Uso della levodopa e suoi effetti sul corpo. Uso nei bambini
PN013777/01-090608Nome depositato: Carbidopa/Levodopa
MNI o nome del gruppo: Levodopa+Carbidopa
Forma di dosaggio:
pilloleComposto
principi attivi: 250 mg levodopa 25 mg carbidopa (27 mg come monoidrato)
Eccipienti: povidone, cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, talco purificato, colorante blu brillante E133, colorante giallo tramonto E110, edetato disodico, glicerolo.
Descrizione
Le compresse sono ovali, biconvesse, di colore azzurro, con inclusioni più chiare o più scure, con una linea di frattura su un lato e il logo del produttore sull'altro lato.
Gruppo farmacoterapeutico:
farmaco antiparkinsoniano (precursore della dopamina + inibitore periferico della decarbossilasi)
CodiceATX: Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La struttura della levodopa è un amminoacido formato da L-tirosina. La dopamina è formata direttamente dalla levodopa con la partecipazione dell'enzima citoplasmatico - decarbossilasi dell'aminoacido aromatico. Il risultato finale dell'influenza della dopamina è l'inibizione dell'attività neuronale nello striato del cervello. La levodopa viene rapidamente decarbossilata nei tessuti periferici sotto l'influenza della decarbossilasi degli aminoacidi aromatici piridossina-dipendenti, trasformandosi in dopamina, che, tuttavia, non penetra nella barriera ematoencefalica. La carbidopa inibisce il processo di decarbossilazione della levodopa nei tessuti periferici, ma non penetra la barriera ematoencefalica e non influenza la conversione della levodopa in dopamina nel sistema nervoso centrale. Pertanto, la combinazione di carbidopa e levodopa consente di aumentare la quantità di levodopa che entra nel cervello. Se assunta insieme per via orale, la carbidopa raddoppia la biodisponibilità della levodopa. La somministrazione di carbidopa non porta mai alla completa inibizione della dopadocarbossilasi.
Farmacocinetica
a./Levodopa
ASSORBIMENTO: La levodopa viene assorbita mediante trasporto attivo dal tratto gastrointestinale, anche il suo passaggio attraverso la barriera ematoencefalica avviene mediante meccanismi attivi. Una barriera all'assorbimento della levodopa è la presenza di dopadocarbossilasi nella parete intestinale. La levodopa viene assorbita dallo stomaco in quantità limitate. La velocità di svuotamento gastrico gioca un ruolo chiave nell’assorbimento dei farmaci. I fattori che rallentano lo svuotamento gastrico (alimenti, farmaci anticolinergici) ritardano il passaggio del farmaco nel duodeno e ne rallentano l'assorbimento. La concentrazione massima del farmaco nel sangue si osserva 1-2 ore dopo la somministrazione.
DISTRIBUZIONE: Il volume di distribuzione della levodopa è 0,9-1,6 l/kg. Mentre l’attività della dopadocarbossilasi viene mantenuta, la clearance plasmatica totale della levodopa è di 0,5 l/kg/ora. La levodopa penetra la barriera ematoencefalica per diffusione facilitata. L'endotelio dei capillari cerebrali contiene anche dopadocarbossilasi come seconda potenziale barriera all'ingresso della levodopa nel cervello, tuttavia, una piccola porzione viene decarbossilata in questi capillari.
METABOLISMO: circa il 70-75% della levodopa somministrata per via orale viene metabolizzata nella parete intestinale (effetto di primo passaggio). Il fegato praticamente non prende parte al metabolismo di primo passaggio. All’aumentare della dose di levodopa, la quantità di farmaco sottoposto a decarbossilazione nell’intestino diminuisce. La levodopa non si lega alle proteine plasmatiche. La decarbossilazione della levodopa da parte della dopadocarbossilasi è la via principale per la formazione di dopamina dalla levodopa. Grandi quantità di questo enzima si trovano nell'intestino, nel fegato e nei reni. La metossilazione della levodopa da parte della catecol-O-metiltransferasi per formare 3-O-metildopa è la seconda via del metabolismo della levodopa. Con il trattamento a lungo termine, questo metabolita può accumularsi. La transaminazione è una via aggiuntiva per il metabolismo della levodopa. I prodotti finali di questo percorso sono vinil piruvato, vinil acetato e acido 2,4,5-triidrossifenilacetico. Tutte le vie metaboliche, ad eccezione della transaminazione, sono irreversibili.
Eliminazione: in combinazione con carbidopa, l'emivita della levodopa aumenta a 3 ore. Fino al 69% della levodopa può essere trovata nell'urina umana sotto forma di dopamina e dei suoi metaboliti: acido vanillinmandelico, norepinefrina, acido omovanillico, acido diidrofenilacetico.
b./Carbidopa
Alle dosi raccomandate, la carbidopa non penetra la barriera ematoencefalica. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 2-4 ore. Circa il 50% della carbidopa viene escreto nelle urine e nelle feci. Il 35% della carbidopa escreta dai reni viene escreta immodificata.
Indicazioni per l'uso
Morbo di Parkinson e sindrome parkinsoniana ad eziologia nota (dovuta a encefalite, disturbi cerebrovascolari, intossicazione da sostanze tossiche, incluso monossido di carbonio o manganese).
Controindicazioni
Non deve essere usato per trattare il parkinsonismo secondario causato dall'uso di antipsicotici (neurolettici). Non è raccomandato l’uso in pazienti di età inferiore a 18 anni. Accuratamente
Il farmaco deve essere assunto con cautela in caso di lesioni erosive e ulcerative dello stomaco e/o del duodeno, anamnesi di crisi epilettiche, gravi malattie del sistema cardiovascolare (compreso infarto miocardico con anamnesi di aritmie cardiache, insufficienza cardiaca), malattie del il sistema endocrino (incluso il diabete), gravi malattie polmonari (inclusa l'asma bronchiale), disturbi mentali, nonché gravi compromissioni della funzionalità epatica e renale. Istruzioni per l'uso e dosi
Dentro, con una piccola quantità di cibo o dopo un pasto, con acqua e senza masticare. Poiché esiste competizione tra gli aminoacidi aromatici e la levodopa per l'assorbimento, grandi quantità di proteine dovrebbero essere evitate durante l'utilizzo del farmaco. La dose media giornaliera di carbidopa necessaria per sopprimere la conversione periferica della levodopa è di 70-100 mg. Il superamento dei 200 mg di carbidopa non comporta un ulteriore aumento dell'effetto terapeutico. La dose giornaliera di levodopa non deve superare i 2000 mg. La dose iniziale è di 1/2 compressa 2 volte al giorno, se necessario può essere aumentata di 1/2 compressa al giorno. Di norma, all'inizio della terapia sostitutiva, la dose giornaliera non deve superare le 3 compresse al giorno (1 compressa 3 volte al giorno). L'uso a questo dosaggio è raccomandato all'inizio del trattamento dei casi gravi di parkinsonismo. In via eccezionale, la dose giornaliera del farmaco può essere aumentata durante la monoterapia, ma non deve superare le 8 compresse (1 compressa 8 volte al giorno). L'uso di più di 6 compresse al giorno deve essere effettuato con grande cautela. Effetto collaterale
Sistema nervoso: discinesia, inclusa coreoatetosi, distonia, con uso prolungato, sindrome on-off, sindrome neurolettica maligna, vertigini, atassia, nausea, movimenti involontari distonici, convulsioni, anoressia, sedazione, sonnolenza, confusione, incubi, tensione nervosa, aumento dell'eccitabilità, ansia, insonnia; cambiamenti nello stato mentale, inclusi effetti paranoici e psicosi transitorie; allucinazioni, depressione con o senza sviluppo di intenzioni suicide, ipomania, aumento della libido, euforia, demenza. La base per la decisione di ridurre la dose del farmaco può essere la comparsa di sintomi precoci come contrazioni muscolari e blefarospasmo. Sono state segnalate convulsioni, ma non è stata stabilita una relazione diretta con carbidopa/levodopa.
Tratto gastrointestinale: anoressia, nausea, vomito, stitichezza, dolore epigastrico, disfagia, scurimento della saliva, effetto ulcerogeno in pazienti predisposti; raramente - sanguinamento gastrointestinale.
Il sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, collasso, aritmie, tachicardia, ipertensione arteriosa, flebiti.
Sistema emopoietico: raramente - leucopenia, anemia (inclusa emolitica), trombocitopenia, agranulocitosi.
Reazioni allergiche: angioedema, orticaria, eruzione cutanea, prurito cutaneo, malattia di Henoch-Schönlein.
Cambiamenti nei parametri di laboratorio: cambiamenti nel livello di alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi, fosfatasi alcalina, lattato deidrogenasi, azoto ureico, bilirubina, iodio legato alle proteine, iperuricemia, ipercreatinemia, test di Coombs diretto positivo.
Altro: sincope, dolore toracico, midriasi, diplopia, dispnea, scurimento delle secrezioni delle ghiandole sudoripare, scurimento delle urine, aumento o perdita di peso.
Gli effetti collaterali di solito dipendono dalla dose assunta e dalla sensibilità individuale del paziente. Gli effetti collaterali possono essere eliminati riducendo temporaneamente la dose senza interruzione del trattamento. Se gli effetti collaterali non regrediscono, il trattamento viene interrotto gradualmente. Altri effetti indesiderati che si sono verificati durante l'assunzione di LEVODOPA, di cui tenere conto quando si utilizza il farmaco carbidopa/levodopa:
Tratto gastrointestinale: dispepsia, secchezza delle fauci, sensazione di amarezza in bocca, scialorrea, disfagia, bruxismo, attacchi di singhiozzo, dolore e fastidio all'addome, stitichezza, flatulenza, sensazione di bruciore della lingua.
Metabolismo: perdita o aumento del peso corporeo, edema.
Sistema nervoso centrale: debolezza, svenimento, affaticamento, mal di testa, astenia, diminuzione dell'attività mentale, disorientamento, atassia, stupore, aumento dei tremori alle mani, crampi muscolari, trisma, attivazione della sindrome latente di Bernard-Horner, insonnia, ansia, euforia, agitazione psicomotoria, andatura instabile Organi di senso: diplopia, visione offuscata, pupille dilatate, crisi oculogire.
Sistema genito-urinario: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria, priapismo.
Altri effetti collaterali: raucedine, malessere, “vampate” di sangue sulla pelle del viso, del collo e del torace, dispnea, melanoma maligno. Sono stati segnalati diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, iperglicemia, leucocitosi, batteriuria ed eritrocituria.
Variazioni dei valori di laboratorio: i prodotti contenenti carbidopa-levodopa possono causare una reazione falsa positiva per i corpi chetonici nelle urine quando le strisce reattive vengono utilizzate per determinare la chetonuria. Questa reazione non cambierà dopo aver fatto bollire i campioni di urina. Risultati falsi negativi possono essere ottenuti quando si utilizza il metodo della glucosio ossidasi per determinare la glicosuria. Overdose
Sintomi: prima aumento e poi diminuzione della pressione arteriosa, tachicardia sinusale, aritmie cardiache, confusione, agitazione, anoressia, insonnia, ansia. Può svilupparsi anche ipotensione ortostatica. I sintomi di anoressia e insonnia possono persistere per diversi giorni.
Trattamento: sintomatico. Lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo e, se necessario, trattamento sintomatico in ambito ospedaliero. Non esiste un antidoto specifico. La piridossina non inverte l'effetto del farmaco. Al momento non esistono dati sull'uso della dialisi, è necessario monitorare l'attività cardiaca per prevenire lo sviluppo di aritmie. Interazione con altri farmaci
Non deve essere utilizzato nei casi di parkinsonismo secondario (sindrome di Parkinson) causato dall'uso di antipsicotici (neurolettici).
Il trattamento deve essere interrotto gradualmente, poiché la sospensione improvvisa del farmaco può portare allo sviluppo di un complesso di sintomi che ricordano la sindrome neurolettica maligna (rigidità muscolare, aumento della temperatura corporea, aumento dei livelli di CPK nel siero del sangue). È necessario il monitoraggio dei pazienti che necessitano di ridurre improvvisamente la dose del farmaco o di interromperne l'uso. L'assorbimento della levodopa nei pazienti anziani è maggiore che in quelli giovani. Questi dati confermano le informazioni sulla diminuzione dell'attività della dopadocarbossilasi nei tessuti con l'età, nonché con la somministrazione a lungo termine di levodopa.
Per lesioni erosive e ulcerative dello stomaco e/o del duodeno, anamnesi di attacchi epilettici, malattie gravi del sistema cardiovascolare (incluso infarto miocardico con anamnesi di aritmie cardiache, insufficienza cardiaca), malattie del sistema endocrino (incluso diabete), gravi malattie polmonari (inclusa l'asma bronchiale), disturbi mentali, nonché gravi disfunzioni epatiche e renali, il farmaco deve essere assunto con cautela. In questi casi, i pazienti devono essere attentamente monitorati.
Con il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare periodicamente la funzione del fegato, dei reni, dell'ematopoiesi e del sistema cardiovascolare ed è necessario anche monitorare lo stato mentale del paziente.
Durante gli interventi chirurgici, se è necessaria l'anestesia generale, viene prescritto il farmaco Carbidopa/Levodopa senza ridurre la dose fino a quando il paziente non può assumere farmaci e liquidi per via orale. Quando si utilizzano alotano e ciclopropano, il farmaco viene sospeso almeno 8 ore prima dell'intervento. Il trattamento viene continuato dopo l'intervento chirurgico alla stessa dose. I pazienti affetti da glaucoma durante l'assunzione del farmaco devono monitorare regolarmente la pressione intraoculare. Impatto sulla guida dei veicoli:
è necessario astenersi dalla guida di veicoli, nonché da attività che richiedono reazioni psicomotorie rapide. Modulo per il rilascio
Compresse 25 mg+250 mg
10 compresse in un blister costituito da film in PVC e foglio di alluminio. 10 blister insieme alle istruzioni per l'uso sono posti in una scatola di cartone. Condizioni di archiviazione
In luogo asciutto, al riparo dalla luce, a temperatura non superiore a 25°C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini. Data di scadenza
5 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione. Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Su prescrizione.
Produttore:
Stabilimento farmaceutico "Remedica Ltd", Cipro. /Produttori di prodotti farmaceutici "Remedica Ltd", Cipro/.
Per reclami sulla qualità del prodotto contattare:
JSC "Pharmimex" Federazione Russa, Mosca, st. Bolshaja Dimitrovka, no. 7/5, edificio 5;
Foto del farmaco
Nome latino: Levodopa/Benserazide-Teva
Codice ATX: N04BA
Principio attivo: Levodopa + Benserazide
Produttore: stabilimento farmaceutico Teva Private Co. Ltd., Ungheria
La descrizione è valida su: 14.12.17
La levodopa benserazide è un farmaco antiparkinsoniano.
Sostanza attiva
Levodopa + Benserazide.
Forma e composizione del rilascio
La levodopa benserazide è venduta sotto forma di compresse. Il farmaco è disponibile in flaconi di polietilene (20, 30, 50, 60 o 100 compresse), inseriti in confezioni di cartone da 1 pz.
Indicazioni per l'uso
L'indicazione per la prescrizione del farmaco è la malattia di Parkinson.
Controindicazioni
Controindicazioni all'uso del farmaco sono:
- Gravi disturbi funzionali del fegato e/o dei reni.
- Psicosi esogene ed endogene.
- Grave disturbo funzionale del sistema endocrino.
- Glaucoma.
- Donne in età fertile che non utilizzano metodi contraccettivi affidabili.
- Grave compromissione funzionale del sistema cardiovascolare.
- Il periodo della gravidanza e dell'allattamento al seno.
- Uso combinato con inibitori MAO non selettivi.
- L'età del paziente arriva fino a 25 anni.
- Ipersensibilità a benserazide, levodopa o altri componenti ausiliari.
Istruzioni per l'uso Levodopa Benserazide (metodo e dosaggio)
Il farmaco è destinato all'uso orale. Le compresse devono essere assunte mezz'ora prima o un'ora dopo i pasti con una piccola quantità di liquido.
Il trattamento deve iniziare con una dose minima, aumentando gradualmente fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato. Non è consigliabile assumere grandi dosi del farmaco.
Ai pazienti che non hanno mai assunto levodopa in precedenza, il farmaco viene prescritto 50 mg di levodopa/12,5 mg di benserazide 2-4 volte al giorno. Se il paziente risponde normalmente alla terapia, è possibile aumentare il dosaggio del farmaco a 100 mg di levodopa/25 mg di benserazide, da assumere ogni tre giorni fino al raggiungimento dell'effetto desiderato.
La dose massima consentita al giorno è 800 mg per la levodopa e 200 mg per la benserazide.
Se si sviluppa una reazione avversa, è necessario ridurre il dosaggio del farmaco o interromperlo completamente.
Per i pazienti che hanno precedentemente assunto levodopa, questo farmaco deve essere iniziato 12 ore dopo la sospensione della levodopa. Il dosaggio dovrebbe essere pari a circa il 20% della dose di levodopa precedentemente assunta.
I pazienti con malattia di Parkinson che hanno precedentemente assunto levodopa in combinazione con un inibitore della decarbossilasi aromatica dell'L-aminoacido devono iniziare a prenderla 12 ore dopo l'interruzione della terapia precedente. Per evitare una diminuzione dell’efficacia del trattamento, il trattamento deve essere interrotto la sera e iniziato il trattamento con Levodopa Benserazide la mattina successiva.
Regimi posologici in casi particolari
I pazienti che presentano gravi fluttuazioni motorie devono assumere il farmaco più di 4 volte al giorno, seguendo la dose giornaliera.
Gli anziani dovrebbero aumentare il dosaggio molto lentamente.
I pazienti con insufficienza renale ed epatica da lieve a moderata non necessitano di aggiustamenti della dose.
In caso di movimenti spontanei (atetosi o corea) o di reazione negativa del sistema cardiovascolare, si consiglia di ridurre la dose giornaliera.
Effetti collaterali
L'uso del farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:
- Sistema nervoso centrale: spesso - episodi di "congelamento", mal di testa, fenomeno "on-off", vertigini, indebolimento dell'effetto verso la fine della dose, convulsioni, aumento dei sintomi della sindrome delle gambe senza riposo, disturbi del movimento spontaneo (come atetosi e corea); a volte – episodi di sonnolenza improvvisa, grave sonnolenza.
- Sistema cardiovascolare: a volte - aumento della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica (si indebolisce dopo aver ridotto la dose del farmaco), aritmie; frequenza sconosciuta – “maree”.
- Sistema emopoietico: a volte – trombocitopenia, leucopenia transitoria, anemia emolitica.
- Apparato digerente: a volte - attacchi di nausea, diarrea, vomito, secchezza della mucosa orale, casi isolati di alterazioni o perdita del gusto; frequenza sconosciuta - sanguinamento nel tratto gastrointestinale.
- Tessuti sottocutanei e pelle: raramente - eruzioni cutanee, prurito.
- Disturbi mentali: raramente - insonnia, agitazione, aumento della libido, ansia, anoressia, umore depresso, ipersessualità, delirio, dipendenza patologica dal gioco d'azzardo, piacere moderato, depressione, aggressività; a volte – disorientamento temporaneo, allucinazioni.
- Indicatori di laboratorio: non comune - aumento delle concentrazioni di bilirubina, fosfatasi alcalina, creatinina e urea nel sangue, aumento transitorio dell'attività degli enzimi epatici, cambiamento del colore delle urine in rosso (può scurirsi stando in piedi).
- Altro: frequenza sconosciuta - sudorazione eccessiva, febbre febbrile.
Overdose
Sintomi di sovradosaggio: aumento della manifestazione di reazioni negative - movimenti involontari patologici, insonnia, aritmia, nausea e vomito, confusione. Lo sviluppo di segni di sovradosaggio può essere ritardato a causa del ritardato assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale.
Come trattamento viene utilizzata la terapia sintomatica, che consiste nell'assunzione di antipsicotici, farmaci antiaritmici e analettici respiratori.
Analoghi
Analoghi per codice ATC: Levodopa + Benserazide, Madopar.
Non decidere di cambiare il farmaco da solo, consulta il tuo medico.
effetto farmacologico
La levodopa benserazide è un farmaco combinato che ha un effetto antiparkinsoniano. Contiene un precursore della dopamina e un inibitore della decarbossilasi aromatica periferica della L-amminoacido.
Nella malattia di Parkinson la dopamina viene sintetizzata in quantità insufficienti e questo farmaco viene utilizzato come terapia sostitutiva. La maggior parte della levodopa viene trasformata in dopamina nei tessuti periferici, che non ha effetto antiparkinsoniano. Per aumentare l'effetto di questa sostanza, il farmaco viene integrato con benserazide.
istruzioni speciali
Le manifestazioni indesiderate del tratto gastrointestinale (si verificano nella fase iniziale della terapia) vengono in gran parte eliminate con un aumento della dose più lento, così come se le compresse vengono assunte con una piccola quantità di liquido o assunte durante i pasti. Si sconsiglia l'uso del farmaco per il trattamento della corea di Huntington e della sindrome extrapiramidale iatrogena.
Le persone con una storia di osteomalacia, ulcere gastrointestinali e convulsioni devono analizzare regolarmente gli indicatori rilevanti. Durante la terapia è necessario monitorare i parametri funzionali dei reni, del fegato e dell'emocromo. I pazienti con una storia di disturbi del ritmo cardiaco, infarto del miocardio o malattia coronarica devono essere sottoposti a regolare monitoraggio elettrocardiografico.
I pazienti con una storia di ipotensione ortostatica devono essere attentamente monitorati da uno specialista, soprattutto all'inizio del trattamento.
I pazienti con diabete necessitano di frequenti aggiustamenti del dosaggio degli agenti ipoglicemizzanti orali e del monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue. Sono stati segnalati casi di attacchi di sonno improvviso con l'uso di levodopa benserazide. I pazienti dovrebbero essere informati di questo.
Quando si utilizza il farmaco, aumenta il rischio di melanoma maligno. A questo proposito, non è consigliabile assumere pillole in persone affette da questa malattia (inclusa una storia di essa). L'uso di questo farmaco, soprattutto ad alte dosi, aumenta la probabilità di sviluppare disturbi compulsivi.
L'assunzione di Levodopa Benserazide non deve essere interrotta bruscamente. Ciò può provocare una "sindrome da astinenza" (rigidità muscolare, aumento della temperatura corporea, nonché un possibile aumento dell'attività della creatinina fosfochinasi nel sangue e cambiamenti mentali) o una crisi acinetica, che può assumere una forma pericolosa per la vita. Se compaiono tali segni, il paziente deve essere sotto stretto controllo di uno specialista (ospedalizzazione se necessario) e ricevere un trattamento appropriato. A volte è consigliabile l'uso ripetuto di Levodopa Benserazide.
Prima dell'anestesia generale, il farmaco deve essere assunto il più a lungo possibile. Un'eccezione è l'anestesia con alotano. Poiché un paziente che assume Levodopa Benserazide può sviluppare aritmie e fluttuazioni della pressione sanguigna durante l'anestesia con alotano, il farmaco deve essere sospeso 12-24 ore prima dell'intervento chirurgico. Dopo l'intervento chirurgico si riprende la terapia aumentando gradualmente la dose.
Alcune persone affette da malattia di Parkinson hanno sviluppato disturbi cognitivi e comportamentali dovuti all'uso incontrollato di dosi crescenti del farmaco (nonostante un aumento significativo delle dosi terapeutiche e delle raccomandazioni del medico).
Durante il trattamento con Levodopa Benserazide può verificarsi depressione. Può anche essere un sintomo clinico di una malattia di base (parkinsonismo). Tali persone dovrebbero essere sotto la supervisione di un medico per l'individuazione tempestiva di reazioni avverse psichiatriche.
L’esperienza con il farmaco nelle persone di età inferiore a 25 anni è limitata.
I pazienti che manifestano episodi di sonno improvviso o eccessiva sonnolenza diurna devono evitare di guidare o di utilizzare macchinari complessi. Se questi segni si manifestano durante la terapia, è consigliabile considerare la sospensione del trattamento o la riduzione della dose.
Durante la gravidanza e l'allattamento
Il farmaco è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.
Durante l'infanzia
Il farmaco non è prescritto a persone di età inferiore a 25 anni.
Nella vecchiaia
È prescritto con particolare cautela agli anziani. È necessario un lento aumento del dosaggio.
Per funzionalità renale compromessa
Il farmaco non è prescritto a pazienti con grave insufficienza renale.
Per disfunzione epatica
Il farmaco è controindicato in caso di grave disfunzione epatica.
Interazioni farmacologiche
Trihexyphenidyl e Metoclopramide riducono la velocità di assorbimento della levodopa e gli antiacidi riducono il grado di assorbimento.
Gli antipsicotici, gli oppioidi e i farmaci antipertensivi contenenti reserpina aiutano a sopprimere l’effetto del farmaco. La piridossina riduce l'effetto antiparkinsoniano del farmaco.
La combinazione del farmaco con inibitori MAO non selettivi è controindicata.
L'uso combinato del farmaco con farmaci antipertensivi può portare allo sviluppo di ipotensione ortostatica.
È accettabile la combinazione di levodopa/benserazide con altri farmaci antiparkinsoniani.
Gli alimenti ad alto contenuto proteico riducono l'effetto terapeutico del farmaco.
Levodopa/benserazide può influenzare i risultati dei test di laboratorio per creatinina, bilirubina, fase alcalina, acido urico e catecolamine.
Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Erogato su prescrizione.
4.42 su 5 (6 voti) C9H11NO4Gruppo farmacologico della sostanza Levodopa
Classificazione nosologica (ICD-10)
Codice CAS
59-92-7Caratteristiche della sostanza Levodopa
Polvere cristallina bianca. Leggermente solubile in acqua, insolubile in alcool.
Farmacologia
effetto farmacologico- antiparkinson.È un precursore della dopamina. Penetra attraverso la BBB, si accumula nei gangli della base e viene convertito in dopamina, reintegrando la mancanza di quest'ultima nel sistema extrapiramidale. Di conseguenza, la rigidità muscolare e l’ipocinesia diminuiscono. Ben assorbito se assunto per via orale; La Cmax viene determinata dopo 1-2 ore, una parte di essa è già trasformata in dopamina nel sangue e non entra nei gangli della base (la dopamina non supera la BBB). Viene escreto principalmente dai reni.
Uso della levodopa
Morbo di Parkinson, parkinsonismo sintomatico.
Controindicazioni
Ipersensibilità, aterosclerosi grave, ipertensione, fegato, reni, malattie del sangue, glaucoma, melanoma, asma bronchiale, malattie mentali, patologia non compensata del sistema cardiovascolare, respiratorio, endocrino.
Restrizioni d'uso
Gravidanza, allattamento al seno, infanzia (fino a 12 anni), storia di infarto miocardico.
Effetti collaterali della levodopa
Ipercinesia coreoatetoidea, aritmia, reazioni psicotiche e paranoidi, sintomi dispeptici, ulcera gastrointestinale, mal di testa, vertigini, disturbi della vista, anemia emolitica, agranulocitosi e leucopenia, alopecia, reazioni allergiche.
Interazione
L'effetto è indebolito dalla vitamina B6. Migliora l'effetto degli inibitori MAO.
Cos'è il farmaco "Levodopa"? Le istruzioni per l'uso, il prezzo, le recensioni su questo medicinale verranno discusse un po' più avanti. Imparerai anche perché viene prescritto questo farmaco, se ha effetti collaterali e controindicazioni, in quale forma viene venduto, cosa è incluso nella sua composizione e così via.
Composizione, forma, descrizione
Quali componenti contiene la levodopa? Le istruzioni per l'uso indicano che il principio attivo di questo medicinale è la levodopa. È in vendita sotto forma di compresse bianche rotonde piatte cilindriche, confezionate rispettivamente in celle sagomate e confezioni di cartone.
Il principio d'azione del farmaco
Come funziona la Levodopa? Istruzioni per l'uso, le recensioni riportano che si tratta di un farmaco combinato antiparkinsoniano. Ha lo scopo di eliminare rigidità, ipocinesia, tremore, sbavatura e disfagia.
Entrando nel corpo, il componente attivo del farmaco viene convertito in dopamina (nel sistema nervoso centrale), reintegrando così la mancanza di questo elemento.
La dopamina prodotta nei tessuti periferici non presenta gli effetti antiparkinsoniani della levodopa. Ciò è dovuto al fatto che non penetra nel sistema nervoso centrale ed è la principale causa di reazioni avverse derivanti dall'assunzione del farmaco.
Per ridurre la dose del principio attivo nel corpo umano, il farmaco viene prescritto in combinazione con inibitori periferici della dopa decarbossilasi. Questa tecnica aiuta a ridurre gli effetti collaterali derivanti dall'assunzione di pillole.
Farmacocinetica
Quanta Levodopa viene assorbita? Le istruzioni per l'uso affermano che dopo che il farmaco è entrato nel corpo, viene assorbito abbastanza rapidamente dall'intestino.
L'assorbimento del principio attivo è di circa il 20-30%. In questo caso l'effetto terapeutico si osserva dopo circa 3 ore.
Mangiare (compresi alcuni alimenti) influisce direttamente sull'assorbimento del medicinale.
Il farmaco viene metabolizzato, determinando la formazione di diversi metaboliti. Il principio attivo viene escreto attraverso i reni e l'intestino.
Indicazioni per l'uso
Per quali condizioni ai pazienti viene prescritta la Levodopa? Le istruzioni per l'uso riportano le seguenti indicazioni:
- sindrome postencefalitica, che si verifica a causa di malattie cerebrovascolari o intossicazione tossica;
- sindrome parkinsoniana, ad eccezione di quella causata dall'uso di farmaci antipsicotici;
- Morbo di Parkinson.
Controindicazioni
Ci sono controindicazioni per il farmaco Levodopa? Le istruzioni per l'uso indicano che questo farmaco non deve essere assunto nei seguenti casi:
Con estrema cautela, questo medicinale può essere prescritto per:
- enfisema;
- la presenza di malattie polmonari, malattie del cuore, del fegato, del sistema endocrino e dei vasi sanguigni;
- asma bronchiale;
- manifestazioni di psicosi;
- melanoma (inclusa l'anamnesi);
- glaucoma ad angolo chiuso;
- convulsioni ripetute (convulsive);
- glaucoma ad angolo aperto, che si presenta in forma cronica;
- insufficienza renale ed epatica;
- infarto miocardico (storia), nonché manifestazioni di vari tipi di aritmie;
- ulcere duodenali e gastriche;
- manifestazioni di depressione del sistema nervoso centrale;
- disturbi del ritmo cardiaco.
Levodopa: istruzioni per l'uso
La descrizione di questo farmaco è stata presentata sopra. Come dovrebbe essere preso?
Secondo le istruzioni, il farmaco viene assunto per via orale. Il dosaggio viene gradualmente aumentato dal minimo al massimo (a seconda delle caratteristiche individuali del paziente).
Il trattamento inizia con una dose di 0,25-1 g, suddivisa in tre dosi. Il dosaggio viene gradualmente aumentato di 0,125-0,75 g, a intervalli regolari (ad esempio dopo tre giorni), concentrandosi sulla risposta individuale del paziente e fino a quando non si osserva l’effetto ottimale della terapia.
La dose massima del farmaco al giorno non deve superare gli otto grammi.
In nessun caso il farmaco deve essere interrotto bruscamente. Viene interrotto gradualmente.
Reazioni avverse
La levodopa causa effetti collaterali? Le istruzioni per l'uso affermano che durante l'assunzione una persona può sperimentare alcune reazioni indesiderate che influenzano il funzionamento di tutti i sistemi del corpo:
- Il sistema cardiovascolare: battito cardiaco accelerato, aritmia, disturbi della pressione sanguigna, reazioni ortostatiche, svenimenti, ecc.
- Tratto digerente: diarrea, vomito, dispepsia, anoressia, stitichezza, alterazione del gusto, secchezza delle fauci, sanguinamento dal tratto gastrointestinale.
Va inoltre notato che non si possono escludere reazioni avverse che incidono sul funzionamento degli organi emopoietici, del sistema urinario, respiratorio e nervoso. Spesso, durante l'assunzione di questo farmaco, si verificano reazioni allergiche, cambiamenti nei parametri di laboratorio e manifestazioni indesiderate sulla pelle.
Casi di sovradosaggio (sintomi, trattamento)
Quando si utilizzano dosi più elevate del farmaco, si osserva un aumento significativo degli effetti collaterali. Tali condizioni richiedono un trattamento sotto forma di lavanda gastrica, monitorando le condizioni generali del paziente e il funzionamento del suo cuore. Se necessario, viene effettuata la terapia antiaritmica.
Interazioni farmacologiche
L'uso simultaneo del farmaco in questione e di "Ditilin", beta-agonisti e agenti destinati all'anestesia inalatoria aumenta la probabilità di sviluppare aritmie cardiache.
La biodisponibilità della levodopa può essere ridotta dagli antidepressivi triciclici.
La combinazione di questo farmaco con tioxantene, diazepam, antipsicotici, fenitoina, bloccanti m-colinergici, clonidina, difenilbutilpiperidina, papaverina, clozapina, fenotiazina, piridossina e reserpina spesso riduce il suo effetto antiparkinsoniano.
Aumentano la probabilità di allucinazioni e discinesie e il farmaco "Methyldop" aumenta le reazioni avverse.
La combinazione di Levodopa e Levodopa porta a disturbi circolatori. A questo proposito, l'intervallo tra l'assunzione di tali farmaci dovrebbe essere di almeno 14 giorni.
Si osserva una marcata diminuzione della pressione quando il farmaco in questione è combinato con Tubocurarina.
Il farmaco Metoclopramide aumenta la biodisponibilità della Levodopa, accelerando lo svuotamento gastrico. Questo fatto può influenzare negativamente il decorso della malattia.
Cosa devi sapere prima di prendere le compresse di Levodopa? Le istruzioni per l'uso (prezzo elencato di seguito) avvertono dei rischi per la salute se il farmaco viene interrotto bruscamente.
Nei casi in cui non è possibile evitare la riduzione della dose o la sospensione del farmaco, è necessario un monitoraggio regolare delle condizioni del paziente.
Durante la terapia è richiesto un monitoraggio costante del funzionamento di vari sistemi, organi e parametri del sangue.
Prezzo e analoghi
Gli analoghi più vicini al farmaco "Levodopa" sono farmaci come "Levodopa Benserazide" e "Levodopa Carbidopa". Le istruzioni per l'uso indicano che questi farmaci hanno le stesse indicazioni, effetti collaterali, meccanismi d'azione e controindicazioni. L'unica differenza tra questi prodotti è la loro composizione.
Principi attivi come la benserazide e la carbidopa riducono la produzione di dopamina nei tessuti periferici, aumentando così la quantità di levodopa che entra nel sistema nervoso centrale.
Pertanto, possiamo tranquillamente notare che la prescrizione dei farmaci "Levodopa Carbidopa" e "Levodopa Benserazide" (le istruzioni per l'uso di questi farmaci sono incluse nella confezione) esclude l'uso aggiuntivo di inibitori periferici della dopa decarbossilasi.
Per quanto riguarda altri analoghi, questi includono farmaci come "Izikom Mite", "Tremonorm", "Dopar 275", "Tidomet", "Dwellin", "Sinemet", "Zimox", "Sindopa", "Izikom" , "On chi". Dovrebbero essere prescritti solo dal medico curante.
Il prezzo della Levodopa è piuttosto alto. Puoi acquistare questo farmaco in farmacia per 1.500-1.850 rubli.
effetto farmacologico
La struttura della levodopa è un amminoacido formato da L-tirosina. La dopamina è formata direttamente dalla levodopa con la partecipazione dell'enzima citoplasmatico - decarbossilasi dell'aminoacido aromatico. Il risultato finale dell'influenza della dopamina è l'inibizione dell'attività neuronale nello striato del cervello.
La levodopa viene rapidamente decarbossilata nei tessuti periferici sotto l'influenza della decarbossilasi degli aminoacidi aromatici piridossina-dipendenti, trasformandosi in dopamina, che, tuttavia, non penetra nella barriera ematoencefalica.
La carbidopa inibisce il processo di decarbossilazione della levodopa nei tessuti periferici, ma non penetra la barriera ematoencefalica e non influenza la conversione della levodopa in dopamina nel sistema nervoso centrale. Pertanto, la combinazione di carbidopa e levodopa consente di aumentare la quantità di levodopa che entra nel cervello. Se assunta insieme per via orale, la carbidopa raddoppia la biodisponibilità della levodopa. La somministrazione di carbidopa non porta mai alla completa inibizione della dopadocarbossilasi.
Farmacocinetica
Levodopa
Aspirazione
La levodopa viene assorbita mediante trasporto attivo dal tratto gastrointestinale; anche il suo passaggio attraverso la barriera ematoencefalica avviene attraverso meccanismi attivi. Una barriera all'assorbimento della levodopa è la presenza di dopadocarbossilasi nella parete intestinale. La levodopa viene assorbita dallo stomaco in quantità limitate. La velocità di svuotamento gastrico gioca un ruolo chiave nell’assorbimento dei farmaci. I fattori che rallentano lo svuotamento gastrico (alimenti, farmaci m-anticolinergici) ritardano il passaggio del farmaco nel duodeno e ne rallentano l'assorbimento. La Cmax del farmaco nel sangue viene osservata 1-2 ore dopo la somministrazione.
Distribuzione
La Vd della levodopa è 0,9-1,6 l/kg. Mentre l’attività della dopadocarbossilasi viene mantenuta, la clearance plasmatica totale della levodopa è di 0,5 l/kg/ora. La levodopa penetra la barriera ematoencefalica per diffusione facilitata. L’endotelio dei capillari cerebrali contiene anche dopadocarbossilasi come seconda potenziale barriera all’ingresso della levodopa nel cervello; tuttavia, una piccola parte della dose somministrata di levodopa viene decarbossilata in questi capillari.
Metabolismo
Circa il 70-75% della levodopa somministrata per via orale viene metabolizzata nella parete intestinale (effetto di “primo passaggio”). Il fegato praticamente non prende parte al metabolismo di primo passaggio. All’aumentare della dose di levodopa, la quantità di farmaco sottoposto a decarbossilazione nell’intestino diminuisce. La levodopa non si lega alle proteine plasmatiche. La decarbossilazione della levodopa da parte della dopadocarbossilasi è la via principale per la formazione di dopamina dalla levodopa. Grandi quantità di questo enzima si trovano nell'intestino, nel fegato e nei reni. La metossilazione della levodopa da parte della catecol-O-metiltransferasi per formare 3-O-metildopa è la seconda via del metabolismo della levodopa. Con il trattamento a lungo termine, questo metabolita può accumularsi. La transaminazione è una via aggiuntiva per il metabolismo della levodopa. I prodotti finali di questo percorso sono vinil piruvato, vinil acetato e acido 2,4,5-triidrossifenilacetico. Tutte le vie metaboliche, ad eccezione della transaminazione, sono irreversibili.
Selezione
In combinazione con carbidopa, il T1/2 della levodopa aumenta a 3 ore.Fino al 69% della levodopa può essere trovato nell'urina umana sotto forma di dopamina e dei suoi metaboliti: acido vanillinmandelico, norepinefrina, acido omovanillico, acido diidrofenilacetico.
Carbidopa
Alle dosi raccomandate, la carbidopa non penetra la barriera ematoencefalica. La Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 2-4 ore.Circa il 50% della carbidopa viene escreto nelle urine e nelle feci. Il 35% della carbidopa escreta dai reni viene escreta immodificata.
Indicazioni
- Morbo di Parkinson e sindrome parkinsoniana ad eziologia nota (dovuta a encefalite, disturbi cerebrovascolari, intossicazione da sostanze tossiche, incluso monossido di carbonio o manganese).
Regime di dosaggio
Dentro, con una piccola quantità di cibo o dopo un pasto, con acqua e senza masticare. Poiché esiste competizione tra gli aminoacidi aromatici e la levodopa per l'assorbimento, grandi quantità di proteine dovrebbero essere evitate durante l'utilizzo del farmaco. La dose media giornaliera di carbidopa necessaria per sopprimere la conversione periferica della levodopa è di 70-100 mg. Il superamento dei 200 mg di carbidopa non comporta un ulteriore aumento dell'effetto terapeutico. La dose giornaliera di levodopa non deve superare i 2000 mg. La dose iniziale è di 1/2 compressa. 2 volte/die, se necessario, può essere aumentata di 1/2 compressa/die. Di norma, all'inizio della terapia sostitutiva, la dose giornaliera non deve superare le 3 compresse/giorno (1 compressa 3 volte/giorno). L'uso a questo dosaggio è raccomandato all'inizio del trattamento dei casi gravi di parkinsonismo. La dose giornaliera del farmaco, in via eccezionale, può essere aumentata durante la monoterapia, ma non deve superare le 8 compresse. (1 compressa 8 volte al giorno). L'uso in quantità superiori a 6 compresse al giorno deve essere effettuato con grande cautela.
Effetto collaterale
Dal lato del sistema nervoso centrale: discinesia, incl. coreoatetosi, distonia, sindrome on-off da uso prolungato, sindrome neurolettica maligna, vertigini, atassia/nausea, movimenti involontari distonici, convulsioni, anoressia, sedazione, sonnolenza, confusione, incubi, tensione nervosa, aumento dell'eccitabilità, ansia, insonnia; cambiamenti nello stato mentale, inclusi effetti paranoici e psicosi transitorie; allucinazioni, depressione con o senza sviluppo di intenzioni suicide, ipomania, aumento della libido, euforia, demenza. La base per la decisione di ridurre la dose del farmaco può essere la comparsa di sintomi precoci come contrazioni muscolari e blefarospasmo. Sono state segnalate convulsioni, ma non è stata stabilita una relazione diretta con carbidopa/levodopa.
anoressia, nausea, vomito, stitichezza, dolore epigastrico, disfagia, scurimento della saliva, effetto ulcerogeno in pazienti predisposti; raramente - sanguinamento gastrointestinale.
Dal sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, collasso, aritmie, tachicardia, ipertensione arteriosa, flebiti.
Dal sistema emopoietico: raramente - leucopenia, anemia (inclusa emolitica), trombocitopenia, agranulocitosi.
Reazioni allergiche: angioedema, orticaria, eruzione cutanea, prurito cutaneo, malattia di Henoch-Schönlein.
Cambiamenti nei parametri di laboratorio: variazioni dei livelli di ALT, AST, fosfatasi alcalina, LDH, azoto ureico, bilirubina, iodio legato alle proteine, iperuricemia, ipercreatinemia, test di Coombs diretto positivo.
Altro: sincope, dolore toracico, midriasi, diplopia, dispnea, scurimento delle secrezioni delle ghiandole sudoripare, scurimento delle urine, aumento o perdita di peso.
Gli effetti collaterali di solito dipendono dalla dose assunta e dalla sensibilità individuale del paziente. Gli effetti collaterali possono essere eliminati riducendo temporaneamente la dose senza interruzione del trattamento. Se gli effetti collaterali non regrediscono, il trattamento viene interrotto gradualmente.
Altri effetti indesiderati che si sono verificati durante l'assunzione di levodopa, di cui tenere conto quando si utilizza il farmaco carbidopa/levodopa:
Dal sistema digestivo: dispepsia, secchezza delle fauci, sensazione di amarezza in bocca, scialorrea, disfagia, bruxismo, attacchi di singhiozzo, dolore e fastidio all'addome, stitichezza, flatulenza, sensazione di bruciore della lingua.
Dal lato del metabolismo: perdita o aumento del peso corporeo, edema.
Dal lato del sistema nervoso centrale: debolezza, svenimento, affaticamento, mal di testa, astenia, diminuzione dell'attività mentale, disorientamento, atassia, stupore, aumento dei tremori alle mani, crampi muscolari, trisma, attivazione della sindrome latente di Bernard-Horner, insonnia, ansia, euforia, agitazione psicomotoria, andatura instabile.
Dai sensi: diplopia, visione offuscata, pupille dilatate, crisi oculogire.
Dal sistema urinario: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria, priapismo.
Altri: raucedine, malessere, “vampate” di sangue sulla pelle del viso, del collo e del torace, dispnea, melanoma maligno. Sono stati segnalati diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, iperglicemia, leucocitosi, batteriuria ed eritrocituria.
Indicatori di laboratorio: le preparazioni contenenti carbidopa/levodopa possono causare una reazione falsa positiva per i corpi chetonici nelle urine se si utilizzano strisce reattive per determinare la chetonuria. Questa reazione non cambierà dopo aver fatto bollire i campioni di urina. Risultati falsi negativi possono essere ottenuti quando si utilizza il metodo della glucosio ossidasi per determinare la glicosuria.
Controindicazioni per l'uso
— forma di glaucoma ad angolo chiuso;
- grave psicosi o nevrosi;
- melanoma o sospetto di esso;
- malattie della pelle ad eziologia sconosciuta;
- Malattia di Huntington;
- tremore essenziale;
- uso simultaneo di inibitori MAO non selettivi, un intervallo inferiore a 2 settimane dopo la fine dell'assunzione di inibitori MAO;
- gravidanza;
- allattamento;
- Ipersensibilità al farmaco.
Non deve essere usato per trattare il parkinsonismo secondario causato dall'uso di antipsicotici (neurolettici). Non è raccomandato l’uso in pazienti di età inferiore a 18 anni.
CON attenzione il farmaco viene assunto per lesioni erosive e ulcerative dello stomaco e/o del duodeno, una storia di attacchi epilettici, gravi malattie del sistema cardiovascolare (incluso infarto del miocardio con una storia di aritmie cardiache, insufficienza cardiaca), malattie del sistema endocrino ( compreso il diabete), gravi malattie polmonari (inclusa l’asma bronchiale), disturbi mentali, nonché gravi disfunzioni del fegato e dei reni.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.
Overdose
Sintomi: prima aumento e poi diminuzione della pressione arteriosa, tachicardia sinusale, aritmia cardiaca, confusione, agitazione, anoressia, insonnia, ansia. Può svilupparsi anche ipotensione ortostatica. I sintomi di anoressia e insonnia possono persistere per diversi giorni.
Trattamento: sintomatico. Lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo e, se necessario, trattamento sintomatico in ambito ospedaliero. Non esiste un antidoto specifico. La piridossina non inverte l'effetto del farmaco. Attualmente non ci sono dati sull'uso della dialisi; è necessario monitorare l'attività cardiaca per prevenire lo sviluppo di aritmie.
Interazioni farmacologiche
La somministrazione concomitante con farmaci antipertensivi richiede particolare attenzione a causa del rischio di ipotensione posturale.
Se usato insieme agli antidepressivi triciclici, possono verificarsi ipertensione arteriosa e discinesia e diminuisce anche la biodisponibilità della levodopa.
L'uso combinato di fenotiazine, butirrofenoni e Carbidopa/Levodopa riduce l'effetto di quest'ultima.
La carbidopa/levodopa non deve essere prescritta insieme agli inibitori MAO non selettivi perché Può svilupparsi una crisi ipertensiva. Il trattamento con inibitori MAO deve essere interrotto almeno 14 giorni prima di iniziare il farmaco. Un'eccezione è la selegilina (un inibitore selettivo delle MAO-B), che può essere utilizzata come adiuvante durante il trattamento con levodopa.
Può potenziare l'effetto dei simpaticomimetici e pertanto si raccomanda di ridurne la dose. Con l'uso simultaneo di levodopa con agonisti 8-adrenergici e agenti anestetici per inalazione, può aumentare il rischio di sviluppare disturbi del ritmo cardiaco.
Quando l'amantadina viene utilizzata con levodopa, si osserva un effetto di potenziamento reciproco.
Metildopa e levodopa possono potenziare reciprocamente gli effetti collaterali.
La piridossina è un cofattore della dopadocarbossilasi, l'enzima responsabile della decarbossilazione periferica del levolope e della formazione di dopamina. Quando viene prescritto a pazienti che ricevono levodopa (senza inibitori della dopadocarbossilasi), si verifica un aumento del metabolismo periferico della levodopa e una minore penetrazione nella barriera ematoencefalica. Pertanto, la piridossina riduce l’effetto terapeutico della levodopa a meno che non vengano prescritti anche inibitori periferici della dopadocarbossilasi.
Con la somministrazione aggiuntiva di inibitori della dopadocarbossilasi, la dose giornaliera di levodopa può essere ridotta del 70-80% mantenendo lo stesso risultato clinico.
L'uso combinato con diazepam, fenitoina, clonidina, derivati del tioxantene, papaverina, reserpina, agenti m-anticolinergici può ridurre l'effetto antiparkinsoniano.
Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.
Condizioni e periodi di conservazione
Conservare in luogo asciutto, al riparo dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità: 5 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.
Utilizzare per la disfunzione epatica
Accuratamente.
Utilizzare per insufficienza renale
Accuratamente.
Uso nei pazienti anziani
istruzioni speciali
Non deve essere utilizzato nei casi di parkinsonismo secondario (sindrome di Parkinson) causato dall'uso di antipsicotici (neurolettici).
Il trattamento deve essere interrotto gradualmente, perché Se interrompe improvvisamente l'assunzione del farmaco, potrebbe sviluppare un complesso di sintomi che ricordano la sindrome neurolettica maligna (rigidità muscolare, aumento della temperatura corporea, aumento dei livelli di CPK nel siero del sangue).
È necessario il monitoraggio dei pazienti che necessitano di ridurre improvvisamente la dose del farmaco o di interromperne l'uso.
L'assorbimento della levodopa nei pazienti anziani è maggiore che in quelli giovani. Questi dati confermano le informazioni sulla diminuzione dell'attività della dopadocarbossilasi nei tessuti con l'età, nonché con la somministrazione a lungo termine di levodopa.
Per lesioni erosive e ulcerative dello stomaco e/o del duodeno, anamnesi di attacchi epilettici, malattie gravi del sistema cardiovascolare (incluso infarto miocardico con anamnesi di aritmie cardiache, insufficienza cardiaca), malattie del sistema endocrino (incluso diabete), gravi malattie polmonari (inclusa l'asma bronchiale), disturbi mentali, nonché gravi disfunzioni epatiche e renali, il farmaco deve essere assunto con cautela. In questi casi, i pazienti devono essere attentamente monitorati.
Con il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare periodicamente la funzione del fegato, dei reni, dell'ematopoiesi e del sistema cardiovascolare ed è necessario anche monitorare lo stato mentale del paziente.
Durante gli interventi chirurgici, se è necessaria l'anestesia generale, il farmaco Carbidopa/Levodopa viene prescritto senza ridurre la dose purché il paziente possa assumere i farmaci e il liquido per via orale. Quando si utilizzano alotano e ciclopropano, il farmaco viene sospeso almeno 8 ore prima dell'intervento. Il trattamento viene continuato dopo l'intervento chirurgico alla stessa dose. I pazienti affetti da glaucoma durante l'assunzione del farmaco devono monitorare regolarmente la pressione intraoculare.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
È necessario astenersi dalla guida e da attività che richiedono reazioni psicomotorie rapide.
