Grupa farmacologică a benzoatului de sodiu de cafeină. Carte de referință medicinală geotar

Ritmul modern al vieții necesită ca o persoană să fie complet implicată în vârtejul său, motiv pentru care atât de mulți oameni le lipsește cu disperare odihna. Cum să depășești somnolența rezultată? O ceașcă de cafea aromată ajută adesea la dispersarea somnolenței și la intrarea în modul activ. Dar aceasta metoda nu funcționează întotdeauna. Prin urmare, mulți oameni aleg o alternativă - un medicament numit „Cofeină”. Instrucțiunile de utilizare îl caracterizează ca un medicament psihostimulant, a cărui eficacitate este asociată cu alcaloidul pe care îl conține, produs din frunze de ceai (2% cofeină), boabe de cafea (1-2%) și nuci de cola.

„Cofeina benzoat de sodiu”, care poate fi găsit în farmacii, este drog de sinteză, obținut din acești compuși.

Proprietăți farmacologice (aplicații)

Un derivat de metilxantină, cofeina, are un efect psihostimulant și analeptic asupra organismului. Proprietatea sa principală este capacitatea de a se îmbunătăți activitate motorie, stimulează reflexele pozitive și diverse procese excitații care apar în cortexul cerebral. Datorită acestui efect asupra organismului, mental și activitate fizica, somnolența dispare, senzația de oboseală scade.

De asemenea, cofeina poate crește tensiunea arterială, dar acest lucru apare mai des în stările de șoc sau colaps. În doze mici, cofeina oferă un efect stimulant; în doze mari, apare adesea depresia. sistem nervos. Ce alte efecte are cofeina? Instrucțiunile de utilizare avertizează despre creșterea și adâncirea respirației atunci când luați medicamentul, îngustarea vaselor de sânge din creier și scăderea presiunii oxigenului în acesta. La hipotensiune arterială Cofeina normalizează adesea tensiunea arterială. Efectul antispastic al alcaloidului asupra muschii netezi, și stimulant - la striat. Sub influența cofeinei, activitatea secretorie a stomacului crește și metabolismul bazal (glicogenoliza crescută, lipoliză accelerată). Moderat efect diuretic este, de asemenea, o consecință a consumului de cofeină.

„Cofeină”: indicații de utilizare

Medicamentul este prescris pentru boli însoțite de o stare depresivă a sistemului nervos central, pentru tulburări în funcționarea sistemului cardiovascular și sistemele respiratorii(inclusiv otrăvirea droguri, alcool și toxine ca urmare proces infecțios), asfixie, astenie, enurezis (inclusiv la copii), migrenă, pentru ameliorarea spasmelor vaselor cerebrale. În oftalmologie, cofeina este folosită după o intervenție chirurgicală la ochi pentru a reduce tonusul și dezlipirea retinei.

Acest medicament este, de asemenea, indicat pentru declinul mintal și mental. performanta fizica, somnolență, pentru a restabili nivelul optim de activitate. Un trend stabil anii recenti a devenit o aplicație acest medicament ca catalizator al procesului de pierdere în greutate. în care conditii obligatorii sunt respectarea strictă a dozelor, recomandărilor medicului și exercițiu fizic. În cosmetologie, amestecul de „cofeină-benzoat de sodiu” și „Capsicam” s-a dovedit bine ca remediu eficient pentru impachetare anticelulitica.

Formular de eliberare

„Benzonatul de sodiu de cafeină” (conținând până la 40% cofeină) este disponibil sub formă de soluție injectabilă, tablete și pulbere (capsule).

Instructiuni de utilizare si dozare

Cum să luați cofeina corect? Tabletele, ale căror instrucțiuni de utilizare recomandă utilizarea lor orală de cel mult 2-3 ori pe zi, sunt prescrise pentru adulți într-o singură doză de 100-200 mg (nu mai mult de 0,4 g) și o doză zilnică de cel mult un gram, pentru copii - conform 25-100 mg. Fiolele de cafeină (1 ml) sunt destinate administrării subcutanate și subconjunctivale.

Copiilor li se injectează subcutanat o soluție de cofeină de zece procente de 0,25-1 ml. În oftalmologie, se folosește și o soluție de cofeină 10% în fiole: nu se picura mai mult de 0,3 ml de medicament sub conjunctivă o dată pe zi. Doza și durata tratamentului sunt prescrise de medic și depind de starea pacientului, precum și de natura bolii. Benzoatul de sodiu de cafeină nu trebuie luat înainte de culcare.

Contraindicatii

Instrucțiunile de utilizare pentru psihostimulant „Cofeină-benzoat” nu recomandă prescrierea persoanelor cu hipertensiune arterială, excitabilitate crescută, tulburări de somn (insomnie), care suferă de ateroscleroză, tahicardie, epilepsie, convulsii, creșterea presiune intraoculară(glaucom). De asemenea, medicamentul este contraindicat copiilor sub 12 ani și persoanelor in varsta. Măștile anticelulitice nu trebuie aplicate pe zonele afectate ale pielii.

Efecte secundare

Când luați un medicament care conține cofeină, instrucțiunile de utilizare recomandă să acordați atenție posibilității reacții negative organism: din sistemul nervos central - anxietate, agitație, tremor, cefalee, anxietate, convulsii, amețeli, tonus muscular crescut, reflexe crescute, insomnie, tahipnee. Dacă medicamentul este întrerupt brusc, pot apărea letargie, somnolență, oboseală și o inhibare crescută a reacției sistemului nervos central.

Din sistemul cardiovascular, sunt posibile aritmia, tahicardia și creșterea tensiunii arteriale. Din tractul gastrointestinal - greață, exacerbare a ulcerelor peptice, vărsături, colici. La utilizare pe termen lung dependența, dependența de medicament este posibilă datorită formării de noi receptori de adenozină în celulele creierului.

Supradozaj

Ce simptome poate cauza excesul de cofeină? Instrucțiunile de utilizare avertizează în astfel de cazuri despre severitatea crescută efecte secundare: anxietate, confuzie, agitatie psihica si motorie, tremor sau spasme musculare, convulsii epileptice; deshidratare, tahicardie, aritmie, cefalee, zgomot în urechi, hipertermie, urinare frecventă, greață și vărsături.

Aceleași condiții pot apărea după administrarea a 300-600 mg (4 căni) de cafea pe zi, mai ales dacă este combinată cu administrarea de comprimate de cofeină benzoat de sodiu.

Instrucțiuni Speciale

În timpul sarcinii și în timpul alăptării, cofeina se ia doar în cazuri de extremă necesitate și sub supravegherea unui medic! Abuzul de droguri și băutură amenință posibilul avort spontan, întârziere dezvoltare intrauterina, inhibiție sau tulburări în dezvoltarea scheletului, aritmie la făt. În timpul perioadei de alăptare, cofeina pătrunde în lapte maternși, acumulând, amenință insomnia și hiperactivitatea copilului.

„Cofeina”: instrucțiuni de utilizare, preț, condiții de păstrare și data de expirare

Medicamentul trebuie păstrat departe de copii, la îndemâna acestora, la temperaturi de până la 25 de grade, timp de cel mult 5 ani.

Costul tabletelor „Cofeină-benzoat de sodiu” (6 bucăți) în farmacii astăzi este de aproximativ 32-40 de ruble, un pachet de 10 fiole (1 ml) de soluție 20% este vândut pentru 40-64 de ruble.

Analogii

Pe lângă comprimatele produse în blistere de 6 sau 10 bucăți, precum și o soluție injectabilă în fiole, în farmacii puteți găsi medicamente cu diverse combinații de substanțe, printre care și cofeina. Ce alte medicamente care conțin cofeină sunt enumerate în instrucțiunile de utilizare a medicamentelor? Evaluările experților numesc următorii analogi: „Askofen” (40 mg) și „Coficil Plus” (50 mg din substanța în cauză), „Migrenol” și „Solpadeine Fast” - 65 mg fiecare, „Aquacitramon” (45 mg), precum și „Citramon” „și „Solpadeine” obișnuit - 30 mg fiecare. Dintre băuturile care conțin acest psihostimulant comun, recenziile de pe forumuri menționează cafeaua, ceaiul, ciocolată fierbinteși sifon (cola). Produsul de slabit Liquid Chestnut, care contine guaranina (un analog al cofeinei si teinei), are o concentratie dubla de cafeina.

Fiind un psihostimulant și stimulant al sistemului nervos central, benzoatul de sodiu de cafeină este un derivat al metilxantinei. Inhibă activitatea enzimelor fosfodiestrazelor speciale (PDE) din inimă, sistemul nervos, organe și țesutul adipos. ÎN doze mari se acumulează în organism sub formă de derivați de adrenalină cAMP și cGMP.

Acest medicament sintetic, care se bazează pe cofeină, este obținut din frunze de ceai și din semințele de cafea. Se produce sub forma de tablete de 0,1 g, iar in pachet sunt in total 6 bucati. Există și o soluție în fiole (20%), cu o doză de 1 ml.

Efectele tabletelor de cafeină:

• crește excitabilitatea mentală;
• ajută la concentrarea atenției;
• se îmbunătățește;
• reduce oboseala și întârzie apariția acesteia;
• stimulează eliberarea de adrenalină în sânge;
• activează procesul de ardere a grăsimilor;
• pe parcursul antrenament intensiv permite mușchilor să utilizeze mai activ trigliceridele (o sursă de nutriție);
• crește activitatea musculară la persoanele care fac exerciții fizice cu forta sport: participă la metabolismul calciului, menține potențialul membranelor musculare.

În doze mici stimulează sistemul nervos central, iar în doze mari, dimpotrivă, îl deprimă. După administrarea de cofeină-benzoat de sodiu, respirația devine profundă și rapidă, vasele de sânge se dilată și tonusul crește. arterelor cerebrale.

Scăderea este normalizată și crește ușor atunci când luați cofeină. În plus, cofeina promovează producția suc gastricși este, de asemenea, un diuretic slab. Din acest motiv, vasele rinichilor se dilată, iar filtrarea în glomeruli renali crește. Cofeina încetinește procesul de „lipire”, adică agregarea trombocitelor.

Schema de utilizare a cofeină-benzoat de sodiu

Tabletele de cofeină pot fi luate pe tot parcursul zilei, indiferent de mese. Imediat înainte de culcare, MirSovetov recomandă să nu luați pastile, deoarece va fi dificil să adormi. Pentru a îmbunătăți performanța și a elimina somnolența, adolescenții și adulții iau 50-100 mg de medicament de până la 3 ori pe zi. Cursul tratamentului variază de obicei de la câteva săptămâni la două luni.

Pentru ameliorarea unui atac, copiilor peste 12 ani și adulților li se recomandă să ia 50-100 mg de cofeină în tablete de 2 ori pe zi timp de 3 zile.

Pentru tratamentul hipotensiunii arteriale, se prescriu copii cu vârsta peste 12 ani și adulți doză similară medicament de 3 ori pe zi. Perioada de tratament durează de obicei câteva săptămâni.

Când consumați cofeină-benzoat de sodiu, este important de observat doza admisa. Doza unică maximă este de 300 mg, iar doza zilnică este de 1000 mg.

Aplicație pentru pierderea în greutate

Se crede că doza recomandată de cofeină pentru a stimula sistemul nervos nu este deloc eficientă pentru pierderea în greutate, deoarece pentru a arde supraponderal, trebuie să utilizați alte doze. Dacă o persoană cu supraponderal Dacă face sport, atunci înainte de fiecare antrenament trebuie să ia de la 9 la 20 mg de medicament în tablete la 1 kg de greutate corporală. Numai în acest caz va fi posibilă accelerarea activității inimii și accelerarea tuturor proceselor metabolice. Trebuie să bei cu 30 de minute înainte de începerea antrenamentului, iar reducerea dozei, conform sportivilor, nu va avea efectul stimulant dorit.

Medicii, la rândul lor, sfătuiesc să nu se grăbească și să înceapă să ia cofeină la 2 mg/kg, crescând treptat doza.

Efectele secundare ale tabletelor cu cafeină

Înainte de a începe un curs de luare de benzoat de sodiu, trebuie să verificați modul în care organismul reacționează la componenta principală a medicamentului. Dacă după prima zi de tratament organismul nu reacționează negativ la cofeină, atunci puteți continua terapia.

La utilizare independentă sau nerespectarea recomandărilor medicului, pot apărea sentimente de anxietate și neliniște. De obicei, efectul secundar este durerea de cap și starea generală de rău. Uneori, când vizitează un medic, pacientul se plânge de congestie nazală și vărsături, precum și de exacerbare și ulcer peptic.

Retragerea bruscă a medicamentului poate duce la inhibarea reacțiilor și la oboseală.

Următoarele simptome sunt contraindicații pentru utilizarea benzoatului de sodiu cu cofeină:

• boli a sistemului cardio-vascular;
• alergie și intoleranță la cafeină;
• tulburări de anxietate;
• tahicardie paroxistica;
• tensiune arterială crescută;
• tulburari de somn;
• vârsta de până la 12 ani.

Persoanele în vârstă, cei cu boli oculare și cei cu tendință la convulsii și convulsii ar trebui să ia pastilele cu prudență. Femeile însărcinate și care alăptează ar trebui să ia tablete de cofeină numai conform indicațiilor medicului. La administrare simultană medicamentul cu contraceptive orale, activitatea cofeinei scade, se elimină mai lent de către ficat și se acumulează în sânge.

Pentru a preveni hiperstimularea sistemului nervos, este mai bine să evitați combinarea comprimatelor de benzoat de sodiu cu cafea și alte substanțe care conțin cofeină. De asemenea, este important de luat în considerare faptul că cofeina poate inhiba absorbția calciului în tract gastrointestinal. De asemenea, reduce eficiența somnifereși medicamente, promovează absorbția activă a glicozidelor cardiace și excreția de litiu în urină.

Simptome de supradozaj

Exces norma zilnică Luarea cofeinei în tablete (300 mg) este plină de următoarele consecințe pentru o persoană:

• ameţeală;
• ritm cardiac crescut;
• greaţă;
• confuzie;
• nelinişte şi tremurături.

Am simțit-o și eu Consecințe negative medicament necesar în urgent face o lavaj gastric, ia un laxativ si, care se adsorb substante toxiceîn tractul gastrointestinal. La persoanele cu boli cronice stomac după o supradoză de cofeină, gastrita poate fi foarte agravată. În acest caz, ar trebui să contactați institutie medicala, unde medicul poate clăti prompt stomacul cu o soluție specială și introduce antiacid. Când apar convulsii cauzate de o concentrație mare de cofeină în sânge, pacientului i se administrează medicamente antiepileptice intravenos.

După multe cercetări, oamenii de știință au putut determina doză letală tablete de benzoat de sodiu cu cafeină și asta am reușit să înregistrăm. Efect pozitiv cofeina pe corp este observată atunci când se iau de la 1 la 5 mg la 1 kg de greutate corporală umană. Adică, cu o greutate de 70 kg puteți lua de la 70 la 350 mg de medicament, dar nu mai mult. Pentru persoanele care nu consumă în mod regulat cofeină, efectul consumării acesteia este mult mai mare.

De fiecare dată când creșteți doza unui medicament, probabilitatea unei supradoze crește. Se micșorează mai întâi timpul total somn, calitatea acestuia scade. Apoi apar durerile de cap, insomnia și anxietatea. Următoarea întâlnire superior normă admisibilă este plină de bătăi rapide ale inimii și zvâcniri musculare. Apare o tulburare a tractului gastrointestinal.

Persoanele dependente de pastilele cu cafeină suferă de obicei de tulburări mintale. Supradozajul regulat de cofeină poate juca într-o zi un rol glumă crudăîmpotriva unei persoane. Oamenii de știință au demonstrat că o doză de benzoat de sodiu cu cofeină de 100-200 mg la 1 kg de greutate este letală pentru oameni. După o supradoză fatală, conștiența se stinge, apar spasme și moarte. Rezultă: o doză de peste 18 g de cofeină pe zi pune viața în pericol.

Dacă luați tablete de cofeină în fiecare zi, trebuie să știți că întreruperea bruscă a tratamentului duce la deprimarea sistemului nervos central. Fiecare organism este individual, prin urmare efectul asupra sistemului nervos central poate fi diferit: o persoană va observa un val de vigoare și forță, în timp ce alta va experimenta depresie și somnolență. Același efect apare și asupra inimii.

Utilizarea constantă a benzoatului de sodiu cu cofeină în timpul sarcinii poate duce la probleme cardiace spontane la făt și o încetinire a dezvoltării acestuia. Medicamentul trece în laptele matern în cantități mici, iar după hrănirea copilului, copilul poate prezenta insomnie și activitate excesivă.

Benzoat de sodiu de cafeină: instrucțiuni de utilizare

Compus

Fiecare fiolă (1 ml) conține: substanțe active- cofeina - 80 mg; benzoat de sodiu - 120 mg; Excipienți- hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Descriere

Transparent incolor sau ușor culoare gălbuie lichid.

Indicatii de utilizare

Agent auxiliar pentru depresia respiratorie (inclusiv otrăvire ușoară analgezice narcoticeși medicamente hipnotice, monoxid de carbon) și restabilirea ventilației pulmonare după utilizare anestezie generala.

Contraindicatii

• hipersensibilitate (inclusiv la alte xantine);
• tulburări de anxietate (agorafobie, tulburări de panică);
• boli organice sistemul cardiovascular (inclusiv atac de cord acut miocard, ateroscleroză);
• tahicardie paroxistică, frecventă extrasistolă ventriculară;
• hipertensiune arteriala;
• tulburari de somn.

Cu grija

Glaucom, excitabilitate crescută, varsta in varsta, epilepsie și tendință la convulsii, sarcina, perioada de alaptare.

Instructiuni de utilizare si doze

Adulților li se administrează subcutanat 200 mg (1 ml soluție), copiilor 25 - 100 mg (0,1 - 0,5 ml soluție) de 2 - 3 ori pe zi.

Administrarea intramusculară a unei soluții de cofeină-benzoat de sodiu nu este recomandată din cauza posibilității de a dezvolta contracții dureroase ale mușchilor spastici la locul injectării.

Efect secundar

Din sistemul nervos: agitație, anxietate, tremor, neliniște, durere de cap, amețeli, Crize de epilepsie, reflexe crescute, tahipnee, insomnie.

Din sistemul cardiovascular: palpitații, tahicardie, aritmii, crescute tensiune arteriala.

Din partea digestivă sisteme: greață, vărsături, exacerbare a ulcerului peptic.

Alții: congestie nazală, cu utilizare pe termen lung-dependenta, dependența de droguri.

Supradozaj

Simptomele de intoxicație apar atunci când cofeina este consumată în doză mai mare de 300 mg/zi. Pot apărea anxietate, neliniște, tremor, cefalee, confuzie și tahiaritmie. La nou-născuții cu o concentrație sanguină mai mare de 50 mcg/ml de cofeină, pe lângă imaginea descrisă mai sus, o creștere patologică a reflexelor, apariția sindrom convulsiv.

Nu există un antidot specific. Ajutorul include retragerea medicamentelor, îngrijiri de susținere și terapie simptomatică, care vizează eliminarea încălcărilor apărute, controlul nivelului tensiunii arteriale și ameliorarea sindromului convulsiv prin administrarea de tranchilizante benzodiazepine (diazepam).

Interacțiunea cu alte medicamente

Cofeina este un antagonist al adenozinei.

Prin utilizarea combinată a cofeinei și barbituricelor, primidonei, anticonvulsivante (derivați de hidantoină, în special fenitoină), este posibilă îmbunătățirea metabolismului și creșterea clearance-ului cofeinei.

Cu utilizarea combinată a cofeinei și cimetidinei, medicamentelor contraceptive orale, disulfiram, ciprofloxacină, norfloxacină - o scădere a metabolismului cofeinei în ficat (încetinirea eliminării acesteia și creșterea concentrației sale în sânge).

Mexiletina – reduce excreția de cofeină cu până la 50%; nicotină - crește rata de eliminare a cofeinei.

Inhibitori MAO, furazolidonă, procarbazină și selegilină - doze mari cofeina poate provoca dezvoltarea unor aritmii cardiace periculoase sau o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

Cofeina reduce absorbția preparatelor de calciu în tractul gastrointestinal.

Reduce efectul narcoticelor și somniferelor medicamente.

Crește excreția de medicamente cu litiu în urină.

Accelerează absorbția și sporește efectul glicozidelor cardiace, crescând toxicitatea acestora.

Utilizare concomitentă cofeina cu beta-blocante poate provoca supresia reciprocă efecte terapeutice; cu bronhodilatatoare adrenergice - la stimularea suplimentară a sistemului nervos central și alte efecte toxice aditive.

La utilizare simultană crește biodisponibilitatea acid acetilsalicilic, paracetamol și ergotamina, sporind astfel efectul acestora.

Cofeina poate scădea clearance-ul teofilinei și, eventual, a altor xantine, crescând potențialul farmacodinamic și aditiv. efecte toxice.

Medicamentele antifungice (ketoconazol, fluconazol) încetinesc metabolismul cofeinei și cresc concentrația acesteia în plasmă.

Caracteristicile aplicației

Efectul asupra sistemului nervos central depinde de tipul sistemului nervos și se poate manifesta atât ca excitare, cât și ca inhibare a activitate nervoasa.

Datorită faptului că efectul cofeinei asupra tensiunii arteriale constă din componente vasculare și cardiace, ca urmare, se poate dezvolta atât efectul de stimulare a inimii, cât și inhibarea (slabă) a activității acesteia.

Sarcina și alăptarea. Având în vedere eliminarea lentă a cofeinei din făt, utilizarea acesteia în timpul sarcinii este posibilă numai după evaluarea raportului beneficiu/risc pentru mamă și făt. Utilizare excesivă cofeina în timpul sarcinii poate duce la avorturi spontane, încetinirea dezvoltării intrauterine a fătului, aritmii la făt; Pot exista tulburări ale dezvoltării scheletice atunci când se utilizează doze mari și o încetinire a dezvoltării scheletice când se utilizează doze mai mici.

Cofeina și metaboliții săi trec în laptele matern în cantități mici, dar se acumulează în laptele matern sugariși poate provoca hiperactivitate și insomnie. Dacă este necesară utilizarea acestuia în timpul alăptării, trebuie evaluat raportul beneficiu/risc pentru mamă și copil.

Utilizare în neonatologie. Pentru tratamentul și prevenirea apneei la nou-născuți și copii pruncie V perioada postoperatorie Se folosește cofeină sau citrat de cofeină, dar nu și benzoat de sodiu de cofeină.

Utilizare la persoanele cu ulcer gastric și duodenîn anamneză. Este necesară prudență atunci când se prescrie cafeină acestor grupuri de pacienți din cauza risc crescut exacerbarea ulcerului lor peptic.

Impact asupra capacității de a efectua lucrări care necesită concentrare. Când este utilizată în doze mari, cofeina îngreunează concentrarea și crește numărul de erori ale operatorului atunci când efectuează lucrări care necesită concentrare.

Formular de eliberare

1 ml în fiole. 10 fiole per pachet nr. 10, nr. 10 x 1.

Conditii de depozitare

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data

5 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare.

Conditii de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Analogi de cofeină-benzoat de sodiu, sinonime și medicamente de grup

Automedicația poate fi dăunătoare sănătății dumneavoastră.
Ar trebui să vă consultați medicul și să citiți instrucțiunile înainte de utilizare.

Lichid transparent incolor sau ușor gălbui.

Grupa farmacoterapeutică

Psihostimulante și nootropice. derivați de xantină.

Cod ATX N06BC01

Proprietăți farmacologice"type="checkbox">

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Medicamentul este distribuit rapid în toate organele și țesuturile corpului. Comunicarea cu proteinele din sânge (albumină) – 25-36%. Pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică și în placentă. Trece în laptele matern. Volumul de distribuție la adulți este de 0,4-0,6 l/kg, la nou-născuți – 0,78-0,92 l/kg.

Mai mult de 90% este metabolizat în ficat doza luată a medicamentului, la copiii din primii ani de viață până la 10-15%. La adulți, aproximativ 80% din doza de cofeină este metabolizată în paraxantină, aproximativ 10% în teobromină și aproximativ 4% în

teofilina. Acești compuși sunt ulterior demetilați în monometilxantine și apoi în metilați acizi uric. Timpul de înjumătățire la adulți este de 3,9-5,3 ore (uneori până la 10 ore), la nou-născuți (până la vârsta de 4-7 luni) - 65-130 de ore. Cofeina și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi (1-2% sunt excretați nemodificat la adulți și până la 85% la nou-născuți).

Farmacodinamica

Cofeina este un alcaloid care se găsește în frunzele de ceai și boabele de cafea. Proprietățile farmacologice ale medicamentului sunt împărțite în centrale și periferice.

Efectele centrale, la rândul lor, sunt împărțite în psihostimulatoare și analeptice. Efectul psihostimulant al Cofeină-benzoat de sodiu-Darnitsa este asociat cu antagonismul său față de acțiunea adenozinei asupra receptorilor purinergici (adenozini) A-1 și A-2 din sistemul nervos central (SNC). Se știe că adenozina suprimă funcțiile sistemului nervos central. Sub influența medicamentului, activitatea mentală, performanța mentală și fizică crește. Efectul psihostimulant depinde direct de doză. Dozele mici stimulează funcțiile sistemului nervos central, dozele mari le inhibă (din cauza epuizării celulelor nervoase).

Efectul analeptic al cofeină-benzoat de sodiu-Darnitsa este asociat cu efectul său asupra centrilor respiratori și hemodinamici medular oblongata. Ca urmare, se observă o creștere a frecvenței și volumului inhalării.

Efectele periferice ale medicamentului nu sunt clare și sunt legate de doza și nivelul de influență asupra patului vascular și a miocardului. Fluxul sanguin coronarian mai întâi crește și apoi scade, fluxul sanguin renal crește, vasele de sânge se îngustează cavitate abdominală, piele. Sub influența medicamentului, circulația sanguină centrală se înrăutățește și presiunea lichidului cefalorahidian scade, ceea ce explică eficacitatea acestuia pentru migrene. Efectul medicamentului asupra inimii este ambiguu. În doze mici provoacă pozitiv efect inotrop, în doze mai mari – pozitiv efect cronotrop. La unii oameni poate provoca tahicardie și chiar aritmie.

Indicatii de utilizare

Boli infecțioase și alte boli care sunt însoțite de deprimarea sistemului nervos central și cardiovascular

Depresie respiratorie, asfixie

Intoxicații cu medicamente și alte substanțe care deprimă sistemul nervos central

Sindromul astenic

Spasme ale vaselor cerebrale

Instructiuni de utilizare si doze

Pentru adulți, administrați medicamentul subcutanat într-o doză de 1-2 ml de soluție 10% (100-200 mg). Superior o singura doza– 400 mg, maxim doza zilnica- 1 an

Pentru copiii cu vârsta peste 12 ani, medicamentul trebuie administrat subcutanat într-o doză (în funcție de

vârsta) 0,25-1 ml soluție 10% (25-100 mg).

Efecte secundare"type="checkbox">

Efecte secundare

Excitare, anxietate, tremor, neliniste, insomnie, cefalee, ameteli, convulsii epileptice, reflexe crescute, tahipnee. Dacă medicamentul este întrerupt brusc după utilizarea pe termen lung, efectul asupra sistemului nervos central crește, oboseală crescută,

somnolenţă, tensiune musculară, depresie

Palpitații, constricție în piept, tahicardie, aritmii, creșterea tensiunii arteriale

Greață, vărsături, diaree, exacerbare a ulcerului peptic

Reacții de hipersensibilitate, inclusiv erupție cutanată, mâncărime, urticarie, angioedem, bronhospasm

Hipo- sau hiperglicemie, clearance-ul creatininei crescut, crescut

excreția de sodiu și calciu, promovare falsă concentrația urinară

acizi în plasma sanguină determinate prin metoda Bittner, crestere usoara concentrații de acid 5-hidroxiindoleacetic, acid vanililmandelic și catecolamine în urină

Altele: frecvența crescută a urinării, congestie nazală,

consum pe termen lung – dependență, dependență de droguri

Contraindicatii

Sensibilitate crescută la derivații de xantină și alte componente ale medicamentului

Excitabilitate crescută

Insomnie

Ateroscleroza

Boli organice ale sistemului cardiovascular, inclusiv acute

infarct miocardic

Tahicardie paroxistica

Hipertensiune arteriala

Glaucom

Vârsta peste 60 de ani

Sarcina, perioada de alăptare

Vârsta copiilor până la 12 ani

Interacțiuni medicamentoase"type="checkbox">

Interacțiuni medicamentoase

Când este utilizat concomitent cu alte medicamente

Pot fi:

cu alfa și beta-agonişti, analgezice-antipiretice,

clozapină, derivați de xantină, psihostimulante,

glicozide cardiace, stimulante ale tiroideimimijloace– sporirea efectelor medicamentelor menționate mai sus;

cu anxiolitice, analgezice opioide, hipnotice și sedative – slăbirea efectelor medicamentelor mai sus menționate;

Cu medicamente antiaritmice(mexiletină), contraceptive orale hormonale, disulfiram, enoxacină, eritromicină,

izoniazidă, metoxsalen, norfloxacină, ofloxacină, cimetidină,

ciprofloxacina– efecte crescute ale cofeinei;

cu antidepresive, barbiturice,beta-adrenoblocante, primidona, anticonvulsivante(derivați de hidantoină, în special fenitoină), colestiramină, anticolinergice– slăbirea efectelor cofeinei;

cu medicamente, stimulenteminervos central

sistem, băuturi care conțin cofeină– suprastimulare

sistem nervos central;

cu inhibitori MAO, procarbazina, furazolidonă– aritmii periculoase sau creșteri severe ale tensiunii arteriale;

cu ergotamina– absorbția crescută a acestuia din urmă din tractul gastrointestinal;

cu suplimente de calciu– slăbirea absorbției acestuia din urmă din tractul gastrointestinal;

cu droguriamilitiu– excreția crescută a acestuia din urmă în urină;

cu nicotina– excreția crescută a cofeinei în urină.

Medicamentul crește ușor concentrația de acid 5-hidroxiindoleacetic atunci când este determinat în urină.

Medicamentul crește ușor concentrația de catecolamine și

acid vanililmandelic, care poate duce la fals pozitiv

rezultatele testelor pentru diagnosticarea feocromocitomului și neuroblastomului.

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul testelor.

Medicamentul poate duce la rezultate false în determinarea concentrației de urat seric folosind metoda Bittner.

Cofeina este un antagonist al adenozinei.

Instrucțiuni Speciale"type="checkbox">

Instrucțiuni Speciale

Efectul asupra sistemului nervos central depinde de tipul sistemului nervos și se poate manifesta atât ca excitare, cât și ca inhibare a sistemului nervos superior.

Activități.

Datorită faptului că efectul cofeinei asupra tensiunii arteriale constă din componente vasculare și cardiace, se poate dezvolta ca efect

stimularea inimii și o ușoară inhibare a activității acesteia.

Utilizați cu precauție la pacienții cu antecedente de ulcer gastric și duodenal sau cu epilepsie.

Pentru apneea la nou-născuți și sugari în perioada postoperatorie (prevenire), se utilizează cofeină sau citrat de cofeină, dar nu

cofeină benzoat de sodiu.

Copii

Medicamentul nu trebuie utilizat la copii sub 12 ani.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau alăptării.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme potențial periculoase

În timpul tratamentului, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și lucrați cu alte mecanisme și, dacă apar efecte secundare ale sistemului nervos, vă abțineți de la a lucra cu potențiale. specii periculoase activitati care necesita concentrare si viteza crescuta a reactiilor psihomotorii.

ABON BIOPHARM (Hangzhou) Co., LTD BELMEDPREPRATY, RUP Boehringer Ingelheim Pharma GmbH și Co.KG Biokhimik, Uzina OJSC Borisov consumabile medicale, OJSC Borisov Fabrica de preparate medicale, RUE Dalkhimfarm OJSC Moscova Uzina endocrină, Întreprinderea unitară de stat federală Moskhimfarmpreparaty Întreprinderea unitară de stat federală numită după. Semashko Moskhimfarmpreparaty numită după N.A. Semashko, OJSC POLIPHARM ICN POLIPHARM, LLC Tatkhimfarmpreparaty OJSC THFZ ICN Fabrica de fermă chimică Usolye-Sibirsky, OJSC Pharmstandard-Tomskkhimpharm, OJSC

Țara de origine

Republica Belarus Rusia

Grup de produse

Sistem nervos

Psihostimulant și analeptic.

Formulare de eliberare

• 1 ml - fiole (10) - pachete de carton. 6 - pachete de contur fără celule. 6 - pachete de contur fără celule. comprimate de 100,0 mg --- 10 bucăți într-un blister

Descrierea formei de dozare

• Soluție pentru administrare subcutanată și subconjunctivală Comprimate Tablete alb formă cilindrică plată cu teșit și crestătură.

efect farmacologic

Cofeina este o metilxantină care are un efect psihostimulant și analeptic. Blocează competitiv receptorii de adenozină AT și A2 centrali și periferici. Inhibă activitatea fosfodiesterazei în sistemul nervos central, inimă, neted și striat tesut muscular, țesutul adipos, favorizează acumularea de adenozin monofosfat ciclic și de guanozin monofosfat ciclic ( acest efect observat doar cu doze mari de cafeină). Stimulează centrii medulei oblongate (respiratorii și vasomotorii), precum și centrul nerv vag, are un efect direct de stimulare asupra cortexului cerebral. În doze mari, facilitează conducerea interneuronale în măduva spinării, întărirea reflexelor. Crește performanța mentală și fizică, stimulează activitate mentala, activitatea fizică, scurtează timpul de reacție, reduce temporar oboseala și somnolența. În doze mici predomină efectul stimulator, iar în doze mari predomină efectul depresiei sistemului nervos. Accelerează și adâncește respirația, are de obicei un efect pozitiv ino-, crono-, batmo- și dromotrop (deoarece efectul asupra sistemului cardiovascular constă într-un efect de stimulare directă asupra miocardului și un efect de stimulare simultană asupra centrului nervului vag , efectul rezultat depinde de predominanța unei acțiuni sau alta). Stimulează centrul vasomotor și are un efect relaxant direct asupra peretele vascular, ceea ce duce la dilatarea vaselor de sânge ale inimii, muschii scheleticiși rinichii, în timp ce tonusul arterelor cerebrale crește (determină o îngustare a vaselor de sânge din creier, care este însoțită de o scădere fluxul sanguin cerebral). Tensiunea arterială se modifică sub influența mecanismelor vasculare și cardiace de influență a cofeinei: cu tensiunea arterială inițială normală, cofeina nu se modifică sau o crește ușor, dar cu hipotensiunea arterială o crește. Are un efect antispastic asupra musculaturii netede (inclusiv efect bronhodilatator) si un efect stimulator asupra muschilor striati. Crește activitatea secretorie gastrică și diureza (scăderea reabsorbției de sodiu și apă în tubii renali proximali și distali, precum și dilatarea vaselor renale și creșterea filtrării în glomeruli renali). Reduce agregarea trombocitelor și eliberarea de histamină din mastocitele. Crește metabolismul bazal: crește glicogenoliza, crește lipoliza.

Farmacocinetica

Atunci când se administrează pe cale orală, absorbția este bună; apare în tot intestinul. Se distribuie rapid în toate organele și țesuturile corpului, pătrunde în bariera hemato-encefalică și în placentă. Concentrația maximă în plasma sanguină se atinge după 50-75 de minute; timpul de înjumătățire este de 3,9-5,3 ore (uneori până la 10 ore). Comunicarea cu proteinele din sânge (albumină) - 15%. Mai mult de 90% este metabolizat în ficat, la copiii primilor ani de viață până la 10-15%. Cofeina este metabolizată în ficat (partea principală este dimetilată și oxidată) cu formarea a 5 metaboliți. Cofeina și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi (10% nemodificat).

Conditii speciale

Trebuie avut în vedere faptul că întreruperea bruscă a utilizării poate duce la o inhibare crescută a sistemului nervos central (somnolență, depresie). Efectul asupra sistemului nervos central depinde de tipul sistemului nervos și se poate manifesta atât ca excitare, cât și ca inhibare a activității nervoase superioare. Datorită faptului că efectul cofeinei asupra tensiunii arteriale constă din componente vasculare și cardiace, ca urmare, se poate dezvolta atât efectul de stimulare a inimii, cât și inhibarea (slabă) a activității acesteia. Nu luați înainte de culcare. Impact asupra capacității de a conduce vehicule. mier și mecanisme În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită concentrarea și viteza reacțiilor psihomotorii.

Compus

• 1 ml cofeină benzoat de sodiu 200 mg cofeină 0,1 g; Ingrediente auxiliare: amidon de cartofi, stearat de calciu

Indicații de utilizare a benzoatului de sodiu de cafeină

• Boli însoțite de deprimarea sistemului nervos central, a funcțiilor sistemului cardiovascular și respirator (inclusiv intoxicații cu analgezice opioide, boli infecțioase), spasme ale vaselor cerebrale, scăderea performanțelor psihice și fizice, somnolență.

Contraindicații cofeină-benzoat de sodiu

• Hipertensiune arterială, boli organice ale sistemului cardiovascular (incl. ateroscleroză severă), glaucom, excitabilitate crescută, tulburări de somn, bătrânețe.

Doza de cofeină-benzoat de sodiu

• 0,1 g 100 mg 200 mg/ml

Efecte secundare ale benzoatului de sodiu de cafeină

• Din sistemul nervos central: agitatie psihomotorie, anxietate, tremor, neliniste, cefalee, ameteli, convulsii epileptice, reflexe crescute, tahipnee, insomnie; cu retragere bruscă - inhibiție crescută a sistemului nervos central, oboseală crescută, somnolență, tensiune musculară. Din sistemul cardiovascular: palpitații, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale. Din afară sistem digestiv: greață, vărsături, exacerbare a ulcerului peptic. Altele: congestie nazală, cu utilizare prelungită - dependență, dependență de droguri.

Interacțiuni medicamentoase

Cofeina este un antagonist de adenozină (pot fi necesare doze mai mari de adenozină). Prin utilizarea combinată a cofeinei și barbituricelor, primidonei, anticonvulsivante (derivați de hidantoină, în special fenitoină), este posibilă îmbunătățirea metabolismului și creșterea clearance-ului cofeinei; cimetidină, contraceptive orale, disulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin - scaderea metabolismului cofeinei in ficat.. (incetinirea excretiei acesteia si cresterea concentratiei acesteia in sange). Băuturi care conțin cofeină și alte medicamente care stimulează sistemul nervos central - este posibilă stimularea excesivă a sistemului nervos central - Mexiletina - reduce excreția de cafeină cu 50%; nicotină - crește rata de eliminare a cofeinei. Inhibitori de monoaminoxidază, furazolidonă, procarbazină și selegilină - doze mari de cofeină (mai mult de 300 mg / zi) pot provoca dezvoltarea de aritmii cardiace care pun viața în pericol sau o creștere marcată a tensiunii arteriale. Cofeina reduce absorbția preparatelor de calciu în tractul gastrointestinal. Reduce eficacitatea narcoticelor și somniferelor. Crește excreția de medicamente cu litiu în urină; Accelerează absorbția și sporește efectul glicozidelor cardiace, crescând toxicitatea acestora. Utilizarea concomitentă cu beta-blocante poate duce la suprimarea reciprocă a efectelor terapeutice; cu agonişti β-adrenergici - la stimularea suplimentară a sistemului nervos central și alte efecte toxice aditive. Cofeina poate reduce clearance-ul; teofilină și, eventual, alte xantine, crescând potențialul de efecte farmacodinamice și toxice aditive.

Conditii de depozitare

• depozitați într-un loc uscat
• se pastreaza la temperatura camerei 15-25 grade
• stai departe de copii

Informații furnizate