Налоксон інструкція із застосування аналоги. Міжнародна непатентована назва

Налоксон – конкурентний антагоніст опіоїдних рецепторів.

Форма випуску та склад

Лікарська форма – розчин для ін'єкцій: безбарвна прозора рідина(по 1 мл: у скляних ампулах без кольору, по 5 шт. у піддонах з полівінілхлориду, у картонній пачці 2 піддони; в ампулах, по 5 шт. у пластикових тримачах, у картонній пачці 2 тримача або по 10 шт. у картонній пачці в кожній пачці також міститься інструкція щодо застосування Налоксону).

Діюча речовина Налоксону - гідрохлорид налоксону (у формі налоксону гідрохлориду дигідрату), в 1 мл - 0,4 мг.

Допоміжні компоненти: хлористоводнева кислота (до pH 3-5), хлорид натрію, вода для ін'єкцій.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Налоксон – специфічний антагоніст опіоїдних рецепторів. Механізм його дії обумовлений здатністю конкурентно зв'язуватися з основними типами опіоїдних рецепторів та усувати або попереджати периферичну та центральну (у тому числі пригнічення дихання) дію ендогенних опіоїдних пептидів та екзогенних опіоїдів (наркотичних анальгетиків та їх сурогатів).

Також налоксон впливає на дофамінергічну та ГАМК-ергічну системи головного мозку. При наркотичній залежності спричинює розвиток абстинентного синдрому. Не викликає звикання та лікарської залежності.

Клінічно значущі ефекти налоксону: ослаблення гіпотензивного впливу, зменшення седативної та ейфоризуючої дії, відновлення дихання.

Препарат не чинить вираженої дії на дистрофію та психоміметичні ефекти, спричинені наркотичними анальгетиками групи агоністів-антагоністів (наприклад, пентазоцином або бутофанолом). Він не здатний повністю усунути ефекти бупренорфіну та малоефективний як антагоніст трамадолу.

У пацієнтів із лікарською залежністю до опіоїдів налоксон викликає розвиток синдрому відміни.

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення препарату ефект розвивається у перші 2 хв, після внутрішньом'язового та підшкірного – протягом 2–5 хв. Максимальна діявідзначається через 5–15 хв, його тривалість становить 20–45 хв – при внутрішньовенне введенняі 2,5-3 години - при внутрішньом'язовому/підшкірному введенні.

Налоксон проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри.

Метаболізується у печінці з переважним утворенням глюкуронідів. Екскретується нирками, причому 70% введеної дози виводиться з організму протягом 72 год.

Період напіввиведення (Т 1/2) із плазми крові становить у середньому 1 год (від 30 до 80 хв). Т 1/2 у дорослих – 64±12 хв, у новонароджених (після ін'єкції у пупочну вену) – 3,1±0,5 год, у недоношених дітей – 51,8±9,2 хв.

Показання до застосування

• Гостре отруєння, у тому числі на тлі передозування опіоїдними анальгетиками (фентаніл, тримеперидин, морфін) та іншими засобами, токсичний ефектяких обумовлений наявністю опіоїдного компонента (метадон, опіоїдні сурогати, пентазоцин, буторфанол, бупренорфін, налбуфін) у складі комплексних реанімаційних заходів;
• Післяопераційне застосування (тільки у разі використання під час операції наркотичних аналгетиків) – для прискорення виходу з загальної анестезіїперед завершенням керованого дихання;
• Відновлення дихання у новонароджених, у разі введення матері опіоїдних анальгетиків під час пологів;
• Діагностичний засіб на опіоїдну залежність (налоксонова проба).

Протипоказання

Налоксон протипоказаний при гіперчутливості до компонентів лікарського засобу.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок, у дитячому віці та у новонароджених.

Призначення у період вагітності та грудного вигодовування можливе лише за гострої необхідності.

Налоксон, інструкція із застосування: спосіб та дозування

Препарат Налоксон призначений для внутрішньовенного (в/в), внутрішньом'язового (в/м) та підшкірного (п/к) введення.

Швидкість введення підбирають індивідуально, враховуючи реакцію хворого на препарат та попередні разові дози.

Для інфузійного застосування слід розбавити розчин Налоксону в 5% розчині декстрози або 0,9% розчині натрію хлориду, дотримуючись пропорції – 1 ампула препарату на 100 мл інфузійного середовища. Готують розчин перед безпосереднім застосуванням.

Дозу та спосіб застосування призначає лікар, враховуючи стан пацієнта, вид та кількість прийнятого ним опіоїду.

• Дорослі: початкова разова доза – 0,4-2 мг. При загрозливих для життяУ станах препарат слід вводити внутрішньовенно повільно, протягом 2-3 хвилин. Для досягнення клінічного ефектуповторне введення показано через 2-3 хвилини, процедуру повторюють до відновлення рівномірного дихання і свідомості. Якщо відновлення свідомості та дихання не настало після сумарної дози 10 мг, слід розглянути неопіоїдну причину отруєння. Можна застосовувати внутрішньовенно або підшкірно;
• Діти: початкова разова доза - з розрахунку по 0,01 мг на 1 кг ваги дитини, переважно внутрішньовенне введення протягом 2-3 хвилин. При необхідності показано повторне введення дози 0,1 мг на 1 кг ваги через 2-3 хвилини. У разі неможливості внутрішньовенного введення препарат вводять дробовими дозами внутрішньом'язово або підшкірно з інтервалом 2-3 хвилини, в цьому випадку ефект проявляється повільніше. Для отримання більш тривалої дії рекомендується одноразове внутрішньом'язове або підшкірне введення в дозі близько 0,2 мг або по 0,06 мг на 1 кг ваги дитини.

Післяопераційне застосування Налоксону:

• Дорослі: внутрішньовенно по 0,1-0,2 мг з інтервалом у 2-3 хвилини до появи нормальної легеневої вентиляції та пробудження пацієнта, але за відсутності чітких відчуттів дискомфорту та болю. Симптомами перевищення мінімально необхідної дозиможе стати підвищення артеріального тиску(АТ), припинення аналгезії, потовиділення, нудота, блювання, дисциркуляторний криз. Іноді, особливо у випадках застосування опіоїдних анальгетиків із тривалою дією, протягом 1-2 годин необхідно додаткове внутрішньом'язове введення налоксону. Препарат також можна вводити за допомогою внутрішньовенної інфузії;
• Діти: внутрішньовенно по 0,01 мг на 1 кг ваги, за відсутності бажаного ефекту можна додатково ввести дозу, що відповідає 0,1 мг на 1 кг ваги дитини. За відсутності можливості внутрішньовенного введення, показано дробове внутрішньом'язове або підшкірне введення через кожні 2-3 хвилини. Разова дозане повинна перевищувати 0,2 мг препарату. Крім цього, показано інфузійне введення.

У разі застосування опіоїдних анальгетиків при пологах для відновлення дихання у новонароджених показано внутрішньовенно, внутрішньовенно або підшкірно введення Налоксону. Перед введенням необхідно переконатися у прохідності дихальних шляхівнемовля. Рекомендована доза становить 0,01 мг на 1 кг маси тіла, можливе повторення дози через 2-3 хвилини. З метою профілактики новонародженому можна одноразово внутрішньом'язово ввести 0,2 мг або по 0,06 мг на 1 кг ваги.

Як засіб діагностики на наркотичну (опіоїдну) залежність препарат застосовують шляхом внутрішньовенного введення дози 0,0005 мг на 1 кг ваги хворого, що перевіряється. Ця дозадозволяє встановити викликане чи ні утруднення сечовипускання та пригнічення дихання опіоїдами. Після цього дозу можна трохи збільшити, але не до великих дозоскільки високі дози повністю знімають дію опіоїду, включаючи знеболюючий ефект, викликають збудження системи кровообігу та симпатичної системи.

Побічна дія

Застосування Налоксону в післяопераційний період може спричинити такі побічні ефекти: задуха, підвищення або зниження артеріального тиску, шлуночкову тахікардію та фібриляцію шлуночків, набряк легень, зупинку серця (зазначені ефекти у поодиноких випадкахздатні спричинити кому та енцефалопатію, аж до летального результату). Застосування доз, що перевищують рекомендовані, може спричинити психомоторне збудженнята зникнення аналгезії.

Раптова відміна препарату може призвести до появи пітливості, нудоти, блювання, набряку легень, підвищення артеріального тиску, тахікардії, шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків, викликати тремтіння і судоми тіла, зупинку серцевої діяльності, у тому числі з летальним кінцем.

Симптоми синдрому відміни при опіоїдній залежності: слабкість, нудота, блювання, лихоманка, пітливість, спазми в епігастральній ділянці, діарея, підвищення АТ, тахікардія, риніт, чхання, пілоерекція, нервозність, дратівливість, позіхання, занепокоєння, тремтіння, болі невстановленої локалізації; у новонароджених – нестримний плач, судоми, гіперрефлексія.

Передозування

Повідомлення про випадки гострого передозуванняне надходили.

При введенні Налоксону високих дозах(від 4 мг/кг) можливі наступні симптоми: озноб, нудота, блювання, виражене зниження або підвищення артеріального тиску, брадикардія, гіпервентиляція, судоми. Показано проведення консервативного лікуванняв умовах інтенсивної терапії.

У дозі 2 мг/кг препарат може викликати когнітивні та поведінкові порушення, У тому числі відсутність апетиту, напруга, занепокоєння, пригніченість, підозрілість, дратівливість, проблеми з концентрацією уваги. Поведінкові симптомиможуть тривати протягом 2-3 днів.

Також можливий розвиток соматичних ознак, таких як біль у шлунку, відчуття тяжкості, нудота, пітливість, запаморочення.

Лікування симптоматичне.

особливі вказівки

Препарат Налоксон застосовується в стаціонарних умов, забезпечених можливістю проведення реанімаційних заходів (у тому числі серцево-легеневих) та кисневої терапії

З обережністю слід проводити лікування новонароджених, при вказівці в анамнезі матері на залежність від опіоїдів, оскільки повне раптове скасування дії наркотику може потенціювати розвиток гострого синдромускасування.

Хворим із патологією легень, серця, порушенням функції нирок та/або печінки, підозрюваною або встановленою фізичною залежністю від опіоїдів, у період вагітності годування груддю, у дитячому віці рекомендується застосовувати препарат під ретельним наглядом лікаря.

Оскільки відповідь на застосування Налоксону при терапії пригнічення дихання на фоні прийому бупренорфіну може бути неповною і існує ризик зниження дихальної активності, хворому може знадобитися штучна вентиляція легень.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

У період застосування налоксону хворому заборонено будь-яку діяльність, пов'язану з керуванням транспортними засобами та механізмами.

Застосування при вагітності та лактації

Під час вагітності та лактації Налоксон може призначатися у разі гострої потреби.

Застосування у дитячому віці

У педіатрії застосування Налоксону допускається за наявності показань. Слід бути обережним, призначати препарат у дозах з урахуванням віку дитини.

Обережність необхідно дотримуватись при лікуванні новонароджених, у матерів яких в анамнезі є залежність від опіоїдів, оскільки повне та різке припинення прийому наркотичної речовиниможе спричинити розвиток гострого синдрому відміни.

При порушеннях функції нирок

Налоксон у пацієнтів з порушеннями функції нирок слід застосовувати з обережністю.

При порушеннях функції печінки

Налоксон у пацієнтів з порушеннями функції печінки слід застосовувати з обережністю.

Лікарська взаємодія

При внутрішньовенному введенні Налоксон не можна змішувати з іншими засобами, а також препарат несумісний з розчинами, що містять бісульфіти.

Препарат знижує гіпотензивний ефектклонідину, дія опіоїдних анальгетиків (налбуфін, буторфанол, пентазоцин, реміфентаніл, фентаніл), що сприяє прискоренню появи синдрому відміни.

Одночасне використання метогекситалу блокує гострий періодабстиненції, що виникла на фоні застосування налоксону у пацієнтів з наркотичною залежністю.

Сумісний з розчином декстрози 5%, розчином натрію хлориду 0,9% та стерильною водоюдля ін'єкцій.

Аналоги

Аналогами Налоксона є Антаксон, Вівітрол, Налтрексон, Налтрексон ФВ, Продетоксон, Релістор та ін.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі до 25°C.

Термін придатності – 4 роки.

Препарат: НАЛОКСОН
Активна речовина: naloxone
Код АТХ: V03AB15
КФГ: Конкурентний антагоніст опіоїдних рецепторів
Реєстр. номер: П №011962/01
Дата реєстрації: 31.03.06
Власник рег. удост.: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA S.A. (Польща)

ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

Допоміжні речовини:натрію хлорид, хлористоводнева кислота, вода д/і.

1 мл – ампули (10) – пачки картонні.

Опис препарату ґрунтується на офіційно затвердженій інструкції щодо застосування.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ

Конкурентний антагоніст опіоїдних рецепторів. Блокує переважно мю-рецептори, меншою мірою впливає на інші опіоїдні рецептори та усуває дію як ендогенних опіоїдних пептидів, так і екзогенних опіоїдних анальгетиків.

Налоксон запобігає, послаблює або усуває (залежно від дози та часу введення) ефекти опіоїдних анальгетиків, відновлює дихання, зменшує седативна діята ейфорію, послаблює гіпотензивний ефект.

На психоміметичні ефекти та дисфорію, спричинені опіоїдними анальгетиками групи агоністів-антагоністів (пентазоцин, буторфанол), Налоксон вираженої дії не чинить. Мало ефективний як антагоніст трамадолу. Цілком не усуває ефекти бупренорфіну.

Налоксон провокує синдром відміни у хворих з опіоїдною залежністю.

При внутрішньовенному введенні дія препарату починається протягом перших 2 хв, при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні - через кілька хвилин. Тривалість дії становить 20-45 хв після внутрішньовенного введення та 2.5-3 години після внутрішньом'язового або підшкірного введення.

Фармакокінетика

Метаболізм та виведення

Налоксон біотрансформується у печінці з утворенням глюкуронідів. T 1/2 становить близько 1 год. Виводиться нирками.

ПОКАЗАННЯ

Гостре отруєння опіоїдними анальгетиками (морфін, промедол, фентаніл) та іншими препаратами у механізмі токсичної діїяких є опіоїдний компонент (метадон, пентазоцин, бупренорфін, буторфанол, налбуфін) у поєднанні з іншими реанімаційними заходами;

в анестезіології для припинення дії морфіноподібних анальгетиків під час операції за особливих обставин;

Для відновлення дихання у новонароджених після введення породіллі опіоїдних анальгетиків;

Як діагностичний засіб у пацієнтів з підозрою на опіоїдну залежність (налоксонова проба).

РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ

Доза препарату та шлях введення залежать від стану хворого та кількості опіоїдного агоніста, що перебуває в організмі.

При отруєння опіоїдними анальгетикамипочаткова доза Налоксону становить 0.4-2 мг внутрішньовенно повільно (протягом 2-3 хв), внутрішньом'язово або підшкірно. При загрозливих для життя станах кращий внутрішньовенний шлях введення. Повторні дози можна вводити через 2-5 хв до появи свідомості та відновлення спонтанного дихання. Якщо після введення сумарної дози Налоксону 10 мг не настає відновлення свідомості та дихання, слід думати про іншу (неопіоїдну) причину отруєння.

Початкова доза для дітейстановить 5-10 мкг/кг маси тіла. За потреби можливі повторні введенняпрепарату.

Для прискорення виходу із хірургічного наркозуНалоксон призначають у менших дозах - від 100 до 200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через кожні 2-3 хв до появи адекватної легеневої вентиляції та пробудження хворого, але без чітких больових відчуттівта дискомфорту. Доза більш мінімально необхідною може спричинити припинення аналгезії та підвищення артеріального тиску, а також інші симптоми – нудоту, блювання, посилення потовиділення, дисциркуляторний криз.

Початкова доза Налоксону для дітейстановить 1-2 мкг/кг маси тіла внутрішньовенно. Якщо бажаного ефекту немає, повторно вводять препарат у дозах до 100 мкг/кг маси тіла через кожні 2 хв до появи спонтанного дихання та відновлення свідомості. При неможливості проведення внутрішньовенної ін'єкції препарат вводять внутрішньом'язово або підшкірно дробовими дозами.

Для новонародженихПочаткова доза становить 10 мкг/кг маси тіла. Введення можна повторити відповідно до принципів застосування у дорослих з післяопераційним придушеннямдихання на фоні застосування опіоїдних аналгетиків.

При депресії дихання, спричиненої введенням опіоїдних аналгетиків матері під час навколопологової анестезії, новонародженим вводять Налоксон у початковій дозі 1-2 мкг/кг маси тіла внутрішньом'язово, підшкірно або внутрішньовенно. Якщо необхідного ефекту немає, повторно вводять препарат у дозі до 100 мкг/кг маси тіла через кожні 2 хв до появи спонтанного дихання та відновлення свідомості. Перед введенням препарату необхідно впевнитись у прохідності дихальних шляхів у новонародженого. Можливе профілактичне внутрішньом'язове введення 200 мкг (60 мкг/кг маси тіла) Налоксону.

З метою діагностики опіоїдної залежностівнутрішньовенно вводять 800 мкг Налоксону та спостерігають за станом хворого з метою виявлення ознак синдрому відміни.

ПОБІЧНА ДІЯ

Швидке зворотний розвитокнаркотичного пригнічення під час використання Налоксона може супроводжуватися різними реакціями.

З боку травної системи: нудота блювота.

З боку серцево-судинної системи:тахікардія, артеріальна гіпертензія, зупинка серця.

З боку центральної нервової системи:тремтіння, судоми.

Інші:посилення потовиділення.

При застосуванні терапевтичних дозаху хворих, в організмі яких не містяться опіоїди, Налоксон зазвичай не викликає побічних ефектів.

При використанні Налоксону в післяопераційному періоді в дозах, що перевищують мінімально необхідні, можливе зникнення аналгезії та збудження, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, шлуночкова тахікардія, фібриляція, набряк легень.

Синдром відміни у пацієнтів з опіоїдною залежністю: біль неуточненої локалізації, діарея, гіпертермія, ринорея, чхання, Гусина шкіра", Пітливість, нудота, блювання, втома, тремор, спазми в епігастральній ділянці; у новонароджених - судоми, діарея, гіпертермія, нестримний плач, гіперрефлексія, чхання, тремор, виражена дратівливість, блювання.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

Підвищена чутливість до препарату.

ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ

З обережністю застосовують налоксон при вагітності.

Невідомо, чи виділяється налоксон з грудним молоком. Застосування препарату в період лактації (грудного вигодовування) можливе за абсолютними показаннями.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ

Тривалість дії деяких опіоїдних аналгетиків може перевищувати тривалість дії Налоксону, тому пацієнти повинні перебувати під постійним. медичним наглядомта в умовах, що дозволяють проводити ШВЛ та інші реанімаційні заходи.

Налоксон неефективний при пригніченні дихання, спричиненому неопіоїдними препаратами.

Препарат не викликає розвитку звикання та формування лікарської залежності.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

В даний час даних про передозування препарату Налоксон відсутні.

ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ

Знижує ефект опіоїдних анальгетиків (в т.ч. буторфанол, фентаніл, пентазоцин, налбуфін, реміфентаніл) та прискорює появу синдрому відміни.

При одночасному застосуванніНалоксон може зменшувати антигіпертензивну дію клонідину.

Не сумісний із розчинами лікарських засобів, що містять бісульфіти

УМОВИ ВІДПУСТКА З АПТЕК

Препарат відпускається за рецептом.

УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ

Форма випуску, склад та упаковка

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр. Метаболізується у печінці. T 1/2 налоксону – 30-80 хв. Виводиться нирками (протягом 72 год. виводиться 70% введеної дози).

Дозування

Препарат вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно.

При передозуванні наркотичних аналгетиків дорослим- у дозі 0.4-2 мг, дітям- 5-10 мкг/кг. Якщо застосування в зазначеній дозі не дає очікуваного ефекту, введення в тій же дозі повторюють через 2-3 хв. Максимальна сумарна доза – 10 мг на добу. Якщо відновлення свідомості та дихання не настає, слід думати про іншу (неопіоїдну) причину отруєння.

Післяопераційне введення проводять внутрішньовенно, в дозі 0.1-0.2 мг, через 2-3 хв введення цієї дози повторюють до відновлення у пацієнта задовільного дихання. Потім при необхідності протягом кількох годин продовжують внутрішньом'язове введення.

У дітейв/в початкова доза – 1-2 мкг/кг. Якщо бажаного ефекту немає, повторно вводять у дозах до 0.1 мг/кг через кожні 2 хв до появи спонтанного дихання і відновлення свідомості. При неможливості внутрішньовенного введення можна вводити внутрішньом'язово або підшкірно дробовими дозами.

У новонародженихпочаткова доза – 0,01 мг/кг. Введення можна повторювати відповідно до принципів застосування у дорослих.

При пригніченні дихання, спричиненому введенням опіоїдних анальгетиків матері під час пологів, новонародженим вводять 0.1 мг/кг внутрішньом'язово, підшкірно або внутрішньовенно. Перед введенням необхідно переконатись у прохідності дихальних шляхів у новонародженого. Можливе профілактичне внутрішньом'язове введення 0.2 мг (0.06 мг/кг).

Діагностика опіоїдної залежності - внутрішньовенно 0.08 мг.

Лікарська взаємодія

Зменшує гіпотензивна діяклонідину.

Знижує ефект наркотичних анальгетиків (у тому числі буторфанолу, налбуфіну, пентазоцину, фентанілу, реміфентанілу) та прискорює появу синдрому «скасування».

Несумісний із розчинами лікарських засобів, що містять гідросульфати. Фармацевтично сумісний з 0.9% розчином хлориду натрію, 5% розчином декстрози, стерильною водою для ін'єкцій.

Вагітність та лактація

Застосування під час вагітності допустиме, якщо користь матері перевищує ризик для плода. Невідомо, чи виділяється налоксон із грудним молоком. Застосування препарату в період грудного вигодовування можливе за абсолютними показаннями.

Побічна дія

З боку травної системи:нудота блювота.

З боку серцево-судинної системи:тахікардія, аритмія, підвищення чи зниження артеріального тиску.

Після введення в дозах, що перевищують терапевтичну, (особливо в післяопераційному періоді у хворих із захворюваннями серцево-судинної системи): зникнення аналгезії та збудження, зниження/підвищення артеріального тиску, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, фібриляція шлуночків, набряк легень, зупинка серця

З боку центральної нервової системи:тремор, нервозність, збудження, дратівливість, втома, судоми, порушення поведінки.

Інші: підвищене потовиділення, алергічні реакції, набряк легенів.

Синдром «скасування» у пацієнтів з опіоїдною залежністю: неясні болі, діарея, гіпертермія, ринорея, чхання, «гусяча шкіра», пітливість, нудота, блювання, нервозність, втома, дратівливість, тремор, спазми в епігастральній ділянці, тахікардія, слабкість; у новонароджених - судоми, діарея, гіпертермія, нестримний плач, гіперрефлексія, чхання, тремор, надзвичайна дратівливість, блювання.

Умови та термін зберігання

Препарат зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Показання

Передозування наркотичних аналгетиків.

Післяопераційне застосування: прискорення виходу із загальної анестезії перед закінченням керованого дихання. Післяопераційно препарат застосовується лише тоді, коли під час анестезії застосовувалися наркотичні анальгетики. Налоксон неефективний для лікування пригнічення дихання, спричиненого речовинами, іншими ніж опіоїди.