बच्चों में ब्रोन्कियल अस्थमा के आपातकालीन उपचार में ब्रोंकोस्पास्मोलिटिक दवाओं का उपयोग किया जाता है। बी2 लघु अभिनय एगोनिस्ट

इनहेल्ड बीटा-एगोनिस्ट का उपयोग करते समय, टैचीकार्डिया और कंपकंपी सबसे आम हैं। वे β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के आंशिक एगोनिस्ट हैं। बीटा-2-एगोनिस्ट को कार्रवाई की अवधि के अनुसार लघु-अभिनय और लंबे-अभिनय तैयारियों में विभाजित किया गया है। बीटा-2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स - β2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के उपप्रकारों में से एक हैं। β-रिसेप्टर्स के विभिन्न उपप्रकारों से जुड़ने की क्षमता के आधार पर, β1- और β2-एगोनिस्ट को अलग किया जाता है।

उच्च बीटा-2 चयनात्मकता, विशेष रूप से हृदय पर, दुष्प्रभावों का न्यूनतम जोखिम सुनिश्चित करती है। कुछ मामलों में, एंटीकोलिनर्जिक्स का उपयोग बीटा-2-एगोनिस्ट के साथ संयोजन में किया जाता है। मुख्य संयुक्त तैयारीबीटा-2-एगोनिस्ट के साथ आईप्रेट्रोपियम: आईप्रेट्रोपियम/फेनोटेरोल (बेरोडुअल®) और आईप्रेट्रोपियम/सैल्बुटामोल (कॉम्बिवेंट®)।

अंतःशिरा एमिनोफिललाइन खेलता है महत्वपूर्ण भूमिकारुकते समय गंभीर दौरेबीए, बीटा-2-एगोनिस्ट के नेबुलाइज्ड रूपों के प्रति सहनशील। एड्रेनालाईन एक सार्वभौमिक एगोनिस्ट है। नॉरपेनेफ्रिन - केवल 3 - α1, α2 और β1। डोपामाइन - केवल 1 - β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स। बीटा-एड्रेनोमेटिक्स और बीटा-ब्लॉकर्स के बीच एक मध्यवर्ती लिंक आंतरिक सहानुभूति गतिविधि वाले तथाकथित बीटा-ब्लॉकर्स हैं।

बीटा-एगोनिस्ट के दुष्प्रभाव

पैरेंट्रल उपयोग के साथ, ये सभी घटनाएं अधिक स्पष्ट होती हैं। गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों को आराम देते हुए, हृदय संकुचन की ताकत और आवृत्ति को बढ़ाते हैं। बीटा2-एगोनिस्ट पैरेन्टेरली और मौखिक दोनों तरह से निर्धारित किए जाते हैं, लेकिन इनहेलेशन सबसे प्रभावी होते हैं।

जैविक या सिंथेटिक पदार्थ जो β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना का कारण बनते हैं और शरीर के बुनियादी कार्यों पर महत्वपूर्ण प्रभाव डालते हैं। इसमें कई शारीरिक प्रभाव शामिल हैं। लेकिन उनका अनियंत्रित उपयोग, किसी भी डोपिंग की तरह, स्वास्थ्य को अपूरणीय क्षति पहुंचा सकता है।

हृदय में, β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से संकुचन और टैचीकार्डिया में वृद्धि होती है। गैर-चयनात्मक β1, β2-एगोनिस्ट: इलाज के लिए आइसोप्रेनालाईन और ऑर्सिप्रेनालाईन का उपयोग किया गया था दमा, बीमार साइनस सिंड्रोम और हृदय चालन विकार। 1-एगोनिस्ट: डोपामाइन और डोबुटामाइन का सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव होता है। पास सीमित उपयोगऔर मायोकार्डियल रोधगलन, मायोकार्डिटिस से जुड़ी तीव्र हृदय विफलता में थोड़े समय के लिए निर्धारित हैं।

चिकित्सा में बीटा-एगोनिस्ट का उपयोग

बीटा ब्लॉकर्स - बीटा ब्लॉकर्स एक समूह है औषधीय तैयारीजब मानव शरीर में प्रवेश किया जाता है, तो बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं। ये रिसेप्टर्स मुख्य रूप से एपिनेफ्रिन के प्रति संवेदनशील होते हैं, नॉरपेनेफ्रिन का उन पर बहुत कम प्रभाव होता है, क्योंकि इन रिसेप्टर्स में इसके प्रति कम आकर्षण होता है। सभी एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स जीपीसीआर हैं। वे एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन पर प्रतिक्रिया करते हैं।

नेब्युलाइज़र थेरेपी के लिए फेनोटेरोल (बेरोटेक) और बेरोटेक समाधान - चयनात्मक बीटा-2 एगोनिस्ट लघु कार्रवाई. ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव 3-4 मिनट में होता है और 45 मिनट में अपने अधिकतम प्रभाव तक पहुँच जाता है।

चयनात्मक β2-एगोनिस्ट

बीटा-2-एगोनिस्ट का उपयोग करते समय, हाथ कांपना, उत्तेजना, सिरदर्द, हृदय गति में प्रतिपूरक वृद्धि, हृदय ताल गड़बड़ी, धमनी उच्च रक्तचाप संभव है। इसके बाद, नेब्युलाइज़र और नोजल को 120 डिग्री सेल्सियस और 1.1 वायुमंडल (ओएसटी 12-21-2-85) पर एक आटोक्लेव में निष्फल किया जाता है।

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की शारीरिक भूमिका

पर दुष्प्रभाव हृदय प्रणालीऐसी दवाओं के साथ इसे न्यूनतम कर दिया जाता है। दवा का लंबे समय तक प्रभाव लगभग पूरी तरह से संरक्षित रहता है साँस लेना उपयोग. रूस में, सबसे आम एंटीकोलिनर्जिक दवा आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड (एट्रोवेंट®) है। फायदा यह है कि इस तरह के संयोजन में तालमेल होता है और घटक घटकों के दुष्प्रभावों का खतरा कम हो जाता है।

सिन्ड्रोम और आपातकालीन श्वसन रोग।

इन दवाओं का उपयोग मुख्य रूप से रचना में किया जाता है जटिल चिकित्सागंभीर अस्थमा के दौरे - एक नेब्युलाइज़र के माध्यम से साँस लेना। मिथाइलक्सैन्थिन में से, थियोफ़िलाइन और एमिनोफ़िलाइन का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार में किया जाता है। शरीर में एड्रेनोरिसेप्टर्स को 4 उपप्रकारों में विभाजित किया गया है: α1, α2, β1 और β2 और शरीर में संश्लेषित तीन जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों का लक्ष्य हैं: एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन और डोपामाइन। अक्सर इसका उपयोग पेशेवर एथलीटों, विशेष रूप से साइकिल चालकों द्वारा किया जाता था।

औषधीय निर्देशिका में मॉस्को और रूस के अन्य शहरों में दवाओं और फार्मास्युटिकल बाजार उत्पादों की कीमतें शामिल हैं। β2-एड्रेनोमेटिक्स की लत विकसित हो जाती है (ब्रांकाई को "खुला रखने" के लिए, आपको लगातार खुराक बढ़ानी होगी)। खुराक बढ़ाने से अतालता और कार्डियक अरेस्ट का खतरा होता है। कभी-कभी इनका उपयोग विघटित हृदय रोग और कोरोनरी धमनी रोग के साथ पुरानी हृदय विफलता को बढ़ाने के लिए किया जाता है। दवाओं के इस समूह के लंबे समय तक सेवन से मृत्यु दर में वृद्धि होती है।

एड्रेनोरिसेप्टर्स - एड्रेनोरिसेप्टर्स एड्रीनर्जिक पदार्थों के रिसेप्टर्स हैं। 1. शिकायतें और चिकित्सा इतिहास। इन लक्षणों का अस्थमा के जोखिम कारकों के साथ संबंध (अस्थमा के जोखिम कारक देखें)। रोगी या उसके रिश्तेदारों को अस्थमा या अन्य एलर्जी संबंधी बीमारियों का इतिहास रहा हो। मजबूर स्थिति, सांस लेने की क्रिया में सहायक श्वसन मांसपेशियों की भागीदारी, सूखी आवाजें जो कुछ दूरी पर और/या फेफड़ों के ऊपर गुदाभ्रंश के दौरान सुनाई देती हैं।

2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रांकाई में स्थित हैं, कंकाल की मांसपेशियां, गर्भाशय, हृदय, रक्त वाहिकाएं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और अन्य अंग। जब वे β-एगोनिस्ट से जुड़ते हैं, तो एडिनाइलेट साइक्लेज के जी-प्रोटीन (जीटीपी-बाइंडिंग प्रोटीन) के माध्यम से सक्रियण होता है, जो एटीपी को चक्रीय एएमपी (सीएमपी) में परिवर्तित करता है। इस समूह में एड्रेनोमेटिक्स शामिल हैं जो केवल बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं। वे प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोगों के साथ संयोजन में इस्केमिक हृदय रोग या अतालता के लिए निर्धारित हैं, क्योंकि β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के आंशिक एगोनिस्ट में ब्रोंकोस्पज़म पैदा करने की क्षमता कम होती है।

प्रत्येक दवा एक विशिष्ट औषधीय समूह से संबंधित है। इसका मतलब यह है कि कुछ दवाओं की क्रियाविधि, उपयोग के संकेत और दुष्प्रभाव समान होते हैं। प्रमुख औषधीय समूहों में से एक बीटा-एगोनिस्ट है। इन दवाओं का व्यापक रूप से श्वसन और हृदय संबंधी विकृति के उपचार में उपयोग किया जाता है।

बी-एगोनिस्ट क्या हैं?

बीटा-एगोनिस्ट दवाओं का एक समूह है जिसका उपयोग विभिन्न रोगों के उपचार में किया जाता है। शरीर में, वे ब्रांकाई, गर्भाशय, हृदय की चिकनी मांसपेशियों में स्थित विशिष्ट रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं। संवहनी ऊतक. यह अंतःक्रिया बीटा कोशिकाओं की उत्तेजना का कारण बनती है। परिणामस्वरूप, विभिन्न शारीरिक प्रक्रियाएं सक्रिय हो जाती हैं। जब बी-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं, तो ऐसे का उत्पादन होता है जैविक पदार्थडोपामाइन और एड्रेनालाईन की तरह. इन यौगिकों का दूसरा नाम बीटा-एगोनिस्ट है। इनका मुख्य प्रभाव हृदय गति का बढ़ना, बढ़ना है रक्तचापऔर ब्रोन्कियल चालन में सुधार हुआ।

बीटा-एगोनिस्ट: शरीर में क्रिया

बीटा-एगोनिस्ट को B1- और B2-एगोनिस्ट में विभाजित किया गया है। इन पदार्थों के रिसेप्टर्स स्थित हैं आंतरिक अंग. जब उनसे बंधते हैं, तो बीटा-एगोनिस्ट शरीर में कई प्रक्रियाओं को सक्रिय करते हैं। बी-एगोनिस्ट के निम्नलिखित प्रभाव प्रतिष्ठित हैं:

1. कार्डियक स्वचालितता में वृद्धि और चालन में सुधार।
2. नाड़ी का बढ़ना.
3. लिपोलिसिस का त्वरण। बी1-एगोनिस्ट के उपयोग से रक्त में मुक्त फैटी एसिड दिखाई देते हैं, जो ट्राइग्लिसराइड्स के टूटने के उत्पाद हैं।
4. रक्तचाप में वृद्धि. यह क्रिया रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन सिस्टम (आरएएएस) की उत्तेजना के कारण होती है।

एड्रेनोमेटिक्स को बी1 रिसेप्टर्स से बांधने से शरीर में सूचीबद्ध परिवर्तन होते हैं। वे हृदय की मांसपेशियों, रक्त वाहिकाओं, वसा ऊतक और गुर्दे की कोशिकाओं में स्थित होते हैं।

बी2 रिसेप्टर्स ब्रांकाई, गर्भाशय, कंकाल की मांसपेशियों और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में पाए जाते हैं। इसके अलावा, वे हृदय और रक्त वाहिकाओं में पाए जाते हैं। बीटा-2-एगोनिस्ट निम्नलिखित प्रभाव पैदा करते हैं:

1. ब्रोन्कियल चालन में सुधार. यह क्रिया चिकनी मांसपेशियों के विश्राम के कारण होती है।
2. मांसपेशियों में ग्लाइकोजेनोलिसिस का त्वरण। परिणामस्वरूप, कंकाल की मांसपेशियां तेजी से और मजबूती से सिकुड़ती हैं।
3. मायोमेट्रियम का आराम।
4. यकृत कोशिकाओं में ग्लाइकोजेनोलिसिस का त्वरण। इससे रक्त शर्करा के स्तर में वृद्धि होती है।
5. हृदय गति में वृद्धि.

कौन सी दवाएं बी-एगोनिस्ट के समूह से संबंधित हैं?

डॉक्टर अक्सर बीटा-एगोनिस्ट लिखते हैं। इस औषधीय समूह से संबंधित दवाओं को लघु-अभिनय और तेजी से कार्य करने वाली दवाओं में विभाजित किया गया है। इसके अलावा, ऐसी दवाओं को अलग कर दिया जाता है जिनका केवल कुछ अंगों पर चयनात्मक प्रभाव पड़ता है। कुछ दवाएं सीधे बी1 और बी2 रिसेप्टर्स पर कार्य करती हैं। बीटा-एगोनिस्ट समूह की सबसे प्रसिद्ध दवाएं सालबुटामोल, फेनोटेरोल, डोपामाइन हैं। बी-एगोनिस्ट का उपयोग फुफ्फुसीय और हृदय रोगों के उपचार में किया जाता है। इसके अलावा, उनमें से कुछ का उपयोग गहन देखभाल इकाई (दवा "डोबुटामाइन") में किया जाता है। कम सामान्यतः, इस समूह की दवाओं का उपयोग स्त्री रोग संबंधी अभ्यास में किया जाता है।

बीटा-एगोनिस्ट का वर्गीकरण: दवाओं के प्रकार

बीटा-एगोनिस्ट हैं औषधीय समूहजिसमें बड़ी संख्या में दवाइयां शामिल हैं। इसलिए, उन्हें कई समूहों में विभाजित किया गया है। बी-एगोनिस्ट के वर्गीकरण में शामिल हैं:

1. गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट। इस समूह में दवाएँ "ऑर्सिप्रेनालाईन" और "आइसोप्रेनालाईन" शामिल हैं।
2. चयनात्मक बी1-एगोनिस्ट। इनका उपयोग कार्डियोलॉजी और गहन देखभाल इकाइयों में किया जाता है। इस समूह के प्रतिनिधि डोबुटामाइन और डोपामाइन दवाएं हैं।
3. चयनात्मक बीटा-2-एगोनिस्ट। इस समूह में बीमारियों के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं शामिल हैं श्वसन प्रणाली. बदले में, चयनात्मक बी2-एगोनिस्ट को लघु-अभिनय दवाओं और दीर्घकालिक प्रभाव वाली दवाओं में विभाजित किया जाता है। पहले समूह में दवाएं "फेनोटेरोल", "टरबुटालिन", "सालबुटामोल" और "हेक्सोप्रेनालाईन" शामिल हैं। लंबे समय तक काम करने वाली दवाएं फॉर्मोटेरोल, साल्मेटेरोल और इंडैकेटरोल दवाएं हैं।

बी-एगोनिस्ट के उपयोग के लिए संकेत

बी-एगोनिस्ट के उपयोग के संकेत दवा के प्रकार पर निर्भर करते हैं। गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट वर्तमान में व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किए जाते हैं। पहले, उनका उपयोग कुछ प्रकार की अतालता, हृदय चालन में गिरावट और ब्रोन्कियल अस्थमा के इलाज के लिए किया जाता था। डॉक्टर अब चयनात्मक बी-एगोनिस्ट लिखना पसंद करते हैं। उनका लाभ यह है कि उनके बहुत कम दुष्प्रभाव होते हैं। इसके अलावा, चयनात्मक दवाओं का उपयोग करना अधिक सुविधाजनक होता है, क्योंकि वे केवल कुछ अंगों को प्रभावित करती हैं।

बी1-एगोनिस्ट की नियुक्ति के लिए संकेत:

1. किसी भी एटियलजि का सदमा.
2. गिर जाना।
3. विघटित हृदय दोष.
4. शायद ही कभी - गंभीर इस्केमिक हृदय रोग।

बी2-एगोनिस्ट ब्रोन्कियल अस्थमा, क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के लिए निर्धारित हैं। ज्यादातर मामलों में, इन दवाओं का उपयोग एरोसोल के रूप में किया जाता है। कभी-कभी स्त्री रोग संबंधी अभ्यास में दवा "फेनोटेरोल" का उपयोग धीमा करने के लिए किया जाता है श्रम गतिविधिऔर गर्भपात की रोकथाम. इस मामले में, दवा को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है।

बी-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट किन मामलों में वर्जित हैं?

बी2-एगोनिस्ट निम्नलिखित मामलों में वर्जित हैं:

1. बीटा-एगोनिस्ट के प्रति असहिष्णुता।
2. रक्तस्राव, प्लेसेंटा के खिसकने, गर्भपात के खतरे के कारण गर्भावस्था जटिल हो गई।
3. 2 वर्ष से कम उम्र के बच्चे.
4. मायोकार्डियम में सूजन प्रक्रियाएं, लय गड़बड़ी।
5. मधुमेह।
6. महाधमनी का संकुचन।
7. धमनी का उच्च रक्तचाप।
8. तीव्र हृदय विफलता.
9. थायरोटॉक्सिकोसिस।

दवा "सालबुटामोल": उपयोग के लिए निर्देश

साल्बुटामोल एक लघु अभिनय बी2 एगोनिस्ट है। इसका उपयोग ब्रोन्कियल रुकावट सिंड्रोम के लिए किया जाता है। एरोसोल में अक्सर उपयोग किया जाता है, 1-2 खुराक (0.1-0.2 मिलीग्राम)। बच्चों के लिए नेब्युलाइज़र के माध्यम से साँस लेना बेहतर है। दवा का एक टैबलेट फॉर्म भी है। वयस्कों के लिए खुराक 6-16 मिलीग्राम प्रति दिन है।

"सालबुटामोल": दवा की कीमत

दवा का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जाता है हल्की डिग्रीदमा। यदि रोगी की बीमारी औसत या गंभीर अवस्था में है, तो लंबे समय तक काम करने वाली बीटा-एगोनिस्ट दवाओं का उपयोग किया जाता है। वे ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए मूल चिकित्सा हैं। अस्थमा के दौरे से तुरंत राहत पाने के लिए "सालबुटामोल" दवा का उपयोग किया जाता है। निर्माता और शीशी में मौजूद खुराक के आधार पर दवा की कीमत 50 से 160 रूबल तक है।

एड्रेनोमिमेटिक्स: समूह और वर्गीकरण, दवाएं, क्रिया का तंत्र और उपचार

एड्रेनोमिमेटिक्स औषधीय दवाओं का एक बड़ा समूह बनाते हैं जिनका आंतरिक अंगों और रक्त वाहिकाओं की दीवारों में स्थित एड्रेनोरिसेप्टर्स पर उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। उनके प्रभाव का प्रभाव संबंधित प्रोटीन अणुओं की उत्तेजना से निर्धारित होता है, जो अंगों और प्रणालियों के चयापचय और कामकाज में बदलाव का कारण बनता है।

एड्रेनोरिसेप्टर शरीर के सभी ऊतकों में मौजूद होते हैं; वे कोशिका झिल्ली की सतह पर विशिष्ट प्रोटीन अणु होते हैं। एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन (शरीर के प्राकृतिक कैटेकोलामाइन) के एड्रेनोरिसेप्टर्स पर प्रभाव विभिन्न प्रकार के चिकित्सीय और यहां तक ​​कि विषाक्त प्रभाव का कारण बनता है।

एड्रीनर्जिक उत्तेजना के साथ, ऐंठन और वासोडिलेशन दोनों, चिकनी मांसपेशियों की छूट या, इसके विपरीत, धारीदार मांसपेशियों का संकुचन हो सकता है। एड्रेनोमिमेटिक्स ग्रंथि कोशिकाओं द्वारा बलगम के स्राव को बदलता है, मांसपेशियों के तंतुओं की चालकता और उत्तेजना को बढ़ाता है, आदि।

एड्रेनोमिमेटिक्स की कार्रवाई से होने वाले प्रभाव बहुत विविध होते हैं और किसी विशेष मामले में उत्तेजित होने वाले रिसेप्टर के प्रकार पर निर्भर करते हैं। शरीर में α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 रिसेप्टर्स होते हैं। इनमें से प्रत्येक अणु के साथ एपिनेफ्रिन और नॉरपेनेफ्रिन के प्रभाव और अंतःक्रियाएं जटिल हैं। जैव रासायनिक तंत्र, जिस पर हम ध्यान नहीं देंगे, विशिष्ट एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से केवल सबसे महत्वपूर्ण प्रभावों को निर्दिष्ट करेंगे।

α1 रिसेप्टर्स मुख्य रूप से छोटे धमनी प्रकार के जहाजों (धमनियों) पर स्थित होते हैं, और उनकी उत्तेजना से संवहनी ऐंठन होती है, केशिका दीवारों की पारगम्यता में कमी होती है। इन प्रोटीनों को उत्तेजित करने वाली दवाओं की कार्रवाई का परिणाम रक्तचाप में वृद्धि, एडिमा में कमी और सूजन प्रतिक्रिया की तीव्रता है।

α2 रिसेप्टर्स का थोड़ा अलग अर्थ है। वे एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन दोनों के प्रति संवेदनशील हैं, लेकिन एक मध्यस्थ के साथ उनका संयोजन विपरीत प्रभाव का कारण बनता है, अर्थात, रिसेप्टर से जुड़कर, एड्रेनालाईन अपने स्वयं के स्राव में कमी का कारण बनता है। α2 अणुओं पर प्रभाव से रक्तचाप में कमी, वासोडिलेशन और उनकी पारगम्यता में वृद्धि होती है।

हृदय को β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का प्रमुख स्थान माना जाता है, इसलिए, उनकी उत्तेजना का प्रभाव इसके काम को बदलना होगा - संकुचन में वृद्धि, नाड़ी में वृद्धि, चालन में तेजी स्नायु तंत्रमायोकार्डियम। β1 उत्तेजना का परिणाम रक्तचाप में भी वृद्धि होगी। हृदय के अलावा, β1 रिसेप्टर्स गुर्दे में स्थित होते हैं।

β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रोंची में मौजूद होते हैं, और उनकी सक्रियता ब्रोन्कियल ट्री के विस्तार और ऐंठन को दूर करने का कारण बनती है। β3 रिसेप्टर्स वसा ऊतक में मौजूद होते हैं, ऊर्जा और गर्मी की रिहाई के साथ वसा के टूटने को बढ़ावा देते हैं।

एड्रेनोमेटिक्स के विभिन्न समूह हैं:अल्फा- और बीटा-एगोनिस्ट, मिश्रित कार्रवाई की दवाएं, चयनात्मक और गैर-चयनात्मक।

एड्रेनोमिमेटिक्स स्वयं रिसेप्टर्स को बांधने में सक्षम हैं, अंतर्जात मध्यस्थों (एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन) के प्रभाव को पूरी तरह से पुन: पेश करते हैं - प्रत्यक्ष-अभिनय दवाएं। अन्य मामलों में, दवा अप्रत्यक्ष रूप से कार्य करती है: यह प्राकृतिक मध्यस्थों के उत्पादन को बढ़ाती है, उनके विनाश और पुनः ग्रहण को रोकती है, जो मध्यस्थ की एकाग्रता को बढ़ाने में मदद करती है तंत्रिका सिराऔर इसके प्रभाव को बढ़ाना (अप्रत्यक्ष क्रिया)।

एड्रेनोमिमेटिक्स की नियुक्ति के लिए संकेत हो सकते हैं:

• , रक्तचाप में अचानक गिरावट, ;
• ब्रोन्कियल अस्थमा और श्वसन प्रणाली के अन्य रोग, ब्रोंकोस्पज़म के साथ; नाक और आंखों की श्लेष्मा झिल्ली की तीव्र सूजन प्रक्रियाएं, ग्लूकोमा;
• हाइपोग्लाइसेमिक कोमा;
• स्थानीय संज्ञाहरण का प्रशासन.

गैर-चयनात्मक एड्रेनोमिमेटिक्स

गैर-चयनात्मक कार्रवाई के एड्रेनोमेटिक्स अल्फा और बीटा रिसेप्टर्स दोनों को उत्तेजित करने में सक्षम हैं, जिससे विस्तृत श्रृंखलाकई अंगों और ऊतकों में परिवर्तन। इनमें एपिनेफ्रिन और नॉरपेनेफ्रिन शामिल हैं।

एड्रेनालाईन सभी प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है,लेकिन इसे मुख्य रूप से बीटा-एगोनिस्ट माना जाता है। इसके मुख्य प्रभाव:

1. त्वचा, श्लेष्मा झिल्ली, अंगों की वाहिकाओं का सिकुड़ना पेट की गुहाऔर मस्तिष्क, हृदय और मांसपेशियों की वाहिकाओं के लुमेन में वृद्धि;
2. मायोकार्डियल सिकुड़न और हृदय गति में वृद्धि;
3. ब्रांकाई के लुमेन का विस्तार, ब्रोन्कियल ग्रंथियों द्वारा बलगम के निर्माण में कमी, एडिमा में कमी।

एड्रेनालाईन का उपयोग मुख्य रूप से आपातकालीन स्थिति प्रदान करने के लिए किया जाता है आपातकालीन देखभाल तीव्र एलर्जी प्रतिक्रियाओं में, जिसमें एनाफिलेक्टिक शॉक, कार्डियक अरेस्ट (इंट्राकार्डियक), हाइपोग्लाइसेमिक कोमा शामिल है। एड्रेनालाईन को संवेदनाहारी दवाओं में उनकी कार्रवाई की अवधि बढ़ाने के लिए जोड़ा जाता है।

नॉरपेनेफ्रिन का प्रभाव कई मायनों में एड्रेनालाईन के समान होता है, लेकिन कम स्पष्ट होता है।दोनों दवाएं आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों और चयापचय पर समान रूप से प्रभाव डालती हैं। नॉरपेनेफ्रिन मायोकार्डियल सिकुड़न को बढ़ाता है, रक्त वाहिकाओं को संकुचित करता है और दबाव बढ़ाता है, लेकिन अन्य हृदय कोशिका रिसेप्टर्स की सक्रियता के कारण हृदय गति भी कम हो सकती है।

नॉरपेनेफ्रिन का मुख्य उपयोग सदमे, आघात, विषाक्तता के मामले में रक्तचाप बढ़ाने की आवश्यकता तक सीमित है। हालाँकि, हाइपोटेंशन के जोखिम, अपर्याप्त खुराक के साथ गुर्दे की विफलता, माइक्रोवैस्कुलचर के छोटे जहाजों के संकुचन के कारण इंजेक्शन स्थल पर त्वचा परिगलन के कारण सावधानी बरतनी चाहिए।

अल्फा एगोनिस्ट

अल्फा-एगोनिस्ट दवाओं द्वारा दर्शाए जाते हैं जो मुख्य रूप से अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, जबकि वे चयनात्मक (केवल एक प्रकार) और गैर-चयनात्मक होते हैं (वे α1 और α2 दोनों अणुओं पर कार्य करते हैं)। नॉरपेनेफ्रिन को गैर-चयनात्मक दवा माना जाता है, जो बीटा रिसेप्टर्स को भी उत्तेजित करता है।

चयनात्मक अल्फा1-एगोनिस्ट में मेज़टन, एथिलेफ्राइन, मिडोड्रिन शामिल हैं।इस समूह की दवाओं में संवहनी स्वर में वृद्धि, छोटी धमनियों की ऐंठन के कारण अच्छा शॉक-विरोधी प्रभाव होता है, इसलिए, उन्हें गंभीर हाइपोटेंशन और सदमे के लिए निर्धारित किया जाता है। उनका स्थानीय अनुप्रयोग वाहिकासंकीर्णन के साथ होता है, वे एलर्जिक राइनाइटिस, ग्लूकोमा के उपचार में प्रभावी हो सकते हैं।

अल्फा2 रिसेप्टर उत्तेजक अधिक आम हैंकी सम्भावना के कारण स्थानीय अनुप्रयोग. एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के इस वर्ग के सबसे प्रसिद्ध प्रतिनिधि नेफ्थिज़िन, गैलाज़ोलिन, ज़ाइलोमेटाज़ोलिन, विज़िन हैं। इन दवाओं का व्यापक रूप से नाक और आंखों की तीव्र सूजन के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। उनकी नियुक्ति के संकेत एलर्जी और संक्रामक राइनाइटिस, साइनसाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ हैं।

तेजी से शुरू होने वाले प्रभाव और इन फंडों की उपलब्धता को देखते हुए, वे दवाओं के रूप में बहुत लोकप्रिय हैं जो नाक की भीड़ जैसे अप्रिय लक्षण से जल्दी छुटकारा दिला सकते हैं। हालाँकि, आपको उनका उपयोग करते समय सावधान रहना चाहिए, क्योंकि ऐसी बूंदों के लिए अत्यधिक और लंबे समय तक उत्साह के साथ, न केवल दवा प्रतिरोध विकसित होता है, बल्कि म्यूकोसा में एट्रोफिक परिवर्तन भी होता है, जो अपरिवर्तनीय हो सकता है।

म्यूकोसा की जलन और शोष के साथ-साथ प्रणालीगत प्रभाव (दबाव में वृद्धि, हृदय ताल में परिवर्तन) के रूप में स्थानीय प्रतिक्रियाओं की संभावना उन्हें लंबे समय तक उपयोग करने की अनुमति नहीं देती है, और वे शिशुओं के लिए भी contraindicated हैं, उच्च रक्तचाप, ग्लूकोमा और मधुमेह से पीड़ित लोग। यह स्पष्ट है कि उच्च रक्तचाप के रोगी और मधुमेह रोगी अभी भी अन्य लोगों की तरह ही नाक की बूंदों का उपयोग करते हैं, लेकिन उन्हें बहुत सावधान रहना चाहिए। बच्चों के लिए बनाया गया विशेष साधनइसमें एड्रेनोमिमेटिक की एक सुरक्षित खुराक होती है, और माताओं को यह सुनिश्चित करना चाहिए कि बच्चे को इसकी बहुत अधिक खुराक न मिले।

केंद्रीय क्रिया के चयनात्मक अल्फ़ा2-एगोनिस्टन केवल प्रदान करें प्रणालीगत प्रभावशरीर पर, वे रक्त-मस्तिष्क बाधा से गुजर सकते हैं और सीधे मस्तिष्क में एड्रेनोरिसेप्टर को सक्रिय कर सकते हैं। उनके मुख्य प्रभाव हैं:

• और हृदय गति;
• दिल की लय को सामान्य करें;
• उनके पास एक शामक और स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव है;
• लार और अश्रु द्रव का स्राव कम करें;
• छोटी आंत में पानी का स्राव कम करें।

मेथिल्डोपा, क्लोनिडाइन, गुआनफासिन, कैटाप्रेसन, डोपगिट व्यापक रूप से वितरित हैंजिनका उपयोग उपचार में किया जाता है। लार के स्राव को कम करने, संवेदनाहारी प्रभाव देने और शांत करने की उनकी क्षमता उन्हें एनेस्थीसिया के दौरान अतिरिक्त दवाओं के रूप में और स्पाइनल एनेस्थीसिया के लिए एनेस्थेटिक्स के रूप में उपयोग करने की अनुमति देती है।

बीटा एगोनिस्ट

बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स मुख्य रूप से हृदय (β1) और ब्रांकाई, गर्भाशय, मूत्राशय, वाहिका की दीवारों (β2) की चिकनी मांसपेशियों में स्थित होते हैं। β-एगोनिस्ट चयनात्मक हो सकते हैं, केवल एक प्रकार के रिसेप्टर को प्रभावित कर सकते हैं, और गैर-चयनात्मक हो सकते हैं।

बीटा-एगोनिस्ट की क्रिया का तंत्र संवहनी दीवारों और आंतरिक अंगों में बीटा रिसेप्टर्स की सक्रियता से जुड़ा हुआ है। इन दवाओं का मुख्य प्रभाव हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति को बढ़ाना, दबाव बढ़ाना, हृदय चालन में सुधार करना है। बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट ब्रांकाई और गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों को प्रभावी ढंग से आराम देते हैं, इसलिए उनका उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा, गर्भपात के खतरे और गर्भावस्था के दौरान बढ़े हुए गर्भाशय स्वर के उपचार में सफलतापूर्वक किया जाता है।

गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट में इसाड्रिन और ऑर्सिप्रेनालाईन शामिल हैं, जो β1 और β2 रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं।इसाड्रिन का उपयोग आपातकालीन कार्डियोलॉजी में गंभीर ब्रैडीकार्डिया या एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक में हृदय गति बढ़ाने के लिए किया जाता है। पहले, यह ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए भी निर्धारित किया गया था, लेकिन अब, संभावना के कारण विपरित प्रतिक्रियाएंहृदय की ओर से, चयनात्मक बीटा2-एगोनिस्ट को प्राथमिकता दी जाती है। इसाड्रिन कोरोनरी हृदय रोग में वर्जित है, यह बीमारी अक्सर बुजुर्ग रोगियों में ब्रोन्कियल अस्थमा से जुड़ी होती है।

ऑर्सिप्रेनालाईन (एलुपेंट) को अस्थमा में ब्रोन्कियल रुकावट के इलाज के लिए, तत्काल हृदय संबंधी स्थितियों - ब्रैडीकार्डिया, कार्डियक अरेस्ट, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉकेज के मामलों में निर्धारित किया जाता है।

डोबुटामाइन एक चयनात्मक बीटा1-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट है।कार्डियोलॉजी में आपात स्थिति में उपयोग किया जाता है। यह तीव्र और दीर्घकालिक विक्षोभित हृदय विफलता के मामले में संकेत दिया गया है।

चयनात्मक बीटा2-एड्रीनर्जिक उत्तेजकों का व्यापक उपयोग. इस क्रिया की दवाएं मुख्य रूप से ब्रांकाई की चिकनी मांसपेशियों को आराम देती हैं, इसलिए उन्हें ब्रोन्कोडायलेटर्स भी कहा जाता है।

ब्रोन्कोडायलेटर्स का त्वरित प्रभाव हो सकता है, फिर उनका उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों को रोकने और आपको घुटन के लक्षणों से जल्दी राहत देने के लिए किया जाता है। सबसे आम सैल्बुटामोल, टरबुटालाइन, इनहेलेशन रूपों में निर्मित होता है। इन दवाओं का उपयोग लगातार और उच्च खुराक में नहीं किया जा सकता है, क्योंकि टैचीकार्डिया, मतली जैसे दुष्प्रभाव संभव हैं।

लंबे समय तक काम करने वाले ब्रोन्कोडायलेटर्स (सैल्मेटेरोल, वोल्मैक्स) का उपर्युक्त दवाओं की तुलना में महत्वपूर्ण लाभ है: उन्हें ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए बुनियादी उपचार के रूप में लंबे समय तक निर्धारित किया जा सकता है, एक स्थायी प्रभाव प्रदान करते हैं और सांस की तकलीफ और घुटन की घटना को रोकते हैं। खुद पर हमला करता है.

सैल्मेटेरोल की कार्रवाई की अवधि सबसे लंबी है, जो 12 घंटे या उससे अधिक तक पहुंचती है। दवा रिसेप्टर से जुड़ती है और इसे कई बार उत्तेजित करने में सक्षम होती है, इसलिए सैल्मेटेरोल की उच्च खुराक की नियुक्ति की आवश्यकता नहीं होती है।

खतरे में गर्भाशय के स्वर को कम करने के लिए समय से पहले जन्मतीव्र भ्रूण हाइपोक्सिया की संभावना के साथ संकुचन के दौरान इसके संकुचन का उल्लंघन, गिनीप्रल निर्धारित किया जाता है, जो मायोमेट्रियम के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। गिनीप्राल के दुष्प्रभाव चक्कर आना, कंपकंपी, हृदय ताल गड़बड़ी, गुर्दे की कार्यप्रणाली, हाइपोटेंशन हो सकते हैं।

अप्रत्यक्ष कार्रवाई की एड्रेनोमिमेटिक्स

एजेंटों के अलावा जो सीधे एड्रेनोरिसेप्टर्स से जुड़ते हैं, ऐसे अन्य भी हैं जो प्राकृतिक मध्यस्थों (एड्रेनालाईन, नॉरएड्रेनालाईन) के क्षय को अवरुद्ध करके, उनकी रिहाई को बढ़ाकर और एड्रेनोस्टिमुलेंट्स की "अतिरिक्त" मात्रा के पुनः ग्रहण को कम करके अप्रत्यक्ष रूप से अपना प्रभाव डालते हैं।

एड्रेनोगोनिस्टों के बीच अप्रत्यक्ष कार्रवाईएफेड्रिन, इमिप्रामाइन, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर के समूह की दवाओं का उपयोग किया जाता है। बाद वाले को अवसादरोधी के रूप में निर्धारित किया जाता है।

एफेड्रिन अपनी क्रिया में एड्रेनालाईन के समान है, और इसके फायदे मौखिक प्रशासन और लंबे समय तक औषधीय प्रभाव की संभावना हैं। अंतर मस्तिष्क पर उत्तेजक प्रभाव में निहित है, जो उत्तेजना, श्वसन केंद्र के स्वर में वृद्धि से प्रकट होता है। एफेड्रिन को संभवतः हाइपोटेंशन, सदमे के साथ ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों से राहत देने के लिए निर्धारित किया जाता है स्थानीय उपचारराइनाइटिस के साथ.

कुछ एड्रेनोमिमेटिक्स की रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदने और वहां सीधा प्रभाव डालने की क्षमता उन्हें मनोचिकित्सा अभ्यास में अवसादरोधी के रूप में उपयोग करने की अनुमति देती है। व्यापक रूप से निर्धारित मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधक सेरोटोनिन, नॉरपेनेफ्रिन और अन्य अंतर्जात एमाइन के विनाश को रोकते हैं, जिससे रिसेप्टर्स पर उनकी एकाग्रता बढ़ जाती है।

अवसाद के इलाज के लिए नियालामाइड, टेट्रिंडोल, मोक्लोबेमाइड का उपयोग किया जाता है। ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के समूह से संबंधित इमिप्रामाइन, न्यूरोट्रांसमीटर के पुनर्ग्रहण को कम करता है, तंत्रिका आवेगों के संचरण स्थल पर सेरोटोनिन, नॉरपेनेफ्रिन, डोपामाइन की एकाग्रता को बढ़ाता है।

एड्रेनोमिमेटिक्स न केवल अच्छा है उपचारात्मक प्रभावअनेक के साथ पैथोलॉजिकल स्थितियाँ, लेकिन कुछ दुष्प्रभावों के साथ बहुत खतरनाक,अतालता, हाइपोटेंशन या उच्च रक्तचाप संकट, साइकोमोटर आंदोलन आदि सहित, इसलिए, इन समूहों की दवाओं का उपयोग केवल डॉक्टर के निर्देशानुसार ही किया जाना चाहिए। मधुमेह मेलिटस वाले लोगों में इनका उपयोग अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। गंभीर एथेरोस्क्लेरोसिसमस्तिष्क वाहिकाएँ, धमनी का उच्च रक्तचाप, थायरॉयड ग्रंथि की विकृति।

वीडियो: एड्रेनोमेटिक्स - छात्रों के लिए जानकारी

उद्धरण के लिए:सिनोपालनिकोव ए.आई., क्लाईचकिना आई.एल. बी2-एगोनिस्ट: ब्रोन्कियल अस्थमा के उपचार में भूमिका और स्थान // बीसी। 2002. नंबर 5. एस. 236

राज्य संस्थानरूसी संघ, मास्को के रक्षा मंत्रालय के डॉक्टरों का उन्नत प्रशिक्षण

परिचय

ब्रोन्कियल अस्थमा (बीए) की थेरेपी को सशर्त रूप से दो मुख्य क्षेत्रों में विभाजित किया जा सकता है। पहला रोगसूचक उपचार है, जो ब्रोंकोस्पज़म से जल्दी और प्रभावी ढंग से राहत देता है, जो बीए का प्रमुख नैदानिक ​​लक्षण है। दूसरा है एंटी-इंफ्लेमेटरी थेरेपी, जो मुख्य को संशोधित करने में योगदान करती है रोगजन्य तंत्ररोग, अर्थात्, श्वसन पथ की सूजन (एपी)।

ब्रोन्कियल अस्थमा (बीए) की थेरेपी को सशर्त रूप से दो मुख्य क्षेत्रों में विभाजित किया जा सकता है। पहला रोगसूचक उपचार है, जो ब्रोंकोस्पज़म से जल्दी और प्रभावी ढंग से राहत देता है, जो बीए का प्रमुख नैदानिक ​​लक्षण है। दूसरा, सूजन-रोधी चिकित्सा है, जो रोग के मुख्य रोगजनक तंत्र, अर्थात् श्वसन म्यूकोसा (एपी) की सूजन को संशोधित करने में योगदान देता है।

अस्थमा के रोगसूचक नियंत्रण के साधनों के बीच केंद्रीय स्थान, स्पष्ट रूप से, बी 2-एगोनिस्ट्स द्वारा कब्जा कर लिया गया है, जो स्पष्ट ब्रोन्कोडायलेटर गतिविधि (और ब्रोन्कोप्रोटेक्टिव कार्रवाई) और सही ढंग से उपयोग किए जाने पर न्यूनतम संख्या में अवांछनीय दुष्प्रभावों की विशेषता है।

संक्षिप्त इतिहास बी 2 एगोनिस्ट्स

20वीं शताब्दी में बी-एगोनिस्ट के उपयोग का इतिहास लगातार बढ़ती बी 2-एड्रीनर्जिक चयनात्मकता और कार्रवाई की बढ़ती अवधि के साथ दवाओं के नैदानिक ​​​​अभ्यास में निरंतर विकास और परिचय है।

पहली बार सहानुभूतिपूर्ण एड्रेनालाईन (एपिनेफ्रिन) का उपयोग 1900 में एडी रोगियों के उपचार में किया गया था। सबसे पहले, एपिनेफ्रीन का उपयोग इंजेक्शन के रूप में और साँस के रूप में व्यापक रूप से किया जाता था। हालाँकि, कार्रवाई की छोटी अवधि (1-1.5 घंटे) और दवा के नकारात्मक दुष्प्रभावों की एक बड़ी संख्या के प्रति डॉक्टरों का असंतोष अधिक "आकर्षक" दवाओं की खोज के लिए एक प्रोत्साहन था।

1940 में प्रकट हुए आइसोप्रोटीनोल - सिंथेटिक कैटेकोलामाइन। यह एड्रेनालाईन (एंजाइम कैटेकोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज़ - COMT की भागीदारी के साथ) के रूप में जल्दी से यकृत में नष्ट हो गया था, और इसलिए इसकी कार्रवाई की एक छोटी अवधि (1-1.5 घंटे) की विशेषता थी, और परिणामस्वरूप मेटाबोलाइट्स का गठन हुआ आइसोप्रोटीनॉल (मेथॉक्सीप्रेनलाइन) के बायोट्रांसफॉर्मेशन में बी-एड्रीनर्जिक अवरोधक क्रिया थी। वहीं, आइसोप्रोटीनॉल इस तरह से मुक्त था प्रतिकूल घटनाओंएड्रेनालाईन में निहित, जैसे सिरदर्द, मूत्र प्रतिधारण, धमनी उच्च रक्तचाप, आदि। आइसोप्रोटीनॉल के औषधीय गुणों के अध्ययन से एड्रेनोरिसेप्टर विविधता की स्थापना हुई। उत्तरार्द्ध के संबंध में, एड्रेनालाईन एक सार्वभौमिक प्रत्यक्ष ए-बी-एगोनिस्ट निकला, और आइसोप्रोटेरेनॉल - पहला लघु-अभिनय गैर-चयनात्मक बी-एगोनिस्ट।

पहला चयनात्मक बी 2-एगोनिस्ट 1970 में पेश किया गया था। सैल्बुटामोल , ए - और बी 1 -रिसेप्टर्स के खिलाफ न्यूनतम और नैदानिक ​​​​रूप से महत्वहीन गतिविधि द्वारा विशेषता। उन्होंने कई बी 2-एगोनिस्टों में "स्वर्ण मानक" का दर्जा हासिल किया। सालबुटामोल के बाद अन्य बी 2-एगोनिस्ट (टरबुटालाइन, फेनोटेरोल, आदि) को नैदानिक ​​अभ्यास में शामिल किया गया। ये दवाएं गैर-चयनात्मक बी-एगोनिस्ट के रूप में ब्रोंकोडाइलेटर्स के समान ही प्रभावी साबित हुईं, क्योंकि सहानुभूति के ब्रोंकोडाइलेटर प्रभाव को केवल बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के माध्यम से महसूस किया जाता है। साथ ही, बी 2-एगोनिस्ट बी 1-बी 2-एगोनिस्ट आइसोप्रोटीनॉल की तुलना में हृदय (बैटमोट्रोपिक, ड्रोमोट्रोपिक, क्रोनोट्रोपिक) पर काफी कम स्पष्ट उत्तेजक प्रभाव प्रदर्शित करते हैं।

बी 2-एगोनिस्ट की चयनात्मकता में कुछ अंतरों का गंभीर नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है। फेनोटेरोल (सल्बुटामोल और टरबुटालाइन की तुलना में) के साथ प्रतिकूल हृदय संबंधी प्रभावों की उच्च आवृत्ति को दवा की उच्च प्रभावी खुराक और, आंशिक रूप से, तेज़ प्रणालीगत अवशोषण द्वारा समझाया जा सकता है। नई दवाओं ने अपनी कार्रवाई की गति (साँस लेने के बाद पहले 3-5 मिनट में प्रभाव की शुरुआत) बरकरार रखी, जो पिछले सभी बी-एगोनिस्ट की विशेषता थी, उनकी कार्रवाई की अवधि में 4-6 घंटे तक उल्लेखनीय वृद्धि हुई ( गंभीर अस्थमा में कम स्पष्ट)। इससे दिन के दौरान अस्थमा के लक्षणों को नियंत्रित करने की क्षमता में सुधार हुआ, लेकिन रात के हमलों से "बचाया नहीं"।

व्यक्तिगत बी 2-एगोनिस्ट को मौखिक रूप से लेने की संभावना (सल्बुटामोल, टरबुटालाइन, फॉर्मोटेरोल, बम्बुटेरोल) ने कुछ हद तक रात में अस्थमा के हमलों को नियंत्रित करने की समस्या को हल किया। हालाँकि, काफी अधिक खुराक (साँस लेने से लगभग 20 गुना अधिक) लेने की आवश्यकता ने ए - और बी 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से जुड़ी प्रतिकूल घटनाओं के उद्भव में योगदान दिया। इसके अलावा, एक निचला उपचारात्मक प्रभावकारिताये दवाएं.

लंबे समय तक साँस लेने वाले बी 2-एगोनिस्ट - सैल्मेटेरोल और फॉर्मोटेरोल - की उपस्थिति ने बीए थेरेपी की संभावनाओं को महत्वपूर्ण रूप से बदल दिया। पहली बार बाज़ार में दिखाई दिया salmeterol - अत्यधिक चयनात्मक बी 2-एगोनिस्ट, जो कम से कम 12 घंटे की कार्रवाई की अवधि दिखाता है, लेकिन कार्रवाई की धीमी शुरुआत के साथ। जल्द ही वह शामिल हो गये Formoterol , जो 12-घंटे के प्रभाव के साथ एक अत्यधिक चयनात्मक बी 2-एगोनिस्ट भी है, लेकिन सल्बुटामोल के समान ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव के विकास की दर के साथ। पहले से ही लंबे समय तक बी 2-एगोनिस्ट का उपयोग करने के पहले वर्षों में, यह नोट किया गया था कि वे बीए की तीव्रता को कम करने, अस्पताल में भर्ती होने की संख्या में कमी, और इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (आईजीसीएस) की आवश्यकता में भी कमी लाने में योगदान करते हैं।

प्रशासन का सबसे प्रभावी मार्ग दवाइयाँबीए के साथ, बी 2-एगोनिस्ट सहित, साँस लेना मान्यता प्राप्त है। इस मार्ग के महत्वपूर्ण लाभ दवाओं को लक्ष्य अंग (जो अंदर हैं) तक सीधे पहुंचाने की संभावना है एक बड़ी हद तकब्रोंकोडाईलेटर्स की गति सुनिश्चित करता है) और अवांछित प्रभावों को कम करता है। डिलीवरी के वर्तमान में ज्ञात साधनों में से, मीटर्ड-डोज़ एयरोसोल इनहेलर्स (एमएआई) सबसे अधिक उपयोग किए जाते हैं, कम सामान्यतः मीटर्ड-डोज़ इनहेलर्स (डीपीआई) और नेब्युलाइज़र। गोलियों या सिरप के रूप में ओरल बी 2-एगोनिस्ट का उपयोग बहुत ही कम किया जाता है, मुख्य रूप से अस्थमा के बार-बार रात के लक्षणों के लिए एक अतिरिक्त उपाय के रूप में या आईसीएस (समकक्ष) की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में इनहेल्ड शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट की उच्च आवश्यकता के रूप में प्रति दिन 1000 एमसीजी बेक्लोमीथासोन या इससे अधिक)।

क्रिया के तंत्र बी 2 एगोनिस्ट्स

बी 2-एगोनिस्ट मुख्य रूप से डीपी की चिकनी मांसपेशियों के बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की प्रत्यक्ष उत्तेजना के परिणामस्वरूप ब्रोन्कोडायलेशन का कारण बनते हैं। इस तंत्र के साक्ष्य इस प्रकार प्राप्त किये गये हैं कृत्रिम परिवेशीय(आइसोप्रोटेरेनॉल के प्रभाव में, मानव ब्रांकाई और फेफड़े के ऊतकों के खंडों में छूट हुई), और विवो में(ब्रोन्कोडायलेटर के अंतःश्वसन के बाद डीपी प्रतिरोध में तेजी से गिरावट)।

बी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से एडिनाइलेट साइक्लेज़ सक्रिय हो जाता है, जो जी-प्रोटीन (छवि 1) के साथ एक कॉम्प्लेक्स बनाता है, जिसके प्रभाव में इंट्रासेल्युलर चक्रीय एडेनोसिन-3,5-मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) की सामग्री बढ़ जाती है। उत्तरार्द्ध एक विशिष्ट काइनेज (प्रोटीन काइनेज ए) के सक्रियण की ओर जाता है, जो कुछ इंट्रासेल्युलर प्रोटीन को फॉस्फोराइलेट करता है, जिसके परिणामस्वरूप इंट्रासेल्युलर कैल्शियम एकाग्रता में कमी आती है (कोशिका से बाह्य अंतरिक्ष में इसकी सक्रिय "पंपिंग"), फॉस्फॉइनोसाइड हाइड्रोलिसिस का निषेध, मायोसिन प्रकाश श्रृंखला किनेसेस का निषेध, और अंत में, बड़े कैल्शियम-सक्रिय पोटेशियम चैनल खुलते हैं, जिससे चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं का पुनर्ध्रुवीकरण (विश्राम) होता है और कैल्शियम को बाह्य कोशिकीय डिपो में संग्रहित किया जाता है। यह कहा जाना चाहिए कि बी 2-एगोनिस्ट पोटेशियम चैनलों से बंध सकते हैं और इंट्रासेल्युलर सीएमपी एकाग्रता में वृद्धि की परवाह किए बिना सीधे चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं को आराम दे सकते हैं।

चित्र .1। बी 2-एगोनिस्ट (पाठ में स्पष्टीकरण) के ब्रोन्कोडायलेटिंग प्रभाव में शामिल आणविक तंत्र। के सीए - बड़ा कैल्शियम-सक्रिय पोटेशियम चैनल; एटीपी - एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट; सीएमपी - चक्रीय एडेनोसिन-3,5-मोनोस्फेट

बी 2-एगोनिस्ट को कार्यात्मक प्रतिपक्षी माना जाता है, जो ब्रोन्कोकन्स्ट्रिक्शन के विपरीत विकास का कारण बनता है, भले ही कंस्ट्रिक्टर प्रभाव कुछ भी हुआ हो। यह परिस्थिति अत्यंत महत्वपूर्ण प्रतीत होती है, क्योंकि कई मध्यस्थों (सूजन और न्यूरोट्रांसमीटर के मध्यस्थ) में ब्रोंकोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव होता है।

डीपी (तालिका 1) के विभिन्न भागों में स्थानीयकृत बी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रभाव के परिणामस्वरूप, बी2-एगोनिस्ट के अतिरिक्त प्रभाव सामने आते हैं, जो दवाओं के रोगनिरोधी उपयोग की संभावना की व्याख्या करते हैं। इनमें सूजन कोशिकाओं से मध्यस्थों की रिहाई को रोकना, केशिका पारगम्यता में कमी (ब्रोन्कियल म्यूकोसा की सूजन के विकास को रोकना), कोलीनर्जिक ट्रांसमिशन का निषेध (कोलीनर्जिक रिफ्लेक्स ब्रोन्कोकन्स्ट्रिक्शन में कमी), सबम्यूकोसल ग्रंथियों द्वारा बलगम उत्पादन का मॉड्यूलेशन और शामिल हैं। परिणामस्वरूप, म्यूकोसिलरी क्लीयरेंस का अनुकूलन (चित्र 2)।

चावल। 2. बी 2-एगोनिस्ट का प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव (पाठ में स्पष्टीकरण)। ई - ईोसिनोफिल; टीके - मस्तूल कोशिका; सीएन - कोलीनर्जिक तंत्रिका; एचएमसी - चिकनी पेशी कोशिका

जी. एंडरसन के माइक्रोकाइनेटिक प्रसार सिद्धांत के अनुसार, बी 2-एगोनिस्ट की कार्रवाई की शुरुआत की अवधि और समय उनके साथ जुड़ा हुआ है भौतिक और रासायनिक गुण(मुख्य रूप से अणु की लिपोफिलिसिटी/हाइड्रोफिलिसिटी) और क्रिया के तंत्र की विशेषताएं। सैल्बुटामोल - हाइड्रोफिलिक यौगिक. एक बार बाह्य कोशिकीय स्थान के जलीय माध्यम में, यह तेजी से रिसेप्टर के "कोर" में प्रवेश करता है और, इसके साथ संचार समाप्त होने के बाद, प्रसार द्वारा हटा दिया जाता है (चित्र 3)। salmeterol , सैल्बुटामोल के आधार पर बनाया गया, एक अत्यधिक लिपोफिलिक दवा, तेजी से श्वसन पथ कोशिकाओं की झिल्ली में प्रवेश करती है जो एक डिपो का कार्य करती है, और फिर धीरे-धीरे रिसेप्टर झिल्ली के माध्यम से फैलती है, जिससे इसकी लंबे समय तक सक्रियता और अधिक होती है विलंबित प्रारंभकार्रवाई. lipophilicity Formoterol सैल्मेटेरोल से कम, इसलिए यह एक डिपो बनाता है प्लाज्मा झिल्ली, जहां से यह बाह्यकोशिकीय माध्यम में फैल जाता है और फिर एक साथ बी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर और लिपिड से जुड़ जाता है, जो प्रभाव की शुरुआत की गति और इसकी अवधि में वृद्धि दोनों को निर्धारित करता है (चित्र 3)। सैल्मेटेरोल और फॉर्मोटेरोल के दीर्घकालिक प्रभाव को बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के करीब लंबे समय तक चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की कोशिका झिल्ली के बाइलेयर में रहने और बाद वाले के साथ बातचीत करने की उनकी क्षमता से समझाया गया है।

चावल। 3. बी 2-एगोनिस्ट की कार्रवाई का तंत्र (पाठ में स्पष्टीकरण)

शोध करते समय कृत्रिम परिवेशीयसैल्मेटेरोल की तुलना में फॉर्मोटेरोल के जुड़ने से ऐंठन वाली मांसपेशियां तेजी से आराम करती हैं। यह पुष्टि करता है कि सैल्मेटेरोल फॉर्मोटेरोल के सापेक्ष आंशिक β 2 रिसेप्टर एगोनिस्ट है।

रेसमेट्स

चयनात्मक बी 2-एगोनिस्ट दो ऑप्टिकल आइसोमर्स - आर और एस के रेसिमिक मिश्रण (50:50) हैं। यह स्थापित किया गया है कि औषधीय गतिविधिआर-आइसोमर्स एस-आइसोमर्स की तुलना में 20-100 गुना अधिक हैं। साल्बुटामोल के आर-आइसोमर को ब्रोन्कोडायलेटर गुणों को प्रदर्शित करते हुए दिखाया गया है। साथ ही, एस-आइसोमर सीधे विपरीत गुण प्रदर्शित करता है: एक प्रो-भड़काऊ प्रभाव, डीपी की अतिसक्रियता में वृद्धि, ब्रोंकोस्पज़म में वृद्धि, इसके अलावा, यह बहुत अधिक धीरे-धीरे चयापचय होता है। हाल ही में बनाया गया नई दवा, जिसमें केवल आर-आइसोमर है ( लेवलब्यूटेरोल ). यह अब तक केवल नेब्युलाइज़र के समाधान में मौजूद है और इसमें रेसमिक साल्बुटामोल की तुलना में बेहतर चिकित्सीय प्रभाव है, क्योंकि लेवलब्यूटेरोल रेसमिक मिश्रण के 25% के बराबर खुराक पर एक समान प्रभाव दिखाता है (कोई विरोधी एस-आइसोमर नहीं है, और की संख्या) प्रतिकूल घटनाएँ कम हो जाती हैं)।

चयनात्मकता बी 2 एगोनिस्ट्स

चयनात्मक बी 2-एगोनिस्ट के उपयोग का उद्देश्य ब्रोन्कोडायलेशन प्रदान करना है और साथ ही ए- और बी 1-रिसेप्टर्स की उत्तेजना से प्रेरित प्रतिकूल घटनाओं से बचना है। ज्यादातर मामलों में, बी 2-एगोनिस्ट के मध्यम उपयोग से अवांछनीय प्रभावों का विकास नहीं होता है। हालाँकि, चयनात्मकता उनके विकास के जोखिम को पूरी तरह से समाप्त नहीं कर सकती है, और इसके लिए कई स्पष्टीकरण हैं।

सबसे पहले, बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता हमेशा सापेक्ष और खुराक पर निर्भर होती है। ए- और बी 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की थोड़ी सी सक्रियता, जो सामान्य औसत चिकित्सीय खुराक पर अदृश्य होती है, दवा की खुराक में वृद्धि या दिन के दौरान इसके प्रशासन की आवृत्ति के साथ चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हो जाती है। बी 2-एगोनिस्ट के खुराक-निर्भर प्रभाव को अस्थमा की तीव्रता, विशेष रूप से जीवन-घातक स्थितियों के उपचार में ध्यान में रखा जाना चाहिए, जब थोड़े समय (कई घंटों) के लिए बार-बार साँस लेना स्वीकार्य दैनिक खुराक से 5-10 गुना अधिक हो। .

बी2 रिसेप्टर्स को डीपी (तालिका 1) में व्यापक रूप से दर्शाया गया है। जैसे-जैसे ब्रांकाई का व्यास कम होता जाता है, उनका घनत्व बढ़ता जाता है और अस्थमा के रोगियों में, श्वसन पथ में बी 2 रिसेप्टर्स का घनत्व स्वस्थ लोगों की तुलना में अधिक होता है। सतह पर असंख्य बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पाए जाते हैं मस्तूल कोशिकाओं, न्यूट्रोफिल, ईोसिनोफिल, लिम्फोसाइट्स। और साथ ही, बी 2-रिसेप्टर्स विभिन्न ऊतकों और अंगों में पाए जाते हैं, विशेष रूप से बाएं वेंट्रिकल में, जहां वे सभी बी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का 14% बनाते हैं, और दाएं एट्रियम में - सभी बी-एड्रीनर्जिक का 26% बनाते हैं। रिसेप्टर्स. इन रिसेप्टर्स की उत्तेजना से प्रतिकूल घटनाओं का विकास हो सकता है, जिसमें टैचीकार्डिया, अलिंद स्पंदन और मायोकार्डियल इस्किमिया शामिल हैं। कंकाल की मांसपेशियों में बी 2 रिसेप्टर्स की उत्तेजना मांसपेशियों में कंपन का कारण बन सकती है। बड़े पोटेशियम चैनलों का सक्रियण हाइपोकैलिमिया के विकास में योगदान कर सकता है और, परिणामस्वरूप, क्यूटी अंतराल और विकारों को लम्बा खींच सकता है। हृदय दर, सहित। घातक। दवाओं की बड़ी खुराक के प्रणालीगत प्रशासन के साथ, चयापचय प्रभाव देखा जा सकता है (मुक्त के स्तर में वृद्धि)। वसायुक्त अम्लसीरम, इंसुलिन, ग्लूकोज, पाइरूवेट और लैक्टेट में)।

जब संवहनी बी 2-रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, तो वासोडिलेशन विकसित होता है और डायस्टोलिक रक्तचाप में कमी संभव होती है। अवांछनीय हृदय संबंधी प्रभाव विशेष रूप से बीए के तेज होने के दौरान गंभीर हाइपोक्सिया की स्थितियों में स्पष्ट होते हैं - शिरापरक वापसी में वृद्धि (विशेष रूप से ऑर्थोपनिया स्थिति में) बाद में कार्डियक गिरफ्तारी के साथ बेज़ोल्ड-जारिश सिंड्रोम के विकास का कारण बन सकती है।

के बीच संबंध बी 2 -एगोनिस्ट और डीपी में सूजन

लघु-अभिनय बी 2-एगोनिस्ट के व्यापक उपयोग के साथ-साथ लंबे समय तक साँस लेने वाले बी 2-एगोनिस्ट के नैदानिक ​​​​अभ्यास में परिचय के संबंध में, यह सवाल कि क्या इन दवाओं में सूजन-रोधी प्रभाव होता है, विशेष रूप से प्रासंगिक हो गया है। निस्संदेह, बी 2-एगोनिस्ट के विरोधी भड़काऊ प्रभाव, जो ब्रोंची की तीव्र सूजन के संशोधन में योगदान देता है, को मस्तूल कोशिकाओं से सूजन मध्यस्थों की रिहाई का निषेध और केशिका पारगम्यता में कमी माना जा सकता है। उसी समय, बीए रोगियों के ब्रोन्कियल म्यूकोसा की बायोप्सी के दौरान, जो नियमित रूप से बी 2-एगोनिस्ट लेते हैं, यह पाया गया कि सूजन कोशिकाओं की संख्या, सहित। और सक्रिय (मैक्रोफेज, ईोसिनोफिल्स, लिम्फोसाइट्स) कम नहीं होता है।

साथ ही, सैद्धांतिक रूप से, बी 2-एगोनिस्ट के नियमित सेवन से डीपी में सूजन भी बढ़ सकती है। तो, बी 2-एगोनिस्ट के कारण होने वाला ब्रोन्कोडायलेशन और अधिक की अनुमति देता है गहरी सांस, जिसके परिणामस्वरूप एलर्जी का अधिक बड़े पैमाने पर जोखिम होता है।

इसके अलावा, बी 2-एगोनिस्ट का नियमित उपयोग विकासशील उत्तेजना को छिपा सकता है, जिससे वास्तविक एंटी-इंफ्लेमेटरी थेरेपी की शुरुआत या तीव्रता में देरी हो सकती है।

उपयोग का संभावित जोखिम बी 2 एगोनिस्ट्स

सहनशीलता

इनहेल्ड बी 2-एगोनिस्ट के बार-बार नियमित उपयोग से उनमें सहनशीलता (डिसेन्सिटाइजेशन) का विकास हो सकता है। सीएमपी का संचय रिसेप्टर के निष्क्रिय अवस्था में संक्रमण में योगदान देता है। बी-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की अत्यधिक तीव्र उत्तेजना डिसेन्सिटाइजेशन के विकास में योगदान करती है (जी-प्रोटीन और एडिनाइलेट साइक्लेज से रिसेप्टर के अनयुग्मन के परिणामस्वरूप रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता में कमी)। अत्यधिक उत्तेजना बनाए रखने पर, कोशिका की सतह पर रिसेप्टर्स की संख्या कम हो जाती है ("नीचे" विनियमन)। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि डीपी की चिकनी मांसपेशियों के बी-रिसेप्टर्स में काफी महत्वपूर्ण रिजर्व होता है और इसलिए वे गैर-श्वसन क्षेत्रों (उदाहरण के लिए, कंकाल की मांसपेशियों या चयापचय को विनियमित करने वाले) के रिसेप्टर्स की तुलना में डिसेन्सिटाइजेशन के प्रति अधिक प्रतिरोधी होते हैं। यह स्थापित किया गया है कि स्वस्थ व्यक्तियों में साल्बुटामोल की उच्च खुराक के प्रति सहनशीलता जल्दी विकसित हो जाती है, लेकिन फेनोटेरोल और टरबुटालीन के प्रति नहीं। उसी समय, बीए के रोगियों में, बी 2-एगोनिस्ट के ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव के प्रति सहिष्णुता शायद ही कभी प्रकट होती है, उनके ब्रोंकोप्रोटेक्टिव प्रभाव के प्रति सहिष्णुता बहुत अधिक बार विकसित होती है।

बी 2-एगोनिस्ट की ब्रोंकोप्रोटेक्टिव क्रिया को उनके नियमित उपयोग से कम करना, बारंबार उपयोगयह लघु-अभिनय और दीर्घ-अभिनय दोनों दवाओं पर समान रूप से लागू होता है, यहाँ तक कि इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ बुनियादी चिकित्सा की पृष्ठभूमि के खिलाफ भी। वहीं, हम ब्रोंकोप्रोटेक्शन के पूर्ण नुकसान के बारे में बात नहीं कर रहे हैं, बल्कि इसके शुरुआती स्तर में थोड़ी कमी के बारे में बात कर रहे हैं। एच. जे. वैन डेर वूडे एट अल। पाया गया कि अस्थमा के रोगियों द्वारा फॉर्मोटेरोल और सैल्मेटेरोल के नियमित उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ, बाद वाले का ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव कम नहीं होता है, फॉर्मोटेरोल में ब्रोंकोप्रोटेक्टिव प्रभाव अधिक होता है, लेकिन सल्बुटामोल का ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव बहुत कम स्पष्ट होता है।

डिसेन्सिटाइजेशन लंबे समय तक, कई दिनों या हफ्तों तक विकसित होता है, टैचीफाइलैक्सिस के विपरीत, जो बहुत तेजी से विकसित होता है और इससे जुड़ा नहीं होता है कार्यात्मक अवस्थारिसेप्टर्स. यह परिस्थिति उपचार की प्रभावशीलता में कमी की व्याख्या करती है और बी 2-एगोनिस्ट के उपयोग की आवृत्ति को सीमित करने की आवश्यकता है।

बी 2-एगोनिस्ट की प्रतिक्रिया में व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता और उनके ब्रोन्कोडायलेटिंग प्रभाव के प्रति सहिष्णुता के विकास को कई शोधकर्ता जीन के आनुवंशिक बहुरूपता से जोड़ते हैं। बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर जीन 5q गुणसूत्र पर स्थानीयकृत होता है। बीए के पाठ्यक्रम और उपचार की प्रभावशीलता पर एक महत्वपूर्ण प्रभाव बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के अमीनो एसिड अनुक्रम में बदलाव से पड़ता है, विशेष रूप से, कोडन 16 और 27 में अमीनो एसिड की गति। जीन बहुरूपता का प्रभाव ब्रोंकोप्रोटेक्टिव प्रभाव की परिवर्तनशीलता तक नहीं फैलता है। निष्पक्षता में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इन आंकड़ों की पुष्टि सभी कार्यों में नहीं की जाती है।

बी 2-बीए के रोगियों में एगोनिस्ट और मृत्यु दर

बीसवीं सदी के 60 के दशक में साँस द्वारा ली जाने वाली बी-एगोनिस्ट की सुरक्षा के बारे में गंभीर संदेह पैदा हुए, जब इंग्लैंड, ऑस्ट्रेलिया, न्यूजीलैंड सहित कई देशों में अस्थमा के रोगियों के बीच "मौतों की महामारी" फैल गई। साथ ही, यह सुझाव दिया गया कि सहानुभूति चिकित्सा और एडी से बढ़ी हुई मृत्यु दर के बीच एक संबंध था। उस समय बी-एगोनिस्ट (आइसोप्रोटेरेनॉल) के उपयोग और बढ़ी हुई मृत्यु दर के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया था, और पूर्वव्यापी अध्ययन के परिणामों के आधार पर उन्हें साबित करना लगभग असंभव था। 1980 के दशक में न्यूजीलैंड में फेनोटेरोल के उपयोग और अस्थमा से होने वाली मृत्यु दर में वृद्धि के बीच संबंध सिद्ध हो चुका है, क्योंकि यह पाया गया कि यह दवा अच्छी तरह से नियंत्रित बीमारी की तुलना में घातक अस्थमा के मामलों में अधिक बार निर्धारित की गई थी। इस संबंध की अप्रत्यक्ष रूप से मृत्यु दर में कमी से पुष्टि हुई, जो फेनोटेरोल के व्यापक उपयोग के उन्मूलन (अन्य बी 2-एगोनिस्ट की बिक्री में सामान्य वृद्धि के साथ) के साथ मेल खाता था। इस संबंध में, कनाडा में एक महामारी विज्ञान अध्ययन के परिणाम, जिसका उद्देश्य मौतों की आवृत्ति और निर्धारित दवाओं के बीच संभावित संबंध का पता लगाना था, सांकेतिक हैं। यह दिखाया गया है कि मौतों की घटनाओं में वृद्धि किसी भी उपलब्ध इनहेल्ड बी 2-एगोनिस्ट के साथ उच्च खुराक वाली थेरेपी से जुड़ी हुई है। फेनोटेरोल के साथ घातक परिणाम का जोखिम सबसे अधिक था, हालांकि, जब सैल्बुटामोल की समकक्ष खुराक के साथ तुलना करने का आदेश दिया गया, तो मृत्यु दर में काफी अंतर नहीं आया।

साथ ही, बी 2-एगोनिस्ट के साथ उच्च खुराक चिकित्सा और बीए से मृत्यु दर में वृद्धि के बीच संबंध को विश्वसनीय रूप से साबित नहीं किया जा सकता है, क्योंकि अधिक गंभीर और खराब नियंत्रित बीए वाले मरीज़ अक्सर बी 2-एगोनिस्ट की उच्च खुराक का सहारा लेते हैं और , इसके विपरीत, कम अक्सर प्रभावी विरोधी भड़काऊ दवाओं की मदद के लिए। इसके अलावा, बी 2-एगोनिस्ट की उच्च खुराक बीए की बढ़ती घातक तीव्रता के संकेतों को छिपा देती है।

खुराक देने का नियम

इनहेल्ड शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट

इसमें कोई संदेह नहीं है कि इनहेल्ड शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट अस्थमा के स्थितिजन्य लक्षण नियंत्रण के लिए पसंद की दवाएं हैं, साथ ही व्यायाम-प्रेरित अस्थमा (एएफए) के लक्षणों के विकास को रोकने के लिए भी हैं। इनहेल्ड बी-एगोनिस्ट के नियमित उपयोग से बीमारी के दौरान पर्याप्त नियंत्रण का नुकसान हो सकता है। उदाहरण के लिए, एम.आर. के एक अध्ययन में। सियर्स एट अल. न्यूज़ीलैंड में, दिन में नियमित रूप से 4 बार फेनोटेरोल का उपयोग करने वाले रोगियों की तुलना में ऑन-डिमांड बी 2 एगोनिस्ट का उपयोग करने वाले रोगियों में ब्रोन्कियल हाइपररिस्पॉन्सिबिलिटी, सुबह पीएसवी, दैनिक लक्षण और इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की आवश्यकता का अध्ययन किया गया। फेनोटेरोल के नियमित सेवन वाले रोगियों के समूह में, अस्थमा के लक्षणों पर खराब नियंत्रण देखा गया, इसके अलावा, छह महीने के लिए "ऑन डिमांड" बी 2-एगोनिस्ट का उपयोग करने वाले रोगियों के समूह की तुलना में अधिक बार और गंभीर तीव्रता देखी गई। उत्तरार्द्ध में, बाहरी श्वसन, सुबह पीएसवी के कार्य के मापदंडों में सुधार हुआ, मेथाकोलिन के साथ ब्रोंकोप्रोवोकेशन परीक्षण की प्रतिक्रिया में कमी आई। शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट के नियमित सेवन की पृष्ठभूमि के खिलाफ ब्रोन्कियल हाइपररिएक्टिविटी में वृद्धि दवा के रेसमिक मिश्रण में एस-एनैन्टोमर्स की उपस्थिति के कारण सबसे अधिक संभावना है।

साल्बुटामोल के संबंध में, ऐसे पैटर्न स्थापित नहीं किए जा सके, हालांकि, फेनोटेरोल के मामले में, इसके नियमित सेवन के साथ ब्रोन्कियल अतिसक्रियता में मामूली वृद्धि हुई थी। कुछ सबूत हैं कि सैल्बुटामोल का नियमित उपयोग एएफयू एपिसोड की आवृत्ति में वृद्धि और डीपी में सूजन की गंभीरता में वृद्धि के साथ होता है।

शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट का उपयोग (मोनोथेरेपी के भाग के रूप में) केवल "मांग पर" किया जाना चाहिए। यह संभावना नहीं है कि "मांग पर" बी 2-एगोनिस्ट की आमतौर पर अनुशंसित खुराक अस्थमा के पाठ्यक्रम पर नियंत्रण को खराब कर सकती है, हालांकि, दवा की उच्च खुराक का उपयोग करते समय, नियंत्रण में गिरावट वास्तविक हो जाती है। इसके अलावा, कई मरीज़ बहुरूपता बी 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उपस्थिति में एगोनिस्ट के प्रति विशेष रूप से संवेदनशील हो जाते हैं, जिससे नियंत्रण में और अधिक तेजी से गिरावट आती है। अस्थमा के रोगियों में मृत्यु के बढ़ते जोखिम और इनहेल्ड बी 2-एगोनिस्ट की उच्च खुराक के उपयोग के बीच स्थापित संबंध केवल रोग की गंभीरता को दर्शाता है। यह भी संभव है कि साँस द्वारा ली जाने वाली बी 2-एगोनिस्ट की उच्च खुराक का एडी के पाठ्यक्रम पर हानिकारक प्रभाव पड़ता है। बी 2-एगोनिस्ट की उच्च खुराक (प्रति माह 1.4 एयरोसोल कैन से अधिक) प्राप्त करने वाले मरीजों को निश्चित रूप से प्रभावी विरोधी भड़काऊ चिकित्सा की आवश्यकता होती है। और बी 2-एगोनिस्ट की खुराक को कम करने के लिए। ब्रोन्कोडायलेटर्स (सप्ताह में तीन बार से अधिक) की आवश्यकता में वृद्धि के साथ, विरोधी भड़काऊ दवाओं के एक अतिरिक्त नुस्खे का संकेत दिया जाता है, और जब लक्षणों से राहत के लिए दिन में 3-4 बार से अधिक बी 2-एगोनिस्ट का उपयोग किया जाता है, तो वृद्धि होती है उनकी खुराक का संकेत दिया गया है।

ब्रोंकोप्रोटेक्शन के उद्देश्य से लघु-अभिनय बी 2-एगोनिस्ट की स्वीकृति भी "उचित सीमा" (दिन में 3-4 बार से अधिक नहीं) तक सीमित है। बी 2-एगोनिस्ट के ब्रोंकोप्रोटेक्टिव गुण अस्थमा से पीड़ित कई उच्च योग्य एथलीटों को अंतरराष्ट्रीय प्रतियोगिताओं में भाग लेने की अनुमति देते हैं (नियम एएफयू की रोकथाम के लिए शॉर्ट-एक्टिंग बी 2-एगोनिस्ट के उपयोग की अनुमति देते हैं, बशर्ते कि बीमारी चिकित्सकीय रूप से सत्यापित हो)। उदाहरण के लिए, लॉस एंजिल्स में 1984 के ओलंपिक खेलों में 67 एएफयू एथलीटों ने भाग लिया, जिनमें से 41 ने विभिन्न मूल्यवर्ग के पदक प्राप्त किए। यह ज्ञात है कि मौखिक बी 2-एगोनिस्ट वृद्धि करके प्रदर्शन में सुधार करते हैं मांसपेशियों, प्रोटीन और लिपिड उपचय, मनोउत्तेजना। सी. गौबार्ट एट अल द्वारा अध्ययन में। यह दिखाया गया है कि स्वस्थ एथलीटों में इनहेल्ड बी 2-एगोनिस्ट का प्रभाव केवल छोटे ब्रोंकोडाइलेशन तक ही सीमित है, जो हालांकि, भार की शुरुआत में श्वसन अनुकूलन में सुधार करने में महत्वपूर्ण योगदान दे सकता है।

लंबे समय तक काम करने वाली साँस लेने वाली बी 2-एगोनिस्ट

वर्तमान में उपलब्ध लंबे समय तक साँस लेने वाले बी 2-एगोनिस्ट - फॉर्मोटेरोल और सैल्मेटेरोल 12 घंटों के भीतर समकक्ष ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव के साथ अपना प्रभाव डालते हैं। फिर भी, उनके बीच मतभेद हैं। सबसे पहले, यह फॉर्मोटेरोल (डीपीआई के रूप में) की गति है, जो साल्बुटामोल (पीएआई के रूप में) की कार्रवाई की शुरुआत के समय के बराबर है, जो शॉर्ट के बजाय फॉर्मोटेरोल को एम्बुलेंस के रूप में उपयोग करने की अनुमति देता है। अभिनय बी 2-एगोनिस्ट। साथ ही, फॉर्मोटेरोल के उपयोग से प्रतिकूल घटनाएं साल्बुटामोल के उपयोग की तुलना में काफी कम होती हैं। इन दवाओं का उपयोग हल्के अस्थमा वाले रोगियों में एएफयू में ब्रोंकोप्रोटेक्टर्स के रूप में मोनोथेरेपी के रूप में किया जा सकता है। फॉर्मोटेरोल का सप्ताह में 2 बार से अधिक "ऑन डिमांड" उपयोग करते समय, उपचार में आईसीएस जोड़ना आवश्यक है।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि लंबे समय तक बी 2-एगोनिस्ट के साथ मोनोथेरेपी चालू है नियमित आधारअनुशंसित नहीं है क्योंकि उनके सूजन-रोधी, रोग-निवारक प्रभावों के लिए अभी भी कोई विश्वसनीय प्रमाण नहीं है।

आईसीएस और ब्रोन्कोडायलेटर्स के संयुक्त उपयोग की सलाह के लिए वैज्ञानिक प्रमाण हैं। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स बी 2 रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति को बढ़ाते हैं और संभावित डिसेन्सिटाइजेशन को कम करते हैं, जबकि लंबे समय तक बी 2 एगोनिस्ट कॉर्टिकोस्टेरॉइड रिसेप्टर्स की आईसीएस के प्रति संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं।

आज तक किए गए अध्ययन और अधिक की संभावना दर्शाते हैं शीघ्र नियुक्तिलंबे समय तक साँस लेना बी 2-एगोनिस्ट। इसलिए, उदाहरण के लिए, 400-800 माइक्रोग्राम आईसीएस लेते समय अपर्याप्त अस्थमा नियंत्रण वाले रोगियों में, सैल्मेटेरोल का अतिरिक्त प्रशासन आईसीएस की खुराक में वृद्धि की तुलना में अधिक पूर्ण और पर्याप्त नियंत्रण प्रदान करता है। फॉर्मोटेरोल एक समान प्रभाव दिखाता है और साथ ही रोग के बढ़ने की आवृत्ति को कम करने में मदद करता है। ये और कई अन्य अध्ययन सुझाव देते हैं कि अपर्याप्त अस्थमा नियंत्रण वाले रोगियों में कम-मध्यम खुराक आईसीएस थेरेपी में लंबे समय तक काम करने वाले इनहेल्ड बी 2-एगोनिस्ट को शामिल करना स्टेरॉयड की खुराक को दोगुना करने के बराबर है।

वर्तमान में, केवल एक ही समय में आईसीएस प्राप्त करने वाले रोगियों में लंबे समय तक साँस लेने वाले बी 2-एगोनिस्ट का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। फ्लुटिकासोन (सेरेटाइड) के साथ सैल्मेटेरोल और बुडेसोनाइड (सिम्बिकॉर्ट) के साथ फॉर्मोटेरोल जैसे निश्चित संयोजन आशाजनक प्रतीत होते हैं। साथ ही, बेहतर अनुपालन पर ध्यान दिया जाता है, ढांचे के भीतर दवाओं में से केवल एक का उपयोग करने का जोखिम दीर्घकालिक चिकित्साबीमारी।

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बीटा रिसेप्टर्स शरीर में हर जगह पाए जाते हैं: ब्रांकाई की दीवारों में, वाहिकाओं, हृदय, वसा ऊतक, गुर्दे पैरेन्काइमा और गर्भाशय में। उन्हें प्रभावित करके, बीटा-एगोनिस्ट का एक निश्चित प्रभाव होता है। पल्मोनोलॉजी, कार्डियोलॉजी, प्रसूति संबंधी विसंगतियों के उपचार में इन प्रभावों का उपयोग करें। बीटा रिसेप्टर्स की उत्तेजना भी अवांछनीय प्रभाव पैदा कर सकती है, इसलिए बीटा-एगोनिस्ट के उपयोग से दुष्प्रभाव होते हैं। इन्हें डॉक्टर द्वारा बताए जाने के बाद ही लिया जाना चाहिए।

दवाओं के इस समूह की दवाओं में बीटा-1 और बीटा-2 एड्रेनोमिमेटिक्स को प्रतिष्ठित किया गया है। पृथक्करण सिद्धांत क्रिया पर आधारित है कुछ अलग किस्म कारिसेप्टर्स. पहले प्रकार के रिसेप्टर्स हृदय, वसा ऊतक और गुर्दे के जक्सटाग्लोमेरुलर तंत्र में पाए जाते हैं। उनकी उत्तेजना निम्नलिखित प्रभावों की ओर ले जाती है:

• बढ़ी हृदय की दर;
• संकुचन की शक्ति में वृद्धि;
• मायोकार्डियल चालन में सुधार;
• हृदय की स्वचालितता में वृद्धि;
• रक्त सीरम में मुक्त फैटी एसिड के स्तर में वृद्धि;
• गुर्दे में रेनिन के स्तर की उत्तेजना;
• संवहनी स्वर में वृद्धि;
• रक्तचाप में वृद्धि.

बीटा-2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रांकाई की दीवार, गर्भाशय, हृदय की मांसपेशियों, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की कोशिकाओं में मौजूद होते हैं। यदि उन्हें उत्तेजित किया जाता है, तो इससे ब्रांकाई के लुमेन का विस्तार होता है, मांसपेशियों के संकुचन की ताकत में वृद्धि होती है, गर्भाशय के स्वर में कमी आती है और हृदय गति में वृद्धि होती है। अपनी कार्रवाई से, वे एड्रेनोब्लॉकर्स के पूर्ण विरोधी हैं।

इस विभाजन के आधार पर, वर्गीकरण के अनुसार, इस समूह में कई प्रकार की दवाओं को प्रतिष्ठित किया जाता है:

1. 1. गैर-चयनात्मक एड्रेनोमिमेटिक्स। अल्फा- और बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने में सक्षम। बीटा-एगोनिस्ट के इस वर्ग के प्रतिनिधि एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन हैं। इनका उपयोग मुख्य रूप से कार्डियोलॉजी में आपातकालीन स्थितियों में किया जाता है।
2. 2. गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट। वे बीटा-1 और बीटा-2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं। इन दवाओं में इसाड्रिन और ओर्सीप्रेनलाइन शामिल हैं, जिनका उपयोग अस्थमा संबंधी स्थितियों के उपचार में किया जाता है।
3. 3. चयनात्मक बीटा-1-एगोनिस्ट। वे केवल बीटा-1 रिसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं। इनमें डोबुटामाइन शामिल है, जिसका उपयोग हृदय विफलता के उपचार में आपातकालीन विकृति विज्ञान में किया जाता है।
4. 4. चयनात्मक बीटा-2-एगोनिस्ट। वे बीटा-2 रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं। उन्हें 2 बड़े समूहों में विभाजित किया गया है: लघु-अभिनय (फेनोटेरोल, सालबुटामोल, टरबुटालीन) और लंबे समय तक अभिनय - सैल्मेटेरोल, फॉर्मोटेरोल, इंडैकेटेरोल।

शरीर पर एड्रेनोमेटिक्स की क्रिया का तंत्र अल्फा और बीटा रिसेप्टर्स की उत्तेजना से जुड़ा है। मध्यस्थ एपिनेफ्रिन और नॉरपेनेफ्रिन जारी होते हैं। पहला अल्फा सहित सभी प्रकार के रिसेप्टर्स पर कार्य करता है।

दवाएं चयनात्मक होती हैं, जो एक प्रकार के रिसेप्टर पर कार्य करती हैं, या गैर-चयनात्मक होती हैं। डोपामाइन जैसी लघु-अभिनय दवाएं दोनों प्रकार के रिसेप्टर्स को प्रभावित करती हैं, उनका प्रभाव लंबे समय तक रहने के लिए डिज़ाइन नहीं किया गया है। इसलिए इनका उपयोग कपिंग के लिए किया जाता है गंभीर स्थितियाँतत्काल सहायता की आवश्यकता है.

साल्बुटामोल दवा चुनिंदा रूप से केवल बीटा-2 रिसेप्टर्स को प्रभावित करती है, जिससे ब्रांकाई की मांसपेशियों की परत को आराम मिलता है और उनके लुमेन में वृद्धि होती है। टरबुटालाइन घोल का गर्भाशय की मांसपेशियों पर प्रभाव पड़ता है - इससे अंतःशिरा में प्रशासित होने पर मायोमेट्रियम के मांसपेशी फाइबर में संकुचन होता है।

डोबुटामाइन टाइप 2 रिसेप्टर्स को उत्तेजित करके हृदय और रक्त वाहिकाओं पर कार्य करता है। इसका प्रभाव संवहनी स्वर पर सिद्ध हुआ है, जिससे रक्तचाप में वृद्धि और नाड़ी दर में वृद्धि होती है। दबाव परिवर्तन का तंत्र संवहनी दीवार के लुमेन पर मध्यस्थों के प्रभाव पर निर्भर करता है।

विभिन्न उद्योगों में इन दवाओं के उपयोग के कई वर्षों के अनुभव से बीटा-एगोनिस्ट के उपयोग की प्रभावशीलता की पुष्टि की गई है। अल्फा और बीटा रिसेप्टर्स दोनों की उत्तेजना के कारण हाल के दिनों में कई पदार्थ शायद ही कभी निर्धारित किए जाते हैं, जो किसी विशेष स्थिति में वांछनीय नहीं हो सकते हैं।

उपयोग के लिए संकेत व्यापक हैं। में औषधियों का प्रयोग किया जाता है विभिन्न क्षेत्रलगभग सभी अंगों और ऊतकों में रिसेप्टर्स की उपस्थिति के कारण।

गैर-चयनात्मक दवाएं जैसे ऑर्सिप्रेनालाईन का उपयोग एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में सुधार या गंभीर ब्रैडीकार्डिया के लिए किया जाता है। अन्य दवाओं के प्रति असहिष्णुता होने पर, इनका उपयोग शायद ही कभी किया जाता है। इसाड्रिन का उपयोग कार्डियोजेनिक शॉक, चेतना की हानि के साथ हृदय के विकारों के लिए किया जाता है - मोर्गग्नि-एडम्स-स्टोक्स सिंड्रोम के साथ संयोजन में ब्रैडीकार्डिया के हमले।

डोपामाइन और डोबुटामाइन को उपयोग के लिए अनुशंसित किया जाता है आकस्मिक रूप से घटनेधमनी दबाव, विघटित हृदय दोष, तीव्र हृदय विफलता का विकास। सभी प्रकार के कार्डियोजेनिक शॉक के लिए दवाएं निर्धारित की जाती हैं। उनके व्यापक मतभेद हैं, इसलिए उनका उपयोग सावधानी के साथ किया जाता है, पाठ्यक्रम सेवन की अनुशंसा नहीं की जाती है।

इसाड्रिन ब्रांकाई की मांसपेशियों को प्रभावित करता है, इसलिए इसका उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों से राहत में किया जाता है। इसका उपयोग ब्रोन्को-फुफ्फुसीय प्रणाली के नैदानिक ​​अध्ययन में ब्रोन्कोडायलेटर के रूप में किया जाता है। इसे लंबे समय तक उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है, क्योंकि दवा गैर-चयनात्मक है और अवांछनीय प्रभाव पैदा करती है।

पल्मोनोलॉजी में चयनात्मक एड्रेनोमेटिक्स का व्यापक रूप से उपयोग किया गया है। साल्बुटामोल और फेनोटेरोल का उपयोग किया जाता है चरणबद्ध उपचारब्रोन्कियल अस्थमा, रुकावट और क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के हमलों से राहत के साथ। ये फंड इनहेलेशन के लिए समाधान के रूप में और स्थायी उपयोग के लिए एरोसोल के रूप में उत्पादित किए जाते हैं।

बीटा-2 एगोनिस्ट को लघु और में विभाजित किया गया है स्थायी प्रभावजो ब्रोन्कियल अस्थमा के चरणों के उपचार में महत्वपूर्ण है। वे साथ संयुक्त हैं हार्मोनल साधन. यह टैबलेट, स्पेसर्स के लिए एरोसोल और नेब्युलाइज़र थेरेपी के लिए नेब्युलाइज्ड समाधान के रूप में उपलब्ध है। बचपन में उपयोग के लिए दवाओं की सिफारिश की जाती है।

प्रशासन की खुराक और आवृत्ति रोगी की पूरी जांच और निदान के बाद डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है।

प्रसूति विज्ञान में, फेनोटेरोल और टरबुटालाइन दवाओं का उपयोग किया जाता है। वे गर्भाशय के स्वर को कम करते हैं, समय से पहले जन्म या गर्भपात के खतरे के साथ श्रम गतिविधि को कम करते हैं। इनका उपयोग गर्भपात के लिए किया जाता है।

दवाओं के इस वर्ग के गैर-चयनात्मक प्रतिनिधि दीर्घकालिक उपयोगअंगों का कांपना, तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना का कारण। वे भी प्रभावित कर सकते हैं कार्बोहाइड्रेट चयापचय, हाइपरग्लेसेमिया को भड़काने वाला - रक्त शर्करा में वृद्धि, जो कोमा के विकास से भरा होता है। दवाएं लगातार हृदय ताल गड़बड़ी का कारण बन सकती हैं, इसलिए उनका उपयोग बहुत सावधानी से किया जाना चाहिए।

साधन रक्तचाप के स्तर में बदलाव को भड़काते हैं और गर्भाशय की मांसपेशियों की सिकुड़न को प्रभावित करते हैं। इसलिए, इन दवाओं के उपयोग पर डॉक्टर से सहमति होनी चाहिए।

मानव शरीर पर पड़ने वाले दुष्प्रभावों की सूची इस प्रकार है:

• चिंता;
• उत्तेजना और चिड़चिड़ापन में वृद्धि;
• चक्कर आना;
• सिर के पिछले हिस्से में सिरदर्द;
• अल्पकालिक आक्षेप;
• गर्भावस्था के दौरान - माँ और भ्रूण में धड़कन;
• तचीकार्डिया;
• हृदयपेशीय इस्कीमिया;
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औषधीय समूह - बीटा-एगोनिस्ट

उपसमूह दवाओं को बाहर रखा गया है। चालू करो

विवरण

इस समूह में एड्रेनोमेटिक्स शामिल हैं जो केवल बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं। उनमें से, गैर-चयनात्मक बीटा 1 -, बीटा 2 -एड्रेनोमेटिक्स (आइसोप्रेनालाईन, ऑर्सीप्रेनालाईन) और चयनात्मक: बीटा 1 -एड्रेनोमेटिक्स (डोबुटामाइन) और बीटा 2 -एड्रेनोमेटिक्स (सैलबुटामोल, फेनोटेरोल, टरबुटालाइन, आदि) बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना के परिणामस्वरूप, झिल्ली एडिनाइलेट साइक्लेज सक्रिय होता है और इंट्रासेल्युलर कैल्शियम का स्तर बढ़ जाता है। गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों को आराम देते हुए, हृदय संकुचन की ताकत और आवृत्ति को बढ़ाते हैं। अवांछित टैचीकार्डिया का विकास ब्रोंकोस्पज़म से राहत में उनके उपयोग को सीमित करता है। इसके विपरीत, ब्रोन्कियल अस्थमा और क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के उपचार में चयनात्मक बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है ( क्रोनिकल ब्रोंकाइटिस, वातस्फीति, आदि), क्योंकि वे (हृदय पर) कम दुष्प्रभाव देते हैं। बीटा 2-एगोनिस्ट पैरेन्टेरली और मौखिक दोनों तरह से निर्धारित किए जाते हैं, लेकिन इनहेलेशन सबसे प्रभावी होते हैं।

चयनात्मक बीटा 1-एगोनिस्ट हृदय की मांसपेशियों पर अधिक प्रभाव डालते हैं, जिससे सकारात्मक इनो-, क्रोनो- और बाथमोट्रोपिक प्रभाव होता है, और कम स्पष्ट रूप से ओपीएसएस कम हो जाता है। इनका उपयोग इस प्रकार किया जाता है एड्सतीव्र और जीर्ण हृदय विफलता में.

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बीटा 2 एड्रेनोमिमेटिक्स दवाएं

चयनात्मक बीटा 2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट ऐसी दवाएं हैं जो चुनिंदा रूप से β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (मुख्य रूप से ब्रांकाई, गर्भाशय, मस्तूल कोशिकाओं, लिम्फोसाइट्स और ईोसिनोफिल की सतह पर स्थित) को उत्तेजित करती हैं और ब्रोंकोस्पज़म (ब्रोंकोडाइलेटरी प्रभाव) के संकेतों को खत्म करने में मदद करती हैं, साथ ही गर्भाशय की मांसपेशियों को आराम दें (टोकोलिटिक क्रिया)।

दवाओं के इस समूह के औषधीय प्रभाव ब्रांकाई में β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना द्वारा मध्यस्थ होते हैं (जिसका घनत्व बाद के व्यास के घटने के साथ बढ़ता है), गर्भाशय, साथ ही मस्तूल कोशिकाओं, लिम्फोसाइटों की सतह पर और ईोसिनोफिल्स। इसलिए, इस समूह की दवाएं ब्रोन्कोडायलेटरी और टोलिटिक प्रभाव डालने में सक्षम हैं।

β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से जुड़े औषधीय प्रभाव।

क्लेनब्यूटेरोल, सैल्बुटामोल, सैल्मेटेरोल, टरबुटालाइन, फेनोटेरोल और फॉर्मोटेरोल जैसी दवाओं का ब्रोन्कोडायलेटरी प्रभाव β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अत्यधिक चुनिंदा रूप से उत्तेजित करने की उनकी क्षमता से मध्यस्थ होता है। β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से कोशिकाओं में सीएमपी का संचय होता है।

प्रोटीन काइनेज प्रणाली को प्रभावित करके, सीएमपी मायोसिन को एक्टिन से बांधने से रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप चिकनी मांसपेशियों का संकुचन धीमा हो जाता है, ब्रोन्कियल विश्राम की प्रक्रिया सुविधाजनक हो जाती है, और ब्रोंकोस्पज़म के लक्षण समाप्त हो जाते हैं।

चयनात्मक β 2-एगोनिस्ट के एरोसोल की ब्रोन्कोडायलेटिंग क्रिया की अवधि।

इसके अलावा, क्लेनब्यूटेरोल, सैल्बुटामोल, सैल्मेटेरोल, टरबुटालाइन, फेनोटेरोल और फॉर्मोटेरोल म्यूकोसिलरी क्लीयरेंस में सुधार करते हैं, मस्तूल कोशिकाओं और बेसोफिल से सूजन मध्यस्थों की रिहाई को रोकते हैं, और श्वसन मात्रा में वृद्धि करते हैं।

क्लेनब्यूटेरोल, सैल्बुटामोल, सैल्मेटेरोल, टरबुटालाइन, फेनोटेरोल और फॉर्मोटेरोल, हेक्सोप्रेनालाईन के साथ, मायोमेट्रियम की सिकुड़ा गतिविधि को रोक सकते हैं और समय से पहले प्रसव (टोकोलिटिक क्रिया) की शुरुआत को रोक सकते हैं।

मौखिक प्रशासन के बाद हेक्सोप्रेनालाईन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। दवा में दो कैटेकोलामाइन समूह होते हैं, जो कैटेकोलामाइन-ऑर्थो-मिथाइलट्रांसफेरेज़ द्वारा मिथाइलेटेड होते हैं। हेक्सोप्रेनालाईन मुख्य रूप से मूत्र में अपरिवर्तित और मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है। दवा के उपयोग के बाद पहले 4 घंटों के दौरान, प्रशासित खुराक का 80% मुक्त हेक्सोप्रेनालाईन और मोनोमिथाइलमेटाबोलाइट के रूप में मूत्र में उत्सर्जित होता है। फिर डाइमिथाइलमेटाबोलाइट और संयुग्मित यौगिकों (ग्लुकुरोनाइड और सल्फेट) का उत्सर्जन बढ़ जाता है। एक छोटा सा भाग जटिल चयापचयों के रूप में पित्त में उत्सर्जित होता है।

सैल्मेटेरोल की अधिकतम सांद्रता जब 50 एमसीजी 2पी/दिन पर ली जाती है तो 200 पी/एमएल तक पहुंच जाती है, फिर प्लाज्मा में दवा की सांद्रता तेजी से कम हो जाती है। यह मुख्य रूप से आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

जब सैल्बुटामोल को अंदर लिया जाता है, तो दवा की 10-20% खुराक छोटी ब्रांकाई तक पहुंचती है और धीरे-धीरे अवशोषित हो जाती है। दवा को अंदर लेने के बाद, खुराक का कुछ हिस्सा जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाता है। अधिकतम सांद्रता 30 एनजी/एमएल है। चिकित्सीय स्तर पर रक्त परिसंचरण की अवधि 3-9 घंटे है, फिर एकाग्रता धीरे-धीरे कम हो जाती है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 10%। दवा लीवर में बायोट्रांसफॉर्मेशन से गुजरती है। आधा जीवन 3.8 घंटे है। यह मूत्र और पित्त के साथ प्रशासन के मार्ग की परवाह किए बिना उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से अपरिवर्तित (90%) या ग्लुकुरोनाइड के रूप में।

फेनोटेरोल के इनहेलेशन की विधि और उपयोग की जाने वाली इनहेलेशन प्रणाली के आधार पर, लगभग 10-30% दवा पहुंचती है निचले विभागश्वसन पथ, और बाकी ऊपरी श्वसन पथ में जमा हो जाता है और निगल लिया जाता है। नतीजतन, साँस में ली गई फेनोटेरोल की एक निश्चित मात्रा जठरांत्र संबंधी मार्ग में प्रवेश करती है। एक खुराक लेने के बाद, अवशोषण की डिग्री खुराक का 17% है। फेनोटेरोल लेने के बाद, मौखिक खुराक का लगभग 60% मौखिक रूप से अवशोषित हो जाता है। यह भाग सक्रिय घटकयकृत के माध्यम से "प्रथम मार्ग" के प्रभाव के कारण बायोट्रांसफॉर्मेशन से गुजरता है। परिणामस्वरूप, मौखिक प्रशासन के बाद दवा की जैव उपलब्धता 1.5% तक कम हो जाती है। अधिकतम सांद्रता तक पहुँचने का समय 2 घंटे है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग। फेनोटेरोल प्लेसेंटल बैरियर से होकर गुजरता है। यकृत में जैवपरिवर्तित। यह निष्क्रिय सल्फेट संयुग्मों के रूप में मूत्र और पित्त में उत्सर्जित होता है। मौखिक प्रशासन के बाद, फेनोटेरोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। यकृत के माध्यम से "पहले मार्ग" के दौरान गहन रूप से चयापचय किया जाता है। यह निष्क्रिय सल्फेट संयुग्मों के रूप में लगभग पूरी तरह से पित्त और मूत्र में उत्सर्जित होता है।

यदि समय से पहले प्रसव का खतरा हो तो सालबुटामोल, टरबुटालाइन और फेनोटेरोल का भी उपयोग किया जा सकता है।

हेक्सोप्रेनालाईन की नियुक्ति के लिए संकेत।

• तीव्र टोकोलाइसिस:
  • तीव्र अंतर्गर्भाशयी श्वासावरोध के साथ प्रसव के दौरान प्रसव पीड़ा में रुकावट, सिजेरियन सेक्शन से पहले गर्भाशय के स्थिरीकरण के साथ, भ्रूण को अनुप्रस्थ स्थिति से मोड़ने से पहले, गर्भनाल के आगे बढ़ने के साथ, जटिल श्रम गतिविधि के साथ।
  • गर्भवती महिला को अस्पताल ले जाने से पहले समय से पहले जन्म के लिए एक आपातकालीन उपाय।
• बड़े पैमाने पर टोकोलाइसिस:
  • चिकने गर्भाशय ग्रीवा और/या गर्भाशय ग्रीवा के खुले होने की उपस्थिति में समय से पहले प्रसव पीड़ा को रोकना।
• लंबे समय तक टोकोलाइसिस:
  • गर्भाशय ग्रीवा को चिकना किए बिना या गर्भाशय ग्रीवा को खोले बिना बढ़े हुए या लगातार संकुचन के साथ समय से पहले प्रसव की रोकथाम।
  • सर्वाइकल सेरक्लेज से पहले, उसके दौरान और बाद में गर्भाशय का स्थिरीकरण।
  • समय से पहले जन्म का खतरा (जलसेक चिकित्सा की निरंतरता के रूप में)।

सावधानी के साथ, इस समूह की दवाएं निम्नलिखित मामलों में निर्धारित की जाती हैं:

• मधुमेह।
• हाल ही में रोधगलन.
• थायरोटॉक्सिकोसिस।
• धमनी का उच्च रक्तचाप।
• धमनी हाइपोटेंशन.
• फियोक्रोमोसाइटोमा।
• हाइपोकैलिमिया।

हेक्सोप्रेनालाईन के उपयोग के लिए मतभेद हैं:

• अतिसंवेदनशीलता.
• थायरोटॉक्सिकोसिस।
• टैचीकार्डिया से जुड़ी हृदय संबंधी अतालता।
• मायोकार्डिटिस।
• माइट्रल वाल्व दोष.
• महाधमनी का संकुचन।
• धमनी का उच्च रक्तचाप।
• कोण-बंद मोतियाबिंद.
• कार्डिएक इस्किमिया।
• यकृत का काम करना बंद कर देना।
• वृक्कीय विफलता।
• प्लेसेंटा प्रीविया के साथ खूनी स्राव।
• सामान्य या निचले स्थान पर स्थित प्लेसेंटा का समय से पहले अलग होना।
• अंतर्गर्भाशयी संक्रमण.
• गर्भावस्था (पहली तिमाही)।

• हृदय प्रणाली की ओर से:
  • तचीकार्डिया।
  • उरोस्थि के पीछे दर्द।
  • डायस्टोलिक रक्तचाप गिरना।
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:
  • चिंता।
  • कंपकंपी.
  • घबराहट.
  • चिंता।
  • चक्कर आना।
  • सिर दर्द।
• पाचन तंत्र से:
  • जी मिचलाना।
  • डकार आना।
  • उल्टी करना।
  • आंतों की गतिशीलता का बिगड़ना।
• चयापचय की ओर से:
  • हाइपोकैलिमिया।
  • हाइपरग्लेसेमिया।
• श्वसन तंत्र से:
  • खाँसी।
• अन्य:
  • पसीना बढ़ना।
  • कमज़ोरी।
  • मांसपेशियों में दर्द और ऐंठन.
  • एलर्जी।

हृदय और श्वसन प्रणाली के खराब कार्यों वाले रोगियों में इस समूह की दवाओं का उपयोग करते समय, फुफ्फुसीय एडिमा विकसित होने की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

प्रसूति में चयनात्मक β 2-एगोनिस्ट का उपयोग करते समय, रक्त में पोटेशियम के स्तर, रक्तचाप, गर्भवती महिलाओं में हृदय गति, साथ ही भ्रूण में हृदय गति को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है।

एड्रेनोमिमेटिक्स: समूह और वर्गीकरण, दवाएं, क्रिया का तंत्र और उपचार

एड्रेनोमिमेटिक्स औषधीय दवाओं का एक बड़ा समूह बनाते हैं जिनका आंतरिक अंगों और रक्त वाहिकाओं की दीवारों में स्थित एड्रेनोरिसेप्टर्स पर उत्तेजक प्रभाव पड़ता है। उनके प्रभाव का प्रभाव संबंधित प्रोटीन अणुओं की उत्तेजना से निर्धारित होता है, जो अंगों और प्रणालियों के चयापचय और कामकाज में बदलाव का कारण बनता है।

एड्रेनोरिसेप्टर शरीर के सभी ऊतकों में मौजूद होते हैं; वे कोशिका झिल्ली की सतह पर विशिष्ट प्रोटीन अणु होते हैं। एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन (शरीर के प्राकृतिक कैटेकोलामाइन) के एड्रेनोरिसेप्टर्स पर प्रभाव विभिन्न प्रकार के चिकित्सीय और यहां तक ​​कि विषाक्त प्रभाव का कारण बनता है।

एड्रीनर्जिक उत्तेजना के साथ, ऐंठन और वासोडिलेशन दोनों, चिकनी मांसपेशियों की छूट या, इसके विपरीत, धारीदार मांसपेशियों का संकुचन हो सकता है। एड्रेनोमिमेटिक्स ग्रंथि कोशिकाओं द्वारा बलगम के स्राव को बदलता है, मांसपेशियों के तंतुओं की चालकता और उत्तेजना को बढ़ाता है, आदि।

एड्रेनोमिमेटिक्स की कार्रवाई से होने वाले प्रभाव बहुत विविध होते हैं और किसी विशेष मामले में उत्तेजित होने वाले रिसेप्टर के प्रकार पर निर्भर करते हैं। शरीर में α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 रिसेप्टर्स होते हैं। इनमें से प्रत्येक अणु के साथ एपिनेफ्रिन और नॉरपेनेफ्रिन का प्रभाव और अंतःक्रिया जटिल जैव रासायनिक तंत्र हैं, जिन पर हम ध्यान नहीं देंगे, केवल विशिष्ट एड्रेनोरिसेप्टर्स की उत्तेजना से सबसे महत्वपूर्ण प्रभावों को निर्दिष्ट करेंगे।

α1 रिसेप्टर्स मुख्य रूप से छोटे धमनी प्रकार के जहाजों (धमनियों) पर स्थित होते हैं, और उनकी उत्तेजना से संवहनी ऐंठन होती है, केशिका दीवारों की पारगम्यता में कमी होती है। इन प्रोटीनों को उत्तेजित करने वाली दवाओं की कार्रवाई का परिणाम रक्तचाप में वृद्धि, एडिमा में कमी और सूजन प्रतिक्रिया की तीव्रता है।

α2 रिसेप्टर्स का थोड़ा अलग अर्थ है। वे एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन दोनों के प्रति संवेदनशील हैं, लेकिन एक मध्यस्थ के साथ उनका संयोजन विपरीत प्रभाव का कारण बनता है, अर्थात, रिसेप्टर से जुड़कर, एड्रेनालाईन अपने स्वयं के स्राव में कमी का कारण बनता है। α2 अणुओं पर प्रभाव से रक्तचाप में कमी, वासोडिलेशन और उनकी पारगम्यता में वृद्धि होती है।

हृदय को β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का प्रमुख स्थान माना जाता है, इसलिए, उनकी उत्तेजना का प्रभाव इसके काम को बदलना होगा - संकुचन में वृद्धि, नाड़ी में वृद्धि, मायोकार्डियम के तंत्रिका तंतुओं के साथ चालन का त्वरण। β1 उत्तेजना का परिणाम रक्तचाप में भी वृद्धि होगी। हृदय के अलावा, β1 रिसेप्टर्स गुर्दे में स्थित होते हैं।

β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रोंची में मौजूद होते हैं, और उनकी सक्रियता ब्रोन्कियल ट्री के विस्तार और ऐंठन को दूर करने का कारण बनती है। β3 रिसेप्टर्स वसा ऊतक में मौजूद होते हैं, ऊर्जा और गर्मी की रिहाई के साथ वसा के टूटने को बढ़ावा देते हैं।

एड्रेनोमेटिक्स के विभिन्न समूह हैं: अल्फा- और बीटा-एगोनिस्ट, मिश्रित कार्रवाई की दवाएं, चयनात्मक और गैर-चयनात्मक।

एड्रेनोमिमेटिक्स स्वयं रिसेप्टर्स को बांधने में सक्षम हैं, अंतर्जात मध्यस्थों (एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन) के प्रभाव को पूरी तरह से पुन: पेश करते हैं - प्रत्यक्ष-अभिनय दवाएं। अन्य मामलों में, दवा अप्रत्यक्ष रूप से कार्य करती है: यह प्राकृतिक मध्यस्थों के उत्पादन को बढ़ाती है, उनके विनाश और पुन: ग्रहण को रोकती है, जो तंत्रिका अंत पर मध्यस्थ की एकाग्रता को बढ़ाने और इसके प्रभाव (अप्रत्यक्ष कार्रवाई) को बढ़ाने में मदद करती है।

एड्रेनोमिमेटिक्स की नियुक्ति के लिए संकेत हो सकते हैं:

• तीव्र हृदय विफलता, सदमा, रक्तचाप में अचानक गिरावट, हृदय गति रुकना;
• ब्रोन्कियल अस्थमा और श्वसन प्रणाली के अन्य रोग, ब्रोंकोस्पज़म के साथ; नाक और आंखों की श्लेष्मा झिल्ली की तीव्र सूजन प्रक्रियाएं, ग्लूकोमा;
• हाइपोग्लाइसेमिक कोमा;
• स्थानीय संज्ञाहरण का प्रशासन.

गैर-चयनात्मक एड्रेनोमिमेटिक्स

गैर-चयनात्मक क्रिया के एड्रेनोमेटिक्स अल्फा और बीटा दोनों रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने में सक्षम हैं, जिससे कई अंगों और ऊतकों में व्यापक परिवर्तन होते हैं। इनमें एपिनेफ्रिन और नॉरपेनेफ्रिन शामिल हैं।

एड्रेनालाईन सभी प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को सक्रिय करता है, लेकिन इसे मुख्य रूप से बीटा-एगोनिस्ट माना जाता है। इसके मुख्य प्रभाव:

1. त्वचा, श्लेष्मा झिल्ली, पेट के अंगों की वाहिकाओं का संकुचन और मस्तिष्क, हृदय और मांसपेशियों की वाहिकाओं के लुमेन में वृद्धि;
2. मायोकार्डियल सिकुड़न और हृदय गति में वृद्धि;
3. ब्रांकाई के लुमेन का विस्तार, ब्रोन्कियल ग्रंथियों द्वारा बलगम के निर्माण में कमी, एडिमा में कमी।

एड्रेनालाईन का उपयोग मुख्य रूप से एनाफिलेक्टिक शॉक, कार्डियक अरेस्ट (इंट्राकार्डियक), हाइपोग्लाइसेमिक कोमा सहित तीव्र एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए आपातकालीन और आपातकालीन देखभाल प्रदान करने के लिए किया जाता है। एड्रेनालाईन को संवेदनाहारी दवाओं में उनकी कार्रवाई की अवधि बढ़ाने के लिए जोड़ा जाता है।

नॉरपेनेफ्रिन का प्रभाव कई मायनों में एड्रेनालाईन के समान होता है, लेकिन कम स्पष्ट होता है। दोनों दवाएं आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों और चयापचय पर समान रूप से प्रभाव डालती हैं। नॉरपेनेफ्रिन मायोकार्डियल सिकुड़न को बढ़ाता है, रक्त वाहिकाओं को संकुचित करता है और दबाव बढ़ाता है, लेकिन अन्य हृदय कोशिका रिसेप्टर्स की सक्रियता के कारण हृदय गति भी कम हो सकती है।

नॉरपेनेफ्रिन का मुख्य उपयोग सदमे, आघात, विषाक्तता के मामले में रक्तचाप बढ़ाने की आवश्यकता तक सीमित है। हालाँकि, हाइपोटेंशन के जोखिम, अपर्याप्त खुराक के साथ गुर्दे की विफलता, माइक्रोवैस्कुलचर के छोटे जहाजों के संकुचन के कारण इंजेक्शन स्थल पर त्वचा परिगलन के कारण सावधानी बरतनी चाहिए।

अल्फा एगोनिस्ट

अल्फा-एगोनिस्ट दवाओं द्वारा दर्शाए जाते हैं जो मुख्य रूप से अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, जबकि वे चयनात्मक (केवल एक प्रकार) और गैर-चयनात्मक होते हैं (वे α1 और α2 दोनों अणुओं पर कार्य करते हैं)। नॉरपेनेफ्रिन को गैर-चयनात्मक दवा माना जाता है, जो बीटा रिसेप्टर्स को भी उत्तेजित करता है।

चयनात्मक अल्फा1-एगोनिस्ट में मेज़टन, एथिलेफ्राइन, मिडोड्रिन शामिल हैं। इस समूह की दवाओं में संवहनी स्वर में वृद्धि, छोटी धमनियों की ऐंठन के कारण अच्छा शॉक-विरोधी प्रभाव होता है, इसलिए, उन्हें गंभीर हाइपोटेंशन और सदमे के लिए निर्धारित किया जाता है। उनका स्थानीय अनुप्रयोग वाहिकासंकीर्णन के साथ होता है, वे एलर्जिक राइनाइटिस, ग्लूकोमा के उपचार में प्रभावी हो सकते हैं।

मुख्य रूप से सामयिक अनुप्रयोग की संभावना के कारण अल्फा 2 रिसेप्टर्स की उत्तेजना पैदा करने वाले एजेंट अधिक आम हैं। एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के इस वर्ग के सबसे प्रसिद्ध प्रतिनिधि नेफ्थिज़िन, गैलाज़ोलिन, ज़ाइलोमेटाज़ोलिन, विज़िन हैं। इन दवाओं का व्यापक रूप से नाक और आंखों की तीव्र सूजन के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। उनकी नियुक्ति के संकेत एलर्जी और संक्रामक राइनाइटिस, साइनसाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ हैं।

तेजी से शुरू होने वाले प्रभाव और इन फंडों की उपलब्धता को देखते हुए, वे दवाओं के रूप में बहुत लोकप्रिय हैं जो नाक की भीड़ जैसे अप्रिय लक्षण से जल्दी छुटकारा दिला सकते हैं। हालाँकि, आपको उनका उपयोग करते समय सावधान रहना चाहिए, क्योंकि ऐसी बूंदों के लिए अत्यधिक और लंबे समय तक उत्साह के साथ, न केवल दवा प्रतिरोध विकसित होता है, बल्कि म्यूकोसा में एट्रोफिक परिवर्तन भी होता है, जो अपरिवर्तनीय हो सकता है।

म्यूकोसा की जलन और शोष के साथ-साथ प्रणालीगत प्रभाव (दबाव में वृद्धि, हृदय ताल में परिवर्तन) के रूप में स्थानीय प्रतिक्रियाओं की संभावना उन्हें लंबे समय तक उपयोग करने की अनुमति नहीं देती है, और वे शिशुओं के लिए भी contraindicated हैं, उच्च रक्तचाप, ग्लूकोमा और मधुमेह से पीड़ित लोग। यह स्पष्ट है कि उच्च रक्तचाप के रोगी और मधुमेह रोगी अभी भी अन्य लोगों की तरह ही नाक की बूंदों का उपयोग करते हैं, लेकिन उन्हें बहुत सावधान रहना चाहिए। बच्चों के लिए, विशेष उत्पाद तैयार किए जाते हैं जिनमें एड्रेनोमिमेटिक की सुरक्षित खुराक होती है, और माताओं को यह सुनिश्चित करना चाहिए कि बच्चे को उनकी बहुत अधिक खुराक न मिले।

केंद्रीय कार्रवाई के चयनात्मक अल्फा 2-एगोनिस्ट न केवल शरीर पर एक प्रणालीगत प्रभाव डालते हैं, वे रक्त-मस्तिष्क बाधा से गुजर सकते हैं और सीधे मस्तिष्क में एड्रेनोरिसेप्टर्स को सक्रिय कर सकते हैं। उनके मुख्य प्रभाव हैं:

• निम्न रक्तचाप और हृदय गति;
• दिल की लय को सामान्य करें;
• उनके पास एक शामक और स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव है;
• लार और अश्रु द्रव का स्राव कम करें;
• छोटी आंत में पानी का स्राव कम करें।

उपचार में मेथिल्डोपा, क्लोनिडाइन, गुआनफासिन, कैटाप्रेसन, डोपेगीट का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है धमनी का उच्च रक्तचाप. लार के स्राव को कम करने, संवेदनाहारी प्रभाव देने और शांत करने की उनकी क्षमता उन्हें एनेस्थीसिया के दौरान अतिरिक्त दवाओं के रूप में और स्पाइनल एनेस्थीसिया के लिए एनेस्थेटिक्स के रूप में उपयोग करने की अनुमति देती है।

बीटा एगोनिस्ट

बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स मुख्य रूप से हृदय (β1) और ब्रांकाई, गर्भाशय, मूत्राशय, वाहिका की दीवारों (β2) की चिकनी मांसपेशियों में स्थित होते हैं। β-एगोनिस्ट चयनात्मक हो सकते हैं, केवल एक प्रकार के रिसेप्टर को प्रभावित कर सकते हैं, और गैर-चयनात्मक हो सकते हैं।

बीटा-एगोनिस्ट की क्रिया का तंत्र संवहनी दीवारों और आंतरिक अंगों में बीटा रिसेप्टर्स की सक्रियता से जुड़ा हुआ है। इन दवाओं का मुख्य प्रभाव हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति को बढ़ाना, दबाव बढ़ाना, हृदय चालन में सुधार करना है। बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट ब्रांकाई और गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों को प्रभावी ढंग से आराम देते हैं, इसलिए उनका उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा, गर्भपात के खतरे और गर्भावस्था के दौरान बढ़े हुए गर्भाशय स्वर के उपचार में सफलतापूर्वक किया जाता है।

गैर-चयनात्मक बीटा-एगोनिस्ट में इसाड्रिन और ऑर्सिप्रेनालाईन शामिल हैं, जो β1 और β2 रिसेप्टर्स को उत्तेजित करते हैं। इसाड्रिन का उपयोग आपातकालीन कार्डियोलॉजी में गंभीर ब्रैडीकार्डिया या एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक में हृदय गति बढ़ाने के लिए किया जाता है। पहले, यह ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए भी निर्धारित किया गया था, लेकिन अब, हृदय से प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना के कारण, चयनात्मक बीटा 2-एगोनिस्ट को प्राथमिकता दी जाती है। इसाड्रिन कोरोनरी हृदय रोग में वर्जित है, यह बीमारी अक्सर बुजुर्ग रोगियों में ब्रोन्कियल अस्थमा से जुड़ी होती है।

ऑर्सिप्रेनालाईन (एलुपेंट) को अस्थमा में ब्रोन्कियल रुकावट के इलाज के लिए, तत्काल हृदय संबंधी स्थितियों - ब्रैडीकार्डिया, कार्डियक अरेस्ट, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉकेज के मामलों में निर्धारित किया जाता है।

चयनात्मक बीटा1-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट डोबुटामाइन है, जिसका उपयोग कार्डियोलॉजी में आपात स्थिति के लिए किया जाता है। यह तीव्र और दीर्घकालिक विक्षोभित हृदय विफलता के मामले में संकेत दिया गया है।

चयनात्मक बीटा2-एड्रीनर्जिक उत्तेजकों का व्यापक रूप से उपयोग किया गया है। इस क्रिया की दवाएं मुख्य रूप से ब्रांकाई की चिकनी मांसपेशियों को आराम देती हैं, इसलिए उन्हें ब्रोन्कोडायलेटर्स भी कहा जाता है।

ब्रोन्कोडायलेटर्स का त्वरित प्रभाव हो सकता है, फिर उनका उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों को रोकने और आपको घुटन के लक्षणों से जल्दी राहत देने के लिए किया जाता है। सबसे आम सैल्बुटामोल, टरबुटालाइन, इनहेलेशन रूपों में निर्मित होता है। इन दवाओं का उपयोग लगातार और उच्च खुराक में नहीं किया जा सकता है, क्योंकि टैचीकार्डिया, मतली जैसे दुष्प्रभाव संभव हैं।

लंबे समय तक काम करने वाले ब्रोन्कोडायलेटर्स (सैल्मेटेरोल, वोल्मैक्स) का उपर्युक्त दवाओं की तुलना में महत्वपूर्ण लाभ है: उन्हें ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए बुनियादी उपचार के रूप में लंबे समय तक निर्धारित किया जा सकता है, एक स्थायी प्रभाव प्रदान करते हैं और सांस की तकलीफ और घुटन की घटना को रोकते हैं। खुद पर हमला करता है.

सैल्मेटेरोल की कार्रवाई की अवधि सबसे लंबी है, जो 12 घंटे या उससे अधिक तक पहुंचती है। दवा रिसेप्टर से जुड़ती है और इसे कई बार उत्तेजित करने में सक्षम होती है, इसलिए सैल्मेटेरोल की उच्च खुराक की नियुक्ति की आवश्यकता नहीं होती है।

समय से पहले जन्म के जोखिम में गर्भाशय के स्वर को कम करने के लिए, तीव्र भ्रूण हाइपोक्सिया की संभावना के साथ संकुचन के दौरान इसके संकुचन में व्यवधान, जिनिप्राल निर्धारित किया जाता है, जो मायोमेट्रियम के बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। गिनीप्राल के दुष्प्रभाव चक्कर आना, कंपकंपी, हृदय ताल गड़बड़ी, गुर्दे की कार्यप्रणाली, हाइपोटेंशन हो सकते हैं।

अप्रत्यक्ष कार्रवाई की एड्रेनोमिमेटिक्स

एजेंटों के अलावा जो सीधे एड्रेनोरिसेप्टर्स से जुड़ते हैं, ऐसे अन्य भी हैं जो प्राकृतिक मध्यस्थों (एड्रेनालाईन, नॉरएड्रेनालाईन) के क्षय को अवरुद्ध करके, उनकी रिहाई को बढ़ाकर और एड्रेनोस्टिमुलेंट्स की "अतिरिक्त" मात्रा के पुनः ग्रहण को कम करके अप्रत्यक्ष रूप से अपना प्रभाव डालते हैं।

अप्रत्यक्ष एड्रीनर्जिक एगोनिस्टों में इफेड्रिन, इमिप्रामाइन, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर के समूह की दवाओं का उपयोग किया जाता है। बाद वाले को अवसादरोधी के रूप में निर्धारित किया जाता है।

एफेड्रिन अपनी क्रिया में एड्रेनालाईन के समान है, और इसके फायदे मौखिक प्रशासन और लंबे समय तक औषधीय प्रभाव की संभावना हैं। अंतर मस्तिष्क पर उत्तेजक प्रभाव में निहित है, जो उत्तेजना, श्वसन केंद्र के स्वर में वृद्धि से प्रकट होता है। एफेड्रिन को ब्रोन्कियल अस्थमा के हमलों से राहत देने के लिए निर्धारित किया जाता है, हाइपोटेंशन, शॉक के साथ, राइनाइटिस का स्थानीय उपचार संभव है।

कुछ एड्रेनोमिमेटिक्स की रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदने और वहां सीधा प्रभाव डालने की क्षमता उन्हें मनोचिकित्सा अभ्यास में अवसादरोधी के रूप में उपयोग करने की अनुमति देती है। व्यापक रूप से निर्धारित मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधक सेरोटोनिन, नॉरपेनेफ्रिन और अन्य अंतर्जात एमाइन के विनाश को रोकते हैं, जिससे रिसेप्टर्स पर उनकी एकाग्रता बढ़ जाती है।

अवसाद के इलाज के लिए नियालामाइड, टेट्रिंडोल, मोक्लोबेमाइड का उपयोग किया जाता है। ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के समूह से संबंधित इमिप्रामाइन, न्यूरोट्रांसमीटर के पुनर्ग्रहण को कम करता है, तंत्रिका आवेगों के संचरण स्थल पर सेरोटोनिन, नॉरपेनेफ्रिन, डोपामाइन की एकाग्रता को बढ़ाता है।

एड्रेनोमिमेटिक्स का न केवल कई रोग स्थितियों में अच्छा चिकित्सीय प्रभाव होता है, बल्कि कुछ साइड इफेक्ट्स के साथ यह बहुत खतरनाक भी होता है, जिसमें अतालता, हाइपोटेंशन या उच्च रक्तचाप संकट, साइकोमोटर आंदोलन आदि शामिल हैं, इसलिए दवाओं के इन समूहों का उपयोग केवल डॉक्टर द्वारा निर्धारित अनुसार ही किया जाना चाहिए। चिकित्सक। इनका उपयोग मधुमेह मेलेटस, गंभीर सेरेब्रल एथेरोस्क्लेरोसिस, धमनी उच्च रक्तचाप और थायरॉयड विकृति से पीड़ित व्यक्तियों में अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

1. बीटा-एगोनिस्ट

बीटा-एगोनिस्ट (syn. बीटा-एगोनिस्ट, बीटा-एगोनिस्ट, β-एगोनिस्ट, β-एगोनिस्ट)। जैविक या सिंथेटिक पदार्थ जो β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना का कारण बनते हैं और शरीर के बुनियादी कार्यों पर महत्वपूर्ण प्रभाव डालते हैं। β-रिसेप्टर्स के विभिन्न उपप्रकारों से जुड़ने की क्षमता के आधार पर, β1- और β2-एगोनिस्ट को अलग किया जाता है।

शरीर में एड्रेनोरिसेप्टर्स को 4 उपप्रकारों में विभाजित किया गया है: α1, α2, β1 और β2 और शरीर में संश्लेषित तीन जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों का लक्ष्य हैं: एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन और डोपामाइन। इनमें से प्रत्येक अणु एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के विभिन्न उपप्रकारों को प्रभावित करता है। एड्रेनालाईन एक सार्वभौमिक एड्रेनोमिमेटिक है। यह एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के सभी 4 उपप्रकारों को उत्तेजित करता है। नॉरपेनेफ्रिन - केवल 3 - α1, α2 और β1। डोपामाइन - केवल 1 - β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स। उनके अलावा, यह अपने स्वयं के डोपामिनर्जिक रिसेप्टर्स को भी उत्तेजित करता है।

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स सीएमपी-निर्भर रिसेप्टर्स हैं। जब वे β-एगोनिस्ट से जुड़ते हैं, तो वे जी-प्रोटीन (जीटीपी-बाइंडिंग प्रोटीन) एडिनाइलेट साइक्लेज़ के माध्यम से सक्रिय होते हैं, जो एटीपी को चक्रीय एएमपी (सीएमपी) में परिवर्तित करता है। इसमें कई शारीरिक प्रभाव शामिल हैं।

β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स हृदय, वसा ऊतक और गुर्दे के नेफ्रॉन के ह्युकस्टोग्लोमेरुलर तंत्र की रेनिन-स्रावित कोशिकाओं में स्थित होते हैं। जब वे उत्तेजित होते हैं, तो हृदय संकुचन में वृद्धि और वृद्धि होती है, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन की सुविधा होती है, और हृदय की मांसपेशियों की स्वचालितता में वृद्धि होती है। वसा ऊतक में, ट्राइग्लिसराइड्स का लिपोलिसिस होता है, जिससे रक्त में मुक्त फैटी एसिड में वृद्धि होती है। गुर्दे में रेनिन संश्लेषण उत्तेजित होता है और रक्त में इसका स्राव बढ़ जाता है, जिससे एंजियोटेंसिन II का उत्पादन होता है, संवहनी स्वर और रक्तचाप में वृद्धि होती है।

β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रांकाई, कंकाल की मांसपेशियों, गर्भाशय, हृदय, रक्त वाहिकाओं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और अन्य अंगों में पाए जाते हैं। उनकी उत्तेजना से ब्रांकाई का विस्तार होता है और ब्रोन्कियल धैर्य में सुधार होता है, कंकाल की मांसपेशियों में ग्लाइकोजेनोलिसिस और मांसपेशियों के संकुचन की ताकत में वृद्धि होती है (और में) बड़ी खुराक- कंपकंपी), यकृत में ग्लाइकोजेनोलिसिस और रक्त में ग्लूकोज की मात्रा में वृद्धि, गर्भाशय के स्वर में कमी, जिससे गर्भधारण की संभावना बढ़ जाती है। हृदय में, β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से संकुचन और टैचीकार्डिया में वृद्धि होती है। यह अक्सर तब देखा जाता है जब ब्रोन्कियल अस्थमा में अस्थमा के दौरे से राहत पाने के लिए मीटर्ड एरोसोल के रूप में β2-एगोनिस्ट को अंदर लिया जाता है। वाहिकाओं में, β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स स्वर को आराम देने और रक्तचाप को कम करने के लिए जिम्मेदार होते हैं। जब सीएनएस में β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, तो उत्तेजना और कंपकंपी होती है।

गैर-चयनात्मक β1, β2-एगोनिस्ट: आइसोप्रेनालाईन और ऑर्सीप्रेनालाईन का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा, बीमार साइनस सिंड्रोम और हृदय चालन विकारों के इलाज के लिए किया जाता था। बड़ी संख्या में दुष्प्रभावों के कारण अब इनका व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है ( संवहनी पतन, अतालता, हाइपरग्लेसेमिया, सीएनएस उत्तेजना, कंपकंपी) और क्योंकि चयनात्मक β1- और β2-एगोनिस्ट प्रकट हुए हैं।

इन्हें 2 समूहों में बांटा गया है:

लघु अभिनय: फेनोटेरोल, साल्बुटामोल, टरबुटालाइन, हेक्सोप्रेनेलिनिक्लेनब्यूटेरोल।

लंबे समय तक काम करने वाला: सैल्मेटेरोल, फॉर्मोटेरोल, इंडैकेटेरोल।

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बीटा-2-एगोनिस्ट

बीटा-2-एगोनिस्ट बच्चों में ब्रोन्कियल अस्थमा के दौरे से राहत देने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं के मुख्य समूहों में से एक है।

विशेषताएं: बच्चों में ब्रोन्कियल अस्थमा के हमले से राहत पाने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं के मुख्य समूहों में से एक है। एक नियम के रूप में, वे मीटर्ड एरोसोल के रूप में उत्पादित होते हैं। उन्हें लघु-अभिनय दवाओं में विभाजित किया जाता है, जो आमतौर पर किसी हमले के दौरान उपयोग की जाती हैं, और लंबी-अभिनय दवाएं जो ब्रोंकोस्पज़म के विकास को रोकती हैं।

सबसे आम दुष्प्रभाव हैं: एलर्जी प्रतिक्रियाएं, घबराहट, सिरदर्द, चिंता, बहुत बार उपयोग के साथ - अस्थमा के दौरे के बढ़ने तक प्रभावशीलता में कमी।

मुख्य मतभेद: व्यक्तिगत असहिष्णुता।

मरीज़ के लिए महत्वपूर्ण जानकारी:

दवा के वांछित प्रभाव के लिए इनहेलर के उपयोग के नियमों का पालन करना बहुत महत्वपूर्ण है। चूंकि छोटे बच्चों के लिए एरोसोल के उपयोग की तकनीक को समझाना कभी-कभी मुश्किल होता है, इसलिए उनके लिए विशेष उपकरण तैयार किए जाते हैं, साथ ही नेब्युलाइज़र के माध्यम से साँस लेने के लिए विशेष समाधान भी तैयार किए जाते हैं।

साँस लेने के लिए) (ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन)

"वेंटोलिन", "सलामोल इको", "सलामोल इको इज़ी ब्रीथिंग" और "सल्बुटामोल" 2 साल से कम उम्र के बच्चों के लिए वर्जित हैं, "वेंटोलिन नेबुला" - 1.5 साल तक।

(साँस लेने के लिए समाधान) (बोह्रिंगर इंगेलहेम)

"बेरोटेक एन" 4 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में वर्जित है। 6 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में "बेरोटेक" का उपयोग केवल चिकित्सकीय देखरेख में किया जाता है।

(साँस लेने के लिए पाउडर के साथ कैप्सूल) (नोवार्टिस)

6 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में गर्भनिरोधक।

याद रखें, स्व-दवा जीवन के लिए खतरा है, किसी भी दवा के उपयोग पर सलाह के लिए डॉक्टर से परामर्श लें।

अपने शहर के कियोस्क पर गाइड का एक मुद्रित संस्करण खरीदें या संपादकीय कार्यालय से फ़ोन या फ़ोन द्वारा ऑर्डर करें। ईमेलपीएम अंकित (पत्र में अपना पूरा नाम, डाक पता और फोन नंबर बताएं)।

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बीटा एगोनिस्ट

बीटा-एगोनिस्ट (syn. बीटा-एगोनिस्ट, बीटा-एगोनिस्ट, β-एगोनिस्ट, β-एगोनिस्ट)। जैविक या सिंथेटिक पदार्थ जो β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना का कारण बनते हैं और शरीर के बुनियादी कार्यों पर महत्वपूर्ण प्रभाव डालते हैं। β-रिसेप्टर्स के विभिन्न उपप्रकारों से जुड़ने की क्षमता के आधार पर, β 1 - और β 2 -एगोनिस्ट को अलग किया जाता है।

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की शारीरिक भूमिका

शरीर में एड्रेनोरिसेप्टर्स को 4 उपप्रकारों में विभाजित किया गया है: α 1, α 2, β 1 और β 2 और शरीर में संश्लेषित तीन जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों का लक्ष्य हैं: एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन और डोपामाइन।

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स सीएमपी-निर्भर रिसेप्टर्स हैं। जब वे β-एगोनिस्ट से जुड़ते हैं, तो एडिनाइलेट साइक्लेज के जी-प्रोटीन (जीटीपी-बाइंडिंग प्रोटीन) के माध्यम से सक्रियण होता है, जो एटीपी को चक्रीय एएमपी (सीएमपी) में परिवर्तित करता है। इसमें कई शारीरिक प्रभाव शामिल हैं।

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स कई आंतरिक अंगों में पाए जाते हैं। उनकी उत्तेजना से व्यक्तिगत अंगों और प्रणालियों और पूरे शरीर दोनों के होमोस्टैसिस में बदलाव होता है।

β 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स हृदय, वसा ऊतक और गुर्दे के नेफ्रॉन के जक्सटाग्लोमेरुलर तंत्र की रेनिन-स्रावित कोशिकाओं में स्थित होते हैं। जब वे उत्तेजित होते हैं, तो हृदय संकुचन में वृद्धि और वृद्धि होती है, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन की सुविधा होती है, और हृदय की मांसपेशियों की स्वचालितता में वृद्धि होती है। वसा ऊतक में, ट्राइग्लिसराइड्स का लिपोलिसिस होता है, जिससे रक्त में मुक्त फैटी एसिड में वृद्धि होती है। गुर्दे में, रेनिन का संश्लेषण उत्तेजित होता है और रक्त में इसका स्राव बढ़ जाता है, जिससे एंजियोटेंसिन II का उत्पादन होता है, संवहनी स्वर और रक्तचाप में वृद्धि होती है।

β 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रांकाई, कंकाल की मांसपेशियों, गर्भाशय, हृदय, रक्त वाहिकाओं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और अन्य अंगों में पाए जाते हैं। उनकी उत्तेजना से ब्रांकाई का विस्तार होता है और ब्रोन्कियल धैर्य में सुधार होता है, कंकाल की मांसपेशियों में ग्लाइकोजेनोलिसिस और मांसपेशियों के संकुचन की ताकत में वृद्धि (और बड़ी खुराक में - कंपकंपी), यकृत में ग्लाइकोजेनोलिसिस और रक्त ग्लूकोज में वृद्धि होती है। गर्भाशय के स्वर में कमी, जिससे गर्भावस्था बढ़ जाती है। हृदय में, β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना से संकुचन और टैचीकार्डिया में वृद्धि होती है। यह अक्सर तब देखा जाता है जब ब्रोन्कियल अस्थमा में अस्थमा के दौरे से राहत पाने के लिए मीटर्ड एरोसोल के रूप में β 2-एगोनिस्ट को अंदर लिया जाता है। वाहिकाओं में, β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स स्वर को आराम देने और रक्तचाप को कम करने के लिए जिम्मेदार होते हैं। जब केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में β 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, तो उत्तेजना और कंपकंपी होती है।

बीटा-एगोनिस्ट का वर्गीकरण

गैर-चयनात्मक β1, β2-एगोनिस्ट: आइसोप्रेनालाईन और ऑर्सीप्रेनालाईन का उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा, बीमार साइनस सिंड्रोम और हृदय चालन विकारों के इलाज के लिए किया जाता था। बड़ी संख्या में दुष्प्रभावों (संवहनी पतन, अतालता, हाइपरग्लेसेमिया, सीएनएस उत्तेजना, कंपकंपी) के कारण और चयनात्मक β1- और β2-एगोनिस्ट प्रकट होने के कारण अब उनका व्यावहारिक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है।

चयनात्मक β1-एगोनिस्ट

इनमें डोपामाइन और डोबुटामाइन शामिल हैं।

चयनात्मक β2-एगोनिस्ट

इन्हें 2 समूहों में बांटा गया है:

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के आंशिक एगोनिस्ट

बीटा-एड्रेनोमिमेटिक्स और बीटा-ब्लॉकर्स के बीच एक मध्यवर्ती स्थान पर तथाकथित आंशिक β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट (आंतरिक सहानुभूति गतिविधि वाले बीटा-ब्लॉकर्स) का कब्जा है, जिसका वास्तविक गतिविधि मूल्य 1 (एगोनिस्ट गतिविधि) और 0 (प्रतिपक्षी गतिविधि) के बीच है। . उनका β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कमजोर उत्तेजक प्रभाव होता है, जो पारंपरिक एगोनिस्ट से कई गुना कम होता है। वे प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोगों के साथ संयोजन में इस्केमिक हृदय रोग या अतालता के लिए निर्धारित हैं, क्योंकि β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के आंशिक एगोनिस्ट में ब्रोंकोस्पज़म पैदा करने की क्षमता कम होती है।

आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाले गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स में ऑक्सप्रेनोलोल, पिंडोलोल और अल्प्रेनोलोल शामिल हैं।

कार्डियोसेलेक्टिव β1-ब्लॉकर्स में टैलिनोलोल, एसेबुटोलोल और सेलीप्रोलोल शामिल हैं।

चिकित्सा में बीटा-एगोनिस्ट का उपयोग

गैर-चयनात्मक β1-, β2-एगोनिस्ट आइसोप्रेनालाईन और ऑर्सीप्रेनालाईन का उपयोग एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन में सुधार और ब्रैडीकार्डिया में लय बढ़ाने के लिए थोड़े समय के लिए किया जाता है।

β1-एगोनिस्ट: डोपामाइन और डोबुटामाइन का सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव होता है। उनका सीमित उपयोग होता है और मायोकार्डियल रोधगलन, मायोकार्डिटिस से जुड़ी तीव्र हृदय विफलता में थोड़े समय के लिए निर्धारित किया जाता है। कभी-कभी इनका उपयोग विघटित हृदय रोग और कोरोनरी धमनी रोग के साथ पुरानी हृदय विफलता को बढ़ाने के लिए किया जाता है। दवाओं के इस समूह के लंबे समय तक सेवन से मृत्यु दर में वृद्धि होती है।

ब्रोन्कियल अस्थमा, क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी) और अन्य ब्रोंको-ऑब्सट्रक्टिव सिंड्रोम में अस्थमा के दौरे से राहत देने के लिए शॉर्ट-एक्टिंग β2-एगोनिस्ट जैसे फेनोटेरोल, सैल्बुटामोल और टरबुटालीन का उपयोग मीटर्ड-डोज़ एरोसोल के रूप में किया जाता है। श्रम गतिविधि को कम करने और गर्भपात के खतरे के लिए अंतःशिरा फेनोटेरोल और टरबुटालीन का उपयोग किया जाता है।

लंबे समय तक काम करने वाले β2-एगोनिस्ट सैल्मेटेरोल का उपयोग प्रोफिलैक्सिस के लिए किया जाता है, और फॉर्मोटेरोल का उपयोग प्रोफिलैक्सिस और ब्रोन्कियल अस्थमा और सीओपीडी में ब्रोंकोस्पज़म से राहत के लिए मीटर्ड एरोसोल के रूप में किया जाता है। अस्थमा और सीओपीडी के इलाज के लिए इन्हें अक्सर साँस द्वारा लिए जाने वाले ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ एक ही एरोसोल में मिलाया जाता है।

बीटा-एगोनिस्ट के दुष्प्रभाव

इनहेल्ड बीटा-एगोनिस्ट का उपयोग करते समय, टैचीकार्डिया और कंपकंपी सबसे आम हैं। कभी-कभी - हाइपरग्लेसेमिया, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना, रक्तचाप कम होना। पैरेंट्रल उपयोग के साथ, ये सभी घटनाएं अधिक स्पष्ट होती हैं।

जरूरत से ज्यादा

यह रक्तचाप में गिरावट, अतालता, इजेक्शन अंश में कमी, भ्रम आदि की विशेषता है।

उपचार - बीटा-ब्लॉकर्स, एंटीरैडमिक दवाओं आदि का उपयोग।

स्वस्थ लोगों में β2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का उपयोग अस्थायी रूप से शारीरिक गतिविधि के प्रतिरोध को बढ़ाता है, क्योंकि वे ब्रांकाई को विस्तारित अवस्था में "रखते" हैं और "दूसरी हवा के शीघ्र उद्घाटन" में योगदान करते हैं। इसका उपयोग अक्सर पेशेवर एथलीटों, विशेषकर साइकिल चालकों द्वारा किया जाता था। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि में लघु अवधिβ2-एगोनिस्ट व्यायाम सहनशीलता बढ़ाते हैं। लेकिन उनका अनियंत्रित उपयोग, किसी भी डोपिंग की तरह, स्वास्थ्य को अपूरणीय क्षति पहुंचा सकता है। β2-एड्रेनोमेटिक्स की लत विकसित हो जाती है (ब्रांकाई को "खुला रखने" के लिए, आपको लगातार खुराक बढ़ानी होगी)। खुराक बढ़ाने से अतालता और कार्डियक अरेस्ट का खतरा होता है।

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विकिमीडिया फ़ाउंडेशन. 2010 .

देखें अन्य शब्दकोशों में "बीटा-एगोनिस्ट" क्या हैं:

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