Fármacos antisecretores en el tratamiento de la úlcera péptica. Formas de liberación y método de aplicación.

El uso de anticolinérgicos como medicamentos antiulcerosos explicado por una disminución en la producción de ácido clorhídrico y pepsina, prolongación del efecto de los antiácidos y disminución de la actividad motora del estómago y el duodeno. Al mismo tiempo, el uso de fármacos como atropina, platifilina y metacina en el tratamiento de la úlcera péptica es inadecuado debido al efecto anticolinérgico sistémico y, como consecuencia, a la alta frecuencia de reacciones adversas (sequedad de boca, alteración de la acomodación, taquicardia). , estreñimiento, retención urinaria, mareos, dolor de cabeza, insomnio).

Atropina y atropina drogas similares contraindicado para glaucoma, adenoma próstata, insuficiencia cardiaca. Su uso es indeseable en caso de insuficiencia cardiaca y reflujo gastroesofágico, que a menudo acompañan a la úlcera péptica, ya que en tales casos puede aumentar el reflujo del contenido gástrico ácido del estómago al esófago. Además, se ha establecido que la actividad antiulcerosa de los fármacos anticolinérgicos tradicionales (no selectivos) es insuficiente. Entonces, efecto antisecretor.

platyphyllinum resultó ser débil y la atropina, de corta duración. Por lo tanto, atropina, platilina y metacina en últimos años en el tratamiento de las úlceras pépticas rara vez se utilizaron, dando paso al fármaco selectivo pirenzepina.

PIRENZEPINA(gastrocepina, Gastrozem)

Farmacodinamia

El mecanismo de acción difiere del de la atropina y otros anticolinérgicos. Bloquea selectivamente predominantemente los receptores colinérgicos de las glándulas fúndicas de la mucosa gástrica, sin afectar a los receptores colinérgicos de las glándulas salivales y bronquiales en dosis terapéuticas. del sistema cardiovascular, tejidos oculares, músculos lisos.

El principal mecanismo del efecto antiulceroso de la pirenzepina es la supresión de la secreción de ácido clorhídrico. Cuando se toma dentro, el efecto antisecretor máximo se observa después de 2 horas y continúa, dependiendo de la dosis tomada- de 5 a 12 horas Cabe destacar que en cuanto al nivel de actividad antisecretora, la pirenzepina es inferior tanto a los IBP como a los bloqueadores H2.

La pirenzepina ralentiza un poco el vaciado gástrico, pero, a diferencia de los fármacos anticolinérgicos no selectivos, cuando se toma por vía oral en dosis terapéuticas medias no reduce el tono del esfínter esofágico inferior. Con la administración intravenosa del fármaco, disminuyen el tono del esfínter y la peristalsis esofágica.

Farmacocinética

La biodisponibilidad cuando se toma por vía oral con el estómago vacío es en promedio del 25%. La comida lo reduce al 10-20%. La concentración máxima del fármaco en el suero sanguíneo se desarrolla 2-3 horas después de la administración oral y 20-30 minutos después. inyección intramuscular. A pesar de algunas similitudes estructurales con los antidepresivos tricíclicos, no atraviesa la barrera hematoencefálica. Sólo alrededor del 10% del fármaco se metaboliza en el hígado. La excreción ocurre principalmente a través de los intestinos y V en menor medida, a través de los riñones.

Vida media -11 horas.

ClínicoeficienciaYlecturasAsolicitud

A lo largo de los años, se han publicado muchos trabajos que indican suficiente alta eficiencia pirenzepina en el tratamiento de las exacerbaciones de las úlceras gástricas y duodenales. En particular, se observó que el fármaco podía aliviar rápidamente el dolor y trastornos dispépticos. La pirenzepina no tuvo efectos hepatotóxicos ni nefrotóxicos y fue eficaz en pacientes con úlceras llamadas "hepatógenas", generalmente resistentes al tratamiento, en pacientes con enfermedad crónica. insuficiencia renal, en personas mayores.

Dado que la pirenzepina no está incluida en los regímenes de erradicación de HP, su uso es actualmente limitado. Se utiliza para prevenir la aparición de úlceras por "estrés", con gastritis crónica con función secretora aumentada, esofagitis erosiva, esofagitis por reflujo, con menos frecuencia con A NOSOTROS\ dromo-£ fuego— Elg#sst".

No deseadomedicinalreacciones

A veces se observa sequedad de boca, trastornos de la acomodación y, con menos frecuencia, estreñimiento, taquicardia y dolores de cabeza. Además, la frecuencia de su aparición se correlaciona claramente con la dosis. En la mayoría de los casos, las RAM son leves y no requieren la interrupción del medicamento.

La pirenzepina no suele provocar aumento de la presión intraocular, alteraciones urinarias ni reacciones adversas del sistema cardiovascular. Sin embargo, en caso de glaucoma, adenoma de próstata y tendencia a la taquicardia, el medicamento debe prescribirse con precaución.

Medicinalinteracción

La pirenzepina reduce el efecto estimulante del alcohol y la cafeína sobre la secreción gástrica. La administración simultánea de pirenzepina y bloqueadores H 2 potencia el efecto antisecretor, que puede utilizarse en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison.

DosisYmanerasaplicaciones

Por vía oral 50 mg 2 veces al día (mañana y noche) media hora antes de las comidas. La duración del curso suele ser de 4 a 6 semanas. Para terapia de mantenimiento: 50 mg por día.

Por vía intravenosa o intramuscular, para el síndrome de dolor muy persistente (por ejemplo, con el síndrome de Zollinger-Ellison), 10 mg 2-3 veces al día. EN/ V la introducción se realiza lentamente en chorro o (mejor) por goteo.

Formulariosliberar

Comprimidos de 25 y 50 mg; ampollas 10 mg/2 ml.

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Anticolinérgicos selectivos (M - anticolinérgicos)

Los anticolinérgicos reducen la producción de ácido, inhiben la liberación de gastrina, reducen la producción de pepsina, prolongan el efecto de los antiácidos, mejoran las propiedades tampón de los alimentos, reducen actividad del motor estómago y duodécimo intestino.

Al mismo tiempo, el uso de fármacos como atropina, platifilina y metacina en el tratamiento de la úlcera péptica es limitado debido al carácter sistémico de su acción anticolinérgica y, como consecuencia, a la alta frecuencia. Reacciones adversas. Estos últimos incluyen sequedad de boca, alteración de la acomodación, taquicardia, estreñimiento, retención urinaria, mareos, dolor de cabeza e insomnio.

La atropina y los fármacos similares están contraindicados en el glaucoma, el adenoma de próstata y la insuficiencia cardíaca. Su uso es indeseable en caso de insuficiencia cardiaca y reflujo gastroesofágico, que a menudo acompañan a la úlcera péptica, ya que en tales casos puede aumentar el reflujo del contenido gástrico ácido del estómago al esófago. Aplicación amplia En la práctica clínica encontré el fármaco pirenzepina (gastrocepina), que también bloquea los receptores colinérgicos, pero en sus mecanismos de acción es significativamente diferente de la atropina y otros anticolinérgicos.

La pirenzepina es un fármaco anticolinérgico selectivo que bloquea selectivamente los receptores colinérgicos predominantemente M? de las glándulas fúndicas de la mucosa gástrica y no afecta a los receptores colinérgicos de las glándulas salivales y bronquiales, el sistema cardiovascular, el tejido ocular y los músculos lisos en dosis terapéuticas. . A pesar de su similitud estructural con los antidepresivos tricíclicos, la pirenzepina no provoca reacciones adversas en el sistema nervioso central, ya que, al tener propiedades predominantemente hidrófilas, no atraviesa la barrera hematoencefálica.

-- Farmacodinamia

El principal mecanismo de la pirenzepina en la úlcera péptica es la supresión de la secreción de ácido clorhídrico. Cuando se toma por vía oral, el efecto antisecretor máximo se observa a las 2 horas y dura, según la dosis tomada, de 5 a 12 horas. La secreción nocturna de ácido clorhídrico se inhibe en un 30-50%, la secreción basal en un 40-60% y la secreción estimulada por pentagastrina en un 30-40%. La pirenzepina suprime la producción basal y estimulada de pepsina, pero no afecta la secreción de gastrina ni de otros péptidos gastrointestinales (somatostatina, neurotensina, secretina).

La pirenzepina ralentiza un poco el vaciado gástrico, pero a diferencia de los fármacos anticolinérgicos no selectivos, cuando se toma por vía oral en dosis terapéuticas medias no reduce el tono del esfínter esofágico inferior. Con la administración intravenosa del fármaco, disminuyen el tono del esfínter y la peristalsis esofágica.

La eficacia de la pirenzepina en el tratamiento de las úlceras pépticas se explicó inicialmente por su actividad antisecretora. Sin embargo, trabajos posteriores demostraron que el fármaco tiene un efecto citoprotector, es decir, la capacidad de aumentar las propiedades protectoras de la mucosa gástrica. Este efecto está relacionado en cierta medida con la capacidad de expandirse. vasos sanguineos estómago y aumentar la formación de moco.

-- Farmacocinética

La biodisponibilidad cuando se toma por vía oral con el estómago vacío es en promedio del 25%, los alimentos la reducen al 10-20%. La concentración máxima del fármaco en el suero sanguíneo se desarrolla entre 2 y 3 horas después de la administración oral y entre 20 y 30 minutos después de la administración intramuscular. Sólo alrededor del 10% del fármaco se metaboliza en el hígado. La excreción se produce principalmente a través de los intestinos y, en menor medida, a través de los riñones. La vida media es de 11 horas.

--Eficacia clínica e indicaciones de uso.

En los últimos años se han publicado numerosos estudios que indican la eficacia bastante alta de la pirenzepina en el tratamiento de las exacerbaciones de la úlcera péptica y del colon 12. En particular, se destacó la capacidad del fármaco para aliviar rápidamente el dolor y los trastornos dispépticos. La pirenzepina no tuvo efectos hepatotóxicos ni nefrotóxicos y fue eficaz en pacientes con las llamadas úlceras "hepatógenas", generalmente resistentes al tratamiento, en pacientes con insuficiencia renal crónica y en ancianos. Hay informes sobre el uso exitoso del medicamento en el tratamiento. Lesiones erosivas y ulcerativas. mucosa gástrica causada por la toma de medicamentos antiinflamatorios no esteroides.

En general, el uso de pirenzepina en una dosis de 100-150 mg por día permite lograr la curación de las úlceras del duodécimo intestino en 4 semanas en el 70-78% de los pacientes. El medicamento se puede utilizar para prevenir la aparición de úlceras por "estrés", así como como terapia preventiva.

-- Reacciones adversas

La pirenzepina generalmente se tolera bien. A veces hay sequedad de boca, trastornos de la acomodación, con menos frecuencia: estreñimiento, taquicardia, dolores de cabeza. Además, la frecuencia de su aparición se correlaciona claramente con la dosis. Por lo tanto, cuando se prescriben dosis terapéuticas promedio (100 mg por día), se produce sequedad de boca en 7-13% de los pacientes y alteración de la acomodación en 1-4% de los pacientes. En dosis más altas (150 mg por día), la frecuencia de estas reacciones adversas aumenta al 13-16% y al 5-6%, respectivamente. En la mayoría de los casos, las reacciones adversas son leves y no requieren la interrupción del medicamento.

La pirenzepina generalmente no causa aumento de la presión intraocular, problemas para orinar ni reacciones adversas del sistema cardiovascular. Sin embargo, en caso de glaucoma, adenoma de próstata y tendencia a la taquicardia, el medicamento debe prescribirse con precaución.

-- Interacciones con la drogas

Pirenzepina: efecto estimulante del alcohol y la cafeína sobre la secreción gástrica. La administración simultánea de pirenzepina y bloqueadores H? potencia el efecto antisecretor, que puede utilizarse en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison.

-- Dosis y métodos de aplicación.

En caso de exacerbación de úlcera péptica: 50 mg 2 veces al día (mañana y noche) media hora antes de las comidas. La duración del curso suele ser de 4 a 6 semanas. Para terapia de mantenimiento: 50 mg por día.

Por vía intravenosa o intramuscular, para síndrome de dolor muy persistente (por ejemplo, en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison), 10 mg 2-3 veces al día. Administracion intravenosa producido lentamente en un chorro o (mejor) goteo.

-- Forma de liberación

Comprimidos de 25 y 50 mg; ampollas 10 mg/2 ml

Contenido del artículo:

Los gastroenterólogos siempre prescriben tratamientos para las úlceras de estómago y duodeno medicamentos, ya que enfermedades tan graves sólo pueden tratarse mediante la dieta y remedios caseros puede ser difícil. El régimen de tratamiento siempre se selecciona individualmente para cada paciente, aunque existen regímenes estándar que también puede utilizar el médico.

Medicamentos que reducen la agresividad del jugo gástrico.

El tratamiento farmacológico de las úlceras de estómago y duodeno no es posible sin fármacos que actúen sobre el jugo gástrico, reduciendo su agresividad. Hay varios grupos como este. medicamentos.

Anticolinérgicos M periféricos y bloqueadores de los canales de calcio.

Los anticolinérgicos M periféricos bloquean todos los subtipos de receptores colinérgicos M. Anteriormente, estos medicamentos se utilizaban a menudo para tratar las úlceras (sulfato de atropina, pirenzepina), pero en los últimos años se han utilizado con menos frecuencia. Aunque tienen propiedades antisecretoras, el efecto es mucho menor, pero existen muchos efectos secundarios.
Bloqueadores canales de calcio También se utilizan raramente. Estos son medicamentos como Verapamilo, Nifedipina. Pero si el paciente no sólo tiene una úlcera, sino también una enfermedad cardíaca, el médico puede recetarle estos medicamentos.

Bloqueadores de los receptores de histamina H2

Para las úlceras de estómago y duodeno, los médicos suelen recetar bloqueadores de los receptores H2, que se utilizan en medicina desde hace más de 20 años. Durante este tiempo, estos medicamentos fueron bien estudiados, los médicos no pudieron evitar notar que se había vuelto más fácil tratar las úlceras. Gracias a que estos fármacos comenzaron a utilizarse, el porcentaje de cicatrización de las úlceras aumentó, se redujo el número de operaciones que debían realizarse por complicaciones de la enfermedad y se redujo significativamente el tiempo de tratamiento.

Otra ventaja de estos fármacos es que aumentan la formación de moco y mejoran la microcirculación de la mucosa. Sin embargo, estos medicamentos no se pueden suspender abruptamente; de ​​lo contrario, el paciente puede experimentar un síndrome de abstinencia, lo que conducirá a un aumento de la secreción de ácido y una recaída de la enfermedad.

Generaciones de bloqueadores de los receptores de histamina H2

Existen varias generaciones de bloqueadores de los receptores de histamina H2.

1. Primera generación. Cimetidina. Sólo dura de 4 a 5 horas, por lo que es necesario tomar este medicamento al menos 4 veces al día. Tiene muchos efectos secundarios, por ejemplo, afecta el hígado y los riñones. Por eso, ahora estas pastillas prácticamente no se utilizan.
2. Segunda generación. Ranitidina. Duran más, de 8 a 10 horas, y tienen menos efectos secundarios.
3. Tercera generación. Famotidina. Uno de los mejores fármacos, es entre 20 y 60 veces más eficaz que la cimetidina y entre 3 y 20 veces más activo que la rantidina. Debe tomarse cada 12 horas.
4. Cuarta generación. Nizatidina. No se diferencia mucho de la famotidina y no presenta ventajas especiales sobre otros fármacos.
5. Quinta generación. Roxatidina. Es ligeramente inferior a la famotidina, tiene menos actividad supresora de ácido.

Inhibidores de la bomba de protones

Estos medicamentos bloquean la producción de ácido clorhídrico. Son mucho más eficaces que los bloqueadores de los receptores H2, razón por la cual estos medicamentos suelen recetarse para las úlceras pépticas.

1. Omeprazol. Esta medicina ayuda a que la úlcera sane más rápido. Después de 2 semanas de tratamiento, las úlceras duodenales desaparecen en el 60% de los pacientes, y después de 4 semanas, en el 93%. Si trata una úlcera de estómago con omeprazol, después de 4 semanas dejará una cicatriz en el 73% de los pacientes, y después de 8 semanas, en el 91%.
2. Lanzoprazol. El paciente debe tomar 1 cápsula durante dos o cuatro semanas para úlceras duodenales y hasta 8 semanas para úlceras gástricas. Este medicamento no debe ser tomado por mujeres embarazadas, madres lactantes o tumor canceroso en el tracto gastrointestinal.
3. Pantoprazol. No debe tomar este medicamento si tiene hepatitis o cirrosis hepática. La dosis recomendada es de 40 a 80 mg por día, el tratamiento dura 2 semanas en caso de exacerbación de la úlcera duodenal y de 4 a 8 semanas en caso de exacerbación de la úlcera gástrica.
4. Esomeprazol. Se utiliza para tratar las úlceras duodenales (20 mg 1 semana, junto con antibióticos para eliminar Helicobacter pylori) y como profiláctico para enfermedades del estómago (también 20 mg 1 vez al día durante 1-2 meses con uso a largo plazo AINE).
5. París. Esta es una medicina moderna que rara vez causa efectos secundarios Además, tiene un efecto antisecretor más persistente, por lo que ya el primer día el tratamiento se perderá acidez de estómago y dolor.

Antiácidos

Los antiácidos neutralizan el ácido clorhídrico, que forma parte de jugo gastrico. A menudo se prescriben para las úlceras, como remedio adicional. Ayudan a aliviar el dolor y también reducen la intensidad de la acidez de estómago. Estos medicamentos actúan rápidamente, mucho más rápido que otros medicamentos, pero tienen un efecto terapéutico más breve.

1. Almagel. Contiene hidróxido de magnesio e hidróxido de aluminio. El medicamento envuelve el estómago y protege sus paredes, también es un adsorbente. No se puede utilizar para la enfermedad de Alzheimer ni para enfermedades hepáticas. Si el paciente tiene úlcera duodenal o úlcera de estómago, es necesario beber este remedio entre comidas, 1 cucharada hasta 4 veces al día. El curso del tratamiento es de 2 a 3 meses.
2. Fosfalugel. Contiene fosfato de aluminio. Elimina gases en los intestinos y acumula toxinas, microelementos dañinos y envuelve la membrana mucosa. Para las úlceras, tomar este medicamento un par de horas después de comer o cuando se presente dolor, disolviendo el contenido del sobre en medio vaso de agua.
3. Maalox. En el tratamiento de úlceras, beber 1 sobre disuelto en agua media hora antes de las comidas. Es un análogo de Almagel, pero su efecto es 2 veces más prolongado y no provoca estreñimiento, como Almagel.

Medicamentos antibacterianos

A menudo, las úlceras pépticas son causadas por bacterias helicobacter pylori Para curar esta enfermedad es necesario realizar terapia antibacteriana. El médico puede prescribir 1 o 2 ciclos de antibióticos, así como medicamentos a base de bismuto.

antibióticos

Se pueden recetar los siguientes antibióticos:

1. Amoxicilina. Este es un medicamento bactericida que se usa para la gastritis, si es necesario para tratar las úlceras duodenales o estomacales causadas por la bacteria Helicobacter pylori. Se prescriben entre 250 y 500 mg de medicamento cada 8 horas.
2. Claritromicina. Este medicamento también se utiliza en el tratamiento de las úlceras pépticas, pero sólo en combinación con otros fármacos. Contraindicado en el primer trimestre del embarazo y durante la lactancia.
3. Tetraciclina. Existen varios tipos de este medicamento, pero las tabletas se usan para tratar las úlceras. No se recetan a niños menores de 8 años, mujeres embarazadas y lactantes ni personas con disfunción renal o hepática. No beber al mismo tiempo que antiácidos.

Preparaciones a base de bismuto.

Estos medicamentos a base de bismuto también ayudan a destruir las bacterias:

1. De-nol. Este medicamento se toma para las úlceras de estómago o duodenales, ya que tiene actividad bactericida. También es un agente antiinflamatorio. Protege la mucosa aumentando la producción de moco y también creando una película protectora sobre la superficie de la úlcera o erosión. El curso del tratamiento dura de 4 a 8 semanas, durante las próximas 8 semanas no se deben tomar medicamentos con bismuto.
2. Tribimol. Se trata de comprimidos que se toman a razón de 120 mg hasta 4 veces al día, media hora antes de las comidas o 2 horas después de las comidas, regado con agua. El curso del tratamiento es de 28 a 56 días, después de lo cual se requiere un descanso de 8 semanas.
3. Vikalín. Droga combinada, que contiene no solo subnitrato de bismuto, sino también corteza de espino amarillo, raíz de cálamo y otros componentes. También tiene efecto antiácido, alivia el dolor y ayuda a eliminar el estreñimiento. El curso del tratamiento es de 1 a 3 meses, el tratamiento se puede repetir después de un mes.

El tratamiento con medicamentos de este grupo no sólo ayuda a hacer frente a Helicobacter pylori, sino que también contribuye a la rápida curación de la úlcera.

Medicamentos que aumentan las propiedades protectoras de la mucosa.

Existen medicamentos que aumentan las propiedades protectoras de la membrana mucosa. Todos ellos se pueden dividir en dos grupos.

Medicamentos que mejoran las propiedades protectoras de la mucosidad.

El primero son los medicamentos que aumentan la producción de moco y sus propiedades protectoras. El médico tratante puede prescribirlos para las úlceras de estómago, ya que para las úlceras duodenales estos medicamentos son menos efectivos. Estos incluyen el conocido De-nol, así como los siguientes medicamentos:

1. Carbenoxolona sódica, que se sintetiza a partir del ácido contenido en la raíz de regaliz. Los efectos secundarios incluyen aumento presión arterial, la aparición de edema. Este medicamento no se prescribe a mujeres embarazadas, niños, personas con hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca y, con precaución, a personas mayores.
2. Sucralfato. Este medicamento también se aplica a absorbentes y antiácidos. Utilizado para úlceras de estómago y duodenales. No recetado para enfermedades renales, hemorragias en el tracto gastrointestinal ni para niños pequeños (menores de 4 años).
3. Enprostil. También tiene propiedades antisecretoras, aumenta la estabilidad de la mucosa y favorece la cicatrización de las úlceras.

Medicamentos que restauran las membranas mucosas.

Para las úlceras duodenales, el tratamiento incluye medicamentos que aceleran la curación de la mucosa. También ayudan con las úlceras de estómago y otras enfermedades. tracto gastrointestinal.

1. Liquiriton. Ingrediente activo es un extracto de la raíz de regaliz desnudo y regaliz de los Urales, esta es una droga origen vegetal. Tiene efecto antiinflamatorio, alivia el dolor y también es antiácido.
2. Solcoserilo. Activa los procesos metabólicos en los tejidos, promueve su regeneración, recuperación rápida y curación. Elaborado a partir de la fracción de sangre de terneros. Está disponible en forma de geles, ungüentos, etc., pero las grageas se utilizan para tratar las úlceras.
3. Metiluracilo. Este es un fármaco antiinflamatorio que estimula el sistema inmunológico humano y acelera el crecimiento de los tejidos. Para las enfermedades del sistema digestivo se utilizan comprimidos, que el paciente puede tomar durante unos 30-40 días, 4 veces al día.

Hablamos de los principales medicamentos que suelen recetarse para las úlceras. Pero la elección de los medicamentos es prerrogativa del médico, es el gastroenterólogo quien debe decidir qué pastillas debe tomar el paciente y cuáles en este caso es mejor rechazar. Por lo tanto, no se permite la automedicación; todos los medicamentos deben prescribirse después examen a fondo. El médico no sólo prescribe el tratamiento, sino que también controla su eficacia y puede cambiar el régimen de tratamiento si el anterior no ayudó al paciente.

Es posible que le recete otros medicamentos, como analgésicos o probióticos después del tratamiento con antibióticos. Debes confiar en la opinión del médico y seguir sus instrucciones. Si tiene dudas sobre su competencia, no es necesario que cambie el régimen de tratamiento usted mismo, es mejor buscar otro médico en quien pueda confiar plenamente.

Los anticolinérgicos son sustancias que bloquean o debilitan los efectos de la acetilcolina, responsable de la presencia de excitación del sistema nervioso. Dependiendo de en qué estructura del cuerpo actúen los compuestos anticolinérgicos, existen fármacos bloqueantes de los ganglios, del tipo curare, centrales y del tipo atropina.

Debido a su capacidad para influir en la regulación neurorrefleja del cuerpo, tienen una importante importancia práctica.

Los anticolinérgicos naturales más habituales son:

• • • alcaloides (atropina, escopolamina, platilina);
    • preparaciones que incluyen belladona, datura, beleño (usadas de forma independiente y en combinación).

El uso generalizado hoy en día también se encuentra en drogas sinteticas. Contienen compuestos que tienen un efecto más diverso, lo que los hace muy convenientes para su uso en la práctica y la aparición de reacciones adversas se reduce significativamente. Además, la mayoría de los anticolinérgicos tienen efectos analgésicos y antiespasmódicos. Algunos otros antihistamínicos y anestésicos anticolinérgicos locales también tienen las características que caracterizan a un grupo de medicamentos similares. Entre ellos se encuentran la diprazina y la difenhidramina.

Anticolinérgicos: clasificación, lista de medicamentos.

A mi manera Estructura química Todos los anticolinérgicos son bastante diversos. Además, dependiendo de la capacidad de bloquear diferentes tipos Los efectos de la acetilcolina se distinguen:

• • m-anticolinérgicos;
  • n-anticolinérgicos.

m-Anticolinérgicos

Alcaloides:

• • • atropina;
    • platifilina;
    • escopolamina

Anticolinérgicos de origen vegetal:

• • • hojas de belladona,
    • beleño,
    • Datura,
    • ahijado.

Semi sintetico:

• • • homatropina

Sintético:

• • • arpenal
    • aprofen,
    • bromuro de ipratropio,
    • pirenzepina,
    • metacina,
    • propentelina,
    • antiespasmódico,
    • clorosilo, etc.

Ámbito de uso:

• • • broncoespasmo;
    • premedicación preoperatoria (prevención de la hipersalivación, bronco y laringoespasmo);
    • trastornos de la conducción auriculoventricular e intraauricular;
    • bradicardia vagotónica;
    • úlcera péptica del duodeno y del estómago;
    • espasmos de los órganos del músculo liso (intestinal y cólico hepático, piloroespasmo, etc.);
    • iritis, iridociclitis y lesiones oculares (para relajar los músculos oculares);
    • parkinsonismo y algunas otras enfermedades del sistema nervioso central.
    • intoxicación aguda con venenos anticolinesterásicos y colinomiméticos.

Los anticolinérgicos M también se utilizan en fines de diagnóstico, por ejemplo, al examinar el tracto gastrointestinal con una radiografía o al examinar el fondo de ojo (para dilatar la pupila).

Contraindicaciones:

• • • glaucoma,
    • estado asmático,
    • estreñimiento atónico;
    • hipertrofia prostática y atonía vesical.

Las personas no deben utilizar anticolinérgicos centrales (arpenal, aprofeno, antiespasmódicos, escopolamina) antes o durante la administración. vehículos o participar en procesos que requieren reacciones rápidas y concentración.

n-anticolinérgicos

Se dividen en 2 grupos:

Anticolinérgicos gangliobloqueantes

Bloquea los receptores n-colinérgicos de los ganglios.

• • • Benzohexonio
    • higronio
    • dimecolina
    • Imekhin
    • Kamphonium
    • Cuaterón
    • Pahikarpin
    • pentamina
    • pirileno
    • Temekhin
    • fubromegan

Ámbito de uso

Los anticolinérgicos bloqueadores de ganglios se utilizan principalmente como vasodilatadores y medicamentos antihipertensivos. Por ejemplo:

• • • para espasmos vasos periféricos(Enfermedad de Raynaud, endarteritis obliterante);
    • para aliviar las crisis hipertensivas;
    • para hipotensión controlada;
    • para el tratamiento de úlceras duodenales y gástricas (a veces)
    • para el tratamiento sistemático hipertensión arterial(casi nunca).

Efectos secundarios

El uso de fármacos colinérgicos bloqueadores de ganglios está limitado debido a los efectos secundarios graves:

• • • pupilas dilatadas;
    • boca seca,
    • violación de alojamiento;
    • disminución de la presión venosa
    • hipotensión ortostática, etc.

Contraindicaciones

• • • glaucoma de ángulo cerrado,
    • hipotensión arterial,
    • infarto agudo del miocardio,
    • daño hepático y renal,
    • trombosis.

Anticolinérgicos tipo curare

Bloquean los receptores n-colinérgicos en las sinapsis neuromusculares de los músculos esqueléticos.

• • • Dioxonio
    • ditilina
    • Melliktin
    • pancuronio
    • pipecuronio
    • Cloruro de tubocurarina

Áreas de uso

Los anticolinérgicos similares al curare se utilizan principalmente en anestesiología para relajar los músculos esqueléticos:

• • • durante las intervenciones quirúrgicas,
    • manipulaciones endoscópicas
    • al reducir luxaciones, reposicionar fragmentos óseos.

Además, agentes similares al curare utilizada en terapia compleja tétanos. El medicamento Mellictin se usa a menudo para reducir el tono muscular con enfermedades neurologicas que van acompañados de trastornos funciones motoras y aumento del tono del músculo esquelético.

Efectos secundarios

• • • El cloruro de tubocurarina reduce la presión arterial, lo que puede provocar laringoespasmo y broncoespasmo, dioxonio, taquicardia por diplacina y pancuronio.
    • La ditilina aumenta la presión arterial y presión intraocular, que puede provocar arritmias cardíacas.
    • Cuando se utilizan anticolinérgicos despolarizantes similares al curare, se observa dolor en los músculos esqueléticos.

Contraindicaciones

• • • Miastenia gravis.
    • disfunción del hígado y los riñones.
    • glaucoma
    • bebés.

Con cuidado:

• • • edad avanzada;
    • el embarazo;
    • anemia;
    • caquexia.

Anticolinérgicos: indicaciones de uso.

Hoy en día, los anticolinérgicos se utilizan ampliamente en Varias áreas medicamento. La clasificación de su aplicación es la siguiente:

• • 1. Uso en una clínica terapéutica cuando es necesario el tratamiento de enfermedades caracterizadas por espasmos. músculo liso. Aquí son relevantes los fármacos que combinan efectos neurotrópicos y miotrópicos y que también tienen un efecto antiespasmódico selectivo.
    2. Para las enfermedades del duodeno y las úlceras de estómago, se utilizan fármacos anticolinérgicos que tienen actividad antiespasmódica y la capacidad de reducir la secreción de jugo gástrico.
    3. Utilizar en presencia de trastornos de la funcionalidad del sistema nervioso. Se observa un uso generalizado en el tratamiento del parkinsonismo y la enfermedad de Parkinson.
    4. A veces, en psiquiatría se utilizan fármacos con efectos similares, como tranquilizantes.
    5. En la práctica anestesiológica, el efecto de los narcóticos y las pastillas para dormir se potencia con la ayuda de fármacos anticolinérgicos.
    6. Uso en la prevención y tratamiento de enfermedades del aire y del mar.
    7. A menudo, estos medicamentos se utilizan como antídoto para la intoxicación del cuerpo con sustancias tóxicas.

Sobredosis

Cuando se observa uso a largo plazo anticolinérgicos, su efecto puede disminuir. Debido a esto, en el proceso de tratamiento de enfermedades crónicas, los médicos recomiendan a veces cambiar los medicamentos.

En algunos casos, pueden producirse efectos secundarios tóxicos. Esto suele ocurrir con sobredosis y aumento de la sensibilidad. Los más comunes efecto secundario son los siguientes síntomas:

• • • desarrollo de taquicardia,
    • boca seca,
    • la apariencia de un alojamiento inadecuado.

Si se toman anticolinérgicos centrales, esto puede provocar las siguientes disfunciones del sistema nervioso:

• • • dolores de cabeza y mareos,
    • sensación de una droga en la cabeza,
    • la aparición de alucinaciones.

Durante el uso hay que tener cuidado con las dosis y no olvidarse de características individuales. Incluso una sobredosis de pequeñas dosis puede provocar taquicardia y sequedad de boca. Si se produce una intoxicación, es necesario inyectar proserina por vía intravenosa. La contraindicación más grave para el uso de anticolinérgicos es la presencia de glaucoma.

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Para cotización: Sheptulin A.A. FARMACOTERAPIA BÁSICA DE LA ÚLCERA PÉPTICA // Cáncer de mama. 1998. N° 7. T.1

Los conceptos de “tratamiento antiulceroso” y “terapia anti-Helicobacter” no son sinónimos. El tratamiento de las úlceras de estómago y duodeno debe ser integral; su objetivo es aliviar los síntomas de la exacerbación de la úlcera péptica, para lograr (en la medida de lo posible) poco tiempo) cicatrización del defecto ulcerativo y prevención de la recaída de la enfermedad. La combinación correcta Los medicamentos antiulcerosos básicos junto con la terapia de erradicación contra Helicobacter pueden resolver con éxito estos problemas.

Los términos "tratamiento antiulceroso" y "terapia antihelicobacter" no son sinónimos. El tratamiento de las lesiones ulcerosas del estómago y del duodeno sigue siendo complejo, su objetivo es aliviar los síntomas de una exacerbación de la úlcera péptica, asegurar la curación del defecto ulcerativo (en el menor tiempo) y prevenir las recurrencias. Una combinación correcta de agentes antiulcerosos básicos y terapia erradicativa con antihelicobacter puede resolver estos problemas con éxito.

AUTOMÓVIL CLUB BRITÁNICO. Sheptulin, prof. Departamento de Propedéutica de Enfermedades Internas de la Academia Médica de Moscú que lleva su nombre. A ELLOS. Sechenov
A. A. Sheptulin, prof. Departamento de Propedéutica Interna, Academia Médica I.M.Sechenov de Moscú

D Los avances en el estudio de la patogénesis de la úlcera péptica en los últimos años, asociados principalmente con la identificación de Helicobacter pylori (HP), han obligado a una reconsideración radical de los enfoques farmacoterapéuticos previamente existentes. de esta enfermedad. Por tanto, actualmente ningún régimen de tratamiento antiulceroso puede considerarse científicamente fundamentado si no implica obligatorio Erradicación de HP en la mucosa gástrica. La gran mayoría de los trabajos dedicados a los problemas de la farmacoterapia de la úlcera péptica abordan ciertos aspectos de la terapia de erradicación. En este sentido, algunos médicos a veces se preguntan si el concepto de "tratamiento antiulceroso" debería sustituirse por otro: "terapia antihelicobacter".
Al responder a esta pregunta, siempre enfatizamos que los conceptos de "tratamiento antiulceroso" y "terapia anti-Helicobacter" están lejos de ser lo mismo. Entre las muchas tareas que deben resolverse durante el tratamiento antiulceroso, las más importantes son las siguientes: aliviar los síntomas de exacerbación de la úlcera péptica (dolor y trastornos dispépticos), lograr (lo antes posible) la cicatrización de la úlcera. defecto y prevención de recaídas posteriores de la enfermedad. La terapia anti-Helicobacter, a pesar de su importancia excepcional, resuelve sólo el tercer problema, contribuyendo a una reducción significativa en la frecuencia de recaídas de la úlcera péptica durante el año del 70 al 4 - 5%. Al realizar la terapia anti-Helicobacter, no nos fijamos el objetivo de aliviar el dolor y los trastornos dispépticos (además, estos últimos pueden surgir durante su implementación). No somos Nos esforzamos por lograr la curación del defecto ulcerativo mediante la erradicación de HP, y lograrlo en 7 días (y esta es la duración actual de muchos regímenes de tratamiento de erradicación es imposible incluso en teoría. Los problemas mencionados se resuelven con la ayuda de una terapia básica, llevada a cabo no con medicamentos anti-Helicobacter, sino con medicamentos antiulcerosos.
La variedad de diversos factores patogénicos de la úlcera péptica condujo a la aparición de gran número varios medicamentos que, como se suponía originalmente, actuaron sobre ciertos vínculos en la patogénesis de la enfermedad. Sin embargo, la eficacia de muchos de ellos (por ejemplo, el oxiferriscarbono de sodio) no ha sido confirmada en la práctica clínica. En lugar de drogas con amplia gama acción farmacológica en varios órganos y los sistemas del cuerpo, aparecieron medicamentos que afectan selectivamente solo ciertas partes del proceso de secreción de ácido clorhídrico. Como resultado, el arsenal extenso, si no exorbitantemente ampliado, de fármacos antiulcerosos ha sufrido una importante revisión y una reducción radical.
En 1990, W. Burget et al. publicó los resultados de un metanálisis de 300 estudios, que permitió establecer una conexión clara entre la eficacia de un fármaco antiulceroso en particular y la duración del aumento del pH en la luz gástrica durante su uso. Los autores concluyeron que las úlceras gástricas sanan en el 100% de los casos si el pH intragástrico se puede mantener por encima de 3,0 durante aproximadamente 18 horas al día. Esta conclusión fundamental, a la que ahora se refieren los autores de casi todos los trabajos serios sobre la farmacoterapia de la úlcera péptica, ha permitido reducir la lista de los principales fármacos antiulcerosos. medicamentos, utilizado durante la exacerbación de la úlcera péptica para aliviar manifestaciones clínicas enfermedades y lograr la curación de la úlcera, a varios grupos principales de medicamentos. Estos incluían antiácidos, anticolinérgicos selectivos y bloqueadores H. 2 -receptores e inhibidores bomba de protones.
Incluso en esta forma tan abreviada, la farmacopea de fármacos antiulcerosos plantea al médico la necesidad de decidir qué fármaco elegir. Todavía no hay una respuesta clara a esta pregunta en la literatura, y las recomendaciones específicas propuestas en los trabajos a menudo difieren significativamente entre sí.

La gravedad de la úlcera péptica también varía entre los diferentes pacientes y, por lo tanto, pueden requerir medicamentos que difieren en la gravedad del efecto antisecretor. En curso favorableúlcera péptica, exacerbaciones raras y de corta duración, úlceras de pequeño tamaño, aumento moderado de la producción de ácido, ausencia de complicaciones, como terapia básica se pueden utilizar fármacos que no tengan actividad antisecretora pronunciada y cuando se prescribe en dosis terapéuticas promedio, capaz de mantener el nivel de pH intragástrico por encima de 3,0 sólo comparativamente un tiempo corto(hasta 8 - 10 horas por día), - antiácidos y anticolinérgicos M selectivos.
En caso de exacerbaciones frecuentes y prolongadas de la úlcera péptica, tamaño grande (más de 2 cm de diámetro) del defecto ulcerativo, hipersecreción severa de ácido clorhídrico, presencia de complicaciones (incluidos antecedentes), esofagitis erosiva concomitante, N debe ser utilizado como terapia básica. 2 - bloqueadores e inhibidores de la bomba de protones que mantienen los niveles de pH intragástrico requeridos durante mucho más tiempo (hasta 12 a 18 horas por día).
Antiácidos. Tradicionalmente, este grupo de medicamentos incluye antiácidos absorbibles (bicarbonato de sodio, carbonato de calcio, óxido de magnesio) y no absorbibles (hidróxido de aluminio y fosfato de aluminio, hidróxido de magnesio y trisilicato de magnesio). Las drogas del primer subgrupo causan graves Reacciones adversas(énfasis dióxido de carbono, el fenómeno del “rebote”, el desarrollo de alcalosis y el “síndrome leche-álcali”) y, por lo tanto, actualmente no se utilizan en la práctica clínica.
La actividad neutralizante de ácido de los antiácidos (ANA) está determinada por su capacidad para neutralizar los iones H+ y se expresa en miliequivalentes de ácido clorhídrico neutralizado. Además, los antiácidos reducen la actividad proteolítica del jugo gástrico (tanto mediante la adsorción de pepsina como aumentando el pH del medio ambiente, como resultado de lo cual la pepsina se vuelve inactiva), tienen buenas propiedades envolventes y se unen a la lisolecitina y los ácidos biliares.
En los últimos años se han publicado datos sobre el efecto citoprotector de los antiácidos que contienen hidróxido de aluminio, su capacidad para prevenir en experimentos y en entornos clínicos la aparición de daños a la mucosa gástrica causada por etanol y fármacos antiinflamatorios no esteroides. Se encontró que este efecto citoprotector está asociado con un aumento en el contenido de prostaglandinas en la pared gástrica cuando se toman antiácidos. Además, los antiácidos que contienen hidróxido de aluminio estimulan la secreción de bicarbonatos y aumentan la producción de moco gástrico, tienen la capacidad de unirse al factor de crecimiento epitelial y fijarlo en el área de la úlcera, estimulando así la proliferación y el desarrollo celular. red vascular y regeneración de tejidos.
En el tratamiento de las úlceras pépticas se suelen recomendar los antiácidos como fármacos coadyuvantes además de otros fármacos antisecretores, siendo los principales manera como remedio sintomático (para el alivio del dolor y los trastornos dispépticos). La actitud de muchos gastroenterólogos ante la posibilidad de utilizar antiácidos en el tratamiento de las úlceras pépticas como fármacos principales sigue siendo escéptica hasta el día de hoy: se cree que estos fármacos tienen una eficacia significativamente inferior a otros fármacos antiulcerosos. Además, se expresó la opinión de que, para un curso de tratamiento de la exacerbación de la úlcera péptica, muy dosis altas Antiácidos y su uso frecuente.
Los trabajos publicados en los últimos años nos han permitido reconsiderar este punto de vista. Simposios representativos sobre aspectos clínicos La terapia antiácida, llevada a cabo en Bermuda (1991) y Budapest (1994), mostró la inconsistencia de las preocupaciones expresadas. La tasa de curación de las úlceras duodenales después de 4 semanas de tratamiento con antiácidos promedió el 73%, lo que superó significativamente la eficacia del placebo.
Además, se encontró que las dosis de antiácidos necesarias para la curación de las úlceras no eran tan altas como se pensaba anteriormente, y que durante un curso de terapia, el ANA diario de antiácidos no puede exceder los 200 - 400 mEq. Los resultados obtenidos permiten utilizar antiácidos para tratamiento basico exacerbaciones de la enfermedad de úlcera péptica como monoterapia, pero sólo con flujo suave enfermedades. Una ventaja importante de los antiácidos en este caso es que después de tomar una dosis única alivian el dolor y los trastornos dispépticos mucho más rápido que los fármacos antisecretores (incluido N 2 bloqueantes y omeprazol). En casos más graves, los antiácidos se pueden utilizar como agentes sintomáticos en el contexto de una terapia básica realizada con otros fármacos antisecretores más potentes.
Pirenzepina. Es un fármaco anticolinérgico selectivo. Bloquea selectivamente los receptores colinérgicos predominantemente M de las glándulas fúndicas de la mucosa gástrica y no afecta a los receptores colinérgicos del sistema cardiovascular. A diferencia de los anticolinérgicos con mecanismo de acción sistémico, no provoca efectos secundarios (taquicardia, alteraciones de la acomodación, retención urinaria, etc.).
El principal mecanismo del efecto antiulceroso de la pirenzepina está asociado con la supresión de la secreción de ácido clorhídrico. Cuando se toma dentro, el efecto antisecretor máximo del fármaco se observa después de 2 horas y persiste (dependiendo de la dosis tomada) de 5 a 12 horas. Últimos trabajos demostró que este fármaco también tiene un efecto citoprotector, que se cree que está asociado con la capacidad de la pirenzepina para dilatar los vasos sanguíneos del estómago.
El uso de pirenzepina en una dosis de 100 a 150 mg permite lograr la curación de las úlceras duodenales en 4 semanas en el 70 al 75% de los pacientes, lo que puede considerarse un resultado bastante bueno..No tener una actividad antisecretora tan alta como el omeprazol y los bloqueadores H 2 -receptores, todavía da una menor frecuencia de recaídas en comparación con los medicamentos mencionados anteriormente. Este hecho se debe, en particular, al hecho de que cuando se utiliza pirenzepina no se produce un aumento del nivel de gastrina en sangre, como ocurre, por ejemplo, cuando se utilizan bloqueadores de la bomba de protones. Ya ha habido recomendaciones para prescribir pirenzepina después del tratamiento con omeprazol para reducir la concentración de gastrina sérica.
norte 2 -bloqueadores. bloqueadores H 2 Los receptores α se encuentran entre los fármacos antiulcerosos más utilizados actualmente. Actualmente se han utilizado en la práctica clínica varias generaciones de estos fármacos. Después de la cimetidina, que durante varios años fue el único representante de H 2 -Se sintetizaron secuencialmente bloqueadores, ranitidina, famotidina y, un poco más tarde, nizatidina y roxatidina.
Alta actividad antiulcerosa H 2 -bloqueadores se debe principalmente a su potente efecto inhibidor sobre la secreción de ácido clorhídrico. En este caso, el efecto antisecretor después de tomar cimetidina dura de 4 a 5 horas, después de tomar ranitidina - de 8 a 9 horas, después de tomar famotidina, nizatidina y roxatidina - de 10 a 12 horas.
bloqueadores H 2 -los receptores no solo tienen un efecto antisecretor, sino que también suprimen la producción de pepsina basal y estimulada, aumentan la producción de moco gástrico, la secreción de bicarbonato, mejoran la microcirculación en la membrana mucosa del estómago y el duodeno, normalizar la motilidad gastroduodenal.
Cuando se utiliza N 2 Los bloqueadores durante 2 semanas, el dolor en la región epigástrica y los trastornos dispépticos desaparecen en 56 - 58% de los pacientes con exacerbación de úlceras gástricas y duodenales. Después de 4 semanas de tratamiento, la cicatrización de las úlceras duodenales se logra en el 75 - 83%, después de 6 semanas - en el 90 - 95% de los pacientes. Frecuencia de cicatrización de úlceras gástricas después de 6 semanas de tratamiento N 2 -bloqueadores es del 60 - 65%, después de 8 semanas de tratamiento - 85 - 70%. Al mismo tiempo, una dosis única de todos dosis diaria norte Los 2 bloqueadores antes de acostarse (es decir, por ejemplo, 300 mg de ranitidina o 40 mg de famotidina) son tan eficaces como tomar media dosis dos veces (por la mañana y por la noche).
La experiencia acumulada con el uso de cimetidina ha demostrado que este fármaco provoca diversos efectos secundarios. Estos incluyen efecto antiandrogénico, efecto hepatotóxico, diversos trastornos cerebrales, aumento de los niveles de creatinina en sangre, cambios en los parámetros hematológicos, etc. La ranitidina y famotidina, significativamente superiores a la cimetidina en actividad antisecretora, producen efectos secundarios menos pronunciados. En cuanto al H2 -bloqueadores de generaciones posteriores (nizatidina y roxatidina), aunque también son notablemente superiores a la cimetidina, no tienen ninguna ventaja especial sobre la ranitidina y la famotidina y, por lo tanto, generalizado no ha recibido.
Inhibidores de la bomba de protones. Inhibidores de la bomba de protones (inhibidores H)+ , k + -ATPasas de la célula parietal) ocupan actualmente, quizás, un lugar central en la gama de fármacos antiulcerosos. Esto se explica por el hecho de que su actividad antisecretora (y, en consecuencia, eficacia clínica) supera significativamente al de otros fármacos antiulcerosos. Además, los inhibidores de la bomba de protones crean condiciones favorables para la terapia contra Helicobacter y, por lo tanto, ahora se incluyen como componente obligatorio en la mayoría de los regímenes de erradicación. De los fármacos de este grupo, actualmente se utilizan en la práctica clínica omeprazol, pantoprazol y lansoprazol.
Al ser derivados de bencimidazol, los inhibidores de la bomba de protones, que se acumulan en los túbulos secretores de la célula parietal, se convierten en derivados de sulfenamida, que forman enlaces covalentes con las moléculas de cisteína H.+ , k + -ATPasas y con ello inhiben la actividad de esta enzima.
Cuando se toma una dosis terapéutica promedio de estos medicamentos una vez al día, la secreción de ácido gástrico a lo largo del día se suprime entre un 80 y un 98%. Esencialmente, los bloqueadores de la bomba de protones son actualmente los únicos fármacos que pueden mantener niveles de pH intragástrico por encima de 3,0 durante más de 18 horas al día y así satisfacer los requisitos formulados por D. Burget et al. para agentes antiulcerosos ideales.
Los estudios multicéntricos y metaanalíticos han demostrado que los inhibidores de la bomba de protones son, con diferencia, los fármacos antiulcerosos más eficaces. En el 69% de los pacientes con úlcera duodenal, la cicatrización de la úlcera se produce dentro de las 2 semanas posteriores al tratamiento. Después de 4 semanas de tratamiento con inhibidores de la bomba de protones, la tasa de cicatrización de las úlceras duodenales es del 93 al 100%. Estos medicamentos dan buen efecto y en pacientes con úlceras pépticas resistentes al tratamiento con bloqueadores H2.
Omeprazol, pantoprazol y lansoprazol difieren en sus Estructura química, biodisponibilidad, vida media, etc., sin embargo, sus resultados aplicacion clinica resultan ser casi idénticos.
La seguridad de los inhibidores de la bomba de protones durante ciclos de tratamiento cortos (hasta 3 meses) es muy alta. Con el uso continuo a largo plazo (especialmente durante varios años) de estos medicamentos, se produce hipergastrinemia en los pacientes y los síntomas progresan. gastritis atrófica, y algunos pacientes pueden desarrollar hiperplasia nodular células endocrinas(células ECL) de la mucosa gástrica que producen histamina.
Para un análisis objetivo de los resultados del tratamiento antiulceroso gran importancia tiene un estricto cumplimiento del protocolo para el tratamiento de la exacerbación de la úlcera péptica, que incluye la prescripción del fármaco seleccionado en la dosis adecuada, una determinada duración del tratamiento, determinadas condiciones de seguimiento endoscópico y criterios estándar para evaluar la eficacia del tratamiento. .
Por ejemplo, durante la exacerbación de una úlcera péptica, se prescribe ranitidina a una dosis de 300 mg/día, famotidina a una dosis de 40 mg/día, omeprazol a una dosis de 20 mg/día, etc. La duración del tratamiento se determina por los resultados del seguimiento endoscópico, que se realiza a intervalos de dos semanas. Para evaluar la eficacia de un determinado fármaco antiulceroso, no calculan el tiempo medio (como se practica en muchos trabajos domésticos), sino la frecuencia de cicatrización de las úlceras en 4, 6, 8 semanas, etc. posible llevar a cabo estudios multicéntricos y metaanalíticos que combinan docenas y cientos de estudios realizados en diferentes paises, lo que permite evaluar con un alto grado de fiabilidad (ya que el número de pacientes llega a decenas y cientos de miles de personas) la eficacia del fármaco y la influencia de determinados factores sobre el mismo.
Característica importante La farmacoterapia moderna para la úlcera péptica es la ausencia de diferencias fundamentales en los enfoques para el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales. Anteriormente se creía que las úlceras duodenales requerían el uso de fármacos antisecretores y las úlceras de estómago, fármacos que estimularan los procesos de regeneración. Actualmente se acepta generalmente que, tras la confirmación del carácter benigno de las úlceras gástricas, el tratamiento de estos pacientes se realiza exactamente de la misma forma que el tratamiento de los pacientes con úlcera duodenal. La única diferencia es la duración del curso de la farmacoterapia. Teniendo en cuenta que las úlceras gástricas cicatrizan más lentamente que las duodenales, los resultados de la cicatrización de las úlceras gástricas no se controlan después de 4 y 6 semanas de tratamiento, como ocurre con las úlceras duodenales, sino después de 6 y 8 semanas.
Una cuestión importante son las tácticas de farmacoterapia para pacientes con úlceras de estómago y duodeno difíciles de curar. Las úlceras gastroduodenales que no dejan cicatriz en 12 semanas generalmente se denominan difíciles de curar (o que no cicatrizan a largo plazo). Su frecuencia, que anteriormente alcanzaba entre el 10 y el 15%, tras su introducción en Práctica clinica los inhibidores de la bomba de protones disminuyeron al 1 - 5%.
En casos de eficacia insuficiente H 2 -bloqueadores (ranitidina, famotidina), actualmente se considera más apropiado aumentar su dosis 2 veces o transferir al paciente a tomar inhibidores de la bomba de protones. Si el paciente recibió inicialmente dosis habituales inhibidores de la bomba de protones (por ejemplo, 20 mg de omeprazol), luego se aumentan en 2- 3 veces (es decir, ajustado a 40 - 60 mg/día). Este esquema permite lograr la curación de la úlcera en aproximadamente la mitad de los pacientes con úlceras difíciles de cicatrizar.
La alta frecuencia de recaídas de las úlceras gastroduodenales después de suspender el tratamiento sirvió de base para el desarrollo de regímenes de mantenimiento con fármacos antiulcerosos.
La terapia de mantenimiento H2 sigue siendo la más común actualmente. - bloqueadores, incluidos ingesta diaria 150 mg de ranitidina o 20 mg de famotidina antes de acostarse. Esto permite reducir la frecuencia de las recaídas de la úlcera péptica dentro de un año después del curso principal al 6 - 18%, y dentro de los 5 años - al 20 - 28%.
Posteriormente, la administración de mantenimiento continuo de fármacos antisecretores fue reemplazada por regímenes de terapia de mantenimiento intermitente. Entre ellas se encuentran el “autotratamiento” o terapia “a demanda”, cuando el propio paciente determina la necesidad de tomar medicamentos en función de su bienestar, y el llamado “tratamiento de fin de semana”, cuando el paciente permanece sin tratamiento de lunes a jueves y toma medicamentos antisecretores de viernes a domingo. La terapia de mantenimiento intermitente es menos eficaz que la medicación diaria; sin embargo, los pacientes toleran mejor este método de tratamiento de mantenimiento.
Actualmente, cuando se reconoce la terapia anti-Helicobacter como base para el tratamiento antirrecaída de las úlceras pépticas, las indicaciones para la terapia de mantenimiento con fármacos antisecretores básicos se han reducido significativamente. Se considera necesario para pacientes cuya úlcera péptica no se acompaña de contaminación de la mucosa gástrica con HP (es decir, entre el 15 y el 20 % de los pacientes con úlcera gástrica y aproximadamente el 5 % de los pacientes con úlcera duodenal), para pacientes que tienen al menos dos Los intentos de terapia anti-Helicobacter no tuvieron éxito, también en pacientes con un curso complicado de úlcera péptica (en particular, con antecedentes de perforación de úlceras).
Por tanto, la farmacoterapia moderna para la úlcera péptica sigue siendo compleja. La combinación correcta de medicamentos antiulcerosos básicos con la terapia de erradicación contra Helicobacter permite resolver con éxito las principales tareas que enfrenta un médico cuando trata a un paciente con una exacerbación de una úlcera péptica: aliviar los síntomas clínicos, lograr la cicatrización de la úlcera, prevenir las recaídas después. un curso de tratamiento.

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