Dosaggio Capoten ad alta pressione. Capoten: istruzioni per l'uso

FORMA DI DOSAGGIO, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Le compresse sono rotonde, divisibili, di colore bianco o biancastro, con inciso un simbolo a forma di centro e il numero “200” su un lato; le compresse possono essere facilmente separate lungo la linea di rottura in normali condizioni d'uso.

1 etichetta.
amiodarone cloridrato 200 mg

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, polividone K90F, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.

EFFETTO FARMACOLOGICO

Farmaco antiaritmico di classe III. Ha effetti antiaritmici e antianginosi.

L'effetto antiaritmico è dovuto ad un aumento nella fase 3 del potenziale d'azione, dovuto principalmente ad una diminuzione della corrente del potassio attraverso i canali membrane cellulari cardiomiociti e diminuzione dell'automatismo del nodo senoatriale. Il farmaco blocca in modo non competitivo i recettori α e β-adrenergici. Rallenta la conduzione senoatriale, atriale e nodale senza influenzare la conduzione intraventricolare. Il Cordarone aumenta il periodo refrattario e riduce l'eccitabilità del miocardio. Rallenta la conduzione dell'eccitazione e allunga il periodo refrattario di ulteriori vie atrioventricolari.

L'effetto antianginoso del Cordarone è dovuto ad una diminuzione del consumo di ossigeno da parte del miocardio (a causa di una diminuzione della frequenza cardiaca e di una diminuzione della resistenza periferica), blocco non competitivo dei recettori α- e β-adrenergici, aumento del sangue coronarico flusso attraverso un effetto diretto su muscoli lisci arterie, mantenendo gittata cardiaca riducendo la pressione aortica e riducendo le resistenze periferiche.

Cordarone non ha un effetto inotropo negativo significativo e riduce la contrattilità miocardica principalmente dopo somministrazione endovenosa.

Influisce sullo scambio degli ormoni tiroidei, inibisce la conversione di T3 in T4 (blocco della tiroxina-5-deiodinasi) e blocca l'assorbimento di questi ormoni da parte dei cardiociti e degli epatociti, il che porta ad un indebolimento dell'effetto stimolante degli ormoni tiroidei sull'organismo. miocardio. Determinato nel plasma sanguigno per 9 mesi dopo l'interruzione del suo utilizzo.

Gli effetti terapeutici si osservano 1 settimana (da diversi giorni a 2 settimane) dopo l'inizio dell'assunzione del farmaco per via orale.

Con la somministrazione endovenosa di Cordarone la sua attività raggiunge il massimo dopo 15 minuti e scompare circa 4 ore dopo la somministrazione. Nonostante il fatto che la quantità di Cordarone somministrato nel sangue diminuisca rapidamente, si ottiene la saturazione dei tessuti con il farmaco. In assenza di iniezioni ripetute, il farmaco viene gradualmente eliminato. Quando si riprende la sua somministrazione o quando il farmaco viene prescritto per via orale, si forma la sua riserva tissutale.

FARMACOCINETICA

Aspirazione

Dopo la somministrazione orale, l'amiodarone viene assorbito lentamente (l'assorbimento è del 30-50%), la velocità di assorbimento è soggetta a fluttuazioni significative. La biodisponibilità dopo somministrazione orale varia dal 30 all'80% in diversi pazienti (in media circa il 50%). Dopo una singola dose del farmaco per via orale, la Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 3-7 ore.

Distribuzione

L'amiodarone ha un ampio Vd. L'amiodarone si accumula maggiormente nel tessuto adiposo, nel fegato, nei polmoni, nella milza e nella cornea. Dopo alcuni giorni l'amiodarone viene eliminato dall'organismo. Css viene raggiunto entro 1 o diversi mesi, a seconda caratteristiche individuali paziente. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 95% (62% con l'albumina, 33,5% con le beta-lipoproteine).

Metabolismo

Metabolizzato nel fegato. Il metabolita principale, il desetilamiodarone, è farmacologicamente attivo e può potenziare l'effetto antiaritmico del composto principale. Ogni dose di Cordarone (200 mg) contiene 75 mg di iodio; È stato determinato che 6 mg di questo venivano rilasciati come iodio libero. Con un trattamento prolungato le sue concentrazioni possono raggiungere il 60-80% di quelle dell'amiodarone.

Rimozione

L'eliminazione se assunto per via orale avviene in 2 fasi: T1/2 nella fase α - 4-21 ore, T1/2 nella fase β - 25-110 giorni. Dopo una somministrazione orale prolungata, il T1/2 medio è di 40 giorni (questo è importante quando si sceglie una dose, poiché è necessario almeno 1 mese per stabilizzare la concentrazione plasmatica e l'eliminazione completa può durare più di 4 mesi).

Dopo la sospensione del farmaco, la sua completa eliminazione dall'organismo continua per diversi mesi. La presenza di effetti farmacodinamici del Cordarone deve essere presa in considerazione per 10 giorni e fino a 1 mese dopo la sua sospensione. L'amiodarone viene escreto nella bile e nelle feci. L'escrezione renale è trascurabile.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

L'escrezione insignificante del farmaco nelle urine consente di prescrivere il farmaco in dosi moderate per l'insufficienza renale. L'amiodarone e i suoi metaboliti non sono dializzabili.

INDICAZIONI

Sollievo dagli attacchi di tachicardia parossistica ventricolare;

Sollievo dagli attacchi di tachicardia parossistica sopraventricolare con un'alta frequenza di contrazioni ventricolari (soprattutto sullo sfondo della sindrome di WPW);

Sollievo parossistico e forma stabile fibrillazione atriale(fibrillazione atriale) e flutter atriale.

Prevenzione delle ricadute

Aritmie ventricolari e fibrillazione ventricolare potenzialmente letali (il trattamento deve essere iniziato in ospedale con un attento monitoraggio cardiaco);

Tachicardie parossistiche sopraventricolari, incl. attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con malattie organiche cuori; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti senza cardiopatia organica, quando i farmaci antiaritmici di altre classi non sono efficaci o vi sono controindicazioni al loro uso; attacchi documentati di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con sindrome di WPW;

Fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale.

Prevenzione della morte aritmica improvvisa nei pazienti del gruppo alto rischio dopo un recente infarto miocardico con più di 10 extrasistoli ventricolari dopo 1 ora, manifestazioni cliniche di insufficienza cardiaca cronica e ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra (Cordarone è particolarmente raccomandato nei pazienti con cardiopatia organica (inclusa la malattia coronarica), accompagnata da disfunzione ventricolare sinistra.

Cordarone per somministrazione endovenosa è destinato solo all'uso in ospedale nei casi in cui è richiesto il rapido raggiungimento dell'effetto antiaritmico o quando è impossibile assumere il farmaco per via orale.

REGIME DI DOSAGGIO

Per somministrazione orale

Quando si prescrive il farmaco in una dose di carico, possono essere utilizzati vari schemi. Quando viene utilizzato in ospedale, la dose iniziale, suddivisa in più dosi, varia da 600-800 mg/giorno fino a un massimo di 1.200 mg/giorno (di solito per 5-8 giorni).

Per l'uso ambulatoriale, la dose iniziale, suddivisa in più dosi, varia da 600 mg a 800 mg/die (di solito per 10-14 giorni).

La dose di mantenimento è determinata in ragione di 3 mg/kg di peso corporeo al giorno e può variare da 100 mg/giorno a 400 mg/giorno se assunta una volta al giorno. Deve essere utilizzata la dose minima efficace. Perché L'amiodarone ha un'emivita molto lunga, il farmaco può essere assunto a giorni alterni (200 mg possono essere somministrati a giorni alterni e si consiglia di assumere 100 mg al giorno) o assunto in pause (2 giorni a settimana).

Per soluzione per somministrazione endovenosa

La dose di carico di Cordarone è inizialmente di 5-7 mg/kg di peso corporeo in 250 ml di una soluzione di destrosio (glucosio) al 5% per 30-60 minuti. L'effetto terapeutico del Cordarone appare durante i primi minuti di somministrazione e scompare gradualmente, il che richiede un aggiustamento della velocità di somministrazione in base ai risultati del trattamento.

Per la terapia di mantenimento, il farmaco viene prescritto come infusione endovenosa continua o intermittente (2-3 volte al giorno) in una soluzione di destrosio (glucosio) al 5% per diversi giorni ad una dose fino a 1200 mg al giorno. Dopo la somministrazione ev in dose di carico, invece di continuare l'infusione ev, è possibile passare all'assunzione di Cordarone per via orale alla dose compresa tra 600-800 mg e 1200 mg/die. Dal primo giorno di somministrazione endovenosa di Cordarone è consigliabile iniziare un passaggio graduale all'assunzione del farmaco per via orale.

Quando si eseguono iniezioni endovenose, il farmaco alla dose di 5 mg/kg viene somministrato in almeno 3 minuti. Il Cordarone non può essere assunto nella stessa siringa con altri farmaci!

Per l’infusione endovenosa non devono essere utilizzate concentrazioni inferiori a 600 mg/l. Per preparare soluzioni per la somministrazione endovenosa, utilizzare solo una soluzione di destrosio (glucosio) al 5%.

EFFETTO COLLATERALE

Soluzione per somministrazione endovenosa

Reazioni sistemiche: sensazione di calore, aumento della sudorazione, diminuzione della pressione sanguigna (solitamente moderata e transitoria); casi di grave ipotensione o collasso arterioso (sono stati segnalati con sovradosaggio o somministrazione troppo rapida), bradicardia moderata (in alcuni casi, soprattutto nei pazienti anziani, bradicardia grave e, in casi eccezionali, arresto del nodo sinusale, che ha richiesto l'interruzione della terapia); raramente - effetto proaritmico. All'inizio della terapia si osserva un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche nel siero sanguigno, che di solito rimane moderato (1,5-3 volte superiore limite superiore norme /ULN/) e, di regola, si normalizza quando la dose viene ridotta o anche spontaneamente. Se i livelli delle transaminasi aumentano in modo significativo, il trattamento deve essere interrotto. Sono stati segnalati casi isolati di insufficienza epatica acuta con elevati livelli sierici di transaminasi epatiche e/o ittero (alcuni con fatale). In casi isolati (eccezionalmente rari), è stato osservato quanto segue: shock anafilattico, benigno ipertensione endocranica(pseudotumor cerebri), broncospasmo e/o apnea in pazienti con grave insufficienza respiratoria, soprattutto nei pazienti con asma bronchiale. Sono stati osservati diversi casi di distress respiratorio acuto, per lo più associati a polmonite interstiziale.

Reazioni locali: flebite (può essere evitata utilizzando un catetere venoso centrale).

Per somministrazione orale

Da fuori del sistema cardiovascolare: bradicardia (per lo più moderata e dose-dipendente); in alcuni casi (con disfunzione del nodo senoatriale, negli anziani) - bradicardia grave; in casi eccezionali - blocco del seno; raramente - disturbi della conduzione (blocco senoatriale, blocco AV vari gradi, blocco intraventricolare); in alcuni casi - comparsa di nuove aritmie o aggravamento di quelle esistenti, in alcuni casi - con successivo arresto cardiaco (secondo i dati disponibili, è impossibile stabilire una connessione con l'uso del farmaco, con la gravità del danno cardiaco o con l’inefficacia del trattamento). Questi effetti si osservano principalmente nei casi di uso combinato di Cordarone con farmaci che prolungano il periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore (intervallo QTc) o in caso di squilibrio elettrolitico.

Da parte dell'organo della vista: i microdepositi di lipofuscina nella cornea dell'occhio (quasi sempre presenti) sono solitamente limitati all'area della pupilla, sono reversibili dopo la sospensione del farmaco, talvolta portano a disturbi della vista sotto forma di la comparsa di un alone colorato in piena luce o una sensazione di nebbia; in alcuni casi - neuropatia/neurite nervo ottico(la connessione con l'amiodarone non è stata ad oggi chiaramente stabilita).

Reazioni dermatologiche: fotosensibilità; eritema (durante la radioterapia); in alcuni casi - eruzione cutanea (di solito non specifica), dermatite esfoliativa(la connessione con l'assunzione del farmaco non è stata formalmente stabilita); con uso prolungato ad alte dosi - pigmentazione grigiastra o bluastra della pelle (scompare lentamente dopo l'interruzione del trattamento).

Dal sistema endocrino: un aumento del livello di T3 nel siero del sangue (T4 rimane normale o leggermente ridotto) in questi casi, in assenza di segni clinici di disfunzione tiroidea, non è necessaria la sospensione del farmaco); può svilupparsi ipotiroidismo (lieve aumento di peso, diminuzione dell'attività, più pronunciato/rispetto al previsto/bradicardia); ipertiroidismo (sia durante la terapia che per diversi mesi dopo la sospensione del farmaco). Il sospetto di ipertiroidismo può sorgere dai seguenti sintomi clinici lievi: perdita di peso, sviluppo di aritmie, angina pectoris, insufficienza cardiaca. La diagnosi è confermata da una chiara diminuzione del TSH sierico. L'amiodarone deve essere sospeso.

Da fuori apparato digerente: nausea, vomito, disturbi del gusto (di solito riscontrati all'inizio della terapia quando usato a dosi di carico e diminuiscono quando la dose viene ridotta); all'inizio del trattamento - un aumento isolato (1,5-3 volte superiore all'ULN) dell'attività delle transaminasi epatiche (diminuiscono con una diminuzione della dose del farmaco o anche spontaneamente); in alcuni casi - disturbi acuti funzionalità epatica e/o ittero (richiedono la sospensione del farmaco), epatosi grassa, cirrosi. I sintomi clinici e le variazioni di laboratorio possono essere minimi (è possibile l'epatomegalia, l'aumento dell'attività delle transaminasi epatiche è aumentato fino a 1,5-5 volte rispetto all'ULN); Pertanto durante il trattamento si raccomanda il monitoraggio regolare della funzionalità epatica.

Dal sistema respiratorio: in alcuni casi - polmonite, fibrosi, pleurite, bronchiolite obliterante con polmonite (a volte fatale), broncospasmo in pazienti con grave problemi respiratori(specialmente con l'asma bronchiale), acuto Sindrome da stress respiratorio negli adulti.

Dal sistema nervoso centrale e periferico sistema nervoso: raramente - neuropatie periferiche sensomotorie e/o miopatie (solitamente reversibili dopo la sospensione del farmaco), tremore extrapiramidale, atassia cerebellare; V in rari casi- ipertensione endocranica benigna, incubi.

Reazioni allergiche: raramente - vasculite, danno renale con aumento dei livelli di creatinina, trombocitopenia; in alcuni casi - anemia emolitica, anemia aplastica.

Altro: alopecia; in alcuni casi - epididimite, impotenza (non è stata stabilita alcuna connessione con l'uso del farmaco).

CONTROINDICAZIONI

Per somministrazione orale

SSS (bradicardia sinusale, blocco senoatriale) tranne nei casi di correzione con pacemaker artificiale;

Violazioni della conduzione AV e intraventricolare (blocco AV II e III grado, blocco di branca) in assenza di pacemaker artificiale (pacemaker);

Disfunzione tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo);

Ipokaliemia;

Insufficienza cardiaca (nella fase di scompenso);

Uso concomitante di inibitori MAO;

Malattie polmonari interstiziali;

Gravidanza;

Allattamento;

Per soluzione per somministrazione endovenosa

SSS (bradicardia sinusale, blocco senoatriale) ad eccezione dei pazienti con pacemaker artificiale (pericolo di arresto del nodo senoatriale);

Blocco AV di II e III grado, disturbi della conduzione intraventricolare (blocco di due e tre rami del fascio di His); in questi casi l'amiodarone EV può essere utilizzato in reparti specializzati sotto la copertura di un pacemaker artificiale (pacemaker);

Acuto insufficienza cardiovascolare(shock, collasso);

Grave ipotensione arteriosa;

Uso simultaneo con farmaci che possono causare tachicardia ventricolare polimorfica del tipo “piroetta”;

Disfunzione tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo);

Gravidanza;

Allattamento;

Età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

Ipersensibilità allo iodio e/o all'amiodarone.

La somministrazione IV è controindicata in gravi violazioni funzionalità polmonare (malattia polmonare interstiziale), cardiomiopatia o insufficienza cardiaca scompensata (possibile peggioramento delle condizioni del paziente).

Usare con cautela nell'insufficienza cardiaca cronica, insufficienza epatica, asma bronchiale, in età avanzata (a causa dell'alto rischio di sviluppare bradicardia grave).

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Durante la gravidanza il Cordarone viene prescritto solo per motivi di salute, perché il farmaco ha un effetto sulla ghiandola tiroidea fetale.

L'amiodarone viene escreto nel latte materno quantità significative, pertanto l'uso del farmaco è controindicato durante l'allattamento.

ISTRUZIONI SPECIALI

Prima di iniziare e durante il trattamento, si consiglia di condurre uno studio ECG. A causa del prolungamento del periodo di ripolarizzazione dei ventricoli del cuore, l'azione farmacologica del Cordarone provoca alcuni cambiamenti nell'ECG: è possibile il prolungamento dell'intervallo QT, QTc, la comparsa delle onde U. Un aumento dell'intervallo QTc è consentito per non più di 450 ms o per non più del 25% del valore originale. Queste variazioni non sono manifestazione dell'effetto tossico del farmaco, ma richiedono un monitoraggio per aggiustare la dose e valutare il possibile effetto proaritmogenico del Cordarone.

Va tenuto presente che nei pazienti anziani si osserva una diminuzione più pronunciata della frequenza cardiaca.

Se si sviluppa un blocco AV di secondo o terzo grado, un blocco senoatriale o bifascicolare, il trattamento con Cordarone deve essere interrotto.

La mancanza di respiro o la tosse non produttiva possono essere dovute a effetto tossico Cordarone per i polmoni. Nei pazienti con crescente dispnea durante l'esercizio, indipendentemente dal deterioramento delle loro condizioni generali (aumento dell'affaticamento, perdita di peso, aumento della temperatura corporea), è necessario eseguire una radiografia prima di iniziare la terapia. Petto. I problemi respiratori sono per lo più reversibili con la sospensione anticipata dell’amiodarone. I sintomi clinici di solito si risolvono entro 3-4 settimane, seguiti da un recupero più lento Immagine a raggi X e la funzione polmonare (diversi mesi). Pertanto, dovrebbe essere presa in considerazione la possibilità di rivalutare la terapia con amiodarone e di prescrivere corticosteroidi.

Se durante l'assunzione di Cordarone si verifica una visione offuscata o una diminuzione dell'acuità visiva, si consiglia di effettuare una visita completa visita oftalmologica, compresa la fundoscopia. Casi neuropatia ottica e/o neurite ottica richiedono una decisione sull'opportunità di utilizzare Cordarone.

Cordarone contiene iodio (200 mg contengono 75 mg di iodio), quindi può interferire con i risultati dei test di accumulo iodio radioattivo V ghiandola tiroidea, ma non pregiudica l'affidabilità della determinazione di T3, T4 e TSH. L'amiodarone può causare disfunzione tiroidea, soprattutto nei pazienti con una storia di disfunzione tiroidea (inclusa una storia familiare). Pertanto, prima di iniziare il trattamento, durante il trattamento e diversi mesi dopo la fine del trattamento, deve essere effettuato un attento monitoraggio clinico e di laboratorio. Se si sospetta una disfunzione tiroidea, è necessario effettuare delle misurazioni Livello di TSH nel siero del sangue. Quando compaiono segni di ipotiroidismo, la normalizzazione della funzione tiroidea si osserva solitamente entro 1-3 mesi dalla cessazione del trattamento. In situazioni di pericolo di vita, il trattamento con amiodarone può essere continuato, con la contemporanea somministrazione aggiuntiva di levotiroxina. I livelli sierici di TSH servono come guida per il dosaggio della levotiroxina. Se compaiono segni di ipertiroidismo, la somministrazione di amiodarone deve essere interrotta. La normalizzazione della funzione tiroidea si verifica solitamente entro diversi mesi dalla sospensione del farmaco. In questo caso, i sintomi clinici si normalizzano prima che si verifichi la normalizzazione del livello degli ormoni che riflettono la funzione della ghiandola tiroidea. Nei casi più gravi è necessario un intervento medico immediato. Il trattamento in ogni singolo caso viene selezionato individualmente e comprende farmaci antitiroidei (che potrebbero non essere sempre efficaci), corticosteroidi e beta-bloccanti.

Cordarone per somministrazione endovenosa viene utilizzato solo in un reparto ospedaliero specializzato sotto costante monitoraggio dell'ECG e della pressione sanguigna. In questo caso, Cordarone deve essere somministrato per infusione anziché per iniezione a causa del rischio di disturbi emodinamici (ipotensione, insufficienza cardiovascolare acuta).

Le iniezioni IV di Cordarone devono essere eseguite solo in situazioni di emergenza, quando non esistono altre opzioni terapeutiche, e solo in unità di terapia intensiva cardiaca con monitoraggio ECG continuo.

Quando si somministra Cordarone mediante iniezione, una dose di circa 5 mg/kg deve essere somministrata in almeno 3 minuti. L'iniezione non deve essere ripetuta prima che siano trascorsi 15 minuti dalla prima iniezione, anche se l'ultima consisteva in una sola fiala (è possibile un collasso irreversibile).

Particolare cautela è richiesta nell'infusione del farmaco in caso di ipotensione arteriosa, grave insufficienza respiratoria, cardiomiopatia scompensata o grave insufficienza cardiaca.

I pazienti devono evitare l'esposizione prolungata al sole e alle radiazioni UV (o utilizzare la protezione solare).

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Attualmente non ci sono prove che Cordarone influenzi la capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari.

OVERDOSE

Sintomi: bradicardia sinusale, arresto cardiaco, tachicardia ventricolare, tachiaritmie ventricolari parossistiche del tipo “pirouette”, disturbi circolatori, disfunzione epatica, diminuzione della pressione sanguigna.

Trattamento: effettuato terapia sintomatica(lavanda gastrica, somministrazione di colestiramina, per bradicardia - stimolanti beta-adrenergici o installazione di pacemaker, per tachicardia del tipo “pirouette” - somministrazione endovenosa di sali di magnesio, riducendo la stimolazione cardiaca). L'amiodarone e i suoi metaboliti non vengono rimossi dalla dialisi.

Non ci sono informazioni sul sovradosaggio con somministrazione endovenosa di Cordarone.

INTERAZIONI CON FARMACI

A somministrazione simultanea Cordarone con farmaci antiaritmici (compresi bepridil, farmaci di classe I A, sotalolo), nonché con vincamina, sultopride, eritromicina per somministrazione endovenosa, pentamidina per somministrazione parenterale aumenta il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare parossistica polimorfica di tipo “piroetta”. Pertanto, queste combinazioni sono controindicate.

Non consigliato terapia di combinazione con beta-bloccanti, alcuni bloccanti canali del calcio(verapamil, diltiazem), perché Possono svilupparsi disturbi dell'automatismo (manifestati da bradicardia) e della conduzione.

Si sconsiglia l'uso contemporaneo di Cordarone con lassativi (stimolanti la motilità intestinale), che possono causare ipokaliemia, perché aumenta il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare di tipo “piroetta”.

Cordarone deve essere usato con cautela contemporaneamente a farmaci che causano ipokaliemia (diuretici, GCS sistemico e mineralcorticoidi, tetracosactide, amfotericina B /per somministrazione endovenosa/), perché è possibile lo sviluppo di tachicardia ventricolare di tipo “piroetta”.

Quando Cordarone viene utilizzato contemporaneamente ad anticoagulanti per somministrazione orale, aumenta il rischio di sanguinamento (pertanto è necessario monitorare il livello di protrombina e aggiustare la dose di anticoagulanti).

Con l'uso simultaneo di Cordarone e glicosidi cardiaci si possono osservare disturbi dell'automatismo (manifestati da grave bradicardia) e disturbi della conduzione atrioventricolare. Inoltre, è possibile aumentare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno a causa di una diminuzione della sua eliminazione (pertanto, è necessario monitorare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno, condurre un ECG e un monitoraggio di laboratorio e, se necessario, modificare il regime posologico dei glicosidi cardiaci).

Con l'uso simultaneo di Cordarone con fenitoina, ciclosporina, flecainide, è possibile aumentare la concentrazione di quest'ultima nel plasma sanguigno (pertanto, la concentrazione di fenitoina, ciclosporina, flecainide nel plasma sanguigno deve essere monitorata e la loro dose aggiustata se necessario).

Casi di bradicardia (resistente all'atropina), ipotensione arteriosa, disturbi della conduzione e diminuzione della gittata cardiaca sono stati descritti in pazienti in trattamento con Cordarone ed esposti a anestesia generale.

Quando si utilizza l'ossigenoterapia in periodo postoperatorio Sono stati descritti rari casi di gravi complicazioni respiratorie, talvolta fatali (sindrome da distress respiratorio acuto dell'adulto), in pazienti trattati con Cordarone.

Se usato insieme alla simvastatina, il rischio di effetti collaterali (principalmente rabdomiolisi) può aumentare a causa dell'interruzione del metabolismo della simvastatina (se è necessario utilizzare tale combinazione, la dose di simvastatina non deve superare i 20 mg al giorno, se effetto terapeutico se questa dose non viene raggiunta è necessario passare all'assunzione di un altro farmaco ipolipemizzante).

CONDIZIONI DI VACANZA DALLE FARMACIE
Il farmaco è disponibile con prescrizione medica. Il farmaco sotto forma di soluzione per somministrazione endovenosa è destinato all'uso solo in ambito ospedaliero.

CONDIZIONI E DURATA DI CONSERVAZIONE

Il farmaco in compresse deve essere conservato a temperatura ambiente (non superiore a 30°C). La durata di conservazione delle compresse è di 3 anni. Il farmaco sotto forma di soluzione per somministrazione endovenosa deve essere conservato in un luogo asciutto a una temperatura non superiore a 25°C. La durata di conservazione della soluzione per la somministrazione endovenosa è di 2 anni.

Proprietà antiaritmiche:

Estende la 3a fase del potenziale d'azione delle cellule cardiache, che si esprime principalmente in una diminuzione delle correnti di potassio (classe III secondo la classificazione di Vaughan Williams);

Riduce l'automaticità del nodo senoatriale alla bradicardia, che non risponde agli effetti dell'atropina.

Sopprime in modo non competitivo l'attività alfa e beta adrenergica.

Rallenta la conduzione nel nodo senoatriale, negli atri e nel nodo atrioventricolare (AV), che è più pronunciata con un ritmo accelerato.

Non modifica la conduzione intraventricolare.

Aumenta il periodo refrattario e riduce l'eccitabilità del miocardio a livello atriale, nodale AV e ventricolare.

Rallenta la conduzione e allunga il periodo refrattario di ulteriori vie atrioventricolari.

Proprietà anti-ischemiche

Riduce moderatamente la resistenza vascolare periferica e riduce la frequenza cardiaca, con conseguente diminuzione del consumo di ossigeno.

Presenta antagonismo alfa e beta adrenergico attraverso un meccanismo non competitivo. Aumenta flusso sanguigno coronarico a causa di un effetto diretto sulla muscolatura liscia delle arterie miocardiche.

Preserva la gittata cardiaca riducendo la pressione intraarteriosa e la resistenza vascolare periferica. L'amiodarone non ha un effetto inotropo negativo significativo.

Non sono stati condotti studi pediatrici controllati.

Somministrazione orale

Dose di carico: 10-20 mg/kg/die. per 7-10 giorni (o 500 mg/m2/giorno per metro quadrato di superficie corporea)

Dose di mantenimento: dose minima efficace; a seconda della risposta individuale può variare da 5 a 10 mg/kg/die. (o 250 mg/m2/giorno per metro quadrato di superficie corporea)

Farmacocinetica

Aspirazione

L'assorbimento dell'amiodarone è lento e variabile, il farmaco ha un'elevata affinità per i tessuti.

Distribuzione

Il volume di distribuzione è molto ampio, ma varia individualmente, poiché l'amiodarone si accumula attivamente nei tessuti (tessuto adiposo, fegato, polmoni, milza).

Biotrasformazione

L'amiodarone è metabolizzato principalmente dal CYP3A4 e anche dal CYP2C8.

L'amiodarone e il suo metabolita, desetilamiodarone, hanno la capacità di inibire il CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 e 2C8 in vitro. Anche l'amiodarone e il desetilamiodarone hanno la capacità di inibirne alcuni sistemi di trasporto, ad esempio, glicoproteina P e trasportatore di cationi organici (OCT2). (Uno studio ha riportato un aumento dell’1,1% delle concentrazioni di creatinina (substrato OCT 2).) I dati in vitro forniscono informazioni sulle interazioni con i substrati CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e glicoproteina P.

La biodisponibilità dopo somministrazione orale varia dal 30% all'80% (in media 50%). La concentrazione massima nel plasma dopo l'assunzione di una singola dose si osserva dopo 3-7 ore. L'effetto terapeutico si sviluppa in media entro una settimana (da parecchi giorni a due settimane).

Rimozione

L'amiodarone ha una lunga emivita, che varia individualmente (da 20 a 100 giorni). Durante i primi giorni di trattamento, l’amiodarone si accumula nella maggior parte dei tessuti del corpo, soprattutto nel tessuto adiposo. L'eliminazione inizia dopo pochi giorni e le concentrazioni allo stato stazionario vengono raggiunte dopo uno o più mesi, a seconda del paziente. Grazie a queste proprietà, per un rapido raggiungimento nei tessuti FINE tradizioni necessarie per la manifestazione di un effetto terapeutico

Rapporto tra farmacocinetica e farmacodinamica

Una dose da 200 mg di amiodarone contiene 75 mg di iodio. Il gruppo iodio si separa dalla molecola ed entra nelle urine sotto forma di ioduri. Ciò corrisponde a 6 mg/24 ore di iodio libero per una dose giornaliera di 200 mg di amiodarone. L'amiodarone viene escreto principalmente nella bile e nelle feci. L'escrezione renale è trascurabile, consentendone l'uso dosi standard nei pazienti con insufficienza renale. Dopo la cessazione del trattamento, l'eliminazione del farmaco continua per diversi mesi; Va notato che l'effetto farmacodinamico dura per un periodo compreso tra 10 giorni e un mese.

Né l’amiodarone né i suoi metaboliti possono essere rimossi mediante dialisi.

Non sono stati condotti studi pediatrici controllati. Nei limitati dati pubblicati sui pazienti pediatrici non sono state notate differenze rispetto agli adulti.

Dati preclinici

Dati preclinici basati su studi tradizionali sicurezza farmacologica, tossicità per uso ripetuto, genotossicità, cancerogenicità, teratogenicità e tossicità verso funzione riproduttiva, non hanno individuato alcun rischio specifico per la salute umana, ad eccezione delle informazioni fornite nella sezione Gravidanza, Allattamento e Fertilità.

Indicazioni per l'uso

Prevenzione delle ricadute:

Tachicardia ventricolare pericolosa per la vita: il trattamento deve essere iniziato in ospedale con un attento monitoraggio.

Tachicardia ventricolare confermata elettrocardiograficamente, sintomatica e invalidante.

Tachicardia sopraventricolare confermata elettrocardiograficamente con accertata necessità di trattamento, se la tachicardia è resistente ad altri metodi di trattamento o se esistono controindicazioni all'uso di altri farmaci.

Fibrillazione ventricolare.

Prevenzione dei disturbi del ritmo nella sindrome di Wolff-Parkinson-White.

Trattamento per la fibrillazione atriale: rallentamento della frequenza cardiaca o ripristino del ritmo sinusale quando si verifica flutter o fibrillazione atriale.

Se presente, è possibile utilizzare l'amiodarone malattia coronarica cuore e/o presenza di disfunzione ventricolare sinistra (vedi Farmacodinamica).

Prevenzione della morte dovuta ad aritmie in pazienti ad alto rischio di insufficienza cardiaca congestizia sintomatica o recente infarto miocardico dovuto a bassa frazione di eiezione o battiti ventricolari prematuri asintomatici.

L'amiodarone è indicato per la prevenzione della mortalità per tutte le cause, inclusa la morte cardiaca improvvisa, in pazienti ad alto rischio con insufficienza cardiaca congestizia ischemica o non ischemica. Il rischio alto è generalmente definito come la presenza sintomi clinici grave insufficienza cardiaca o diminuzione della frazione di eiezione ventricolare inferiore al 40% del normale con o senza la presenza di: segni di aritmia gastrica.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'amiodarone o ad uno qualsiasi degli eccipienti, o allo iodio.

Bradicardia sinusale e blocco cardiaco senoatriale, ad eccezione dei casi di correzione della condizione con un pacemaker artificiale.

Sindrome del seno malato, tranne nei casi di correzione della condizione con un pacemaker artificiale (pericolo di arresto del nodo sinusale).

Gravi disturbi della conduzione, in assenza di correzione della condizione con un pacemaker artificiale.

Ipertiroidismo, a causa di un possibile aggravamento della condizione da parte dell'amiodarone.

Gravidanza

Allattamento al seno.

Associazione con farmaci che possono causare torsioni di punta:

Farmaci antiaritmici di classe 1a (chinidina, idrochinidina, disopiramide),

Farmaci antiaritmici di classe III (sotalolo, dofetilide, ibutilide), sultopride,

Altri farmaci come bepridil, cisapride, difemanil, eritromicina per via endovenosa, mizolastina, moxifloxacina, vincamina per via endovenosa

Gravidanza e allattamento

Negli studi sugli animali, il farmaco ha avuto un effetto fetototico in alcune specie. L'assunzione di amiodarone durante il 2° e 3° trimestre di gravidanza e soprattutto prima del parto è associata a rischi; il farmaco può causare bradicardia e prolungamento dell'intervallo QT nei neonati e compromettere la funzione tiroidea nel feto. Pertanto, la terapia con amiodarone durante la gravidanza è controindicata a meno che il beneficio non superi il rischio.

Allattamento al seno

L'amiodarone entra in quantità significative latte materno, e pertanto l'uso del farmaco durante l'allattamento è controindicato.

Istruzioni per l'uso e dosi

Le dosi indicate si applicano solo agli adulti.

Trattamento iniziale

Il regime posologico iniziale (dose di carico) prevede la somministrazione di 3 compresse (600 mg) al giorno per 8-10 giorni. In alcuni casi, all'inizio del trattamento possono essere utilizzate dosi più elevate (4 o 5 compresse al giorno), ma solo per un breve periodo e con monitoraggio elettrocardiografico. Il risultato della saturazione terapeutica sono i cambiamenti caratteristici dell'ECG: prolungamento dell'intervallo QT (dovuto al prolungamento del periodo di ripolarizzazione) con possibile aspetto Onde U (vedi istruzioni speciali).

Trattamento di mantenimento

Deve essere scelta la dose minima efficace che, in base alla risposta individuale del paziente, può variare da 1/g compressa al giorno (o una compressa ogni due giorni) a 2 compresse al giorno. È necessario un monitoraggio regolare dell’ECG durante il trattamento.

Gruppi speciali di pazienti

Insufficienza renale

Tuttavia, non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale (vedere Farmacodinamica. Relazione tra farmacocinetica e farmacodinamica). esperienza clinica assente.

Insufficienza epatica

Non esiste esperienza clinica in pazienti con disfunzione epatica.

Pazienti anziani

Non ci sono dati clinici sufficienti per l’uso nei pazienti anziani. L'amiodarone deve essere usato con estrema cautela nei pazienti anziani.

Pazienti pediatrici

La sicurezza e l’efficacia dell’amiodarone nei bambini non sono state stabilite. I dati attualmente disponibili sono descritti nelle sezioni Farmacodinamica e Farmacocinetica).

Modalità di applicazione Ingestione.

Effetto collaterale

Gli effetti collaterali sono stati classificati per organi e sistemi, nonché per frequenza di manifestazione come segue:

Molto comune (> 1/10); spesso (da >1/100 a 1/1 LLC a 1/10000 a

Se avverti sintomi simili a quelli descritti di seguito (soprattutto quelli in grassetto corsivo), contatta immediatamente il tuo medico!

Disturbi visivi:

Molto comune I microdepositi sulla cornea, quasi sempre presenti negli adulti, sono solitamente limitati all'area sotto la pupilla e non richiedono l'interruzione del trattamento. Estremamente raramente portano a disturbi della vista sotto forma di un alone colorato in piena luce o di una sensazione di nebbia. I microdepositi sulla cornea sono costituiti da complessi lipidi x componenti e sono sempre completamente reversibili dopo la sospensione del farmaco.

Molto raro: sono stati descritti alcuni casi di neuropatia/neurite ottica con offuscamento, diminuzione dell'acuità visiva ed edema del fondo. Ciò può portare ad una diminuzione più o meno grave dell’acuità visiva. Tuttavia, in assenza di altri, la connessione di questo fenomeno con l'amiodarone non è stata ancora stabilita ragioni ovvie, il trattamento con il farmaco deve essere sospeso.

Disturbi della pelle:

Molto comune Fotosensibilità: i pazienti devono essere avvertiti di evitare la luce solare (e raggi ultravioletti affatto).

Spesso pigmentazione grigiastra o bluastra della pelle; dopo la sospensione del trattamento, questa pigmentazione scompare lentamente (nell'arco di 10-24 mesi).

Molto raramente:

Durante la radioterapia può verificarsi eritema

Ci sono segnalazioni di eruzione cutanea, solitamente non specifico

Casi isolati di dermatite esfoliativa; tuttavia, non è stata stabilita una relazione con il farmaco.

La perdita di capelli.

Frequenza sconosciuta:

Orticaria

Disturbi endocrini

Precauzioni per l'uso)

Ipotiroidismo,

Ipertiroidismo, talvolta fatale

Sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH)

Disturbi respiratori:

Spesso sono stati descritti casi di tossicità polmonare (polmonite alveolare/interstiziale e bronchiolite obliterante con polmonite), talvolta con morte. Nei pazienti con sviluppo di dispnea o tosse non produttiva, sintomi indipendenti e peggioramento delle condizioni generali (affaticamento, perdita di peso, febbre), deve essere eseguita una radiografia del torace e, se necessario, il farmaco deve essere sospeso. Questi tipi di pneumopatia possono portare alla fibrosi polmonare, ma sono in gran parte reversibili con la sospensione precoce dell’amiodarone, con o senza corticosteroidi. I sintomi clinici di solito si risolvono entro 3-4 settimane, seguiti da un recupero più lento dei reperti radiologici e della funzionalità polmonare (diversi mesi).

Sono stati segnalati casi di pleurite associati a pneumopatia interstiziale.

Ci sono anche casi di emorragia polmonare (incidenza sconosciuta).

Molto raramente:

Sono stati descritti numerosi casi di broncospasmo, soprattutto in pazienti con asma bronchiale.

Sono stati descritti diversi casi di sindrome respiratoria acuta, che talvolta si sono conclusi con la morte, il più delle volte immediatamente dopo l'intervento chirurgico (probabilmente influenzati da elevate concentrazioni di ossigeno durante la ventilazione meccanica) (vedere Istruzioni speciali e precauzioni per l'uso.).

Patologie del sistema nervoso:

Tremore o altri sintomi extrapiramidali

Disturbi del sonno, compresi gli incubi.

Neuropatie periferiche sensoriali, motorie o miste.

Non frequentemente:

Miopatie. Neuropatie sensomotorie periferiche e/o miopatie, solitamente reversibili dopo la sospensione del farmaco con uso prolungato di amiodarone. Possono svilupparsi solo dopo diversi mesi, a volte dopo diversi anni di trattamento. Di solito sono reversibili dopo la sospensione del farmaco. Tuttavia, il recupero può essere incompleto, molto lento e manifestarsi solo diversi mesi dopo la sospensione.

Molto raramente:

Atassia cerebellare,

Ipertensione endocranica benigna, mal di testa. La comparsa di mal di testa richiede un esame per determinarne le cause.

Disturbi del fegato:

È stata notata disfunzione epatica, manifestata da elevate transaminasi sieriche. Sono stati segnalati i seguenti eventi:

Comune: epatopatia acuta con livelli elevati di transaminasi sieriche e/o ittero, che includeva decessi; in tali casi il trattamento deve essere interrotto.

Molto raro: ci sono segnalazioni di epatite cronica A trattamento a lungo termine. L'istologia è compatibile con l'epatite pseudoalcolica. I sintomi clinici e le alterazioni di laboratorio possono essere minimi (epatomegalia intermittente, livelli di transaminasi aumentati fino a 1,5-5 volte normali); Pertanto durante il trattamento si raccomanda il monitoraggio regolare della funzionalità epatica. Anche un moderato aumento dei livelli di transaminasi osservato dopo un trattamento di durata superiore a 6 mesi può indicare disturbi epatici cronici. Le anomalie cliniche e biologiche solitamente si risolvono dopo la sospensione del farmaco; tuttavia, ci sono poche segnalazioni di cambiamenti irreversibili.

Patologie cardiache:

Comune: bradicardia per lo più moderata e dose-dipendente.

Non comune: disturbi della conduzione (blocco senoatriale, blocco atrioventricolare di vario grado)

Molto raro: in alcuni casi (disfunzione del nodo senoatriale, pazienti anziani), sono stati descritti bradicardia grave o, in casi eccezionali, arresto del nodo senoatriale.

Frequenza sconosciuta:

Tachicardia del tipo “pirouette” (torsades de pointes) (vedi Istruzioni speciali e

precauzioni per l'uso e interazione con altri farmaci e altre forme di interazione).

Disordini gastrointestinali:

Molto comune: disturbi gastrointestinali benigni (nausea, vomito, sensazioni gustative), di solito compaiono all'inizio del trattamento e scompaiono quando il dosaggio viene ridotto

Disturbi del sistema riproduttivo:

Molto raro: epididimite.

Impotenza.

Violazioni da parte di:

Molto raro: vasculite.

Influenza sui risultati degli studi di laboratorio e strumentali:

Molto raro: disfunzione renale con moderato aumento dei livelli di creatinina

Patologie del sistema emolinfopoietico:

Molto raramente:

Trombocitopenia

Anemia emolitica

Anemia aplastica

Disturbi del sistema immunitario:

Angioedema (edema di Quincke) (sconosciuto).

Overdose

Contatta immediatamente il tuo medico o il pronto soccorso se

Informazioni riguardanti i casi ad alte dosi bradicardia sinusale, attacchi di tachicardia ventricolare, in particolare tachicardia ventricolare del tipo “pirouette”, e danni al fegato. Il trattamento dovrebbe essere sintomatico. Considerando il profilo farmacocinetico del farmaco, si raccomanda di monitorare le condizioni del paziente per un periodo sufficientemente lungo, il monitoraggio è particolarmente importante frequenza cardiaca. Né l’amiodarone né i suoi metaboliti vengono rimossi dalla dialisi.

Interazione con altri farmaci

Assicurati di informare il tuo medico di tutti i farmaci che assumi con Cordarone, anche se ciò accade occasionalmente.

Medicinali che causano aritmie come Torsade de Pointes o prolungano l'intervallo QT

R/ Medicinali che causano aritmia come Torsade de Pointes

La somministrazione contemporanea di farmaci che possono provocare aritmie quali torsioni di punta è controindicata (vedere paragrafo 4.3):

Farmaci antiaritmici di classe 1a, sotalolo, bepridil

Farmaci che non sono antiaritmici, come vincamina, sultopride, eritromicina IV, pentamidina (per uso parenterale), poiché esiste un aumento del rischio di sviluppare aritmie potenzialmente fatali come la torsione di punta.

B/ Farmaci che prolungano l'intervallo QT

L'uso concomitante di amiodarone con farmaci noti per prolungare l'intervallo QT deve essere basato su un'attenta valutazione. possibili benefici e il rischio per ciascun paziente, poiché il rischio di torsione di punta può aumentare (vedere paragrafo 4.4) e i pazienti devono essere monitorati per il prolungamento dell’intervallo QT.

I fluorochinoloni devono essere evitati nei pazienti in trattamento con amiodarone.

Medicinali che rallentano la frequenza cardiaca o causando disturbi automaticità o conduttività:

Beta-bloccanti e inibitori dei canali del calcio che riducono la frequenza cardiaca (verapamil, diltiazem), poiché possono svilupparsi disturbi dell'automatismo (bradicardia eccessiva) e della conduzione.

Farmaci che possono causare ipokaliemia:

lassativi stimolanti, che possono causare ipokaliemia, aumentando così il rischio di torsione di punta, devono essere utilizzati altri tipi di lassativi.

Dabigatran

È necessario prestare cautela quando si somministra amiodarone in concomitanza con dabigatran a causa del rischio di sanguinamento. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose di dabigatran in base alla sua indicazione.

Substrati del CYP 2C9

L'amiodarone aumenta la concentrazione dei substrati del CYP 2C9, come warfarin o fenitoina, inibendo il citocromo P450 2C9.

Si consiglia cautela quando si usano i seguenti medicinali in combinazione con cordarone:

Diuretici che causano ipokaliemia (sia farmaci singoli che combinati).

Corticosteroidi sistemici (gluco-, mineralo-), tetracosactide.

Amfotericina B (iv).

È necessario prevenire lo sviluppo dell'ipokaliemia e correggerlo se si verifica. L'intervallo QT deve essere monitorato e, in caso di aritmia da torsione di punta, non devono essere prescritti farmaci antiaritmici (deve essere avviata la stimolazione ventricolare, può essere utilizzato magnesio EV).

Anestesia generale:

In pazienti sottoposti ad anestesia generale sono state segnalate complicanze potenzialmente gravi: bradicardia (resistente all'atropina), ipotensione, disturbi della conduzione, diminuzione della gittata cardiaca.

In casi molto rari sono state osservate gravi complicazioni a carico del sistema respiratorio (sindrome da distress respiratorio acuto negli adulti), talvolta fatali, di solito immediatamente nel periodo postoperatorio. Si può ipotizzare una possibile relazione con elevate concentrazioni di ossigeno.

L'amiodarone e/o i suoi metaboliti, desetilamiodarone, inibiscono il CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e la glicoproteina P e possono aumentare l'esposizione ai loro substrati.

A causa della lunga emivita dell’amiodarone, possono verificarsi interazioni per diversi mesi dopo la sospensione dell’amiodarone.

Substrati della P-gp

L'amiodarone è un inibitore della P-gp. Si presume che utilizzo simultaneo con substrati P-gp aumenterà la loro esposizione.

Digitale:

Può svilupparsi una violazione dell'automaticità (bradicardia eccessiva) e della conduzione atrioventricolare (effetto sinergico); inoltre, è possibile un aumento delle concentrazioni plasmatiche di digossina a causa di una diminuzione della clearance della digossina.

L'ECG e i livelli plasmatici di digossina devono essere monitorati e i pazienti devono essere monitorati per segni clinici di tossicità da digitale. Potrebbe richiedere un aggiustamento dose terapeutica digitale.

Warfarin

La combinazione di warfarin e amiodarone può potenziare l’effetto dell’anticoagulante orale, aumentando così il rischio di sanguinamento. Serve di più

Monitorare regolarmente i livelli di protrombina e aggiustare le dosi degli anticoagulanti orali, sia durante il trattamento con amiodarone che durante il trattamento con amiodarone.

Fenitoina

La combinazione di fenitoina con amiodarone può portare ad un sovradosaggio di fenitoina con sviluppo di manifestazioni neurologiche. Deve essere effettuato un monitoraggio clinico e la dose di fenitoina deve essere ridotta non appena si manifestano segni di sovradosaggio; Dovrebbero essere determinati i livelli plasmatici di fenitoina.

SubstratiCYP2D6

Flecainide

L'amiodarone aumenta le concentrazioni plasmatiche di flecainide inibendo il citocromo CYP 2D6. Pertanto la dose di amiodarone deve essere ridotta.

Substrati CYP P450 ZA4

Quando tali farmaci vengono prescritti in concomitanza con amiodarone, un inibitore del CYP3A4, ciò può risultare in un aumento alto livello loro concentrazioni nel plasma, che possono causare possibile aumento la loro tossicità:

Ciclosporina: la combinazione con amiodarone può aumentare i livelli plasmatici di ciclosporina, pertanto la dose deve essere aggiustata.

Fentanil: la combinazione con amiodarone può aumentare gli effetti farmacologici del fentanil e aumentare il rischio di tossicità da fentanil.

Statine. L'uso concomitante di amiodarone con statine metabolizzate dal CYP3A 4, come simvastatina, atorvastatina e lovastatina, aumenta il rischio di tossicità muscolare.

Altri farmaci metabolizzati dal CYP3A4: lidocaina, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, diidroergotamina, ergotamina, colchicina.

Farmaci con effetti inotropi negativi che causano bradicadia e/o soppressione del nodo AV: è necessario il monitoraggio delle manifestazioni cliniche e dell'ECG.

Farmaci antiaritmici di vari gruppi: il loro utilizzo può essere utile, ma richiede un attento monitoraggio e controllo dell'ECG.

Gli inibitori del CYP3A4 e gli inibitori del CYP2C8 possono potenzialmente inibire il metabolismo dell’amiodarone e aumentarne l’esposizione.

Caratteristiche dell'applicazione

Effetti cardiaci

Prima di iniziare il trattamento è necessario eseguire un ECG.

Nei pazienti più anziani, la frequenza cardiaca può diminuire in modo più marcato.

L'azione farmacologica dell'amiodarone provoca alterazioni dell'ECG: prolungamento dell'intervallo QT (per prolungamento della ripolarizzazione) con possibile comparsa di un'onda U; questi cambiamenti sono il risultato della saturazione terapeutica piuttosto che della tossicità.

Il farmaco deve essere sospeso in caso di insorgenza di blocco atrioventricolare di 2° e 3° grado, blocco senoatriale o blocco bifascicolare. In caso di sviluppo di blocco atrioventricolare di 1° grado, il monitoraggio deve essere intensificato.

Esistono segnalazioni dell'emergere di nuovi tipi di disturbi del ritmo o del peggioramento di quelli già esistenti (vedi Effetti collaterali).

L'effetto aritmogenico dell'amiodarone è debole, inferiore a quello della maggior parte dei farmaci antiaritmici, e solitamente si verifica in combinazione con alcuni farmaci (vedi Interazioni con altri farmaci e altre forme di interazione) o in casi di squilibrio elettrolitico.

Sintomi della ghiandola tiroidea

L'amiodarone contiene iodio e può quindi interferire con i risultati di alcuni test utilizzati per valutare la funzionalità tiroidea (legame dello iodio radioattivo, PBI). Tuttavia, la funzione tiroidea può essere monitorata determinando il livello degli ormoni nel sangue (T3, T4, TSH).

L'amiodarone può causare disfunzione tiroidea, soprattutto nei pazienti con una storia di disfunzione tiroidea. Pertanto, i livelli sierici di TSH devono essere misurati prima di iniziare il trattamento, regolarmente (ad esempio ogni 6 mesi) durante il trattamento e diversi mesi dopo il trattamento. Se si sospetta una disfunzione tiroidea durante il trattamento con amiodarone, devono essere misurati anche i livelli di TSH (vedere Effetti collaterali).

Sintomi polmonari

Episodi di dispnea o tosse secca possono essere associati a tossicità polmonare, come lo sviluppo di polmonite interstiziale.

I pazienti che hanno manifestato episodi di dispnea dopo l'esercizio fisico, come unico sintomo o in concomitanza con un peggioramento delle condizioni generali del paziente (affaticamento, perdita di peso e febbre), devono essere sottoposti a test cellulare fluorografico. Si deve prendere in considerazione il trattamento continuato con amiodarone, poiché la polmonite interstiziale è spesso reversibile con la sospensione precoce di amiodarone (i sintomi clinici si risolvono entro 3-4 settimane, si osservano alterazioni radiologiche e miglioramento della funzionalità polmonare entro diversi mesi). Dovrebbe essere valutato l’uso di corticosteroidi.

In casi molto rari sono state segnalate complicazioni respiratorie gravi, talvolta fatali (sindrome da distress respiratorio acuto negli adulti), solitamente dopo un intervento chirurgico. Queste complicazioni possono svilupparsi a causa delle interazioni associate ad elevate concentrazioni di ossigeno.

Con la terapia orale può verificarsi disfunzione epatica acuta (grave insufficienza epatocellulare o danno epatico, talvolta fatale) o cronica; a questo proposito si raccomanda di ridurre la dose di amiodarone o di interrompere il trattamento con il farmaco se il livello delle transaminasi supera la norma di più di 3 volte.

Clinico e sintomi biologici L'insufficienza renale cronica con terapia orale può essere di gravità lieve (ingrossamento del fegato, livelli di aminotransferasi 5 volte superiori al normale) e reversibile quando il trattamento con il farmaco viene interrotto, ma sono stati segnalati anche decessi.

Sintomi neuromuscolari

L'amiodarone può causare neuropatie e miopatie periferiche sensoriali, motorie o miste (vedi Effetti collaterali). La risoluzione dei sintomi si osserva solitamente entro diversi mesi dalla sospensione del trattamento con amiodarone, ma alcuni sintomi possono persistere.

Sintomi oftalmici

Se la vista è offuscata o l'acuità visiva è ridotta, deve essere eseguito tempestivamente un esame oftalmologico completo, compreso l'esame del fondo oculare. In caso di sviluppo di neuropatia o neurite ottica causata da amiodarone, il farmaco deve essere sospeso, poiché esiste la possibilità di sviluppare cecità

Combinazioni (vedere Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione) con:

bloccanti dei recettori beta-adrenergici, ad eccezione di sotalolo (una combinazione controindicata) ed esmololo (una combinazione che richiede cautela quando utilizzato);

verapamil e diltiazem devono essere utilizzati solo per la prevenzione di aritmie ventricolari potenzialmente letali. Poiché il farmaco contiene lattosio, è controindicato nei pazienti affetti da galattosemia congenita, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di lattasi.

Misure precauzionali

Gli effetti collaterali (vedere Effetti collaterali) sono generalmente dose-dipendenti e pertanto deve essere utilizzata la dose terapeutica minima efficace.

I pazienti devono essere informati di evitare la luce solare e di utilizzare misure di protezione solare durante il trattamento (vedere Reazioni avverse).

Monitorare lo stato clinico (vedere Avvertenze e precauzioni ed Effetti collaterali).

Inoltre, poiché l’amiodarone può portare a ipotiroidismo o ipertiroidismo, soprattutto in pazienti con anamnesi di disturbi della tiroide, si raccomanda di avviare il monitoraggio clinico e biologico (TSH) prima di somministrare amiodarone. Questo monitoraggio dovrebbe continuare durante il trattamento e per diversi mesi dopo la sua cessazione. Se si sospetta una disfunzione tiroidea, devono essere misurati i livelli sierici di TSH.

Sono stati segnalati casi di aumento della soglia di stimolazione della defibrillazione ventricolare e/o di pacemaker o defibrillatore elettrico impiantabile, che potrebbero influenzare l'efficacia del farmaco, in particolare nel contesto di uso a lungo termine farmaci antiaritmici.

A questo proposito, prima e durante il trattamento con amiodarone, è opportuno effettuare controlli periodici del funzionamento del dispositivo utilizzato.

Malattie della tiroide (vedi Effetti collaterali)

L'amiodarone contiene iodio e può quindi interferire con l'assunzione di radioiodio. Tuttavia, i risultati dei test di funzionalità tiroidea (T3 libera, T4 libera, TSH) rimangono interpretabili. L'amiodarone inibisce la conversione periferica della tiroxina (T4) in triiodotironina (T3) e può causare alterazioni biochimiche locali nei pazienti con funzione normale tiroide (aumento del livello di T4 libero in un contesto di leggera diminuzione o addirittura mantenimento di livelli normali di T3 libero). Fenomeni simili non richiedono l'interruzione del trattamento con amiodarone.

La base per il sospetto di ipotiroidismo è lo sviluppo dei seguenti sintomi clinici: aumento di peso, intolleranza al freddo, diminuzione dell'attività, bradicardia eccessiva. La diagnosi è confermata da un marcato aumento dei livelli sierici di TSH. Il ripristino della funzione tiroidea alla normalità avviene solitamente entro 1-3 mesi dalla sospensione della terapia. Nei casi potenzialmente letali, la terapia con amiodarone può essere continuata in combinazione con L-tiroxina. La dose di L-tiroxina viene aggiustata in base al livello di TSH.

Pazienti pediatrici

L'efficacia e la sicurezza dell'amiodarone nei bambini non sono state stabilite, pertanto l'uso del farmaco nei pazienti pediatrici non è raccomandato. I dati attualmente disponibili sono presentati nelle sezioni Farmacodinamica e Farmacocinetica.

Anestesia (vedi Interazioni con altri farmaci e altre forme di interazione ed Effetti collaterali)

Prima dell’intervento chirurgico, l’anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo amiodarone.

Il medicinale contiene lattosio monoidrato (71 mg). Il farmaco non deve essere assunto da pazienti con intolleranza ereditaria al lattosio, intolleranza al galattosio o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Modulo per il rilascio

10 compresse divisibili in un blister di PVC/alluminio. 3 blister in una scatola di cartone insieme alle istruzioni per l'uso.

L’automedicazione può essere dannosa per la salute.
Dovresti consultare il tuo medico e leggere le istruzioni prima dell'uso.

> Cordarone (compresse)

Queste informazioni non possono essere utilizzate per l'automedicazione!
È necessaria la consultazione con uno specialista!

fa riferimento Cordarone farmaci antiaritmici Classe III e contiene il principio attivo amiodarone. Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rotonde bianco, su cui sono incisi la forma di un cuore e il numero “200”, che indica la dose del farmaco.

L'effetto medicinale di questo farmaco si sviluppa abbastanza lentamente, quindi non può essere utilizzato per alleviare attacchi improvvisi di aritmia, ma come rimedio profilattico L'amiodarone è quasi perfetto. Il suo indubbio vantaggio è il fatto che non viene espulso dal corpo attraverso le urine, il che significa che può essere utilizzato anche in pazienti con funzionalità renale gravemente ridotta.

La forma in compresse di cordarone viene utilizzata, in primo luogo, per prevenire le ricadute di aritmie potenzialmente letali: tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare, nonché per tachicardie provenienti da altre parti del cuore. Inoltre, il farmaco viene utilizzato per prevenire la morte cardiaca improvvisa nelle persone ad alto rischio: pazienti dopo un infarto, persone che hanno più di 10 extrasistoli ventricolari in un'ora o persone che soffrono di insufficienza cardiaca cronica.

Questo antiaritmico deve essere assunto prima dei pasti con abbondante acqua. Il dosaggio del farmaco deve essere indicato esclusivamente dal medico che monitora le condizioni cardiache del paziente. Va notato che il farmaco, a causa della sua lenta eliminazione, è abbastanza comodo da usare, poiché può essere assunto solo una volta al giorno, o meno spesso (come dice il medico). La mancata dose di amiodarone non porta alla sindrome da astinenza, caratterizzata dal verificarsi di un attacco cardiaco.

Essere molto una droga forte il cordarone ha uno spettro molto ampio reazioni avverse. I più comuni sono disturbi della conduzione cardiaca, nausea, vomito, alterazioni del gusto, disfunzione epatica, compresi danni tossici e danni al tessuto polmonare (polmonite, pleurite o polmonite). A volte la vista può diminuire, sebbene questo effetto sia transitorio e scompaia dopo la sospensione o la riduzione della dose del farmaco. Anche il sistema endocrino può essere interessato: si verifica un aumento o una diminuzione delle funzioni della ghiandola tiroidea. Infine, possono verificarsi contrazioni muscolari involontarie varie aree corpi.

Tutti questi effetti collaterali Molto spesso si interrompono dopo aver aggiustato la dose o interrotto completamente il farmaco.

Il farmaco ha anche controindicazioni, di cui le più gravi sono i disturbi della conduzione cardiaca - blocchi di qualsiasi tipo, nonché una diminuzione della concentrazione di potassio e magnesio nel sangue, disfunzione della ghiandola tiroidea e alcune malattie polmonari. È vietato assumere il farmaco durante la gravidanza e l'allattamento e non può essere acquistato per i minori di 18 anni.

Quando prescrive qualsiasi farmaco contenente amiodarone, il medico deve tenere conto di quali altri farmaci sta assumendo il paziente, poiché alcuni di essi possono aumentare la gravità delle reazioni avverse dell'antiaritmico o ridurne l'efficacia.

Un sovradosaggio di questo farmaco è molto pericoloso, poiché può causare un catastrofico rallentamento della frequenza cardiaca. La mancanza di un antidoto specifico e l'inefficacia delle procedure convenzionali, che di solito vengono eseguite per eliminare rapidamente altri farmaci dall'organismo, costringono ad essere estremamente cauti nell'uso dell'amiodarone e lo rendono assolutamente inadatto all'automedicazione. Fortunatamente, il farmaco viene venduto solo su prescrizione medica, il che significa che è impossibile acquistarlo in farmacia su richiesta di “qualcosa dal cuore”.

Motivo principale morte improvvisa tra i pazienti ci sono malattia cardiovascolare. La maggior parte dei disturbi sono associati all'attività indebolita del miocardio e alla carenza di ossigeno nelle sue cellule. Per migliorare le condizioni dei pazienti, i medici prescrivono farmaci antiaritmici che eliminano i disturbi del ritmo cardiaco.

Questi farmaci includono Cordarone, creato dalla società francese Sanofi Aventis. Da più di 50 anni viene utilizzato pratica medica e ha un potente effetto farmacologico. Consideriamo per chi è indicato il farmaco e quali precauzioni esistono quando lo si utilizza.

L'effetto antianginoso del farmaco è associato al blocco dei recettori beta-adrenergici del muscolo cardiaco, all'effetto antiaritmico e alla proprietà di dilatazione coronarica. Grazie a questo effetto, il Cordarone è considerato il medicinale utilizzato con maggior successo nel trattamento delle aritmie.

Farmaco antiaritmico Cordarone, utilizzato per:

Oltre alle capacità standard dei farmaci che aumentano la durata del potenziale d'azione e il blocco dei canali del potassio inerenti ai farmaci antiaritmici di classe III, Cordarone accumula gli effetti farmacologici dei bloccanti dei canali del sodio e del calcio, che lo distingue da altri medicinali di questo gruppo .

Inoltre, ha un effetto beta-bloccante, prevenendo efficacemente la morte improvvisa nei pazienti con insufficienza cardiaca o sopravvissuti all'infarto del miocardio.

Prezzo e componenti

IN catena di farmacie puoi trovare forme di dosaggio del farmaco con il seguente costo medio:

• forma compressa (200 mg) 30 pz. – circa 360 rubli;
• soluzione (50 mg/ml) – da 325 rubli per sei ampolle.

Componenti forma liquida farmaci:

• amiodarone cloridrato;
• fenilcarbinolo;
• gemello-80;
• acqua.

Componenti della tavoletta:

• amiodarone cloridrato;
• lattosio;
• povidone K90F;
• stearato di magnesio;
• amido di mais;
• polisorb.

Indicazioni

Il farmaco è prescritto per alleviare le esacerbazioni di:

• angina pectoris;
• forme ventricolari e sopraventricolari di tachicardia parossistica;
• fibrillazione atriale.

Il farmaco viene utilizzato anche per prevenire disturbi ricorrenti in pazienti ad alto rischio:

• sopravvissuti ad infarto miocardico;
• averne più di dieci contrazioni ventricolari all'una;
• soffre di segni clinici di insufficienza cardiaca;
• avere una frazione di eiezione ridotta (meno del 40%).

Il farmaco è ampiamente utilizzato nel trattamento dei disturbi del ritmo miocardico e/o della disfunzione ventricolare sinistra.

Controindicazioni

Un farmaco anaritmico in entrambe le forme di dosaggio non è prescritto per le seguenti condizioni:

Inoltre, la forma in compresse non è prescritta malattie croniche tessuto polmonare, uniti dalla sindrome radiologica della diffusione bilaterale.

Le iniezioni non vengono inoltre utilizzate per:

• fallimenti di conduzione miocardica in assenza di pacemaker;
• aumento stabile pronunciato della pressione sanguigna;
• insufficienza vascolare acuta con calo del tono vascolare e diminuzione del volume sanguigno circolante;
• shock cardiogenico;
• insufficienza respiratoria;
• ispessimento delle pareti del ventricolo sinistro;
• CHF grave.

Tutte queste controindicazioni non vengono prese in considerazione durante le misure di rianimazione cardiaca per arresto cardiaco causato da fibrillazione ventricolare resistente alla defibrillazione.

Utilizzare Cordarone con cautela per i minori ipertensione arteriosa insufficienza cardiaca, epatica e respiratoria nei pazienti vecchiaia a causa della probabilità che si verifichi una grave bradicardia con blocco atrioventricolare di primo grado.

Cordarone per le donne in gravidanza e in allattamento

L'effetto della sostanza sul primo sviluppo intrauterino del feto non è noto, pertanto Cordarone non viene utilizzato durante il trasporto di un bambino.

Poiché un eccesso di iodio può portare a sintomi di ipotiroidismo e alla formazione di gozzo nel neonato, è controindicato l'uso su Dopo gravidanza. Il farmaco può essere utilizzato quando il rischio per il feto è giustificato dal beneficio per la madre.

Il componente passa in misura significativa nel latte materno, quindi non è prescritto alle donne che allattano. Se c'è una necessità urgente trattamento farmacologico, Quello alimentazione naturale temporaneamente fermato.

Farmacodinamica e farmacocinetica

La sostanza appartiene ai farmaci antiaritmici di classe III con proprietà uniche:

• aumento del processo di ripolarizzazione nella fase 3;
• blocco dei canali del sodio e del calcio;
• fornire effetti batmo-, ino-, crono- e dromotropici negativi;
• un aumento significativo dell'ERP e un rallentamento della conduzione dei canali del sodio e del potassio;
• diminuzione della resistenza periferica e diminuzione del carico sul miocardio e sui recettori β-adrenergici;
• mantenimento della gittata cardiaca normale.

Dopo l'inizio del trattamento, l'effetto terapeutico è evidente entro una settimana. Dopo l'interruzione del trattamento, l'amiodarone cloridrato rimane nel plasma sanguigno per circa un anno. L'effetto farmacodinamico persiste dopo la sospensione del farmaco per 10-30 giorni.

Dopo un singolo utilizzo di compresse o soluzione principio attivo si accumula al massimo nel sangue dopo 3-7 ore. Si lega all'albumina e alla beta-lipoproteina ed entra lentamente nel tessuto. Allo stesso tempo, è caratterizzato da una maggiore suscettibilità ad essi.

Già dopo pochi giorni di terapia il farmaco si accumula in quasi tutti i tessuti adiposi, nel fegato, nei polmoni, nella cornea e nella milza.

La sostanza viene escreta dopo pochi giorni e l'equilibrio (raggiungimento di C ss) tra il prelievo e l'ingresso del principio attivo nell'organismo viene raggiunto dopo 1-3 mesi, a seconda delle caratteristiche individuali del paziente.

Istruzioni per l'uso del Cordarone

Come prendere le compresse (20 mg)?

Le compresse vengono assunte per via orale con acqua. Il trattamento è prescritto secondo diversi regimi terapeutici:

Cordarone in fiale

L'amiodarone cloridrato in soluzione viene utilizzato per iniezioni e infusioni endovenose quando è necessario ottenere rapidamente un effetto antiaritmico quando è impossibile somministrare il farmaco per via orale sotto forma di compresse.

La dose ottimale è di 5 ml per 1 kg di peso. Il medicinale viene sciolto in glucosio (soluzione al 5%), 250 ml. L'infusione viene effettuata lentamente, circa due ore. Durante la giornata sono necessarie 2-3 infusioni. Il trattamento viene effettuato solo in regime ospedaliero.

Gradualmente effetto medicinale I livelli di Cordarone diminuiscono, per cui viene prescritta un'infusione di mantenimento di 10-20 ml per 1 kg di peso.

Le iniezioni endovenose vengono effettuate alla dose di 5 mg per 1 kg di peso. L'iniezione deve essere somministrata molto lentamente, nell'arco di almeno 3 minuti. Una seconda iniezione viene somministrata dopo 15 minuti. Se necessario, viene utilizzata la terapia continua infusione endovenosa. Per i bambini di età superiore a 3 anni si raccomanda una dose di 5 mg per 1 kg.

Effetti collaterali e precauzioni

Cordarone – basta droga pericolosa, poiché se usato in modo errato può causare gravi conseguenze all'organismo. Pertanto, è necessario sapere esattamente perché è pericoloso e come ridurre al minimo i rischi.

Possibili conseguenze

Assunzione di farmaci sotto forma di compresse forma di dosaggio può causare una reazione negativa nel corpo:

La forma iniettabile di Cordarone provoca le seguenti conseguenze:

• cuore: bradicardia, corsa pressione sanguigna, collasso.
• sistema respiratorio: tosse persistente, fiato corto;
• Tratto gastrointestinale: patologie epatiche, sensazione che precede il vomito;
• manifestazioni cutanee: sensazione di febbre, iperidrosi;
• sistema nervoso: attacchi di cefalea;
• sistema immunitario: reazioni allergiche;
• reazioni nel sito di iniezione: sindrome del dolore, eritema, gonfiore, necrosi, gonfiore, infezione, pigmentazione.

Overdose

Non sono disponibili dati sul sovradosaggio durante l'infusione endovenosa, ma sono disponibili informazioni su casi di sovradosaggio con Cordarone durante l'infusione endovenosa. per via orale. Le vittime hanno sperimentato:

• bradicardia sinusale;
• insufficienza cardiaca;
• attacchi di tachicardia ventricolare e parossistica;
• problemi circolatori;
• disfunzione epatica;
• pronunciato calo della pressione sanguigna.

L'aiuto viene fornito in modo sintomatico, ma né il principio attivo principale né i suoi metaboliti vengono rimossi dall'emodialisi. Non esistono antidoti specifici.

Sviluppo di tireotossicosi indotta

L'uso del Cordarone per i disturbi della tiroide richiede particolare attenzione, poiché il farmaco è composto per 1/3 di iodio. Ciò può essere causato da un eccessivo accumulo di questo elemento nel corpo dovuto all'uso di amiodarone cloridrato violazione pericolosa come tireotossicosi indotta.

Che tipo di malattia è questa? Si tratta di una disfunzione della tiroide, provocata dall'assunzione del farmaco, che si esprime in:

• perdita di forza, sonnolenza;
• essiccazione della pelle;
• rigonfiamento;
• battito cardiaco lento
• disturbi del metabolismo lipidico nel corpo.

È importante sapere che lo sviluppo della malattia può verificarsi anche un anno dopo la sospensione. terapia farmacologica con questo farmaco, poiché lo iodio accumulato viene rimosso dal corpo per un tempo molto lungo, entro diversi mesi.

Per ridurre il rischio di tireotossicosi durante l'assunzione di Cordarone, è necessario monitorare la funzione tiroidea una volta ogni sei mesi. sfondo ormonale. Se si nota un significativo deterioramento della salute, il farmaco viene sospeso o vengono prescritti ulteriori farmaci ormonali.

Compatibilità con l'alcol

L'assunzione di Cordarone insieme all'alcol è inaccettabile. Bere alcol influisce negativamente sul funzionamento del sistema cardiovascolare; anche una singola dose di bevande alcoliche nelle persone che non ne abusano provoca disturbi nel funzionamento del miocardio. L'alcol spesso provoca lo sviluppo di aritmie e fibrillazione atriale.

Entrare nel corpo e mescolarsi tratto gastrico con l'amiodarone, l'etanolo può causare uno spasmo che impedisce il normale assorbimento del farmaco.

Ciò significa che l'effetto del farmaco viene neutralizzato e invece l'etanolo ha un ulteriore effetto traumatico sul muscolo cardiaco. Ciò può portare alle seguenti conseguenze negative:

• maree;
• conati di vomito e nausea;
• aumento critico della frequenza cardiaca;
• disturbi vestibolari;
• sviluppo del cosiddetto collasso ortostatico, cioè. un forte calo della pressione sanguigna, che porta a una ridotta coordinazione dei movimenti, piedi e mani freddi.

Come minimizzare i rischi?

Evitare complicazioni spiacevoli, è necessario tenere conto delle seguenti caratteristiche:

I farmaci antiaritmici IA e di classe III devono essere opportunamente combinati con altri farmaci. L'assunzione di farmaci incompatibili può causare gravi complicazioni.

Analoghi

Se per qualche motivo è impossibile utilizzare Cordarone, lo specialista può raccomandare altri farmaci volti a combattere le interruzioni del ritmo cardiaco.

Analoghi strutturali:

Farmaci con un effetto simile, ma un principio attivo diverso

Lo specialista decide quale analogo scegliere. Non è consigliabile cambiare/interrompere il farmaco da soli. Inoltre non dovresti assumere altri medicinali senza consultare il medico.

Il Cordarone è definito un farmaco antiaritmico appartenente alla classe degli inibitori della ripolarizzazione. La composizione ha un meccanismo speciale azione antiaritmica. Oltre all'efficacia descritta, l'uso della composizione presenta anche effetti di dilatazione coronarica, antianginosi e beta-bloccanti.

Forma di dosaggio

Medicinale Cordarone è prodotto sotto forma di compresse destinate somministrazione orale.

Descrizione e composizione

Le compresse di Cordarone sono di colore bianco o crema e di forma rotonda. Una linea di faglia è chiaramente visualizzata al centro. Da un lato è presente uno smusso e dall'altro un'incisione a forma di cuore. Il numero 200 stampato sull'elemento indica il dosaggio del componente attivo.

Il principio attivo della composizione medicinale è l'idracloruro – 200 mg.

L'elenco degli eccipienti comprende:

• lattosio monoidrato;
• amido di mais;
• stearato di magnesio;
• povidone;
• biossido di silicio colloidale.

Gruppo farmacologico

Il Cordarone è un farmaco antiaritmico.

Oltre all'efficacia antiaritmica, la composizione ha effetti antianginosi, di dilatazione coronarica, alfa e beta adrenergici.

L'effetto antiaritmico è ottenuto grazie a:

• aumento della durata della 3a fase del potenziale di influenza dei cardiomiociti, principalmente a causa della chiusura della corrente ionica nei canali;
• diminuzione dell'automaticità del nodo senoatriale, che provoca una diminuzione della frequenza cardiaca;
• blocco dei recettori;
• diminuzione dell'attività atriale;
• non si osservano cambiamenti nella conduttività ventricolare;
• aumento della durata refrattaria e diminuzione dell'eccitabilità del miocardio degli atri e dei ventricoli, nonché prolungamento del periodo refrattario del nodo AV;
• inibizione che fornisce e aumenta la durata dell'intervallo refrattario nei presenti fasci di conduzione AV.

Si osserva anche la seguente efficacia :

• mancanza di effetto inotropo negativo se assunto per via orale;
• riduzione dell'assorbimento di ossigeno da parte del miocardio a causa di una significativa diminuzione della resistenza vascolare periferica e della frequenza cardiaca;
• attivazione della corrente nei vasi coronarici dovuta ad un effetto diretto sulla muscolatura liscia delle arterie;
• garantire la gittata cardiaca riducendo la pressione nell'aorta e riducendo la resistenza vascolare periferica.

Dopo aver iniziato l'uso orale, gli effetti compaiono in media 1 settimana. Dopo l'interruzione dell'uso, viene rilevato nel plasma sanguigno per 9 mesi. È necessario tenere conto del fatto che dopo la cessazione dell'uso l'attività continua.

Indicazioni per l'uso

La composizione può essere utilizzata per la prevenzione:

• con aritmie ventricolari potenzialmente letali;
• tachicardia parossistica sopraventricolare;
• attacchi di tachicardia parossistica sopraventricolare sostenuta ricorrente in pazienti con cardiopatie organiche;
• in pazienti con una storia di infarto miocardico;
• con malattia coronarica.

per adulti

Se le indicazioni elencate sono disponibili, è possibile utilizzare la composizione. Il farmaco viene utilizzato con estrema cautela nei pazienti affetti da disturbi cronici fegato e reni.

per bambini

L'uso del farmaco in pediatria è inaccettabile. Il prodotto è approvato per l'uso in pazienti di età superiore ai 18 anni.

La possibilità di utilizzare il farmaco durante la gravidanza non è stata determinata. In rari casi, il farmaco può essere utilizzato durante la gravidanza nel primo trimestre. Il principio attivo della composizione medicinale passa nel latte materno, pertanto il suo uso durante la gravidanza è inaccettabile.

Controindicazioni

L'elenco delle controindicazioni all'uso è piuttosto ampio:

• rischio di arresto del nodo senoatriale;
• bradicardia sinusale;
• blocco senoatriale;
• ipokaliemia;
• disturbi nel lavoro (ipofunzione e iperfunzione);
• età del paziente inferiore a 18 anni;
• periodo di gravidanza;
• periodo dell'allattamento al seno;
• sensibilità ai singoli componenti del farmaco;
• mancanza di lattasi nel corpo.

La composizione può essere utilizzata con estrema cautela:

• insufficienza cardiaca scompensata;
• insufficienza cardiaca cronica;
• insufficienza epatica;
• asma bronchiale;
• grave insufficienza respiratoria.

Applicazioni e dosaggi

Il farmaco può essere utilizzato nei dosaggi descritti dal medico curante. Si sconsiglia vivamente di regolare i volumi consentiti. Azioni di questa natura possono causare un deterioramento del benessere del paziente. Si consiglia di assumere le compresse di Cordarone a stomaco vuoto con quantità sufficiente acqua pulita.

per adulti

Esistono diversi regimi ottimali per l'utilizzo del farmaco.

Quando il paziente è ricoverato in ospedale : La prima dose, suddivisa in 2-3 dosi, varia da 600-800 mg (massimo consentito - 1200 mg)/giorno fino a una dose totale di 10 g, di solito è necessaria una settimana.

A casa : La dose iniziale, divisa in due dosi, è compresa tra 600 e 800 mg al giorno fino al raggiungimento di una dose totale di 10 g.

Volumi supportati: può ammontare a pazienti diversi Da 100 a 400 mg/giorno. Dovrebbe essere utilizzato il volume efficace più piccolo in base al particolare risultato terapeutico.

Il Cordarone ha un'emivita significativa, è consentito assumerlo a giorni alterni o fare delle pause nel consumo per 2 giorni a settimana.

Dosaggi accettabili:

1. La dose singola media è di 200 mg.
2. Media dose giornaliera-400 mg.
3. La dose singola massima è di 400 mg.
4. La dose massima giornaliera è di 1200 mg.

per bambini

È vietato l'uso della composizione nella pratica pediatrica.

per le donne in gravidanza e durante l'allattamento

L'uso della composizione durante la gravidanza è possibile se la donna ha indicazioni acute. La dose in questi casi viene determinata privatamente.

Effetti collaterali

Durante il periodo di utilizzo del farmaco, i pazienti manifestano i seguenti effetti collaterali:

• bradicardia grave;
• dolore intenso nella regione epigastrica;
• nausea e;
• disturbi del gusto, diminuzione della sensibilità dei recettori;
• manifestazione accompagnata da ostruzione;
• sviluppo ;
• ittero;
• danno al tessuto epatico;
• emorragia polmonare;
• deficit visivo;
• aumento del peso corporeo dovuto all'aumento dell'appetito;
• apatia, letargia, sonnolenza;
• manifestazione di vari disturbi dermatologici;
• mal di testa;
• tremore degli arti;
• disordini del sonno;
• diminuzione del desiderio sessuale;
• aumento dell'irritabilità, tendenza all'aggressività.

Interazione con altri farmaci

Con l'uso simultaneo del farmaco in combinazione con chinidina, idrochinidina e procainomide, aumenta il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare. Si sconsiglia l'uso in combinazione con bloccanti dei canali del calcio. Si sconsiglia di abbinare l'uso del Cordarone all'uso di lassativi. Il farmaco non deve essere usato in combinazione con diuretici; esiste il rischio di sviluppare una grave ipokaliemia.

istruzioni speciali

Poiché gli effetti collaterali derivanti dall'uso della composizione si verificano quando si utilizzano dosi elevate scopi terapeutici, dovrebbero essere utilizzati i volumi minimi consentiti. Durante il corso del trattamento, i pazienti devono seguire le regole per limitare l'esposizione alla luce solare.

Overdose

I sintomi di sovradosaggio quando si ingeriscono dosi significative del farmaco appaiono piuttosto intensamente. Esiste il rischio di sviluppare bradicardia sinusale, arresto cardiaco e danni al fegato. Quando si consumano dosi significative, c'è il rischio di morte.

Il trattamento inizia con la lavanda gastrica. È indicato l'uso di assorbenti. IN obbligatorio il paziente è ricoverato in ospedale. Le manipolazioni terapeutiche vengono eseguite in ambiente ospedaliero.

Non esiste un antidoto specifico, l'emodialisi è inefficace.

Condizioni di archiviazione

Il farmaco viene dispensato da una rete di farmacie se l'acquirente ha una prescrizione. La durata di conservazione della composizione è di 3 anni dalla data di produzione. Il farmaco deve essere conservato a temperature fino a 30 gradi fuori dalla portata dei bambini.

Analoghi

I seguenti farmaci sono analoghi del Cordarone:

1. È analogico completo farmaco Cordarone. Il medicinale viene prodotto sotto forma di concentrato per la preparazione di una soluzione per uso endovenoso e compresse. Differisce dalla medicina originale nella composizione componenti aggiuntivi, condizioni di archiviazione. Costa molto meno del Cordarone.
2. Multaq è un farmaco antiaritmico. Viene prodotto in compresse che contengono sostanza medicinale dronedarone. Il farmaco è raccomandato per il trattamento di pazienti adulti affetti da fibrillazione o flutter atriale.
3. appartiene ai farmaci antiaritmici ed è un sostituto del Cordarone nel gruppo farmacologico. Le compresse sono consigliate per pazienti adulti affetti da extrasistole sopraventricolare e ventricolare, flutter atriale, parossismo sopraventricolare e tachicardia ventricolare.
4. è un sostituto del Cordarone nel gruppo farmacoterapeutico. Il medicinale è prodotto sotto forma di compresse e soluzione di iniezione per iniezione in vena. Il farmaco deve essere utilizzato per i disturbi del ritmo cardiaco nei pazienti adulti.

Prezzo

Il costo del Cordarone è in media di 294 rubli. I prezzi vanno da 210 a 377 rubli.