;
- arytmia, charakterizovaná paroxyzmami.
Kontraindikácie
Digoxín sa nepoužíva na:
- precitlivenosť na aktívne zložky;
- otrava srdcovými glykozidmi;
- ERW syndróm;
- atrioventrikulárna a intermitentná blokáda;
- deti mladšie ako tri roky;
- malabsorpcia fruktózy a laktózy;
- galaktózovo-glukózová malabsorpcia;
- nedostatok laktázy a izomaltázy.
Rýchlosť vývoja účinkov a trvanie lieku
S mimoriadnou opatrnosťou sa liek používa na:
- AV blokáda prvého stupňa;
- dysfunkcia sínusového kardiostimulátora bez kardiostimulátora;
- znaky Morgagni-Adams-Stokes;
- zhrubnutie stien komôr;
- arteriovenózna fistula;
- hladovanie kyslíkom;
- reštriktívna kardiomyopatia;
- zúženie mitrálneho otvoru izolovaného typu so zriedkavým pulzom;
- akútne zlyhanie ľavej komory;
- nestabilná forma anginy pectoris;
- predčasná depolarizácia a svalové kontrakcie;
- poruchy elektrolytov.
Zlúčenina
Kvapalná forma na intravenóznu infúziu pozostáva z nasledujúcich účinných látok a pomocných látok:
- digoxín;
- glycerín - ako rozpúšťadlo;
- etylalkohol;
- bezvodý dihydrogenfosforečnan sodný;
- kyselina citrónová - ako konzervačná látka;
- voda.
Tablety pozostávajú z:
- digoxín 0,25;
- zemiakový škrob;
- sacharóza;
- stearát vápenatý;
- laktóza a monohydrát dextrózy;
- mastenec.
Farmakodynamika
Aktívna zložka liečiva má pozitívne inotropné vlastnosti. Vďaka svojej schopnosti inhibovať sodno-draselnú adenozíntrifosfatázu membrán svalových buniek zvyšuje intracelulárnu koncentráciu sodných iónov a znižuje množstvo iónov draslíka.
V dôsledku toho sa otvárajú vápnikové kanály, čo prispieva k vstupu iónov vápnika do buniek srdcového svalu. Nadbytok sodíkových iónov urýchľuje uvoľňovanie iónov vápnika z membránovej organely svalových buniek. Zvýšený objem iónov vápnika eliminuje účinok komplexu troponín-tropomyozín, ktorý inhibuje spojenie medzi aktínom a myozínom.
Intenzívna kontraktilita srdcového svalu zvyšuje množstvo krvi vytlačenej z komory, takže sa zmenšuje koncový diastolický objem myokardu a výrazne sa znižuje potreba kyslíka. digoxín:
- zvyšuje refraktérne obdobie;
- znižuje atrioventrikulárne vedenie;
- normalizuje srdcovú frekvenciu;
- odstraňuje opuchy, dýchavičnosť.
Farmakokinetika
Liečivo sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte o 70-80%, v závislosti od formy lieku, použitých produktov, liekových interakcií v komplexnej terapii. Pri normálnej úrovni kyslosti žalúdka je aktívna zložka čiastočne zničená. C max koncentrácia sa dosiahne po 1-2 hodinách. Komunikácia s albumínmi tvorí 25%. Z tela sa vylučuje prirodzene, hlavne močovým systémom. Rýchlosť vylučovania závisí od glomerulárnej ultrafiltrácie.
Dávkovanie a spôsob podávania
Režim užívania takýchto liekov sa vyberá s mimoriadnou opatrnosťou na individuálnom základe. Napríklad, ak obeť predtým užívala glykozidy, je predpísaná minimálna dávka. Pri výbere dávky veľa závisí od toho, aký rýchly má byť terapeutický účinok.
Pilulky
Liek vo forme tabliet sa užíva perorálne.
Ampulky
Digoxínový roztok sa podáva kvapkaním (intravenózne). Obdobie terapie je rozdelené na obdobie nasýtenia a udržiavania. Počiatočné obdobie digitalizácie je charakteristické postupným nasýtením organizmu účinnou látkou.
- Na nasýtenie sa dospelým podáva 0,25 až 0,5 mg až dvakrát denne počas štyroch až piatich dní. Po dosiahnutí požadovanej koncentrácie prechádzajú na udržiavaciu terapiu.
- Podporný príjem 0,125-0,25 mg. Pre prúdovú infúziu sa 1-2 ml 0,025% liečiva zriedi 100 ml 5% roztoku glukózy.
Použitie pri srdcovom zlyhaní
Pri HNS sa liek používa v minimálnych dávkach. Výpočet dávky:
- Tabletová forma. Všeobecný režim podávania je 0,25 mg denne. Pre starších ľudí sa dávka zníži na 0,0625 (štvrtina tablety) alebo 0,0125 mg (polovica tablety) denne.
- Formulár riešenia. Štandardná dávka je do 0,25 mg denne. Pre pacientov s hmotnosťou nad 85 kg - až 0,375 mg / deň. U starších pacientov s HNS sa dávka zníži na 0,0625-0,125 mg.
Možné riziká a ako ich minimalizovať?
Registrované negatívne reakcie sú často spojené s príznakmi predávkovania. Pri správnom používaní a primeranom výbere dávkovania prakticky neexistujú žiadne negatívne dôsledky.
Predávkovanie
Väčšina pacientov má nasledujúce príznaky:
V prípade predávkovania alebo nežiaducich účinkov musíte okamžite informovať svojho lekára a vykonať symptomatickú liečbu.
Pre to:
- glykozidy sú zrušené;
- zavádzajú sa antidotá (sulfonát sodný a protilátky proti účinnej látke);
- používajú sa antiarytmiká 1. triedy (lidokaín, rifampicín, prenylamín, fenytoín).
V prípade vážneho predávkovania hroziaceho smrteľným následkom sa cez membránový filter vstreknú fragmenty ovčích P(ab) protilátok, ktoré viažu digoxín.
Preventívne opatrenia
Počas liečby by mal byť pacient pod lekárskym dohľadom a mal by dodržiavať nasledujúce odporúčania:
S mimoriadnou opatrnosťou sa Digoxin kombinuje s diuretikami, sympatomimetikami. Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu srdcového glykozidu s prípravkami obsahujúcimi vápnik.
Kompatibilita s alkoholom
Je veľmi nežiaduce kombinovať alkohol s glykozidmi, ku ktorým tento liek patrí. To môže viesť k ťažkým závratom a mdlobám. Zvyšuje sa náchylnosť na etanol, ktorá je plná zvracania, návalov horúčavy, arytmie. Je známe, že používanie alkoholu vo veľkých množstvách často spôsobuje srdcové poruchy, ale stojí za to vedieť, že aj v malých dávkach znižuje kontraktilitu papilárneho svalu.
Digoxín počas nosenia dieťaťa a dojčenia
Účinné látky Digoxinu sú schopné preniknúť cez placentárnu bariéru. Štúdie o účinku lieku na vnútromaternicový vývoj plodu sa neuskutočnili. Ale ak je to potrebné, počas tohto obdobia je predpísané, ak prínosy výrazne prevažujú nad rizikami.
Digoxín prechádza do materského mlieka vo veľkých objemoch. Keďže neexistujú žiadne údaje o jeho účinku na dieťa, dojčenie sa počas liečby preruší.
Analógy
Moderné farmaceutické spoločnosti vyvinuli mnoho analógov digoxínu. Vychádzajú pod nasledujúcimi názvami:
Ak z nejakého dôvodu digoxín a jeho štrukturálne analógy založené na digoxíne nie sú pre pacienta vhodné, špecialista môže predpísať lieky, ktoré majú podobný účinok a iné účinné látky:
Pri miernych záchvatoch paroxyzmálnej supraventrikulárnej tachykardie, extrasystoly, fibrilácie predsiení môžu tieto lieky v komplexnej liečbe poskytnúť vynikajúci terapeutický účinok. V núdzových prípadoch sa používa liečba intravenóznou infúziou liekov obsahujúcich ióny draslíka a horčíka. Len skúsený kardiológ môže predpísať terapiu a určiť liečebný režim.
Dávková forma: tabletky zlúčenina:Na 1 tabletu:
Účinná látka:
Digoxín - 0,25 mg
Pomocné látky:
Monohydrát laktózy - 39,98 mg; sacharóza (granulovaný cukor) - 0,505 mg; monohydrát dextrózy (lykadex PF monohydrát dextrózy) - 0,5 mg; zemiakový škrob - 7,76 mg; mastenec - 0,505 mg; kyselina stearová - 0,5 mg.
Popis:Tablety bielej farby, ploskotsilindrichesky forma, s fazetou.
Farmakoterapeutická skupina:Kardiotonické činidlo - srdcový glykozid ATX:C.01.A.A.05 Digoxín
C.01.A.A digitalisové glykozidy
Farmakodynamika:Digoxín je srdcový glykozid. Má pozitívny inotropný účinok. Je to spôsobené priamym inhibičným účinkom Na + / K + - ATPázy na membrány kardiomyocytov, čo vedie k zvýšeniu intracelulárneho obsahu iónov sodíka, respektíve k zníženiu iónov draslíka, zvýšený obsah iónov sodíka spôsobuje aktivácia metabolizmu sodíka / vápnika, zvýšenie obsahu iónov vápnika, vďaka čomu sa zvyšuje sila kontrakcie myokardu.
V dôsledku zvýšenia kontraktility myokardu sa zvyšuje objem krvi. Znižuje sa koncový systolický a koncový diastolický objem srdca, čo spolu so zvýšením tonusu myokardu vedie k zmenšeniu jeho veľkosti a tým k zníženiu potreby kyslíka myokardom. Pôsobí negatívne chronotropne, znižuje nadmernú aktivitu sympatika zvýšením citlivosti kardiopulmonálnych baroreceptorov. V dôsledku zvýšenia aktivity blúdivého nervu pôsobí antiarytmicky v dôsledku zníženia rýchlosti vedenia vzruchu cez atrioventrikulárny uzol a predĺženia efektívnej refraktérnej periódy. Tento účinok je zosilnený priamym pôsobením na atrioventrikulárny uzol a sympatolytickým pôsobením. Negatívny dromotropný účinok sa prejavuje zvýšením refraktérnej ™ atrioventrikulárneho (AV) uzla, čo umožňuje jeho použitie pri paroxyzmoch supraventrikulárnych tachykardií a tachyarytmií.
Pri tachysystolickej fibrilácii predsiení pomáha spomaliť frekvenciu komorových kontrakcií, predlžuje diastolu, zlepšuje intrakardiálnu a systémovú hemodynamiku.
Pozitívny bathmotropný účinok sa prejavuje pri predpisovaní subtoxických a toxických dávok.
Má priamy vazokonstrikčný účinok, ktorý sa najzreteľnejšie prejavuje pri absencii kongestívneho periférneho edému.
Zároveň zvyčajne prevažuje nepriamy vazodilatačný účinok (ako odpoveď na zvýšenie minútového objemu krvi a zníženie nadmernej sympatickej stimulácie cievneho tonusu) nad priamym vazokonstrikčným účinkom, čo vedie k zníženiu celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (OPVR) .
Farmakokinetika:Absorpcia z gastrointestinálneho traktu (GIT) je variabilná, predstavuje 70 – 80 % dávky a závisí od gastrointestinálnej motility, liekovej formy, súbežného príjmu potravy a interakcie s inými liekmi. Biologická dostupnosť 60-80%. Pri normálnej kyslosti žalúdočnej šťavy sa ničí malé množstvo digoxínu, pri prekyslených stavoch môže byť zničené jeho väčšie množstvo. Pre úplnú absorpciu je potrebná dostatočná expozícia v čreve: so znížením gastrointestinálnej motility je biologická dostupnosť maximálna, so zvýšenou peristaltikou je minimálna.
Schopnosť akumulovať sa v tkanivách (kumulovať) vysvetľuje nedostatok korelácie na začiatku liečby medzi závažnosťou farmakodynamického účinku a jeho koncentráciou v krvnej plazme. Maximálna koncentrácia digoxínu v krvnej plazme sa dosiahne po 1-2 hodinách. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy je 25%. Relatívny distribučný objem je 5 l/kg.
Metabolizované v pečeni.
Digoxín sa vylučuje hlavne obličkami (60 – 80 % nezmenený).
Polčas je asi 40 hodín Eliminácia a polčas je určený funkciou obličiek.
Intenzita renálnej exkrécie je určená množstvom glomerulárnej filtrácie. Pri miernom chronickom zlyhaní obličiek je pokles renálnej exkrécie digoxínu kompenzovaný metabolizmom digoxínu v pečeni na neaktívne metabolity.
Pri hepatálnej insuficiencii dochádza ku kompenzácii v dôsledku zvýšenej renálnej exkrécie digoxínu.
Indikácie:Ako súčasť komplexnej terapie chronického srdcového zlyhania II (v prítomnosti klinických prejavov) a III-IV funkčnej triedy;
Tachysystolická forma fibrilácie predsiení a flutter paroxyzmálneho a chronického priebehu (najmä v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním).
Kontraindikácie:Precitlivenosť na zložky lieku, intoxikácia glykozidmi, Wolff-Parkinson-Whiteov syndróm, atrioventrikulárny blok II stupňa, prechodný úplný atrioventrikulárny blok, ventrikulárna tachykardia a ventrikulárna fibrilácia, obdobie dojčenia, deti do 3 rokov, intolerancia fruktózy, sacharóza / izomaltáza nedostatok, nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia.
Opatrne:atrioventrikulárna blokáda 1. stupňa, syndróm chorého sínusu bez kardiostimulátora, možnosť nestabilného vedenia AV uzlom, anamnéza záchvatov Morgagni-Adams-Stokes, hypertrofická obštrukčná subaortálna stenóza, izolovaná mitrálna stenóza so zriedkavou srdcovou frekvenciou, srdcová astma u pacientov s mitrálnou stenózou (v absencia tachysystolickej fibrilácie predsiení), akútny infarkt myokardu, nestabilná angina pectoris, arteriovenózny skrat, hypoxia, srdcové zlyhanie s poruchou diastolickej funkcie (reštriktívna kardiomyopatia, srdcová amyloidóza, konstriktívna perikarditída, srdcová tamponáda), extrasystola, ťažká dilatácia pľúcne „srdce“.
Poruchy vody a elektrolytov: hypokaliémia, hypomagneziémia, hyperkalcémia, hypernatriémia.
Hypotyreóza, alkalóza, myokarditída, pokročilý vek, zlyhanie obličiek a pečene, obezita, diabetes mellitus (liek obsahuje sacharózu a glukózu (monohydrát dextrózy), tehotenstvo.
Tehotenstvo a laktácia:Prípravky Digitalis prechádzajú placentou. podľa bezpečnosti používania patrí do kategórie „C“ (riziko pri používaní nie je vylúčené). Štúdie u tehotných žien sú nedostatočné, vymenovanie lieku je možné len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Digoxín sa vylučuje do materského mlieka. Keďže neexistujú žiadne údaje o účinku lieku na novorodenca počas dojčenia, v prípade potreby by jeho použitie počas laktácie malo rozhodnúť o zrušení dojčenia.
Dávkovanie a podávanie:vnútri.
Tak ako pri všetkých srdcových glykozidoch, dávka sa má vyberať s opatrnosťou, individuálne pre každého pacienta.
Ak pacient pred vymenovaním Digoxinu užil srdcové glykozidy, v tomto prípade sa musí dávka lieku znížiť.
Dospelí a deti staršie ako 10 rokov
Dávka Digoxínu závisí od potreby rýchleho dosiahnutia terapeutického účinku.
Stredne rýchla digitalizácia (24-36 h) používané v núdzových situáciách
Denná dávka je 0,75-1,25 mg rozdelená do 2 dávok pod kontrolou EKG pred každou ďalšou dávkou.
Po dosiahnutí nasýtenia prechádzajú na udržiavaciu liečbu.
Pomalá digitalizácia (5-7 dní)
Denná dávka 0,125-0,5 mg sa predpisuje raz denne počas 5-7 dní (až do dosiahnutia nasýtenia), po ktorej prechádzajú na udržiavaciu liečbu.
Chronické srdcové zlyhanie (CHF)
U pacientov s CHF sa má používať v malých dávkach: do 0,25 mg denne (u pacientov s hmotnosťou nad 85 kg do 0,375 mg denne).
U starších pacientov sa denná dávka znižuje na 0,0625 - 0,125 mg (1/4; 1/2 tablety).
Deti vo veku od 3 do 10 rokov
Nasycovacia dávka pre deti je 0,05-0,08 mg / kg / deň; táto dávka sa predpisuje na 3-5 dní pri stredne rýchlej digitalizácii alebo na 6-7 dní pri pomalej digitalizácii. Udržiavacia dávka pre deti je 0,01-0,025 mg / kg / deň.
Zhoršená funkcia obličiek
V prípade narušenia vylučovacej funkcie obličiek je potrebné znížiť dávku digoxínu: s klírensom kreatinínu (CC) 50-80 ml / min je priemerná udržiavacia dávka (SPD) 50% SPD pre pacientov s normálnou funkciou obličiek; s CC menej ako 10 ml/min – 25 % obvyklej dávky.
Vedľajšie účinky:Hlásené vedľajšie účinky sú často počiatočnými príznakmi predávkovania.
Digitalisová intoxikácia:
Poruchy srdca - komorová paroxyzmálna tachykardia, ventrikulárna extrasystola (často bigemínia, polytopická komorová extrasystola), nodálna tachykardia, sínusová bradykardia, sinoaurikulárna (SA) blokáda, fibrilácia a flutter predsiení, AV blokáda; na EKG - korytovitá depresia ST segmentu.
Gastrointestinálne poruchy:
anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, črevná nekróza.Poruchy nervového systému: poruchy spánku, bolesti hlavy, závraty, neuritída, ischias, maniodepresívny syndróm, parestézia a mdloby, v zriedkavých prípadoch (hlavne u starších pacientov trpiacich aterosklerózou) dezorientácia, zmätenosť, jednofarebné zrakové halucinácie.
Porušenie zrakového orgánu: farbenie viditeľných predmetov žltozelenou farbou, mihotanie „múch“ pred očami, znížená zraková ostrosť, makro- a mikropsia.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: kožná vyrážka, zriedkavo žihľavka.
Poruchy krvi a lymfatického systému: trombocytopenická purpura, epistaxa, petechie.
Poruchy metabolizmu a výživy: hypokaliémia.
Poruchy endokrinného systému: gynekomastia.
Predávkovanie:Liečba : zrušenie digoxínu, vymenovanie aktívneho uhlia (na zníženie absorpcie), zavedenie antidot (unitiol, EDTA, protilátky proti digoxínu), symptomatická liečba. Vykonajte nepretržité monitorovanie EKG.
V prípadoch hypokaliémie sa draselné soli široko používajú: 0,5 – 1 g chloridu draselného sa rozpustí vo vode a užíva sa niekoľkokrát denne až do celkovej dávky 3 – 6 g (40 – 80 mEq K +) pre dospelých. k primeranej funkcii obličiek. V núdzových prípadoch je indikované intravenózne kvapkanie 2% alebo 4% roztoku chloridu draselného. Denná dávka je 40-80 mEq K + (zriedená na koncentráciu 40 mEq K + na 500 ml). Odporúčaná rýchlosť podávania by nemala prekročiť 20 mEq / h (pod kontrolou EKG).
V prípadoch ventrikulárnej tachyarytmie je indikované pomalé intravenózne podanie lidokaínu. U pacientov s normálnou funkciou srdca a obličiek pomalé intravenózne podanie (viac ako 2-4 minúty) lidokaínu v počiatočnej dávke 1-2 mg/kg telesnej hmotnosti, po ktorom nasleduje prechod na kvapkanie rýchlosťou 1-2 mg/deň, je zvyčajne účinný min. U pacientov s poruchou funkcie obličiek a/alebo srdca sa má dávka primerane znížiť. V prítomnosti AV blokády II-III stupňa by sa draselné soli nemali predpisovať, kým nie je nainštalovaný umelý kardiostimulátor.
Počas liečby je potrebné sledovať obsah vápnika a fosforu v krvi a dennom moči.
Skúsenosti sú s nasledujúcimi liekmi s možným pozitívnym účinkom: betablokátory, prokaínamid, bretylium a fenytoín. Kardioverzia môže vyvolať ventrikulárnu fibriláciu.
Atropín je indikovaný na liečbu bradyarytmií a AV blokády.
Pri AV blokáde stupňa II-III, asystole a potlačení aktivity sínusového uzla je znázornená inštalácia kardiostimulátora.
Interakcia:Pri súčasnom podávaní digoxínu s liekmi, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov, najmä hypokaliémiu (napríklad diuretiká, glukokortikosteroidy, inzulín, beta-agonisty, amfotericín B), sa zvyšuje riziko arytmií a rozvoj iných toxických účinkov digoxínu. preto sa treba u pacientov, ktorí užívajú, vyhnúť intravenóznemu podávaniu solí vápnika. V týchto prípadoch sa musí dávka digoxínu znížiť.
Niektoré lieky môžu zvýšiť koncentráciu digoxínu v krvnom sére, napríklad blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov (najmä) a triamterén.
Absorpcia digoxínu v čreve môže byť znížená pôsobením cholestyramínu, kolestipolu, antacíd obsahujúcich hliník, neomycínu, tetracyklínov.
Existujú dôkazy, že súčasné použitie spironolaktónu nielen mení koncentráciu digoxínu v krvnom sére, ale môže ovplyvniť aj výsledky metódy na stanovenie koncentrácie digoxínu, preto je pri hodnotení získaných výsledkov potrebná osobitná pozornosť.
Pri súčasnom použití s digoxínom nasledujúcich liekov je možná ich interakcia, v dôsledku čoho sa znižuje terapeutický účinok alebo sa prejavuje vedľajší alebo toxický účinok digoxínu: mineralokortikosteroidy, glukokortikosteroidy. majúci významný mineralokortikosteroidný účinok; amfotericín B na injekciu; inhibítory karboanhydrázy; adrenokortikotropný hormón (ACTH); diuretiká, ktoré podporujú uvoľňovanie vody a draslíka (a tiazidové deriváty); fosforečnan sodný.
Hypokaliémia spôsobená týmito liekmi zvyšuje riziko toxických účinkov digoxínu, takže ak sa užívajú súčasne s digoxínom, je potrebné neustále sledovanie koncentrácie draslíka v krvi.
-Prípravky Hypericum perforatum(ich interakcia a digoxín indukuje P-glykoproteín a cytochróm P450, t.j. znižuje biologickú dostupnosť, zvyšuje metabolizmus a výrazne znižuje koncentráciu digoxínu v plazme);
-amiodarón(zvyšuje koncentráciu digoxínu v krvnej plazme na toxickú úroveň). Interakcia amiodarónu a digoxínu inhibuje aktivitu sínusových a atrioventrikulárnych uzlín srdca a vedenie elektrického impulzu cez prevodový systém srdca. Preto po vymenovaní, zrušení alebo znížení jeho dávky na polovicu;
-Prípravky zo solí hliníka, horčíka a iných antacíd môže znížiť absorpciu digoxínu a znížiť jeho koncentráciu v krvi;
Súčasné užívanie s digoxínom: antiarytmiká, vápenaté soli, pankurónium, alkaloidy rauwolfie, sukcinylcholín a sympatomimetiká môže vyvolať rozvoj srdcových arytmií, preto je v týchto prípadoch potrebné monitorovať srdcovú aktivitu a EKG pacienta;
-Kaolín, pektín a iné adsorbenty, kolestipol, laxatíva a sulfasalazín znížiť absorpciu digoxínu a tým znížiť jeho terapeutický účinok;
- Blokátory "pomalých" vápnikových kanálov, kaptopril- zvýšiť koncentráciu digoxínu v krvnej plazme, preto pri ich spoločnom použití je potrebné znížiť dávku digoxínu. aby sa neprejavil toxický účinok lieku;
- Edrophonium chlorid(anticholínesterázové činidlo) - zvyšuje tonus parasympatického nervového systému, takže jeho interakcia s digoxínom môže spôsobiť ťažkú bradykardiu;
-Erytromycín- jeho pôsobenie zlepšuje vstrebávanie digoxínu v čreve;
-heparín- znižuje antikoagulačný účinok heparínu, preto je potrebné zvýšiť jeho dávku;
-indometacín znižuje uvoľňovanie digoxínu, preto sa zvyšuje riziko toxických účinkov lieku;
-injekčný roztok síranu horečnatého používa sa na zníženie toxických účinkov srdcových glykozidov;
-fenylbutazón- znižuje koncentráciu digoxínu v krvnom sére;
-prípravky draselných solí, nemali by sa užívať, ak sa pod vplyvom digoxínu objavili na EKG poruchy vedenia. Avšak draselné soli sa často predpisujú spolu s prípravkami digitalisu na prevenciu porúch srdcového rytmu;
-Chinidín a chinín- tieto lieky môžu dramaticky zvýšiť koncentráciu digoxínu;
-Spironolaktón- znižuje rýchlosť uvoľňovania digoxínu, preto je potrebné upraviť dávkovanie lieku pri spoločnom použití;
-Chlorid tálitý(TL 201) - pri štúdiu perfúzie myokardu prípravkami tália znižuje stupeň akumulácie tália v miestach poškodenia srdcového svalu a skresľuje údaje štúdie;
-Hormóny štítnej žľazy- pri ich predpise sa zvysuje metabolizmus, takze davku digoxinu treba urcite zvysit.
Špeciálne pokyny:Po celú dobu liečby digoxínom má byť pacient monitorovaný, aby sa predišlo vedľajším účinkom v dôsledku predávkovania. Pacienti užívajúci prípravky vápnika na parenterálne podanie.
Dávka digoxínu sa má znížiť u pacientov s chronickou cor pulmonale, koronárnou insuficienciou, nerovnováhou tekutín a elektrolytov, renálnou alebo hepatálnou insuficienciou: u starších pacientov je tiež potrebný starostlivý výber dávky, najmä ak majú jeden alebo viacero z vyššie uvedených stavov. Treba mať na pamäti, že u týchto pacientov, dokonca aj s poruchou funkcie obličiek, môžu byť hodnoty klírensu kreatinínu (CC) v normálnom rozmedzí, čo súvisí s poklesom svalovej hmoty a znížením syntézy kreatinínu. .
Keďže pri zlyhaní obličiek je narušená farmakokinetika, výber dávky sa má vykonávať pod kontrolou koncentrácie digoxínu v krvnom sére. Ak to nie je možné, môžete použiť nasledujúce odporúčania. Vo všeobecnosti sa dávka nemá znižovať približne o rovnaké percento, ako sa znižuje klírens kreatinínu. Ak sa CC nestanovilo, možno ho približne vypočítať na základe koncentrácie kreatinínu v sére (CC).
Pre mužov podľa vzorca (140-ročný): KKS. U žien by sa mal výsledok vynásobiť 0,85.
Pri ťažkej renálnej insuficiencii sa má koncentrácia digoxínu v krvnom sére stanovovať každé 2 týždne, aspoň počas počiatočného obdobia liečby.
Pri idiopatickej subaortálnej stenóze (obštrukcia výtokového traktu ľavej komory asymetricky hypertrofovaným medzikomorovým septom) vedie podanie digoxínu k zvýšeniu závažnosti obštrukcie.
Pri ťažkej mitrálnej stenóze a normo- alebo bradykardii sa srdcové zlyhanie vyvíja v dôsledku zníženia diastolického plnenia ľavej komory.
Digoxín zvýšením kontraktility myokardu pravej komory spôsobuje ďalšie zvýšenie tlaku v systéme pulmonálnej artérie, čo môže vyvolať pľúcny edém alebo zhoršiť zlyhanie ľavej komory.
Pre pacientov s mitrálnou stenózou sú srdcové glykozidy predpísané, keď je pripojené zlyhanie pravej komory alebo v prítomnosti tachysystolickej fibrilácie predsiení.
U pacientov s atrioventrikulárnym blokom II stupňa môže vymenovanie srdcových glykozidov zhoršiť a viesť k rozvoju záchvatu Morgagni-Adams-Stokes. Vymenovanie srdcových glykozidov pri atrioventrikulárnej blokáde 1. stupňa si vyžaduje opatrnosť, pravidelné sledovanie EKG a v niektorých prípadoch aj farmakologickú profylaxiu prostriedkami, ktoré zlepšujú atrioventrikulárne vedenie.
Digoxín pri Wolff-Parkinson-Whiteovom syndróme tým, že spomaľuje atrioventrikulárne vedenie, podporuje vedenie impulzov ďalšími vodivými cestami obchádzajúcimi atrioventrikulárny uzol, a tým vyvoláva rozvoj paroxyzmálnej tachykardie.
Pravdepodobnosť intoxikácie glykozidmi sa zvyšuje pri hypokaliémii, hypomagneziémii, hyperkalcémii, hypernatriémii, hypotyreóze, závažnej dilatácii srdcových dutín, cor pulmonale, myokarditíde a u starších pacientov.
Ako jedna z metód monitorovania obsahu digitalizácie pri menovaní srdcových glykozidov sa vykonáva monitorovanie ich plazmatickej koncentrácie.
Jedna tableta lieku obsahuje 0,005 XE, čo je potrebné vziať do úvahy pri použití u pacientov s diabetes mellitus.
Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:Počas obdobia liečby liekom je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Uvoľňovacia forma / dávkovanie:Tablety, 0,25 mg.
Balíček:10 tabliet v blistrovom balení vyrobenom z PVC fólie a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie.
1, 2, 3, 4, 5 blistrových balení spolu s návodom na použitie je umiestnených v kartónovom obale.
100, 200, 300, 400, 600, 800 blistrových balení s rovnakým počet pokynov na lekárske použitie je umiestnený v kartónovej škatuli (Pre nemocnice).
Podmienky skladovania:Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Držte mimo dosahu detí.
Dátum minimálnej trvanlivosti:Nepoužívajte po dátume exspirácie.
Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: LP-005258 Dátum registrácie: 20.12.2018 / 07.03.2019 Dátum spotreby: 20.12.2023 Držiteľ osvedčenia o registrácii:USOLIE-SIBERIAN CHIMPHARMZAVOD JSC Rusko Výrobca: Dátum aktualizácie informácií: 22.10.2019 Ilustrované pokyny Dávková forma: Tabletky. zlúčenina: Účinná látka: digoxín - 0,25 mgPomocné látky: monohydrát laktózy - 39,98 mg, sacharóza (kryštálový cukor) - 0,505 mg, monohydrát dextrózy - 0,5 mg, zemiakový škrob - 7,76 mg, mastenec - 0,505 mg, kyselina stearová - 0,5 mg.
Popis: Tablety bielej farby, ploskotsilindrichesky forma s fazetou. Farmakoterapeutická skupina:Kardiotonické činidlo - srdcový glykozid. ATX:C.01.A.A.05 Digoxín
C.01.A.A digitalisové glykozidy
Farmakodynamika:Digoxín je srdcový glykozid. Má pozitívny inotropný účinok. Je to spôsobené priamym inhibičným účinkom Na+/K+-ATP-fázy na membrány kardiomyocytov, čo vedie k zvýšeniu intracelulárneho obsahu iónov sodíka, a teda k zníženiu iónov draslíka. Zvýšený obsah sodíkových iónov spôsobuje aktiváciu metabolizmu sodíka / vápnika, zvýšenie obsahu iónov vápnika, v dôsledku čoho sa zvyšuje sila kontrakcie myokardu.
V dôsledku zvýšenia kontraktility myokardu sa zvyšuje objem krvi. Znižuje sa koncový systolický a koncový diastolický objem srdca, čo spolu so zvýšením tonusu myokardu vedie k zmenšeniu jeho veľkosti a tým k zníženiu potreby kyslíka myokardom. Pôsobí negatívne chronotropne, znižuje nadmernú aktivitu sympatika zvýšením citlivosti kardiopulmonálnych baroreceptorov. V dôsledku zvýšenia aktivity blúdivého nervu pôsobí antiarytmicky v dôsledku zníženia rýchlosti vedenia vzruchu cez atrioventrikulárny uzol a predĺženia efektívnej refraktérnej periódy. Tento účinok je zosilnený priamym pôsobením na atrioventrikulárny uzol a sympatolytickým pôsobením.
Negatívny dromotropný účinok sa prejavuje zvýšením refraktérnosti atrioventrikulárneho (AV) uzla, čo umožňuje jeho použitie pri paroxyzmoch supraventrikulárnych tachykardií a tachyarytmií.
Pri predsieňovej tachyarytmii pomáha spomaliť frekvenciu komorových kontrakcií, predlžuje diastolu, zlepšuje intrakardiálnu a systémovú hemodynamiku. Pozitívny bathmotropný účinok sa prejavuje pri predpisovaní subtoxických a toxických dávok.
Má priamy vazokonstrikčný účinok, ktorý sa najzreteľnejšie prejavuje pri absencii kongestívneho periférneho edému.
Zároveň zvyčajne prevažuje nepriamy vazodilatačný účinok (ako odpoveď na zvýšenie minútového objemu krvi a zníženie nadmernej sympatickej stimulácie cievneho tonusu) nad priamym vazokonstrikčným účinkom, čo vedie k zníženiu celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (OPVR) .
Farmakokinetika:Absorpcia z gastrointestinálneho traktu (GIT) je variabilná, predstavuje 70 – 80 % dávky a závisí od motility gastrointestinálneho traktu, liekovej formy, súbežného príjmu potravy a interakcie s inými liekmi. Biologická dostupnosť 60-80%. Pri normálnej kyslosti žalúdočnej šťavy sa ničí malé množstvo digoxínu, pri prekyslených stavoch môže byť zničené jeho väčšie množstvo. Pre úplnú absorpciu je potrebná dostatočná expozícia v čreve: so znížením gastrointestinálnej motility je biologická dostupnosť maximálna, so zvýšenou peristaltikou je minimálna. Schopnosť akumulovať sa v tkanivách (kumulovať) vysvetľuje nedostatok korelácie na začiatku liečby medzi závažnosťou farmakodynamického účinku a jeho koncentráciou v krvnej plazme. Maximálna koncentrácia digoxínu v krvnej plazme sa dosiahne po 1-2 hodinách Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy je 25%. Relatívny distribučný objem je 5 l/kg. Metabolizované v pečeni. vylučuje hlavne obličkami (60 – 80 % nezmenených). Polčas je asi 40 hodín Eliminácia a polčas je určený funkciou obličiek. Intenzita renálnej exkrécie je určená množstvom glomerulárnej filtrácie: V prípade mierneho chronického zlyhania obličiek je pokles renálnej exkrécie digoxínu kompenzovaný pečeňovým metabolizmom digoxínu na neaktívne metabolity. Pri hepatálnej insuficiencii dochádza ku kompenzácii v dôsledku zvýšenej renálnej exkrécie digoxínu. Indikácie:Ako súčasť komplexnej terapie chronického srdcového zlyhania II (v prítomnosti klinických prejavov) a III-IV funkčnej triedy; tachysystolická forma fibrilácie predsiení a flutter paroxyzmálneho a chronického priebehu (najmä v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním).
Kontraindikácie:Precitlivenosť na zložky lieku, intoxikácia glykozidmi, Wolff-Parkiison-Whiteov syndróm, atrioventrikulárna blokáda II. stupňa, intermitentná úplná blokáda, komorová tachykardia a ventrikulárna fibrilácia, laktácia (dojčenie), deti do 3 rokov, intolerancia fruktózy, insuficiencia sacharázy / izomaltáza, nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia.
Opatrne:atrioventrikulárna blokáda I. stupňa, syndróm chorého sínusu bez umelého kardiostimulátora, pravdepodobnosť nestabilného vedenia cez atrioventrikulárny uzol, anamnéza záchvatov Morgagni-Adams-Stokes, hypertrofická obštrukčná subaortálna stenóza, izolovaná mitrálna stenóza so zriedkavou srdcovou frekvenciou, srdcová astma u pacientov s mitrálnou stenózou (pri absencii tachysystolickej formy fibrilácie predsiení), akútnym infarktom myokardu, nestabilnou angínou pectoris, arteriovenóznym skratom, hypoxiou, zlyhaním srdca s poruchou diastolickej funkcie (reštriktívna kardiomyopatia, srdcová amyloidóza, konstriktívna perikarditída), extrasystolická tamponáda , ťažká dilatácia srdcových dutín , "pľúcne" srdce.Poruchy vody a elektrolytov: hypokaliémia, hypomagneziémia, hyperkalcémia, hypernatriémia. Hypotyreóza, alkalóza, myokarditída, staroba, zlyhanie obličiek a pečene, obezita, diabetes mellitus (liek obsahuje sacharózu a glukózu (monohydrát dextrózy)).
Tehotenstvo a laktácia:Prípravky Digitalis prechádzajú placentou. podľa bezpečnosti užívania v tehotenstve patrí do kategórie „C“ (nevylučuje sa riziko užívania). Štúdie u tehotných žien sú nedostatočné, predpisovanieliek je možný len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Digoxín sa vylučuje do materského mlieka. Keďže neexistujú žiadne údaje o účinku lieku na novorodenca počas dojčenia, v prípade potreby by jeho použitie počas laktácie malo rozhodnúť o zrušení dojčenia.
Dávkovanie a podávanie:Tak ako pri všetkých srdcových glykozidoch, dávka sa má vyberať s opatrnosťou, individuálne pre každého pacienta.
Ak pacient pred vymenovaním Digoxinu užil srdcové glykozidy, v tomto prípade sa musí dávka lieku znížiť.
Dospelí a deti staršie ako 10 rokov
Dávka Digoxínu závisí od potreby rýchleho dosiahnutia terapeutického účinku.
V núdzových prípadoch sa používa stredne rýchla digitalizácia (24-36 h).
Denná dávka 0,75 - 1,25 mg, rozdelená do 2 dávok, pod kontrolou EKG pred každou ďalšou dávkou.
Po dosiahnutí nasýtenia prepnite na podporná liečba.
Pomalá digitalizácia (5-7 dní) Denná dávka 0,125 - 0,5 mg sa predpisuje 1-krát denne počas 5-7 dní (až do dosiahnutia nasýtenia), potom sa prejde na udržiavaciu liečbu. Chronické srdcové zlyhanie (CHF)
U pacientov s CHF sa má používať v malých dávkach: do 0,25 mg denne (u pacientov s hmotnosťou nad 85 kg do 0,375 mg denne). U starších pacientov sa má denná dávka Digoxinu znížiť na 0,0625 – 0,125 mg (1/4; 1/2 tablety).
Deti vo veku od 3 do 10 rokov Nasycovacia dávka pre deti je 0,05 - 0,08 mg / kg / deň; táto dávka sa predpisuje na 3-5 dní pri stredne rýchlej digitalizácii alebo na 6-7 dní pri pomalej digitalizácii. Udržiavacia dávka pre deti je 0,01 - 0,025 mg / kg / deň.
Zhoršená funkcia obličiek
V prípade narušenia vylučovacej funkcie obličiek je potrebné znížiť dávku digoxínu: s hodnotou klírensu kreatinínu (CC) 50-80 ml / min je priemerná udržiavacia dávka (SPD) 50% SPD pre pacientov s normálnou funkciou obličiek; s CC menej ako 10 ml/min – 25 % obvyklej dávky.
Vedľajšie účinky:Hlásené vedľajšie účinky sú často počiatočnými príznakmi predávkovania. Digitalisová intoxikácia:
zo strany kardiovaskulárneho systému - komorová paroxyzmálna tachykardia, ventrikulárna extrasystola (často bigeminia, polytopická komorová extrasystola), nodálna tachykardia, sínusová bradykardia, sinoaurikulárna(SA) blokáda, blikanie a flutter predsiení, AV blokáda; na EKG - segment depresie v tvare koryta
a ST.
Z tráviaceho traktu : anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, nekróza čriev.
Zo strany centrálneho nervového systému: poruchy spánku, bolesti hlavy, závraty, neuritída, ischias, maniodepresívny syndróm, parestézia a mdloby, v zriedkavých prípadoch (hlavne u starších pacientov trpiacich aterosklerózou) dezorientácia, zmätenosť, jednofarebné zrakové halucinácie.
Zo zmyslových orgánov: sfarbenie viditeľných predmetov do žltozelenej farby, mihotanie „múch“ pred očami, znížená zraková ostrosť, makro- a mikropsia. Alergické reakcie sú možné: kožná vyrážka, zriedkavo žihľavka.
Zo strany hematopoetických orgánov a systému hemostázy: trombocytopenická purpura, epistaxa, petechie.
Ostatné:hypokaliémia, gynekomastia.
Predávkovanie:Liečba
Zrušenie digoxínu, vymenovanie aktívneho uhlia (na zníženie absorpcie), zavedenie antidot (unitiol, EDTA, protilátky proti digoxínu), symptomatická liečba. Vykonajte nepretržité monitorovanie EKG.
V prípadoch hypokaliémie sa draselné soli široko používajú: 0,5 – 1 g chloridu draselného sa rozpustí vo vode a užíva sa niekoľkokrát denne až do celkovej dávky 3 – 6 g (40 – 80 mEq K +) pre dospelých, za predpokladu primeranej funkcie obličiek. V núdzových prípadoch intravenózne kvapkanie 2% resp 4% roztok chloridu draselného. Denná dávka je 40-80 mEq K + (zriedená na koncentráciu 40 mEq K + na 500 ml). Odporúčaná rýchlosť podávania by nemala prekročiť 20 mEq / h (pod kontrolou EKG). Pri hypomagneziémii sa odporúča vymenovanie horečnatých solí.
V prípadoch komorová tachyarytmia je indikované pomalé intravenózne podanie lidokaínu. U pacientov s normálnou funkciou srdca a obličiek je zvyčajne účinné pomalé intravenózne podanie (viac ako 2-4 minúty) lidokaínu v počiatočnej dávke 1-2 mg/kg telesnej hmotnosti, po ktorom nasleduje prechod na kvapkanie rýchlosťou 1-2 mg/deň, min. U pacientov s poruchou funkcie obličiek a/alebo srdca sa má dávka primerane znížiť.
O prítomnosť AV blokády 11-111 stupňov draselné soli by sa nemali predpisovať, kým nie je nainštalovaný umelý kardiostimulátor. Počas liečby je potrebné sledovať obsah vápnika a fosforu v krvi a dennom moči.
Existujú skúsenosti s užívaním nasledujúcich liekov s možným pozitívnym účinkom: betablokátory, nrokaínamid, bretylium a fenytoín. Kardioverzia môže vyvolať ventrikulárnu fibriláciu.
Na liečbu bradyarytmie a AV blokáda je uvedené použitie atropínu. O AV blokáda II - III stupeň, asystólia a potlačenie aktivity sínusového uzla ukazuje inštaláciu kardiostimulátora.
Interakcia:Pri súčasnom podávaní digoxínu s liekmi, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov, najmä hypokaliémiu (napríklad diuretiká, glukokortikosteroidy, inzulín, beta-agonisty, amfotericín B), sa zvyšuje riziko arytmií a rozvoj iných toxických účinkov digoxínu. Hyperkalcémia môže tiež viesť k rozvoju toxických účinkov digoxínu, preto sa treba vyhnúť intravenóznemu podávaniu vápenatých solí u pacientov užívajúcich digoxín. V týchto prípadoch sa musí dávka digoxínu znížiť. Niektoré lieky môžu zvýšiť koncentráciu digoxínu v krvnom sére, napríklad blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov (najmä) a triamterén.
Absorpcia digoxínu v čreve môže byť znížená pôsobením cholestyramínu, kolestipolu, antacíd obsahujúcich hliník, neomycínu, tetracyklínov. Existujú dôkazy, že súčasné použitie spironolaktónu nielen mení koncentráciu digoxínu v krvnom sére, ale môže ovplyvniť aj výsledky metódy na stanovenie koncentrácie digoxínu, preto je pri hodnotení získaných výsledkov potrebná osobitná pozornosť.
Pri súčasnom použití s digoxínom nasledujúcich liekov je možná ich interakcia, v dôsledku čoho je terapeutický účinok znížený. akcie alebo sa prejaví vedľajší alebo toxický účinok digoxínu: mineralokortikosteroidy, glukokortikosteroidy, ktoré majú výrazný mineralokortikosteroidný účinok; amfotericín B na injekciu; inhibítory karboanhydrázy; adrenokortikotropný hormón (ACTH); diuretiká, ktoré podporujú uvoľňovanie vody a draslíka (manpitol a tiazidové deriváty); fosforečnan sodný.
Hypokaliémia spôsobená týmito liekmi zvyšuje riziko toxických účinkov digoxínu, takže ak sa užívajú súčasne s digoxínom, je potrebné neustále sledovanie koncentrácie draslíka v krvi.
- Hypericum prípravky(ich interakcia a digoxín indukuje P-glykoproteín a cytochróm P450, t.j. znižuje biologickú dostupnosť, zvyšuje metabolizmus a výrazne znižuje koncentráciu digoxínu v plazme);
- amiodarón(zvyšuje koncentráciu digoxínu v krvnej plazme na toxickú úroveň). Interakcia amiodarónu a digoxínu inhibuje aktivitu sínusových a atrioovitrikulárnych uzlín srdca a vedenie nervového impulzu pozdĺž prevodového systému srdca. Preto po vymenovaní, zrušení alebo znížení jeho dávky na polovicu;
- Prípravky solí hliníka, horčíka a iných antacíd môžu znížiť absorpciu digoxínu a znížiť jeho koncentráciu v krvi;
- Súčasné použitie s digoxínom: antiarytmiká, vápenaté soli, pankurónium, alkaloidy rauwolfie, sukcinylcholín a sympatomimetiká môžu vyvolať rozvoj srdcových arytmií, preto je v týchto prípadoch potrebné monitorovať srdcovú aktivitu pacienta a EKG;
- Koalín, pektín a iné adsorbenty, kolestipol, laxatíva a znižujú absorpciu digoxínu a tým znižujú jeho terapeutický účinok;
- Blokátory "pomalých" vápnikových kanálov - zvyšujú koncentráciu digoxínu v krvnej plazme, preto je pri ich spoločnom použití potrebné znížiť dávku digoxínu, aby sa neprejavil toxický účinok lieku;
- Edrophoniumchlorid (anticholínesterázové činidlo) - zvyšuje tonus parasympatického nervového systému, takže jeho interakcia s digoxínom môže spôsobiť ťažkú bradykardiu;
- Erytromycín - jeho pôsobenie zlepšuje vstrebávanie digoxínu v čreve;
- Heparín - znižuje antikoagulačný účinok heparínu, preto je potrebné zvýšiť jeho dávku;
- Indometacín znižuje uvoľňovanie digoxínu, preto sa zvyšuje riziko toxických účinkov lieku;
- Na zníženie toxických účinkov srdcových glykozidov sa používa injekčný roztok síranu horečnatého;
- Fenylbutazón - znižuje koncentráciu digoxínu v krvnom sére;
- Prípravky draselných solí by sa nemali užívať, ak sa pod vplyvom digoxínu na EKG objavili poruchy vedenia. Avšak draselné soli sa často predpisujú spolu s prípravkami digitalisu na prevenciu porúch srdcového rytmu;
- Chinidín a chinín - tieto lieky môžu dramaticky zvýšiť koncentráciu digoxínu;
- Spironolaktón - znižuje rýchlosť uvoľňovania digoxínu, preto je potrebné upraviť dávkovanie lieku pri spoločnom použití;
Chlorid tálitý (TL 201) - pri štúdiu perfúzie myokardu prípravkami tália digoxín znižuje stupeň akumulácie tália v oblastiach poškodenia srdcového svalu a skresľuje údaje štúdie;
- Hormóny štítnej žľazy – pri ich predpisovaní sa metabolizmus zvyšuje, preto treba zvýšiť dávku digoxínu.
Špeciálne pokyny:Po celú dobu liečby digoxínom má byť pacient pod dohľadom, aby sa predišlo vedľajším účinkom v dôsledku predávkovania. Pacientom užívajúcim preparáty digitalisu sa nemajú podávať prípravky s vápnikom na parenterálne podanie. Dávka digoxínu sa má znížiť u pacientov s chronickou cor pulmonale, koronárnou insuficienciou. poruchy rovnováhy vody a elektrolytov, renálna alebo hepatálna insuficiencia: u starších pacientov je tiež potrebný starostlivý výber dávky, najmä ak majú jeden alebo viac z vyššie uvedených stavov. Treba mať na pamäti, že u týchto pacientov, dokonca aj s poruchou funkcie obličiek, môžu byť hodnoty klírensu kreatinínu (CC) v normálnom rozmedzí, čo súvisí s poklesom svalovej hmoty a znížením syntézy kreatinínu. . Keďže pri zlyhaní obličiek sú narušené farmakokinetické procesy, výber dávky sa má vykonávať pod kontrolou koncentrácie digoxínu v krvnom sére. Ak to nie je možné, môžete použiť nasledujúce odporúčania. Vo všeobecnosti sa má dávka znížiť približne o rovnaké percento, ako sa zníži klírens kreatinínu. Ak sa CC nestanovilo, možno ho približne vypočítať na základe koncentrácie kreatinínu v sére (CC).Pre mužov ale vzorec (140-ročný): KKS. U žien by sa mal výsledok vynásobiť 0,85.
Pri ťažkej renálnej insuficiencii sa má koncentrácia digoxínu v krvnom sére stanovovať každé 2 týždne, aspoň počas počiatočného obdobia liečby.
Pri idiopatickej subaortálnej stenóze (obštrukcia výtokového traktu ľavej komory asymetricky hypertrofovaným medzikomorovým septom) vedie podanie digoxínu k zvýšeniu závažnosti obštrukcie. Pri ťažkej mitrálnej stenóze a normo- alebo bradykardii sa srdcové zlyhanie vyvíja v dôsledku zníženia diastolického plnenia ľavej komory. zvýšenie kontraktility myokardu pravej komory spôsobuje ďalšie zvýšenie tlaku v systéme pľúcnej artérie, čo môže vyvolať pľúcny edém alebo zhoršiť zlyhanie ľavej komory. Pacientom s mitrálnou stenózou sa predpisujú srdcové glykozidy, keď je pripojené zlyhanie pravej komory alebo v prítomnosti fibrilácie predsiení. U pacientov s AV blokádou II. stupňa ju môže podávanie srdcových glykozidov zhoršiť a viesť k rozvoju záchvatu Morgagni-Adams-Stokes. Vymenovanie srdcových glykozidov pri AV blokáde 1. stupňa si vyžaduje opatrnosť, pravidelné sledovanie EKG a v niektorých prípadoch aj farmakologickú profylaxiu prostriedkami, ktoré zlepšujú AV vedenie. s Wolff-Parkinson-White syndrómom, spomalením AV vedenia. podporuje vedenie impulzov cez ďalšie cesty obchádzajúce AV uzol a tým vyvoláva rozvoj paroxyzmálnej tachykardie. Pravdepodobnosť intoxikácie glykozidmi sa zvyšuje pri hypokaliémii, hypomagneziémii, hyperkalcémii, hypernatriémii, hypotyreóze, závažnej dilatácii srdcových dutín, cor pulmonale, myokarditíde a u starších pacientov. Ako jedna z metód monitorovania obsahu digitalizácie pri menovaní srdcových glykozidov sa vykonáva monitorovanie ich plazmatickej koncentrácie. Jedna tableta lieku obsahuje 0,005 XE, čo je potrebné vziať do úvahy pri použití u pacientov s diabetes mellitus.
Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:Počas obdobia protidrogovej liečby treba dávať pozor pri šoférovaní a zapájaní sainé potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť
InštrukcieUvoľňovacia forma: Pevné liekové formy. Tabletky.
Všeobecné charakteristiky. zlúčenina:
Medzinárodné a chemické názvy:
digoxín; 3b-12b, 14-dihydroxy-5b-card-20(22)-enolid;hlavné fyzikálne a chemické vlastnosti: biele tablety;zloženie: jedna tableta obsahuje digoxín 0,00025 g;Pomocné látky: cukor, glukóza, škrob, vazelínový olej, stearát vápenatý, mastenec.Farmakologické vlastnosti:
Farmakodynamika.
Digoxín je srdcový glykozid z listov náprstníka vlneného (Digitalis lanata Ehrh.). Má pozitívny inotropný účinok, zvyšuje systolický a tepový objem srdca, predlžuje refraktérnu periódu, spomaľuje AV vedenie a znižuje srdcovú frekvenciu. U pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním spôsobuje nepriamy vazodilatačný účinok. Má mierny diuretický účinok, znižuje dýchavičnosť,. Pri prekročení terapeutických dávok alebo pri zvýšenej citlivosti pacienta na glykozidy môže spôsobiť zvýšenú excitabilitu myokardu, čo vedie k srdcovým arytmiám.Farmakokinetika. Pri perorálnom podaní sa liek rýchlo a úplne absorbuje v tráviacom trakte. Biologická dostupnosť - 60 - 70%. Terapeutická koncentrácia digoxínu v krvi sa dosiahne po 1 hodine, maximálna koncentrácia - 1,5 hodiny po perorálnom podaní. Polčas je 34 - 51 hodín a závisí od zdravotného stavu (funkčný stav obličiek) a veku pacienta (u mladých pacientov - 36 hodín, u starších pacientov - 68 hodín). Asi 80 % liečiva sa vylučuje z tela močom v nezmenenej forme.
Indikácie na použitie:
Digoxín sa predpisuje na chronickú kongestívnu, paroxyzmálnu supraventrikulárnu tachyarytmiu (fibrilácia predsiení, fibrilácia predsiení, supraventrikulárna paroxyzmálna). Liek sa používa na reguláciu srdcovej frekvencie počas fibrilácie a fibrilácie predsiení.
Dôležité! Zoznámte sa s liečbou
Dávkovanie a podávanie:
Dávka lieku sa nastavuje individuálne. Jedna dávka digoxínu pre dospelých perorálne je 0,00025 g (0,25 mg alebo 1 tableta). V prvý deň liečby sa liek predpisuje 4-5 krát v rovnakých intervaloch medzi dávkami, to znamená, že denná dávka je 1,0-1,25 mg. Nasledujúci deň užite rovnakú dávku 3-1 krát. Účinok sa zisťuje pomocou EKG, dýchania a diurézy a podľa ich charakteru sa dávka lieku opakuje alebo sa postupne znižuje. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa Digoxin predpisuje v udržiavacích dávkach 0,5 mg - 0,25 mg - 0,125 mg (2-1-1/2 tablety) denne. Najvyššia denná dávka pre dospelých pri perorálnom podaní je 0,0015 g (1,5 mg). Pri srdcovom zlyhaní sa príjem spravidla začína udržiavacou dávkou - 0,125 - 0,250 mg denne. U pacientov s tachysystolickou formou predsieňovej arytmie možno na začiatku liečby použiť vyššie dávky (0,375 – 0,500 mg denne). Použitie udržiavacej dennej dávky vyššej ako 0,250 mg (čo zodpovedá jej plazmatickej koncentrácii vyššej ako 1,2 mg/ml) u pacientov so sínusovým rytmom sa neodporúča.
Pre deti sa dávky vyberajú individuálne. Pri saturácii je približná denná dávka 0,05-0,08 mg / kg telesnej hmotnosti a uvedené množstvo lieku sa užíva za 1-2 dni (rýchla digitalizácia), alebo 3-5 dní alebo 6-7 dní (pomalá „sýtosť“).
Vlastnosti aplikácie:
Počas liečby Digoxinom je pacient pod prísnym lekárskym dohľadom. Pri dlhodobej terapii sa zvyčajne volí optimálna individuálna dávka lieku na 7-10 dní. Interval medzi terapeutickými a toxickými dávkami je veľmi malý, preto by ste mali prísne dodržiavať pravidlá digitalizácie.
Pravdepodobnosť výskytu digitalisu sa zvyšuje pri hypotyreóze, závažnej dilatácii srdcovej dutiny, cor pulmonale, myokarditíde, s alkalózou u starších pacientov.
Ak je potrebné použiť strofantín, strofantín sa predpisuje najskôr 24 hodín po zrušení digoxínu.
Pri súčasnom použití Digoxínu a saluretík je indikované vymenovanie prípravkov draslíka (hypokaliémia zvyšuje toxicitu lieku).
Keď sa dávka Digoxinu zníži (pri glomerulárnej filtrácii pod 50 ml/min sa má predpísať 25 – 75 % obvyklej dávky; pri glomerulárnej filtrácii pod 10 ml/min 10 – 25 % obvyklej dávky).
Počas liečby Digoxínom sa majú pravidelne monitorovať koncentrácie EKG a elektrolytov (draslík, vápnik, horčík) v krvnom sére.
Digoxín je schopný prechádzať placentou, preto je použitie lieku počas tehotenstva možné len vtedy, ak prínos pre matku preváži riziko pre plod. Treba poznamenať, že klírens digoxínu sa počas tehotenstva predlžuje.
Liečivo sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka. Ak je potrebné použiť Digoxin u matky počas laktácie, je potrebné kontrolovať srdcovú frekvenciu u dieťaťa.
Pri perorálnom užívaní lieku je potrebné obmedziť príjem nestráviteľných potravín a produktov obsahujúcich pektín.
Vedľajšie účinky:
Prejavmi sú sínusová, predsieňová tachykardia, ventrikulárne extrasystoly (často bigemínia), komorová tachykardia, komorová fibrilácia, spomalenie AV vedenia,. Extrakardiálne symptómy: dyspeptické symptómy (anorexia), ospalosť, strata pamäti, svalová slabosť, impotencia, úzkosť alebo niekedy poruchy videnia (xantopsia, blikajúce „muchy“ pred očami, znížená zraková ostrosť, makro- a mikropsia). U starších pacientov je zaznamenaná zmätenosť alebo depresia.
Ak je vedľajší účinok mierny, je potrebné znížiť dávku lieku; v prípade výrazných alebo rýchlo progresívnych účinkov, ale ak je potrebná dlhodobá liečba liekom, urobí sa prestávka, ktorej trvanie je určené závažnosťou klinického obrazu intoxikácie.
Interakcia s inými liekmi:
Digoxín sa pri perorálnom podaní neznáša s prípravkami obsahujúcimi soli kovov, triesloviny, kyseliny a zásady.
Pri kombinovanom použití Digoxinu s diuretikami, kortikosteroidmi, inzulínom, vápnikovými prípravkami, sympatomimetikami sa zvyšuje riziko vzniku intoxikácie glykozidmi.
Súbežné podávanie amfotericínu B zvyšuje riziko intoxikácie digoxínom v dôsledku hypokaliémie vyvolanej amfotericínom B.
Zvýšenie obsahu vápnika v krvnej plazme zvyšuje citlivosť myokardu, preto je intravenózne podávanie vápnika kontraindikované u pacientov užívajúcich srdcové glykozidy.
Fenytoín, rezerpín, propranolol zvyšujú riziko arytmie, ak sa používajú súčasne s digoxínom.
Fenylbutazón a barbituráty znižujú koncentráciu digoxínu v krvi a znižujú jeho účinnosť.
Prípravky draslíka, ktoré nie sú absorbované antacidami, neomycínom, metoklopramidom, znižujú terapeutickú účinnosť srdcových glykozidov.
Pri súčasnom použití s amiodarónom, chinidínom, verapamilom, erytromycínom sa koncentrácia digoxínu v krvnej plazme zvyšuje. Súčasné použitie chinidínu spomaľuje vylučovanie digoxínu a zvyšuje jeho koncentráciu v krvnej plazme. Verapamil znižuje renálny klírens digoxínu. Tento účinok pri dlhodobom používaní kombinácie počas 5-6 týždňov postupne klesá. Okrem toho chinidín a verapamil vytláčajú digoxín z väzbových miest v tkanivách, čo spôsobuje prudký nárast digoxínu v krvi na začiatku užívania. Neskôr sa koncentrácia digoxínu stabilizuje na úrovni, ktorá závisí od klírensu digoxínu.
Kontraindikácie:
Glykozidová intoxikácia, ventrikulárna fibrilácia, precitlivenosť na digoxín, ťažká bradykardia, AV blok I. a II. stupňa, izolovaná mitrálna stenóza, hypertrofická subaortálna stenóza, nestabilná, WPW syndróm, komorová tachykardia.
Predávkovanie:
Pri predávkovaní liekom sú možné srdcové arytmie a poruchy vedenia (sínusová bradykardia, extrasystola, AV blokáda, tachykardia), nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť hlavy, únava, svalová slabosť, duševné poruchy, poruchy videnia. V prípade otravy liekom sa vykonáva suspenzia aktívneho uhlia alebo iných enterosorbentov, tieto lieky sa predpisujú perorálne a predpisujú sa aj soľné laxatíva. V prípade arytmie sa intravenózne injikuje 2-2,4 g chloridu draselného s 10 IU inzulínu v 500 ml 5% roztoku dextrózy (podávanie sa zastaví pri koncentrácii draslíka 3 meq / l). Látky obsahujúce draslík sú kontraindikované pri porušení AV vedenia. Pri absencii antiarytmického účinku prípravkov draslíka sa fenytoín (0,0005 g na kg telesnej hmotnosti) podáva intravenózne v 1-2 hodinových intervaloch. Pri výraznej bradykardii sa podáva roztok atropín sulfátu. Indikovaná je oxygenoterapia, pri poklese krvného tlaku – transfúzna terapia. Unitiol sa tiež používa ako detoxikačné činidlo podľa schémy.
Podmienky skladovania:
Skladujte na suchom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Čas použiteľnosti - 5 rokov.
Podmienky dovolenky:
Na predpis
Balíček:
20 tabliet v blistrovom balení; 2 balenia v balení.
