Farmacologia mecanismului de acțiune al strofantinei. Utilizați pentru disfuncția ficatului

Instructiuni pentru uz medical

medicament

STROFANTHIN K

Nume comercial

Strophanthin K

Denumire comună internațională

Forma de dozare

Soluție injectabilă, 0,25 mg/ml

Compus

1 ml de soluție conține:

activsubstanţă: strofantină K 0,25 mg;

Excipienți: etanol 96%, apă pentru preparate injectabile.

Descriere

transparent incolor sau culoare gălbuie lichid.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente pentru tratamentul bolilor de inimă. Glicozide cardiace. Glicozide de Strophanthus. Strofantina.

Cod ATX C01AC01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica.

Efectul terapeutic este observat în 5-10 minute după administrare intravenoasă si atinge maxim dupa 15-30 de minute. Timpul de înjumătățire al strofantinei K din plasma sanguină este în medie de 23 de ore. Practic nu există un efect cumulativ.

Farmacodinamica.

Strophanthin K este un amestec de glicozide cardiace (K-strophanthin-β, K-strophanthoside etc.) din semințele lianei tropicale Strophathus Kombe Oliver și aparține grupului de așa-numitele glicozide cardiace polare (hidrofile), care sunt slab solubil în lipide și slab absorbit din tract gastrointestinal. Mecanismul de acțiune este asociat cu blocarea Na + -K + -ATPazei, influențând metabolismul Na + -Ca 2+, care îmbunătățește contractilitatea miocardului. Medicamentul potențează forța și viteza contracțiilor inimii, prelungește diastola, îmbunătățește fluxul de sânge către ventriculii inimii, crește volumul inimii și are un efect redus asupra n. vag

Indicatii de utilizare

Acut insuficienta cardiovasculara

Insuficiența cardiacă cronică stadiile II B - III (aritmii supraventriculare, fibrilație atrială și flutter).

Dozaj si administrare

Strofantina K se utilizează intravenos (uneori intramuscular). Pentru administrare intravenoasă, medicamentul este diluat în 10-20 ml soluție izotonică de clorură de sodiu. Medicamentul se administrează lent, timp de 5-6 minute. In primele 2 zile se poate administra de 2 ori pe zi.

Soluția de strofantină K poate fi administrată și intravenos (în 100 ml soluție izotonică de clorură de sodiu), deoarece cu această formă de administrare se dezvoltă efect toxic. Dacă Strophanthin K nu poate fi administrat într-o venă, atunci este prescris intramuscular. În această cale de administrare, doza de medicament este crescută de 1,5 ori.

Doze maxime de Strophanthin K pentru adulți intravenos: unică - 0,0005 g (0,5 mg), zilnic - 0,001 g (1 mg).

Doze zilnice, cunoscute și sub denumirea de doze de saturație, la utilizarea unei soluții de Strophanthin K 0,25 mg/ml: de la naștere până la 2 ani - 0,01 mg/kg/zi (0,04 ml/kg); de la 2 ani - 0,007 mg/kg/zi (0,03 ml/kg).

Doza de întreținere este ½ - ⅓ din doza de saturație.

Efecte secundare

pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree.

Din afară a sistemului cardio-vascular: aritmii ventriculare, bradicardie, bloc atrioventricular.

Din afară sistem nervos: durere de cap, amețeli, tulburări de somn, oboseală, rar - tulburări viziunea culorilor, depresie, psihoză.

Alte: reactii alergice, urticarie, trombocitopenie, purpură trombocitopenică, sângerări nazale, peteșii, ginecomastie.

Contraindicatii

Leziuni organice ale inimii și vaselor de sânge

Miocardită acută, endocardită

Cardioscleroză severă

Infarct miocardic acut

Bloc atrioventricular de gradul 2-3

Bradicardie severă

Cardiomiopatie obstructivă hipertrofică

Pericardită constrictivă

Hipercalcemie

Hipokaliemie

Sindromul sinusului carotidian

Anevrism toracic aortă

sindromul de slăbiciune nodul sinusal

sindromul WPW

Intoxicație cu glicozide

Sarcina și perioada de alăptare.

Interacțiuni medicamentoase

Atunci când Strophanthin K este utilizat împreună cu barbiturice (fenobarbital, etaminal sodiu etc.), efectul cardiotonic al glicozidei este redus. Utilizarea concomitentă a Strophanthin K cu simpatomimetice, metilxantine, rezerpină și antidepresive triciclice crește riscul de apariție a aritmiei. Concentrația strofantinei K în plasma sanguină crește odată cu administrarea concomitentă de chinidină, amiodarona, captopril, antagoniști de calciu, eritromicină și tetraciclină. Pe fondul sulfatului de magneziu, crește posibilitatea încetinirii conducerii și apariția blocului cardiac atrioventricular.

Salureticele, hormonii adrenocorticotropi, glucocorticosteroizii, insulina, preparatele cu calciu, laxativele, carbenoxolona, ​​amfotericina B, benzilpenicilina, salicilații cresc riscul de intoxicație cu glicozide. Medicamentele antiaritmice, inclusiv blocanții receptorilor beta-adrenergici, potențează efectul crono- și dromotrop negativ al glicozidei. Inductori ai enzimelor hepatice microzomale (fenitoină, rifampicină, fenobarbital, fenilbutazonă, spironolactonă), precum și neomicina și agenţi citostatici reduce concentrația de strofantina K în plasma sanguină. Suplimentele de calciu cresc sensibilitatea la glicozide cardiace.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul trebuie prescris cu prudență în cazuri de hipomagnezemie, hipernatremie, hipotiroidism, dilatare severă a cavităților cardiace, boli pulmonare, miocardită, obezitate și bătrânețe, deoarece în aceste cazuri probabilitatea de intoxicație crește.

Odată cu administrarea rapidă a medicamentului intravenos, se poate dezvolta bradiaritmie, tahicardie ventriculară, bloc atrioventricular și stop cardiac. La maximul de actiune poate aparea extrasistola, uneori sub forma de bigeminie. Pentru a preveni apariția acestui efect, doza poate fi împărțită în 2-3 injecții intravenoase, sau prima doză poate fi administrată intramuscular. În cazul tratamentului anterior cu alte glicozide cardiace înainte utilizare intravenoasă Strofantina K ia o pauză (în caz contrar, poate apărea un efect toxic de sumare a acțiunii glicozidelor). Durata pauzei este de la 5 la 24 de zile, în funcție de manifestările proprietăților cumulate ale medicamentului anterior.

Datorită efectului cardiotrop pronunțat al medicamentului și vitezei de acțiune a acestuia, este necesară o precizie maximă în doze și indicații de utilizare.

Tratamentul se efectuează sub monitorizare ECG constantă.

Utilizare în pediatrie

De indicatii stricte folosit de la nastere.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii sau alăptării din cauza lipsei de date privind siguranța utilizării.

Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Supradozaj

Simptomele supradozajului sunt variate.

Din sistemul cardiovascular: aritmii, inclusiv bradicardie, bloc atrioventricular, tahicardie sau extrasistolă ventriculară, fibrilație ventriculară.

Din tractul gastrointestinal: anorexie, greață, vărsături, diaree.

Din sistemul nervos central și organele senzoriale: durere de cap, oboseală crescută, foarte rar - confuzie, sincopă.

Tratament:întreruperea medicamentului sau reducerea dozelor ulterioare și creșterea intervalelor de timp dintre administrarea medicamentului, administrarea de antidoturi (unitiol, EDTA), terapie simptomatică (medicamente antiaritmice- lidocaina, fenitoina, amiodarona; preparate cu potasiu; anticolinergice - sulfat de atropină).

Formular de eliberare

1 ml de medicament într-o fiolă de sticlă.

10 fiole, împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă și un scarificator de fiole, sunt plasate într-o cutie cu o inserție ondulată. Cutia este acoperită cu o etichetă pentru colet. Sau se pun 10 fiole într-un blister.

1 pachet de contur împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă și un scarificator de fiole sunt plasate într-un pachet.

Când se folosesc fiole cu punct de rupere sau inel, scarificatoarele nu sunt introduse.

Conditii de depozitare

A se pastra intr-un loc ferit de lumina la o temperatura care sa nu depaseasca 25 o C.

Stai departe de copii!

Termen de valabilitate

Nu utilizați după data de expirare.

Conditii de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Producător

SA „Galicpharm”

Ucraina, 79024, Lviv, st. Opryshkovskaya, 6/8.

Deținătorul certificatului de înregistrare

JSC Galichpharm, Ucraina.

Adresa organizației care acceptă pretenții de la consumatori cu privire la calitatea produselor (produselor) de pe teritoriul Republicii Kazahstan

Strophanthin-G: instrucțiuni de utilizare

Compus

ingredient activ: ouabain;

1 ml de soluție conține ouabaină (strofantină G) 0,25 mg;

excipienți: acid citric, monohidrat: hidroxid de sodiu: apă pentru preparate injectabile.

Descriere

lichid limpede, incolor.

efect farmacologic

Strophant in-G (ouabain) - glicozidă cardiacă. care se obţine din seminţele de Strophanthus grata. Strophanthin-1 prezintă o activitate cardiotonică și celulară ridicată (1 g de medicament conține 4.3000 - 5.4000 LHD. 5.800 - 7.100 COD), are un efect inotrop pozitiv pronunțat. prezintă cronotrop negativ. efect dromotrop s, în urma căruia are un efect sistolic semnificativ (în experiment este ușor inferior efectului strofantinei K) și încetinește ușor ritmul cardiac. Mecanismul acțiunii cardiotonice a glicozidei se bazează pe efectul asupra pompei de potasiu-sodiu a cardiomiocitelor. schimb de ioni de calciu, eliberare de catecolamine din depozitele labile, nivel de adenozin monofosfat ciclic. aprovizionarea cu energie pentru contracția miocardică. La pacienții cu insuficiență cardiacă acută, Strophantin-G reduce presiunea venoasă, crește diureza, reduce umflarea și scurtarea respirației.

Farmacocinetica

După administrarea intravenoasă, efectul se observă în 2-10 minute. atinge maxim după 30 - 60 - 120 de minute și începe să scadă după 2 - 3 ore. Durata de acțiune a Strophanthin-G este de la 1 la 3 zile. Medicamentul se leagă de proteinele plasmatice din sânge (40%) mai puternic decât strofantina-K. nu se biotransformează, este excretat în principal prin rinichi sub formă nemodificată. Medicamentul se acumulează în grad minor. Timpul de înjumătățire plasmatică din sânge este în medie de 23 de ore: crește cu insuficiența renală și la pacienții vârstnici.

Indicatii de utilizare

Insuficiență cardiovasculară II - 111 grade (111 - IV grade conform clasificării NYHA). mai ales dacă preparatele cu digitoxină sunt ineficiente. tahicardie supraventriculară, fibrilație atrială și flutter.

Contraindicatii

Leziuni organice ale inimii și vaselor de sânge, miocardită acută, endocardită, cardioscleroză severă, atac de cord acut miocard, bloc atrioventricular 11 - 111 grade, bradicardie severă. cardiomiopatie obstructivă hipertrofică și pericardită constrictivă, hipercalcemie. hipokaliemie. sindromul sinusului carotidian, anevrism de aortă toracică, intoxicație cu glicozide. sindromul WPW, hipertensiune pulmonara. În timpul sarcinii și alăptării. Copilărie până la 15 ani.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat femeilor în timpul sarcinii și alăptării.

Dozaj si administrare

Utilizat la adulți și copii cu vârsta peste 15 ani ca lent injecție intravenoasă. Dizolv o singură doză de medicament! în 10 - 20 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% și injectat timp de 5 - 6 minute.

Doza este stabilită individual. Maxim o singura doza este de 0,25 mg. zilnic 1 mg. Medicamentul se administrează în doze mici de 0,1 - 0,15 mg la intervale de 30 de minute până la 2 ore. La o rată medie de digitalizare în perioada de saturație, adulților li se administrează de obicei 0,25 mg de 2 ori pe zi, cu un interval de 12 ore. Durata medie a perioadei de saturație

1 zi. Doza de întreținere de Strophanthin-1" nu trebuie să depășească 0,25 mg pe zi. Durata perioadei de saturație și adecvarea dozei sunt evaluate prin efecte clinice medicament și apariția semnelor de intoxicație icozidă.

Efect secundar

Strophanthin-G are un spectru îngust actiune terapeutica, provoacă perturbări ritm cardiac, datorită efectului asupra automatismului și conducerii (tahicardie supraventriculară, extrasistolă, bloc atrioventricular etc.). posibil greață, vărsături, diaree, slăbiciune, insomnie, infarct miocardic, cefalee, depresie, halucinații, psihoză, tulburări de vedere a culorilor, ginecomastie, reacții alergice; rar – infarct mezenteric.

Supradozaj

Simptomele supradozajului sunt variate.

Din aritmii, inclusiv bradicardie.

bloc atrioventricular, tahicardie ventriculară sau extrasistolă. fibrilatie ventriculara.

Din afară tractului digestiv: anorexie, greață. vărsături, diaree.

Din sistemul itepeuoii central și organele senzoriale, cefalee, oboseală crescută, rar afectarea vederii culorilor, scăderea acuității vizuale, scotom, macro- și micropsie. foarte rar, confuzie, sincopă.

Dacă se dezvoltă intoxicația cu glicozide, medicamentul trebuie întrerupt, prescrise suplimente de potasiu, nitiol administrat parenteral (primele 2 zile 0,05 g la 10 kg greutate corporală de 3 - 4 ori pe zi, apoi de 1 - 2 ori până la încetarea efectului cardiotoxic), terapie simptomatică (lidocaină fenitoină).

Interacțiunea cu alte medicamente

Antagonişti de calciu (în special verapamil). Chinidină eritromicina, tetraciclina, amiodarona încetinesc eliminarea și cresc concentrațiile plasmatice (dacă este necesar utilizare în comun se reduce doza de Strophanthin-G de 2 ori). Simpatomimetice. săruri de calciu, metilxantina (teofilina etc.). Medicamentele antiaritmice cresc riscul de aritmie. Când se utilizează sl.tfate de magneziu, crește posibilitatea scăderii conductivității și a blocului cardiac atrioventricular. Diuretice, glucocorticoizi. Inozina crește riscul de a dezvolta intoxicație glicemică.

Caracteristicile aplicației

Il folosesc cu extrema precautie! medicament pentru pacienții cu tireotoxicoză și extrasistolă atrială. persoanele în vârstă și cele cu insuficiență renală.

În timpul administrării intravenoase de Strophanthin-G și în decurs de 1 oră după administrare, este necesar să se efectueze monitorizarea OCG. Dacă apare extrasistolă ventriculară frecventă, de grup sau politopică, administrarea trebuie întreruptă, iar următoarea doză trebuie redusă de 2 ori. Pentru funcția renală afectată și vârstnici și in varsta medicamentul se recomandă a fi administrat în doze mai mici, începând de la 0,125 - 0,15 - 0,2 mg. iar pe viitor nu depășiți doza de 0,25 mg pe zi (cu excepția afecțiunilor urgente). Odată cu administrarea rapidă intravenoasă, se poate dezvolta bradiaritmie. tahicardie ventriculară, bloc atrioventricular, stop cardiac. Pentru a preveni acest efect, doza zilnică este împărțită în 2-3 injecții sau una dintre doze se administrează intramuscular. Pacientul fusese tratat anterior cu alte glicozide cardiace. necesară înainte de administrarea intravenoasă a Strophanthin-G, o pauză de 5 - 24 de zile. în funcţie de gravitatea proprietăţilor cumulate. Tratamentul se efectuează cu monitorizare ECG constantă.

O atenție deosebită și monitorizarea ECG sunt necesare în caz de bloc atrioventricular de gradul I, dilatare severă a cavităților cardiace, inima pulmonară, alcaloza si pacientii varstnici.

Masuri de precautie

Capacitatea de a influența viteza de reacție atunci când conduceți un vehicul sau lucrați cu alte mecanisme.

În timpul tratamentului, trebuie să vă abțineți de la conducerea vehiculelor sau să vă implicați în alte potențiale specii periculoase activități care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Formular de eliberare

1 ml în fiole, 10 fiole în pachete.

Conditii de depozitare

A se păstra într-un loc ferit de lumină, la o temperatură de 15 °C până la 25 °C.

Cel mai bun înainte de data

Automedicația poate fi dăunătoare sănătății dumneavoastră.
Ar trebui să vă consultați medicul și să citiți instrucțiunile înainte de utilizare.

• Denumirea medicamentului: Strophanthin-K
• Nume pe latin: Strophanthinum K (Genitiv Strophanthini K)
• Nume chimic medicament: (3-β,5-β)-[(2-,6-Dideoxi-3-O-metil-β-D-ribohexopiranosil)oxi]-5-,14-dihidroxi-19-oxocard-20- ( 22-)-enolidă
• Formula brută a medicamentului: C30 H44 O9
• Grupa farmacologică: glicozide cardiace
• Efect farmacologic - cardiotonic
• Caracteristici fizico-chimice: pulbere albă sau ușor gălbuie, cristale mici. Este slab solubil în etanol și apă și practic insolubil în cloroform și eter.
• Obiectul de aplicare: oameni, vite, câini, cai
• De unde se cumpără: farmacii medicale
• >Forma de eliberare a strofantinei: soluție injectabilă în fiole de 1 ml 0,025%

Farmacologia strofantinei

Acțiunea farmacologică a strofantinei- cardiotonic.

Medicamentul are:

• efect inotrop pozitiv
• efect batmotrop pozitiv
• efect cronotrop negativ
• efect dromotrop negativ

Strofantina inhibă transportul sodiu-potasiu ATPaza cardiomiocitelor. 5-10 minute după injectarea intravenoasă prima efect farmacologic. Efect maxim realizat în 15-30 de minute. Medicamentul nu are practic niciun efect asupra conducerii impulsului de-a lungul mănunchiului His și asupra ritmului cardiac. În plasmă, doar o mică parte (aproximativ 5%) din medicament este conjugată cu proteine. Strophantina-K este complet excretată de rinichi în 24 de ore. Nu are efect cumulativ.

Indicații pentru utilizarea strofantinei la oameni, câini și alte animale

Conform instrucțiuni de utilizare a strofantinei pentru oameni și câini sunt instalate următoarele indicatii terapeutice:

• insuficiență cardiacă cronică în stadiul acut
• insuficienta cardiaca acuta
• insuficiență cardiacă cronică (stadiile II-III, mai ales dacă utilizarea preparatelor digitalice nu a fost eficientă)
• flutter și fibrilație atrială
• tahicardie supraventriculară

Metoda de utilizare a strofantinei în medicină și doza acesteia la om

Utilizare flux intravenos de strofantină, picurare intravenoasă și intramuscularăîntr-o doză inițială de 250 mcg (1 ml soluție 0,025%) urmată de administrari repetate la fiecare oră 100 mcg în total doza zilnica 1000 mcg. Când este administrat intravenos, medicamentul este pre-diluat în soluție de dextroză sau soluție izotonică de clorură de sodiu. Injecții intramusculare strofantina sunt foarte dureroase, medicamentul este luat în așa-numitul „lac de novocaină”, folosind o soluție de novocaină 2%.

Metoda de utilizare a strofantinei în medicina veterinară și dozarea acesteia la câini, cai și bovine

În medicina veterinară strofantina este utilizată intravenos într-un flux, intravenos prin picurare și intramuscular în doze mare bovineși cai – 0,005-0,015g; pentru câini - 0,00005-0,0005 g. Pentru câini rasele de pitici strofantina este prescrisă în doză de 50 mcg, rase mici- 100 mcg, rase medii - 150 mg, rasele mari- 250 mcg, rase gigantice - 250-500 mcg. Se introduce cu soluție sterilă de glucoză 10-20%. Injecțiile intramusculare cu strofantină sunt foarte dureroase; medicamentul este administrat într-o așa-numită „pernă de novocaină”, folosind o soluție de novocaină 2%.

Contraindicații la utilizarea strofantinei

Conform instrucțiunilor de utilizare a strofantinei pentru oameni, cai, bovine și câini, următoarele contraindicații:

• Alergie și hipersensibilitate
• miocardită acută
• endocardita
• patologia organică inima și vasele de sânge
• infarctul miocardic în stadiul acut
• extrasistolă atrială (posibilă transformare în fibrilație atrială)
• cardioscleroză progresivă
• bloc atrioventricular grad II–III
• pericardită constrictivă
• formă obstructivă cardiomiopatie hipertropica(HCM)
• intoxicație și saturație cu glicozide cardiace
• sindromul sinusului carotidian
• tireotoxicoza

Efecte secundare

La utilizarea strofantinei a fost stabilită după cum urmează: efecte secundare:

• greaţă
• aritmie
• diaree
• vărsături
• tromboembolism al vaselor mezenterice
• migrenă
• astenie
• insomnie
• halucinații
• ginecomastie
• depresie
• psihoze și nevroze
• deficiență vizuală

Interacțiunea strofantinei cu alte medicamente

Pe fondul utilizării combinate a strofantinei și sulfatului de magneziu (și a altor produse care conțin magneziu medicamentele) crește riscul de a dezvolta tulburări de conducere și bloc cardiac atrioventricular.

Utilizarea strofantinei cu săruri de calciu, medicamente antiaritmice și simpatomimetice crește probabilitatea dezvoltării aritmiilor cardiace.

Amiodarona și blocante canale de calciu(în special verapamil) încetinește excreția strofantinei și crește conținutul acesteia în plasma sanguină. Dacă este nevoie de utilizarea lor combinată, utilizați strofantina-K la ½ doză standard.

Supradozaj

Simptome:

• disocierea ritmului
• bigeminie
• extrasistolă

• întreruperea medicamentului, reducerea dozei și reducerea frecvenței de administrare
• pentru hipokaliemie, tratamentul se efectuează cu preparate de potasiu
• pentru aritmii se folosesc novocainamidă, lidocaină, fenitoină, propranolol, precum și medicamente chelatoare (EDTA).

Precauții la utilizarea medicamentului strofantina

La culme efect terapeutic de la utilizarea strofantinei, pe electrocardiogramă pot apărea extrasistole unice, frecvente și uneori bigeminie.

Cu injecție intravenoasă rapidă, se pot dezvolta bradicardie, bradiaritmie, bloc atrioventricular, tahicardie ventriculară și asistolă.

Inainte de utilizare intramusculară Mai întâi, se injectează o soluție de 2% novocaină într-o doză de 5 ml, apoi, fără a scoate acul, se injectează o soluție de strofantin-K. Trebuie remarcat faptul că eficacitatea căii intramusculare de administrare a medicamentului este de două ori mai mică.

Dacă aveți un istoric de utilizare a altor medicamente din grupul de glicozide cardiace, trebuie să luați o pauză de la utilizarea lor timp de 5-25 de zile, în funcție de proprietățile lor cumulate pronunțate). După aceasta, puteți utiliza strofantina-K intravenos.

Terapia cu strofantina se efectuează sub controlul parametrilor electrocardiografici.

Forma de eliberare a strofantinei-K

Un drog Strophanthin are urmatoarea forma eliberare- fiole de 1 ml conținând 0,025% (250 mcg) soluție pentru injecții intravenoase și intramusculare.

Formula brută

C30H44O9

Grupa farmacologică a substanței Strophanthin-K

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

508-77-0

Caracteristicile substanței Strophanthin-K

Pulbere cristalină albă sau albă cu o nuanță ușor gălbuie. Puțin solubil în apă și etanol, practic insolubil în eter și cloroform.

Farmacologie

efect farmacologic- cardiotonic.

Prezintă efecte pozitive ino- și bathmotrope, crono- și dromotrope negative, inhibă Na + -K + -ATPaza miocardiocitelor. Dupa administrarea intravenoasa, efectul apare dupa 5-10 minute, ajungand la maxim dupa 15-30 minute. Are un efect redus asupra ritmului cardiac și a conducerii fasciculului. În sânge, doar o mică parte (5%) se leagă de proteine. Se elimină complet prin urină în 24 de ore.Nu se acumulează.

Aplicarea substanței Strophanthin-K

Insuficiență cardiovasculară acută, insuficiență cronică circulația sângelui stadiile II-III, în special cu ineficacitatea medicamentelor digitalice, tahicardie supraventriculară, fibrilație atrială și flutter.

Contraindicatii

hipersensibilitate, leziuni organice inima și vasele de sânge, miocardită acută, endocardită, cardioscleroză severă, infarct miocardic acut, bloc AV gradele II-III, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică și pericardită constrictivă, sindrom de sinus carotidian, intoxicație cu glicozide cardiace, tireotoxicoză, extrasistolă atrială (posibilă trecere la fibrilație atrială).

Efectele secundare ale substanței Strophanthin-K

Aritmie, greață, vărsături, diaree, infarct mezenteric, cefalee, slăbiciune, insomnie, depresie, halucinații, psihoză, tulburări de vedere, ginecomastie.

Interacţiune

Antagoniștii de calciu (în special verapamilul) și amiodarona încetinesc eliminarea și cresc concentrațiile plasmatice (dacă este necesară utilizarea combinată doza de strofantină-K trebuie redus de 2 ori). Simpatomimetice, săruri de calciu și medicamente antiaritmice creste riscul tulburarilor de ritm. Pe fondul sulfatului de magneziu, crește probabilitatea scăderii conductivității și a blocului cardiac AV.

Supradozaj

Simptome: extrasistolă, bigeminie, disociere de ritm.

Tratament: reducerea dozelor ulterioare și creșterea intervalelor de timp dintre doze; pentru hipokaliemie - suplimente de potasiu; în caz de tulburări de ritm - lidocaină, procainamidă, propranolol, fenitoină, agenți chelatori (EDTA).

Căi de administrare

IV, IM IV picurare.

Măsuri de precauție pentru substanța Strophanthin-K

La administrarea rapidă intravenoasă, se pot dezvolta bradiaritmie, tahicardie ventriculară, bloc AV și stop cardiac. La vârful efectului pot apărea extrasistole, uneori sub formă de bigeminie. Pentru a preveni acest efect, doza poate fi împărțită în 2-3 injecții intravenoase sau una dintre doze se administrează intramuscular.Înainte de injecția intramusculară se administrează 5 ml de soluție de novocaină 2%, apoi, fără a scoate acul, strofantină- K; eficacitatea aplicării IM este de 2 ori mai mică. Dacă pacientului i s-au prescris anterior și alte glicozide cardiace, este necesar să se ia o pauză înainte de administrarea intravenoasă a strofantinei-K (5-24 de zile, în funcție de proprietățile lor cumulate pronunțate). Tratamentul se efectuează sub monitorizare ECG constantă.

Strophanthin K - o glicozidă cardiacă cu acțiune scurtă care blochează transportul Na+/K+-ATPaza, ca urmare, crește conținutul de ioni de sodiu în cardiomiocite, ceea ce duce la deschiderea canalelor de calciu și la intrarea ionilor de calciu în cardiomiocite. Un exces de ioni de sodiu duce la o accelerare a eliberării ionilor de calciu din reticulul sarcoplasmatic, adică. concentrația intracelulară a ionilor de calciu crește, ceea ce duce la blocarea complexului troponin, care are un efect inhibitor asupra interacțiunii dintre actină și miozină.

Crește forța și viteza contracției miocardice, care are loc printr-un mecanism diferit de mecanismul Frank-Starling și nu depinde de gradul de întindere preliminară a miocardului; sistola devine mai scurtă și eficientă din punct de vedere energetic. Ca urmare a contractilității miocardice crescute, accidentul vascular cerebral și volumul de sânge pe minut crește.

Reduce volumul telesistolic și volumul telediastolic al inimii, ceea ce, împreună cu creșterea tonusului miocardic, duce la o reducere a dimensiunii acesteia etc. pentru a reduce necesarul miocardic de oxigen.

Efectul dromotrop negativ se manifestă prin refractaritatea crescută a nodului atrioventricular, ceea ce permite utilizarea medicamentului pentru paroxismele tahicardiei supraventriculare și tahiaritmii. Cu fibrilația atrială, încetinește ritmul cardiac, prelungește diastola, îmbunătățind hemodinamica intracardiacă și sistemică. O scădere a ritmului cardiac are loc ca urmare a efectelor directe și indirecte asupra reglării ritmului cardiac. Are efect vasoconstrictor direct (în cazul în care nu se realizează efectul inotrop pozitiv al glicozidelor cardiace - la pacienții cu contractilitate normală sau cu întindere excesivă a inimii); la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, provoacă un efect vasodilatator indirect, reduce presiunea venoasă, crește diureza: reduce umflarea, respirația scurtă. Efectul batmotrop pozitiv se manifestă în doze subtoxice și toxice. Într-o mică măsură, are un efect cronotrop negativ. Când se administrează intravenos (IV), efectul începe în 10 minute și atinge maxim după 15-30 de minute.

Farmacocinetica

Practic nu există un efect cumulativ.

Distributie relativ uniform; este concentrat într-o măsură puțin mai mare în țesuturile glandelor suprarenale, pancreasului, ficatului și rinichilor. În miocard, se găsește 1% din medicament. Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge - 5%.

reproducere. Nu suferă biotransformare, excretată prin rinichi nemodificat. Timp de 24 de ore, 85-90% din medicament este excretat; concentrația plasmatică scade cu 50% după 8 ore; Se elimină complet din organism după 1-3 zile.

Indicatii

- inclus terapie complexă insuficiență cardiacă acută și cronică de clasa funcțională II (dacă există manifestari clinice), clasa funcțională III-IV conform clasificării NYHA;

- forma tahisistolica de fibrilatie atriala si flutter de paroxistica si curs cronic(mai ales în combinație cu insuficiență cardiacă cronică).

Regimul de dozare

Strophanthin K utilizat intravenos, intramuscular, numai în Situații de urgență dacă este imposibil să se utilizeze glicozide cardiace pe cale orală. Pentru administrarea intravenoasă, utilizați o soluție de 0,025% din medicament. Se diluează în 10-20 ml soluție de dextroză (glucoză) 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Introducerea se efectuează lent, peste 5 - 6 minute (deoarece administrarea rapidă poate provoca șoc). Soluția de strofantină K poate fi administrată și prin picurare (în 100 ml soluție de dextroză (glucoză) 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%), deoarece cu această formă de administrare este mai puțin probabil să se dezvolte un efect toxic.

Doze mai mari de Strophanthin K pentru adulți intravenos: unică - 2 ml (2 fiole), zilnic - 4 ml (4 fiole).

Dacă administrarea intravenoasă nu este posibilă, medicamentul este utilizat intramuscular. Pentru a reduce durerea severă în timpul injecție intramusculară injectați mai întâi 5 ml dintr-o soluție de procaină 2%, iar apoi prin același ac - doza necesară de Strophanthin K, diluată în 1 ml dintr-o soluție de procaină 2%. Atunci când se administrează intramuscular, doza este crescută de 1,5 ori.

Pentru copii: doze zilnice, sunt și doze de saturație atunci când se utilizează o soluție 0,025% de Strophanthin K; nou-născuți- 0,06-0,07 ml/kg; pana la 3 ani- 0,04-0,05 ml/kg; de la 4 la 6 ani- 0,4-0,5 ml/kg; de la 7 la 14 ani- 0,5-1 ml. Doza de întreținere este 1/2-1/3 din doza de saturație.

Efect secundar

Din tractul gastrointestinal: pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree.

bradicardie, extrasistolă, bloc atrioventricular, ventricular tahicardie paroxistica, fibrilatie ventriculara.

Din partea sistemului nervos central: cefalee, amețeli, tulburări de somn, oboseală, alterarea percepției culorilor, depresie, somnolență, psihoză, confuzie.

Alții: reacții alergice, urticarie, peteșii, trombocitopenie, purpură trombocitopenică, sângerări nazale, ginecomastie. Cu calea de administrare intramusculară, durere la locul injectării.

Contraindicatii

- intoxicație cu glicozide;

- sindrom Wolff-Parkinson-White;

— bloc atrioventricular de gradul doi;

- intermitent atrioventricular sau sinoatrial blocaj complet;

— sensibilitate crescută la drog.

Cu grija:(comparare beneficiu/risc): bloc atrioventricular de gradul I, sindrom de sinus bolnav fără stimulator cardiac artificial, probabilitate de conducere instabilă prin nodul atrioventricular, antecedente de atacuri Morgagni-Adams-Stokes, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, stenoză mitrală izolată cu o rară contracții ale ritmului cardiac, astm cardiac la pacienții cu stenoza mitrala(în absența formei tahisistolice fibrilatie atriala), infarct miocardic acut, angină instabilă, șunt arteriovenos, hipoxie, pericardită constrictivă, insuficiență cardiacă cu afectare a funcției diastolice ( cardiomiopatie restrictivă, amiloidoză cardiacă, pericardită constrictivă, tamponada cardiacă), extrasistolă ventriculară, dilatarea pronunțată a cavităților cardiace, inima „pulmonară”. Extrasistolă atrială datorită posibilității tranziției sale la fibrilație atrială.

Tulburări electrolitice: hipokaliemie, hipomagnezemie, hipercalcemie, hipernatremie. Hipotiroidism, alcaloză, miocardită, varsta in varsta, insuficiență renală-hepatică, tireotoxicoză.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării din cauza lipsei de date privind siguranța utilizării.

Utilizați pentru disfuncția ficatului

Utilizați cu prudență în caz de insuficiență hepatică.

Utilizați pentru insuficiență renală

Utilizați cu prudență în caz de insuficiență renală.

Utilizare la pacienții vârstnici

Utilizați cu precauție la persoanele în vârstă.

Utilizare la copii sub 12 ani

Nu restrictii de varsta recepţie.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu precauție extremă la pacienții cu tireotoxicoză și extrasistolă atrială.

Având în vedere indicele terapeutic mic, atenție supraveghere medicalăși selecția individuală a dozei.

În caz de încălcare funcția excretorie rinichi, doza trebuie redusă (prevenirea intoxicației cu glicozide).

Probabilitatea supradozajului crește cu hipopotasemie, hipomagnezemie, hipercalcemie, hipernatremie, dilatare severă a cavităților cardiace, inimă „pulmonară”, alcaloză și la pacienții vârstnici. O precauție deosebită și monitorizare electrocardiografică sunt necesare în cazul tulburărilor de conducere atrioventriculară.

Cu stenoză mitrală severă și normo- sau bradicardie, insuficiența cardiacă cronică se dezvoltă datorită scăderii umplerii diastolice a ventriculului stâng. Strophanthin K , crescând contractilitatea miocardului ventricular drept, determină o creștere suplimentară a presiunii în sistem artera pulmonara, care poate provoca edem pulmonar sau poate agrava insuficiența ventriculară stângă. Pentru pacienții cu stenoză mitrală, glicozidele cardiace sunt prescrise atunci când apare insuficiența ventriculară dreaptă sau în prezența fibrilației atriale. Strophanthin K în sindromul Wolff-Parkinson-White, reducând conducerea atrioventriculară, promovează conducerea impulsurilor prin căi accesorii - ocolind nodul atrioventricular, provocând dezvoltarea tahicardiei paroxistice. Monitorizarea concentrației plasmatice a glicozidelor cardiace este utilizată ca una dintre metodele de control al digitalizării.

La administrarea intravenoasă rapidă se pot dezvolta bradiaritmie, tahicardie ventriculară, bloc atrioventricular și stop cardiac. La maximul de actiune poate aparea extrasistola, uneori sub forma de bigeminie. Pentru a preveni acest efect, doza poate fi împărțită în 2-3 doze intravenoase, sau prima doză poate fi administrată intramuscular. Dacă pacientului i s-au prescris anterior alte glicozide cardiace, este necesar să se ia o pauză înainte de administrarea intravenoasă a Strophanthin K (5-24 de zile - în funcție de severitatea proprietăților cumulative ale medicamentului anterior).

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescută a reacțiilor psihomotorii (conducerea unei mașini etc.).

Supradozaj

Simptome:

Din sistemul cardiovascular: aritmii, inclusiv bradicardie, bloc atrioventricular, tahicardie paroxistică ventriculară, fibrilație ventriculară, extrasistolă ventriculară (bigeminie, politopică), tahicardie ganglionară, bloc sinoatrial, fibrilație atrială și flutter.

Din tractul gastrointestinal: anorexie, greață, vărsături, diaree.

Din partea sistemului nervos central și a organelor senzoriale: dureri de cap, oboseală crescută, amețeli, rar - colorarea obiectelor din jur în verde și culori galbene, senzație de pâlpâire a muștelor în fața ochilor, scăderea acuității vizuale, scotom, macro și micropsie; foarte rar - confuzie, sincopă.

Tratament:întreruperea medicamentului sau reducerea dozelor ulterioare și creșterea intervalelor de timp dintre injecțiile medicamentului, introducerea de antidoturi (dimercaptopropansulfonat de sodiu), terapie simptomatică (medicamente antiaritmice - lidocaină, fenitoină, amiodarona; preparate cu potasiu; m-anticolinergice); sulfat de atropină). Medicamentele de clasa I (lidocaina, fenitoina) sunt utilizate ca medicamente antiaritmice. Cu hipokaliemie - în / în introducerea de clorură de potasiu (6-8 g / la o rată de 1-1,5 g la 0,5 l de soluție de dextroză (glucoză) 5% și 6-8 UI de insulină; picurare injectată timp de 3 ore) . Pentru bradicardie severă, bloc atrioventricular - blocante m-anticolinergice. Este periculos să se administreze beta-agonişti, din cauza posibilei creşteri a efectului aritmogen al glicozidelor cardiace. Cu o blocada transversală completă cu atacuri ale lui Morgagni-Adams-Stokes - ritm temporar.

Interacțiuni medicamentoase

Când se utilizează Strophanthin K împreună cu barbiturice (fenobarbital etc.), efectul cardiotonic al glicozidei scade. Utilizarea simultană a Strofantin K cu simpatomimetice, metilxantine, rezerpină și
antidepresivele triciclice cresc riscul de apariție a aritmiilor. Concentrația strofantinei K în plasma sanguină crește odată cu utilizare simultană chinidină, metildopa, amiodarona, captopril, antagonişti de calciu,
eritromicină și tetraciclină. Pe fondul sulfatului de magneziu, crește posibilitatea încetinirii conducerii și apariția blocului cardiac atrioventricular. Diureticele (în cea mai mare parte inhibitori tiazidici și anhidrazei carbonice), preparate cu corticotropină (hormon adrenocorticotrop), glucocorticosteroizi, insulină, preparate cu calciu, laxative, carbenoxolonă, amfotericina B, benzilpenicilină, salicilații cresc riscul de apariție a intoxicației cu glicozide. Beta-blocantele, antiaritmicele, verapamilul nu numai că pot crește severitatea scăderii conducerii atrioventriculare (efect dromotrop negativ), dar și pot potența efectul cronotrop negativ al medicamentului. Strophanthin K (scăderea ritmului cardiac). Inductorii enzimelor hepatice microzomale (fenitoină, rifampicină, fenobarbital, fenilbutazonă), precum și neomicina și agenții citostatici reduc concentrația de Strophanthin K în plasma sanguină. Intoxicația glicozidică poate fi cauzată, din cauza dezvoltării hipokaliemiei, de un inhibitor al anhidrazei carbonice, mineralocorticoizii, prin urmare, atunci când sunt utilizați simultan cu glicozide cardiace, este necesar să se determine în mod regulat conținutul de potasiu din plasma sanguină. Preparatele de săruri de potasiu nu trebuie utilizate dacă, sub influența glicozidelor cardiace, au apărut tulburări de conducere pe electrocardiogramă, cu toate acestea, sărurile de potasiu sunt adesea prescrise împreună cu preparate digitalice pentru a preveni tulburările de ritm cardiac.

Medicamentele anticolinesterazice cresc bradicardia atunci când sunt utilizate concomitent cu glicozide cardiace; acidul edetic reduce eficacitatea și toxicitatea glicozidelor cardiace; Trifosadenina nu trebuie utilizată în asociere cu glicozide cardiace; hipervitaminoza cauzată de vitamina D sporește efectul glicozidelor cardiace datorită dezvoltării hipercalcemiei; Există dovezi ale scăderii excreției de glicozide cardiace de către rinichi sub influența paracetamolului. Glucocorticosteroizii și diureticele cresc riscul de apariție a hipokaliemiei și hipomagnezemiei, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei și blocanții receptorilor angiotensinei II îl reduc.

Conditii de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

A se pastra la o temperatura care nu depaseste 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani.