Indicazioni per la prescrizione dei FANS. Indicazioni per l'uso e regime posologico

L'infiammazione è un processo che accompagna, in un modo o nell'altro, quasi tutte le patologie di organi e sistemi. Un gruppo di farmaci antinfiammatori non steroidei combatte con successo l'infiammazione, allevia il dolore e allevia la sofferenza.

La popolarità dei FANS è comprensibile:

• i farmaci alleviano rapidamente il dolore e hanno effetti antipiretici e antinfiammatori;
• i prodotti moderni sono disponibili in varie forme di dosaggio: sono convenienti da usare sotto forma di unguenti, gel, spray, iniezioni, capsule o supposte;
• Molti dei farmaci di questo gruppo possono essere acquistati senza prescrizione medica.

Nonostante la loro disponibilità e popolarità universale, i FANS non lo sono affatto gruppo sicuro droghe. L'uso incontrollato e l'autoprescrizione da parte dei pazienti possono causare danni all'organismo. più danni che bene. Un medico deve prescrivere la medicina!

Classificazione dei FANS

Il gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei è molto ampio e comprende numerosi farmaci, di vario genere struttura chimica e meccanismi d'azione.

Lo studio di questo gruppo iniziò nella prima metà del secolo scorso. Il suo primo rappresentante è acido acetilsalicilico, il cui principio attivo è la salicilina, fu isolato nel 1827 dalla corteccia di salice. Dopo 30 anni, gli scienziati hanno imparato a sintetizzare questo farmaco e i suoi sale sodico- la stessa aspirina che occupa la sua nicchia sugli scaffali delle farmacie.

Attualmente dentro medicina Clinica Vengono utilizzati più di 1000 tipi di farmaci a base di FANS.

Nella classificazione di questi farmaci si possono distinguere le seguenti aree:

Per struttura chimica

I FANS possono essere derivati:

• acidi carbossilici (salicilico - Aspirina; acetico - Indometacina, Diclofenac, Ketorolac; propionico - Ibuprofene, Naprossene; nicotinico - acido niflumico);
• pirosaloni (fenilbutazone);
• oxicam (Piroxicam, Meloxicam);
• coxib (Celocoxib, Rofecoxib);
• sulfonanilidi (Nimesulide);
• alcanoni (nabumetone).

Secondo la gravità della lotta contro l'infiammazione

Il più importante effetto clinico per questo gruppo di farmaci è antinfiammatorio, quindi è importante classificazione dei FANSè quello che tiene conto della forza di questo effetto. Tutti i medicinali appartenenti a questo gruppo si dividono in quelli con:

• effetto antinfiammatorio pronunciato (Aspirina, Indometacina, Diclofenac, Aceclofenac, Nimesulide, Meloxicam);
• debole effetto antinfiammatorio o analgesici non narcotici(Metamizolo (Analgin), Paracetamolo, Ketorolac).

Mediante inibizione della COX

La COX o cicloossigenasi è un enzima responsabile di una cascata di trasformazioni che favorisce la produzione di mediatori dell'infiammazione (prostaglandine, istamina, leucotrieni). Queste sostanze supportano e potenziano il processo infiammatorio e aumentano la permeabilità dei tessuti. Esistono due tipi di enzima: COX-1 e COX-2. La COX-1 è un enzima “buono” che promuove la produzione di prostaglandine che proteggono la mucosa gastrointestinale. La COX-2 è un enzima che promuove la sintesi dei mediatori dell'infiammazione. A seconda del tipo di COX bloccato dal farmaco, ci sono:

• inibitori non selettivi della COX (Butadione, Analgin, Indometacina, Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

Bloccano sia la COX-2, che riduce l'infiammazione, sia la COX-1: l'uso a lungo termine provoca effetti collaterali indesiderati a carico del tratto gastrointestinale;

• inibitori selettivi della COX-2 (Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib, Etodolac).

Bloccano selettivamente solo l'enzima COX-2, riducendo la sintesi delle prostaglandine, ma non hanno un effetto gastrotossico.

Di ultime ricerche secernono un altro terzo tipo di enzima - COX-3, che si trova nella corteccia cerebrale e liquido cerebrospinale. Il farmaco paracetamolo (aceclofenac) influenza selettivamente questo isomero enzimatico.

Meccanismo d'azione ed effetti

Il principale meccanismo d'azione di questo gruppo di farmaci è l'inibizione dell'enzima cicloossigenasi.

Effetto antinfiammatorio

L'infiammazione si mantiene e si sviluppa con la formazione di sostanze specifiche: prostaglandine, bradichinina, leucotrieni. A processo infiammatorio da acido arachidonico con la partecipazione della COX-2 si formano le prostaglandine.

I FANS bloccano la produzione di questo enzima, quindi i mediatori: le prostaglandine non si formano e si sviluppa un effetto antinfiammatorio dall'assunzione del farmaco.

Oltre alla COX-2, i FANS possono bloccare anche la COX-1, anch'essa coinvolta nella sintesi delle prostaglandine, ma necessaria per ripristinare l'integrità della mucosa gastrointestinale. Se un farmaco blocca entrambi i tipi di enzimi, può avere un effetto negativo sul tratto gastrointestinale.

Riducendo la sintesi delle prostaglandine, si riducono il gonfiore e l'infiltrazione nel sito dell'infiammazione.

I FANS, entrando nel corpo, contribuiscono al fatto che un altro mediatore dell'infiammazione, la bradichinina, diventa incapace di interagire con le cellule, e questo contribuisce alla normalizzazione della microcircolazione, al restringimento dei capillari, che ha un effetto effetto positivo per alleviare l'infiammazione.

Sotto l'influenza di questo gruppo di farmaci, la produzione di istamina e serotonina diminuisce biologicamente sostanze attive aggravando i cambiamenti infiammatori nel corpo e contribuendo alla loro progressione.

I FANS inibiscono la perossidazione nelle membrane cellulari e i radicali liberi sono noti per essere un potente fattore che supporta l’infiammazione. L'inibizione della perossidazione è una delle direzioni dell'effetto antinfiammatorio dei FANS.

Effetto analgesico

L'effetto analgesico durante l'assunzione di FANS è ottenuto grazie alla capacità dei farmaci di questo gruppo di penetrare nel sistema nervoso centrale e sopprimere lì l'attività dei centri di sensibilità al dolore.

Durante il processo infiammatorio, un grande accumulo di prostaglandine provoca iperalgesia, ovvero una maggiore sensibilità al dolore. Poiché i FANS aiutano a ridurre la produzione di questi mediatori, soglia del dolore il paziente aumenta automaticamente: quando la sintesi delle prostaglandine si interrompe, il paziente avverte il dolore in modo meno acuto.

Tra tutti i FANS esiste un gruppo separato di farmaci che hanno un effetto antinfiammatorio inespresso, ma un forte antidolorifico: si tratta di analgesici non narcotici: Ketorolac, Metamizolo (Analgin), Paracetamolo. Possono eliminare:

• testa, dentale, articolazione, muscolo, dolore mestruale, dolore dovuto alla neurite;
• principalmente il dolore di natura infiammatoria.

A differenza degli antidolorifici narcotici, i FANS non agiscono sui recettori degli oppioidi, il che significa:

• non causare dipendenza dalla droga;
• non deprimere i centri respiratori e della tosse;
• non portare a stitichezza con l'uso frequente.

Effetto antipiretico

I FANS hanno un effetto inibitorio e inibitorio sulla produzione di sostanze nel sistema nervoso centrale che eccitano il centro di termoregolazione nell'ipotalamo: prostaglandine E1, interleuchine-11. I farmaci inibiscono la trasmissione dell'eccitazione nei nuclei dell'ipotalamo e la generazione di calore diminuisce - temperatura elevata il corpo è normalizzato.

L'effetto dei farmaci si verifica solo quando alta temperatura corpo, i FANS non hanno questo effetto quando livello normale temperatura.

Effetto antitrombotico

Questo effetto è più pronunciato nell'acido acetilsalicilico (aspirina). Il farmaco è in grado di inibire l'aggregazione piastrinica (attaccarsi insieme). È ampiamente usato in cardiologia come agente antipiastrinico, un farmaco che previene la formazione di coaguli di sangue ed è prescritto per la loro prevenzione nelle malattie cardiache.

Indicazioni per l'uso

È improbabile che qualsiasi altro gruppo di farmaci possa “vantare” un elenco così ampio di indicazioni per l'uso, come hanno i FANS. È diversità casi clinici e malattie per le quali i farmaci hanno l’effetto desiderato, rendono i FANS uno dei farmaci più comunemente raccomandati dai medici.

Le indicazioni per l'uso dei FANS sono:

• malattie reumatologiche, artrite gottosa e psoriasica;
• nevralgia, radicolite con sindrome radicolare (dolore lombare che si irradia alla gamba);
• altre malattie dell'apparato muscolo-scheletrico: artrosi, tendovaginiti, miositi, lesioni traumatiche;
• renale e colica epatica(di norma è indicata una combinazione con antispastici);
• febbre superiore a 38,5⁰С;
• sindrome del dolore infiammatorio;
• terapia antipiastrinica (aspirina);
• dolore periodo postoperatorio.

Poiché il dolore infiammatorio accompagna fino al 70% di tutte le malattie, diventa ovvio quanto sia ampia la gamma di prescrizioni per questo gruppo di farmaci.

I FANS sono i farmaci di scelta per sollievo e sollievo dolore acuto per patologie articolari di varia origine, neurologiche sindromi radicolari– lombalgia, sciatica. Dovrebbe essere chiaro che i FANS non influenzano la causa della malattia, ma alleviano solo il dolore acuto. Per l'artrosi, i farmaci hanno solo un effetto sintomatico e non impediscono lo sviluppo della deformazione articolare.

Per i malati di cancro, i medici possono raccomandare i FANS in combinazione con analgesici oppioidi per ridurre il dosaggio di questi ultimi e per fornire un effetto analgesico più pronunciato e duraturo.

I FANS sono prescritti per mestruazioni dolorose, condizionato tono aumentato utero a causa della sovrapproduzione di prostaglandina-F2a. I farmaci vengono prescritti alla prima comparsa del dolore all'inizio o alla vigilia delle mestruazioni per un ciclo massimo di 3 giorni.

Questo gruppo di farmaci non è affatto innocuo e presenta effetti collaterali e reazioni indesiderate, per questo motivo è opportuno che il medico prescriva i FANS. L'uso incontrollato e l'automedicazione possono portare allo sviluppo di complicazioni ed effetti collaterali indesiderati.

Molti pazienti si chiedono: quale FANS è il più efficace e allevia meglio il dolore? Non è possibile fornire una risposta definitiva a questa domanda, poiché i FANS dovrebbero essere selezionati individualmente per il trattamento di una malattia infiammatoria per ciascun paziente. La scelta del farmaco deve essere effettuata dal medico ed è determinata dalla sua efficacia e tollerabilità effetti collaterali. Non esiste un FANS migliore per tutti i pazienti, ma esiste un FANS migliore per ogni singolo paziente!

Effetti collaterali e controindicazioni

Da parte di molti organi e sistemi, i FANS possono causare effetti indesiderati e reazioni, soprattutto con un uso frequente e incontrollato.

Disordini gastrointestinali

L'effetto collaterale più comune dei FANS non selettivi. Il 40% di tutti i pazienti trattati con FANS presenta disturbi digestivi, il 10-15% presenta erosioni e alterazioni ulcerative della mucosa gastrointestinale e il 2-5% presenta sanguinamento e perforazione.

I più gastrotossici sono l'aspirina, l'indometacina, il naprossene.

Nefrotossicità

Il secondo gruppo più comune di reazioni avverse si verifica durante l'assunzione di farmaci. Inizialmente, possono svilupparsi cambiamenti funzionali nel funzionamento dei reni. Quindi, con l'uso a lungo termine (da 4 mesi a sei mesi), si sviluppa patologia organica con la formazione di insufficienza renale.

Diminuzione della coagulazione del sangue

Questo effetto è più probabile che si verifichi nei pazienti che già assumono anticoagulanti indiretti(Eparina, Warfarin) o problemi al fegato. Una bassa coagulabilità può portare a sanguinamento spontaneo.

Disturbi del fegato

Qualsiasi FANS può causare danni al fegato, soprattutto quando si beve alcol, anche a piccole dosi. Con l'uso a lungo termine (più di un mese) di Diclofenac, Phenylbutazone, Sulindac, può svilupparsi epatite tossica con ittero.

Patologie del sistema cardiovascolare ed emopoietico

I cambiamenti nell'emocromo con la comparsa di anemia e trombocitopenia si sviluppano più spesso durante l'assunzione di Analgin, Indometacina e acido acetilsalicilico. Se i germogli dell'ematopoiesi non sono danneggiati midollo osseo, 2 settimane dopo la sospensione del farmaco, foto a sangue periferico normalizza e cambiamenti patologici scomparire.

Nei pazienti con una storia di ipertensione arteriosa o a rischio di malattia coronarica, con uso a lungo termine di FANS, i dati pressione sanguigna può "crescere" - si sviluppa la destabilizzazione dell'ipertensione; inoltre, quando si assumono farmaci antinfiammatori sia non selettivi che selettivi, esiste la possibilità di aumentare il rischio di sviluppare infarto miocardico.

Reazioni allergiche

In caso di intolleranza individuale al farmaco, così come nelle persone con predisposizione alle reazioni iperergiche (sofferenze asma bronchiale origine allergica, febbre da fieno) si possono osservare varie manifestazioni allergie ai FANS - dall'orticaria all'anafilassi.

Le manifestazioni allergiche rappresentano il 12-14% del totale reazioni avverse SU questo gruppo farmaci e sono più comuni durante l'assunzione di fenilbutazone, Analgin, amidopirina. Ma possono essere osservati su qualsiasi rappresentante del gruppo.

Le allergie possono manifestarsi come eruzioni cutanee pruriginose, gonfiore pelle e mucose, rinite allergica, congiuntiva, orticaria. Edema di Quincke e shock anafilattico fino allo 0,05% di tutte le complicanze. Durante l'assunzione di ibuprofene, a volte può verificarsi perdita di capelli e persino calvizie.

Effetti indesiderati durante la gravidanza

Alcuni FANS hanno un effetto teratogeno sul feto: l'assunzione di aspirina nel primo trimestre può portare alla scissione cielo superiore nel feto. IN Le scorse settimane gravidanza, i FANS inibiscono l’inizio del travaglio. A causa dell'inibizione della sintesi delle prostaglandine, l'attività motoria dell'utero diminuisce.

Non esiste un FANS ottimale senza effetti collaterali. Le reazioni gastrotossiche sono meno pronunciate nei FANS selettivi (Meloxicam, Nimesulide, Aceclofenac). Ma per ciascun paziente il farmaco deve essere selezionato individualmente, tenendo conto delle malattie concomitanti e della tollerabilità.

Promemoria quando si assumono FANS. Cosa dovrebbe sapere il paziente

I pazienti dovrebbero ricordare che una pillola “magica” che elimina perfettamente mal di denti, mal di testa o altri dolori potrebbe non essere innocua per il loro corpo, soprattutto se assunta in modo incontrollato e non come prescritto da un medico.

Esistono alcune semplici regole che i pazienti devono seguire quando assumono i FANS:

1. Se il paziente ha la possibilità di scegliere un FANS, si dovrebbero scegliere farmaci selettivi che abbiano meno effetti collaterali: aceclofenac, movalis, nise, celecoxib, rofecoxib. I più aggressivi per lo stomaco sono l'aspirina, il ketorolac e l'indometacina.
2. Se il paziente ha una storia di ulcera peptica o alterazioni erosive, gastropatia e il medico ha prescritto farmaci antinfiammatori per alleviare il dolore acuto, devono essere assunti per non più di cinque giorni (fino alla scomparsa dell'infiammazione) e solo sotto la protezione di inibitori pompa protonica(PPI): omeprazolo, rameprazolo, pantoprozolo. Pertanto, l'effetto tossico dei FANS sullo stomaco viene neutralizzato e si riduce il rischio di recidiva di processi erosivi o ulcerativi.
3. Alcune malattie richiedono l’uso costante di farmaci antinfiammatori. Se il medico consiglia di assumere regolarmente i FANS, prima dell'uso a lungo termine il paziente deve sottoporsi a una FGDS ed esaminare la condizione tratto gastrointestinale. Se l'esame rivela cambiamenti anche minimi nella mucosa o il paziente presenta disturbi soggettivi a carico degli organi digestivi, i FANS devono essere assunti insieme agli inibitori pompa protonica(omeprazolo, pantoprazolo) costantemente.
4. Quando si prescrive l'aspirina per la prevenzione della formazione di coaguli di sangue, le persone di età superiore ai 60 anni dovrebbero sottoporsi anche a gastroscopia una volta all'anno e, se vi sono rischi a carico del tratto gastrointestinale, dovrebbero assumere costantemente un farmaco del gruppo PPI.
5. Se le condizioni del paziente peggiorano a seguito dell'assunzione di FANS, reazioni allergiche, mal di stomaco, debolezza, pallore, peggioramento della respirazione o altre manifestazioni di intolleranza individuale, consultare immediatamente il medico.

Caratteristiche individuali dei farmaci

Consideriamo i rappresentanti attualmente popolari dei FANS, i loro analoghi, il dosaggio e la frequenza di somministrazione, le indicazioni per l'uso.

Acido acetilsalicilico (Aspirina, Aspirina UPSA, Aspirina Cardio, Trombo ACC)

Nonostante l'emergere di nuovi FANS, l'aspirina continua ad essere utilizzata attivamente nella pratica medica non solo come farmaco antipiretico e antinfiammatorio, ma anche come agente antipiastrinico per le malattie del cuore e dei vasi sanguigni.

Il farmaco viene prescritto sotto forma di compresse per via orale dopo i pasti.

Il farmaco ha effetti antinfiammatori e antipiretici quando condizioni febbrili, mal di testa, emicranie, malattie reumatologiche, nevralgie.

Farmaci come Citramon, Askofen, Cardiomagnyl contengono acido acetilsalicilico.

L'acido acetilsalicilico ha molti effetti collaterali, in particolare quelli che influenzano negativamente la mucosa gastrica. Per ridurre gli effetti ulcerogeni, l'aspirina deve essere assunta dopo i pasti e le compresse devono essere lavate con acqua.

Una storia di ulcere gastriche e duodenali è una controindicazione all'uso di questo farmaco.

Attualmente in produzione farmaci moderni con additivi alcalinizzanti, oppure sotto forma di compresse effervescenti contenenti acido acetilsalicilico, che è meglio tollerato e apporta meno effetto irritante sulla mucosa gastrica.

Nimesulide (Nise, Nimesil, Nimulid, Kokstral)

Il farmaco ha effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici. Ha effetto nell'osteoartrosi, nelle tendovaginiti, nella sindrome dolorosa dovuta a lesioni e nel periodo postoperatorio.

Disponibile in diversi nomi commerciali sotto forma di compresse da 0,1 e 0,2 g, granulato per somministrazione orale in bustine da 2 g (principio attivo), sospensione per somministrazione orale all'1%, gel per uso esterno all'1%. La varietà di forme di rilascio rende il farmaco molto popolare per l'uso.

La nimesulide viene prescritta per via orale agli adulti alla dose di 0,1-0,2 g 2 volte al giorno, ai bambini alla dose di 1,5 mg/kg 2-3 volte al giorno. Il gel viene applicato sulla zona dolorante della pelle 2-3 volte al giorno per non più di 10 giorni consecutivi.

Ulcere gastriche, gravi disfunzioni epatiche e renali, gravidanza e allattamento sono controindicazioni all'assunzione del medicinale.

Meloxicam (Movalis, Artrosan, Melox, Meloflex)

Il farmaco appartiene ai FANS selettivi. I suoi indubbi vantaggi, a differenza di farmaci non selettivi, si riscontrano minori effetti ulcerogeni sul tratto gastrointestinale e migliore tollerabilità.

Ha una pronunciata attività antinfiammatoria e analgesica. Usato quando artrite reumatoide, artrosi, spondilite anchilosante, per alleviare episodi di dolore di origine infiammatoria.

Disponibile sotto forma di compresse da 7,5 e 15 mg, supposte rettali da 15 mg. Regolare dose giornaliera per gli adulti 7,5-15 mg.

Va tenuto presente che la minore incidenza di effetti collaterali durante l'assunzione di meloxicam non garantisce la loro assenza, come con altri FANS, il farmaco può svilupparsi intolleranza individuale, aumento della pressione sanguigna, vertigini, dispepsia e perdita dell'udito sono stati osservati raramente durante l'assunzione di meloxicam.

Non dovresti lasciarti trasportare dall'assunzione del farmaco se hai un'ulcera peptica o una storia di processi erosivi nello stomaco, il suo uso è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Diclofenac (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diclobene, Naklofen)

Le iniezioni di diclofenac per molti pazienti che soffrono di "lombalgia" nella parte bassa della schiena diventano "iniezioni salvavita" che aiutano ad alleviare il dolore e alleviare l'infiammazione.

Il farmaco è disponibile in diverse forme di dosaggio: come soluzione al 2,5% in fiale per somministrazione intramuscolare, compresse da 15 e 25 mg, supposte rettali da 0,05 g, unguento al 2% per uso esterno.

In una dose adeguata, il diclofenac causa raramente effetti collaterali, ma sono possibili: disturbi dell'apparato digerente (dolore epigastrico, nausea, diarrea), mal di testa, vertigini, reazioni allergiche. Se si verificano effetti collaterali, è necessario interrompere l'assunzione del medicinale e consultare il medico.

Oggi vengono prodotti preparati di diclofencan sodico che hanno un effetto prolungato: dieloberl retard, voltaren retard 100. L'effetto di una compressa dura tutto il giorno.

Aceclofenac (Aertal)

Alcuni ricercatori chiamano Airtal il leader tra i FANS, perché secondo i dati test clinici, questo farmaco ha causato molti meno effetti collaterali rispetto ad altri FANS selettivi.

Non si può affermare in modo affidabile che l'aceclofenac sia "il meglio del meglio", ma il fatto che gli effetti collaterali durante l'assunzione siano meno pronunciati rispetto all'assunzione di altri FANS è un fatto clinicamente provato.

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse da 0,1 g ed è utilizzato per il dolore cronico e acuto di natura infiammatoria.

Effetti collaterali dentro in rari casi si verificano e si manifestano sotto forma di dispepsia, vertigini, disturbi del sonno, reazioni allergiche cutanee.

Le persone con problemi al tratto gastrointestinale dovrebbero assumere aceclofenac con cautela. Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Celecoxib (Celebrex)

Un FANS selettivo relativamente nuovo e moderno che ha un effetto negativo ridotto sulla mucosa gastrica.

Il farmaco è disponibile in capsule da 0,1 e 0,2 g e viene utilizzato per patologie articolari: artrite reumatoide, artrosi, sinovite e altri processi infiammatori nel corpo accompagnati da dolore.

Prescritto 0,1 g 2 volte al giorno o 0,2 g una volta. La frequenza e i tempi di somministrazione devono essere specificati dal medico curante.

Come tutti i FANS, il celecoxib non è esente da effetti indesiderati ed effetti collaterali, anche se in misura minore. I pazienti che assumono il medicinale possono manifestare dispepsia, mal di stomaco, disturbi del sonno, alterazioni dell'emocromo con sviluppo di anemia. Se si verificano effetti collaterali, è necessario interrompere l'uso del medicinale e consultare un medico.

Ibuprofene (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Uno dei pochi FANS che non ha solo effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici, ma anche immunomodulatori.

Esistono prove della capacità dell'ibuprofene di influenzare la produzione di interferone nell'organismo, che fornisce una migliore risposta immunitaria e migliora la produzione di interferone non specifico. reazione difensiva corpo.

Il farmaco viene assunto per la sindrome dolorosa di origine infiammatoria, sia in condizioni acute che in patologia cronica.

Il farmaco può essere prodotto sotto forma di compresse 0,2; 0,4; 0,6 g, compresse masticabili, confetti, compresse a rilascio prolungato, capsule, sciroppo, sospensione, crema e gel per uso esterno.

Applicare l'ibuprofene internamente ed esternamente, massaggiando le aree interessate e i punti del corpo.

L'ibuprofene è generalmente ben tollerato e ha un'attività ulcerogena relativamente debole, che gli conferisce un grande vantaggio rispetto all'acido acetilsalicilico. A volte, durante l'assunzione di ibuprofene, possono verificarsi eruttazione, bruciore di stomaco, nausea, flatulenza, aumento della pressione sanguigna e reazioni allergiche cutanee.

Durante l'esacerbazione dell'ulcera peptica, della gravidanza e dell'allattamento al seno, questo farmaco non deve essere assunto.

Gli schermi delle farmacie sono pieni di vari rappresentanti dei FANS, la pubblicità sugli schermi televisivi promette che il paziente dimenticherà per sempre il dolore assumendo esattamente "quel" farmaco antinfiammatorio... I medici raccomandano vivamente: se si verifica dolore, non dovresti auto- medicare! La scelta dei FANS dovrebbe essere fatta solo sotto la supervisione di uno specialista!

I FANS oggi sono una classe di farmaci in via di sviluppo dinamico. Ciò è dovuto alla vasta gamma di applicazioni di questo gruppo farmaceutico, che ha attività antipiretica e analgesica.

I FANS sono un intero gruppo di farmaci

I FANS bloccano l'azione dell'enzima cicloossigenasi (COX), inibendo la sintesi delle prostaglandine dall'acido arachidonico. Le prostaglandine nel corpo sono mediatori dell'infiammazione, abbassano la soglia di sensibilità al dolore, inibiscono la perossidazione lipidica e inibiscono l'aggregazione dei neutrofili.
Gli effetti principali dei FANS includono:

• Antinfiammatorio. Sopprime la fase essudativa dell'infiammazione e, in misura minore, la fase proliferativa. Diclofenac e Indometacina sono i farmaci più potenti per questo effetto. Ma l’effetto antinfiammatorio è meno pronunciato di quello dei glucocorticosteroidi.
  I professionisti utilizzano una classificazione secondo la quale tutti i FANS sono suddivisi in: farmaci con elevata attività antinfiammatoria e farmaci con debole attività antinfiammatoria. Alta attività Possiedono aspirina, indometacina, diclofenac, piroxicam, ibuprofene e molti altri. Questo gruppo include un gran numero di vari farmaci. Paracetamolo, Metamizolo, Ketorolac e alcuni altri hanno una bassa attività antinfiammatoria. Il gruppo è piccolo.
• Antidolorifico. Più pronunciato in Diclofenac, Ketoralac, Metamizol, Ketaprofen. Utilizzato per dolori di bassa e media intensità: dentali, muscolari, mal di testa. Efficace per la colica renale, perché Non . Paragonato a analgesici narcotici(gruppo morfina), non hanno un effetto inibitorio su centro respiratorio, non creano dipendenza.
• Antipiretico. Dentro tutti i farmaci gradi diversi avere questa proprietà. Ma compare solo in presenza di febbre.
• Antiaggregazione. Si manifesta a causa della soppressione della sintesi del trombossano. Questo effetto è più pronunciato con l'aspirina.
• Immunosoppressore. Si manifesta secondariamente per deterioramento della permeabilità delle pareti dei capillari.

Indicazioni per l'uso dei FANS

Le principali indicazioni includono:

• Malattie reumatiche. Comprende i reumatismi, l'artrite reumatoide, la spondilite anchilosante, l'artrite gottosa e psoriasica e la malattia di Reiter. Per queste malattie uso dei FANSè sintomatico e non influenza la patogenesi. Cioè, l'assunzione di FANS non può rallentare lo sviluppo del processo distruttivo nell'artrite reumatoide o prevenire la deformazione articolare. Ma i pazienti lamentano dolore, rigidità delle articolazioni fasi iniziali le malattie diventano meno comuni.
• Malattie dell'apparato muscolo-scheletrico di natura non reumatica. Ciò include lesioni (contusioni, distorsioni), miosite, tendovaginite. Per le malattie di cui sopra, i FANS vengono utilizzati per via orale, sotto forma di iniezioni. E gli agenti esterni (unguenti, creme, gel) che contengono i principi attivi di questo gruppo sono molto efficaci.
• Malattie neurologiche. Lombalgia, radicolite, mialgia. Combinazioni di varie forme di rilascio del farmaco vengono spesso prescritte contemporaneamente (unguento e compresse, iniezioni e gel, ecc.)
• Renale, . I farmaci del gruppo FANS sono efficaci per tutti i tipi di coliche, perché... non causare ulteriore spasmo delle strutture muscolari a cellule lisce.
• Sintomi del dolore di varie eziologie. Sollievo dal dolore nel periodo postoperatorio, mal di denti e mal di testa.
• Dismenorrea. I FANS sono utilizzati per alleviare il dolore nella dismenorrea primaria e per ridurre la quantità di perdita di sangue. Buon effetto Vengono forniti naprossene e ibuprofene, che si consiglia di assumere alla vigilia delle mestruazioni e per i tre giorni successivi. Tali corsi a breve termine impediscono il verificarsi di effetti indesiderati.
• Febbre. Si consiglia di assumere farmaci antipiretici a temperatura corporea superiore a 38,5 °C.
• Prevenzione della trombosi. Per prevenire la formazione di coaguli di sangue, viene utilizzato un basso dosaggio di acido acetilsalicilico. Prescritto per prevenire attacchi di cuore, ictus con varie forme malattia coronarica cuori.

Effetti indesiderati e controindicazioni

Forniscono farmaci del gruppo FANS Influenza negativa sul:

1. e intestini
2. Fegato
3. Reni
4. Sangue
5. Sistema nervoso

La zona più colpita dall’assunzione di FANS è lo stomaco. Questo si manifesta come nausea, diarrea, dolore al regione epigastrica e altri disturbi dispeptici. Esiste anche una sindrome del genere: la gastropatia da FANS, la cui insorgenza è direttamente correlata all'uso dei FANS. I pazienti anziani, con una storia di ulcere gastriche e che assumono contemporaneamente farmaci glucocorticosteroidi, sono particolarmente a rischio di patologia.

I FANS sono farmaci diversi, ma il loro effetto è lo stesso!

La probabilità di sviluppare la gastropatia da FANS aumenta con l'uso a lungo termine di farmaci in dose elevata, così come quando si assumono due o più FANS. Lansoprazolo, Esomeprazolo e altri inibitori della pompa protonica vengono utilizzati per proteggere la mucosa gastrica. può presentarsi sotto forma di epatite tossica grave o manifestarsi come disfunzione transitoria con aumento del livello delle transaminasi nel sangue.

Il fegato è più spesso colpito dall'assunzione di indometacina, fenilbutazone e aspirina. Da parte dei reni può svilupparsi una diminuzione acuta della diuresi insufficienza renale, sindrome nefrosica, a seguito di danni ai tubuli renali. Il pericolo maggiore è rappresentato dall'Ibuprofene e dal Naprossene.

Nel sangue, i processi di coagulazione vengono interrotti e si verifica l'anemia. Diclofenac, Piroxicam, Butadione sono pericolosi in termini di effetti collaterali dal sistema sanguigno. Spesso effetti indesiderati da sistema nervoso verificarsi durante l'assunzione di aspirina, indometacina. E si manifestano come mal di testa, acufeni, nausea e talvolta vomito, disordini mentali. In questo caso l'assunzione di FANS è controindicata.

Il processo infiammatorio nella quasi totalità dei casi accompagna la patologia reumatica, riducendo significativamente la qualità della vita del paziente. Ecco perché uno dei principali ambiti di trattamento delle malattie articolari è il trattamento antinfiammatorio. Diversi gruppi di farmaci hanno questo effetto: farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), glucocorticoidi per uso sistemico e locale, in parte, solo in trattamento complesso, – condroprotettori.

In questo articolo esamineremo il gruppo di farmaci elencati per primi: i FANS.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)

Si tratta di un gruppo di farmaci i cui effetti sono antinfiammatori, antipiretici e analgesici. La gravità di ciascuno di essi varia da farmaco a farmaco. Questi farmaci sono chiamati non steroidei perché differiscono nella struttura da farmaci ormonali, glucocorticoidi. Questi ultimi hanno anche un potente effetto antinfiammatorio, ma allo stesso tempo hanno le proprietà negative degli ormoni steroidei.

Meccanismo d'azione dei FANS

Il meccanismo d'azione dei FANS è la loro inibizione (inibizione) non selettiva o selettiva delle varietà dell'enzima COX - cicloossigenasi. La COX si trova in molti tessuti del nostro corpo ed è responsabile della produzione di varie sostanze biologicamente attive: prostaglandine, prostacicline, trombossano e altre. Le prostaglandine, a loro volta, sono mediatori dell'infiammazione e maggiore è il loro numero, più pronunciato è il processo infiammatorio. I FANS, inibendo la COX, riducono il livello di prostaglandine nei tessuti e il processo infiammatorio regredisce.

Regime di prescrizione dei FANS

Alcuni FANS hanno una serie di effetti collaterali piuttosto gravi, mentre altri farmaci di questo gruppo non sono caratterizzati come tali. Ciò è dovuto alle peculiarità del meccanismo d'azione: l'influenza sostanze medicinali per diversi tipi di ciclossigenasi: COX-1, COX-2 e COX-3.

In una persona sana, la COX-1 si trova in quasi tutti gli organi e tessuti, in particolare nel tratto digestivo e nei reni, dove svolge le sue funzioni più importanti. Ad esempio, le prostaglandine sintetizzate dalla COX sono attivamente coinvolte nel mantenimento dell'integrità della mucosa gastrica e intestinale, mantenendo un adeguato flusso sanguigno al suo interno, riducendo la secrezione di acido cloridrico, aumentando il pH, la secrezione di fosfolipidi e muco, stimolando la proliferazione cellulare (riproduzione). . I farmaci che inibiscono la COX-1 causano una diminuzione del livello delle prostaglandine non solo nella sede dell’infiammazione, ma in tutto il corpo, il che può portare a Conseguenze negative, di cui si parlerà di seguito.

La COX-2, di regola, è assente nei tessuti sani o è presente, ma in quantità insignificanti. Il suo livello aumenta direttamente durante l'infiammazione e alla sua stessa fonte. I farmaci che inibiscono selettivamente la COX-2, anche se spesso assunti per via sistemica, agiscono specificamente sulla lesione, riducendo il processo infiammatorio in essa contenuto.

Anche la COX-3 è coinvolta nello sviluppo del dolore e della febbre, ma non ha nulla a che fare con l’infiammazione. Alcuni FANS agiscono specificamente su questo tipo di enzima e hanno scarso effetto sulla COX-1 e 2. Alcuni autori, tuttavia, ritengono che la COX-3, come isoforma indipendente dell'enzima, non esista, e sia una variante della COX- 1: queste domande richiedono lo svolgimento di ulteriori ricerche.

Classificazione dei FANS

Esiste classificazione chimica farmaci antinfiammatori non steroidei, in base alle caratteristiche strutturali della molecola del principio attivo. Tuttavia, i termini biochimici e farmacologici sono probabilmente di scarso interesse per una vasta gamma di lettori, quindi vi offriamo un'altra classificazione, basata sulla selettività dell'inibizione della COX. Secondo esso, tutti i FANS sono divisi in:
1. Non selettivo (colpisce tutti i tipi di COX, ma principalmente COX-1):

• Indometacina;
• Ketoprofene;
• Piroxicam;
• Aspirina;
• Diclofenac;
• Aciclofenac;
• Naprossene;
• Ibuprofene.

2. Non selettivo, che colpisce equamente COX-1 e COX-2:

• Lornoxicam.

3. Selettivo (inibisce la COX-2):

• meloxicam;
• Nimesulide;
• Etodolac;
• Rofecoxib;
• Celecoxib.

Alcuni dei farmaci sopra elencati non hanno praticamente alcun effetto antinfiammatorio, ma hanno piuttosto un effetto analgesico (Ketorolac) o antipiretico (Aspirina, Ibuprofene), quindi non parleremo di questi farmaci in questo articolo. Parliamo di quei FANS il cui effetto antinfiammatorio è più pronunciato.

Brevemente sulla farmacocinetica

I farmaci antinfiammatori non steroidei vengono utilizzati per via orale o intramuscolare.
Se assunti per via orale, sono ben assorbiti nel tratto digestivo, la loro biodisponibilità è di circa il 70-100%. Vengono assorbiti meglio in un ambiente acido e uno spostamento del pH gastrico verso il lato alcalino rallenta l'assorbimento. La concentrazione massima del principio attivo nel sangue viene determinata 1-2 ore dopo l'assunzione del farmaco.

Quando somministrato per via intramuscolare, il farmaco si lega alle proteine ​​del sangue del 90-99%, formando complessi funzionalmente attivi.

Penetra bene negli organi e nei tessuti, soprattutto nel sito dell'infiammazione e liquido sinoviale(situato nella cavità articolare). I FANS vengono escreti dal corpo attraverso le urine. L’emivita varia ampiamente a seconda del farmaco.

Controindicazioni all'uso dei FANS

Non è desiderabile utilizzare farmaci in questo gruppo nelle seguenti condizioni:

• ipersensibilità individuale ai componenti;
• , così come altri lesioni ulcerative tratto digerente;
• leuco- e trombopenia;
• pesante e;
• gravidanza.

Principali effetti collaterali dei FANS

Questi sono:

• effetto ulcerogeno (la capacità dei farmaci di questo gruppo di provocare lo sviluppo del tratto gastrointestinale);
• disturbi dispeptici (disturbi allo stomaco, ecc.);
• broncospasmo;
• effetti tossici sui reni (funzione renale compromessa, aumento della pressione sanguigna, nefropatia);
• effetti tossici sul fegato (aumento dell'attività delle transaminasi epatiche nel sangue);
• effetto tossico sul sangue (riduzione della quantità elementi sagomati fino all'anemia aplastica, manifesta);
• prolungamento della gravidanza;
• (eruzioni cutanee, anafilassi).

Numero di segnalazioni di reazioni avverse ai farmaci FANS ricevute nel 2011-2013

Caratteristiche della terapia con FANS

Poiché i farmaci di questo gruppo hanno, in misura maggiore o minore, un effetto dannoso sulla mucosa gastrica, la maggior parte di essi deve essere assunta dopo i pasti, con una quantità sufficiente di acqua e, preferibilmente, con l'uso parallelo di farmaci per mantenere il tratto gastrointestinale. Di norma, questo ruolo viene svolto dagli inibitori della pompa protonica: Omeprazolo, Rabeprazolo e altri.

Il trattamento con FANS deve essere effettuato per il tempo minimo consentito e alle dosi minime efficaci.

Alle persone con funzionalità renale compromessa, così come ai pazienti anziani, viene solitamente prescritta una dose inferiore alla dose terapeutica media, poiché i processi in queste categorie di pazienti sono rallentati: il principio attivo ha effetto e viene eliminato per un periodo più lungo .
Consideriamo più in dettaglio i singoli farmaci del gruppo FANS.

Indometacina (indometacina, metindolo)

Forma di rilascio: compresse, capsule.

Ha un pronunciato effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico. Inibisce l'aggregazione (l'adesione) delle piastrine. La concentrazione massima nel sangue viene determinata 2 ore dopo la somministrazione, l'emivita è di 4-11 ore.

Prescritto, di regola, 25-50 mg per via orale 2-3 volte al giorno.

Gli effetti collaterali sopra elencati sono piuttosto pronunciati per questo farmaco, quindi attualmente viene utilizzato relativamente raramente, lasciando il posto ad altri farmaci più sicuri in questo senso.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen e altri)

Forma di rilascio: compresse, capsule, soluzione iniettabile, supposte, gel.

Ha un pronunciato effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico. Assorbito rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima del principio attivo nel sangue viene raggiunta dopo 20-60 minuti. Quasi il 100% assorbito dalle proteine ​​del sangue e trasportato in tutto il corpo. La concentrazione massima del farmaco nel liquido sinoviale viene determinata dopo 3-4 ore, la sua emivita è di 3-6 ore, dal plasma sanguigno - 1-2 ore. Escreto nelle urine, nella bile e nelle feci.

Di norma, la dose raccomandata di diclofenac per gli adulti è di 50-75 mg 2-3 volte al giorno per via orale. La dose massima giornaliera è di 300 mg. La forma ritardata, pari a 100 g del farmaco in una compressa (capsula), viene assunta una volta al giorno. Quando somministrato per via intramuscolare dose singolaè 75 mg, la frequenza di somministrazione è 1-2 volte al giorno. Viene applicato il farmaco sotto forma di gel strato sottile sulla pelle nell'area dell'infiammazione, frequenza di applicazione – 2-3 volte al giorno.

Etodolac (Forte di Etol)

Forma di rilascio: capsule da 400 mg.

Anche le proprietà antinfiammatorie, antipiretiche e analgesiche di questo farmaco sono abbastanza pronunciate. Ha una selettività moderata: agisce prevalentemente sulla COX-2 nel sito dell'infiammazione.

Rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale se assunto per via orale. La biodisponibilità è indipendente dall’assunzione di cibo e dai farmaci antiacidi. La concentrazione massima del principio attivo nel sangue viene determinata dopo 60 minuti. Il 95% si lega alle proteine ​​del sangue. L'emivita dal plasma sanguigno è di 7 ore. Viene escreto dal corpo principalmente nelle urine.

Viene utilizzato per il trattamento di emergenza o a lungo termine della patologia reumatologica: così come nel caso della sindrome del dolore di qualsiasi eziologia.
Si consiglia di assumere il farmaco 400 mg 1-3 volte al giorno dopo i pasti. Se è necessaria una terapia a lungo termine, la dose medicinale dovrebbe essere aggiustato una volta ogni 2-3 settimane.

Le controindicazioni sono standard. Gli effetti collaterali sono simili a quelli degli altri FANS, tuttavia, a causa della relativa selettività del farmaco, compaiono meno frequentemente e sono meno pronunciati.
Riduce l'effetto di alcuni farmaci antipertensivi, in particolare, gli ACE inibitori.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Disponibile sotto forma di compresse da 100 mg.

Un degno analogo del diclofenac con un effetto antinfiammatorio e analgesico simile.
Dopo la somministrazione orale, viene assorbito rapidamente e quasi al 100% dalla mucosa gastrica. Quando si mangia allo stesso tempo, la velocità di assorbimento rallenta, ma il suo grado rimane lo stesso. Si lega quasi completamente alle proteine ​​plasmatiche, diffondendosi in questa forma in tutto il corpo. La concentrazione del farmaco nel liquido sinoviale è piuttosto elevata: raggiunge il 60% della sua concentrazione nel sangue. L'emivita media è di 4-4,5 ore. Viene escreto principalmente dai reni.

Gli effetti collaterali comprendono dispepsia, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, vertigini: questi sintomi si verificano abbastanza spesso, in 1-10 casi su 100. Altri reazioni indesiderate si osservano molto meno frequentemente, in particolare in meno di un paziente su 10.000.

La probabilità di effetti collaterali può essere ridotta prescrivendo al paziente la dose minima efficace nel più breve tempo possibile.

Si sconsiglia l'assunzione di aceclofenac durante la gravidanza e l'allattamento.
Riduce l'effetto antipertensivo dei farmaci antipertensivi.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Forma di rilascio: compresse da 10 mg.

Oltre agli effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici, ha anche un effetto antipiastrinico.

Ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Utilizzo simultaneo il cibo rallenta la velocità di assorbimento, ma non influisce sull'entità del suo effetto. La concentrazione massima nel sangue si osserva dopo 3-5 ore. La concentrazione nel sangue è molto più elevata quando il farmaco viene somministrato per via intramuscolare rispetto a dopo averlo assunto per via orale. Penetra per il 40-50% nel liquido sinoviale e si trova nel latte materno. Subisce una serie di cambiamenti nel fegato. Escreto nelle urine e nelle feci. L'emivita è di 24-50 ore.

L'effetto analgesico compare entro mezz'ora dall'assunzione della compressa e persiste per tutta la giornata.

I dosaggi del farmaco variano a seconda della malattia e vanno da 10 a 40 mg al giorno in una o più dosi.

Controindicazioni ed effetti collaterali sono standard.

Tenoxicam (Texamen-L)

Forma di rilascio: polvere per la preparazione della soluzione iniettabile.

Applicare per via intramuscolare a 2 ml (20 mg del farmaco) al giorno. Nei casi acuti: 40 mg 1 volta al giorno per 5 giorni consecutivi allo stesso tempo.

Potenzia gli effetti degli anticoagulanti indiretti.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Forma di rilascio: compresse da 4 e 8 mg, polvere per la preparazione di una soluzione iniettabile contenente 8 mg del farmaco.

La dose raccomandata per la somministrazione orale è di 8-16 mg al giorno 2-3 volte. La compressa deve essere assunta prima dei pasti con una bevanda grande quantità acqua.

8 mg vengono somministrati per via intramuscolare o endovenosa alla volta. Frequenza delle somministrazioni al giorno: 1-2 volte. La soluzione iniettabile deve essere preparata immediatamente prima dell'uso. La dose massima giornaliera è di 16 mg.
Non è necessario ridurre il dosaggio di lornoxicam nei pazienti anziani; tuttavia, a causa della probabilità di reazioni avverse a carico del tratto gastrointestinale, le persone con patologie gastroenterologiche devono assumerlo con cautela.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox e altri)

Forma di rilascio: compresse da 7,5 e 15 mg, soluzione iniettabile da 2 ml in una fiala contenente 15 mg di principio attivo, supposte rettali contenenti anche 7,5 e 15 mg di Meloxicam.

Inibitore selettivo della COX-2. Meno comune di altri farmaci del gruppo dei FANS, provoca effetti collaterali come danni renali e gastropatia.

Di norma, il farmaco viene somministrato per via parenterale nei primi giorni di trattamento. 1-2 ml di soluzione vengono iniettati in profondità nel muscolo. Quando il processo infiammatorio acuto si attenua leggermente, il paziente viene trasferito alla compressa di meloxicam. Si assume per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, 7,5 mg 1-2 volte al giorno.

Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Forma di rilascio: capsule da 100 e 200 mg del farmaco.

Un inibitore specifico della COX-2, che ha un pronunciato effetto antinfiammatorio e analgesico. Quando utilizzato in dosi terapeutiche Non ha praticamente alcun effetto negativo sulla mucosa del tratto gastrointestinale, poiché ha un grado di affinità molto basso per la COX-1, quindi non provoca interruzioni nella sintesi delle prostaglandine costituzionali.

Di norma, celecoxib viene assunto alla dose di 100-200 mg al giorno in 1-2 dosi. La dose massima giornaliera è di 400 mg.

Gli effetti collaterali sono rari. In caso di uso prolungato del farmaco ad alto dosaggio, è possibile ulcerazione della mucosa del tratto digestivo, sanguinamento gastrointestinale, agranulocitosi, ecc.

Rofecoxib (Denebol)

Forma di rilascio: soluzione iniettabile in fiale da 1 ml contenenti 25 mg di principio attivo, compresse.

Un inibitore altamente selettivo della COX-2 con spiccate proprietà antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche. Non ha praticamente alcun effetto sulla mucosa del tratto gastrointestinale e sul tessuto renale.

Prescritto con cautela alle donne nel 1° e 2° trimestre di gravidanza, durante l'allattamento, alle persone sofferenti o gravi.

Il rischio di sviluppare effetti collaterali dal tratto gastrointestinale aumenta durante l'assunzione dosaggi elevati il farmaco per lungo tempo, così come nei pazienti anziani.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Forma di rilascio: compresse da 60 mg, 90 mg e 120 mg.

Inibitore selettivo della COX-2. Non influenza la sintesi delle prostaglandine gastriche e non ha alcun effetto sulla funzione piastrinica.

Il farmaco viene assunto per via orale indipendentemente dall'assunzione di cibo. La dose raccomandata dipende direttamente dalla gravità della malattia e varia tra 30 e 120 mg al giorno in 1 dose. I pazienti anziani non necessitano di aggiustamenti del dosaggio.

Gli effetti collaterali sono estremamente rari. Di norma, vengono notati dai pazienti che assumono etoricoxib per 1 anno o più (per malattie reumatiche gravi). La gamma di reazioni indesiderabili che si verificano in questo caso è estremamente ampia.

Nimesulide (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide e altri)

Forma di rilascio: compresse da 100 mg, granuli per preparare una sospensione somministrazione orale in bustine contenenti 1 dose del farmaco - 100 mg ciascuna, gel in un tubo.

Un inibitore altamente selettivo della COX-2 con effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici pronunciati.

Assumere il farmaco per via orale, 100 mg due volte al giorno, dopo i pasti. La durata del trattamento è determinata individualmente. Il gel viene applicato sulla zona interessata, massaggiando leggermente la pelle. Frequenza di applicazione – 3-4 volte al giorno.

Quando si prescrive Nimesulide a pazienti anziani, non è richiesto alcun aggiustamento della dose. La dose deve essere ridotta se grave violazione la funzionalità epatica e renale del paziente. Può avere un effetto epatotossico, inibendo la funzionalità epatica.

Durante la gravidanza, soprattutto nel 3° trimestre, l'assunzione di nimesulide è severamente sconsigliata. Il farmaco è controindicato anche durante l'allattamento.

Nabumetone (Sinmeton)

Forma di rilascio: compresse da 500 e 750 mg.

Inibitore della COX non selettivo.

Una singola dose per un paziente adulto è di 500-750-1000 mg durante o dopo i pasti. Nei casi particolarmente gravi, la dose può essere aumentata a 2 grammi al giorno.

Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono simili a quelli degli altri FANS non selettivi.
Si sconsiglia l'assunzione durante la gravidanza e l'allattamento.

Farmaci antinfiammatori non steroidei combinati

Esistono farmaci che contengono due o più principi attivi del gruppo dei FANS oppure FANS in combinazione con vitamine o altri farmaci. Di seguito sono elencati i principali.

• Dolaren. Contiene 50 mg di diclofenac sodico e 500 mg di paracetamolo. IN questo farmaco l'effetto antinfiammatorio pronunciato del diclofenac è ​​combinato con un effetto luminoso effetto analgesico paracetamolo. Assumere il farmaco per via orale, 1 compressa 2-3 volte al giorno dopo i pasti. La dose massima giornaliera è di 3 compresse.
• Neurodiclovit. Capsule contenenti 50 mg di diclofenac, vitamina B1 e B6, nonché 0,25 mg di vitamina B12. In questo caso, l'effetto analgesico e antinfiammatorio del diclofenac è ​​potenziato dalle vitamine del gruppo B, che migliorano il metabolismo tessuto nervoso. La dose raccomandata del farmaco è di 1-3 capsule al giorno in 1-3 dosi. Assumere il farmaco dopo i pasti con una quantità sufficiente di liquido.
• Olfen-75, prodotto sotto forma di soluzione iniettabile, oltre al diclofenac nella quantità di 75 mg, contiene anche 20 mg di lidocaina: a causa della presenza di quest'ultima nella soluzione, le iniezioni del farmaco diventano meno dolorose per il paziente.
• Fanigan. La sua composizione è simile a quella di Dolaren: 50 mg di diclofenac sodico e 500 mg di paracetamolo. Si consiglia l'assunzione di 1 compressa 2-3 volte al giorno.
• Flamidez. Molto interessante, diverso dagli altri medicinale. Oltre a 50 mg di diclofenac e 500 mg di paracetamolo, contiene anche 15 mg di serratiopeptidasi, che è un enzima proteolitico e ha effetti fibrinolitici, antinfiammatori e decongestionanti. Disponibile sotto forma di compresse e gel per uso topico. La compressa viene assunta per via orale, dopo i pasti, con un bicchiere d'acqua. Di norma, viene prescritta 1 compressa 1-2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 3 compresse. Il gel viene utilizzato esternamente, applicandolo sulla zona interessata della pelle 3-4 volte al giorno.
• Maxigesik. Un farmaco simile per composizione e azione a Flamidez, descritto sopra. La differenza sta nell’azienda produttrice.
• Diplo-P-Pharmex. La composizione di queste compresse è simile a quella di Dolaren. I dosaggi sono gli stessi.
• Dollaro Lo stesso.
• Dolex. Lo stesso.
• Oksalgin-DP. Lo stesso.
• Cinepar. Lo stesso.
• Dilocaina. Come Olfen-75, contiene diclofenac sodico e lidocaina, ma entrambi i principi attivi sono a metà dosaggio. Di conseguenza, è più debole in azione.
• Gel Dolaren. Contiene diclofenac sodico, mentolo, olio di lino e salicilato di metile. Tutti questi componenti, in un modo o nell’altro, hanno un effetto antinfiammatorio e si potenziano a vicenda. Il gel viene applicato sulle zone interessate della pelle 3-4 volte durante il giorno.
• Nimide forte. Compresse contenenti 100 mg di nimesulide e 2 mg di tizanidina. Questo farmaco combina con successo gli effetti antinfiammatori e analgesici della nimesulide con l'effetto miorilassante (rilassante dei muscoli) della tizanidina. Viene utilizzato per il dolore acuto causato dallo spasmo dei muscoli scheletrici (di solito quando le radici vengono pizzicate). Assumere il farmaco per via orale dopo i pasti con abbondante liquido. La dose raccomandata è di 2 compresse al giorno suddivise in 2 dosi. La durata massima del trattamento è di 2 settimane.
• Nizalid. Come Nimide Forte, contiene nimesulide e tizanidina in dosaggi simili. Le dosi consigliate sono le stesse.
• Alit. Compresse solubili contenenti 100 mg di nimesulide e 20 mg di dicicloverina, che è un rilassante muscolare. Assumere per via orale dopo i pasti con un bicchiere di liquido. Si consiglia l'assunzione di 1 compressa 2 volte al giorno per non più di 5 giorni.
• Nanogan. La composizione di questo farmaco e i dosaggi raccomandati sono simili a quelli del farmaco Alit sopra descritto.
• Ossigeno. Lo stesso.

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I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sono uno dei principali farmaci usati per il trattamento malattie infiammatorie articolazioni.

Sono prescritti in corsi periodici per processi cronici e, se necessario, per esacerbazioni di malattie e processi infiammatori acuti. I FANS esistono in varie forme di dosaggio: compresse, unguenti e soluzioni iniettabili. Scelta mezzi necessari, il dosaggio e la frequenza del suo utilizzo devono essere stabiliti da un medico.

FANS: cos'è questo gruppo di farmaci?

Il gruppo dei FANS è piuttosto ampio e comprende vari struttura chimica droghe. Il nome “non steroidei” mostra la loro differenza rispetto a un altro ampio gruppo di farmaci antinfiammatori: gli ormoni corticosteroidi.

Le proprietà comuni di tutti i farmaci di questo gruppo sono i loro tre effetti principali: antinfiammatorio, analgesico, antipiretico.

Ciò spiega un altro nome per questo gruppo: analgesici non narcotici, nonché l'enorme ampiezza del loro utilizzo. Questi tre effetti sono espressi in modo diverso in ciascun farmaco, quindi non possono essere completamente intercambiabili.

Sfortunatamente, tutti i farmaci FANS hanno effetti collaterali simili. I più famosi sono la provocazione di ulcere gastriche, tossicità per il fegato e inibizione dell'ematopoiesi. Per questo motivo non dovresti superare la dose indicata nelle istruzioni e assumere questi farmaci anche se sospetti queste malattie.

Il dolore addominale non può essere trattato con tali farmaci: c'è sempre il rischio di peggiorare la condizione. Sono state inventate varie forme di dosaggio dei FANS per migliorare la loro efficacia in ciascuna situazione specifica e ridurre potenziale danno per una buona salute.

Storia della scoperta e della formazione

Applicazione rimedii alle erbe, che hanno effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici, furono descritti nelle opere di Ippocrate. Ma prima descrizione esatta L’effetto dei FANS risale al XVIII secolo.

Nel 1763, il medico e prete inglese Edward Stone scrisse in una lettera al presidente della London Società Reale che un infuso di corteccia di salice, coltivato in Inghilterra, ha proprietà antipiretiche, descrisse la ricetta per la sua preparazione e il metodo di utilizzo in caso di stati febbrili.

Quasi mezzo secolo dopo, in Francia, I. Lear isolò la sostanza dalla corteccia di salice che la causò proprietà medicinali. Per analogia con Dal nome latino del salice - salix, chiamò questa sostanza salicina. Questo era il prototipo del moderno acido acetilsalicilico, che impararono a produrre chimicamente nel 1839.

La produzione industriale di FANS fu avviata nel 1888; il primo farmaco ad arrivare sugli scaffali delle farmacie fu l’acido acetilsalicilico sotto nome depositato Aspirina, prodotta da Bayer, Germania. Ne possiede ancora i diritti marchio Aspirina, quindi altri produttori producono acido acetilsalicilico con un nome internazionale non proprietario o ne creano uno proprio (ad esempio Upsarin).

Sviluppi più recenti hanno portato alla comparsa di una serie di nuovi farmaci. La ricerca continua ancora oggi e vengono creati mezzi sempre più sicuri ed efficaci. Stranamente, la prima ipotesi sul meccanismo d'azione dei FANS fu formulata solo negli anni '20 del XX secolo. In precedenza, i farmaci venivano usati empiricamente, i loro dosaggi erano determinati dal benessere del paziente e gli effetti collaterali non erano ben studiati.

Proprietà farmacologiche e meccanismo d'azione

Meccanismo di sviluppo reazione infiammatoria nel corpo è piuttosto complesso e comprende una catena reazioni chimiche, lanciandosi a vicenda. Uno dei gruppi di sostanze coinvolte nello sviluppo dell'infiammazione sono le prostaglandine (sono state inizialmente isolate dal tessuto prostatico, da cui il nome). Queste sostanze hanno una duplice funzione: partecipano alla formazione fattori protettivi mucosa gastrica e nel processo infiammatorio.

La sintesi delle prostaglandine viene effettuata da due tipi di enzimi ciclossigenasi. La COX-1 sintetizza le prostaglandine “gastriche”, mentre la COX-2 sintetizza quelle “infiammatorie” ed è normalmente inattiva. È l’attività della COX quella con cui i FANS interferiscono. Il loro effetto principale - antinfiammatorio - è dovuto all'inibizione della COX-2 e l'effetto collaterale è una violazione barriera protettiva stomaco – inibizione della COX-1.

Inoltre, i FANS interferiscono fortemente con il metabolismo cellulare, che è responsabile del loro effetto analgesico: interrompono la conduzione del impulsi nervosi. Questa è anche la causa della letargia, come effetto collaterale dell'assunzione di FANS. Esistono prove che questi farmaci stabilizzano le membrane dei lisosomi, rallentando il rilascio degli enzimi litici.

Entrando nel corpo umano, questi farmaci vengono assorbiti principalmente nello stomaco e in piccole quantità dall'intestino.

L'assorbimento varia; per i nuovi farmaci, la biodisponibilità può raggiungere il 96%. I farmaci a rivestimento enterico (Aspirina Cardio) vengono assorbiti molto meno bene. La presenza di cibo non influisce sull'assorbimento dei farmaci, ma poiché aumentano l'acidità è consigliabile assumerli dopo i pasti.

Il metabolismo dei FANS avviene nel fegato, il che è associato alla loro tossicità per questo organo e all'impossibilità di utilizzo in varie malattie fegato. Una piccola parte della dose ricevuta del farmaco viene escreta attraverso i reni. Sviluppi moderni nel campo dei FANS mirano a ridurre il loro effetto sulla COX-1 e sull'epatotossicità.

Indicazioni per l'uso - ambito di applicazione

Le malattie e le condizioni patologiche per le quali vengono prescritti i FANS sono molteplici. Le compresse sono prescritte come antipiretico per malattie infettive e malattie non trasmissibili, e anche come rimedio contro il mal di testa, i dolori dentali, articolari, mestruali e altri tipi (eccetto il dolore addominale, se la sua causa non è chiara). Nei bambini, le supposte contenenti FANS vengono utilizzate per alleviare la febbre.

Le iniezioni intramuscolari di FANS sono prescritte come analgesici e antipiretici per condizioni gravi dei pazienti. Sono sicuramente inclusi miscela litica– combinazioni di farmaci che ti permettono di abbattere rapidamente temperatura pericolosa. Le iniezioni intrarticolari trattano gravi danni articolari causati da malattie infiammatorie.

Vengono utilizzati gli unguenti impatto locale sulle articolazioni infiammate, nonché per malattie della colonna vertebrale, lesioni muscolari per alleviare il dolore, il gonfiore e l'infiammazione. Gli unguenti possono essere applicati solo su pelle sana. Per le malattie articolari è possibile combinare tutte e tre le forme di dosaggio.

I farmaci più famosi del gruppo

Il primo FANS ad essere messo in vendita è stato l'acido acetilsalicilico con il marchio Aspirina. Questo nome, nonostante sia commerciale, è fortemente associato al farmaco. È prescritto per ridurre la febbre, alleviare il mal di testa, piccole dosi - per migliorare proprietà reologiche sangue. Raramente usato per malattie articolari.

Il metamizolo (Analgin) non è meno popolare dell'aspirina. Utilizzato per alleviare il dolore di varia origine, compresi i dolori articolari. È vietato in molti paesi europei, poiché ha un forte effetto inibitorio sull'emopoiesi.

– uno dei farmaci popolari per il trattamento delle articolazioni. Incluso in molti unguenti, disponibile in e. Ha un pronunciato effetto antinfiammatorio e analgesico e quasi non causa effetto di sistema.

Effetti collaterali

Come con qualsiasi altro farmaco, ci sono numerosi effetti collaterali quando si assumono i FANS. Il più famoso tra questi è ulcerogeno, cioè provoca ulcere. È causata dall'inibizione della COX-1 ed è quasi completamente assente nei FANS selettivi.

I derivati ​​acidi hanno un ulteriore effetto ulcerogeno dovuto all'aumento dell'acidità succo gastrico. La maggior parte dei FANS sono controindicati nella gastrite con aumento dell'acidità, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, GERD.

Un altro effetto comune è l’epatotossicità. Può manifestarsi come dolore e pesantezza all'addome, disturbi digestivi e talvolta sindrome itterica a breve termine, prurito alla pelle, altre manifestazioni di danno epatico. Per epatite, cirrosi e insufficienza epatica I FANS sono controindicati.

Inibizione dell'ematopoiesi che, se il dosaggio viene costantemente superato, porta allo sviluppo di anemia, in alcuni casi - pancitopenia (mancanza di tutti gli elementi del sangue), compromissione dell'immunità e sanguinamento. I FANS non sono prescritti in caso di malattie gravi del midollo osseo e dopo il trapianto di midollo osseo.

Gli effetti associati a cattiva salute - nausea, debolezza, reazione lenta, diminuzione dell'attenzione, sensazione di stanchezza, reazioni allergiche fino agli attacchi asmatici - si verificano individualmente.

Classificazione dei FANS

Oggi ci sono molti farmaci nel gruppo dei FANS e la loro classificazione dovrebbe aiutare il medico a scegliere quelli più importanti farmaco adatto. Questa classificazione contiene solo nomi internazionali non proprietari.

Struttura chimica

In base alla loro struttura chimica, i farmaci antinfiammatori non steroidei vengono classificati.

Acidi (assorbiti nello stomaco, aumentano l'acidità):

• salicilati:
• pirazolidine:
• derivati ​​dell'acido indolacetico:
• derivati ​​dell'acido fenilacetico:
• oxicam:
• derivati ​​dell'acido propionico:

Derivati ​​non acidi (non influiscono sull'acidità del succo gastrico, vengono assorbiti nell'intestino):

• alcanoni:
• derivati ​​sulfamidici:

Per impatto su COX-1 e COX-2

Non selettivo: inibisce entrambi i tipi di enzimi, la maggior parte dei FANS appartengono a loro.

I coxib selettivi inibiscono la COX-2, non influenzano la COX-1:

• Celecoxib;
• Rofecoxib;
• Valdecoxib;
• parecoxib;
• Lumiracoxib;
• Etoricoxib.

FANS selettivi e non selettivi

La maggior parte dei FANS non sono selettivi perché inibiscono entrambi i tipi di COX. FANS selettivi- farmaci più moderni che influenzano principalmente la COX-2 e influenzano minimamente la COX-1. Ciò riduce il rischio di effetti collaterali.

Tuttavia, la selettività completa dell’azione dei farmaci non è stata ancora raggiunta e ci sarà sempre il rischio di effetti collaterali.

Farmaci di nuova generazione

La nuova generazione comprende non solo FANS selettivi, ma anche alcuni FANS non selettivi, che hanno un'efficacia pronunciata, ma sono meno tossici per il fegato e il sistema ematopoietico.

Farmaci antinfiammatori non steroidei di nuova generazione:

• – ha una validità estesa;
• – ha il più forte effetto analgesico;
• – periodo d’azione prolungato e effetto analgesico pronunciato (paragonabile alla morfina);
• Rofecoxib– il farmaco più selettivo, approvato per i pazienti con gastrite e ulcera peptica senza esacerbazione.

Unguenti antinfiammatori non steroidei

Utilizzo Farmaci FANS sotto forma di uso locale (unguenti e gel) presenta numerosi vantaggi, principalmente l'assenza di un effetto sistemico e un effetto mirato sul sito dell'infiammazione. Per le malattie delle articolazioni vengono quasi sempre prescritti. Gli unguenti più popolari:

• Indometacina;

FANS in compresse

La forma di dosaggio più comune dei FANS sono le compresse. Utilizzato per trattare varie malattie, comprese quelle articolari.

Tra i vantaggi, possono essere prescritti per trattare le manifestazioni di un processo sistemico che coinvolge più articolazioni. Gli svantaggi includono effetti collaterali pronunciati. L'elenco dei farmaci FANS in compresse è piuttosto lungo e comprende:

I farmaci più comuni sono sotto forma di compresse e iniezioni, sotto forma di iniezioni e compresse (sono tutti FANS di nuova generazione) e gli unguenti a base di Diclofenac non perdono la loro efficacia. Poiché l'artrosi, a differenza dell'artrite, raramente peggiora, l'enfasi principale nel trattamento è il mantenimento dello stato funzionale delle articolazioni.

Caratteristiche generali dell'applicazione

I farmaci antinfiammatori non steroidei per il trattamento delle articolazioni vengono prescritti a cicli o al bisogno, a seconda del decorso della malattia.

La caratteristica principale del loro utilizzo è che non è necessario assumere contemporaneamente più farmaci di questo gruppo nella stessa forma di dosaggio (soprattutto compresse), poiché ciò aumenta gli effetti collaterali e effetto terapeutico rimane lo stesso.

Se necessario, è consentito utilizzare diverse forme di dosaggio contemporaneamente. È importante ricordare che le controindicazioni all'assunzione dei FANS sono comuni alla maggior parte dei farmaci del gruppo.

Restano i FANS il mezzo più importante per il trattamento delle articolazioni. Sono difficili e talvolta quasi impossibili da sostituire con qualsiasi altro mezzo. La moderna farmacologia sta sviluppando nuovi farmaci da questo gruppo al fine di ridurre il rischio dei loro effetti collaterali e aumentare la selettività dell'azione.

Indubbiamente, il meccanismo d'azione più importante dei FANS è la capacità di inibire la COX, un enzima che catalizza la conversione degli acidi grassi polinsaturi liberi (ad esempio l'acido arachidonico) in prostaglandine (PG), così come altri eicosanoidi - trombossani (TrA2 ) e prostaciclina (PG-I2) (Fig. 1). È stato dimostrato che le prostaglandine hanno diverse attività biologiche:

a) sono mediatori della risposta infiammatoria: si accumulano nel sito dell'infiammazione e causano vasodilatazione locale, edema, essudazione, migrazione dei leucociti e altri effetti (principalmente PG-E2 e PG-I2);

B) sensibilizzare i recettori ai mediatori del dolore (istamina, bradichinina) e sollecitazioni meccaniche, abbassando la soglia di sensibilità;

V) aumentare la sensibilità dei centri di termoregolazione ipotalamica all'azione dei pirogeni endogeni (interleuchina-1, ecc.) formati nel corpo sotto l'influenza di microbi, virus, tossine (principalmente PG-E2);

G) giocare un ruolo importante ruolo fisiologico nella protezione della mucosa del tratto gastrointestinale(aumento della secrezione di muco e alcali; preservazione dell'integrità delle cellule endoteliali all'interno dei microvasi della mucosa, contribuendo a mantenere il flusso sanguigno nella mucosa; preservazione dell'integrità dei granulociti e quindi mantenimento dell'integrità strutturale della mucosa);

D) influenzano la funzione renale: causano vasodilatazione, mantengono il flusso sanguigno renale e la velocità di filtrazione glomerulare, aumentano il rilascio di renina, l’escrezione di sodio e acqua e partecipano all’omeostasi del potassio.

Fig. 1. "Cascata" dei prodotti metabolici dell'acido arachidonico e loro principali effetti.

Nota: * – LT-S 4, D 4, E 4 sono i principali componenti biologici della sostanza anafilattica a reazione lenta MRS-A (SRS-A).

Negli ultimi anni è stato stabilito che esistono almeno due isoenzimi della ciclossigenasi che vengono inibiti dai FANS. Il primo isoenzima - COX-1 - controlla la produzione di PG, che regolano l'integrità della mucosa del tratto gastrointestinale, la funzione piastrinica e il flusso sanguigno renale, e il secondo isoenzima - COX-2 - è coinvolto nella sintesi dei PG durante l'infiammazione. Inoltre, la COX-2 è assente in condizioni normali, ma si forma sotto l'influenza di alcuni fattori tissutali che avviano la risposta infiammatoria (citochine e altri). A questo proposito, si presume che l'effetto antinfiammatorio dei FANS sia dovuto all'inibizione della COX-2 e che le loro reazioni indesiderate siano dovute all'inibizione della COX-1. Il rapporto tra l'attività dei FANS in termini di blocco della COX-1/COX-2 ci consente di giudicare la loro potenziale tossicità. Più basso è questo valore, più il farmaco è selettivo per la COX-2 e, quindi, meno tossico. Ad esempio, per meloxicam è 0,33, diclofenac - 2,2, tenoxicam - 15, piroxicam - 33, indometacina - 107.

I dati più recenti indicano che i FANS non solo inibiscono il metabolismo della cicloossigenasi, ma influenzano anche attivamente la sintesi di PG, associata alla mobilizzazione del Ca nella muscolatura liscia. Pertanto, il butadione inibisce la trasformazione degli endoperossidi ciclici in prostaglandine E2 e F2 e i fenamati possono anche bloccare la ricezione di queste sostanze nei tessuti.

Un ruolo importante nell'effetto antinfiammatorio dei FANS è giocato dal loro effetto sul metabolismo e dagli effetti biologici delle chinine. A dosi terapeutiche, l'indometacina, l'ortofene, il naprossene, l'ibuprofene e l'acido acetilsalicilico (ASA) riducono la formazione di bradichinina del 70-80%. Questo effetto si basa sulla capacità dei FANS di fornire un’inibizione non specifica dell’interazione della callicreina con il chininogeno ad alto peso molecolare. I FANS provocano una modifica chimica dei componenti della reazione di chininogenesi, a seguito della quale, a causa di ostacoli sterici, l'interazione complementare delle molecole proteiche viene interrotta e non si verifica un'efficace idrolisi del chininogeno ad alto peso molecolare da parte della callicreina. Una diminuzione della formazione di bradichinina porta all'inibizione dell'attivazione dell'α-fosforilasi, che porta ad una diminuzione della sintesi dell'acido arachidonico e, di conseguenza, alla manifestazione degli effetti dei suoi prodotti metabolici mostrati in Fig. 1.

Altrettanto importante è la capacità dei FANS di bloccare l'interazione della bradichinina con i recettori tissutali, che porta al ripristino della microcircolazione compromessa, una diminuzione della sovraestensione capillare, una diminuzione della resa della parte liquida del plasma, delle sue proteine, pro- fattori infiammatori ed elementi formati, che influenzano indirettamente lo sviluppo di altre fasi del processo infiammatorio. Poiché il ruolo più importante nello sviluppo delle reazioni infiammatorie acute è svolto dal sistema callicreina-chinina, la massima efficacia dei FANS si osserva nelle prime fasi dell'infiammazione in presenza di una componente essudativa pronunciata.

Di particolare importanza nel meccanismo dell'azione antinfiammatoria dei FANS sono l'inibizione del rilascio di istamina e serotonina, il blocco delle reazioni tissutali a queste ammine biogene, che svolgono un ruolo significativo nel processo infiammatorio. La distanza intramolecolare tra i centri di reazione nella molecola degli antiflogistici (composti come il butadione) si avvicina a quella della molecola dei mediatori dell'infiammazione (istamina, serotonina). Ciò dà motivo di presumere la possibilità di interazione competitiva dei suddetti FANS con recettori o sistemi enzimatici coinvolti nei processi di sintesi, rilascio e trasformazione di queste sostanze.

Come accennato in precedenza, i FANS hanno un effetto stabilizzante la membrana. Legandosi alla proteina G nella membrana cellulare, gli antiflogistici influenzano la trasmissione dei segnali di membrana attraverso di essa, sopprimono il trasporto degli anioni e influenzano i processi biologici dipendenti dalla mobilità generale dei lipidi di membrana. Realizzano il loro effetto stabilizzante della membrana aumentando la microviscosità delle membrane. Penetrando attraverso la membrana citoplasmatica nella cellula, i FANS influenzano anche lo stato funzionale delle membrane delle strutture cellulari, in particolare i lisosomi, e prevengono l'effetto proinfiammatorio delle idrolasi. Sono stati ottenuti dati sulle caratteristiche quantitative e qualitative di affinità singoli farmaci ai componenti proteici e lipidici delle membrane biologiche, il che può spiegare il loro effetto di membrana.

Uno dei meccanismi di danno alle membrane cellulari è l'ossidazione dei radicali liberi. I radicali liberi, formati durante la perossidazione lipidica, svolgono un ruolo importante nello sviluppo dell'infiammazione. Pertanto, l’inibizione della perossidazione delle membrane da parte dei FANS può essere considerata una manifestazione del loro effetto antinfiammatorio. Va tenuto presente che una delle principali fonti di generazione di radicali liberi sono le reazioni metaboliche dell'acido arachidonico. I singoli metaboliti della sua cascata provocano l'accumulo di neutrofili polimorfonucleati e macrofagi nel sito dell'infiammazione, la cui attivazione è accompagnata anche dalla formazione di radicali liberi. I FANS, funzionando come scavenger di questi composti, offrono la possibilità di un nuovo approccio alla prevenzione e al trattamento del danno tissutale causato dai radicali liberi.

Negli ultimi anni, la ricerca sull’effetto dei FANS sui meccanismi cellulari della risposta infiammatoria ha ricevuto uno sviluppo significativo. I FANS riducono la migrazione delle cellule nel sito dell'infiammazione e riducono la loro attività flogogenica, e l'effetto sui neutrofili polimorfonucleati è correlato all'inibizione della via della lipossigenasi dell'ossidazione dell'acido arachidonico. Questo percorso alternativo per la conversione dell'acido arachidonico porta alla formazione di leucotrieni (LT) (Fig. 1), che soddisfano tutti i criteri per essere mediatori dell'infiammazione. Il benoxaprofene ha la capacità di influenzare il 5-LOG e di bloccare la sintesi di LT.

L'effetto dei FANS sugli elementi cellulari è stato meno studiato fase avanzata infiammazione - cellule mononucleate. Alcuni FANS riducono la migrazione dei monociti, che producono radicali liberi e causano la distruzione dei tessuti. Sebbene ruolo importante elementi cellulari nello sviluppo della reazione infiammatoria e l’effetto terapeutico dei farmaci antinfiammatori è innegabile; il meccanismo d’azione dei FANS sulla migrazione e sulla funzione di queste cellule attende di essere chiarito.

Esiste un'ipotesi sul rilascio di sostanze antinfiammatorie naturali da parte dei FANS dal complesso con le proteine ​​plasmatiche, che deriva dalla capacità di questi farmaci di spostare la lisina dalla sua connessione con l'albumina.