Soluzione Dormicum: istruzioni per l'uso. Libro di riferimento medicinale geotar Dormicum dosi singole e giornaliere più elevate

Dormicum è un sedativo che ha un effetto ansiolitico, ipnotico, anticonvulsivante e miorilassante.

Forma e composizione del rilascio

La soluzione di Dormicum viene prodotta sotto forma di un liquido trasparente incolore, in fiale di vetro incolore da 1 e 3 ml. La composizione di una fiala da 1 ml comprende 5 mg di midazolam ed eccipienti: acido cloridrico, cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili e idrossido di sodio.

Indicazioni per l'uso

Dormicum è utilizzato per la premedicazione prima dell'anestesia di induzione, la sedazione cosciente prima o durante procedure mediche o diagnostiche eseguite in anestesia locale o senza di essa.

Per gli adulti, Dormicum è prescritto come anestesia di induzione, nonché come componente sedativo nell'anestesia combinata, per i bambini - per la sedazione in terapia intensiva.

Controindicazioni

L'uso di Dormicum è controindicato in caso di ipersensibilità ai componenti che compongono la sua composizione, nonché nei casi di:

• insufficienza respiratoria acuta;
• coma;
• Intossicazione alcolica acuta con soppressione delle funzioni vitali;
• Shock;
• Glaucoma ad angolo chiuso;
• insufficienza polmonare acuta;
• il periodo del parto;
• Broncopneumopatia cronica ostruttiva.

Con cautela, Dormicum è prescritto a pazienti di età superiore a 60 anni, neonati prematuri, neonati sotto i sei mesi, nonché insufficienza cardiaca e respiratoria, condizioni estremamente gravi, miastenia grave, compromissione della funzionalità epatica e renale.

Metodo di applicazione e dosaggio

La soluzione viene somministrata per via endovenosa lentamente. Il dosaggio di Dormicum è determinato rigorosamente su base individuale. Per ottenere in sicurezza l'effetto sedativo desiderato, corrispondente all'età, alle condizioni fisiche e alle esigenze cliniche del paziente, si raccomanda di titolare la dose del farmaco.

Nei casi di sedazione cosciente negli adulti, il farmaco viene somministrato a una velocità di 1 mg per mezzo minuto.

La dose iniziale di Dormicum per i pazienti di età compresa tra 13 e 60 anni è di 2-2,5 mg, con una possibile somministrazione ripetuta di 1 mg del farmaco. Ai pazienti di età superiore a 60 anni vengono prescritti 0,5-1 mg di soluzione, bambini di età compresa tra 6 e 12 anni - 0,025-0,05 mg / kg, bambini da sei mesi a 5 anni - 0,05-0,1 mg / kg. L'agente viene somministrato 5-10 minuti prima dell'inizio della sedazione.

Per i bambini di età compresa tra 1 e 16 anni, Dormicum viene anche somministrato per via intramuscolare alla dose determinata sulla base del calcolo: 0,05-0,15 mg di soluzione per 1 kg di peso corporeo.

Effetti collaterali

Le istruzioni per Dormicum indicano che il farmaco può causare effetti collaterali da alcuni sistemi corporei, vale a dire:

• Cefalea, amnesia anterograda o retrograda, sonnolenza, sedazione prolungata, vertigini, parestesia, atassia, disturbi del sonno, ansia, diminuzione della concentrazione, movimenti atetoidi, delirio, linguaggio confuso e disfonia (sistema nervoso centrale e periferico);
• Shock anafilattico e reazioni di ipersensibilità generalizzata (sistema immunitario);
• Allucinazioni, confusione ed euforia (psichica);
• Tachicardia, ipotensione, bigeminia, bradicardia, crisi vasovagale, vasodilatazione, contrazione ventricolare prematura e ritmo dalla giunzione atrioventricolare (sistema cardiovascolare);
• Nausea, costipazione, vomito, sapore amaro e secchezza delle fauci, eruttazione e salivazione (tratto gastrointestinale);
• Orticaria, prurito ed eruzione cutanea (pelle e grasso sottocutaneo).

Dormicum può causare dolore ed eritema nel sito di iniezione, trombosi, tromboflebite, nonché reazioni avverse dagli organi respiratori e sensoriali, vale a dire:

• Depressione respiratoria, iperventilazione, apnea, singhiozzo, laringospasmo, ostruzione delle vie aeree, broncospasmo, tachipnea e arresto respiratorio;
• Visione doppia, costrizione pupillare, errore di rifrazione, nistagmo, acuità visiva compromessa e in peggioramento, spasmi periodici delle palpebre, perdita di equilibrio, svenimento e congestione delle orecchie.

I sintomi di un sovradosaggio di Dormicum sono una diminuzione della pressione sanguigna, areflessia, depressione dell'attività cardiorespiratoria, apnea e coma.

In tali casi, è necessario monitorare i segni vitali e, se necessario, condurre una terapia di mantenimento.

istruzioni speciali

È importante tenere presente che con l'uso parenterale di Dormicum possono verificarsi inibizione della contrattilità miocardica e arresto respiratorio. A questo proposito, si consiglia di utilizzare il farmaco solo in presenza di apparecchiature per la rianimazione.

In caso di uso endovenoso prolungato del farmaco, si raccomanda di cancellare Dormicum gradualmente. Ciò è dovuto al fatto che con una brusca sospensione del farmaco, il paziente può sviluppare sintomi di astinenza.

Durante il periodo di terapia farmacologica, non dovrebbero essere consumati alcol e droghe che deprimono il sistema nervoso centrale.

Analoghi

I sinonimi del farmaco sono Fulsed e Midazolam-hameln. Gli analoghi di Dormicum includono Flunitrazepam-Ferein e Nitrazepam.

Termini e condizioni di conservazione

Secondo le istruzioni, Dormicum deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce, asciutto e fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 30 ºС.

Dalle farmacie, il farmaco viene dispensato su prescrizione medica. La durata di conservazione della soluzione, soggetta alle raccomandazioni del produttore, è di cinque anni.

Le istruzioni per l'uso del farmaco Dormicum indicano che si tratta di un farmaco con effetto ipnotico e sedativo. È ampiamente utilizzato nella pratica medica per la premedicazione prima dell'intervento chirurgico e per la sedazione durante la terapia intensiva prolungata.

Composizione e azione di Dormicum

Un millilitro della soluzione contiene 5 mg del principio attivo midazolam. Nelle compresse ci sono 7,5 o 15 mg di midazolam. L'acido cloridrico e l'acqua sono isolati come componenti ausiliari.

Il farmaco è disponibile come soluzione, fiale da 1 ml e 3 ml. Il liquido non ha colore, è trasparente senza inclusioni. Le fiale Dormicum sono confezionate in una scatola di cartone con celle di contorno. Le targhe sono emesse in bolle.

Il farmaco ha effetti ansiolitici, mioreoassici, anticonvulsivanti e ipnotici. Appartiene al gruppo di farmaci benzodiazepinici con un breve meccanismo d'azione. Il gruppo imidobenzodiazepinico, che include Dormicum, stimola i recettori GABA situati nel cervello.

A causa della connessione con i recettori delle benzodiazepine, l'eccitabilità delle strutture sottocorticali diminuisce. A causa di questo effetto, si ottiene il suo effetto farmacologico sul corpo. A causa della reazione con diversi recettori, c'è una differenza di azione: alcuni sono responsabili della sedazione e dell'effetto anticonvulsivante, altri dell'attività ansiolitica e del rilassamento muscolare.

Il farmaco, quando somministrato per via intramuscolare, subisce un rapido assorbimento quasi per intero. Nelle cellule del fegato, si scompone per formare sostanze inattive. Il farmaco è in grado di penetrare non solo attraverso il liquido cerebrospinale, ma anche attraverso la placenta e il latte materno.
I prodotti metabolici inattivi sono escreti nella bile o nelle urine. In questo caso, è necessario tenere conto di alcune caratteristiche del metabolismo di Dormicum:

1. L'emivita di eliminazione aumenta nei pazienti obesi, nelle malattie epatiche e renali, così come nei pazienti anziani e pediatrici.
2. Con la somministrazione parenterale può verificarsi amnesia anterograda.
3. Il più veloce è l'effetto sedativo e ipnotico.
4. L'emivita media di eliminazione in una persona sana è di 2 ore.

Indicazioni e controindicazioni per l'uso

Tra le principali indicazioni per l'uso di Dormicum ci sono:

1. Raggiungere la sedazione del paziente al fine di ridurre l'eccitazione prima di condurre diagnosi invasive e interventi chirurgici.
2. Esecuzione dell'anestesia di induzione, nonché elemento di preparazione preliminare per l'anestesia.
3. Sedazione prolungata per pazienti critici che necessitano di terapia intensiva.
4. Per i bambini, Dormicum viene utilizzato come elemento di sedazione in preparazione all'anestesia, oltre a ottenere un effetto simile in una condizione grave.

Dormicum è vietato usare se il paziente ha:

1. Sensibilizzazione a farmaci appartenenti alla classe delle benzodiazepine.
2. Insufficienza della ventilazione polmonare e gravi malattie dell'apparato respiratorio.
3. Coma, shock o compromissione della coscienza sullo sfondo dell'intossicazione da alcol con la manifestazione della depressione delle funzioni vitali.
4. Glaucoma ad angolo chiuso.
5. Ostruzione del tessuto polmonare.
6. Durante il parto.

Prestare particolare attenzione quando:

• prematurità del neonato;
• età avanzata;
• grave insufficienza dei sistemi vitali;
• bambini fino a sei mesi.

Lo sviluppo di effetti collaterali è possibile in caso di violazione del regime posologico, trascuratezza delle controindicazioni, nonché presenza di ipersensibilità individuale dell'organismo. Tra le azioni negative più comuni ci sono:

1. Reazione allergica con shock anafilattico.
2. Malfunzionamenti del sistema nervoso con euforia, alterazione della coscienza, convulsioni clonico-toniche e aggressività.
3. Se Dormicum viene utilizzato per lungo tempo, può svilupparsi dipendenza. Più spesso è affrontato da pazienti con dipendenza da alcol o droghe. La brusca interruzione del farmaco porta alla comparsa di una sindrome da astinenza.
4. , lo sviluppo della sonnolenza postoperatoria, nonché anterograda e retrograda.
5. I pazienti con patologia del cuore e dei vasi sanguigni devono affrontare l'ipotensione, una diminuzione della frequenza cardiaca fino al completo arresto cardiaco.

Istruzioni per l'uso

Il farmaco ha caratteristiche di utilizzo. Va ricordato che l'introduzione dovrebbe essere eseguita lentamente. Il dosaggio viene selezionato individualmente, tenendo conto delle condizioni, dell'età, del peso e di altri fattori del paziente. Quando somministrato, il dosaggio viene titolato per monitorare l'effetto terapeutico. Per ottenere un risultato a lungo termine, viene eseguita un'ulteriore somministrazione di una dose di mantenimento.

Lo sviluppo di un sovradosaggio è possibile sullo sfondo di un leggero eccesso della quantità terapeutica. Tra i sintomi di intossicazione si notano la comparsa di ipotensione, areflessia, apnea e violazioni delle funzioni vitali con una possibile.

In questo caso, la pressione sanguigna e la respirazione sono controllate. Se necessario, viene prescritto un trattamento sintomatico. L'assistenza di emergenza consiste nell'uso di adsorbenti. L'effetto terapeutico è possibile se il farmaco è stato assunto per via orale non prima di 2 ore. Anexat è mostrato come un farmaco che esibisce proprietà antagoniste.

Leggi: varietà di rimedi, loro benefici e rischi, sindrome da astinenza.

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Tutti i sonniferi e le controindicazioni all'appuntamento.

Condizioni di vendita e costi di Dormicum

Il prezzo del farmaco Dormicum è in media di 550-700 rubli. Viene dispensato su prescrizione medica, ma è difficile ottenerlo nella rete delle farmacie, poiché il medicinale viene consegnato principalmente alle istituzioni mediche. Lo strumento non richiede condizioni particolari per la conservazione, si sconsiglia solo di consentire differenze di temperatura, nonché l'esposizione alla luce solare diretta. Il farmaco può essere utilizzato per 5 anni dalla data di produzione.

Dormicum ha ricevuto buone recensioni dai medici, così come le sue controparti Nitrazepam e Rohypnol. Tuttavia, a causa dell'elevato rischio di effetti collaterali e sovradosaggio, al momento della prescrizione del farmaco viene fornito uno stretto controllo medico della condizione. Non usare da solo a casa.

Catad_pgroup Ansiolitici (tranquillanti)

Dormicum - istruzioni per l'uso

ISTRUZIONI
sull'uso medico del farmaco

Numero di registrazione: P N. 016119/01

Nome commerciale del farmaco
DORMIKUM (DORMICUM ®)

Nome internazionale non proprietario
Midazolam (Midazolam)

nome chimico
8-cloro-6-(2-fluorofenil)-1-metil-4H-imidazobenzodiazepina

Forma di dosaggio
Soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare

Composto
1 ml (1 fiala) contiene: midazolam 5 mg
3 ml (1 fiala) del farmaco contengono: midazolam 15 mg
Eccipienti: cloruro di sodio, acido cloridrico, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili

Descrizione
Liquido limpido incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico
sonnifero

Codice ATX

Proprietà farmacologiche
Benzodiazepina a breve durata d'azione per premedicazione, sedazione, induzione e anestesia principale
Il principio attivo Dormicum - midazolam - appartiene al gruppo delle imidobenzodiazepine. La base libera è una sostanza lipofila, scarsamente solubile in acqua.
La presenza di un atomo di azoto basico in posizione 2 dell'anello imidobenzodiazepinico consente al midazolam di formare sali solubili in acqua con acidi, che danno soluzioni di iniezione stabili e ben tollerate.
L'azione farmacologica del farmaco è caratterizzata da una rapida insorgenza e - a causa della rapida biotrasformazione - una breve durata. A causa della sua bassa tossicità, il midazolam ha un'ampia finestra terapeutica.
Dormicum ha un sedativo molto rapido e un pronunciato effetto ipnotico. Ha anche effetti ansiolitici, anticonvulsivanti e miorilassanti.
Dopo la somministrazione parenterale si verifica una breve amnesia anterograda (il paziente non ricorda gli eventi accaduti durante il periodo di azione più intensa del principio attivo).

Farmacocinetica
Assorbimento dopo iniezione intramuscolare
Il midazolam viene assorbito dal tessuto muscolare in modo rapido e completo. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta entro 30 minuti. La biodisponibilità assoluta dopo l'iniezione intramuscolare supera il 90%.
Distribuzione
Dopo somministrazione endovenosa, la curva della concentrazione plasmatica di midazolam è caratterizzata da una o due fasi di distribuzione ben definite. Il volume di distribuzione nello stato di equilibrio è di 0,7-1,2 l/kg di peso corporeo. Il grado di legame alle proteine ​​plasmatiche è del 96-98%, principalmente all'albumina. Il midazolam passa nel liquido cerebrospinale lentamente e in piccole quantità. Il midazolam attraversa lentamente la barriera placentare ed entra nella circolazione fetale; piccole quantità si trovano nel latte materno.
Metabolismo
Il midazolam viene eliminato quasi esclusivamente per biotrasformazione. Meno dell'1% della dose assunta si trova nelle urine come farmaco immodificato. Il midazolam è idrossilato dall'isoenzima 3A4 del sistema del citocromo P450. Il principale metabolita nel plasma e nelle urine è l'a-idrossimidazolam. Il 60-80% della dose ricevuta viene escreta nelle urine come a-idrossimidazolam glucuronide. Le concentrazioni plasmatiche di a-idrossimidazolam sono il 12% di quelle della sostanza originaria. L'effetto del primo passaggio attraverso il fegato raggiunge il 30-60%. L'emivita del metabolita è inferiore a 1 ora. L'α-idrossimidazolam ha attività farmacologica, ma solo in misura minima (circa il 10%) provoca gli effetti del midazolam somministrato per via endovenosa. Non ci sono dati sul ruolo del polimorfismo genetico nel metabolismo ossidativo del midazolam.
allevamento
Nei volontari sani, l'emivita è di 1,5-2,5 ore La clearance plasmatica è di 500 ml / min. Se il midazolam viene somministrato per via endovenosa per fleboclisi, la cinetica della sua escrezione non differisce da quella dopo un'iniezione a getto.
Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti
Nei pazienti di età superiore ai 60 anni, l'emivita può aumentare fino a 4 volte.
Nei bambini di età compresa tra 3 e 10 anni, l'emivita dopo somministrazione endovenosa è più breve che negli adulti, il che corrisponde a un aumento della clearance metabolica del farmaco.
Nei neonati, forse a causa dell'immaturità del fegato, l'emivita è aumentata ed è in media di 6-12 ore, e la clearance del farmaco è rallentata.
L'emivita del farmaco nei pazienti con cirrosi epatica può essere prolungata e la clearance può diminuire rispetto a indicatori simili nei volontari sani.
L'emivita del farmaco nei pazienti con insufficienza renale cronica è simile a quella dei volontari sani.
Nei pazienti in condizioni critiche, l'emivita del midazolam è aumentata.
Nell'insufficienza cardiaca congestizia, anche l'emivita del midazolam è più lunga che negli individui sani.

Indicazioni
Sedazione cosciente prima di procedure diagnostiche o terapeutiche, eseguite in anestesia locale o meno (somministrazione endovenosa).
Premedicazione prima dell'anestesia di induzione (per via intramuscolare nei bambini).
Anestesia introduttiva e di mantenimento. Come agente di induzione per l'anestesia per inalazione o come componente sedativo per l'anestesia combinata, inclusa l'anestesia endovenosa totale (bolo endovenoso e fleboclisi).
Ataralgesia in combinazione con ketamina nei bambini (per via intramuscolare).
Sedazione a lungo termine in terapia intensiva (flusso endovenoso o fleboclisi).

Controindicazioni
Ipersensibilità alle benzodiazepine oa qualsiasi componente del farmaco.

Gravidanza e allattamento
Non ci sono dati sufficienti per valutare la sicurezza del midazolam in gravidanza.
Le benzodiazepine non devono essere utilizzate durante la gravidanza a meno che non esista un'alternativa più sicura. La somministrazione del farmaco nell'ultimo trimestre di gravidanza o ad alte dosi durante la prima fase del travaglio porta ad aritmie cardiache nel feto, ipotensione, suzione alterata, ipotermia e lieve depressione respiratoria nel neonato. Inoltre, i bambini le cui madri hanno ricevuto benzodiazepine a lungo termine nelle ultime fasi della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica con un certo rischio di sindrome da astinenza nel periodo postnatale.
Poiché il midazolam passa nel latte materno, Dormicum non deve essere usato nelle donne che allattano.

Modalità di applicazione
Il midazolam è un forte sedativo che richiede una somministrazione lenta e la selezione della dose individuale.
La dose deve essere titolata fino al raggiungimento dell'effetto sedativo desiderato, che corrisponde all'esigenza clinica, alle condizioni fisiche e all'età del paziente, nonché alla terapia farmacologica da lui ricevuta.
Nei pazienti di età superiore a 60 anni, pazienti debilitati o cronici, la dose deve essere selezionata con cura, tenendo conto dei fattori speciali inerenti a ciascun paziente.
Sedazione endovenosa cosciente
La dose di Dormicum è selezionata individualmente; il farmaco non deve essere somministrato rapidamente o in un flusso. L'inizio della sedazione varia individualmente, a seconda delle condizioni del paziente e del regime posologico (velocità di somministrazione, dimensione della dose). Se necessario, la dose viene selezionata individualmente. L'effetto si verifica circa 2 minuti dopo la somministrazione, il massimo - in media, dopo 2,4 minuti.
adulti
Dormicum deve essere somministrato per via endovenosa lentamente, ad una velocità di circa 1 mg ogni 30 secondi. Per i pazienti adulti di età inferiore ai 60 anni, la dose iniziale è di 2,5 mg 5-10 minuti prima dell'inizio della procedura. In caso di necessità, entri in dosi successive di 1 mg. Le dosi medie totali vanno da 3,5 a 7,5 mg. Di solito è sufficiente una dose totale non superiore a 5 mg.
Per i pazienti di età superiore a 60 anni, debilitati o malati cronici, la dose iniziale viene ridotta a circa 1 mg e somministrata 5-10 minuti prima dell'inizio della procedura. In caso di necessità, entri in dosi successive di 0,5-1 mg. Poiché in questi pazienti l'effetto massimo può non essere raggiunto così rapidamente, le dosi successive devono essere titolate molto lentamente e con attenzione. Di solito è sufficiente una dose totale non superiore a 3,5 mg.
Bambini
Per via intramuscolare, il farmaco viene somministrato alla dose di 0,1-0,15 mg/kg 5-10 minuti prima della procedura. Ai pazienti in uno stato di eccitazione più pronunciata possono essere somministrati fino a 0,5 mg/kg di peso corporeo. Di solito è sufficiente una dose totale non superiore a 10 mg.
Per via endovenosa, la dose iniziale di Dormicum viene somministrata nell'arco di 2-3 minuti, dopodiché, prima di procedere con la procedura o somministrare una seconda dose, è necessario attendere altri 2-3 minuti per valutare l'effetto sedativo. Se è necessario aumentare la sedazione, continuare a titolare attentamente la dose fino al raggiungimento del grado di sedazione desiderato. Neonati e bambini sotto i 5 anni di età possono richiedere dosi molto maggiori rispetto ai bambini più grandi e agli adolescenti.
I dati sui bambini non intubati di età inferiore a 6 mesi sono limitati. Questi bambini sono particolarmente inclini all'ostruzione delle vie aeree e all'ipoventilazione, quindi è essenziale titolare la dose in piccoli incrementi fino al raggiungimento del beneficio clinico e monitorare attentamente i pazienti.
La dose iniziale nei bambini da 6 mesi a 5 anni è di 0,05 - 0,1 mg/kg. Per ottenere l'effetto desiderato, può essere necessaria una dose totale fino a 0,6 mg/kg, ma non deve superare i 6 mg.
La dose iniziale nei bambini dai 6 ai 12 anni è di 0,025 - 0,05 mg / kg, la dose totale è fino a 0,4 mg / kg (non più di 10 mg).
Le dosi per i bambini dai 12 ai 16 anni sono le stesse degli adulti.
anestesia
Premedicazione
La premedicazione con Dormicum poco prima della procedura ha un effetto sedativo (insorgenza di sonnolenza ed eliminazione dello stress emotivo) e provoca anche amnesia preoperatoria. La premedicazione viene solitamente eseguita iniettando il farmaco in profondità nel muscolo 20-60 minuti prima dell'induzione dell'anestesia.
Dormicum può essere usato in combinazione con anticolinergici.
Somministrazione intramuscolare
Adulti: per la sedazione preoperatoria e l'eliminazione della memoria degli eventi preoperatori, ai pazienti che non sono ad alto rischio (classe ASA 1 o II, sotto i 60 anni di età) vengono somministrati 0,07-0,1 mg/kg di peso corporeo (circa 5 mg).
Pazienti di età superiore a 60 anni, debilitati o cronici: la dose viene ridotta individualmente. Se il paziente non sta assumendo farmaci contemporaneamente, la dose raccomandata di midazolam è 0,025 - 0,05 mg / kg, la dose abituale è 2-3 mg. Nei pazienti di età superiore a 70 anni, la somministrazione intramuscolare di Dormicum deve essere effettuata con cautela, sotto continua supervisione, a causa della possibilità di eccessiva sonnolenza.
Bambini da 1 a 15 anni: dosi relativamente più elevate (per kg di peso corporeo) rispetto agli adulti. Dosi comprese tra 0,08 e 0,2 mg/kg si sono dimostrate efficaci e sicure.
Anestesia di induzione (adulti)
Se Dormicum viene somministrato per l'anestesia di induzione prima di altri anestetici, la risposta individuale dei pazienti varia notevolmente. La dose deve essere titolata all'effetto desiderato in accordo con l'età e le condizioni cliniche del paziente. Se Dormicum viene somministrato prima di altri farmaci di induzione endovenosa, le dosi iniziali di ciascuno di questi farmaci possono essere notevolmente ridotte, a volte fino al 25% della dose iniziale standard.
Il livello desiderato di anestesia si ottiene mediante titolazione della dose. La dose di induzione di Dormicum viene somministrata per via endovenosa lentamente, in modo frazionato. Ogni dose ripetuta non superiore a 5 mg deve essere somministrata entro 20-30 secondi, con intervalli di 2 minuti tra le iniezioni.
Pazienti adulti di età inferiore a 60 anni: una dose di 0,15-0,2 mg/kg viene somministrata per via endovenosa nell'arco di 20-30 secondi, dopodiché è necessario attendere 2 minuti per valutare l'effetto. Per i pazienti chirurgici in età senile che non appartengono al gruppo ad alto rischio (classe ASA I e II) si raccomanda una dose iniziale di 0,2 mg/kg. In alcuni pazienti debilitati o con gravi comorbidità, può essere sufficiente una dose inferiore.
Pazienti adulti di età inferiore a 60 anni che non hanno ricevuto premedicazione: la dose può essere più elevata, fino a 0,3-0,35 mg/kg di peso corporeo. Viene somministrato per via endovenosa per 20-30 secondi, dopodiché è necessario attendere 2 minuti per valutare l'effetto. Se necessario, per completare l'induzione, il farmaco viene somministrato in aggiunta in dosi di circa il 25% di quella iniziale. In alternativa, è possibile utilizzare anestetici liquidi per inalazione per completare l'induzione. In casi refrattari, la dose di induzione di Dormicum può raggiungere 0,6 mg/kg, ma il recupero della coscienza dopo tali dosi può essere ritardato.
I pazienti di età superiore ai 60 anni che non hanno ricevuto la premedicazione richiedono dosi di induzione inferiori di Dormicum; la dose iniziale raccomandata è di 0,3 mg/kg, per pazienti con comorbidità gravi e pazienti debilitati è sufficiente una dose di induzione di 0,2-0,25 mg/kg, a volte solo 0,15 mg/kg.
Per l'anestesia di induzione nei bambini, Dormicum non è raccomandato, poiché l'esperienza del suo utilizzo è limitata.
Anestesia di mantenimento
Il mantenimento del livello di coscienza desiderato può essere ottenuto mediante ulteriore somministrazione frazionata di piccole dosi (0,03-0,1 mg/kg) o mediante infusione endovenosa continua alla dose di 0,03-0,1 mg/kg x ora, solitamente in combinazione con analgesici. Le dosi e gli intervalli tra le iniezioni dipendono dalla risposta individuale del paziente.
I pazienti di età superiore ai 60 anni, debilitati o malati cronici richiedono dosi minori per mantenere l'anestesia.
Si raccomanda ai bambini che ricevono ketamina a scopo di anestesia (ataralgesia) di somministrare una dose da 0,15 a 0,20 mg/kg per via intramuscolare. Un sonno sufficientemente profondo si ottiene solitamente in 2-3 minuti.
Sedazione endovenosa in terapia intensiva
L'effetto sedativo desiderato si ottiene con la selezione graduale della dose, seguita dall'infusione continua o dalla somministrazione a getto frazionato del farmaco, a seconda della necessità clinica, delle condizioni del paziente, dell'età e dei farmaci somministrati contemporaneamente.
adulti
Una dose di carico per via endovenosa viene somministrata in modo frazionato, lentamente. Ciascuna dose ripetuta di 1-2,5 mg viene somministrata nell'arco di 20-30 secondi, osservando intervalli di 2 minuti tra le iniezioni.
La dose di carico endovenosa può variare da 0,03 a 0,3 mg/kg, con una dose totale non superiore a 15 mg solitamente sufficiente.
Nei pazienti con ipovolemia, vasocostrizione o ipotermia, la dose di carico viene ridotta o non somministrata affatto.
Se Dormicum viene utilizzato contemporaneamente ad analgesici forti, quest'ultimo deve essere somministrato prima di esso, in modo che la dose di Dormicum possa essere titolata in modo sicuro al culmine della sedazione causata dall'analgesico.
La dose di mantenimento può essere di 0,03-0,2 mg/(kg x ora). Nei pazienti con ipovolemia, vasocostrizione o ipotermia, la dose di mantenimento è ridotta. Se le condizioni del paziente lo consentono, il grado di sedazione deve essere valutato regolarmente.
Bambini
Per ottenere l'effetto clinico desiderato, il farmaco viene somministrato per via endovenosa alla dose di 0,05-0,2 mg/kg per almeno 2-3 minuti (non deve essere somministrato per via endovenosa rapidamente). Successivamente, passano all'infusione endovenosa continua alla dose di 0,06-0,12 mg / kg (1-2 mcg / kg / min). Se necessario, per potenziare o mantenere l'effetto desiderato, la velocità di infusione può essere aumentata o diminuita (solitamente del 25% della velocità iniziale o successiva) oppure possono essere somministrate dosi aggiuntive di Dormicum.
Se l'infusione di Dormicum viene iniziata in pazienti con disturbi emodinamici, la dose di carico abituale deve essere titolata a piccoli "passi", monitorando i parametri emodinamici (ipotensione). Questi pazienti hanno una tendenza alla depressione respiratoria con Dormicum e richiedono un attento monitoraggio della frequenza respiratoria e della saturazione di ossigeno.
Neonati (32 settimane) - alla dose di 0,06 mg / kg / ora (1 mcg / kg / min). Ai neonati non viene somministrata una dose di carico per via endovenosa, ma l'infusione viene effettuata un po' più velocemente nelle prime ore per raggiungere concentrazioni plasmatiche terapeutiche del farmaco. La velocità di infusione deve essere rivista frequentemente e attentamente, specialmente durante le prime 24 ore, per garantire che venga somministrata la dose efficace più bassa e per ridurre la possibilità di accumulo del farmaco.
Istruzioni speciali per il dosaggio
La soluzione di Dormicum in fiale può essere diluita con soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di glucosio al 5% e al 10%, soluzione di fruttosio al 5%, soluzione di Ringer e soluzione di Hartmann in un rapporto di 15 mg di midazolam per 100-1000 ml di soluzione per infusione. Queste soluzioni rimangono fisicamente e chimicamente stabili per 24 ore a temperatura ambiente o 3 giorni a 5°C (vedi anche "Note speciali").
Dormicum non deve essere diluito con una soluzione al 6% di Macrodex in glucosio o miscelato con soluzioni alcaline.
Inoltre, può formarsi un precipitato che si dissolve agitando a temperatura ambiente.

Interazione con altri farmaci
Il metabolismo del midazolam è mediato principalmente dall'isoenzima del sistema del citocromo P4503A4 (CYP3A4). Circa il 25% dell'attività totale del sistema del citocromo 450 nel fegato degli adulti ricade nella sottoclasse CYP3A4. Gli inibitori e gli induttori di questo isoenzima possono interagire con il midazolam.
Studi di interazione condotti con la soluzione di Dormicum
Itraconazolo e fluconazolo. La co-somministrazione di midazolam e itraconazolo o fluconazolo prolunga l'emivita del midazolam da 2,9 a 7,0 ore (itraconazolo) oa 4,4 ore (fluconazolo). Quando il midazolam viene somministrato in bolo per la sedazione a breve termine, l'itraconazolo e il fluconazolo non aumentano i suoi effetti in misura clinicamente significativa, quindi non è necessario un aggiustamento della dose. Tuttavia, quando si prescrive midazolam ad alte dosi, può rendersi necessario un aggiustamento della dose. L'infusione a lungo termine di midazolam in pazienti che ricevono antimicotici sistemici (p. es., in terapia intensiva) può prolungare l'effetto ipnotico del farmaco se la dose non viene titolata in base all'effetto.
Eritromicina. La nomina simultanea di Dormicum ed eritromicina allunga l'emivita del midazolam da 3,5 a 6,2 ore. Sebbene i cambiamenti osservati nella farmacodinamica siano stati relativamente piccoli, si raccomanda di aggiustare la dose di midazolam somministrato per via endovenosa, specialmente quando si prescrivono dosi elevate.
Cimetidina e ranitidina. La cimetidina aumenta le concentrazioni plasmatiche di equilibrio del midazolam del 26%, mentre la ranitidina non le influenza. La somministrazione simultanea di midazolam e cimetidina o ranitidina non ha un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica e sulla farmacodinamica del midazolam. Midazolam può essere somministrato per via endovenosa a dosi normali contemporaneamente a cimetidina e ranitidina.
Ciclosporina. Non vi è alcuna interazione farmacocinetica e farmacodinamica tra ciclosporina e midazolam; non è richiesto un aggiustamento della dose di midazolam quando usato contemporaneamente alla ciclosporina.
La nitrendipina non influenza la farmacocinetica e la farmacodinamica del midazolam. Entrambi i farmaci possono essere somministrati contemporaneamente; non è richiesto un aggiustamento della dose di midazolam.
Saquinavir. In 12 volontari sani, una singola somministrazione endovenosa di midazolam alla dose di 0,05 mg/kg dopo 3-5 giorni di assunzione di saquinavir alla dose di 1200 mg 3 volte al giorno ha ridotto la clearance del midazolam del 56% e ne ha aumentato l'emivita da 4,1 a 9,5 ore. Il saquinavir ha solo migliorato la sensazione soggettiva dell'effetto del midazolam (come misurato dalla scala analogica visiva, la voce "effetto totale del farmaco"), quindi ai pazienti che assumono saquinavir possono essere somministrate dosi in bolo endovenoso di midazolam. Con l'infusione prolungata di midazolam, si raccomanda di ridurre la dose iniziale del 50%.
I contraccettivi orali non hanno influenzato la farmacocinetica del midazolam somministrato per via intramuscolare; questi farmaci possono essere usati contemporaneamente senza aggiustamento della dose di midazolam.
Altre interazioni
Il valproato di sodio sposta il midazolam dal legame con le proteine, il che può potenziare gli effetti del midazolam. I pazienti con epilessia trattati con valproato di sodio possono richiedere un aggiustamento della dose di midazolam.
Nei pazienti sottoposti a terapia antiaritmica o anestesia regionale con lidocaina, il midazolam non influenza il legame della lidocaina alle proteine ​​plasmatiche.
L'alcol può aumentare l'effetto sedativo del midazolam.
La somministrazione endovenosa di Dormicum riduce le concentrazioni alveolari minime di alotano necessarie per l'anestesia generale.
Incompatibilità
La soluzione di Dormicum in fiale non può essere diluita con una soluzione di Macrodex al 6% in soluzione glucosata. Non mescolare Dormicum con soluzioni alcaline, poiché il midazolam precipita con il bicarbonato di sodio

Effetti collaterali
Sistema nervoso centrale e periferico e sfera mentale: sonnolenza, sedazione prolungata, confusione, euforia, allucinazioni, debolezza, mal di testa, vertigini, atassia, amnesia anterograda, la cui durata dipende direttamente dalla dose. L'amnesia anterograda può verificarsi alla fine della procedura, in alcuni casi dura più a lungo.
Vengono descritti casi di reazioni paradossali, quali agitazione, attività motoria involontaria (incluse convulsioni tonico-cloniche e tremore muscolare), iperattività, umore ostile, rabbia e aggressività, parossismi di eccitazione, soprattutto nei bambini e nei pazienti senili.
Convulsioni sono state descritte nei neonati prematuri e nei neonati.
L'uso di Dormicum, anche in dosi terapeutiche, può portare alla formazione di dipendenza fisica. La sospensione del farmaco, soprattutto bruscamente dopo un uso prolungato per via endovenosa, può essere accompagnata da sintomi di astinenza, comprese le convulsioni.
Tratto gastrointestinale: nausea, vomito, singhiozzo, costipazione, secchezza delle fauci.
Sistema cardiovascolare e organi respiratori: in rari casi si sono sviluppati gravi eventi avversi cardiorespiratori. Consistevano in depressione e arresto respiratorio e/o cardiaco. La probabilità di tali reazioni pericolose per la vita è maggiore negli adulti di età superiore ai 60 anni e in quelli con concomitante insufficienza respiratoria o insufficienza cardiaca, soprattutto se il farmaco viene somministrato troppo rapidamente oa dosi elevate. Inoltre, sono stati descritti ipotensione, lieve tachicardia, vasodilatazione, dispnea e, in alcuni casi, laringospasmo.
Pelle e sue appendici: rash cutaneo, orticaria, prurito.
Corpo nel suo insieme: in alcuni casi - reazioni di ipersensibilità generalizzata, dalla pelle all'anafilattoide.
Reazioni locali: eritema e dolore al sito di iniezione, tromboflebite, trombosi.
Nei pazienti anziani, dopo l'uso di benzodiazepine, aumenta il rischio di cadute e fratture.

Overdose
I sintomi di un sovradosaggio di Dormicum si esprimono principalmente in un aumento dei suoi effetti farmacologici: sonnolenza, confusione, letargia e debolezza muscolare o eccitazione paradossale. Come nel caso di un sovradosaggio di altre benzodiazepine, questo non è pericoloso per la vita, a meno che il paziente non abbia ricevuto contemporaneamente altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, incluso l'alcol. Sintomi più gravi includono areflessia, ipotensione, depressione cardiovascolare e respiratoria, arresto respiratorio e, raramente, coma.
Nella maggior parte dei casi, devono essere monitorate solo le funzioni vitali. Nel trattamento del sovradosaggio, un'attenzione particolare è occupata dalla terapia intensiva volta a mantenere l'attività cardiovascolare e respiratoria. I fenomeni di sovradosaggio possono essere fermati con un antagonista delle benzodiazepine - Anexat (principio attivo - flumazenil). Bisogna fare attenzione quando si usa il flumazenil nel caso); sovradosaggio misto di farmaci, nonché in pazienti con epilessia trattati con benzodiazepine

istruzioni speciali
Dormicum iniettabile deve essere usato solo se è disponibile l'attrezzatura per la rianimazione, poiché la sua somministrazione endovenosa può inibire la contrattilità miocardica e causare arresto respiratorio.
Particolare attenzione è necessaria per la somministrazione parenterale di Dormicum nel gruppo ad alto rischio: oltre i 60 anni, pazienti debilitati e cronici affetti da insufficienza respiratoria cronica, insufficienza renale cronica, compromissione della funzionalità epatica e insufficienza cardiaca congestizia, pazienti pediatrici con instabilità cardiovascolare. Questi pazienti ad alto rischio richiedono dosi più basse (vedi "Metodo di applicazione") e un monitoraggio costante ai fini della diagnosi precoce delle violazioni delle funzioni vitali. Nei pazienti anziani, dopo l'uso di benzodiazepine, aumenta il rischio di cadute e fratture.
Con estrema cautela, le benzodiazepine vengono utilizzate nei pazienti che abusano di alcol e tossicodipendenti.
Come con qualsiasi farmaco che deprime il sistema nervoso centrale e ha un effetto miorilassante, è necessario prestare particolare attenzione quando si somministra Dormicum a pazienti con miastenia grave, poiché presentano già debolezza muscolare.
Quando si utilizza Dormicum per la sedazione a lungo termine nell'unità di terapia intensiva, è stata descritta una leggera diminuzione dell'effetto del farmaco. Inoltre, in una situazione del genere, si dovrebbe essere consapevoli della possibilità di sviluppare dipendenza fisica, il cui rischio dipende dalla dose e dalla durata dell'uso.
Poiché la sospensione improvvisa di Dormicum dopo uso prolungato per via endovenosa può essere accompagnata da sintomi di astinenza, si raccomanda di ridurne la dose gradualmente.
Dormicum provoca amnesia anterograda, che è spesso desiderabile prima e durante le procedure chirurgiche e diagnostiche. La sua durata dipende direttamente dalla dose somministrata. L'amnesia prolungata può essere un problema per i pazienti che stanno per essere dimessi dopo un intervento chirurgico o diagnostico. Dopo la somministrazione parenterale del farmaco, i pazienti possono essere dimessi dall'ospedale o dalla clinica non prima di 3 ore dopo e solo con accompagnamento.
Se compaiono sintomi che suggeriscono una reazione paradossale, l'effetto di Dormicum deve essere valutato prima di continuare la sua somministrazione.
Nei bambini con uno stato instabile del sistema cardiovascolare e nei neonati, deve essere evitata la rapida somministrazione endovenosa del farmaco. È necessaria particolare attenzione durante la sedazione di neonati pretermine a meno che non siano intubati a causa del rischio di apnea. Inoltre, i neonati tendono a un effetto inibitorio prolungato e pronunciato di Dormicum sulla respirazione, dovuto alla loro immaturità funzionale.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con macchine e meccanismi
Sedazione, amnesia, ridotta concentrazione e funzione muscolare possono influire negativamente sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari. Non dovresti guidare veicoli o lavorare con macchine o meccanismi fino a quando l'effetto del farmaco non è completamente cessato.

Modulo di rilascio e confezione
1 ml e 3 ml del farmaco in fiale di vetro incolore (classe idrolitica 1 secondo EP). 5, 10 fiale (1 ml ciascuna) o 5, 10, 25 fiale (3 ml ciascuna), insieme alle istruzioni per l'uso, sono poste in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione
Conservare a temperatura non superiore a 30°C, al riparo dalla luce. Non congelare.

Da consumarsi preferibilmente entro
5 anni.
Il farmaco non deve essere utilizzato dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Termini di dispensazione dalle farmacie
Su prescrizione medica.

Produttore
F. Hoffmann-La Roche Ltd, prodotto da Seneksi SAS, Francia
Indirizzo registrato del produttore:
Seneksi CAC, 52, ru Marcel et Jacquies Gaucherbes 94120 Fontenay-sues-Bois, Francia
Cenexi SAS, 52, rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, Francia
I reclami dei consumatori devono essere inviati all'indirizzo dell'ufficio di rappresentanza a Mosca:
125445, st. Smolnaja, 24D

Dormicum è una droga sintetica con un pronunciato effetto ipnotico e sedativo rapido.

Azione farmacologica di Dormicum

Dormicum è un farmaco che ha un effetto ipnotico, sedativo, anticonvulsivante, ansiolitico e miorilassante centrale.

Il componente attivo di Dormicum - midazolam, essendo una sostanza lipofila, ha un effetto stimolante sui recettori ionotropici GABA, che si trovano nel sistema nervoso centrale.

A causa della bassa tossicità, il farmaco ha un ampio intervallo terapeutico. L'azione di Dormicum è caratterizzata da una rapida insorgenza e una breve durata.

Dopo l'introduzione del farmaco si osserva un'amnesia anterograda a breve termine, durante la quale il paziente non ricorda gli eventi che si verificano durante l'azione del principio attivo.

Composizione, forma di rilascio e analoghi di Dormicum

Dormicum è prodotto come soluzione iniettabile limpida (per via endovenosa e intramuscolare) contenente 1 ml di 5 mg di midazolam in fiale da 1 ml e 3 ml.

È possibile utilizzare un analogo di Dormicum per il principio attivo (Fulsed) o la modalità di azione (Nitrazepam, Flunitrazepam-Fereina).

Indicazioni per l'uso Dormicum

Secondo le istruzioni, Dormicum è prescritto per gli adulti per:

• Sedazione cosciente prima e durante procedure diagnostiche o terapeutiche, eseguite in anestesia locale o meno;
• Anestesia introduttiva e premedicazione prima di esso;
• Sedazione a lungo termine in terapia intensiva, nonché componente sedativa in anestesia combinata.

Bambini Dormicum è solitamente usato:

• Quando si esegue la sedazione con la conservazione della coscienza per procedure diagnostiche o terapeutiche;
• Per premedicazione prima dell'anestesia di induzione e sedazione a lungo termine in terapia intensiva.

Controindicazioni

Dormicum non viene utilizzato sullo sfondo di:

• insufficienza respiratoria acuta;
• Ipersensibilità al principio attivo (midazolam) o ai componenti ausiliari;
• insufficienza polmonare acuta;
• Glaucoma ad angolo chiuso;
• Shock, coma, intossicazione acuta da alcol e droghe, accompagnata da depressione delle funzioni vitali;
• Broncopneumopatia cronica ostruttiva.

Il farmaco non viene utilizzato come parte della terapia durante il parto. La cautela richiede l'uso di Dormicum:

• Anziani oltre i 60 anni;
• Pazienti in condizioni estremamente gravi;
• Sullo sfondo di insufficienza respiratoria;
• Sullo sfondo della disfunzione dei reni e del fegato;
• Con insufficienza cardiaca;
• Sullo sfondo della miastenia grave;
• Bambini prematuri (a causa del rischio di sviluppare apnea notturna);
• Neonati di età inferiore a 6 mesi.

Come usare Dormicum

Dormicum secondo le istruzioni è un forte farmaco sedativo che richiede una selezione della dose individuale e una somministrazione lenta. Per ottenere l'effetto sedativo desiderato, appropriato per età, condizione fisica e necessità clinica, si raccomanda la titolazione della dose. Gli anziani in gravi condizioni e i bambini devono essere avvicinati alla selezione del dosaggio tenendo conto dei fattori di rischio individuali.

Dopo somministrazione endovenosa, l'azione di Dormicum secondo le istruzioni si sviluppa entro due minuti, l'effetto massimo si osserva dopo 5-10 minuti.

Prima di una procedura chirurgica o diagnostica per la sedazione cosciente, il farmaco viene somministrato per via endovenosa. Il dosaggio medio per adulti è di 2-2,5 mg somministrato 5-10 minuti prima della procedura. Di norma, non vengono somministrati più di 5 mg del farmaco al giorno. Per gli anziani viene utilizzato un totale di non più di 2-3,5 mg di Dormicum.

Ai bambini viene somministrato Dormicum per via endovenosa mediante lenta titolazione fino al raggiungimento dell'effetto desiderato. I bambini di età inferiore ai cinque anni possono richiedere dosi maggiori di farmaci rispetto agli adolescenti.

Per la premedicazione, Dormicum deve essere somministrato per via intramuscolare (20-60 minuti prima dell'induzione dell'anestesia in profondità nel muscolo) o per via endovenosa. Dopo la somministrazione, per rilevare i sintomi di un sovradosaggio, è imperativo monitorare le condizioni del paziente, poiché la sensibilità individuale al farmaco può variare. I bambini di età compresa tra 1 e 15 anni di solito richiedono dosi più elevate di Dormicum rispetto agli adulti.

Nei bambini, l'uso di Dormicum come sedativo in anestesia combinata non è raccomandato a causa della mancanza di dati necessari.

Effetti collaterali

Dormicum, secondo le recensioni, anche se usato in dosaggi terapeutici, specialmente con sedazione prolungata, può causare la formazione di dipendenza fisica. Il rischio che si verifichi dipende dalle dosi utilizzate e dalla durata della terapia, nonché dalla presenza di dipendenza da alcol o droghe. L'interruzione brusca della terapia a lungo termine può causare sintomi di astinenza, incluse convulsioni.

Inoltre, l'uso di Dormicum, secondo le recensioni, può portare allo sviluppo di disturbi di vari sistemi corporei sotto forma di:

• Reazioni di ipersensibilità generalizzate (incluse reazioni cardiovascolari e cutanee, broncospasmo), shock anafilattico (sistema immunitario);
• Confusione di coscienza, euforia, allucinazioni (sfera mentale);
• Eventi avversi cardiorespiratori gravi - depressione o cessazione respiratoria, sviluppo di apnea, dispnea, laringospasmo (organi respiratori);
• Eruzione cutanea, orticaria e prurito (pelle e grasso sottocutaneo);
• Eventi avversi cardiorespiratori gravi (sistema cardiovascolare);
• Violazioni e deterioramento dell'acuità visiva, visione doppia, nistagmo, spasmi periodici delle palpebre, presincope, disturbi refrattivi, congestione delle orecchie, perdita di equilibrio (organi di senso);
• Eritema e dolore al sito di iniezione, tromboflebite, trombosi, ipersensibilità (reazioni locali e generali).

In alcuni casi (soprattutto nei bambini e negli anziani), quando si utilizza Dormicum, secondo le recensioni, si osservano reazioni paradossali: agitazione, umore ostile, attività motoria involontaria, iperattività, parossismi di eccitazione, aggressività e rabbia. I neonati e i prematuri possono sviluppare convulsioni e negli anziani, dopo l'uso di Dormicum, aumenta la probabilità di cadute e fratture.

I disturbi del sistema nervoso periferico e centrale si manifestano più spesso come diminuzione della concentrazione, mal di testa, vertigini, atassia, sonnolenza postoperatoria, amnesia anterograda. Inoltre, secondo le istruzioni, Dormicum può causare amnesia retrograda, movimenti atetoidi, ansia, delirio e sonnolenza al recupero dall'anestesia, disturbi del sonno, disfonia, illeggibilità del linguaggio, parestesia. In alcuni casi, dopo la terapia, si osservano disturbi digestivi sotto forma di sapore amaro in bocca, stitichezza, nausea, salivazione, eruttazione e vomito.

Condizioni di archiviazione

Dormicum è un farmaco sedativo prescritto. La durata di conservazione della soluzione è di cinque anni, a condizione che sia conservata nelle condizioni raccomandate dalle istruzioni (a temperature fino a 30 ° C).

Forma di dosaggio:  soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare Composto:

1 ml di soluzione contiene:

Sostanza attiva:

midazolam - 5,00000 mg.

Eccipienti:

cloruro di sodio - 5,00000 mg,

acido cloridrico - 0,00234 ml,

Soluzione di idrossido di sodio 1 M - fino a pH 3,3,

acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Descrizione: Liquido trasparente incolore. Gruppo farmacoterapeutico:Sonniferi ATX:  

N.05.C.D.08 Midazolam

Farmacodinamica:

Meccanismo di azione

Il midazolam è una benzodiazepina a breve durata d'azione appartenente al gruppo delle imidobenzodiazepine. Questi composti stimolano i recettori delle benzodiazepine nelle membrane dei neuroni del sistema nervoso centrale (SNC), che sono allostericamente associati ai recettori dell'acido gamma-aminobutirrico (recettori GABAd). Con la stimolazione dei recettori delle benzodiazepine, aumenta la sensibilità dei recettori GABA al GABA (mediatore inibitorio). Quando i recettori GABAA sono eccitati, i canali C1 si aprono; Ioni Cl: entrano nelle cellule nervose, questo porta all'iperpolarizzazione della membrana cellulare. Sotto l'azione delle benzodiazepine, aumenta la frequenza di apertura dei canali Cl. Pertanto, le benzodiazepine migliorano i processi di inibizione nel sistema nervoso centrale.

Effetti farmacologici delle benzodiazepine:

1) ansiolitico (eliminazione di sentimenti di ansia, paura, tensione);

2) sedativo;

3) sonniferi;

4) miorilassante;

5) anticonvulsivo;

6) amnesico (ad alte dosi, le benzodiazepine provocano un'amnesia anterograda per circa 6 ore, che può essere utilizzata per la premedicazione prima degli interventi chirurgici).

L'azione farmacologica è caratterizzata da una breve durata dovuta alla rapida degradazione del midazolam. Provoca rapidamente l'inizio del sonno (dopo 20 minuti), ha scarso effetto sulla struttura del sonno e praticamente non ha effetti collaterali.

Inizio dell'azione: sedativo - 15 minuti (somministrazione intramuscolare (i / m)), 1,5-5 minuti (somministrazione endovenosa (i / v)); anestesia generale introduttiva con somministrazione endovenosa - 0,75-1,5 minuti (con premedicazione con stupefacenti), 1,5-3 minuti (senza premedicazione con stupefacenti). La durata dell'azione amnesica dipende direttamente dalla dose. Il tempo di recupero dall'anestesia generale è in media di 2 ore. Dopo l'uso intramuscolare o endovenoso, si osserva amnesia anterograda di breve durata.

Farmacocinetica:

Assorbimento

Quando somministrato per via intramuscolare, l'assorbimento del midazolam dal tessuto muscolare è rapido e completo. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta entro 30 minuti. La biodisponibilità assoluta dopo l'iniezione intramuscolare è superiore al 90%.

Distribuzione

Il profilo farmacocinetico del midazolam è lineare. Con la somministrazione endovenosa, la distribuzione è bifasica. Il volume di distribuzione di equilibrio è di 0,7-1,2 l/kg. Comunicazione con proteine ​​​​plasmatiche - 96-98%. Mettendosi in contatto principalmente con albumina, penetra attraverso barriere histohematic, incl. barriere emato-encefaliche e placentari, così come nel latte materno. Piccole concentrazioni si trovano nel liquido cerebrospinale.

Metabolismo

Il midazolam è quasi completamente biotrasformato, escreto principalmente come metaboliti. Idrossilato dall'isoenzima CYP3A4 ad a-idrossimidazolam (il principale metabolita nel plasma e nelle urine). La concentrazione plasmatica di a-idrossimidazolam raggiunge il 12% della sostanza di partenza. L'attività farmacologica è il 10% dell'attività del midazolam.

allevamento

In volontari sani, l'emivita (T1/2) del midazolam è di 1,5-2,5 ore. Autorizzazione al plasma - 300-500 ml / min. Viene escreto principalmente dai reni (60-80% della dose somministrata), principalmente sotto forma di a-idrossimidazolam glucuronide. Meno dell'1% viene escreto immodificato nelle urine. T 1/2 α-idrossimidazolam è<1 часа.

Farmacocinetica con somministrazione endovenosa di fleboclisi: in alcuni pazienti in terapia intensiva e in alcuni pazienti anziani sottoposti a fleboclisi per sedazione prolungata, l'emivita di eliminazione è aumentata fino a sei volte. I fattori di rischio specifici includono l'età avanzata, la patologia addominale, la sepsi e la ridotta funzionalità renale. In questi pazienti, l'infusione di midazolam a velocità costante ha determinato un aumento delle concentrazioni plasmatiche del farmaco allo stato stazionario. Pertanto, la velocità di infusione deve essere ridotta non appena si ottiene un effetto clinico soddisfacente.

Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti

Pazienti anziani.

Nelle persone di età superiore ai 60 anni, T 1/2 può essere aumentato di quattro volte.

Bambini.

Dopo somministrazione endovenosa a bambini di età compresa tra 3 e 10 anni, T 1/2 è più breve rispetto agli adulti (1-1,5 ore), il che si spiega con un metabolismo più intenso del midazolam.

Neonati.

Nei neonati, l'emivita (T1/2) è aumentata ed è in media di 6-12 ore, e la clearance del farmaco è rallentata.

Pazienti in sovrappeso.

Negli individui in sovrappeso, la clearance è rallentata, T1/2 è di 8,4 ore. Pazienti con insufficienza epatica.

L'emivita del midazolam nei pazienti con cirrosi epatica può essere prolungata e la clearance ridotta rispetto a indicatori simili nei volontari sani.

Pazienti con insufficienza renale.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica, T1/2 è lo stesso dei volontari sani.

Pazienti gravemente malati.

Nei pazienti critici, l'emivita (T1/2) del midazolam è aumentata.

Pazienti con scompenso cardiaco.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, rispetto ai volontari sani, T 1/2 aumenta.

Indicazioni:

adulti

Anestesia introduttiva.

Come componente sedativo in anestesia combinata.

Bambini

Sedazione cosciente prima e durante procedure diagnostiche o terapeutiche, eseguite in anestesia locale o meno.

Premedicazione prima dell'anestesia di induzione.

Sedazione prolungata in terapia intensiva.

Controindicazioni:

Ipersensibilità alle benzodiazepine o ad altri componenti del farmaco.

Insufficienza respiratoria acuta, sindrome da distress respiratorio acuto.

Shock, coma, intossicazione acuta da alcol con depressione delle funzioni vitali.

Glaucoma ad angolo chiuso.

Il periodo di parto (vedi la sezione «L'applicazione durante gravidanza e durante allattamento al seno»).

Accuratamente:

Insufficienza cardiaca cronica, insufficienza respiratoria cronica, insufficienza epatica, insufficienza renale cronica, obesità, età avanzata, bambini sotto i 6 mesi di età (soprattutto neonati e prematuri), danno cerebrale organico, intossicazione da alcol e droghe con depressione delle funzioni vitali, miastenia grave.

Se hai una delle malattie elencate, assicurati di consultare il medico prima di assumere il farmaco.

Gravidanza e allattamento:

Non ci sono dati sufficienti per valutare la sicurezza del midazolam in gravidanza. L'uso di benzodiazepine è possibile solo in assenza di altri metodi alternativi di trattamento.

Voriconazolo aumenta la concentrazione plasmatica e l'emivita del midazolam di 3 volte.

Macrolidi

Eritromicina. Aumenta di 1,6-2 volte la concentrazione plasmatica del midazolam somministrato per via endovenosa, aumenta di circa 1,5-1,8 volte l'emivita finale. Sebbene i cambiamenti osservati nella farmacodinamica siano stati relativamente piccoli, si raccomanda di aggiustare la dose di midazolam somministrato per via endovenosa, specialmente quando si prescrivono dosi elevate.

Claritromicina. Aumenta di 2,5 volte la concentrazione plasmatica del midazolam somministrato per via endovenosa, circa 1,5-2 volte aumenta l'emivita finale.

Inibitori della proteasi dell'HIV

Saquinavir e altri inibitori della proteasi dell'HIV. Con l'uso combinato di midazolam con lopinavir e ritonavir (combinazione di richiamo), la concentrazione plasmatica di midazolam somministrato per via endovenosa aumenta di 5,4 volte, che si combina con lo stesso aumento dell'emivita terminale di eliminazione.

Il saquinavir ha solo aumentato la sensazione soggettiva dell'effetto del midazolam, quindi i pazienti che assumono dosi in bolo endovenoso di midazolam possono essere somministrati. Con l'infusione prolungata di midazolam, si raccomanda di ridurre la dose iniziale del 50%. La somministrazione parenterale di midazolam in combinazione con inibitori della proteasi dell'HIV richiede il rispetto delle condizioni di ricovero (vedi).

Bloccanti del recettore H2-istamina

Cimetidina e Raitidina. aumenta le concentrazioni di equilibrio di midazolam nel plasma del 26%, ma non le influenza. La somministrazione simultanea di midazolam e cimetidina o ranitidina non ha un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica e sulla farmacodinamica del midazolam. può essere somministrato per via endovenosa alle dosi abituali contemporaneamente a cimetidina e ranitidina.

Blockers di canali calcic lenti

Diltiazem. Una singola dose di diltiazem aumenta la concentrazione plasmatica di midazolam per via endovenosa di circa il 25% e allunga l'emivita terminale del 43%.

Altri medicinali.

Atorvastatina. Aumenta la concentrazione plasmatica del midazolam somministrato per via endovenosa di 1,4 volte.

Induttori del CYP3A4

Rifampicina. Dopo aver assunto rifampicina per 7 giorni alla dose di 600 mg al giorno, la concentrazione di midazolam nel plasma sanguigno dopo somministrazione endovenosa diminuisce di circa il 60%. L'emivita terminale è ridotta di circa il 5-60%.

Erboristeria e cibo

Estratto di radice di Echinacea purpurea. Riduce la concentrazione plasmatica del midazolam somministrato per via endovenosa del 20%. L'emivita terminale è ridotta di circa il 42%.

Erba di San Giovanni (perforata). Riduce la concentrazione plasmatica del midazolam somministrato per via endovenosa di circa il 20-40%.

L'emivita terminale è ridotta di circa il 15-17%.

Altre interazioni

Ciclosporina. Non vi è alcuna interazione farmacocinetica e farmacodinamica tra ciclosporina e midazolam; non è richiesto alcun aggiustamento della dose di midazolam quando co-somministrato con ciclosporina.

La nitrendipina non influenza la farmacocinetica e la farmacodinamica del farmaco. Entrambi i farmaci possono essere somministrati contemporaneamente; non è richiesto un aggiustamento della dose di midazolam.

I contraccettivi orali non influenzano la farmacocinetica del midazolam somministrato per via intramuscolare; questi farmaci possono essere usati contemporaneamente senza aggiustamento della dose di midazolam.

Acido valproico. A causa dell'elevata concentrazione terapeutica nel siero del sangue, può spostarsi dalla connessione con le proteine ​​​​plasmatiche (albumina), il che può portare ad un aumento dell'effetto clinico del midazolam somministrato sotto sedazione di emergenza. Sullo sfondo dell'uso dell'acido valproico, la depressione del SNC è migliorata.

Interazioni farmacodinamiche

La co-somministrazione di midazolam con altri sedativi e ipnotici, nonché in combinazione con alcol, può portare ad un aumento degli effetti sedativi e ipnotici.

Tale interazione è possibile quando si assumono oppiacei e oppioidi (se assunti come analgesici e antitosse, terapia sostitutiva), antipsicotici (neurolettici), varie benzodiazepine utilizzate come ansiolitici o ipnotici, barbiturici, propofol, ketamina, etomidate, anche durante l'assunzione di midazolam con antidepressivi con effetto sedativo, antipertensivi, farmaci resistenti e farmaci antipertensivi ad azione centrale. riduce la concentrazione alveolare minima di anestetici per inalazione. Con un tale uso congiunto di droghe, è necessario un adeguato monitoraggio dei segni vitali. L'uso concomitante di midazolam e alcool deve essere evitato.

L'anestesia spinale può aumentare l'effetto sedativo del midazolam per via endovenosa. In questo caso, è necessario ridurre la dose di midazolam.

Inoltre, è necessaria una riduzione della dose di midazolam somministrato per via endovenosa in caso di uso simultaneo con lidocaina o bupivacaina quando vengono somministrati per via intramuscolare.

I farmaci che attivano l'attività cerebrale, migliorano la memoria, l'attenzione, come un inibitore dell'acetilcolinesterasi - la fisostigmina, possono ridurre l'effetto ipnotico del midazolam. Allo stesso modo, 250 mg di caffeina riducono parzialmente l'effetto sedativo del midazolam.

Estratto di foglie di Ginkgo biloba

Negli studi clinici con l'estratto di foglie di ginkgo biloba, sono state rivelate sia l'inibizione che l'induzione degli isoenzimi del citocromo P450. Quando l'estratto di foglie di ginkgo biloba è stato co-somministrato con midazolam, la concentrazione di quest'ultimo è cambiata, presumibilmente a causa dell'effetto sull'isoenzima CYP3A4.

Istruzioni speciali:

Il midazolam deve essere utilizzato solo da professionisti addestrati ai metodi della sua somministrazione, nonché in grado di fornire assistenza per la rianimazione, la cui necessità può sorgere a seguito dello sviluppo di reazioni avverse. Sono state segnalate gravi reazioni avverse al farmaco con midazolam, tra cui depressione respiratoria, apnea, arresto respiratorio e arresto cardiaco. La probabilità di tali condizioni pericolose per la vita è maggiore con un alto tasso di somministrazione o una dose elevata del farmaco. Particolare cautela deve essere prestata quando utilizzato in pazienti con compromissione della funzione respiratoria.

Quando si utilizza il midazolam per la premedicazione, il paziente deve essere costantemente monitorato, poiché esiste il rischio di sovradosaggio durante l'utilizzo di altri farmaci.

Uso di midazolam nei bambini

L'uso di midazolam richiede particolare cautela nei bambini.

Nei bambini con malattie cardiovascolari concomitanti, la dose deve essere ridotta, è necessario un monitoraggio costante delle funzioni vitali. non usare nei bambini per l'anestesia di induzione, così come un componente sedativo nell'anestesia combinata.

I bambini richiedono dosi relativamente più elevate di midazolam (per chilogrammo di peso corporeo) rispetto agli adulti. Il farmaco viene iniettato in profondità per via intramuscolare in un grande muscolo 30-60 minuti prima dell'induzione dell'anestesia.

L'emivita del midazolam può essere prolungata nei neonati.

È necessaria particolare attenzione durante la sedazione di neonati pretermine (nati a meno di 36 settimane di gestazione) a causa del rischio di apnea. La somministrazione rapida del farmaco deve essere evitata in questo gruppo di pazienti.

Neonati prematuri e a termine

A causa dell'aumentato rischio di apnea, si raccomanda particolare attenzione quando viene utilizzato in neonati prematuri o a termine non intubati. In questi casi è necessario un attento monitoraggio della frequenza respiratoria e della saturazione di ossigeno nel sangue. La somministrazione rapida del farmaco non è raccomandata. A causa dell'immaturità delle funzioni metaboliche, i neonati sono suscettibili alla depressione respiratoria. Nei bambini con malattie cardiovascolari, al fine di prevenire disturbi respiratori, il farmaco deve essere somministrato lentamente.

Bambini sotto i 6 mesi

I bambini di età inferiore a 6 mesi sono particolarmente suscettibili all'ostruzione delle vie aeree e all'ipoventilazione, pertanto gli aumenti della dose devono essere effettuati con piccoli incrementi. Inoltre, è necessario un attento monitoraggio della frequenza respiratoria e della saturazione di ossigeno nel sangue (vedere anche la sottosezione "Neonati prematuri ea termine").

Nei bambini di età inferiore ai 6 mesi, oltre che di peso inferiore a 15 kg, si sconsiglia l'uso di una soluzione con una concentrazione superiore a 1 mg/ml. Il farmaco in una concentrazione più elevata è pre-diluito a 1 mg / ml. Quando viene utilizzato nella pratica pediatrica, va ricordato che l'iniezione intramuscolare è dolorosa. Inoltre, è necessario prestare particolare attenzione quando si prescrive il midazolam ai seguenti gruppi di pazienti:

Pazienti di età superiore ai 60 anni;

Pazienti con una grave condizione generale o malattie croniche (ad esempio, con insufficienza respiratoria cronica, insufficienza renale cronica, insufficienza epatica o cardiaca);

Pazienti con miastenia grave, a causa delle proprietà miorilassanti del midazolam, come con altri depressivi del SNC;

Pazienti con alcolismo o tossicodipendenza (compresa la storia);

Pazienti con danno cerebrale organico, ricoverati in stato di shock, coma.

dipendenza

Ci sono segnalazioni di una certa diminuzione dell'efficacia con la somministrazione cronica di midazolam per la sedazione nelle unità di terapia intensiva.

Dipendenza

Con l'uso a lungo termine di midazolam (sedazione a lungo termine nelle unità di terapia intensiva), può svilupparsi dipendenza fisica. Il suo rischio aumenta con l'aumentare della dose e della durata del trattamento, è anche più alto nei pazienti con una storia di alcolismo e (o) tossicodipendenza.

Sindrome "cancellazione"

Durante il trattamento a lungo termine con midazolam nell'unità di terapia intensiva, è possibile lo sviluppo di dipendenza mentale e fisica. Con l'improvvisa cancellazione del midazolam può svilupparsi una sindrome da "astinenza", che può manifestarsi con i seguenti sintomi: mal di testa, dolori muscolari, ansia, tensione, agitazione, confusione, irritabilità, insonnia da "rimbalzo", sbalzi d'umore, allucinazioni e convulsioni. Per evitare la sindrome da "astinenza", si raccomanda di ridurre gradualmente la dose del farmaco fino a quando non viene annullato.

Amnesia

Il midazolam può causare amnesia anterograda (spesso un effetto desiderabile, ad esempio, prima e durante le procedure chirurgiche e diagnostiche), la cui durata è direttamente proporzionale alla dose somministrata. Per i pazienti ambulatoriali dimessi subito dopo l'intervento chirurgico, l'amnesia prolungata può essere scomoda, pertanto, dopo la somministrazione parenterale di midazolam, il paziente deve essere dimesso solo accompagnato da personale medico o persone a lui vicine.

Reazioni paradossali

Con midazolam sono state riportate reazioni paradossali: agitazione, movimenti involontari (incluse convulsioni tonico-cloniche e tremori muscolari), iperattività, ostilità, scoppi di rabbia, aggressività, ansia parossistica e attacchi. Queste reazioni si verificano con l'introduzione di dosi elevate e (o) con la rapida somministrazione del farmaco. La più alta frequenza di queste reazioni si osserva nei bambini e negli anziani.

Modifica dell'efficacia terapeutica del midazolam

Nei pazienti che usano induttori o inibitori dell'isoenzima CYP3A4, l'efficacia terapeutica del midazolam può cambiare, quindi potrebbe essere necessario aggiustare la dose di midazolam (vedere paragrafo "Interazioni con altri farmaci").

Il metabolismo del midazolam può essere rallentato nei pazienti con insufficienza epatica, bassa gittata cardiaca e nei neonati (vedere paragrafo "Farmacocinetica").

Uso concomitante di alcol e/o depressori del SNC L'uso concomitante di midazolam con alcol o depressori del SNC deve essere evitato. Tale uso può aumentare gli effetti clinici del midazolam e portare a grave sedazione o depressione respiratoria clinicamente significativa (vedere paragrafo "Interazioni con altri medicinali").

Alcolismo o tossicodipendenza

Nei pazienti con una storia di alcolismo o tossicodipendenza, l'uso di midazolam e altri derivati ​​benzodiazepinici deve essere evitato.

Estratto da un istituto medico

Dopo aver completato le procedure necessarie, il paziente deve essere osservato fino al completo recupero della coscienza e delle capacità motorie, il paziente deve essere dimesso, accompagnato da persone a lui vicine.

Il farmaco contiene sodio, che può essere importante per i pazienti che seguono una dieta a basso contenuto di sale.

Durante il periodo di trattamento non deve essere assunto, soprattutto nelle prime 6 ore dopo l'assunzione del farmaco.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto. cfr. e pelliccia.:Sedazione, amnesia, diminuzione della concentrazione, compromissione della funzione muscolare hanno un impatto negativo sulla capacità di guidare un'auto o lavorare con i meccanismi. Non dovresti guidare veicoli o lavorare con macchine e meccanismi fino a quando l'effetto del farmaco non è completamente cessato. La ripresa di tali attività dovrebbe avvenire con il permesso del medico curante. Forma di rilascio / dosaggio:Soluzione per amministrazione endovenosa e intramuscolare 5 mg/millilitro. Pacchetto:

1 ml o 3 ml in fiale. 5 fiale in un blister.

1,2 o 5 blister con le istruzioni per l'uso del farmaco, un coltello o uno scarificatore per fiale in una confezione di cartone.

20, 50 o 100 blister insieme ad altrettante istruzioni per l'uso del farmaco, coltelli o scarificatori per fiale in una scatola di cartone o in una scatola di cartone ondulato (per un ospedale).

Quando si confezionano fiale con anelli e punti di rottura, non vengono inseriti coltelli o scarificatori per fiale.

Condizioni di archiviazione:

In conformità con le norme per lo stoccaggio di sostanze psicotrope incluse nell'elenco III dell'elenco degli stupefacenti, delle sostanze psicotrope e dei loro precursori soggetti a controllo nella Federazione Russa.

In luogo protetto dalla luce ad una temperatura non superiore a 25°C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza:

Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni per dispensare dalle farmacie: Su prescrizione medica Numero di registrazione: LP-003720 Data di registrazione: 12.07.2016 / 21.08.2017 Data di scadenza: 12.07.2021 Titolare del certificato di registrazione:IMPIANTO ENDOCRINO DI MOSCA, FSUE Russia Produttore:   Data di aggiornamento delle informazioni:   24.04.2018 Istruzioni illustrate