Amitriptylín návod na použitie v tabletách. Použitie látky Amitriptylín

Hrubý vzorec

C20H23N

Farmakologická skupina látky Amitriptylín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

50-48-6

Charakteristika látky Amitriptylín

Tricyklické antidepresívum. Amitriptylín hydrochlorid je biely kryštalický prášok bez zápachu, ľahko rozpustný vo vode, etanole a chloroforme. Molekulová hmotnosť 313,87.

Farmakológia

farmakologický účinok- antidepresívum, anxiolytikum, tymoleptikum, sedatívum.

Inhibuje spätné vychytávanie neurotransmiterov (norepinefrín, serotonín) presynaptickými nervových zakončení neuróny, spôsobuje hromadenie monoamínov v synaptickej štrbine a zosilňuje postsynaptické impulzy. O dlhodobé užívanie znižuje funkčná činnosť(desenzibilizácia) beta-adrenergných a serotonínových receptorov mozgu, normalizuje adrenergný a serotonergný prenos, obnovuje rovnováhu týchto systémov, narušených depresívne stavy. Blokuje m-cholino- a histamínové receptory CNS.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť amitriptylínu pri rôzne cesty podaní je 30 – 60 %, jeho metabolit – nortriptylín – 46 – 70 %. Cmax v krvi po perorálnom podaní sa dosiahne v priebehu 2,0-7,7 hodín Terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50-250 ng/ml, nortriptylín - 50-150 ng/ml. Väzba na krvné bielkoviny je 95%. Ľahko prechádza, podobne ako nortriptylín histohematické bariéry, vrátane BBB, placentárne, preniká materské mlieko. T1/2 je 10-26 hodín, pre nortriptylín - 18-44 hodín.V pečeni prechádza biotransformáciou (demetyláciou, hydroxyláciou, N-oxidáciou) a vytvára aktívne - nortriptylín, 10-hydroxy-amitriptylín a neaktívne metabolity. Vylučuje sa obličkami (hlavne vo forme metabolitov) v priebehu niekoľkých dní.

Pri úzkostno-depresívnych stavoch znižuje úzkosť, nepokoj a depresívne symptómy. Antidepresívny účinok sa vyvinie do 2-3 týždňov od začiatku liečby. Ak ho náhle prestanete užívať po dlhodobej liečbe, môže sa vyvinúť abstinenčný syndróm.

Použitie látky Amitriptylín

Depresia rôznej etiológie(najmä pri silnej úzkosti a rozrušení), vr. endogénne, involučné, reaktívne, neurotické, s organickým poškodením mozgu, liečivé; schizofrenické psychózy, zmiešané emocionálne poruchy, poruchy správania, mentálna bulímia, detská enuréza(okrem detí s hypotenziou močového mechúra), chronická syndróm bolesti(neurogénny charakter), prevencia migrény.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, užívanie inhibítorov MAO v predchádzajúcich 2 týždňoch, infarkt myokardu (akútne a obdobie zotavenia s), srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, intrakardiálne poruchy vedenia, ťažká arteriálna hypertenzia, benígna hyperplázia prostaty atónia močového mechúra, paralytický ileusčrevá, stenóza pyloru, peptický vredžalúdok a dvanástka dvanástnik v akútnom štádiu, akútne ochorenia pečeň a/alebo obličky s ťažkou poruchou ich funkcie, ochorenia krvi, deti do 6 rokov (pre injekčné formy - do 12 rokov).

Obmedzenia používania

Epilepsia, ischemická choroba srdca, arytmia, srdcové zlyhanie, glaukóm s uzavretým uhlom, vnútroočná hypertenzia, hypertyreóza.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Kontraindikované počas tehotenstva.

Počas liečby sa má liečba zastaviť dojčenie.

Vedľajšie účinky látky Amitriptylín

Spôsobené blokádou periférnych m-cholinergných receptorov: sucho v ústach, retencia moču, zápcha, črevná obštrukcia, porucha zraku, akomodačná paréza, zv vnútroočný tlak, zvýšené potenie.

Zvonku nervový systém a zmyslové orgány: bolesť hlavy závraty, ataxia, zvýšená únava, slabosť, podráždenosť, ospalosť, nespavosť, nočné mory, motorický nepokoj, tremor, parestézia, periférna neuropatia, zmeny EEG, porucha koncentrácie, dyzartria, zmätenosť, halucinácie, tinitus.

Zvonku kardiovaskulárneho systému: tachykardia, ortostatická hypotenzia, arytmia, labilita krvného tlaku, rozšírenie QRS komplexu na EKG (porucha intraventrikulárneho vedenia), príznaky srdcového zlyhávania, mdloby, zmeny krvného obrazu vr. agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, purpura.

Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, anorexia, nepríjemný pocit v epigastriu, gastralgia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, stomatitída, poruchy chuti, stmavnutie jazyka.

Zo strany metabolizmu: galaktorea, zmeny sekrécie ADH; zriedkavo - hypo- alebo hyperglykémia, porucha glukózovej tolerancie.

Zvonku genitourinárny systém: zmeny libida, potencie, opuch semenníkov, glukozúria, polakizúria.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, angioedém, žihľavka.

Ostatné: zvýšenie veľkosti mliečnych žliaz u žien a mužov, vypadávanie vlasov, zväčšenie lymfatické uzliny fotosenzitivita, prírastok hmotnosti (pri dlhodobom užívaní), abstinenčný syndróm: bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, podráždenosť, poruchy spánku so živými, nezvyčajnými snami, zvýšená excitabilita (po dlhodobej liečbe, najmä pri vysoké dávky, ak náhle prestanete užívať liek).

Interakcia

Nekompatibilné s inhibítormi MAO. Posilňuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém neuroleptík, sedatív a tabletky na spanie, antikonvulzíva, analgetiká, anestetiká, alkohol; vykazuje synergizmus pri interakcii s inými antidepresívami. Pri použití spolu s neuroleptikami a/alebo anticholinergikami je možný rozvoj febrilnej teplotnej reakcie a paralytická črevná obštrukcia. Zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov a iných adrenergných stimulantov, čo zvyšuje riziko vzniku porúch tep srdca, tachykardia, ťažká arteriálnej hypertenzie. Môže znížiť antihypertenzívny účinok guanetidínu a liekov s podobným mechanizmom účinku, ako aj oslabiť účinok antikonvulzíva. O súčasné použitie s antikoagulanciami - derivátmi kumarínu alebo indandiónu - je možné zvýšiť ich antikoagulačnú aktivitu. Cimetidín zvyšuje plazmatické koncentrácie amitriptylínu s možný vývoj toxické účinky, induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín) – zníž. Chinidín spomaľuje metabolizmus amitriptylínu, perorálneho obsahujúceho estrogén antikoncepciu môže zvýšiť biologickú dostupnosť. Súbežné užívanie s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy môže vyvolať delírium. Probukol môže zvýšiť srdcové arytmie. Amitriptylín môže zvýšiť depresiu vyvolanú glukokortikoidmi. Pri použití spolu s liekmi na liečbu tyreotoxikózy sa zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy. Buďte opatrní pri kombinovaní amitriptylínu s digitalisom a baklofénom.

Predávkovanie

Symptómy: halucinácie, kŕče, delírium, kóma, poruchy srdcového vedenia, extrasystola, ventrikulárna arytmia, hypotermia.

Liečba: výplach žalúdka, užitie suspenzie aktívne uhlie laxatíva, infúzie tekutín, symptomatická terapia, udržiavanie telesnej teploty, sledovanie funkcie kardiovaskulárneho systému aspoň 5 dní, pretože recidíva porúch môže nastať po 48 hodinách alebo neskôr. Hemodialýza a forsírovaná diuréza sú neúčinné.

Cesty podávania

Vnútri, intramuskulárne.

Bezpečnostné opatrenia pre látku amitriptylín

Amitriptylín sa môže užívať najskôr 14 dní po vysadení inhibítorov MAO. U starších pacientov a detí sa odporúčajú znížené dávky. Nemal by sa predpisovať pacientom s mániou. Vzhľadom na možnosť samovražedných pokusov u pacientov s depresiou je potrebné pravidelne sledovať pacientov, najmä v prvých týždňoch liečby, ako aj predpisovať čo najmenej požadované dávky na zníženie rizika predávkovania. Ak do 3-4 týždňov nedôjde k zlepšeniu stavu pacienta, je potrebné prehodnotiť taktiku liečby. Počas liečby by ste sa mali vyhnúť pitiu alkoholu a tiež sa zdržať činností, ktoré si to vyžadujú zvýšená pozornosť a rýchlosť reakcií.

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov	Hodnota Vyshkowského indexu ®

Jedným z najsilnejších antidepresív je amitriptylín. Je to analgetikum, protivredové a sedatívum lekársky výrobok, ktorého účinnosť je spôsobená zložkami prítomnými v jeho zložení. Toto tricyklické antidepresívum patrí do skupiny neuronálnych inhibítorov vychytávania monoamínov. Mechanizmus jeho účinku je spojený s inhibíciou vychytávania serotonínu a katecholamínov v centrálnom nervovom systéme. Pozitívny účinok jeho užívania sa rozvíja postupne, počas 2–4 týždňov.

Po užití tabliet amitriptylínu je maximálna koncentrácia aktívnej látky aktívne zložky v krvnej plazme sa pozoruje po 4 – 8 hodinách. Jeho ukazovatele biologickej dostupnosti sa pohybujú od 33% do 62%.

S čím pomáhajú tablety amitriptylín?

Tento liek sa môže užívať len podľa predpisu lekára. Spravidla ho odporúčajú lekári pri depresiách akejkoľvek etiológie, keď si človek nevie poradiť sám. emocionálne problémy. Je obzvlášť účinný proti nasledujúcim patológiám:

• depresívne stavy;
• poruchy správania;
• psychogénna anorexia;
• schizofrenické psychózy;
• fobické poruchy;
• bulimická neuróza;
• detská enuréza;
• chronická neurogénna bolesť;
• migrény.

Za žiadnych okolností neužívajte tento liek, ak máte nasledujúce kontraindikácie:

1. porušenie vedenia srdcového svalu;
2. atónia močového mechúra;
3. zástava srdca;
4. tehotenstvo a dojčenie;
5. vysoký krvný tlak;
6. paralytický ileus;
7. infarkt myokardu;
8. porušenie normálne fungovanie obličky, pečeň a iné vnútorné orgány;
9. hypertrofia prostaty;
10. precitlivenosť na zložky tohto lieku;
11. závislosť od alkoholu;
12. epileptické záchvaty;
13. deti do 6 rokov;
14. afektívne šialenstvo;
15. zvýšený vnútroočný tlak.

Ak ste náchylní na aspoň jeden z vyššie opísaných stavov, vyhnite sa negatívne dôsledky– určite o tom povedzte svojmu lekárovi! Lekársky špecialista odporučí vám iný liek.

Nežiaduce reakcie

V niektorých prípadoch je užívanie tohto lieku sprevádzané rôznymi nežiaducimi reakciami:

• zápcha;
• tinitus;
• zvýšená telesná teplota;
• pálenie záhy;
• suché ústa;
• alergické prejavy;
• Podráždenosť;
• poruchy srdcového rytmu;
• bolesti hlavy.

Na začiatku liečby vás na ne lekár určite upozorní. možný vznik. Neznepokojujte sa, pretože môžu naznačovať proces adaptácie vášho tela na tento liek. A predsa, ak počas liečby amitriptylínom spozorujete jeden alebo viacero z vyššie opísaných javov, povedzte o tom svojmu lekárovi.

Pravidlá liečby

Tablety amitriptylínu sa majú užívať perorálne, najlepšie po jedle. Dávkovanie lieku určuje lekár v závislosti od vášho ochorenia, veku, tolerancie lieku a ďalších faktorov. Štandardná iniciála denná dávka Tento liek je 50-75 mg, rozdelený do 2-3 dávok. Maximálna povolená denná dávka sa pohybuje od 150 do 200 mg.

Vo veľmi závažných prípadoch, najmä keď vleklé depresie ktoré sa ťažko liečia, je povolené zvýšenie denná dávka do 300 mg. Neprítomnosť pozitívny efekt 30 dní po začiatku liečby týmto liekom naznačuje neúčinnosť takejto liečby. V tomto prípade lekár vyberie iný liek, ktorý je pre vás vhodnejší.

Amitriptylín je zo skupiny neselektívnych inhibítorov vychytávania neurotransmiterov. Autor: chemická štruktúra sa týka tricyklických zlúčenín. Používa sa pri liečbe mnohých typov depresií a ich somatických prejavov. Prečo sa predpisuje amitriptylín? Liek má antihistamínové a anticholinergné účinky, čo umožňuje jeho použitie pri spastických stavoch hladkého svalstva.

Akcia a indikácie

Účinok antidepresíva amitriptylínu spočíva v tom, že liek zabraňuje spätnému vychytávaniu neurotransmiterov, ako sú serotonín, dopamín a noradrenalín, zo synaptickej štrbiny. Táto tricyklická zlúčenina podporuje akumuláciu mediátorov nervového systému, predlžuje a zvyšuje ich pôsobenie, čo zmierňuje príznaky depresie. Podanie amitriptylínu po kompenzuje nedostatok dopamínu v dôsledku smrti nervové bunky ktoré ho vyrábajú.

Amitriptylín tiež vykazuje adrenergný blokujúci účinok a má analgetický účinok. Potlačenie acetylcholínových receptorov umožňuje použitie lieku pri bolestiach brucha, nočnom pomočovaní a hyperaktívnom močovom mechúre. Pri liečbe vredov tlmením tvorby sa používa aj antidepresívum kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Potlačenie tvorby kyseliny výstelkovými bunkami žalúdka vedie aj k zníženiu chuti do jedla, čo sa využíva pri liečbe bulímie.

Zoznam patológií, pri ktorých amitriptylín pomáha:

1. Depresia rôzneho pôvodu vrátane úzkostnej a apatickej zložky, ako aj somatických prejavov duševných porúch.
2. Poruchy príjmu potravy ako prejav depresie: bulímia (hltivý hlad), anorexia.
3. Prevencia záchvatov migrény.
4. Nočné pomočovanie u detí a hyperaktívny močový mechúr u dospelých.
5. Neuralgia a syndróm chronickej bolesti s fibromyalgiou, syndrómom dráždivého čreva, onkologické ochorenia atď.
6. Rôzne fóbie.
7. Stav po mŕtvici, najmä u starších ľudí.
8. Abstinenčný syndróm, t.j. abstinencia od alkoholu a drog.
9. Psychózy s.

Vedľajšie účinky Amitriptylín:

1. Zvýšená citlivosť na svetlo v dôsledku paralýzy akomodácie (rozšírená zrenica).
2. Atónia čreva, prejavujúca sa zápchou, niekedy dynamickou obštrukciou.
3. Atónia žalúdka, pálenie záhy, grganie, nevoľnosť.
4. Znížený tonus močového mechúra a retencia moču.
5. Hypertenzia.
6. Sucho v ústach a zlý zápach z ústnej dutiny.
7. Podráždenosť.
8. Ospalosť.
9. Porušenia v hormonálny systém: zvýšený prolaktínový hormón a opuch mliečne žľazy, niekedy uvoľňovanie mlieka z nich, menštruačné nepravidelnosti.
10. Zmeny v biochémii krvi z pečene: zvýšené aminotransferázy, priamy bilirubín(syndróm cholestázy - stagnácia žlče).
11. Hyperglykémia.

Dôležité! Abstinenčný syndróm amitriptylínu môže byť sprevádzaný cholinergnými účinkami - slintanie, gastrointestinálne kŕče a hnačka.

Kedy je amitriptylín kontraindikovaný?

Je to liek so silným účinkom, ktorý ovplyvňuje kardiovaskulárny a nervový systém. Kontraindikácie pri používaní amitriptylínu:

1. Exacerbácia ulceróznych procesov v žalúdku a dvanástniku.
2. Tachykardia (rýchly tlkot srdca).
3. Hypertonické ochorenie.
4. Atónia žalúdka a čriev, stenóza pylorickej časti žalúdka.
5. Znížený tonus močového mechúra.
6. Hyperplázia prostaty.
7. Dekompenzované srdcové zlyhanie.
8. Glaukóm s uzavretým uhlom.
9. Je možné použitie iných liekov zo skupiny antidepresív - sérotonínový syndróm.
10. Chronické záchvatové stavy – antidepresívum môže zvýšiť frekvenciu záchvatov a iných pohybových porúch.
11. Pitie alkoholu. Amitriptylín môže zvýšiť depresiu nervového systému etylalkoholom.
12. Tyreotoxikóza.

Spôsob aplikácie

Ako užívať amitriptylín na depresiu? Užívajte liek prvýkrát v noci po jedle v dávke 25-50 mg. Počas nasledujúcich 5 dní užívajte 50 mg trikrát denne.

Terapeutický efekt pri liečbe depresívnych stavov sa dostavuje po 2-4 týždňoch užívania. Ak príznaky depresie zmiznú, potom sa dávka zníži na 50 mg denne. Táto udržiavacia dávka sa užíva tri mesiace, aby sa zabránilo relapsom.

Na prevenciu migrénovej bolesti užívajte 25 mg – 100 mg denne.

Pred úplným vysadením amitriptylínu lekári postupne znižujú dávku lieku. Na prevenciu abstinenčného syndrómu amitriptylínu je možné predpísať adaptogény (rhodiola, ženšen), závislosť na ňom možno kontrolovať správnou taktikou liečby.

Pozor!

Apo-amitriptylín – farmaceutický liek, čo má tendenciu vyvolávať potláčanie opačného...

Interakcia amitriptylínu... Použitie amitriptylínu spolu s liečivami, ktoré majú tendenciu potláčať centrálny...

Komplikácie a vedľajšie účinky... Vo väčšine prípadov je liek nazývaný amitriptylín pacientmi dobre znášaný...

Amitriptylín je jedným zo silných antidepresív aktívna ingrediencia ktorý je obdarený antibulimickým,...

Tento liek sa vyrába vo forme tabliet a injekčného roztoku. V návode na použitie bude čitateľ schopný nájsť všetky potrebné informácie týkajúce sa jeho dávkovania, vedľajších účinkov, kontraindikácií atď. Okamžite si všimnime, že amitriptylín by za žiadnych okolností nemali užívať pacienti s určitými poruchami kardiovaskulárneho systému. V tomto prípade hovoríme o aj o infarkte myokardu a hypertenzia ako aj dekompenzované srdcové zlyhanie. Rôzne porušenia normálny výkon pečeň alebo obličky sa tiež považujú za kontraindikáciu použitia tento liek. Ak má pacient atóniu močového mechúra, individuálna intolerancia akékoľvek zložky tohto lieku, ochorenie hematopoetického systému alebo zväčšenie prostaty, potom by mal prestať užívať aj amitriptylín. Je prísne kontraindikovaný pri exacerbácii žalúdočného vredu resp dvanástnik.

Pri používaní tohto lieku nesmieme zabúdať, že amitriptylín nemožno použiť spolu so všetkými liekmi. Často pri používaní tohto lieku existujú aj rôzne poruchy z centrálneho nervového systému, o ktorom musí vedieť každý pacient. Ak sa liečba zastaví veľmi náhle, môže to spôsobiť abstinenčný syndróm.

Ak hovoríme priamo o recenziách, ktoré sa týkajú tejto drogy, potom je ich skutočne veľa. Asi v päťdesiatich percentách sa ľudia sťažujú vedľajšie účinky príznaky, ktoré sa objavia v priebehu jedného alebo dvoch dní liečby týmto liekom. Najčastejšie vyjadrujú apatiu a nadmernú ospalosť. Vzhľadom na výskyt takýchto vedľajších účinkov sú pacienti nútení užívať tento liek hlavne pred spaním. Existujú aj prípady, keď sa pacienti sťažujú na rovnaké znaky, pričom poukazujú na skutočnosť, že ich naďalej prenasledujú viac ako dva až tri mesiace. V takýchto prípadoch sa liek najčastejšie nahrádza iným farmaceutickým činidlom. Existujú aj recenzie, v ktorých ľudia s istotou hovoria, že pri používaní amitriptylínu nezaznamenali jediný vedľajší účinok. Najbežnejšou recenziou je, že tento liek nie je veľmi dobre tolerovaný telom, ale u všetkých ľudí môže spôsobiť úplne odlišné vedľajšie účinky. Aj keď to telo neakceptuje, potom je možné tento liek kedykoľvek nahradiť iným liekom.

Pri používaní tohto lieku sa odporúča byť veľmi opatrný pri zmene polohy ležania na polohu v sede alebo v stoji. Všetky pohyby by sa mali vykonávať hladko. Upozorňujeme tiež na skutočnosť, že v prípade náhleho vysadenia tohto lieku je celkom možný výskyt takzvaného abstinenčného syndrómu. Pri použití tohto lieku v dávke viac ako sto päťdesiat miligramov denne dochádza k zníženiu prahu kŕčovej pripravenosti. Treba mať na pamäti, že ak je človek predisponovaný k kŕčové stavy, potom môže kedykoľvek dôjsť k epileptickému záchvatu. Takéto záchvaty sa môžu vyskytnúť aj u pacientov, ktorí užívajú určité antipsychotické lieky.

Nemali by sme zabúdať, že pacienti trpiaci depresiou môžu zažiť aj pokusy o samovraždu. Amitriptylín sa môže používať spolu s elektrokonvulzívnou liečbou len pod neustálym dohľadom špecialistu. U starších ľudí, ako aj u občanov, ktorí sú predisponovaní k rozvoju určitých porúch, môže tento liek spôsobiť drogové psychózy. Najčastejšie sa takéto psychózy vyskytujú v noci. Po vysadení liekov samy vymiznú do troch až piatich dní.

Všetci pacienti, ktorí majú chronickú zápchu, by mali byť obzvlášť opatrní pri používaní amitriptylínu. Ide o to, že vzhľadom na toto patologický stav Užívanie tohto lieku môže spôsobiť rozvoj paralytického ilea. Rovnaký jav možno pozorovať aj u tých pacientov, ktorí sú z nejakého dôvodu pripútaní na lôžko. Ak osoba užíva tento liek a potrebuje celkovú alebo lokálnu anestéziu, on alebo ona povinné musí túto skutočnosť oznámiť anestéziológovi. Tento liek sa môže použiť najskôr dva týždne po liečbe inhibítormi MAO. Za žiadnych okolností by sa tento liek nemal používať spolu s norepinefrínom, epinefrínom, fenylpropanolamínom a inými sympatomimetikami.
Pri liečbe amitriptylínom je veľmi dôležité, aby pacient viedol skutočne zdravý životný štýl, v ktorom by v prvom rade nemalo byť miesto pre alkoholické nápoje.

Kontraindikácie pri používaní tohto lieku
Dané farmaceutický Nie každý ho môže používať, a to preto, že má množstvo kontraindikácií na použitie. Preto by sa napríklad nikdy nemal predpisovať pacientom, ktorí podstupujú liečbu inhibítormi
monoaminooxidázy. Z používania tohto liek Mali by ste tiež odmietnuť, ak máte hypertrofiu prostaty, atóniu močového mechúra, paralytický ileus alebo stenózu pyloru. Neodporúča sa používať ani pri glaukóme a infarkte myokardu. Je veľmi dôležité nepoužívať tento liek počas tehotenstva alebo laktácie. IN detstva mal by sa používať len na odporúčanie odborníka. Keď je potrebné postupovať mimoriadne opatrne tento liek a všetkých tých pacientov, ktorí majú arytmiu, srdcové zlyhanie, ischemickej choroby srdca alebo rôznych porúch srdcového rytmu.

Okamžite upozorníme čitateľov na skutočnosť, že na pozadí používania apo-amitriptylínu môžu byť známe veľmi rôznorodé vedľajšie účinky. To môže zahŕňať rozmazané videnie, sucho v ústach, zápchu, nadmerné potenie, zadržiavanie moču, závraty, nadmernú ospalosť, ventrikulárnu arytmiu, tras, poruchy srdcového vedenia atď. Často o sebe dávajú vedieť a rôzne druhy alergické reakcie sprevádzané objavením sa nielen kožnej vyrážky, ale aj svrbenia. Pri používaní tohto liečiva je veľmi dôležité venovať veľkú pozornosť dostupným opatreniam na jeho použitie spolu s inými liekmi.

Názov:

Amitriptylín (Amitriptylinum)

Farmakologický účinok:

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum zo skupiny neselektívnych inhibítorov neuronálneho vychytávania monoamínov. Má výrazný tymoanaleptický a sedatívny účinok.

Farmakodynamika

Mechanizmus antidepresívneho účinku amitriptylínu je spojený s inhibíciou spätného neuronálneho vychytávania katecholamínov (norepinefrín, dopamín) a serotonínu do centrálneho nervového systému. Amitriptylín je antagonista muskarínových cholinergných receptorov v centrálnom nervovom systéme a na periférii a má periférne antihistamínové (H1) a antiadrenergné vlastnosti. Má tiež antineuralgické (centrálne analgetické), protivredové a antibulemické účinky a je účinný pri nočnom pomočovaní. Antidepresívny účinok sa vyvinie do 2-4 týždňov. Po začatí používania.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť amitriptylínu pri rôznymi spôsobmi podávanie - 30-60%, jeho aktívny metabolit nortriptylín - 46-70%. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) po perorálnom podaní je 2,0-7,7 hodín Distribučný objem je 5-10 l/kg. Efektívne terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50-250 ng/ml, pre nortriptylín (jeho aktívny metabolit) 50-150 ng/ml. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (Cmax) -0,04-0,16 mcg/ml. Prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry (vrátane nortriptylínu). Koncentrácie amitriptylínu v tkanivách sú vyššie ako v plazme. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 92-96%. Metabolizuje sa v pečeni (demetyláciou, hydroxyláciou) za vzniku aktívnych metabolitov - nortriptylínu, 10-hydroxy-amitriptylínu a inaktívnych metabolitov. Plazmatický polčas sa pohybuje od 10 do 28 hodín pre amitriptylín a od 16 do 80 hodín pre nortriptylín. Vylučuje sa obličkami - 80%, čiastočne žlčou. Úplná eliminácia do 7-14 dní. Amitriptylín prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka v koncentráciách podobných plazmatickým koncentráciám.

Indikácie na použitie:

Používajte prísne podľa pokynov lekára.

Depresia akejkoľvek etiológie. Vzhľadom na závažnosť je obzvlášť účinný pri úzkosti a depresii sedatívny účinok. Nespôsobuje exacerbáciu produktívnych symptómov (bludy, halucinácie), na rozdiel od antidepresív so stimulačným účinkom.

Zmiešané poruchy emócií a správania, fobické poruchy.

Pediatrická enuréza (okrem detí s hypotonickým močovým mechúrom).

Psychogénna anorexia, bulimická neuróza.

Neurogénna bolesť chronický, na prevenciu migrény.

Spôsob aplikácie:

Predpísané perorálne (počas jedla alebo po jedle).

Počiatočná denná dávka pri perorálnom podaní je 50-75 mg (25 mg v 2-3 dávkach), potom sa dávka postupne zvyšuje o 25-50 mg, kým sa nedosiahne požadovaný antidepresívny účinok. Optimálna denná dávka terapeutická dávka je 150-200 mg (maximálna dávka sa užíva v noci). O ťažká depresia rezistentných na terapiu sa dávka zvýši na 300 mg alebo viac, na maximálnu tolerovanú dávku. V týchto prípadoch je vhodné začať liečbu intramuskulárnou resp intravenózne podanie liek, použitím vyšších počiatočných dávok, urýchlenie zvýšenia dávky pod kontrolou somatického stavu.

Po dosiahnutí stabilného antidepresívneho účinku po 2-4 týždňoch sa dávka postupne a pomaly znižuje. Ak sa pri znižovaní dávok objavia príznaky depresie, mali by ste sa vrátiť k predchádzajúcej dávke.

Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, ďalšia liečba sa neodporúča.

U starších pacientov s miernymi poruchami, v ambulantnej praxi dávky sú 25-50-100 mg (max) v rozdelených dávkach alebo 1 krát denne v noci. Na prevenciu migrény, chronická bolesť neurogénnej povahy (vrátane dlhotrvajúcich bolestí hlavy) od 12,5-25 mg do 100 mg/deň. Interakcia s ostatnými lieky Amitriptylín zosilňuje inhibíciu centrálneho nervového systému nasledujúcimi liekmi: antipsychotiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, centrálne a narkotické lieky proti bolesti, anestetiká, alkohol.

Predpísané intramuskulárne alebo intravenózne. Pri ťažkej depresii rezistentnej na terapiu: intramuskulárne alebo intravenózne (podávajte pomaly!) v dávke 10-20-30 mg až 4-krát denne, dávka sa má zvyšovať postupne, maximálna denná dávka je 150 mg, po 1- 2 týždne prejsť na užívanie lieku perorálne. Deťom starším ako 12 rokov a starším osobám sa podávajú nižšie dávky a zvyšujú sa pomalšie.

Ak sa amitriptylín používa súbežne s neuroleptikami a/alebo anticholinergnými liekmi, môžu sa objaviť febrilné symptómy. teplotná reakcia, paralytická črevná obštrukcia. Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov, ale inhibuje účinky liekov ovplyvňujúcich uvoľňovanie norepinefrínu.

Amitriptylín môže znižovať antihypertenzný účinok sympatolytík (oktadín, guanetidín a lieky s podobným mechanizmom účinku).

Pri súčasnom užívaní amitriptylínu a cimetidínu je možné zvýšiť plazmatickú koncentráciu amitriptylínu.

Súbežné užívanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže viesť k smrteľný výsledok. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!

Nežiaduce udalosti:

Súvisí hlavne s anticholinergným účinkom lieku: akomodačná paréza. Rozmazané videnie, zvýšený vnútroočný tlak, sucho v ústach, zápcha, nepriechodnosť čriev, zadržiavanie moču, zvýšená telesná teplota. Všetky tieto javy zvyčajne vymiznú po adaptácii na liek alebo znížení dávky.

Z centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, ataxia, zvýšená únava, slabosť, podráždenosť, závraty, hučanie v ušiach, ospalosť alebo nespavosť, porucha koncentrácie, nočné mory, dyzartria, zmätenosť, halucinácie, motorická nepokoj, dezorientácia, tremor, parestézia, periférna neuropatia, zmeny EEG . Zriedkavo extrapyramídové poruchy, záchvaty, úzkosť. Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, poruchy vedenia vzruchu, labilita krvný tlak, rozšírenie QRS komplexu na EKG (porucha intraventrikulárneho vedenia), príznaky srdcového zlyhania, mdloby. Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, anorexia, stomatitída, poruchy chuti, stmavnutie jazyka, nepríjemný pocit v epigastriu, gastralgia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, zriedkavo cholestatická žltačka, hnačka. Zvonku endokrinný systém: zväčšenie veľkosti prsných žliaz u mužov a žien, galaktorea, zmeny sekrécie antidiuretického hormónu (ADH), zmeny libida, potencie. Zriedkavé: hypo- alebo hyperglykémia, glukozúria, porucha glukózovej tolerancie, opuch semenníkov. Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, angioedém, žihľavka. Iné: agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, purpura a iné zmeny krvi, vypadávanie vlasov, zdurenie lymfatických uzlín, priberanie na váhe pri dlhodobom užívaní, potenie, polakizúria. O dlhodobá liečba Najmä vo vysokých dávkach sa pri náhlom ukončení liečby môže vyvinúť abstinenčný syndróm: bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ako aj podráždenosť, poruchy spánku so živými, nezvyčajnými snami, zvýšená excitabilita.

Kontraindikácie:

Srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie

Akútne obdobie a obdobie zotavenia po infarkte myokardu

Poruchy vedenia srdcového svalu

Ťažká arteriálna hypertenzia

Akútne ochorenia pečene a obličiek s ťažkou dysfunkciou

Peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu

Hypertrofia prostaty

Atónia močového mechúra

Stenóza pyloru, paralytický ileus

Súbežná liečba inhibítormi MAO (pozri Interakcie)

Tehotenstvo, obdobie dojčenia

Deti do 6 rokov

Precitlivenosť na amitriptylín

Amitriptylín sa má používať opatrne u osôb trpiacich alkoholizmom, bronchiálna astma, maniodepresívna psychóza (MDP) a epilepsia (pozri. špeciálne pokyny), s potlačením krvotvorby kostnej drene, hypertyreózou, angínou pectoris a srdcovým zlyhaním, glaukómom s uzavretým uhlom, vnútroočnou hypertenziou, schizofréniou (hoci pri užívaní zvyčajne nedochádza k zhoršeniu produktívnych symptómov).

Predávkovanie

Ospalosť, dezorientácia, zmätenosť, rozšírené zreničky, zvýšená telesná teplota, dýchavičnosť, dyzartria, nepokoj, halucinácie, záchvaty, svalová stuhnutosť, hnisanie, kóma, vracanie, arytmia, arteriálna hypotenzia, srdcové zlyhanie, útlm dýchania.

Pomoc: prerušenie liečby amitriptylínom, výplach žalúdka, infúzia tekutín, symptomatická liečba, udržiavanie krvného tlaku a rovnováhy vody a elektrolytov. Monitorovanie kardiovaskulárnej aktivity (EKG) je indikované 5 dní, pretože relaps môže nastať do 48 hodín alebo neskôr. Hemodialýza a nútená diuréza nie sú veľmi účinné.

Interakcia s inými liekmi

Amitriptylín zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém nasledujúce lieky: antipsychotiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, lieky proti bolesti, anestetiká, alkohol, prejavuje synergizmus pri interakcii s inými antidepresívami. Ak sa amitriptylín používa spolu s neuroleptikami a/alebo anticholinergikami, môže dôjsť k febrilnej teplotnej reakcii a paralytickej črevnej obštrukcii. Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov a iných adrenergných stimulantov, čo zvyšuje riziko vzniku porúch srdcového rytmu, tachykardie, závažnej arteriálnej hypertenzie, ale inhibuje účinky liekov ovplyvňujúcich uvoľňovanie norepinefrínu. Amitriptylín môže znížiť antihypertenzívny účinok guanetidínu a liekov s podobným mechanizmom účinku, ako aj oslabiť účinok antikonvulzív. Pri súčasnom použití amitriptylínu a antikoagulancií - derivátov kumarínu alebo indandiónu je možné zvýšenie ich antikoagulačnej aktivity. Pri súčasnom užívaní amitriptylínu a cimetidínu je možné zvýšiť plazmatickú koncentráciu amitriptylínu s možným rozvojom toxických účinkov. Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín) znižujú plazmatické koncentrácie amitriptylínu. Amitriptylín zvyšuje účinok antiparkinsoník a iných liekov, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie. Chinidín spomaľuje metabolizmus amitriptylínu. Súbežné užívanie amitriptylínu s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy môže vyvolať delírium. Perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén môžu zvýšiť biologickú dostupnosť amitriptylínu; pimozid a probukol môžu zvýšiť srdcové arytmie. Amitriptylín môže zvýšiť depresiu spôsobenú glukokortikosteroidmi, spoločné užívanie s liekmi na liečbu tyreotoxikózy sa zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy. Súbežné použitie amitriptylín s inhibítormi MAO môže byť smrteľný. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!

špeciálne pokyny

Amitriptylín v dávkach nad 150 mg/deň znižuje prah pre záchvatovú aktivitu, takže možnosť záchvaty u pacientov s takýmito ochoreniami v anamnéze a u tých kategórií pacientov, ktorí sú na to predisponovaní v dôsledku veku alebo zranenia. Liečba amitriptylínom v starobe sa má starostlivo sledovať a pri užívaní minimálne dávky lieku, postupne ich zvyšovať, aby sa predišlo rozvoju delirantných porúch, hypománie a iných komplikácií. Pacienti s depresívna fáza MDP, môže prejsť do manického štádia. Počas užívania amitriptylínu je zakázané viesť vozidlá, obsluhovať stroje a iné práce vyžadujúce zvýšenú koncentráciu, ako aj pitie alkoholu.

Uvoľňovacia forma lieku:

Možné sú tieto formy uvoľnenia:

Balenie - 50 tabliet, každá obsahuje 25 mg účinnej látky.

Balenia po 20, 50 a 100 filmom obalených tabliet.

2 ml v bezfarebných sklenených ampulkách. 5 ampuliek je balených v tvarovanom PVC obale. 2 formované nádobky (10 ampuliek) spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovej škatuľke.

Injekčný roztok 10 mg/ml v ampulkách po 2 ml, 5 alebo 10 ampulkách v kartónovom balení, 5 ampuliek v blistrovom balení, 1 alebo 2 blistrovom balení v kartónovom balení spolu s návodom na použitie.

Popis riešenia:

Priehľadné, bezfarebné, bez mechanických inklúzií, môžu byť mierne sfarbené.

Podmienky skladovania:

Pri teplote 10 °C až 25 °C na suchom a tmavom mieste mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 2-3 roky (v závislosti od formy uvoľnenia a výrobcu). Neužívajte po dátume spotreby uvedenom na obale!

Podmienky výdaja z lekární - podľa predpisu lekára.

Synonymá:

Teperín, triptyisol, adipril, adipress, atripal, Damilens, Daprimen, Elatral, Lantron, Lakesal, Novitriptin, Redex, Saroten, Sarrotks, Triptil, Triptanol, Elaville, Amiprin, Lacilius, Lentisol, Progeptadién, Tripotitloropol, Lintriptinopol. Slovakofarma , Amitriptylín Lechiva, Amitriptylín-Akos

Amitriptylin-Slovakopharma

zlúčenina:

Filmom obalené tablety obsahujú 0,0283 g (28,3 mg) amitriptylín hydrochloridu, čo zodpovedá 0,025 g (25 mg) amitriptylínu.

Na 1 ml injekčného roztoku Amitriptylíniumchlorid 10 mg (v prepočte na amitriptylín)

Pomocné látky: glukóza, chlorid sodný, benzetóniumchlorid, voda na injekciu.

Medzinárodný názov: 5-(3-dimetylaminopropylidén)-10,11-dihydrodibenzocyklohepten.

Okrem toho:

Výrobcovia:

1. Farmaceutická spoločnosť "MAGIC" Serta-Belgium.

2. SLOVACOPHARMA.

3. ZENTIVA a.s., Česká republika

Lieky s podobnými účinkami:

Doxepin Phtoracizinum Imipramin Azaphenum Coaxil

Vážení lekári!

Ak máte skúsenosti s predpisovaním tohto lieku svojim pacientom, podeľte sa o výsledok (zanechajte komentár)! Pomohol tento liek pacientovi, vyskytli sa počas liečby nejaké vedľajšie účinky? Vaše skúsenosti budú zaujímavé pre vašich kolegov aj pacientov.

Vážení pacienti!

Ak vám bol predpísaný tento liek a absolvovali ste liečebný cyklus, povedzte nám, či bol účinný (pomohol), či sa vyskytli nejaké vedľajšie účinky, čo sa vám páčilo/nepáčilo. Tisíce ľudí hľadajú na internete recenzie rôzne lieky. Ale len málokto ich opustí. Ak vy osobne nezanecháte recenziu na túto tému, ostatní nebudú mať čo čítať.

Ďakujem mnohokrát!