Leki przeciwwydzielnicze w leczeniu choroby wrzodowej. Formy wydania i sposób stosowania
Stosowanie leków antycholinergicznych jako leki przeciwwrzodowe ze względu na zmniejszenie produkcji kwasu solnego, pepsyny, wydłużenie działania leków zobojętniających sok żołądkowy, zmniejszenie motoryki żołądka i dwunastnicy. Jednocześnie stosowanie leków takich jak atropina, platyfilina i metacyna w leczeniu choroby wrzodowej jest niewłaściwe ze względu na ogólnoustrojowe działanie antycholinergiczne i w efekcie dużą częstość występowania działań niepożądanych (suchość w jamie ustnej, zaburzenia akomodacji, tachykardia). zaparcia, zatrzymanie moczu), zawroty głowy, ból głowy, bezsenność).
Atropina i atropino podobne leki przeciwwskazane w jaskrze, gruczolaku prostata, niewydolność serca. Ich przyjmowanie jest niepożądane w niewydolności serca i refluksie żołądkowo-przełykowym, który często towarzyszy chorobie wrzodowej, gdyż w takich przypadkach może nasilać się cofanie kwaśnej treści żołądkowej z żołądka do przełyku. Ponadto stwierdzono, że działanie przeciwwrzodowe tradycyjnych (nieselektywnych) leków przeciwcholinergicznych jest niewystarczające. A więc efekt antysekrecyjny
platyfillin był słaby, a atropina - krótki. Dlatego atropina, platifillin i metacin in ostatnie lata w leczeniu choroby wrzodowej były rzadko stosowane, ustępując miejsca selektywnemu lekowi pirenzepinie.
PIRENZEPINA(Gastrocepina, Gastrozem)
Farmakodynamika
Mechanizm działania różni się od atropiny i innych leków przeciwcholinergicznych. Selektywnie blokuje głównie Mgholinoreceptory gruczołów dna błony śluzowej żołądka, nie wpływając na cholinergiczne receptory ślinianek i oskrzeli w dawkach terapeutycznych, układu sercowo-naczyniowego, tkanki oka, mięśnie gładkie.
Wiodącym mechanizmem przeciwwrzodowego działania pirenzepiny jest hamowanie wydzielania kwasu solnego. Po podaniu doustnym maksymalne działanie przeciwwydzielnicze obserwuje się po 2 godzinach i utrzymuje się - w zależności od przyjęta dawka- od 5 do 12 h. Należy podkreślić, że pod względem poziomu działania przeciwwydzielniczego pirenzepina ustępuje zarówno IPP, jak i H2-blokerom.
Pirenzepina nieco spowalnia wypróżnianie z żołądka, ale w przeciwieństwie do nieselektywnych leków przeciwcholinergicznych, przyjmowana doustnie w średnich dawkach terapeutycznych, nie zmniejsza napięcia dolnego zwieracza przełyku. Po dożylnym podaniu leku zmniejsza się napięcie zwieracza i perystaltyka przełyku.
Farmakokinetyka
Biodostępność przyjmowana doustnie na pusty żołądek wynosi średnio 25%. Jedzenie zmniejsza to do 10-20%. Maksymalne stężenie leku w surowicy krwi osiąga 2-3 godziny po podaniu doustnym i 20-30 minut po podaniu wstrzyknięcie domięśniowe. Pomimo pewnego podobieństwa strukturalnego do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, nie przenika przez barierę krew-mózg. Tylko około 10% leku jest metabolizowane w wątrobie. Wydalanie odbywa się głównie przez jelita i V w mniejszym stopniu - przez nerki.
Okres półtrwania wynosi 11 godzin.
KlinicznyefektywnośćIświadectwoDoaplikacja
W ciągu ostatnich lat opublikowano wiele prac, co wskazuje na to, że jest ich wystarczająco dużo wysoka wydajność pirenzepina w leczeniu zaostrzeń choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Zauważono w szczególności zdolność leku do szybkiego zatrzymania zespołu bólowego i zaburzenia dyspeptyczne. Pirenzepina nie miała działania hepatotoksycznego i nefrotoksycznego i była skuteczna u pacjentów z tzw. niewydolność nerek, u osób starszych.
Ponieważ pirenzepina nie jest objęta schematami eradykacji HP, jej stosowanie jest obecnie ograniczone. Stosowany jest w celu zapobiegania występowaniu owrzodzeń „stresowych”, przy przewlekłym zapaleniu błony śluzowej żołądka z wzmożoną funkcją wydzielniczą, nadżerkowym zapaleniu przełyku, refluksowym zapaleniu przełyku, rzadziej z ssh\ lotnisko-£ ogień#fa— ElgNosst".
niepożądanyleczniczyreakcje
Czasami pojawia się suchość w ustach, zaburzenia akomodacji, rzadziej - zaparcia, tachykardia, bóle głowy. Częstość ich występowania wyraźnie koreluje z dawką. W większości przypadków NLR są łagodne i nie wymagają odstawienia leku.
Pirenzepina zwykle nie powoduje wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, zaburzeń oddawania moczu i NLR ze strony układu sercowo-naczyniowego. Jednak w przypadku jaskry, gruczolaka prostaty i skłonności do tachykardii lek należy podawać ostrożnie.
Leczniczyinterakcje
Pirenzepina zmniejsza stymulujący wpływ alkoholu i kofeiny na wydzielanie żołądkowe. Jednoczesne podawanie pirenzepiny i H2-blokerów prowadzi do nasilenia działania przeciwwydzielniczego, które można zastosować u pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona.
DawkowanieIsposobyAplikacje
Wewnątrz 50 mg 2 razy dziennie (rano i wieczorem) pół godziny przed posiłkiem. Czas trwania kursu wynosi zwykle 4-6 tygodni. Z terapią podtrzymującą - 50 mg dziennie.
Dożylnie lub domięśniowo - z bardzo uporczywym zespołem bólowym (na przykład z zespołem Zollingera-Ellisona) - 10 mg 2-3 razy dziennie. W/ V wprowadzeniem jest powolny strumień lub (lepiej) kroplówka.
Formularzeuwolnienie
Tabletki 25 i 50 mg; ampułki 10 mg / 2 ml.
(Odwiedzone 2 razy, 1 wizyty dzisiaj)
Selektywne leki antycholinergiczne (M - antycholinergiczne)
Cholinolityki zmniejszają produkcję kwasów, hamują uwalnianie gastryny, zmniejszają produkcję pepsyny, przedłużają działanie leków zobojętniających sok żołądkowy, wzmacniają właściwości buforujące pokarmu, zmniejszają aktywność silnikażołądek i jelito 12.
Jednocześnie stosowanie leków takich jak atropina, platyfilina i metacyna w leczeniu choroby wrzodowej jest ograniczone ze względu na ogólnoustrojowy charakter ich działania antycholinergicznego, a co za tym idzie dużą częstość działania niepożądane. Te ostatnie obejmują suchość w ustach, zaburzenia akomodacji, tachykardię, zaparcia, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, ból głowy, bezsenność.
Atropina i leki podobne do atropiny są przeciwwskazane w jaskrze, gruczolaku prostaty, niewydolności serca. Ich przyjmowanie jest niepożądane w niewydolności serca i refluksie żołądkowo-przełykowym, który często towarzyszy chorobie wrzodowej, gdyż w takich przypadkach może nasilać się cofanie kwaśnej treści żołądkowej z żołądka do przełyku. Szerokie zastosowanie w praktyce klinicznej znalazł lek pirenzepinę (gastrocepinę), która również blokuje receptory cholinergiczne, ale znacznie różni się od atropiny i innych antycholinergicznych mechanizmów działania.
Pirenzepina jest selektywnym lekiem antycholinergicznym, który selektywnie blokuje głównie receptory Mβ-cholinergiczne gruczołów dna błony śluzowej żołądka i nie wpływa na receptory cholinergiczne ślinianek i oskrzeli, układu sercowo-naczyniowego, tkanek oka, mięśni gładkich w dawkach terapeutycznych. Pomimo strukturalnego podobieństwa do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, pirenzepina nie powoduje działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, gdyż mając głównie właściwości hydrofilowe, nie przenika przez barierę krew-mózg.
-- Farmakodynamika
Wiodącym mechanizmem pirenzepiny w chorobie wrzodowej jest hamowanie wydzielania kwasu solnego. Przy podawaniu doustnym maksymalne działanie przeciwwydzielnicze obserwuje się po 2 godzinach i utrzymuje się, w zależności od przyjętej dawki, od 5 do 12 godzin. Nocne wydzielanie kwasu solnego jest hamowane o 30-50%, podstawowe o 40-60%, a wydzielanie stymulowane pentagastryną o 30-40%. Pirenzepina hamuje podstawową i stymulowaną produkcję pepsyny, ale nie wpływa na wydzielanie gastryny i szeregu innych peptydów żołądkowo-jelitowych (somatostatyna, neurotensyna, sekretyna).
Pirenzepina nieco spowalnia wypróżnianie z żołądka, ale w przeciwieństwie do nieselektywnych leków przeciwcholinergicznych, przyjmowana doustnie w średnich dawkach terapeutycznych, nie zmniejsza napięcia dolnego zwieracza przełyku. Po dożylnym podaniu leku zmniejsza się napięcie zwieracza i perystaltyka przełyku.
Skuteczność pirenzepiny w leczeniu choroby wrzodowej początkowo przypisywano jej działaniu przeciwwydzielniczemu. Jednak późniejsze prace wykazały, że lek ma działanie cytoprotekcyjne, czyli zdolność do zwiększania właściwości ochronnych błony śluzowej żołądka. Efekt ten jest w pewnym stopniu związany ze zdolnością do ekspansji naczynia krwionośneżołądek i zwiększa tworzenie się śluzu.
-- Farmakokinetyka
Biodostępność przyjmowana doustnie na pusty żołądek wynosi średnio 25%, pożywienie zmniejsza ją do 10-20%. Maksymalne stężenie leku w surowicy krwi osiąga 2-3 godziny po podaniu doustnym i 20-30 minut po podaniu domięśniowym. Tylko około 10% leku jest metabolizowane w wątrobie. Wydalanie odbywa się głównie przez jelita iw mniejszym stopniu przez nerki. Okres półtrwania wynosi 11 godzin.
--Skuteczność kliniczna i wskazania do stosowania
W ostatnich latach opublikowano wiele prac świadczących o dość wysokiej skuteczności pirenzepiny w leczeniu zaostrzeń choroby wrzodowej i dwunastnicy. Zwrócono w szczególności uwagę na zdolność leku do szybkiego zatrzymania bólu i zaburzeń dyspeptycznych. Pirenzepina nie wykazywała działania hepatotoksycznego i nefrotoksycznego i była skuteczna u pacjentów z tzw. Istnieją doniesienia o skutecznym stosowaniu leku w leczeniu zmiany erozyjne i wrzodziejące błony śluzowej żołądka wywołane przez niesteroidowe leki przeciwzapalne.
Ogólnie stosowanie pirenzepiny w dawce 100-150 mg na dobę pozwala na wygojenie wrzodów dwunastego jelita w ciągu 4 tygodni u 70-78% pacjentów. Lek może być stosowany w celu zapobiegania występowaniu „owrzodzeń stresowych”, a także w terapii zapobiegawczej.
-- Działania niepożądane
Pirenzepina jest na ogół dobrze tolerowana. Czasami pojawia się suchość w ustach, zaburzenia akomodacji, rzadziej - zaparcia, tachykardia, bóle głowy. Częstość ich występowania jest wyraźnie skorelowana z dawką. Tak więc, przepisując średnie dawki terapeutyczne (100 mg na dobę), suchość w jamie ustnej występuje u 7-13% pacjentów, a zaburzenia akomodacji - u 1-4% pacjentów. Przy większych dawkach (150 mg na dobę) częstość tych działań niepożądanych wzrasta odpowiednio do 13-16% i 5-6%. W większości przypadków działania niepożądane są łagodne i nie wymagają odstawienia leku.
Pirenzepina zwykle nie powoduje wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, zaburzeń oddawania moczu i działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Jednak w przypadku jaskry, gruczolaka prostaty i skłonności do tachykardii lek należy podawać ostrożnie.
-- Interakcje leków
Pobudzający wpływ pirenzepiny alkoholu i kofeiny na wydzielanie żołądkowe. Jednoczesne podawanie pirenzepiny i Hβ-blokerów prowadzi do nasilenia działania przeciwwydzielniczego, co można zastosować u pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona.
-- Dawkowanie i metody aplikacji
Z zaostrzeniem choroby wrzodowej - 50 mg 2 razy dziennie (rano i wieczorem) pół godziny przed posiłkiem. Czas trwania kursu wynosi zwykle 4-6 tygodni. Z terapią podtrzymującą - 50 mg dziennie.
Dożylnie lub domięśniowo - z bardzo uporczywym zespołem bólowym (na przykład u pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona) - 10 mg 2-3 razy dziennie. Podanie dożylne produkowane powoli w strumieniu lub (lepiej) kroplówce.
-- Formularz zwolnienia
Tabletki 25 i 50 mg; Ampułki 10 mg/2 ml
Treść artykułu:
Gastroenterolodzy zawsze przepisują leczenie wrzodów żołądka i dwunastnica leki, aby poradzić sobie z tak poważnymi chorobami tylko za pomocą diety i środki ludowe bywa trudne. Schemat leczenia dobierany jest zawsze indywidualnie dla każdego pacjenta, chociaż istnieją standardowe schematy, które może zastosować również lekarz.
Leki zmniejszające agresywność soku żołądkowego
Leczenie farmakologiczne choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy nie jest możliwe bez leków działających na sok żołądkowy, zmniejszając jego agresywność. Istnieje kilka grup tzw leki.
Obwodowe M-cholinolityki i blokery kanału wapniowego
Obwodowe M-cholinolityki blokują wszystkie podtypy receptorów M-cholinergicznych. W przeszłości leki te były często stosowane w leczeniu owrzodzeń (siarczan atropiny, pirenzepina), jednak w ostatnich latach stosuje się je rzadziej. Chociaż mają właściwości przeciwwydzielnicze, efekt jest znacznie mniejszy, ale istnieje wiele skutków ubocznych.
Blokery kanały wapniowe są również rzadko używane. Są to leki takie jak Werapamil, Nifedypina. Ale jeśli pacjent ma nie tylko wrzód, ale także chorobę serca, lekarz może przepisać te leki.
Blokery receptora H2-histaminy
W przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy lekarze często przepisują blokery receptora H2, które są stosowane w medycynie od ponad 20 lat. W tym czasie leki te zostały dobrze zbadane, lekarze nie mogli nie zauważyć, że leczenie wrzodów stało się łatwiejsze. Dzięki temu, że leki te zaczęto stosować, zwiększył się odsetek bliznowacenia owrzodzeń, zmniejszyła się liczba operacji, które trzeba było wykonać z powodu powikłań choroby, a także znacznie skrócił się czas leczenia.
Kolejną zaletą tych leków jest to, że wzmagają powstawanie śluzu, poprawiają mikrokrążenie błony śluzowej. Jednak tych leków nie można nagle anulować, w przeciwnym razie pacjent może mieć zespół odstawienia, który doprowadzi do zwiększonego wydzielania kwasu i nawrotu choroby.
Generacje blokerów receptora H2-histaminy
Istnieje kilka generacji blokerów receptora histaminowego H2. 
- Pierwsza generacja. Cymetydyna. Działa tylko 4-5 godzin, więc musisz przyjmować ten lek co najmniej 4 razy dziennie. Ma wiele skutków ubocznych, na przykład wpływa na wątrobę i nerki. Dlatego teraz te tabletki praktycznie nie są używane.
- Drugie pokolenie. Ranitydyna. Trwają dłużej, 8-10 godzin, mają mniej skutków ubocznych.
- Trzecia generacja. Famotydyna. Jeden z najlepszych leków, jest 20-60 razy skuteczniejszy niż cymetydyna i 3-20 razy bardziej aktywny niż rantitydyna. Należy przyjmować co 12 godzin.
- Czwarta generacja. Nizatydyna. Niewiele różni się od Famotydyny, nie ma specjalnych zalet w stosunku do innych leków.
- Piąta generacja. Roksatydyna. Trochę traci na famotydynie, ma mniejsze działanie hamujące wydzielanie kwasu.
Inhibitory pompy protonowej
Leki te blokują wytwarzanie kwasu solnego. Są znacznie skuteczniejsze niż blokery receptora H2, dlatego leki te są często przepisywane na wrzody trawienne.
- Omeprazol. Ten lek pomaga w szybszym gojeniu się wrzodów. Po 2 tygodniach leczenia wrzody dwunastnicy bliznowacieją u 60% pacjentów, a po 4 tygodniach u 93%. Jeśli leczysz wrzody żołądka omeprazolem, to po 4 tygodniach blizny pojawiają się u 73% pacjentów, a po 8 tygodniach u 91%.
- Lanzoprazol. Pacjent powinien pić 1 kapsułkę przez dwa do czterech tygodni przy chorobie wrzodowej dwunastnicy i do 8 tygodni przy chorobie wrzodowej żołądka. Leku nie powinny przyjmować kobiety w ciąży, matki karmiące lub nowotwór złośliwy w przewodzie pokarmowym.
- Pantoprazol. Nie można pić tego leku z zapaleniem wątroby i marskością wątroby. Zalecana dawka wynosi od 40 do 80 mg na dobę, przebieg leczenia trwa 2 tygodnie przy zaostrzeniu choroby wrzodowej dwunastnicy i 4-8 tygodni przy zaostrzeniu choroby wrzodowej żołądka.
- Ezomeprazol. Stosowany jest w leczeniu wrzodów dwunastnicy (20 mg przez 1 tydzień, przyjmowane z antybiotykami w celu pozbycia się Helicobacter pylori) oraz profilaktycznie w chorobach żołądka (również 20 mg 1 raz dziennie przez 1-2 miesiące z długotrwałe użytkowanie NLPZ).
- Pariet. To nowoczesny lek, który rzadko się rozwija skutki uboczne, poza tym ma bardziej trwałe działanie przeciwwydzielnicze, więc już pierwszego dnia leczenie zostanie utracone zgaga i ból.
Leki zobojętniające
Leki zobojętniające sok żołądkowy neutralizują kwas solny, który jest częścią sok żołądkowy. Często są przepisywane na wrzody, jak dodatkowy środek. Pomagają złagodzić ból, a także zmniejszają intensywność zgagi. Leki te działają szybko, znacznie szybciej niż inne leki, ale mają krótszy efekt terapeutyczny. 
- Almagel. Zawiera wodorotlenek magnezu i wodorotlenek glinu. Lek otula żołądek i chroni jego ściany, jest również adsorbentem. Nie stosować w chorobie Alzheimera i chorobach wątroby. Jeśli pacjent ma wrzód dwunastnicy lub wrzód żołądka, należy pić to lekarstwo między posiłkami, 1 łyżkę do 4 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi od 2 do 3 miesięcy.
- Fosfalugel. Zawiera fosforan glinu. Usuwa gazy w jelitach i zbiera toksyny, szkodliwe pierwiastki śladowe, otula błonę śluzową. W przypadku owrzodzeń lek należy przyjąć kilka godzin po jedzeniu lub w przypadku wystąpienia bólu, rozpuszczając zawartość saszetki w pół szklanki wody.
- Maalox. W leczeniu owrzodzeń stosować 1 saszetkę rozpuszczoną w wodzie na pół godziny przed posiłkiem. Jest analogiem Almagela, ale jego działanie jest 2 razy dłuższe i nie powoduje zaparć, jak Almagel.
Leki przeciwbakteryjne
Często powoduje chorobę wrzodową bakterie Helikobakter odźwiernik. Aby wyleczyć tę chorobę, konieczne jest antybiotykoterapia. Lekarz może przepisać 1 lub 2 kursy antybiotyków, a także leki na bazie bizmutu.
Antybiotyki
Można przepisać następujące antybiotyki:
- Amoksycylina. Jest to lek bakteriobójczy stosowany w zapaleniu błony śluzowej żołądka, jeśli konieczne jest leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy lub żołądka wywołanej przez bakterie Helicobacter pylori. 250-500 mg leku jest przepisywane co 8 godzin.
- Klarytromycyna. Lek ten jest również stosowany w leczeniu choroby wrzodowej, ale tylko w połączeniu z innymi lekami. Przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży iw okresie karmienia piersią.
- tetracyklina. Istnieje kilka rodzajów tego leku, ale tabletki są stosowane w leczeniu wrzodów. Nie są przepisywane dzieciom poniżej 8 roku życia, kobietom w ciąży i karmiącym, osobom z dysfunkcjami nerek lub wątroby. Nie pić jednocześnie z lekami zobojętniającymi.
Preparaty na bazie bizmutu
Pomóż zniszczyć bakterie i te leki na bazie bizmutu: 
- De-nol. Lek ten jest pijany z wrzodem żołądka lub dwunastnicy, ponieważ ma działanie bakteriobójcze. Jest również środkiem przeciwzapalnym. Działa ochronnie na błonę śluzową, zwiększając tworzenie się śluzu, a także tworząc ochronny film na powierzchni owrzodzenia lub nadżerki. Przebieg leczenia trwa od 4 do 8 tygodni, przez kolejne 8 tygodni nie można przyjmować leków z bizmutem.
- trybimol. Są to tabletki, które są pijane 120 mg do 4 razy dziennie, pół godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po nim, popijając wodą. Przebieg leczenia wynosi 28-56 dni, po czym konieczna jest 8-tygodniowa przerwa.
- Wikalin. Lek złożony, który zawiera nie tylko podazotan bizmutu, ale także korę kruszyny, korzeń tataraku i inne składniki. Działa również zobojętniająco, łagodzi ból, pomaga pozbyć się zaparć. Przebieg leczenia wynosi 1-3 miesiące, zabieg można powtórzyć za miesiąc.
Leczenie tą grupą leków nie tylko pomaga radzić sobie z Helicobacter pylori, ale także przyczynia się do szybkiego gojenia się wrzodu.
Leki zwiększające właściwości ochronne błony śluzowej
Istnieją leki, które zwiększają właściwości ochronne błony śluzowej. Wszystkich można podzielić na dwie grupy.
Leki poprawiające właściwości ochronne śluzu
Pierwszym z nich są leki zwiększające produkcję śluzu, jego właściwości ochronne. Lekarz prowadzący może przepisać je na wrzody żołądka, ponieważ leki te są mniej skuteczne w przypadku wrzodów dwunastnicy. Należą do nich dobrze znany De-nol, a także następujące leki:
- Karbenoksolon sodu, który jest syntetyzowany z kwasu znajdującego się w korzeniu lukrecji. Skutki uboczne obejmują zwiększone ciśnienie krwi, pojawienie się obrzęku. Lek ten nie jest przepisywany kobietom w ciąży i dzieciom, osobom z nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, z ostrożnością - osobom starszym.
- Sukralfat. Lek ten dotyczy również absorbentów, leków zobojętniających kwas. Stosowany jest przy chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Nie jest przepisywany na choroby nerek, krwawienia z przewodu pokarmowego, małe dzieci (do 4 lat).
- Enprostil. Ma również właściwości przeciwwydzielnicze, zwiększa odporność błony śluzowej, sprzyja gojeniu się owrzodzeń.
Leki przywracające błonę śluzową
W przypadku wrzodu dwunastnicy leczenie obejmuje również leki prem, które przyspieszają gojenie błony śluzowej. Pomagają również przy wrzodach żołądka i innych chorobach. przewód pokarmowy.
- Likwiryton. Składnik czynny to wyciąg z korzenia lukrecji nagiej i lukrecji uralskiej, to lek pochodzenia roślinnego. Działa przeciwzapalnie, uśmierza ból, działa zobojętniająco.
- Solcoseryl. Aktywuje procesy metaboliczne w tkankach, wspomaga ich regenerację, szybka rekonwalescencja i uzdrowienie. Jest wytwarzany z frakcji krwi cieląt. Jest produkowany w postaci żeli, maści itp., Ale drażetki są stosowane w leczeniu wrzodów.
- Metylouracyl. Jest to środek przeciwzapalny, który stymuluje odporność człowieka, przyspiesza wzrost tkanek. Przy chorobach układu pokarmowego stosuje się tabletki, które pacjent może pić przez około 30-40 dni, 4 razy dziennie.
Rozmawialiśmy o głównych lekach, które są często przepisywane na wrzody. Ale wybór funduszy jest prerogatywą lekarza, to gastroenterolog musi zdecydować, które tabletki wypić dla pacjenta, a które w tym przypadku lepiej odmówić. Dlatego samoleczenie jest niedozwolone, wszystkie leki należy przepisać później dokładne zbadanie. Lekarz nie tylko przepisuje leczenie, ale także monitoruje jego skuteczność, może zmienić schemat leczenia, jeśli poprzedni nie pomógł pacjentowi.
Mogą również przepisać inne leki, takie jak środki przeciwbólowe lub probiotyki po leczeniu antybiotykami. Warto zaufać opinii lekarza i postępować zgodnie z jego zaleceniami. Jeśli istnieją wątpliwości co do jego kompetencji, nie trzeba samodzielnie zmieniać schematu leczenia, lepiej znaleźć innego lekarza, któremu można w pełni zaufać.
Cholinolityki to substancje blokujące lub osłabiające działanie acetylocholiny, która odpowiada za występowanie pobudzenia układu nerwowego. W zależności od tego, na jaką strukturę organizmu działają związki antycholinergiczne, wyróżnia się leki ganglioblokujące, kuraropodobne, ośrodkowe i atropinopodobne.
Ze względu na możliwość wpływania na regulację nerwowo-odruchową organizmu mają duże znaczenie praktyczne.
Najczęstszymi naturalnymi lekami antycholinergicznymi są:
- alkaloidy (atropina, skopolamina, platyfilina);
- narkotyki, w tym belladonna, narkotyki, lulek (stosowane niezależnie iw połączeniu).
Powszechne zastosowanie jest dziś również obecne w leki syntetyczne. Zaliczają się do nich związki o bardziej zróżnicowanym działaniu, dzięki czemu są bardzo wygodne w stosowaniu w praktyce, znacznie ogranicza się również występowanie reakcji ubocznych. Ponadto większość leków przeciwcholinergicznych ma działanie przeciwbólowe i przeciwskurczowe. Cechy charakterystyczne dla grupy podobnych leków posiadają również niektóre leki przeciwhistaminowe i antycholinergiczne miejscowo znieczulające. Wśród nich jest diprazyna i difenhydramina.
Cholinolityki: klasyfikacja, lista leków
Na mój własny sposób struktura chemiczna Wszystkie leki antycholinergiczne są dość zróżnicowane. Ponadto w zależności od możliwości blokowania Różne rodzaje wyróżnia się działanie acetylocholiny:
- m-holinolityki;
- n-cholinolityki.
m-antycholinergiczne
alkaloidy:
- atropina;
- platyfilina;
- skopolamina.
Ziołowe leki antycholinergiczne:
- liście belladonny,
- lulek,
- narkotyk,
- bękart.
Pół syntetyczny:
- homatropina
Syntetyczny:
- Arpenal
- aprofen,
- bromek ipratropium,
- pirenzepina,
- metacyna,
- propentelina,
- spazmolityna,
- chlorosil itp.
Zakres zastosowania:
- skurcz oskrzeli;
- sedacja przedoperacyjna (zapobieganie nadmiernemu wydzielaniu śliny, skurczowi oskrzeli i krtani);
- zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i przedsionkowego;
- bradykardia wagitoniczna;
- wrzód trawienny dwunastnicy i żołądka;
- skurcze narządów mięśni gładkich (jelit i kolka wątrobowa, skurcz odźwiernika itp.);
- zapalenie tęczówki, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego oraz uszkodzenie oka (w celu rozluźnienia mięśni oka);
- parkinsonizm i niektóre inne choroby ośrodkowego układu nerwowego.
- ostre zatrucie antycholinesterazą i truciznami cholinomimetycznymi.
M-cholinolityki są również stosowane w cele diagnostyczne, na przykład podczas badania przewodu pokarmowego za pomocą prześwietlenia lub podczas badania dna oka (w celu rozszerzenia źrenicy).
Przeciwwskazania:
- jaskra,
- stan astmatyczny,
- zaparcia atoniczne;
- przerost prostaty i atonia pęcherza moczowego.
Leki przeciwcholinergiczne o działaniu ośrodkowym (arpenal, aprofen, spasmolityna, skopolamina) nie powinny być stosowane przez osoby przed lub w trakcie podawania pojazdy lub zajęty procesami wymagającymi szybkiej reakcji i koncentracji.
n-cholinolityki
Są one podzielone na 2 grupy:
Leki antycholinergiczne blokujące zwoje
Zablokuj receptory n-cholinergiczne zwojów.
- Benzoheksoniowy
- Higronium
- Dimekolina
- Imekhin
- Kamfoniusz
- kwateron
- Pachykarpina
- Pentamina
- Pirylen
- Temekhin
- Fubromegan
Zakres zastosowania
Leki antycholinergiczne blokujące zwoje są stosowane głównie jako środki rozszerzające naczynia krwionośne i leki przeciwnadciśnieniowe. Na przykład:
- ze spazmami naczynia obwodowe(choroba Raynauda, zatarcie zapalenia wsierdzia);
- do łagodzenia kryzysów nadciśnieniowych;
- do kontrolowanego niedociśnienia;
- w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy i żołądka (czasami)
- do systematycznego leczenia nadciśnienie tętnicze(rzadko).
Skutki uboczne
Stosowanie cholinergicznych blokerów zwojów jest ograniczone ze względu na poważne działania niepożądane:
- rozszerzenie źrenic;
- suchość w ustach
- zakłócanie zakwaterowania;
- spadek ciśnienia żylnego
- niedociśnienie ortostatyczne itp.
Przeciwwskazania
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania,
- niedociśnienie tętnicze,
- ostry zawał mięśnia sercowego,
- uszkodzenie wątroby i nerek,
- zakrzepica.
Leki antycholinergiczne podobne do kurary
Blokują receptory n-cholinergiczne w synapsach nerwowo-mięśniowych mięśni szkieletowych.
- dioksoniowy
- Ditilin
- Melliktin
- pankuronium
- Pipekuronium
- chlorek tubokuraryny
Obszary użytkowania
Leki antycholinergiczne podobne do kurary są stosowane głównie w anestezjologii w celu rozluźnienia mięśni szkieletowych:
- podczas interwencji chirurgicznych,
- manipulacje endoskopowe
- przy redukcji zwichnięć, repozycjonowaniu fragmentów kości.
Oprócz, leki podobne do kurary stosuje się w kompleksowa terapia tężec. Melliktin jest często stosowany w celu zmniejszenia napięcia mięśniowego choroby neurologiczne którym towarzyszą zaburzenia funkcje motoryczne i zwiększone napięcie mięśni szkieletowych.
Skutki uboczne
- chlorek tubokuraryny obniża ciśnienie krwi, co może powodować skurcz krtani i oskrzeli, dioksonium, tachykardię diplacinową, pankuronium.
- ditylina zwiększa ciśnienie krwi i ciśnienie wewnątrzgałkowe co może powodować zaburzenia rytmu serca.
- podczas stosowania depolaryzujących leków antycholinergicznych podobnych do kurary obserwuje się ból mięśni szkieletowych.
Przeciwwskazania
- miastenia.
- dysfunkcja wątroby i nerek.
- jaskra
- niemowlęta.
Ostrożnie:
- starszy wiek;
- ciąża;
- niedokrwistość;
- wyniszczenie.
Cholinolityki: wskazania do stosowania
Do tej pory leki antycholinergiczne są szeroko stosowane w różne obszary medycyna. Klasyfikacja ich zastosowania jest następująca:
- Stosować w gabinecie terapeutycznym, gdy konieczne jest leczenie schorzeń charakteryzujących się skurczami mięśnie gładkie. Tutaj istotne są leki, które łączą działanie neurotropowe i miotropowe, a także mają selektywne działanie przeciwskurczowe.
- W chorobach wrzodowych dwunastnicy i żołądka stosuje się leki przeciwcholinergiczne, które mają działanie rozkurczowe i zdolność zmniejszania wydzielania soku żołądkowego.
- Zastosowanie w obecności zaburzeń czynności układu nerwowego. Powszechne zastosowanie obserwuje się w leczeniu parkinsonizmu i choroby Parkinsona.
- Czasami leki o podobnym działaniu są stosowane przez psychiatrów jako środki uspokajające.
- W praktyce anestezjologicznej za pomocą środków antycholinergicznych zwiększa się działanie środków odurzających i nasennych.
- Stosować w profilaktyce i leczeniu chorób powietrznych i morskich.
- Często takie leki są stosowane jako antidotum na zatrucie organizmu substancjami toksycznymi.
Przedawkować
Kiedy zaobserwowano długotrwałe użytkowanie leki przeciwcholinergiczne, ich działanie może ulec osłabieniu. Z tego powodu w procesie leczenia chorób przewlekłych lekarze zalecają czasem zmianę leków.
W niektórych przypadkach można zaobserwować toksyczne działanie niepożądane. Zwykle dzieje się tak w przypadku przedawkowania i zwiększonej wrażliwości. Najpopularniejszy efekt uboczny są następujące objawy:
- rozwój tachykardii,
- suchość w ustach,
- pojawienie się niewspółosiowości.
Jeśli zostaną podjęte ośrodkowe leki antycholinergiczne, może to wywołać takie zaburzenia funkcji układu nerwowego:
- bóle i zawroty głowy,
- uczucie narkotyku w głowie,
- pojawienie się halucynacji.
W trakcie stosowania należy zachować ostrożność w dawkach i nie zapominać o nich Cechy indywidulane. Nawet przedawkowanie w małych dawkach może powodować tachykardię i suchość w ustach. W przypadku zatrucia konieczne jest dożylne wstrzyknięcie proseryny. Najpoważniejszym przeciwwskazaniem do stosowania leków antycholinergicznych jest obecność jaskry.
Stworzyłem ten projekt, aby zwykły język opowiedzieć o znieczuleniu i znieczuleniu. Jeśli otrzymałeś odpowiedź na swoje pytanie i strona była dla Ciebie przydatna, chętnie ją wesprę, pomoże to w dalszym rozwoju projektu i zrekompensuje koszty jego utrzymania.
Do cytowania: Szeptulina AA PODSTAWOWA LEKOTERAPIA WRZODNI // BC. 1998. nr 7. S. 1
Pojęcia „leczenie przeciwwrzodowe” i „terapia przeciwhelicobacter” nie są synonimami. Leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy powinno być kompleksowe; jego celem jest złagodzenie objawów zaostrzenia choroby wrzodowej, osiągnięcie (w jak największym stopniu). krótki czas) bliznowacenie owrzodzenia i zapobieganie nawrotom choroby. Właściwa kombinacja podstawowe leki przeciwwrzodowe z eradykacją terapia anty-Helicobacter pozwala skutecznie rozwiązać te problemy.
Terminy „leczenie przeciwwrzodowe” i „terapia przeciwhelicobacter” nie są synonimami. Leczenie zmian wrzodziejących żołądka i dwunastnicy pozostaje złożone, jego celem jest łagodzenie objawów zaostrzenia choroby wrzodowej, zapewnienie (w jak najkrótszym czasie) wygojenia ubytku wrzodziejącego oraz zapobieganie nawrotom. Właściwe połączenie podstawowych środków przeciwwrzodowych i eradykacyjnej terapii przeciwhelicobacter może skutecznie rozwiązać te problemy.
AA Szeptulina, prof. Zakład Propedeutyki Chorób Wewnętrznych MMA im. ICH. Sieczenow
AA Sheptulin, prof. Katedra Propedeutyki Wewnętrznej Moskiewskiej Akademii Medycznej im. I. M. Seczenowa
D
sukcesy osiągnięte w ostatnich latach w badaniu patogenezy choroby wrzodowej, związane przede wszystkim z wykrywaniem Helicobacter pylori (HP), wymusiły radykalny przegląd dotychczasowych podejść do farmakoterapii ta choroba. Tak więc obecnie żaden schemat leczenia przeciwwrzodowego nie może być uznany za naukowo uzasadniony, jeśli nie obejmuje obowiązkowy eradykacja HP w błonie śluzowej żołądka. W zdecydowanej większości prac poświęconych problematyce farmakoterapii choroby wrzodowej dotyczy to niektórych aspektów terapii eradykacyjnej. W związku z tym niektórzy praktycy czasami pytają, czy pojęcie „leczenia przeciwwrzodowego” nie powinno być zastąpione innym – „terapią przeciw Helicobacter”.
Odpowiadając na to pytanie, zawsze podkreślamy, że pojęcia „leczenie przeciwwrzodowe” i „terapia przeciw helicobacter” są dalekie od tego samego. Wśród wielu zadań, które muszą zostać rozwiązane w trakcie leczenia przeciwwrzodowego, najważniejsze to: ustąpienie objawów zaostrzenia choroby wrzodowej (ból i zaburzenia dyspeptyczne), osiągnięcie (jak najszybsze) zabliźnienia wrzód i zapobieganie późniejszemu wystąpieniu nawrotu choroby. Terapia Antihelicobacter, mimo całej swojej wyjątkowej wagi, rozwiązuje dopiero trzeci problem, przyczyniając się do znacznego zmniejszenia częstości nawrotów choroby wrzodowej w ciągu roku z 70 do 4-5%. Prowadząc terapię antyhelicobacter nie mamy na celu powstrzymania dolegliwości bólowych i dyspeptycznych (te ostatnie mogą wystąpić w trakcie jej realizacji). My nie jesteśmy dążymy do osiągnięcia wyleczenia owrzodzenia poprzez eradykację HP, i to w ciągu 7 dni (czyli tyle trwa wiele schematów leczenia eradykacyjnego, jest to nawet teoretycznie niemożliwe. Wymienione zadania rozwiązujemy za pomocą podstawowych terapia, prowadzona nie za pomocą środków przeciw Helicobacter, ale za pomocą leków przeciwwrzodowych.
Różnorodność różnych czynników patogenetycznych wrzodu trawiennego spowodowała jednorazowo pojawienie się duża liczba różne leki, które działały, jak pierwotnie zakładano, na pewne ogniwa w patogenezie choroby. Jednak skuteczność wielu z nich (np. oxyferriscarbon sodu) nie została potwierdzona w praktyce klinicznej. Zamiast leków z szeroki zasięg
działanie farmakologiczne NA różne ciała i układów organizmu pojawiły się leki, które selektywnie wpływają tylko na niektóre części procesu wydzielania kwasu solnego. W rezultacie rozległy, jeśli nie nadmiernie rozbudowany, arsenał leków przeciwwrzodowych przeszedł znaczną rewizję i radykalną redukcję.
W 1990 roku W. Burget i in. opublikowali wyniki metaanalizy 300 prac, która pozwoliła ustalić jednoznaczny związek między skutecznością leku przeciwwrzodowego a czasem trwania podwyższenia pH w świetle żołądka podczas jego stosowania. Autorzy doszli do wniosku, że wrzody żołądka goją się w 100% przypadków, jeśli pH w żołądku może być utrzymywane powyżej 3,0 przez około 18 godzin dziennie. Ten fundamentalny wniosek, do którego odwołują się obecnie autorzy niemal wszystkich poważnych prac dotyczących farmakoterapii choroby wrzodowej, umożliwił skrócenie listy głównych leków przeciwwrzodowych. leki stosowany w zaostrzeniu choroby wrzodowej w celu złagodzenia objawy kliniczne choroby i osiągnąć wyleczenie wrzodu, do kilku głównych grup leków. Obejmowały one leki zobojętniające sok żołądkowy, selektywne leki przeciwcholinergiczne, H-blokery 2 receptory i inhibitory pompa protonowa.
Nawet w tej, wielokrotnie skróconej postaci, farmakopea leków przeciwwrzodowych stawia lekarza przed koniecznością podjęcia decyzji, który lek wybrać. W literaturze nadal nie ma jednoznacznej odpowiedzi na to pytanie, a w pracach zaproponowano konkretne zalecenia często znacznie się od siebie różnią.
Nasilenie przebiegu choroby wrzodowej również nie jest takie samo u różnych pacjentów, dlatego mogą oni wymagać leków o różnym nasileniu działania przeciwwydzielniczego. Na korzystny kurs wrzód trawienny, rzadkie i krótkie zaostrzenia, małe owrzodzenia, umiarkowany wzrost produkcji kwasu, brak powikłań, leki, które nie mają wyraźnej aktywności przeciwwydzielniczej, mogą być również stosowane jako podstawowe leki terapeutyczne. i podawany w średnich dawkach terapeutycznych, zdolny do utrzymania poziomu pH wewnątrzżołądkowego powyżej 3,0 jest tylko względnie Krótki czas(do 8-10 godzin dziennie), - leki zobojętniające sok żołądkowy i selektywne M-antycholinergiczne.
Z częstymi i długotrwałymi zaostrzeniami choroby wrzodowej, dużym (powyżej 2 cm średnicy) wrzodem, ciężkim nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego, obecnością powikłań (w tym w wywiadzie), współistniejącym erozyjnym zapaleniem przełyku, N. 2 - blokery i inhibitory pompy protonowej, które znacznie dłużej utrzymują niezbędne wskaźniki pH w żołądku (do 12-18 godzin dziennie).
Leki zobojętniające. Tradycyjnie w tej grupie leków wyodrębnia się wchłanialne (wodorowęglan sodu, węglan wapnia, tlenek magnezu) i niewchłanialne (wodorotlenek glinu i fosforan glinu, wodorotlenek magnezu i trikrzemian magnezu) zobojętniające sok żołądkowy. Leki z pierwszej podgrupy powodują poważne działania niepożądane(wybór dwutlenek węgla, zjawisko „z odbicia”, rozwój zasadowicy i „syndrom mleczno-alkaliczny”), dlatego nie są obecnie stosowane w praktyce klinicznej.
Działanie zobojętniające kwasy (KNA) określa się na podstawie ich zdolności do neutralizowania jonów H + i wyraża się je w miliekwiwalentach zobojętnionego kwasu solnego. Ponadto leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają aktywność proteolityczną soku żołądkowego (zarówno poprzez adsorpcję pepsyny, jak i podwyższanie pH pożywki, w wyniku czego pepsyna staje się nieaktywna), mają dobre właściwości otoczkowe, wiążą lizolecytynę i kwasy żółciowe.
W ostatnich latach opublikowano dane dotyczące działania cytoprotekcyjnego leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu, ich zdolności do zapobiegania w eksperymencie i w ustawienie kliniczne występowanie uszkodzeń błony śluzowej żołądka wywołanych przez etanol i niesteroidowe leki przeciwzapalne. Stwierdzono, że to działanie cytoprotekcyjne jest związane ze wzrostem zawartości prostaglandyn w ścianie żołądka podczas przyjmowania leków zobojętniających sok żołądkowy. Ponadto leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu stymulują wydzielanie wodorowęglanów i zwiększają produkcję śluzu żołądkowego, mają zdolność wiązania nabłonkowego czynnika wzrostu i utrwalania go w okolicy owrzodzenia, tym samym stymulując proliferację komórek, rozwój unaczynienie i regeneracji tkanek.
W leczeniu choroby wrzodowej żołądka leki zobojętniające sok żołądkowy są zwykle zalecane jako leki uzupełniające oprócz innych leków przeciwwydzielniczych, głównych sposób jako środek objawowy (w celu złagodzenia bólu i zaburzeń dyspeptycznych). Stosunek wielu gastroenterologów do możliwości stosowania leków zobojętniających sok żołądkowy w leczeniu wrzodów trawiennych jako głównych leków do tej pory pozostaje sceptyczny: uważa się, że leki te są znacznie gorsze pod względem skuteczności niż inne leki przeciwwrzodowe. Ponadto wyrażono opinię, że w przebiegu leczenia zaostrzenia choroby wrzodowej bardzo wysokie dawki leki zobojętniające sok żołądkowy i ich częste stosowanie.
Prace opublikowane w ostatnich latach umożliwiły ponowne przemyślenie tego punktu widzenia. Reprezentatywne sympozja nt aspekty kliniczne terapia zobojętniająca sok żołądkowy przeprowadzona na Bermudach (1991) iw Budapeszcie (1994) wykazała niespójność wyrażanych obaw. Częstość gojenia owrzodzeń dwunastnicy przez 4 tygodnie leczenia lekami zobojętniającymi wyniosła średnio 73%, co znacznie przewyższało skuteczność placebo.
Ponadto stwierdzono, że dawki leków zobojętniających sok żołądkowy wymagane do gojenia wrzodów nie były tak wysokie, jak wcześniej sądzono, a podczas terapii kursowej dobowa KNA leków zobojętniających kwas żołądkowy nie może przekraczać 200-400 mEq. Uzyskane wyniki pozwalają na stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy podstawowe leczenie zaostrzenia choroby wrzodowej jako środka w monoterapii, ale tylko z łatwy kurs choroby. Ważną zaletą leków zobojętniających sok żołądkowy jest tutaj to, że po przyjęciu pojedynczej dawki znacznie szybciej ustępują dolegliwości bólowe i dyspeptyczne niż leki przeciwwydzielnicze (m.in. 2 blokery i omeprazol). W cięższych przypadkach leki zobojętniające sok żołądkowy można stosować jako środki objawowe na tle podstawowej terapii prowadzonej przez inne, silniejsze leki przeciwwydzielnicze.
pirenzepina. Jest to selektywny lek antycholinergiczny. Selektywnie blokuje głównie receptory M-cholinergiczne gruczołów dna błony śluzowej żołądka i nie wpływa na receptory cholinergiczne układu sercowo-naczyniowego. W przeciwieństwie do leków antycholinergicznych o ogólnoustrojowym mechanizmie działania nie powoduje skutków ubocznych (tachykardia, zaburzenia akomodacji, zatrzymanie moczu itp.).
Wiodący mechanizm przeciwwrzodowego działania pirenzepiny związany jest z hamowaniem wydzielania kwasu solnego. Po podaniu doustnym maksymalne działanie przeciwwydzielnicze leku obserwuje się po 2 godzinach i utrzymuje się (w zależności od przyjętej dawki) od 5 do 12 godzin. Ostatnie prace wykazali, że lek ten ma również działanie cytoprotekcyjne, co uważa się za związane ze zdolnością pirenzepiny do rozszerzania naczyń krwionośnych żołądka.
Zastosowanie pirenzepiny w dawce 100-150 mg pozwala na wygojenie wrzodów dwunastnicy w ciągu 4 tygodni u 70-75% pacjentów, co można uznać za wynik dość dobry..Nie mając tak wysokiej aktywności przeciwwydzielniczej jak omeprazol i blokery H 2 -receptorów, nadal daje mniejszą częstość nawrotów w porównaniu z tymi lekami. Fakt ten wiąże się w szczególności z faktem, że przy stosowaniu pirenzepiny nie dochodzi do wzrostu poziomu gastryny we krwi, jak ma to miejsce np. przy stosowaniu blokerów pompy protonowej. Pojawiły się już zalecenia przepisywania pirenzepiny po leczeniu omeprazolem w celu zmniejszenia stężenia gastryny w surowicy.
H
2
blokery. blokery H 2 -receptory należą do najczęściej stosowanych leków przeciwwrzodowych. Obecnie w praktyce klinicznej stosuje się kilka generacji tych leków. Po cymetydynie, która przez szereg lat była jedynym przedstawicielem H 2 -blokery, ranitydyna, famotydyna, a nieco później - nizatydyna i roksatydyna zostały zsyntetyzowane sekwencyjnie.
Wysoka aktywność przeciwwrzodowa H 2 -blokery wynikają przede wszystkim z ich silnego działania hamującego wydzielanie kwasu solnego. Jednocześnie działanie przeciwwydzielnicze po przyjęciu cymetydyny utrzymuje się przez 4-5 godzin, po przyjęciu ranitydyny - 8-9 godzin, po przyjęciu famotydyny, nizatydyny i roksatydyny - 10-12 godzin.
blokery H 2 -receptory nie tylko działają przeciwsekrecyjnie, ale także hamują podstawową i stymulowaną produkcję pepsyny, zwiększają produkcję śluzu żołądkowego, wydzielanie wodorowęglanów, poprawiają mikrokrążenie w błonie śluzowej żołądka i dwunastnicy, normalizować motorykę żołądka i dwunastnicy.
Podczas korzystania z H 2 -blokery w ciągu 2 tygodni ból w okolicy nadbrzusza i zaburzenia dyspeptyczne ustępują u 56 - 58% pacjentów z zaostrzeniem choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Po 4 tygodniach leczenia bliznowacenie wrzodów dwunastnicy uzyskuje się u 75 - 83%, po 6 tygodniach - u 90 - 95% pacjentów. Częstość bliznowacenia wrzodów żołądka po 6 tygodniach leczenia N 2 -blokerów wynosi 60 - 65%, po 8 tygodniach kuracji - 85 - 70%. W tym samym czasie, pojedyncze spożycie całości dzienna dawka H 2-blokery przed snem (tj. np. 300 mg ranitydyny lub 40 mg famotydyny) są tak samo skuteczne jak podwójne (rano i wieczorem) połówki dawek.
Zgromadzone doświadczenia ze stosowaniem cymetydyny wykazały, że lek ten powoduje różnorodne skutki uboczne. Należą do nich działanie antyandrogenne, działanie hepatotoksyczne, różne zaburzenia mózgowe, podwyższony poziom kreatyniny we krwi, zmiany parametrów hematologicznych itp. Ranitydyna i famotydyna, znacznie lepsze od cymetydyny w działaniu przeciwwydzielniczym, dają mniej wyraźne skutki uboczne. Co do H2 - blokery kolejnych generacji (nizatydyna i roksatydyna), które również znacznie przewyższają cymetydynę, nie mają specjalnych przewag nad ranitydyną i famotydyną, a zatem rozpowszechniony nie otrzymałem.
Inhibitory pompy protonowej. Inhibitory pompy protonowej (H+ , K + -ATPaza komórki okładzinowej) zajmują obecnie być może centralne miejsce w wielu lekach przeciwwrzodowych. Wynika to z faktu, że ich działanie przeciwwydzielnicze (a co za tym idzie skuteczność kliniczna) znacznie przewyższa inne leki przeciwwrzodowe. Ponadto inhibitory pompy protonowej stwarzają podatny grunt dla terapii przeciw Helicobacter, dlatego też są one obecnie włączone jako obowiązkowa część większości programów eradykacyjnych. Spośród leków z tej grupy obecnie w praktyce klinicznej stosuje się omeprazol, pantoprazol i lanzoprazol.
Będąc pochodnymi benzimidazolu, inhibitory pompy protonowej, gromadzące się w kanalikach wydzielniczych komórki okładzinowej, przekształcane są w pochodne sulfenamidu, które tworzą wiązania kowalencyjne z cząsteczkami cysteiny H.+ , K + -ATPazy i tym samym hamują aktywność tego enzymu.
Przyjmując średnią dawkę terapeutyczną tych leków raz dziennie, wydzielanie kwasu żołądkowego jest tłumione o 80-98% w ciągu dnia. W istocie blokery pompy protonowej są obecnie jedynymi lekami, które mogą utrzymać pH w żołądku na poziomie powyżej 3,0 przez ponad 18 godzin na dobę, a tym samym spełnić wymagania sformułowane przez D. Burgeta i in. dla idealnych środków przeciwwrzodowych.
Wieloośrodkowe i metaanalityczne badania wykazały, że inhibitory pompy protonowej są zdecydowanie najskuteczniejszymi lekami przeciwwrzodowymi. U 69% pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy bliznowacenie wrzodu następuje po 2 tygodniach leczenia. Po 4 tygodniach leczenia inhibitorami pompy protonowej częstość bliznowacenia wrzodów dwunastnicy wynosi 93 - 100%. Te leki dają Dobry efekt oraz u pacjentów z chorobą wrzodową, którzy są oporni na leczenie blokerami receptora H2.
Omeprazol, pantoprazol i lanzoprazol różnią się między sobą struktura chemiczna, biodostępność, okres półtrwania itp., jednak wyniki ich zastosowanie kliniczne okazują się prawie identyczne.
Bezpieczeństwo stosowania inhibitorów pompy protonowej w krótkich (do 3 miesięcy) cyklach terapii jest bardzo wysokie. Przy długotrwałym (zwłaszcza przez kilka lat) ciągłym stosowaniu tych leków u pacjentów występuje hipergastrynemia, zjawisko postępuje. zanikowe zapalenie błony śluzowej żołądka, a u niektórych pacjentów może rozwinąć się przerost guzkowy komórki endokrynne(komórki ECL) błony śluzowej żołądka, które wytwarzają histaminę.
Do obiektywnej analizy wyników leczenia przeciwwrzodowego bardzo ważneściśle przestrzega protokołu leczenia zaostrzenia choroby wrzodowej, przewidując wyznaczenie wybranego leku w odpowiedniej dawce, określony czas trwania leczenia, określone warunki kontroli endoskopowej, standardowe kryteria oceny skuteczności leczenia.
Na przykład w zaostrzeniu choroby wrzodowej ranitydyna jest przepisywana w dawce 300 mg / dobę, famotydyna - w dawce 40 mg / dobę, omeprazol - w dawce 20 mg / dobę itp. Czas trwania kursu o leczeniu decyduje wynik kontroli endoskopowej, którą przeprowadza się w odstępie dwutygodniowym. Aby ocenić skuteczność konkretnego leku przeciwwrzodowego, nie oblicza się średnich terminów (jak to jest praktykowane w wielu pracach domowych), ale częstość bliznowacenia wrzodu przez 4, 6, 8 tygodni itp. Zgodność z protokołem sprawia, że możliwy wieloośrodkowe i metaanalityczne, skupiające dziesiątki i setki prac wykonanych m.in różne kraje, co pozwala z dużą dozą pewności (bo liczba pacjentów sięga dziesiątek i setek tysięcy osób) ocenić skuteczność leku i wpływ na nią pewnych czynników.
Ważna cecha Nowoczesna farmakoterapia choroby wrzodowej polega na braku zasadniczych różnic w podejściu do leczenia choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Wcześniej uważano, że wrzody dwunastnicy wymagają wyznaczenia leków przeciwwydzielniczych i wrzodów żołądka - leków stymulujących procesy regeneracyjne. Obecnie powszechnie przyjmuje się, że po potwierdzeniu łagodnego charakteru wrzodów żołądka leczenie tych pacjentów prowadzi się dokładnie tak samo, jak leczenie pacjentów z wrzodami dwunastnicy. Jedyną różnicą jest czas trwania farmakoterapii. Biorąc pod uwagę, że wrzody żołądka bliznują się wolniej niż wrzody dwunastnicy, kontrolę skutków bliznowacenia wrzodów żołądka przeprowadza się nie po 4 i 6 tygodniach leczenia, jak w przypadku wrzodów dwunastnicy, ale po 6 i 8 tygodniach.
Ważnym zagadnieniem jest taktyka farmakoterapii chorych z trudnymi do wyleczenia wrzodami żołądka i dwunastnicy. Trudne do bliznowacenia (lub długotrwale nie gojące się) są powszechnie nazywane wrzodami żołądka i dwunastnicy, które nie pozostawiają blizn przez 12 tygodni. Ich częstotliwość, która wcześniej sięgała 10 - 15%, po wprowadzeniu do praktyka kliniczna inhibitory pompy protonowej spadły do 1 - 5%.
W przypadkach niewystarczającej skuteczności H 2 -blokery (ranitydyna, famotydyna), obecnie za najwłaściwsze uważa się zwiększenie ich dawki 2-krotnie lub przeniesienie chorego na inhibitory pompy protonowej. Jeśli pacjent początkowo otrzymał zwykłe dawki inhibitory pompy protonowej (na przykład omeprazol 20 mg), następnie są zwiększane 2- 3 razy (tj. dostosowana do 40 - 60 mg / dzień). Schemat ten umożliwia wyleczenie ubytku wrzodowego u około połowy pacjentów z trudnymi do wyleczenia wrzodami.
Duża częstość nawrotów choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy po przerwaniu kuracji była podstawą do opracowania schematów leczenia przeciwwrzodowego.
Terapia podtrzymująca pozostaje obecnie najpowszechniejsza. blokery, m.in dzienna dawka 150 mg ranitydyny lub 20 mg famotydyny przed snem. Pozwala to zmniejszyć częstość nawrotów choroby wrzodowej w ciągu roku po daniu głównym do 6 - 18%, aw ciągu 5 lat - do 20 - 28%.
Później ciągłe utrzymywanie leków hamujących wydzielanie zostało zastąpione przerywanymi schematami leczenia. Należą do nich „samoleczenie wspomagające” (samoleczenie) lub terapia „na żądanie” (na żądanie), kiedy pacjenci sami ustalają potrzebę przyjmowania leków, kierując się swoim samopoczuciem, oraz tzw. „leczenie weekendowe” ( kuracja weekendowa), gdy pacjent pozostaje nieleczony od poniedziałku do czwartku i przyjmuje leki przeciwwydzielnicze od piątku do niedzieli. Przerywana terapia podtrzymująca jest mniej skuteczna niż codzienne przyjmowanie leków, jednak ten rodzaj leczenia podtrzymującego jest lepiej tolerowany przez pacjentów.
Obecnie, gdy terapia anty-Helicobacter jest uznawana za podstawę leczenia przeciwnawrotowego choroby wrzodowej, znacznie zawęziły się wskazania do leczenia podtrzymującego podstawowymi lekami przeciwwydzielniczymi. Uważa się to za konieczne u pacjentów, u których chorobie wrzodowej żołądka nie towarzyszy zanieczyszczenie błony śluzowej żołądka HP (tj. u 15-20% pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i około 5% pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy), u pacjentów, u których co najmniej dwie próby terapii antyhelicobacter zakończyły się niepowodzeniem, a także u pacjentów z powikłanym przebiegiem choroby wrzodowej (w szczególności z perforacją wrzodów w wywiadzie).
Dlatego współczesna farmakoterapia choroby wrzodowej jest nadal złożona. Właściwe połączenie podstawowych leków przeciwwrzodowych z terapią eradykacyjną przeciw Helicobacter pozwala z powodzeniem rozwiązać główne zadania stojące przed lekarzem w leczeniu pacjenta z zaostrzeniem choroby wrzodowej: złagodzenie objawów klinicznych, osiągnięcie zabliźnienia wrzodu, zapobieganie nawrotom po kuracji.
Literatura:
1. Misiewicz G., Harris A. Podręcznik klinicysty dotyczący Helicobacter pylori w chorobie trawiennej. Science Press Londyn 1995; 1-42.
2. Burget D.W., Chiverton K.D., Hunt R.H. Czy istnieje optymalny stopień tłumienia kwasu w leczeniu wrzodów dwunastnicy? Model związku między gojeniem się wrzodów a tłumieniem kwasu. Gastroenterologia 1990; 99:345-51.
3. Tytgat GNJ, Janssens J., Reynolds J.C, Wienbeck M. Aktualizacja patofizjologii i leczenia choroby refluksowej przełyku: rola terapii prokinetycznej. Eur J Gastroenterol Hepatol 1996; 8:603-11.
4. Rosch W. (Hrsg) Der Einsatz von Antacida in der Gastroenterologie. Brunszwik-Wiesbaden 1995; 1-64.
5. Classen M., Dammann H.G., Schepp W. Pacjent z chorobą wrzodową w praktyce ogólnej. Hoechst AG, 1991; 84.
