Lekárska referenčná kniha geotar. Použitie u detí
Pregabalin-Richter je liek zo skupiny antiepileptík. Autor: farmakologické pôsobenie patrí do skupiny antikonvulzív a analgetík. Liečivo je pregabalín. Mechanizmus účinku je spojený s reguláciou práce vápnikových kanálov v neurónoch.
Farmakokineticky sa liek vyznačuje rýchlou a dobrou absorpciou pri užití nalačno, maximálna koncentrácia sa dosiahne približne 1 hodinu po podaní. Jedenie mierne znižuje rýchlosť, ktorou pregabalín dosahuje svoju maximálnu koncentráciu, ale neovplyvňuje celkovú biologickú dostupnosť. liek. V krvnej plazme sa neviaže na proteíny.
V tele sa v skutočnosti nemetabolizuje, približne 99 % celkovej účinnej látky sa vylúči v nezmenenej forme obličkami. Polčas rozpadu je šesť a pol hodiny. Vzhľadom na mechanizmy eliminácie pregabalínu je potrebné prehodnotiť dávkovanie lieku, ak sa používa u ľudí so zlyhaním obličiek. Dávky sa vypočítavajú na základe klírensu kreatinínu, ktorý je priamo úmerný klírensu liečiva.
Na základe údajov o malom percente metabolizmu pregabalínu treba predpokladať, že ochorenia pečene sprevádzané zlyhanie pečene, nemajú prakticky žiadny vplyv na koncentráciu liečiva v krvnej plazme.
Indikácie na použitie
Indikácie na predpisovanie lieku v neurologická prax sú nasledujúce štáty:
- Prítomnosť neuropatickej bolesti.
- Epilepsia (bežne používaná ako doplnková terapia, monoterapia liekom je neúčinná).
- Úzkostná porucha.
- Fibromyalgia.
Kontraindikácie
Pregabalin-Richter je kontraindikovaný na použitie pri:
- Alergie alebo iné intolerancie, v prítomnosti dedičných enzymopatií (galaktózová intolerancia, malabsorpcia), v detstve do 17 rokov.
- Zvýšená citlivosť na účinná látka alebo akejkoľvek inej zložky lieku.
- Používajte opatrne u osôb s poruchou funkcie obličiek. Je potrebné vziať do úvahy, že počas hemodialýzy sa väčšina liečiva vylučuje z tela.
Bezpečnosť Pregabalinu-Richter sa počas gravidity netestovala. Počas štúdií na zvieratách sa odhalili príznaky toxicity lieku pre embryo. Na základe týchto údajov je použitie počas tehotenstva kontraindikované. Pri používaní Pregabalin-Richter u žien reprodukčný vek by sa mali používať antikoncepčné metódy, aby sa predišlo ohrozeniu embrya, keď pravdepodobné počatie. Použitie počas dojčenia je tiež kontraindikované. Odporúča sa odmietnutie dojčenie, ak nie je možné vyhnúť sa liečbe pregabalínom.
Dávkovanie
Dávka lieku sa vyberá čisto individuálne a vypočíta sa na základe závažnosti prejavov ochorenia, prítomnosti somatické choroby(predovšetkým patológia obličiek), znášanlivosť liečiva, účinok o sprievodná terapia. Priemerná denná dávka by mala byť v rozmedzí od 150 do 600 mg a mala by byť rozdelená do 2 alebo 3 dávok. Liek sa užíva perorálne. Bez žuvania kapsuly, bez ohľadu na príjem potravy.
Pri neuropatickej bolesti (najčastejšia indikácia) je počiatočná dávka zvyčajne 150 mg rozdelená do dvoch dávok. V prípade potreby po troch až siedmich dňoch1, ak je liek dobre znášaný, možno dávku zvýšiť o 150 mg, pri nedostatočnom účinku možno po ďalšom týždni dávku opäť zvýšiť na 600 mg.
Titrácia dávky pri iných ochoreniach je podobná ako pri neuropatickej bolesti. Nemá zmysel používať liek na liečbu epilepsie, ak sa účinok nedosiahne pri dávke 450-600 mg denne.
Dôležitým bodom je potreba postupného vysadenia pregabalínu. Predpokladá sa, že stiahnutie by sa malo uskutočniť v priebehu týždňa, každý deň sa dávka postupne znižuje o 75 mg denne.
V prípade nedostatočnej funkcie obličiek sa používa metóda výpočtu, pri ktorej sa vychádza z klírensu kreatinínu. Nie je potrebné uchýliť sa k takýmto výpočtom, keď je klírens kreatinínu nad 60 ml za minútu. S klírensom kreatinínu 30 až 60 ml za minútu by počiatočná dávka nemala prekročiť 75 mg, maximálna denná dávka je 300 mg, s klírensom kreatinínu 15 až 30 ml za minútu sú dávky 25-50 mg resp. 150 mg. Keď je klírens kreatinínu nižší ako 15 ml za minútu (konečné štádium zlyhanie obličiek) uchýlite sa k predpisovaniu pregabalínu s mimoriadnou opatrnosťou, počiatočná dávka nemôže prekročiť 25 mg, frekvencia podávania je 1-krát denne, maximálna denná dávka je 75 mg.
Po štvorhodinovej hemodialýze má zmysel užiť ďalších 25 – 100 mg pregabalínu.
U starších pacientov, ak dôjde k zníženiu klírensu kreatinínu, je možná rovnaká úprava dávky lieku.
Ak vynecháte dávku, musíte liek užiť čo najskôr (najmä pri veľkých denných dávkach). Nasledujúci deň sa obnoví normálna dávkovacia schéma.
Postmarketingové štúdie opísali dostatočné množstvo predávkovanie drogami. Dokonca aj pri užívaní 15 gramov pregabalínu všetky javy zmizli symptomatická terapia. Najčastejšie: zmätenosť, poruchy mentálnej sfére, ospalosť, znížený krvný tlak. Špecifická terapia neexistuje. Je indikovaný výplach žalúdka a podávanie sorbentov. V prípade potreby sa vykonáva hemodialýza.
Vedľajšie účinky
Klinické skúsenosti a starostlivé vyhodnotenie vývoja vedľajších účinkov sa uskutočnili v hlavné štúdium, do ktorej sa zapojilo viac ako 12-tisíc pacientov. Najčastejšie vedľajšie účinky boli: závraty, ospalosť, všeobecná slabosť. Nižšie je uvedený zoznam všetkých vedľajšie účinky, zaznamenané počas testov. Označenia: veľmi častý výskyt viac ako 10%, častý - 1-10%, zriedkavo od 0,1 do 1%, zriedkavo menej ako 0,1%.
Je potrebné vziať do úvahy, že uvedené javy môžu byť spojené so sprievodnou patológiou, terapiou a inými dôvodmi (viac o zostavovaní frekvencie vedľajších účinkov si môžete prečítať).
Z duševnej sféry: často zmätenosť, znížené libido, poruchy spánku, podráždenosť. Úzkosť, depresia, premenlivosť nálady, nízka nálada, živé sny, zmeny libida, apatia a zvýšená nespavosť boli menej časté. Zriedkavo dezinhibícia, zvýšená nálada na pozadí, euforické stavy.
Z nervového systému tam boli najčastejšie nežiaduce udalosti. V prvom rade veľmi často dochádza k závratom. Často sa vyskytovali tieto stavy: porucha pozornosti, ataxia, porucha koordinačnej sféry, strata pamäti, sedatívny účinok. Zriedkavo hypoestézia, prítomnosť nystagmu, poruchy reči, kŕče myoklonového typu, znížené šľachové reflexy, znížené chuťové vnemy, chvenie končatín, mdloby. Zriedkavo sa pozorovala hypokinéza, dysgrafia a bolesti hlavy.
Zvonku kardiovaskulárneho systému boli zaznamenané javy tlakovej lability (často pokles krvného tlaku, zriedkavo zvýšenie krvného tlaku), zmeny pulzu a rozvoj atrioventrikulárnych blokád.
Z iných orgánov a systémov. Často zaznamenané: únava, opuchy, poruchy chôdze, zmeny telesnej hmotnosti, erektilnej dysfunkcie, sucho v ústach, vracanie, plynatosť, nadúvanie, rozmazané videnie. Menej časté: zvýšená aktivita ALT, CPK, AST, asténia, smäd, tlak na hrudníku, zimnica, inkontinencia moču, svalové zášklby, opuch oblasti veľké kĺby, bolestivé pocity vo svaloch, artralgia, bolesť chrbta, bolesť končatín, svalová stuhnutosť (zvyčajne ako prejav základného ochorenia), potenie, vyrážka, zvýšené slinenie, dýchavičnosť, kašeľ, kŕče periférne videnie a alebo zraková ostrosť, hypoglykémia, opuch očí, slzenie. Zriedkavé: zvýšená koncentrácia kreatinínu v plazme, zmeny v zložení elektrolytov v krvi, horúčka, bolesť v mliečnych žľazách, zväčšenie mliečnych žliaz, menštruačné nepravidelnosti, oligúria, akútne zlyhanie obličiek, bolesť krku, rabdomyolýza, pot, upchatý nos, strabizmus, chrápanie, blikajúce iskry pred očami, strata periférneho videnia. Frekvencia neznáma; extrémne zriedkavý angioedém, závažný alergické reakcie(Quinckeho edém).
Analógy
Pregabalin-Richter je generická verzia Lyrica. V porovnaní s liekom Lyrica je potrebné poznamenať, že má takmer rovnakú účinnosť a vysoký bezpečnostný profil. Hlavnou výhodou oproti pôvodnému lieku je oveľa dostupnejšia cena.
špeciálne pokyny
Pregabalín-Richter sa vylučuje obličkami, neviaže sa na proteíny krvnej plazmy a prakticky neprechádza transformáciou, v dôsledku čoho sa dá predpokladať malý stupeň interakcie s inými liekmi, čo bolo potvrdené v mnohých štúdiách. Žiadna interakcia s nasledujúce lieky: finlepsín, fenobarbital, inzulín, topiromát, tiagabín, fenytoín, depakín, lamotrigín, gabapentín, oxykodón. Súbežné použitie s etanolom môže zvýšiť účinok etanolu, ale neovplyvňuje životne dôležité centrá vrátane dýchacieho centra.
Použitie orálne hormonálna antikoncepcia súčasne s pregabalínom neovplyvňuje farmakokinetiku liekov.
Vyskytli sa ojedinelé prípady ťažkej zápchy až paralytickej črevná obštrukcia pri používaní Pregabalinu s opioidnými analgetikami a inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť zápchu.
Pacienti s cukrovka zmeny telesnej hmotnosti môžu vyžadovať úpravu hypoglykemickej liečby.
Pregabalín, najmä v kombinácii s antidepresívami, môže zvýšiť riziko samovražedných myšlienok. Ak sú v anamnéze pokusy o samovraždu, je potrebná konzultácia s psychoterapeutom.
Terapia Pregabalin-Richter môže a, žiaľ, často sprevádzaná ospalosťou a závratmi. V tomto ohľade sú počas liečby potenciálne kontraindikované. nebezpečných druhovčinnosti vrátane šoférovania. Zvyšuje sa aj riziko náhodného poranenia, najmä u starších ľudí.
Existujú samostatné pokyny na vývoj konvulzívny syndróm, počítajúc do toho epileptické záchvaty počas liečby pregabalínom alebo počas jeho vysadenia.
Ak sa vyskytnú nežiaduce reakcie, vysadenie lieku alebo zníženie dávky spravidla vedie k nezávislému zmierneniu nežiaducich prejavov.
Vyskytli sa ojedinelé prípady drogovej závislosti. Špeciálna kontrola v tomto ohľade by sa malo vykonať u osôb s ťažkou zdravotnou anamnézou (narkomanov a osôb s anamnézou drogová závislosť).
Cena za kapsule
Pregabalin-Richter je často predpisovaný liek na centrálnu anestéziu. Pozor! od 1.10.2015 bola droga zaradená do zoznamu silné lieky a teraz sa vydáva podľa prísne očíslovaného predpisu s tromi plombami, kvôli tomu sa dostupnosť lieku znížila, kvôli nedostatku týchto receptov v niektorých zdravotnícke strediská. Cena lieku sa môže líšiť v závislosti od konkrétnej lekárne, regiónu bydliska a dávkovania. Priemerné ceny lieku sa pohybujú v nasledujúcich limitoch (údaje aktuálne k novembru 2015):
- Kapsuly, 75 mg, balenie č.14. 400-490 rubľov.
- Kapsuly, 75 mg, balenie č.56. 1100-1500 rubľov.
- Kapsuly, 150 mg, balenie č.14. 390-530 rubľov.
- Kapsuly, 150 mg, balenie č.56. 1700-2100 rubľov.
- Kapsuly, 300 mg, balenie č.14. 790-940 rubľov.
- Kapsuly, 300 mg, balenie č.56. 2900-3400 rubľov.
Lieková forma"type="checkbox">
Lieková forma
Zlúčenina
1 kapsula obsahuje:
účinná látka: pregabalín 75,0 mg, 150,0 mg, 300,0 mg;
pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mastenec.
Obal kapsuly:
zloženie tela kapsuly: oxid titaničitý, želatína;
zloženie uzáveru kapsuly: červený oxid železitý farbivo E172 (pre dávkovanie 75 mg a 300 mg), oxid titaničitý (pre dávkovanie 150 mg), želatína.
Popis
Dávkovanie 75 mg. Pevné želatínové kapsulyč.4 s telom biely a operkulum má červenohnedú až tmavočervenohnedú farbu.
Dávkovanie 150 mg. Tvrdé želatínové kapsuly č. 2 s bielym telom a bielym uzáverom.
Dávkovanie 300 mg. Tvrdé želatínové kapsuly č. 0 s bielym telom a červenohnedým až tmavočervenohnedým uzáverom.
Obsah kapsúl je homogénny prášok alebo kompaktná hmota bielej alebo bielej farby so žltkastým odtieňom, ktorá sa pri stlačení sklenenou tyčinkou rozpadne.
Farmakoterapeutická skupina
Lieky na liečbu chorôb nervového systému. Antiepileptické lieky. Iné antiepileptiká. pregabalín.
ATX kód N03AX16
Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Farmakokinetické parametre pregabalínu v rovnovážny stav podobné u zdravých dobrovoľníkov, u pacientov s epilepsiou užívajúcich antiepileptiká a u pacientov s chronickou bolesťou.
Odsávanie
Pregabalín sa rýchlo vstrebáva na prázdny žalúdok. Koncentrácia liečiva v krvnej plazme dosahuje vrchol po jednej hodine pri jednorazovom aj opakovanom použití. Biologická dostupnosť pregabalínu pri perorálnom podaní je
> 90 % a nezávisí od prijatá dávka. o opätovné použitie rovnovážny stav sa dosiahne v priebehu 24-48 hodín. Jedenie zhoršuje vstrebávanie pregabalínu. V tomto prípade sa Cmax zníži približne o 25 – 30 % a čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (tmax) sa zvýši na približne 2,5 hod.. Užívanie pregabalínu s jedlom však nemá klinicky významný vplyv na stupeň jeho absorpcie .
Distribúcia
Distribučný objem pregabalínu po perorálnom podaní je približne 0,56 l/kg. Liek sa neviaže na bielkoviny krvnej plazmy.
Metabolizmus
Pregabalín podlieha malému metabolizmu. Po dávke rádioaktívne značeného pregabalínu bolo približne 98 % rádioaktívneho materiálu zisteného v moči nezmenený pregabalín. N-metylovaný derivát pregabalínu, ktorý je hlavným metabolitom pregabalínu nájdeným v moči, predstavoval 0,9 % podanej dávky.
Odstránenie
Pregabalín sa vylučuje z systémový prietok krvi hlavne obličkami v nezmenenej forme.
Priemerný polčas pregabalínu je 6,3 hodiny. Plazmové a renálny klírens pregabalín je priamo úmerný klírensu kreatinínu.
Linearita/nelinearita
Farmakokinetika pregabalínu v odporúčanom rozsahu denných dávok je lineárna. Interindividuálna variabilita farmakokinetiky pregabalínu je nízka (< 20 %). Фармакокинетику препарата при многократном приеме можно предсказать исходя из его фармакокинетики при однократном приеме. Поэтому необходимость в рутинном мониторинге концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.
Klinické štúdie naznačujú, že pohlavie nemá klinicky významný vplyv na plazmatické koncentrácie pregabalínu.
Renálna dysfunkcia
Klírens pregabalínu je priamo úmerný klírensu kreatinínu. Okrem toho sa pregabalín účinne eliminuje z krvnej plazmy počas hemodialýzy (po 4 hodinách hemodialýzy sa koncentrácia pregabalínu v krvnej plazme zníži približne o 50 %). Keďže hlavnou cestou eliminácie je vylučovanie obličkami, u pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebné zníženie dávky a po hemodialýze sú potrebné ďalšie dávky.
Porucha funkcie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene sa neuskutočnili špecifické farmakokinetické štúdie. Pretože pregabalín nie je významne metabolizovaný a vylučuje sa primárne nezmenený močom, neočakáva sa, že by porucha funkcie pečene významne ovplyvnila plazmatické koncentrácie pregabalínu.
pacientov detstva
Farmakokinetika pregabalínu sa hodnotila u pediatrických pacientov s epilepsiou (vekové skupiny: 1 až 23 mesiacov, 2 až 6 rokov, 7 až 11 rokov a 12 až 16 rokov) pri hladine dávky 2,5; 5; 10 a 15 mg/kg/deň v štúdii farmakokinetiky a znášanlivosti.
Po perorálnom podaní pregabalínu nalačno u pediatrických pacientov bol čas do dosiahnutia maximálnych plazmatických koncentrácií vo všeobecnosti podobný pre všetky vekové skupiny, v rozmedzí od 0,5 do 2 hodín po podaní dávky.
Hodnoty parametrov Cmax a AUC sa lineárne zvyšovali so zvyšujúcou sa dávkou v každom z nich veková skupina. Hodnota AUC u pediatrických pacientov s hmotnosťou do 30 kg bola nižšia o 30 % v dôsledku 43 % zvýšenia klírensu upraveného podľa hmotnosti u týchto pacientov v porovnaní s pacientmi s hmotnosťou ≥ 30 kg.
U pediatrických pacientov mladších ako 6 rokov bol terminálny polčas pregabalínu v priemere 3 až 4 hodiny a u detí vo veku 7 rokov a starších bol v priemere 4 až 6 hodín.
Populačná farmakokinetická analýza preukázala, že klírens kreatinínu bol významnou kovariátou klírensu pregabalínu pri ústne telesná hmotnosť bola významnou premennou zdanlivého distribučného objemu perorálneho pregabalínu a tieto vzťahy boli podobné v populácii pediatrických a dospelých pacientov.
Farmakokinetika pregabalínu u pacientov mladších ako 3 mesiace sa neskúmala.
Klírens pregabalínu má tendenciu klesať vo vyššom veku. Tento pokles klírensu pri perorálnom pregabalíne je porovnateľný so znížením klírensu kreatinínu spojeným s vyšším vekom. Pacienti s poruchy súvisiace s vekom funkcia obličiek si môže vyžadovať zníženie dávky pregabalínu.
Dojčiace ženy
Farmakokinetika pregabalínu 150 mg každých 12 hodín (300 mg denná dávka) sa hodnotila u dojčiacich žien najmenej 12 týždňov po pôrode. Laktácia nemala žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na farmakokinetiku pregabalínu. Pregabalín sa vylučoval do materského mlieka v priemernej koncentrácii v rovnovážnom stave približne 76 % koncentrácie v rovnovážnom stave v plazme matky. Teoretická priemerná denná dávka pregabalínu podaná dieťaťu s materské mlieko(odhadovaný priemerný príjem mlieka: 150 ml/kg/deň) žien užívajúcich 300 mg/deň alebo maximálna dávka 600 mg/deň je 0,31 až 0,62 mg/kg/deň, resp. Tieto odhadované dávky predstavujú približne 7 % celkovej dennej dávky matky vypočítanej v mg/kg telesnej hmotnosti.
Farmakodynamika
Aktívnou zložkou lieku je pregabalín - analóg kyselina gama-aminomaslová((S)-3-(aminometyl)-5-metylhexánová kyselina).
Mechanizmus akcie
Pregabalín sa viaže na prídavnú podjednotku (α2-delta proteín) napäťovo riadených vápnikových kanálov v centrálnom nervový systém.
Indikácie na použitie
Liečba periférnej a centrálnej neuropatickej bolesti u dospelých
Epilepsia u dospelých s parciálnymi záchvatmi so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej (ako adjuvans)
Liečba generalizovanej úzkostnej poruchy u dospelých
Návod na použitie a dávkovanie
Liečivo sa podáva perorálne v dávke 150 až 600 mg denne v dvoch alebo troch dávkach.
Liek sa môže užívať bez ohľadu na jedlo.
Neuropatická bolesť
Liečba začína dávkou 150 mg denne, rozdelenou do dvoch alebo troch dávok. V závislosti od individuálnej odpovede a znášanlivosti pacienta sa po 3-7 dňoch môže dávka zvýšiť na 300 mg denne av prípade potreby po ďalších 7 dňoch - na maximálnu dávku 600 mg denne.
Epilepsia
Liečba začína dávkou 150 mg denne, rozdelenou do dvoch alebo troch dávok. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta a znášanlivosti lieku sa po jednom týždni môže dávka zvýšiť na 300 mg denne a po ďalšom týždni na maximálnu dávku 600 mg denne.
Generalizované úzkostné poruchy
Liečivo sa užíva v dávke 150 až 600 mg denne v dvoch alebo troch dávkach. Potreba liečby sa má pravidelne kontrolovať.
Liečba začína dávkou 150 mg denne. V závislosti od individuálnej odpovede pacienta a znášanlivosti lieku možno po jednom týždni dávku zvýšiť na 300 mg denne, po ďalšom týždni možno dávku zvýšiť na 450 mg denne a po ďalšom týždni na maximálnu dávku 600 mg denne. mg za deň.
Vysadenie pregabalínu
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Pregabalín sa vylučuje zo systémovej cirkulácie primárne obličkami v nezmenenej forme. Pretože klírens pregabalínu je priamo úmerný klírensu kreatinínu, zníženie dávky u pacientov s poruchou funkcie obličiek by sa malo individualizovať na základe klírensu kreatinínu (CrCl), ako je uvedené v tabuľke 1, a stanoviť pomocou nasledujúceho vzorca:
ClCr (ml/min) =
Pregabalín sa účinne odstraňuje z krvnej plazmy hemodialýzou (50 % liečiva po 4 hodinách). U pacientov na hemodialýze sa denná dávka lieku vyberá s prihliadnutím na funkciu obličiek. Okrem dennej dávky lieku sa každé 4 hodiny hemodialýzy predpisuje ďalšia dávka (pozri tabuľku 1).
Tabuľka 1. Úprava dávky pregabalínu na základe funkcie obličiek
1 Celková denná dávka (mg/deň) sa má rozdeliť podľa dávkovacieho režimu, aby sa získala požadovaná hodnota mg/dávka
2 Ďalšia dávka je jedna ďalšia dávka
Pacienti s dysfunkciou pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.
Pacienti v detstve a dospievaní
Bezpečnosť a účinnosť pregabalínu u detí mladších ako 12 rokov a dospievajúcich (vo veku 12-17 rokov) nebola stanovená. Dostupné údaje sú uvedené v častiach „Vedľajšie účinky“ a „Farmakologické vlastnosti“, ale na základe nich nie je možné poskytnúť odporúčania pre dávkovanie.
Starší pacienti (nad 65 rokov)
Starší pacienti môžu vyžadovať zníženie dávky v dôsledku zníženej funkcie obličiek.
Vedľajšie účinky
Pri používaní Pregabalinu boli zaznamenané nežiaduce účinky, ktoré boli klasifikované podľa frekvencie ich výskytu. nasledujúcim spôsobom: veľmi často (≥ 1/10), často (od ≥ 1/100 do< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) и неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
Často
závraty, bolesť hlavy, ospalosť
Nazofaryngitída
Zvýšená chuť do jedla
Eufória, zmätenosť, podráždenosť, dezorientácia, nespavosť, znížené libido
Ataxia, nekoordinovanosť, tremor, dyzartria, amnézia, porucha pamäti, porucha pozornosti, parestézia, hypoestézia, sedácia, nerovnováha, letargia
Rozmazané videnie, diplopia
Vertigo
Sucho v ústach, nevoľnosť*, vracanie, plynatosť, nadúvanie, zápcha, hnačka*
erektilnej dysfunkcie
Zvýšená únava periférny edém, opuch, porucha chôdze, pád, pocit opitosti, pocit nepohody
Nabrať váhu
Svalové kŕče, artralgia, bolesť chrbta, bolesť končatín, svalové kŕče krčnej chrbtice chrbtice
neutropénia
precitlivenosť*
Anorexia, hypoglykémia
Halucinácie, záchvaty paniky, úzkosť, nepokoj, depresia, depresívna nálada, povznesená nálada, agresivita*, zmeny nálady, depersonalizácia, ťažkosti pri hľadaní slov, nezvyčajné sny, zvýšené libido, anorgazmia, apatia
Mdloby, stupor, myoklonus, strata vedomia*, psychomotorická hyperaktivita, dyskinéza, posturálne závraty, zámerný tremor, nystagmus, kognitívna porucha, duševná porucha*, porucha reči, hyporeflexia, hyperestézia, pocit pálenia, ageúzia, malátnosť*
Strata periférneho videnia, rozmazané videnie, opuch oka, porucha zorného poľa, znížená zraková ostrosť, bolesť oka, astenopia, fotopsia, syndróm suchého oka, zvýšené slzenie, podráždenie oka
Hyperakúzia
tachykardia, atrioventrikulárny blok prvého stupňa, sínusová bradykardia, chronické srdcové zlyhanie*
Hypotenzia, hypertenzia, návaly horúčavy, návaly horúčavy, studené ruky a nohy
dyspnoe, krvácanie z nosa, kašeľ, upchatý nos, nádcha, chrápanie, suchá nosová sliznica
Gastroezofageálna refluxná choroba, zvýšené slinenie, orálna hypoestézia
Papulózna vyrážka, urtikária, hyperhidróza, svrbenie*
Opuch kĺbov, myalgia, svalové kŕče, bolesť krku, stuhnutosť svalov
Inkontinencia moču, dyzúria
Sexuálna dysfunkcia, oneskorená ejakulácia, dysmenorea, bolesť prsníkov
Generalizovaný edém, edém tváre*, tlak na hrudníku, bolesť, pyrexia, smäd, triaška, asténia
Zvýšená hladina kreatínfosfokinázy v krvi, zvýšená hladina alanínaminotransferázy v krvi, zvýšená hladina aspartátaminotransferázy, zvýšená hladina glukózy v krvi, znížený počet krvných doštičiek, zvýšená hladina kreatinínu v krvi, hypokaliémia, strata hmotnosti
Angioedém*, alergická reakcia*
Dezinhibícia
Kŕče*, parosmia, hypokinéza, dysgrafia
Strata zraku*, keratitída*, oscilopsia, zmeny v hĺbke zrakového vnímania, mydriáza, strabizmus, jas zrakového vnímania
predĺženie QT intervalu*, sínusová tachykardia, sínusová arytmia
zvieranie hrdla, pľúcny edém*
Opuch jazyka*, dysfágia, ascites, pankreatitída
Stevensov-Johnsonov syndróm*, studený pot
Rabdomyolýza
Oligúria, retencia moču*, zlyhanie obličiek
Amenorea, zväčšenie prsníkov, výtok z prsníkov, gynekomastia*
Znížený počet bielych krviniek
*Ďalšie reakcie zaznamenané počas postmarketingových štúdií lieku
Pediatrickí pacienti
Bezpečnostný profil pregabalínu pozorovaný v štúdiách u pediatrických pacientov bol podobný ako u dospelých pacientov.
Hlásenie suspektných nežiaducich reakcií
Hlásenie informácií o suspektných nežiaducich účinkoch zistených po registrácii lieku má veľký význam. To umožňuje nepretržité monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.
Od zdravotníckych pracovníkov a pacientov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek nežiaduce reakcie na adresu uvedenú na konci tejto informácie o predpisovaní lieku.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z nich pomocné látky liek
Detské a dospievania do 18 rokov
Tehotenstvo a laktácia
Liekové interakcie"type="checkbox">
Liekové interakcie
Keďže u ľudí sa pregabalín vylučuje prevažne nezmenený močom a podlieha len malému metabolizmu (< 2 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, его фармакокинетическое взаимодействие с другими lieky nepravdepodobné.
In vivo štúdie a populačná farmakokinetická analýza
Nepreukázala sa žiadna klinicky významná farmakokinetická interakcia medzi pregabalínom a fenytoínom, karbamazepínom, kyselinou valproovou, lamotrigínom, gabapentínom, lorazepamom, oxykodónom alebo etanolom. Zistilo sa, že perorálne antidiabetiká, diuretiká, inzulín, fenobarbital, tiagabín a topiramát nemajú klinicky významný vplyv na klírens pregabalínu.
Perorálne kontraceptíva, noretisterón a/alebo etinylestradiol
Súbežné užívanie pregabalínu s perorálne antikoncepčné prostriedky noretisterón a/alebo etinylestradiol neovplyvňuje farmakokinetiku týchto látok v rovnovážnom stave.
Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém
Pregabalín môže zvýšiť účinky etanolu a lorazepamu.
V kontrolovaných klinických štúdiách sa nepozorovali žiadne klinicky významné účinky na respiračné funkcie pri opakovanom perorálnom podávaní pregabalínu s oxykodónom, lorazepamom alebo etanolom.
Existujú hlásenia prijaté počas poregistračného užívania lieku o respiračné zlyhanie a kóma u pacientov užívajúcich pregabalín a iné látky tlmiace centrálny nervový systém.
Zdá sa, že pregabalín aditívne zvyšuje účinky oxykodónu na kognitívnu a hrubú motorickú funkciu.
Interakcie a starší pacienti
Špecifické štúdie farmakodynamických interakcií u starších dobrovoľníkov sa neuskutočnili. Štúdie liekových interakcií sa uskutočnili len u dospelých pacientov.
špeciálne pokyny"type="checkbox">
špeciálne pokyny
Pacienti s diabetes mellitus
Niektorí pacienti s cukrovkou, ktorí počas užívania pregabalínu zaznamenajú zvýšenie telesnej hmotnosti, môžu vyžadovať úpravu dávkovania ich hypoglykemických liekov.
Hypersenzitívne reakcie
Boli hlásené reakcie z precitlivenosti, vrátane prípadov angioedém. Ak spozorujete príznaky angioedému, ako je opuch tváre, opuch okolo úst alebo opuch hornej časti dýchacieho traktu, mali by ste okamžite prestať užívať pregabalín.
Závraty, ospalosť, strata vedomia, zmätenosť a duševné poruchy
Liečba pregabalínom bola spojená so závratmi a ospalosťou, čo môže zvýšiť riziko náhodného poranenia (pádov) u starších pacientov. Počas postmarketingového používania lieku boli hlásené straty vedomia, zmätenosť a duševná porucha. Preto by pacienti mali byť opatrní, kým si to neuvedomia potenciálne účinky liek.
Účinky súvisiace s videním
V kontrolovaných štúdiách pacienti liečení pregabalínom zaznamenali zhoršenie zrakovej ostrosti častejšie ako pacienti liečení placebom; vo väčšine prípadov tento vedľajší účinok zmizol pri pokračovaní užívania lieku. V klinických štúdiách, v ktorých oftalmologické vyšetrenie výskyt zníženej zrakovej ostrosti a zmien zorných polí bol vyšší u pacientov užívajúcich pregabalín v porovnaní s pacientmi užívajúcimi placebo; výskyt zmien očného pozadia bol vyšší u pacientov, ktorí dostávali placebo.
Počas obdobia poregistračného užívania lieku boli zaznamenané aj nežiaduce udalosti zo zrakového orgánu, vrátane straty zraku, rozmazaného videnia alebo iných zmien zrakovej ostrosti, z ktorých mnohé boli krátkodobé. Vysadenie lieku môže viesť k vymiznutiu alebo zníženiu závažnosti týchto vizuálnych symptómov.
Zlyhanie obličiek
Boli hlásené prípady zlyhania obličiek a v niektorých prípadoch ukončenie liečby pregabalínom viedlo k reverzibilite tejto nežiaducej reakcie.
Vysadenie súbežne podávaných antiepileptických liekov
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o vysadení súbežne podávaných antiepileptík po dosiahnutí kontroly záchvatov pregabalínom, keď sa liek pridáva k antiepileptickej liečbe na použitie ako monoterapia.
Abstinenčné príznaky
Po zastavení krátkodobej a dlhodobá liečba Pri pregabalíne sa u niektorých pacientov vyskytli abstinenčné príznaky. Pozorované nasledujúce javy, čo naznačuje fyzickú závislosť: nespavosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, úzkosť, hnačka, syndróm podobný chrípke, nervozita, depresia, bolesť, kŕče, hyperhidróza a závraty. Pacient má byť o tom informovaný na začiatku liečby.
Počas užívania pregabalínu alebo krátko po jeho ukončení sa môžu vyskytnúť záchvaty, vrátane status epilepticus a rozšírené záchvaty. Pokiaľ ide o prerušenie dlhodobej liečby pregabalínom, dôkazy naznačujú, že frekvencia a závažnosť abstinenčných príznakov môže závisieť od dávky.
Chronické srdcové zlyhanie
U niektorých pacientov užívajúcich pregabalín počas postmarketingového obdobia boli hlásené prípady chronického srdcového zlyhania. Tieto reakcie sa pozorovali predovšetkým u starších pacientov s kardiovaskulárnymi poruchami počas používania pregabalínu na neuropatické indikácie. Pregabalín sa má u takýchto pacientov používať s opatrnosťou. Reakciu môže vyriešiť prerušenie liečby pregabalínom.
Liečba centrálnej neuropatickej bolesti v dôsledku poranenia miecha
Počas liečby centrálnej neuropatickej bolesti v dôsledku poranenia miechy sa zvýšil celkový výskyt nežiaducich reakcií, výskyt nežiaducich reakcií centrálneho nervového systému a najmä výskyt somnolencie. Môže to byť spôsobené aditívnym účinkom spôsobeným súbežne podávanými liekmi (napr. spazmolytiká), ktoré sú potrebné na liečbu tohto stavu. Toto treba vziať do úvahy pri predpisovaní pregabalínu na liečbu tohto ochorenia.
Samovražedné myslenie a správanie
Samovražedné myšlienky a správanie boli hlásené u pacientov užívajúcich antiepileptiká z niekoľkých indikácií. Ukázala sa aj metaanalýza randomizovaných placebom kontrolovaných štúdií s antiepileptikami mierny nárast riziko samovražedných myšlienok a samovražedného správania. Mechanizmus tohto rizika nie je známy a dostupné údaje nevylučujú možnosť zvýšeného rizika pri užívaní pregabalínu. Preto je potrebné u pacientov sledovať príznaky objavujúcich sa samovražedných myšlienok a správania a možnosť ich výskytu
primeranú liečbu. Pacientom (a ich opatrovateľom) treba odporučiť, aby vyhľadali zdravotná starostlivosť ak sa objavia známky samovražedného myslenia alebo správania.
Znížená funkcia spodné časti gastrointestinálny trakt
Počas postmarketingového obdobia sa vyskytli udalosti spojené so zníženou funkciou dolného gastrointestinálneho traktu (napr. paralytický ileusčrevá a zápcha), keď sa pregabalín používal súčasne s liekmi, ktoré môžu spôsobiť zápchu, ako sú opioidné analgetiká. o súčasné použitie pregabalín a opioidné lieky, možno zvážiť opatrenia na prevenciu zápchy (najmä u žien a starších pacientov).
Nevhodné použitie, možnosť zneužitia a závislosti
Boli hlásené prípady nevhodného užívania drogy, zneužívania alebo závislosti od nej. U pacientov s anamnézou zneužívania návykových látok sa má pregabalín podávať s opatrnosťou a u takýchto pacientov sa majú sledovať príznaky nesprávneho užívania, zneužívania alebo závislosti (vývoj tolerancie, zvyšovanie dávky, správanie pri hľadaní drogy).
Encefalopatia
Boli hlásené prípady encefalopatie, predovšetkým u pacientov so základným zdravotným stavom, ktorý môže viesť k encefalopatii.
Neznášanlivosť laktózy
Pregabalín obsahuje monohydrát laktózy. Liek sa nemá predpisovať pacientom so zriedkavou dedičnou galaktózovou intoleranciou, lapónskym deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovým malabsorpčným syndrómom.
Tehotenstvo a laktácia
Ženy vo fertilnom veku/antikoncepcia u mužov a žien
Keďže potenciálne riziko pre ľudí nie je známe, ženy vo fertilnom veku majú používať účinné metódy antikoncepcie.
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití pregabalínu u gravidných žien.
Pregabalín sa nemá používať počas gravidity, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné (pokiaľ očakávaný prínos pre matku jednoznačne neprekročí možné riziko pre plod).
Obdobie laktácie
Pregabalín sa vylučuje do materského mlieka. Účinok pregabalínu u novorodencov/dojčiat nie je známy. Rozhodnutie o prerušení dojčenia alebo prerušení liečby pregabalínom sa má urobiť po zvážení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu liečby pre ženu.
Reprodukčná funkcia
Neexistujú žiadne klinické údaje o účinku pregabalínu na reprodukčnú funkciu žien.
Podľa klinická štúdia Pregabalín nemal žiadny vplyv na motilitu spermií u mužov.
Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Liek môže mať mierny alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlo vozidiel a pracovať so strojmi. Pregabalín môže spôsobiť závraty a ospalosť, a tým ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientom sa odporúča vyhnúť sa vedeniu vozidiel, práci s zložité mechanizmy alebo vykonávanie akejkoľvek inej potenciálne nebezpečnej činnosti, kým sa nezistí, či tento liek vplyv na ich schopnosť vykonávať tieto činnosti.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 ºC.
Držte mimo dosahu detí.
Dátum minimálnej trvanlivosti
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Podmienky výdaja z lekární
Vydáva sa na lekársky predpis.
Výrobca
DONGBANG FUTURE TECH AND LIFE CO., LTD., Kórea
78, Yeakgondan 4-gil, Hyangnam-yup, Hwaseong-si, Gyeonggi-do, Kórejská republika
Dávková forma: TO kapsuly. zlúčenina:1 kapsula obsahuje:
účinná látka:
pregabalín 75,0 mg, 150,0 mg, 300,0 mg;Pomocné látky: monohydrát laktózy 8,25 mg / 16,5 mg / 33,0 mg, kukuričný škrob 14,25 mg / 28,5 mg / 57,0 mg, mastenec 2,5 mg / 5,0 mg / 10,0 mg.
Obal kapsuly: zloženie tela kapsuly: oxid titaničitý 1,2 %/2 %/1,2 %, želatína do 100 % (pre všetky dávky); zloženie uzáveru kapsuly: farbivo železité červené dioxid E172 (pre dávku 75 mg – 1,7 %, pre dávku 300 mg – 1,7 %), oxid titaničitý (pre dávku 150 mg – 2 %), želatína do 100 % (pre všetky dávky ).
Popis:Dávkovanie 75mg. Tvrdé želatínové kapsuly č. 4 s bielym telom a červenohnedým až tmavočervenohnedým uzáverom.
Dávkovanie 150 mg.
Tvrdé želatínové kapsuly č. 2 s bielym telom a bielym uzáverom.Dávkovanie 300mg. Tvrdé želatínové kapsuly č. 0 s bielym telom a červenohnedým až tmavočervenohnedým uzáverom.
Obsah kapsúl je homogénny prášok alebo kompaktná hmota bielej alebo bielej farby so žltkastým odtieňom, ktorá sa pri stlačení sklenenou tyčinkou rozpadne.
Farmakoterapeutická skupina:antiepileptický liek ATX:N.03.A.X.16 Pregabalín
Farmakodynamika:Aktívna zložka je analógom kyseliny gama-aminomaslovej (kyselina (S)-3-(aminometyl)-5-metylhexánová).
Mechanizmus akcie
Pregabalín sa viaže na prídavnú podjednotku (α2-delta proteín) napäťovo riadených vápnikových kanálov v centrálnom nervovom systéme, čím ireverzibilne nahrádza α-gabapentín. Predpokladá sa, že takáto väzba môže prispieť k jeho analgetickým a antikonvulzívnym účinkom.
Neuropatická bolesť
Účinnosť pregabalínu bola zaznamenaná u pacientov s diabetickou neuropatiou a postherpetickou neuralgiou.
Zistilo sa, že pri užívaní pregabalínu v kúrach do 13 týždňov dvakrát denne a do 8 týždňov trikrát denne vo všeobecnosti riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pri užívaní dvoch alebo troch časy za deň sú rovnaké.
Pri užívaní v priebehu až 13 týždňov sa bolesť počas prvého týždňa znížila a účinok pretrvával až do konca liečby.
Došlo k 50 % zníženiu indexu bolesti u 35 % pacientov užívajúcich a 18 % pacientov užívajúcich placebo. Medzi pacientmi, ktorí nepociťovali ospalosť, sa tento účinok na zníženie bolesti pozoroval u 33 % pacientov v skupine s pregabalínom a u 18 % pacientov v skupine s placebom. Ospalosť zaznamenalo 48 % pacientov užívajúcich a 16 % pacientov užívajúcich placebo.
Fibromyalgia
Pri použití pregabalínu v dávkach od 300 mg do 600 mg denne sa pozoruje výrazné zníženie symptómov bolesti spojených s fibromyalgiou. Účinnosť dávok 450 mg a 600 mg denne je porovnateľná, ale znášanlivosť 600 mg denne je zvyčajne horšia. Použitie pregabalínu je tiež spojené s výrazným zlepšením funkčná činnosť pacientov a zníženie závažnosti porúch spánku. Užívanie pregabalínu v dávke 600 mg denne viedlo k výraznejšiemu zlepšeniu spánku v porovnaní s dávkou 300 – 450 mg denne.
Epilepsia
Pri užívaní lieku počas 12 týždňov dvakrát alebo trikrát denne je zaznamenané riziko vedľajších účinkov a účinnosť lieku pre tieto dávkovacie režimy rovnaké. Pokles frekvencie záchvatov začal v priebehu prvého týždňa.
Pokles symptómov generalizovanej úzkostnej poruchy sa pozoruje v prvom týždni liečby. Pri používaní lieku počas 8 týždňov malo 52 % pacientov užívajúcich a 38 % pacientov užívajúcich placebo 50 % zníženie symptómov na Hamiltonovej škále úzkosti (HAM-A).
Farmakokinetika:Farmakokinetické parametre pregabalínu v rovnovážnom stave u zdravých dobrovoľníkov, u pacientov s epilepsiou, ktorí dostávajú antiepileptickú liečbu, a u pacientov, ktorí ju dostávajú na chronickú bolestivé syndrómy, boli podobné.
Odsávanie
Pregabalín sa rýchlo vstrebáva na prázdny žalúdok. Maximálna koncentrácia nregabazínu v plazme (Cmax) sa dosiahne po 1 hodine pri jednorazovom aj opakovanom použití. Biologická dostupnosť pregabalínu po perorálnom podaní je ≥ 90 % a nezávisí od dávky. Pri opakovanom použití sa rovnovážna koncentrácia dosiahne po 24-48 hodinách.Pri použití lieku po jedle klesá C m ax približne o 25-30% a čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (t max ) sa zvyšuje na približne 2,5 Príjem potravy však nemá klinicky významný vplyv na celkovú absorpciu pregabalínu.
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem pregabalínu po perorálnom podaní je približne 0,56 l/kg. neviaže sa na plazmatické bielkoviny.
Štúdie pregabalínu na zvieratách ukázali, že prechádza hematoencefalickou bariérou u myší, potkanov a opíc. Ukázalo sa tiež, že preniká do placenty a nachádza sa v mlieku dojčiacich potkanov.
Metabolizmus
Pregabalín sa prakticky nemetabolizuje. Po užití označeného pregabalínu sa približne 98 % rádioaktívneho indikátora zistilo v moči v nezmenenej forme. Podiel N-metylovaného derivátu pregabalínu, ktorý je hlavným metabolitom nachádzajúcim sa v moči, bol 0,9 % dávky. V predklinických štúdiách sa nepreukázala racemizácia S-enantioméru pregabalínu na R-enantiomér.
Odstránenie
Pregabalín sa vylučuje primárne v nezmenenej forme obličkami.
Priemerný polčas je 6,3 hodiny. Plazmatický klírens pregabalínu a renálny klírens sú priamo úmerné klírensu kreatinínu (pozri časť „Zhoršená funkcia obličiek“). U pacientov s poruchou funkcie obličiek au pacientov na hemodialýze je potrebná úprava dávky (pozri časť „Spôsob podávania a dávkovanie“ Tabuľka 1).
Linearita/nelinearita
Farmakokinetika pregabalínu v rozmedzí odporúčaných denných dávok je lineárna, interindividuálna variabilita je nízka (< 20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать па основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.
Pohlavné rozdiely
Pohlavie pacienta nemá klinicky významný vplyv na plazmatické koncentrácie pregabalínu.
Renálna dysfunkcia
Klírens pregabalínu je priamo úmerný klírensu kreatinínu. Vzhľadom na to, že sa vylučuje hlavne obličkami, odporúča sa znížiť dávku pregabalínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Okrem toho sa účinne odstraňuje z plazmy počas hemodialýzy (po 4-hodinovej hemodialýze sú koncentrácie pregabalínu v plazme znížené približne o 50 %), po hemodialýze je potrebné predpísať ďalšiu dávku lieku (pozri časť „Spôsob podávania“) a dávkovanie" v tabuľke. 1 ).
Porucha funkcie pečene
Farmakokinetika pregabalie u pacientov s poruchou funkcie pečene nebola špecificky skúmaná. Prakticky sa nemetabolizuje a vylučuje sa prevažne v nezmenenej forme močom, takže porucha funkcie pečene by nemala významne meniť koncentráciu pregabalínu v plazme.
Starší pacienti (nad 65 rokov)
Klírens pregabalínu má tendenciu klesať s vekom, čo sa odráža pokles súvisiaci s vekom klírens kreatinínu. Starší ľudia s poruchou funkcie obličiek môžu vyžadovať zníženie dávky lieku (pozri časť „Spôsob podávania a dávkovanie“ v tabuľke). 1 ).
Dojčiace matky
Farmakokinetika pregabalínu, 150 mg, podávaného každých 12 hodín (300 mg denná dávka), bola hodnotená u 10 dojčiacich žien (najmenej 12 týždňov popôrodné obdobie). Laktácia mala malý alebo žiadny vplyv na farmakokinetiku pregabalínu. sa vylučuje materským mliekom v rovnovážnej koncentrácii asi 76 % množstva obsiahnutého v krvnej plazme matky. Pri dávke 300 mg/deň alebo maximálnej dávke 600 mg/deň je dávka pregabalínu, ktorú dostáva dojčené dieťa (za predpokladu priemerného príjmu mlieka 150 ml/kg/deň) približne 0,31 a 0,62 mg/kg/deň. . Vypočítané dávky predstavujú asi 7 % z celkovej dennej dávky, ktorú dostáva dojčiaca žena v mg/kg.
Indikácie:Neuropatická bolesť
Liečba neuropatickej bolesti u dospelých.
Epilepsia
Ako doplnková terapia u dospelých s čiastočným záchvaty sprevádzané alebo nesprevádzané sekundárnou generalizáciou.
Zovšeobecnené Úzkostná porucha
Liečba generalizovanej úzkostnej poruchy u dospelých.
Fibromyalgia
Liečba fibromyalgie u dospelých.
Kontraindikácie:Precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.
Zriedkavé dedičné choroby vrátane galaktózovej intolerancie, deficitu laktázy a glukózo/galaktózovej malabsorpcie.
Deti a dospievajúci do 17 rokov vrátane kvôli chýbajúcim údajom o použití.
Opatrne:Zlyhanie obličiek (pozri časť „Spôsob podávania a dávkovanie“); srdcové zlyhanie (pozri časť „ Vedľajší účinok").
Z dôvodu zaregistrovaných ojedinelé prípady pri nekontrolovanom používaní pregabalínu sa má predpisovať opatrne pacientom s anamnézou drogovej závislosti. Takíto pacienti vyžadujú blízkosť lekársky dohľad počas liečby liekom.
Tehotenstvo a laktácia:Tehotenstvo
Neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o účinnosti a bezpečnosti pregabalínu počas gravidity. Pri použití u zvierat mal liek toxický účinok na reprodukčnú funkciu. V tomto ohľade sa môže použiť počas tehotenstva len vtedy, ak prínos pre matku jednoznačne prevyšuje možné riziko pre plod. Pri liečbe pregabalínom by ho mali užívať ženy v reprodukčnom veku efektívne metódy antikoncepciu.
Laktácia
Pregabalín sa vylučuje do materského mlieka. Keďže bezpečnosť pregabalínu u novorodencov nie je známa, dojčenie sa počas liečby pregabalínom neodporúča. Dojčenie alebo liečba pregabalínom sa má prerušiť, berúc do úvahy potrebu liečby matky a dojčenia novorodenca.
Plodnosť
Neexistujú žiadne klinické údaje o účinku pregabalínu na fertilitu žien. V klinickom skúšaní na vyhodnotenie účinku pregabalínu na motilitu spermií zdravých mužov užívaná v dávke 600 mg/deň. Po 3 mesiacoch liečby nebol zaznamenaný žiadny účinok lieku na motilitu spermií. Štúdia na samičkách potkanov zistila negatívne efekty na reprodukčný systém. Štúdia na samcoch potkanov sa ukázala ako nepriaznivá vedľajšie účinky na reprodukčnú funkciu a následný ontogenetický vývoj. Klinický význam tieto výsledky nie sú známe.
Nežiaduce účinky na fertilitu samcov a samíc potkanov boli pozorované len vtedy, keď sa liek používal v dávkach výrazne vyšších ako terapeutické. Nežiaduce účinky na pohlavné orgány a parametre spermií samcov potkanov boli reverzibilné a pozorovali sa iba vtedy, keď sa liek použil v dávkach výrazne vyšších ako terapeutické, alebo boli spojené so spontánnymi degeneratívnymi procesmi v pohlavných orgánoch potkanov.
Návod na použitie a dávkovanie:Vnútri, bez ohľadu na príjem potravy. Liečivo sa užíva v dávke 150 až 600 mg/deň v dvoch alebo troch dávkach.
Neuropatická bolesť
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň, ktorá sa užíva v dvoch rozdelených dávkach. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti je možné po 3-7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch na maximálnu dávku 600 mg/deň.
Epilepsia
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň, ktorá sa užíva v dvoch rozdelených dávkach. Berúc do úvahy dosiahnutý účinok a znášanlivosť, po 1 týždni sa môže dávka zvýšiť na 300 mg / deň a ak je to potrebné, po ďalšom týždni - na maximálnu dávku 600 mg / deň.
Fibromyalgia
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň, ktorá sa užíva v dvoch rozdelených dávkach. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti možno po 7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň. S absenciou pozitívny efekt dávka sa zvýši na 450 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch - na maximálnu dávku 600 mg / deň.
Generalizovaná úzkostná porucha
Liečba pregabalínom sa začína dávkou 150 mg/deň. V závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti možno po 7 dňoch dávku zvýšiť na 300 mg/deň. Ak nedôjde k pozitívnemu účinku, dávka sa zvýši na 450 mg / deň av prípade potreby po ďalších 7 dňoch - na maximálnu dávku 600 mg / deň.
Vysadenie pregabalínu
Ak sa liečba pregabalínom musí ukončiť, odporúča sa to urobiť postupne počas obdobia najmenej 1 týždňa.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa dávka vyberá individuálne s prihliadnutím na klírens kreatinínu (CC) (tabuľka 1), ktorý sa vypočíta podľa nasledujúceho vzorca:
Pre mužov:
CC (ml/min) = x telesná hmotnosť (kg) / 72 x sérový kreatinín (mg/dl)
Pre ženy:
CC (ml/min) = x telesná hmotnosť (kg) / 72 x sérový kreatinín (mg/dl) x 0,85
U pacientov liečených hemodialýzou sa denná dávka pregabalínu upravuje na základe funkcie obličiek. Po 4-hodinovej hemodialýze sa plazmatické koncentrácie pregabalínu znížia približne o 50 %. Bezprostredne po každej 4-hodinovej hemodialýze sa predpíše ďalšia dávka (pozri tabuľku 1).
Tabuľka 1. Dávkovanie pregabalínu na základe funkcie obličiek
| Klírens kreatinínu, ml/min | Denná dávka pregabalín | Frekvencia príjmu za deň |
|
| Počiatočná dávka, mg/deň | Maximálna dávka, mg/deň | ||
| Ďalšia dávka po dialýze (mg) |
|||
| Raz |
|||
Použitie u pacientov s dysfunkciou pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky (pozri časť „Farmakokinetika“).
Použitie u detí mladších ako 12 rokov a dospievajúcich (vo veku 12-17 rokov vrátane)
Bezpečnosť a účinnosť pregabalínu u detí mladších ako 12 rokov a dospievajúcich vo veku do 17 rokov vrátane neboli stanovené. Použitie lieku u detí a dospievajúcich sa neodporúča.
Použitie u starších ľudí (nad 65 rokov)
Starší ľudia môžu vyžadovať zníženie dávky pregabalínu v dôsledku zníženej funkcie obličiek (pozri časť „Farmakokinetika“, použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek).
Ak vynecháte dávku pregabalínu, užite ďalšiu dávku čo najskôr, ale neužívajte vynechanú dávku, ak je už takmer čas na ďalšiu.
Vedľajšie účinky:Na základe skúseností klinická aplikácia Pregabalín u viac ako 12 000 pacientov boli najčastejšími nežiaducimi účinkami závrat a somnolencia. Pozorované účinky boli zvyčajne mierne alebo stredne závažné. Miera vysadenia pregabalínu a placeba z dôvodu nežiaducich reakcií bola 14 % a 7 %, v uvedenom poradí.
Hlavná nežiaduce účinky symptómy, ktoré si vyžadovali prerušenie liečby, boli závraty (4 %) a nádcha (3 %) v závislosti od ich subjektívnej znášanlivosti. Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré tiež vedú k vysadeniu lieku: ataxia, zmätenosť, asténia, zhoršená pozornosť, rozmazané videnie, zhoršená koordinácia, periférny edém.
Tiež poznamenal nežiaduce reakcie príznaky, ktoré sa objavia po vysadení pregabalínu: nespavosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, úzkosť, syndróm podobný chrípke, kŕče, zvýšená excitabilita, depresia, bolesť, hyperhidróza a hnačka.
Počas liečby centrálnej neuropatickej bolesti spojenej s poranením miechy dochádza k zvýšeniu frekvencie Nežiaduce reakcie vo všeobecnosti, ako aj nežiaduce reakcie centrálneho nervového systému, najmä ospalosť.
Po ukončení krátkodobej a dlhodobej liečby pregabalínom sa u niektorých pacientov vyskytli abstinenčné príznaky. Boli zaznamenané nasledujúce reakcie: nespavosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, úzkosť, hnačka, syndróm podobný chrípke, kŕče, zvýšená excitabilita, depresia, bolesť, zvýšené potenie a závraty naznačujúce fyzická závislosť. Pacient musí byť o tom informovaný pred začatím liečby.
Pozorovania naznačujú, že po prerušení dlhodobej liečby pregabalínom môže výskyt a závažnosť abstinenčných príznakov závisieť od dávky lieku.
V tabuľke sú uvedené všetky nežiaduce udalosti, ktorých frekvencia presiahla frekvenciu v skupine s placebom (pozorované u viac ako 1 osoby). Sú rozdelené podľa tried systémových orgánov a frekvencie (veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100) и редкие (<1/1000)).
Reakcie pozorované počas užívania lieku po registrácii sú zvýraznené kurzíva.
Uvedené nežiaduce udalosti môžu súvisieť so základným ochorením a/alebo súbežnou liečbou.
| Systém | Nežiaduce reakcie |
| Infekcie a nákazy |
|
| Zriedkavé | Nazofaryngitída |
| Krvný a lymfatický systém |
|
| Zriedkavé | neutropénia |
| Poruchy metabolizmu a výživy |
|
| Zvýšená chuť do jedla |
|
| Zriedkavé | Anorexia, hypoglykémia |
| Mentálne poruchy |
|
| Stav eufórie, zmätenosť, znížené libido, nespavosť, podráždenosť, dezorientácia, záchvaty paniky, apatia, depresia |
|
| Zriedkavé | Halucinácie, úzkosť, nepokoj, depresívna nálada, povznesená nálada, zmeny nálady, agresivita, depersonalizácia, znepokojujúce sny, ťažkosti pri hľadaní slov, zvýšené libido, anorgazmia, zvýšená nespavosť |
| Dezinhibícia |
|
| Neurologické poruchy |
|
| Veľmi časté | Závraty, ospalosť, bolesť hlavy |
| Ataxia, porucha pozornosti, porucha koordinácie, porucha pamäti, tremor, dysartria, parestézia, nerovnováha, amnézia, letargia, kinestézia, sedácia, ageúzia |
|
| Zriedkavé | mdloby, myoklonus, psychomotorická agitácia, dyskinéza, ortostatický závrat, zámerný tremor, nystagmus, porucha reči, znížené reflexy, pocit pálenia na koži a slizniciach, hyperestézia,strata vedomia, kognitívne poruchy |
| Zriedkavé | Patologická necitlivosť, hypokinéza, parosmia, dysgrafia,kŕče |
| Zmeny v orgáne videnia |
|
| Časté | Rozmazané videnie, diplopia |
| Zriedkavé | Strata periférneho videnia, rozmazané videnie, opuchnuté oči, porucha zorného poľa, znížená zraková ostrosť, bolesť oka, astenopia, fotopsia, syndróm suchého oka, zvýšené slzenie, podráždenie sliznice očí |
| Zriedkavé | Oscillopsia (subjektívne vnímanie vibrácií predmetných predmetov), zmeny v hĺbke zrakového vnímania, mydriáza, strabizmus, zvýšený jas zrakového vnímania,keratitída, strata zraku |
| Zmeny v orgáne sluchu a vestibulárneho aparátu |
|
| Časté | Vertigo |
| Zriedkavé | Hyperakúzia |
| Z kardiovaskulárneho systému |
|
| Zriedkavé | tachykardia, atrioventrikulárny blok prvého stupňa, sínusová bradykardia,chronického srdcového zlyhania |
| Zriedkavé | Sínusová tachykardia, sínusová arytmia,predĺženie intervaluQ T |
| Cievne poruchy |
|
| Zriedkavé | Hypotenzia, hypertenzia, sčervenanie kože, návaly tepla, studené končatiny |
| Z dýchacieho systému |
|
| Suchá nosová sliznica |
|
| Zriedkavé | Dýchavičnosť, krvácanie z nosa, kašeľ, upchatý nos, nádcha, chrápanie |
| Pocit tiesne v hrdle, pľúcny edém |
|
| Z tráviaceho systému |
|
| Sucho v ústach, zápcha, vracanie, plynatosť, nadúvanie, nevoľnosť, hnačka |
|
| Zriedkavé | Zvýšené slinenie, gastroezofageálny reflux, hypoestézia ústnej sliznice |
| Ascites, dysfágia, pankreatitída, opuch jazyka |
|
| Z kože a podkožného tkaniva |
|
| Zriedkavé | zvýšené potenie, papulózna vyrážka, žihľavka, opuch tváre, svrbenie kože |
| Studený pot, Stevensov-Johnsonov syndróm |
|
| Z pohybového aparátu |
|
| Svalové kŕče, artralgia, bolesť chrbta, bolesť končatín, svalové kŕče krčnej chrbtice |
|
| Zriedkavé | Opuch kĺbov, myalgia, svalové kŕče, bolesť krku, svalová stuhnutosť |
| Rabdomyolýza |
|
| Z močového systému |
|
| Zriedkavé | Dyzúria, inkontinencia moču |
| oligúria, zlyhanie obličiek, zadržiavanie moču |
|
| Z reprodukčného systému |
|
| Erektilná dysfunkcia, bolesť v mliečnych žľazách |
|
| Zriedkavé | Oneskorená ejakulácia, sexuálna dysfunkcia, dysmenorea |
| Amenorea, výtok z prsníkov, zväčšenie prsníkov, gynekomastia |
|
| Celkové poruchy a poruchy v mieste podania |
|
| Únava, periférny edém, pocit intoxikácie, poruchy chôdze, nevoľnosť, pády |
|
| Zriedkavé | Tlak na hrudníku, smäd, zimnica, bolesť, horúčka, celková slabosť, celkový edém, malátnosť |
| Poruchy imunitného systému |
|
| Zriedkavé |
|
| Angioedém |
|
| Laboratórne a inštrumentálne údaje |
|
| Zvýšená telesná hmotnosť, zvýšená koncentrácia kreatinínu v krvi |
|
| Zriedkavé | Zvýšená aktivita alanínaminotransferázy, kreatínfosfokinázy, aspartátaminotransferázy, znížený počet krvných doštičiek, zvýšená koncentrácia glukózy v krvi, znížený obsah draslíka v krvi, znížená telesná hmotnosť |
| Zníženie počtu leukocytov v krvi |
|
Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, povedzte to svojmu lekárovi.
Predávkovanie:Pri predávkovaní liekom (do 15 g) neboli zaznamenané žiadne iné (nepopísané vyššie) nežiaduce reakcie. Počas postmarketingového používania boli najčastejšie nežiaduce udalosti, ktoré sa vyvinuli pri predávkovaní pregabalínom: poruchy nálady, ospalosť, zmätenosť, depresia, nepokoj a úzkosť. V zriedkavých prípadoch boli hlásené prípady kómy.
Liečba: vykoná sa výplach žalúdka, podporná liečba a v prípade potreby hemodialýza (pozri časť „Dávkovanie a spôsob podávania“, Tabuľka 1).
Interakcia:Pregabalín sa vylučuje obličkami prevažne nezmenený, u ľudí podlieha minimálnemu metabolizmu (menej ako 2 % dávky sa vylúči obličkami vo forme metabolitov), neinhibuje metabolizmus iných liekov in vitro a neviaže sa na plazmatické proteíny, takže je nepravdepodobné, že by vstúpil do farmakokinetických interakcií.
Štúdium vvivo a farmakokinetická analýza populácie
Nepreukázali sa žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie medzi pregabalínom a fenytoínom, karbamazepínom, kyselinou valproovou, lamotrigínom, gabapentínom, lorazepamom, oxykodónom a etanolom.
Zistilo sa, že perorálne hypoglykemické látky, diuretiká, inzulín a tiagabín nemajú klinicky významný vplyv na klírens pregabalínu.
perorálne kontraceptíva a/alebo
Keď sa perorálne kontraceptíva obsahujúce a/alebo užívali súčasne s pregabalínom, rovnovážna farmakokinetika oboch liečiv sa nezmenila.
Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém
Boli hlásené prípady respiračného zlyhania a kómy, keď sa pregabalín používal súbežne s inými liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém.
Opakované perorálne podávanie pregabalínu s oxykodónom, lorazepamom alebo etanolom nemalo klinicky významný vplyv na dýchanie. Zdá sa, že zvyšuje kognitívne a motorické poškodenie spôsobené oxykodónom. môže zvýšiť účinky etanolu a lorazepamu.
Účinok na gastrointestinálny trakt
Bolo tiež hlásené, že pregabalín má negatívne účinky na gastrointestinálny trakt (vrátane ileu, paralytického ilea, zápchy), keď sa používa súbežne s liekmi, ktoré spôsobujú zápchu (ako sú opioidy) (pozri časť 4.4).
Liekové interakcie pri použití pri starší pacienti
Špecifické štúdie farmakodynamických interakcií s inými liekmi u starších pacientov sa neuskutočnili.
Špeciálne pokyny:Pacienti s diabetes mellitus
U niektorých pacientov s diabetes mellitus môže byť v prípade zvýšenia telesnej hmotnosti počas liečby pregabalínom potrebná úprava dávky hypoglykemických látok.
Hypersenzitívne reakcie
Pregabalín sa má vysadiť, ak sa objavia príznaky angioedému (ako je opuch tváre, periorálny edém alebo opuch horných dýchacích ciest).
Samovražedné myšlienky a správanie
Antiepileptiká, vrátane, môžu zvýšiť riziko samovražedných myšlienok alebo správania. Preto pacienti užívajúci tieto lieky majú byť pozorne sledovaní kvôli novej alebo zhoršujúcej sa depresii alebo samovražedným myšlienkam alebo správaniu.
Znížená funkcia gastrointestinálneho traktu
Pri súčasnom užívaní pregabalínu a opioidov zvážte potrebu preventívnych opatrení na zabránenie vzniku zápchy (najmä u starších žien)
Závraty, ospalosť, strata vedomia, zmätenosť a kognitívne poruchy
Liečba pregabalínom sa spája so závratmi a ospalosťou, ktoré zvyšujú riziko náhodného poranenia (pádov) u starších dospelých. Počas postmarketingového používania lieku boli hlásené aj prípady straty vedomia, zmätenosti a kognitívnych porúch. Preto, kým pacienti ocenia možné účinky lieku, mali by byť opatrní.
Ukončenie súbežnej antikonvulzívnej liečby
Informácie o možnosti vysadiť iné antikonvulzíva, keď sú záchvaty potlačené pregabalínom a vhodnosť monoterapie týmto liekom je nedostatočná. Existujú správy o vývoji záchvatov, vrátane status epilepticus a petit mal záchvatov, počas užívania pregabalínu alebo bezprostredne po ukončení liečby.
Účinok pregabalínu na videnie
V klinických štúdiách pacienti, ktorí dostávali chronickú liečbu, zaznamenali vedľajší účinok, ako je rozmazané videnie, častejšie ako pacienti, ktorí dostávali placebo. Tento vedľajší účinok však ustal, keď liečba pokračovala.
V klinických štúdiách, počas ktorých boli pacienti oftalmologicky vyšetrovaní, sa znížená zraková ostrosť a zmeny v zorných poliach pozorovali častejšie u pacientov, ktorí dostávali placebo, než u pacientov, ktorí dostávali placebo. Výskyt zmien očného pozadia bol vyšší u pacientov, ktorí dostávali placebo.
Hoci klinický význam týchto abnormalít nebol stanovený, pacienti majú hlásiť zmeny videnia počas liečby pregabalínom svojmu lekárovi. Ak príznaky poruchy zraku pretrvávajú, má sa pokračovať v monitorovaní. Častejšie vyšetrenia zraku by sa mali vykonávať u pacientov, ktorí sú už pravidelne kontrolovaní oftalmológom. Ak sa v reakcii na použitie pregabalínu vyskytnú nežiaduce reakcie, ako je strata zraku, rozmazané videnie alebo iné poruchy videnia, vysadenie lieku môže viesť k vymiznutiu týchto príznakov.
Zlyhanie obličiek
Vyskytli sa aj prípady zlyhania obličiek; v niektorých prípadoch sa funkcia obličiek obnovila po vysadení pregabalínu.
Abstinenčné príznaky pregabalínu
Nasledujúce nežiaduce udalosti boli pozorované po vysadení pregabalínu po dlhodobej alebo krátkodobej liečbe: nespavosť, bolesť hlavy, nauzea, hnačka, syndróm podobný chrípke, depresia, potenie, závraty, kŕče a úzkosť. Dostupné údaje naznačujú, že výskyt a závažnosť abstinenčných príznakov môže závisieť od dávky pregabalínu.
Zneužívanie pregabalínu
Neexistuje žiadny dôkaz, že je aktívny na receptoroch spojených s rozvojom zneužívania drog pacientmi. Počas postmarketingových štúdií boli hlásené prípady zneužívania pregabalínu. Tak ako pri každom lieku, ktorý ovplyvňuje centrálny nervový systém, je potrebné starostlivo posúdiť pacientovu anamnézu kvôli akejkoľvek anamnéze zneužívania lieku a pacienta treba sledovať kvôli možným nepravidelnostiam dávkovania alebo zneužívaniu pregabalínu (napr. vývoj rezistencie na liečbu pregabalínom, neodôvodnené zvýšenie dávky lieku, aditívne správanie pacienta).
Kongestívne srdcové zlyhanie
Hoci neexistuje zjavná súvislosť medzi užívaním pregabalínu a rozvojom srdcového zlyhania, u niektorých pacientov bolo počas postmarketingového užívania lieku počas liečby pregabalínom hlásené chronické srdcové zlyhanie. U pacientov bez klinicky významných príznakov ochorenia srdca alebo ciev sa nezistila žiadna súvislosť medzi periférnym edémom a kardiovaskulárnymi komplikáciami, ako je zvýšený krvný tlak alebo chronické srdcové zlyhanie. Tieto reakcie sa pozorovali predovšetkým u starších pacientov, ktorí trpeli poruchou srdcovej funkcie a užívali liek na neuropatiu. Preto sa má u tejto kategórie pacientov používať s opatrnosťou. Po vysadení pregabalínu môžu prejavy takýchto reakcií vymiznúť.
Liečba centrálnej neuropatickej bolesti spojenej s poranením miechy
Výskyt nežiaducich účinkov z centrálneho nervového systému, najmä somnolencia, sa zvyšuje počas liečby centrálnej neuropatickej bolesti v dôsledku poškodenia miechy, čo však môže byť dôsledok aditívnych účinkov pregabalínu a iných súbežne užívaných liekov (napr. antispasticita). Túto okolnosť je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní pregabalínu na túto indikáciu.
Encefalopatia
Boli hlásené prípady encefalopatie, najmä u pacientov so sprievodnými ochoreniami, ktoré môžu viesť k rozvoju tohto stavu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá. St a kožušiny.:Pregabalín môže spôsobiť závraty a ospalosť, a teda ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo a používať zložité vybavenie. Pacienti by nemali viesť auto, obsluhovať zložité stroje alebo vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, kým nie je jasné, či tento liek ovplyvňuje ich vykonávanie takýchto úloh.
Forma uvoľnenia/dávkovanie:Kapsuly, 75 mg, 150 mg a 300 mg.
Balíček:14 kapsúl v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridového filmu a hliníkovej fólie; 1, 2 alebo 4 blistrové balenia v kartónovej škatuľke spolu s návodom na lekárske použitie.
Podmienky skladovania:Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Držte mimo dosahu detí.
Dátum minimálnej trvanlivosti:Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: LP-003308 Dátum registrácie: 11.11.2015 Dátum spotreby: 11.11.2020 Vlastník osvedčenia o registrácii: GEROPHARM, LLC Rusko Výrobca: Dátum aktualizácie informácií: 16.12.2016 Ilustrovaný návodJe to dosť nepríjemný pohľad. A človek nemôže kontrolovať pravidelnosť záchvatov alebo kde a kedy sa vyskytujú. To všetko sú individuálne charakteristiky choroby. Vyžaduje si to veľkú pozornosť lekárov a liečbu. Medzi lekármi existuje vynikajúci a obľúbený liek s názvom Pregabalin Richter. Ak ho nenájdete v lekárni, odborník vám odporučí analógy (generiká).
Zloženie lieku a balenie
Počas choroby musíte liek užívať dva týždne, 2 kapsuly denne a týždeň 3 kapsuly. Neovplyvní to vaše zdravie ani nespôsobí vedľajšie účinky. Predpísané na epilepsiu. Terapeutický účinok sa pozoruje už po prvom týždni užívania 2 kapsúl denne. Počas liečby by ste mali piť prípravok 10 dní, 1 kapsulu denne. Kapsuly Pregabalin Richter majú takéto indikácie na použitie. Analógy lieku, rovnako ako samotný liek, predpisuje vysoko špecializovaný lekár - neurológ.
Účinok lieku a jeho dávkovanie
Po požití sa liek rýchlo vstrebáva. Odporúča sa užívať nalačno. Po hodine už liek vstupuje do plazmy. Nikdy sa nekombinuje s bielkovinami v krvi. Takmer nezmenený sa vylučuje obličkami. Predpísané perorálne od 150 mg do 600 mg 2 alebo 3 krát denne. Užívanie lieku nezávisí od príjmu potravy. Pri neuropatickej bolesti neužívajte viac ako 150 mg denne. Ak sa nevyskytnú žiadne vedľajšie účinky a stav sa začne zlepšovať, potom môžete po týždni zvýšiť dávkovanie na 300 mg. A po niekoľkých ďalších dňoch sa liek Pregabalin môže užívať v dávke 600 mg denne. Analógy, návod na použitie, denné dávkovanie - všetko treba pred začatím liečby prekonzultovať s lekárom.
Rovnaký režim sa používa na predpisovanie liekov počas záchvatov epilepsie. Pri fibromyalgii užite úvodnú dávku: 75 mg 2-krát denne. Počas niekoľkých nasledujúcich dní sa dávka postupne zvyšuje. Najvyššia dávka na dávku bude 600 mg denne. Generalizovaný stav úzkosti vyžaduje podávanie lieku v dávke 150 mg jedenkrát denne. Zvyšovanie sa tiež uskutočňuje s každým nasledujúcim týždňom a dosahuje 600 mg denne. Nemôžete okamžite prestať užívať kapsuly, inak sa to môže vyvinúť.Musíte to robiť týždeň, pričom zakaždým znížte dávku. Analóg sa môže užívať podľa rovnakej schémy.
Predávkovanie kapsulami Pregabalin Richter
Podľa štatistických údajov sa pri liečbe Pregabalinom a generikami predávkovanie najčastejšie prejavuje ospalosťou a zmätenosťou. Liečba pozostáva z dodatočnej symptomatickej terapie. V niektorých prípadoch je potrebný výplach žalúdka.
Liek sa musí užívať prísne podľa schémy. Ak pacient zabudol užiť liek, potom sa dvojnásobné dávkovanie neodporúča. Akýkoľvek analóg pregabalínu má podobný dávkovací režim.
Interakcia s inými liekmi
Liek takmer nereaguje s inými liekmi. Vylučuje sa obličkami. Neviaže sa na krvné bielkoviny. Taktiež sa nezistilo, že pri liečbe hypoglykemickými liekmi, diuretikami, inzulínom, fenobarbitalom sa môžu vlastnosti kapsúl znížiť.
Pri používaní antikoncepčných prostriedkov a iných liekov, ktoré obsahujú estrogény, účinné zložky neinteragujú s kapsulami Pregabalin Richter. Analógy sa môžu použiť aj v spojení s antikoncepčnými tabletkami.
Kapsuly, ktoré sa užívajú spolu s liekmi proti hnačke, majú negatívny vplyv na činnosť tráviaceho traktu. Neodporúča sa používať u ľudí, ktorí trpia črevnou obštrukciou.
Vedľajšie účinky
Liek vo väčšine prípadov spôsobuje ospalosť a závraty. Takéto príznaky sú však mierne a v skutočnosti pacienta neobťažujú. V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť nazofaryngitída, leukopénia, metabolické poruchy a hypoglykémia.
Niektorí pacienti pociťujú nespavosť, zmätenosť, depresiu, eufóriu a mnohé ďalšie patologické procesy, ktoré po liečbe vymiznú. Kardiovaskulárny systém môže reagovať na užívanie lieku tachykardiou a prudkým nárastom krvného tlaku. Môže byť tiež pozorované začervenanie kože.
Analóg pregabalínu má podobné vedľajšie účinky. Pred začatím liečby je potrebné študovať možné nepríjemné príznaky.
Indikácie na použitie
Pregabalín sa predpisuje na neuropatickú bolesť u dospelých. Počas epilepsie sa liek užíva v kombinácii s inými liekmi. Liek pomôže znížiť počet záchvatov a ďalej ich znížiť na „nie“. Pregabalín môže byť predpísaný aj na liečbu úzkosti a fibromyalgie. Vedľajšie účinky sa objavia, ak sa liek neužíva podľa pokynov. Pacient by mal prísne dodržiavať dávkovanie a tiež si preštudovať časť „liekové interakcie“.
Kontraindikácie pri užívaní lieku
Zriedkavé prípady dedičných ochorení spojených s neschopnosťou tráviť laktózu alebo galaktózu sú vážnou kontraindikáciou užívania pregabalínu alebo jeho analógov. Droga nie je predpísaná maloletým pacientom. Liek je tiež kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie. Aj keď plánujete otehotnieť, neužívajte Pregabalín. Vedľajšie účinky môžu ovplyvniť vývoj nenarodeného dieťaťa.
Ak máte precitlivenosť na hlavnú látku kapsúl alebo jej ďalšie zložky, nemôžete užívať Pregabalín. Zákaz sa vzťahuje aj na generiká. Pod dohľadom lekára sa môže použiť pri zlyhaní obličiek a pečene, ako aj pri syndróme drogovej závislosti. Starší pacienti majú tiež užívať Pregabalín s opatrnosťou. Generické analógy majú rovnaké kontraindikácie
V lekárni nie je vždy možné nájsť ten správny liek. Kvalifikovaný odborník bude vždy schopný odporučiť kvalitnú náhradu. Najpopulárnejšie generiká budú uvedené nižšie.
Kapsuly Lyrica
Antikonvulzívny liek. Analóg lieku Lyrica, pregabalín, nie je vždy dostupný. A tento liek je dostupný takmer v každej lekárni.
Hlavnou látkou v kapsulách je pregabalín. Okrem toho Lyrica používa zložky, ako je monohydrát laktózy, kukuričný škrob a mastenec.
Denná dávka je 150-600 mg. Denná norma je rozdelená na dve dávky. Nepoužívať u detí, ako aj u pacientov so zlyhaním pečene a srdca. Ktorý lekár môže odporučiť analóg Lyrica? Pregabalín a iné lieky s podobným účinkom predpisuje výlučne neurológ.
Alžírske kapsuly
Rovnako ako v predchádzajúcom prípade je hlavnou aktívnou zložkou lieku pregabalín. Okrem toho sa používa manitol a kukuričný škrob. Tento analóg "pregabalínu" sa používa ako súčasť komplexnej liečby epilepsie. Liek nemožno predpísať počas tehotenstva a laktácie. Existujú aj vekové obmedzenia. Kapsuly nie sú predpisované maloletým pacientom.
"Pregabalín", "Gabapentín", "Lyrica", "Algerica" - to sú všetky lieky, ktoré majú podobné zloženie. Účinok na telo sa tiež nelíši. Stojí za to použiť liek, ktorý je dostupný v najbližšej lekárni, ale iba podľa predpisu lekára.
Účinným farmaceutickým liekom s antikonvulzívnou aktivitou je liek "Pregabalín". Návod na použitie naznačuje, že tablety sa osvedčili ako účinný asistent pri komplexnej farmakoterapii rôznych patológií sprevádzaných zlyhaním inervácie priečne pruhovaných kostrových svalov. V článku sa bude diskutovať aj o tom, prečo je pregabalín predpísaný, ceny, recenzie od pacientov a lekárov, ako aj analógy lieku.
Aké je zloženie
Výrobca v podrobných pokynoch priložených ku každému baleniu lieku uvádza, že hlavnou aktívnou zložkou je samotný pregabalín. Závažnosť liečivého účinku je priamo určená jeho objemom v každej kapsule.
Monohydrát laktózy a kukuričný škrob, ako aj mastenec a oxid titaničitý so želatínou sú pomocnými zložkami, ktorých prítomnosť v zložení liečiva je zameraná na udržanie farmakologického účinku hlavnej zložky.
Formulár na uvoľnenie
Na poličkách lekární sa liek „Pregabalín“, vysvetľuje to v návode na použitie, prezentuje ako dávková forma kapsúl (tablet) užívaných perorálne. Každá kapsula má uzáver so žltkastým alebo hnedastým odtieňom. Liečivé zložky sú umiestnené vo vnútri vo forme kryštalického jemného prášku.
Balenie lieku je 14 ks. Spotrebiteľské balenie môže obsahovať jeden až štyri blistre.
Farmakologické účinky
Keďže hlavná látka lieku Pregabalín je štrukturálnym analógom kyseliny gama-aminomaslovej, je jej vlastné mať rovnaké farmakologické účinky v dôsledku schopnosti inhibovať uvoľňovanie mediátorov zo štruktúr CNS.
Farmakologické účinky:
- supresívny účinok na špecifické vápnikové kanály neurocytov;
- výrazné zníženie intenzity bolesti;
- antikonvulzívny účinok na priečne pruhované svaly.
Po vstupe kapsúl do čriev sa účinná látka absorbuje do krvného obehu a potom sa vytvorí systémový účinok. Pregabalín sa zároveň nemetabolizuje, vylučuje sa obličkami močom.
Tablety pregabalínu: s čím liek pomáha?
Odborníci predpisujú antikonvulzívum a analgetikum pre patológie sprevádzané zlyhaním inervácie z centrálneho nervového systému:
- Neuropatická forma syndrómu bolesti:
- generalizované úzkostné poruchy;
- fibromyalgia;
- epileptická aktivita.
Prečo sa pregabalín stále predpisuje? V niektorých prípadoch liek pôsobí ako dodatočná zložka farmakoterapie, napríklad pri absencii výraznej pozitívnej dynamiky pri užívaní iných liekov.
Kontraindikácie
Väčšina farmaceutických liekov má určitý zoznam obmedzení na ich použitie, najmä podskupina antikonvulzív. Pokyny výrobcu pre pregabalín uvádzajú nasledujúce kontraindikácie: 
- individuálna hyperreakcia na zložky lieku;
- zriedkavé dedičné patológie - napríklad vrodená intolerancia galaktózy;
- nedostatok laktózy;
- detskú kategóriu pacientov.
Liek sa má užívať s mimoriadnou opatrnosťou, ak má osoba poruchu činnosti alebo dekompenzované srdcové zlyhanie. Alergická reakcia na podskupiny liekov podobných antikonvulzívam.
Inštrukcie na používanie
Pregabalín je určený výhradne na perorálne podanie. Kapsuly sa môžu užívať bez ohľadu na diétu. Spravidla postačuje 150–600 mg/deň, rozdelených do 2–3 dávok.
Optimálne dávky pre dospelých sú indikované podľa závažnosti negatívnych symptómov chorôb:
- pre neuropatickú formu bolestivých impulzov je počiatočná dávka 150 mg, ale ak to nestačí, po 5–7 dňoch sa dávka zvýši na 300 mg, potom na 600 mg/deň;
- v prípade zvýšenej pripravenosti na epileptické záchvaty je režim podávania lieku podobný ako vyššie - 150 mg / 300 mg / 600 mg / deň;
- pri fibromyalgii sa odporúča užívať liek 75 mg každé ráno a večer, následne pri absencii pozitívnej dynamiky - 150 mg 2-krát denne, maximálna dávka je 600 mg / deň;
- generalizovanú úzkostnú poruchu možno upraviť užívaním 150 mg účinnej látky pregabalín, prípustné je však zvýšenie dávky na 300 mg/deň, podľa individuálnych potrieb – až 600 mg/deň.
Na pozadí farmakoterapie liekmi špecialista vyhodnotí závažnosť negatívnych symptómov a vhodnosť užívania kapsúl. Ak prestanete užívať liek, ošetrujúci lekár zvolí režim zníženia dávky - najmenej 5-7 dní.
Nežiaduce účinky
Keďže mechanizmus poskytovania farmakologických účinkov lieku je prepojený s aktivitou štruktúr centrálneho nervového systému, počas užívania kapsúl sa môžu vyskytnúť rôzne nežiaduce účinky:
Na každý prípad zhoršenia zdravotného stavu pri užívaní kapsúl s látkou pregabalín sa odporúča upozorniť odborníka. Podstúpia korekciu terapeutických dávok lieku.
Analógy lieku "Pregabalín"
Kompletné analógy pre aktívny prvok:
- Texty piesní.
- Alžírsko.
- Pregabalin Zentiva (Canon, Richter, SZ).
- Prabegin.
- Prigabilon.
- Pregabio.
Antiepileptiká zahŕňajú:
- Neurontin.
- Galodif.
- Valparin.
- Fycompa.
- Misolin.
- Acetazolamid.
- Gapentek.
- Convulsofin.
- Inovelon.
- karbamazepín.
- Trileptal.
- Chlorakon.
- topiramát.
- Lamitor.
- Zonegran.
- Diacarb.
- Gabagamma.
- lamotrigín.
- Benzonal.
- Suxilep.
- levetiracetam.
- Tegretol.
- Depakine.
- Kŕče.
- Relium.
- Sabril.
- fenobarbital.
- diazepam.
- Convulex.
- Gabapentín.
- Encorat.
- Difenin.
- Topamax.
- Primidon.
- Exalief.
- Epitop.
- Finlepsin retard.
- Lamolep.
- Mazepin.
- Finlepsin.
- Sibazon.
- Eplirontin.
- Gabitril.
- Hexamidín.
- Kyselina valproová Sandoz.
- Vimpat.
- Valproát sodný.
- Rivotril.
- Carbapin.
- Karbasan retard.
- Epimax.
- Topsaver.
- Depakine chrono.
- Pagluferal.
- Benzobarbital.
- Lameptil.
- klonazepam.
- Actinerval.
Cena a podmienky dovolenky
Priemerná cena kapsúl Pregabalin (Moskva) je 445 rubľov. V Minsku kúpite lieky za 15 – 27 bel. rubľov Cena v Kyjeve je 80 hrivien, v Kazachstane - 150 tenge. Predáva sa podľa predpisu.
