Citostatici i citotoksini. Citostatici - mehanizam djelovanja, nuspojave

Citostatici- lijekovi koji inhibiraju ili potpuno potiskuju diobu stanica inhibiranjem njihove mitotičke aktivnosti, kao i rast vezivnog tkiva.

Citostatici se prvenstveno odnose na (utječu na intracelularni metabolizam) i koriste se prvenstveno za liječenje maligni tumori.

Najveći učinak ima na stanice malignih novotvorina koje se brzo dijele, s retikulozom, kao i na brzorastuće epitelne stanice kod psorijatičnih lezija.

Uz smanjenje mitotičke aktivnosti stanica, citostatici imaju imunosupresivni učinak.

Citostatici

Imunosupresiv koji istovremeno ima određeni citostatski učinak. Koristi se za suzbijanje reakcije nekompatibilnosti tkiva tijekom transplantacije organa, sistemske bolesti, nespecifičan ulcerozni kolitis i tako dalje.

Je najaktivniji antagonist citostatika folna kiselina(sredstvo protiv obraštanja, antifolika); antitumorski lijek, vrlo je toksičan, zbog čega je indiciran samo za teški oblici bolesti.

Hidroksiurea- antimetabolit, manje toksičan od metotreksata. U velike doze ah, međutim, hidroksiurea može uzrokovati oštećenje bubrega. Hydroxyurea se ne propisuje mladim muškarcima i ženama.

Citostatska tvar alkilirajućeg tipa. Lijek potiskuje proliferativnu aktivnost tkiva, uključujući razvoj tumora. Ima selektivno inhibitorno djelovanje na limfopoezu.

Inhibira stvaranje mladih stanica. Liječenje merkaptopurinom u trajanju od 15-45 dana provodi se pod strogim kliničkim nadzorom. Lijek treba koristiti s oprezom u slučaju bolesti jetre i bubrega. Kako nuspojave Tijekom uzimanja merkaptopurina mogu se javiti leukopenija, dispepsija, povraćanje i proljev.

Citostatski antimetabolit folne kiseline, analog Aminopterina, smanjuje aktivnost stanica; antitumorsko sredstvo koje ima imunosupresivni učinak.

(Busulfan, Mileran) - analog metotreksata, proizveden u Švedskoj. Myelosan je manje toksičan, ali uzrokuje nuspojave kao što su inhibicija hematopoeze koštane srži, vaskularna distonija, smanjena spolna funkcija kod muškaraca, povraćanje, proljev itd.

Čak je manje toksičan od metotreksata i hidroksiureje i manje inhibira hematopoezu koštane srži.

Antitumorski lijek koji se koristi za rak grkljana i maligne neoplazmeždrijela, bez obzira na stadij, oblik rasta i mjesto tumora.

Citostatik, na svoj način farmakološka svojstva blizu, ali manje toksičan i pacijenti ga nešto bolje podnose. Koristi se za liječenje raka rektuma i debelog crijeva, raka želuca i raka dojke. Koristi se u liječenju bolesnika s psorijatičnim artritisom jer ima analgetsko i lokalno anestetičko djelovanje.

Citostatik koji ima aktivan terapeutski učinak na tumorski procesi. Lijek inhibira hematopoezu.

Nuspojave citostatika

Zbog citostatika inhibicija rasta stanica koje se brzo dijele u tkivima limfnog sustava, koštane srži, epitela probavni trakt pacijenti ponekad razviju stomatitis, hemoragičnu dijatezu, progresivnu citopeniju, pogoršanu peptički ulkusželudac i duodenum, otkrivaju se simptomi toksična oštećenja jetre do razvoja ciroze.

Imunosupresivni učinak citostatika pridonosi aktivaciji patogene mikroflore, što može dovesti do pogoršanja patoloških procesa u kroničnim žarištima piokoka i tuberkuloze smanjuje se otpornost tijela na patogene čimbenike.

Postoji pretpostavka da zbog potiskivanja citostatici obrambena reakcija stanica, nastaju uvjeti za malignost stanica.

Imunosupresivni lijekovi imaju zajedničko vlasništvo suzbijaju reprodukciju stanica blokiranjem ili uništavanjem jezgrene DNA, zbog čega se prekida njezina replikacija neophodna za diobu stanice. Najviše široka primjena Ovi lijekovi su dobiveni u onkološkoj praksi, gdje se koriste kao antiproliferativni agensi u velikim dozama. Osim toga, njihova je uporaba nužna za suzbijanje odgovora primatelja tijekom transplantacije organa. Time je moguće produljiti razdoblje usađivanja presatka, spriječiti ili zaustaviti krizu odbacivanja. U posljednjih godina imunosupresivni lijekovi počeli su se koristiti iu liječenju bolesnika s autoimunim bolestima, u malim dozama Dugo vrijeme(mjeseci, godine). Pozitivan rezultat ponekad se postiže unutar nekoliko tjedana ili mjeseci od početka terapije.

1. Antimetaboliti

Antagonisti purina - 6 merkaptopurin (6-MP), azatioprin. Pirimidinski antagonisti - 5-fluorouracil, 5-bromodes-oksiuridin. Antagonisti folata - aminopterin, metotreksat.

Antimetaboliti imaju strukturu sličnu fiziološki važnim spojevima (aminokiseline, nukleotidne baze, vitamini), ali ne posjeduju njihova svojstva. Kada su uključeni u metabolizam, uzrokuju sintezu spojeva koje stanica ne apsorbira i blokiraju određene metaboličke reakcije.

2. Alkilirajući spojevi

Ciklofosfamid, klorobutin, sarkolizin. In vitro Učinkovitost lijekova u ovoj skupini nije izražena. Alkilacija se događa tek nakon eliminacije cikličkog spoja koji sadrži fosfor. Drugim riječima, imunosupresivni učinak nije uzrokovan samim lijekovima, već produktima njihove razgradnje u tijelu.

3. Antibiotici

Uz njihov učinak na bakterije i gljivice, obdareni su citostatskim i imunosupresivnim svojstvima. Prema mehanizmu djelovanja ovi lijekovi predstavljaju heterogenu skupinu.

U klinici se aktivno koriste mitomicin C, daktinomicin, kloramfenikol i daunorubicin.

4. Alkaloidi

Kolhicin, vinblastin, vinkristin.

5. Ostali lijekovi

L-asparaginaza je enzim koji proizvode mnogi organizmi. Češće se dobiva iz E. coli. Koristi se u liječenju autoimune bolesti i transplantacija.

Sulfazin, salazopiridazin pripadaju skupini sulfonamidnih lijekova, a posljednjih godina koriste se u kompleksnom liječenju autoimunih bolesti kao imunosupresivi i protuupalni lijekovi.

Ciklosporin je gljivični metabolit, peptid koji se sastoji od 11 aminokiselina. Ima nekoliko varijanti: A, B, C, F, D, H itd. Ima sposobnost suzbijanja Imunitet T stanica kroz supresiju T-limfocita, bez utjecaja na B-link.

Heparin i aminokapronska kiselina obdaren anti-komplementarnim učinkom, potiskujući reakcije ovisne o komplementu; koristi se, na primjer, za autoimunu hemolitičku anemiju.

γ -globulin- Kada se Ag primjenjuje s visokim koncentracijama ovog lijeka, može se izazvati imunološka paraliza.

enzimi, na primjer, ribonukleaza, deoksiribonukleaza, ksantin oksidaza inhibiraju stvaranje AT.

Mineralokortikoidi (aldosteron) obdareni su određenim imunosupresivnim svojstvima. Nuspojave se opažaju u 20-30% slučajeva u obliku nefritisa, egzantema.

6. Kortikosteroidi

Ova skupina uključuje derivate pregnana. Glavni ciljevi lijeka i farmakološki učinak glukokortikosteroidi:

Indukcija enzimske aktivnosti;

metabolizam ugljikohidrata;

Metabolizam aminokiselina;

Stabilizacija staničnih membrana;

Zaštita lizosomskih membrana;

Inhibicija difuzije kroz biomembrane;

Jačanje učinka kateholamina;

Inhibicija sinteze, oslobađanja i djelovanja medijatora tijekom upalni procesi i alergije.

7. Zračenje

Akcijski terapija radijacijom temelji se na ionizaciji uzrokovanoj X-zrakama i γ-zrakama uz stvaranje aktivnih radikala (HO2+, H+, H3O+) vode unutar stanica. Uzrokuju promjene u metabolizmu nukleinskih kiselina, što za posljedicu ima poremećaj metabolizma proteina i funkcije stanica.

Visoke (smrtonosne) doze zračenja (900-1200 rad) potpuno isključuju mogućnost bilo kakvog imunološka reakcija. Pod smrtonosne doze(300-500 rad) dugotrajno lišava sposobnost imunološkog odgovora, mitoza je potisnuta u limfnom tkivu i stanice su oštećene, mnoge stanice su nekrotične. Nakon toga slijedi dugo razdoblje inaktivacije mitoze i proliferacije. Nakon zračenja, broj stanica se obnavlja unutar 3 mjeseca, CD19 (B) limfocita - 6 mjeseci, CD3 (T) limfocita - do 12 mjeseci.

8. Antilimfocitni serum

Antilimfocitni serum (ALS), antilimfocit γ -globulin (ALG). Ovi lijekovi se dobivaju heterolognom imunizacijom. Kao Ag koriste se stanice i limfociti slezene prsni kanal, periferna krv, limfni čvorovi.

9. Kirurške metode liječenje autoimunih bolesti

Autoimuni hemolitička anemija(splenektomija), simpatička oftalmija (enukleacija), autoimuni perikarditis (perikardektomija), autoimuni tiroiditis (tireoidektomija).

10. Indikacije za primjenu citostatika

Potvrđena dijagnoza autoimune bolesti;

Progresivni tečaj;

Loša prognoza;

Situacija u kojoj su iscrpljene druge terapijske mogućnosti;

Otpornost na glukokortikoide;

Kontraindikacije za GCS, na primjer, splenektomija;

Razvoj životno opasnih komplikacija autoimunih bolesti (krvarenje, idiopatska trombocitopenična purpura);

Starija dob (ako je moguće).

11. Kontraindikacije za imunosupresivnu terapiju

Prisutnost infekcije (može izmaknuti kontroli);

Predstojeća operacija (transplantacija bubrega);

Nedovoljna funkcija koštane srži (citostatički učinak imunosupresiva je opasan);

Smanjena funkcija bubrega i jetre;

Trudnoća ili želja za rađanjem djeteta;

Teški poremećaji u imunološkom sustavu.

Opća načela propisivanja terapije

Terapija se obično započinje velikim dozama. Nakon postizanja željenog učinka, prelazi se na tečaj održavanja od 1/2-1/4 početne doze. Učinkovitost liječenja procjenjuje se parametrima specifičnim za svaki nosoform. Općenito je prihvaćeno da je trajanje terapije minimalno 3 tjedna, iako su moguće i druge opcije. Izuzetak je metotreksat, koji se ne smije koristiti dulje od 4 tjedna. Kada se imunološki procesi pogoršaju, doza lijekova se povećava. Gotovo svi imunosupresivni lijekovi koriste se u kombinaciji s hormonima.

Česte nuspojave

1. Disfunkcija koštane srži. Najprije se oštećuju stanice s visokom mitotičkom aktivnošću (hematopoetske stanice).

2. Poremećaji gastrointestinalnog trakta. Mučnina, povraćanje, dis-

struktura želuca. Može biti gastrointestinalno krvarenje(metotreksat).

3. Sklonost infekcijama. Poremećaji se temelje na oštećenju kožne i mukokutane barijere, supresiji limfnog obrambeni mehanizmi(leukopenija, smanjen intenzitet fagocitoze, inhibicija upalnih procesa), blokiranje imunološki mehanizmi. Ovi se fenomeni pojačavaju u kombinaciji s kortikosteroidima.

4. Alergijske reakcije. Razvijaju se nakon uzimanja ALS-a i nekih drugih lijekova. Češće se pojavljuju u obliku lezije kože eozinofilija i medikamentozna groznica.

5. Kancerogeno djelovanje. Osim glavnog učinka, imunosupresivni lijekovi blokiraju mehanizme koji osiguravaju eliminaciju blastnih stanica. Takve stanice, koje su već prošle proces diferencijacije, tijelo ne kontrolira i mogu izazvati nastanak tumora. Ovi se procesi osobito često javljaju u bolesnika s "transplantiranim" tumorima.

6. Kršenje reproduktivna funkcija i teratogenih učinaka.

Kod propisivanja alkilirajućih spojeva postoji rizik od neplodnosti i kod žena i kod muškaraca u 10-70% slučajeva. Kod uzimanja ovih lijekova treba izbjegavati trudnoću čak i 6 mjeseci nakon prestanka liječenja.

7. Zaustavljanje rasta. Kod propisivanja lijekova djeci može doći do zastoja u rastu.

8. Drugi nuspojave. Alkilirajući derivati ​​izazivaju poremećaje spermatogeneze, amenoreju i plućnu fibrozu. Myelosan- hiperpigmentacija, gubitak težine. Ciklofosfamid- gubitak kose, hemoragični cistitis. Antimetaboliti- disfunkcija jetre. Vinca alkaloidi- neurotoksični učinak, ataksija, motorički poremećaji.

mijelosupresija (anemija, leukotrombociopenija)

gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje, proljev)

toksična oštećenja organa: srce, pluća (metotreksat uzrokuje plućnu fibrozu), jetra ( toksični hepatitis), bubrezi (dizurični fenomeni do hemoragičnog cistitisa pri primjeni ciklofosfamida), spolne žlijezde (kršenje menstrualna funkcija, spermatogeneza), živčani sustav(neurotoksični učinak).

smanjen imunitet, pogoršanje ili dodavanje infekcija.

Leflunomid (Arava) – djeluje antiproliferativno, imunosupresivno i protuupalno. Glavna indikacija – reumatoidni artritis.

Infliksimab (Remicade) Imunosupresiv koji sadrži himerni mišićno-ljudski IgG 1, monoklonska antitijela na faktor nekroze tumora alfa. Propisan za reumatoidni artritis u nedostatku učinka liječenja metotreksatom u maksimalno podnošljivoj dozi (do 20 mg / tjedan) tijekom 3 mjeseca.

6.Praktični rad

Analiza povijesti bolesti.

Nadzor bolesnika s naglaskom na farmakološku povijest.

Bilješke studija.

7. Zadaci za razumijevanje teme lekcije:

Testovi završne razine

1. U usporedbi s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, aspirin je nepravedan:

Manje zadržavanje tekućine

Manje uzrokuje distrofiju

Manje uzrokuje leukopeniju

Manje ulcerogeno

Sve je pošteno

2. Acetaminophen (paracetamol) pruža analgetske i antipiretičke učinke zbog

Smanjena sinteza prostaglandina u središnjem živčanom sustavu

Interakcije s opijatnim receptorima

Blokade lipoksigenaze

Izravni učinci na periferne krvne žile

Ništa od navedenog

3. Najučinkovitiji za sprječavanje erozije iz NSAID lijekovi

β-blokatori

N-2 - blokatori

Prostaglandini

M-antiholinergici

Svi su jednako učinkoviti

4. Ne odnosi se na selektivne blokatore COX-2

Meloksikam

diklofenak

Nimesulid

Celekoksib

5. Povežite naziv GCS i težinu mineralkortikoidnog učinka

Hidrokortizon a) izražen

Prednizolon b) nema

Deksametazon c) umjereno izražen

6. Podržava (minimalno dnevna doza prednizolon)

je:

1. Ovisi o stanju pacijenta

7. Češće od ostalih GCS-a koriste se za pulsnu terapiju

Hidrokortizon

Metilprednizolon

triamsinolon

Nitko od njih

Sve je otprilike isto

8. Nemojte se kvalificirati kao "osnovna" sredstva

Kinoloni

Preparati zlata

Penicilamin

Sulfasalazin

9. Tipične nuspojave citostatika ne uključuju

Toksičan učinak na krv

Dispeptički poremećaji

Seksualne disfunkcije

Poremećaji pažnje i pamćenja

Zadatak br. 1

Bolesnik star 16 godina primljen je zbog bolova u lijevom koljenom zglobu, povišene temperature do 39C, opće slabosti i znojenja. Prije 3 tjedna patio sam od upale grla, uzimao ampicilin 0,5 g 4 puta dnevno 5 dana. Prije tjedan dana sam imao bolove u zglobovima lakta.

Objektivno: lijevi koljeni zglob je uvećan, hiperemičan, vruć na dodir, bolan na palpaciju i pokret. Ostali zglobovi i unutarnji organi bez značajki. Krajnici nisu promijenjeni. KKS: leukocitoza, ESR 60 mm/h

Možete li pogoditi dijagnozu?

Uloga prošlih grlobolja?

Predložite opciju liječenja.

Zadatak br. 2.

Bolesnica stara 47 godina primljena je na odjel reumatologije s pritužbama na bolove u malim zglobovima šaka, stopala, ramena i koljena, jutarnju ukočenost, povišenu tjelesnu temperaturu i slabost. Već 13 godina - reumatoidni artritis. Stalno uzima prednizolon 5 mg/dan, diklofenak 100 mg/dan i preparate kalcija. Pogoršanje prije 3 dana, kada se povećala tjelesna temperatura, pojačali su se bolovi u zglobovima, pojavila se slabost.

Objektivno: zglobovi šake, ramenih zglobova i skočni zglob lijevo su otečeni, hiperemični, pokretljivost je ograničena. U KKS leukocitoza, ESR 47 mm/h. CRP +++, seromukoid 0,54 jedinica, RF 275IU/mg. RTG zglobova šake: periartikularna osteoporoza, suženje zglobne šupljine i višestruke rubne erozije.

1. Predložite opciju liječenja.

Problem br. 3

Pacijentica ima 61 godinu. Pritužbe na oštri bolovi u desnom stopalu, akutno se javlja noću. Imao dva napada u prošlosti bubrežne kolike. Zloupotrebljavao alkohol. Već 5 godina - bol u epigastričnoj regiji. 3 godine – otežano disanje s malim fizičkim naporom.

Objektivno: tjelesna težina 98 kg, visina 170 cm. U području prvog metatarzofalangealnog zgloba postoji crvenilo, oteklina, oštra bol pri kretanju. Tofus na desnoj ušnoj resici. Krvni tlak 190/105 mm Hg. EKG: Sinusni ritam, hipertrofija LV. FGDS: želučani ulkus na maloj krivini. Natrij u krvi 145 mmol/l, kalij 4,8 mmol/l, kreatinin 0,09 mmol/l, mokraćna kiselina 595 µmol/l.

1. Predložite opciju liječenja.

Klasifikacija citostatika je uvjetna, budući da mnogi lijekovi kombinirani u jednu skupinu imaju jedinstveni mehanizam djelovanja i učinkoviti su protiv potpuno različitih nosoloških oblika malignih neoplazmi (štoviše, mnogi autori klasificiraju iste lijekove kao različite grupe). Ipak, te su klasifikacije od određenog praktičnog interesa - barem kao uređeni popis lijekova.

Klasifikacija lijekova protiv raka i citokina koju je predložila SZO

I. Alkilirajući lijekovi:

1. Alkil sulfonati (busulfan, treosulfan).
2. Etilenimini (tiotepa).
3. Derivati ​​nitrozoureje (karmustin, lomustin, mustoforan, nimustin, streptozotocin).
4. Kloretilamini (bendamustin, klorambucil, ciklofosfamid, ifosfamid, melfalan, trofosfamid).

II. Antimetaboliti:

1. Antagonisti folne kiseline (metotreksat, ralitreksed).
2. Antagonisti purina (kladribin, fludarabin, 6-merkaptopurin, pentostatin, tiogvanin).
3. Pirimidinski antagonisti (citarabin, 5-fluorouracil, kapecitabin, gemcitabin).

III. Alkaloidi biljnog porijekla:

1. Podofilotoksini (etopozid, tenipozid).
2. Taksani (docetaksel, paklitaksel).
3. Vinka alkaloidi (vinkristin, vinblastin, vindezin, vinorelbin).

IV. Antitumorski antibiotici:

1. Antraciklini (daunorubicin, doksorubicin, epirubicin, idarubicin, mitoksantron).
2. Ostali antitumorski antibiotici (bleomicin, daktinomicin, mitomicin, plikamicin).

V. Ostali citostatici:

1. Derivati ​​platine (karboplatin, cisplatin, oksaliplatin).
2. Derivati ​​kamptotecina (irinotekan, topotekan).
3. Ostalo (altretamin, amsakrin, L-asparaginaza, dakarbazin, estramustin, hidroksiurea, prokarbazin, temozolomid).

VI. Monoklonska protutijela (edercolomab, rituximab, trastuzumab).

VII. Hormoni:

1. Antiandrogeni (bikalutamid, ciproteronacetat, flutamid).
2. Antiestrogeni (tamoksifen, toremifen, droloksifen).
3. Inhibitori aromataze (formestan, anastrozol, eksemestan).
4. Progestini (medroksiprogesteron acetat, megestrol acetat).
5. LH-RH agonisti (buserelin, goserelin, leuprolein acetat, triptorelin).
6. Estrogeni (fosfestrol, poliestradiol).

VIII. Citokini:

1. Čimbenici rasta (filgrastim, lenograstim, molgramostim, eritropoetin, trombopoetin).
2. Interferoni (a-interferoni, p-interferoni, y-interferoni).
3. Interleukini (interleukin-2, interleukin-3, interleukin-P).

Alkilirajući lijekovi. U srži biološko djelovanje lijekova ove skupine temelji se na reakciji alkilacije - adiciji alkilne (metilne) skupine citostatika na molekule organski spojevi, prvenstveno na molekule DNA. Alkilacija se događa na položaju 7 gvanina i drugih baza, što rezultira abnormalnim parovima baza. To dovodi do izravne supresije transkripcije ili do stvaranja defektne RNA i sinteze abnormalnih proteina. Lijekovi u ovoj skupini nemaju faznu specifičnost.

Antimetaboliti. Strukturna ili funkcionalna sličnost s molekulama metabolita omogućuje tim lijekovima da blokiraju sintezu nukleotida i time inhibiraju sintezu DNA i RNA, ili se izravno integriraju u strukture DNA i RNA, blokirajući procese replikacije DNA i sinteze proteina. Imaju faznu specifičnost i najaktivniji su u S fazi.

Alkaloidi biljnog podrijetla. Citostatski učinak vinca alkaloida posljedica je depolimerizacije tubulina, proteina koji je dio mikrotubula mitotskog vretena. Proces diobe stanica prestaje u fazi mitoze. Male doze vinca alkaloida mogu uzrokovati reverzibilno zaustavljanje mitoze s kasnijim oporavkom staničnog ciklusa. Ovo zapažanje dovelo je do brojnih pokušaja integracije citostatika ove skupine u kemoterapijske režime s ciljem "sinkronizacije" staničnog ciklusa.

Taksani također utječu na mehanizam stvaranja mikrotubula, ali na nešto drugačiji način - ovi lijekovi potiču polimerizaciju tubulina, uzrokujući stvaranje defektnih mikrotubula i nepovratan zastoj u diobi stanica.

Podofilotoksini utječu na diobu stanica inhibicijom topoizomeraze II, enzima odgovornog za promjenu oblika ("odmotavanje" i "uvijanje") spirale DNA potrebno tijekom replikacije. Posljedica ove inhibicije je blokada staničnog ciklusa u G2 fazi, tj. inhibicija njihovog ulaska u mitozu.

Antitumorski antibiotici. Oni izravno utječu na DNK interkalacijom (stvaranjem umetaka između parova baza), pokrećući mehanizam oksidacije slobodnih radikala uz oštećenje staničnih membrana i unutarstaničnih struktura, kao i DNK. Oštećenje strukture DNA dovodi do poremećaja procesa replikacije i transkripcije.

Mehanizmi antitumorskog djelovanja citostatika koji nisu uključeni u ove 4 skupine vrlo su različiti. Pripravci platine imaju mnogo toga zajedničkog s alkilirajućim citostaticima (niz ih autora svrstava upravo u ovu skupinu), derivati ​​kamptotecina (inhibitori topoizomeraze I) u nizu klasifikacija pripadaju skupini alkaloida biljnog podrijetla itd.

U posljednjih 20-25 godina citostatici su postali važan dio liječenja velika količina autoimune bolesti. Zahvaljujući njihovom djelovanju, takav lijekovi našli su svoju primjenu ne samo u liječenju raka, već iu dermatologiji, stomatologiji, dermatovenerologiji i drugim područjima. Citostatici - što su i kakav je njihov učinak? O tome možete naučiti iz ovog članka.

O citostaticima

Citostatici ili citostatici su skupina lijekova koji ulaskom u ljudski organizam mogu poremetiti procese rasta, razvoja i diobe stanica, uključujući i maligne. Liječenje neoplazmi lijekovima ove vrste propisuje samo kvalificirani liječnik. Lijekovi se mogu proizvoditi u obliku tableta, kapsula ili se daju pacijentima intravenski putem kapanja ili injekcija.

Doslovno svi citostatici jesu kemikalije s visokim biološka aktivnost. Slični lijekovi također imaju priliku:

• inhibirati proliferaciju stanica;
• utječu na stanice koje imaju visok miotički indeks.

Gdje se koriste?

U liječenju su naširoko korišteni citostatici onkološke bolesti različite složenosti i različite dijelove tijela. Lijekovi se propisuju za liječenje malignih tumora kod raka, leukemije, monoklonskih gamopatija itd. Osim toga, citostatici sprječavaju brzu diobu stanica:

• koštana srž;
• koža;
• sluznice;
• epitel gastrointestinalnog trakta;
• dlaka;
• limfoidne i mijeloične geneze.

Osim navedenog, citostatici se aktivno koriste u liječenju bolesti probavnog sustava, kao što su rak želuca, jednjaka, jetre, gušterače, rektuma. Lijekovi se koriste tamo gdje kemoterapija ne daje željene pozitivne rezultate.

Razmotrivši detaljne upute Prije uzimanja lijeka postaje jasno načelo djelovanja citostatika, što su oni iu kojim slučajevima ih treba koristiti. Ova vrsta lijekova najčešće se propisuje u obliku autoimuna terapija. Citostatici imaju izravan učinak na stanice koštane srži, istovremeno smanjujući aktivnost imunološkog sustava, što u konačnici dovodi do stabilne remisije.

Vrste citostatika

Ispravna klasifikacija citostatika omogućuje vam da odredite koji su lijekovi potrebni u određenom slučaju. Dodijeliti terapija lijekovima može učiniti samo kvalificirani liječnik nakon primitka rezultata ispitivanja. Citostatici se dijele na sljedeće vrste:

1. Alkilirajući lijekovi koji imaju sposobnost oštećenja DNK stanica koje se brzo dijele. Unatoč njihovoj učinkovitosti, pacijenti teško podnose lijekove, a negativne posljedice terapije uključuju patologije jetre i bubrega.
2. Citostatski alkaloidi biljnog tipa (Etopozid, Rosevin, Kolkhamin, Vincristine).
3. Citostatski antimetaboliti su lijekovi koji dovode do nekroze tumorskog tkiva i remisije raka.
4. Citostatici-antibiotici - antitumorska sredstva s antimikrobnim svojstvima.
5. Citostatski hormoni su lijekovi koji inhibiraju proizvodnju određenih hormona. Oni su u stanju smanjiti rast malignih tumora.
6. Monoklonska antitijela su umjetno stvorena antitijela koja su identična pravim imunološkim stanicama.

Mehanizam djelovanja

Citostatici, čiji je mehanizam djelovanja usmjeren na inhibiciju proliferacije i smrti stanica tumorske stanice, slijede jedan od glavnih ciljeva - utjecati na različite ciljeve u stanici, naime:

• na DNK;
• za enzime.

Oštećene stanice, odnosno modificirana DNK, poremeti metabolički procesi u tijelu i sintezi hormona. Naravno, mehanizam za postizanje inhibicije proliferacije tumorskog tkiva može se razlikovati između različitih citostatika. To se objašnjava činjenicom da imaju različite kemijska struktura i može utjecati na metabolizam na različite načine. Ovisno o skupini citostatika, stanice mogu biti zahvaćene:

• aktivnost timidilat sintetaze;
• timidilat sintetaza;
• aktivnost topoizomeraze I;
• stvaranje mitotskog vretena itd.

Osnovna pravila upisa

Citostatike je preporučljivo uzimati tijekom ili nakon jela. Tijekom liječenje lijekovima Zabranjeno je koristiti citotoksične lijekove alkoholna pića. Liječnici ne preporučuju uzimanje takvih lijekova tijekom trudnoće ili razdoblja laktacije.

Nuspojave

Citostatici - što su oni i koje kontraindikacije postoje, u svakom konkretnom slučaju može objasniti liječnik. Učestalost nuspojava izravno ovisi o nijansama kao što su:

• vrstu lijeka koji uzimate;
• doziranje;
• shema i način primjene;
• terapijski učinak koji je prethodio uzimanju lijeka;
• opće stanje ljudskog tijela.

U većini slučajeva nuspojave su posljedica svojstava citostatika. Stoga je mehanizam oštećenja tkiva sličan mehanizmu djelovanja na tumor. Najkarakterističnije nuspojave svojstvene većini citostatika su:

• stomatitis;
• inhibicija hematopoeze;
• mučnina, povraćanje, proljev;
• alopecija različitih vrsta;
• alergija ( kožni osip ili svrbež);
• zatajenje srca, anemija;
• nefrotoksičnost ili oštećenje bubrežnih tubula;
• reakcija iz vena (fleboskleroza, flebitis, itd.);
• glavobolje i slabost koja se osjeća u cijelom tijelu;
• zimica ili groznica;
• gubitak apetita;
• astenija.

U slučaju predoziranja može doći do mučnine, povraćanja, anoreksije, proljeva, gastroenteritisa ili disfunkcije jetre. Negativan utjecaj medikamentozno liječenje citotoksičnim lijekovima ima utjecaj na Koštana srž, zdrave stanice koji preuzima pogrešne elemente i ne može se ažurirati istom brzinom. U tom slučaju osoba može doživjeti nedostatak krvnih stanica, što dovodi do poremećaja transporta kisika i smanjenja razine hemoglobina. To se vidi po bljedilu kože.

Druga nuspojava uzimanja citostatika je pojava pukotina, upalne reakcije i čireve na sluznicama. Tijekom terapije takva područja u tijelu su osjetljiva na prodor mikroba i gljivica.

Smanjite nuspojave

Zbog moderni lijekovi a vitamini se mogu smanjiti negativan utjecaj citostatici na organizam, bez smanjenja terapeutski učinak. Uzimanje specijalni lijekovi, sasvim je moguće riješiti se refleksa gagiranja i održati učinkovitost i wellness cijeli dan.

Preporuča se uzimanje takvih lijekova ujutro, nakon čega se ne zaboravite uzimati tijekom dana. bilans vode. Trebalo bi popiti 1,5 do 2 litre čista voda dnevno. To se može objasniti činjenicom da je doslovno cijeli popis citostatika karakteriziran bubrežnim izlučivanjem, odnosno da se elementi lijekova talože u mjehur i iritiraju tkiva. Zahvaljujući vodi koju pijete tijekom dana, organ se čisti i Negativne posljedice citostatska terapija. Također česta uporaba tekućina u malim obrocima može smanjiti rizik od povećanja dopuštena norma bakterije u usnoj šupljini.

Kako bi se tijelo očistilo i poboljšao sastav krvi, liječnici preporučuju transfuziju krvi, kao i umjetno obogaćivanje hemoglobinom.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na lijek ili njegove komponente;
• suzbijanje funkcija koštane srži;
• dijagnosticiran vodene kozice, herpes zoster ili druge zarazne bolesti;
• kršenje normalno funkcioniranje bubrezi i jetra;
• giht;
• bolest bubrežnih kamenaca.

Često propisivani citostatici

Pitanje citostatika, što su oni i njihova uloga u liječenju malignih tumora oduvijek je bilo aktualno. Često propisivani lijekovi su:

1. "Azatioprin" je imunosupresiv koji ima djelomični citostatički učinak. Propisuju liječnici kada negativna reakcija tijekom transplantacije tkiva i organa, za razne sistemske bolesti.
2. "Dipin" je citostatski lijek koji suzbija proliferaciju tkiva, uključujući i maligne.
3. "Myelosan" je lijek koji može inhibirati proces rasta krvnih elemenata u tijelu.
4. "Busulfan" - anorganski lijek, koji ima izražena baktericidna, mutagena i citotoksična svojstva.
5. "Cisplatin" sadrži teški metali i sposoban je inhibirati sintezu DNA.
6. "Prospidin" je odličan antitumorski lijek, koji se najčešće uzima za maligne neoplazme koje su nastale u grkljanu i ždrijelu.

Citostatici, čiji je popis gore prikazan, propisuju se samo na liječnički recept. To je dovoljno jaki lijekovi. Prije uzimanja lijekova vrijedi proučiti što su citostatici, što uključuju i koje su njihove nuspojave. Liječnik će moći odabrati najučinkovitije citostatike, ovisno o stanju i dijagnozi pacijenta.