Instrucțiuni de utilizare a amitriptilinei în tablete. Utilizarea substanței amitriptilină

Formula brută

C20H23N

Grupa farmacologică a substanței amitriptilină

Clasificare nosologică (ICD-10)

Cod CAS

50-48-6

Caracteristicile substanței Amitriptiline

Antidepresiv triciclic. Clorhidratul de amitriptilină este o pulbere cristalină albă, inodoră, ușor solubilă în apă, etanol și cloroform. Greutate moleculară 313,87.

Farmacologie

efect farmacologic- antidepresiv, anxiolitic, timoleptic, sedativ.

Inhiba recaptarea neurotransmitatorilor (norepinefrina, serotonina) de catre presinaptic terminații nervoase neuronii, determină acumularea de monoamine în fanta sinaptică și intensifică impulsurile postsinaptice. La utilizare pe termen lung reduce activitate functionala(desensibilizarea) receptorilor beta-adrenergici și serotoninici ai creierului, normalizează transmisia adrenergică și serotoninergică, restabilește echilibrul acestor sisteme, perturbate de stări depresive. Blocuri m-cholino- si receptorii histaminei SNC.

Atunci când este administrat pe cale orală, este rapid și bine absorbit din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea amitriptilinei la căi diferite administrarea este de 30-60%, metabolitul său - nortriptilina - 46-70%. Cmax în sânge după administrarea orală se atinge în 2,0-7,7 ore.Concentrațiile terapeutice în sânge pentru amitriptilină sunt 50-250 ng/ml, pentru nortriptilină - 50-150 ng/ml. Legarea de proteinele din sânge este de 95%. Trece cu ușurință, ca nortriptilina bariere histohematice, inclusiv BBB, placentară, pătrunde lapte matern. T1/2 este de 10-26 ore, pentru nortriptilină - 18-44 ore.În ficat suferă biotransformare (demetilare, hidroxilare, N-oxidare) și formează activ - nortriptilină, 10-hidroxi-amitriptilină și metaboliți inactivi. Este excretat de rinichi (în principal sub formă de metaboliți) în câteva zile.

In conditii de anxietate-depresie, reduce anxietatea, agitatia si simptomele depresive. Efectul antidepresiv se dezvoltă în 2-3 săptămâni de la începerea tratamentului. Dacă încetați brusc să îl luați după un tratament pe termen lung, se poate dezvolta sindromul de sevraj.

Utilizarea substanței amitriptilină

Depresie de diverse etiologii(în special cu anxietate și agitație severă), incl. endogen, involutional, reactiv, nevrotic, cu afectare organică a creierului, medicinal; psihoze schizofrenice, mixte tulburări emoționale, tulburări de comportament, bulimie nervoasă, enurezis din copilărie(cu excepția copiilor cu hipotensiune arterială Vezica urinara), cronică sindrom de durere(de natură neurogenă), prevenirea migrenei.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, utilizarea inhibitorilor MAO în ultimele 2 săptămâni, infarct miocardic (acut și perioada de recuperare s), insuficienta cardiaca in stadiul de decompensare, tulburari de conducere intracardiaca, hipertensiune arteriala severa, hiperplazie benigna Prostată, atonie a vezicii urinare, ileus paralitic intestine, stenoză pilorică, ulcer peptic stomac şi doisprezece duodenîn stadiul acut, boli acute ficat și/sau rinichi cu afectare severă a funcției lor, boli de sânge, copii sub 6 ani (pentru forme de injectare - până la 12 ani).

Restricții de utilizare

Epilepsie, cardiopatie ischemică, aritmie, insuficiență cardiacă, glaucom cu unghi închis, hipertensiune intraoculară, hipertiroidism.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii.

Tratamentul trebuie oprit în timpul tratamentului alăptarea.

Efecte secundare ale substanței Amitriptiline

Cauzat de blocarea receptorilor m-colinergici periferici: gură uscată, retenție urinară, constipație, obstructie intestinala, tulburări de vedere, pareză de acomodare, crescută presiune intraoculară, transpirație crescută.

Din afară sistem nervosși organele de simț: durere de cap, amețeli, ataxie, oboseală crescută, slăbiciune, iritabilitate, somnolență, insomnie, coșmaruri, agitație motorie, tremor, parestezii, neuropatie periferică, modificări EEG, tulburări de concentrare, disartrie, confuzie, halucinații, tinitus.

Din afară a sistemului cardio-vascular: tahicardie, hipotensiune ortostatică, aritmie, labilitate a tensiunii arteriale, lărgirea complexului QRS pe ECG (conducție intraventriculară afectată), simptome de insuficiență cardiacă, leșin, modificări ale imaginii sanguine, inclusiv. agranulocitoză, leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, purpură.

Din tractul gastrointestinal: greață, vărsături, arsuri la stomac, anorexie, disconfort în epigastru, gastralgie, creșterea activității transaminazelor hepatice, stomatită, tulburări ale gustului, întunecarea limbii.

Din partea metabolismului: galactoree, modificări ale secreției de ADH; rar - hipo- sau hiperglicemie, toleranță redusă la glucoză.

Din afară sistemul genito-urinar: modificări ale libidoului, potență, umflarea testiculelor, glucozurie, polakiurie.

Reactii alergice: erupții cutanate, mancarime, angioedem, urticarie.

Alții: creșterea dimensiunii glandelor mamare la femei și bărbați, căderea părului, mărire noduli limfatici, fotosensibilitate, creștere în greutate (cu utilizare pe termen lung), sindrom de sevraj: cefalee, greață, vărsături, diaree, iritabilitate, tulburări de somn cu vise vii, neobișnuite, excitabilitate crescută (după tratament pe termen lung, în special în doze mari, dacă încetați brusc să luați medicamentul).

Interacţiune

Incompatibil cu inhibitorii MAO. Întărește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central al neurolepticelor, sedativelor și somnifere, anticonvulsivante, analgezice, anestezice, alcool; prezintă sinergie atunci când interacționează cu alte antidepresive. Atunci când este utilizat împreună cu neuroleptice și/sau medicamente anticolinergice, este posibilă dezvoltarea unei reacții febrile la temperatură și a obstrucției intestinale paralitice. Potențiază efectele hipertensive ale catecolaminelor și ale altor stimulente adrenergice, ceea ce crește riscul de apariție a tulburărilor ritm cardiac, tahicardie, severă hipertensiune arteriala. Poate reduce efectul antihipertensiv al guanetidinei și al medicamentelor cu un mecanism de acțiune similar, precum și să slăbească efectul anticonvulsivante. La utilizare simultană cu anticoagulante - derivați de cumarină sau indandionă - este posibilă creșterea activității anticoagulante a acestuia din urmă. Cimetidina crește concentrațiile plasmatice ale amitriptilinei cu posibila dezvoltare efecte toxice, inductori ai enzimelor hepatice microzomale (barbiturice, carbamazepina) - reduc. Chinidina încetinește metabolismul amitriptilinei, orală care conține estrogen contraceptie poate crește biodisponibilitatea. Utilizarea concomitentă cu disulfiram și alți inhibitori de acetaldehidă dehidrogenază poate provoca delir. Probucolul poate crește aritmiile cardiace. Amitriptilina poate crește depresia indusă de glucocorticoizi. Atunci când este utilizat împreună cu medicamente pentru tratamentul tireotoxicozei, riscul de a dezvolta agranulocitoză crește. Aveți grijă când combinați amitriptilina cu digitalică și baclofen.

Supradozaj

Simptome: halucinații, convulsii, delir, comă, tulburări de conducere cardiacă, extrasistolă, aritmie ventriculară, hipotermie.

Tratament: lavaj gastric, luând suspensie cărbune activ, laxative, infuzie de lichide, terapie simptomatică, menținerea temperaturii corpului, monitorizarea funcției sistemului cardiovascular cel puțin 5 zile, deoarece recidiva tulburărilor poate apărea după 48 de ore sau mai târziu. Hemodializa și diureza forțată sunt ineficiente.

Căi de administrare

În interior, intramuscular.

Precauții pentru substanța amitriptilină

Amitriptilina poate fi luată nu mai devreme de 14 zile după oprirea inhibitorilor MAO. Dozele reduse sunt recomandate pacienților vârstnici și copiilor. Nu trebuie prescris pacienților cu manie. Datorită posibilității de tentative de sinucidere la pacienții cu depresie, este necesar să se monitorizeze în mod regulat pacienții, în special în primele săptămâni de tratament, precum și să se prescrie cât mai puțin. dozele necesare pentru a reduce riscul de supradozaj. Dacă nu există nicio îmbunătățire a stării pacientului în 3-4 săptămâni, este necesar să se reconsidere tactica de tratament. În timpul tratamentului, ar trebui să evitați consumul de alcool și, de asemenea, să vă abțineți de la activități care necesită atenție sporităși viteza reacțiilor.

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indicelui Vyshkowski ®

Unul dintre cele mai puternice medicamente antidepresive este amitriptilina. Este un analgezic, antiulcer și sedativ produs medical, a cărui eficacitate se datorează ingredientelor prezente în compoziția sa. Acest antidepresiv triciclic aparține grupului de inhibitori neuronali de captare a monoaminei. Mecanismul acțiunii sale este asociat cu inhibarea captării serotoninei și catecolaminelor în sistemul nervos central. Efectul pozitiv al utilizării sale se dezvoltă treptat, pe parcursul a 2-4 săptămâni.

După administrarea comprimatelor de amitriptilină, concentrația maximă de activ ingrediente activeîn plasma sanguină se observă după 4 – 8 ore. Indicatorii săi de biodisponibilitate variază de la 33% la 62%.

Cu ce ​​ajută comprimatele de amitriptilină?

Acest medicament poate fi luat numai așa cum este prescris de un medic. De regulă, este recomandat de specialiști medicali pentru depresia de orice etiologie, atunci când o persoană nu poate face față singură. probleme emotionale. Este eficient în special împotriva următoarelor patologii:

• stări depresive;
• tulburări de comportament;
• anorexie psihogenă;
• psihoze schizofrenice;
• tulburări fobice;
• nevroza bulimică;
• enurezis din copilărie;
• durere neurogenă cronică;
• migrene.

Nu luați acest medicament sub nicio formă dacă aveți următoarele contraindicații:

1. perturbarea conducerii mușchilor cardiaci;
2. atonia vezicii urinare;
3. insuficienta cardiaca;
4. sarcina și alăptarea;
5. tensiune arterială crescută;
6. ileus paralitic;
7. infarct miocardic;
8. încălcare functionare normala rinichi, ficat și alte organe interne;
9. hipertrofie de prostată;
10. hipersensibilitate la ingredientele acestui medicament;
11. dependența de alcool;
12. Crize de epilepsie;
13. copii sub 6 ani;
14. nebunie afectivă;
15. presiune intraoculară crescută.

Dacă sunteți susceptibil la cel puțin una dintre condițiile descrise mai sus, evitați consecințe negative– asigurați-vă că îi spuneți medicului dumneavoastră despre asta! Medic specialist iti va recomanda un alt medicament.

Reactii adverse

În unele cazuri, administrarea acestui medicament este însoțită de diferite reacții adverse:

• constipație;
• tinitus;
• creșterea temperaturii corpului;
• arsuri la stomac;
• gură uscată;
• manifestări alergice;
• iritabilitate;
• tulburări ale ritmului cardiac;
• dureri de cap.

La începutul tratamentului, medicul dumneavoastră vă va avertiza cu siguranță despre acestea. posibilă apariție. Nu vă alarmați, deoarece acestea pot indica procesul de adaptare a organismului dumneavoastră la acest medicament. Și totuși, dacă în timpul tratamentului cu amitriptilină observați unul sau mai multe dintre fenomenele descrise mai sus, spuneți medicului dumneavoastră despre asta.

Reguli de tratament

Comprimatele de amitriptilină trebuie luate pe cale orală, de preferință după mese. Doza de medicament este determinată de medicul dumneavoastră în funcție de boala dumneavoastră, vârstă, toleranță la medicamente și alți factori. Inițială standard doza zilnica Acest medicament este de 50-75 mg, împărțit în 2-3 doze. Doza zilnică maximă permisă variază de la 150 la 200 mg.

În cazuri foarte severe, în special când depresii prelungite care sunt greu de tratat, este permisă o creștere doza zilnică până la 300 mg. Absența efect pozitiv 30 de zile după începerea tratamentului cu acest medicament indică ineficacitatea unei astfel de terapii. În acest caz, medicul va alege un alt medicament care este mai potrivit pentru tine.

Amitriptilina face parte din grupul inhibitorilor neselectivi de captare a neurotransmitatorilor. De structura chimica se referă la compuși triciclici. Este utilizat în tratamentul multor tipuri de depresie și a manifestărilor lor somatice. De ce este prescris amitriptilina? Medicamentul are efecte antihistaminice și anticolinergice, ceea ce îi permite să fie utilizat pentru afecțiunile spastice ale mușchilor netezi.

Acțiune și indicații

Efectul antidepresivului Amitriptiline este că medicamentul previne recaptarea neurotransmițătorilor precum serotonina, dopamina și norepinefrina din fanta sinaptică. Acest compus triciclic favorizează acumularea de mediatori ai sistemului nervos, prelungind și sporind acțiunea acestora, ceea ce ameliorează simptomele depresiei. Administrarea de Amitriptiline după compensează lipsa de dopamină din cauza morții celule nervoase care o produc.

Amitriptilina prezintă, de asemenea, un efect de blocare adrenergică și are un efect analgezic. Suprimarea receptorilor de acetilcolină permite ca medicamentul să fie utilizat pentru dureri abdominale, enurezis și vezică hiperactivă. Un antidepresiv este, de asemenea, utilizat în tratamentul ulcerului prin suprimarea formării de acid clorhidricîn stomac. Suprimarea producției de acid de către celulele de căptușeală ale stomacului duce, de asemenea, la o scădere a apetitului, care este utilizat în tratamentul bulimiei.

Lista patologiilor cu care Amitriptilina ajută:

1. Depresie de diverse origini, inclusiv cu o componentă anxioasă și apatică, precum și manifestări somatice ale tulburărilor mintale.
2. Tulburarile de alimentatie ca manifestare a depresiei: bulimia (foame ravenoasa), anorexie.
3. Prevenirea atacurilor de migrenă.
4. Enurezis la copii si vezica hiperactiva la adulti.
5. Nevralgie și sindrom de durere cronică cu fibromialgie, sindrom de colon iritabil, boli oncologice etc.
6. Fobii diverse.
7. Condiție post-accident vascular cerebral, în special la persoanele în vârstă.
8. Sindromul de sevraj, de ex. abstinența de la alcool și droguri.
9. Psihoze cu.

Efecte secundare Amitriptilina:

1. Sensibilitate crescută la lumină din cauza paraliziei acomodarii (pupila dilatată).
2. Atonia intestinală, manifestată prin constipație, uneori obstrucție dinamică.
3. Atonie de stomac, arsuri la stomac, eructații, greață.
4. Scăderea tonusului vezicii urinare și retenție urinară.
5. Hipertensiune.
6. Gură uscată și miros urât din cavitatea bucală.
7. Iritabilitate.
8. Somnolenţă.
9. Încălcări în sistemul hormonal: creșterea hormonului prolactinic și umflare glande mamare, uneori eliberarea de lapte din ele, nereguli menstruale.
10. Modificări ale biochimiei sângelui din ficat: creșterea aminotransferazelor, bilirubina directă(sindrom de colestază – stagnare biliară).
11. Hiperglicemie.

Important! Sindromul de sevraj la amitriptilină poate fi însoțit de efecte colinergice - salivare, crampe gastrointestinale și diaree.

Când este contraindicată amitriptilina?

Acesta este un medicament cu un efect puternic care afectează sistemul cardiovascular și nervos. Contraindicații la utilizarea amitriptilinei:

1. Exacerbarea proceselor ulcerative în stomac și duoden.
2. Tahicardie (bătăi rapide ale inimii).
3. Boala hipertonică.
4. Atonia stomacului și intestinelor, stenoza părții pilorice a stomacului.
5. Scăderea tonusului vezicii urinare.
6. Hiperplazia de prostată.
7. Insuficiență cardiacă decompensată.
8. Glaucom cu unghi închis.
9. Este posibilă utilizarea altor medicamente din grupul antidepresivelor - sindromul serotoninergic.
10. Condiții convulsive cronice - un antidepresiv poate crește frecvența convulsiilor și a altor tulburări de mișcare.
11. Consumul de alcool. Amitriptilina poate crește depresia sistemului nervos de către alcoolul etilic.
12. Tireotoxicoza.

Mod de aplicare

Cum să luați Amitriptiline pentru depresie? Luați medicamentul pentru prima dată noaptea, după mese, într-o doză de 25-50 mg. În următoarele 5 zile, luați 50 mg de trei ori pe zi.

Efectul terapeutic în tratamentul stărilor depresive apare după 2-4 săptămâni de utilizare. Dacă simptomele depresiei dispar, atunci doza este redusă la 50 mg pe zi. Această doză de întreținere se ia timp de trei luni pentru a preveni recăderile.

Pentru a preveni durerea de migrenă, utilizați 25 mg-100 mg pe zi.

Înainte de a opri complet Amitriptilina, medicii reduc treptat doza de medicament. Este posibil să se prescrie adaptogeni (rhodiola, ginseng) pentru a preveni sindromul de sevraj la amitriptilină; dependența de acesta poate fi controlată prin tactici corecte de tratament.

Atenţie!

Apo-amitriptilina - medicament farmaceutic, care tinde să provoace suprimarea opusului...

Interacțiunea amitriptilinei... Utilizarea amitriptilinei împreună cu produse farmaceutice care tind să suprime nivelul central...

Complicații și efecte secundare... În cele mai multe cazuri, medicamentul numit amitriptilină este bine tolerat de către pacienți...

Amitriptilina este unul dintre cele mai puternice antidepresive ingredient activ care este dotat atât cu anti-bulimic,...

Acest medicament este produs sub formă de tablete și soluție injectabilă. În instrucțiunile sale de utilizare, cititorul va putea găsi toate informațiile necesare cu privire la dozele, efectele secundare, contraindicațiile și așa mai departe. Să observăm imediat că amitriptilina nu ar trebui să fie utilizată în niciun caz de către pacienții cu anumite disfuncționalități ale sistemului cardiovascular. În acest caz despre care vorbim atât despre infarctul miocardic cât şi hipertensiune, precum și insuficiența cardiacă decompensată. Diverse încălcări performanță normală ficatul sau rinichii sunt, de asemenea, considerate o contraindicație pentru utilizare acest medicament. Dacă pacientul are atonie vezicală, intoleranță individuală orice componente ale acestui medicament, o boală a sistemului hematopoietic sau mărirea glandei prostatei, atunci ar trebui să înceteze să mai ia amitriptilină. Este strict contraindicat în caz de exacerbare a unui ulcer gastric sau duoden.

Când folosim acest medicament, nu trebuie să uităm că amitriptilina nu poate fi utilizată împreună cu toate medicamentele. Adesea, atunci când utilizați acest medicament, există și diverse tulburări din sistemul nervos central, despre care fiecare pacient trebuie să știe. Dacă cursul terapiei este oprit foarte brusc, acest lucru poate provoca sindromul de sevraj.

Dacă vorbim direct despre recenziile care se referă la acest medicament, atunci există de fapt o mulțime de ele. În aproximativ cincizeci la sută din cazuri, oamenii se plâng efecte secundare simptome care apar într-o zi sau două de la tratamentul cu acest medicament. Cel mai adesea ele exprimă apatie și somnolență excesivă. Având în vedere apariția unor astfel de reacții adverse, pacienții sunt forțați să ia acest medicament în principal înainte de a merge la culcare. Există, de asemenea, cazuri în care pacienții se plâng de aceleași semne, subliniind în același timp faptul că ei continuă să-i bântuie mai mult de două-trei luni. În astfel de cazuri, medicamentul este cel mai adesea înlocuit cu un alt agent farmaceutic. Există, de asemenea, recenzii în care oamenii spun cu încredere că nu au experimentat niciun efect secundar în timpul utilizării amitriptilinei. Cea mai frecventă recenzie este că acest medicament nu este foarte bine tolerat de organism, dar poate provoca efecte secundare complet diferite la toți oamenii. Chiar dacă organismul nu o acceptă, atunci acest medicament poate fi înlocuit cu un alt medicament în orice moment.

Atunci când utilizați acest medicament, se recomandă să fiți extrem de atenți atunci când schimbați poziția culcat în poziție șezând sau în picioare. Toate mișcările trebuie efectuate fără probleme. De asemenea, remarcăm faptul că, în cazul retragerii bruște a acestui medicament, apariția așa-numitului sindrom de sevraj este destul de posibilă. Folosind acest medicament într-o doză de peste o sută cincizeci de miligrame pe zi, există o scădere a pragului de pregătire pentru convulsii. Trebuie amintit că dacă o persoană este predispusă la stări convulsive, atunci un atac de epilepsie poate apărea oricând. Astfel de atacuri pot apărea și la acei pacienți care folosesc anumite medicamente antipsihotice.

Nu trebuie să uităm că pacienții care suferă de depresie pot experimenta și tentative de sinucidere. Amitriptilina poate fi utilizată împreună cu tratamentul electroconvulsiv numai sub supravegherea constantă a unui specialist. La persoanele în vârstă, precum și la cetățenii care sunt predispuși la dezvoltarea anumitor tulburări, acest medicament poate provoca psihoze de droguri. Cel mai adesea, astfel de psihoze apar noaptea. După oprirea tratamentului, ei dispar singuri în trei până la cinci zile.

Toți acei pacienți care au constipație cronică ar trebui să fie deosebit de atenți când folosesc amitriptiline. Ideea este că, având în vedere acest lucru stare patologică Utilizarea acestui medicament poate provoca dezvoltarea ileusului paralitic. Același fenomen poate fi observat și la acei pacienți care, dintr-un motiv sau altul, sunt imobilizați la pat. Dacă o persoană ia acest medicament și are nevoie de anestezie generală sau locală, el sau ea obligatoriu trebuie să raporteze acest fapt medicului anestezist. Acest medicament poate fi utilizat nu mai devreme de două săptămâni după un curs de terapie cu inhibitori MAO. În niciun caz, acest medicament nu trebuie utilizat împreună cu norepinefrină, epinefrină, fenilpropanolamină și alte simpatomimetice.
Când urmează un curs de terapie cu amitriptilină, este foarte important ca pacientul să ducă un stil de viață cu adevărat sănătos, în care, în primul rând, nu ar trebui să fie loc pentru băuturile alcoolice.

Contraindicații pentru utilizarea acestui medicament
Dat farmaceutic Nu oricine îl poate folosi și asta pentru că are numeroase contraindicații de utilizare. Deci, de exemplu, nu ar trebui să fie prescris niciodată pacienților care urmează tratament cu inhibitori
monoaminoxidazele. Din folosirea asta medicament De asemenea, ar trebui să refuzați dacă aveți hipertrofie de prostată, atonie a vezicii urinare, ileus paralitic sau stenoză pilorică. De asemenea, nu este recomandat pentru utilizare în cazuri de glaucom și infarct miocardic. Este foarte important să nu utilizați acest medicament în timpul sarcinii sau alăptării. ÎN copilărie ar trebui folosit numai la sfatul unui specialist. Trebuie luată precauție extremă când acest medicamentși toți acei pacienți care au aritmie, insuficiență cardiacă, boala ischemica inimă sau diverse tulburări ale ritmului cardiac.

Să atragem imediat atenția cititorilor asupra faptului că, pe fondul utilizării apo-amitriptilinei, se pot face cunoscute efecte secundare foarte diverse. Acestea pot include vedere încețoșată, gură uscată, constipație, transpirație excesivă, retenție urinară, amețeli, somnolență excesivă, aritmie ventriculară, tremor, tulburări de conducere cardiacă și așa mai departe. Adesea se fac cunoscuti si diferite feluri reacții alergice, însoțite de apariția nu numai a unei erupții cutanate, ci și a mâncărimii. Când utilizați acest medicament, este foarte important să acordați o atenție deosebită măsurilor de precauție disponibile pentru utilizarea sa împreună cu alte medicamente.

Nume:

Amitriptilină (Amitriptylinum)

Efect farmacologic:

Amitriptilina este un antidepresiv triciclic din grupul inhibitorilor neselectivi ai captării neuronale a monoaminei. Are un efect timoanaleptic și sedativ pronunțat.

Farmacodinamica

Mecanismul acțiunii antidepresive a amitriptilinei este asociat cu inhibarea captării neuronale inverse a catecolaminelor (norepinefrină, dopamină) și serotoninei în sistemul nervos central. Amitriptilina este un antagonist al receptorilor colinergici muscarinici din sistemul nervos central și din periferie și are proprietăți antihistaminice periferice (H1) și antiadrenergice. De asemenea, provoacă efecte antinevralgice (analgezice centrale), antiulceroase și antibulemice și este eficientă pentru enurezis. Efectul antidepresiv se dezvoltă în 2-4 săptămâni. După începerea utilizării.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea amitriptilinei la în diverse feluri administrare - 30-60%, metabolitul său activ nortriptilină - 46-70%. Timpul până la atingerea concentrației maxime (Tmax) după administrarea orală este de 2,0-7,7 ore.Volumul de distribuție este de 5-10 l/kg. Concentrațiile terapeutice eficiente în sângele amitriptilinei sunt de 50-250 ng/ml, pentru nortriptilină (metabolitul său activ) 50-150 ng/ml. Concentrația maximă în plasma sanguină (Cmax) -0,04-0,16 mcg/ml. Trece prin bariere histohematice, inclusiv bariera hemato-encefalică (inclusiv nortriptilina). Concentrațiile de amitriptilină în țesuturi sunt mai mari decât în ​​plasmă. Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 92-96%. Metabolizat în ficat (prin demetilare, hidroxilare) cu formarea de metaboliți activi - nortriptilină, 10-hidroxi-amitriptilină și metaboliți inactivi. Timpul de înjumătățire plasmatică variază de la 10 la 28 de ore pentru amitriptilină și de la 16 la 80 de ore pentru nortriptilină. Excretat prin rinichi - 80%, parțial cu bilă. Eliminare completă în 7-14 zile. Amitriptilina traversează bariera placentară și este excretată în laptele matern în concentrații similare cu concentrațiile plasmatice.

Indicatii de utilizare:

Utilizați strict așa cum este prescris de medicul dumneavoastră.

Depresie de orice etiologie. Deosebit de eficient pentru anxietate și depresie, datorită severității efect sedativ. Nu provoacă exacerbarea simptomelor productive (iluzii, halucinații), spre deosebire de antidepresivele cu efect stimulativ.

Tulburări emoționale și comportamentale mixte, tulburări fobice.

Enurezis pediatric (cu excepția copiilor cu vezică hipotonică).

Anorexie psihogenă, nevroză bulimică.

Durere neurogenă cronic, pentru prevenirea migrenei.

Mod de aplicare:

Se prescrie pe cale orală (în timpul sau după mese).

Doza zilnică inițială atunci când este administrată oral este de 50-75 mg (25 mg în 2-3 prize), apoi doza este crescută treptat cu 25-50 mg până la obținerea efectului antidepresiv dorit. Alocația zilnică optimă doza terapeutică este de 150-200 mg (doza maximă se ia noaptea). La depresie severa rezistent la terapie, doza este crescută la 300 mg sau mai mult, până la doza maximă tolerată. În aceste cazuri, este indicat să începeți tratamentul cu intramuscular sau administrare intravenoasă medicamentul, folosind doze inițiale mai mari, accelerând creșterea dozei sub controlul stării somatice.

După obținerea unui efect antidepresiv stabil după 2-4 săptămâni, doza se reduce treptat și lent. Dacă apar semne de depresie la reducerea dozelor, trebuie să reveniți la doza anterioară.

Dacă starea pacientului nu se îmbunătățește în decurs de 3-4 săptămâni de tratament, atunci terapia ulterioară nu este recomandabilă.

La pacienţii vârstnici cu tulburări uşoare, în practica în ambulatoriu, dozele sunt de 25-50-100 mg (max) în prize divizate sau 1 dată pe zi noaptea. Pentru prevenirea migrenei, durere cronică de natură neurogenă (inclusiv dureri de cap prelungite) de la 12,5-25 mg până la 100 mg/zi. Interacțiunea cu ceilalți medicamente Amitriptilina potențează inhibarea sistemului nervos central de către următoarele medicamente: antipsihotice, sedative și hipnotice, anticonvulsivante, analgezice centrale și narcotice, anestezice, alcool.

Se prescrie intramuscular sau intravenos. Pentru depresie severă rezistentă la terapie: intramuscular sau intravenos (se administrează lent!) în doză de 10-20-30 mg de până la 4 ori pe zi, doza trebuie crescută treptat, doza maximă zilnică este de 150 mg, după 1- 2 săptămâni treceți la administrarea medicamentului pe cale orală. Copiilor cu vârsta peste 12 ani și vârstnicilor li se administrează doze mai mici și crescute mai lent.

Când amitriptilina este utilizată concomitent cu neuroleptice și/sau medicamente anticolinergice, pot apărea simptome febrile. reacție la temperatură, obstrucție intestinală paralitică. Amitriptilina potențează efectele hipertensive ale catecolaminelor, dar inhibă efectele medicamentelor care afectează eliberarea norepinefrinei.

Amitriptilina poate reduce efectul antihipertensiv al simpatolicilor (octadină, guanetidină și medicamente cu un mecanism de acțiune similar).

Când luați amitriptilină și cimetidină simultan, este posibil să creșteți concentrația plasmatică a amitriptilinei.

Utilizarea concomitentă a amitriptilinei cu inhibitori MAO poate duce la rezultat fatal. Pauza de tratament între administrarea de inhibitori MAO și antidepresive triciclice ar trebui să fie de cel puțin 14 zile!

Evenimente adverse:

Asociat în principal cu efectul anticolinergic al medicamentului: pareza de acomodare. Vedere încețoșată, creșterea presiunii intraoculare, gură uscată, constipație, obstrucție intestinală, retenție urinară, creșterea temperaturii corpului. Toate aceste fenomene dispar de obicei după adaptarea la medicament sau reducerea dozei.

Din sistemul nervos central: dureri de cap, ataxie, oboseală crescută, slăbiciune, iritabilitate, amețeli, tinitus, somnolență sau insomnie, tulburări de concentrare, coșmaruri, disartrie, confuzie, halucinații, agitație motorie, dezorientare, tremor, parestezii, neuropatie periferică, modificări EEG . Rareori, tulburări extrapiramidale, convulsii, anxietate. Din sistemul cardiovascular: tahicardie, aritmie, tulburări de conducere, labilitate tensiune arteriala, lărgirea complexului QRS pe ECG (conducție intraventriculară afectată), simptome de insuficiență cardiacă, leșin. Din tractul gastrointestinal: greață, vărsături, arsuri la stomac, anorexie, stomatită, tulburări ale gustului, întunecarea limbii, disconfort în epigastru, gastralgie, creșterea activității transaminazelor hepatice, rareori icter colestatic, diaree. Din afară Sistemul endocrin: creșterea dimensiunii glandelor mamare la bărbați și femei, galactoree, modificări ale secreției hormonului antidiuretic (ADH), modificări ale libidoului, potență. Rareori: hipo- sau hiperglicemie, glucozurie, scăderea toleranței la glucoză, umflarea testiculelor. Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, fotosensibilitate, angioedem, urticarie. Altele: agranulocitoză, leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, purpură și alte modificări ale sângelui, căderea părului, ganglioni limfatici umflați, creștere în greutate cu utilizare pe termen lung, transpirație, polachiurie. La tratament pe termen lung, în special în doze mari, cu întreruperea bruscă a tratamentului, se poate dezvolta sindromul de sevraj: cefalee, greață, vărsături, diaree, precum și iritabilitate, tulburări de somn cu vise vii, neobișnuite, excitabilitate crescută.

Contraindicatii:

Insuficiență cardiacă în stadiul de decompensare

Perioada acută și de recuperare a infarctului miocardic

Tulburări de conducere ale mușchiului inimii

Hipertensiune arterială severă

Boli acute ale ficatului și rinichilor cu disfuncție severă

Ulcer peptic al stomacului și duodenului în stadiul acut

Hipertrofia de prostată

Atonia vezicii urinare

Stenoza pilorică, ileus paralitic

Tratament concomitent cu inhibitori MAO (vezi Interacțiuni)

Sarcina, perioada de alaptare

Copii sub 6 ani

Hipersensibilitate la amitriptilină

Amitriptilina trebuie utilizată cu prudență la persoanele care suferă de alcoolism, astm bronsic, psihoza maniaco-depresivă (MDP) și epilepsia (vezi. Instrucțiuni Speciale), cu suprimarea hematopoiezei măduvei osoase, hipertiroidism, angină pectorală și insuficiență cardiacă, glaucom cu unghi închis, hipertensiune intraoculară, schizofrenie (deși la administrarea acesteia, de obicei nu există o exacerbare a simptomelor productive).

Supradozaj

Somnolență, dezorientare, confuzie, pupile dilatate, creșterea temperaturii corpului, dificultăți de respirație, disartrie, agitație, halucinații, convulsii, rigiditate musculară, supurație, comă, vărsături, aritmie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă, depresie respiratorie.

Ajutor: întreruperea terapiei cu amitriptilină, lavaj gastric, perfuzie cu lichide, terapie simptomatică, menținerea tensiunii arteriale și a echilibrului hidro-electrolitic. Monitorizarea activitatii cardiovasculare (ECG) este indicata timp de 5 zile, deoarece recidiva poate apărea în 48 de ore sau mai târziu. Hemodializa și diureza forțată nu sunt foarte eficiente.

Interacțiunea cu alte medicamente

Amitriptilina sporește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central următoarele medicamente: antipsihotice, sedative și hipnotice, anticonvulsivante, analgezice, anestezice, alcool, prezintă sinergie atunci când interacționează cu alte antidepresive. Când amitriptilina este utilizată împreună cu neuroleptice și/sau medicamente anticolinergice, poate apărea o reacție febrilă la temperatură și obstrucție intestinală paralitică. Amitriptilina potențează efectele hipertensive ale catecolaminelor și ale altor stimulente adrenergice, ceea ce crește riscul de a dezvolta tulburări de ritm cardiac, tahicardie, hipertensiune arterială severă, dar inhibă efectele medicamentelor care afectează eliberarea norepinefrinei. Amitriptilina poate reduce efectul antihipertensiv al guanetidinei și al medicamentelor cu un mecanism de acțiune similar, precum și să slăbească efectul anticonvulsivantelor. Odată cu utilizarea simultană a amitriptilinei și a anticoagulantelor - derivați de cumarină sau indandionă, este posibilă o creștere a activității anticoagulante a acestuia din urmă. Când luați amitriptilină și cimetidină simultan, este posibilă creșterea concentrației plasmatice a amitriptilinei cu posibila dezvoltare a efectelor toxice. Inductorii enzimelor hepatice microzomale (barbiturice, carbamazepină) reduc concentrațiile plasmatice ale amitriptilinei. Amitriptilina sporește efectul medicamentelor antiparkinsoniene și al altor medicamente care provoacă reacții extrapiramidale. Chinidina încetinește metabolismul amitriptilinei. Utilizarea concomitentă a amitriptilinei cu disulfiram și alți inhibitori ai acetaldehidei dehidrogenazei poate precipita delirul. Contraceptivele orale care conțin estrogeni pot crește biodisponibilitatea amitriptilinei; pimozida și probucolul pot crește aritmiile cardiace. Amitriptilina poate crește depresia cauzată de glucocorticosteroizi, utilizare în comun cu medicamente pentru tratamentul tireotoxicozei, riscul de a dezvolta agranulocitoză crește. Utilizare simultană amitriptilina cu inhibitori MAO poate fi fatală. Pauza de tratament între administrarea de inhibitori MAO și antidepresive triciclice ar trebui să fie de cel puțin 14 zile!

Instrucțiuni Speciale

Amitriptilina în doze peste 150 mg/zi reduce pragul de activitate convulsivă, deci posibilitatea de a convulsii la pacienții cu antecedente de astfel de cazuri și la acele categorii de pacienți care sunt predispuși la aceasta din cauza vârstei sau a vătămării. Tratamentul cu amitriptilină la bătrânețe trebuie monitorizat cu atenție și, cu utilizarea de doze minime a medicamentului, crescându-le treptat, pentru a evita dezvoltarea tulburărilor delirante, hipomanie și alte complicații. Pacienții cu faza depresivă MDP, poate intra într-un stadiu maniacal. În timp ce luați amitriptilină, este interzis conducerea vehiculelor, întreținerea utilajelor și alte tipuri de muncă care necesită o concentrare crescută, precum și consumul de alcool.

Forma de eliberare a medicamentului:

Sunt posibile următoarele forme de eliberare:

Ambalaj - 50 de tablete, fiecare conținând 25 mg de substanță activă.

Pachete cu 20, 50 și 100 de comprimate filmate.

2 ml în fiole de sticlă incoloră. 5 fiole sunt ambalate într-un recipient din PVC turnat. 2 recipiente turnate (10 fiole) împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton.

Soluție injectabilă 10 mg/ml în fiole a câte 2 ml, 5 sau 10 fiole per ambalaj de carton, 5 fiole per blister, 1 sau 2 blistere per ambalaj de carton, împreună cu instrucțiunile de utilizare.

Descrierea solutiei:

Transparent, incolor, lipsit de incluziuni mecanice, poate fi ușor colorat.

Conditii de depozitare:

La o temperatură de 10 °C până la 25 °C, într-un loc uscat și întunecat, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2-3 ani (în funcție de forma de eliberare și de producător). A nu se lua dupa data de expirare indicata pe ambalaj!

Condiții de eliberare din farmacii - conform prescripției medicului.

Sinonime:

Teperin, triptyisol, adipril, adipress, atripal, Damilens, Daprimen, Elatral, Lantron, Lakesal, Novitriptin, Redex, Saroten, Sarrotks, Triptil, Triptanol, Elaville, Amiprin, Lacilius, Lentisol, Progeptadiene, Tripotopol, Aitriptyloride Lin-Aitripty. Slovakofarma , Amitriptyline Lechiva, Amitriptyline-Akos

Amitriptilin-Slovacopharma

Compus:

Comprimatele filmate conțin 0,0283 g (28,3 mg) de clorhidrat de amitriptilină, ceea ce corespunde la 0,025 g (25 mg) de amitriptilină.

Per 1 ml soluție injectabilă clorhidrat de amitriptilină 10 mg (în termeni de amitriptilină)

Excipienți: glucoză, clorură de sodiu, clorură de benzetoniu, apă pentru preparate injectabile.

Denumire internațională: 5-(3-dimetilaminopropiliden)-10,11-dihidrodibenzocicloheptenă.

În plus:

Producători:

1. Companie farmaceutică „MAGIC” Serta-Belgia.

2. SLOVACOPHARMA.

3. ZENTIVA a.s., Cehia

Medicamente cu efecte similare:

Doxepin Phtoracizinum Imipramine Azaphenum Coaxil

Dragi doctori!

Dacă aveți experiență în prescrierea acestui medicament pacienților dvs., împărtășiți rezultatul (lasați un comentariu)! Acest medicament a ajutat pacientul, au apărut reacții adverse în timpul tratamentului? Experiența dumneavoastră va fi de interes atât pentru colegi, cât și pentru pacienți.

Dragi pacienti!

Dacă vi s-a prescris acest medicament și ați finalizat un curs de terapie, spuneți-ne dacă a fost eficient (a ajutat), dacă au existat reacții adverse, ce v-a plăcut/nu v-a plăcut. Mii de oameni caută pe internet recenzii despre diverse medicamente. Dar doar câțiva le părăsesc. Dacă personal nu lăsați o recenzie pe acest subiect, alții nu vor avea nimic de citit.

Mulțumesc foarte mult!