Koja je razlika između antihistaminika i antialergika. Antihistaminici - generacije, principi djelovanja, pregled lijekova

Alergijske reakcije dijele se na trenutne, koje se razvijaju odmah nakon izlaganja antigenu i odgođene, koje se manifestiraju nakon nekoliko dana ili čak tjedana. Na neposredni tip alergije su najučinkovitiji antihistaminici. Načelo njihovog djelovanja temelji se na blokiranju slobodnog histamina, koji se oslobađa u tijelu kao odgovor na fizički ili kemijski podražaj. Posjedujući strukturu sličnu onoj biogenog amina, aktivna tvar blokira histaminske receptore, sprječavajući sam amin da djeluje kao posrednik u alergijskim reakcijama.

Postoje tri generacije antihistaminika. Dizajniran u drugačije vrijeme, razlikuju se u selektivnosti djelovanja. Svaka od sljedećih farmaceutskih linija je selektivnija, odnosno aktivna tvar lijeka veže se uglavnom na jednu vrstu receptora. Time se povećava sigurnost lijekova i smanjuje rizik od nuspojava.

Prva generacija nastala je 1936. godine, njeni predstavnici su Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Oni pokazuju dobre rezultate kao blokatori histamina: uklanjaju alergijske manifestacije u obliku osipa, oteklina, svrbeža. Međutim, svi ovi lijekovi imaju kratkotrajni učinak (3-4 sata), a s produljenom uporabom smanjuju njihovu aktivnost, a također daju dosta nuspojava:

• zbog niske selektivnosti imaju nepoželjan učinak na stanične strukture mnogih organa, pa su kontraindicirani u peptički ulkus, bubrežne, jetrene i kardiovaskularne patologije, glaukom, epilepsija;
• kao antikolinergici mogu uzrokovati disfunkciju središnjeg živčanog sustava, glavobolju, vrtoglavicu, padove krvni tlak;
• smanjiti tonus mišića;
• imaju hipnotički učinak;
• izazvati povećanje tjelesne težine.

Važna informacija!

Zbog izraženog sedativnog učinka antihistaminici prve generacije, u slučaju njihove primjene, moguće je upravljati vozilom, kao i obavljati druge poslove koji zahtijevaju povećanu pozornost ili brzu reakciju, samo 12 sati nakon uzimanja lijeka.

Lijekovi druge generacije - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadin, Lomilan, Zirtek, Rupafin i drugi - pojavili su se 80-ih godina prošlog stoljeća. Oni djeluju selektivnije, utječu uglavnom na histaminske receptore, pa stoga imaju manje nuspojava.

Prednost je također nedostatak ovisnosti i trajanje djelovanja do 24 sata. To vam omogućuje uzimanje lijeka jednom dnevno i ne povećavajte dozu s produljenom uporabom. Međutim, zbog kardiotoksičnog učinka, pri uzimanju većine ovih lijekova potrebno je stalno praćenje srčane aktivnosti, a antihistaminici 2. generacije su kontraindicirani u bolesnika s ozbiljnim kardiovaskularnim patologijama.

Posljednjih godina za liječenje svih vrsta alergija uspješno se koriste lijekovi čije djelatne tvari spadaju u kategoriju prolijekova, odnosno pretvaraju se u farmakološki aktivne spojeve već u tijelu, kao rezultat metaboličkih procesa. procesima. Učinkovitost ovih sredstava je nekoliko puta veća od one njihovih prethodnika. Oni su također vrlo selektivni, stoga ne proizvode nikakav sedativni ili kardiotoksični učinak, te su stoga najsigurniji.

Popis antihistaminika nove generacije još uvijek je relativno mali, ali svi imaju zajedničku prednost: dopušteno ih je uzimati za bolesti srca, gastrointestinalnog trakta, bubrega i jetre, kao i za ljude čiji rad zahtijeva visoku koncentraciju. pažnje. Neki od lijekova iz ove skupine nisu kontraindicirani tijekom trudnoće i djetinjstva.

Usporedne karakteristike lijekova 3. generacije

Indikacije za uporabu ove kategorije lijekova su:

• alergija na hranu;
• sezonski i kronični alergijski konjunktivitis i rinitis;
• osip;
• eksudativna dijateza;
• kontaktni i atopijski dermatitis.

Pripravci s istom djelatnom tvari mogu se proizvoditi pod različitim zaštitni znakovi(to su tzv. lijekovi-sinonimi).

Allegra

Također se proizvodi pod imenima Feksadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Djelatna tvar je feksofenadinklorid. Oblik otpuštanja - tablete od 120 i 180 mg obložene filmom.

Početni učinak daje sat vremena nakon primjene, maksimalna koncentracija u krvi doseže nakon 3 sata, poluživot je oko 12 sati, trajanje djelovanja je dan. Jedna doza je 180 mg, tijek liječenja određuje se pojedinačno. Jer klinička istraživanja učinak feksofenadina na fetus i dječje tijelo nisu provedeni, tijekom trudnoće, djeca mlađa od 12 godina i dojilje propisuju se samo u slučaju posebne potrebe.

Trošak lijekova ovisi o sadržaju glavne tvari i proizvođaču. Na primjer, 10 tableta od 120 mg Feksadin Ranbaxy (Indija) košta 220 rubalja, isto pakiranje Allegra od Sanofi-Aventis (Francuska) košta 550 rubalja, a 10 tableta od 180 mg Telfast Sanofi-Aventis košta 530 rubalja.

cetirizin

Ostali trgovački nazivi: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Cetirizin dihidroklorid služi kao tvar koja pokazuje aktivnost u odnosu na histamin. Dostupan u tabletama koje sadrže djelatna tvar 10 mg, kao iu obliku kapi, otopina i sirupa.

Početni učinak se opaža 1-1,5 sati nakon ingestije, ukupno trajanje djelovanja je do jednog dana, metaboliti se izlučuju unutar 10-15 sati urinom. Pojedinačna (i dnevna) doza od 10 mg. Lijek ne izaziva ovisnost i može se koristiti za dugotrajnu terapiju. Ne preporuča se uzimanje djece mlađe od 1 godine i trudnica.

Približni trošak cetirizina i njegovih analoga:

• Cetirizin, proizvođač Vertex, Rusija (10 tab.) - 66 rubalja;
• Tsetrin, proizvođač Dr. Reddy, Indija (20 tableta) - 160 rubalja;
• Zodak, proizvođač Zentiva, Češka (10 tab.) - 140 rubalja;
• Zirtek, proizvođač YUSB Farshim, Belgija (kapi u bočicama od 10 ml) - 320 rubalja.

Xizal

Sinonimi: Suprastinex, Levocetirizine, Glentset, Zilola, Alerzin. Djelatna tvar je levocetirizin dihidroklorid. Lijek je dostupan u tabletama i kapima od 5 mg, oblik doziranja za djecu je sirup.

Afinitet za histaminske receptore u ovom lijeku je nekoliko puta veći nego u ostalim predstavnicima ove serije, tako da njegov učinak traje 2 dana. Metabolički proizvodi se izlučuju putem bubrega, poluživot je 8-10 sati. Dnevna doza za odrasle i djecu stariju od 6 godina je 5 mg. Kontraindikacije za primjenu levocetirizina su urođeni poremećaji metabolizam ugljikohidrata.

Procijenjena cijena lijekova:

• Ksizal, proizvođač YUSB Farshim, Belgija (kapi u bočicama od 10 ml) - 440 rubalja;
• Levocetirizin, proizvođač Teva, Francuska (10 tab.) - 270 rubalja;
• Alerzin, proizvođač Eric, Mađarska (tablica 14) -300 rubalja;
• Suprastinex, proizvođač Eric, Mađarska (tablica 7) - 150 rubalja.

Desloratadin

Ostali trgovački nazivi: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Bioaktivna tvar je desloratadin. Oblik otpuštanja: filmom obložene tablete od 5 mg koje sadrže otopinu djelatna tvar 5 mg/ml i sirup.

Maksimalna koncentracija u krvi uočena je nakon 3-4 sata, poluživot je 20-30 sati, ukupno trajanje djelovanja je 24 sata. Jedna doza za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 5 mg, doza za djecu od 2 do 12 godina određuje se pojedinačno. Za trudnice i dojilje, lijek je propisan za stanja koja predstavljaju prijetnju životu.

Trošak desloratadina i njegovih sinonima:

• Desloratadin, proizvođač Vertex, Rusija (10 tableta) - 145 rubalja;
• Lordestin, Bayer, američki proizvođač Gedeon Richter, Mađarska (10 tab.) - 340 rubalja;
• Erius, proizvođač Bayer, SAD (7 tableta) - 90 rubalja.

Sve antialergijske lijekove propisuje liječnik, uzimajući u obzir specifičnosti njihovog djelovanja, razloge za razvoj alergija, dob i karakteristike pacijentovog tijela. Kada uzimate antihistaminike, morate se strogo pridržavati pravila navedenih u uputama.

Antihistaminici nove generacije - najučinkovitiji lijekovi u liječenju alergija

Lijekovi koji blokiraju histaminske receptore u tijelu i time inhibiraju učinke koje oni uzrokuju nazivaju se antihistaminici.

Što je histamin

Histamin je medijator koji se oslobađa iz vezivnog tkiva tijekom alergijskih reakcija i ima negativan učinak na organe i sustave tijela: kožu, Zračni putovi, kardiovaskularni sustav, probavni trakt i drugi.

Antihistaminici se koriste za suzbijanje slobodnog histamina i dijele se u 3 skupine ovisno o receptorima koje blokiraju:

1. H1-blokatori - ova skupina lijekova koristi se u liječenju alergijskih bolesti.
2. H2-blokatori - indicirani su za bolesti želuca, jer imaju pozitivan učinak na njegovu sekreciju.
3. H3 blokatori se koriste u liječenju neuroloških bolesti.

Trenutno postoji mnogo antihistaminika:

• Difenhidramin
• Diazolin
• Suprastin
• Claritin
• Kestin
• Rupafin
• Lorahexal
• Zyrtec
• Telfast
• Erius
• Zodak
• Parlazin

Možda će vas također zanimati:

1. O kakvoj neugodnoj bolesti, simptomima i metodama liječenja, pročitajte ovdje.
2. Jedna od najčešćih bolesti je psorijaza, što je to.
3. Što je ekcem, zašto se javlja, liječenje ruku mastima i losionima.

Dijele se u tri generacije lijekova za liječenje alergijskih bolesti.

1. Prva generacija antihistaminika, nazvani klasični, uključuje:

• difenhidramin
• diazolin
• suprastin
• fenkarol
• tavegil

Mehanizam njihovog djelovanja sastoji se u reverzibilnoj vezi s perifernim i središnjim H1 receptorima, koji blokiraju razne efekte histamin: povećana vaskularna propusnost, kontrakcija mišića bronha i crijeva. Brzo prevladavaju krvno-moždanu barijeru, dok se vežu za receptore u mozgu, stoga imaju snažan sedativ i hipnotički učinak.

Prednosti: ovi lijekovi djeluju brzo i snažno - već nakon pola sata postiže se smanjenje simptoma alergije. Djeluju i protiv mučnine i protiv povraćanja, smanjuju elemente parkinsonizma. Imaju antikolinergički i lokalni anestetički učinak. Brzo se izlučuju iz tijela.

Nedostaci antihistaminika su kratkoročni terapeutski učinak(4-6 sati), potreba za promjenom lijeka tijekom dugotrajne terapije zbog smanjenja njegove terapijske aktivnosti i širokog spektra nuspojava, kao što su: pospanost, oštećenje vida, suha usta, zatvor, glavobolja, zadržavanje mokraće, tahikardija i nedostatak apetita. Nemaju dodatni antialergijski učinak. Interakcija s drugim lijekovima.

Lijekovi u ovoj skupini dobro su prikladni za brzo postizanje učinka kada je potrebno liječiti akutne alergijske manifestacije, na primjer, urtikariju, sezonski rinitis ili alergijsku reakciju na hranu.

Druga generacija antihistaminika ili H1 antagonista, koji su ušli na tržište krajem 70-ih godina prošlog stoljeća, strukturno su povezani s H1 receptorima, stoga su lišeni spektra nuspojava svojstvenih lijekovima 1. generacije i mnogo dostupan im je širi raspon primjena.

To uključuje:

• clarisens
• klaridol
• lomilan
• klaritin
• kestin
• rupafin
• loraheksal

Njihov mehanizam djelovanja provodi se nakupljanjem aktivnih metabolita antihistaminika u krvi u dovoljnoj i dugotrajnoj koncentraciji. Aktivne tvari ne prolaze krvno-moždanu barijeru, djelujući na membranu mastocita, pa je rizik od pospanosti sveden na minimum.

• fizički i mentalna aktivnost ne jenjava
• trajanje izloženosti je do 24 sata, pa je većinu lijekova dovoljno uzeti jednom dnevno
• kada se liječenje prekine, terapijski učinak traje tjedan dana
• ne izaziva ovisnost
• aktivne tvari se ne apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu

• imaju kardiotoksični učinak, jer blokiraju kalijeve kanale srca;

produženi terapeutski učinak

moguće nuspojave nekih lijekova: gastrointestinalni poremećaji, poremećaji živčanog sustava, umor, glavobolje, osip na koži

potreban je oprez pri kombiniranju s drugim lijekovima;

negativan učinak na jetru i srce

Antihistaminici 2. generacije koriste se za ublažavanje akutnih i dugotrajnih alergijskih bolesti, blage bronhijalne astme i kronične idiopatske urtikarije. Kontraindiciran kod starijih osoba, bolesnika s kardiovaskularnim problemima i bolestima bubrega i jetre. Zahtijevaju stalno praćenje srčane aktivnosti.

Antihistaminici 3. i 4. generacije, stvoreni u novije vrijeme, su predlijekovi, odnosno takvi početni oblici koji se nakon gutanja pretvaraju u farmakološki aktivne metabolite. Za razliku od lijekova prethodnih generacija, oni djeluju samo na periferne H1-histaminske receptore, ne uzrokuju sedaciju, stabiliziraju membranu mastocita i imaju dodatne antialergijske učinke. Imaju povećanu selektivnost, ne prolaze krvno-moždanu barijeru i ne utječu na živčanu sferu.

• zyrtec (cetirizin)
• telfast (feksofenadin)
• trexil (terfenadin)
• hismanal (astemizol)
• erius (desloratadin)
• sempreks (krivastin)
• alergodil (acelastin)

Napredna suvremeni lijekovi imaju značajno trajanje djelovanja - od pola do dva dana, nakon završetka liječenja, imaju inhibitorni učinak na histamin 6-8 tjedana.

• nema značajnih sistemskih nuspojava
• indicirani za sve dobne skupine - neki od njih su klasificirani kao lijekovi bez recepta
• pogodan za aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje
• indiciran za prevenciju alergijskih bolesti
• ne izaziva ovisnost
• ne razlikuju se, uz rijetke iznimke, u značajnim interakcijama s lijekovima

za trexil (terfenadin) i astimizan (astemizol) opisani su slučajevi ozbiljnih kardiotoksičnih nuspojava.

ako se lijekovi nepravilno koriste, vjerojatna je vrtoglavica, mučnina, crvenilo kože, reakcije iz gastrointestinalnog trakta;

selektivno, ovoj skupini lijekova trebaju pristupiti osobe s problemima bubrega i jetre.

Primjena najnovije generacije antihistaminika opravdana je u svim populacijskim skupinama bez iznimke tijekom dugotrajne terapije alergijskih bolesti - atopijski dermatitis, cjelogodišnji alergijski rinitis, atopijski sindrom, kronična urtikarija, kontaktni dermatitis i drugi.

Zyrtec (cetirizin) i Claritin (loratadin) danas se smatraju najboljim antihistaminicima. Sigurni profili ovih lijekova izvrsni su za sve dobne skupine, osobito za djecu, budući da smanjuju rizik od budućih alergijskih reakcija.

Dijeta za seboreični dermatitis

Koji su antivirusni lijekovi jeftini, ali učinkoviti?

Koja je najučinkovitija mast za kožne alergije kod odraslih?

Napokon sam pronašao odgovor na pitanje koje me muči već duže vrijeme.

Dugo sam primijetio da mi kod pogoršanja sezonskih alergija svi ti skupi i sofisticirani antihistaminici najnovije generacije, koji se mogu uzimati samo jednom svaka 24 ili čak 48 sati, iz nekog razloga pomažu mnogo gore od proračunskog diazolina. Mislio sam da je stvar u individualnim karakteristikama tijela, ali pokazalo se da je nekoliko poznanika imalo istu situaciju. Ispostavilo se da lijekovi prve generacije bolje zaustavljaju akutni napadi, a lijekovi najnovije generacije su prikladniji za liječenje kroničnih alergija? Ali uostalom, čak ni tijekom kratkotrajne alergije, ne želite piti pregršt tableta i kljucati na poslu ... Pa, još jedna potvrda opće istine da se morate obratiti stručnjaku za kompetentan sastanak.

Cijeli život koristim Claritin kao antihistaminik i potpuno sam zadovoljna - brzo ublažava simptome, ne vuče me na spavanje, pijem mirno i vozim. Naravno, sada postoje modernija i novija sredstva, na primjer, zodak, ali nekako sam sklon vjerovati alatu koji je testiran vremenom i zašto mijenjati nešto što već pomaže? Općenito, naravno, prije svega, potrebno je identificirati sam alergen i, na temelju toga, izgraditi režim liječenja, a bolje je, naravno, nakon savjetovanja sa stručnjakom ...

Naš časopis sadrži najpotpunije informacije o dermatološke bolesti. Posebno obraćamo pažnju na simptome, uzroke i liječenje.

Najučinkovitiji antihistaminici za djecu i odrasle - popis lijekova s ​​uputama i cijenama

Mali broj ljudi ima tu sreću da nikada u životu ne doživi alergijske reakcije. Većina ljudi se mora s njima suočiti s vremena na vrijeme. Učinkoviti antihistaminici pomoći će se nositi s alergijama i za odrasle i za dijete. Ovi alati pomažu u uklanjanju negativne reakcije na tijelo za određene podražaje. Na tržištu postoji širok izbor antialergijskih lijekova. Poželjno je da ih svaka osoba može razumjeti.

Što su antihistaminici

To su lijekovi čiji je rad usmjeren na suzbijanje djelovanja slobodnog histamina. Ova tvar se oslobađa iz stanica vezivnog tkiva koje ulaze u imunološki sustav kada alergen uđe u ljudsko tijelo. Kada histamin stupi u interakciju s određenim receptorima, počinje oticanje, svrbež i osip. Sve su to simptomi alergije. Lijekovi sa antihistaminski učinak blokiraju gore navedene receptore, olakšavajući stanje bolesnika.

Indikacije za upotrebu

Liječnik vam mora propisati antihistaminike nakon točne dijagnoze. U pravilu, njihova je primjena preporučljiva u prisutnosti takvih simptoma i bolesti:

• rani atopijski sindrom u djeteta;
• sezonski ili cjelogodišnji rinitis;
• negativna reakcija na pelud biljaka, životinjsku kosu, kućnu prašinu, neke lijekove;
• teški bronhitis;
• angioedem;
• Anafilaktički šok;
• alergije na hranu;
• enteropatija;
• Bronhijalna astma;
• atopijski dermatitis;
• konjunktivitis uzrokovan izlaganjem alergenima;
• kronične, akutne i druge oblike urtikarije;
• alergijski dermatitis.

Antihistaminici - popis

Postoji nekoliko generacija antialergijskih lijekova. Njihova klasifikacija:

1. Lijekovi nove generacije. Najsuvremeniji lijekovi. Djeluju vrlo brzo, a učinak njihove uporabe traje dugo. Blokiraju H1 receptore, potiskujući simptome alergije. Antihistaminici u ovoj skupini ne pogoršavaju rad srca, stoga se smatraju jednim od najsigurnijih.
2. Lijekovi 3. generacije. Aktivni metaboliti s vrlo malo kontraindikacija. Daju brz stabilan rezultat, nježni su prema srcu.
3. Lijekovi 2. generacije. Ne lijekovi za smirenje. Imaju mali popis nuspojave staviti puno stresa na srce. Nemojte utjecati na mentalnu ili tjelesnu aktivnost. Antialergijski lijekovi druge generacije često se propisuju za pojavu osipa, svrbeža.
4. Lijekovi 1. generacije. Sedativni lijekovi rade do nekoliko sati. Dobro eliminirati simptome alergije, ali imaju mnoge nuspojave, kontraindikacije. Od njihove upotrebe uvijek teži spavanju. Trenutno se takvi lijekovi propisuju vrlo rijetko.

Antialergijski lijekovi nove generacije

Nije moguće navesti sve lijekove iz ove skupine. Pogledajmo neke od najboljih. Ovaj popis otvara sljedeći lijek:

• naziv: Feksofenadin (analozi - Allegra (Telfast), Feksofast, Tigofast, Altiva, Feksofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• djelovanje: blokira H1 - histaminski receptori ublažava sve simptome alergije;
• plusevi: djeluje brzo i dugo, dostupan je u tabletama i suspenzijama, pacijenti ga dobro podnose, nema previše nuspojava, izdaje se bez recepta;
• kontra: nije prikladno za djecu mlađu od šest godina, trudnice, dojilje, nekompatibilno s antibioticima.

Još jedan lijek koji zaslužuje pozornost:

• naziv: Levocetirizin (analozi - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
• djelovanje: antihistaminik, blokira H1 receptore, smanjuje vaskularnu propusnost, djeluje antipruritično i antieksudativno;
• plusevi: u prodaji su tablete, kapi, sirup, lijek djeluje u samo četvrt sata, nema mnogo kontraindikacija, postoji kompatibilnost s mnogim lijekovima;
• kontra: širok raspon jakih nuspojava.

• ime: Desloratadin (analozi - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• djelovanje: antihistaminik, antipruritik, dekongestiv, ublažava osip, curenje iz nosa, začepljenost nosa, smanjuje hiperaktivnost bronha;
• plusevi: lijek protiv alergije nove generacije dobro se apsorbira i djeluje brzo, ublažava simptome alergije za jedan dan, nema negativan učinak na središnji živčani sustav i brzinu reakcije, ne šteti srcu, dopuštena je zajednička uporaba s drugim lijekovima;
• kontra: nije prikladno za trudnoću i dojenje, zabranjeno za djecu mlađu od 12 godina.

Antihistaminik 3 generacije

Sljedeći lijek je popularan i ima mnogo dobrih recenzija:

• ime: Desal (analozi - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
• djelovanje: antihistaminik, ublažava otekline i grčeve, ublažava svrbež, osip, alergijski rinitis;
• plusevi: dostupan je u tabletama i otopini, ne daje sedativni učinak i ne utječe na brzinu reakcija, djeluje brzo i djeluje oko jedan dan, brzo se apsorbira;
• kontra: loš učinak na srce, mnoge nuspojave.

Stručnjaci dobro reagiraju na ovaj lijek:

• naziv: Suprastinex;
• djelovanje: antihistaminik, sprječava pojavu alergijskih manifestacija i olakšava njihov tijek, pomaže kod svrbeža, ljuštenja, kihanja, oteklina, rinitisa, suzenja;
• plusevi: dostupan je u kapima i tabletama, nema sedativnog, antikolinergičkog i antiserotoninergičkog učinka, lijek djeluje za sat vremena i nastavlja djelovati dan;
• kontra: postoji niz strogih kontraindikacija.

U skupinu lijekova treće generacije također spadaju:

• ime: Ksizal;
• djelovanje: izražen antihistaminik, ne samo da ublažava simptome alergije, već i sprječava njihovu pojavu, smanjuje propusnost vaskularnih zidova, bori se protiv kihanja, suzenja, edema, urtikarije, upale sluznice;
• pluses: prodaje se u tabletama i kapima, nema sedativni učinak, dobro se apsorbira;
• kontra: ima širok popis nuspojava.

Antialergijski lijekovi 2. generacije

Poznata serija lijekova, predstavljena tabletama, kapima, sirupima:

• ime: Zodak;
• djelovanje: produljeno antialergijsko, pomaže protiv svrbeža, ljuštenja kože, ublažava otekline;
• plusevi: ovisno o dozama i pravilima primjene, ne izaziva pospanost, brzo počinje djelovati, ne izaziva ovisnost;
• kontra: zabranjeno za trudnice i djecu.

Sljedeći lijek druge generacije:

• ime: Cetrin;
• djelovanje: antihistaminik, dobro pomaže kod edema, hiperemije, svrbeža, ljuštenja, rinitisa, urtikarije, smanjuje propusnost kapilara, ublažava grčeve;
• plusevi: u prodaji su kapi i sirupi, niska cijena, nedostatak antikolinergičkih i antiserotoninskih učinaka, ako se poštuje doza, ne utječe na koncentraciju, ne izaziva ovisnost, nuspojave su izuzetno rijetke;
• kontra: postoji niz strogih kontraindikacija, predoziranje je vrlo opasno.

Još jedan vrlo dobra droga ova kategorija:

• ime: Lomilan;
• djelovanje: sistemski blokator H1 receptora, ublažava sve simptome alergije: svrbež, ljuštenje, oticanje;
• plusevi: ne utječe na srce i središnji živčani sustav, potpuno se izlučuje iz tijela, pomaže u dobrom i brzom prevladavanju alergija, pogodan za kontinuiranu upotrebu;
• kontra: mnoge kontraindikacije i nuspojave.

Sredstva 1. generacije

Antihistaminici ove skupine pojavili su se davno i sada se koriste rjeđe od drugih, ali zaslužuju pozornost. Evo jednog od najpoznatijih:

• ime: Diazolin;
• djelovanje: antihistaminik, blokator H1 receptora;
• prednosti: daje anestetički učinak, djeluje dugo, dobro pomaže kod dermatoza sa svrbežom kože, rinitisa, kašlja, alergija na hranu i lijekove, uboda insekata, jeftin je;
• kontra: postoji umjereno izražen sedativni učinak, mnoge nuspojave, kontraindikacije.

Ovaj također spada u lijekove 1. generacije:

• ime: Suprastin;
• djelovanje: antialergijsko;
• pluses: dostupan u tabletama i ampulama;
• kontra: izražen sedativni učinak, učinak ne traje dugo, ima puno kontraindikacija, nuspojave.

Zadnji član ove grupe:

• naziv: Fenistil;
• djelovanje: blokator histamina, antipruritik;
• plusevi: dostupan je u obliku gela, emulzije, kapi, tableta, dobro ublažava iritaciju kože, malo ublažava bol, jeftin;
• kontra: učinak nakon primjene brzo prolazi.

Tablete protiv alergija za djecu

Većina antihistaminika ima stroge dobne kontraindikacije. Pitanje bi bilo sasvim razumno: kako liječiti vrlo male alergije, koje pate barem jednako često kao i odrasli? Djeci se u pravilu propisuju lijekovi u obliku kapi, suspenzija, a ne tableta. Sredstva odobrena za liječenje dojenčadi i osoba mlađih od 12 godina:

• difenhidramin;
• Fenistil (kapi su pogodne za bebe starije od mjesec dana);
• Peritol;
• Diazolin;
• Suprastin (pogodan za bebe);
• Clarotadine;
• Tavegil;
• Tsetrin (pogodan za novorođenčad);
• Zyrtec;
• Claricens;
• Cinnarizine;
• loratadin;
• Zodak;
• Claritin;
• Erius (dopušteno od rođenja);
• Lomilan;
• Fenkarol.

Mehanizam djelovanja antihistaminika

Pod djelovanjem alergena u tijelu se stvara višak histamina. Kada se poveže s određenim receptorima, izazivaju se negativne reakcije (edem, osip, svrbež, curenje nosa, konjunktivitis itd.). Antihistaminici smanjuju otpuštanje ove tvari u krv. Osim toga, oni blokiraju djelovanje H1-histaminskih receptora, čime ih sprječavaju da se vežu i reagiraju sa samim histaminom.

Nuspojave

Svaki lijek ima svoju listu. Konkretan popis nuspojava također ovisi o generaciji lijeka. Evo nekih od najčešćih:

• glavobolja;
• pospanost;
• zbunjenost;
• smanjen tonus mišića;
• brza umornost;
• zatvor;
• poremećaji koncentracije;
• zamagljen vid;
• bolovi u trbuhu;
• vrtoglavica;
• suha usta.

Kontraindikacije

Svaki antihistaminski lijek ima svoj popis, naveden u uputama. Gotovo svaki od njih zabranjen je za uzimanje trudnicama i dojiljama. Osim toga, popis kontraindikacija za terapiju može uključivati:

• individualna netolerancija na komponente;
• glaukom;
• čir na želucu ili dvanaesniku;
• adenom prostate;
• začepljenje mokraćnog mjehura;
• djetinjstvo ili starost;
• bolesti donjeg respiratornog trakta.

Najbolji lijekovi protiv alergija

TOP 5 najučinkovitijih lijekova:

1. Erius. lijek brzog djelovanja, dobro uklanja curenje nosa, svrbež, osip. Skupo košta.
2. Eden. Lijek s desloratadinom. Ne daje hipnotički učinak. Dobro se nosi s lakrimacijom, svrbežom, oteklinom.
3. Zyrtec. Lijek na bazi cetirizina. Brzo djelujući i učinkovit.
4. Zodak. Izvrstan lijek od alergija, odmah uklanjajući simptome.
5. Tsetrin. Lijek koji rijetko daje nuspojave. Brzo uklanja simptome alergije.

Cijena antihistaminika

Naziv lijeka, oblik oslobađanja, volumen

Približan trošak u rubljima

Suprastin, tablete, 20 kom.

Zyrtec, kapi, 10 ml

Fenistil, kapi, 20 ml

Erius, tablete, 10 kom.

Zodak, tablete, 30 kom.

Claritin, tablete, 30 kom.

Tavegil, tablete, 10 kom.

Cetrin, tablete, 20 kom.

Loratadin, tablete, 10 kom.

Video: Antialergijski lijekovi za djecu

Margarita, 28 godina

Još od djetinjstva proljeće je za mene bilo užasno razdoblje. Samo sam pokušavao ne izlaziti iz kuće, nije bilo ni jedne fotografije na kojoj sam na ulici. Kad mi je smetalo, obratio sam se alergologu. Prepisao mi je lijek Cetrine. Uzimajući ga, mirno sam hodao, ne reagirajući na cvjetnice, ostali iritanti. Nije bilo nuspojava od lijeka.

Christina, 32 godine

Alergična sam na kućnu i druge vrste prašine. Kuće su savršeno čiste, ali na ulici ili zabavi spašavaju samo lijekovi. U početku sam uzeo Erius, ali cijena ovog antihistaminika je velika. Promijenio sam ga u desloratadin. Djeluje isto, ali puno jeftinije. Ovaj lijek mi savršeno pomaže, jedna tableta je dovoljna za jedan dan.

Informacije predstavljene u članku samo su u informativne svrhe. Materijali članka ne pozivaju na samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može postaviti dijagnozu i na temelju toga dati preporuke za liječenje individualne karakteristike konkretnog pacijenta.

Lijekovi za alergije 4 generacije

Antihistaminici 4. generacije su najnoviji alati s ciljem povećanja učinkovitosti borbe protiv alergija. Njihovo obilježje je trajanje terapijskog učinka i minimum nuspojava.

Što je histamin?

Histamin je složena organska tvar koja je dio mnogih tkiva i stanica. Nalazi se u posebnim mastocitima – histiocitima. To je takozvani pasivni histamin.

U posebni uvjeti pasivni histamin postaje aktivan. Bačen u krv, širi se cijelim tijelom i negativno djeluje na njega. Ovaj prijelaz se događa pod utjecajem:

• traumatske lezije;
• stres
• zarazne bolesti;
• djelovanje lijekova;
• maligne i benigne neoplazme;
• kronična bolest;
• uklanjanje organa ili njihovih dijelova.

Aktivni histamin može ući u tijelo i hranom i vodom. Najčešće se to događa kada se jede hrana životinjskog podrijetla u ustajalom obliku.

Kako tijelo reagira na pojavu slobodnog histamina?

Prijelaz histamina iz vezanog stanja u slobodno stvara učinak virusnog učinka.

Zbog toga su simptomi gripe i alergije često slični. U ovom slučaju u tijelu se odvijaju sljedeći procesi:

1. Spazmi glatkih mišića. Najčešće se javljaju u bronhima i crijevima.
2. Nalet adrenalina. To podrazumijeva povećanje krvnog tlaka, ubrzan rad srca.
3. Povećanje proizvodnje probavni enzimi te sluzi u bronhima i nosnoj šupljini.
4. Sužavanje velikih i širenje malih krvnih žila. To dovodi do oticanja sluznice, crvenila kože, pojave osipa, oštrog pada tlaka.
5. Razvoj anafilaktičkog šoka, koji je popraćen konvulzijama, gubitkom svijesti, povraćanjem, oštrim padom tlaka.

Antihistaminici i njihovo djelovanje

Najučinkovitiji način borbe protiv histamina su posebni lijekovi koji smanjuju razinu ove tvari u slobodnom aktivnom stanju.

Još od prvog lijekovi Kontrola alergija, puštene su četiri generacije antihistaminika. U vezi s razvojem kemije, biologije i farmakologije, ovi lijekovi su poboljšani, njihov učinak je povećan, a kontraindikacije i nepoželjne posljedice smanjena.

Predstavnici antihistaminika svih generacija

Kako bismo ocijenili lijekove najnovije generacije, popis treba započeti sa starijim lijekovima.

1. Prva generacija: Difenhidramin, Diazolin, Mebhidrolin, Prometazin, Kloropiramin, Tavegil, Difenhidramin, Suprastin, Peritol, Pipolfen, Fenkarol. Svi ti lijekovi imaju snažan sedativni, pa čak i hipnotički učinak. Njihov glavni mehanizam djelovanja je blokiranje H1 receptora. Trajanje njihovog djelovanja je u rasponu od 4 do 5 sati. Antialergijski učinak ovih lijekova može se nazvati dobrim. Međutim, oni imaju previše utjecaja na cijelo tijelo. Nuspojave takvih lijekova su: proširene zjenice, suha usta, nejasnost vidne slike, stalna pospanost, slabost.
2. Druga generacija: Doxylamine, Hifenadine, Clemastine, Cyproheptadine, Claritin, Zodak, Fenistil, Gistalong, Semprex. U ovoj fazi razvoja farmaceutike pojavili su se lijekovi koji nisu imali sedativni učinak. Osim toga, više ne sadrže iste nuspojave. Oni nemaju inhibitorni učinak na psihu, a također ne uzrokuju pospanost. Prihvaćeni su ne samo alergijske manifestacije od dišnog sustava, ali i kod kožnih reakcija, primjerice, urtikarije. Nedostatak ovih sredstava bio je kardiotoksični učinak njihovih sastojaka.
3. Treća generacija: Akrivastin, Astemizol, Dimetinden. Ovi lijekovi imaju poboljšane antihistaminske sposobnosti i mali skup kontraindikacija i nuspojava. U zbroju svih svojstava, oni nisu ništa manje učinkoviti od lijekova 4. generacije.
4. Četvrta generacija: cetirizin, desloratadin, fenspirid, feksofenadin, loratadin, azelastin, ksizal, ebastin. Antihistaminici 4. generacije mogu blokirati H1- i H2-histaminske receptore. Time se smanjuju reakcije tijela s posrednikom histaminom. Kao rezultat toga, alergijska reakcija slabi ili se uopće ne pojavljuje. Također se smanjuje vjerojatnost bronhospazma.

Najbolji iz najnovije generacije

Najbolji antihistaminici 4. generacije karakteriziraju dugi terapeutski učinak i mali broj nuspojava. Oni ne potiskuju psihu i ne uništavaju srce.

1. Feksofenadin je vrlo popularan. Karakterizira ga svestranost izloženosti, pa se može koristiti za sve vrste alergija. Međutim, zabranjeno je za djecu mlađu od 6 godina.
2. Cetirizin je prikladniji za liječenje alergija koje se manifestiraju na koži. Posebno se preporučuje kod koprivnjače. Djelovanje cetirizina pojavljuje se 2 sata nakon uzimanja, ali terapeutski učinak traje cijeli dan. Dakle, s umjerenim napadima alergije, može se uzimati 1 puta dnevno. Lijek se često preporučuje za liječenje alergija u djetinjstvu. Dugotrajna primjena cetirizina u djece s ranim atopijskim sindromom značajno smanjuje daljnji negativni razvoj bolesti alergijske geneze.
3. Posebno značajan terapeutski učinak ima loratadin. Ovaj lijek četvrte generacije s pravom može biti na vrhu popisa lidera.
4. Xyzal dobro blokira oslobađanje upalnih medijatora, što vam omogućuje da se dugo riješite alergijskih reakcija. Bolje ga je koristiti kod bronhijalne astme i sezonskih alergija na pelud.
5. Desloratadin se može klasificirati kao jedan od najpopularnijih antihistaminika za sve dobne skupine. U isto vrijeme, s pravom se smatra jednim od najsigurnijih, gotovo bez kontraindikacija i nuspojava. Međutim, karakterizira ga barem mali, ali ipak sedativni učinak. Međutim, ovaj učinak je toliko mali da praktički ne utječe na brzinu ljudske reakcije i aktivnost srca.
6. Desloratadin se najčešće propisuje pacijentima s alergijama na pelud. Može se koristiti kako sezonski, odnosno u razdoblju najvećeg rizika, tako iu drugim razdobljima. S uspjehom se ovaj lijek može koristiti u liječenju konjuktivitisa i alergijskog rinitisa.
7. Levocetirizin, poznat i kao Suprastinex i Caesera, smatra se odličnim lijekom za alergije na pelud. Osim toga, ovi se lijekovi mogu koristiti za konjunktivitis i alergijski rinitis.

Tako se antihistaminici četvrte generacije mogu koristiti tijekom vožnje i obavljanja drugih poslova koji zahtijevaju dobar odgovor. Obično nemaju interakcije s drugim lijekovima, uključujući antibiotike. To im omogućuje uzimanje u liječenju upalnih bolesti.

Budući da ti lijekovi ne ometaju ponašanje, misaone procese ili štetne učinke na srce, pacijenti ih općenito dobro podnose.

Osim toga, oni obično ne djeluju sinergistički s drugim lijekovima.

Ako primijetite crvenilo, osip i otok kože, potrebno je javiti se alergologu da vam prepiše antihistaminike za kožne alergije.

Alergija je pojačana reakcija našeg tijela na određene čimbenike iz okoliša: lijekove, pelud, kućne kemikalije, prašinu i druge.

Klinička slika

ŠTO LIJEČNICI KAŽU O UČINKOVITIM TRETMANIMA ALERGIJA

Potpredsjednik Udruge dječjih alergologa i imunologa Rusije. Pedijatar, alergolog-imunolog. Smolkin Jurij Solomonovič

Praktično medicinsko iskustvo: više od 30 godina

Prema posljednjim podacima WHO-a, jest alergijske reakcije u ljudskom tijelu dovode do pojave većine smrtonosne bolesti. A sve počinje činjenicom da osoba ima svrbež u nosu, kihanje, curenje iz nosa, crvene mrlje na koži, u nekim slučajevima gušenje. Svake godine zbog alergija umre 7 milijuna ljudi , a razmjeri lezije su takvi da je alergijski enzim prisutan u gotovo svakoj osobi. Nažalost, u Rusiji i zemljama ZND-a farmaceutske korporacije prodaju skupe lijekove koji samo ublažavaju simptome, čime ljude stavljaju na jedan ili drugi lijek. Zato je u tim zemljama tako visok postotak bolesti i toliko ljudi pati od "nedjelajućih" lijekova.

Ova reakcija se očituje svrbežom kože, njenim crvenilom, osipom i otokom, konjuktivitisom očiju, suzenjem, alergijski rinitis i kašalj.

Osip na rukama, nogama, tijelu i licu dobro djeluje s mnogim antihistaminicima za kožne alergije, jeftinim domaćim i skupim uvoznim.

Alergodermatoza(reakcija kože) najčešće se liječi lijekovima u tabletama, jer su vanjske manifestacije na koži izazvane unutarnjim promjenama.

U ovom ćemo članku analizirati koji je antihistaminik bolji, koji moderni lijekovi protiv kožnih osipa dobro pomažu i neće izazvati jake nuspojave, saznat ćemo popis jeftinih analoga i generičkih lijekova.

Znakovi kožne alergije

Glavni uzroci koji uzrokuju alergijski osip na koži su:

VAŽNO! Ako je razlog kožni osip nije eliminiran, onda je učinkovito liječenje u načelu nemoguće. Na primjer, s alergijama na hranu morate ukloniti one namirnice koje izazivaju pojačanu reakciju tijela. Ako se uzrok ne otkrije i ne liječi, čak ni povećanje doze lijeka za alergije neće se moći nositi sa simptomima.

Ako su simptomi izraženi, tada morate uzeti dobar antialergijski lijek koji kompleksno djeluje na sve simptome, a ne samo na kožne.

Popis antihistaminika za kožne alergije

Ako imate kožnu reakciju na alergen, tada ne možete samostalno sastaviti popis i cijene lijekova po abecednom redu koji pomažu kod alergijskog osipa i koje biste trebali isprobati na sebi. Morate kontaktirati stručnjake.

Na pregledu kod alergologa, dermatologa, pacijenti pitaju: „Savjetujte koje antialergijske lijekove uzeti? Kako se zovu učinkoviti antialergijski lijekovi za svrbež kože?

Liječnik neće savjetovati prvog koji naiđe, on može pomoći alergičaru kada provede sveobuhvatan pregled.

Liječnik je dužan obaviti razgovor s alergičnom osobom, upoznati se s drugim bolestima, intolerancijom na lijekove i svakako provesti pregled za uzrok bolesti.

Tek nakon toga liječnik može reći ime antihistaminika, koji može pomoći u liječenju kožnih alergija, najmoćniji u pojedinom slučaju.

Unatoč činjenici da se alergijska dermatoza manifestira izvana, potrebno ju je liječiti iznutra.

Zašto je važno znati? Zato što trebate odabrati pravi oblik doziranja lijeka, to jest, prije svega, koristiti ne vanjske lijekove (krema, mast), već lijekove u obliku tableta, kapi i otopina.

Izbor lijekova za kožne alergije danas je ogroman: postoje dobri ruski lijekovi, poznat još od sovjetskih vremena, kao i moderni antialergijski lijekovi koji ne uzrokuju pospanost.

Svi antihistaminici ometaju proizvodnju histamina i blokiraju proces razvoja. sljedeće simptome: crvenilo, svrbež, oticanje kože, a također normaliziraju tlak i disanje pacijenta: blokiraju grčeve u bronhima i oticanje grkljana. znak jak lijek je također smanjenje suzenja i crvenila očnih proteina i kapaka, nestanak alergijskog kašlja i curenja iz nosa.

Antihistaminici prve generacije

Antihistaminici prve generacije u naše vrijeme propisuju se vrlo rijetko. Imaju broj zajedničke značajke: lijekovi su jeftini, ali uzrokuju nuspojave koje ozbiljno utječu na tijelo alergične osobe i njegov stil života.

Zajednička svojstva ove skupine antihistaminika:

• Niska cijena (glavna cijena najčešće ne prelazi 300 rubalja);
• Kratak učinak (potrebno ih je piti nekoliko puta u jednom danu) i brzo navikanje (potrebno ih je izmjenjivati ​​s drugim lijekovima iz ove skupine svakih nekoliko tjedana).

Simptomi uporabe antihistaminika prve generacije:

Sve ove nuspojave kompliciraju trenutni način života i dnevnu rutinu bolesnika. Ovi antihistaminici mogu učiniti osobu manje pokretnom.

Antihistaminici iz ove skupine nisu popularni, osim Suprastina, jeftinog lijeka s popisa esencijalnih lijekova koji su na razini zakona upisani kao vitalni. Bolje je piti ove lijekove za odrasle, jer imaju manje nuspojava. Razmotrite ih u tablici koja odražava njihove razlike.

Ime	Djelatna tvar	Značajke lijeka	Prosječna cijena, rub
Suprastin	kloropiramin	Ne uzrokuje ozbiljne toksične učinke na srce	128
Tavegil	klemastin	Imati ozbiljne alergijske reakcije na sastojke	159
Difenhidramin	Difenhidramin	Snažan učinak na središnji živčani sustav	75
Diazolin	Mebhidrolin	Negativan učinak na gastrointestinalni trakt	69
Peritol	Ciproheptadin	Povećava apetit, fotoosjetljivost	2400
Pipolfen	prometazin	Smanjena pokretljivost crijeva, za djecu od 2 mjeseca	277
Diprazin	prometazin	Aktivan utjecaj na živčani sustav	1100
Fenkarol	Hifenadin	Slaba učinkovitost	350

Ne preporučujemo uzimanje ovih antihistaminika zbog velikog broja kontraindikacija i ozbiljnih nuspojava, ali morate znati kako se zovu.

Antihistaminici 2. generacije

S alergijskim osipom često piju antialergijske lijekove druge generacije, oni su univerzalni (propisani za mnoge vrste alergija). Ne stvaraju ovisnost, ne utječu na živčani sustav, što znači da neće biti pospanosti i letargije.

Ime	Djelatna tvar	Značajke lijeka	Prosječna cijena, rub.
Claritin	Loratadin	Propisuje se djeci od godinu dana i starijim osobama, gotovo da nema nuspojava.	174
Semprex	Akrivastin	Djeluje kratko, ali je lijek siguran	110
Trexil	Terfenadin	Prvi lijek 2. generacije, deprimira srčani sustav. Jeftin je.	97
Fenistil	Dimetinden maleat	Tablete, gel. Popularan alat.	319
Histalong	Astemizol	Učinkovito kod kroničnih alergija.	Nema podataka, jer ga dugo nema na tržištu

Najčešće se Claritin propisuje s ovog popisa, jer se vjeruje da je ovaj lijek siguran. Ali može se zamijeniti domaćim jeftin analog sa sličnom djelatnom tvari, što mu je dalo trgovački naziv ("Loratadin"). Cijena potonjeg je znatno niža. Loratadin se koristi u liječenju djece, zamjenjujući lijek prve generacije Ketotifen, jeftin lijek, ali s velikim brojem nuspojava.

• Likopid.
• Viferon.
• Derinat.
• Timolin.
• Imunofan.

Gore navedeni antihistaminici nisu svi antialergijski lijekovi predstavljeni na policama ljekarni. Njihovo veliko mnoštvošto je vrlo teško razumjeti. Glavna stvar koju treba zapamtiti je da stručnjak treba propisati ovaj ili onaj lijek.

Catad_tema Alergologija - Članci

Antihistaminici: mitovi i stvarnost

"UČINKOVITA FARMAKOTERAPIJA"; broj 5; 2014.; str 50-56.

T.G. Fedoskova
SSC Institut za imunologiju, FMBA Rusije, Moskva

Glavni lijekovi koji utječu na simptome upale i kontroliraju tijek bolesti alergijskog i nealergijskog podrijetla su antihistaminici.
U članku se analiziraju rasprave o iskustvima primjene suvremenih antihistaminika, kao i neke od njihovih glavnih karakteristika. To će omogućiti diferenciran pristup izboru optimalnog lijeka u kompleksnoj terapiji različitih bolesti.
Ključne riječi: antihistaminici, alergijske bolesti, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINICI: MITOVI I STVARNOST

T.G. Fedoskova
Državni znanstveni centar Institut za imunologiju, Federal medicinski i Biološka agencija, Moskva

Antihistaminici spadaju u glavne lijekove koji utječu na simptome upale i kontroliraju tijek alergijskih i nealergijskih bolesti. U ovom radu analiziraju se diskutabilna pitanja u vezi s iskustvom u korištenju današnjih antihistaminika kao i neke njihove karakteristike. Može dopustiti da se napravi drugačiji izbor za davanje odgovarajućih lijekova za kombiniranu terapiju različitih bolesti.
ključne riječi: antihistaminici, alergijske bolesti, cetirizin, cetrin

Antihistaminici tipa 1 (H1-AHP) ili antagonisti histaminskih receptora tipa 1 naširoko se i uspješno koriste u klinička praksa preko 70 godina. Koriste se kao dio simptomatske i osnovne terapije alergijskih i pseudoalergijskih reakcija, kompleksnog liječenja akutnih i kroničnih zaraznih bolesti različitog podrijetla, kao premedikacija tijekom invazivnih i radiokontaktnih studija, kirurških intervencija, za prevenciju nuspojava cijepljenja, itd. Drugim riječima, H 1 -AHP je preporučljivo koristiti u stanjima uzrokovanim oslobađanjem aktivnih medijatora upale specifične i nespecifične prirode, od kojih je glavni histamin.

Histamin ima široki spektar biološka aktivnost ostvaruje se aktivacijom receptora specifičnih na staničnoj površini. Glavni depo histamina u tkivima su mastociti, u krvi - bazofili. Također je prisutan u trombocitima, želučanoj sluznici, endotelnim stanicama i moždanim neuronima. Histamin ima izražen hipotenzivni učinak i važan je biokemijski posrednik u svim kliničkim simptomima upale različitog podrijetla. Zbog toga antagonisti ovog medijatora ostaju najpopularniji farmakološki agensi.

Godine 1966. dokazana je heterogenost histaminskih receptora. Trenutno su poznata 4 tipa histaminskih receptora - H 1 , H 2 , H 3 , H 4 koji pripadaju superobitelji receptora povezanih s G-proteinima (G-protein-coupled receptors -GPCRs). Stimulacija H1 receptora dovodi do oslobađanja histamina i pojave simptoma upale, uglavnom alergijskog podrijetla. Aktivacija H 2 receptora povećava sekreciju želučana kiselina i njegovu kiselost. H3 receptori su pretežno prisutni u organima središnjeg živčanog sustava (SŽS). Djeluju kao presinaptički receptori osjetljivi na histamin u mozgu, reguliraju sintezu histamina iz presinaptičkih živčanih završetaka. Nedavno je identificirana nova klasa histaminskih receptora, izraženih pretežno na monocitima i granulocitima, H4. Ovi receptori prisutni su u koštanoj srži, timusu, slezeni, plućima, jetri i crijevima. Mehanizam djelovanja H 1 -AHP temelji se na reverzibilnoj kompetitivnoj inhibiciji histaminskih H 1 receptora: sprječavaju ili minimiziraju upalne reakcije, sprječavajući razvoj učinaka izazvanih histaminom, a njihova učinkovitost je posljedica sposobnosti kompetitivne inhibicije učinka histamina na lokusima specifičnih H 1 receptorskih zona u strukturama efektorskog tkiva.

Trenutno je u Rusiji registrirano preko 150 vrsta antihistaminika. To nisu samo H 1 -AGP, već i lijekovi koji povećavaju sposobnost krvnog seruma da veže histamin, kao i lijekovi koji inhibiraju oslobađanje histamina iz mastocita. Zbog raznolikosti antihistaminika, napravite izbor između njih za njihov najučinkovitiji i racionalno korištenje u specifičnim kliničkim slučajevima prilično teško. U tom smislu postoje sporne točke, a često se rađaju i mitovi o primjeni H 1 -AHP, koji se široko koriste u kliničkoj praksi. U domaćoj literaturi postoji mnogo radova na ovu temu, međutim, ne postoji konsenzus o kliničkoj primjeni ovih lijekova (PM).

Mit o tri generacije antihistaminika
Mnogi su u zabludi misleći da postoje tri generacije antihistaminika. Neke farmaceutske tvrtke uvode nove lijekove koji su se pojavili na tržištu. farmaceutsko tržište, kao AGP treće - najnovije - generacije. Pokušalo se svrstati metabolite i stereoizomere modernih AGP-ova u treću generaciju. Trenutno se ovi lijekovi smatraju antihistaminicima druge generacije, budući da nema značajne razlike između njih i prijašnjih lijekova druge generacije. Prema Konsenzusu o antihistaminicima, odlučeno je rezervirati naziv "treća generacija" za označavanje budućih sintetiziranih antihistaminika, koji će se vjerojatno razlikovati od poznatih spojeva u nizu ključnih karakteristika.

Postoje mnoge razlike između prve i druge generacije AGP-ova. To je prvenstveno prisutnost ili odsutnost sedativnog učinka. Sedativno djelovanje kada se uzimaju antihistaminici prve generacije, 40-80% pacijenata subjektivno je zabilježeno. Njegov nedostatak u pojedinih bolesnika ne isključuje objektivni negativni učinak ovih lijekova na kognitivne funkcije, na koje se pacijenti možda ne žale (sposobnost vožnje automobila, učenja itd.). Disfunkcija središnjeg živčanog sustava opaža se čak i uz upotrebu minimalnih doza ovih lijekova. Učinak antihistaminika prve generacije na središnji živčani sustav isti je kao kod upotrebe alkohola i sedativi(benzodiazepini, itd.).

Lijekovi druge generacije praktički ne prodiru u krvno-moždanu barijeru, stoga ne smanjuju mentalnu i tjelesnu aktivnost pacijenata. Osim toga, antihistaminici prve i druge generacije razlikuju se u prisutnosti ili odsutnosti nuspojava povezanih sa stimulacijom drugih vrsta receptora, trajanjem djelovanja, razvojem ovisnosti.

Prvi AGP - fenbenzamin (Antergan), pirilamin maleat (Neo-Antergan) počeli su se koristiti već 1942. godine. Nakon toga su se pojavili novi antihistaminici za upotrebu u kliničkoj praksi. Sve do 1970-ih Sintetizirani su deseci spojeva koji pripadaju ovoj skupini lijekova.

S jedne strane postoji veliki kliničko iskustvo korištenje antihistaminika prve generacije, s druge strane, ti lijekovi nisu ispitani u kliničkim ispitivanjima koja odgovaraju modernim zahtjevima medicina utemeljena na dokazima.

Usporedne karakteristike AGP prve i druge generacije prikazan je u tablici. 1 .

Stol 1.

Usporedne karakteristike AGP prve i druge generacije

Svojstva	Prva generacija	Druga generacija
Sedacija i učinci na kogniciju	Da (u minimalne doze)	Nema ulaza terapijske doze)
Selektivnost za H1 receptore	Ne	Da
Farmakokinetičke studije	Nekoliko	Puno
Farmakodinamičke studije	Nekoliko	Puno
Znanstveno istraživanje razne doze	Ne	Da
Studije u novorođenčadi, djece, starijih pacijenata	Ne	Da
Primjena kod trudnica	FDA Kategorija B (difenhidramin, klorfeniramin), Kategorija C (hidroksizin, ketotifen)	FDA Kategorija B (loratadin, cetirizin, levocetirizin), Kategorija C (desloratadin, azelastin, feksofenadin, olopatadin)

Bilješka. FDA (US Food and Drug Administration) - Agencija za hranu i lijekove (SAD). Kategorija B - nije otkriven teratogeni učinak lijeka. Kategorija C - studije nisu provedene.

Od 1977. godine farmaceutsko tržište je nadopunjeno novim H 1 -AHP, koji imaju jasne prednosti u odnosu na lijekove prve generacije i zadovoljavaju suvremene zahtjeve za AGP navedene u konsenzusnim dokumentima EAACI (Europska akademija za alergologiju i kliničku imunologiju).

Mit o prednostima sedativnog učinka antihistaminika prve generacije
Čak iu pogledu nekih nuspojava antihistaminika prve generacije postoje zablude. Sedativni učinak H1-HPA prve generacije povezan je s mitom da je njihova primjena poželjnija u liječenju bolesnika s popratnom nesanicom, a ako je taj učinak nepoželjan, može se izravnati korištenjem lijeka noću. Istodobno, treba imati na umu da antihistaminici prve generacije inhibiraju fazu REM spavanja, zbog čega je poremećen fiziološki proces spavanja, au snu nema potpune obrade informacija. Njihova uporaba može uzrokovati zatajenje disanja, brzina otkucaja srcašto povećava rizik od razvoja apneje za vrijeme spavanja. Osim toga, u nekim slučajevima uporaba visokih doza ovih lijekova doprinosi razvoju paradoksalne ekscitacije, što također negativno utječe na kvalitetu sna. Potrebno je uzeti u obzir razliku u trajanju očuvanja antialergijskog učinka (1,5-6 sati) i sedativnog učinka (24 sata), kao i činjenicu da je produljena sedacija popraćena oštećenjem kognitivnih funkcija.

Prisutnost izraženih sedativnih svojstava razbija mit o uputnosti korištenja H1-AHP prve generacije kod starijih pacijenata koji koriste ove lijekove, vođeni prevladavajućim stereotipima o uobičajenom samoliječenju, kao i preporukama liječnika koji nisu dovoljno obaviješteni o farmakološka svojstva lijekovi i kontraindikacije za njihovu primjenu. Zbog nedostatka selektivnosti učinaka na alfa-adrenergičke receptore, muskarinske, serotoninske, bradikininske i druge receptore, kontraindikacija za imenovanje ovih lijekova je prisutnost bolesti koje su prilično česte među starijim pacijentima - glaukom, benigna hiperplazija prostate. , bronhijalna astma, kronična opstruktivna plućna bolest itd. . .

Mit o nedostatku mjesta u kliničkoj praksi za antihistaminike prve generacije
Unatoč činjenici da H1-AHP prve generacije (većina ih je razvijena sredinom prošlog stoljeća) mogu izazvati poznate nuspojave, oni se i danas naširoko koriste u kliničkoj praksi. Stoga je mit da dolaskom nove generacije AHD-a više nema mjesta za prethodnu generaciju AHD-a nevažeći. H 1 -AGP prve generacije ima jednu neospornu prednost - prisutnost injektibilnih oblika koji su neophodni u pružanju hitne pomoći, premedikacije prije provođenja određenih vrsta dijagnostički pregled, kirurške intervencije itd. Osim toga, neki lijekovi imaju antiemetički učinak, smanjuju stanje povećane tjeskobe i učinkoviti su kod bolesti kretanja. Dodatni antikolinergički učinak niza lijekova ove skupine očituje se u značajnom smanjenju svrbeža i kožnih osipa sa svrbežnim dermatozama, akutnim alergijskim i toksičnim reakcijama na hranu, lijekove, ubode i ubode insekata. Međutim, potrebno je propisivati ​​ove lijekove strogo uzimajući u obzir indikacije, kontraindikacije, težinu klinički simptomi, dob, terapijske doze, nuspojave. Prisutnost izraženih nuspojava i nesavršenost H 1 -AGP prve generacije pridonijeli su razvoju novih antihistaminika druge generacije. Glavni pravci poboljšanja lijekova bili su povećanje selektivnosti i specifičnosti, uklanjanje sedacije i tolerancije na lijek (tahifilaksija).

Moderni H 1 -AGP druge generacije imaju sposobnost selektivnog utjecaja na H 1 receptore, ne blokiraju ih, ali, kao antagonisti, prenose ih u "neaktivno" stanje bez narušavanja njihovih fizioloških svojstava, imaju izraženo antialergijsko djelovanje. učinak, brzi klinički učinak, djeluju dugo (24 sata), ne izazivaju tahifilaksiju. Ovi lijekovi praktički ne prodiru u krvno-moždanu barijeru, stoga ne uzrokuju sedativni učinak, kognitivno oštećenje.

Moderni H 1 -AGP druge generacije imaju značajan antialergijski učinak - stabiliziraju membranu mastocita, suzbijaju oslobađanje interleukina-8 induciranog eozinofilima, čimbenik stimulacije kolonija granulocitnih makrofaga (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) i topljive molekule međustanično prianjanje 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) iz epitelne stanice, što doprinosi većoj učinkovitosti u usporedbi s H 1 -AHP prve generacije u bazičnoj terapiji alergijskih bolesti u čijoj genezi značajnu ulogu imaju medijatori kasne faze alergijska upala.

Osim toga, važna karakteristika H1-AHP druge generacije je njihova sposobnost pružanja dodatnog protuupalnog učinka inhibicijom kemotakse eozinofila i neutrofilnih granulocita, smanjenjem ekspresije adhezijskih molekula (ICAM-1) na endotelnim stanicama, inhibicijom IgE-ovisna aktivacija trombocita i otpuštanje citotoksičnih medijatora. Mnogi liječnici ne obraćaju dužnu pozornost na to, međutim, navedena svojstva omogućuju korištenje takvih lijekova za upale ne samo alergijske prirode, već i zaraznog podrijetla.

Mit o istoj sigurnosti svih AHD-a druge generacije
Među liječnicima postoji mit da su svi H1-HPA druge generacije slični u svojoj sigurnosti. Međutim, u ovoj skupini lijekova postoje razlike povezane s osobitostima njihovog metabolizma. Oni mogu ovisiti o varijabilnosti u ekspresiji enzima CYP3A4 sustava jetrenog citokroma P 450. Takva varijabilnost može biti posljedica genetskih čimbenika, bolesti organa hepatobilijarnog sustava, simultani prijem niz lijekova (makrolidni antibiotici, neki antimikotici, antivirusni lijekovi, antidepresivi itd.), proizvodi (grejp) ili alkohol koji imaju inhibicijski učinak na aktivnost oksigenaze CYP3A4 sustava citokroma P450.

Među H1-AGP druge generacije postoje:

"metabolizirajući" lijekovi koji imaju terapijski učinak tek nakon metabolizma u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP 3A4 sustava citokroma P450 uz stvaranje aktivnih spojeva (loratadin, ebastin, rupatadin);

aktivni metaboliti - lijekovi koji odmah ulaze u tijelo u obliku djelatne tvari (cetirizin, levocetirizin, desloratadin, feksofenadin) (slika 1).

Riža. 1. Značajke metabolizma H 1 -AGP druge generacije

Prednosti aktivnih metabolita, čiji unos nije popraćen dodatnim opterećenjem jetre, su očite: brzina i predvidljivost razvoja učinka, mogućnost zajednički prijem s raznim lijekovima i hranom koji se metaboliziraju uz sudjelovanje citokroma P450.

Mit više visoka efikasnost svaki novi AGP
Također nije potvrđen mit da su novi H1-AGP agensi koji su se pojavili posljednjih godina očito učinkovitiji od prethodnih. Radovi stranih autora pokazuju da druga generacija H1-AHP, na primjer, cetirizin, ima izraženiju antihistaminsku aktivnost od druge generacije lijekova koji su se pojavili mnogo kasnije (slika 2).

Riža. 2. Usporedna antihistaminska aktivnost cetirizina i desloratadina na učinak na kožnu reakciju uzrokovanu primjenom histamina unutar 24 sata

Treba napomenuti da među H 1 -AGP druge generacije, istraživači dodjeljuju posebno mjesto cetirizinu. Razvijen 1987. godine, postao je prvi izvorni visoko selektivni antagonist H 1 receptora temeljen na farmakološki aktivnom metabolitu prethodno poznatog antihistaminika prve generacije, hidroksizina. Do sada, cetirizin ostaje neka vrsta standarda antihistaminika i antialergijskog djelovanja, koji se koristi za usporedbu u razvoju najnovijih antihistaminika i antialergijskih lijekova. Postoji mišljenje da je cetirizin jedan od najučinkovitijih antihistaminika H 1, češće se koristio u kliničkim ispitivanjima, lijek je poželjniji za pacijente koji slabo reagiraju na terapiju drugim antihistaminicima.

Visoka antihistaminska aktivnost cetirizina posljedica je stupnja njegovog afiniteta za H1 receptore, koji je viši od onog loratadina. Također treba istaknuti značajnu specifičnost lijeka, jer čak iu visokim koncentracijama ne djeluje blokirajuće na serotonin (5-HT 2), dopamin (D 2), M-kolinergičke receptore i alfa-1-adrenergičke receptore. .

Cetirizin ispunjava sve zahtjeve za suvremene antihistaminike druge generacije i ima niz značajki. Od svih poznatih antihistaminika, aktivni metabolit cetirizin ima najmanji volumen distribucije (0,56 l/kg) te osigurava punu zaposlenost H1 receptora i najveći antihistaminski učinak. Lijek karakterizira visoka sposobnost prodiranja u kožu. 24 sata nakon uzimanja pojedinačne doze, koncentracija cetirizina u koži je jednaka ili veća od koncentracije njegovog sadržaja u krvi. Međutim, nakon naravno liječenje Terapeutski učinak traje do 3 dana. Izraženo antihistaminsko djelovanje cetirizina povoljno ga izdvaja među modernim antihistaminicima (slika 3).

Riža. 3. Učinkovitost pojedinačne doze druge generacije H 1 -AHP u suzbijanju histaminom izazvanog mješanja tijekom 24 sata u zdravih muškaraca

Mit o visoka cijena sav moderni AGP
Bilo koje kronična bolest nije odmah podložan čak ni adekvatnoj terapiji. Poznato je da nedovoljna kontrola nad simptomima bilo koje kronične upale dovodi ne samo do pogoršanja dobrobiti bolesnika, već i do povećanja ukupnih troškova liječenja zbog povećanja potrebe za terapijom lijekovima. Odabrani lijek trebao bi imati najučinkovitiji terapeutski učinak i biti pristupačan. Liječnici koji ostaju pri propisivanju H1-AHP prve generacije objašnjavaju svoj izbor pozivanjem na još jedan mit da su svi antihistaminici druge generacije mnogo skuplji od lijekova prve generacije. Međutim, osim originalnih lijekova na farmaceutskom tržištu postoje generici, čija je cijena niža. Primjerice, trenutno je od cetirizinskih lijekova uz originalni (Zyrtec) registrirano 13 generika. Rezultati farmakoekonomske analize prikazani u tablici. 2, svjedoče o ekonomskoj isplativosti korištenja Cetrina, modernog AGP-a druge generacije.

Tablica 2.

Rezultati usporednih farmakoekonomskih karakteristika H1-AGP prve i druge generacije

Droga	Suprastin 25 mg № 20	Diazolin 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg br. 7	Cetrin 10 mg № 20
Prosječna tržišna vrijednost 1 pak	120 rub.	50 rub.	180 rub.	225 rub.	160 rub.
Višestrukost prijema	3 r/dan	2 r / dan	2 r / dan	1 r / dan	1 r / dan
Cijena 1 dana terapije	18 trljati.	10 utrljati.	18 trljati.	32 trljati.	8 rub.
Cijena 10 dana terapije	180 rub.	100 rub.	180 rub.	320 rub.	80 rub.

Mit da su svi generici jednako učinkoviti
Pitanje zamjenjivosti generičkih lijekova relevantno je pri odabiru optimalnog modernog antihistaminika. Zbog raznolikosti generičkih lijekova na farmakološkom tržištu, nastao je mit da svi generički lijekovi djeluju približno jednako, tako da možete odabrati bilo koji, fokusirajući se prvenstveno na cijenu.

U međuvremenu, generici se razlikuju jedni od drugih, a ne samo farmakoekonomskim karakteristikama. Stabilnost terapijskog učinka i terapijska djelatnost reproducirani lijek određuju značajke tehnologije, pakiranja, kvalitete aktivnih tvari i pomoćne tvari. Kvaliteta aktivnih tvari lijekova različitih proizvođača može značajno varirati. Svaka promjena u sastavu pomoćnih tvari može pridonijeti smanjenju bioraspoloživosti i pojavi nuspojava, uključujući hiperergijske reakcije. drugačija priroda(otrovno, itd.). Generički moraju biti sigurni za upotrebu i ekvivalentni originalni lijek. Dva lijeka smatraju se bioekvivalentnima ako su farmaceutski ekvivalentni, imaju istu bioraspoloživost i, kada se primjenjuju u istoj dozi, slični su, osiguravajući odgovarajuću učinkovitost i sigurnost. Kao što je preporučeno Svjetska organizacija zdravstvene zaštite, bioekvivalencija generičkog lijeka treba se utvrditi u odnosu na službeno registrirani originalni lijek. Proučavanje bioekvivalencije jedna je od faza u proučavanju terapijske ekvivalencije. FDA (Food and Drug Administration – Uprava za hranu i lijekove (SAD)) svake godine izdaje i izdaje „Narančastu knjigu“ s popisom lijekova koji se smatraju terapeutski ekvivalentnima originalu. Dakle, svaki liječnik može napraviti optimalan izbor sigurnog antihistaminika, uzimajući u obzir sve moguće karakteristike ovih lijekova.

Jedan od vrlo učinkovitih generičkih lijekova cetirizina je Cetrin. Lijek djeluje brzo, dugo, ima dobar sigurnosni profil. Cetrin se praktički ne metabolizira u tijelu, maksimalna koncentracija u serumu postiže se jedan sat nakon ingestije, s produljenom uporabom ne nakuplja se u tijelu. Cetrin je dostupan u tabletama od 10 mg, indiciran za odrasle i djecu od 6 godina. Cetrin je potpuno bioekvivalentan originalnom lijeku (slika 4).

Riža. 4. Prosječna dinamika koncentracije cetirizina nakon uzimanja uspoređenih lijekova

Cetrin se uspješno primjenjuje kao dio osnovne terapije bolesnika s alergijskim rinitisom s preosjetljivošću na pelud i alergene iz kućanstva, alergijskim rinitisom udruženim s atopijskom bronhalnom astmom, alergijskim konjunktivitisom, urtikarijom, uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju, svrbežnim alergijskim dermatozama, angioedem, kao i simptomatska terapija akutnih virusnih infekcija u bolesnika s atopijom. Uspoređujući učinkovitost generičkih lijekova cetirizina u bolesnika s kroničnom urtikarijom pri uporabi Cetrina, najbolje rezultate(Sl. 5) .

Riža. 5. Usporedna procjena kliničke učinkovitosti pripravaka cetirizina u bolesnika s kroničnom urtikarijom

Domoljubni i Strano iskustvo uporaba Cetrina ukazuje na njegovu visoku terapijska učinkovitost V kliničke situacije kada je indicirana primjena H 1 antihistaminika druge generacije.

Stoga se pri odabiru optimalnog H 1 -antihistaminika od svih lijekova na farmaceutskom tržištu ne treba temeljiti na mitovima, već na kriterijima odabira koji uključuju održavanje razumne ravnoteže između učinkovitosti, sigurnosti i dostupnosti, prisutnost uvjerljivih dokaza baza i kvalitetna izrada..

BIBLIOGRAFIJA:

1. Luss L.V. Izbor antihistaminika u liječenju alergijskih i pseudoalergijskih reakcija // Ruski alergološki časopis. 2009. br. 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potencijal za antialergijsko djelovanje i klinička učinkovitost H 1 -antagonisti // Alergologija. 2003. br. 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Kritična uloga histaminskog H4 receptora u proizvodnji leukotriena B4 i regrutiranju neutrofila ovisnom o mastocitima induciranom zymosanom in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003 Vol. 307. broj 3. str. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Raznolikost antialergijskog djelovanja cetirizina // Ruski alergološki časopis. 2006. br. 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Uz 100. obljetnicu otkrića histamina. Povijest i suvremeni pristupi kliničkoj primjeni antihistaminika // Clinical dermatology and venereology. 2010. broj 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Moderni aspekti primjena antihistaminika u ordinaciji liječnika opće prakse // Farmateka. 2011. broj 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Primjena cetirizina (Cetrin) u liječenju bolesnika s cjelogodišnjim alergijskim rinitisom // Ruski alergološki časopis. 2006. br. 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F. E. et al. Skupina konsenzusa o antihistaminicima nove generacije (CONGA): trenutno stanje i preporuke // Clin. Exp. Alergija. 2003 Vol. 33. broj 9. str. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistaminsko kombinirano liječenje solarne urtikarije // Br. J. Dermatol. 2008 Vol. 158. br. 6. str. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Učinak cetirizina, novog histaminskog H1 antagonista, na dinamiku dišnih putova i odgovor na inhalirani histamin u blagoj astmi // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. sv. 80. broj 1. str. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine u perenijalnoj atopičkoj astmi // Eur. Odg. J. 1991. Suppl. 14. Str. 525.
12. Otvorena randomizirana unakrsna studija komparativne farmakokinetike i bioekvivalencije Cetrin tableta 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Indija) i Zyrtec tableta 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Njemačka).
13. Fedoskova T.G. Značajke liječenja akutnih respiratornih virusnih infekcija u bolesnika s cjelogodišnjim alergijskim rinitisom // Ruski alergološki časopis. 2010. br. 5. str. 100-105.
14. Lijekovi u Rusiji, Vidalov priručnik. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Racionalna farmakoterapija kronična urtikarija// Ruski alergološki časopis. 2013. broj 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Primjena cetirizina u liječenju bolesnika s cjelogodišnjim alergijskim rinitisom povezanim s atopijskom bronhijalnom astmom // Ruski alergološki časopis. 2007. br. 6. C. 32-35.
17. Elisjutina O.G., Fedenko E.S. Iskustvo s primjenom cetirizina kod atopijskog dermatitisa // Ruski alergološki časopis. 2007. broj 5. S. 59-63.

Postoje tri (prema nekim autorima - četiri) generacije antihistaminika. Prvi uključuje lijekove koji, osim antialergijskog, imaju i sedativni / hipnotički učinak. Drugi uključuje lijekove s minimalno izraženim sedativnim učinkom i snažnim antialergijskim učinkom, ali u nekim slučajevima uzrokujući ozbiljne, po život opasne aritmije. Antihistaminici nove - treće generacije su metabolički produkti (metaboliti) lijekova druge generacije, a njihova učinkovitost je 2-4 puta veća od učinkovitosti njihovih prethodnika. Imaju niz jedinstvenih pozitivnih svojstava i ne uzrokuju takve nuspojave kao što su pospanost i negativan utjecaj na srcu. Riječ je o lijekovima treće generacije o kojima će se raspravljati u ovom članku.

Antihistaminici nove (treće) generacije: mehanizam djelovanja i učinci

Lijekovi ove skupine djeluju isključivo na H1-histaminske receptore, odnosno imaju selektivno djelovanje. Njihov antialergijski učinak također je osiguran sljedećim mehanizmima djelovanja. Dakle, ovi lijekovi:

• inhibiraju sintezu medijatora sistemske alergijske upale, uključujući kemokine i citokine;
• smanjiti broj i poremetiti funkciju adhezijskih molekula;
• inhibiraju kemotaksiju (proces oslobađanja leukocita iz vaskularnog kreveta u oštećeno tkivo);
• inhibiraju aktivaciju stanica alergije, eozinofila;
• inhibiraju stvaranje superoksidnog radikala;
• smanjiti povećanu reaktivnost (hiperreaktivnost) bronha.

Svi gore navedeni mehanizmi djelovanja daju snažan antialergijski i, u određenoj mjeri, protuupalni učinak: uklanjaju svrbež, smanjuju propusnost stijenke kapilara, oticanje i hiperemiju tkiva. Ne izazivaju pospanost, nemaju toksični učinak na srce. Ne vežu se na kolinergičke receptore, stoga ne uzrokuju nuspojave kao što su zamagljen vid i. Imaju visok sigurnosni profil. Upravo zahvaljujući tim svojstvima antihistaminici nove generacije mogu se preporučiti za dugotrajno liječenje niza bolesnika.

Nuspojave

U pravilu, pacijenti dobro podnose ove lijekove. Međutim, povremeno, u pozadini njihove uporabe, mogu se razviti sljedeće nuspojave:

• umor;
• suha usta (vrlo rijetko);
• halucinacije;
• pospanost, nesanica, uznemirenost;
• , otkucaji srca;
• mučnina, povraćanje, nelagoda u epigastriju, u izoliranim slučajevima -;
• bol u mišićima;
• alergijske reakcije: kožni osip, sa ili bez njega, otežano disanje, Quinckeov edem, anafilaktičke reakcije.

Indikacije i kontraindikacije za primjenu antihistaminika treće generacije

Hrana može uzrokovati alergije na hranu i izazvati bolest.

Indikacije za uporabu lijekova ove skupine su:

• alergijski rinitis (cijelogodišnji i sezonski);
• (također, i sezonski i tijekom cijele godine);
• kronični;
• alergičan;

Antihistaminici nove generacije kontraindicirani su samo u slučaju pojedinca preosjetljivost bolesnikovo tijelo im.

Predstavnici antihistaminika nove generacije

Ova skupina lijekova uključuje:

• feksofenadin;
• cetirizin;
• Levocetirizine;
• Desloratadin.

Razmotrimo svaki od njih detaljnije.

Feksofenadin (Altiva, Telfast, Tigofast, Fexofast, Fexofen-Sanovel)

Oblik otpuštanja: filmom obložene tablete od 120 i 180 mg.

Farmakološki aktivan metabolit lijeka druge generacije, terfenadin.

Nakon gutanja, brzo se apsorbira u probavnom traktu, dostižući maksimalnu koncentraciju u krvi nakon 1-3 sata.Gotovo se ne veže na proteine ​​krvi, ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Poluživot je 11-15 sati.Izlučuje se uglavnom žučju.

Antialergijski učinak lijeka razvija se unutar 60 minuta nakon jedne doze, unutar 6 sati učinak se povećava i traje tijekom dana.

Odraslima i djeci starijoj od 12 godina preporučuje se 120-180 mg (1 tableta) jednom dnevno, prije jela. Tabletu treba progutati bez žvakanja s 200 ml vode. Tijek liječenja određuje se pojedinačno ovisno o karakteristikama tijeka bolesti. Ni nakon redovitog uzimanja feksofenadina tijekom 28 dana nije bilo znakova intolerancije.

Za pacijente koji pate od teške ili, lijek treba koristiti s oprezom.

Tijekom trudnoće ne smije se koristiti jer klinička ispitivanja u ovoj kategoriji pacijenata nisu provedena.

Lijek prelazi u majčino mlijeko, pa ga ne smiju uzimati ni dojilje.

Cetirizin (Allertec, Rolinoz, Tsetrin, Amertil, Zodak, Tsetrinal)

Izbjegavajte alkohol dok uzimate antihistaminike.

Oblik otpuštanja: filmom obložene tablete, oralna otopina i kapi, sirup.

Metabolit hidroksizina. Najjači antagonist H1-histaminskih receptora.

Primjena ovog lijeka u prosječnim terapijskim dozama značajno poboljšava kvalitetu života bolesnika koji boluju od sezonskog i kroničnog alergijskog rinitisa.

Nakon gutanja, učinak se javlja nakon 2 sata i traje dan ili više.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, dozu cetirizina treba prilagoditi ovisno o klirensu kreatinina: s bubrežnim otkazivanje pluća težina, 10 mg antihistaminika propisuje se jednom dnevno, što je puna doza; umjereni stupanj - 5 mg 1 puta dnevno (pola doze); ako klirens kreatinina odgovara teškom stupnju bubrežne insuficijencije, preporučuje se uzimanje 5 mg cetirizina svaki drugi dan, a za bolesnike na hemodijalizi sa završnim stadijem zatajenja bubrega uzimanje lijeka je potpuno kontraindicirano.

Kontraindikacije za uporabu cetirizina također su individualna preosjetljivost na njega i kongenitalna patologija metabolizam ugljikohidrata (sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze i drugi).

uzeti cetirizin uobičajene doze, može uzrokovati takve privremene neželjene reakcije poput umora, pospanosti, uzbuđenja središnjeg živčanog sustava, vrtoglavice i glavobolje. U nekim slučajevima, u pozadini njegovog prijema, bilježe se suha usta, poremećaj smještaja oka, poteškoće s mokrenjem i povećana aktivnost jetrenih enzima. U pravilu, nakon prekida uzimanja lijeka, ti simptomi nestaju sami.

Tijekom razdoblja liječenja trebate prestati uzimati.

Osobe koje boluju od konvulzivnog sindroma i epilepsije trebaju uzimati lijek s velikim oprezom zbog povećan rizik pojava.

Tijekom trudnoće koristiti ako je prijeko potrebno. Ne uzimati tijekom dojenja jer se izlučuje u majčino mlijeko.

Levocetirizin (L-cet, Alerzin, Aleron, Zilola, Cetrilev, Aleron neo, Glentset, Xizal)

Oblik otpuštanja: obložene tablete, kapi za oralni unos, sirup (oblik doziranja za djecu).

Derivat cetirizina. Afinitet za H1-histaminske receptore ovog lijeka je nekoliko puta veći od onog njegovog prethodnika.
Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira, a stupanj apsorpcije ne ovisi o unosu hrane, ali se njezina brzina smanjuje u prisustvu hrane u želucu. U nekih bolesnika učinak lijeka počinje unutar 12-15 minuta nakon primjene, ali u većine bolesnika se razvija kasnije, nakon 30-60 minuta. Maksimalna koncentracija u krvi utvrđuje se nakon 50 minuta i traje 48 sati, a poluživot je od 6 do 10 sati. Izlučuje se putem bubrega.

U osoba s teškom bubrežnom insuficijencijom poluvrijeme eliminacije lijeka je produljeno.

Izlučuje se s majčinim mlijekom.

Odrasli i djeca starija od 6 godina preporuča se koristiti tabletni oblik lijeka. 1 tableta (5 mg) uzima se oralno, bez žvakanja, sa dovoljno voda. Višestrukost prijema - 1 puta dnevno. Ako se levocetirizin propisuje u obliku kapi, njegova doza za odrasle pacijente i djecu od 6 godina i stariju je 20 kapi 1 puta dnevno. Djeca mlađa od 6 godina propisuju se u obliku sirupa ili kapi, čija doza ovisi o dobi djeteta.

Osobe s teškom insuficijencijom bubrega trebaju izračunati klirens kreatinina prije propisivanja lijeka. Ako ova vrijednost ukazuje na oštećenje bubrežne funkcije prvog stupnja, tada je preporučena doza antihistaminika 5 mg dnevno, odnosno puna doza. U slučaju umjerenog oštećenja funkcije bubrega, to je 5 mg 1 puta u 48 sati, odnosno svaki drugi dan. U slučaju teškog oštećenja bubrega, lijek treba uzimati 5 mg 1 put u 3 dana.

Trajanje tijeka liječenja uvelike varira i odabire se pojedinačno ovisno o bolesti i težini njezina tijeka. Dakle, s peludnom groznicom, tijek liječenja, u pravilu, je 3-6 mjeseci, s kroničnim alergijske bolesti- do 1 godine, u slučaju potencijalnog kontakta s alergenom - 1 tjedan.

Kontraindikacije za uporabu levocetirizina, osim individualne netolerancije i teškog kroničnog zatajenja bubrega, su kongenitalne (netolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze i dr.), kao i trudnoća i dojenje.

Nuspojave su slične onima drugih lijekova iz ove skupine.

Uzimajući levocetirizin, strogo je kontraindicirano piti alkoholna pića.

Desloratadin (Alersis, Lordes, Trexil neo, Erius, Eden, Alergomax, Allergostop, DS-Lor, Fribris, Eridez)

Pakiranje: filmom obložene tablete od 5 mg i oralna otopina s 0,5 mg djelatne tvari po ml (oblik za djecu). Neki lijekovi, posebice Allergomax, također su dostupni u obliku spreja za nos.