Conceptul de anestezic local. Anestezice locale
Nervi aferenti (senzoriali).
Terminațiile nervilor aferenți localizați în organe și țesuturi se numesc receptori senzoriali.
În funcție de factorul de acțiune, medicamentele care afectează inervația aferentă sunt împărțite în substanțe apăsătoareȘi stimulatoare tip.
Medicamentele deprimante pot actiona astfel: a) reduc sensibilitatea terminatiilor nervoase aferente; b) protejează terminațiile nervilor senzoriali de expunerea la agenți iritanți; c) inhiba conducerea excitatiei de-a lungul fibrelor nervoase aferente.
Medicamentele cu un tip de acțiune stimulatoare excită selectiv terminațiile nervilor senzoriali.
| Procaină Benzocaină Lidocaină Trimecaină | Articaină Bupivacaină Ropivacaină |
Anestezicele locale sau anestezicele locale includ medicamente care provoacă pierderea temporară a sensibilității din cauza blocării receptorilor senzoriali. Mecanismul de acțiune al anestezicelor locale este asociat cu capacitatea de a bloca conducerea impulsurilor nervoase la nivelul membranelor celulare excitabile. Aceștia interacționează cu receptorii membranari și perturbă trecerea ionilor de Na + prin canalele de sodiu. Ca urmare, excitabilitatea terminațiilor senzoriale și conducerea impulsurilor de-a lungul nervilor și trunchiurilor nervoase la locul aplicării directe sunt blocate. Ele provoacă pierderea sensibilității la durere, iar în concentrații mari suprimă toate tipurile de sensibilitate.
Anestezicele locale sunt utilizate pentru anestezia locală (anestezia locală (din greacă esteza - durere și an - prefix-negație.) în timpul intervențiilor chirurgicale și în timpul procedurilor de diagnostic (bronhoscopie etc.).
Tipuri de anestezie. Superficial anestezie - un anestezic este aplicat pe suprafața membranei mucoase a ochiului, a nasului sau a pielii, unde blochează terminațiile nervilor senzoriali. Se foloseste in oftalmologie, practica ORL, pentru intubare etc.
Infiltrare anestezie – o soluție cu o concentrație scăzută de anestezic de 0,25-0,5% în cantități mari (până la 500 ml sau mai mult) este „impregnată” succesiv cu pielea, mușchii, țesuturile moi, în timp ce anestezicul blochează fibrele nervoase și terminațiile nervii senzoriali. Folosit pentru operații asupra organelor interne.
Conductor anestezie - se injectează un anestezic de-a lungul nervului, iar sensibilitatea în zona inervată de acesta se pierde. Folosit în stomatologie pentru operații minore la extremități (deschiderea criminalilor etc.)
Coloanei vertebrale anestezia este un tip de conducere, atunci când o soluție anestezică este injectată în canalul rahidian la nivelul măduvei spinării lombare. Anestezia are loc la extremitățile inferioare și jumătatea inferioară a trunchiului. Se foloseste pentru operatii la extremitatile inferioare si organele pelvine. (Fig.6).
Pentru a reduce absorbția, toxicitatea și pentru a prelungi acțiunea anestezicelor locale, la soluțiile acestora se adaugă substanțe vasoconstrictoare, de obicei din grupa agoniștilor adrenergici (epinefrină sau fenilefrină).
Orez. 6 tipuri de anestezie locală
1 – superficial; 2 – infiltrare; 3 – conductor; 4 - coloanei vertebrale
Anestezicele locale sunt baze și sunt disponibile sub formă de săruri solubile de acid clorhidric. Când sunt introduse într-un mediu ușor alcalin al țesuturilor (pH = 7,5), hidroliza sărurilor are loc cu eliberarea de baze, adică. moleculele anestezice. Dacă pH-ul = 5,0-6,0, atunci hidroliza sării anestezice locale nu are loc. Aceasta explică efectul anestezic slab în țesuturile inflamate.
Pe lângă utilizarea acestor medicamente pentru diferite tipuri de anestezie, ele sunt utilizate pe scară largă în alte domenii ale medicinei: pentru tratamentul bolilor de piele, boli ale tractului gastro-intestinal, rect, aritmii etc.
Primul anestezic folosit în practica medicală a fost cocaina, un alcaloid găsit în frunzele tufei tropicale de coca. Are activitate anestezica mare, dar si toxicitate mare. Chiar și cu anestezie superficială prezintă un efect de resorbție, în principal asupra sistemului nervos central. Se dezvoltă unul dintre tipurile periculoase de dependență de droguri - cocainismul. Prin urmare, consumul de cocaină este în prezent limitat.
Procaina(novocaina) a fost sintetizată în 1905. Are activitate anestezică relativ scăzută și durată scurtă de acțiune - 30-60 de minute
Avantajul novocainei este toxicitatea sa scăzută. Se utilizează în principal pentru anestezie prin infiltrare (soluții 0,25%-0,5%) și de conducere (soluții 1-2%). Novocaina este mai puțin potrivită pentru anestezia superficială, deoarece slab absorbit de mucoase.
Reacții adverse: scăderea tensiunii arteriale, amețeli, slăbiciune, reacții alergice. Contraindicații: intoleranță individuală.
Benzocaina(anestezina) este un derivat al acidului para-aminobenzoic, slab solubil în apă. Prin urmare, se folosește numai pentru anestezie superficială în unguente, paste, pulberi pentru anestezie cutanată, în supozitoare pentru hemoroizi, fisuri rectale, precum și enteral în pulberi și tablete pentru durerile de stomac.
Lidocaina(xilocaina) are o activitate anestezică de 2-4 ori superioară novocainei și durează mai mult, până la 2-4 ore. Folosit pentru toate tipurile de anestezie. De asemenea, are un efect antiaritmic pronunțat (soluție 10%).
Reacții adverse: odată cu intrarea rapidă a medicamentelor în sânge, scăderea tensiunii arteriale până la colaps, se poate observa un efect aritmogen; în caz de intoxicație, somnolență, amețeli și vedere încețoșată.
Trimekain(mezocaina) este apropiată de lidocaina ca structură chimică și proprietăți farmacologice. Se foloseste pentru toate tipurile de anestezie, mai putin eficient pentru anestezia superficiala (sunt necesare concentratii mai mari - 2-5%). Are si efect antiaritmic, in acest caz se administreaza intravenos.
Artikain(ultracaina) are toxicitate scăzută. Este utilizat pentru infiltrare, conducere, rahianestezie și pentru ameliorarea durerii în practica obstetrică. Efecte secundare nedorite : greață, vărsături, convulsii, aritmie, cefalee, reacții alergice.
Aplicabil de asemenea Bupivacaina(marcaine), Ropivacaina(naropin) pentru conducere, infiltrare, rahianestezie.
100 RUR bonus pentru prima comandă
Selectați tipul de muncă Lucrări de diplomă Lucrări de curs Rezumat Lucrare de master Raport de practică Articol Raport Revizuire Lucrări de testare Monografie Rezolvarea problemelor Plan de afaceri Răspunsuri la întrebări Lucru de creație Eseu Desen Eseuri Traducere Prezentări Dactilografiere Altele Creșterea unicității textului Teza de master Lucrări de laborator Ajutor on-line
Aflați prețul
Anestezic local facilităţi- acestea sunt substanțe care reduc sensibilitatea terminațiilor nervoase și încetinesc conducerea excitației de-a lungul fibrelor nervoase sensibile.
În contact cu țesuturile, elimină sensibilitatea la durere și blochează transmiterea impulsurilor. Pe măsură ce anestezia se adâncește, temperatura și alte tipuri de sensibilitate sunt oprite, nu în ultimul rând, recepția atingerii și a presiunii. Această acțiune este reversibilă și selectivă.
Farmacocinetica . Practic, medicamentele din acest grup au proprietăți farmacocinetice similare. Ele sunt bine absorbite prin mucoasele (utilizarea vasoconstrictoarelor, de exemplu, adrenalina, poate ajuta la reducerea absorbției acestora și, prin urmare, sporește și prelungește efectul, precum și la reducerea manifestărilor toxice). În țesuturi, medicamentele sunt hidrolizate la pH 7,4 (prin urmare, țesuturile inflamatorii, în care mediul este mai acid, sunt mai puțin susceptibile la efectele medicamentelor). Produsele de hidroliză - bazele, care acționează asupra fibrelor nervoase, sunt rapid distruse și excretate în principal de rinichi.
Farmacodinamica. Medicamentele din acest grup au un efect local și de resorbție. Efect local: elimină sensibilitatea la durere și afectează tonusul vascular (efect vasoconstrictor - cocaină, efect vasodilatator - dicaină, novocaină). Efecte resorbtive: efecte analgezice, antiaritmice, hipotensive, anticolinergice, blocante adrenergice, antispastice, antiinflamatorii.
Mecanism de acțiune anestezicele locale nu au fost pe deplin elucidate. S-a stabilit că acțiunea acestor medicamente reduce permeabilitatea membranelor fibrelor nervoase la sodiu (ca urmare a competiției cu ionii de calciu și a creșterii tensiunii superficiale a fosfolipidelor membranare). Alimentarea cu energie a sistemelor de transport ionic prin membranele fibrelor nervoase scade, de asemenea (ca urmare a perturbării proceselor redox în țesuturi, producția de ATP și alte substraturi energetice scade. Acest lucru duce la inhibarea formării potențialului de acțiune și, prin urmare, previne generarea și conducerea excitației nervoase.
Anestezicele sunt folosite pentru a produce diferite tipuri de anestezie.
1. Anestezie superficială sau terminală - se aplică un anestezic pe mucoasele, pielea, rana, suprafața ulceroasă.
2. Anestezie prin infiltrare – „impregnare” strat cu strat a țesuturilor cu anestezic.
3. Anestezie de conducere - introducerea unui anestezic de-a lungul nervului, care întrerupe conducerea impulsului nervos și duce la pierderea sensibilității în zona inervată de acesta. O varietate de anestezie de conducere este anestezia spinală (anestezicul este injectat subarahnoid) și epidurală (medicamentul este injectat în spațiul de deasupra durei mater a măduvei spinării).
Conform utilizării practice, anestezicele locale sunt împărțite în următoarele grupuri.
1. Agenti folositi pentru anestezia superficiala: cocaina (2-5%), dicaina (0,25-2%), anestezina (5-10%), lidocaina (1-2%).
2. Agenți utilizați pentru anestezia de infiltrație: novocaină (0,25-0,5%), trimecaină (0,25-0,5%), lidocaină (0,25-0,5%).
3. Agenti folositi pentru anestezia de conducere: novocaina (1-2%), trimecaina (1-2%), lidocaina (0,5-2%).
4. Agenți utilizați pentru rahianestezie: trimecaină (5%).
Primul anestezic folosit în practica medicală a fost cocaină. A fost propus spre utilizare de către Anrep V.K. în 1879. În prezent, nu este utilizat pentru anestezie locală, deoarece este un drog foarte toxic și, de asemenea, datorită dezvoltării dependenței de droguri (cocainism).
Dicaină se referă la medicamentele utilizate în principal pentru anestezia superficială. Acest lucru se datorează toxicității sale ridicate. Medicamentul este utilizat numai cu vasoconstrictoare, deoarece dicaina dilată vasele de sânge și, prin urmare, își îmbunătățește propria absorbție și crește toxicitatea. Intoxicația cu dicaină are loc în două etape. În prima etapă se observă agitație motorie, anxietate, convulsii, greață și vărsături. Stadiul de excitație trece în stadiul de depresie cu dezvoltarea hipotensiunii, insuficienței cardiovasculare și depresiei respiratorii. Moartea apare din paralizia centrului respirator. Ajutorul ar trebui să fie oferit în prima etapă. Este necesar să eliminați medicamentul prin spălarea membranelor mucoase cu soluție izotonică de clorură de sodiu. Analepticele (cofeina, cordiamina etc.) se administreaza parenteral pentru a preveni deprimarea centrilor vasomotori si respirator.
Anestezin. Medicamentul este slab solubil în apă, deci este utilizat extern sub formă de pulberi, paste, unguente (pe suprafața pielii afectate); enteral sub formă de pulberi, tablete (pentru durerile de stomac); rectal sub formă de supozitoare rectale (pentru hemoroizi și fisuri anale).
Novocaină– un medicament utilizat în principal pentru anestezia de infiltrație și conducere.
Farmacocinetica . Medicamentul pătrunde slab prin membranele mucoase și nu îngustează vasele de sânge. Efectul durează 30-60 de minute. În organism este hidrolizată de enzimele hepatice. Produsele metabolice sunt excretate prin rinichi.
Farmacodinamica . Medicamentul are un efect anestezic local și resorbtiv. Efecte principale asupra absorbției.
1. Efect asupra sistemului nervos central: inhibă sensibilitatea cortexului motor, suprimă reflexele viscerale, stimulează activitatea centrului respirator.
2. Efectul asupra sistemului nervos autonom: efectul anticolinergic se datorează scăderii eliberării acetilcolinei sub influența novocainei și manifestării activității acetilcolinesterazei în medicament.
3. Efect asupra funcțiilor canalului digestiv: reduce tonusul mușchilor netezi și reduce peristaltismul, inhibă secreția glandelor digestive.
4. Efect asupra sistemului cardiovascular: efecte hipotensive și antiaritmice.
5. Reduce diureza.
6. Inhibă metabolismul carbohidraților și grăsimilor.
Indicatii. Folosit pentru anestezie locală, ameliorarea crizei hipertensive, colici renale (bloc perinefric conform lui Vishnevsky), pentru tratamentul ulcerului gastric și al 12-lea intestinal, colită ulceroasă, hemoroizi, fisuri anale.
Efecte secundare. Cele mai grave efecte secundare ale novocainei sunt asociate cu reacții alergice, a căror manifestare variază de la erupții cutanate la șoc anafilactic. Prin urmare, atunci când utilizați medicamentul, este necesară o colectare atentă a unui istoric al alergiei și testarea sensibilității individuale.
Trimekain. Un medicament utilizat în principal pentru anestezia prin infiltrare și conducere. Ceva mai toxic decât novocaina, dar de 2-3 ori mai activ. Poate fi folosit pentru rahianestezie.
Lidocaina. Un medicament pentru uz universal (pentru toate tipurile de anestezie). Are un efect de 2,5 ori mai puternic și de 2 ori mai lung decât novocaina. Toxicitatea nu este mare. Nu afectează tonusul vascular. Folosit pe scară largă în cardiologie ca agent antiaritmic.
Anestezicele locale sau anestezicele locale includ medicamente care provoacă pierderea temporară a sensibilității din cauza blocării receptorilor senzoriali. Mecanismul de acțiune al anestezicelor locale este asociat cu capacitatea de a bloca conducerea impulsurilor nervoase la nivelul membranelor celulare excitabile. Aceștia interacționează cu receptorii membranari și perturbă trecerea ionilor de Na + prin canalele de sodiu. Ca urmare, excitabilitatea terminațiilor senzoriale și conducerea impulsurilor de-a lungul nervilor și trunchiurilor nervoase la locul aplicării directe sunt blocate. Ele provoacă pierderea sensibilității la durere, iar în concentrații mari suprimă toate tipurile de sensibilitate.
Anestezicele locale sunt utilizate pentru anestezia locală (anestezia locală (din greacă esteza - durere și an - prefix-negație.) în timpul intervențiilor chirurgicale și în timpul procedurilor de diagnostic (bronhoscopie etc.).
Tipuri de anestezie. Superficial anestezie - un anestezic este aplicat pe suprafața membranei mucoase a ochiului, a nasului sau a pielii, unde blochează terminațiile nervilor senzoriali. Se foloseste in oftalmologie, practica ORL, pentru intubare etc.
Infiltrare anestezie – o soluție cu o concentrație scăzută de anestezic de 0,25-0,5% în cantități mari (până la 500 ml sau mai mult) este „impregnată” succesiv cu pielea, mușchii, țesuturile moi, în timp ce anestezicul blochează fibrele nervoase și terminațiile nervii senzoriali. Folosit pentru operații asupra organelor interne.
Conductor anestezie - se injectează un anestezic de-a lungul nervului, iar sensibilitatea în zona inervată de acesta se pierde. Folosit în stomatologie pentru operații minore la extremități (deschiderea criminalilor etc.)
Coloanei vertebrale anestezia este un tip de conducere, atunci când o soluție anestezică este injectată în canalul rahidian la nivelul măduvei spinării lombare. Anestezia are loc la extremitățile inferioare și jumătatea inferioară a trunchiului. Se foloseste pentru operatii la extremitatile inferioare si organele pelvine. (Fig.6).
Pentru a reduce absorbția, toxicitatea și pentru a prelungi acțiunea anestezicelor locale, la soluțiile acestora se adaugă substanțe vasoconstrictoare, de obicei din grupa agoniștilor adrenergici (epinefrină sau fenilefrină).
Orez. 6 tipuri de anestezie locală
1 – superficial; 2 – infiltrare; 3 – conductor; 4 - coloanei vertebrale
Anestezicele locale sunt baze și sunt disponibile sub formă de săruri solubile de acid clorhidric. Când sunt introduse într-un mediu ușor alcalin al țesuturilor (pH = 7,5), hidroliza sărurilor are loc cu eliberarea de baze, adică. moleculele anestezice. Dacă pH-ul = 5,0-6,0, atunci hidroliza sării anestezice locale nu are loc. Aceasta explică efectul anestezic slab în țesuturile inflamate.
Pe lângă utilizarea acestor medicamente pentru diferite tipuri de anestezie, ele sunt utilizate pe scară largă în alte domenii ale medicinei: pentru tratamentul bolilor de piele, boli ale tractului gastro-intestinal, rect, aritmii etc.
Primul anestezic folosit în practica medicală a fost cocaina, un alcaloid găsit în frunzele tufei tropicale de coca. Are activitate anestezica mare, dar si toxicitate mare. Chiar și cu anestezie superficială prezintă un efect de resorbție, în principal asupra sistemului nervos central. Se dezvoltă unul dintre tipurile periculoase de dependență de droguri - cocainismul. Prin urmare, consumul de cocaină este în prezent limitat.
Procaina(novocaina) a fost sintetizată în 1905. Are activitate anestezică relativ scăzută și durată scurtă de acțiune - 30-60 de minute
Avantajul novocainei este toxicitatea sa scăzută. Se utilizează în principal pentru anestezie prin infiltrare (soluții 0,25%-0,5%) și de conducere (soluții 1-2%). Novocaina este mai puțin potrivită pentru anestezia superficială, deoarece slab absorbit de mucoase.
Reacții adverse: scăderea tensiunii arteriale, amețeli, slăbiciune, reacții alergice. Contraindicații: intoleranță individuală.
Benzocaina(anestezina) este un derivat al acidului para-aminobenzoic, slab solubil în apă. Prin urmare, se folosește numai pentru anestezie superficială în unguente, paste, pulberi pentru anestezie cutanată, în supozitoare pentru hemoroizi, fisuri rectale, precum și enteral în pulberi și tablete pentru durerile de stomac.
Lidocaina(xilocaina) are o activitate anestezică de 2-4 ori superioară novocainei și durează mai mult, până la 2-4 ore. Folosit pentru toate tipurile de anestezie. De asemenea, are un efect antiaritmic pronunțat (soluție 10%).
Reacții adverse: odată cu intrarea rapidă a medicamentelor în sânge, scăderea tensiunii arteriale până la colaps, se poate observa un efect aritmogen; în caz de intoxicație, somnolență, amețeli și vedere încețoșată.
Trimekain(mezocaina) este apropiată de lidocaina ca structură chimică și proprietăți farmacologice. Se foloseste pentru toate tipurile de anestezie, mai putin eficient pentru anestezia superficiala (sunt necesare concentratii mai mari - 2-5%). Are si efect antiaritmic, in acest caz se administreaza intravenos.
Artikain(ultracaina) are toxicitate scăzută. Este utilizat pentru infiltrare, conducere, rahianestezie și pentru ameliorarea durerii în practica obstetrică. Efecte secundare nedorite : greață, vărsături, convulsii, aritmie, cefalee, reacții alergice.
Aplicabil de asemenea Bupivacaina(marcaine), Ropivacaina(naropin) pentru conducere, infiltrare, rahianestezie.
Astringente
Acestea sunt substanțe medicinale care, la contactul cu zonele afectate ale pielii și mucoaselor, denaturează proteina de la suprafața lor și formează o peliculă protectoare care protejează receptorii sensibili ai fibrelor nervoase de iritare. În acest sens, inflamația și durerea sunt reduse. În plus, are loc îngustarea locală a vaselor de sânge, reducându-le permeabilitatea.
Astringentele se folosesc extern sub formă de loțiuni, clătiri, dușuri, pulberi, unguente pentru boli inflamatorii ale pielii și mucoaselor (ulcere, eroziuni, arsuri, amigdalite etc.), precum și intern pentru boli ale tractului digestiv.
Împărțit în două grupe:
1. organic (de origine vegetală)
2. anorganic (sintetic)
LA organic includ materii prime vegetale și decocturi din acestea care conțin taninuri: scoarță de stejar, rizomi de cinquefoil, serpentină, burnet, afine, cireș de păsări, sunătoare etc. Formează albuminați insolubili cu proteine.
Tanin– un tanin găsit în multe plante. Este o pulbere galben-brun, usor solubila in apa si alcool. Soluțiile sale 1-2% sunt utilizate pentru clătirea bolilor inflamatorii ale mucoaselor gurii, nasului, nazofaringelui, soluții 5-10% pentru lubrifierea suprafețelor de arsuri, ulcere, fisuri, escare, 0,5% soluții pentru otrăvire cu săruri grele. metale și alcaloizi.
Inclus în comprimatele combinate " Tansal», « Tannalbin».
Din anorganic Cele mai frecvent utilizate astringente sunt medicamentele cu bismut: Subnitrat de bismut, Xeroform, Dermatol. Ele sunt utilizate în unguente, pulberi pentru boli inflamatorii ale pielii, precum și pentru ulcerele peptice ale stomacului și duodenului (subnitrat și subcitrat de bismut - tablete De-nol, Ventrisol), au și un efect antimicrobian.
Inclus în comprimatele combinate „Vicair”, „Vicalin”.
Alaun(sulfat de potasiu-aluminiu) - sub formă de pulberi, se folosesc soluții pentru clătire, spălare, loțiuni, dușuri pentru inflamarea mucoaselor, a pielii, sub formă de creioane - pentru a opri sângerarea de la zgârieturi și tăieturi mici.
Agenți utilizați în principal pentru anestezia infiltrativă și de conducere
Novocaină– este unul dintre cele mai puțin toxice anestezice locale, efectul său durează de la 30 de minute până la o oră. Novocaina pătrunde slab prin mucoase și, prin urmare, utilizarea sa pentru anestezia de suprafață este limitată (numai în practica ORL este utilizată soluția sa de alcool 10%). Novocaina nu afectează vasele de sânge, așa că pentru a le îngusta, la novocaină se adaugă niște agonisti adrenergici (de exemplu, adrenalină). În același timp, adrenalina prelungește efectul novocainei și reduce toxicitatea acesteia. Efectul de resorbție al novocainei se exprimă prin inhibarea reflexelor viscerale și somatice, dezvoltarea hipotensiunii și acțiunea antiaritmică.
Pentru anestezia de infiltrație, novocaina se folosește în concentrații mici (0,25-0,5%) și în volume mari (sute de ml). Pentru anestezia de conducere, volumul soluției anestezice este semnificativ mai mic, dar concentrația acesteia crește (1,2% într-un volum de 5, 10, 20 ml). Novocaina este utilizată mai ales pentru injecții intramusculare, adesea în cazurile în care medicamentul injectat este dureros. Aici, medicamentul și novocaina sunt diluate într-o seringă în proporții controlate și administrate pacientului.
· Trimekain depășește durata de acțiune a novocainei de 3-4 ori. Trimecaina are o toxicitate puțin mai mică decât novocaina și nu irită țesuturile. Efectul general asupra organismului este un efect depresiv asupra cortexului cerebral, precum și un efect sedativ, hipnotic și anticonvulsivant. Atunci când este administrată intravenos, trimecaina are un efect antiaritmic.
Zona de aplicare
· Anestezie de conducere – soluții 1% și 2%.
· Anestezie de infiltratie – solutii 0,25% si 0,5%.
Agenți utilizați pentru toate tipurile de anestezie
Lidocaina are o putere analgezică de 2,5 ori mai mare decât cea a novocainei. Lidocaina in combinatie cu adrenalina actioneaza timp de 2-4 ore. Toxicitatea sa este aproape aceeași cu cea a novocainei. Anestezicul local nu irită țesutul din jur. Atunci când este administrată intravenos, lidocaina are un efect antiaritmic.
Zona de aplicare
Aplicare (anestezie superficială) – 10% spray
· Anestezie prin infiltrare – soluții 0,125%, 0,25%, 0,5%
· Anestezie de conducere – soluții 1%, 2%.
Dicaina este un anestezic local puternic. Este semnificativ mai activ decât Novocaina și cocaina, dar are o toxicitate ridicată, de 2 ori mai mare decât toxicitatea cocainei și de 10 ori mai mare decât Novocaina, ceea ce necesită prudență atunci când se utilizează medicamentul. Bine absorbit prin mucoase.
Zona de aplicare
· Anestezie a mucoasei bucale - solutii 0,25-1%.
· Anestezie superficială – soluții 1% și 2%.
Clasificarea sângerării.
Sângerare (hemoragia) este scurgerea sângelui dintr-un vas de sânge în mediul extern sau în cavitățile și țesuturile corpului.
Prin apariția unui vas sângerând.
1. Arterial.
2. Venos.
3. Arteriovenoasă.
4. Capilară.
5. Parenchimatos.
Conform tabloului clinic.
1. Extern (sângele din vas pătrunde în mediul extern).
2. Intern (sângele care curge din vas este localizat în țesuturi (cu hemoragii, hematoame), organe goale sau cavități corporale).
3. Ascuns (fără o imagine clinică clară).
Pentru sângerarea internă există o clasificare suplimentară.
1. Sângerare în țesut:
1) hemoragii în țesut (sângele curge în țesut în așa fel încât să nu poată fi separate morfologic. Are loc așa-numita impregnare);
2) subcutanat (echimoze);
3) submucoasa;
4) subarahnoid;
5) subseroasă.
2. Hematoame (sângerare masivă în țesut). Ele pot fi îndepărtate folosind o puncție.
Conform tabloului morfologic.
1. Interstițial (sângele se răspândește prin spațiile interstițiale).
2. Interstițial (sângerarea apare cu distrugerea țesuturilor și formarea cavității).
După manifestările clinice.
1. Hematoame pulsatile (in cazul comunicarii dintre cavitatea hematomului si trunchiul arterial).
2. Hematoame nepulsante.
Se remarcă și sângerare intracavitară.
1. Sângerare în cavitățile naturale ale corpului:
1) abdominal (hemoperitoneu);
2) cavitatea sacului cardiac (hemopericard);
3) cavitatea pleurală (hemotorax);
4) cavitatea articulară (hemartroză).
2. Scurgeri de sânge în organe goale: tractul gastrointestinal (TGI), tractul urinar etc.
După rata sângerării.
1. Acut (din vasele mari, o cantitate mare de sânge se pierde în câteva minute).
2. Acut (în decurs de o oră).
3. Subacută (în 24 de ore).
4. Cronică (pe săptămâni, luni, ani).
După momentul apariției.
1. Primar.
Anestezie (greacă an - negare, anestezie - senzație) - distrugerea sau încetarea tuturor tipurilor de sensibilitate, dintre care pierderea sensibilității la durere are o importanță deosebită - analgezia (greacă an - negare, algos - durere).
Pierderea sensibilității poate fi generală, cauzată de o disfuncție a sistemului nervos central și locală (locală), ca urmare a încetării primirii impulsurilor în sistemul nervos central de la receptorii care percep iritația într-o anumită zonă a sistemului nervos central. corp.
Există mai multe tipuri de anestezie locală:
anestezie superficială sau terminală - anestezicul se aplică pe suprafața membranei mucoase, unde blochează terminațiile nervilor senzoriali; in plus, anestezicul poate fi aplicat pe rana, suprafata ulcerativa;
Anestezie prin infiltrare - o soluție anestezică este „impregnată” succesiv cu pielea și țesuturile mai profunde prin care va trece incizia chirurgicală; în acest caz, anestezicul blochează fibrele nervoase, precum și terminațiile nervilor senzoriali;
anestezie de conducere sau regională (regională) - anestezicul este injectat de-a lungul nervului; apare un bloc în conducerea excitației de-a lungul fibrelor nervoase, care este însoțită de o pierdere a sensibilității în zona inervată de acestea.
Varietăți de anestezie de conducere sunt rahianestezia, în care anestezicul este injectat subarahnoid, și anestezia epidurală (epidurală) - anestezicul este injectat în spațiul de deasupra durei mater a măduvei spinării.
Cu aceste opțiuni, anestezicul acționează asupra rădăcinilor anterioare și posterioare ale măduvei spinării.
Agenții farmacologici care pot elimina temporar sensibilitatea nervilor aferenți sau pot bloca conducerea nervoasă la locul aplicării lor fără a deprima sistemul nervos central se numesc anestezice locale sau anestezice locale.
Mecanismul de acțiune al anestezicelor locale:
1. Sub influența lor, activitatea mediatorului acetilcolinei scade și efectul acesteia asupra receptorilor colinergici este slăbit.
2. Membrana celulară este stabilizată, permeabilitatea acesteia la ionii de sodiu scade, adică sunt blocanți ai canalelor de sodiu. Aceasta previne formarea unui potential de actiune si, prin urmare, conducerea impulsurilor.
3. Respirația țesutului nervos este slăbită și excitabilitatea acestuia este redusă.
4. Se manifestă efecte anticolinergice, blocante ganglionare și desensibilizante.
Cerințe pentru agenții anestezici:
1. Trebuie să aibă o selectivitate ridicată de acțiune.
2. Nu trebuie să aibă un efect negativ (iritant, etc.) nici asupra elementelor nervoase, nici asupra țesuturilor din jur.
3. Trebuie să aibă o perioadă de latentă scurtă.
4. Trebuie să fie foarte eficient cu diferite tipuri de anestezie locală.
5. Trebuie să aibă o anumită durată de acțiune (convenient pentru efectuarea diverselor manipulări).
6. Nu ar trebui să dilate vasele de sânge.
7. Toxicitate scăzută și efecte secundare minime.
8. Solubilitate și stabilitate în apă.
Clasificarea anestezicelor locale
După structura lor chimică, acestea sunt împărțite în:
1. Esteri ai diverșilor acizi aromatici - benzoic, PABA, para-aminosalicilic - novocaină, cocaină, anestezină, dicaină;
2. Anilide ale acelorași acizi - trimecaină, xicaină, sovcaină.
Din punct de vedere al utilizării practice, anestezicele sunt împărțite în următoarele grupe:
1. Agenți utilizați pentru anestezia superficială.
Cocaina, dicaina, anestezina, piromecaina.
2. Agenți utilizați în principal pentru anestezia prin infiltrare și conducere.
Novocaină, trimecaină, bupivacaină.
3. Un produs folosit pentru toate tipurile de anestezie.
Lidocaina.
Utilizarea unui număr de medicamente numai pentru anestezie superficială se explică prin faptul că acestea sunt fie destul de toxice (cocaină, dicaină), fie slab solubile în apă (anestezină).
Anestezicele sunt distruse rapid în țesuturi, dar atunci când se administrează doze mari ele pot fi absorbite și pot acționa toxice.
Otrăvirea cu anestezice se caracterizează prin anxietate, apariția convulsiilor clonice, perturbarea inimii și a respirației și scăderea tensiunii arteriale. După excitare, apare depresia sistemului nervos central, colapsul și stopul respirator. Ca prim ajutor pentru otrăvirea cu anestezice, se recomandă utilizarea unui barbituric cu acțiune scurtă atunci când sistemul nervos central este excitat. Când apare depresia, respirația artificială cu introducerea de oxigen, utilizarea efedrinei, substanțe care stimulează respirația și sistemul cardiovascular.
Primul anestezic folosit în practica medicală a fost cocaina - alcaloidul plantei Erythroxylon coca (nativ din America de Sud) (În 1879, omul de știință rus V.K. Anrep a descoperit proprietățile anestezice ale alcaloidului de cocaină și a propus utilizarea lui în practica medicală pentru anestezia locală.
Clorhidrat de cocaina
Cocaini clorhidrat.
Sare alcaloid de cocaină.
Cristale incolore în formă de ac sau pulbere cristalină albă cu gust amar.
Provoacă o senzație de amorțeală în limbă. Usor solubil in apa.
Forma de eliberare: pulbere, soluție 2% în fiole de 1 ml.
Acțiunea se dezvoltă după 3 - 5 minute și durează 30 - 60 de minute. Pătrunde cu ușurință prin mucoase, răni și ulcere ale pielii și este bine absorbit în țesuturile din jur după administrarea subcutanată. Nu este absorbit prin pielea intactă.
Utilizarea cocainei este limitată de toxicitatea sa ridicată și este folosită în principal pentru anestezie superficială.
Cu efectul său de resorbție, cocaina are un efect predominant stimulator asupra sistemului nervos central. Starea funcțională a cortexului cerebral se modifică. Apar euforia, anxietatea, agitatia psihomotorie, senzatia de oboseala si foamea scade, iar halucinatiile sunt posibile.
Dacă doza de cocaină este suficient de mare, atunci excitația sistemului nervos central este înlocuită cu deprimarea acestuia; moartea se produce prin deprimarea centrilor vitali ai medulei oblongate (în principal centrul respirator).
Anestezin
Pulberea cristalină albă, cu gust ușor amar, provoacă o senzație trecătoare de amorțeală pe limbă. Puțin solubil în apă.
Forma de eliberare - pulbere, tablete de 0,3 g; 5% unguent.
Unul dintre primii compuși sintetici utilizați ca anestezice locale (1890).
Este un anestezic local superficial activ. Datorită solubilității scăzute în apă, nu se utilizează parenteral. Utilizat pe scară largă sub formă de unguente, pulberi și alte forme de dozare pentru urticarie, boli de piele însoțite de mâncărime, precum și pentru anestezia rănilor și a suprafețelor ulcerative, arsuri ale esofagului și stomacului, vărsături, afecțiuni spastice ale stomacului și intestinelor, procese ulcerative în stomac și 12 - duoden, cu crăpături în mameloanele ugerului.
utilizați 5 - 10% unguente sau pulberi și medicamente gata preparate (Menovazin, Amprovisol).
Novocaină(clorhidrat de procaină).
Sinteza sa a fost realizată în 1905.
Cristale incolore sau pulbere cristalină albă inodoră. Usor solubil in apa.
Forma de eliberare - pulbere, soluții 0,25% și 0,5% în fiole a câte 1; 2; 5; 10 și 20 ml.
soluții 1% și 2%, câte 1; 2; 5 și 10 ml;
solutii sterile 0,25% si 0,5% in sticle de 200 si 400 ml;
5% și 10% unguent, supozitoare 0,1 g.
Are o activitate anestezică destul de pronunțată, dar este inferioară în acest sens față de alte medicamente.
Durata anesteziei de infiltrație este de 30 de minute - 1 oră. Marele avantaj al novocainei este toxicitatea sa scăzută. Nu trece bine prin mucoase, deci este rar folosit pentru anestezie superficială. Novocaina, spre deosebire de cocaina, nu contractează vasele de sânge. Tonul lor nu se schimbă sau scade într-o mică măsură, astfel încât agoniştii adrenergici (de exemplu, adrenalina) sunt adesea adăugaţi la soluţiile de novocaină. Prin constrângerea vaselor de sânge și încetinirea absorbției novocainei, agoniştii adrenergici sporesc și prelungesc efectul său anestezic și, de asemenea, reduc toxicitatea acestuia.
Pe lângă efectul anestezic, novocaina, atunci când este absorbită și introdusă direct în sânge, are un efect general asupra organismului: reduce formarea de acetilcolină și reduce sensibilitatea receptorilor colinergici periferici, are un efect de blocare asupra ganglionilor autonomi, reduce spasmele mușchilor netezi, reduce excitabilitatea mușchiului inimii și a zonelor motorii ale cortexului cerebral.
Este hidrolizat relativ rapid în organism, formând acid para-aminobenzoic și dietilaminoetanol.
Este excretat în urină nemodificat și sub forma produselor de descompunere.
Aplicație.
Pentru anestezia de infiltratie se folosesc solutii 0,25 - 0,5%; pentru anestezie conform metodei A.V Vishnevsky (infiltrat târâtor strâns) 0,125 - 0,25% soluții; pentru anestezie de conducere - soluții 1 - 2%; pentru măduva spinării - soluție 5%.
Injectiile intradermice cu solutie 0,25 - 0,5% sunt recomandate pentru blocarea circulara si paravertebrala pentru eczeme, neurodermatite, radiculite.
Datorită capacității medicamentului de a reduce excitabilitatea mușchiului inimii, uneori este prescris pentru fibrilația atrială (soluție 0,25% intravenoasă).
Supozitoarele (rectale) sunt folosite ca anestezic local și antispastic pentru spasmele mușchilor netezi intestinali.
Novocaina (soluții 5 - 10%) se folosește și prin metoda electroforezei. Pentru a dizolva antibioticele.
Bine tolerat, dar poate provoca reacții adverse și trebuie utilizat cu prudență pe toate căile de administrare.
Cele mai mari doze unice de novocaină: cai 2,5 g; bovine 2 g; vite mici și porci 0,5 - 0,75 g; câini 0,5 g.
Dicaină
Pulbere cristalină albă sau albă cu o nuanță galbenă, solubilă în apă.
Forma de eliberare: pulbere.
Are un efect anestezic local care este superior cocainei și novocainei. Este de 2 ori mai toxic decât cocaina și de 10 ori mai toxic decât novocaina.
Anestezia are loc în 1-5 minute. și durează 20 - 50 de minute.
Folosit pentru anestezie superficială în oftalmologie în soluții 0,5 - 1% la îndepărtarea corpurilor străine, intervenții chirurgicale oculare, în otorinolaringologie în timpul intervențiilor chirurgicale (soluții 0,5 - 1,5%).
Deoarece dilată vasele de sânge, pentru a prelungi acțiunea și a reduce absorbția, se adaugă 1 picătură dintr-o soluție de clorhidrat de adrenalină 0,1% la 5 ml de soluție de dicaină.
Cea mai mare doză unică pentru anestezia membranelor mucoase ale tractului respirator superior nu trebuie să depășească 6 ml dintr-o soluție de 1,5% pentru animalele mici.
Trimekain
Trimecainul. Pulbere cristalină albă, foarte solubilă în apă.
Este de 2-3 ori mai activă decât novocaina, dar ceva mai toxică. Acționează mai mult decât novocaina (2 - 4 ore).
Nu irită țesăturile.
Are un efect deprimant asupra cortexului cerebral și asupra formării reticulare ascendente a trunchiului cerebral. Are efecte sedative, hipnotice, anticonvulsivante.
Folosit pentru anestezie prin infiltrare sub formă de 0,25%; 0,5%; soluții 1%; pentru anestezie de conducere sub formă de soluție 1 - 2%. Pentru a îmbunătăți și prelungi anestezia locală, adăugați adrenalină în proporție de 3 picături de soluție 0,1% la 5 ml de anestezie.
Xikain
Pulbere cristalină albă sau ușor gălbuie, foarte solubilă în apă.
Forma de eliberare - pulbere; 1 %; 2%; soluții de 5%.
Are activitate anestezica locala mare cu actiune de lunga durata.
Acționează mai rapid, mai puternic și mai durabil decât novocaina. Nu reduce efectul antimicrobian al sulfonamidelor, spre deosebire de novocaina și anestezina.
Folosit pentru toate tipurile de anestezie locală în practica chirurgicală, ginecologică, oftalmologică și ortopedică sub formă de soluții 0,25% - 5%.
Pentru anestezia prin conducție, adăugați în soluție 1 - 3 picături dintr-o soluție de clorhidrat de adrenalină 0,1% la 10 ml de anestezic.
