İlaç kataloğu. Diğer ilaçlarla etkileşim

sekme., kapak kabuk, 300 mg: 60 adet. - P No. 011612/01-1999 12/28/04 PPR

oral uygulama için solüsyon 20 mg/1 ml: flakon. 240 ml dahil dozlama ile şırınga ve adaptör - P No. 011612 / 02-1999 12.28.99 PPR

farmakolojik etki

Nükleozit analog ters transkriptaz inhibitörü. Seçici sahiptir antiviral eylem insan immün yetmezlik virüsü tip 1 ve 2 ile ilgili olarak (HIV-1 ve HIV-2), içermek HIV-1 suşları zidovudin, lamivudin, zalsitabin, didanosin veya nevirapin'e dirençlidir. İn vitro çalışmalar abakavirin etki mekanizmasının ters transkriptaz inhibisyonu olduğunu göstermiştir. HIV RNA zincirinin sona ermesine ve viral replikasyonun kesilmesine yol açar. İn vitro olarak, abakavir ile nevirapin ve zidovudin kombinasyonunda bir etki sinerjizmi bulunmuştur. Abakavir, didanosin, zalsitabin, lamivudin ve stavudin ile kombinasyon halinde ilave bir etkiye sahiptir. Suşlar in vitro olarak izole edilmiştir HIV-1 abakavire dirençlidir. Direnç gelişimi, ters transkriptazın belirli bir kodon bölgesindeki (M184V, K65R, L74V ve Y115F kodonları) genotipik değişikliklerle ilişkilidir. Abacavire HIV direnci in vitro ve in vivo olarak nispeten yavaş gelişir; virüsün "vahşi" suşuna kıyasla IC50 konsantrasyonunu 8 kat arttırmak için birden fazla mutasyona ihtiyaç vardır ve bu klinik olarak anlamlı olabilir. Abakavire dirençli suşlarda lamivudin, zalsitabin ve/veya didanosine duyarlılık azalabilir, ancak zidovudin ve stavudine duyarlılık devam eder. Abacavir ve proteaz inhibitörleri veya nükleozid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri arasında çapraz direnç gelişmesi olası değildir.
AT klinik araştırma Ziagen ile zidovudin ve lamivudin ile kombinasyon halinde tedaviye, yetişkinlerde ve çocuklarda virüs konsantrasyonunda belirgin ve sürekli bir azalma ve buna karşılık gelen CD4+ hücre sayısında bir artış eşlik ettiğini göstermiştir.
Daha önce antiretroviral ilaçlar almamış hastalarda, Ziagen diğer ilaçlarla kombinasyon halinde oldukça etkili başlangıç ​​tedavisine izin verir.
Daha önce antiretroviral tedavi almış hastalarda, nükleozid revers transkriptaz inhibitörlerine Ziagen eklenmesinin virüs konsantrasyonunda ek bir azalmaya yol açtığına ve CD4+ hücrelerinin sayısını artırdığına dair çok az veri mevcuttur. Bu gibi durumlarda, Ziagen'in etkinliği, abakavire çapraz dirençli HIV suşlarının oluşumuna yol açabilen önceki tedavinin doğasına ve süresine bağlıdır.
Abacavir KBB'yi geçer ve HIV-1 RNA'nın seviyesini düşürür. Beyin omurilik sıvısı. Diğerleri ile kombinasyon halinde antiretroviral ilaçlar Ziagen, direnç gelişimini yavaşlatabilir ve ayrıca önlemede rol oynayabilir. nörolojik komplikasyonlar HIV enfeksiyonu ile ilişkilidir.

Belirteçler

Yetişkinlerde ve çocuklarda HIV enfeksiyonunun tedavisi (kombinasyon antiretroviral tedavisinin bir parçası olarak).

Dozaj rejimi

Ziagen yemekle birlikte veya ayrı alınabilir.
Ziagen, HIV enfeksiyonu tedavisinde deneyimli uzmanlar tarafından reçete edilmelidir.
12 yaşından büyük yetişkinler ve gençler ilaç günde 2 kez 300 mg reçete edilir.
3 ay ila 12 yaş arası çocuklar doz, 8 mg/kg vücut ağırlığı esas alınarak hesaplanır, ancak 600 mg/gün'den fazla değildir. Resepsiyonun çokluğu 2 kez / gün.
Şu anda Ziagen'in Türkiye'de kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. 3 aylıktan küçük çocuklar.
Şu anda, ilacın kullanımına ilişkin gerekli klinik veri yoktur. karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar. Abakavirin öncelikle karaciğerde metabolize olması nedeniyle, bozulmuş karaciğer fonksiyonunun etkisini araştıran bir çalışma halen devam etmektedir. değişen dereceler Bu hasta kategorisinde doz rejimine ilişkin öneriler geliştirmek için abakavirin farmakokinetiğinin ciddiyeti.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar özel seçim doz gerekli değildir.
İlaç yazarken yaşlı karaciğer, böbrek ve kalp fonksiyonlarında azalma insidansının yüksek olduğu dikkate alınmalıdır. eşlik eden hastalıklar ve diğer ilaçları almak.

Yan etki

aşırı duyarlılık reaksiyonu
Klinik çalışmalarda, abakavir ile tedavi edilen hastaların yaklaşık %4'ünde bir aşırı duyarlılık reaksiyonu gelişmiştir. nadir durumlar yol açtı ölümcül sonuç. Aşırı duyarlılık reaksiyonu, çoklu organ/sistemik lezyonları gösteren semptomlarla kendini gösterdi. Çoğu durumda, aşırı duyarlılık sendromunun belirtilerinden biri ateş ve/veya döküntüdür (genellikle makülopapüler veya ürtiker), ancak aşırı duyarlılık reaksiyonuna bu semptomlar eşlik etmeyebilir. Semptomlar genellikle ilaçla tedavinin ilk 6 haftasında (tedavinin başlamasından ortalama 11 gün sonra) gelişir.
Dermatolojik reaksiyonlar: >=10% - döküntü (makülopapüler veya ürtiker).
>=%10 - mide bulantısı, kusma, ishal, karın ağrısı, karaciğer fonksiyon testlerinde artış; nadiren - oral mukozanın ülserasyonu, bozulmuş karaciğer fonksiyonu.
Yandan solunum sistemi: nadiren - nefes darlığı, boğaz ağrısı.
CNS ve çevre birimlerinden gergin sistem: >=10% - baş ağrısı; nadiren - parestezi.
Hematopoetik sistemden: nadiren - lenfopeni.
Yandan kas-iskelet sistemi: >=10% - kas ağrısı; nadiren - miyoliz, artralji, artan CPK seviyeleri.
Üriner sistemden: artan kreatinin seviyeleri, bozulmuş böbrek fonksiyonu.
Diğerleri: >=10% - ateş, yorgunluk, genel halsizlik; nadiren - ödem, lenfadenopati, arteriyel hipotansiyon, konjonktivit, anafilaktik reaksiyonlar.
Bazı hastalarda aşırı duyarlılık reaksiyonu başlangıçta bir solunum yolu hastalığı (pnömoni, bronşit, farenjit), grip benzeri hastalık, gastroenterit veya diğer ilaçlara karşı bir reaksiyon olarak kabul edildi.

Diğer yan etkiler

Diğer birçok yan etki için, bunların abakavir, diğer yan etkilerden kaynaklanıp kaynaklanmadığı net değildir. ilaçlar veya HIV enfeksiyonunun kendisinin komplikasyonlarıdır.
Yandan sindirim sistemi: mide bulantısı, kusma, ishal, iştah kaybı. Pankreatit gelişimine dair raporlar var, ancak abakavir alma ile ilişki kurulmamıştır.
Diğerleri: ateş, baş ağrısı, uyuşukluk, yorgunluk, döküntü (eşlik etmez) sistemik belirtiler). Klinik çalışmalarda, laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler nadiren gözlenmiştir; bahsedilmemis önemli farklılıklar ana ve kontrol gruplarının hastaları arasındaki laboratuvar parametrelerindeki değişiklik sıklığında.

Kontrendikasyonlar

İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Gebelik ve emzirme

İlacın hamilelik sırasında reçete edilmesi gerekiyorsa, anneye yönelik amaçlanan yarar ve fetüs için potansiyel risk dikkatle değerlendirilmelidir. Emzirme döneminde ilacı reçete ederken emzirme durdurulmalıdır.
Abacavir'in hamilelik sırasındaki güvenliği henüz belirlenmemiştir.
AT Deneysel çalışmalar Laboratuar hayvanlarında abakavir ve/veya metabolitlerinin plasenta bariyerini geçebileceği gösterilmiştir. Abacavir sağlanan toksik etki sadece sıçanlarda hamile dişiler için toksik dozlarda (vücut ağırlığının 500 mg/kg'ı veya daha fazlası) embriyo ve fetüsün gelişimi üzerine. Bu dozlar 32-35 kat daha fazladır. terapötik dozlar bir kişi için. Belirlenen bozukluklar arasında ödem ve fetal anormallikler, emilim, fetüsün kilo kaybı ve ölü doğan fetüs sayısındaki artış yer aldı. olmayan doz olumsuz etki doğum öncesi ve sonrası gelişim için, günde 160 mg/kg vücut ağırlığıydı. Bu doz, insan dozunun yaklaşık 10 katıdır. Bahsedilen değişiklikler tavşanlarda bulunmaz.
Sıçanlarda yapılan bir çalışma, 500 mg/kg'a kadar olan dozlarda abakavirin erkek ve dişilerin doğurganlığını etkilemediğini göstermiştir. Hayvanlarda yapılan çalışmaların sonuçları, insanlar için her zaman öngörücü değildir.
Abakavir ve metabolitleri emziren sıçanların sütüne geçer. Emziren kadınların anne sütüne de nüfuz ettikleri varsayılabilir, ancak şu anda buna dair bir kanıt yoktur. 3 aylıktan küçük çocuklarda abakavirin güvenliliğine ilişkin veri bulunmamaktadır. Uzmanlar, HIV bulaşmış kadınlara uzak durmalarını tavsiye ediyor. Emzirmeçocuğun HIV ile enfekte olmasını önlemek için.

Özel Talimatlar

Aşırı duyarlılık belirtileri ortaya çıkarsa, hasta derhal bir doktora başvurmalıdır. Aşırı duyarlılık reaksiyonu teşhisi doğrulandığında, Ziagen derhal kesilmelidir. İlerleyen zamanlarda ilacın kazara kullanılmaması için hastadan kullanılmayan tüm tabletleri/şurubu doktora iade etmesini istemek gerekir. Devam eden tedavi ile semptomlar kötüleşir ve bu da hastanın hayatını tehdit edebilir. Ziagen'in kaldırılmasıyla, kural olarak aşırı duyarlılık belirtileri geçti. Abakavire aşırı duyarlılık reaksiyonu durumunda, Ziagen veya abakavir içeren başka bir ilaç asla daha sonra reçete edilmemelidir, çünkü. çoğu şiddetli semptomlar(hayatı tehdit eden arteriyel hipotansiyon dahil), birkaç dakika içinde devam eder ve ölümcül olabilir.
İçin zamanında teşhis aşırı duyarlılık reaksiyonları ve yaşamı tehdit eden hipotansiyon geliştirme riskini en aza indirmek için, başka bir tanı olasılığı (örneğin, solunum yolu hastalıkları, grip benzeri hastalık, gastroenterit veya diğer ilaçlar) göz ardı edilemez. Diğer ilaçları alırken semptomlar tekrar ortaya çıksa bile Ziagen ile tedaviye yeniden başlanmamalıdır.
Ziagen ile tedaviye ara verilmişse ve tedaviye devam etme kararı verilmişse, aşırı duyarlılık semptomları olasılığını dışlamak için ilacın kesilmesinin nedenleri dikkatlice analiz edilmelidir. Aşırı duyarlılık belirtileri dışlanmıyorsa, Ziagen tedavisine devam edilmemelidir.
Ziagen'in yeniden başlatılmasından sonra, ilacın geçici olarak kesilmesinden önce sadece bir ana semptom (örneğin, döküntü, ateş veya gastrointestinal rahatsızlıklar) olduğunda, bir aşırı duyarlılık reaksiyonunun geliştiğine dair izole raporlar vardır. Ziagen'i geçici olarak bırakan hastalarda aşırı duyarlılık tanısının doğrulanmadığı durumlarda (bir semptom mevcuttur), aşağıdakiler önerilir: İlacın kesilmesinden önce bir aşırı duyarlılık reaksiyonu olasılığının göz önünde bulundurulması; risk oranını değerlendirmek ve olası tedavi edici etki Ziagen tedavisinin yeniden başlatılması; Ziagen ile tedaviye devam etme kararı verilirse, uygun bir tıbbi kurumda yapılmalıdır.
Çok nadiren, önceden belirgin aşırı duyarlılık semptomları olmayan hastalarda Ziagen tedavisinin yeniden başlatılmasından sonra gelişen bir aşırı duyarlılık reaksiyonu bildirilmiştir. Bazı durumlarda, belgesel veriler açıkça yetersizdi. Bu mesajların klinik önemi belirlenmemiştir. Ziagen ile tedaviye devam etme kararı verilirse, hasta acil tıbbi yardım alabilmelidir.
Hasta hakkında bilgi verilmeli olası reaksiyonlar yaşamı tehdit eden veya ölümcül semptomlarla ortaya çıkabilen abakavire karşı aşırı duyarlılık ve hasta bu ihtiyacın farkında olmalıdır. acil itiraz Ateş, mide bulantısı, kusma, ishal veya karın ağrısı, solunum bozuklukları (nefes darlığı, öksürük, boğaz ağrısı) gelişirse bir doktora görünün. Aşırı duyarlılık reaksiyonları hakkında bilgi içeren hastalar için özel bir kart Ziagen paketine dahil edilmiştir ve hastalara her zaman yanlarında taşımaları hatırlatılmalıdır.
Nükleozid analogları grubundan antiretroviral ilaçları monoterapi olarak veya tedavinin bir parçası olarak alan HIV ile enfekte hastalarda (çoğunlukla kadınlarda), karmaşık terapi abakavir dahil, nadir laktik asidoz vakaları ve yağlı karaciğer (ölümcül dahil) ile birlikte şiddetli hepatomegali tanımlanmıştır.Ziagen tedavisi sırasında, özellikle hastalarda karaciğer hastalığı için risk faktörleri varsa dikkatli olunmalıdır. Klinik veya laboratuvar işaretleri laktik asidoz veya karaciğer fonksiyon bozukluğu varsa, Ziagen kesilmelidir.
Ziagen veya diğer antiretroviral ilaçları almasına rağmen, hastalarda aşağıdakilerden kaynaklanan enfeksiyonlar gelişebilir: fırsatçı patojenler, ve HIV enfeksiyonunun diğer komplikasyonları. Bu nedenle, hastalar altında olmalıdır sürekli gözetim HIV enfeksiyonu tedavisinde deneyimli doktorlar. Hastalar, antiretroviral ilaçlarla (abacavir dahil) tedavinin cinsel ilişki veya kan transfüzyonu yoluyla başkalarına HIV bulaşma riskini önlemediği konusunda bilgilendirilmelidir, bu nedenle hastalar uygun önlemleri almalıdır.
Oral solüsyon, karın ağrısı ve ishale neden olabilen sorbitol içerir. Metabolizma sürecinde sorbitol fruktoza dönüştürülür, bu nedenle konjenital fruktoz intoleransı olan hastalar için oral bir çözelti şeklinde Ziagen endike değildir.
Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi
Abacavir'in potansiyel olarak meşgul olma yeteneği üzerindeki etkisini destekleyecek hiçbir veri yoktur. tehlikeli türler daha fazla dikkat gerektiren aktivitelerdir.

aşırı doz

Klinik çalışmalarda, hastalara 1200 mg'a kadar tek doz abakavir ve 1800 mg'a kadar günlük dozlar verilmiştir. Beklenmeyen advers reaksiyonlara ilişkin herhangi bir rapor bulunmamaktadır. İşlem bitti yüksek dozlar abakavir bilinmiyor.
Tedavi: zehirlenme belirtilerini belirlemek ve gerekirse bakım tedavisini gerçekleştirmek için hastanın durumunu izlemek gerekir. Abakavirin hemodiyaliz ve periton diyalizi kullanılarak ortadan kaldırılması olasılığına ilişkin veri bulunmamaktadır.

ilaç etkileşimi

İn vitro çalışmalardan elde edilen sonuçlar ve abakavir metabolizmasının ana yollarına ilişkin veriler, düşük bir olasılığı göstermektedir. ilaç etkileşimleri abakavir ile. Abakavir, sitokrom P 450 sisteminin CYP3A4 enzimini içeren metabolik süreçleri inhibe etmez. İn vitro çalışmalar abakavirin CYP3A4, CYP2C9 veya CYP2D6 tarafından metabolize edilen ilaçlarla etkileşime girmediğini göstermiştir. Klinik çalışmalarda, ilacın etkisi altında hepatik metabolizmada artış olmamıştır. Bu nedenle, abakavirin antiretroviral proteaz inhibitörleri ve sitokrom P 450 sisteminin enzimlerinin katılımıyla metabolize olan diğer ilaçlarla etkileşimi olası değildir.
Klinik çalışmalar abakavir, zidovudin ve lamivudin arasında klinik olarak anlamlı etkileşimler belirlememiştir.
Etanol, abakavirin metabolizmasını değiştirerek abakavirin EAA'sında yaklaşık %41'lik bir artışa neden olur. Abakavirin güvenlik profili göz önüne alındığında, bu değişiklikler klinik olarak önemsiz kabul edilebilir. Abacavir, etil alkolün metabolizmasını etkilemez.
Bir farmakokinetik çalışmada, abakavirin günde 2 kez 600 mg dozda ve metadonla birlikte uygulanması, Cmax'ta %35'lik bir azalmaya ve buna ulaşma süresinde 1 saat artışa yol açmıştır. , AUC değeri değişmedi. Bu verilerin bulunmadığına inanılmaktadır. klinik önemi. Bu çalışmada abakavir, metadonun ortalama sistemik klirensini %22 artırmıştır. Çoğu hasta için bu değişiklikler klinik olarak anlamlı değildir, ancak bazen metadon dozunun daha da artırılması gerekebilir.
Retinoidler (izotretinoin gibi) alkol dehidrojenaz tarafından inaktive edilir. Ancak abakavir ile etkileşim mümkündür. özel çalışmalar gerçekleştirilmedi.

Depolama şartları ve koşulları

İlaç 30°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü - 2 yıl.
Eczanelerden dağıtım şartları
Ziagen reçeteyle alınabilir.

Abakavir (abacavir)

İlacın bileşimi ve salıverilme şekli

Tabletler, kaplanmış film kılıfı açık sarı, yuvarlak, bikonveks.

Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz - 395.2 mg, sodyum karboksimetil nişasta - 48 mg, K25 - 36 mg, magnezyum stearat - 12 mg, kolloidal silikon dioksit - 6 mg.

Film kabuğunun bileşimi: Opadry II 85F220118 sarı - 30 mg, dahil: polivinil alkol - 12 mg, titanyum dioksit - 7.392 mg, makrogol-3350 - 6.06 mg, talk - 4.44 mg, demir boya sarı oksit - 0.108 mg.

10 adet. - hücresel kontur paketleri (1) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (3) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (4) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (5) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (6) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (9) - karton paketleri.
10 adet. - hücresel kontur paketleri (10) - karton paketleri.
20 adet - hücresel kontur paketleri (1) - karton paketleri.
20 adet - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.
20 adet - hücresel kontur paketleri (3) - karton paketleri.
20 adet - hücresel kontur paketleri (4) - karton paketleri.
20 adet - hücresel kontur paketleri (5) - karton paketleri.
20 adet - hücresel kontur paketleri (6) - karton paketleri.
20 adet - hücresel kontur paketleri (9) - karton paketleri.
20 adet - hücresel kontur paketleri (10) - karton paketleri.
30 adet - hücresel kontur paketleri (1) - karton paketleri.
30 adet - hücresel kontur paketleri (2) - karton paketleri.
30 adet - hücresel kontur paketleri (3) - karton paketleri.
30 adet - hücresel kontur paketleri (4) - karton paketleri.
30 adet - hücresel kontur paketleri (5) - karton paketleri.
30 adet - hücresel kontur paketleri (6) - karton paketleri.
30 adet - hücresel kontur paketleri (9) - karton paketleri.
30 adet - hücresel kontur paketleri (10) - karton paketleri.
10 adet. - kutular (1) - karton paketleri.
20 adet - kutular (1) - karton paketleri.
30 adet - kutular (1) - karton paketleri.
40 adet - kutular (1) - karton paketleri.
50 parça. - kutular (1) - karton paketleri.
60 adet - kutular (1) - karton paketleri.
90 adet - kutular (1) - karton paketleri.
100 parça. - kutular (1) - karton paketleri.
120 adet - kutular (1) - karton paketleri.

farmakolojik etki

Nükleositlerin sentetik karbosiklik analoğu anlamına gelir. Hücre içinde abakavir, hücresel enzimlerin katılımıyla aktif metabolit karbovir trifosfata dönüştürülür. Karbovir trifosfat, deoksiguanozin-5"-trifosfatın (dGTP) bir analoğudur. Karbovir trifosfat, doğal substrat dGTP ile rekabetten ve viral DNA ile birleşmesinin bozulmasından kaynaklanan HIV-1 ters transkriptaz aktivitesini inhibe eder. gömülü nükleozid analogundaki 3"-OH grubu, DNA zincirinin uzaması için gerekli olan 5"- ve 3"-fosforoeter bağlarının oluşumunu engeller. Sonuç olarak, viral DNA'nın büyümesi durur.

farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra emilim yüksektir, biyoyararlanımı %83'tür. C max - 3 μg / ml, T max - 1-1.5 saat AUC (uygulamadan sonraki 12 saat içinde) - 6 μg / ml / saat. Yiyecekler abakavirin emilimini yavaşlatır ve Cmax'ı düşürür, ancak EAA'yı etkilemez. KBB'den nüfuz eder, beyin omurilik sıvısındaki abakavir konsantrasyonu, bunun %30-44'ü kadardır. Plazma protein bağlanması düşüktür. Asetaldehidrojenazın katılımı ve glukuronid konjugatlarının (5"-karboksilik asit ve 5"-glukuronid) oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir. T1 / 2 - 1.5 saat Böbrekler tarafından atılır - %83 metabolitler ve %2 değişmemiş; geri kalanı bağırsaklardan atılır. Birikmez.

Belirteçler

HIV enfeksiyonunun tedavisi (bir parçası olarak Birden fazla tedavinin bir arada uygulanması).

Kontrendikasyonlar

Orta ve şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu; çocukluk 3 aydan küçük ve vücut ağırlığı 14 kg'dan az; abakavire aşırı duyarlılık.

Dozaj

Diğerleri ile kombinasyon halinde antiviral ajanlar yetişkinlerde günde 2 kez 300 mg, 3 aydan 16 yaşına kadar olan çocuklar - günde 2 kez 8 mg / kg.

Yan etkiler

Deri ve deri eklerinden: döküntü (genellikle makülopapüler veya ürtiker); çok nadir - çok biçimli eksüdatif eritem Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil.

Sindirim sisteminden: iştah kaybı, bulantı, kusma, ishal, oral mukoza ülserasyonu, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış, karaciğer yetmezliği.

Solunum sisteminden: nefes darlığı, öksürük, boğaz ağrısı, solunum güçlüğü sendromu yetişkinler, solunum yetmezliği.

Sinir sisteminden: baş ağrısı, parestezi, uyuşukluk.

Hematopoetik ve lenfatik sistemlerden: lenfopeni.

üriner sistem tarafında: artan serum kreatinin konsantrasyonu, böbrek yetmezliği.

Kas-iskelet sisteminden: sıklıkla - hiperlaktatemi; nadiren - laktik asidoz, yağ dokusunun birikmesi / yeniden dağılımı, miyalji, rabdomiyoliz, artralji, CPK aktivitesinde artış.

Diğerleri: ateş, yorgunluk, halsizlik, ödem, lenfadenopati, arteriyel hipotansiyon, konjonktivit, anafilaktik reaksiyonlar.

ilaç etkileşimi

Farmakokinetik çalışmalara göre, metadon ile kombinasyon halinde günde 2 kez 600 mg abakavir kullanımı, serumda abakavirin Cmax'ını %35 azaltır, serumda Cmax'a ulaşma süresini 1 saat artırır, ancak EAA'yı değiştirmez . Klinik anlamı bu değişiklikler küçüktür. Aynı çalışma, abakavirin metadonun sistemik klirensini %22 artırdığını bulmuştur. Çoğu durumda, bu değişiklikler de klinik olarak önemsiz olarak kabul edilir, ancak belirli durumlar metadon dozunu değiştirmeniz gerekebilir.

İzotretinoin gibi retinoidler, alkol dehidrojenaz tarafından elimine edilir, bu nedenle abakavir ile etkileşime girebilirler, ancak şu anda özel bir çalışma yapılmamıştır.

Özel Talimatlar

Aşırı duyarlılık belirtileri, abakavir tedavisinin başlangıcından sonra herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir, ancak çoğunlukla ilk 6 hafta içinde ortaya çıkar.

Aşırı duyarlılık reaksiyonunun gelişmesiyle birlikte hastalar abakavir almaya devam ederse, klinik bulgular daha belirgin hale gelebilir ve hayati tehlike karakter. Çoğu durumda, abakavir durdurulduğunda semptomlar kaybolur.

Karaciğerde laktik asidoz, hepatomegali ve yağlı dejenerasyon gelişimi raporları vardır. abakavir ve zidovudin dahil olmak üzere nükleozid analogları ile tek başına veya kombinasyon halinde alınan antiretroviral tedaviye bağlı olarak ölümcül sonuç ile. Çoğu durumda, bu komplikasyonlar kadınlarda görülür.

Laktik asidoz düşündüren semptomlar şunları içerir: Genel zayıflık iştah kaybı, hızlı kilo kaybı belirsiz etiyoloji, gastrointestinal sistem bozuklukları ve solunum sistemi bozuklukları (nefes darlığı ve takipne).

Herhangi bir hastada abakavir kullanımı, özellikle karaciğer hasarı için risk faktörlerinin varlığında dikkatli olunmasını gerektirir. Laktik asidoz veya hepatotoksisitenin klinik veya laboratuvar belirtileri ortaya çıkarsa (aminotransferaz aktivitesinde belirgin bir artış olmasa bile hepatomegali ve karaciğerde yağlı dejenerasyon olarak ortaya çıkabilir), abakavir tedavisi kesilmelidir.

Kombine antiretroviral tedaviye, lipodistrofi sendromunun gelişimi eşlik edebilir. saat Klinik muayene Tedavi süresince hastalarda deri altı yağının yeniden dağılımına dikkat etmek gerekir. laboratuvar muayenesi serum lipid konsantrasyonunun ve kan konsantrasyonunun belirlenmesini içermelidir. Lipid metabolizmasının ihlali durumunda uygun tedavi reçete edilir.

Şiddetli immün yetmezliği olan HIV ile enfekte hastalarda, antiretroviral tedavinin (ART) başlangıcında asemptomatik veya oligosemptomatik fırsatçı enfeksiyonlar varsa, bu tür tedavi fırsatçı enfeksiyonların veya diğer hastalıkların semptomlarında artışa neden olabilir. ciddi sonuçlar. Bu reaksiyonlar genellikle ART'ye başladıktan sonraki ilk haftalar veya aylar içinde ortaya çıkar. Tipik örnekler sitomegalovirüs retiniti, mikobakterilerin neden olduğu genel veya fokal enfeksiyon ve Pneumocystis jiroveci'nin (eski adıyla P. carinii) neden olduğu pnömonidir. Herhangi bir iltihap semptomunun ortaya çıkması, acil muayene ve gerekirse tedavi gerektirir.

Abacavir kullanımı fırsatçı enfeksiyonlar veya HIV enfeksiyonunun diğer komplikasyonları geliştirme olasılığını dışlamaz, bu nedenle hastalar bu hastalıkların tedavisinde deneyimli bir doktorun gözetimi altında kalmalıdır.

Abakavir içeren ilaçlar da dahil olmak üzere antiretroviral tedavi, olası risk IBS'nin oluşumu. Tüm değiştirilebilir risk faktörlerini en aza indirmek için tüm önlemler alınmalıdır (örn. arteriyel hipertansiyon, dislipidemi, diyabet ve sigara).

Gebelik ve emzirme

Hamilelik ve emzirme döneminde abakavir kullanımının güvenliğine ilişkin yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışmalar yapılmamıştır.

Gerekirse, hamilelik sırasında kullanım, anne için tedavinin beklenen yararını ve fetüse yönelik potansiyel riskini tartmalıdır.

Abacavir'in vücuttan atılıp atılmadığı bilinmemektedir. anne sütü. Gerekirse, emzirme döneminde kullanılması emzirmenin sonlandırılmasına karar vermelidir.

Çocuklukta uygulama

3 ay ila 16 yaş arası çocuklar - günde 2 kez 8 mg / kg.

Aktif maddenin tanımı

farmakolojik etki

Antiviral ajan, nükleositlerin sentetik karbosiklik analoğu. Hücre içinde abakavir, hücresel enzimlerin katılımıyla aktif metabolit karbovir trifosfata dönüştürülür. Karbovir trifosfat, deoksiguanozin-5"-trifosfatın (dGTP) bir analoğudur. Karbovir trifosfat, doğal substrat dGTP ile rekabetten ve viral DNA ile birleşmesinin bozulmasından kaynaklanan HIV-1 ters transkriptaz aktivitesini inhibe eder. gömülü nükleozid analogundaki 3"-OH grubu, DNA zincirinin uzaması için gerekli olan 5"- ve 3"-fosforoeter bağlarının oluşumunu engeller. Sonuç olarak, viral DNA'nın büyümesi durur.

Belirteçler

HIV enfeksiyonunun tedavisi (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak).

Dozaj rejimi

Yetişkinlerde günde 2 kez 300 mg diğer antiviral ajanlarla kombinasyon halinde, 3 aydan 16 yaşına kadar olan çocuklar - günde 2 kez 8 mg / kg.

Yan etki

Deri ve deri eklerinden: döküntü (genellikle makülopapüler veya ürtiker); çok nadiren - Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil olmak üzere eritema multiforme eksüdatif.

Sindirim sisteminden: iştahsızlık, bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı, ağız mukozasında ülserasyon, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış, karaciğer yetmezliği.

Solunum sisteminden: nefes darlığı, öksürük, boğaz ağrısı, yetişkin solunum sıkıntısı sendromu, solunum yetmezliği.

Sinir sisteminden: baş ağrısı, parestezi, uyuşukluk.

Hematopoetik ve lenfatik sistemlerden: lenfopeni.

Karaciğer ve pankreasın yanından:

Kas-iskelet sisteminden: miyalji, nadiren - rabdomiyoliz, artralji, artan CPK aktivitesi.

Üriner sistemden: artan serum kreatinin konsantrasyonu, böbrek yetmezliği.

Kas-iskelet sisteminden: sıklıkla - hiperlaktatemi; nadiren - laktik asidoz, yağ dokusunun birikmesi / yeniden dağıtılması. Bunların sıklığı ters tepkiler dahil olmak üzere birçok faktöre bağlıdır. abakavir ile kombinasyon halinde kullanılan antiretroviral ilaçlardan.

Diğerleri: ateş, yorgunluk, halsizlik, ödem, lenfadenopati, arteriyel hipotansiyon, konjonktivit, anafilaktik reaksiyonlar.

Kontrendikasyonlar

Orta ve şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu; 3 aylıktan küçük ve vücut ağırlığı 14 kg'dan az olan çocuklar; abakavire aşırı duyarlılık.

Gebelik ve emzirme

Hamilelik ve emzirme döneminde abakavir kullanımının güvenliğine ilişkin yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışmalar yapılmamıştır.

Gerekirse, hamilelik sırasında kullanım, anne için tedavinin beklenen yararını ve fetüse yönelik potansiyel riskini tartmalıdır.

Abakavirin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Gerekirse, emzirme döneminde kullanılması emzirmenin sonlandırılmasına karar vermelidir.

Çocuklar için başvuru

3 ay ila 16 yaş arası çocuklar - günde 2 kez 8 mg / kg.

Özel Talimatlar

Aşırı duyarlılık belirtileri, abakavir tedavisinin başlangıcından sonra herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir, ancak çoğunlukla ilk 6 hafta içinde ortaya çıkar.

Aşırı duyarlılık reaksiyonunun gelişmesiyle hastalar abakavir almaya devam ederse, klinik belirtiler daha belirgin hale gelir ve yaşamı tehdit edici hale gelebilir. Çoğu durumda, abakavir durdurulduğunda semptomlar kaybolur.

Abakavir, lamivudin ve zidovudin dahil olmak üzere nükleozid analogları ile tek başına veya kombinasyon halinde alınan antiretroviral tedaviyi takiben ölümcül vakalar dahil olmak üzere laktik asidoz, hepatomegali ve yağlı karaciğer hastalığı raporları mevcuttur. Çoğu durumda, bu komplikasyonlar kadınlarda görülür.

Laktik asidoza işaret eden semptomlar arasında genel halsizlik, iştahsızlık, etiyolojisi bilinmeyen hızlı kilo kaybı, gastrointestinal sistem ve solunum sistemi bozuklukları (dispne ve takipne).

Herhangi bir hastada abakavir kullanımı, özellikle karaciğer hasarı için risk faktörlerinin varlığında dikkatli olunmasını gerektirir. Laktik asidoz veya hepatotoksisitenin klinik veya laboratuvar belirtileri ortaya çıkarsa (aminotransferaz aktivitesinde belirgin bir artış olmasa bile hepatomegali ve karaciğerde yağlı dejenerasyon olarak ortaya çıkabilir), abakavir tedavisi kesilmelidir.

Kombine antiretroviral tedaviye, lipodistrofi sendromunun gelişimi eşlik edebilir. Tedavi süresince hastaların klinik muayenesi sırasında deri altı yağının yeniden dağılımına dikkat etmek gerekir. Laboratuvar incelemesi, serum lipid konsantrasyonunun ve kan glukoz konsantrasyonunun belirlenmesini içermelidir. Lipid metabolizmasının ihlali durumunda uygun tedavi reçete edilir.

Şiddetli immün yetmezliği olan HIV ile enfekte hastalarda antiretroviral tedavinin (ART) başlangıcında asemptomatik veya oligosemptomatik fırsatçı enfeksiyonlar varsa, bu tür bir tedavinin başlatılması fırsatçı enfeksiyon semptomlarında artışa veya diğer ciddi sonuçlara yol açabilir. Bu reaksiyonlar genellikle ART'ye başladıktan sonraki ilk haftalar veya aylar içinde ortaya çıkar. Tipik örnekler sitomegalovirüs retiniti, mikobakterilerin neden olduğu genel veya fokal enfeksiyon ve Pneumocystis jiroveci'nin (eski adıyla P. carinii) neden olduğu pnömonidir. Herhangi bir iltihap semptomunun ortaya çıkması, acil muayene ve gerekirse tedavi gerektirir.

Abacavir kullanımı fırsatçı enfeksiyonlar veya HIV enfeksiyonunun diğer komplikasyonları geliştirme olasılığını dışlamaz, bu nedenle hastalar bu hastalıkların tedavisinde deneyimli bir doktorun gözetimi altında kalmalıdır.

Muhtemel koroner arter hastalığı riski olan hastalarda abakavir içeren ilaçlar da dahil olmak üzere antiretroviral tedaviye dikkat edilmelidir. Tüm değiştirilebilir risk faktörlerini (arteriyel hipertansiyon, dislipidemi, diabetes mellitus ve sigara gibi) en aza indirmek için tüm önlemler alınmalıdır.

Farmakolojik grup: Nükleozid analogları grubundan ters transkriptaz inhibitörleri.

Farmakolojik etki: Zidovudin, Zalsitabin, Didanosin veya Nevirapin'e dirençli HIV-1 suşları dahil olmak üzere insan immün yetmezlik virüsü tip 1 ve 2'ye (HIV-1 ve HIV-2) karşı seçici bir antiviral etkiye sahiptir. İn vitro çalışmalar, Abacavir'in etki mekanizmasının, RNA zincirinin sonlanmasına ve viral replikasyonun sona ermesine yol açan HIV ters transkriptazının inhibisyonu olduğunu göstermiştir.

Sistematik (IUPAC) adı: ((1S, 4R)-4-siklopent-2-en-1-yl) metanol
Ticari isimler: Ziagen
Yasal Durum: Yalnızca reçeteyle alınabilir
Uygulama: ağızdan (çözelti veya tabletler)
Biyoyararlanım: %83
Metabolizma: karaciğer
Yarı ömür: 1.54 ± 0.63 saat
Atılım: renal (%1.2 abakavir, %30 5"-karboksilik asit metaboliti, %36 5" glukuronid metaboliti, %15 bilinmeyen minör metabolitler). Dışkı (%16)
Formül: C14H18N6O
Mol. kütle: 286.332 g/mol
Erime noktası: 165 °C (329 °F)

Abacavir, HIV ve AIDS'i tedavi etmek için kullanılan bir nükleozid analog ters transkriptaz inhibitörüdür. altında mevcuttur ticari unvan Ziagen (ViiV Healthcare) ve bir parçası olarak kombine ilaçlar Trizivir (Abacavir, Zidovudin ve) ve Kivexa / Epzicom (Abacavir ve). İlaç iyi tolere edilir yan etkiçok ciddi olabilen ve nadir durumlarda ölümcül olabilen aşırı duyarlılıktır. Genetik test, bir kişinin sahip olup olmayacağını öğrenmek için kullanılabilir. aşırı duyarlılık; Abacavir hastaların %90'ından fazlası için güvenlidir. Bununla birlikte, ayrı bir çalışmada, ilacın riski artırdığı gösterildi. kalp krizi neredeyse %90 oranında. Zidovudine dirençli veya genel olarak Abacavir'e duyarlı viral suşlar, ancak bir takım istisnalar vardır.

Klinik endikasyonlar

Diğer antiretroviral ilaçlarla kombinasyon halinde tabletler ve oral solüsyon formundaki abakavir, HIV-1 enfeksiyonunun tedavisi için endikedir. Abacavir diğer antiretroviral ilaçlarla birlikte kullanılmalıdır. Virolojik yanıt kaybı nedeniyle antiretroviral rejimler değiştirilirken abakavir monoterapi olarak kullanılmamalıdır.

Abacavir'in (Ziagen) yan etkileri

Genel ters tepkiler mide bulantısı içerir, baş ağrısı, yorgunluk, kusma, aşırı duyarlılık reaksiyonları, ishal, ateş/titreme, depresyon, döküntü, anksiyete, artan URI seviyeleri, aspartat aminotransferaz, alanin aminotransferaz, hipertrigliseridemi ve lipodistrofi. Ciddi advers reaksiyonlar arasında aşırı duyarlılık reaksiyonları, şiddetli anafilaksi, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, eritema multiforme, miyokard enfarktüsü, laktik asidoz, hepatomegali/steatoz, pankreatit, immün yeniden yapılandırma sendromu ve otoimmün bozukluklar yer alır.

Uyarılar

Karaciğer hastalığı olan hastalar, hastanın durumunu kötüleştirebileceğinden Abacavir kullanırken dikkatli olmalıdır. Abakavir gibi nükleozid ilaçların kullanımı çok nadir durumlarda laktik asidoza neden olabilir. Abacavir'e direnç, HIV'in Didanosine ve Zalcitabine gibi HIV'e özgü diğer antiretrovirallere de dirençli olan laboratuvar versiyonlarında gelişir. Proteaz inhibitörlerine dirençli HIV suşlarının Abacavir'e dirençli olması muhtemel değildir. Antiviral alan kişilerde ilaçlar, lipodistrofi (yağın yeniden dağılımı veya birikmesi) gelişebilir, bu da merkezi obeziteye, yüz, kollar, bacaklar ve/veya kalçaların zayıflamasına, meme büyümesine ve boyun tabanında yağ birikmesine ("boğa kamburluğu") yol açabilir. Abakavir, 3 aylıktan küçük çocuklarda kullanım için kontrendikedir.

aşırı doz

Abacavir doz aşımının etkileri hakkında çok az şey bilinmektedir. Aşırı doz mağdurları tedavi için bir hastanenin acil servisine götürülmelidir.

Abakavir aşırı duyarlılık sendromu

Abacavir'e karşı aşırı duyarlılık, insan lökosit antijeni B*5701 lokusunda tek bir nükleotid polimorfizmi ile ilişkilidir. HLA-B*5701 prevalansı ile kalıtım arasında bir ilişki vardır. Bu alelin prevalansının Avrupa kökenli popülasyonlarda ortalama %3.4 ila 5.8, Amerikan Yerlilerinde %17.6, Hispanik Amerikalılarda %3.0 ve Çinli Amerikalılarda %1.2 olduğu tahmin edilmektedir. arasında HLA-B*5701 prevalansında önemli farklılıklar vardır. Afrika nüfusu. Afrikalı Amerikalılar arasında, yaygınlık ortalama %1.0, Nijerya'nın Yoruba'sında %0, Kenya'nın Luhya'sında %3.3 ve Kenya'nın Masai'sinde %13,6 olarak tahmin edilmektedir, ancak ortalamalar örnek grupları içindeki oldukça değişken sıklıklardan türetilmiştir. . Abacavir hipersensitivite sendromunun yaygın semptomları ateş, halsizlik, bulantı ve ishali içerir, bazı hastalarda ayrıca deri döküntüsü. Abakavir hipersensitivite sendromunun semptomları, bir sendrom olan HIV semptomları ile karıştırılabilmelerine rağmen, genellikle abakavir ile tedaviden sonraki altı hafta içinde ortaya çıkar. bağışıklık iyileşmesi, diğer ilaçlarla veya enfeksiyonlarla ilişkili aşırı duyarlılık sendromu. 24 Temmuz 2008'de FDA, Abacavir ve Abacavir içeren ilaçlar hakkında bir uyarı yayınladı. Tedaviye başlamadan önce HLA-B*5701 alelinin taranması ve bu aleline sahip hastalarda kullanılması önerilir. alternatif yöntemler tedavi. Abakavir veya abakavir içeren ilaçlarla tedaviye başlamadan veya tedaviye yeniden başlamadan önce HLA-B*5701 alelinin genetik olarak test edilmesi önerilir. Bir kişinin abakavire karşı aşırı duyarlılık reaksiyonları yaşayıp yaşamayacağını belirlemek için transdermal yama testi yöntemi kullanılabilir, ancak aşırı duyarlılığa duyarlı bazı hastalar yama testine hiç yanıt vermeyebilir. Abacavire aşırı duyarlılık reaksiyonlarından şüpheleniliyorsa, HLA-B*5701 aleli olmayanlar da dahil olmak üzere tüm hastalarda Abacavir derhal kesilmelidir. 1 Mart 2011'de FDA, halkı abakavirin devam eden güvenlik incelemesi hakkında bilgilendirdi ve olası artış Bu ilacın kullanımı ile ilişkili kalp krizi riski.

immünopatogenez

Abakavir aşırı duyarlılık sendromunun altında yatan mekanizma, HLA-B*5701'deki bir değişiklikle ilişkilidir. protein ürünü. Abacavir, HLA-B*5701 proteinine yüksek özgüllükle bağlanır ve antijen bağlama yarığının şeklini ve kimyasını değiştirir. Bu, immünolojik toleransta bir değişikliğe ve ardından abakavire özgü sitotoksik T hücrelerinin aktivasyonuna yol açar. sistemik reaksiyon"Abacavir aşırı duyarlılık sendromu" olarak bilinir.

Abacavir'in etki mekanizması

ABC, bir guanozin (pürin) analoğudur. Hedefi viral ters transkriptaz enzimidir.

farmakokinetik

Abacavir ağızdan alınır ve yüksek biyoyararlanıma sahiptir (%83). Esas olarak alkol dehidrojenaz veya glukuronil transferaz tarafından metabolize edilir. Abacavir kan-beyin bariyerini geçebilir.

Hikaye

18 Aralık 1998'de Abacavir, ABD FDA tarafından onaylandı ve bu nedenle Amerika Birleşik Devletleri'nde on beşinci onaylanmış antiretroviral ilaçtır. Patenti 26 Aralık 2009'da ABD'de sona erdi.

kullanılabilirlik:

Bugün hakkında konuşacağız:

Üreticiler: GlaxoSmithKline C.A. (Venezuela)

Aktif içerik

abakavir
dihidrotaşisterol

hastalık sınıfı

Belirtilmemiş. Talimatlara bakın

Klinik ve farmakolojik grup

Belirtilmemiş. Talimatlara bakın

farmakolojik etki

Belirtilmemiş. Talimatlara bakın

farmakolojik grup

HIV enfeksiyonunun tedavisi için araçlar

Tabletler oral Abacavir (Abacavir)

için talimatlar tıbbi kullanım uyuşturucu

İçerik

Tanım farmakolojik etki
Kullanım endikasyonları
Salım formu
İlacın farmakodinamiği
İlacın farmakokinetiği
Hamilelik sırasında kullanın
Bozulmuş böbrek fonksiyonunda kullanım
Kullanım için kontrendikasyonlar
Yan etkiler
Dozaj ve uygulama
aşırı doz
Diğer ilaçlarla etkileşimler
Kullanım için önlemler
Kabul için özel talimatlar
Depolama koşulları
son kullanma tarihi

Farmakolojik eylemin açıklaması

HIV-1 ve HIV-2 ters transkriptazını inhibe eder. RNA zincirinin sonlandırılmasına neden olur ve virüs replikasyonunu durdurur. Oral uygulamadan sonra hızla ve oldukça tamamen emilir. Mutlak biyoyararlanım - %83. Cmax'a 1-1.5 saat sonra ulaşılır ve yaklaşık 3 μg / ml'dir. Yemek yemek emilimi yavaşlatır.

Kanda proteinlere bağlanır, histohematik bariyerleri (BBB hariç) kolayca geçer ve dokulara nüfuz eder, dağılım hacmi 0,8 l / kg'dır. Alkol dehidrogenaz ve glukuronil transferazın katılımıyla karaciğerde metabolize edilir. Dozun yaklaşık %66'sı glukuronid konjugatları şeklinde (sadece %2'si değişmemiş) esas olarak böbrekler (%80'in üzerinde), kısmen feçes ile atılır; T1 / 2 - 1.5 saat Birikmez.

Kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak (Azidotimidin ve Epivir ile kombinasyon), HIV enfeksiyonunun ilerlemesini yavaşlatır, AIDS ile ilişkili hastalıkların sıklığını ve şiddetini azaltır ve bağışıklık sisteminin işlevini iyileştirir.

Kullanım endikasyonları

HIV enfeksiyonunun tedavisi (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak.

Salım formu

kaplanmış tabletler 300 mg;

farmakodinamik

Nükleosid analogları grubundan bir antiviral ajan. HIV-1 ve HIV-2 üzerinde seçici bir etkiye sahiptir (zidovudin, lamivudin, zalsitabin, didanosin ve nevirapine dirençli HIV-1 suşları dahil). Ters transkriptazı inhibe ederek, RNA zincirinin sonlanmasına ve viral replikasyonun sona ermesine yol açar. Olası gelişme direnç, ters transkriptazın belirli bir kodon bölgesindeki (M184V, K65R, L74V ve Y115F kodonları) genotipik değişikliklerle ilişkilidir. HIV direnci nispeten yavaş gelişir; IC50 konsantrasyonunu 8 kat arttırmak için çoklu mutasyonlar gereklidir. Çapraz direnç gelişmesi olası değildir. Kandaki CD4 hücrelerinin sayısını arttırır ve viral RNA konsantrasyonunu azaltır (beyin omurilik sıvısı dahil).

farmakokinetik

Emilim - yüksek, biyoyararlanım - %83. Cmax - 3 μg / ml, Cmax'a ulaşma süresi - 1–1,5 saat (sırasıyla çözelti ve tabletlerin oral yoldan verilmesinden sonra). AUC (yuttuktan sonraki 12 saat içinde) - 6 mcg / sa / ml. Yiyecekler abakavirin emilimini yavaşlatır ve Cmax'ı düşürür, ancak EAA'yı etkilemez. BBB'den nüfuz eder, beyin omurilik sıvısı ve plazmadaki AUC oranı %30-44'tür. Proteinlerle iletişim - düşük. Alkol dehidrojenazın katılımı ve glukuronid konjugatlarının (5"-karboksilik asit ve 5"-glukuronid) oluşumu ile karaciğerde metabolize edilir. T1 / 2 - 1.5 saat Böbrekler tarafından atılım - %83 (metabolit olarak) ve %2 (değişmedi), geri kalanı bağırsaklardan atılır.

Hamilelik sırasında kullanın

Hamilelik ve emzirme döneminde abakavir kullanımının güvenliğine ilişkin yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışmalar yapılmamıştır.

Gerekirse, hamilelik sırasında kullanım, anne için tedavinin beklenen yararını ve fetüse yönelik potansiyel riskini tartmalıdır.
Abakavirin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Gerekirse, emzirme döneminde kullanılması emzirmenin sonlandırılmasına karar vermelidir.

Bozulmuş böbrek fonksiyonunda kullanım

Yan etkiler: nadiren - böbrek yetmezliği.

Kullanım için kontrendikasyonlar

aşırı duyarlılık; çocukların yaşı (3 aya kadar).

Dikkatle - hamilelik, emzirme.

Yan etkiler

Alerjik reaksiyonlar, ateş, uyuşukluk, yorgunluk, bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı; miyalji, artralji, nefes darlığı, baş ağrısı, parestezi; lenfadenopati, konjonktivit, oral mukozanın ülserasyonu; "karaciğer" transaminazlarının artan aktivitesi, CPK'nın artan aktivitesi, hiperkreatininemi; laktik asidoz, hepatomegali, yağlı dejenerasyon karaciğer (çoğunlukla kadınlarda).

Özel Talimatlar. Tedavi süresince fırsatçı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların gelişmesi mümkündür. Hastalar, antiretroviral ilaçlarla tedavinin cinsel ilişki veya kan transfüzyonu yoluyla HIV'in başkalarına bulaşma riskini engellemediği konusunda bilgilendirilmeli, bu nedenle hastalar uygun önlemleri almalıdır.

Dozaj ve uygulama

İçeride, yetişkinler ve 12 yaşından büyük çocuklar - günde 2 kez 300 mg. 3 aydan 12 yaşına kadar olan çocuklar - günde 2 kez 8 mg / kg; maksimum doz- 600 mg / gün.

aşırı doz

Klinik çalışmalarda, hastalara 1200 mg'a kadar tek doz abakavir ve 1800 mg'a kadar günlük dozlar verilmiştir. Beklenmeyen advers reaksiyonlara ilişkin herhangi bir rapor bulunmamaktadır. Daha yüksek dozlarda abakavirin etkisi bilinmemektedir.

Tedavi: zehirlenme belirtilerini belirlemek ve gerekirse bakım tedavisini gerçekleştirmek için hastanın durumunu izlemek gerekir. Abakavirin hemodiyaliz ve periton diyalizi kullanılarak ortadan kaldırılması olasılığına ilişkin veri bulunmamaktadır.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

CYP3A4, CYP2C9 ve CYP2D6 izoenzimlerini içeren metabolik süreçleri inhibe etmez. Didanosin, zalsitabin, lamivudin ve stavudin ile kombinasyon halinde ilave etki. Etanol, AUC'yi %41 artırır.

Kullanım için önlemler

Monoterapiye izin verilmez. Sadece HIV enfeksiyonu tedavisinde deneyimli bir uzman ilacı reçete edebilir. Aktif antiretroviral tedaviye başlamadan önce, hastanın eksiksiz bir klinik ve laboratuvar muayenesi yapılır. plazma üzerindeki viral yükün seviyesi ve CD4+ T-lenfositlerin sayısı belirlenir. Tedavi sırasında, replikasyon sürecinin seviyesinin, plazma viral yükünün (bDNA ve RT-PCR'nin belirlenmesi) ve CD4+ hücrelerinin seviyesinin düzenli (3-6 ayda bir) değerlendirmesi gösterilir.

HIV enfeksiyonunun klinik semptomlarının varlığında CD4+ hücre sayısı ve plazmadaki viral yük düzeyi dikkate alınmadan tedaviye başlamak gerekir. Herhangi bir aşırı duyarlılık reaksiyonunun (genellikle tedavinin ilk 6 haftasında ortaya çıkan) belirtilerinin ortaya çıkması, potansiyel tehlikeömür boyu devam etmeyi gerektirir (ve ilacın daha fazla kullanılması kabul edilemez). Hasta, tedavinin HIV'i başkalarına bulaştırma riskini azaltmadığı konusunda uyarılmalıdır.