Come prendere l'acido acetilsalicilico. Nomi commerciali di farmaci con il principio attivo acido acetilsalicilico

Formula: C9H8O4, nome chimico: acido 2-(acetilossi)benzoico.
Gruppo farmacologico: analgesici/antiaggreganti non narcotici, farmaci/derivati antinfiammatori non steroidei acido salicilico.
Effetto farmacologico: antinfiammatorio, antipiretico, analgesico, antiaggregante.

Proprietà farmacologiche

Acido acetilsalicilico inibisce l'enzima ciclossigenasi (COX-1, COX-2) e inibisce irreversibilmente il metabolismo acido arachidonico, blocca la formazione di trombossano e prostaglandine (PGD2, PGA2, PGF2alfa, PGE2, PGE1 e altri). Riduce l'iperemia, la permeabilità capillare, l'essudazione, l'attività della ialuronidasi, riduce l'apporto energetico del processo infiammatorio bloccando la formazione di ATP. Agisce sui centri sottocorticali sensibilità al dolore e termoregolazione. Riduce il livello delle prostaglandine (principalmente PGE1) nel centro termoregolatore, che porta ad una diminuzione della temperatura corporea dovuta alla dilatazione dei vasi cutanei e all'aumento della sudorazione. L'effetto analgesico è determinato dall'effetto sul centro della sensibilità al dolore, dall'effetto antinfiammatorio periferico e dalla capacità dei salicilati di ridurre l'effetto algogenico della bradichinina. Una diminuzione del livello di trombossano A2 nelle piastrine porta alla soppressione irreversibile dell'aggregazione e dilata leggermente i vasi sanguigni. L'effetto antipiastrinico persiste per una settimana dopo una singola dose. Durante test cliniciÈ stato dimostrato che a dosi fino a 30 mg si ottiene una significativa riduzione dell’adesività piastrinica. Aumenta l'attività fibrinolitica del plasma e riduce il livello dei fattori della coagulazione (VII, II, IX, X), che dipendono dalla vitamina K. Migliora l'escrezione dell'acido urico, poiché il suo riassorbimento nel flusso sanguigno è compromesso. tubuli renali. L'acido acetilsalicilico viene quasi completamente assorbito dopo somministrazione orale. Se disponibile su forma di dosaggio guscio resistente a succo gastrico, che impedisce l'assorbimento del farmaco nello stomaco, viene assorbito intestino tenue (sezione superiore). Una volta assorbito, subisce un'eliminazione presistemica nell'intestino e nel fegato (processo di deacetilazione). La parte assorbita viene idrolizzata molto rapidamente, quindi l'emivita dell'acido acetilsalicilico non supera i 20 minuti. Circola nel corpo ed è distribuito nei tessuti come anione dell'acido salicilico. La concentrazione massima si sviluppa dopo 2 ore. Non si lega alle proteine plasmatiche. Dopo i processi di biotrasformazione nel fegato si formano metaboliti che si trovano nelle urine e in molti tessuti. I salicilati vengono eliminati mediante secrezione attiva nei tubuli renali sotto forma di metaboliti e in forma immodificata. L'escrezione dipende dal pH delle urine (con reazione alcalina aumenta la ionizzazione dei salicilati nelle urine, il che peggiora il loro riassorbimento e aumenta significativamente l'escrezione).

Indicazioni

Malattia ischemica; ischemia miocardica silente; infarto miocardico (per ridurre i rischi di morte e di recidiva di infarto); angina instabile; prevenzione dello sviluppo malattia coronarica(in presenza di diversi fattori predisponenti); ictus ischemico negli uomini; ripetuto ischemia transitoria cervello; valvole cardiache protesiche (per la prevenzione e il trattamento del tromboembolismo); angioplastica coronarica con palloncino e stent (per ridurre la possibilità restenosi e terapia per la dissezione secondaria arterie coronarie); aortoarterite (malattia di Takayasu); lesioni non aterosclerotiche delle arterie coronarie (malattia di Kawasaki); vizi valvola mitrale; fibrillazione atriale; tromboembolismo ricorrente arteria polmonare; prolasso della valvola mitrale (per prevenire il tromboembolismo); Sindrome di Dressler; tromboflebite acuta; infarto polmonare; febbre nelle malattie infettive e infiammatorie; debole e medio sindrome del dolore di varia origine, inclusa lombalgia, toracica sindrome radicolare, mal di testa, nevralgie, emicrania, mal di denti, artralgia, mialgia, algodismenorrea; in allergologia e immunologia viene utilizzato per la desensibilizzazione “aspirina” e la formazione di tolleranza ai farmaci antinfiammatori non steroidei in pazienti con la triade “aspirina” e asma “aspirina”. Secondo le indicazioni, viene utilizzato per i reumatismi, la corea reumatica, l'artrite reumatoide, la miocardite infettiva-allergica, la pericardite - ma ora è molto rara.

Modalità d'uso dell'acido acetilsalicilico e dose

L'acido acetilsalicilico si assume per via orale, preferibilmente dopo i pasti, con quantità sufficiente acqua, il dosaggio dipende dalla malattia. Solitamente per gli adulti come analgesico e antipiretico: 500–1000 mg/giorno (fino a 3 g) suddivisi in 3 dosi. Per il trattamento dell'infarto miocardico, nonché per la sua prevenzione in pazienti che hanno già avuto un attacco cardiaco, 40-325 mg (di solito 160 mg) una volta al giorno. Per ridurre l'aggregazione piastrinica, 300–325 mg/die per lungo tempo. Per la tromboembolia cerebrale, disturbi circolatori dinamici negli uomini, anche per la prevenzione delle recidive, 325 mg/die, aumentando gradualmente fino a 1 g/die. Per prevenire l'occlusione o la trombosi dello shunt aortico: 325 mg ogni 7 ore tubo gastrico, somministrato per via intranasale, poi 325 mg per via orale 3 volte al giorno per un lungo periodo.
Se dimentica la dose successiva di acido acetilsalicilico, deve prenderla come ricorda. prossimo appuntamento produrre attraverso tempo impostato dall'ultimo appuntamento.
Si sconsiglia l'uso dell'acido acetilsalicilico insieme a glucocorticoidi e altri farmaci antinfiammatori non steroidei. Una settimana prima dell'intervento chirurgico proposto, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco (per ridurre il sanguinamento durante l'operazione e nel periodo successivo). La possibilità di sviluppare gastropatia si riduce se consumate dopo i pasti e quando si utilizzano compresse rivestite con speciali rivestimenti enterici o contenenti additivi tampone. Il rischio di sanguinamento è considerato più basso se usato a dosi

Controindicazioni e restrizioni per l'uso

Ipersensibilità (inclusa asma “aspirina”, triade “aspirina”), diatesi emorragica (malattia di von Willebrand, emofilia, teleangectasia), insufficienza cardiaca, aneurisma aortico (dissezione), malattie erosive-ulcerative acute e ricorrenti tratto gastrointestinale, fegato acuto o insufficienza renale, sanguinamento gastrointestinale, ipoprotrombinemia (prima del trattamento), trombocitopenia, deficit di vitamina K, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, porpora trombotica trombocitopenica, allattamento al seno, gravidanza (I e III trimestre), età fino a 15 anni se usato come antipiretico. Limitare l'assunzione di acido acetilsalicilico in caso di iperuricemia, nefrolitiasi, gotta, ulcera peptica, gravi violazioni funzionalità renale ed epatica, asma bronchiale, BPCO, poliposi nasale, ipertensione arteriosa non controllata.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso dei salicilati nel primo trimestre di gravidanza in grandi dosi L'AH è associata ad un'aumentata incidenza di difetti fetali (difetti cardiaci, palatoschisi). I salicilati possono essere prescritti nel secondo trimestre di gravidanza, ma solo tenendo conto di una valutazione dei benefici e dei rischi. Nel terzo trimestre di gravidanza l'uso dei salicilati è controindicato. I salicilati e i loro metaboliti passano nel latte materno in piccole quantità. L'ingestione accidentale di salicilati durante l'allattamento al seno di solito non provoca reazioni avverse nel bambino e non richiede l'interruzione dell'assunzione. allattamento al seno. Tuttavia, se si assumono salicilati per un lungo periodo o in dosi elevate, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Effetti collaterali dell'acido acetilsalicilico

Sistema sanguigno: trombocitopenia, leucopenia, anemia;
apparato digerente: gastropatia (dolore regione epigastrica, dispepsia, nausea e vomito, bruciore di stomaco, sanguinamento abbondante), perdita di appetito; reazioni allergiche: reazioni di ipersensibilità (edema della laringe, broncospasmo, orticaria), formazione della triade “aspirina” (poliposi nasale ricorrente, rinite eosinofila, sinusite iperplastica) e asma bronchiale “aspirina”;
altro: disturbi ai reni e/o al fegato, sindrome di Reye nei bambini, ridotta potenza sessuale negli uomini (con uso a lungo termine).
Non usare l'aspirina persone sane per evitare emorragie nel cervello e nel tratto gastrointestinale.
A uso a lungo termine: mal di testa, vertigini, tinnito, visione offuscata, diminuzione dell'acuità uditiva, azotemia prerenale con aumento della creatinina ematica e ipercalcemia, nefrite interstiziale, insufficienza renale acuta, necrosi papillare, sindrome nefrosica, malattie del sangue, aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca congestizia, meningite asettica, edema, aumento della concentrazione di aminotransferasi nel sangue.

Interazione dell'acido acetilsalicilico con altre sostanze

L’acido acetilsalicilico aumenta la tossicità del metotrexato (riducendone la clearance renale), effetti analgesici narcotici(propossifene, ossicodone, codeina), eparina, farmaci antidiabetici orali, anticoagulanti indiretti, inibitori dell'aggregazione piastrinica e trombolitici, riduce gli effetti dei farmaci uricosurici (sulfinpirazone, benzbromarone), diuretici (furosemide, spironolattone), farmaci antipertensivi. Paracetamolo, antistaminici, la caffeina aumenta il rischio di effetti collaterali. I glucocorticoidi, l'etanolo (e i preparati che lo contengono) aumentano l'effetto negativo sulla mucosa gastrointestinale e aumentano la clearance. Aumenta la concentrazione di barbiturici, sali di litio, digossina nel plasma. Gli antiacidi che contengono alluminio o magnesio inibiscono e compromettono l'assorbimento dell'acido acetilsalicilico. I farmaci mielotossici aumentano l’ematotossicità dell’acido acetilsalicilico.

Overdose

Può verificarsi con una terapia a lungo termine o dopo l'assunzione di una dose elevata una volta (meno di 150 mg/kg lieve avvelenamento, 150–300 mg/kg - moderato, con più dosi elevate- pesante). Sintomi di sovradosaggio: salicilicismo (vomito, tinnito, nausea, visione offuscata, forte mal di testa, vertigini, malessere generale, febbre). Negli avvelenamenti più gravi: stupore, coma e convulsioni, edema polmonare, grave disidratazione, insufficienza renale, disturbi acido-base (prima alcalosi respiratoria, poi acidosi metabolica), shock. Nelle overdose croniche, le concentrazioni plasmatiche non sono ben correlate alla gravità dell’avvelenamento. L'intossicazione cronica si sviluppa più spesso nei pazienti anziani quando si consumano più di 100 mg/kg/die per diversi giorni. In tali pazienti e bambini segnali iniziali sotto forma di salicilicismo non sempre si manifestano, quindi è periodicamente necessario determinare il livello di salicilati nel sangue (più del 70 mg% indica un avvelenamento moderato o grave; più del 100 mg% - estremamente grave, che è prognosticamente sfavorevole ). L'avvelenamento moderato richiede il ricovero in ospedale per almeno un giorno. Trattamento: indurre il vomito, assumere lassativi e carbone attivo, monitorare equilibrio elettrolitico e stato acido-base; somministrazione di bicarbonato di sodio, soluzione di lattato di sodio o citrato - se necessario. L'alcalinizzazione delle urine è necessaria quando il livello di salicilati è superiore al 40 mg%; il bicarbonato di sodio viene somministrato per via endovenosa - 88 mEq in 1 litro di soluzione di glucosio al 5%, ad una velocità di 10-15 ml/kg/h. Va ricordato che la somministrazione intensiva di liquidi ai pazienti anziani può portare ad edema polmonare. L'acetazolamide non deve essere utilizzata per alcalinizzare l'urina. L'emodialisi è consigliata per concentrazioni di salicilato superiori a 100-130 mg% e per avvelenamento cronico - 40 mg% o inferiori, se indicato (acidosi refrattaria, grave danno al sistema nervoso centrale, deterioramento progressivo, insufficienza renale, edema polmonare). In caso di edema polmonare è necessaria la ventilazione meccanica con miscela arricchita di ossigeno in modalità pressione di fine espirazione positiva; la diuresi osmotica e l'iperventilazione sono usate per trattare l'edema cerebrale.

Nomi commerciali di farmaci con il principio attivo acido acetilsalicilico

Gli scienziati della Vanderbilt University School of Medicine hanno scoperto che l’esposizione quotidiana all’aspirina per cinque anni o più riduce significativamente il rischio di sviluppare tumori allo stomaco, al colon, ai polmoni, alla mammella, al pancreas e ghiandole della prostata. Il rischio si riduce anche assumendo piccole dosi di acido acetilsalicilico (ad esempio 81 milligrammi al giorno). Inoltre, se una persona di età compresa tra 50 e 65 anni inizia a prendere l’aspirina ogni giorno e continua a prenderla per almeno 10 anni, il rischio di sviluppare cancro e malattia cardiovascolareè diminuita del 9% negli uomini e di circa il 7% nelle donne. Ma quando si interrompe l’assunzione dell’aspirina, questo rischio aumenta notevolmente.

In ciascun kit di pronto soccorso domestico C'è l'acido acetilsalicilico: l'aspirina. Il medicinale aiuta a ridurre la febbre, a liberarsi dal mal di denti o dall'emicrania ed è utile anche per il viso. Ma per alcune categorie di persone questo farmaco è strettamente controindicato. Quali caratteristiche del prodotto dovrebbero essere prese in considerazione durante il trattamento?

Acido acetilsalicilico: che cos'è?

L'acido acetilsalicilico (ASA), nome in latino - acido acetilsalicilico, polvere cristallina bianca, appartiene al gruppo degli analgesici e antipiretici. In medicina è usato come antinfiammatorio e analgesico non steroideo, come farmaco adiuvante contro l’aggregazione delle cellule del sangue. La sostanza ha un leggero odore, è altamente solubile in acqua ed etanolo ed è inclusa in più di 100 farmaci per vari scopi.

Forma di rilascio: compresse contenenti 100, 250, 500 mg di acido acetilsalicilico. Inoltre, la composizione contiene ingredienti che non influiscono effetto terapeutico farmaco. È possibile acquistare compresse di acido acetilsalicilico in qualsiasi farmacia senza presentare una prescrizione, il prezzo non supera i 20 rubli.

Preparazioni popolari di acido acetilsalicilico:

citramone;
Paracetamolo;
Aspirina Cardio;
Antigrippina;
Upsarin Upsa.

Nota! L'aspirina è acido acetilsalicilico compresso più cellulosa e amido di mais. Non vi è alcuna differenza nell'effetto terapeutico tra i farmaci; il costo e i produttori possono differire, quindi puoi tranquillamente acquistare analoghi più economici.

Effetto terapeutico

Dopo aver assunto l'acido acetilsalicilico nel corpo, l'iperemia diminuisce, la permeabilità capillare nel sito dell'infiammazione diminuisce: tutto ciò porta ad un notevole effetto analgesico e antinfiammatorio. Il farmaco penetra rapidamente in tutti i tessuti e fluidi, l'assorbimento avviene nell'intestino e nel fegato.

Azione dell'acido acetilsalicilico:

fornisce un effetto antinfiammatorio duraturo 24-48 ore dopo l'inizio del trattamento;
elimina il dolore debole e grado medio intensità;
riduce la temperatura corporea elevata senza influenzare i parametri normali;
l'acido acetilsalicilico fluidifica il sangue, interrompe l'aggregazione piastrinica: il carico sul muscolo cardiaco è ridotto e il rischio di insorgenza è ridotto.

Il farmaco può essere assunto per prevenire la trombosi e ridurre il rischio di sviluppare disturbi circolatori nel cervello.

Nota! L'effetto antiaggregante dell'ASA si osserva per 7 giorni dopo una singola dose del farmaco. Pertanto il prodotto non deve essere assunto prima dell'intervento chirurgico o poco prima delle mestruazioni.

L'acido acetilsalicilico assunto regolarmente inibisce (inibisce) la formazione di coaguli di sangue (trombi), che possono chiudere il lume dell'arteria. Ciò riduce il rischio di infarto di quasi la metà

Indicazioni

Grazie al suo ampio spettro d'azione, l'acido acetilsalicilico viene utilizzato per il trattamento e la prevenzione delle malattie di varie eziologie negli adulti, nei bambini di età superiore ai 15 anni.

Che cosa aiuta l'acido acetilsalicilico con:

condizioni febbrili che accompagnano patologie infettive e infiammatorie;
reumatismi, pericardite;
emicrania, dolori dentali, muscolari, articolari, mestruali;
prevenzione di infarto, ictus dovuto a problemi di circolazione sanguigna, aumento della viscosità del sangue;
prevenzione dei coaguli di sangue con predisposizione genetica alla tromboflebite;
instabile

L'ASA è incluso terapia complessa nel trattamento della pleurite, della lombalgia, dei difetti cardiaci, del prolasso della valvola mitrale. Questo farmaco è consigliato per l'uso quando compaiono i primi segni di influenza o raffreddore: aiuta aumento della sudorazione, questo porta a rapido miglioramento condizione.

Consiglio! L'aspirina è uno dei il mezzo migliore per eliminare gli effetti dei postumi di una sbornia, il farmaco fluidifica il sangue, elimina il mal di testa e il gonfiore e riduce lo stress intracranico.

L'acido acetilsalicilico è popolarmente chiamato aspirina o una compressa universale per il mal di testa. È un agente antinfiammatorio e antipiretico

Controindicazioni e reazioni avverse

Le istruzioni per l'acido acetilsalicilico descrivono in dettaglio tutte le controindicazioni e le possibili conseguenze negative durante l'assunzione del farmaco. Prima di iniziare a utilizzare il prodotto, è necessario studiare attentamente le istruzioni per evitare gravi complicazioni.

Controindicazioni:

e diatesi di natura emorragica;
aspirina;
esacerbazione dell'ulcera peptica, sanguinamento gastrico e intestinale;
carenza di vitamina K, scarsa coagulazione sangue, emofilia;
è aumentato pressione sanguigna nel sistema della vena porta;
insufficienza renale ed epatica;
aneurisma dissecante.

Non dovresti bere acido acetilsalicilico quando intolleranza individuale i salicilati, durante l'assunzione di Metotrexato, non devono essere assunti contemporaneamente a bevande alcoliche o farmaci a base di etanolo.

La maggior parte conseguenze negative durante l'assunzione di ASA è associato al sistema digestivo: molto spesso i pazienti lamentano dolore nella regione epigastrica, nausea, vomito, ecc. Durante il trattamento, il dolore alla testa può intensificarsi, può comparire l'acufene e la funzione degli organi può deteriorarsi. sistema urinario. Se sei incline alle allergie, potrebbero verificarsi eruzioni cutanee, broncospasmo e gonfiore. IN in rari casi si sviluppano erosioni e ulcere negli organi tratto digerente, insufficienza renale o epatica. Ma se i pazienti assumono il medicinale seguendo rigorosamente le istruzioni, raramente compaiono reazioni avverse.

Non assumere acido acetilsalicilico insieme ad altri farmaci non steroidei azione antinfiammatoria, anticoagulanti, l'aspirina riduce l'effetto terapeutico dei diuretici.

Nota! Con l'uso a lungo termine dell'ASA, si verifica spesso un temporaneo deterioramento dell'udito e della vista. Le conseguenze sono reversibili e scompaiono da sole dopo la sospensione del farmaco.

Le donne e i bambini in gravidanza e in allattamento possono assumere l'aspirina?

L'acido acetilsalicilico è controindicato nei bambini sotto i 14 anni di età, poiché il farmaco può sostituire la bilirubina, che può causare lo sviluppo di gravi patologie renali ed epatiche nei neonati, nei bambini in età prescolare e negli adolescenti. La dose per i bambini è di 250 mg due volte al giorno, la dose giornaliera massima consentita è di 750 mg.

L'acido acetilsalicilico è severamente vietato durante la gravidanza nel primo trimestre: il farmaco ha un effetto teratogeno e può provocare lo sviluppo del bambino difetti di nascita cuore, palatoschisi.

Nota! L'ASA diventa spesso la causa nelle fasi iniziali.

Non puoi assumere acido acetilsalicilico o paracetamolo nemmeno nel terzo trimestre: le cause del farmaco ipertensione polmonare nel feto, che provoca lo sviluppo di patologie in vie respiratorie, disturbi del flusso sanguigno. L'uso dell'ASA in questo momento può causare gravi sanguinamenti uterini.

L'ASA non deve essere assunto durante l'allattamento al seno, poiché l'acido penetra nel latte, il che può portare a un deterioramento della salute del bambino e allo sviluppo di gravi reazioni allergiche.

Durante il secondo trimestre il ricovero è possibile, ma solo in presenza di indicazioni acute e con il permesso del medico; nell'ultimo periodo di gestazione il ricovero è completamente vietato

Istruzioni per l'uso dell'acido acetilsalicilico

L'ASA dovrebbe essere assunto solo dopo i pasti per non causare un peggioramento delle prestazioni apparato digerente, puoi berlo con acqua naturale o latte. Il dosaggio standard è di 1-2 compresse 2-4 volte al giorno, ma non più di 1000 mg alla volta. Non puoi assumere più di 6 compresse al giorno.

Come assumere ASA per alcune patologie:

Per fluidificare il sangue, tipo profilattico contro l'infarto - 250 mg al giorno per 2-3 mesi. IN in caso di emergenza la dose può essere aumentata a 750 mg.
Acido acetilsalicilico per il mal di testa: è sufficiente assumere 250-500 mg di ASA; se necessario è possibile ripetere la dose dopo 4-5 ore.
Per influenza, raffreddore, febbre, mal di denti: 500-1000 mg del farmaco ogni 4 ore, ma non più di 6 compresse al giorno.
Per eliminare il dolore durante le mestruazioni, bere 250-500 mg di ASA, se necessario, ripetere la dose dopo 8-10 ore.

Consiglio! Prendi l'aspirina quando lieve aumento parametri arteriosi, se non ci sono farmaci antipertensivi a portata di mano.

Acido acetilsalicilico in cosmetologia domestica

L'acido acetilsalicilico può essere utilizzato in ricette fatte in casa per maschere per il viso, ripristino dei capelli e rimozione della forfora.

L'acido acetilsalicilico aiuta efficacemente contro: ridurre in polvere 3 compresse di ASA, aggiungere 5 ml di liquido e succo fresco aloe. Miscela strato sottile Applicare sulla pelle cotta al vapore e lasciare asciugare completamente. Prima di rimuovere la composizione, è necessario massaggiare il derma con movimenti leggeri e lavare acqua calda. Eseguire la procedura due volte a settimana.

Ricetta maschera antirughe con acido acetilsalicilico - sciogliere 6 compresse di ASA in 5 ml di succo di limone, aggiungere 5 g di sale fino, argilla blu e miele. La pelle deve essere prima cotta a vapore e la miscela deve essere applicata per un quarto d'ora. Le sessioni si tengono ogni 2-3 giorni.

Per ridurre i capelli grassi ed eliminare la forfora, è necessario aggiungere una compressa di aspirina a una porzione di shampoo. Utilizzo rimedio forse una volta alla settimana.

L'acido acetilsalicilico è un conveniente e rimedio efficace per alleviare il dolore e processo infiammatorio. Il farmaco non ha solo vasta gamma azioni, ma anche molte controindicazioni, quindi dovresti prima consultare il tuo medico e studiare attentamente le istruzioni per l'uso.

L'acido acetilsalicilico contiene:

Acido acetilsalicilico 500 mg.

Eccipienti: fecola di patate, acido stearico, acido del limone, talco

effetto farmacologico

FANS. Ha effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici e inibisce anche l'aggregazione piastrinica. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione dell'attività della COX, l'enzima principale nel metabolismo dell'acido arachidonico, che è un precursore delle prostaglandine, che svolgono un ruolo importante nella patogenesi dell'infiammazione, del dolore e della febbre. Una diminuzione del contenuto di prostaglandine (principalmente E1) nel centro di termoregolazione porta ad una diminuzione della temperatura corporea dovuta alla dilatazione dei vasi cutanei e all'aumento della sudorazione. L'effetto analgesico è dovuto sia ad effetti centrali che periferici. Riduce l'aggregazione piastrinica, l'adesione e la formazione di trombi sopprimendo la sintesi del trombossano A2 nelle piastrine.

Riduce la mortalità e il rischio di sviluppare infarto miocardico con angina instabile. Efficace quando prevenzione primaria malattie del sistema cardiovascolare e nella prevenzione secondaria dell'infarto miocardico. IN dose giornaliera 6 go più sopprimono la sintesi di protrombina nel fegato e aumentano il tempo di protrombina. Aumenta l'attività fibrinolitica del plasma e riduce la concentrazione dei fattori della coagulazione dipendenti dalla vitamina K (II, VII, IX, X). Aumenta l'incidenza delle complicanze emorragiche durante gli interventi chirurgici e aumenta il rischio di sanguinamento durante la terapia anticoagulante. Stimola l'escrezione di acido urico (ostacola il suo riassorbimento nei tubuli renali), ma a dosi elevate. Il blocco della COX-1 nella mucosa gastrica porta all'inibizione delle prostaglandine gastroprotettrici, che possono causare ulcerazione della mucosa e conseguente sanguinamento.

In cosa aiuta l'acido acetilsalicilico: indicazioni

Reumatismi.
Artrite reumatoide.
Miocardite infettiva-allergica.
La febbre nelle malattie infettive e infiammatorie.
Sindrome dolorosa di intensità da lieve a moderata di varia origine, tra cui: nevralgia, mialgia, cefalea.
Prevenzione della trombosi e dell'embolia.
Primario e prevenzione secondaria infarto miocardico.
Prevenzione delle violazioni circolazione cerebrale a seconda del tipo ischemico.
In immunologia clinica e allergologia: in dosi gradualmente crescenti per la desensibilizzazione a lungo termine dell'"aspirina" e la formazione di una tolleranza stabile ai FANS nei pazienti con asma da "aspirina" e "triade dell'aspirina".

Controindicazioni

Lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale in fase acuta.
Sanguinamento gastrointestinale.
"Triade dell'aspirina".
Una storia di indicazioni di orticaria, rinite causata dall'assunzione di acido acetilsalicilico e altri FANS.
Emofilia.
Diatesi emorragica.
Ipoprotrombinemia.
Aneurisma aortico dissecante.
Ipertensione portale.
Carenza di vitamina K.
Insufficienza renale e/o epatica.
Deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.
Sindrome di Reye.
Età dei bambini (fino a 15 anni - il rischio di sviluppare la sindrome di Reye nei bambini con ipertermia a causa di malattie virali).
I e III trimestre di gravidanza.
Periodo di allattamento.
Ipersensibilità all'acido acetilsalicilico e ad altri salicilati.

Con cautela: malattie epatiche e renali, asma bronchiale, storia di lesioni erosive e ulcerative e sanguinamento dal tratto gastrointestinale, aumento del sanguinamento o terapia anticoagulante simultanea, insufficienza cardiaca cronica scompensata.

Acido acetilsalicilico durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato per l'uso nel primo e terzo trimestre di gravidanza. Nel secondo trimestre di gravidanza è possibile una dose unica secondo rigorose indicazioni.

Ha un effetto teratogeno: se usato nel primo trimestre, porta allo sviluppo della scollatura cielo superiore, nel terzo trimestre - provoca inibizione attività lavorativa(inibizione della sintesi delle prostaglandine), chiusura prematura dotto arterioso nel feto, iperplasia vascolare polmonare e ipertensione nella circolazione polmonare.

Viene rilasciato l'acido acetilsalicilico latte materno, che aumenta il rischio di sanguinamento nel bambino a causa della ridotta funzionalità piastrinica, pertanto l'acido acetilsalicilico non deve essere utilizzato dalla madre durante l'allattamento.

Acido acetilsalicilico: istruzioni per l'uso

Individualmente.

Per gli adulti, una singola dose varia da 40 mg a 1 g, al giorno - da 150 mg a 8 g, frequenza d'uso - 2-6 volte al giorno.

Effetti collaterali

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, anoressia, dolore epigastrico, raramente diarrea - comparsa di lesioni erosive e ulcerative, sanguinamento dal tratto gastrointestinale, compromissione della funzionalità epatica.

Dal lato del sistema nervoso centrale: con uso a lungo termine possibili vertigini, mal di testa, deficit visivo reversibile, tinnito, meningite asettica.

Dal sistema ematopoietico: raramente - trombocitopenia, anemia.

Dal sistema di coagulazione del sangue: raramente - sindrome emorragica, prolungamento del tempo di sanguinamento.

Dal sistema urinario: raramente - funzionalità renale compromessa con l'uso a lungo termine - insufficienza renale acuta, sindrome nefrosica.

Reazioni allergiche: raramente - eruzione cutanea, edema di Quincke, broncospasmo, "triade dell'aspirina" (una combinazione di asma bronchiale, poliposi ricorrente del naso e dei seni paranasali e intolleranza all'acido acetilsalicilico e medicinali serie del pirazolone).

Altro: in alcuni casi - sindrome di Reye con uso a lungo termine - aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica.

istruzioni speciali

Usare con cautela in pazienti con malattie epatiche e renali, asma bronchiale, lesioni erosive e ulcerative e sanguinamento dal tratto gastrointestinale nell'anamnesi, con aumento del sanguinamento o con simultanea terapia anticoagulante, insufficienza cardiaca cronica scompensata.

L'acido acetilsalicilico, anche a piccole dosi, riduce l'escrezione di acido urico dall'organismo, che può causare attacco acuto gotta in pazienti predisposti. Durante la conduzione terapia a lungo termine e/o l'uso di acido acetilsalicilico ad alte dosi richiede controllo medico e monitoraggio regolare dei livelli di emoglobina.

L'uso dell'acido acetilsalicilico come agente antinfiammatorio in una dose giornaliera di 5-8 g è limitato a causa alta probabilità sviluppo di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale.

Prima Intervento chirurgico, per ridurre il sanguinamento durante l'intervento chirurgico e in periodo postoperatorio dovresti interrompere l'assunzione di salicilati 5-7 giorni prima.

Durante la terapia a lungo termine è necessario effettuare analisi generale esame del sangue e delle feci per ricerca di sangue occulto.

L'uso dell'acido acetilsalicilico in pediatria è controindicato, poiché nel caso di infezione virale nei bambini sotto l'influenza dell'acido acetilsalicilico aumenta il rischio di sviluppare la sindrome di Reye. I sintomi della sindrome di Reye sono vomito prolungato, encefalopatia acuta e ingrossamento del fegato.

La durata del trattamento (senza consultare il medico) non deve superare i 7 giorni se prescritto come analgesico e più di 3 giorni come antipiretico.

Durante il periodo di trattamento il paziente deve astenersi dal bere alcolici.

Compatibilità con altri farmaci

A utilizzo simultaneo gli antiacidi contenenti magnesio e/o idrossido di alluminio rallentano e riducono l'assorbimento dell'acido acetilsalicilico.

Con l'uso simultaneo di bloccanti canali del calcio, i farmaci che limitano l’assunzione di calcio o aumentano l’escrezione di calcio dall’organismo aumentano il rischio di sanguinamento.

Se usato contemporaneamente all'acido acetilsalicilico, l'effetto dell'eparina e degli anticoagulanti indiretti, degli agenti ipoglicemizzanti, dei derivati della sulfanilurea, dell'insulina, del metotrexato, della fenitoina e dell'acido valproico viene potenziato.

Se utilizzato contemporaneamente a GCS, aumenta il rischio di effetti ulcerogeni e sanguinamento gastrointestinale.

Con l'uso simultaneo, l'efficacia dei diuretici (spironolattone, furosemide) diminuisce.

Con l'uso simultaneo di altri FANS aumenta il rischio di effetti collaterali. L'acido acetilsalicilico può ridurre le concentrazioni plasmatiche di indometacina e piroxicam.

Se usato contemporaneamente a preparati a base di oro, l'acido acetilsalicilico può indurre danni al fegato.

Con l'uso simultaneo, l'efficacia dei farmaci uricosurici (inclusi probenecid, sulfinpirazone, benzbromarone) diminuisce.

Con l'uso simultaneo di acido acetilsalicilico e alendronato di sodio si può sviluppare una grave esofagite.

Con l'uso simultaneo di griseofulvina, l'assorbimento dell'acido acetilsalicilico può essere compromesso.

È stato descritto un caso di emorragia spontanea nell'iride durante l'assunzione di estratto di Ginkgo biloba durante l'uso a lungo termine di acido acetilsalicilico alla dose di 325 mg/giorno. Si ritiene che ciò possa essere dovuto ad un effetto inibitorio additivo sull'aggregazione piastrinica.

Con l'uso simultaneo di dipiridamolo è possibile un aumento della Cmax del salicilato nel plasma sanguigno e dell'AUC.

Se usato contemporaneamente all'acido acetilsalicilico, aumentano le concentrazioni di digossina, barbiturici e sali di litio nel plasma sanguigno.

Con l'uso simultaneo di salicilati ad alte dosi con inibitori dell'anidrasi carbonica, è possibile l'intossicazione da salicilati.

L'acido acetilsalicilico in dosi inferiori a 300 mg/die ha un effetto minore sull'efficacia di captopril ed enalapril. Quando si utilizza acido acetilsalicilico ad alte dosi, l'efficacia di captopril ed enalapril può essere ridotta.

Con l'uso simultaneo, la caffeina aumenta il tasso di assorbimento, la concentrazione plasmatica e la biodisponibilità dell'acido acetilsalicilico.

Con l'uso simultaneo, il metoprololo può aumentare la Cmax del salicilato nel plasma sanguigno.

Quando si utilizza la pentazocina in background uso a lungo termine acido acetilsalicilico a dosi elevate c'è il rischio di sviluppare gravi reazioni avverse dai reni.

Con l'uso simultaneo, il fenilbutazone riduce l'uricosuria causata dall'acido acetilsalicilico.

Con l'uso simultaneo, l'etanolo può potenziare l'effetto dell'acido acetilsalicilico sul tratto gastrointestinale.

Overdose

Sintomi (dose singola inferiore a 150 mg/kg - avvelenamento acuto considerata lieve, 150-300 mg/kg - moderata, superiore a 300 mg/kg - grave): sindrome salicilica (nausea, vomito, tinnito, visione offuscata, vertigini, forte mal di testa, malessere generale, febbre - un segno prognostico sfavorevole negli adulti ). Avvelenamento grave - iperventilazione dei polmoni di origine centrale, alcalosi respiratoria, acidosi metabolica, confusione, sonnolenza, collasso, convulsioni, anuria, sanguinamento. Inizialmente, l'iperventilazione centrale porta a alcalosi respiratoria- mancanza di respiro, soffocamento, cianosi, sudore freddo e appiccicoso con aumento di intossicazione, paralisi respiratoria e aumento del disaccoppiamento della fosforilazione ossidativa, che causa acidosi respiratoria.

A overdose cronica la concentrazione determinata nel plasma non correla bene con la gravità dell'intossicazione. Il rischio più grande Lo sviluppo di intossicazione cronica si osserva negli anziani quando assumono più di 100 mg/kg/die per diversi giorni. Nei bambini e nei pazienti anziani i primi segni di salicilicismo non sono sempre evidenti, per questo è consigliabile determinare periodicamente la concentrazione di salicilati nel sangue: un livello superiore a 70 mg% indica una concentrazione moderata o grave avvelenamento superiore a 100 mg% - estremamente grave, prognosticamente sfavorevole. L'avvelenamento moderato richiede il ricovero in ospedale per 24 ore.

Trattamento: provocazione del vomito, somministrazione di carbone attivo e lassativi, monitoraggio costante della CBS e dell'equilibrio elettrolitico a seconda dello stato metabolico - somministrazione di bicarbonato di sodio, soluzione di citrato di sodio o lattato di sodio. L’aumento dell’alcalinità di riserva aumenta l’escrezione di ASA a causa dell’alcalinizzazione delle urine. L'alcalinizzazione delle urine è indicata quando il livello di salicilati è superiore al 40 mg% ed è ottenuta mediante infusione endovenosa di bicarbonato di sodio (88 mEq in 1 litro di soluzione di destrosio al 5%, alla velocità di 10-15 ml/h/kg); il ripristino del bcc e l'induzione della diuresi si ottiene introducendo bicarbonato di sodio nelle stesse dosi e diluizione, ripetuta 2-3 volte. È necessario prestare cautela nei pazienti anziani nei quali l'infusione intensiva di liquidi può portare ad edema polmonare. L'uso di acetazolamide per l'alcalinizzazione delle urine non è raccomandato (può causare acidemia e aumento effetto tossico salicilati). L'emodialisi è indicata quando il livello di salicilato è superiore a 100-130 mg%, in pazienti con avvelenamento cronico - 40 mg% o inferiore se indicato (acidosi refrattaria, progressivo deterioramento, grave danno al sistema nervoso centrale, edema polmonare e insufficienza renale). Per l'edema polmonare: ventilazione meccanica con una miscela arricchita di ossigeno.

Condizioni di conservazione e durata di conservazione

In un luogo asciutto, a una temperatura non superiore a 25 °C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Analoghi e prezzi

Tra stranieri e Analoghi russi L'acido acetilsalicilico è isolato:

Aspirina. Produttore: Bayer 254 rub.
Complesso di aspirina. Produttore: Bayer (Germania). Prezzo in farmacia da 401 rubli.
Aspirina-c. Produttore: Bayer (Germania). Prezzo in farmacia da 227 rubli.
Trombo culo. Produttore: G.L.Pharma GmbH (Austria). Prezzo in farmacia da 41 rubli.
Trombopol. Produttore: Polpharma (Polonia). Prezzo in farmacia da 48 rubli.

Nome:

Acido acetilsalicilico (Acidum acetylsalicylicum)

Farmacologico
azione:

Acido acetilsalicilico ha effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici. È ampiamente usato per le condizioni febbrili ( temperatura elevata corpo), mal di testa, nevralgie (dolore che si diffonde lungo il nervo), ecc. e come agente antireumatico.
Effetto antinfiammatorio l'acido acetilsalicilico è spiegato dalla sua influenza sui processi che si verificano nella fonte dell'infiammazione.
Effetto antipireticoè anche associato ad un effetto sui centri di termoregolazione dell'ipotalamo (situati nel cervello). L'effetto analgesico (antidolorifico) è dovuto all'influenza sui centri di sensibilità al dolore situati nel sistema nervoso centrale.
Uno dei principali meccanismi d'azione dell'acido acetilsalicilico è inattivazione(soppressione dell'attività) dell'enzima ciclossigenasi (un enzima coinvolto nella sintesi delle prostaglandine), a seguito della quale la sintesi delle prostaglandine viene interrotta. (Prostaglandine - biologicamente sostanze attive prodotto nel corpo. Il loro ruolo nell'organismo è estremamente multiforme; in particolare sono responsabili della comparsa di dolore e gonfiore nel sito dell'infiammazione).
Sintesi alterata delle prostaglandine porta alla perdita di sensibilità delle terminazioni nervose periferiche alle chinine e ad altri mediatori dell'infiammazione e del dolore (trasmettitori).
A causa dell'interruzione della sintesi delle prostaglandine, diminuisce la gravità dell'infiammazione e il loro effetto pirogeno (aumento della temperatura corporea) sul centro di termoregolazione. Inoltre, l'effetto delle prostaglandine sui soggetti sensibili terminazioni nervose, portando ad una diminuzione della loro sensibilità ai mediatori del dolore. Ha anche un effetto antiaggregante.

Indicazioni per
applicazione:

L'acido acetilsalicilico ha ampia applicazione come agente antinfiammatorio, antipiretico e analgesico.
Caratteristica importante l'acido acetilsalicilico è la capacità del farmaco di avere un effetto antiaggregante, di inibire l'aggregazione piastrinica spontanea e indotta.

Reumatismi, artrite reumatoide, miocardite infettiva-allergica;
- febbre nelle malattie infettive e infiammatorie;
- sindrome dolorosa di intensità debole e moderata di varia origine (inclusa nevralgia, mialgia, cefalea);
- prevenzione della trombosi e dell'embolia;
- prevenzione primaria e secondaria dell'infarto del miocardio;
- prevenzione degli accidenti cerebrovascolari ischemici.

Modalità di applicazione:

Sotto forma di compresse prescritto per via orale dopo i pasti. Dosi usuali per adulti come analgesico e antipiretico (per malattie febbrili, cefalee, emicranie, nevralgie, ecc.) 0,25-0,5-1 g 3-4 volte al giorno; per i bambini, a seconda dell'età - da 0,1 a 0,3 g per dose.
Per i reumatismi, miocardite infettiva-allergica (malattia cardiaca), poliartrite reumatoide(una malattia infettiva-allergica del gruppo delle collagenosi, caratterizzata da infiammazione cronica progressiva delle articolazioni) è prescritta a lungo termine per gli adulti a 2-3 g (meno spesso 4 g) al giorno, per i bambini 0,2 g all'anno di vita al giorno. Una dose singola per i bambini di età compresa tra 1 anno è 0,05 g, 2 anni - 0,1 g, 3 anni - 0,15 g, 4 anni - 0,2 g A partire dai 5 anni può essere prescritta in compresse da 0,25 g per dose .
Anche usato forma solubile di aspirina- L'acilpirina è solubile. Per la febbre ( forte aumento temperatura corporea) e/o sindrome dolorosa viene prescritto in un'unica dose di 1-2 compresse da 0,5 g. Se necessario, il farmaco viene assunto nuovamente nella stessa dose. La dose massima giornaliera è di 6 compresse. A reumatismi acuti prescritto in una dose giornaliera di 100 mg/kg di peso corporeo in 5-6 dosi frazionate. Le dosi singole per i bambini dipendono dall'età e sono: bambini fino a 6 mesi. -50-100 mg; da 6 mesi fino a 1 anno - 100-150 mg; da 1 anno a 6 anni - 150-250 mg; da 6 a 15 anni - 250-500 mg; prescritto 3 volte al giorno. Il farmaco viene utilizzato alla fine del pasto o immediatamente dopo un pasto. Immediatamente prima dell'uso, la compressa deve essere sciolta in 1/2 tazza d'acqua.

Effetti collaterali:

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, anoressia, dolore epigastrico, diarrea; raramente - comparsa di lesioni erosive e ulcerative, sanguinamento dal tratto gastrointestinale, compromissione della funzionalità epatica.
Dal lato del sistema nervoso centrale: con l'uso prolungato sono possibili vertigini, mal di testa, disturbi visivi reversibili, acufeni e meningite asettica.
Dal sistema emopoietico: raramente - trombocitopenia, anemia.
Dal sistema di coagulazione del sangue: raramente - sindrome emorragica, prolungamento del tempo di sanguinamento.
Dal sistema urinario: raramente - disfunzione renale; con uso a lungo termine - insufficienza renale acuta, sindrome nefrosica.
Reazioni allergiche: raramente - eruzione cutanea, edema di Quincke, broncospasmo, "triade dell'aspirina" (una combinazione di asma bronchiale, poliposi ricorrente del naso e dei seni paranasali e intolleranza all'acido acetilsalicilico e ai farmaci tipo pirazolone).

Controindicazioni:

Sintomi dispeptici cronici o ricorrenti, ulcera peptica stomaco e duodeno(inclusa l'anamnesi), aumentata tendenza alle emorragie, malattie renali, trattamento simultaneo anticoagulanti, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, asma, disfunzione renale o epatica, gravidanza, maggiore sensibilità all'acido acetilsalicilico e ad altri salicilati.

Interazione
altri medicinali
con altri mezzi:

Se utilizzati contemporaneamente con anticoagulanti aumenta il rischio di sanguinamento.
Se utilizzati contemporaneamente con altri FANS si stanno intensificando effetti collaterali quest'ultimo, compreso un aumento del rischio di sviluppare gastropatia. Durante il trattamento con acido acetilsalicilico, l'effetto nefrotossico del metotrexato è aggravato; se usato contemporaneamente con farmaci ipoglicemizzanti orali - derivati della sulfanilurea - si nota un aumento dell'effetto ipoglicemizzante.
Se utilizzati contemporaneamente con GCS aumenta il rischio di sviluppare gastropatia e sanguinamento gastrointestinale. L'acido acetilsalicilico indebolisce l'effetto dello spironolattone, della furosemide, dei farmaci antipertensivi e dei farmaci usati per la gotta.

Gravidanza:

Va tenuto presente che si assumono salicilati (ad alte dosi) nei primi 3 mesi. la gravidanza è stata collegata in molti studi epidemiologici x s alto rischio sviluppo di deformità(palatoschisi, difetti cardiaci). Tuttavia, con normale dosi terapeutiche questo rischio sembra essere piccolo, poiché uno studio su circa 3.200 coppie madre-figlio non ha trovato alcuna associazione con un aumento del tasso di deformità. Negli ultimi 3 mesi. gravidanza, l'assunzione di salicilati può portare ad un prolungamento del periodo di gravidanza e ad un attenuamento delle doglie. La madre e il bambino avevano una maggiore tendenza a sanguinare. Quando la madre assume acido acetilsalicilico poco prima della nascita, nei neonati (soprattutto quelli prematuri) è possibile un sanguinamento intracranico.
Durante l'allattamento quando si assume il farmaco dosi abituali Di solito non è necessaria l’interruzione dell’allattamento al seno. Se prendi regolarmente grandi dosi del farmaco, dovresti considerare di interrompere l'allattamento al seno.
Senza controllo medico Il farmaco deve essere assunto solo in dosi normali e solo per pochi giorni.

L'acido acetilsalicilico potrebbe non evocare alcuna risposta emotiva nella persona media che non è a conoscenza dei misteri della terminologia farmaceutica. Ma questa non è altro che la famosa aspirina. O meglio, al contrario: l'aspirina lo è nome depositato acido acetilsalicilico, che però è disponibile sugli scaffali delle farmacie non solo sotto uno “pseudonimo”, ma anche con il suo nome chimico originale.

L'acido acetilsalicilico è utilizzato come agente analgesico, antipiretico, antitrombico e antinfiammatorio. A livello biochimico, il meccanismo d'azione di questo farmaco si basa sull'inibizione della sintesi dei mediatori del dolore e reazioni infiammatorie prostaglandine (questo si verifica a causa dell'inibizione dell'enzima ciclossigenasi) e aggregati di trombossano. L'acido acetilsalicilico riduce il flusso sanguigno al sito di infiammazione, riduce la permeabilità vasi sanguigni, e, di conseguenza, l'essudazione, limita la quantità di ATP utilizzata per mantenere il consumo energetico del processo infiammatorio. Il farmaco riduce la concentrazione di prostaglandine nei centri cerebrali del dolore e della termoregolazione, il che porta, di conseguenza, ad una diminuzione della sensibilità al dolore e ad una diminuzione della temperatura corporea.

L'effetto antipiastrinico è associato ad una diminuzione della quantità di trombossano.

Un farmaco chiamato “acido acetilsalicilico” in Russia è disponibile solo in compresse. Il farmaco deve essere assunto dopo i pasti con una quantità sufficiente di liquidi (acqua, latte, acqua minerale). A seconda dell’età del paziente, la dose singola e massima giornaliera raccomandata di acido acetilsalicilico è rispettivamente: 0,25-0,5 g e 3,0 g per gli adulti e gli adolescenti di età superiore ai 15 anni; 0,25 g e 0,5 g per bambini dai 6 ai 15 anni. È necessario mantenere un intervallo tra le dosi del farmaco di almeno 4 ore quando lo si assume 3-4 volte al giorno. In termini di utilizzo dell'acido acetilsalicilico, al paziente viene concessa una certa indipendenza: 3 giorni come antipiretico e 5 giorni come analgesico, dopodiché, se non si riscontra alcun miglioramento, è necessario consultare un medico. In caso di sovradosaggio accidentale del farmaco, il vomito deve essere indotto e assunto artificialmente Carbone attivo insieme a qualsiasi lassativo forte. I sovradosaggi minori si verificano senza conseguenze significative per il corpo.

Farmacologia

FANS. Ha effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici e inibisce anche l'aggregazione piastrinica. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione dell'attività della COX, l'enzima principale nel metabolismo dell'acido arachidonico, che è un precursore delle prostaglandine, che svolgono un ruolo importante nella patogenesi dell'infiammazione, del dolore e della febbre. Una diminuzione del contenuto di prostaglandine (principalmente E 1) nel centro di termoregolazione porta ad una diminuzione della temperatura corporea dovuta alla dilatazione dei vasi cutanei e all'aumento della sudorazione. L'effetto analgesico è dovuto sia ad effetti centrali che periferici. Riduce l'aggregazione piastrinica, l'adesione e la formazione di trombi sopprimendo la sintesi del trombossano A 2 nelle piastrine.

Riduce la mortalità e il rischio di infarto miocardico nell'angina instabile. Efficace nella prevenzione primaria delle malattie del sistema cardiovascolare e nella prevenzione secondaria dell'infarto miocardico. In una dose giornaliera di 6 go più, sopprime la sintesi di protrombina nel fegato e aumenta il tempo di protrombina. Aumenta l'attività fibrinolitica del plasma e riduce la concentrazione dei fattori della coagulazione dipendenti dalla vitamina K (II, VII, IX, X). Aumenta l'incidenza delle complicanze emorragiche durante gli interventi chirurgici e aumenta il rischio di sanguinamento durante la terapia anticoagulante. Stimola l'escrezione di acido urico (ostacola il suo riassorbimento nei tubuli renali), ma a dosi elevate. Il blocco della COX-1 nella mucosa gastrica porta all'inibizione delle prostaglandine gastroprotettrici, che possono causare ulcerazione della mucosa e conseguente sanguinamento.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, viene rapidamente assorbito principalmente dalla regione prossimale. intestino tenue e in misura minore dallo stomaco. La presenza di cibo nello stomaco modifica significativamente l'assorbimento dell'acido acetilsalicilico.

Metabolizzato nel fegato mediante idrolisi per formare acido salicilico, seguito dalla coniugazione con glicina o glucuronide. La concentrazione di salicilati nel plasma sanguigno è variabile.

Circa l'80% dell'acido salicilico si lega alle proteine del plasma sanguigno. I salicilati penetrano facilmente in molti tessuti e fluidi corporei, incl. nei liquidi cerebrospinale, peritoneale e sinoviale. I salicilati si trovano in piccole quantità nel tessuto cerebrale, tracce nella bile, nel sudore e nelle feci. Penetra rapidamente nella barriera placentare e viene escreto in piccole quantità nel latte materno.

Nei neonati, i salicilati possono spostare la bilirubina dal suo legame con l’albumina e contribuire allo sviluppo dell’encefalopatia da bilirubina.

La penetrazione nella cavità articolare accelera in presenza di iperemia ed edema e rallenta fase proliferativa infiammazione.

Quando si verifica l'acidosi, la maggior parte del salicilato viene convertita in acido non ionizzato, che penetra bene nei tessuti, incl. nel cervello.

Viene escreto principalmente attraverso la secrezione attiva nei tubuli renali immodificato (60%) e sotto forma di metaboliti. L'escrezione del salicilato immodificato dipende dal pH delle urine (con l'alcalinizzazione delle urine, la ionizzazione dei salicilati aumenta, il loro riassorbimento peggiora e l'escrezione aumenta in modo significativo). T 1/2 di acido acetilsalicilico è di circa 15 minuti. La T1/2 del salicilato se assunto a basse dosi è di 2-3 ore, con l'aumento della dose può aumentare fino a 15-30 ore.Nei neonati, l'eliminazione del salicilato è molto più lenta che negli adulti.

Modulo per il rilascio

10 pezzi. - imballaggi cellulari sagomati (1) - pacchi di cartone.
20 pezzi - imballaggi cellulari sagomati (1) - pacchi di cartone.
30 pezzi - imballaggi cellulari sagomati (1) - pacchi di cartone.
40 pezzi. - vasetti in polimero (1) - confezioni in cartone.

Dosaggio

Individuale. Per gli adulti, una dose singola varia da 40 mg a 1 g, al giorno - da 150 mg a 8 g; frequenza d'uso - 2-6 volte al giorno.

Interazione

Se usati contemporaneamente, gli antiacidi contenenti magnesio e/o idrossido di alluminio rallentano e riducono l'assorbimento dell'acido acetilsalicilico.

Con l'uso simultaneo di bloccanti dei canali del calcio, farmaci che limitano l'assunzione di calcio o aumentano l'escrezione di calcio dal corpo, aumenta il rischio di sanguinamento.