Studiu comparativ al efectului anestezicelor locale.

17. Anestezice locale: clasificare, mecanism de acțiune, caracteristici comparative. Efectul de resorbție al anestezicelor locale. Aplicație.

M anestezie naturală - oprirea sensibilității în timpul contactului direct al medicamentului cu conductorii și receptorii nervoși, fără a opri conștiința, reflexele și tonusului muscular(spre deosebire de anestezie). Anestezice locale - acestea sunt medicamente care provoacă inhibarea reversibilă a conductibilității și excitabilității receptorilor și conductorilor atunci când sunt aplicate acestora.

Clasificarea după structura chimică : 1) complex aminoalcooli şi acizi aromatici cocaină (derivat de acid benzoic), novocaină, dicaină, anestezin (derivați de acid para-aminobenzoic) , 2) amide acide substituite .- xycaină (lidocaină) și trimecaină (derivați de xilidină), sovcaină (derivat de acid colincarboxilic). Medicamentele care conțin o legătură amidă au mai multe acțiune pe termen lung decât anestezicele cu o legătură esterică, care este distrusă de esterazele din sânge și țesuturi.

Pentru a prezenta un efect anestezic, anestezicele trebuie să sufere următoarele etape de transformare: 1) sarea anestezica folosita este foarte solubila in apa, dar slab solubila in lipide, prin urmare patrunde slab prin membrane si nu are efect anestezic; 2) în fluid tisular sarea anestezică este transformată într-o bază lipofilă neionizată care pătrunde bine în membrane; 3) baza anestezică capătă o formă cationică, care interacționează cu receptorii din interiorul canalelor de sodiu ale membranelor, drept urmare trecerea ionilor de sodiu (și potasiu) prin canalele membranare este întreruptă. Acest lucru previne apariția unui potențial de acțiune și provoacă un blocaj în conducerea și generarea impulsurilor. Interacțiunea competitivă cu ionii de calciu, care reglează „deschiderea și închiderea” canalelor ionice, este de asemenea importantă. Aceasta dezvăluie o analogie în acțiunea anestezicelor locale și generale: ambele blochează generarea excitației în membrane. De aceea substanțe narcotice(eter etc.) poate provoca anestezie locală, iar anestezicele locale atunci când sunt administrate intravenos pot provoca anestezie generală. Acest lucru este evident legat de efectul de potențare al utilizare în comun anestezice locale. droguri narcotice, hipnotice și analgezice.

Anestezice locale blochează conducerea excitației de-a lungul tuturor tipurilor de fibre nervoase: sensibil, motor, vegetativ, dar cu viteze diferite și în concentratii diferite. Cele mai sensibile la ele sunt fibrele subțiri non-pulpare, care poartă durere, sensibilitate tactilă și la temperatură, apoi - fibre simpatice, care este însoțită de vasodilatație, iar în ultima solutie fibrele motorului sunt blocate. Restabilirea conducerii impulsurilor are loc în ordine inversă.

Anestezia locală se dezvoltă numai în contact direct cu anestezicul. Cu efect de resorbție, sistemul nervos central este paralizat înainte ca sensibilitatea locală să fie eliminată.

Neutralizarea anestezicelor realizat prin biotransformare. Substantele cu legaturi eterice sunt hidrolizate de esteraze: novocaina de colinesteraza plasmatica, cocaina, dicaina, anestezina de esterazele hepatice. Biotransformarea anestezicelor cu o legătură amidă are loc în ficat prin distrugerea acestuia (de exemplu, lidocaina). Produșii de descompunere sunt excretați prin fluxul sanguin hepatic. Fluxul sanguin hepatic redus prelungește timpul de înjumătățire și crește concentrațiile sanguine, ceea ce poate duce la intoxicație. Anestezicele pătrund ușor în plămâni, ficat, rinichi, sistemul nervos central și prin placentă. Dacă o cantitate semnificativă de substanță intră în sânge, aceasta apare efect toxic: excitare, apoi paralizia centrilor medulei oblongate. Aceasta se manifestă mai întâi prin anxietate, dificultăți de respirație, creșterea tensiunii arteriale, piele palidă, creșterea temperaturii, iar apoi prin deprimarea respirației și a circulației. În caz de intoxicație, se utilizează oxigen, ventilație artificială, administrare intravenoasă de barbiturice, sibazone, adrenalină și norepinefrină. Reactii alergice cel mai adesea cauzate de anestezice cu legături esterice, în special novocaină. Cel mai periculos dintre ele este șocul anafilactic.

Anestezicele locale sunt utilizate pentru următoarele tipuri de anestezie:

Terminal (sfarsit, suprafata, aplicare) - prin aplicarea unui anestezic pe mucoasele. Se folosesc anestezice care sunt bine absorbite prin mucoasele (cocaina, dicaina, lidocaina, anestezina). Sunt utilizate în otorinolaringologie, oftalmologie, urologie, stomatologie, în tratamentul arsurilor, rănilor, ulcerelor etc. Dirijor (regional) - blocadă fibrele nervoase. În acest caz, conducerea impulsurilor către sistemul nervos central este perturbată și se pierde sensibilitatea în zona inervată de acest nerv. Se folosesc novocaina, lidocaina, trimecaina. Una dintre variantele acestei anestezii este spinal, care se realizează prin injectarea unui anestezic în spațiul subdural. Infiltrare anestezia se realizează prin impregnarea strat cu strat a țesuturilor cu soluție anestezică. În acest caz, receptorii și conductorii sunt opriți. Se folosesc novocaina, lidocaina si trimecaina. Acest tip de anestezie este utilizat pe scară largă în chirurgie. Intraos anestezia se efectuează prin injectarea unui anestezic în osul spongios și se aplică un garou deasupra locului de injectare. Distribuția anestezicului are loc în țesuturile membrului. Durata anesteziei este determinată de perioada admisă de aplicare a garoului. Acest tip de anestezie este utilizat în ortopedie și traumatologie. Alegerea tipului de anestezie depinde de natura, volumul și caracterul traumatic al intervenției chirurgicale. Pentru fiecare tip de anestezie, există medicamente la alegere și tehnică. Alegerea anestezicului depinde de capacitatea de a pătrunde în mucoasele, de puterea și durata de acțiune și de toxicitate. Pentru intervenții diagnostice și cu traumatisme redus pe zone superficiale se utilizează anestezie terminală. Agenții cu conținut scăzut de toxicitate și relativ siguri sunt utilizați pentru infiltrare, conducere și anestezie intraosoasă. Pentru rahianestezie De obicei se folosesc sovcaina, care are un efect puternic și de lungă durată, și lidocaina. Este important să alegeți concentrația corectă a soluției. Slab solutii concentrate, introdus în cantitati mari, răspândit larg în țesuturi, dar difuzează slab prin membrane, în timp ce soluțiile concentrate în cantități mici se răspândesc mai rău, dar difuzează mai bine. Efectul nu depinde de cantitatea totală de anestezic, ci de acea parte a acestuia care pătrunde în formațiunile nervoase. Prin urmare, o creștere a cantității de soluție nu înseamnă încă o creștere a efectului anestezic; adesea duce doar la o creștere a efectului toxic.

La anesteziarea tesuturilor bine vascularizate (fata, cavitatea bucala, faringe, laringe etc.), anestezicul este absorbit rapid, ceea ce poate duce la intoxicatie. Pentru a reduce acest efect și a prelungi efectul medicamentului, se adaugă medicamente vasoconstrictoare (adrenalină, norepinefrină). În acest caz, concentrația de adrenalină nu trebuie să depășească 1:200000 (1 ml la 200 ml de anestezic), deoarece adrenalina în sine poate provoca tahicardie, hipertensiune arterială, durere de cap, anxietate.

Caracteristicile anestezicelor individuale. cocaina - alcaloid din frunzele de Erythroxylon Coca, care crește în America de Sud. Este bine absorbit, anestezia are loc în 3-5 minute, durata efectului este de 30-60 de minute. Are un efect simpatomimetic pronunțat, inhibând captarea neuronală inversă a norepinefrinei, dopaminei și serotoninei la sinapse. Aceasta este însoțită de stimularea sistemului cardiovascular și a sistemului nervos central și de dezvoltarea dependenței. Efectul asupra sistemului nervos central se manifesta prin euforie, anxietate, agitatie, care poate evolua spre psihoza cu halucinatii, confuzie, gandire paranoica, convulsii, varsaturi, aritmii cardiace. Acest lucru se datorează efectelor dopaminergice și serotoninergice ale cocainei. Spasmele vasculare, creșterea tensiunii arteriale, tahicardia, scăderea apetitului sunt o consecință a efectului adrenomimetic. Simptomele excitației în timpul intoxicației sunt rapid înlocuite de deprimarea sistemului nervos central, a respirației și a circulației. Copiii sunt deosebit de sensibili la cocaina. Moartea apare de obicei din paralizia centrului respirator. A furniza îngrijire de urgență Se administrează tiolental sodiu, diazepam, aminazină intravenos și se efectuează ventilație artificială. Cocainismul apare la consumul prelungit de cocaină și duce la degradarea intelectuală și morală. Abstinența (boala abstinenței) se manifestă prin tulburări psihice și autonome. Novocaină Efectul anestezic este de 2 ori mai puțin puternic decât cocaina, dar este de 4 ori mai puțin toxic. Folosit pentru infiltrare (0,25-0,5%), anestezie de conducere (1-2%) și pentru tipuri variate blocade Durează aproximativ 30 de minute. În caz de supradozaj, provoacă o creștere a excitabilității reflexe, greață, vărsături, scăderea tensiunii arteriale, slăbiciune și insuficiență respiratorie. Deseori se observă idiosincrazie (erupție cutanată, mâncărime, umflarea țesutului subcutanat, amețeli). În caz de intoxicație, se prescriu tiopental de sodiu, diazepam, efedrina, strofantina și respirație artificială.

Dicaină Eficacitatea sa este de 15 ori mai mare decât novocaina, dar este de 10 ori mai toxică și de 2 ori mai toxică decât cocaina. Folosit pentru anestezia superficială a mucoaselor; contraindicat copiilor sub 10 ani. Lidocaina (xicaina) Este de 2-3 ori mai puternic și mai durabil decât novocaina. Potrivit pentru toate tipurile de anestezie. Este bine tolerat, dar dacă este absorbit rapid poate provoca colaps. Trimekain De 2,5-3 ori mai puternic decât novocaina și mai puțin toxic. Proprietățile sale sunt similare cu lidocainei. Folosit pentru infiltrare și anestezie de conducere, uneori pentru terminal (2-5%). Scoops este de 15-20 de ori mai puternic decât novocaina și de 6-8 ori mai mare ca durată de acțiune, prin urmare este convenabil pentru rahianestezie. Cu toate acestea, este de 15-20 de ori mai toxic decât novocaina și, prin urmare, este periculos pentru anestezia prin infiltrare și conducere.

Un drog	Puterea relativă	Sistem toxicitate	actiuni	Durata anesteziei
Novocaină			Încet	Un scurt
			Încet	Termen lung
Trimekain
Lidocaina
Artikain
Bupivacaina				Termen lung
Ropivacaina				Termen lung

1. Comparați procaina și trimecaina după structura chimică, caracteristicile metabolice,

durata de acțiune, activitate, toxicitate, utilizare pentru diverse tipuri

Anestezie locala.

Cu ce ​​comparăm?		Trimekain
Structura chimică	Ester al acidului aromatic	Amină amidă aromatică
Particularitate metabolism	Distrus rapid în sânge de butirilcolinesteraze (pseudocolinesteraze sau false esteraze)	Degradat mult mai lent de enzimele microzomale din ficat
Timp de acțiune	0,5 – 1 oră	2 – 3 ore
Activitate
Toxicitate
Utilizați pentru diferite tipuri de anestezie locală	1. Infiltrare 0,25-0,5%% 3. Coloanei vertebrale – 5% 4. Terminal – 10%	1. Infiltrare – 0,125- 2. Conductiv și epidural 3. Coloanei vertebrale – 5% 4. Terminal – 2-5%%

Dintr-un manual de anestezie

Anestezice locale. Acești agenți, în funcție de caracteristicile structurii chimice, se împart în două grupe: esteri ai acizilor aromatici cu aminoalcooli (novocaină, dicaină) și amide, în principal din seria xilidinei (lidocaină, trimecaină, bupivacaină etc.). Anestezicele din a doua grupă au un efect mai puternic și de durată, cu toxicitate relativ scăzută și capacitatea de a-și păstra proprietățile pentru o perioadă lungă de timp atunci când sunt depozitate în soluții. Aceste calități contribuie la utilizarea lor pe scară largă.

Novocaină este clorhidratul de ester dietilaminoetil al acidului para-aminobenzoic. Pentru anestezia de infiltrație se utilizează 0,25 - 0,5% novocaină. Pentru anestezia de conducere, novocaina se folosește rar, în soluții de 1 - 2%. Dozele maxime admise în bolus de novocaină: 500 mg fără adrenalină, 1000 mg cu adrenalină.

Lidocaina(xicaină ) În comparație cu novocaina, are un efect anestezic mai pronunțat, o perioadă de latentă scurtă și o durată mai lungă de acțiune. Toxicitatea în dozele utilizate este scăzută și se biotransformează mai lent decât novocaina. Se folosesc următoarele soluții de xicaină: pentru anestezie de infiltrație - 0,25%, de conducere, anestezie epidurală și rahidiană - 1 - 2%, terminală - 5 - 10%. Xicaina, ca și alte anestezice locale din grupul amidic, are mai puține proprietăți alergene decât novocaina. Lidocaina este distrusă în ficat și doar 17% din ea este excretată nemodificat în urină și bilă. Doze maxime admise de lidocaină: 300 mg fără adrenalină, 1000 mg cu adrenalină.

Trimekain(mezocaina) este oarecum inferior ca efect anestezic față de lidocaina. În ceea ce privește proprietățile de bază, precum și indicațiile de utilizare, este aproape similar cu acesta. Doze maxime admise: fără adrenalină 300 mg, cu adrenalină -1000 mg.

Piromecaina este de asemenea un reprezentant al anestezicelor de grup amidic. Are un efect anestezic puternic asupra membranelor mucoase, nu este inferior dicainei și este semnificativ superior cocainei. Toxicitatea sa este mai mică decât cea a anestezicelor numite. Pentru anestezia terminală, se utilizează sub formă de soluție 2%, nu mai mult de 20 ml.

Bupivacaina(marcaina) aparține, de asemenea, anestezicelor de grup amide. În comparație cu lidocaina și trimecaina, are un efect mai puternic și de durată, dar este mai toxic. Anestezicul este utilizat sub forma unei soluții de 0,5% pentru metode de conducere, anestezie epidurală și rahianestezie. Acesta, ca și alte anestezice din acest grup, se biotransformează relativ lent.

Bupivacaina este unul dintre anestezicele cu cea mai lungă durată (până la 12 ore) de efect analgezic. Prin utilizarea diferitelor concentrații de bupivacaină în timpul blocării medicamentoase a plexurilor tulpinii nervoase, este posibil să se obțină adâncimi diferite blocaje: de exemplu, la efectuarea unui bloc de plex brahial cu o soluție de bupivacaină 0,25%, se realizează analgezia „chirurgicală” completă a membrului cu tonusul muscular păstrat. Pentru anestezie cu relaxare musculară completă concomitentă, bupivacaina este utilizată într-o concentrație de 0,5%.

Ropivacaina(naropin) diferă puțin în structura chimică de bupivacaină. Dar, spre deosebire de acesta din urmă, are o toxicitate semnificativ mai mică. Calitățile pozitive ale medicamentului includ, de asemenea, încetarea rapidă a blocului motor atunci când depozitare pe termen lung senzorial. Folosit sub formă de soluție 0,5% pentru conducere, anestezie epidurală și rahidiană.

Mecanismul de acțiune al anestezicelor locale este explicat în prezent din perspectiva teoriei membranei. În conformitate cu acesta, anestezicele din zona de contact cu fibrele nervoase perturbă permeabilitatea transmembranară pentru ionii de sodiu și potasiu. Ca urmare, depolarizarea în această secțiune a membranei devine imposibilă și, în consecință, excitația care se propagă de-a lungul fibrei este stinsă. În fibrele nervoase care conduc impulsuri excitatoare de diferite modalități, atunci când nervul intră în contact cu o soluție anestezică, efectul de blocare nu apare simultan. Cu cât teaca de mielină a unei fibre este mai puțin pronunțată, cu atât conductivitatea acesteia este afectată mai rapid și invers. Primele care sunt blocate sunt fibrele subțiri nemielinice, care, în special, includ fibre simpatice. Ele sunt urmate de blocarea fibrelor purtătoare de sensibilitate la durere, apoi, secvenţial, temperatură şi protopatică. În cele din urmă, conducerea impulsurilor în fibrele motorii este întreruptă. Restaurarea conductibilității are loc în ordine inversă. Timpul de la momentul în care soluția anestezică este aplicată pe nerv până la apariția efectului de blocare nu este același pentru diferite anestezice. Acest lucru depinde în principal de lipoidotropia lor. Concentrația soluției contează și ea: cu o creștere a acesteia, această perioadă scade pentru toate anestezicele. Durata efectului de blocare depinde direct de afinitatea anestezicului pentru lipide și depinde invers de alimentarea cu sânge a țesuturilor din zona de injectare a anestezicului. Adăugarea de adrenalină la soluția anestezică prelungește efectul său specific datorită scăderii alimentării cu sânge a țesuturilor și resorbției mai lente a medicamentului din acestea.

Soarta anestezicelor locale administrate celor două grupe luate în considerare în organism este semnificativ diferită. Anestezicele esterice sunt supuse hidrolizei cu participarea colinesterazei. Mecanismul de biotransformare în acest grup a fost bine studiat în legătură cu novocaina. Ca urmare a defalcării sale, se formează acid para-aminobenzoic și dietilaminoetanol, care are un anumit efect anestezic local.

Anestezicele locale ale grupului amidic sunt inactivate relativ lent. Mecanismul transformării lor nu a fost suficient studiat. Se crede că biotransformarea are loc sub influența enzimelor hepatice. Doar o cantitate mică din aceste anestezice este eliberată neschimbată.

Cu toate metodele de anestezie locală și regională, anestezicul de la locul injectării intră constant în fluxul sanguin. În funcție de concentrația creată în ea, are un efect general mai mult sau mai puțin pronunțat asupra organismului, care se manifestă prin inhibarea funcției interoreceptorilor, sinapselor, neuronilor și altor celule. Atunci când se utilizează doze acceptabile, efectul de resorbție al anestezicelor nu reprezintă un pericol. Mai mult, un mic efect general, atunci când este combinat cu unul local, crește efectul anestezic. În cazurile în care doza prescrisă nu este respectată sau sensibilitatea pacientului la anestezic este crescută, pot apărea semne de intoxicație în diferite grade.

CARACTERISTICILE ANESTEZICELOR LOCALE

Anestezice locale ale grupului ester

Anestezicele grupării esterice sunt supuse hidrolizei în țesuturi mai repede, deoarece legăturile esterice sunt instabile. În sânge, hidroliza lor este accelerată de pseudocolinesterază. Anestezicele acestui grup acţionează pentru o perioadă scurtă de timp.

DICAINĂ. Sinonime: Ametocaină, Anetaină, Decicaină, Felicaină, Foncaină, Intercaină, Medicaină, Pantocaină, clorhidrat de Pontocaină, Rexocaină, Tetracaini clorhidrat, Tetracaină clorhidrat etc.

Datorită toxicității sale mari (de 10 ori mai toxice decât novocaina), medicamentul este utilizat numai pentru anestezie locală membrana mucoasă a gurii și a nasului. Este recomandabil să folosiți 0,25%, 0,5% și
soluții de 1%. În unele cazuri, cel mai adesea atunci când se anesteziază zone mici, se pot folosi soluții de dicaină 2-3%. Cea mai mare doză unică de medicament pentru adulți este de 0,09 g (3 ml soluție de 3%). Deoarece medicamentul este ușor de absorbit și un ușor exces al dozei terapeutice poate provoca intoxicație severă și chiar rezultat fatal, nu este utilizat în stomatologia pediatrică.

ANESTEZINA. Sinonime: Benzocaină, Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaestthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin etc.

Substanța nu se dizolvă în apă. Poate fi folosit pentru anestezie superficială sub formă de pulberi sau 5-20% soluții de ulei. Pentru anestezia plăgii și a suprafețelor ulcerative, poate fi utilizat sub formă de unguent 5-10%. Cea mai mare doză pentru adulți: singur 0,5 g, zilnic 1,5 g.

NOVOCAINA. Sinonime: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocain, Anesthocain, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocain, Genocain, Herocain, Isocain, Jenacain, Marecain, Minocain, Naucain, Neocain, Pancain, Paraincain, Hydrocain idum, clorhidrat de procaină, protocaină, sevicaină, sincaină, sintocaină, topocaină etc.

Novocaina este de 4-5 ori mai puțin activă decât dicaina. Pentru anestezia de infiltratie se folosesc solutii de 0,25%, 0,5% si 1%, iar pentru anestezia de conducere se folosesc solutii de 1% si 2%. Trebuie avut în vedere că la aceeași doză totală de medicament, cu cât concentrația soluției utilizate este mai mare, cu atât toxicitatea este mai mare. Medicamentul are proprietăți vasodilatatoare moderate.

Cea mai mare doză unică pentru adulți: atunci când se utilizează o soluție de 0,25%, nu mai mult de 500 ml (1,25 g); soluție 0,5% - 150 ml (0,75 g); Soluție 1% - 75–100 ml (0,75 g) și 25–30 ml soluție 2% (0,5 g). Doza totală nu trebuie să depășească 2 g.

Cu acțiune de resorbție (acțiune medicamente sau substante toxice, manifestată după absorbția în sânge) a novocainei, se remarcă deprimarea sistemului nervos central, analgezic moderat, efect anti-șoc. Medicamentul are un efect de blocare a ganglionilor, vasodilatator, antiaritmic și îmbunătățește microcirculația. Novocaina are toxicitate scăzută, dar provoacă adesea reacții alergice (stomatită, dermatită, edem Quincke și chiar șoc anafilactic). La hipersensibilitate la novocaină, pacientul prezintă amețeli, slăbiciune și cădere tensiune arteriala, prăbușire, șoc. Prin urmare, atunci când colectați anamneză, ar trebui să acordați atenție toleranței pacientului nu numai la novocaină, ci și la alte anestezice similare ca structură cu novocaină (anestezina și dicaina), deoarece pot exista alergii încrucișate la acestea. Novocaina reduce activitatea sulfonamidelor, deoarece unul dintre metaboliții săi este acidul para-aminobenzoic, iar efectul antimicrobian al sulfonamidelor se bazează pe antagonismul competitiv cu acidul para-aminobenzoic.

Anestezice locale ale grupului amidic complex

Anestezicele locale ale grupului amidic sunt inactivate mai lent în organism, nu sunt distruse de colinesteraza din sânge, acționează mai mult timp și, prin urmare, sunt mai eficiente. Principalul lor avantaj este că difuzează mai bine în țesuturile de la locul injectării, acționează mai rapid, au o zonă de anestezie mai mare și o interacțiune mai puternică cu țesuturile, ceea ce împiedică intrarea anestezicul local în sânge.

LIDOCAINA. Sinonime: Xicaină, Xilocaină, Lidestin, Acetoxilină, Alocaină, Anestacon, Anestecaină, Astracaină, Dolicaină, Dulcicaină, Esracaină, Fastocaină, Leostesin, Lidestin, Lidocaină, Lidocard, Lidocaton, Lignocaină, Maricaină, Nulicaină, Remicaină, Octocaină Xycain, Xylesin, Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox etc.

Lidocaina este primul anestezic amidic folosit în stomatologie; este de patru ori mai eficient decât novocaina și de aproximativ de două ori mai toxic și are un efect anestezic mai profund și de durată mai lungă decât novocaina. Acest lucru i-a permis, în anii 50, să devină unul dintre cele mai populare anestezice folosite în stomatologie.

De structura chimica lidocaina este un derivat de acetanilid. Spre deosebire de novocaina, nu este un ester, este metabolizată mai lent în organism și acționează mai mult decât novocaina. Datorită faptului că în timpul metabolismului său în organism nu are loc formarea acidului para-aminobenzoic, acesta nu are efect antisulfonamidic și, spre deosebire de novocaina, poate fi utilizat la pacienții care primesc medicamente sulfonamide.

Alături de activitatea anestezică locală, lidocaina are proprietăți antiaritmice pronunțate.

Lidocaina este un anestezic local puternic care provoacă toate tipurile de anestezie locală: terminală, de infiltrație, de conducere și este considerată strămoșul tuturor medicamentelor amidice. În comparație cu novocaina, acționează mai rapid, mai puternic și mai mult timp. Toxicitatea relativă a lidocainei depinde de concentrația soluției. În concentrații scăzute (0,5%) nu diferă semnificativ ca toxicitate de novocaină; cu creșterea concentrației (1% și 2%), toxicitatea crește (cu 40–50%).

Pentru anestezia de infiltrare și conducere în stomatologie se folosește o soluție anestezică 2%, iar pentru anestezia terminală (aplicare) a mucoasei bucale - o soluție de aerosoli 10% produsă în străinătate (Lidestin); în chirurgie, aerosolul este utilizat la schimbarea pansamentelor și deschiderea abceselor etc.Cutia de aerosoli contine 750 de doze de 10 mg lidocaina. Cantitatea de medicament pulverizat depinde de suprafața care trebuie anesteziată. La adulți, doza nu trebuie să depășească 200 mg, adică 20 de pulverizări; la copiii cu vârsta peste 2 ani, 1-2 doze de medicament sunt prescrise o dată.

Aerosolul nu trebuie să intre în contact cu ochii.

Lidocaina, utilizată în doze care nu provoacă convulsii, are efect sedativ. Medicamentul este contraindicat la pacienții cu patologie hepatică severă. Cea mai mare doză unică pentru adulți este soluția de 2% până la 20 ml. Odată cu intrarea rapidă a medicamentului în sânge, se poate observa o scădere a tensiunii arteriale și colaps; scădea efect hipotensiv realizat prin administrarea de vasoconstrictoare.

Contraindicațiile pentru utilizarea lidocainei sunt următoarele:

sindromul sinusului bolnav la pacienții vârstnici;

bradicardie severă;

șoc cardiogen;

tulburări hepatice severe;

hipersensibilitate la medicament.

Femeilor însărcinate și care alăptează li se prescrie lidocaină conform indicațiilor stricte.

La copiii cu vârsta sub 2 ani, utilizarea aerosolului de lidocaină este permisă numai după aplicarea sa prealabilă pe un tampon de bumbac.

În caz de supradozaj observat agitatie psihomotorie, tremor, convulsii clonico-tonice, colaps, depresie a sistemului nervos central. Barbituricele sunt folosite pentru a trata această complicație. acțiune scurtă, tranchilizante benzodiazepine.

Odată cu administrarea concomitentă de lidocaină și beta-blocante (medicamente utilizate pentru tahicardie paroxistica, extrasistole, angină pectorală, hipertensiune - inderal, trazicorcor) efectele de resorbție (inclusiv toxice) ale lidocainei pot crește datorită slăbirii inactivării acesteia în ficat. În acest caz, doza de medicament este redusă.

Este irațional să se prescrie lidocaină simultan cu medicamente antiaritmice - medicamente utilizate pentru tratarea tahicardiei paroxistice, fibrilatie atriala si extrasistole (ajmalina, chinidina etc.) datorita efectelor cardiodepresive crescute. Utilizarea combinată cu procainamidă (un medicament antiaritmic) poate provoca stimularea sistemului nervos central și halucinații. Administrarea combinată de lidocaină cu inhibitori MAO (antidepresive, de exemplu, iprazidă), polimixină B (antibioticul este utilizat pentru stafilo-, strepto-, pneumo-, gono- și infecție meningococică), difenină ( anticonvulsivant utilizat pentru tratarea epilepsiei).

Depozitare: medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de lumină, la temperatura camerei.

MEPIVACAIN. Sinonime: Scandicain, Scandonest, Carbocain, Isocain, Mepivastesin, Mepicaton, Mepidont. Folosit pentru anestezie prin infiltrare și conducere sub formă de soluție 3%, soluție 2% cu adrenalină (1/100.000) și norepinefrină (1/100.000). În ceea ce privește eficacitatea și toxicitatea, o soluție de 2% de mepivacaină este aproximativ egală cu o soluție de 2% de lidocaină (medicamentul nu provoacă o reacție alergică încrucișată cu anestezicele eterice). Spre deosebire de majoritatea substanțelor active din soluțiile anestezice, care au proprietăți vasodilatatoare, mepivacaina are efect vasoconstrictor, care permite utilizarea soluției cu continut redus vasoconstrictor. În acest sens, o soluție de 3% clorhidrat de mepivacaină în stomatologia terapeutică este astăzi medicamentul de elecție pentru pacienții cărora este contraindicată utilizarea vasoconstrictoarelor.

Contraindicațiile pentru utilizarea mepivacainei sunt următoarele:

alergie la anestezice locale aparținând aceluiași grup;

miastenia gravis severă;

niveluri scăzute ale colinesterazei plasmatice;

tulburări hepatice grave: ciroză, porfirie ereditară sau dobândită.

Doza unică maximă de medicament este de 2,7 mg per 1 kg de greutate corporală sau 162 mg (3 carpule) pentru o greutate de 60 kg. Pentru copii, doza totală nu trebuie să depășească 1 carpul și este de 1,33 mg per 1 kg de greutate corporală.

În caz de supradozaj, apar convulsii clonice ca urmare a intoxicației sistemului nervos.

ARTICAINĂ. Sinonime: ultracaină, carticaină, septonest, ubistezin etc. Un medicament pentru anestezia locală în stomatologie. Articaina este un anestezic local de tip amidă din grupul tiafen. Medicamentul oferă un efect anestezic de încredere. Vindecarea rănilor după intervenții chirurgicale se desfășoară fără complicații, ceea ce se datorează toleranței tisulare bune și efectului vasoconstrictor minim.

Datorită conținutului scăzut de adrenalină din preparatele cu articaină, efectul său asupra sistemului cardiovascular este slab: aproape nu există o creștere a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac.

Preparatele cu articaină au toxicitate scăzută. Cu toate acestea, preparatele de articaină produse de diferite companii sub diferite denumiri comerciale diferă într-o măsură sau alta ca compoziție:

Ultracaine D-S- 1 ml de medicament conține: clorhidrat de articaină 40 mg, clorhidrat de adrenalină 6 mcg.

Alte ingrediente:

Ultracaine D-SForte

Alte ingrediente: metabisulfit de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Ubistezin Forte- 1 ml de medicament conține: clorhidrat de articaină 40 mg, clorhidrat de adrenalină 12 mcg.

Alte ingrediente: metabisulfit de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile

Septanest- 1 ml de medicament conține: clorhidrat de articaină 40 mg, clorhidrat de adrenalină 10 mcg.

Alte ingrediente: metabisulfit de sodiu, clorură de sodiu, EDTA, apă pentru preparate injectabile

Articaina acționează mai repede decât lidocaina, efectul medicamentului începe în 1-3 minute, durata anesteziei este de 60-180 de minute. Are o difuzivitate mare și un grad de legare la proteinele plasmatice (95%), solubilitate scăzută în grăsimi. Articaina pătrunde bine în țesuturi, poate oferi anestezie a palatului după anestezie cu infiltrare bucală și anestezie a pulpei după anestezie prin infiltrare în maxilarul inferior de la 35 la 45. Lipofilitatea articainei este mai mică decât cea a altor anestezice amidice, totuși, toxicitate scăzută. în comparație cu lidocaina și mepivacaina permite utilizarea acestui medicament sub formă
Soluție de clorhidrat de articaină 4% cu adrenalină (epinefrină) în diluții de 1:100000 și 1:200000. Datorită faptului că preparatele de articaină nu conțin de obicei paraben (un conservant antibacterian), aceste anestezice pot fi utilizate la pacienții care sunt alergici la parahidroxibenzoați sau structuri înrudite chimic. Stabilitatea anestezicului se realizează prin ambalaj de înaltă calitate (fiole și carpule) și puritate chimică ridicată a substanței active. Cu toate acestea, trebuie amintit că Ultracain, produs în sticle de 20 ml, conține
0,05 mg metilparaben.

Doza unică maximă de soluție medicamentoasă este de 12,5 ml (7 carpule) pentru un adult care cântărește 70 kg (7,0 mg/kg articaină).

Atunci când utilizați preparate cu articaină, sunt posibile următoarele reacții adverse:

Din sistemul nervos central: în funcție de doza utilizată au fost descrise cazuri de afectare a conștienței până la pierderea acesteia; probleme de respirație; tremurături musculare, contracții musculare involuntare, uneori progresând spre convulsii generalizate; greață, vărsături.

Din partea organelor vizuale: vedere încețoșată, orbire tranzitorie, diplopie (rar).

Din sistemul cardiovascular: tulburări hemodinamice moderat severe, manifestate prin scăderea tensiunii arteriale, tahicardie sau bradicardie.

Reacții alergice: umflare sau inflamație la locul injectării; în alte zone - roșeață a pielii, mâncărime, conjunctivită, rinită, angioedem grade diferite severitate (inclusiv umflarea buzei superioare și/sau inferioare și/sau a obrajilor, glotă cu dificultăți la înghițire, urticarie, dificultăți de respirație). Toate aceste fenomene pot progresa spre dezvoltarea șocului anafilactic.

Reacții locale: umflare sau inflamație la locul injectării.

Altele: dureri de cap (probabil asociate cu prezența adrenalinei în medicament). Alte reacții adverse cauzate de acțiunea adrenalinei (tahicardie, aritmie, creșterea tensiunii arteriale) apar rar, deoarece concentrația de adrenalină este nesemnificativă.

Interacțiuni medicamentoase: efectul hipertensiv al aminelor simpatomimetice, cum ar fi epinefrina, poate fi îmbunătățit de antidepresivele triciclice și inhibitorii MAO. Interacțiuni de acest tip au fost descrise pentru epinefrină și norepinefrină atunci când sunt utilizate ca vasoconstrictori la concentrații de 1:25.000 și, respectiv, 1:80.000. Deși concentrația de epinefrină în preparatele cu articaină este semnificativ mai mică, această posibilitate trebuie totuși luată în considerare.

Uneori, injectarea accidentală intravasculară poate duce la dezvoltarea unor zone ischemice la locul injectării, în unele cazuri progresând spre necroză tisulară.

Deteriorarea nervului facial, până la dezvoltarea paraliziei faciale, apare numai atunci când tehnica de injectare este încălcată.

Contraindicatii absolute:

administrare la copii sub 4 ani;

infarct miocardic recent;

tahicardie paroxistică și alte tahiaritmii;

creșterea necontrolată a tensiunii arteriale;

glaucom cu unghi închis;

hipertiroidism necontrolat de medicamente;

diabet zaharat necontrolat prin medicamente;

astmul bronșic, tratat cu corticosteroizi;

feocromocitom (tumoare suprarenală);

reacții alergice la sulfiți sau componente auxiliare ale anestezicului.

Vorbind despre reacțiile alergice la preparatele cu articaină, trebuie menționat că o alergie la adrenalină este imposibilă, deoarece este un hormon care este produs de fiecare persoană. În ceea ce privește articaina, conform literaturii de specialitate, nu există cazuri documentate de reacție alergică la medicament în forma sa pură.

Contraindicații relative:

utilizarea concomitentă de antidepresive triciclice, inhibitori MAO, beta-blocante, cocaină.

Instrucțiuni Speciale

Datorită conținutului de sulfiți, unii pacienți se pot dezvolta atac acut sufocare, tulburări de conștiență, șoc. La pacientii cu astm bronsic, riscul de a dezvolta aceasta complicatie este foarte mare. Femeile însărcinate sunt, de asemenea, sfătuite să utilizeze aceste medicamente cu moderație, deoarece există dovezi ale unei ușoare pătrunderi a acestora prin placentă. ÎN lapte matern Soluțiile de articaină nu pătrund în cantități semnificative și, prin urmare, sunt utilizate în timpul alăptării.

La efectuarea anesteziei prin infiltrație și conducere în stomatologie la pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular (insuficiență cardiacă cronică, patologia vaselor coronare, angina pectorală, tulburări de ritm, istoric de infarct miocardic, hipertensiune arteriala), tulburări cerebrovasculare, cu antecedente de paralizie, bronșită cronică, emfizem, diabetul zaharat, hipertiroidism, precum și în prezența anxietății severe, se recomandă utilizarea preparatelor de articaină cu conținut scăzut adrenalina, care este ultracaina D-S (conținut de adrenalină 6 mcg per 1 ml).

Testele speciale nu au evidențiat un efect clar al medicamentului asupra activității operatorului. Cu toate acestea, datorită faptului că anxietatea preoperatorie și stresul cauzat de intervenție chirurgicală pot afecta eficacitatea operației, medicul dentist trebuie să decidă în mod individual cu privire la admiterea pacientului la management în fiecare caz specific. vehicul sau lucrul cu utilaje.

Caracteristicile comparative ale anestezicelor locale

	Novocaină	Lidocaina	Mepivacaina	Artikain
Legarea proteinelor plasmatice
Timp de înjumătățire în min.
Activitate anestezica*
Toxicitate*
Durata anesteziei (în minute) fără vasoconstrictor
Durata anesteziei (în minute) cu un vasoconstrictor
Maxim doza admisa(mg/kg) cu vasoconstrictor
Doza maximă admisă (mg/kg) fără vasoconstrictor
Viteza de acțiune	Încet			Foarte rapid

Utilizarea anestezicelor locale în dozele recomandate este relativ sigură (cu excepția reacțiilor alergice). Statistica complicaţiilor şi efecte secundare atunci când se efectuează anestezie locală, nu este foarte precisă și este mai degrabă asociată cu o eroare în alegerea medicamentului și a dozei acestuia.

Practica utilizării anestezicelor locale trebuie să țină cont de doza maximă individuală de medicamente utilizate. De obicei este determinată în funcție de greutatea corporală a pacientului.

Medicul dentist ar trebui să se străduiască întotdeauna să obțină o ameliorare eficientă a durerii folosind cantitate minimă anestezic. Recomandările, în acest sens, sugerează utilizarea unei doze care să nu depășească 50% din doza maximă toxică.

În cazurile în care volumul de intervenție stomatologică necesar necesită utilizarea de anestezice locale într-o doză care depășește 50% din doza maximă, este necesar să se asigure posibilitatea asigurării pacientului cu anestezie, inclusiv accesul liber pentru injecții intravenoase, inhalare de oxigen, ventilație asistată sau artificială.

Este foarte important să colectați următoarele date anamnestice înainte de a utiliza anestezia locală:

clinica terapeuticstomatologie. 2 1.3.1.1. 1.3.1.4. 1.3.2.1. 1.3.2.3. 1.3.3.3. 1.3.4.1. 1.3.4.6. 2 Organizare terapeutic ingrijire dentara...

I scopurile și obiectivele disciplinei „stomatologie terapeutică” 1 obiective ale predării disciplinei 2 obiective ale studiului disciplinei

Document

Aplicare, infiltrare și conducere anestezie cu scopul de a tratament nedureros... 2. Metode suplimentare examinarea pacientului în clinicaterapeuticstomatologie. Diagnosticarea temperaturii și electroodontodiagnostica. Vedere...

1 Principalele etape ale dezvoltării stomatologiei Scopul și obiectivele Rolul oamenilor de știință domestici în dezvoltarea stomatologiei Stomatologia ca ramură unică a medicinei generale Principalele probleme ale stomatologiei terapeutice

Document

Elevii anul II Sarcini terapeuticstomatologie. Cunoaștere generală cu clinicaterapeuticstomatologie, cursul său principal și... Phantom terapeuticstomatologie(atlas). - M.: Medicină, 1996.- 304 p. 13. Petrikas A.Zh. Anestezie dintii. ...

Dental-revue ix conferința internațională a chirurgilor maxilo-faciali și a stomatologilor „noile tehnologii în stomatologie” Rusia Sankt Petersburg 25 – 27 mai 2004

Program

Moskovets (Moscova) Aplicarea metodelor parodontale analgezic V clinicaterapeuticstomatologie. - 10 minute. A.K. Iordanishvili... si evaluarea statusului psiho-emotional al pacientilor in clinica chirurgical stomatologie. 34. A.P. Grigoryan, R.A. ...

DEZVOLTARE LOCALĂ

Ameliorarea durerii IN

STOMATOLOGIE

Cu mai bine de 100 de ani în urmă, a fost descoperită cocaina, anestezicul local (anestezic de prima generație) și, Din 1884, a fost folosit în toate domeniile medicinei, inclusiv în stomatologie. Din 1886, a început să fie folosită anestezia prin infiltrare a dinților. La început, a fost folosită cocaina concentratii mari- 10-20% soluții, care destul de des provocate reactii adverse, inclusiv decese. Ulterior, pentru ameliorarea durerii a fost folosită o soluție de 0,5-1% de cocaină, ceea ce a redus numărul de complicații.

În 1901, adrenalina a fost sintetizată, iar în 1902, Brain a început să o adauge în soluțiile de cocaină. Acest lucru ne-a permis să realizăm o mai bună ameliorare a durerii datorită absorbției lente a cocainei și a redus semnificativ toxicitatea acesteia.

S-au creat echipamente speciale de injectare: la începutul secolului al XX-lea au apărut seringi dentare, pe care s-a înșurubat o canulă cu ac și erau suporturi pentru degete și palme. (Fig. 1).În 1921, Cook a propus o seringă cu carpule, care a fost încărcată cu o carpulă cilindrice. (Fig. 2).

Pentru ameliorarea durerii s-a folosit o soluție de cocaină 0,5-1%, la care ulterior s-a adăugat adrenalină.

În 1905, A. Etpogr a descoperit un anestezic eteric - novocaina (anestezic de a doua generație). A început o „luptă competitivă” între cocaină și novocaină.

Cocaina este mai toxică decât novocaina și, de asemenea, a jucat un rol semnificativ dependența de droguri. Novocaina a câștigat, care este mult mai sigură în comparație cu cocaina. Dar novocaina slabă nu a putut satisface

Orez. 1. Seringă dentară Fischer (A.Z. Petrikas, 1987)

Orez. 2. Seringa dentară a lui Cook (încărcată cu un carpul prin spatele corpului cu balamale) (A.Zh. Petrikas, 1987)

a ucide doctori, a se infiltra

Calmarea durerii pe care ia administrat-o a fost ineficientă. A început epoca anesteziei conductoare, al cărei fondator la noi a fost S.N. Vaisb-lat.

O etapă importantă în dezvoltarea anesteziei locale a fost descoperirea în 1943 a anestezicelor N. bojamide. a treia generație -yashsh- ina si trimecaina. Lidocaina a devenit unul dintre anestezicele de top, iar la noi anestezicul trimecaina, testat de Yu.I., a fost utilizat pe scară largă. Vernadsky (1972).

Următoarea etapă a fost anestezia a patra generație - prilocaina (S. Tegner, 1953), mepivacaina si bupiva-caina (A.F. Ekeshat, 1957), care au mai putina dependenta de vasoconstrictor si efect analgezic mai bun.

Îmbunătățirea proprietăților anestezicelor locale a continuat: au apărut noi anestezice a cincea generație- etidocaina (B. Takman, 1971) și articaina (J.E. Winter, 1974), conform datelor lor, semnificativ superioare predecesorilor lor;

°| ................. .________________

părinţi Dezvoltarea de noi anestezice continuă și astăzi.

Rezumând dezvoltarea de 100 de ani a anesteziei locale, aceasta poate fi împărțită în 3 etape:

PRIMUL- folosirea unui anestezic puternic (cocaina), seringi dentare si carpule pentru anestezie de infiltratie de inalta calitate. Trebuie să admitem că metoda anesteziei prin infiltrare și prototipul instrumentelor de injectare au fost dezvoltate la începutul secolului al XX-lea.

AL DOILEA- novocaina slabă a devenit principalul anestezic și, prin urmare, anestezia de conducere este utilizată pe scară largă. Chiar și la îndepărtarea dinților maxilarului superior, se folosește anestezia de conducere (infraorbitală și tuberală), în care se observă un număr relativ mare de complicații asociate cu afectarea sângelui și a trunchiurilor nervoase. Dar anestezia de conducere cu novocaină nu i-a satisfăcut întotdeauna pe stomatologi, mai ales în timpul extracțiilor complexe dentare, tratamentul pulpitei sub anestezie etc.

A TREIA PERIOADA a început în anii 70 ai secolului XX. cu utilizarea lidocainei și a altor anestezice puternice. Utilizarea pe scară largă a seringilor carpule și a anestezicelor moderne în țara noastră a început în anii 90.

Perspectiva de dezvoltare vizează siguranța și eficacitatea anesteziei locale:

1) utilizarea unor anestezice puternice de nouă generație care pot fi utilizate independent (fără vasoconstrictoare);

2) introducerea în practica clinică a celor mai moderne modele de seringi și ace;

3) dezvoltarea și perfecționarea metodelor de anestezie locală care pot oferi ameliorarea durerii de înaltă calitate cu doze minime de anestezic.

În prezent, pentru a spori efectul anestezicului și exsanguinării câmp chirurgical Se folosește adrenalina vasoconstrictoare, care provoacă o serie de complicații generale.

Uneori este înlocuit cu droguri sintetice lobul posterior al glandei pituitare: filipresina, ornipresina și altele, care au un efect semnificativ mai mic asupra stare generală corp, dar mai des se folosește un anestezic cu un conținut scăzut de adrenalină (1:200.000).

Datorită efectului analgezic semnificativ al anestezicului standard, o metodă mai simplă și mai sigură de anestezie prin infiltrație va continua să progreseze. Există perspectiva înlocuirii anesteziei prin conducere prin infiltrare (mandibulară) cu anestezia molarilor inferiori.

În paralel cu crearea de noi anestezice locale, instrumentele de injecție sunt, de asemenea, îmbunătățite: au fost dezvoltate așa-numitele seringi carpule cu autoaspirație, al căror design împiedică introducerea anestezicului în vas. Există injectoare carpule care injectează o cantitate mică de soluție anestezică (0,06 ml) la presiune ridicată și asigură anestezie intraligamentară și intrapulpară de înaltă calitate.

În prezent, pentru anestezia intraligamentară a fost creat un injector cu roată de dozare, care asigură o anestezie dentară de înaltă calitate și previne apariția complicațiilor post-injectare.

Echipamentul de injectare creat permite ameliorarea durerii doze minime de anestezic, care previne apariția complicațiilor generale,și este, de asemenea, mai economic să folosiți anestezice moderne scumpe, care, pe lângă cele medicale, oferă un efect economic semnificativ.

CARACTERISTICILE ANESTEZICELOR

Anestezice locale

Anestezie locala - principala metoda de calmare a durerii efectuata in timpul unei consultatii la stomatolog in ambulatoriu. Următoarele cerințe se aplică anestezicelor locale:

1) trebuie să aibă un efect analgezic puternic, să se difuzeze ușor în țesuturi și să rămână acolo cât mai mult timp posibil;

2) au toxicitate scăzută și, în consecință, provoacă un număr minim de complicații atât generale, cât și locale.

In spate anul trecut Au apărut aproximativ 100 de anestezice locale, în principal pe bază de lidocaină, mepivacaină, articaină și clorhidrat de bupivacaină. Acest lucru face posibilă alegerea celui mai eficient și sigur medicament pentru ameliorarea durerii.

Anestezicele locale sunt împărțite în două grupe în funcție de structura lor chimică: esteri și amide.

eu. Esteri:

1) anestezină; 2) dicaină; 3) novocaină.

II. Amide:

1) trimecaină; 2) piromecaină; 3) lidocaină; 4) mepivacaină; 5) prilocaină; 6) articaina; 7) bupivacaină; 8) etidocaină. Moleculele anestezice sunt baze slabe și constau din trei părți:

Pol lipofil (grup aromatic);

Pol hidrofil (grup amino);

Un lanț intermediar cu un compus ester sau amidic (cu alte molecule).

CARACTERISTICILE ANESTEZICELOR

Compușii eterici sunt relativ instabili. Ele sunt distruse rapid în plasmă și au toxicitate scăzută. Compușii amidici sunt mult mai stabili, mai capabili să reziste la scăderea pH-ului care apare în timpul inflamației, au un grad mai mare de penetrare în țesut și oferă o ameliorare mai eficientă a durerii (Tabelul 1).

Tabelul 1. Anestezice locale dentare moderne

Grupul Amino Aromatic Intermediar

grup ts?p

i^\ ESENTIAL x.N,

! /k^Sr---- coaxial^----- m< на Тетрака

(DESPRE)""gmnsosn, N4 pe -sn, s" n =

AMIDĂ
CH, /"- N

N,S \0)^ ~ TCNOSgG; NN

Pe Meeokann
„CH, CH n; (trvim:■

@---- insoog-g/,

Na Mepivvhain ■sn,

sn, s, n„ Bupivzhinp

\у^^~ mk fsn;m\ pe

1CHNSOSN"; N4 ""Pe Egndokani

sn, ^^ sn, s > n "

n,s-- p--- -p - knsosdg- m\„

Și

^coosn sn -

12 ______________ ^ = ^ == ________

Informații conexe.

M anestezie naturală - oprirea sensibilității în timpul contactului direct al medicamentului cu conductorii și receptorii nervoși, fără a opri conștiința, reflexele și tonusul muscular (spre deosebire de anestezie). Anestezice locale - acestea sunt medicamente care provoacă inhibarea reversibilă a conductibilității și excitabilității receptorilor și conductorilor atunci când sunt aplicate acestora.

Clasificarea după structura chimică : 1) complex Aminoalcooli esentiali si acizi aromatici cocaină (derivat de acid benzoic), novocaină, dicaină, anestezin (derivați de acid para-aminobenzoic) , 2) amide acide substituite .- xycaină (lidocaină) și trimecaină (derivați de xilidină), sovcaină (derivat de acid colincarboxilic). Medicamentele cu o legătură amidă au o acțiune mai lungă decât anestezicele cu o legătură esterică, care este distrusă de esterazele sanguine și tisulare.

Pentru a prezenta un efect anestezic, anestezicele trebuie să sufere următoarele etape de transformare: 1) sarea anestezica folosita este foarte solubila in apa, dar slab solubila in lipide, prin urmare patrunde slab prin membrane si nu are efect anestezic; 2) în lichidul tisular, sarea anestezică este transformată într-o bază lipofilă neionizată, care pătrunde bine prin membrane; 3) baza anestezică capătă o formă cationică, care interacționează cu receptorii din interiorul canalelor de sodiu ale membranelor, drept urmare trecerea ionilor de sodiu (și potasiu) prin canalele membranare este întreruptă. Acest lucru previne apariția unui potențial de acțiune și provoacă un blocaj în conducerea și generarea impulsurilor. Interacțiunea competitivă cu ionii de calciu, care reglează „deschiderea și închiderea” canalelor ionice, este de asemenea importantă. Aceasta dezvăluie o analogie în acțiunea anestezicelor locale și generale: ambele blochează generarea excitației în membrane. Prin urmare, substanțele narcotice (eter, etc.) pot provoca anestezie locală, iar anestezicele locale, atunci când sunt administrate intravenos, pot provoca anestezie generală. Acest lucru este evident asociat cu efectul de potențare al utilizării combinate a anestezicelor locale. droguri narcotice, hipnotice și analgezice.

Anestezice locale blochează conducerea excitației de-a lungul tuturor tipurilor de fibre nervoase: sensibil, motor, vegetativ, dar cu la viteze diferiteși în diferite concentrații. Cele mai sensibile la acestea sunt fibrele subțiri, fără pulpă, care poartă durerea, sensibilitatea tactilă și la temperatură, apoi fibrele simpatice, care este însoțită de vasodilatație, iar în sfârșit, fibrele motorii sunt blocate. Restaurarea conducerii impulsurilor se desfășoară în ordine inversă.

Anestezia locală se dezvoltă numai în contact direct cu anestezicul. Cu efect de resorbție, sistemul nervos central este paralizat înainte ca sensibilitatea locală să fie eliminată.

Neutralizarea anestezicelor realizat prin biotransformare. Substantele cu legaturi eterice sunt hidrolizate de esteraze: novocaina de colinesteraza plasmatica, cocaina, dicaina, anestezina de esterazele hepatice. Biotransformarea anestezicelor cu o legătură amidă are loc în ficat prin distrugerea acestuia (de exemplu, lidocaina). Produșii de descompunere sunt excretați prin fluxul sanguin hepatic. Fluxul sanguin hepatic redus prelungește timpul de înjumătățire și crește concentrațiile sanguine, ceea ce poate duce la intoxicație. Anestezicele pătrund ușor în plămâni, ficat, rinichi, sistemul nervos central și prin placentă. Dacă o cantitate semnificativă de substanță intră în sânge, aceasta apare efect toxic: excitare, apoi paralizia centrilor medulei oblongate. Aceasta se manifestă mai întâi prin anxietate, dificultăți de respirație, creșterea tensiunii arteriale, piele palidă, creșterea temperaturii, iar apoi prin deprimarea respirației și a circulației. În caz de intoxicație, se utilizează oxigen, ventilație artificială, administrare intravenoasă de barbiturice, sibazone, adrenalină și norepinefrină. Reacțiile alergice sunt cel mai adesea cauzate de anestezice cu o legătură eterică, în special novocaină. Cel mai periculos dintre ele este șocul anafilactic.

Anestezicele locale sunt utilizate pentru următoarele tipuri de anestezie:

Terminal (capăt, suprafață, aplicație) - prin aplicarea unui anestezic pe mucoasele. Se folosesc anestezice care sunt bine absorbite prin mucoasele (cocaina, dicaina, lidocaina, anestezina). Sunt utilizate în otorinolaringologie, oftalmologie, urologie, stomatologie, în tratamentul arsurilor, rănilor, ulcerelor etc. Dirijor (regional) - blocarea fibrelor nervoase. În acest caz, conducerea impulsurilor către sistemul nervos central este perturbată și se pierde sensibilitatea în zona inervată de acest nerv. Se folosesc novocaina, lidocaina, trimecaina. Una dintre variantele acestei anestezii este spinal, care se realizează prin injectarea unui anestezic în spațiul subdural. Infiltrare anestezia se realizează prin impregnarea strat cu strat a țesuturilor cu soluție anestezică. În acest caz, receptorii și conductorii sunt opriți. Se folosesc novocaina, lidocaina si trimecaina. Acest tip de anestezie este utilizat pe scară largă în chirurgie. Intraos anestezia se efectuează prin injectarea unui anestezic în osul spongios și se aplică un garou deasupra locului de injectare. Distribuția anestezicului are loc în țesuturile membrului. Durata anesteziei este determinată de perioada admisă de aplicare a garoului. Acest tip de anestezie este utilizat în ortopedie și traumatologie. Alegerea tipului de anestezie depinde de natura, volumul și caracterul traumatic al intervenției chirurgicale. Pentru fiecare tip de anestezie, există medicamente la alegere și tehnică. Alegerea anestezicului depinde de capacitatea de a pătrunde în mucoasele, de puterea și durata de acțiune și de toxicitate. Pentru intervenții diagnostice și cu traumatisme redus pe zone superficiale se utilizează anestezie terminală. Agenții cu conținut scăzut de toxicitate și relativ siguri sunt utilizați pentru infiltrare, conducere și anestezie intraosoasă. Pentru rahianestezia se folosesc de obicei sovcaina, care are un efect puternic și de lungă durată, și lidocaina. Este important să alegeți concentrația corectă a soluției. Soluțiile slab concentrate, administrate în cantități mari, se distribuie larg în țesuturi, dar difuzează slab prin membrane, în timp ce soluțiile concentrate în cantități mici se răspândesc mai rău, dar difuzează mai bine. Efectul nu depinde de cantitatea totală de anestezic, ci de acea parte a acestuia care pătrunde în formațiunile nervoase. Prin urmare, o creștere a cantității de soluție nu înseamnă încă o creștere a efectului anestezic; adesea duce doar la o creștere a efectului toxic.

La anesteziarea tesuturilor bine vascularizate (fata, cavitatea bucala, faringe, laringe etc.), anestezicul este absorbit rapid, ceea ce poate duce la intoxicatie. Pentru a reduce acest efect și a prelungi efectul medicamentului, se adaugă medicamente vasoconstrictoare (adrenalină, norepinefrină). În acest caz, concentrația de adrenalină nu trebuie să depășească 1:200000 (1 ml la 200 ml de anestezic), deoarece adrenalina în sine poate provoca tahicardie, hipertensiune arterială, dureri de cap și anxietate.

Caracteristicile anestezicelor individuale. cocaina - un alcaloid din frunzele de Erythroxylon Coca, originar din America de Sud. Este bine absorbit, anestezia are loc în 3-5 minute, durata efectului este de 30-60 de minute. Are un efect simpatomimetic pronunțat, inhibând captarea neuronală inversă a norepinefrinei, dopaminei și serotoninei la sinapse. Aceasta este însoțită de stimularea sistemului cardiovascular și a sistemului nervos central și de dezvoltarea dependenței. Efectul asupra sistemului nervos central se manifesta prin euforie, anxietate, agitatie, care poate evolua spre psihoza cu halucinatii, confuzie, gandire paranoica, convulsii, varsaturi, aritmii cardiace. Acest lucru se datorează efectelor dopaminergice și serotoninergice ale cocainei. Spasmele vasculare, creșterea tensiunii arteriale, tahicardia, scăderea apetitului sunt o consecință a efectului adrenomimetic. Simptomele excitației în timpul intoxicației sunt rapid înlocuite de deprimarea sistemului nervos central, a respirației și a circulației. Copiii sunt deosebit de sensibili la cocaina. Moartea apare de obicei din paralizia centrului respirator. Pentru a oferi îngrijiri de urgență, se administrează tiolental de sodiu, diazepam, aminazină intravenos și se efectuează ventilație artificială. Cocainismul apare atunci când utilizare pe termen lung cocaina si duce la degradare intelectuala si morala. Abstinenta (boala abstinentei) se manifesta prin psihic si tulburări autonome. Novocaină Efectul anestezic este de 2 ori mai puțin puternic decât cocaina, dar este de 4 ori mai puțin toxic. Folosit pentru infiltrare (0,25-0,5%), anestezie de conducere (1-2%) și pentru diferite tipuri de blocaje. Durează aproximativ 30 de minute. În caz de supradozaj, provoacă o creștere a excitabilității reflexe, greață, vărsături, scăderea tensiunii arteriale, slăbiciune și insuficiență respiratorie. Deseori se observă idiosincrazie (erupție cutanată, mâncărime, umflarea țesutului subcutanat, amețeli). În caz de intoxicație, se prescriu tiopental de sodiu, diazepam, efedrina, strofantina și respirație artificială.

Dicaină Eficacitatea sa este de 15 ori mai mare decât novocaina, dar este de 10 ori mai toxică și de 2 ori mai toxică decât cocaina. Folosit pentru anestezia superficială a mucoaselor; contraindicat copiilor sub 10 ani. Lidocaina (xicaina) Este de 2-3 ori mai puternic și mai durabil decât novocaina. Potrivit pentru toate tipurile de anestezie. Este bine tolerat, dar dacă este absorbit rapid poate provoca colaps. Trimekain De 2,5-3 ori mai puternic decât novocaina și mai puțin toxic. Proprietățile sale sunt similare cu lidocainei. Folosit pentru anestezie de infiltrație și conducere, uneori pentru anestezie terminală (2-5%). Scoops este de 15-20 de ori mai puternic decât novocaina și de 6-8 ori mai mare ca durată de acțiune, prin urmare este convenabil pentru rahianestezie. Cu toate acestea, este de 15-20 de ori mai toxic decât novocaina și, prin urmare, este periculos pentru anestezia prin infiltrare și conducere.

Medicamente M-, N-colinomimetice: clasificare, mecanisme de acțiune, efecte principale, aplicare, efecte secundare. Clinica de intoxicații acute cu muscarină și M-, N-colinomimetice acţiune indirectă. Măsuri de ajutor. Medicamente anticolinesterazice.

M -receptorii colinergici stimulat de otrava muscarina agaric si blocat de atropina. Ele sunt localizate în sistem nervosȘi organe interne primind inervație parasimpatică (provoacă depresie cardiacă, contracția mușchilor netezi, crește funcția secretorie a glandelor exocrine) (Tabelul 15 din Lectura 9). Receptorii M-colinergici sunt asociați cu G-proteine ​​si au 7 segmente care traverseaza membrana celulara ca o serpentina.

Clonarea moleculară a făcut posibilă identificarea a cinci tipuri de receptori M-colinergici:

1. M 1 -receptori colinergici SNC (sistem limbic, ganglioni bazali, formațiune reticulară) și ganglioni autonomi;

2. M 2 -receptori colinergici inima (reduce frecvența cardiacă, conducerea atrioventriculară și necesarul miocardic de oxigen, slăbește contracțiile atriale);

3. M 3 -receptori colinergici:

· musculatura neteda (provoaca constrictia pupilelor, spasm de acomodare, bronhospasm, spasm al cailor biliare, uretere, contractie Vezica urinara, uter, sporesc motilitatea intestinală, relaxează sfincterii);

· glandele (provoacă lacrimare, transpirație, secreție copioasă de lichid, saliva săracă în proteine, bronhoree, secreție de suc gastric acid).

· Extrasinaptic M 3 -receptorii colinergici sunt localizate în endoteliul vascular și reglează formarea factorului vasodilatator – oxid nitric (NO).

· 4. M 4 - și M 5 -receptorii colinergici au mai puțină semnificație funcțională.

· Receptorii colinergici M 1 -, M 3 - şi M 5 -, activând prin G q /11-proteina fosfolipaza C a membranei celulare, mareste sinteza mesagerilor secundari - diacilglicerol si inozitol trifosfat. Diacilglicerolul activează protein kinaza C, trifosfatul de inozitol eliberează ioni de calciu din reticulul endoplasmatic,

· Receptorii colinergici M 2 - și M 4 - cu participarea G i -Și G 0-proteinele inhibă adenilat ciclaza (inhibă sinteza cAMP), blochează canale de calciuși, de asemenea, crește conductivitatea canalelor de potasiu în nodul sinusal.

· Efecte suplimentare Receptorii M-colinergici - mobilizarea acidului arahidonic și activarea guanilat-ciclazei.

· Receptorii H-colinergici stimulat de alcaloidul tutunului nicotină în doze mici, blocat de nicotină în doze mari.

· Identificarea biochimică și izolarea receptorilor H-colinergici au devenit posibile datorită descoperirii ligandului lor selectiv, cu molecule înalte, α-bungarotoxină - veninul viperei taiwaneze. Bungarus multicintusși cobra Naja naja. Receptorii H-colinergici sunt localizați în canalele ionice; în milisecunde cresc permeabilitatea canalelor pentru Na +, K + și Ca 2+ (5 - 10 7 ioni de sodiu trec printr-un canal al membranei mușchilor scheletici în 1 s).

1. Medicamente colinomimetice: a) m-n-colinomimetice cu acţiune directă (acetilcolină, carbacolină); b) m-n-colinomimetice cu acţiune indirectă, sau anticolinesteraze (fizostigmină, proserina, galantamina, fosfacol); b) m-coliomimetice (pilocarpină, aceclidină); c) n-colinomimetice (lobelin, cititon).

2. Medicamente anticolinergice: a) m-anticolinergice (atropină, platifilină, scolamină, hiosciamină, homatropină, metacină); b) blocante n-anticolinergic-ganglionare (benzohexoniu, pentamină, pahicarpină, arfonada, higronium, pirilenă); relaxante musculare (tubocurarina, ditilin, anatruxonium).

Medicamente colinomimetice. m-n-colinomimetice cu acțiune directă. ACh este distrus rapid de colinesteraza, prin urmare actioneaza pentru o perioada scurta de timp (5-15 minute cu administrare subcutanata), carbacolina este distrusa lent si actioneaza pana la 4 ore.Aceste substante produc toate efectele asociate excitarii nervilor colinergici, adică muscarinică și asemănătoare nicotinei.

Excitarea m-HR duce la o creștere a tonusului mușchilor netezi, o creștere a secreției glandelor digestive, bronșice, lacrimale și salivare. Acest lucru se manifestă prin următoarele efecte. Constricția pupilei (mioza) apare ca urmare a contracției mușchiului circular al irisului; scăderea presiunii intraoculare, deoarece atunci când mușchiul irisului se contractă, canalul căștii și spațiile fântânii se extind, prin care fluxul de lichid din camera anterioară a ochiului crește; spasm de acomodare ca urmare a contracției mușchiului ciliar și relaxării ligamentului de scorțișoară, reglând curbura cristalinului, care devine mai convex și se instalează în punctul de vedere apropiat. Secreția glandelor lacrimale crește. Din partea bronhiilor, există o creștere a tonusului mușchilor netezi și dezvoltarea bronhospasmului și o creștere a secreției glandelor bronșice. Crește tonusul și peristaltismul tractului gastrointestinal, crește secreția glandelor digestive, crește tonusul vezicii biliare și tractului biliar, iar secreția pancreasului crește. Tonusul vezicii urinare, ureterelor și uretrei crește, iar secreția glandelor sudoripare crește. Stimularea m-ChR a sistemului cardiovascular este însoțită de o scădere a frecvenței cardiace, încetinirea conductivității, automatismul și contractilitatea miocardului și vasodilatație. muschii scheleticiși organele pelvine, scăderea tensiunii arteriale. Excitarea n-ChR se manifestă prin creșterea și adâncirea respirației ca urmare a stimulării receptorilor sinusului carotidian (glomeruli carotidieni), de unde reflexul este transmis către centrul respirator. Eliberarea de adrenalină din medula suprarenală în sânge crește, dar efectele sale cardiotonice și vasoconstrictoare sunt suprimate de deprimarea inimii și hipotensiunea arterială ca urmare a stimulării m-ChR. Efectele asociate cu transmiterea crescută a impulsurilor prin ganglionii simpatici (vasoconstricție, creșterea funcției cardiace) sunt mascate și de efectele cauzate de excitația m-ChR. Dacă pre-administrați atropină, care blochează m-ChR, atunci efectul m-coliomimeticelor asupra n-ChR se manifestă clar. ACH și carbacolină măresc tonusul mușchilor scheletici și pot provoca fibrilație. Acest efect este asociat cu transmiterea crescută a impulsurilor de la terminații nervii motori asupra muşchilor ca urmare a stimulării n-AChR. În doze mari, blochează n-AChR, care este însoțit de inhibarea ganglionului și conducere neuromusculară si scaderea secretiei de adrenalina din glandele suprarenale. Aceste substanțe nu pătrund prin BBB, deoarece au, prin urmare, molecule ionizate dozele uzuale nu afectează sistemul nervos central. Carbacholina poate fi utilizată pentru a reduce presiunea intraoculară în glaucom și atonia vezicii urinare.

· Mn-colinomimetice de acţiune indirectă (anticolinesteoase). Acestea sunt substanțe care stimulează m- și n-ChR datorită acumulării de ACh în sinapse. MD este cauzată de inhibarea colinesterazei, ceea ce duce la o încetinire a hidrolizei ACh și o creștere a concentrației sale în sinapse. Acumularea ACh sub influența lor reproduce toate efectele ACh (cu excepția stimulării respirației). Efectele de mai sus asociate cu stimularea m- și n-AChR sunt caracteristice tuturor inhibitorilor de colinesterază. Efectul lor asupra sistemului nervos central depinde de pătrunderea prin BBB. Substanțe care conțin terțiar azot(fizostigmină, galantamina, fosfacol) pătrund bine în creier și sporesc efectele colinergice, în timp ce substanțele cu azot cuaternar (proserina) pătrund slab și acționează predominant asupra sinapselor periferice.

După natura efectului asupra colinesterazei sunt împărțite în substanțe acțiune reversibilă și ireversibilă. Primele includ fizostigmină, galantamina si proserina. Ele provoacă inactivarea reversibilă a colinesterazei, deoarece formează o legătură slabă cu aceasta. Al doilea grup este format compuși organofosforici (FOS), care sunt utilizate nu numai sub formă de medicamente (fosfacol), ci și pentru a ucide insectele (clorofos, dichlorvos, karbofos etc.), precum și ca agenți nervoși (sarin etc.). formează o legătură covalentă puternică cu colinesteraza, care este hidrolizată foarte lent de apă (aproximativ 20 de zile). Prin urmare, inhibarea colinesterazei devine ireversibilă.

Medicamente anticolinesterazice aplica pentru următoarele boli: 1) efecte reziduale după poliomielita, leziuni ale craniului, hemoragii cerebrale (galantamina); 2) miastenia gravis - o boală caracterizată prin slăbiciune musculară progresivă (prozerină, galantamina); 3) glaucom (fosfacol, fizostigmină); 4) atonie a intestinelor, vezicii urinare (prozerin); 5) supradozaj de relaxante musculare (prozerin). Aceste substanțe sunt contraindicate în astm bronsic si boli de inima cu tulburari de conducere. Otrăvire cel mai adesea apar atunci când FOS, care au un efect ireversibil, intră în organism. Inițial, se dezvoltă mioză, acomodare afectată a ochiului, salivație și dificultăți de respirație, creșterea tensiunii arteriale și nevoia de a urina. Tonusul muscular crește, bronhospasmul se intensifică, respirația devine mai dificilă, se dezvoltă bradicardie, scade tensiunea arterială, vărsături, diaree, smulsuri ale mușchilor fibrilari și apar atacuri de convulsii clonice. Moartea este de obicei asociată cu insuficiență respiratorie severă. Prim ajutor consta in administrarea de atropina, reactivatori de colinesteaza (diperoxima etc.), barbiturice (pentru ameliorarea crizelor), medicamente hipertensive (mezaton, efedrina), ventilatie artificiala (de preferat cu oxigen). M-colinomimetice. Muscarina nu este utilizată din cauza toxicității sale ridicate. Este folosit în cercetarea științifică. Folosit ca drog pilocarpină și aceclidină. MD a acestor medicamente este asociată cu stimularea directă a m-ChR, care este însoțită efecte farmacologice cauzate de entuziasmul lor. Se manifestă prin constricția pupilei, scăderea presiunii intraoculare, spasm de acomodare, creșterea tonusului mușchilor netezi ai bronhiilor, tractului gastrointestinal, tractului biliar și urinar, creșterea secreției bronșice, glandelor digestive, glandelor sudoripare, scăderea automatismului, excitabilitate. , conductivitatea și contractilitatea miocardului, dilatarea vaselor musculare scheletice, organele genitale, scăderea tensiunii arteriale. Dintre aceste efecte, o scădere a presiunii intraoculare și o creștere a tonusului intestinal sunt de importanță practică. Alte efecte provoacă cel mai adesea consecințe nedorite: un spasm de acomodare perturbă adaptarea vederii, deprimarea inimii poate provoca tulburări circulatorii și chiar oprire bruscă inimi (sincopă). Prin urmare, administrarea acestor medicamente pe cale intravenoasă nu este recomandată. O scădere a tensiunii arteriale este, de asemenea, nedorită. bronhospasm, hiperkineză.

· Efectul m-colinomimeticelor asupra ochiului este de mare importanță în tratamentul glaucomului, care provoacă adesea exacerbări (crize), care sunt cauza comuna orbire și, prin urmare, necesită tratament de urgență. Instilarea de colinomimetice în ochi determină o scădere a presiunii intraoculare. De asemenea, sunt folosite pentru atonia intestinală. Folosit pentru glaucom pilocarpină, cu atonie - aceclidină, care dă mai puţin efecte secundare. M-colinomimeticele sunt contraindicate în astmul bronșic, tulburările de conducere în inimă, boală gravă inima, cu epilepsie, hiperkinezie, sarcina (datorita riscului de avort spontan). În caz de otrăvire m-colinomimetice(cel mai adesea cu agaric musca) primul ajutor consta in lavaj gastric si administrarea de atropina, care este un antagonist al acestor substante datorita blocarii m-ChR.

· N-colinominetice. Nicotină valoare medicinală nu are. Fumată împreună cu produsele de ardere a tutunului, contribuie la dezvoltarea multor boli. Nicotină are toxicitate ridicată. Alții sunt inhalați împreună cu fumul atunci când fumează. produse otrăvitoare: rășini, fenol, monoxid de carbon, acid cianhidric, poloniu radioactiv etc. Atractia pentru fumat este cauzata de efectele farmacologice ale nicotinei asociate cu stimularea n-AChR din sistemul nervos central (cortex, oblongata si măduva spinării), care este însoțită de un sentiment subiectiv de performanță sporită. De asemenea, este importantă eliberarea de adrenalină din glandele suprarenale, care crește circulația sângelui. Obiceiul și impactul psihologic al mediului joacă un rol important în dezvoltarea dorinței. Fumatul contribuie la dezvoltarea bolilor cardiovasculare (hipertensiune arterială, angină, ateroscleroză etc.), boli bronhopulmonare(bronșită, emfizem, cancer pulmonar), boli gastrointestinale ( ulcer peptic, gastrită). Scapa de asta obicei prost depinde în primul rând de fumătorul însuși. Acest lucru poate fi ajutat de unele medicamente (de exemplu, Tabex) care conțin citizină sau lobelină.

· Lobelin Și citire stimulează selectiv n-AChR. Semnificație practică are excitația n-AChR a glomerulilor carotidieni, care este însoțită de excitarea reflexă a centrului respirator. Prin urmare, ele sunt folosite ca stimulente respiratorii. Efectul este de scurtă durată (2-3 minute) și apare doar la administrare intravenoasă. În același timp, activitatea inimii crește și tensiunea arterială crește ca urmare a eliberării de adrenalină din glandele suprarenale și a accelerării impulsurilor prin ganglionii simpatici. Aceste medicamente sunt indicate pentru depresia respiratorie cauzată de otrăvirea cu monoxid de carbon, înec, asfixie neonatală, leziuni cerebrale și pentru prevenirea atelectaziei și pneumoniei. Cu toate acestea, semnificația lor medicală este limitată. Analepticele cu acțiune directă și mixtă sunt utilizate mai des.