Tramadol capsule (50 mg) Tramadol. Tramadolul este un analgezic narcotic care poate provoca dependență severă

tramadol

Denumire comună internațională

tramadol

Forma de dozare

Capsule 50 mg

Compus

1 capsula contine

substanta activa- clorhidrat de tramadol sub formă de substanță 100% 50 mg

Excipienți: lactoză monohidrat, stearat de magneziu

compoziția învelișului capsulei: negru strălucitor PN (E 151), albastru patent (E 131), galben de chinolină (E 104), eritrozină (E 127), dioxid de titan

(E 171), gelatină.

Descriere

Capsule de gelatină tare cu corp și capac verzi, de formă cilindrică, mărimea nr. 2. Conținutul capsulei este pulbere albă.

Grupa farmacoterapeutică

Analgezice. Opioide. Opioidele sunt diferite. tramadol

Cod ATX N02A X02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Atunci când este administrat pe cale orală, mai mult de 90% din tramadol este absorbit din tractul gastrointestinal. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 4,8 ore. Biodisponibilitate absolută - 68%. Legarea de proteinele plasmatice sanguine - 20%. Pătrunde prin barierele hematoencefalice și placentare. 0,1% din medicament trece în laptele matern. Metabolizat în ficat. Timpul de înjumătățire este de 6 ore. Clorhidratul de tramadol și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi (25-35%) nemodificat. Aproximativ 7% este eliminat prin hemodializă.

O creștere a timpului de înjumătățire a fost observată la pacienții cu vârsta peste 75 de ani.

Farmacodinamica

Tramadolul este un analgezic cu acțiune centrală. Are un mecanism mixt de acțiune. Este un agonist neselectiv al receptorilor opioizi mu-, delta- și kappareceptori. Alte mecanisme care sunt implicate în efectul analgezic al clorhidratului de tramadol sunt inhibarea recaptării norepinefrinei în neuroni și creșterea răspunsului serotoninergic.

Deschide canalele K+ și Ca++, provoacă hiperpolarizarea membranelor și inhibă conducerea impulsurilor dureroase. Efectul analgezic se datorează scăderii activității sistemului nociceptiv și creșterii sistemului antinociceptiv al organismului. Clorhidratul de tramadol are un efect antitusiv. Când este utilizat în doze terapeutice, clorhidratul de tramadol nu deprimă respirația și nu afectează motilitatea intestinală.

Indicatii de utilizare

Sindrom de durere acută și cronică de severitate moderată și semnificativă (perioade pre și postoperatorii, formațiuni maligne, traumatisme, nevralgie)

Instructiuni de utilizare si doze

Doza și durata tratamentului sunt determinate de medic în mod individual, în funcție de intensitatea sindromului de durere.

Pentru adulti prescris pe cale orală (cu o cantitate mică de lichid, indiferent de aportul alimentar) 1 capsulă (50 mg). Pentru dureri severe, o singură doză poate fi de 2 capsule (100 mg).

Doza zilnică nu trebuie să depășească 5-6 capsule. Frecvența de dozare nu trebuie să fie mai frecventă decât la fiecare 4 ore.

Medicamentul nu trebuie utilizat mai mult decât este justificat din punct de vedere terapeutic. Pentru pacienții cu disfuncție hepatică/renală moderată, precum și pentru vârstnici, dozele sunt selectate individual.

În caz de insuficiență hepatică moderată, se recomandă reducerea dozei sau creșterea intervalului dintre doze.

În caz de insuficiență renală moderată, se recomandă creșterea intervalului dintre doze. Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min, intervalul trebuie crescut la 12 ore. În astfel de cazuri, doza zilnică maximă recomandată este de 200 mg. Datorită posibilei dezvoltări a dependenței de tramadol, tratamentul trebuie să fie pe termen scurt și intermitent. Posibilele beneficii ale terapiei pe termen lung trebuie analizate cu atenție pentru a se asigura că depășesc riscul de a dezvolta dependență.

Efecte secundare

De multe ori:

- transpirație crescută

- durere de cap

- ameţeală

Greaţă

• Gură uscată

  Schimbarea apetitului

• flatulență

  Dureri epigastrice

• Rareori:

  tahicardie

  Senzație de bătăi ale inimii

  Reducerea tensiunii arteriale până la punctul de colaps (colaps ortostatic)

  Rareori:

  Slăbiciune

  Letargie

  Viteză de reacție redusă

  Tulburari ale somnului

  Coșmaruri

  Euforie

  Halucinații

  Anxietate

  Labilitate emoțională

  Depresie

  Amnezie

  Parestezii

  Somnolenţă

  Crize epileptiforme

• Depresie respiratorie

  Coordonare și vorbire afectate

  Sincopă

  Confuzie

  Anxietate

  Vedere afectată, gust

  Midriaz

  Bradicardie

  Creșterea tensiunii arteriale

  Spasme musculare

  Contracția musculară involuntară

  Slabiciune musculara

  Frecvență necunoscută:

  Creșterea nivelului enzimelor hepatice

  - urticarie

  - mâncărime

  - exantem

  - erupție buloasă

  - angioedem

  - reacții anafilactice

  - dificultate la urinare

  - disurie

  - retenție urinară

  - dispnee

  - agravarea astmului bronșic

  - spasm bronșic

  - nereguli menstruale

  - oboseală

  - dependența de droguri la pacienții predispuși la abuz de droguri, precum și cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari de drog.

  Retragerea bruscă după utilizarea pe termen lung a medicamentului poate provoca sindrom de sevraj (manifestări similare cu simptomele de sevraj: agitație psihomotorie, anxietate, iritabilitate, insomnie, tremor, parestezie, atacuri de fobie, halucinații, confuzie, depersonalizare, paranoia, tinitus, tulburări ale tractului gastrointestinal).

Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanța activă sau la alte componente ale medicamentului

Intoxicație acută cu alcool

Intoxicatia acuta cu hipnotice, analgezice sau psihotrope

Insuficiență hepatică severă

Insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml/min)

Epilepsie cu convulsii frecvente

Perioada de tratament cu inhibitori MAO și următoarele 14 zile după întreruperea acestora

Nu este utilizat pentru tratarea dependenței de opioide

Perioada de sarcină sau alăptare

Copii sub 18 ani

Interacțiuni medicamentoase

Când tramadolul este prescris simultan cu medicamente care deprimă sistemul nervos central, este posibilă o îmbunătățire reciprocă a efectelor centrale, inclusiv depresia respiratorie.

Inductorii de oxidare microzomală (carbamazepină, barbiturice) reduc severitatea efectului analgezic și durata de acțiune. Utilizarea pe termen lung a analgezicelor opioide sau a barbituricelor stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate.

Anxioliticele cresc severitatea efectului analgezic, durata anesteziei crește atunci când sunt combinate cu barbiturice. Naloxona activează respirația, terminând analgezia după utilizarea analgezicelor opioide. Atunci când sunt utilizate împreună cu inhibitori MAO și în decurs de 14 zile după întreruperea tratamentului, furazolidonă, procarbazină și antipsihotice, există riscul de apariție a convulsiilor.

Chinidina crește concentrația plasmatică a tramadolului și reduce conținutul metabolitului M1 datorită inhibării competitive a izoenzimei CYP2D6.

Odată cu utilizarea simultană a tramadolului și a warfarinei, crește riscul de efecte secundare ale sistemului de coagulare a sângelui. Tramadolul poate provoca convulsii și/sau dezvoltarea unui sindrom serotoninergic care poate pune viața în pericol atunci când este utilizat cu medicamente serotoninergice.

Ketoconazolul și eritromicina pot interfera cu metabolismul tramadolului. Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu a fost studiată.

Ondansetronul crește nevoia de tramadol la pacienții cu dureri postoperatorii.

Instrucțiuni Speciale

Nu trebuie să beți alcool în timpul tratamentului cu Tramadol.

Odată cu utilizarea prelungită a tramadolului, se pot dezvolta dependență și dependență de droguri.

Tramadolul nu trebuie utilizat pentru a trata sindromul de sevraj la medicamente.

O atenție deosebită trebuie exercitată atunci când se prescrie medicamentul pacienților cu leziuni la cap, presiune intracraniană crescută, insuficiență renală sau hepatică moderată, pacienți cu tendință la convulsii, precum și pacienți cu hipersensibilitate la opiacee. Riscul de convulsii poate fi mai mare la pacienții care utilizează medicamente anti-convulsii concomitent cu Tramadol. Pacienților cu antecedente de epilepsie și cu tendință la convulsii epileptice li se prescrie medicamentul numai dacă este absolut necesar. Utilizați cu precauție pentru a trata pacienții cu funcție respiratorie slăbită sau în cazul utilizării simultane a medicamentelor care deprimă activitatea sistemului nervos central, din cauza riscului de depresie respiratorie ulterioară.

Medicamentul conține lactoză, prin urmare, pacienții cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze medicamentul.

Utilizare în pediatrie

Medicamentul nu este utilizat pentru a trata copiii sub 18 ani.

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării

Tramadolul pătrunde în bariera placentară, astfel încât utilizarea medicamentului în timpul sarcinii nu este recomandată. Dacă există indicații pentru terapia durerii cu opiacee în timpul sarcinii, ar trebui să vă limitați la o singură utilizare.

O cantitate mică de Tramadol trece în laptele matern, astfel încât medicamentul nu trebuie utilizat în timpul alăptării. Cu o singură utilizare, alăptarea nu poate fi întreruptă.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme potențial periculoase

Când utilizați medicamentul, ar trebui să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și de la operarea altor mecanisme, care necesită o atenție sporită și reacții mentale și motorii rapide.

Supradozaj

Simptome: vărsături, mioză, tulburări circulatorii, deprimare a conștienței (până la comă), convulsii, deprimare a centrului respirator până la încetarea completă a respirației.

Tratament care vizează asigurarea permeabilității căilor respiratorii, menținerea respirației și a funcției cardiovasculare.

Antidotul pentru deprimarea centrului respirator este naloxona, iar pentru convulsii - benzodiazepina. Tramadolul este slab eliminat prin dializă, așa că utilizarea separată a hemodializei sau a hemofiltrației nu este suficientă.

Formular de eliberare și ambalaj

fiecare comprimat conține substanța activă - clorhidrat de tramadol (în termeni de substanță 100%) - 50 mg; excipienți - lactoză monohidrat, povidonă K-25, stearat de calciu, celuloză microcristalină.

Descriere

comprimate de la alb la alb cu o nuanță gălbuie, plat-cilindrice, teșite. Marmurarea este permisă pe suprafața tabletelor.

efect farmacologic

Tramadolul este un analgezic opioid activ la nivel central. Are un mecanism mixt de acțiune. Este un agonist pur neselectiv al receptorilor opioizi c, d și k și are afinitate maximă pentru receptorii c. Alte mecanisme implicate în efectele analgezice ale tramadolului includ inhibarea recaptării neuronale a norepinefrinei și creșterea eliberării serotoninei. Tramadolul are și un efect antitusiv. Spre deosebire de morfină, dozele analgezice de tramadol într-un interval larg nu deprimă respirația; motilitatea gastrointestinală este mai puțin inhibată. Efectul asupra sistemului cardiovascular este de obicei slab. Se estimează că activitatea tramadolului variază între 1/10 și 1/6 din activitatea morfinei.

Farmacocinetica

Atunci când se administrează oral, absorbția este de 90%, biodisponibilitatea este de 60-65%. Concentrația maximă în plasmă la administrarea comprimatelor pe cale orală este atinsă în decurs de 2 ore. Legarea proteinelor plasmatice – 20%. Volumul de distribuție depinde de calea de administrare; atunci când este administrat oral, este de 306 litri. Trece prin sânge-creier și alte bariere histohematice, inclusiv placentară, și este secretată în laptele matern. Biotransformarea are loc în ficat prin demetilare și conjugare cu formarea a 11 metaboliți (1 dintre ei este activ). Formarea metabolitului activ (M1) depinde de activitatea izoenzimei CYP2D6 a citocromului P-540. T1/2 în a doua fază – 6 ore (tramadol), 7,9 ore (mono-O-desmetiltramadol); la pacienții peste 75 de ani – 7,4 ore (tramadol); pentru ciroza hepatică – 13,3±4,9 ore (tramadol), 18,5±9,4 ore (mono-O-desmetiltramadol), în cazurile severe – 22,3 ore și, respectiv, 36 ore. T1/2 cu insuficiență renală cronică (clearance-ul creatininei mai mic de 5 ml/min) – 11±3,2 ore (tramadol), 16,9±3 ore (mono-O-desmetiltramadol), în cazuri severe – 19,5 ore și respectiv 43,2 ore . Excretată prin rinichi (25-35% nemodificat), rata medie de excreție renală cumulată este de 94%. Aproximativ 7% este eliminat prin hemodializă.

Indicatii de utilizare

Sindrom de durere de intensitate puternică și moderată în neoplasme maligne, infarct miocardic acut, leziuni, în timpul procedurilor dureroase de diagnostic și terapeutic.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la tramadol sau la oricare dintre excipienți; porfirie; Criză de astm; intoxicație acută cu alcool, hipnotice, analgezice, opioide sau psihotrope; utilizarea simultană a inhibitorilor MAO (și la 2 săptămâni după întreruperea acestora); epilepsie; sindromul de sevraj la droguri; disfuncție a ficatului și a rinichilor; sarcina; alăptarea; copii cu vârsta de până la 14 ani.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat.

Instructiuni de utilizare si doze

Comprimatele trebuie înghițite întregi cu puțină apă sau comprimatul trebuie dizolvat într-un pahar cu apă. Medicamentul este luat indiferent de mese.

Doza de medicament trebuie ajustată în funcție de intensitatea sindromului durerii și de sensibilitatea pacientului. Pentru ameliorarea durerii, trebuie selectată doza terapeutică eficientă minimă. Durata cursului tratamentului este de asemenea determinată individual, dar medicamentul nu trebuie prescris dincolo de perioada justificată din punct de vedere terapeutic. Dacă este necesar un tratament pe termen lung cu tramadol, starea pacientului și justificarea utilizării în continuare a medicamentului trebuie evaluate cu atenție și în mod regulat la intervale scurte de timp.

Pentru adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani, doza uzuală pentru o singură doză orală este de 50 mg (1 comprimat), repetată la fiecare 4-6 ore dacă este necesar. Dacă ameliorarea durerii nu apare în decurs de 30-60 de minute, puteți repeta doza în aceeași doză. Pentru dureri severe, poate fi necesară o doză inițială de 100 mg (2 comprimate). Nu depășiți doza zilnică maximă de 400 mg (8 comprimate). În funcție de natura și intensitatea durerii, durata de acțiune a medicamentului este de 4-8 ore.

Pacienți vârstnici

De obicei, nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu vârsta sub 75 de ani fără dovezi clinice de insuficiență hepatică/renală. La pacienţii cu vârsta peste 75 de ani, eliminarea tramadolului poate fi prelungită. Prin urmare, dacă este necesar, intervalul dintre dozele de medicament ar trebui extins în conformitate cu nevoia pacientului de ameliorare a durerii.

Pacienți cu insuficiență renală/hepatică

La pacienții cu insuficiență renală/hepatică, eliminarea medicamentului este lentă. Prin urmare, prelungirea intervalului dintre dozele de medicament trebuie monitorizată cu atenție, în conformitate cu nevoile pacientului pentru ameliorarea durerii.

La pacienții cu clearance al creatininei<30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Deoarece foarte puțin tramadol este îndepărtat prin hemodializă, de obicei nu este necesar să se ia o doză suplimentară de tramadol după procedura de hemodializă.

Efect secundar

Frecvența reacțiilor adverse posibile este clasificată după cum urmează:

Foarte frecvente (≥1/10)

Adesea (≥1/100 până la<1/10)

Mai puțin frecvente (≥1/1000 până la<1/100)

Rareori (≥1/10000 până la<1/1000)

Foarte rar (<1/10000)

Necunoscut (frecvența nu poate fi estimată din datele disponibile).

Cele mai frecvente reacții adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu tramadol sunt greața și amețelile, care apar la mai mult de 1 din 10 pacienți.

Din sistemul cardiovascular: mai puțin frecvente: bătăi rapide ale inimii, slăbiciune, colaps vascular. Aceste reacții adverse pot apărea în special în poziție verticală și în timpul activității fizice. Rareori: bradicardie, hipertensiune arterială.

Din sistemul nervos central: foarte des: ameţeală; de multe ori: durere de cap; rareori: pierderea coordonării, leșin, tulburări de vorbire, modificări ale poftei de mâncare, parestezii, tremor, scăderea respirației, convulsii epileptice.

Crizele epileptiforme au fost observate în principal după administrarea de doze mari de tramadol sau după utilizarea concomitentă a medicamentelor care pot provoca convulsii sau pot scădea pragul convulsivant.

Din punct de vedere mental: rareori: halucinații, confuzie, insomnie și coșmaruri.

Tulburările mintale pot varia ca manifestare (în funcție de individ și de durata de utilizare a medicamentului). Acestea pot include modificări ale dispoziției (de obicei, starea de spirit ridicată, uneori iritabilitate), modificări ale abilităților cognitive și senzoriale (modificări ale percepției senzoriale și ale conștiinței, care pot duce la erori în luarea deciziilor).

Pot apărea reacții de dependență, abuz și sevraj. Reacțiile de sevraj după oprirea medicamentului sunt tipice pentru opiacee și includ: agitație, anxietate, nervozitate, insomnie, hiperkinezie, tremor, simptome gastrointestinale. Foarte rar se observă atacuri de panică, anxietate, halucinații, parestezii, tinitus, confuzie, delir, depersonalizare, pierderea simțului realității și paranoia.

Din organul vederii: rar: vedere încețoșată, mioză, midriază.

Din tractul gastrointestinal: foarte des: greaţă; de multe ori: vărsături, constipație, gură uscată; rar: diaree, probleme cu stomacul (de exemplu, senzație de plinătate în stomac, flatulență).

Din sistemul respirator și organele mediastinale: rar: dificultăți de respirație, depresie respiratorie; necunoscut: agravarea astmului existent, deși nu a fost stabilită o relație cauză-efect.

Din piele: adesea: transpiraţie; rar: mâncărime, erupții cutanate, roșeață a pielii. Din sistemul musculo-scheletic: rar: scăderea forței musculare.

Din ficat și căile biliare: foarte rar: transaminaze crescute.

Din sistemul urinar: rareori: dificultate la urinare, disurie, retenție urinară.

Din sistemul reproductiv: necunoscut: scăderea libidoului, impotență, disfuncție erectilă, lipsa menstruației, infertilitate. Dacă se dezvoltă aceste reacții adverse, este necesar să se evalueze nivelul hormonilor sexuali.

Altele: rareori: reacții alergice (cum ar fi dificultăți de respirație, respirație șuierătoare, umflarea pielii) și reacții de șoc (insuficiență circulatorie bruscă).

Atunci când iau tramadol concomitent cu medicamente serotoninergice, pacienții trebuie monitorizați cu atenție dacă apar următoarele simptome: agitație, halucinații, bătăi rapide ale inimii, febră, transpirație crescută, frisoane sau tremurături, spasme musculare (crampe musculare) sau rigiditate (rigiditate), pierderea coordonării. , greață, vărsături sau diaree (vezi secțiunea Precauții - Sindromul serotoninergic).

Supradozaj

Simptome: mioză specifică, vărsături, colaps cardiovascular, tulburări de conștiență până la comă, convulsii și depresie respiratorie până la stop respirator.

Tratament: Trebuie luate măsuri generale de prim ajutor. Asigura permeabilitate cailor respiratorii (aspiratia este posibila), suport respirator si circulator in functie de simptome.

În caz de supradozaj cu forme orale, se recomandă spălarea gastrică și utilizarea cărbunelui activat în decurs de 2 ore după administrarea tramadolului; la o dată ulterioară, curățarea sistemului digestiv poate fi utilă numai dacă se utilizează doze mari.

Antidotul pentru depresia respiratorie este naloxona. În studiile la animale, sa constatat că naloxona nu are niciun efect asupra convulsiilor. În acest caz, se administrează diazepam.

Tramadolul se excretă numai în cantități minime din serul sanguin prin hemodializă sau hemofiltrare. Prin urmare, tratamentul supradozajului acut cu tramadol cu ​​hemodializă sau hemofiltrare nu este suficient pentru a elimina intoxicația.

Interacțiunea cu alte medicamente

Tramadolul nu trebuie luat împreună cu inhibitori MAO. Au fost observate reacții care pun viața în pericol care afectează sistemul nervos central, respirator și cardiovascular la pacienții cărora li s-a administrat inhibitori MAO în decurs de 14 zile de la utilizarea petidinei opioide. O interacțiune similară cu inhibitorii MAO la utilizarea tramadolului nu poate fi exclusă.

Utilizarea simultană a tramadolului și a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central, inclusiv alcoolul, le poate spori efectul asupra sistemului nervos central.

Rezultatele studiilor farmacocinetice au arătat că utilizarea concomitentă sau anterioară a cimetidinei (un inhibitor al enzimei) este puțin probabil să conducă la o interacțiune semnificativă clinic. Utilizarea concomitentă sau anterioară a carbamazepinei (un inductor enzimatic) poate reduce efectul analgezic și poate scurta durata de acțiune a tramadolului.

Combinația de agoniști/antagoniști mixți (de exemplu, buprenorfină, nalbufină, pentazocină) și tramadol nu este recomandată deoarece combinația poate reduce teoretic efectul analgezic al agonistului pur.

Se recomandă prudență atunci când se utilizează tramadol cu ​​derivați cumarinici (de exemplu, warfarină), deoarece există raportări de creștere a INR (INR) cu sângerări severe și hemoragie la unii pacienți.

Medicamentele care inhibă CYP3A4, inclusiv ketoconazolul și eritromicina, pot inhiba metabolismul tramadolului (O-demetilarea) și metabolitul său activ O-demetilat. Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu a fost studiată.

Un număr mic de studii au arătat că utilizarea pre- sau postoperatorie a antagoniștilor selectivi ai receptorilor serotoninei 5HT3 (ondansetron) crește nevoia de tramadol la pacienții cu durere postoperatorie.

Utilizarea pe termen lung a analgezicelor opioide și a barbituricelor stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate. Chinidina crește concentrația plasmatică a tramadolului și reduce concentrația metabolitului M1 datorită inhibării competitive a coenzimei CYP2D6. Există dovezi ale scăderii concentrațiilor plasmatice de fluorochinolone (ciprofloxacină, ofloxacină) atunci când sunt premedicate cu tramadol în timpul intervențiilor chirurgicale.

Tramadolul poate stimula dezvoltarea convulsiilor și crește capacitatea inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei, inhibitorilor recaptării serotoninei-norepinefrinei, antidepresivele triciclice, antipsihoticele și alte medicamente care scad pragul convulsivant, cum ar fi bupropiona, mirtazapina, tetrahidrocannabinolul, de a provoca convulsii.

Utilizarea concomitentă a tramadolului și a medicamentelor serotoninergice, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, inhibitorii recaptării serotoninei-norepinefrinei, antidepresivele triciclice, inhibitorii MAO și mirtazapina, poate contribui la dezvoltarea sindromului serotoninergic (vezi Precauții - Sindromul serotoninergic).

Există riscul de a dezvolta sindrom serotoninergic atunci când apare unul dintre următoarele simptome:

Clonus muscular spontan;

Clonus inductibil sau ocular cu agitație sau transpirație;

Tremor și hiperreflexie;

Hipertensiune arterială, temperatura corpului >38°C, clonus inductibil sau ocular.

Întreruperea tuturor medicamentelor serotoninergice este prima și principala intervenție pentru sindromul serotoninergic. La majoritatea pacienților, aceasta duce la o scădere rapidă a simptomelor în 6-12 ore și la dispariția completă a acestora în 24 de ore. Alte măsuri necesare sunt terapia simptomatică și îngrijirea individuală.

Masuri de precautie

Medicamentul este prescris cu prudență pentru dependența de opioide, leziuni cerebrale traumatice, șoc, pierderea conștienței de origine necunoscută, disfuncția centrului respirator, creșterea presiunii intracraniene în leziuni cerebrale traumatice, boli ale creierului, afectarea funcției renale și hepatice și pacienții cu epilepsie. . Utilizarea tramadolului poate complica diagnosticul durerii acute în regiunea abdominală.

Tramadolul este utilizat cu precauție extremă la pacienții sensibili la opiacee. Au fost raportate convulsii la pacienții cărora li s-a administrat tramadol la doza recomandată. Riscul poate crește cu doze mai mari decât doza zilnică maximă recomandată (400 mg). Atunci când este utilizat împreună cu medicamente care scad pragul convulsiv, tramadolul poate crește riscul de convulsii epileptice. La pacienții cu epilepsie sau predispuși la convulsii epileptice, tramadolul este utilizat numai din motive de sănătate.

La pacienții cu depresie respiratorie sau utilizarea concomitentă de depresive ale SNC sau dacă doza zilnică maximă recomandată este depășită semnificativ, medicamentul este prescris cu precauție deoarece poate apărea depresie respiratorie. Tramadolul are un potențial scăzut de dependență. În cazul utilizării prelungite, se pot dezvolta toleranță, dependență mentală și fizică. La pacienții predispuși la abuz sau dependență de droguri, tratamentul cu tramadol trebuie efectuat numai pentru o perioadă scurtă și sub strictă supraveghere medicală.

Tramadolul nu este potrivit pentru terapia de substituție la pacienții dependenți de opioide. Deși tramadolul este un agonist opioid, nu suprimă simptomele de sevraj la morfină.

Medicamentul conține lactoză, astfel încât pacienții cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze medicamentul.

Sindromul serotoninergic: Atunci când iau tramadol concomitent cu medicamente serotoninergice, pacienții trebuie monitorizați cu atenție dacă apar următoarele simptome: agitație, halucinații, bătăi rapide ale inimii, febră, transpirație crescută, frisoane sau tremurături, spasme musculare (crampe musculare) sau rigiditate (rigiditate), pierderea coordonării. , greață, vărsături sau diaree. Simptomele se dezvoltă de obicei în câteva ore până la câteva zile de la începerea terapiei concomitente cu opioide cu alte medicamente. Cu toate acestea, simptomele pot apărea mai târziu, mai ales după creșterea dozei de medicamente. Dacă se suspectează sindromul serotoninergic, întrerupeți administrarea de opioide și/sau alte medicamente concomitente.

Insuficiență suprarenală: Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape dacă apar simptome de insuficiență suprarenală, cum ar fi greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, oboseală, slăbiciune, amețeli sau tensiune arterială scăzută. Dacă se suspectează insuficiența suprarenală, trebuie efectuate teste de diagnostic. Dacă este necesar, dacă rezultatul testului este pozitiv, este necesar să se prescrie tratament cu corticosteroizi și să se întrerupă administrarea de opioide. Dacă opioidele sunt întrerupte, trebuie efectuată o evaluare ulterioară a funcției suprarenale pentru a determina necesitatea de a continua sau de a întrerupe terapia cu corticosteroizi.

deficit de androgeni: Utilizarea cronică a opioidelor poate afecta axa hipotalamo-hipofizo-gonadală, ceea ce poate duce la deficit de androgeni, care se manifestă prin libido scăzut, impotență, disfuncție erectilă, amenoree și infertilitate. Dacă apar simptome sau semne de deficit de androgeni, trebuie efectuat un diagnostic de laborator.

Cel mai bun înainte de data

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Substanta activa

Clorhidrat de tramadol (tramadol)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Pastile alb cu incluziuni usor vizibile, rotund, plat, usor aspru, tesit, cu miros caracteristic de capsuni.

Excipienți: lactoză, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, crospovidonă, macrogol 4000, zaharină sodică, oxid de siliciu coloidal, arome.

10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (5) - pachete de carton.

Capsule gelatină tare, cu corp galben și capac verde; conținutul capsulelor este pulbere albă sau aproape albă.

Excipienți: fosfat acid de calciu, amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu.

Compoziția învelișului capsulei: gelatină, dioxid de titan, oxid galben de fier, indigotină (E132).

10 bucati. - ambalaje celulare contur (1) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (3) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (5) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (10) - pachete de carton.

10 ml - flacon picurător din sticlă închisă (1) - pachete de carton.
20 ml - flacon picurător din sticlă închisă (1) - pachete de carton.
50 ml - flacon picurător din sticlă închisă (1) - pachete de carton.
100 ml - flacon picurător din sticlă închisă (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Analgezic opioid cu mecanism de acțiune mixt. Se referă la analgezice cu acțiune centrală. Are un efect analgezic pronunțat. Antagonist neselectiv al receptorilor opioizi mu-, delta- și kappa din sistemul nervos central cu cea mai mare afinitate pentru receptorii mu. Inhibă recaptarea neuronală și îmbunătățește eliberarea serotoninei. De asemenea, are un efect antitusiv și nu interferează cu motilitatea gastrointestinală.

Durata de acțiune este de aproximativ 4-8 ore.

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrare, tramadolul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal (aproximativ 90%). Cmax în sânge se determină după aproximativ 2 ore.Biodisponibilitatea este de aproximativ 70%, nu depinde de aportul alimentar și crește cu utilizarea repetată a medicamentului.

Distributie

Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 20%. Tramadolul pătrunde în BBB și în bariera placentară. Aproximativ 0,1% se excretă în laptele matern.

Metabolism

Metabolizat prin demetilare și conjugare la 11 metaboliți, dintre care doar unul (O-demetiltramadol) are activitate farmacologică pronunțată (de 2-4 ori mai mare decât activitatea Tramadolului).

Îndepărtarea

Tramadolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi (până la 90%) și prin intestine (aproximativ 10%). T1/2, indiferent de calea de administrare, este de aproximativ 6 ore.La pacientii varstnici, cu si cu insuficienta renala, valoarea T1/2 creste.

Indicatii

— sindrom de durere de intensitate moderată și severă de diverse etiologii (perioada postoperatorie, traumatisme, durere la bolnavii de cancer);

— în scopul ameliorării durerii în timpul procedurilor de diagnosticare sau terapeutice dureroase.

Contraindicatii

- afectiuni insotite de depresie respiratorie sau depresie severa a sistemului nervos central (intoxicatii cu alcool, somnifere, analgezice narcotice, psihotrope);

- utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO (și 2 mese după retragerea acestora);

- sarcina;

- perioada de alăptare (utilizarea este posibilă numai din motive de sănătate);

- varsta pana la 14 ani;

- hipersensibilitate la medicament.

Dozare

Pastile

doza inițială - 1 comprimat. (50 mg) pe cale orală cu o cantitate mică de lichid, indiferent de mese; dacă nu există efect în 30-60 de minute, puteți lua încă 1 comprimat; la puternic durere o singură doză poate fi imediat de 100 mg (2 comprimate). Efectul, în funcție de severitatea durerii, durează 4-8 ore.Doza zilnică de Tramadol nu trebuie să depășească 400 mg (8 comprimate).

Durata și regimul de utilizare sunt stabilite de medicul curant

Comprimatele pot fi înghițite fără a fi mestecate, spălate cu cantitatea necesară de lichid, indiferent de mese, sau pre-dizolvate în 1/2 pahar cu apă.

Capsule

Doza de medicament este selectată de medic individual, în funcție de intensitatea și natura durerii.

Adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani: doza inițială - 1 capsulă (50 mg) pe cale orală cu o cantitate mică de lichid, indiferent de mese; dacă nu există efect în 30-60 de minute, puteți lua încă 1 capsulă; la dureri severe o singură doză poate fi imediat de 100 mg (2 capsule). Efectul, în funcție de severitatea durerii, durează 4-8 ore.Doza zilnică de tramadol nu trebuie să depășească 400 mg (8 capsule).

Această formă de dozare nu trebuie prescrisă copii cu greutatea mai mică de 25 kg și cu vârsta sub 14 ani.

Pacienți vârstnici, pacienți cu insuficiență hepatică și renală dacă este necesar, intervalul dintre dozele medicamentului trebuie crescut.

Durata și regimul de utilizare sunt stabilite de medicul curant.

Capsulele trebuie înghițite fără a mesteca, cu cantitatea necesară de lichid, indiferent de mese.

Soluție orală

Doza de medicament este selectată de medic individual, în funcție de intensitatea și natura durerii.

Adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani: doza este de 50 mg (20 picături). Dacă nu există efectul dorit, puteți lua încă 20 de picături după 30-60 de minute. Dacă este necesar, medicamentul poate fi luat din nou după 4-6 ore.Doza zilnică nu trebuie să depășească 400 mg (160 picături).

Pentru copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 14 ani o singură doză este de 1-2 mg/kg greutate corporală. Dozele aproximative pentru copii sunt indicate în tabel (1 picătură de soluție corespunde aproximativ 2,5 mg tramadol g/x).

vârstnici

pacienți, pacienți cu insuficiență hepatică și renală dacă este necesar, măriți intervalul dintre dozele de medicament.Numărul de picături prescris trebuie luat cu o cantitate mică de lichid sau cu zahăr, indiferent de mese. Durata și regimul de utilizare sunt stabilite de medicul curant.

Flaconul cu dispozitivul de dozare este echipat cu un capac protejat pentru copii. Pentru a deschide sticla, apăsați pe capac și rotiți de la stânga la dreapta.

Efecte secundare

Cele mai frecvente simptome sunt amețeli, greață, constipație, cefalee, somnolență (la 15-30% dintre pacienți), vărsături, mâncărime, simptome de acțiune psihostimulantă, astenie, transpirații, dispepsie, gură uscată, diaree (5-15% dintre pacienți). ).

Cu o frecvență mai mică de 5%, sunt posibile scăderea în greutate, hipotensiune arterială și tahicardie, parestezii, halucinații, tremor, dureri abdominale, tulburări de vedere și retenție urinară.

Incidența reacțiilor adverse crește odată cu creșterea duratei consumului de droguri. În cazul utilizării pe termen lung în doze mari, nu poate fi exclusă posibilitatea dezvoltării dependenței de droguri.

Despre toate efectele secundare, inclusiv. care nu sunt enumerate mai sus trebuie raportate medicului dumneavoastră.

Supradozaj

Simptome: constricția pupilelor, vărsături, depresie respiratorie și convulsii.

Tratament: primul ajutor pentru otrăvire este menținerea unei ventilații pulmonare adecvate și a terapiei simptomatice într-o secție specializată. În cazurile ușoare, lavajul gastric este suficient. Aplicarea nu este decisivă, pentru că nu elimină toate simptomele intoxicației și poate provoca convulsii. Hemodializa nu este foarte eficientă. Pentru convulsii, se recomandă administrarea intravenoasă de diazepam.

Interacțiuni medicamentoase

Odată cu utilizarea simultană a tramadolului cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, precum și cu etanol, efectul acestora poate fi îmbunătățit.

La utilizarea simultană a tramadolului cu alți inductori ai enzimelor metabolice, efectul analgezic al tramadolului poate fi slăbit.

Cu utilizarea sistematică a barbituricelor, în special a fenobarbitalului, există posibilitatea de a reduce efectul analgezic al analgezicelor opioide.

Utilizarea pe termen lung a analgezicelor opioide sau a barbituricelor stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate.

Naloxona activează respirația, eliminând analgezia după utilizarea analgezicelor opioide.

Instrucțiuni Speciale

La pacienții vârstnici, Tramadol este utilizat la intervale mai mari.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență și sub supravegherea unui medic la pacienții cu insuficiență renală și hepatică, cu leziuni cerebrale traumatice, creșterea presiunii intracraniene, la pacienții cu epilepsie, precum și la persoanele cu dependență de droguri de opioide.

Sub supraveghere medicală atentă și în doze reduse, Tramadol trebuie utilizat pe fundalul efectelor anesteziei, hipnoticelor și medicamentelor psihotrope.

Medicamentul nu trebuie combinat cu analgezice narcotice din cauza previzibilității slabe a efectului de interacțiune.

În cazul utilizării pe termen lung a carbamazepinei, efectul tramadolului poate fi mai slab.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În timp ce utilizați tramadol, nu trebuie să conduceți o mașină sau să faceți alte activități care necesită o atenție sporită.

Sarcina și alăptarea

În timpul sarcinii, utilizarea pe termen lung a Tramadol trebuie evitată din cauza riscului de a dezvolta dependență la făt și a sindromului de sevraj în perioada neonatală.

Dacă este necesară administrarea acestuia în timpul alăptării, trebuie luat în considerare faptul că tramadolul se excretă în laptele matern în cantități mici.

Tramadolul este un analgezic narcotic care este utilizat pentru a calma durerea de la leziuni grave și tumori. Medicamentul elimină rapid durerea, dar este mai puțin eficient decât morfina.

Formular de eliberare

Tramadolul este disponibil în principal sub formă de soluție injectabilă. Sunt produse și alte forme de medicament (tablete, capsule, supozitoare rectale), dar sunt mai puțin ușor absorbite de organism și, prin urmare, sunt mai puțin utilizate în practica medicală.

Soluția injectabilă de tramadol este ambalată în sticle sterile de sticlă ascunse în ambalaje de carton.

Efectul medicamentului

Injecțiile cu tramadol au efectul unui analgezic de opiu. Acestea produc următorul efect asupra corpului pacientului:

• inhibă conducerea impulsurilor dureroase prin sistemul nervos;
• deschide canalele de calciu și potasiu;
• crește efectul sedativelor;
• activează receptorii opioizi din creier și măduva spinării.

Important! Efectul complex ajută la eliminarea aproape completă a durerii, deoarece chiar și măduva spinării este susceptibilă la influența analgezicului de opiu.

Datorită efectelor narcotice puternice, medicamentul este inclus în lista de priorități pentru controlul drogurilor în Federația Rusă.

Compoziția substanței

Pentru producție, substanțele auxiliare sunt utilizate pentru a crea o soluție injectabilă, iar componenta activă principală este clorhidratul de tramadol.

Farmacocinetica

Substanța este absorbită de țesuturile celulare cu 90%. Din clorhidratul de tramadol absorbit, doar 68% este absorbit. Cu utilizarea constantă a medicamentului, organismul începe să perceapă mai bine medicamentul și să absoarbă doze mari de substanță.

Medicamentul pătrunde în bariera placentară și afectează embrionul, astfel încât utilizarea în timpul sarcinii este efectuată cu precauție extremă. Substanța activă ajunge și la 0,1% în laptele matern al mamelor care alăptează.

La sfârșitul călătoriei, substanța este excretată prin rinichi, aproximativ 35% din clorhidratul de tramadol este îndepărtat neschimbat din forma sa originală.

În general, efectul analgezic nu durează mai mult de 4-8 ore, după care este necesară o injecție repetată a medicamentului.

Indicații pentru utilizarea medicamentului

Tramadolul este destinat combaterii durerii severe. Prin urmare, poate fi prescris pentru orice durere severă. Domenii principale de aplicare:

• ameliorarea durerii în timpul operațiilor;
• reducerea disconfortului în timpul endoscopiei;
• combaterea durerii în tumorile maligne și cancer;
• scăderea sensibilității zonei inflamate cronic;
• tratamentul inflamațiilor purulente însoțite de dureri severe;
• ameliorarea durerii la pacienții care au suferit traume grave;
• orice alte situații în care o procedură terapeutică sau de diagnosticare este însoțită de durere severă.

Deoarece substanța este considerată un narcotic și eliberarea sa este strict controlată în Federația Rusă, analgezicul nu poate fi utilizat pentru nicio durere ușoară. „Tramadol” are ca scop scăderea durerilor severe, care reduce semnificativ calitatea vieții, provoacă insomnie, epuizare morală și nervoasă.

Mod de utilizare a soluției injectabile

Doza trebuie stabilită mai întâi de medicul curant care a prescris medicamentul pacientului. Mărimea dozei zilnice de medicament depinde de următorii factori:

• greutatea pacientului;
• vârstă;
• nivelul de sensibilitate la durere;
• gradul de durere care îl cuprinde.

Important! Cu cât durerea este mai severă și cu cât pacientului îi este mai greu să facă față, cu atât va fi mai mare doza de Tramadol.

Cursul terapiei și durata acesteia sunt, de asemenea, alese de medic. Nu trebuie să încălcați recomandările care le-au fost date, deoarece acest lucru poate duce la reacții adverse sau o scădere a eficacității tratamentului.

Puteți administra medicamentul:

• subcutanat;
• intravenos (trebuie să apăsați încet seringa);
• intramuscular.

Pentru a administra corect injecțiile, trebuie să aveți abilități medicale minime.

Dacă medicul nu a prescris pacientului un curs diferit de medicament, trebuie urmate următoarele instrucțiuni pentru utilizarea injecțiilor cu tramadol:

1. Utilizați 50-100 mg ca doză inițială (aceasta corespunde la 1-2 ml de soluție).
2. Dacă efectul utilizării dozei de mai sus este insuficient, atunci creșteți doza. În mod repetat (nu mai devreme de 60 de minute) trebuie administrat încă 1 ml de soluție injectabilă.
3. În timpul zilei, puteți utiliza până la 400 mg (8 ml de soluție), dacă dozele reduse nu vă permit să scăpați complet de durere. Apoi, doza inițială a medicamentului este de 100 mg.
4. Dacă medicamentul este utilizat pentru pacienți vârstnici, intervalul dintre dozele de substanță trebuie să fie mai mare de 60 de minute. Acest lucru se datorează faptului că metabolismul persoanelor în vârstă încetinește, motiv pentru care poate apărea o supradoză dacă se administrează frecvent un analgezic.
5. Când se tratează cancerul, este permisă o doză de peste 400 mg pe zi, dar numai cu permisiunea unui specialist.

Contraindicații de utilizare

Medicamentul are o serie de contraindicații pentru utilizare. Principala interdicție este vârsta sub 14 ani. Copiii nu tolerează bine analgezicele cu opiu; dezvoltă rapid dependență, ceea ce poate duce la probleme grave de sănătate.

Alte contraindicații:

• utilizarea inhibitorilor MAO în timpul utilizării unui analgezic sau cu 2 săptămâni înainte de prescrierea acestuia;
• reacții alergice caracteristice utilizării medicamentelor cu opiu;
• risc de depresie respiratorie în astmul bronșic și afecțiuni similare;
• disfuncție hepatică și renală severă;
• Tulburări ale SNC.

Este strict interzisă prescrierea medicamentului dacă pacientul a suferit recent otrăvire cu somnifere, medicamente sau băuturi alcoolice.

Efecte secundare de la utilizarea tramadolului

Deoarece medicamentul este opiu, lista efectelor secundare asupra corpului pacientului este destul de extinsă. Principalele probleme care pot apărea în timpul utilizării unui analgezic:

1. Transpirație crescută a corpului. Se exprimă chiar și cu activitate fizică moderată.
2. Confuzie, încetineală sau accelerare a gândurilor.
3. Dureri de cap și migrene de natură prelungită.
4. Stimularea crescută a sistemului nervos, care se exprimă printr-o serie de efecte secundare - tremurări ale mâinilor, vorbire confuză, emoții pronunțate, efectul euforiei.
5. Oboseală rapid chiar și atunci când se efectuează acțiuni de bază.
6. Tendința la somnolență constantă (dacă nu se observă efectul opus - hiperexcitabilitate).
7. Insomnie.
8. Coordonarea incorectă a mișcărilor și a membrelor.
9. Atacurile de bătăi rapide ale inimii.
10. Greață care evoluează spre vărsături.
11. Diaree și alte tulburări gastrointestinale temporare.
12. Stări depresive sau maniacale.
13. Tulburări de memorie: amnezie, în care evenimentele actuale sunt prost amintite.
14. Reacții alergice - mâncărimi ale pielii, roșeață, erupții cutanate și urticarie.
15. Disfuncții ale percepției vizuale și gustative, inclusiv halucinații; uneori – o încălcare a percepției tactile.
16. Tulburări ale excreției urinare: incontinență, urinare dureroasă etc.
17. Modificări ale ciclului menstrual. Deplasarea sau absența completă a menstruației (temporar).

Datorită gamei largi de efecte secundare, Tramadol este prescris numai atunci când beneficiile utilizării medicamentului depășesc posibilul rău. Un exemplu izbitor sunt cazurile în care durerea severă de cancer nu permite cuiva să se miște, să lucreze sau chiar să mănânce alimente.

În cazul utilizării prelungite a medicamentului, care nu este recomandat pentru durere moderată, se poate dezvolta dependența de droguri. Se exprimă printr-o serie de simptome tipice - iritabilitate, tulburări de somn, transpirație excesivă, simptome de sevraj etc. Când utilizați Tramadol, trebuie să monitorizați constant starea pacientului și să încercați să evitați dependența.

Admisibilitatea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării

Medicii permit utilizarea medicamentului atât atunci când poartă un copil, cât și atunci când alăptează copilul. Cu toate acestea, în ambele cazuri este important să fii atent.

Tramadolul afectează copilul într-o măsură mai mică în timpul alăptării. Atunci procentul de substanță care ajunge la bebeluș nu depășește 0,1%. Cu toate acestea, acest procent poate afecta negativ starea copilului. Dacă se observă reacții alergice în absența alimentelor complementare, tulburări evidente în funcționarea sistemului nervos (insomnie, apatie sau activitate crescută), este important să consultați un specialist.

Nu se recomandă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii, deoarece în doze mici intră în placentă și poate provoca dependență în embrion. Un curs scurt de medicament este permis dacă durerea provoacă stres sever la mamă, ceea ce este și mai periculos pentru copil.

Interacțiunea cu alcoolul

• halucinații;
• tulburări de conștiență;
• tulburări de coordonare;
• hipertensiune;
• excitabilitate nervoasă crescută;
• și alte efecte care sunt caracteristice unei persoane în stare de ebrietate cu alcool sau droguri.

Dacă pacientul utilizează medicamente vitale pe bază de alcool, se recomandă, dacă este posibil, înlocuirea acestora cu analogi fără alcool. Dacă acest lucru nu se poate face, ar trebui să solicitați sfatul medicului care a prescris medicamentul sau unui specialist similar. El poate lua una dintre următoarele decizii:

• reduce temporar doza de droguri pe bază de alcool;
• reduceți numărul de doze de medicament pe lună;
• întrerupeți temporar medicamentul și înlocuiți-l cu unul similar.

Este imposibil să anulați complet medicamentele importante, deoarece aceasta poate duce la o deteriorare bruscă a sănătății și chiar prezintă un risc de deces.

Dacă un pacient căruia i se prescriu injecții cu tramadol este predispus la alcoolism, este foarte important să-i monitorizezi comportamentul și să nu-i lași să bea alcool.

Interacțiunea cu alte medicamente

A nu se utiliza concomitent cu medicamente care deprimă sistemul nervos central (sedative). Tramadolul determină o sedare crescută, mai ales dacă medicamentul conține etanol.

De asemenea, nu trebuie utilizat concomitent cu chinidină, deoarece acest medicament poate provoca o creștere a concentrației de tramadol și un supradozaj.

Cu utilizarea constantă a unui analgezic narcotic simultan cu un barbituric, eficacitatea ambelor medicamente poate scădea.

Utilizați în timp ce conduceți

Nu se recomandă utilizarea medicamentului dacă pacientul este pe cale să conducă sau va efectua în curând activități care pun viața în pericol (interacționează cu mașinile de tăiat din fabrici etc.). În perioada de utilizare a medicamentului, se recomandă să luați concediu medical, să abandonați activitățile profesionale mentale și munca grea care necesită abilități motorii fine și atenție.

Când utilizați medicamentul, următoarele scade:

• viteza de reacție;
• nivelul de concentrare;
• coordonarea mișcărilor;
• abilități motorii fine ale mâinii.

Supradozaj

O supradoză poate fi obținută dacă consumați mai mult de 8 mg de medicament per kilogram de greutate corporală. Astfel, doza maximă admisă de 400 mg, care este utilizată pentru durerea de severitate moderată, este contraindicată la pacienții cu o greutate de până la 50 kg: poate provoca o supradoză.

Dacă se respectă dozele specificate de specialist, numai administrarea prea frecventă a medicamentului poate duce la supradozaj. Acest lucru este valabil mai ales pentru persoanele în vârstă, pentru care durata de eliminare a medicamentului din organism este crescută (mai mult de 8 ore).

Medicamentul nu duce imediat la gradul maxim de supradozaj; la început, este posibil să nu observați deloc simptomele tulburării. În funcție de cât de mult a fost depășită doza permisă, se dezvoltă simptomele a trei etape de otrăvire:

1. Primul stagiu. Se exprimă prin simptome tipice de otrăvire: greață și transpirație crescută, scăderea ritmului cardiac și scăderea tensiunii arteriale. Febră ușoară apare rar. Pacientul poate observa amețeli, dureri de cap, „pete” - pete negre, vedere încețoșată.
2. A doua faza. Încep problemele de respirație. Pacientul respiră superficial și greu. Bătăile inimii continuă să se înrăutățească și se observă constricția pupilelor. Durerea severă apare în zona abdominală. Poate apărea diaree. Devine dificil de mișcat și se observă o încetinire semnificativă a reacțiilor organismului.
3. A treia etapă. Pot să apară convulsii și alte simptome ale epilepsiei, iar adesea apare umflarea plămânilor sau a laringelui. Începe sufocarea sau spasmul plămânilor, ceea ce poate duce la pierderea conștienței. Depresia SNC duce adesea la comă. Dacă pacientul nu este ajutat, poate apărea moartea.

Acest supradozaj nu poate fi compensat prin lavaj gastric. Dacă observați simptome de depășire a dozei admise, trebuie să consultați un medic, astfel încât acesta să poată compensa rapid starea periculoasă cu ajutorul detoxifierii și a medicamentelor speciale.

Deoarece supradozajul poate duce la comă și deces, trebuie să urmați cu atenție instrucțiunile medicului dumneavoastră și să măsurați cu atenție doza necesară de medicament. Acest lucru este valabil mai ales pentru persoanele în vârstă. Ei nu pot urma pur și simplu instrucțiunile din pachet: este important să vizitați un specialist, astfel încât acesta să poată prescrie profesional și individual un curs de terapie.

Analogi ai medicamentului

Medicamentul poate fi schimbat cu analgezice narcotice similare. Utilizarea calmantelor non-narcotice pentru durerea severă nu este justificată.

Analogi posibili:

• Tramal;
• Protradon;
• Sintradon;
• Tramolin;
• Tramundin retard;
• Tramolin retard.

Tramadolul poate fi înlocuit cu analogi numai cu permisiunea unui medic.

De asemenea, puteți utiliza diferite forme de medicament:

• capsule;
• pastile;
• soluție pentru uz intern.

Dacă este incomod să faceți injecții constante, puteți înlocui forma de eliberare cu una dintre cele de mai sus. Dar pentru a face acest lucru, trebuie să vizitați din nou medicul și să cereți o rețetă, altfel medicamentul nu va fi vândut chiar dacă aveți o rețetă pentru achiziționarea de fiole.

Când schimbați forma de eliberare a medicamentului, trebuie să țineți cont de faptul că gradul de absorbție al diferitelor versiuni ale medicamentului este diferit. Prin urmare, doza este ușor diferită. Medicul va face orice modificări necesare în rețetă.

Condiții de păstrare, data de expirare și eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat strict conform prescripției. Achiziționarea fără prescripție medicală sau utilizarea rețetelor contrafăcute se pedepsește conform legii.

Conditii de pastrare: la temperaturi de pana la 20 de grade, la loc uscat si intunecat. Este indicat să nu scoateți fiolele din ambalaj. Stai departe de copii.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

Caracteristici generale. Compus:

Substanță activă: clorhidrat de tramadol 100,0 mg

Excipienți: lactoză monohidrat (zahăr din lapte) - 225,0 mg; amidon de cartofi - 85,0 mg; stearat de magneziu - 5,0 mg; talc - 5,0 mg; celuloză microcristalină - 60,0 mg; povidonă (polivinilpirolidonă) - 20,0 mg.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Tramadolul este un analgezic opioid cu un mecanism central de acțiune. Este un agonist complet neselectiv al receptorilor |>, 5- și k-opioizi cu afinitate mare pentru receptorii beta-opioizi. Al doilea mecanism de acțiune al tramadolului, care îi sporește efectul analgezic, este suprimarea recaptarii norepinefrinei de către neuroni și creșterea eliberării serotoninei.
Tramadolul are un efect antitusiv. În doze terapeutice nu deprimă respirația și practic nu are niciun efect asupra motilității intestinale. Efectul asupra sistemului cardiovascular este slab. Potențialul analgezic al tramadolului este de 1/10-1/6 din activitatea morfinei.

Farmacocinetica. Atunci când se administrează oral, absorbția este de aproximativ 90%. Perioada de semiabsorbție este de aproximativ 0,4 ore.După administrare orală, biodisponibilitatea este de aproximativ 68%. Comparativ cu alte analgezice opioide, biodisponibilitatea absolută a tramadolului este mare. Timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime după administrarea orală este de 2 ore.
Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 20%. Pătrunde prin barierele hematoencefalice și placentare. Cantități minore de tramadol și derivatul său desmetilat (0,1% și, respectiv, 0,02%) trec în laptele matern.
Izoenzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt implicate în metabolizarea tramadolului, a cărui suprimare de către alte substanțe poate afecta concentrația tramadolului și a metabolitului său activ în sânge. Până în prezent, interacțiuni semnificative clinic cu alte medicamente mediate de acest mecanism nu au fost identificate.
Tramadolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin urină, cu o rată medie de excreție renală cumulată de 90%.
Timpul de înjumătățire al tramadolului (T) este de aproximativ 6 ore, indiferent de calea de administrare. La pacienţii cu vârsta peste 75 de ani, timpul de înjumătăţire poate fi crescut de 1,4 ori; pentru ciroza hepatică până la 13,3±4,9 ore (tramadol), 18,5±9,4 ore (O-desmetiltramadol), în cazuri severe - până la 22,3 ore și, respectiv, 36 ore. T1/2 la (clearance al creatininei mai mic de 5 ml/min) - 11±3,2 ore (tramadol), 16,9±3 ore (O-desmetiltramadol), în cazuri severe - până la 19,5 ore și respectiv 43,2 ore.
In ficat este metabolizat prin N- si O-demetilare, urmata de conjugare cu acid glucuronic. Numai O-desmetiltramadolul are activitate farmacologică. Există diferențe individuale semnificative în concentrațiile altor metaboliți. 11 metaboliți ai tramadolului au fost detectați în urină. La doze terapeutice, farmacocinetica tramadolului este liniară. Relația dintre concentrația serică a tramadolului și efectul analgezic este dependentă de doză, variind în funcție de indivizi. Concentrațiile serice de tramadol de 100-300 ng/ml sunt de obicei eficiente.

Indicatii de utilizare:

Sindrom de durere moderată și severă de diverse etiologii (de exemplu, durere la bolnavii de cancer, cu leziuni și în perioada postoperatorie). Proceduri dureroase de diagnostic și terapeutic.

Important! Cunoașteți tratamentul

Instructiuni de utilizare si dozare:

Interior. Comprimatele se înghit întregi, indiferent de aportul alimentar, fără a mesteca, cu o cantitate suficientă de lichid.
Doza trebuie selectată individual, în funcție de intensitatea sindromului de durere și de sensibilitatea individuală a pacientului. Dozele recomandate sunt aproximative. Durata tratamentului cu medicamentul este determinată individual. În timpul tratamentului, este întotdeauna necesar să se selecteze doza minimă eficientă a medicamentului. Când tratați sindromul durerii cronice, trebuie să respectați un program specific pentru administrarea medicamentului. Adulți și adolescenți cu vârsta peste 14 ani Doza unică este de 50 mg tramadol. Dacă efectul analgezic este insuficient, se iau din nou 50 mg tramadol după 30-60 de minute. Pentru dureri intense, doza unică recomandată este de 100 mg tramadol.
În funcție de intensitatea sindromului de durere, efectul analgezic durează de obicei 4-6 ore.În perioada postoperatorie, este posibilă utilizarea pe termen scurt a dozelor mai mari de medicament (în stadiile incipiente după intervenția chirurgicală). Doza zilnică de tramadol nu trebuie să depășească 400 mg, cu excepția unor circumstanțe speciale (de exemplu, dureri de cancer sau dureri postoperatorii severe).
Pacienți cu vârsta peste 75 de ani
La pacienţii cu vârsta peste 75 de ani fără dovezi clinice de insuficienţă hepatică sau renală, nu este necesară, de obicei, ajustarea dozei de tramadol. La pacienții din această grupă de vârstă, eliminarea tramadolului poate fi mai lentă. Prin urmare, dacă pare necesar, intervalul dintre dozele de medicament poate fi mărit în funcție de starea pacientului. Pacienți cu insuficiență renală sau dializați și pacienți cu insuficiență hepatică
Dacă funcția renală și/sau hepatică este afectată, eliminarea tramadolului din organism este încetinită. Dacă este necesar, intervalul dintre dozele medicamentului trebuie mărit.
Durata terapiei
Tramadolul nu trebuie utilizat în niciun caz mai mult decât este necesar. În cazul utilizării pe termen lung a tramadolului, în funcție de intensitatea sau etiologia sindromului de durere, este necesară monitorizarea periodică (dacă este necesar, cu pauze în administrarea medicamentului) pentru a determina necesitatea terapiei suplimentare și a optimizării dozei.

Caracteristici de aplicare:

La pacienții cu dependență de opioide, traumatisme craniene, șoc, la pacienții cu tulburări de conștiență de etiologie necunoscută, tulburări de respirație sau afectare a centrului respirator, creșterea presiunii intracraniene, tramadolul trebuie utilizat numai cu precauție extremă.
Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu intoleranță severă la opioide de origine alergică și non-alergică.
La pacienţii care au luat tramadol în dozele recomandate, au fost observate reacţii adverse. Riscul de apariție a convulsiilor poate crește dacă este depășită doza zilnică maximă recomandată de medicament (400 mg). Administrarea tramadolului poate crește riscul de convulsii la pacienții care iau medicamente care scad pragul convulsivant. Pacienții cu epilepsie și pacienții predispuși la convulsii ar trebui să ia tramadol numai din motive de sănătate. Tramadolul are un potențial mai scăzut de dependență de droguri. Cu toate acestea, cu utilizarea prelungită, sunt posibile dependența, dependența fizică și psihică. La pacienții predispuși la abuz sau dependență de droguri, tratamentul cu tramadol trebuie efectuat numai în cure scurte și sub supraveghere medicală.
Tramadolul nu este potrivit pentru terapia de substituție la pacienții cu dependență de opioide. Deși tramadolul este un agonist opioid, nu poate inversa sevrajul la opioide.

INFLUENȚĂ ASUPRA CAPACITĂȚII DE A CONDUCE UN VEHICUL ȘI DE A LUCRU CU MECANISME
Chiar și la dozele recomandate, tramadolul poate provoca somnolență și alte reacții adverse la medicamente ale sistemului nervos central, astfel încât poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a se angaja în alte activități care necesită concentrare și viteză crescută a reacțiilor psihomotorii. Când luați tramadol, este necesar să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și să vă implicați în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescută a reacțiilor psihomotorii, în special atunci când sunt utilizate simultan cu alte medicamente psihotrope.

Efecte secundare:

Cele mai frecvente efecte secundare sunt amețelile, observate la mai mult de 10% dintre pacienți.
Frecvența se determină după cum urmează:
Foarte des: 21/10;
Adesea: 21/100,<1/10;
Mai puțin frecvente: 21/1000,<1/100;
Rare: >1/10.000<1/1000;
Foarte rar:<1/10 000;
Frecvență necunoscută: nu poate fi determinată din datele disponibile.
- Din sistemul cardiovascular: Mai puţin frecvente: efecte asupra reglării cardiovasculare (palpitaţii, hipotensiune arterială ortostatică sau). Aceste reacții adverse sunt observate în principal la administrarea intravenoasă a medicamentului sau la efort fizic semnificativ. Rareori: creșterea tensiunii arteriale.
- Metabolism și nutriție Rareori: modificări ale apetitului.
- Din sistemul respirator Rareori: depresie respiratorie, . Dacă dozele recomandate sunt depășite semnificativ cu utilizarea concomitentă a altor medicamente care deprimă sistemul nervos central (SNC), este posibilă depresia respiratorie.
A fost observată o deteriorare a astmului bronșic, cu toate acestea, nu a fost stabilită o relație cauză-efect cu utilizarea medicamentului. Tulburări ale sistemului nervos Foarte frecvente: ameţeli. Adesea: somnolență. Rareori: convulsii, contracții musculare involuntare, pierderea coordonării, leșin.
Convulsiile sunt posibile după utilizarea de doze mari de tramadol și atunci când sunt utilizate simultan cu medicamente care scad pragul convulsivant. Frecvență necunoscută: tulburări de vorbire.
-Tulburări psihologice: Rareori: confuzie și coșmaruri. După utilizarea tramadolului, sunt posibile diverse reacții adverse rar observate ale psihicului (în funcție de caracteristicile personale ale pacientului și de durata tratamentului). Aceste reacții adverse la medicamente includ modificări ale dispoziției (de obicei, uneori), modificări ale activității motorii (de obicei scăzute, uneori crescute), tulburări cognitive și de percepție (de exemplu, luarea deciziilor, tulburări de percepție). Se poate dezvolta dependența de droguri. Posibilele simptome de sevraj sunt similare cu cele ale sevrajului la opioide: anxietate, nervozitate, tulburări de somn, hiperkinezie, tremor și simptome gastrointestinale. Alte simptome care sunt foarte rare în timpul sevrajului tramadol includ: anxietate severă, halucinații, parestezii, tinitus și alte simptome foarte rare ale sistemului nervos central (dezorientare în timp și spațiu, halucinații, depersonalizare, derealizare, paranoia).
- Din partea organului vederii Rareori: vedere încețoșată. Frecvență necunoscută: .
-Tulburări ale sistemului digestiv Foarte frecvente: greață. Frecvente: , gură uscată, . Mai puțin frecvente: senzație de senzație de senzație de greutate în epigastru.
-Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat Frecvente: transpirație. Mai puțin frecvente: mâncărime, erupție cutanată.
- Din sistemul musculo-scheletic Rareori: slăbiciune musculară.
-Pe partea ficatului și a căilor biliare.În unele cazuri, a existat o creștere a activității enzimelor „ficate” care a coincis cu terapia cu tramadol.
- Din rinichi și sistemul urinar Rareori: tulburări urinare (dificultate la urinare și retenție urinară).
- Din partea sistemului imunitar
Rareori: reacții alergice (respirație scurtă, respirație șuierătoare, angioedem) și anafilaxie.
-Tulburări generale.Adesea: oboseală crescută.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Tramadolul nu trebuie utilizat simultan sau în decurs de 14 zile după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO. Interacțiunile medicamentoase care pun viața în pericol, care implică simptome ale sistemului nervos central, respirator și cardiovascular, au fost raportate la pacienții tratați cu inhibitori MAO în decurs de 14 zile înainte de inițierea tratamentului cu petidină opioid analgezic. Interacțiuni similare cu inhibitorii MAO sunt posibile atunci când se utilizează tramadol. Utilizarea concomitentă de tramadol și depresoare ale SNC, inclusiv alcoolul, poate crește reacțiile adverse ale SNC. Se remarcă faptul că, cu utilizarea simultană sau anterioară a cimetidinei (un inhibitor al enzimelor hepatice microzomale), interacțiunile semnificative clinic sunt puțin probabile. Utilizarea simultană sau anterioară a carbamazepinei (un inductor al enzimelor hepatice microzomale) poate reduce efectul analgezic al tramadolului și poate scurta durata de acțiune a acestuia.
Nu se recomandă combinarea tramadolului cu agonişti-antagonişti opioizi (de exemplu, buprenorfină, nalbufină, pentazocină), deoarece efectul analgezic al tramadolului ca agonist complet al receptorilor opioizi poate fi redus. Tramadolul poate provoca convulsii și crește efectul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) și al antidepresivelor triciclice. antipsihotice și alte medicamente care scad pragul convulsiv, ducând astfel la dezvoltarea convulsiilor.
În cazuri izolate, a fost observată dezvoltarea sindromului serotoninergic în asociere cu utilizarea tramadolului în asociere cu alte medicamente serotoninergice, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau inhibitorii MAO. Simptomele posibile ale sindromului serotoninergic includ confuzie, agitație, pirexie, transpirație, ataxie, hiperreflexie, mioclonie și diaree. Retragerea medicamentelor serotoninergice determină rezolvarea rapidă a simptomelor. Terapia necesară este determinată de tabloul clinic și de severitatea simptomelor.
Odată cu utilizarea simultană a tramadolului și a anticoagulantelor indirecte - derivați de cumarină (de exemplu, warfarină), este necesar să se monitorizeze cu atenție pacienții, deoarece unii dintre ei au experimentat o creștere a raportului internațional normalizat (INR) odată cu dezvoltarea sângerării și echimozei.
Alți inhibitori ai izoenzimei CYP3A4, de exemplu, ketoconazolul și eritromicina, pot inhiba metabolizarea tramadolului (N-demetilare) și, eventual, a O-desmetiltramadolului activ. Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu a fost studiată.
Există dovezi limitate că utilizarea pre- sau postoperatorie a antiemeticelor din grupul de blocanți ai receptorilor 5-HT3-serotoninei (de exemplu, ondansetron) a crescut nevoia de tramadol la pacienții cu sindrom de durere postoperatorie.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate la tramadol sau la alte componente ale medicamentului. Acut cu alcool, hipnotice, analgezice, opioide sau alte medicamente psihotrope. Este contraindicată utilizarea simultană a tramadolului cu inhibitori de monoaminooxidază (IMAO), precum și în decurs de 14 zile de la încetarea utilizării acestora. , nu este supus unui control adecvat al medicamentelor.Ca medicament pentru tratamentul sindromului de sevraj la opioide.Vârsta până la 14 ani.Deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză.

CU GRIJA
La pacienții cu dependență de droguri de opioide.Cu leziuni cerebrale traumatice, la pacienții în stare de șoc, la pacienții cu tulburări de conștiență de origine necunoscută, la pacienții cu tulburări de respirație și activitate afectată a centrului respirator, cu creșterea presiunii intracraniene.
La pacienții cu intoleranță severă stabilită la opioide de origine alergică și non-alergică.
În caz de epilepsie care poate fi controlată în mod adecvat cu medicamente sau la pacienții susceptibili de a dezvolta convulsii, tramadolul poate fi utilizat numai din motive de sănătate (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
La pacienţii cu antecedente de abuz de droguri sau dependenţă de opioide, tratamentul cu tramadol trebuie administrat în cure scurte şi sub supraveghere medicală (vezi pct. „Instrucţiuni speciale”).

Supradozaj:

În caz de supradozaj cu tramadol, trebuie să fie de așteptat simptome caracteristice analgezicelor narcotice. Simptome posibile: vărsături, colaps, deprimare a conștienței până la comă, convulsii, deprimare a centrului respirator până la apnee.
Tratament: asigurarea permeabilității căilor respiratorii. Menținerea respirației și a activității cardiovasculare în funcție de simptome. Dacă respirația este afectată, se administrează naloxonă. Pentru convulsii, diazepamul trebuie administrat intravenos. În cazul supradozajului medicamentului în forme de dozare pentru administrare orală, cărbunele activat trebuie administrat și administrat în primele două ore de la supradozaj. După administrarea unor doze deosebit de mari de medicament în tablete, îndepărtarea conținutului stomacului poate fi eficientă la o dată ulterioară. și sunt ineficiente.

Conditii de depozitare:

A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 °C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Conditii de vacanta:

Pe bază de rețetă

Pachet:

Tablete 100 mg.
10, 20 comprimate într-un blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lacuită imprimată.
10, 20, 30, 40, 50 sau 100 de comprimate într-un recipient de polimer pentru medicamente. Un recipient sau 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 sau 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un pachet de carton.