Instrukcje i wskazania do stosowania leku karwedylolu. Carvedilol-mic Karwedilol w dawce pojedynczej i dobowej

Karwedilol jest lekiem przepisywanym pacjentom z patologią serca.

Jaki jest skład i forma uwalniania karwedylolu?

Lek jest produkowany w płaskich, cylindrycznych białych tabletkach, są one oznaczone ryzykiem i fazą, substancją czynną jest karwedilol w dawce 12,5 i 25 miligramów. Związki pomocnicze środka kardiologicznego: laktoza, poliwidon K25, dodatkowo krospowidon, sacharoza, metyloceluloza i kroskarmeloza sodowa.

Tabletki są zamknięte w opakowaniach konturowych po dziesięć lub trzydzieści sztuk, które są pakowane w kartonowe pudełka. Sprzedam lek na receptę Carvedilol. Okres ważności leku wynosi trzy lata, po tym czasie jest przeciwwskazane, należy go zutylizować.

Jakie jest działanie karwedylolu?

Lek Karwedilol blokuje adrenoreceptory alfa 1, beta 1 i beta 2, normalizuje parametry hemodynamiczne. Ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne (rozszerzające naczynia krwionośne), dodatkowo przeciwdławicowe (łagodzi ból w sercu) i antyarytmiczne, a także przeciwutleniające.

Po zażyciu tabletek do środka substancja czynna karwedilol jest prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Biodostępność sięga 25%. Godzinę później dochodzi do maksymalnego stężenia w osoczu. Spożycie pokarmu może nieco spowolnić wchłanianie związku aktywnego, nie wpływając jednocześnie na biodostępność. Wiąże się z białkami prawie 98%. Wydalany z żółcią.

Jakie są wskazania do stosowania karwedylolu?

Karwedylol jest przepisywany na nadciśnienie tętnicze, ze stabilną dusznicą bolesną, a także jako część skojarzonego leczenia przewlekłej niewydolności serca.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania karwedylolu?

Wśród przeciwwskazań są następujące warunki:

Niewydolność serca o ostrym pochodzeniu i zdekompensowana przewlekła;
Ciężka patologia wątroby;
Ciężka bradykardia;
blok AV;
Ciąża;
Ze wstrząsem kardiogennym;
niedociśnienie tętnicze;
Nadwrażliwość na substancje lecznicze;
Karmienie piersią;
Do osiemnastego roku życia nie przepisuje się żadnych leków.

Ostrożnie przepisuje się karwedilol w przypadku guza chromochłonnego, hipoglikemii, dławicy Prinzmetala, łuszczycy, depresji, tyreotoksykozy, miastenii, a także patologii zarostowej naczyń obwodowych.

Jakie jest zastosowanie i dawkowanie karwedylolu?

Ilość przyjmowanego leku Carvedilol jest określana przez lekarza prowadzącego, zgodnie ze zidentyfikowaną patologią, określa się schemat dawkowania leku. W przypadku nadciśnienia tętniczego w ciągu pierwszych czternastu dni dawka początkowa wynosi 12,5 mg, tabletkę przyjmuje się raz dziennie.

Następnie ilość leku zwiększa się do 25 miligramów, w razie potrzeby dawkę można ponownie zwiększyć po dwóch tygodniach. Po zniesieniu leku Carvedilol dawka jest stopniowo zmniejszana w ciągu dwóch tygodni. Tabletki przyjmuje się po posiłku, popijając niezbędną ilością wody.

Przedawkowanie karwedilolu

W przypadku przedawkowania karwedylolu instrukcje użytkowania ostrzegają, że wystąpi niedociśnienie, bradykardia, zaburzenia oddechowe, niewydolność serca, w cięższych sytuacjach nawet zatrzymanie akcji serca nie jest wykluczone.

Jeśli minęło trochę czasu natychmiast po zatruciu, możesz przystąpić do płukania żołądka, w tym celu powinieneś sprowokować wymioty. Następnie pacjent otrzymuje niezbędne leczenie objawowe z możliwością hospitalizacji w szpitalu.

Jakie są skutki uboczne karwedylolu?

Lek powoduje następujące negatywne reakcje: ból głowy, bradykardia, parestezje, zawroty głowy, możliwe stany omdlenia, osłabienie mięśni, zaburzenia snu, niedociśnienie ortostatyczne, depresja, dusznica bolesna, ponadto suchość w ustach, blokada przedsionkowo-komorowa, nudności, niewydolność serca, a także ból brzucha.

Inne negatywne skutki dla leku: biegunka, zaparcia, leukopenia, wymioty, małopłytkowość, obrzęk, reakcje alergiczne, zaburzenia czynności nerek, zespół grypopodobny, zmniejszone łzawienie i tak dalej.

Specjalne instrukcje

Ostrożnie przepisuje się karwedylol osobom z zespołem bronchospastycznym, rozedmą płuc, a także przewlekłym zapaleniem oskrzeli. Na początku leczenia nie można wykluczyć gwałtownego spadku ciśnienia i mogą rozwinąć się reakcje ortostatyczne, zawroty głowy aż do omdlenia (omdlenia).

Podczas leczenia przeciwwskazane jest picie alkoholu. Lek może zmniejszać wytwarzanie płynu łzowego. Warto zauważyć, że dawkę leku należy zmniejszyć lub stopniowo ją anulować, w przeciwnym razie można sprowokować gwałtowne pogorszenie stanu.

Jak zastąpić karwedilol, jakie analogi?

Lek Cardivas, Carvetrend, Carvedilol-Teva, Coriol, Acridilol, Carvedigamma, Carvenal, Carvedilol Stada, Credex, Carvedilol, Carvedilol-OBL, Recardium, Carvedilol Hexal, Talliton, dodatkowo Bagodilol, Dilativarend, Carvidilol-, Carvedilent Pharmaplant, Vedikardol, Carvedilol Obolenskoe, Carvedilol Canon, Carvedilol Sandoz i Atram są analogami.

Wniosek

Specjalista powinien przepisać leki kardiologiczne, przeciwwskazane jest stosowanie tabletek z własnego przekonania.

Nazwa:

Karwedilol (Karwedilol)

Farmakologiczny
akcja:

Karwedylol - nieselektywny bloker beta-adrenergiczny.
Jest również selektywnym blokerem receptorów alfa.
Nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej.
Zmniejsza całkowite obciążenie przedsercowe dzięki selektywnemu blokowaniu receptorów alfa-adrenergicznych. Ze względu na nieselektywną blokadę receptorów beta-adrenergicznych obserwuje się zahamowanie układu renina-angiotensyna nerek (spadek aktywności reninowej osocza), spadek ciśnienia krwi, częstości akcji serca i rzutu serca.
Blokując receptory alfa, karwedylol rozszerza naczynia obwodowe, zmniejszając w ten sposób opór naczyniowy.
Kombinacji wazodylatacji i blokady receptorów beta towarzyszą następujące efekty: u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca - profilaktyka niedokrwienia mięśnia sercowego, zespołu bólowego; u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym - obniżenie ciśnienia krwi; u pacjentów z niewydolnością krążenia i dysfunkcją lewej komory - poprawa hemodynamiki, zmniejszenie wielkości lewej komory i zwiększenie z niej frakcji wyrzutowej.
Lek nie wpływa na metabolizm lipidów.

Biodostępność karwedylolu wynosi 25%.
Cmax obserwuje się po spożyciu po 60 minutach.
Lek wyróżnia się liniową zależnością między stężeniem we krwi a przyjętą dawką. Biodostępność jest niezależna od przyjmowania pokarmu.
Karwedilol jest substancją wysoce lipofilną. Około 98-99% z nich wiąże się z białkami krwi.
Okres półtrwania wynosi 6-10 godzin.
Pierwotne przejście przez wątrobę wynosi 60-75%.
Objętość dystrybucji w organizmie wynosi 2 l/kg.
Klirens osocza - 590 ml / min.
Metabolizm karwedylolu przechodzi w wątrobie w wyniku glukuronidacji i utleniania pierścienia fenolowego. Po hydroksylacji i dimetylacji pierścienia aromatycznego powstają 3 metabolity, które mają właściwości beta-blokujące.
Na etapie przedklinicznym wykazano, że metabolit 4'-hydroksyfenol ma 13-krotnie wyższą aktywność niż karwedilol.

Zawartość metabolitów we krwi jest około 10 razy mniejsza niż stężenie karwedylolu.
Pozostałe dwa metabolity (hydroksykarbazol) mają wyraźne działanie blokujące adreno i przeciwutleniające.
Działanie przeciwutleniające metabolitów jest 30-80 razy większe niż karwedilolu. Eliminacja leku odbywa się za pomocą żółci (wtedy - z kałem).
Niewielka część postaci jest eliminowana przez nerki.
U pacjentów w podeszłym wieku występuje wyższe stężenie leku (o 50% wyższe). Biodostępność karwedylolu u pacjentów z marskością wątroby jest 4 razy większa, a jego stężenie we krwi jest 5 razy większe niż u osób zdrowych.
Niektórzy pacjenci z nadciśnieniem i niewydolnością nerek(klirens kreatyniny poniżej ≤20 ml/min) występuje wzrost zawartości leku we krwi o 40-55% w porównaniu z pacjentami z niezmienioną czynnością nerek.

Wskazania do
aplikacja:

Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii iw połączeniu z lekami moczopędnymi);
- przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej);
- IHD: stabilna dusznica bolesna.

Sposób stosowania:

Karwedilol jest zażywany w środku niezależnie od przyjmowanych pokarmów.
Jeśli pacjent ma niewydolność sercowo-naczyniową, zaleca się stosowanie leku podczas posiłków (w celu zwiększenia wchłaniania, co zmniejsza ryzyko rozwoju niedociśnienia ortostatycznego).
Z nadciśnieniem tętniczym
Zalecany tryb aplikacji to 1-2 r/dobę.
W przypadku dorosłych dawka początkowa wynosi 12,5 mg/dobę przez pierwsze 1-2 dni.
Dawka podtrzymująca wynosi 25 mg/dobę. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach 14 dni (nie mniej!) aż do zalecanej dawki maksymalnej 50 mg/dobę.
W przypadku pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg/dobę (jednorazowo). Ta dawka jest czasami wystarczająca do dalszego podawania.
W przypadku nadciśnienia tętniczego maksymalna dopuszczalna dawka nie przekracza 50 mg / dzień.

Stabilna dusznica bolesna
W ciągu pierwszych 1-2 dni dla dorosłych zalecana dawka to 25 mg/dobę, podzielona na 2 dawki.
Dawka podtrzymująca - 50 mg / dzień (25 mg na dawkę).
Maksymalna zalecana dawka to 100 mg/dobę (w 2 dawkach podzielonych).
W przypadku pacjentów w podeszłym wieku początkowa zalecana dawka wynosi 12,5 mg/dobę raz przez pierwsze 1-2 dni.
Następnie przenieść pacjenta na dawkę podtrzymującą 50 mg/dobę (podzieloną na 2 dawki).
Ta dawka jest maksymalna dla pacjentów w tej kategorii.

Przewlekła niewydolność sercowo-naczyniowa
Karwedylol jest wskazany jako uzupełnienie konwencjonalnego leczenia inhibitorami czynnika konwertującego angiotensynę, lekami moczopędnymi, naparstnicą i lekami rozszerzającymi naczynia.
Przyjmowanie leku wymaga stabilnego stanu pacjenta w ciągu ostatnich 4 tygodni przed przejściem na leczenie karwedylolem.
Inne ważne warunki przepisywania leku to częstość akcji serca nie większa niż 50 uderzeń na minutę, skurczowe ciśnienie krwi powyżej 85 mm Hg.
Dawka początkowa wynosi 6,25 mg raz na dobę.
W przypadku dobrej tolerancji dawkę można stopniowo zwiększać w odstępie 14 dni (przynajmniej!) Zgodnie ze schematem: 6,25 mg 2 razy dziennie - 12,5 mg 2 r/s - 25 mg 2 r/dobę.
Maksymalna zalecana dawka wynosi 50 mg/dobę (podzielona na 2 dawki) dla pacjentów o masie ciała ≤ 85 kg i 100 mg/dobę (podzielona na 2 dawki) dla pacjentów o masie ciała ≥ 85 kg (z wyłączeniem przypadków ciężkiej niewydolności sercowo-naczyniowej).
Konieczne jest zwiększenie dawki pod ścisłym nadzorem lekarza.

Na początku leczenia może nastąpić pogorszenie objawów niewydolności sercowo-naczyniowej (szczególnie u pacjentów stosujących duże dawki leków moczopędnych i (lub) z ciężką niewydolnością sercowo-naczyniową).
W takich przypadkach odstawienie leku nie jest wymagane, należy jedynie powstrzymać się od zwiększania dawki karwedylolu.
Podczas leczenia karwedylolem stan ogólny pacjenta powinien być monitorowany przez lekarza pierwszego kontaktu (lub kardiologa).
Przed zwiększeniem dawki leku konieczne jest dodatkowe badanie pacjenta, które obejmuje określenie czynności wątroby, masy ciała, częstości akcji serca, częstości akcji serca i ciśnienia krwi.

Jeśli pojawią się oznaki dekompensacji zatrzymanie płynów wymaga leczenia objawowego (zwiększenie dawki leków moczopędnych).
W takim przypadku należy powstrzymać się od zwiększania dawki karwedylolu (przynajmniej do czasu ustabilizowania się ogólnego stanu pacjenta).
Czasami konieczne jest zmniejszenie dawki karwedylolu lub nawet czasowe przerwanie leczenia (w takich przypadkach możliwe jest dostosowanie dawki leku).
Przerwanie leczenia karwedylolem o, wówczas konieczne jest ponowne rozpoczęcie przyjmowania leku z minimalną dawką (6,25 mg raz dziennie), dawkę tę można stopniowo zwiększać zgodnie z powyższymi zasadami.
Karwedidol w pediatrii (dla pacjentów poniżej 18 roku życia) nie jest przepisywany, ponieważ nie ma wystarczających informacji na temat bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie wiekowej osób.
Należy pamiętać, że gdy karwedilol jest przyjmowany przez pacjentów w podeszłym wieku, konieczny jest stały nadzór lekarski, ponieważ ci pacjenci są bardziej wrażliwi na karwedilol.
Aby anulować lek konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu 7-14 dni.

Skutki uboczne:

Układ krwiotwórczy: małopłytkowość (łagodny stopień).
Metabolizm: obrzęki obwodowe, hipercholesterolemia, zatrzymanie płynów, hiperwolemia, hiperglikemia. Hiperglikemia występuje częściej u pacjentów z cukrzycą.
ośrodkowy układ nerwowy: omdlenie, zaburzenia snu, parestezje, ból głowy, depresja, zawroty głowy.
Narząd wzroku: zaburzenia widzenia, zmniejszone łzawienie, podrażnienie oczu.
układ moczowy: obrzęki obwodowe, zaburzenia oddawania moczu, niewydolność nerek.
Przewód pokarmowy: nudności, zaparcia, suchość w ustach, bóle brzucha, biegunka, wymioty, podwyższona aktywność aminotransferaz.
układ rozrodczy: obrzęk genitaliów, impotencja.

Układ sercowo-naczyniowy: bradykardia, zaburzenia krążenia obwodowego, niedociśnienie ortostatyczne.
Układ mięśniowo-szkieletowy: Ból kończyn.
Układ oddechowy: suchość błony śluzowej nosa, duszność (zespół obturacyjny) u pacjentów z POChP.
Skóra i tkanka podskórna: pokrzywka, wysypka alergiczna, świąd, reakcja przypominająca liszaj płaski, łuszczyca. Jeśli pacjent ma łuszczycę, objawy skórne mogą się pogorszyć.
Inny: obrzęk w miejscu wstrzyknięcia, ogólne osłabienie.
Rzadki: dusznica bolesna, blokada przedsionkowo-komorowa, nasilenie objawów choroby naczyń obwodowych (zespół Raynauda, ​​chromanie przestankowe itp.).
Karwedylol może powodować: utajona cukrzyca, pogorszenie przebiegu cukrzycy, niedostateczna kontrola zawartości glukozy w surowicy krwi.
W przypadku miareczkowania karwedylolu możliwe jest zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego (rzadko).

Przeciwwskazania:

Ostra i zdekompensowana przewlekła niewydolność serca wymagająca dożylnego podawania leków inotropowych;
- ciężka niewydolność wątroby;
- blok przedsionkowo-komorowy II-III stopień;
- ciężka bradykardia (poniżej 50 uderzeń na minutę);
- zespół osłabienia węzła zatokowego;
- niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 85 mm Hg);
- wstrząs kardiogenny;
- astma oskrzelowa;
- przewlekła obturacyjna choroba płuc;
- wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
- nadwrażliwość na karwedylol lub inne składniki leku.
Ostrożnie: zespół bronchospastyczny, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc, dławica Prinzmetala, tyreotoksykoza, zarostowa choroba naczyń obwodowych, guz chromochłonny, łuszczyca, niewydolność nerek, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, rozległy zabieg chirurgiczny i znieczulenie ogólne, cukrzyca, hipoglikemia, depresja, miastenia.
Karwedilol Niepolecane

Terapia powinna być długotrwała i nie należy jej nagle przerywać., zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ może to prowadzić do pogorszenia przebiegu choroby podstawowej.
W razie potrzeby zmniejszanie dawki leku powinno być stopniowe, w ciągu 1-2 tygodni.
Na początku leczenia karwedylolem lub przy zwiększeniu dawki leku u pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego, głównie podczas wstawania.
Wymagane jest dostosowanie dawki.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca przy wyborze dawki możliwe jest nasilenie objawów niewydolności serca i pojawienie się obrzęku.
W takim przypadku nie należy zwiększać dawki karwedylolu, zaleca się przepisywanie dużych dawek leków moczopędnych do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta.
Zaleca się stałe monitorowanie elektrokardiogramu i ciśnienia tętniczego podczas przepisywania karwedilolu i wolnych blokerów kanału wapniowego, pochodnych fenyloalkiloaminy (werapamil) i benzodiazepiny (diltiazem) oraz leków przeciwarytmicznych I klasy.

Zalecana kontrolować czynność nerek u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, niedociśnieniem tętniczym i przewlekłą niewydolnością serca.
W przypadku operacji w znieczuleniu ogólnym anestezjologa należy ostrzec o wcześniejszej terapii karwedylolem.
Karwedilol nie wpływa na stężenie glukozy we krwi i nie powoduje zmian w teście tolerancji glukozy u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną.
Podczas leczenia należy unikać stosowania etanolu.
Pacjenci z guzem chromochłonnym nadnerczy powinni otrzymać alfa-adrenolityki przed rozpoczęciem leczenia.
Pacjenci noszący soczewki kontaktowe powinni mieć świadomość, że lek może powodować zmniejszenie łzawienia.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
Nie zaleca się prowadzenia samochodu na początku terapii oraz przy zwiększaniu dawki karwedylolu. Powinieneś powstrzymać się od innych czynności związanych z potrzebą dużej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych.

Interakcja
inne leki
w inny sposób:

Antagoniści wapnia i leki antyarytmiczne.
Podczas przyjmowania karwedylolu z amiodaronem, diltiazemem i (lub) werapamilem obserwowano przypadki bradykardii i niedociśnienia.
U tych pacjentów konieczne jest monitorowanie ciśnienia tętniczego i badanie elektrokardiograficzne.
Synergistyczne działanie karwedylolu i antagonistów wapnia może powodować zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego serca wraz z rozwojem dekompensacji.
Pacjenci, którzy przyjmują leki przeciwarytmiczne klasy I lub amiodaron jednocześnie z karwedylolem, wymagają starannej obserwacji lekarskiej.
Istnieją doniesienia o przypadkach migotania komór, bradykardii i zatrzymania akcji serca na początku leczenia karwedylolem u pacjentów przyjmujących amiodaron.
Jeśli lek antyarytmiczny jest podawany pozajelitowo, może wystąpić niewydolność sercowo-naczyniowa (leki antyarytmiczne klasy Ia lub klasy Ic).

Przypadki bradykardii gdy lek jest połączony z inhibitorami guanetydyny, rezerpiny, metylodopy, guanfacyny lub monooksygenazy (z wyjątkiem inhibitorów monooksygenazy grupy B).
W takich przypadkach konieczne jest monitorowanie tętna.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania karwedylolu i dihydropirydyn (ryzyko ciężkiego niedociśnienia, niewydolności sercowo-naczyniowej).
Azotany w połączeniu z karwedylolem wywołują rozwój niedociśnienia.
Po połączeniu leku z digoksyną obserwuje się wzrost równowagowych stężeń digoksyny i digitoksyny (odpowiednio o 16 i 13%).
W przypadku stosowania tej kombinacji konieczne jest oznaczenie zawartości digoksyny we krwi na początku leczenia i na końcu doboru dawki podtrzymującej.
Karwedilol wzmacnia przeciwnadciśnieniowe działanie leków innych grup farmakologicznych(fenotiazyny, barbiturany, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, antagoniści receptora α1, alkohol, leki rozszerzające naczynia krwionośne).

Gdy karwedilol łączy się z cyklosporyną, konieczne jest zbadanie stężenia tego ostatniego we krwi, ponieważ jego zawartość może wzrosnąć.
Środki hipoglikemizujące (w tym insulina).
Karwedylol może odwracać objawy hipoglikemii, a karwedylol może wzmacniać leki przeciwcukrzycowe i insulinę, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi u tych pacjentów.
Jeśli pacjent przyjmuje połączenie klonidyna-karwedilol, i musi anulować oba leki, a następnie karwedilol jest najpierw anulowany, a następnie dawka klonidyny jest stopniowo zmniejszana.
Jeśli to konieczne, podczas znieczulenia wziewnego należy pamiętać o ujemnych interakcjach hipotensyjnych i inotropowych środków znieczulających z karwedylolem.
Skuteczność karwedylolu zmniejsza się w połączeniu z lekami zatrzymującymi płyn i sód w organizmie (przeciwzapalne środki przeciwbólowe, kortykosteroidy, estrogeny).

Pacjenci przyjmujący barbiturany, cymetydynę, fluoksetynę, ketokonazol, haloperidol, erytromycynę, werapamil lub ryfampicynę (leki indukujące lub hamujące enzymy cytochromu P450) powinni znajdować się pod nadzorem lekarza, ponieważ stężenie karwedylolu może wzrosnąć (w przypadku stosowania inhibitorów) lub zmniejszyć (w przypadku stosowania induktorów). są używane).
Połączenie z ergotaminą ma znaczne działanie zwężające naczynia krwionośne.
W połączeniu z blokerami nerwowo-mięśniowymi następuje wzrost blokowania transmisji nerwowo-mięśniowej.
Ryzyko ciężkiej bradykardii i nadciśnienia wzrasta wraz z połączeniem karwedylolu z sympatykomimetykami (beta-, alfa-agonistami).

Ciąża:

Karwedilol Niepolecane podczas ciąży i laktacji.
W eksperymencie na zwierzętach nie potwierdzono teratogennego działania leku, jednak nie ma wystarczających badań klinicznych, aby zbadać bezpieczeństwo przyjmowania tej kategorii pacjentów.
Karwedylol może zmniejszać przepływ krwi przez łożysko, co powoduje przedwczesny poród lub śmierć płodu.
Bradykardia, hipoglikemia, niewydolność płucna, powikłania sercowo-oddechowe i hipotermia mogą wystąpić podczas przyjmowania karwedylolu podczas ciąży u płodu lub noworodka.
Karwedylol jest przepisywany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści leku przewyższają potencjalne ryzyko dla noworodka (płodu).
Jeśli karwedylol jest przyjmowany przez kobietę w ciąży, należy go odstawić na 2-3 dni przed terminem.
Jeśli tego nie obserwuje się, noworodka należy obserwować przez pierwsze 2-3 dni życia.
Lek jest lipofilny, eksperymenty na zwierzętach wykazały zdolność cząsteczki i jej metabolitów do przenikania do mleka matki.
Jeśli lek jest przyjmowany przez kobietę karmiącą, karmienie piersią zostaje przerwane.

Przedawkować:

Objawy Przekroczenie dawki karwedylolu może wywołać bradykardię, ciężkie niedociśnienie, niewydolność serca, utratę przytomności, wymioty, zatrzymanie akcji serca, niewydolność oddechową, skurcz oskrzeli, drgawki i wstrząs kardiogenny.

Leczenie: w leczeniu konieczne jest monitorowanie głównych parametrów życiowych.
Pacjenci z przedawkowaniem powinni w razie potrzeby przebywać na oddziale intensywnej terapii.
Leczenie podtrzymujące: w zapobieganiu ciężkiej bradykardii - atropina 0,5-2 mg dożylnie, wspomaganie układu sercowo-naczyniowego: glukagon (najpierw bolus dożylny 1-10 mg, następnie wlew dożylny 2-5 mg/godz.).
Przepisywane są leki sympatykomimetyczne (izoprenalina, dobutamina lub epinefryna – dawka zależna od masy ciała pacjenta).
Z bradykardią oporną na farmakoterapię - elektryczna stymulacja serca.
W celu złagodzenia skurczu oskrzeli - beta-sympatykomimetyki w postaci wlewu dożylnego lub inhalacji, skuteczna jest również dożylna aminofilina.
W celu złagodzenia zespołu konwulsyjnego - powoli dożylnie diazepam.
Ponieważ karwedylol szybko wiąże się z białkami krwi, hemodializa jest nieskuteczna.
W przypadku ciężkich objawów przedawkowania leczenie podtrzymujące prowadzi się przez długi czas, ponieważ redystrybucja i eliminacja leku będą powolne.
Czas trwania terapii zależy od stanu pacjenta (do czasu ustabilizowania się stanu).

Formularz zwolnienia:

Tabletki Carvedillot 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg biały do ​​białego z kremowym odcieniem, płasko-cylindryczny, ze ścięciem; lekkie marmurkowanie jest dozwolone w 10, 20, 30 lub 60 sztukach.
Tabletki Carvedillot Zentiva 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg brązowo-żółty kolor, przeplatany, z ryzykiem podziału z jednej strony i wygrawerowaną liczbą „12” - z drugiej 15 lub 30 szt.
Carvedillot tablety firmy Canon 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg są płaskie, cylindryczne, ze skosem i ryzykiem, białe lub prawie białe, dopuszcza się lekkie marmurkowanie 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 50, 56, 60, 70 , 80, 81, 90 lub 100 szt.

Tabletki Carvedillot Sandoz 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg i 50 mg żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału po obu stronach i po bokach oraz z oznaczeniem „C2” po jednej stronie.
Tabletki Carvedillot Stada 12,5 mg i 25 mg różowo-beżowy, okrągły, obustronnie wypukły, z obustronnym i po bokach ryzkiem iz napisem „C3” po jednej stronie, 30 szt.
Tabletki Carvedillot-Teva 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg białe lub prawie białe, okrągłe, dwuwypukłe, z wytłoczonym napisem „CA3” po jednej stronie, 28 lub 30 szt.

Warunki przechowywania:

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.
Okres trwałości - 2 lata.

1 tabletka karwedylolu zawiera:
- substancja aktywna: karwedilol - 12,5 mg;
- Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza (cukier mleczny), krospowidon (Plasdon XL10), stearylofumaran sodu.

Karwedilol: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Karwedilol

Kod ATX: C07AG02

Substancja aktywna: karwedilol (karwedilol)

Producent: FP Teva (Izrael), Active Component, Ozon LLC, VERTEX (Rosja), G. Amphray Laboratories (Indie), Moechs Catalana S.A. (Hiszpania), Polpharma (Polska)

Opis i aktualizacja zdjęć: 13.08.2019

Karwedylol jest alfa- i beta-blokerem bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej o działaniu przeciwdławicowym, rozszerzającym naczynia krwionośne i przeciwarytmicznym.

Forma i skład wydania

Postać dawkowania - tabletki: płaskie cylindryczne, białe, ze ścięciem i ryzykiem rozdzielenia (w blistrze: 10 szt., 3 opakowania w kartoniku, 30 szt., 1 opakowanie w kartoniku).

Substancją czynną jest karwedylol, w 1 tabletce - 12,5 lub 25 mg.

Składniki pomocnicze: sacharoza, metyloceluloza, poliwidon K25, laktoza, krospowidon, kroskarmeloza sodowa.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Karwedilol jest blokerem receptorów alfa1-, beta1- i beta2-adrenergicznych, który jest mieszaniną racemiczną stereoizomerów R(+) i S(-). Każdy z nich charakteryzuje się identycznymi właściwościami antyoksydacyjnymi i blokerami α-adrenergicznymi. Działanie karwedylolu blokujące receptory beta-adrenergiczne nie jest selektywne i tłumaczy się obecnością w jego składzie lewoskrętnego stereoizomeru S (-).

Karwedylol nie ma własnej aktywności sympatykomimetycznej i ma właściwości stabilizujące błony.

Działanie rozszerzające naczynia jest spowodowane głównie blokadą receptorów alfa1-adrenergicznych. Dzięki niemu następuje spadek całkowitego obwodowego oporu naczyniowego (OPSS). Rozszerzenie naczyń krwionośnych w połączeniu z blokadą receptorów beta-adrenergicznych prowadzi do tego, że u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ciśnienie krwi spada bez wzrostu obwodowego oporu naczyniowego i nie następuje spowolnienie przepływu krwi obwodowej (w przeciwieństwie do beta-blokerów). Tętno nieznacznie spada. U pacjentów z chorobą wieńcową karwedylol ma działanie przeciwdławicowe, a także zmniejsza obciążenie wstępne i następcze układu sercowo-naczyniowego i nie ma wyraźnego wpływu na stężenie jonów magnezu, sodu i potasu oraz metabolizm lipidów w osoczu krwi.

U pacjentów z niewydolnością serca i/lub dysfunkcją lewej komory karwedylol normalizuje wielkość lewej komory, poprawia frakcję wyrzutową i korzystnie wpływa na parametry hemodynamiczne. Lek ma również działanie przeciwutleniające, które polega na eliminacji wolnych rodników tlenowych.

Karwedylol zmniejsza liczbę zachorowań ze skutkiem śmiertelnym oraz zmniejsza częstość hospitalizacji, likwiduje nieprzyjemne objawy i poprawia funkcjonowanie lewej komory u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca o etiologii nieniedokrwiennej i niedokrwiennej. Efekty terapeutyczne karwedylolu zależą od dawki.

Farmakokinetyka

Karwedylol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Związek ten jest wysoce lipofilny. Jego maksymalny poziom we krwi jest rejestrowany około 1 godziny po spożyciu. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi średnio 6-10 godzin. Karwedylol wiąże się z białkami osocza w 95-99%. Biodostępność leku wynosi 24-28%. Całkowita biodostępność karwedylolu sięga około 25%: 15% dla formy S i 30% dla formy R. Podczas przyjmowania leku podczas posiłków nie obserwuje się znaczącej zmiany tego wskaźnika.

Większość karwedylolu jest metabolizowana głównie w wątrobie poprzez sprzęganie i utlenianie do pewnych metabolitów. Substancja bierze udział w procesach metabolicznych podczas „pierwotnego przejścia” przez wątrobę. Metabolizm karwedylolu, który odbywa się poprzez utlenianie, jest stereoselektywny. Izomer R(+) jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2D6. W przypadku izomeru S (-) w procesy metaboliczne bierze głównie udział izoenzym CYP2D9, aw mniejszym stopniu izoenzym CYP2D6. Również metabolizm karwedylolu odbywa się za pomocą innych izoenzymów cytochromu P 450: CYP2C19, CYP2E1 i CYP3A4. W wyniku hydroksylacji i demetylacji pierścienia fenolowego powstają 3 metabolity charakteryzujące się właściwościami rozszerzającymi naczynia krwionośne, które są mniej wyraźne niż w przypadku samego karwedylolu. Metabolity mają wyraźne działanie blokujące adreno- i przeciwutleniające. Wydalanie karwedylolu odbywa się głównie z żółcią przez jelita i częściowo z moczem w postaci metabolitów.

W przypadku dysfunkcji nerek parametry farmakokinetyczne leku nie zmieniają się znacząco. Farmakokinetyka karwedylolu pozostaje prawie taka sama niezależnie od wieku pacjenta (nie stwierdzono statystycznie istotnego wpływu tego parametru).

U pacjentów z marskością wątroby biodostępność karwedylolu jest zwiększona o 80% z powodu zmniejszenia intensywności metabolizmu podczas „pierwotnego przejścia” przez wątrobę. W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby nie zaleca się stosowania karwedylolu.

Karwedylol przenika przez barierę łożyskową i jest wykrywany w mleku matki i praktycznie nie jest wydalany z osocza krwi podczas dializy.

Wskazania do stosowania

• stabilna dusznica bolesna;
• Przewlekła niewydolność serca (terapia skojarzona);
• Nadciśnienie tętnicze.

Przeciwwskazania

• Ciężka bradykardia (tętno poniżej 50 uderzeń na minutę);
• zespół chorej zatoki (SSS);
• Przewlekła niewydolność serca na etapie dekompensacji;
• Blokada przedsionkowo-komorowa (blokada przedsionkowo-komorowa) II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem);
• Ostra niewydolność serca;
• niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi (BP) poniżej 85 mm Hg);
• Wstrząs kardiogenny;
• ciężka niewydolność wątroby;
• Wiek do 18 lat;
• Okres ciąży i karmienia piersią;
• Nadwrażliwość na składniki leku.

Zgodnie z instrukcją, karwedylol należy stosować ostrożnie w blokadzie przedsionkowo-komorowej I stopnia, dławicy Prinzmetala, chorobach zarostowych naczyń obwodowych, tyreotoksykozie, guzie chromochłonnym, niewydolności nerek, łuszczycy, zespole oskrzeli, rozedmie płuc, przewlekłym zapaleniu oskrzeli, znieczuleniu ogólnym podczas rozległe operacje chirurgiczne, miastenia, hipoglikemia, cukrzyca, depresja.

Instrukcja użycia Carvedilol: metoda i dawkowanie

Tabletki przyjmuje się doustnie, po posiłkach, popijając niewielką ilością wody.

Lekarz przepisuje dawkę leku indywidualnie, biorąc pod uwagę wskazania kliniczne.

• Stabilna dławica piersiowa: dawka początkowa - 12,5 mg 2 razy dziennie. Przy dobrej tolerancji i niewystarczającej skuteczności pierwsze zwiększenie dawki można przeprowadzić po 7-14 dniach leczenia o 12,5 mg, drugie zwiększenie po 14 dniach bez zmiany częstotliwości podawania. Dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 50 mg i przyjmować 2 razy dziennie;
• Przewlekła niewydolność serca: dawka początkowa (pierwsze 2 tygodnie) – 3,125 mg 2 razy dziennie. Doboru dawki należy dokonać ściśle indywidualnie, pod nadzorem lekarza prowadzącego. U pacjentów z dobrą tolerancją karwedylolu dawka jest zwiększana o współczynnik co 2 tygodnie i dostosowywana do 25 mg 2 razy na dobę przez 6 tygodni. Zaleca się zwiększenie do maksymalnej tolerowanej przez pacjenta dawki, u pacjentów o masie ciała do 85 kg docelowa dawka dzienna wynosi 50 mg, ponad 85 kg - 75-100 mg;
• Nadciśnienie tętnicze: pierwsze 7-14 dni - 12,5 mg dziennie. Wielość odbioru może wynosić 1 raz (rano po śniadaniu) lub 2 razy dziennie, dzieląc dzienną dawkę na pół. Następnie dzienna dawka zostaje zwiększona do 25 mg, należy ją przyjmować zgodnie z już ustalonym schematem. Ostatnie zwiększenie dawki następuje po 14 dniach.

Jeśli lek zostanie przerwany na okres dłuższy niż 2 tygodnie, leczenie należy wznowić od dawki początkowej zgodnie z zalecanym schematem.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 70 lat) lek jest przepisywany w dziennej dawce nie większej niż 25 mg z częstotliwością podawania 2 razy dziennie.

Rezygnacja z leku odbywa się poprzez stopniowe (1-2 tygodnie) zmniejszenie przyjmowanej dawki.

W przypadku pominięcia kolejnej dawki, tabletkę należy przyjąć tak szybko, jak sobie o tym przypomni, ale przy kolejnej dawce nie należy jej podwajać.

Skutki uboczne

Stosowanie karwedylolu może powodować działania niepożądane:

• Od strony układu sercowo-naczyniowego: dławica piersiowa, bradykardia, blokada przedsionkowo-komorowa, niedociśnienie ortostatyczne; rzadko - progresja niewydolności serca, chromanie przestankowe, zaburzenia krążenia obwodowego;
• Z układu nerwowego: osłabienie mięśni (częściej na początku leczenia), ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, omdlenia, parestezje, depresja;
• Z układu pokarmowego: nudności, suchość w ustach, wymioty, biegunka lub zaparcia, bóle brzucha, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych;
• Z układu moczowego: obrzęk, ciężka dysfunkcja nerek;
• Z układu krwiotwórczego: leukopenia, małopłytkowość;
• Reakcje alergiczne: kichanie, reakcje skórne (świąd, wysypka, wysypka, pokrzywka), zaostrzenie łuszczycy, skurcz oskrzeli, przekrwienie błony śluzowej nosa, duszność (u pacjentów predysponowanych);
• Inne: ból kończyn, zespół grypopodobny, przyrost masy ciała, zmniejszone łzawienie.

Przedawkować

Objawy przedawkowania karwedylolu obejmują niewydolność serca, bradykardię, znaczny spadek ciśnienia krwi, wstrząs kardiogenny i zatrzymanie akcji serca. Czasami obserwuje się wymioty, skurcz oskrzeli, zaburzenia oddychania, zamglenie świadomości i uogólnione drgawki. W takim przypadku zaleca się korektę i stałe monitorowanie parametrów życiowych. W razie potrzeby wymagana jest hospitalizacja na oddziale intensywnej terapii.

Dopuszczalne jest również przeprowadzenie takich działań, jak wprowadzenie sympatykomimetyków [epinefryna (adrenalina), dobutamina] w różnych dawkach w zależności od odpowiedzi organizmu na leczenie podtrzymujące i masy ciała, podanie dożylne atropiny (po 0,5-2 mg) z ciężkie objawy bradykardii i glukagonu (1-10 mg dożylnie w bolusie, następnie 2-5 mg co godzinę jako długotrwała terapia infuzyjna) w celu utrzymania czynności układu krążenia. Możesz także położyć pacjenta na plecach i podnieść jego nogi.

Jeśli niedociśnienie jest głównym klinicznym objawem przedawkowania, należy podać norepinefrynę (norepinefrynę). Jednak podczas leczenia bardzo ważne jest ciągłe monitorowanie cech krążenia.

W przypadku stwierdzenia oporności bradykardii na zabiegi medyczne wskazane jest zastosowanie sztucznego rozrusznika serca. W przypadku skurczu oskrzeli beta-agoniści są przepisywani w postaci aerozolu (o udowodnionej nieskuteczności lek podaje się dożylnie) lub aminofiliny dożylnie. W przypadku drgawek diazepam należy powoli wstrzykiwać dożylnie.

Ponieważ ciężkie przedawkowanie, któremu towarzyszy stan wstrząsu, czasami wydłuża okres półtrwania karwedylolu i usuwa tę substancję z magazynu, zaleca się kontynuację leczenia podtrzymującego przez odpowiednio długi okres.

Specjalne instrukcje

Nie należy stosować leku do leczenia pacjentów z niskim ciśnieniem krwi.

Na początku aplikacji i wraz ze wzrostem dawek możliwe są reakcje ortostatyczne i gwałtowny spadek ciśnienia krwi. U pacjentów z niewydolnością serca, zwłaszcza w podeszłym wieku, podczas stosowania terapii skojarzonej lub podczas przyjmowania leków moczopędnych występują silne zawroty głowy, aż do omdlenia.

Leczenie pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością nerek, niedociśnieniem tętniczym, chorobą naczyń obwodowych, niewydolnością serca należy prowadzić pod regularną kontrolą czynności nerek, z pogorszeniem parametrów laboratoryjnych. Karwedylol należy odstawić.

U pacjentów z łuszczycą, chorobą naczyń obwodowych, historią reakcji anafilaktycznych, działanie leku może prowadzić do pogorszenia stanu, z dławicą piersiową Prinzmetala - wywołać pojawienie się bólu zamostkowego. Stosowanie leku zmniejsza wrażliwość w testach alergicznych.

W związku z ostrożnym przyjmowaniem leku zaleca się przeprowadzenie znieczulenia ogólnego lekami o ujemnym działaniu inotropowym, takimi jak cyklopropan, eter, trichloroetylen. Pacjent powinien poinformować lekarza o przyjmowaniu karwedylolu. Przed planowanymi rozległymi operacjami chirurgicznymi należy przeprowadzić stopniowe odstawienie leku.

Lek ma tendencję do maskowania objawów hiperglikemii i tyreotoksykozy. Zaleca się, aby leczeniu pacjentów z cukrzycą towarzyszyło regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi, w razie potrzeby dostosowanie leczenia hipoglikemizującego.

Należy zachować szczególną ostrożność przepisując lek pacjentom z ciężką kwasicą metaboliczną.

Leczenie pacjentów z guzem chromochłonnym rozpoczyna się od wyznaczenia alfa-blokerów, a następnie przechodzi na stosowanie leku.

W okresie leczenia alkohol jest przeciwwskazany.

W przypadku przerwania leczenia skojarzonego karwedylolem i klonidyną, najpierw należy odstawić karwedilol, a dopiero kilka dni później należy rozpocząć zmniejszanie dawki klonidyny.

Na początku leczenia i przy rosnących dawkach lek może powodować zawroty głowy i nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, dlatego w okresie jego stosowania zaleca się powstrzymanie się od wszelkich potencjalnie niebezpiecznych czynności, których realizacja zależy od wysoka szybkość reakcji psychomotorycznych i zwiększona uwaga.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Informacje na temat stosowania karwedylolu w czasie ciąży są obecnie niewystarczające. Beta-blokery zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, niekorzystnie wpływają na rozwój zarodka i mogą wywoływać hipoglikemię, bradykardię i niedociśnienie tętnicze. W praktyce klinicznej nie ma wystarczającego doświadczenia w przepisywaniu karwedylolu kobietom w ciąży. Dlatego lek jest przeciwwskazany do stosowania w tej kategorii pacjentów, z wyjątkiem przypadków skrajnej konieczności, kiedy prawdopodobna korzyść leczenia dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że karwedilol i jego metabolity przenikają do mleka matki. Dane dotyczące przenikania tych substancji do mleka kobiecego nie są dostępne, dlatego przepisując lek w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

interakcje pomiędzy lekami

Podczas przyjmowania leku nie można przepisać dożylnego podawania diltiazemu i werapamilu ze względu na ryzyko silnego obniżenia ciśnienia krwi i zmniejszenia częstości akcji serca.

Działanie karwedylolu nasila połączenie z przeciwdławicowymi, przeciwnadciśnieniowymi, niektórymi lekami przeciwarytmicznymi, znieczulającymi, innymi beta-blokerami (w tym w postaci kropli do oczu), glikozydami nasercowymi, inhibitorami monoaminooksydazy, sympatykolitykami (rezerpiną).

Przy jednoczesnym stosowaniu karwedylolu:

• Fenobarbital, ryfampicyna i inne induktory enzymów wątrobowych mogą zmniejszać stężenie karwedylolu w osoczu krwi;
• Alkaloidy sporyszu zaburzają krążenie obwodowe;
• Cymetydyna i inne inhibitory enzymów wątrobowych mogą zwiększać stężenie karwedylolu w osoczu;
• Digoksyna zwiększa jej stężenie w osoczu krwi.

Lek może nasilać działanie środków hipoglikemizujących i maskować rozwój hipoglikemii.

Analogi

Analogami karwedilolu są: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedikardol, Karvetrend, Karvideks, Karvedigamma, Karvedilol Obolenskoye, Karvedilol-KV, Karvedilol Geksal, Kariva-Sandoz, Karvedilolvedil-Lugalent, Karvedilol-Lugalent , Carvidil, Credex, Coriol, Talliton.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze do 25°C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres ważności - 3 lata.

Karwedilol jest beta-blokerem. Ale ten lek różni się od większości innych członków tej grupy, które są najczęściej stosowane w leczeniu chorób układu krążenia.

Blokuje, oprócz receptorów B2-adrenergicznych, także receptory B1- i alfa1-adrenergiczne. Z tego powodu lek ma dodatkowe działanie terapeutyczne, ale z tego powodu występuje również więcej działań niepożądanych.

W tym artykule przyjrzymy się, dlaczego lekarze przepisują karwedilol, w tym instrukcje użytkowania, analogi i ceny tego leku w aptekach. Prawdziwe RECENZJE osób, które już stosowały Carvedilol można przeczytać w komentarzach.

Skład i forma wydania

Karwedylol jest dostępny w postaci tabletek powlekanych 12,5 mg i 25 mg. Mają kształt płasko-cylindryczny, biały. Wyprodukowane w blistrze - 30 tabletek.

• Skład tego leku obejmuje karwedilol, który jest substancją czynną, a także szereg substancji pomocniczych.

Grupa kliniczna i farmakologiczna: beta1-, beta2-bloker. Bloker alfa1.

Wskazania do stosowania

W czym pomaga lek? Wskazaniami do powołania karwedylolu są:

• nadciśnienie tętnicze (zwykle razem z innymi lekami na ciśnienie);
• stabilna dusznica bolesna;
• przewlekła niewydolność serca (stadium II-III wg NYHA) wraz z innymi lekami – diuretykami, digoksyną lub inhibitorami ACE.

efekt farmakologiczny

Karwedylol jest nieselektywnym blokerem receptorów beta-adrenergicznych. Jest również selektywnym blokerem receptorów alfa. Nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Zmniejsza całkowite obciążenie przedsercowe dzięki selektywnemu blokowaniu receptorów alfa-adrenergicznych.

Ze względu na nieselektywną blokadę receptorów beta-adrenergicznych obserwuje się zahamowanie układu renina-angiotensyna nerek (spadek aktywności reninowej osocza), spadek ciśnienia krwi, częstości akcji serca i rzutu serca. Blokując receptory alfa, karwedylol rozszerza naczynia obwodowe, zmniejszając w ten sposób opór naczyniowy.

Kombinacji wazodylatacji i blokady receptorów beta towarzyszą następujące efekty: u pacjentów z chorobą wieńcową - zapobieganie niedokrwieniu mięśnia sercowego, zespołowi bólowemu; u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym - obniżenie ciśnienia krwi; u pacjentów z niewydolnością krążenia i dysfunkcją lewej komory - poprawa hemodynamiki, zmniejszenie wielkości lewej komory i zwiększenie z niej frakcji wyrzutowej. Lek nie wpływa na metabolizm lipidów.

Karwedylol jest szybko i intensywnie wchłaniany po podaniu doustnym, a jego biodostępność wynosi około 25% - 35%. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność substancji czynnej, ale może spowolnić jej wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza wynosi prawie bezwzględne 98-99%. Odprawa - od 6 do 10 godzin. Lek jest wydalany z organizmu głównie z żółcią.

Instrukcja użycia

Zgodnie z instrukcją stosowania tabletki Carvedilol przyjmuje się doustnie, po posiłkach, popijając niewielką ilością wody. Lekarz przepisuje dawkę leku indywidualnie, biorąc pod uwagę wskazania kliniczne.

• Przy nadciśnieniu tętniczym w ciągu pierwszych 7-14 dni zalecana dawka początkowa to 12,5 mg/dobę (1 tab.) Rano po śniadaniu. Dawkę można podzielić na 2 dawki karwedylolu 6,25 mg (1/2 tab. 12,5 mg). Ponadto lek jest przepisywany w dawce 25 mg (1 tab. 25 mg) w 1 dawce rano lub w 2 dawkach po 12,5 mg (1 tab. 12,5 mg). W razie potrzeby po 14 dniach można ponownie zwiększyć dawkę.
• Stabilna dławica piersiowa: dawka początkowa - 12,5 mg 2 razy dziennie. Przy dobrej tolerancji i niewystarczającej skuteczności pierwsze zwiększenie dawki można przeprowadzić po 7-14 dniach leczenia o 12,5 mg, drugie zwiększenie po 14 dniach bez zmiany częstotliwości podawania. Dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 50 mg i przyjmować 2 razy dziennie;
• W przewlekłej niewydolności serca dawkę dobiera się indywidualnie, pod ścisłym nadzorem lekarza. Zalecana dawka początkowa to 3,125 mg 2 razy dziennie przez 2 tygodnie. Przy dobrej tolerancji dawkę zwiększa się w odstępach co najmniej 2 tygodni do 6,25 mg 2 razy/dobę, następnie 12,5 mg 2 razy/dobę, a następnie do 25 mg 2 razy/dobę. Dawkę należy zwiększyć do maksimum dobrze tolerowanego przez pacjenta. U pacjentów o masie ciała poniżej 85 kg dawka docelowa wynosi 50 mg/dobę, u pacjentów o masie ciała powyżej 85 kg dawka docelowa to 75-100 mg/dobę. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dłużej niż 2 tygodnie, jego wznowienie rozpoczyna się od dawki 3,125 mg 2 razy dziennie, a następnie zwiększa się dawkę.

W przypadku pominięcia kolejnej dawki, tabletkę należy przyjąć tak szybko, jak sobie o tym przypomni, ale przy kolejnej dawce nie należy jej podwajać. Jeśli lek zostanie przerwany na okres dłuższy niż 2 tygodnie, leczenie należy wznowić od dawki początkowej zgodnie z zalecanym schematem.

• Rezygnacja z leku odbywa się poprzez stopniowe (1-2 tygodnie) zmniejszenie przyjmowanej dawki.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 70 lat) lek jest przepisywany w dziennej dawce nie większej niż 25 mg z częstotliwością podawania 2 razy dziennie.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do stosowania karwedylolu:

1. Ciąża;
2. okres laktacji;
3. Wiek poniżej 18 lat.
4. Indywidualna nietolerancja składników;
5. Astma oskrzelowa;
6. Niewydolność nerek, wątroby;
7. Zdekompensowana niewydolność serca;
8. Ciężka bradykardia;
9. Blok przedsionkowo-komorowy;
10. Ostre zaburzenia serca.

Zgodnie z instrukcją karwedilol wymaga ostrożnego stosowania w obecności:

1. Hormonalnie aktywny guz nadnerczy;
2. problemy z nerkami;
3. Łuszczyca;
4. cukrzyca;
5. nadczynność tarczycy;
6. stany depresyjne;
7. zaawansowany wiek;
8. Przewlekłe obturacyjne zapalenie płuc;
9. Uszkodzenie naczyń kończyn dolnych.

Nie jest możliwe przyjmowanie karwedylolu bez recepty lekarskiej, a leczenie należy prowadzić pod stałą kontrolą parametrów nerkowych, wątrobowych, poziomu cukru we krwi i insuliny.

Skutki uboczne

Karwedylol może powodować takie działania niepożądane ze strony narządów i układów:

• Układ nerwowy - ból głowy, osłabienie, zawroty głowy, zaburzenia snu, depresja, omdlenia, parestezje;
• Wpływ na układ sercowo-naczyniowy objawia się znacznym spadkiem częstości skurczów serca, naruszeniem układu przewodzącego mięśnia sercowego (blokada AV), spadkiem ciśnienia, bólem serca, atakami dusznicy bolesnej, wzrostem serca niewydolność, nasilenie objawów zespołu Raynauda, ​​pogorszenie krążenia krwi na obrzeżach, obrzęk wyglądu.
• Układ krwiotwórczy - leukopenia, małopłytkowość;
• Zmiany w układzie pokarmowym: nudności, czasami wymioty, częste luźne stolce lub zaparcia, suchość w ustach, bóle brzucha, podwyższony poziom enzymów wątrobowych (transaminaz) we krwi.
• Układ moczowy - ciężkie upośledzenie czynności nerek, obrzęk;
• Alergie mogą objawiać się występowaniem pokrzywki, swędzenia i różnych wysypek.

Inne działania niepożądane to zespół grypopodobny, ból kończyn, zmniejszone łzawienie, przyrost masy ciała.

Analogi Karwedilol

Analogi strukturalne dla substancji czynnej:

• akrydyl;
• Bagodilol;
• wedykardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• Karwenalia;
• Carvetrend;
• karwidyl;
• Cardivas;
• Coriola;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

Uwaga: stosowanie analogów należy uzgodnić z lekarzem prowadzącym.

Instrukcja użycia

Uwaga! Informacje podane są wyłącznie w celach informacyjnych. Ten podręcznik nie powinien być używany jako przewodnik do samoleczenia. Konieczność wizyty, metody i dawki leku określa wyłącznie lekarz prowadzący.

ogólna charakterystyka

Mieszanina.

Substancja aktywna: karwedilol;

1 tabletka zawiera 12,5 lub 25 mg karwedylolu;

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, sacharoza, powidon, krospowidon, koloidalny bezwodny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

Postać dawkowania. Tabletki.

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne. Tabletki są okrągłe, dwuwypukłe, z linią podziału, białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki wpływające na układ sercowo-naczyniowy. Łączny blokery (Blokery- leki, które wchodząc w interakcje z receptorami hamują działanie agonisty) adrenoreceptory alfa i beta. Kod ATC С07А G02.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika.

przeciwnadciśnieniowe, rozszerzające naczynia krwionośne, przeciw dusznicy bolesnej (Przeciw dusznicy bolesnej- leki poprawiające ukrwienie mięśnia sercowego poprzez rozszerzenie tętnic wieńcowych) oznacza. Nieselektywny alfa 1 -, beta 1 - i beta 2 -bloker, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Efekt rozszerzania naczyń wynika głównie z: blokada (Blokada- spowolnienie lub przerwanie przewodzenia impulsów elektrycznych w dowolnej części układu przewodzącego serca lub mięśnia sercowego) receptory alfa 1 -adrenergiczne. Blokując receptory beta-adrenergiczne, zmniejsza aktywność renin- angiotensyna (angiotensyna jest hormonem peptydowym wytwarzanym w ludzkiej krwi. Reguluje ciśnienie krwi i metabolizm wodno-solny organizmu, stymuluje wydzielanie aldosteronu, prostaglandyn i innych hormonów)-układ aldosteronu, aktywność reniny osocze (Osocze- płynna część krwi, która zawiera uformowane elementy (erytrocyty, leukocyty, płytki krwi). Różne choroby (reumatyzm, cukrzyca itp.) diagnozuje się na podstawie zmian w składzie osocza krwi. Leki są przygotowywane z osocza krwi jednocześnie zmniejsza się, nie opóźniając usuwania płynu. Zmniejsza ciśnienie krwi, całkowity opór naczyń obwodowych, pre- i po obciążeniu(lub następcze) - obciążenie serca spowodowane oporem przepływu krwi w układzie tętniczym. Zatem obciążenie następcze jest obciążeniem ciśnieniowym, które wzrasta np. przy nadciśnieniu tętniczym) na sercu, umiarkowanie zmniejsza częstość akcji serca, nie wpływając na przepływ krwi przez nerki i czynność nerek. Połączenie działania rozszerzającego naczynia i właściwości blokujących receptory beta-adrenergiczne przyczynia się do tego, że u pacjentów nadciśnienie tętnicze (Nadciśnienie tętnicze- choroba charakteryzująca się wzrostem ciśnienia krwi o ponad 140/90 mm Hg. Sztuka.) obniżeniu ciśnienia krwi nie towarzyszy równoczesny wzrost obwodowego oporu naczyniowego, jak przy przyjmowaniu innych beta-blokery (Beta-blokery- substancje wiążące się z receptorami beta-adrenergicznymi i stymulujące je. Substancje, które wiążą się z receptorami i mają wewnętrzną aktywność, nazywane są agonistami). Posiada właściwości stabilizujące membranę.

jest potężny przeciwutleniacz (Przeciwutleniacze- substancje spowalniające lub zapobiegające utlenianiu związków organicznych; chronią komórki przed uszkodzeniami powodowanymi przez wolne rodniki), eliminacja za darmo radykałowie (Rodnik- grupa atomów, zwykle niezmieniona, przechodząca z jednego związku do drugiego i niezdolna do długotrwałego istnienia w stanie wolnym \; we wzorach chemicznych jest często umieszczany w nawiasach okrągłych lub kwadratowych) tlen. Nie wpływa na metabolizm lipidów, w szczególności na proporcje lipoproteiny (Lipoproteiny- białka złożone, będące kompleksem lipidów z białkami, zawarte głównie w błonach biologicznych i uczestniczące w transporcie przez nie substancji. Oznaczenie zawartości lipoprotein we krwi ma wartość diagnostyczną) wysoka/niska gęstość oraz zawartość jonów potasu, sodu i magnezu we krwi.

Działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się 2-3 godziny po pojedynczej dawce i utrzymuje się przez 24 h. Przy długotrwałym leczeniu maksymalny efekt rozwija się po 3-4 tygodniach. U pacjentów choroba niedokrwienna serca (Niedokrwienie serca- przewlekły proces patologiczny, który jest spowodowany niedostatecznym dopływem krwi do mięśnia sercowego. Większość przypadków (97-98%) jest wynikiem miażdżycy tętnic wieńcowych serca. Główne postacie kliniczne to dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego i miażdżycowa miażdżyca tętnic) ma działanie przeciwniedokrwienne i przeciwdławicowe. U pacjentów z dysfunkcją lewej strony komora serca (Komory- 1) Ubytki w ośrodkowym układzie nerwowym: 4 w mózgu i 1 w rdzeniu kręgowym. Wypełniony płynem mózgowo-rdzeniowym. 2) Działy ludzkiego serca) i/lub niewydolność krążenia korzystnie wpływa na parametry hemodynamiczne, zwiększając frakcję wyrzutową lewej komory i zmniejszając jej wielkość, zmniejsza końcowo-skurczową i końcoworozkurczową objętość oraz opór obwodowy i płucny, zwiększa tolerancja (Tolerancja- spadek w odpowiedzi na wielokrotne podanie substancji, uzależnienie organizmu, w wyniku którego do uzyskania efektu tkwiącego w substancji wymagana jest coraz większa dawka. Rozróżnia się również tolerancję odwrotną – specjalny stan, w którym do uzyskania danego efektu wymagana jest mniejsza dawka, oraz tolerancję krzyżową – przy przyjmowaniu jednej substancji zwiększa się tolerancja na przyjmowanie innych substancji (najczęściej z tej samej grupy lub klasy). Tachyfilaksja nazywana jest szybkim (dosłownie po pierwszym użyciu) rozwojem tolerancji na przyjmowanie substancji leczniczej. Również stan immunologiczny organizmu, w którym nie jest w stanie syntetyzować przeciwciał w odpowiedzi na wprowadzenie określonego antygenu przy zachowaniu reaktywności immunologicznej na inne antygeny. Problem tolerancji w przeszczepianiu narządów i tkanek) do aktywności fizycznej. Frakcja wyrzutowa i wskaźnik sercowy nie zmieniają się wraz z prawidłową czynnością serca. Działanie karwedylolu jest bardziej wyraźne u pacjentów z: częstoskurcz (Częstoskurcz- zwiększenie częstości akcji serca do 100 lub więcej uderzeń na minutę. Występuje przy stresie fizycznym i nerwowym, chorobach układu sercowo-naczyniowego i nerwowego, chorobach gruczołów dokrewnych itp.)(tętno powyżej 82 uderzeń/min) i niska frakcja wyrzutowa (mniej niż 23%).

Farmakokinetyka.

Szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się po około 1 godzinie. Biodostępność (Biodostępność- wskaźnik stopnia i szybkości przenikania do krwi substancji leczniczej z całkowitej podanej dawki) wynosi 25% ze względu na efekt „pierwszego przejścia przez wątrobę” (60-75%). Jedzenie nie wpływa na biodostępność i poziom maksymalnego stężenia, ale wydłuża czas dotarcia do niego. Łączność białka (Wiewiórki- naturalne wysokocząsteczkowe związki organiczne. Białka pełnią niezwykle ważną rolę: są podstawą procesu życiowego, uczestniczą w budowie komórek i tkanek, są biokatalizatorami (enzymami), hormonami, barwnikami oddechowymi (hemoglobiny), substancjami ochronnymi (immunoglobuliny) itp.) osocze o 98–99%. Intensywnie metabolizowany głównie w wątrobie dzięki połączeniu z kwasem glukuronowym. W wyniku demetylacji i hydroksylacji powstają trzy metabolity o wyraźnym działaniu beta-blokującym i przeciwutleniającym. Objętość dystrybucji wynosi około 2 l/kg i wzrasta wraz z zaburzeniami czynności wątroby. Przechodzi przez barierę łożyskową, przenika do mleka matki. Pół życia (Pół życia(T1 / 2, synonim okresu półtrwania) - okres czasu, w którym stężenie leków w osoczu krwi spada o 50% poziomu początkowego. Informacja o tym wskaźniku farmakokinetycznym jest konieczna, aby zapobiec tworzeniu się toksycznego lub odwrotnie nieskutecznego poziomu (stężenia) leków we krwi przy określaniu odstępów między wstrzyknięciami) karwedilol - 6-10 godzin, osocze luz (Luz(oczyszczanie, oczyszczanie) - parametr farmakokinetyczny, który odzwierciedla szybkość oczyszczania osocza krwi z leku i jest oznaczony symbolem C1)- około 590 ml/min. Wydalany głównie z żółć (Żółć- sekret wytwarzany przez komórki gruczołowe wątroby. Zawiera wodę, sole żółciowe, pigmenty, cholesterol, enzymy. Wspomaga rozkład i wchłanianie tłuszczów, poprawia perystaltykę. Ludzka wątroba wydziela do 2 litrów żółci dziennie. Preparaty żółci i kwasów żółciowych są stosowane jako środki żółciopędne (allohol, decholina itp.)), niewielka część dawki jest wydalana w postaci metabolitów przez nerki.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby objętość dystrybucji zwiększa się o 80%. W przypadku marskości wątroby biodostępność wzrasta 4-krotnie, a maksymalne stężenie w osoczu krwi - 5-krotnie. U pacjentów w podeszłym wieku stężenie karwedylolu w osoczu jest o 50% wyższe niż u młodych pacjentów. Dysfunkcja nerek nie towarzyszy kumulacja (Kumulacja- nagromadzenie substancji leczniczej w organizmie, któremu zwykle towarzyszy wzrost działania i często prowadzi do manifestacji efektu ubocznego lub toksycznego) karwedylol. Praktycznie nie jest wydalany podczas hemodializy.

Wskazania do stosowania

Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii oraz w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi), stabilne dusznica bolesna (dusznica bolesna- zespół wywołany niedokrwieniem mięśnia sercowego i charakteryzujący się epizodycznym pojawieniem się uczucia dyskomfortu lub ucisku w okolicy przedsercowej, który w typowych przypadkach występuje podczas wysiłku i ustępuje po jego zaprzestaniu lub podaniu pod język nitrogliceryny (dławica piersiowa), chroniczny (Chroniczny- długi, ciągły, przewlekły proces, występujący stale lub z okresową poprawą stanu) niewydolność serca (stadia I-III wg NYHA) w połączeniu z diuretyki (Diuretyki- substancje lecznicze, które zwiększają wydalanie moczu przez nerki i tym samym przyczyniają się do usuwania nadmiaru wody i chlorku sodu z organizmu), digoksyna i inhibitory (Inhibitory- chemikalia hamujące aktywność enzymów. Stosowany w leczeniu zaburzeń metabolicznych) enzym konwertujący angiotensynę.

Przeciwwskazania

Zwiększona indywidualna wrażliwość na składniki leku, niedociśnienie tętnicze, niewyrównana niewydolność serca, ciężka bradykardia (Bradykardia- zmniejszenie liczby uderzeń serca do 60 uderzeń na minutę lub mniej (bezwzględna bradykardia) lub opóźnienie wzrostu częstości akcji serca spowodowane wzrostem temperatury ciała)(mniej niż 50 uderzeń/min), blok przedsionkowo-komorowy (Blok przedsionkowo-komorowy- spowolnienie lub przerwanie przewodzenia impulsów elektrycznych przez węzeł przedsionkowo-komorowy) II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca), zespół chorej zatoki, wstrząs kardiogenny (Wstrząs kardiogenny- jedno z najgroźniejszych powikłań w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego, który charakteryzuje się upośledzoną hemodynamiką i życiową aktywnością organizmu), przewlekła obturacyjna choroba płuc, astma oskrzelowa, ciężka dysfunkcja wątroby, metabolizm kwasica (Kwasica- przesunięcie równowagi kwasowo-zasadowej organizmu w kierunku wzrostu kwasowości (spadek pH)). Ciąża, okres karmienia piersią, wiek dzieci (do 18 lat).

Dawkowanie i sposób podawania

Przypisuj dorosłych niezależnie od posiłku. Dawkę i czas trwania leczenia lekarz ustala indywidualnie w zależności od choroby, tolerancji i skuteczności. terapia (Terapia- 1. Dziedzina medycyny zajmująca się badaniem chorób wewnętrznych, jedna z najstarszych i głównych specjalności medycznych. 2. Część słowa lub wyrażenia używanego do wskazania rodzaju leczenia (terapia tlenowa\; hemoterapia - leczenie preparatami krwiopochodnymi)). W przypadku niewydolności krążenia lepiej przyjmować z posiłkami, aby spowolnić wchłanianie i zmniejszyć ryzyko wystąpienia reakcji ortostatycznych. Tabletkę należy połykać bez rozgryzania, popijając dużą ilością płynu.

Nadciśnienie tętnicze. Dawka początkowa wynosi zwykle 12,5 mg 1 raz dziennie przez pierwsze 2 dni (dawkę można podzielić na dwie dawki po 6,25 mg), co może już zapewnić pożądany efekt. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć po 2 dniach do 25 mg 1 raz dziennie, następnie w odstępach co najmniej 2 tygodnie do 50 mg dziennie, jednorazowo lub w 2 dawkach (25 mg rano i wieczorem). Maksymalna dzienna dawka to 50 mg.

Dusznica. Dawka początkowa wynosi zwykle 12,5 mg 2 razy dziennie przez pierwsze 2 dni, następnie 25 mg 2 razy dziennie (rano i wieczorem). W razie potrzeby dawkę można zwiększać w odstępach co najmniej dwutygodniowych do maksymalnej dawki dobowej 100 mg podzielonej na 2 dawki podzielone. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg, podzielona na 2 dawki.

Przewlekła niewydolność serca. Dawkę dobieramy indywidualnie, uważnie monitorując stan pacjenta. Pacjent powinien być pod stałą obserwacją w ciągu pierwszych 2-3 godzin po podaniu pierwszej dawki leku oraz po przyjęciu zwiększonej dawki. Dawki digoksyny, leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny enzymy (Enzymy- specyficzne białka, które mogą znacząco przyspieszać reakcje chemiczne zachodzące w organizmie, nie będąc częścią końcowych produktów reakcji, tj. są katalizatorami biologicznymi. Każdy rodzaj enzymu katalizuje przemianę pewnych substancji (substratów), czasem tylko jednej substancji w jednym kierunku. Dlatego liczne reakcje biochemiczne w komórkach są przeprowadzane przez ogromną liczbę różnych enzymów. preparaty enzymatyczne są szeroko stosowane w medycynie) należy ustalić przed przepisaniem leku. Zalecana dawka początkowa wynosi zwykle 6,25 mg raz na dobę. Przy dobrej tolerancji i konieczności zwiększania dawki zwiększa się ją w odstępach co najmniej dwóch tygodni do 6,25 mg dwa razy dziennie, następnie do 12,5 mg dwa razy dziennie, po czym do 25 mg dwa razy dziennie. Dla pacjentów o masie ciała poniżej 85 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg w dwóch dawkach podzielonych, dla pacjentów o masie ciała powyżej 85 kg - 100 mg w dwóch dawkach podzielonych.

Funkcje aplikacji

Ostrożnie i pod nadzorem lekarza (zwłaszcza na początku leczenia i przy każdym zwiększeniu dawki) lek należy stosować u osób starszych, z cukrzycą (maskuje kliniczne objawy hiperglikemii) i hipoglikemia (hipoglikemia- stan spowodowany niskim poziomem glukozy w osoczu. Charakteryzuje się objawami wzmożonej aktywności współczulnej i wydzielaniem adrenaliny (pocenie się, niepokój, drżenie, kołatanie serca, głód) oraz objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego (omdlenia, niewyraźne widzenie, drgawki, śpiączka)), tyreotoksykoza (Tyreotoksykoza- zespół spowodowany działaniem nadmiaru tyroksyny i trójjodotyroniny na tkanki docelowe. Istnieje wiele przyczyn tyreotoksykozy; najczęstszą przyczyną jest rozlane wole toksyczne (choroba Gravesa-Basedowa). Obraz kliniczny obejmuje działanie hormonów na różne narządy. Charakterystyczne są objawy aktywacji układu współczulno-nadnerczowego: tachykardia, drżenie, pocenie się, niepokój. Objawy te są eliminowane przez beta-blokery), choroby zarostowe naczyń obwodowych, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, przewlekła obturacyjna choroba płuc, dławica naczynioskurczowa Prinzmetala (może wywoływać drgawki), łuszczyca (Łuszczyca- przewlekła dziedziczna choroba skóry z różnymi objawami klinicznymi. Najczęstszą łuszczycą są obficie łuszczące się grudki i płytki na skórze głowy, łokciach, przedramionach, dłoniach, goleniach, stopach, dolnej części pleców, pośladkach. Skargi na swędzenie. W tej chorobie keratynocyty powstają 28 razy więcej niż normalnie) zaburzenia czynności nerek, depresja (Depresja- zaburzenia psychiczne: ponury, przygnębiony nastrój z pesymizmem, monotonia wyobrażeń, zmniejszone popędy, zahamowanie ruchów, różne zaburzenia somatyczne), miastenia gravis (miastenia gravis- przewlekła choroba nerwowo-mięśniowa związana z zaburzeniami przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Charakteryzuje się osłabieniem, bolesnym zmęczeniem mięśni poprzecznie prążkowanych), u pacjentów z guzem chromochłonnym (tylko w połączeniu z alfa-blokerami), z rozległymi interwencjami chirurgicznymi i ogólnymi znieczulenie (Znieczulenie- brak wrażliwości, a także na tle leczenia alfa-blokerami, alfa-agonistami, preparatami naparstnicy, diuretykami i/lub inhibitorami oksydaza monoaminowa (Oksydaza monoaminowa enzym katabolizujący monoaminy. W takich przypadkach leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, a następnie powoli zwiększać do dawek skutecznych. Na początku leczenia lub przy zwiększeniu dawki leku u pacjentów, zwłaszcza w podeszłym wieku, może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, zwłaszcza podczas wstawania, co wymaga dostosowania dawki.

Pacjentom z niewydolnością serca zaleca się przyjmowanie leku z posiłkami w celu zapobiegania niedociśnienie ortostatyczne (niedociśnienie ortostatyczne- gwałtowny spadek ciśnienia krwi przy przejściu do pozycji pionowej, powodują substancje lecznicze, które zaburzają autonomiczne mechanizmy odruchowe lub powodują hipowolemię). Kiedy ci pacjenci się rozwiną obrzęk (Obrzęk- obrzęk tkanek w wyniku patologicznego wzrostu objętości płynu śródmiąższowego) i (lub) nasilenie objawów niewydolności serca, dawkę leków moczopędnych należy zwiększyć i w razie potrzeby zmniejszyć dawkę karwedylolu do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. Jeśli częstość akcji serca spadnie do 55 uderzeń/min, lek należy odstawić.

Przepisując pacjentom z niewydolnością krążenia, niskim ciśnieniem krwi (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg), chorobą niedokrwienną serca i / lub niewydolnością nerek, należy monitorować czynność nerek, jeśli się pogarsza, zmniejszyć dawkę lub odstawić lek i zwiększyć dawkę leków moczopędnych.

U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc z komponentą skurczową oskrzeli, którzy nie otrzymują leków przeciwastmatycznych, karwedylol należy przepisywać tylko wtedy, gdy korzyści z jego stosowania przewyższają potencjalne ryzyko. U osób z ciężką alergią lub poddawanych odczulaniu karwedylol może nasilać reakcje alergiczne. Pacjenci, u których wcześniej rozwinęła się lub zaostrzyła łuszczyca podczas leczenia beta-blokerami, powinni otrzymywać lek dopiero po dokładnej ocenie możliwych korzyści i zagrożeń. Podobnie jak inne beta-blokery, karwedylol może zmniejszać ciężkość tyreotoksykozy. W przypadku operacji w znieczuleniu ogólnym anestezjologa należy ostrzec o wcześniejszej terapii karwedylolem. Pacjenci z guzem chromochłonnym nadnerczy powinni otrzymać alfa-adrenolityki przed rozpoczęciem leczenia. Osoby używające soczewek kontaktowych należy ostrzec o możliwości zmniejszonego łzawienia. Podczas leczenia należy unikać stosowania etanolu.

Jeśli konieczne jest jednoczesne przepisanie blokerów „powolnych” kanałów wapniowych - pochodnych fenyloalkiloaminy (werapamilu) i benzotiazepiny (diltiazemu), a także leków przeciwarytmicznych klasy I (amiodaron), zaleca się stały monitoring. EKG (EKG- metoda badania mięśnia sercowego poprzez rejestrację potencjałów bioelektrycznych pracującego serca. Przebieg zarejestrowany na ruchomej taśmie papierowej lub kliszy fotograficznej nazywany jest elektrokardiogramem (EKG). Odgrywa ważną rolę w diagnostyce wielu chorób serca) i ciśnienie krwi.

Rezygnując z jednoczesnej terapii klonidyną, należy najpierw przerwać leczenie karwedylolem, a następnie po kilku dniach zrezygnować z klonidyny. Karwedylol nie wpływa na koncentrację glukoza (Glukoza- cukier winogronowy, węglowodan z grupy cukrów prostych. Jeden z kluczowych produktów przemiany materii dostarczający energii żywym komórkom) we krwi i nie powoduje zmian w teście tolerancji glukozy u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną.

Terapię należy prowadzić przez długi czas i nie należy jej nagle przerywać, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca ze względu na możliwość pogorszenia przebiegu choroby podstawowej. Zaleca się zmniejszanie dawki o połowę co 3 dni przez 1-2 tygodnie. Jeśli leczenie zostanie przerwane na 2 tygodnie lub dłużej, leczenie należy wznowić z minimalnymi dawkami.

Karwedylolu nie należy przyjmować z alkoholem.

Stosować w okresie ciąży lub laktacji.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży. Jeśli to konieczne, użyj w okresie laktacja (Laktacja- wydzielanie mleka przez gruczoł sutkowy karmienie piersią należy przerwać.

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 18 lat.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Efekt uboczny

Lek jest zwykle dobrze tolerowany. Rzadko można zaobserwować:

Od strony układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne, dławica piersiowa, blokada przedsionkowo-komorowa, postęp niewydolności krążenia (zimne kończyny), postęp niewydolności serca, obrzęk kończyn dolnych.

Od strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, osłabienie mięśni (zwykle na początku leczenia), depresja, zaburzenia snu, parestezje.

Z układu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, ból brzucha, biegunka (Biegunka- szybkie wydalanie płynnych stolców związane z przyspieszonym pasażem treści jelitowej z powodu wzmożonej perystaltyki, upośledzenia wchłaniania wody w jelicie grubym oraz uwolnienia znacznej ilości wydzieliny zapalnej przez ścianę jelita) lub zaparcia, podwyższone transaminazy wątrobowe.

Od strony metabolizmu: hiperglikemia, przyrost masy ciała, hipercholesterolemia.

Z układu krwiotwórczego: małopłytkowość (Małopłytkowość- spadek liczby płytek krwi), leukopenia.

Z układu oddechowego:duszność (duszność- naruszenie częstotliwości, rytmu i głębokości oddychania, któremu towarzyszy uczucie braku powietrza), reakcje skurczowe oskrzeli u predysponowanych pacjentów.

Reakcje alergiczne: osutka, swędzący (Swędzący- zmienione odczuwanie bólu z powodu podrażnienia zakończeń nerwowych receptorów bólowych), wysypki skórne, pojawienie się i/lub zaostrzenie łuszczycy, kichanie, przekrwienie błony śluzowej nosa; bardzo rzadko - reakcja anafilaktoidalna.

Inni: bardzo rzadko - zaostrzenie zespołu chromania przestankowego, zespół Raynauda, ​​bóle kończyn, zaburzenia oddawania moczu i/lub czynności nerek, zespół grypopodobny, zmniejszone wydzielanie łez, manifestacja aktualnej utajonej cukrzycy lub nasilenie jej objawów .

Interakcje z innymi lekami

Karwedylolu nie należy stosować, jeśli pacjent otrzymuje dożylne iniekcje werapamilu, diltiazemu, leków przeciwarytmicznych (zwłaszcza klasy 1). Wzmocnienie (Wzmocnienie(jednoznaczny z synergizmem supraaddytywnym) – rodzaj synergii, w którym końcowy efekt farmakologiczny kombinacji leków ilościowo znacznie przewyższa sumę indywidualnych efektów wszystkich składników kombinacji. Wdrożenie wzmocnienia odbywa się dzięki różnym mechanizmom, a także lokalizacji działania składników kombinacji) efekt obserwuje się przy jednoczesnym przyjmowaniu środków przeciwnadciśnieniowych, azotanów i leków przeciwarytmicznych. Leki zmniejszające zawartość katecholaminy (Katecholaminy- naturalne katecholaminy (adrenalina, noradrenalina, dopamina) - mediatory układu nerwowego. Weź udział w metabolizmie i reakcjach adaptacyjnych organizmu. W przypadku stresu fizycznego i psychicznego (stresu), niektórych chorób gwałtownie wzrasta zawartość katecholamin we krwi i moczu)(rezerpina, inhibitory monoaminooksydazy) i klonidyna zwiększają ryzyko niedociśnienia tętniczego i bradykardii. Inhibitory utleniania mikrosomalnego (cymetydyna) wzmacniają i cewki indukcyjne (Induktor- chemikalia stymulujące własny metabolizm lub metabolizm innych związków (leków) po wielokrotnym podaniu)(fenobarbital, ryfampicyna) – osłabiają działanie karwedylolu. Jednoczesne stosowanie z alkaloidami sporyszu upośledza krążenie obwodowe. W przypadku stosowania z sercem glikozydy (Glikozydy- substancje organiczne, których cząsteczki składają się z węglowodanu i składnika niewęglowodanowego (aglikonu). Szeroko rozpowszechnione w zakładach, gdzie mogą być formą transportu i przechowywania różnych substancji)(digoksyna), werapamil i diltiazem, możliwe są zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, rzadko z zaburzeniami hemodynamicznymi. Karwedilol zwiększa zawartość digoksyny i cyklosporyny we krwi, co wymaga dostosowania ich dawek. Ogólny środki znieczulające (Środki znieczulające- leki o działaniu znieczulającym dzielą się na miejscowe i ogólne) wzmocnić negatywne inotropowy (inotropowy- zmienia siłę skurczu serca) i hipotensyjne działanie karwedylolu. Karwedylol może nasilać działanie insuliny i doustny (doustny- droga podania leku przez usta (per os)) środki hipoglikemizujące (Środki hipoglikemizujące leki obniżające poziom cukru we krwi są stosowane w leczeniu cukrzycy maskujące objawy hipoglikemii (zwłaszcza częstoskurcz), co wymaga regularnego monitorowania poziomu glukozy we krwi.

Przedawkować

Objawy: ciężkie niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe 80 mm Hg i poniżej), bradykardia (mniej niż 50 uderzeń/min), kardiogenna zaszokować (Zaszokować- stan charakteryzujący się gwałtownym spadkiem przepływu krwi w narządach (regionalny przepływ krwi); jest konsekwencją hipowolemii, posocznicy, niewydolności serca lub obniżonego napięcia współczulnego. Przyczyną wstrząsu jest zmniejszenie efektywnej objętości krwi krążącej (stosunek BCC do pojemności łożyska naczyniowego) lub pogorszenie funkcji pompowania serca. Klinika szoku jest determinowana przez zmniejszenie przepływu krwi w ważnych narządach: mózgu (zanika świadomość i oddychanie), nerkach (zanika diureza), sercu (niedotlenienie mięśnia sercowego). Wstrząs hipowolemiczny jest spowodowany utratą krwi lub osocza. Wstrząs septyczny komplikuje przebieg sepsy: produkty przemiany materii drobnoustrojów, które dostały się do krwi, powodują rozszerzenie naczyń krwionośnych i zwiększenie przepuszczalności naczyń włosowatych. Klinicznie objawia się wstrząsem hipowolemicznym z objawami infekcji. Hemodynamika we wstrząsie septycznym stale się zmienia. Aby przywrócić BCC, potrzebna jest terapia infuzyjna. Wstrząs kardiogenny rozwija się z powodu pogorszenia funkcji pompowania serca. Stosuj leki zwiększające kurczliwość mięśnia sercowego: dopamina, norepinefryna, dobutamina, epinefryna, izoprenalina. Wstrząs neurogenny - zmniejszenie efektywnej objętości krwi krążącej z powodu utraty napięcia współczulnego i rozszerzenia tętnic i żył wraz z odkładaniem się krwi w żyłach; rozwija się z urazami rdzenia kręgowego i jako powikłanie znieczulenia rdzeniowego), upośledzona czynność oddechowa (skurcz oskrzeli), niewydolność krążenia, drgawki, zatrzymanie akcji serca.

Leczenie: w pierwszych godzinach wywołanie wymiotów i płukanie żołądka, następnie kontrola i korekta parametrów życiowych na oddziale intensywnej terapii. Leczenie podtrzymujące: z ciężką bradykardią - atropina 0,5-2 mg dożylnie; w celu utrzymania czynności serca - glukagon 1-5 mg (maksymalna dawka - 10 mg) dożylnie w bolusie, następnie 2-5 mg/godz. napary (Napar(we/we wstępie) – wprowadzenie płynów, leków lub preparatów krwiopochodnych/składników do naczynia żylnego) i/lub adrenomimetyki (orcyprenalina, izoprenalina) 0,5-1 mg dożylnie. Z przewagą działania rozszerzającego naczynia obwodowe należy przepisać noradrenalina (Noradrenalina- związek z grupy katecholamin, neurohormon. Powstaje w rdzeniu nadnerczy oraz w układzie nerwowym, gdzie służy jako mediator (nadajnik) do przewodzenia impulsu nerwowego przez synapsę. Zwiększa ciśnienie krwi, stymuluje metabolizm węglowodanów itp.) w powtarzanych dawkach 5-10 mikrogramów lub we wlewie 5 mikrogramów/min. W celu złagodzenia skurczu oskrzeli stosuje się beta 2-agonistów w postaci aerozolu, z nieskutecznością - dożylnie lub dożylnie aminofilinę. Z drgawkami - powoli dożylnie diazepam lub klonazepam. W ciężkich przypadkach zatrucie (Zatrucie- zatrucie organizmu substancjami toksycznymi) we wstrząsie kardiogennym terapię podtrzymującą kontynuuje się wystarczająco długo, aż stan pacjenta ustabilizuje się, z uwzględnieniem okresu półtrwania karwedylolu.

Informacje ogólne o produkcie

Najlepiej spożyć przed datą. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci!

Pakiet. 10 tabletek w blistrze; 3 blistry w opakowaniu.

Producent.Publiczna Spółka Akcyjna "Kijowska Fabryka Witamin".

Lokalizacja. 04073, Ukraina, Kijów, ul. Kopylowskaja, 38.

Stronie internetowej. www.witamina.com.ua

Preparaty z tym samym składnikiem aktywnym

• Corvasan - "Arterium"

Ten materiał jest prezentowany w bezpłatnej formie na podstawie oficjalnych instrukcji użycia leku w celach medycznych.